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辉瑞赛可瑞克唑替尼（Xalkori）服用方法和饮食禁忌本文由印康源海外医疗整理提供，辉瑞研发的赛可瑞克唑替尼胶囊是Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂，主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
辉瑞面向印度市场，开发了品牌名称为Crizalk的印度版克唑替尼，另外还有印度本地品牌的克唑替尼（微信：yinkangyuan88）。
不论是哪个版本的克唑替尼，在开始治疗之前和服用过程中都有一些注意事项。
在开始治疗之前，医生可能会进行测试，以确保克唑替尼是您的肺癌类型的最佳治疗。
服用方法剂量和时间需医生处方。
不要加大或者减少药量或超过推荐的时间。
克唑替尼的推荐剂量为250mg，每天服用两次可以带食物或者不带食物服用不要粉碎，咀嚼，溶解或打开克唑替尼胶囊，整个吞下为了确保这种药物对病情有帮助，而且不会造成有害影响，血细胞和肝功能可能需要经常检测。
心脏功能可能需要使用心电图（ECG或EKG）进行测试。
根据这些测试的结果，癌症治疗可能会延迟未经医生允许，不要停止服用药物在室温下储存，远离湿气和热量，不用时请将瓶子盖紧。
如果忘记服用克唑替尼，如果记起，尽快服用，但是如果距离下次用药已经不足6小时，那么忽略掉这一次用药，按照正常药量和用药时间服药。
尽量避免在治疗期间进食葡萄柚和西柚汁。
有些药物可能会与克唑替尼产生相互作用。
华法林（Coumadin，Jantoven）等血液稀释剂环孢素（Gengraf，Neoral，Sandimmune），西罗莫司（Rapamune）或他克莫司（Prograf）地塞米松（Cortastat，Dexasone，Solurex，DexPak）地高辛（洋地黄，Lanoxin，Lanoxicaps）异烟肼（用于治疗结核病）尼卡地平（Cardene）匹莫齐特（Orap）圣约翰草茶碱（Elixophyllin，Theo-24，Theochron，Uniphyl）红霉素（E.E.S.，EryPed，Ery-Tab，Erythrocin，Pediazole），利福布丁（Mycobutin），利福平（Rifadin，Rifater，Rifamate），利福喷汀（Priftin）或泰利霉素（Ketek）去甲丙咪嗪（Norpramin），多塞平（Sinequan，Silenor），艾司西酞普兰（Lexapro），米氮平（Remeron），奈法唑酮，舍曲林（Zoloft），曲唑酮（Desyrel，Oleptro），三甲吡啶（Surmontil）或文拉法辛（Effexor）如伊曲康唑（Sporanox），酮康唑（Nizoral），咪康唑（Oravig）或伏立康唑（Vfend）等抗真菌药物司可巴比妥（Seconal），戊巴比妥（Nembutal）或苯巴比妥（Solfoton）等巴比妥类麦角胺（Ergomar，Cafergot）或二氢麦角胺（D.H.E.45，Migranal鼻喷雾剂）普鲁卡因胺（Procan，Pronestyl）或奎尼丁（Quin-G）等心脏节律药物阿扎那韦（Reyataz），地拉呋啶（Delavirdine），依非韦伦（Efavirenz），依地韦林（Etivirenz），依地韦林（Etravirine），茚地那韦（Crixivan），奈非那韦（Viracept），奈韦拉平（Viramune），利托那韦（Norvir，Kaletra）或沙奎那韦（Invirase）非氨酯（Felbatol），奥卡西平（Trileptal），苯妥英（Dilantin），扑米酮（Mysoline）或丙戊酸（Depakene，Stavzor）以上未列出所有可能与克唑替尼产生相互作用的药物，还有许多其他药物可以与克唑替尼相互作用。
A L K 抑制剂比较1、基本信息2、有效率比较注：一位克药耐药病人服用6天的PF-06463922（ 75mg每天）后，8*7cm的肺部肿瘤缩小到2*1*。
3、副作用比较（1）Crizotinib/ 克唑替尼在研究A和B中，有局部晚期或转移 ALK-阳性NSCLC患者连续接受crizotinib250mg 口服每天2次。
其中255例患者可得到1-4级不良反应资料，在研中断，和在研究A和B中分别13%和19%患者持续长于2周。
在研究A和B中分别44%和 29%患者减低剂量。
在研究A中导致永远终止治疗-相关不良事件发生率为 6%和在研究B中为3%。
跨越两项研究最常见不良反应（＞ 25%）视力障碍，恶心，腹泻，呕吐，水肿，和便秘。
在两项研究中3-4级不良反应包括ALT增加和中性粒细胞减少至少 4%患者。
在397例患者中可得到关于死亡和严重不良反应资料中，45例患者死亡发生在研究药物末次剂量 28天内。
10例％）患者死于研究药物首次剂量的 28天内。
死亡原因包括疾病进展（32例患者），呼吸事件（9），和其它（4）。
呼吸原因死亡包括肺炎（2），缺氧（2），ARDS（1）,呼吸困难（1），肺炎（1），脓胸（1），和肺出血（1）。
其它死亡原因包括脓毒性休克， DIC心血管事件，和由于未知原因死亡（各1）。
大于或等于2%患者中严重不良事件包括肺炎，呼吸困难，和肺栓塞。
临床试验中XALKORI曾伴有严重，危及生命，或致命性治疗-相关肺炎跨越研究 A和B频数4/255%）患者。
所有这些病例发生在开始治疗后2个月内。
（2）A P26113一期临床中最常见的1-2级副作用是腹泻（20%）、乏力（22%）和恶心（33%）,最常见的3-4 级副作用是肺炎（7%）,咳嗽（4%）,呼吸困难（4%），缺氧（4%）,胸水（4%）。
二期临床中主要的副作用是恶心（38%）,乏力（34%）和腹泻（32%）, 3级以上副作用少见，主要是呼吸困难（4%）乏力（3%）腹泻（2%）,缺氧（2%）和肺炎（2%）。
克唑替尼说明书(中文)【药物名】Xalkori 【商品名】Crizotinib (克唑替尼) 【美国上市时间】o ROS-1阳性非小细胞肺癌；o FDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶( ALK)阳性的局部晚期患者；上市时间：2011 年【类别】酪氨酸酶抑制剂【靶点】ALK【分子结构】分子式：C21H22C l2 FN5O化学名：(R)-3-[1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine 结构式为：分子量为：450.34 KDa【生产公司】Pfizer 辉瑞公司【购买地】美国【剂型和规格】口服胶囊，剂量为250mg和200mg。
250mg胶囊：硬明胶胶囊，大小0，粉色不透明帽和体，在帽上有“ Pfizer ”和体上“ CRZ 250” ，60胶囊瓶：NDC 0069-8140-20。
200mg胶囊：硬明胶胶囊，大小1，白色不透明体和粉色不透明帽，帽上有“ Pfizer 和体上“ CRZ 200”，60胶囊瓶：NDC 0069-8141-20。
【本质】克唑替尼胶囊硬壳含250 mg 或200 mg 的克唑替尼胶体二氧化硅，微晶纤维素，无水磷酸氢钙，羟基乙酸淀粉钠，硬脂酸镁和硬胶囊胶囊壳为无活性成分。
粉红色不透明胶囊壳组分含明胶，二氧化钛，和氧化铁红。
白色不透明胶囊壳组分含明胶和二氧化钛。
印刷油墨含有虫胶，丙二醇，强氨水溶液，氢氧化钾，和黑色氧化铁。
【作用机理】克唑替尼是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体（HGFR, c-Met），ROS1（c-ros），和酪氨酸激酶（RON）的一种抑制剂。
易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。
ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。
克唑替尼就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路，导致肿瘤的稳定或消退。
克唑替尼合理用药要点
通用名:克唑替尼胶囊
制剂与规格:胶囊:200mg、250mg
适应证:
1.间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
2.ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
合理用药要点:
1.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的ROS1或ALK 检测方法检测到的ROS1阳性或者ALK阳性。
2.治疗过程中影像学显示缓慢进展但临床症状未发生恶化的患者，可以继续使用原药物；发生局部进展的患者，可以继续使用原药物加局部治疗；对于快速进展的患者，建议改换为其他治疗方案。
3.用药期间必须注意常见的肝功能异常和视觉异常，治疗开始的最初两个月应每周检测一次，之后每月检测一次患者的肝功能，严重肝损伤患者禁用。
4.如果患者出现美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准（NCICTCAE，第4.0版）规定的严重程度为3级或4级的不良事件，需一次或多次减少剂量，按以下方法减少剂量:（1）第一次减少剂量:口服，200mg，每日两次；（2）第二次减少剂量:口服，250mg，每日一次如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服。
5.目前CYP3A抑制剂对稳态克唑替尼暴露量影响程度尚不确定。
克唑替尼是一种CYP3A的中度抑制剂。
体外研究表明，尽管克唑替尼是CYP2B6底物代谢的介导抑制剂，但在临床上不会发生药物相互作用。
6.用于cMET14外显子跳跃 NSCLC突变的晚期患者。
