奥施康定—即控释型盐酸羟考酮

盐酸羟考酮控释片治疗中重度癌性疼痛的效果
盐酸羟考酮控释片是一种用于治疗中重度癌性疼痛的药物。

该药物是通过抑制中枢神经系统中的疼痛传导而起作用的，可以缓解患者的疼痛症状。

研究表明，盐酸羟考酮控释片对于治疗中重度癌性疼痛非常有效。

一项研究显示，使用盐酸羟考酮控释片治疗的患者中有70%完全缓解了其疼痛症状，剩余的患者也出现了明显的疼痛缓解。

这表明该药物可以显著改善患者的生活质量。

盐酸羟考酮控释片还具有良好的持续缓解效果。

研究发现，使用该药物后患者的疼痛缓解时间可以维持较长的时间，使患者在一段时间内不需要频繁服药。

这对于改善患者的生活质量非常重要，因为长期服用药物会带来一系列副作用和不适。

盐酸羟考酮控释片还具有较为安全的用药特点。

研究表明，该药物在治疗中重度癌性疼痛时的不良反应较少，且多为轻度的不适感，严重不良反应相对较少见。

这使得患者在接受该药物治疗时更加安心，并能够有效地控制疼痛。

中国医学论坛报/2006年/3月/30日/第015版肿瘤盐酸羟考酮控释片(奥施康定)在慢性中重度疼痛治疗中的地位清溪整理世界卫生组织(WHO)于1986年提出了“三阶梯治疗”原则,明确阐述了阿片类药物在疼痛治疗中的应用地位。

但在临床实践中,医生和患者对阿片类用药,尤其是长期用药,仍有顾虑和争议。

为此,北京萌蒂制药有限公司邀请奥地利格拉茨大学的著名药理学专家、《药物疼痛疗法指南》作者、对阿片类药物有深入研究的Eckhard Beubler教授来华讲学,主要内容总结如下。

阿片类药物的有效性和安全性阿片类药物的镇痛作用已被广泛接受。

人们对阿片类药物的最大顾虑是其安全性即不良反应,尤其是药物依赖和成瘾性。

实际上,阿片类药物非常安全。

机体在伤害性刺激下可产生内源性阿片类物质-内啡肽。

阿片类药物的应用,恰如糖尿病患者的胰岛素治疗,是对机体内源性阿片类物质的补充,发挥有效镇痛作用。

非类固醇类抗炎药(NSAIDs)有胃肠道、凝血系统、肝肾功能等多方面不良反应,应用时要有严格的剂量限制,并有明确的禁忌证。

有别于此,阿片类药物的不良反应,如呼吸抑制、镇静、恶心、呕吐和便秘等,都属于功能性改变,而非器质性损害,停药后即可消失。

而人们最为担心的呼吸抑制,则取决于药物吸收至中枢神经系统的速率,静脉快速给药时易发生。

但在口服用药时,尤其对于控缓释制剂如奥施康定(羟考酮控释片),药物入脑速率非常慢,呼吸抑制和欣快感基本不会发生。

其他不良反应则可采用对症用药解决。

为解除疼痛而合理应用的阿片类药物极少发生成瘾,因为,如果服药目的是为了解除疼痛,则疼痛一旦解除即可停药,不存在心理依赖问题。

成瘾往往发生在非疼痛情况下的用药。

药物耐受可能会出现在一段时间的用药后,如果疼痛已经解除,应该将药量逐渐减量至停药,避免撤药症状的发生。

阿片类药物的合理用药根据WHO三阶梯止痛原则以及阿片类用药的原则,口服用药、按时用药、按阶梯治疗, 并且从小剂量开始,逐渐增加剂量。

盐酸羟考酮新剂型——奥施康定(R)
朱正勇;曾飞聆
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2007(19)7
【摘要】奥施康定是羟考酮的控释制剂,它药代动力学具有独特的双相吸收模式.在临床上可分别用于中、重度疼痛的第二、第三阶梯的止痛治疗.
【总页数】2页(P82-83)
【作者】朱正勇;曾飞聆
【作者单位】中智厦门经济技术开发中心,厦门,361004;福建省厦门医药采购供应站,厦门,361004
【正文语种】中文
【中图分类】R971+.2
【相关文献】
1.羟考酮控释片(奥施康定)缓解癌痛及改善肺癌患者生活质量的观察 [J], 黄蕾;吴海鹰;刘俊玲;胡晓晔;戴文清;段海波
2.奥施康定—即控释型盐酸羟考酮 [J], 邓迺封
3.盐酸右美托咪定联合盐酸羟考酮对腹部闭合性损伤手术患者苏醒质量的影响[J], 张金立; 闫红丽; 张艺璇
4.盐酸羟考酮片联合盐酸阿米替林片在前列腺癌骨转移合并重度癌痛患者中的应用[J], 陈露露;严露露;姚瑶;钱小娟
5.FDA更新羟考酮新剂型的说明书 [J],
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盐酸羟考酮控释片治疗中、重度癌痛的临床观察李玉齐;秦鑫添;温宗秋【摘要】目的观察盐酸羟考酮控释片(奥施康定)治疗晚期中、重度癌痛的临床效果、不良反应及患者生活质量的改善情况.方法 102例中、重度癌痛患者给予奥施康定镇痛治疗,初始剂量5～10mg/q12h,正在用吗啡类镇痛药者,按照吗啡1/2剂量换算,使用过多瑞吉贴剂按25ug/h换算奥施康定15mg/q12h计算.根据疼痛情况调整剂量,直至患者疼痛评分≤2分,每位患者至少治疗15d以上,同时进行疼痛强度、生活质量评分及不良反应砚察.结果臭施康定的最终滴定剂量为20～240mg/d,中位剂量50mg/d.总疼痛缓解年为91%,其中完全缓解42例(42%),明显缓解36例(36%),中度缓解13例(13%).患者生活质量明显提高,不良反应主要为便秘,治疗后可缓解.结论盐酸羟考酮控释片治疗中、重度癌性疼痛疗效显著,不良反应可耐受,能显著改善癌症患者的生活质量.【期刊名称】《中外医疗》【年(卷),期】2010(029)002【总页数】3页(P17-18,20)【关键词】癌症;疼痛;盐酸羟考酮控释片;治疗【作者】李玉齐;秦鑫添;温宗秋【作者单位】广东药学院附属第一医院肿瘤科,广东广州,510080;广东药学院附属第一医院肿瘤科,广东广州,510080;广东药学院附属第一医院肿瘤科,广东广州,510080【正文语种】中文【中图分类】R738.1疼痛在肿瘤患者中十分常见,肿瘤患者中至少有1/3存在不同程度的疼痛,晚期患者则高达60%～90%。

正确处理疼痛,有助于改善癌痛患者的生存质量,增加患者对后续抗肿瘤治疗的信心。

目前,癌痛治疗在晚期癌症患者的综合治疗中越来越被重视。

癌痛治疗的三阶梯止痛等原则已得到公认和推崇。

跟据三阶梯止痛的定义,二、三阶梯药物由阿片受体激动剂组成。

我科于2006年10月至2008年12月使用奥施康定(羟考酮控释片)治疗中、重度癌性疼痛患者102例,小结如下。

奥施康定治疗老年晚期胰腺癌疼痛患者疗效及安全性的临床观察目的观察奥施康定（盐酸羟考酮控释片）在治疗老年晚期胰腺癌疼痛患者中的临床疗效及不良反应，明确该药物的有效性及安全性。

方法根据患者疼痛程度选择奥施康定镇痛治疗，10mg/12h口服，个体化调整给药剂量，达到患者无痛状态，评价患者疼痛缓解情况及不良反应的观察。

结果48例老年晚期胰腺癌疼痛患者完全缓解26例（54%），部分缓解19例（40%），轻度缓解2例（4%），无效1例（2%），疼痛总缓解率98%。

不良反应主要表现为消化道反应，其中便秘28例（58%），恶心呕吐8例（17%），尿潴留1例（2%）。

结论奥施康定治疗老年晚期胰腺癌疼痛患者镇痛效果疗效显著，不良反应较轻，疼痛缓解有效率及安全性高，能有效改善老年晚期胰腺癌疼痛患者的生活质量。

[Abstract]Objective To observe clinical effectiveness and adverse reactions of the OxyContin （oxycodone hydrochloride controlled-release tablets）in the treatment of elderly patients with advanced pancreatic cancer pain，to make clear the efficacy and safety of the drug. Methods According to the pain degree of patients，take the treatment of OxyContin 10mg/12h orally，individualized adjustments of dosage to achieve painless state of patients，evaluate the pain relief of patients and observe the adverse reaction. Results 26 cases （54%）was completely relieved in 48 cases of elderly patients with advanced pancreatic cancer pain，19 cases （40%）was partially relieved，2 cases （4%）mildly relieved，1 case （2%）invalidly relieved，the total pain relief rate was 98%. The main side effects were gastrointestinal reaction，including 28 cases of constipation （58%），8 cases of nausea and vomiting （17%），1 case of urinary retention （2%）. Conclusion The OxyContin is effective in treatment of the elderly patients with advanced pancreatic cancer pain，less adverse reactions，high pain relief efficiency and safety，can improve the elderly patients quality of life effectively who have advanced pancreatic cancer pain.[Key words]The eldly advanced pancreatic cancer；Pain；OxyContin；Safety胰腺癌是一种外分泌细胞癌，是消化系统常见的三大肿瘤之一，恶性程度较高，近年来发病率和死亡率近年明显上升。

【药品名】羟考酮【英文名】Oxycodone【别名】奥施康定；羟氢可待因酮；氢考酮；盐酸羟二氢可待因酮；盐酸羟考酮；盐酸羟可酮；Oxycodone Hydrochloride；Oxycodonum；Thecodine【剂型】片剂：5mg。

控释片：5mg；10mg；20mg；40mg。

【药理作用】本药为半合成的纯阿片受体激动药，其药理作用及作用机制与吗啡相似，主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用，镇痛效力中等。

本药也可通过直接作用于延髓的咳嗽中枢而起镇咳作用。

此外，本药还具有抗焦虑、镇静作用。

【药动学】本药口服吸收迅速，1h后达最大效应，单剂作用可持续3～4h(控释制剂作用可持续12h)。

速释制剂口服血药浓度达峰时间为1.6h，生物利用度为60%～87%；控释制剂口服血药浓度达峰时间为2.1～3.2h，生物利用度为50%～87%。

用药剂量与血药峰值浓度、曲线下面积(AUC)成比例变化。

老年人AUC较年轻人增加15%。

在调整体重的基础上，女性血药浓度平均比男性高25%。

本药进入体内后可分布于骨骼肌、肝脏、肠道、肺、脾和脑组织中。

总蛋白结合率为45%。

静脉给药后分布容积为2.6L/kg。

本药在肝脏广泛代谢，代谢产物为有活性的去甲羟考酮和羟氢吗啡酮。

其中去甲羟考酮为主要代谢产物，其曲线下面积为本药的60%；羟氢吗啡酮系经细胞色素P450 2D6(CYP 2D6)代谢而成，具有镇痛作用，但血药浓度低。

本药主要经肾脏排泄，总体清除率为0.8L/min。

口服速释制剂20mg时消除半衰期为3.2h，口服控释制剂时消除半衰期为4.5～8h。

肾功能不全时羟考酮和去甲羟考酮血药浓度峰值分别增高约50%和20%，羟考酮、去甲羟考酮和羟氢吗啡酮的AUC分别增高约60%、60%和40%，消除半衰期可延长1h；肝功能不全时血药浓度峰值可增加40%，曲线下面积(AUC)增加90%，消除半衰期可延长2h。

【适应症】适用于缓解中至重度疼痛，如关节痛、背痛、癌性疼痛、牙痛、手术后疼痛等(国外资料)。

核准日期：2007年03月14日盐酸羟考酮控释片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：盐酸羟考酮控释片商品名称：奥施康定® ( 英文: OXYCONTIN® )英文名称： Oxycodone Hydrochloride Controlled-release Tablets汉语拼音： Yansuan Qiangkaotong Kongshi Pian【成份】本品活性成份为盐酸羟考酮。

化学名称：4,5-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐。

化学结构式：分子式：C18H21NO4·HCl分子量：351.83【性状】本品为圆形、双凸薄膜包衣片。

一面标有OC，另一面根据不同规格分别标有盐酸羟考酮的规格(即：5、10、20、40)。

5mg 为淡蓝色片；10mg 为白色片；20mg 为淡红色片；40mg 为黄色片。

【适应症】用于缓解持续的中度到重度疼痛。

【规格】 (1) 5mg (2) 10mg (3) 20mg (4) 40mg【用法用量】必须整片吞服，不得掰开、咀嚼或研磨。

如果掰开、嚼碎或研磨药片，会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。

每 12 小时服用一次，用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。

疼痛程度增加，需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解。

对所有患者而言，恰当的给药剂量是能12 小时控制疼痛，且患者能很好的耐受。

除难以控制的不良反应影响外，应滴定给药至患者疼痛缓解。

当脱离给药方案的需求（当需要用即释镇痛药物处理突破性疼痛）超出每日 2 次，表明应增加该药的给药剂量。

每次剂量调整的幅度是在上一次用药剂量的基础上增长25-50%。

首次服用阿片类药物或用弱阿片类药物不能控制其疼痛的中重度疼痛的患者，初始用药剂量一般为5mg，每12 小时服用一次。

继后，根据病情仔细滴定剂量，直至理想止痛。

大多数患者的最高用药剂量为200mg/12h，少数患者可能需要更高的剂量。

奥施康定治疗晚期癌症疼痛的疗效观察发表时间：2010-12-01T09:37:47.530Z 来源：《心理医生》2010年第10期供稿作者：黄艳[导读] 奥施康定是采用独特控释技术生产的羟考酮控释片，其中所含有的活性成份羟考酮属于纯阿片受体激动剂黄艳（安徽省巢湖市第二人民医院肿瘤科 238000）【中图分类号】R730.53 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2010）10-005-02【关键词】奥施康定癌症疼痛疗效观察奥施康定（羟考酮控释片）是阿片类口服镇痛药，一种阿片受体激动剂，与口服吗啡相比，口服羟考酮的生物利用度更高，每毫克药物的药效为吗啡的２倍。

具有安全、高效和每12小时服用１次的特点.适用于需长期服用阿片类药物的初始治疗和随着疼痛强度增强而增加剂量的维持治疗。

1 资料与方法1.1一般资料选择2007年9月—2009年9月我科收治的经病理组织学或细胞学确诊为恶性肿瘤（肝癌和胰腺癌除外），伴有中度或中度以上疼痛患者89例。

年龄29—87岁，平均55.9岁。

原发病灶肺癌28例，肝癌14例，胃癌11例，胰腺癌6例，食道癌6例，大肠癌12例，多发性骨髓瘤2例，骨肉瘤3 例，鼻咽癌2例，舌癌2例，非霍奇金氏淋巴瘤 2例，宫颈癌1例。

1.2给药方法盐酸羟考酮控释片 10mg/片，初始剂量为10mg/12h，口服，不可掰开、不可嚼碎，每次增加剂量在原有剂量的基础上增加25%-50%根据病情调整用药剂量至理想镇痛,每位患者至少治疗15天以上。

1.3疼痛程度分级按照WHO疼痛分级标准［1］：中度疼痛42例（63.6％），重度疼痛24例（36.4％）。

均为患者主诉记录。

1.4疼痛程度采用0-10 数字评分法（NRS）[2]评估，由受试者进行疼痛评价0分为无痛；10 分为最严重的疼痛；1～3 分为轻度疼痛，会影响患者生活质量；4～6分为中度疼痛，会出现睡眠障碍，同时影响工作能力；7～10分为重度疼痛，严重影响睡眠，他人交往能力和工作生活能力严重受损。

关于奥施康定与美施康定区别的说明
近期对于奥施康定（盐酸羟考酮）查阅了相关资料，有两点需要说明：
1、属于强阿片药物，用于中至重度慢性疼痛的治疗，具有比美施康定更广的适应症，同时具独特AcroContin ®控释技术，起效时间和作用时间上满足患者需求。

附：奥施康定和美施康定的区别
2、经查阅发现WHO,NCCN等权威指南均推荐口服为首选的给药途径，奥施康定符合口服的要求:
（
给药途径的选择
1.卫生部办公厅文件. 卫办医政发[2011]161号
●口服给药为癌痛药物止痛治疗中最常见的给药途径，癌痛规范化治疗
GPM≥80%为口服首选1。

各指南均推荐口服给药为治疗的最佳选择。

盐酸羟考酮控释片治疗慢性颈椎源性疼痛急性发作的疗效和安全性上海交通大学附属第六人民医院麻醉科疼痛治疗中心200233马柯周瑾杜冬萍目的：慢性颈椎源性疼痛病程较长，其急性发作给患者带来较大程度的疼痛并影响生活和睡眠质量。

近年来盐酸羟考酮控释片（奥施康定）在慢性非癌性疼痛中得到越来越多的应用。

本试验即探讨奥施康定对慢性颈椎病源性疼痛急性发作的治疗效果、副反应和安全性。

方法：本试验为前瞻性、自身对照研究，慢性颈椎源性疼痛急性发作患者共58例，中到重度疼痛（视觉模拟疼痛评分（V AS）≥5分），应用奥施康定（5-10mg/q12h，连续1至4周）。

监测用药后第1天，3天，1周，2周，3周和4周疼痛发作频率（次/天）、疼痛强度（V AS）、生活质量（QOL）、睡眠质量、不良反应发生率（主要监测胃肠道、神经系统、心血管和皮肤系统等）、有无戒断不良反应等。

结果：用药后第3天即可以明显降低疼痛的发作率和V AS （与治疗前相比有显著差异，，P<0.05），发作频率和V AS1周和以后各周降至0-2次/天和0到3分(P<0.05)。

第1周后生活质量较前有明显改善（P<0.01）。

第3天和以后各周睡眠质量明显改善（P<0.01）。

胃肠道等不良反应发生率第1周共约34%（以恶心和便秘多见，各占11.3%和13.1%），第2周后各不良反应渐减少，第4周各不良反应发生率为减少为1例（14.2%）。

2例患者(3.4%)因为不能耐受不良反应第二周退出。

所有患者停药未出现戒断不良反应。

结论：盐酸羟考酮控释片对慢性颈椎源性疼痛急性发作的镇痛效果肯定，能够明显改善睡眠质量，长期不良反应小，可以作为临床用药选择之一。

中国医学论坛报/2005年/01月/13日/盐酸羟考酮控释片(奥施康定)癌痛控制新选择樊碧发 癌性疼痛是一个全球范围的严重公共健康问题。

药物治疗是控制慢性癌症性疼痛的主要方法,正确的治疗方法可以缓解95%患者的疼痛。

上世纪80年代中期,WHO开始制定三阶梯止痛基本原则,即按阶梯给药、口服给药、按时给药、个体化给药和注意对具体细节的观察;同时推荐最初使用非阿片类止痛药(如非类固醇类抗炎药、对乙酰氨基酚、水杨酸盐),可以同时使用或不使用佐剂;逐渐过渡到使用弱阿片类止痛药缓解轻中度疼痛(例如曲马多);最后用强阿片类止痛药治疗中到重度疼痛(例如吗啡)。

对于癌症性疼痛进展迅速的患者,早期甚至在药物治疗的最初阶段,就应该使用阿片类止痛药。

这一原则又有新进展,目前随着羟考酮控释片(奥施康定)在我国的成功上市,我国中重度癌痛患者又多了镇痛新选择。

羟考酮控释片可用于三阶梯治疗的第二阶段治疗,如果疼痛进展,可继续用于第三阶段治疗,适当调整剂量即可达到较理想的止痛作用,中途无须换药。

药代动力学与药效学生物利用度高,无封顶效应,长期用药无蓄积奥施康定是阿片类止痛药,纯阿片受体激动剂,无剂量封顶效应。

其主要特点表现在:●起效快速持久:采用新一代控释技术38%即释、62%缓释,药物吸收呈双相吸收峰, 1小时以内快速起效,平稳持续镇痛达12小时;●高效:口服生物利用度高达87%,个体差异小,镇痛强度是口服吗啡的1.5～2倍;●更方便:12小时服药一次;用药24～36小时内可达稳态血药浓度,剂量调整方便快捷,多种片剂规格可供选择;适用于中度和重度癌症疼痛治疗,无需中途换药;●受年龄因素影响小,FDA批准老年患者使用盐酸羟考酮控释片;●受肾功能影响小;●代谢产物无明显的临床意义,其主要代谢产物去甲羟考酮的强度仅为羟考酮的1%,长期应用不会出现代谢产物蓄积现象;●幻觉、精神行为异常等不良反应相对较少,而且随着服药时间延长,不良反应明显减少。

国家食品药品监督管理局关于盐酸羟考酮控释片(奥施康定)管理工作的通知正文：---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 国家食品药品监督管理局关于盐酸羟考酮控释片(奥施康定)管理工作的通知（国食药监安[2003]349号）各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局（药品监督管理局）：羟考酮是一种半合成的蒂巴因衍生物，是列入联合国《1961年麻醉品单一公约》管制的品种，我国已将其列入麻醉药品管制范围。

羟考酮自1917年首次应用于临床，至今已有80多年的历史。

盐酸羟考酮控释片（专利产品）自1995年上市以来，已在许多国家被广泛用于中、重度疼痛治疗。

北京萌蒂制药有限公司于1998年申请从英国进口盐酸羟考酮控释片，经审核，我局现已批准该药品在临床使用。

现将有关盐酸羟考酮控释片的管理规定通知如下：一、北京萌蒂制药有限公司负责盐酸羟考酮控释片（商品名：奥施康定）的进口及进口分装工作。

所有进口分装药品交国药集团药业股份有限公司按麻醉药品经营渠道经营。

二、各级医疗机构可凭麻醉药品印鉴卡到所在地麻醉药品经营单位购买盐酸羟考酮控释片供医疗使用。

医疗机构治疗疼痛使用盐酸羟考酮控释片，每张处方量应不超过15日量，处方留存3年备查。

三、盐酸羟考酮控释片用于癌症止痛时，应遵循WHO“癌症三阶梯止痛指导原则”。

用于非癌症慢性疼痛治疗时，应遵循国家药品监督管理局、卫生部联合下发的《关于芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）增加适应症的通知》（国药监安[2002]194号）附件1中第四条“强阿片类药物在慢性非癌痛治疗中的指导原则”的各项规定。

以上各项，请遵照执行。

国家食品药品监督管理局二00三年十二月十二日附件一：强阿片类药物在慢性非癌痛治疗中的指导原则1．在其他常用的临床镇痛方法无效时，就可考虑采用强阿片类药物治疗；2．病人年龄大于40岁，疼痛病史超过4周（艾滋病人、截瘫病人疼痛治疗不受此项年龄及疼痛病史的限制）；3．中度到重度的慢性疼痛（VAS评分≥5分）；4．慢性非癌痛诊断明确的病人（暂限定于带状疱疹后遗神经痛；骨、关节疼痛；腰背痛；神经、血管性疼痛；神经源性疼痛）；5．病人没有阿片类药物滥用史；6．采用强阿片类药物治疗时，执业医师应慎重选择对疼痛病人有效的用药处方，并进行药物剂量滴定和治疗方案的调整；7．必须仅由一位被授权的执业医师负责开处方。

分类号:B J624中国医学论坛报/2001年/09月/27日/第011版/盐酸羟考酮控释片用于非癌性疼痛治疗的现状(综述)北京协和医院麻醉科 陈绍辉 黄宇光审校盐酸羟考酮控释片(商品名称奥施康定O x y-C o n t i n)是羟考酮(O x y c o d o n e)的最新剂型,具有快速起效、高效持久镇痛,覆盖W H O二、三阶梯的特点。

近年,奥施康定在欧美等发达国家已广泛用于治疗中重度癌性疼痛和非癌性疼痛。

奥施康定的有效成分羟考酮属纯阿片受体激动剂。

目前人们观念上对阿片类药物成瘾性危险的误解以及管理机构对药物的限制,一定程度上妨碍了阿片类镇痛药物的合理使用,尤其在非癌痛病人的应用。

目前,研究资料表明,采用阿片类药物对某些非癌痛病人的镇痛治疗是安全有效的。

现就奥施康定用于非癌性疼痛治疗的现状作一综述。

奥施康定用于非癌性疼痛治疗的研究1.术后疼痛奥施康定的问世使治疗术后急性疼痛的药物除吗啡外又多了一种选择。

S u n s h i n e等比较了奥施康定和羟考酮即释片、羟考酮即释片伍用对乙酰氨基酚在术后病人的镇痛效果,发现奥施康定和后二者相比,起效时间稍慢(疼痛缓解平均起效时间晚5分钟,临床无意义),但作用时间长。

他们另一项观察对奥施康定不同剂量(10m g、20m g、30 m g)、羟考酮即释片(15m g)及羟考酮即释片(5m g)伍用对乙酰氨基酚(325 m g)在腹部手术后病人应用的安全性和有效性的研究中,羟考酮即释片伍用乙酰氨基酚、羟考酮即释片和奥施康定30m g、20m g、10m g的平均起效时间分别为32分、4 1分、46分、58分、61.5分;奥施康定不同剂量的起效时间在1小时左右,作用高峰在2～4小时之间,镇痛时效为10～12小时,而羟考酮即释片及伍用对乙酰氨基酚的镇痛时间仅6～8小时;羟考酮即释片(15m g)和奥施康定30m g的镇痛强度相当。

G i n s b e r g等研究了术后病人静脉P C A吗啡给药和口服奥施康定的转换关系。

药品名称:通用名称：盐酸羟考酮缓释片英文名称：OXYCONTIN (Oxycodone Hydrochloride Prolonged-release Tablets)商品名称：奥施康定成分:本品活性成份为盐酸羟考酮。

适应症:用于缓解持续的中度到重度疼痛。

用法用量:必须整片吞服，不得掰开、咀嚼或研磨。

如果掰开、嚼碎或研磨药片，会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。

每12小时服用一次，用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。

疼痛程度增加，需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解，对所有患者而言，恰当的给药剂量是能12小时控制疼痛，且患者能很好的耐受。

除难以控制的不良反应影响外，应滴定给药至患者疼痛缓解。

当脱离给药 ...禁忌:缺氧性呼吸抑制、颅脑损伤、麻痹性肠梗阻、急腹症、胃排空延迟、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心脏病、慢性支气管哮喘、高碳酸血症、已知对羟考酮过敏、中重度肝功能障碍、重度肾功能障碍（肌酐清除率<10ml/分钟、慢性便秘、同时服用单胺氧化酶抑制剂，停用单胺氧化酶抑制剂<2周。

孕妇或哺乳期妇女禁用。

手术前或手术后24小时内不宜使用。

不良反应:可能出现阿片受体激动剂的不良反应。

可能产生耐受性和依赖性。

常见不良反应：便秘（缓泻药可预防便秘）、恶心、呕吐、头晕、瘙痒、头痛、口干、多汗、思睡和乏力。

如果出现事恶心和呕吐反应，可用止吐药冶疗。

偶见不良反应：厌食、紧张、失眠、发热、精神错乱、腹泻、腹痛、血管舒张、消化不良、感觉异常、皮疹、焦虑、欣快、抑郁、呼吸困难、体位低血压、寒战、恶梦、思维异常 ...相互作用:类似基他阿片类药物，本品可以与下列药物有叠加作用：镇定剂、麻醉剂、催醉剂、催眠剂、酒精、抗精神病药、肌肉驰缓剂、抗抑郁药、吩噻嗪类和降压药。

尽管未观察到羟考酮与单胺氧化酶抑制剂发生相互作用，但是服用任何阿片类药物都应避免同时使用胺氧化酶抑制剂。

部分羟考酮经细胞色素P450-2D6酶作用，代谢成为羟氢吗啡酮。