2.耳毒性:眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋, 肾衰者易发生。原因:耳蜗管基底膜毛细胞受损 伤,内淋巴电解质成分改变,如Na+、Cl-浓度的升 高等可能与耳毒有关。耳毒性主要发生在使用高 剂量利尿药时。 3.其他: 胃肠道反应:恶心、呕吐、上腹部不适,大剂量时 尚可出现胃肠出血。 高尿酸血症:药物和尿酸经有机酸分泌途径排出时 相互竞争,长期用药时多数病人可出现高尿酸血 症,但临床痛风的发生率较低。 偶有皮疹、骨髓抑制。
呋噻咪
【体内过程】 口服吸收迅速,30分
钟生效,1~2小时作用达峰值,维持6~8 小时。静脉注射起效更快。血浆蛋白结合 率约98%。大部分通过近曲小管有机酸转 运机制分泌而从尿中排出。约1/3经胆汁 排泄,反复给药不易在体内蓄积。
【药理作用】
1. 利尿:作用强大,与剂量有关,有个体差 异。可使Na+、Cl-、Ca++、Mg++、K+ 排出增多,易引起低血钾、低盐综 合症及低氯碱血症。 2. 扩血管:使前列腺素E量增加,扩张小动 脉,降低肾血管阻力,增加肾血流 量,对急性肾功能衰竭有利。
螺内酯 氨苯蝶啶 阿米洛利 乙酰唑胺
+ +
++
+ 0
0 +++
~2 ~4
远曲பைடு நூலகம்管远端 及集合管 近曲小管
竞争Ald受体 阻断Na+通道
抑制碳酸酐酶 减少内H+形成
五、常用的利尿药
(一)高效利尿药
常用药物: 呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿), 依他尼酸(etacrynic acid,利尿酸), 布美他尼(bumetanide), 依托唑啉(etozolin), 托拉塞米(torasemide)等。 上述药物化学结构各不相同,但其作用部位、作 用机制、不良反应以及临床用途基本相似。