老年人药代动力学特征与合理用药
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老年人药动学与药效学的特点1. 老年人是一群特殊的人群,他们在药物治疗中有着与其他芳龄群体不同的特点。
了解老年人药物代谢和药物效果的特点对于保障老年患者的用药安全至关重要。
2. 药动学是指药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律。
老年人的药动力学特点主要表现在以下几个方面。
1) 吸收:随着芳龄增长,老年人的胃肠功能可能受到影响,消化道蠕动减慢,从而影响药物的吸收速度和程度。
2) 分布:老年人的体液含量和蛋白结合率可能发生改变,导致药物在体内的分布也会受到影响,增加药物的分布容积,从而影响药物的疗效和副作用。
3) 代谢:老年人的肝功能可能下降,药物的代谢速度减慢,使药物在体内滞留时间延长。
4) 排泄:肾功能随着芳龄的增长而逐渐减退,药物的排泄速度减慢,从而增加了药物在体内的滞留时间。
3. 药效学是指药物在体内产生治疗效果的规律。
老年人的药效学特点主要表现在以下几个方面。
1) 药效反应:由于老年人的生理功能有所减退,他们对药物的治疗效果和不良反应的敏感性可能会有所增加,需要更小心地选择药物和控制剂量。
2) 药效延迟:老年人由于药物代谢和排泄速度减慢,药效的发挥可能需要更长的时间,需要更加耐心和持续的监测。
3) 药效变化:老年人的组织和器官功能可能发生改变,对药物的作用可能会产生变化,这要求医生在用药时需要更加谨慎和细致地调整用药方案。
4. 老年人药动学和药效学的特点需要我们在临床实践中更加关注和重视。
在给老年患者用药时,我们需要更加仔细地评估他们的生理状况和用药历史,个体化地选择药物和控制剂量,并且定期监测用药效果和不良反应。
只有这样,我们才能更好地保障老年患者的用药安全和治疗效果。
结语:在医学领域,老年人药物治疗一直是一个备受关注的议题。
老年人的生理特点决定了他们对药物的代谢和作用有着独特的规律,对于老年人的药物治疗需要更加谨慎和细致地处理。
相信随着医学研究的不断深入,对老年人药物治疗的理解和应用将会越来越深入和全面,为老年患者的健康保驾护航。
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垒『旦:垒和说明书不得再使用非处方药专有标识进行生产。
<通知)中还指出,国家食品药品监督管理局已明确将肺安片、朱砂莲胶囊、复方拳参片、复方甘草口服溶液4个品种按处方药管理,未明确的有关事宜,可参照该通知执行。
4如何保证非处方药安全使用的几点建议①加强民众的科普教育,尤其是常见病的自我诊断知识和安全用药知识的教育,提高民众的自我保健意识,防止药物滥用£引。
②患者选用非处方药时,应主动获得执业药师的帮助和指导,根据症状和个体情况(尤其是过敏史和基础疾病)选择药物。
③严格按药品说明书或药剂师、医生的指导用药,按时服药,严禁擅自加大药物剂量。
④非处方药服用一个疗程后,症状没有得到控制的,应及时到医院请医生诊治。
⑤服药前认真检查药品的质量,严禁服用过期、变质的药品。
⑥服药期间出现严重的不良反应或说明书中没有叙述的不良反应,应马上与当地的药品不良反应监测中心联系,或与执业药师、医生联系,并及时到医院请医生诊治。
⑦药物应存放在儿童不能触及的地方,避免儿童误服。
药物应避光、避热、避湿,按要求贮存。
⑧切忌无病用药。
参考文献:[1]刘显玉.中美非处方药法律体系的对比研究[J].上海医药,2005,26(2):77.79.[2]王兰明.我国非处方药遴选工作进展与展望[J].中国药房,2002,13(10):634.636.[3]夏东胜,李馨龄,程刚,等.我国处方药与非处方药转换的现状及展望【J】.中国药学杂志,2005,40(17):1357一t359.[4]杨阳,高康.促进合理应用非处方药的几点建议[J].中国药房,2002,13(4):252.253.老年入药代动力学特征与合理用药屈统友(浙江省台州医院药剂科,浙江台州317000)【摘要】老年人普遍存在一人多病、多药联用、长期用药现象,其肝、肾等脏器功能随着患者的年龄增长而减退,药物的代谢排泄也随之减弱,用药后易产生不良事件。
老年人药效学特点随着人口老龄化的加剧,老年人健康问题日益突出,药物治疗也成为老年人常见疾病治疗的重要手段。
然而,老年人药效学特点与年轻人存在显著差异,因此老年人在药物治疗中需要特别注意。
一、老年人药代动力学特点1.吸收:老年人的胃肠道功能下降,消化道蠕动减慢,胃酸分泌减少,肠道黏膜血流量减少,导致药物吸收速度减缓,吸收率下降。
例如,口服抗生素头孢曲松钠的吸收率在老年人中比年轻人低30%以上。
2.分布:老年人的体脂肪含量增加,血浆蛋白质含量降低,药物分布容积减少,药物在体内的分布范围变窄。
例如,老年人使用苯妥英钠治疗癫痫时,药物在体内的分布范围较狭窄,容易发生药物过量。
3.代谢:老年人的肝脏功能下降,药物代谢速度减缓,药物在体内的半衰期延长,药物的血浆浓度增高。
例如,老年人使用苯巴比妥治疗癫痫时,药物的半衰期延长,容易发生药物过量。
4.排泄:老年人的肾脏功能下降,药物排泄速度减缓,药物在体内的半衰期延长,药物的血浆浓度增高。
例如,老年人使用氨茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病时,药物的排泄速度减缓,容易发生药物过量。
二、老年人药效学特点1.药物作用强度:老年人对药物的作用强度较年轻人更敏感,容易发生药物过量。
例如,老年人使用镇静催眠药地西泮时,药物的作用强度较年轻人更强,容易发生药物过量。
2.药物副作用:老年人对药物的副作用更敏感,容易出现药物不良反应。
例如,老年人使用非甾体抗炎药物时,容易出现肠胃道不适、肾功能损害等副作用。
三、老年人药物治疗的注意事项1.避免滥用药物:老年人身体机能下降,药物代谢和排泄能力减弱,容易发生药物过量,因此要避免滥用药物。
2.合理用药:老年人在用药时应根据个体情况进行药物剂量和用药时间的调整,避免发生药物不良反应。
3.定期监测:老年人在药物治疗期间应定期进行生化指标、肾功能、肝功能等检查,及时发现药物不良反应。
总之,老年人药效学特点与年轻人存在显著差异,因此在老年人药物治疗中需要特别注意。
老年人药代动力学特点一、药代动力学的概念药代动力学是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,包括药物在体内的浓度变化规律和影响药物浓度变化的因素。
老年人由于生理功能的衰退,药代动力学特点与年轻人存在差异。
二、老年人药代动力学特点1. 吸收速度减慢老年人胃肠道运动减缓,胃酸分泌减少,肠道pH值变化,导致口服吸收速度减慢。
此外,老年人口腔干燥、咀嚼和吞咽困难等也会影响口服吸收。
2. 分布容积增大老年人身体脂肪含量增加、细胞间液量相对减少,导致分布容积增大。
此外,由于血浆蛋白结合率降低,部分药物可以自由地进入组织间隙并产生效应。
3. 代谢能力下降老年人肝脏质量和血流量下降,导致肝脏代谢能力下降。
此外,老年人肝脏细胞内酶活性降低,药物代谢速度减慢。
4. 排泄能力减弱老年人肾脏血流量下降、肾小球滤过率减少,导致药物排泄速度下降。
此外,由于老年人肌肉质量减少、骨质疏松等因素影响药物的分布和消除,也会导致药物排泄能力下降。
三、老年人的用药注意事项1. 调整用药剂量由于老年人药代动力学特点的存在,应根据老年人个体情况调整用药剂量。
一般来说,老年人应采用较小的剂量,并逐渐增加到目标剂量。
2. 避免多重用药老年人常患多种疾病,需要同时使用多种药物治疗。
但是,多重用药会增加不良反应和相互作用的风险。
因此,在使用多种药物时应注意相互作用并避免重复使用。
3. 选择安全有效的药物在选择合适的治疗方案时,应考虑老年人的身体状态和生理功能变化,选择安全有效的药物。
一些老年人常用药物如阿司匹林、普萘洛尔等也应慎重使用。
4. 定期监测药物浓度和不良反应老年人药代动力学特点存在差异,容易出现不良反应。
因此,在使用药物时应定期监测药物浓度和不良反应,及时调整用药方案。
四、结语老年人由于生理功能的衰退,药代动力学特点与年轻人存在差异。
在使用药物时,应根据老年人个体情况调整用药剂量、避免多重用药、选择安全有效的药物,并定期监测药物浓度和不良反应。
从药物代谢动力学探讨老年人用药特点及其合理用药摘要:目的:观察分析基于药物代谢动力学为老年患者开具药物时的效果。
方法:80例高血压、糖尿病患者分为观察(40)、对照(40)两组,开具药物时分别基于药物代谢动力学标准和常规标准。
比对两组老年患者治疗效果以及治疗期间不良反应发生情况。
结果:观察组患者治疗总有效率达到97.50%,高于对照组的75.00%,P<0.05;观察组患者治疗期间不良反应发生率为2.50%,低于对照组的20.00%,P<0.05。
结论:从药物代谢动力学角度出发,对老年患者对药物的吸收能力进行综合评估,根据相关结果为其开具更加合适的药物,有助于提高药物对疾病的治疗效果,降低不良反应发生率。
关键词:药物代谢动力学;老年人;用药合理性0.引言本文从药物代谢动力学角度出发,以老年高血压及糖尿病患者为例,对老年患者的用药特点及如何做到“合理用药”展开分析,现作如下报告。
1.资料与方法1.1一般资料综述自2021年8月~2022年8月前来本院就诊的老年患者中选取80例并设置为研究对象。
纳入标准:(1)心智健全,具有一般水平及以上的表达能力且年龄在60周岁以上的老年患者;(2)所患慢性疾病为高血压、糖尿病,或两种疾病兼有的患者;(3)具有基础医学常识,听从医护人员指导并积极配合的患者。
排除标准:(1)肝肾功能严重受损,机体耐受力极差的患者;(2)所患慢性疾病已经进展至终末期,引起多种难治性疾病的患者;(3)治疗期间累计出现3次以上不遵医嘱用药(如擅自更改药量,不按时用药,迷信“偏方”等)的患者。
根据药物给予全过程的差异性,将80例患者分为两组,具体情况如下:(1)观察组:纳入40例患者,男/女=23/17,年龄区间62~76岁,均数69.45岁,标准差2.47岁;(2)对照组:纳入40例患者,男/女=22/18,年龄区间61~77岁,均数69.71岁,标准差2.51岁。
比对后发现,两组老年患者的性别及年龄分布情况未见明显差异(P>0.05)。
老年人药物代谢动力学特点随着人口老龄化的加剧,老年人药物代谢动力学特点成为了一个备受关注的话题。
老年人的生理功能逐渐下降,药物代谢也会随之受到影响,这可能导致药物副作用的增加和药物疗效的降低。
本文将探讨老年人药物代谢动力学特点,以期加深对老年人用药的认识和管理。
一、老年人药物代谢的变化老年人的药物代谢会随着年龄的增长而发生一系列的变化。
首先,肝脏体积和血流量的减少会导致药物的代谢速度降低。
其次,肝脏细胞内的代谢酶活性也会下降,包括细胞色素P450酶和非细胞色素P450酶。
这些酶的下降会导致药物的代谢速度减慢,从而延长药物的半衰期。
此外,肝脏中的药物转运蛋白也会发生变化,从而影响药物的吸收和排泄。
肾脏功能下降也会导致药物的排泄速度降低,从而延长药物的半衰期。
二、老年人药物代谢动力学特点老年人药物代谢动力学特点主要包括药物的吸收、分布、代谢和排泄。
首先,老年人的胃肠道运动和消化功能下降,导致药物的吸收速度变慢。
此外,老年人的胃酸分泌和胃液pH值也会发生变化,从而影响药物的吸收。
其次,老年人的体内脂肪含量增加,水分含量减少,这会导致药物的分布容积减小。
再次,老年人的肝脏和肾脏功能下降,导致药物的代谢和排泄速度变慢。
最后,老年人的药物敏感性增加,可能会导致药物的副作用增加,药物疗效降低。
三、老年人用药管理的建议老年人用药管理需要根据老年人的个体差异和药物特征进行个体化的评估和管理。
以下是一些建议:1.选择适当的药物:老年人用药应该尽量选择安全性高、代谢和排泄途径简单的药物,避免使用容易引起副作用的药物。
2.个体化剂量:老年人药物代谢速度降低,需要适当调整药物剂量,特别是对于需要肝脏和肾脏代谢的药物。
3.定期监测药物浓度:老年人用药需要定期监测药物浓度,以确保药物在合适的浓度范围内。
4.避免多药联合:老年人用药需要避免多药联合,避免药物之间的相互作用和副作用的增加。
5.注意药物的副作用:老年人用药需要注意药物的副作用,特别是对于容易引起意识混乱、肌肉无力、低血压等副作用的药物。
老年人药物代谢动力学特点随着人类寿命的延长和老龄化进程的加速,老年人的健康问题越来越受到重视。
药物治疗是老年人常见疾病的主要手段之一,但老年人对药物的代谢动力学特点与年轻人不同,容易出现药物不良反应和药物相互作用等问题。
因此,了解老年人的药物代谢动力学特点对于合理用药和保障老年人的健康至关重要。
老年人的药物代谢动力学特点主要表现在以下几个方面:一、肝脏功能下降肝脏是药物代谢的主要器官,老年人的肝脏功能普遍下降,药物代谢速度减慢。
这种情况会导致药物在体内的停留时间延长,药物浓度升高,容易出现药物不良反应和药物相互作用。
因此,老年人在用药时需要注意药物的剂量和频率,避免药物过量或过少。
二、肾脏功能下降肾脏是药物排泄的主要器官,老年人的肾脏功能也会下降,药物排泄速度减慢。
这会导致药物在体内的停留时间延长,药物浓度升高,容易出现药物不良反应和药物相互作用。
因此,老年人在用药时需要注意药物的排泄途径,避免使用需要肾脏排泄的药物或减少药物的剂量和频率。
三、脂溶性药物蓄积老年人的体脂含量增加,脂溶性药物容易在脂肪组织中蓄积,导致药物在体内停留时间延长,药物浓度升高,容易出现药物不良反应和药物相互作用。
因此,老年人在用药时需要注意药物的脂溶性,避免使用脂溶性药物或减少药物的剂量和频率。
四、药物相互作用老年人常患多种疾病,需要同时用药,容易出现药物相互作用。
药物相互作用会影响药物的代谢和排泄,导致药物浓度升高或降低,增加药物不良反应的风险。
因此,老年人在用药时需要注意药物的相互作用,避免同时使用具有相互作用的药物。
五、药物不良反应老年人对药物的耐受性降低,容易出现药物不良反应。
药物不良反应的发生率和严重程度与老年人的生理和病理状态有关,如营养状况、肝肾功能、心血管疾病等。
因此,老年人在用药时需要注意药物的不良反应,及时调整药物剂量和频率,避免药物不良反应的发生。
综上所述,老年人的药物代谢动力学特点与年轻人不同,容易出现药物不良反应和药物相互作用等问题。
药物在老年人中的药代动力学变化随着人口的老龄化趋势不断加剧,老年人所面临的健康问题也日益突出。
药物治疗在老年人中起着重要的作用,然而,老年人的身体特点使得药物的代谢和排泄过程发生了一系列的变化。
这些药代动力学上的改变对老年人的药物疗效和安全性产生了重要影响。
本文将详细阐述药物在老年人中的药代动力学变化。
一、药物吸收方面的变化老年人的胃酸分泌减少,胃排空时间延长。
这会导致药物在胃肠道的停留时间增加,吸收过程减慢,达到峰值浓度的时间延长。
因此,在给老年人使用口服药物时,需要调整剂量或给予更好的给药形式以提高药物的吸收。
二、药物分布方面的变化老年人的体脂肪含量增加,肌肉质量减少,体水含量变化不大。
这些生理改变会导致药物与组织的分布发生变化。
药物容易在脂肪组织中蓄积,而在血浆中的浓度降低。
这会导致药物的作用时间延长,药效持久。
因此,在给老年人用药时,应注意药物的脂溶性,以避免药物过度积累。
三、药物代谢方面的变化年龄增长会导致肝脏生理功能的下降,包括肝脏体积减小、肝血流量降低、肝酶活性降低等。
这些改变将直接影响药物在肝脏中的代谢过程。
老年人对某些药物的代谢能力降低,药物消除减慢,药物浓度持续性升高。
因此,在老年人中使用需要肝脏代谢的药物时,需要调整剂量或延长给药间隔,以避免药物的过度积累。
四、药物排泄方面的变化肾脏功能的下降是老年人最常见的生理改变之一。
肾小球滤过率降低,肌酐清除率下降,尤其是肾小球滤过率的下降对药物的排泄过程产生了明显的影响。
药物的肾脏排泄减少,半衰期延长,代谢产物排泄减慢。
因此,在给老年人用药时,要注意调整剂量或延长给药间隔,以避免药物的蓄积和毒副作用的发生。
综上所述,老年人的药代动力学变化对药物的疗效和安全性产生了重要影响。
在给老年人用药时,需要考虑到药物的吸收、分布、代谢和排泄过程中的变化,并进行相应的剂量调整,以确保药物的疗效达到最佳,同时最大限度地减少不良反应的发生。
因此,医生、药师及患者本人都应充分了解老年人的药代动力学变化,以保证药物治疗的效果和安全性。
药物对老年人的药代动力学研究药物对老年人的药代动力学研究是一项重要的研究领域,它关注老年人对药物的吸收、分布、代谢和排泄过程以及在老年人身体中的药物浓度与疗效之间的关系。
老年人的生理结构和功能相比其他年龄段的人会有一些变化,因此对药物的反应也可能不同。
本文将探讨老年人在药代动力学方面的特点,以及对药物治疗的影响。
一、药物吸收方面老年人在吸收药物方面可能会受到一些因素的影响。
首先,老年人的胃酸分泌减少,可能会影响一些依赖胃酸作用的药物吸收。
其次,老年人的肠道蠕动速度减慢,可能会延迟药物在消化道中的停留时间,从而影响药物的吸收。
此外,老年人的肠道黏膜吸收能力可能会有所降低,这也会对药物吸收产生一定影响。
二、药物分布方面老年人的体液分布与年轻人不同,老年人的体水含量相对较低,脂肪含量相对较高。
这就意味着某些水溶性药物在老年人体内的分布可能会更广泛,而某些脂溶性药物则可能会因为脂肪的积蓄而在老年人体内的分布较少。
此外,老年人的蛋白结合能力可能会减弱,这也会影响药物与蛋白质的结合程度和释放速度。
三、药物代谢方面老年人的肝功能可能相对较弱,肝脏对药物的代谢能力降低。
因此,某些药物在老年人体内的代谢速度较慢,药物可能会在老年人体内蓄积。
此外,药物的代谢产物也可能因肾脏功能下降而难以排出体外,增加药物的半衰期和药物浓度。
四、药物排泄方面老年人的肾脏功能可能会下降,这会影响药物在体内的排泄速度。
一些需要依赖肾脏进行排泄的药物可能会在老年人体内停留时间较长,进而增加药物的药物浓度。
因此,在给老年人使用药物时,应该注意药物的剂量调整以及监测药物在体内的浓度。
综上所述,药物对老年人的药代动力学研究对于老年人的药物治疗至关重要。
了解老年人药代动力学的特点可以帮助医生合理调整药物的剂量和给药方案,减少药物的不良反应和药物相互作用。
此外,老年人在用药过程中应该密切监测药物的血药浓度,确保药物疗效的达到和安全性。
虽然老年人药代动力学的研究已经取得了一些进展,但由于老年人口众多且具有多样性,对于个体药物治疗的需求也是不同的。
药物在老年人中的药代动力学研究随着全球人口老龄化趋势的不断加剧,老年人使用药物的需求也日益增长。
然而,老年人的生理特点和药物代谢过程存在一些与年轻人不同的差异,这就需要对药物在老年人中的药代动力学进行深入研究。
药代动力学研究可以帮助我们了解药物在老年人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,从而指导老年人用药的合理性和安全性。
一、老年人的药物吸收特点老年人的胃肠道功能常常发生改变,例如胃酸分泌减少和肠道蠕动减缓,这都会影响药物的吸收。
此外,老年人的胃肠道黏膜也会发生萎缩和变薄,导致吸收面积减少,药物吸收速度变慢。
因此,在给老年人用药时应注意选择合适的给药途径和剂型,以确保药物能够被有效吸收。
二、老年人的药物分布特点老年人的体脂肪含量相对增加,而水分含量相对减少,这就会影响药物在体内的分布。
一些脂溶性药物在老年人中的血药浓度可能较高,血浆蛋白结合率也可能增加,从而增加药物的肝脏代谢和肾脏排泄。
因此,在给老年人选择药物剂量时应注意个体化调整,以避免药物在老年人体内过度积累。
三、老年人的药物代谢特点老年人的肝脏和肾脏功能逐渐下降,药物代谢和排泄能力也会减弱。
肝脏代谢酶系统活性降低,药物的代谢速度可能减慢,从而延长药物的半衰期。
另外,肾脏的排泄功能减弱,药物的肾脏清除率降低,导致药物在体内的停留时间更长。
因此,在老年人用药时需要警惕药物的蓄积毒性,尤其是对于需要肝肾脏清除的药物。
四、老年人的药物排泄特点老年人的药物排泄能力下降,尤其是肾脏的排泄功能。
药物的肾小球滤过率随着年龄的增长而降低,药物的排泄速率也会相应减慢。
因此,对于容易通过肾脏排泄的药物,我们需要适当减少老年人的给药剂量,避免药物在体内过度积累。
综上所述,老年人在药物代谢过程中的生理特点和药代动力学参数与年轻人存在一定的差异。
为了确保老年人在用药过程中的安全性和疗效,我们需要开展更加深入细致的药代动力学研究。
这些研究结果可以作为指导老年人用药的参考依据,促进老年人良好的用药管理和健康水平的提高。
老年人药代动力学特征与合理用药[摘要] 我国已步入老年社会, 老年患者增多是必然趋势, 据统计65岁以上老年人患有心脏病、高血压、关节炎、糖尿病等慢性病者较多,35%患者有3种或以上的疾病,大多数老年人每天服用3~5种不同的药物,而老年人的生活水平、心理状态、营养水平以及慢性病变和药物治疗史, 均影响着老年人的药物治疗。
由于老年人心输出量的减少、胃黏膜的衰退, 其有效组织体积、肝血流量,随着年龄增长而减少, 肾功能也衰退, 使老年人用药的吸收、分布、代谢和排泄都受到不同程度的影响。
因此,对药物的耐受程度及安全程度明显下降,致使药物不良反应的发生率比年轻人高, 正确掌握老年人用药原则尤为重要。
[关键词] 老年人药代动力学合理用药老年人常因多种并存疾病,用药种类多,50%以上的老年患者同时使用3种药物,25%以上的患者同时使用4~6种药物,且用药时间长,加之老年人肝、肾等的生理性功能衰老减退,容易发生各种药物的不良反应及相互作用等,严重者可危及生命,造成患者死亡[1]。
因此,对于老年人,要根据其代谢特征设计合理的给药方案,以提高疗效、减少药物不良反应、改善预后[2]。
(一)老年人药物代谢动力学特点老年药物代谢动力学,简称老年药动学,是研究老年机体对药物处置的科学,也即研究药物在老年体内的吸收、分布、代谢(生物转化) 和排泄过程及药物浓度随时间变化规律的科学[3]。
药物进入机体至排出体外的过程,即药物在体内的转运和转化过程,称药物的体内过程或称药物处置。
其中药物在体内的吸收、分布和排泄称为药物在体内的转运,而药物在体内发生的化学改变则称为药物的转化或代谢。
药物的吸收、分布、代谢和排泄直接影响着组织中的药物浓度和维持有效药物浓度的持续时间,而组织中药物的浓度决定着药物作用的强弱,与药物的疗效和毒性大小有着密切的关系。
因此,临床用药时要了解药物在体内过程的特点,以便更好地发挥药物的疗效和减少不良反应发生。
老年患者药代动力学特点及用药管理北京医院药学部刘蕾主任药师•姓名: 刘蕾职务:北京医院药学部副主任•职称: 主任药师硕士生导师•工作背景:–擅长于体内药物分析,特别是液相色谱(质谱)技术,负责并参与多项I期临床研究、药代动力学、生物等效性方面的研究。
在临床药学方面,负责药物的合理应用监测、干预与评价,抗菌药药动学及药效学的研究,负责药品的遴选及评价工作。
–在核心期刊发表研究论著60余篇。
参与《马丁代尔药物大典》的翻译工作。
参与国家级课题4级,在国内会议征文比赛中多次获奖•社会兼职::–北京抗癌药物专业委员会第三届委员会委员–《中国医院药学杂志》第十届编辑委员会编委内容一.老年人生理特点的改变影响药物的药动学及药效学二.老年人的药物治疗三.老年人药物处方的质量评价四.老年患者多药治疗五.老年患者用药不当六.老年患者用药不足七.老年患者药物不良事件八.老年患者用药处方的优化梯度方式背景⏹随着社会的发展,生活水平及医疗条件的改善,人类平均寿命延长,人口老龄化成为世界各国共同面临的严峻问题,老年人往往同时患有几种疾病,且多为慢性疾病,治疗用药种类较多,药物相互作用问题突出,加之老年人的药物代谢有异于其他年龄段人群,易造成体内药物蓄积而引起药物不良反应。
⏹老年患者在用药,必须特别注意确定药物剂量。
随着年龄增长,身体脂肪相对于骨骼肌的比例逐渐增加,可能导致分布容积增加。
即使老年人没有肾脏疾病,但肾功能随年龄增长而自然下降也可能导致药物清除降低。
老年人因脂肪组织的增加,而使脂溶性的表观容积增大及药物清除降低,使药物半衰期延长,也使血浆药物浓度升高。
老年患者,地西泮的分布容积增加,锂盐的清除率降低。
与较年轻患者相比,老年患者使用相同剂量的上述两种药物中任何一种后,血浆浓度都会更高。
同样地,从药效学的角度来讲,年龄增加可能导致患者对某些药物(包括苯二氮卓类和阿片类药物)作用的敏感性增加。
⏹肝功能也随着年龄的增大而下降,尤其是当多药治疗时肝功能下降可能导致药物不良反应(ADR)发生率高的主要因素。
老年人药物代谢的特点老年人机体各系统的功能慢慢消退,其对药动学和药效学的阻碍是当前药学研究的重要课题。
1.老年人药物动力学的特点药物动力学进程可随年龄的增加而转变,故老人与年轻人之间,药物的体内进程存在必然不同,对药物疗效和不良反映都会产生阻碍。
1.1药物的吸收绝大多数的药物口服后通过简单扩散的方式吸收。
老年人胃肠活动消退,胃酸分泌减少,胃肠血流量下降,但是对药物通过扩散方式吸收进程并无明显阻碍。
如阿斯匹林、扑热息痛、保太松和磺胺甲基异恶唑的吸收均正常。
对经主动转运方式吸收的药物,则随年龄的增加吸收减慢。
1.2药物的散布随着年龄的增加,人体的脂肪组织相对增加,整体液与非脂肪组织下降,血浆蛋白含量改变f白蛋白降低,球蛋白升高1。
这些改变对老年人的药物散布产生阻碍,例如,血浆蛋白低就使某些药物f保太松、苯妥因钠等)与血浆蛋白的结合量减少,从而阻碍它们的作用和散布。
据报导,别离给年轻患者(1640岁)和老年患者(70岁以上)肌注杜冷丁(15mg/kg),后者血清药物浓度明显高于前者。
1.3药物的转化很多药物须通过肝脏转化成水溶性化合物后经肾脏排泄。
老年人由于肝脏重量下降,脂褐质f酶)合成减少,酶活性降低,药物的转化速度减慢。
临床证明,老年患者利用利多卡因、咖啡因、安替匹林、心得安、保太松和异戊巴比妥后,它们的关衰期延长。
例如,青年组(20--40岁)与老年组f65岁以上)日服200mg异戊巴比妥,24小时后,起要紧代谢产物3一羟异戊巴比妥经肾脏排泄的数量有明显不同,青年组排出口服剂量的25.0%,而老年组仅排出12.9%。
表明老年人对异戊巴比妥的代谢速度减慢。
1.4药物的排泄多数药物要紧通过肾脏排泄,而排泄速度也随年龄而降低。
据报告20岁以后每增1岁肾小球滤过率约lml/1.73m2的速度递减,在7O一8O岁时约有1/3的肾单位发生结构转变而失去功能,有效肾血流量减少为4773%。
80岁以上老人,肾小球滤过率可下降到6070%,肾小管的分泌与吸收功能也同时减弱。
老年人药代动力学特征与合理用药[摘要] 我国已步入老年社会, 老年患者增多是必然趋势, 据统计65岁以上老年人患有心脏病、高血压、关节炎、糖尿病等慢性病者较多,35%患者有3种或以上的疾病,大多数老年人每天服用3~5种不同的药物,而老年人的生活水平、心理状态、营养水平以及慢性病变和药物治疗史, 均影响着老年人的药物治疗。
由于老年人心输出量的减少、胃黏膜的衰退, 其有效组织体积、肝血流量,随着年龄增长而减少, 肾功能也衰退, 使老年人用药的吸收、分布、代谢和排泄都受到不同程度的影响。
因此,对药物的耐受程度及安全程度明显下降,致使药物不良反应的发生率比年轻人高, 正确掌握老年人用药原则尤为重要。
[关键词] 老年人药代动力学合理用药老年人常因多种并存疾病,用药种类多,50%以上的老年患者同时使用3种药物,25%以上的患者同时使用4~6种药物,且用药时间长,加之老年人肝、肾等的生理性功能衰老减退,容易发生各种药物的不良反应及相互作用等,严重者可危及生命,造成患者死亡[1]。
因此,对于老年人,要根据其代谢特征设计合理的给药方案,以提高疗效、减少药物不良反应、改善预后[2]。
(一)老年人药物代谢动力学特点老年药物代谢动力学,简称老年药动学,是研究老年机体对药物处置的科学,也即研究药物在老年体内的吸收、分布、代谢(生物转化) 和排泄过程及药物浓度随时间变化规律的科学[3]。
药物进入机体至排出体外的过程,即药物在体内的转运和转化过程,称药物的体内过程或称药物处置。
其中药物在体内的吸收、分布和排泄称为药物在体内的转运,而药物在体内发生的化学改变则称为药物的转化或代谢。
药物的吸收、分布、代谢和排泄直接影响着组织中的药物浓度和维持有效药物浓度的持续时间,而组织中药物的浓度决定着药物作用的强弱,与药物的疗效和毒性大小有着密切的关系。
因此,临床用药时要了解药物在体内过程的特点,以便更好地发挥药物的疗效和减少不良反应发生。
老年药动学改变的特点,总的来说是药代动力学过程降低,绝大多数口服药物(被动转运吸收药物) 吸收不变、主动转运吸收药物吸收减少,药物代谢能力减弱,药物排泄功能降低,药物消除半衰期延长、血药浓度增高等[4,5]。
1老年机体的药物吸收老年机体的药物吸收(Drug Absorption in the Elderly) ,是指老年人用药后药物从用药部位透入血管,进入血液循环的过程。
口服给药是最常用的给药途径。
老年药物吸收的特点是通过主动转运吸收的药物其吸收减少,而大部分属于被动扩散过程吸收的药物则其吸收不变。
因此,在老年人中大多数药物的吸收并无明显的改变。
影响老年人药物胃肠道吸收的因素有以下几点。
1.1胃酸分泌减少,胃液pH 升高老年人胃黏膜萎缩,胃壁细胞功能下降,胃酸分泌减少,可影响药物离子化程度。
1.2胃排空速度减慢老年人因胃肌萎缩,胃蠕动减慢,使胃排空速度减慢,延迟药物到达小肠的时间,使药物吸收延缓、速率降低,有效血药浓度到达的时间推迟。
1.3 肠运动减弱老年人肠蠕动减慢,使肠内容物在肠道内移动时间延长,药物与肠道表面接触时间延长,理论上可使药物吸收增加。
1.4 胃肠道和肝血流减少胃肠道和肝血流量随年龄增长而减少。
胃肠道血流量减少可影响药物吸收速率,肝血流量减少使药物首过效应减弱,对于有些主要经肝脏氧化消除的药物如普萘洛尔(心得安) ,可使其血药浓度升高,但并非吸收增加,而是消除减慢。
2 老年机体的药物分布老年机体的药物分布(Drug Distribution in the Elderly) 是指药物随血液循环不断透出血管并转运到各器官组织的过程。
药物分布不仅关系到药物的贮存蓄积、消除速率,也影响药效和毒性。
影响药物分布的因素很多,除药物本身的性质外,主要有机体组成成分、血浆蛋白结合率、组织器官的血液循环、体液pH 值和组织器官对药物的结合率等。
而在这些因素中,最重要的因素是机体的组成成分和血浆蛋白结合率。
老年药物分布的特点是:水溶性药物分布容积减小,脂溶性药物分布容积增大,与血浆蛋白结合率高的药物游离药物浓度升高、分布容积增大。
老年人循环功能差,影响药物的转运,蛋白结合力下降,游离药物增加,易出现副作用;细胞外流增加,总体液减少,而脂肪增多导致分布容积改变,使水溶性药物如氨酰心安的血药浓度增高;脂溶性药物,如心得安的分布容积增大,血药浓度降低。
3 老年机体的药物代谢[4]老年机体的药物代谢(Drug Metabolism in the Elderly) 是指药物在老年人体内发生化学变化,又称生物转化。
老年人的药物代谢能力减退。
肝脏是药物代谢的主要器官,很多药物都必须在肝脏经肝微粒体药物代谢酶作用(其中细胞色素P450 是主要的氧化酶) ,结合成水溶性络合物从肾脏排出。
由于老年人肝细胞数减少,肝微粒体酶的活性降低,加之肝血流量减少,故药物代谢减慢,代谢能力下降,因此半衰期延长,且易造成某些主要经肝脏代谢的药物蓄积。
值得注意的是,老年人肝脏代谢药物的能力改变尚不能采用一般的肝功能检查来预测,这是因为肝功能正常不一定说明肝脏代谢药物的能力正常。
由于老年人的非微粒体酶(如氧化乙醇的醇脱氢酶、肼苯达嗪和普鲁卡因胺的乙酰化酶等) 的活性不降低,故这些药物在体内的代谢并不减慢。
一般认为,血药浓度可反映药物作用强度,血浆半衰期可作为预测药物作用和用药剂量的指征。
但是还应注意到,血浆半衰期并不一定能够完全反映出药物代谢、消除过程和药物作用时间。
如长压定作为长效降压药,其血浆半衰期为4~12 h ,但降压效果可持续3~4 d ,这是药物与血管平滑肌结合,使其作用持续时间远远超过根据血浆半衰期所预测的时间。
4 老年机体的药物排泄老年机体的药物排泄( Excretion of Drugs in the Elderly)是药物在老年人体内经吸收、分布、代谢后,最后以原形药物或其代谢物的形式通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程。
老年人药物排泄能力下降。
肾脏是大多数药物排泄的重要器官,胆汁排泄也较重要,某些药物也可从肺、乳腺、唾液或汗腺排出,挥发性药物及气体主要从呼吸道排出。
由于老年人肾功能降低,导致肾排泄药物减少,药物半衰期延长,这是老年人易发生药物蓄积中毒的主要原因。
老年人肾功能减退包括肾小球滤过率降低、肾血流量减少、肾小管的主动分泌功能和重吸收功能降低。
这些因素均可使主要由肾以原形排泄的药物蓄积,表现为药物排泄时间延长,清除率降低。
因此,老年人使用主要经肾排泄的药物,如地高辛、氨基甙类抗生素、青霉素G、苯巴比妥、四环素类、乙胺丁醇、甲氰咪胍和磺酰脲类降糖药等,都可因肾功能减退而使排泄减少,从而显著延长半衰期并有蓄积中毒的危险。
所以,老年患者使用这些药物时均应相应减少用量。
总之,老年人肾功能减退,血浆半衰期延长,用药剂量应向下调整,给药间隔应适当延长,特别是药物以原形排泄、治疗指数窄的药物(如地高辛、氨基甙类抗生素) 尤需引起注意。
老年人如有失水、低血压、心力衰竭或其他病变时,可进一步损害肾功能,故用药更应小心,最好能监测血药浓度。
(二)药物不良反应的观察[6,7,8]1 降糖药物老年糖尿病患者对降糖制剂胰岛素反应敏感, 掌握失当就易产生低血糖反应, 故应重视用药指导, 并可做一些防范工作, 如可随身携带少许糖果, 如出现心慌、出汗、头晕等低血糖反应时, 即口服糖果以缓解。
另外护士还应加强巡视、注意观察, 如发现患者突然发生抽搐、头痛、嗜睡、甚至昏迷时, 都应及时报知值班医生并做好抢救准备工作。
2 强心、利尿药物对老年心脏病患者使用洋地黄类药物时, 一定要注意掌握适应症和剂量。
因老年患者对药物耐受性差, 且洋地黄的有效剂量与中毒剂量很接近, 容易发生中毒,护理时应严格观察病情变化, 给药时严密注意心率, 脉搏如少于60 次/min, 应及时报告医生; 若患者出现恶心、呕吐、腹泻等症状均应报告值班医生及时处理。
应用利尿药时应尽量选择白天给药, 避免夜间用药, 并注意监测血钾, 及时补钾,防止发生低血钾反应。
3 降压、抗凝药老年高血压患者常伴有血脂高、血粘稠度高, 应用降压药时应密切观察血压变化, 力求平稳降压。
定时每日测血压至少1 次, 防止血压下降太快而导致头晕、摔倒等不良后果。
使用抗凝药时要注意监测出凝血时间, 观察有无皮肤出血点、牙龈出血、口腔出血、鼻腔出血等, 发现异常应及时报告医生。
4缓泻药物老年人胃肠蠕动差, 活动量少, 易致便秘。
给予导泻药时, 要注意掌握合适安全的剂量, 在给予口服麻仁丸、果导片或开塞露外用时, 应注意指导患者要适量多饮水,适当多进食新鲜水果、蔬菜, 以补充食物纤维; 适量增加活动锻炼; 养成每天有规律的排便习惯。
5合理使用抗菌药物老年人免疫力差, 容易引起感染,使用抗感染药时应注意掌握合理剂量, 避免滥用、盲目多联应用、大量应用等而致引起不良反应, 甚至导致二重感染。
(三)老年人合理用药原则[8,9]1 掌握最佳的用药剂量老年人用药剂量应根据年龄、体重和体质而定,对年龄较大、体重较轻、一般情况较差的老年人应从最小剂量开始。
2掌握最佳用药时间有些药物要求饭前服,如健胃药、收敛药、胃肠解痉药等,掌握用药最佳时间可以提高疗效,减少不良反应。
3 掌握最易出现不良反应的药物如地高辛、心得安、安定、庆大霉素、巴比妥类,用药前根据自身情况加以注意,必要时咨询医生,避免滥用[10]。
4尽量减少用药种类老年人易同时患多种疾病,应针对主要疾病,尽量减少用药品种,同一种药物有效时,不必用两种药物。
5不良反应服药患者应定期检查发现问题或出现不良反应,及时寻求医生帮助。
(三)加强老年人合理用药应做到“三个把握住[11]”1 要把握住合理用药的“三个关键”(1) 采集病史一定要详尽,对常见多发病,原发性疾病,继发性疾病,并发症等要详细分清。
(2) 各种检诊资料一定要尽量搜集齐全。
对重复检查出现的多种不同结果,多单位检查同一项目结果相同要细心分析,要注意时间的变化。
(3) 作出诊断时一定要明确主要疾病,次要疾病,急性病、慢性病、多系统、多器官疾病与单系统、单器官疾病,常见病与罕见病,特别要注意分清属于生物衰老现象还是疾病的表现。
2 要把握住合理用药的“四个环节”(1) 筛选药物时要广而博。
不论是老药、新药、中药、西药、处方药、非处方药,都要尽可能想到。
不能像对中青年病人一样,习惯使用固定组方,或经常使用较熟悉的几种药。
(2) 确定治疗药物时要少而精。
老年病人本身就长期用药,少的3~5 种,多的7~8 种,所以,不宜在治疗时采取“大范围”或先试用再确定用药的办法。
(3) 应用药物剂型和剂量时要准而精。
要像选择幼儿用药一样精选药物剂型,精确计算用量,尤其要树牢老年病人用药个性化的总原则。