脂质体经皮给药研究进展

单位代码： 007分类号： R9延安大学西安创新学院本科毕业论文设计题目：脂质体药物的研究进展专业名称：制药工程学生姓名：学生学号：指导教师：毕业时间：二零一三年六月脂质体药物的研究进展摘要：20世纪60年代末Rahman等人首次将脂质体作为药物载体应用，脂质体作为一种新型的药物载体，可以提高药物的治疗指数，降低药物毒性和减少药物副作用等优点，因此脂质体作为药物载体的研究越来越受到重视。

近年来，脂质体作为一种新的药物剂型，在临床治疗中有着广泛的应用前景，但目前还存在一些问题如包封率低、不易贮存等问题。

本文就脂质体药物的分类，制备方法，临床应用及其发展现状进行综述。

关键词：脂质；制备方法；临床应用The research progress of liposome drugAbstract: Rahman et al, will be apply liposome as a medicine carrie at first in the late 1960s. As a new drug carrier,Liposome can improve the therapeutic index of drugs, reduce drug toxicity and drug side effects, etc. Therefore, more attention paid to the study of liposome as drug carrier. Rcently,liposome as a new drug formulation, which has a broad application prospects in the clinical treatment. But so far, there are still some problems such as low coating rate, storage inconvenient and so on. This paper is summarized, including drug classification preparation method, clinical application and its development status.Key words: liposome; preparation; clinical application目录1 引言 (1)2 脂质体药物的分类与作用特点 (1)2.1 脂质体的分类 (1)2.2 脂质体的作用特点 (2)2.2.1 良好的制剂性质 (2)2.2.2 载药靶向运行 (2)2.2.3 长效作用 (2)2.2.4 减低药物毒性 (2)2.2.5 提高药物稳定性 (2)3 脂质体药物的制备方法 (3)3.1 注入法 (3)3.2 薄膜分散法 (3)3.3 超声波分散法 (3)3.4 反相蒸发法 (3)4 脂质体作为药物载体的临床应用 (3)4.1 抗肿瘤药物载体 (4)4.1.1 阿霉素脂质体 (4)4.1.2 顺铂脂质体 (4)4.2 抗寄生虫药物载体 (4)4.3 抗菌药物载体 (5)4.3.1 庆大霉素脂质体 (5)4.3.2 两性霉素B脂质体 (5)4.4 激素类药物载体 (6)4.5 抗病毒药物的载体 (6)4.6 作为生物活性物质的载体 (6)5 脂质体药物在应用中存在的问题及解决方法 (6)6 脂质体研究方向与展望 (7)参考文献 (9)谢辞 (10)1引言脂质体又称类脂小球，是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间而制成的微型球状载体制剂，是一种类似微型胶囊的新剂型。

脂质体的研究与应用摘要：脂质体是某些细胞质中的天然脂质小体有关脂质体的研究进展进行了检索、分析、整理和归纳，综述了脂质体的分类、制备方法及研究进展。

关键字：主动载药；被动载药；药物载体；前体脂质体；靶向给药脂质体（Liposomes）是由磷脂胆固醇等为膜材包合而成。

磷脂分散在水中时能形成多层微囊，且每层均为脂质双分子层，各层之间被水相隔开，这种微囊就是脂质体。

脂质体可分为单室脂质体、多室脂质体，含有表面活性剂的脂质体。

按性能脂质体可分为一般质体(包括上述单室脂质体、多室脂质体和多相脂质体等)特殊性能脂质体、热敏脂质体、PH敏感脂质体、超声波敏感脂质体、光敏脂质体和磁性脂质体等。

按电荷性，脂质体可分为中性脂质体、负电性脂质体、正电性脂质体。

脂质体作为药物载体在恶性肿瘤的靶向给药治疗方面极具潜力。

为克服脂质体作为载体的靶向分布不理想、稳定性较差的缺点，近年来开发了一些新型脂质体，如温度敏感型、PL敏感型、免疫、聚合膜脂质体。

前体脂质体概念的提出和研究，提供了克服脂质体不稳定的较好思路。

目前，制备脂质体的方法较多，常用的有薄膜法、反相蒸发法、溶剂注入法和复乳法等，这些方法一般称为被动载药法，而pH梯度法，硫酸铵梯度法一般被称为主动载药法。

1被动载药法脂质体常用制备方法主要有薄膜分散法、反相蒸发法、注入法、超声波分散等。

陈建明等[1]在制备含药脂质体时，首先将药物溶于水相或有机相中，然后按适宜的方法制备含药脂质体，该法适于脂溶性强的药物，所得脂质体具有较高包封率。

1 ）薄膜分散法此法是最原始但又是迄今为止最基本和应用最广泛的脂质体的制备方法。

将磷脂和胆固醇等类脂及脂溶性药物溶于有机溶剂，然后将此溶液置于一大的圆底烧瓶中，再旋转减压蒸干，磷脂在烧瓶内壁上会形成一层很薄的膜，然后加入一定量的缓冲溶液，充分振荡烧瓶使脂质膜水化脱落，即可得到脂质体。

2）超声分散法将磷脂、胆固醇和待包封药物一起溶解于有机溶剂中，混合均匀后旋转蒸发去除有机溶剂，将剩下的溶液再经超声波处理，分离即得脂质体。

经皮给药制剂的研究进展综述经皮给药制剂的研究进展摘要所谓经皮给药制剂，是指在皮肤表面给药，使药物以恒定速度（或接近恒定速度）通过皮肤各层，进入体循环产生全身或局部治疗作用的新剂型。

本文阐明了典型中西药经皮给药制剂的给药机理和特点,对国内外有关中西药经皮给药制剂及其各组件的研究现状和发展趋势进行了探讨。

在人类与疾病作斗争的过程中，已形成了诸多药物剂型，其中以口服与注射剂最为常用。

传统给药方法普遍存在血药浓度波动，以及通过消化道吸收时易受消化液、食物等因素干扰等缺点，又有部分被肝脏破坏（首过效应），以致疗效降低，需频繁用药，剂量较大。

加之有些药物对胃肠粘膜有刺激性，会产生一系列不良反应。

注射用药需要一定技术与设备，很不方便，且注射引起疼痛，依从性差，经皮给药制剂便应运而生了。

一、西药经皮制剂目前西药经皮制剂已有十多个品种上市,其中最具代表性的经皮制剂包括使人戒烟的烟碱贴片、止痛药(如芬太尼) 贴片、镇定药可乐定、治疗运动病的东莨菪碱贴片、治疗心血管病的药物(硝酸甘油) 贴片、妇女停经后使用的雌二醇贴片以及治疗男性疾病用的睾酮贴片等。

近年来,随着生物工程技术的发展,人们除了大量研究这些小分子激素和镇痛类药物经皮制剂外,还对一些生物大分子多肽或蛋白质类药物进行了研究,试图将其制成安全方便的经皮给药贴片,以解决这些生物大分子药物本身所存在的临床应用缺陷。

二、中药经皮制剂中药外治历史悠久,疗效显著,因此,中药经皮制剂的开发受到国内外的关注。

但由于中药多为复方药,药味较多,成分复杂,选择性及专一性较差,给中药经皮制剂的研究及应用带来困难。

国内有关中药经皮制剂的研究始于20 世纪90 年代初期。

但迄今中药经皮制剂仅限于局部应用,其中疗效确切的很少。

通过分析中药外用膏药剂的有效成分建立有效成分数据库,以便对有效单体的经皮吸收性进行研究、开发有效的经皮促进剂和促进方法;同时,将中医的综合诊治理论同经络学、脏象学等传统的中医理论相结合,可能是开发中药经皮制剂的有效途径。