Pacritinib_SDS_MedChemExpress

Home·Pfizer’s Potential Mega-Blockbuster Breast Cancer Drug 辉瑞口服乳腺癌药物帕博西尼(palbociclib)Pfizer’s PotentialMega-Blockbuster Breast Cancer Drug 辉瑞口服乳腺癌药物帕博西尼(palbociclib)2015年9月5日辉瑞公司的口服乳腺癌药物帕博西尼(palbociclib, Ibrance, 帕博西林)能否成为重磅炸弹产品？帕博西尼(Palbociclib)是近来备受关注的也是辉瑞最重要试验药物之一，2015年2月3日FDA提前批准辉瑞CDK4/6双抑制剂Palbociclib （商品名Ibrance）作为一线药物治疗ER阳性、HER2阴性乳腺癌，比原定4月13日的PDUFA日期提前两个多月。

分析人士预计，palbociclib每年销售额最高可达到30亿-50亿美元之多。

在一项2期临床研究中，使晚期乳腺癌患者的无进展生存期(PFS)平均增加一倍，但对患者总生存期(OS)未显示有统计学意义上的明显改善。

据研究人员2014年4月在圣地亚哥举行的美国癌症研究协会会议上发布的最新数据显示，雌激素受体阳性转移性乳腺癌患者在合并使用Palbociclib与抗雌激素药物来曲唑时，其PFS平均为20.2个月，相比之下，单独使用来曲唑的患者其PFS平均为10.2个月。

辉瑞公司决定在今年第三季度根据乳腺癌试验药物Palbociclib的2期临床试验结果即向美国食品药监局（FDA)申请上市批准，Palbociclib（又名PD-0332991）最早进入人们视野的是在2012年圣安东尼奥乳腺癌会议上（SABCS），一经发布就引起行业广泛关注。

Palbociclib是一种口服的细胞周期素依赖性激酶4、6的抑制药物，主要通过调节细胞周期发挥作用。

Palbociclib主要通过抑制CDK4/6活性来阻止细胞由G1期到S期进而抑制DNA的合成。

一种阿昔替尼片及其制备方法
阿昔替尼片是一种用于治疗某些种类的癌症及其他疾病的药物。

它是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以阻断癌细胞生长的信号通路。

本文将介绍一种阿昔替尼片及其制备方法。

阿昔替尼片由吉利德科学公司研制，并于2001年在美国获得批准上市。

它是一种针对腹膜后纤维组织肉瘤、肝癌和慢性髓性白血病等疾病的药物。

阿昔替尼片的制备方法包括以下步骤：
1. 制备起始原料：将一定量的2-氨基-4-氯吡啶与一定量的1-（2-氟苯基）-2-（三氟甲基）-3-苯基丙烯酮在有机溶剂中反应，得到N-（2-氟苯基）-2-（三氟甲基）-3-（2-氨基-4-氯吡啶-5-基）丙烯酰胺。

2. 反应制备：将N-（2-氟苯基）-2-（三氟甲基）-3-（2-氨基-4-氯吡啶-5-基）丙烯酰胺与吉利德的专利化合物4-（4-氨基-3-氨基苯基）-4-（4-氟苯基）-1-丙酮在有机溶剂中反应，得到阿昔替尼的中间体。

3. 精制和加工：将中间体经过烘干、粉碎和压缩成片的步骤，最终得到阿昔替尼片。

阿昔替尼片具有良好的抗癌作用，但也存在一些副作用。

常见的副作用包括头晕、头痛、恶心、呕吐、食欲降低、腹泻、皮疹、乏力等。

在患者使用阿昔替尼片时，需
要定期进行体检和血液检查，以便及时处理可能的副作用并确保药物的疗效。

总之，阿昔替尼片是一种常用于治疗癌症及其他疾病的药物。

它的制备方法具有一定的难度，需要专业的化学技术和设备。

虽然它具有一些副作用，但其抗癌作用仍然非常重要，可以为患者带来希望和生命的延续。

专利名称：呋喃并[2,3‑e][1]苯并呋喃类化合物及其抗乳腺癌的用途
专利类型：发明专利
发明人：胡春,金丽萍,王琳,黄二芳,陶明月,金辄,郭万欣
申请号：CN201610880202.9
申请日：20161009
公开号：CN106496240A
公开日：
20170315
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及呋喃并[2,3‑e][1]苯并呋喃类化合物及其作为抗雌激素受体阳性乳腺癌的用途。

所述化合物结构通式如下：其中X选自H或者O；R可以任意选择1个、2个或3个H，C1‑C4烷基，C1‑C4烷氧基，卤素，‑OH，‑NO。

R、R可以独立的选自H，C1‑C4烷基，未取代或C1‑C4烷基或卤素取代的苯基，未取代或C1‑C4烷基或卤素取代的苄基，或与它们相连的氮原子一起组成1‑哌啶基，1‑吡咯烷基，4‑吗啉基，4‑未取代或C1‑C4烷基取代的‑1‑哌嗪基，N‑未取代或
C1‑C4烷基或卤素取代的苯基‑1‑哌嗪基，或六亚甲基亚胺基环。

本发明化合物的合成方法简单，适于工业化生产，生物活性测试显示此类化合物具有抑制人乳腺癌细胞T‑47D活性，是一种抗雌激素受体阳性乳腺癌药物。

申请人：沈阳药科大学
地址：110016 辽宁省沈阳市沈河区文化路103号
国籍：CN
代理机构：沈阳杰克知识产权代理有限公司
代理人：靳玲
更多信息请下载全文后查看。

Inhibitors, Agonists, Screening LibrariesSafety Data Sheet Revision Date:Aug.-02-2018Print Date:Aug.-02-20181. PRODUCT AND COMPANY IDENTIFICATION1.1 Product identifierProduct name :PaquinimodCatalog No. :HY-100442CAS No. :248282-01-11.2 Relevant identified uses of the substance or mixture and uses advised againstIdentified uses :Laboratory chemicals, manufacture of substances.1.3 Details of the supplier of the safety data sheetCompany:MedChemExpress USATel:609-228-6898Fax:609-228-5909E-mail:sales@1.4 Emergency telephone numberEmergency Phone #:609-228-68982. HAZARDS IDENTIFICATION2.1 Classification of the substance or mixtureNot a hazardous substance or mixture.2.2 GHS Label elements, including precautionary statementsNot a hazardous substance or mixture.2.3 Other hazardsNone.3. COMPOSITION/INFORMATION ON INGREDIENTS3.1 SubstancesSynonyms:ABR 25757Formula:C21H22N2O3Molecular Weight:350.41CAS No. :248282-01-14. FIRST AID MEASURES4.1 Description of first aid measuresEye contactRemove any contact lenses, locate eye-wash station, and flush eyes immediately with large amounts of water. Separate eyelids with fingers to ensure adequate flushing. Promptly call a physician.Skin contactRinse skin thoroughly with large amounts of water. Remove contaminated clothing and shoes and call a physician.InhalationImmediately relocate self or casualty to fresh air. If breathing is difficult, give cardiopulmonary resuscitation (CPR). Avoid mouth-to-mouth resuscitation.IngestionWash out mouth with water; Do NOT induce vomiting; call a physician.4.2 Most important symptoms and effects, both acute and delayedThe most important known symptoms and effects are described in the labelling (see section 2.2).4.3 Indication of any immediate medical attention and special treatment neededTreat symptomatically.5. FIRE FIGHTING MEASURES5.1 Extinguishing mediaSuitable extinguishing mediaUse water spray, dry chemical, foam, and carbon dioxide fire extinguisher.5.2 Special hazards arising from the substance or mixtureDuring combustion, may emit irritant fumes.5.3 Advice for firefightersWear self-contained breathing apparatus and protective clothing.6. ACCIDENTAL RELEASE MEASURES6.1 Personal precautions, protective equipment and emergency proceduresUse full personal protective equipment. Avoid breathing vapors, mist, dust or gas. Ensure adequate ventilation. Evacuate personnel to safe areas.Refer to protective measures listed in sections 8.6.2 Environmental precautionsTry to prevent further leakage or spillage. Keep the product away from drains or water courses.6.3 Methods and materials for containment and cleaning upAbsorb solutions with finely-powdered liquid-binding material (diatomite, universal binders); Decontaminate surfaces and equipment by scrubbing with alcohol; Dispose of contaminated material according to Section 13.7. HANDLING AND STORAGE7.1 Precautions for safe handlingAvoid inhalation, contact with eyes and skin. Avoid dust and aerosol formation. Use only in areas with appropriate exhaust ventilation.7.2 Conditions for safe storage, including any incompatibilitiesKeep container tightly sealed in cool, well-ventilated area. Keep away from direct sunlight and sources of ignition.Recommended storage temperature:Powder-20°C 3 years4°C 2 yearsIn solvent-80°C 6 months-20°C 1 monthShipping at room temperature if less than 2 weeks.7.3 Specific end use(s)No data available.8. EXPOSURE CONTROLS/PERSONAL PROTECTION8.1 Control parametersComponents with workplace control parametersThis product contains no substances with occupational exposure limit values.8.2 Exposure controlsEngineering controlsEnsure adequate ventilation. Provide accessible safety shower and eye wash station.Personal protective equipmentEye protection Safety goggles with side-shields.Hand protection Protective gloves.Skin and body protection Impervious clothing.Respiratory protection Suitable respirator.Environmental exposure controls Keep the product away from drains, water courses or the soil. Cleanspillages in a safe way as soon as possible.9. PHYSICAL AND CHEMICAL PROPERTIES9.1 Information on basic physical and chemical propertiesAppearance White to off-white (Solid)Odor No data availableOdor threshold No data availablepH No data availableMelting/freezing point No data availableBoiling point/range No data availableFlash point No data availableEvaporation rate No data availableFlammability (solid, gas)No data availableUpper/lower flammability or explosive limits No data availableVapor pressure No data availableVapor density No data availableRelative density No data availableWater Solubility No data availablePartition coefficient No data availableAuto-ignition temperature No data availableDecomposition temperature No data availableViscosity No data availableExplosive properties No data availableOxidizing properties No data available9.2 Other safety informationNo data available.10. STABILITY AND REACTIVITY10.1 ReactivityNo data available.10.2 Chemical stabilityStable under recommended storage conditions.10.3 Possibility of hazardous reactionsNo data available.10.4 Conditions to avoidNo data available.10.5 Incompatible materialsStrong acids/alkalis, strong oxidising/reducing agents.10.6 Hazardous decomposition productsUnder fire conditions, may decompose and emit toxic fumes.Other decomposition products - no data available.11.TOXICOLOGICAL INFORMATION11.1 Information on toxicological effectsAcute toxicityClassified based on available data. For more details, see section 2Skin corrosion/irritationClassified based on available data. For more details, see section 2Serious eye damage/irritationClassified based on available data. For more details, see section 2Respiratory or skin sensitizationClassified based on available data. For more details, see section 2Germ cell mutagenicityClassified based on available data. For more details, see section 2CarcinogenicityIARC: No component of this product present at a level equal to or greater than 0.1% is identified as probable, possible or confirmed human carcinogen by IARC.ACGIH: No component of this product present at a level equal to or greater than 0.1% is identified as a potential or confirmed carcinogen by ACGIH.NTP: No component of this product present at a level equal to or greater than 0.1% is identified as a anticipated or confirmed carcinogen by NTP.OSHA: No component of this product present at a level equal to or greater than 0.1% is identified as a potential or confirmed carcinogen by OSHA.Reproductive toxicityClassified based on available data. For more details, see section 2Specific target organ toxicity - single exposureClassified based on available data. For more details, see section 2Specific target organ toxicity - repeated exposureClassified based on available data. For more details, see section 2Aspiration hazardClassified based on available data. For more details, see section 212. ECOLOGICAL INFORMATION12.1 ToxicityNo data available.12.2 Persistence and degradabilityNo data available.12.3 Bioaccumlative potentialNo data available.12.4 Mobility in soilNo data available.12.5 Results of PBT and vPvB assessmentPBT/vPvB assessment unavailable as chemical safety assessment not required or not conducted.12.6 Other adverse effectsNo data available.13. DISPOSAL CONSIDERATIONS13.1 Waste treatment methodsProductDispose substance in accordance with prevailing country, federal, state and local regulations.Contaminated packagingConduct recycling or disposal in accordance with prevailing country, federal, state and local regulations.14. TRANSPORT INFORMATIONDOT (US)This substance is considered to be non-hazardous for transport.IMDGThis substance is considered to be non-hazardous for transport.IATAThis substance is considered to be non-hazardous for transport.15. REGULATORY INFORMATIONSARA 302 Components:No chemicals in this material are subject to the reporting requirements of SARA Title III, Section 302.SARA 313 Components:This material does not contain any chemical components with known CAS numbers that exceed the threshold (De Minimis) reporting levels established by SARA Title III, Section 313.SARA 311/312 Hazards:No SARA Hazards.Massachusetts Right To Know Components:No components are subject to the Massachusetts Right to Know Act.Pennsylvania Right To Know Components:No components are subject to the Pennsylvania Right to Know Act.New Jersey Right To Know Components:No components are subject to the New Jersey Right to Know Act.California Prop. 65 Components:This product does not contain any chemicals known to State of California to cause cancer, birth defects, or anyother reproductive harm.16. OTHER INFORMATIONCopyright 2018 MedChemExpress. The above information is correct to the best of our present knowledge but does not purport to be all inclusive and should be used only as a guide. The product is for research use only and for experienced personnel. It must only be handled by suitably qualified experienced scientists in appropriately equipped and authorized facilities. The burden of safe use of this material rests entirely with the user. MedChemExpress disclaims all liability for any damage resulting from handling or from contact with this product.Caution: Product has not been fully validated for medical applications. For research use only.Tel: 609-228-6898 Fax: 609-228-5909 E-mail: tech@Address: 1 Deer Park Dr, Suite Q, Monmouth Junction, NJ 08852, USA。

北京索莱宝科技有限公司蛋白酶抑制剂混合物(哺乳动物样品抽提用,100X)货号：P6731规格：100T保存：-20ºC保存，有效期12个月；4ºC保存，2个月有效；室温保存2周有效。

产品组成：产品名称规格保存蛋白酶抑制剂混合物(哺乳动物样品抽提用,100X)1mL-20ºC避光0.5M EDTA,pH8.01mL RT产品说明：哺乳动物细胞或组织提取物中含有许多内源性的蛋白酶、磷酸酶等，容易导致提取物中的蛋白降解或去修饰，从而影响后续的蛋白检测。

因此在提取物中添加适当的蛋白酶、磷酸酶等抑制剂是防止蛋白降解和去修饰的有效方法。

本产品用于哺乳动物细胞或组织蛋白提取的蛋白酶抑制剂混合物，包含了广谱的丝氨酸、半胱氨酸和酸性蛋白酶抑制剂、以及氨基肽酶抑制剂。

如用于检测金属蛋白酶活性，则不宜添加EDTA。

以1:100的比例分别把蛋白酶抑制剂混合物(哺乳动物样品抽提用,100X)和0.5M EDTA加入裂解液中，即可用于哺乳动物细胞或组织蛋白的提取，并有效抑制蛋白降解。

适用范围：抑制哺乳动物细胞或组织提取物中的各种蛋白酶活性，如丝氨酸蛋白酶、氨基肽酶、半胱氨酸蛋白酶、苏氨酸和天冬氨酸蛋白酶、金属蛋白酶等。

适用于Western Blot和免疫共沉淀检测磷酸化蛋白质、蛋白激酶活性测定等。

使用方法：1、蛋白酶抑制剂混合物（100X），使用时分别按照1:100的比例加入到裂解液中，混匀后即可使用。

含有蛋白酶抑制剂混合物的裂解液宜现用现配，不宜配制后冻存待后续使用。

2、根据需要，0.5M的EDTA也按照1:100的比例加入到裂解液中。

第1页共1页。

核准日期：2008年06月30日修改日期：2009年12月10日2010年09月29日2011年08月03日处方用药注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名：注射用紫杉醇（白蛋白结合型）英文商品名：Abraxane?英文名称：Paclitaxel for Injection（Albumin Bound）汉语拼音：Zhusheyong Zishanchun（BaidanbaiJiehexing）【成份】每瓶含紫杉醇100mg及人血白蛋白约900mg。

紫杉醇是药物活性成分，人血白蛋白作为辅料起分散、稳定微粒和运载主药作用。

紫杉醇化学名称：5β, 20-环氧-1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-(2R,3S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯。

化学结构式：分子式：C47H51NO14分子量：853.91【性状】本品为白色至淡黄色无菌冻干块状物或粉末。

【适应症】适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。

除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。

【规格】100mg【用法用量】对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m2，静脉滴注30分钟，每3周给药一次。

肝功能异常：尚未进行对肝功能异常患者使用本药的临床研究，对血胆红素>1.5mg/dL的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。

肾功能异常：尚未进行对有肾功能损害的患者使用本药的临床研究，在随机对照试验中，排除了血肌酐>2mg/dL的患者。

对有肾功能损害的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。

降低剂量：治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少（ANC<500/mm3持续1周或1周以上）或出现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量减到220mg/m2。

如再次出现上述严重中性粒细胞减少或感觉神经毒性则应再将随后的治疗剂量减到180mg/m2。

专利名称：抑制丙型肝炎病毒的大环状杂环化合物及其制备和应用
专利类型：发明专利
发明人：詹正云
申请号：CN201210211999.5
申请日：20120615
公开号：CN102827246A
公开日：
20121219
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：抑制丙型肝炎病毒的大环状杂环化合物及其制备和应用，本发明公开了一类如式Ia和Ib所示的大环状杂环化合物，其中间体，制备方法和应用。

本发明的大环状杂环化合物对丙型肝炎病毒具有较佳的抑制活性，可以有效用于治疗丙型肝炎病毒感染，并且具有较好的丙型肝炎病毒抑制选择性和很低的毒副作用。

申请人：爱博新药研发(上海)有限公司
地址：201108 上海市闵行区金都路4299号一幢302室
国籍：CN
代理机构：上海智信专利代理有限公司
更多信息请下载全文后查看。

紫杉醇胶束英⽂说明书-译⽂Paclitaxel Powder for injection专属mPEG-PDLLA⾼分⼦胶束聚合物Composition（组成）：Genexol PM规格：30mg/瓶或100mg/瓶赋形剂：Description（处⽅）Genexol PM是⽔溶性紫杉醇⾼分⼦聚合物，这种⾼分⼦胶束纳⽶技术可免去了紫杉醇普通制剂中蓖⿇油的毒性。

Genexol PM 为⽩⾊或黄⾊的冻⼲粉粉末Indication（适应症）：转移或复发性乳腺癌的⼀线⽤药Dosage and Administration（⽤法⽤量）乳腺癌：推荐剂量300mg/m2，静滴3h，1次/3W。

Premedication（预防⽤药）Genexol PM不要求预防过敏反应的预防给药；但为了尽量减低严重可能发⽣的过敏反应或根据医⽣的意见，可以考虑在给予Genexol PM前30min，进⾏预防⽤药，包括：氢化可的松100mg iv（或其同类药物），马来酸⾮尼拉敏iv （或其同类药物），西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg iv（或其同类药物）。

Dose Adjustment（剂量调整）接受Genexol PM治疗的患者，可根据其毒性反应调整给药剂量（见表1）。

如果患者在降低剂量⾄Level-2⽔平后仍不能耐受，需考虑停药。

表1. 乳腺癌患者剂量调整指导原则First dose adjustment（240mg/m2）：患者出现中性粒细胞减少性发热或严重的中性粒细胞减少（<500个/mm3）或⾎⼩板减少（<50000个/mm3）持续⼀周及以上，应考虑调整剂量⾄Level-1；如果患者出现3级的中性粒细胞相关的毒性，应降低剂量⾄Level-1；如果患者出现4级的中性粒细胞相关的毒性，应考虑停药。

Second dose adjustment（190mg/m2）：如果患者在Level-1剂量时，以上毒性再次出现，应该降低剂量⾄Level-2。

专利名称：具有胰腺癌微环境靶向的基因工程化细胞膜仿生纳米微球及其方法
专利类型：发明专利
发明人：梁廷波,胡奇达,王蒙,赵昕昱,黄珺明,邵世怡
申请号：CN202111368423.5
申请日：20211118
公开号：CN114146064A
公开日：
20220308
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种具有胰腺癌微环境靶向的基因工程化细胞膜仿生纳米微球及其方法。

以慢病毒转染的方式在胰腺癌细胞KPC表面表达肿瘤相关巨噬细胞靶向肽，构建巨噬细胞靶向肽
M2pep过表达的胰腺癌细胞系；使用复乳法将胰腺癌一线化疗药物吉西他滨装载于聚乳酸‑乙醇酸聚合物中，自组装形成聚乳酸‑乙醇酸纳米微球；使用梯度离心法提取胰腺癌细胞系其细胞膜囊泡，包载聚乳酸‑乙醇酸纳米微球，得到胰腺癌微环境强化靶向的基因工程化细胞膜仿生纳米微球。

本发明细胞膜仿生纳米微球能够大量富集胰腺癌组织中，减少体内其他组织的非特异性蓄积，实现对胰腺癌组织的特异性靶向作用，具有对胰腺癌组织大量精准递送化疗药吉西他滨的优势。

申请人：浙江大学
地址：310058 浙江省杭州市西湖区余杭塘路866号
国籍：CN
代理机构：杭州求是专利事务所有限公司
代理人：林超
更多信息请下载全文后查看。

专利名称：一种用于自由流电泳的缓冲液专利类型：发明专利
发明人：林梁,刘斯奇,訾金
申请号：CN201410122467.3
申请日：20140328
公开号：CN104945466A
公开日：
20150930
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种用于自由流电泳的缓冲液，所述缓冲液包含羟丙基甲基纤维素。

该缓冲液可以显著提升现有自由流电泳的分离效率。

申请人：深圳华大基因科技有限公司
地址：518083 广东省深圳市盐田区北山路146号北山工业区综合楼11F-3
国籍：CN
代理机构：北京品源专利代理有限公司
更多信息请下载全文后查看。

专利名称：抑制丙肝病毒复制的大环类化合物专利类型：发明专利
发明人：李本,陈力,翟培彬,江涛
申请号：CN201280069837.0
申请日：20121205
公开号：CN104169293A
公开日：
20141126
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供一种式I化合物，其中基团定义如说明书所述。

该化合物作为HCV蛋白酶抑制剂，用于治疗丙肝病毒感染。

申请人：银杏树药业(苏州)有限公司
地址：215123 江苏省苏州市苏州工业园区星湖街218号C11楼3楼
国籍：CN
代理机构：北京航忱知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人：张华
更多信息请下载全文后查看。