拉西地平作用机理

降压药“拉西地平”，降压力度如何？适合什么样的人服用对于高血压患者来说，长期且按疗程的服用降压药是在所难免的，只有服用降压药才能让自己的病情得到一定的控制。

目前，并没有灵丹妙药能够让人永远摆脱高血压的危害。

长期服用降压药时，人们会有一个疑惑：降压药物到底适合什么样的人？它们在人体内能够起到什么样的作用？到底适不适合我服用？这篇文章就让我们探索一下地平类药物拉西地平在人体内起到的效果，这篇文章将让你知道拉西地平到底适不适合自己。

一、药物学原理拉西地平在临床医学中简称CCB，属于钙离子通道阻滞剂类降压药，在范围上属于地平类降压药。

拉西地平在人体内起到扩张血管的作用，从而产生了降低血压的效果。

心肌收缩和血管收缩有利于钙离子的进入，就如同汽车想要长期行驶必须具备充足的油量一样，拉西地平可以阻止钙离子进入心肌细胞和血管内部，限制血管收缩，从而在人体内发挥降低血压的作用。

二、脱颖而出的原因作为传统的地平类降压药，为什么拉西地平能够在多种降压药中脱颖而出呢？这来源于拉西地平具有几个优点。

第一，拉西地平具有强大又有效的降压作用。

拉西地平在人体内可以扩张血管，对减少外部阻力有着强大的作用。

许多人不知道拉西地平主要作用在哪个动脉，很简单，除了血管、脑部和心脏外部的血管外，周围动脉包括头部、颈部、四肢和躯干的动静脉血管，也就是说，拉西地平主要作用在这些动静脉血管中，对于脑部和心脏的影响并不大。

因此，拉西地平并不会让人有一系列的头部和心部副作用，比如头部胀痛、头部水肿、心跳加快，这和其他地平类药物有着很大的区别。

第二，拉西地平在人体内有着高度的脂溶性。

这一特点让拉西地平与其他的地平类药物不同，拉西地平容易在脂质内溶解，并不断地清除脂质，让脂质释放在人体内，从肾小管处代谢出。

其他的地平类药物脂溶性低，无法与脂质相结合，也无法产生长期作用的效果，而拉西地平恰好弥补了这个特点。

因此，拉西地平是长效降压药中的佼佼者。

第三，拉西地平有独特的代谢途径。

拉西地平分散片与平片的区别1.引言1.1 概述拉西地平分散片与平片是常见的胃肠道用药物，它们在治疗胃酸过多和相关消化道疾病方面发挥着重要的作用。

两者虽然都属于质子泵抑制剂，但在一些关键方面存在明显的区别。

首先，拉西地平分散片是一种分散片剂型，而平片则是一种常见的片剂型。

这意味着两者在药物制剂上存在差异。

分散片是指将药物制成片剂后，再通过特殊的工艺和添加剂，将其分散在水中，方便患者服用。

而平片则是将药物制成片状，患者需要通过口服的方式来摄入。

其次，在用药方式上也存在差异。

拉西地平分散片是一种口服悬浮液剂，可以直接通过口腔吞咽进入胃肠道。

而平片需要在胃肠道中溶解后才能发挥作用。

这也导致了两者在吸收速度和效果表现上存在一定的差异。

此外，两者在药物稳定性和储存条件上也存在不同。

分散片的制作过程中需要添加特殊的添加剂，以保证药物的稳定性和溶解度。

而平片在制作过程中则相对简单，药物的稳定性受到的影响较少。

因此，在储存条件上，分散片需要注意避光、干燥和密封保存，以免降低药物的疗效。

综上所述，拉西地平分散片与平片在制剂形态、用药方式、药物稳定性和储存条件等方面存在明显的区别。

在选择使用时，患者需要根据自身的情况和医生的建议，选择适合自己的药物剂型，并遵循正确的用药方法。

这样才能更好地发挥药物的疗效，帮助治疗相关胃肠道疾病。

文章结构部分的内容可以写成如下形式：1.2 文章结构本文共分为三个主要部分：引言、正文和结论。

- 引言部分将对本文所要讨论的主题进行概述，并说明文章的目的和意义。

- 正文部分将详细介绍拉西地平分散片和平片这两种药物，并对它们的特点进行阐述。

- 在拉西地平分散片部分，将对其背景和用途进行简要介绍，然后详细探讨其特点，包括药理作用、适应症、剂量和不良反应等方面的内容。

- 在平片部分，同样首先对其进行简介，然后深入分析其特点，包括成分、制剂形式、使用方法和注意事项等内容。

- 结论部分将对拉西地平分散片和平片的区别进行总结，并给出使用建议。

拉西地平作用机理拉西地平是一种药物，属于β受体阻滞剂。

它通过干扰自主神经系统的β受体介导的信号传导途径，从而产生治疗效果。

拉西地平常用于治疗高血压和冠心病等心血管疾病。

拉西地平的作用机理可以从以下几个方面来解释：1.抑制心脏β1受体：心脏中存在大量的β1受体，它们与肾上腺素和去甲肾上腺素（儿茶酚胺类物质）结合后，会增加心脏收缩力和频率，导致血压升高。

拉西地平通过抑制β1受体的活性，减少儿茶酚胺的作用，降低心脏的负荷，从而使心脏的收缩力和频率降低，血压稳定。

2.扩张外周血管：拉西地平也具有一定的血管扩张作用。

在血管平滑肌细胞中，β2受体的激活可以导致血管扩张。

虽然拉西地平主要是通过抑制β1受体来降低血压，但它也能抑制β2受体，减少儿茶酚胺对血管平滑肌的刺激，使血管放松，血管阻力下降，血压降低。

3.减少肾素的分泌：肾素是一种蛋白酶，它可以转化血液中的血管紧张素原为血管紧张素Ⅱ，后者是一种强烈的血管收缩剂。

β受体阻滞剂可以抑制肾素的分泌，进而抑制血管紧张素Ⅱ的生成。

这个机制有助于减少血管收缩剂对血管的作用，降低血压。

4.减少交感神经的兴奋：交感神经是自主神经系统的一部分，也被称为"应激系统"。

拉西地平通过抑制β受体的活性，可以减少交感神经系统对机体的兴奋作用，从而降低心率和血压。

总结起来，拉西地平通过抑制心脏β1、β2受体的功能，扩张血管，减少肾素生成和降低交感神经活性等途径，综合调节心血管系统的平衡，降低血压。

当血压升高时，这个作用机理的相关效应可以帮助恢复正常的血压水平，从而达到治疗高血压和冠心病的目的。

需要注意的是，拉西地平作为药物也存在一定的副作用和禁忌症，因此在使用前应经过医生的指导和处方，遵循医嘱进行用药。

的杀灭或抑制作用,在治疗前检出的101株厌氧菌中,61株菌经治疗后消除(60.4%),27株菌治疗后数量减少,总抑制率为87.2%。

MNZ 组治疗前检出的82株厌氧菌中,52株治疗后消除(63.4%),18株菌治疗后数量减少,总抑制率为85.4%。

试验表明:TNZ对厌氧菌感染治疗总有效率显著优于MNZ,副反应比MNZ 轻,所用治疗剂量亦不会引起菌群失调。

4.2　对阴道滴虫的治疗〔6,7〕　滴虫性阴道炎过去最有效的治疗方法是MNZ口服和外用,抗滴虫效果确切,但有明显的胃肠道反应、服药时间较长、使用不方便等缺点,TNZ能克服上述缺点。

江西省妇幼保健院〔8〕于1994年5～6月,对11例22～50岁妇女采用TNZ单次口服2.0g(4片),3～7d复查,滴虫全部转阴,阴道清洁度全部正常。

TNZ治疗滴虫性阴道炎,疗效确切、作用迅速、方法简便、易于推广。

同济医科大学400例临床多中心随机对照研究结果表明:国产TNZ一次口服2.0g治疗滴虫性阴道炎疗效优于等剂量的国产MNZ(d4复查滴虫转阴率分别为94.0%和88.0%,有统计学显著差异),临床症状消除和明显改善也优于MNZ(分别为96.0%和87.0%,亦有统计学显著差异),TNZ 的不良反应少,总发生率明显低于MNZ组(分别为17.1%和30.0%,有统计学显著差异)。

参　考　文　献1　Martindale.Tinidazole.The Ext rapharmacopoeia,28th Ed.1982.9842　Taylor J,Sirotnak FM,Schmid FA,et al.Tinidazole and metronidazole.Pharmacokinetics in man and mouse.A nti mi2 crob A gents Chemother,1969,11(3)∶2673　K alowaki M,Bratel T,Billing B,et al.Study of obligate anaerobic bacterial sensitivity to tinidazole and metronidazole (determination of MIC)Wiad2Lek.J Eng Bacteriol,1993,46 (506)∶2114　Wies R,Corasola G,Cottone SE,et al.The activity of four antimicrobial agents,including three nitroimidazole compounds agsinat.J Bacterial Chemother,1977,23∶195Carmine AA,Brogden RN,Heel BC,et al.Tinidazole in anaerobic infections.A review of its antibacterial activity, pharmacological properties and therapeutic efficacy.Drugs, 1982,24∶856　Anjaueyulu R.K oening W.Sund M,et al.Single2dose treat2 ment trichomonal vaginitis.A comparison of tinidazole and mitronidazole.J Int Med Res,1977,5∶4387　Manorama RHT,Sutfin TA,Lind T,et al.Single2dose oral treatment of vaginal trichomoniasis with tinidazole and metronidazole.J Int Med Res,1978,6∶468　郑怀美.妇产科学.第3版.北京:人民卫生出版社,1991.249(收稿:1995—05—09　修回:1996—09—04)新型钙拮抗剂拉西地平的药理与临床应用李　乐(上海第二医科大学药理教研室,200025) 摘要　拉西地平是治疗高血压的新型长效二氢吡啶类钙拮抗剂,本文综述其药代动力学、药理作用、临床应用及不良反应。

拉西地平片说明书拉西地平片说明书药品名称]][药品名称通用名：拉西地平片商品名：司乐平英文名：Lacidipine Tablets汉语拼音：Laxidiping Pian份]本品主要成份及其化学名称为：（E）-4-{2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基] [成 份苯基}-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5 -吡啶-二甲酸二乙酯。

结构式：分子式：C26H33NO6分子量：455.59[性状]本品为白色片。

][药理毒理药理毒理]]1．药理：本品为二氢毗啶类钙离子拮抗剂。

具高度选择性作用于平滑肌的钙通道。

主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。

对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。

并可改善受损肥厚左室的舒张功能，及抗动脉粥样硬化作用。

可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。

本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。

这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药，其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。

2．毒理：通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性、亚急性、慢性毒理研究显示，最大重复剂量：鼠为32mg/kg (1个月）或20mg/kg（6个月）。

狗为8.5mg/kg（1个月）或5mg/kg（6个月）。

与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。

通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群（1mg /kg和5mg/kg）可发现齿龈增生。

致癌、致畸及致突变；通过研究本药无致癌性、致畸性及致突变性。

药代动力学]]本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为2%—[药代动力学9%，用更敏感分析方法平均为18.5%(4%—52%）。

吸收后95%药物与蛋白结合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。

本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2种为吡啶类，2种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出，其粪便排泄物中基本为代谢物。

抗震颤药控制震颤症状的西药及使用说明抗震颤药是一类用于控制震颤症状的药物，对于那些患有震颤症的人来说，这些药物可以提供显著的改善。

本文将介绍几种常用的抗震颤药及其使用说明。

一、药物一：倍他乐克（Propranolol）倍他乐克是一种β受体阻滞剂，被广泛应用于控制原发性震颤症状。

它通过调节神经传递物质，减轻神经系统的过度兴奋，从而缓解震颤症状。

在使用倍他乐克前，患者需要先进行心电图检查以确保没有心脏问题。

使用说明：1. 剂量：初始剂量为每日80毫克，分为2-3次服用，之后可以逐渐增加剂量，直至找到最佳控制震颤症状的剂量。

2. 副作用：可能会引起心脏病、低血压、以及嗜睡等副作用，应密切监测患者的身体反应。

3. 注意事项：严格遵医嘱使用，服用过程中要坚持定期复诊，以确保疗效和安全。

二、药物二：托吡酮（Primidone）托吡酮属于抗癫痫药物，也常用于控制震颤症状。

它通过减缓异常神经信号，改善震颤症状，并提高患者的生活质量。

使用说明：1. 剂量：初始剂量为每日250毫克，分为2-3次服用，之后根据患者症状逐渐增加剂量。

每7-10天递增125毫克。

2. 副作用：可能会引起嗜睡、头晕、肌无力等副作用，必要时可向医生咨询减轻副作用的方法。

3. 注意事项：遵医嘱用药，患者需要定期监测血药浓度，以确保用药效果。

三、药物三：拉西地平（Rasagiline）拉西地平是一种选择性单胺氧化酶-B（MAO-B）抑制剂，被用于治疗帕金森病和震颤症。

它通过抑制特定酶的活性，增加多巴胺水平，从而减轻震颤症状。

使用说明：1. 剂量：初始剂量为每日0.5毫克，空腹服用一次。

根据患者的需要和反应，剂量可以逐渐增加。

2. 副作用：可能会引起头痛、恶心、失眠等不良反应，使用过程中要留意患者的身体反应。

3. 注意事项：严格按医生指示服用，避免与其他MAO抑制剂同时使用。

总结：以上介绍的三种常用的抗震颤药都可以有效地控制震颤症状，但每个患者的具体情况和身体反应可能不尽相同。

司乐平(拉西地平片)【药品名称】商品名称：司乐平通用名称：拉西地平片英文名称：Lacidipine T ablets【成份】本品主要成份及其化学名称为：（E）-4-[2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯。

【适应症】作为高血压病的治疗药物，可单独应用或与其他降血压药物合用，如与β阻滞剂和利尿剂合用。

【用法用量】1 成人起始剂量4mg每日1次，在早晨服用较好。

饭前饭后均可。

如需要3-4周可增加至6mg，8mg一日一次。

除非临床需要更急而超前投药。

2 肝病患者初始剂量为2mg每日1次。

【不良反应】1 最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。

2 少见无力，皮疹（包括红斑和搔痒），胃纳不佳，恶心，多尿。

⑶极少数有胸痛和齿龈增生。

【禁忌】对本药物中任何成分高度过敏者。

【注意事项】1 肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降血压作用。

2 本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。

3 一般不明显影响的实验室检查或血液学。

但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。

4 虽然本品不影响传导系统和心肌收缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备，应予注意。

窦房结活动不正常者尤应关注，有心脏储备较弱患者亦应谨慎。

孕妇及哺乳期妇女用药：【特殊人群用药】儿童注意事项：本品尚无用于儿童的经验。

妊娠与哺乳期注意事项：1. 尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性，孕妇应用须权衡利弊。

2. 本品及其代谢物由乳汁排出，应用本品最好不授乳或停用本品。

3. 本品有引起子宫肌肉松弛的可能性，临娩妇女应慎用。

老人注意事项：老年人初始剂量为2mg，每日1次，必要时可增至4mg及6mg,，每日1次。

可以长期连续服药。

【药物相互作用】1 与β阻滞剂、利尿药合用，降压作用可加强。

2 与西咪替丁合用，可使本品血药浓度增高。

3 与地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，对24小时平均地高辛水平无影响。