药理学 利尿药和脱水药
- 格式：pptx
- 大小：196.31 KB
- 文档页数：19
下载文档原格式
合集下载
兽医药理学-利尿药与脱水药
讨论利尿药和脱水药联合应用时的优势和可能的协同作用。
利尿药和脱水药的临床应用
1 临床常见病例的介绍
通过介绍一些临床常见的病例，探讨利尿药和脱水药在实际临床中的应用场景。
2 合理用药的重要性
强调合理用药的重要性，以确保利尿药和脱水药的最佳效果和安全性。
结论
通过深入研究利尿药和脱水药，我们可以更好地了解它们在兽医临床实践中的重要性，并为动物的健康问题提 供解决方案。
兽医药理学-利尿药与脱 水药
欢迎来到兽医药理学的世界的重要作用。
利尿药的定义
1 利尿机制影响
2 不同类型的利尿药物
我们将分析利尿药如何影响动物的利尿机制， 帮助了解它们在体内的作用原理。
介绍不同类型的利尿药物，包括噻嗪类、袢 利尿剂和催利尿药物。
脱水药的定义
1 促进脱水作用的机制
我们将阐述脱水药如何通过何种机制促使动 物体内脱水作用的发生。
2 常用的脱水药物
介绍一些常用的脱水药物，如抗多巴胺药物 和抗利尿腺激素药物。
利尿药和脱水药的相互关系
1 作用机制对比
比较利尿药和脱水药的作用机制，说明它们在不同方面是如何相互关联的。
2 联合应用的优势
利尿药和脱水药的临床应用
1 临床常见病例的介绍
通过介绍一些临床常见的病例，探讨利尿药和脱水药在实际临床中的应用场景。
2 合理用药的重要性
强调合理用药的重要性，以确保利尿药和脱水药的最佳效果和安全性。
结论
通过深入研究利尿药和脱水药，我们可以更好地了解它们在兽医临床实践中的重要性，并为动物的健康问题提 供解决方案。
兽医药理学-利尿药与脱 水药
欢迎来到兽医药理学的世界的重要作用。
利尿药的定义
1 利尿机制影响
2 不同类型的利尿药物
我们将分析利尿药如何影响动物的利尿机制， 帮助了解它们在体内的作用原理。
介绍不同类型的利尿药物，包括噻嗪类、袢 利尿剂和催利尿药物。
脱水药的定义
1 促进脱水作用的机制
我们将阐述脱水药如何通过何种机制促使动 物体内脱水作用的发生。
2 常用的脱水药物
介绍一些常用的脱水药物，如抗多巴胺药物 和抗利尿腺激素药物。
利尿药和脱水药的相互关系
1 作用机制对比
比较利尿药和脱水药的作用机制，说明它们在不同方面是如何相互关联的。
2 联合应用的优势
利尿药和脱水药
甘 露 醇(mannitol)
是一种六元醇，临床常用20％高渗溶液。 [药理作用] 1.脱 水 作 用 2.利 尿 作 用
[临床应用]
1．脑水肿及青光眼 甘露醇对脑肿瘤、脑外伤、 脑组织炎症及缺氧等所致的脑水肿可迅速降低颅 内压。也能降低眼内压，短期用于急性青光眼， 术前使用以降低眼内压。
2．预防急性肾衰竭
依他尼酸(etacrynic acid，利尿酸)
作用部位和作用机制与呋塞米相似，主要抑制髓 袢升支粗段Na+-2Cl--K+同向转运体，影响肾对尿 液的稀释功能和浓缩功能。依他尼酸口服几乎完 全吸收，利尿作用迅速而短暂，排Na+ 强度比呋
塞米弱，胃肠道反应和耳毒性发生率均高于其他
袢利尿药，且较严重。因此，临床应用受到一定 限制。
利尿机制与呋塞米相似, 其作用强度是呋塞米 的40倍，用药剂量小、起效快、作用强、持续时 间短是其特点。该药不影响碳酸酐酶的活性，排 K+ 作用相对较弱，耳毒性发生率较低。此外，本 品还有直接舒张肾血管作用。临床上主要作为呋 塞米的代用品，用于各种顽固性水肿和急性肺水 肿，对急性肾衰竭患者本品尤为适宜。某些肾性 水肿应用呋塞米无效时，布美他尼可能有效。
[不良反应]
同呋塞米，最常见为电解质紊乱。长期或大剂量 用药可引起低血钾、低氯性碱中毒及高尿酸血症。 吲哚美辛可抑制本品舒张肾血管而减弱其利尿作 用。
(二)中效利尿药
噻嗪类 (thiazides)
பைடு நூலகம்
是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。 这类药物均有一个苯噻嗪核和磺酰胺基团。
氢氯噻嗪最为常用，又称双氢克尿噻 （hydrodiuril）。
2．降血压作用 氢氯噻嗪为治疗高血压的基础药物， 常与其他抗高血压药合用，增强疗效，减少不良 反应。 3．抗利尿作用 应用氢氯噻嗪治疗尿崩症病人，可 使尿量明显减少，症状减轻。其作用机制未明， 可能与药物抑制肾小管上皮细胞内磷酸二酯酶， 提高远曲小管及集合管对水的通透性有关。此外， 噻嗪类通过促Na+排泄，降低血浆渗透压，从而改 善烦渴，减少饮水量，也有利于减少尿量。
初级药士-专业知识-药理学-利尿药和脱水药
初级药士-专业知识-药理学-利尿药和脱水药[单选题]1.常用于抗高血压的利尿药是A.布美他尼B.氢氯噻嗪C.阿米洛利D.甘露醇E.螺内酯正确答案：B参考解析：噻嗪类（江南博哥）是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。
氢氯噻嗪是本类药物中最为常用的药物。
掌握“利尿药和脱水药”知识点。
[单选题]2.不属于保钾利尿药物的是A.氨苯蝶啶B.螺内酯C.阿米洛利D.乙酰唑胺E.呋塞米正确答案：E参考解析：呋塞米属于强项的排钾利尿药；其余几个选项的药物都是保钾利尿药。
掌握“利尿药和脱水药”知识点。
[单选题]3.关于利尿药作用部位的描述，错误的是A.呋塞米作用于髓袢升支粗段的髓质部B.氢氯噻嗪作用于髓袢升支粗段的髓质部C.氨苯蝶啶作用于远曲小管D.乙酰唑胺作用于近曲小管E.螺内酯作用于远曲小管正确答案：B参考解析：作用于远曲小管近端的利尿药是氢氯噻嗪。
作用于髓袢升支粗段皮质部的利尿药是呋塞米。
作用于远曲小管远端和集合管的利尿药为螺内酯、氨苯蝶啶。
掌握“利尿药和脱水药”知识点。
[单选题]4.呋塞米的利尿作用是由于A.抑制肾脏的稀释功能B.抑制肾脏的浓缩功能C.抑制肾脏的稀释和浓缩功能D.对抗醛固酮的作用E.促进Na+重吸收正确答案：C参考解析：呋塞米干扰Na+-K+-2Cl-同向转运系统，抑制NaCl的重吸收，使管腔液中NaCl浓度增加，净水生成减少，尿的稀释功能受抑制。
同时因NaCl向间质转运减少，使肾髓质间液渗透压梯度降低，导致尿液流经集合管时，水的重吸收减少，影响尿的浓缩过程，排出大量近等渗的尿液。
掌握“利尿药和脱水药”知识点。
[单选题]5.不属于氢氯噻嗪适应证的是A.心源性水肿B.高血压C.尿崩症D.轻型肾性水肿E.高尿酸血症正确答案：E参考解析：高尿酸血症是氢氯噻嗪的不良反应之一。
掌握“利尿药和脱水药”知识点。
[单选题]6.呋塞米不良反应不包括A.低血镁B.低血钾C.低血钠D.耳毒性E.高血钙正确答案：E参考解析：呋塞米不引起高钙血症。
药理学第二十一章利尿药及脱水药
01
临床应用
主要用于治疗水肿、心力衰竭等疾病。 也可用于急性肾功能衰竭的辅助治疗。
02
03
不良反应
长期大量使用可引起高尿素血症、氮 质血症等。严重者可引起肾功能损害。
高渗葡萄糖
药理作用
高渗葡萄糖是一种高渗性脱水剂，通过提高血浆渗透压，使组织内水 分向血浆转移而产生脱水作用。同时，它还能为机体提供能量。
脱水药
主要通过提高血浆渗透压，使组织中的水分向血管内转移，从而产生脱水作用。这类药物多为高渗性溶液，如甘 露醇、山梨醇等。
临床应用比较
01
利尿药
02 主要用于治疗水肿，如心性水肿、肾性水肿等。
03 也可用于高血压的辅助治疗，尤其对于盐敏感性 高血压效果较好。
临床应用比较
• 某些利尿药还可用于治疗尿崩症、高钙血 症等疾病。
临床应用
主要用于治疗脑水肿、低血糖等疾病。也可用于补充能量 和体液。
不良反应
注射过快或过量可引起静脉炎、局部疼痛等。严重者可引 起高血糖、糖尿等代谢紊乱。
06
利尿药与脱水药在临床应用中的注意
事项
用药前评估患者情况
评估患者的肾功能
利尿药和脱水药主要通过肾脏排泄，因此用药前需要评估患者的肾功能，确保药物能够正常排泄，避免药物蓄积导致 不良反应。
分类
根据作用机制和化学结构的不同，脱 水药可分为渗透性利尿药、碳酸酐酶 抑制剂、醛固酮受体拮抗剂等几类。
脱水药作用机制
渗透性利尿药
通过提高肾小管腔内渗透压，减 少肾小管对水分的重吸收，从而 增加尿量。
碳酸酐酶抑制剂
抑制肾小管上皮细胞内的碳酸酐 酶，减少H+和HCO3-的生成，降 低肾小管上皮细胞内渗透压，增 加水分排出。
药理学第二十四章利尿药及脱水药
扩张全身小静脉，左室充盈压↓，减轻肺水肿。
【临床应用】 1．急性肺水肿和脑水肿 ●i.v治疗急性肺水肿的主要机制是：①扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷。②利尿作用使血 容量减少，回心血量也减少，左室舒张末期压力因而降低。 ●治疗脑水肿则是由于利尿后血液浓缩，血浆渗透压增高，利于脑水肿的消除。
2．严重水肿 对各类水肿均有效，主要用于其他利尿药无效的顽固性水肿和严重水肿。
【临床应用】 1．轻、中度水肿 首选药。对肾性水肿的疗效与肾功能有关，肾功能不良者疗效差；对肝性水肿与 螺内酯合用疗效增加，可避免血钾过低诱发肝昏迷。但有加重肝昏迷的危险，应慎用
2．高血压 轻、中度单用或与其他降压药合用
3．尿崩症 用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。轻症效果好，重症疗效差
【不良反应】 1．电解质紊乱 长期引起低血钾、低血镁、低氯性碱中毒及低血钠症。低血钾表现为疲倦、软弱、眩 晕或轻度胃肠反应，合用留钾利尿药可防治。 2．代谢异常 ①血糖升高。2～3 个月后出现，停药后自行恢复。糖尿病患者应慎用。 ②高脂血症。高脂血症患者不宜使用。 ③高尿酸血症。痛风患者慎用。 3．过敏 偶有过敏性皮疹、皮炎、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等过敏反应。
3. 袢利尿药（loop diuretics） 又称为高效能利尿药（high efficacy diuretics）或Na+-K+2C1-同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，代表药为呋塞米。
4．噻嗪类利尿药（thiazide diuretics） 又称为中效能利尿药（moderate efficacy diuretics） 或Na+-C1-同向转运子抑制药，主要作用于远曲小管近端，如噻嗪类等。
Na+交换，排Na+留K+而产生利尿作用。
【临床应用】 1．急性肺水肿和脑水肿 ●i.v治疗急性肺水肿的主要机制是：①扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷。②利尿作用使血 容量减少，回心血量也减少，左室舒张末期压力因而降低。 ●治疗脑水肿则是由于利尿后血液浓缩，血浆渗透压增高，利于脑水肿的消除。
2．严重水肿 对各类水肿均有效，主要用于其他利尿药无效的顽固性水肿和严重水肿。
【临床应用】 1．轻、中度水肿 首选药。对肾性水肿的疗效与肾功能有关，肾功能不良者疗效差；对肝性水肿与 螺内酯合用疗效增加，可避免血钾过低诱发肝昏迷。但有加重肝昏迷的危险，应慎用
2．高血压 轻、中度单用或与其他降压药合用
3．尿崩症 用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。轻症效果好，重症疗效差
【不良反应】 1．电解质紊乱 长期引起低血钾、低血镁、低氯性碱中毒及低血钠症。低血钾表现为疲倦、软弱、眩 晕或轻度胃肠反应，合用留钾利尿药可防治。 2．代谢异常 ①血糖升高。2～3 个月后出现，停药后自行恢复。糖尿病患者应慎用。 ②高脂血症。高脂血症患者不宜使用。 ③高尿酸血症。痛风患者慎用。 3．过敏 偶有过敏性皮疹、皮炎、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等过敏反应。
3. 袢利尿药（loop diuretics） 又称为高效能利尿药（high efficacy diuretics）或Na+-K+2C1-同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，代表药为呋塞米。
4．噻嗪类利尿药（thiazide diuretics） 又称为中效能利尿药（moderate efficacy diuretics） 或Na+-C1-同向转运子抑制药，主要作用于远曲小管近端，如噻嗪类等。
Na+交换，排Na+留K+而产生利尿作用。
第十八章 利尿药和脱水药
O C H3 C H3 O
HO C H3 O CH C H2O H C O
O
SCO CH 3
O
螺内酯
醛固酮
2 利尿机制：竞争远曲小管和集合管醛固酮受体,拮
抗醛固酮的作用。 3 用途： 用于醛固酮增多的水肿
4 不良反应：高血钾,性激素样副作用,胃肠道反应, 中枢神经系统反应等。
氨苯喋啶
H2N
N
N
NH2
2、预防急性肾功衰竭。
三、不良反应 1、静脉注射过快, 出现眩晕,头痛,视力模糊。
2、心功不全,活动性颅内出血者禁用。
思考题
1、试述各类利尿药的利尿作用部位及利尿作用机制？ 2、试述呋塞米的药理作用、临床应用及主要不良反应。 3、螺内酯与氨苯蝶啶作用的异同点是什么？
2 高尿酸血症：原因同高效利尿药 3 代谢障碍 高血糖症: 抑制胰岛素释放及对葡萄糖的利用→糖尿病人慎 用。
高脂血症: 血清甘油三脂及低密度脂蛋白,胆固醇,高密度
脂蛋→高血脂症者慎用。
4 其它：
光敏性皮炎。
(三) 低效利尿药 螺内酯（amtisterone,安体舒通,antisterone） 1 利尿特点： 弱, 慢, 久。
水透性↑ →水吸收↑
② 排Na+ →降低血钠浓度→血浆渗透压↓→尿崩症患
者口渴感↓→饮水、尿量↓。
【临床应用】 1 各种水肿 2 高血压 治疗高血压病的基础药物之一，多与其它降压药合 用，增强疗效，减少不良反应。 3 尿崩症 对肾性尿崩症和加压素无效的中枢性尿崩症有效。
【不良反应】
1 电解质紊乱：低血K+， 血Mg2+，低血Na+;
4、高尿酸血症:
与尿酸竞争排泄; 利尿→血容量↓→胞外液浓缩→尿酸经近曲小管的作用: （1）作用特点：温和持久。 （2）作用机制：抑制远曲小管近段Na+- CL-共转运子，抑制 NaCI的重吸收。 2、降压作用
HO C H3 O CH C H2O H C O
O
SCO CH 3
O
螺内酯
醛固酮
2 利尿机制：竞争远曲小管和集合管醛固酮受体,拮
抗醛固酮的作用。 3 用途： 用于醛固酮增多的水肿
4 不良反应：高血钾,性激素样副作用,胃肠道反应, 中枢神经系统反应等。
氨苯喋啶
H2N
N
N
NH2
2、预防急性肾功衰竭。
三、不良反应 1、静脉注射过快, 出现眩晕,头痛,视力模糊。
2、心功不全,活动性颅内出血者禁用。
思考题
1、试述各类利尿药的利尿作用部位及利尿作用机制？ 2、试述呋塞米的药理作用、临床应用及主要不良反应。 3、螺内酯与氨苯蝶啶作用的异同点是什么？
2 高尿酸血症：原因同高效利尿药 3 代谢障碍 高血糖症: 抑制胰岛素释放及对葡萄糖的利用→糖尿病人慎 用。
高脂血症: 血清甘油三脂及低密度脂蛋白,胆固醇,高密度
脂蛋→高血脂症者慎用。
4 其它：
光敏性皮炎。
(三) 低效利尿药 螺内酯（amtisterone,安体舒通,antisterone） 1 利尿特点： 弱, 慢, 久。
水透性↑ →水吸收↑
② 排Na+ →降低血钠浓度→血浆渗透压↓→尿崩症患
者口渴感↓→饮水、尿量↓。
【临床应用】 1 各种水肿 2 高血压 治疗高血压病的基础药物之一，多与其它降压药合 用，增强疗效，减少不良反应。 3 尿崩症 对肾性尿崩症和加压素无效的中枢性尿崩症有效。
【不良反应】
1 电解质紊乱：低血K+， 血Mg2+，低血Na+;
4、高尿酸血症:
与尿酸竞争排泄; 利尿→血容量↓→胞外液浓缩→尿酸经近曲小管的作用: （1）作用特点：温和持久。 （2）作用机制：抑制远曲小管近段Na+- CL-共转运子，抑制 NaCI的重吸收。 2、降压作用
第二十四章 利尿药及脱水药
第二十四章利尿药及脱水药利尿药是作用于肾脏，增加水和电解质的代谢，使尿量增多的一类药物。
临床主要用于治疗各种原因引起的水肿，也可用于高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症的治疗。
常用利尿药按效能和作用部位分为高效、中效、低效利尿药三类。
第一节利尿药一、利尿药作用的生理学基础肾小管的重吸收是影响终尿量的主要因素。
目前常用的利尿药就是直接作用于肾小管，减少它对水和电解质的重吸收而发挥利尿作用的。
（一）近曲小管此为再吸收的主要部位，一些药物虽然可抑制近曲小管的再吸收，但近曲小管本身及以下各段均可出现代偿性再吸收增多的现象，不会产生明显的利尿作用。
故目前尚无高效的作用于近曲小管的药物。
碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺是目前唯一作用于近曲小管的利尿药，但由于利尿作用弱，且易导致代谢性酸中毒，现已少用。
（二）髓袢升支粗段髓质和皮质部该段功能与利尿作用关系密切。
原尿中30%-35%的Na+依赖于管腔膜侧存在的K+-Na+- 2Cl－共同转运系统被再吸收，对水却没有通透性。
因此，当原尿流经该段时，渗透压逐渐降低，此为肾对尿的稀释功能。
而转运到髓质间液的NaCl 在逆流倍增作用下，与尿素一起共同形成髓质高渗区。
当尿液流经集合管时,在抗利尿激素的调节下,大量的水被重吸收,使尿液浓缩,这是肾脏对尿液的稀释功能。
因此，高效利尿药可抑制该部位对NaCl 的再吸收，一方面降低肾脏的稀释功能，另一方面由于髓质高渗区无法维持而降低了肾脏的浓缩功能，引起强大的利尿效应。
而中效利尿药只抑制髓袢升支粗段皮质部对NaCl的再吸收，只降低肾脏的稀释功能，而不影响肾脏的浓缩功能，产生中度的利尿效应。
（三）远曲小管和集合管远曲小管近端由位于管腔膜侧的Na+- Cl－共同转运系统介导，重吸收原尿中10%的Na+。
因此，作用于该部位的为中效利尿药。
远曲小管远端和集合管可在醛固酮的调节下进行K+-Na+交换，保Na+排K+引起钠水潴留。
螺内酯、氨苯蝶啶等作用于该部位，对抗醛固酮的作用，排Na+留K+而致利尿，又称留钾利尿药。
第16章 利尿药和脱水药(药理学人民卫生出版社第8版)
【药理作用】
1.利尿作用 (1)利尿特点:
① 作用强且迅速。 ② 尿中排出大量的Cl-、Na+ 、K+ 、Ca2+、Mg2+。
20
（2）利尿作用和机制
主要抑制髓袢升支粗段K+-Na+-2Cl-同向转运系统，抑制 NaCl的重吸收，降低肾的稀释和浓缩功能→产生利尿作用。
抑制K+的重吸收， 降K+的再循环，减少Ca2+、Mg2+的重吸 收，排泄量增加。
细胞内碳酸酐酶的催化，解离成 H+和HCO3-，H+ 将Na+换入细胞内，然后由 Na+泵将Na+送至组织间液
9
碳酸酐酶=CA
+
H2CO3
CA
CO2 + +
Na+在近 曲小管 主要通 过H+Na+交换 被重吸 收
近曲小管的重吸收机制
2. 髓袢升枝粗段
吸收原尿中30%～35%的Na+，由于缺乏水通道蛋白（AQP）， 对水不通透。
➢ 德国贝林格尔－曼海姆公司(1993年) ➢ 用于治疗高血压、心力衰竭、各种水肿及尿
崩症等。 特点： ❖ 属于髓袢利尿药，利尿作用强大。 ❖ 具有保钾的特点。
二 噻嗪类及类噻嗪类(口服利尿药和降压药)
噻嗪类: 氯噻嗪（chlorothiazide） 氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazide)
3. 预防急慢性肾功能衰竭：
通过利尿促进有害物质的排泄和减轻肾小管萎缩坏死
4 高钙血症，高血压危象的辅助治疗 5. 加速毒物排出：用于长效的巴比妥类、水杨酸类、溴剂、碘化物等中毒解救
24
【不良反应】
药理学与药物学治疗基础中职药剂》第10章：利尿药和脱水药
医学ppt
34
氯化钠
【用药指导】
19:46
过量输入可致高钠血症，引起组织水肿。 对已有酸中毒者如大量应用，可引起高氯性酸 中毒。心、脑、肾功能不全及血浆蛋白过低者 慎用；肺水肿患者禁用。
医学ppt
35
19:46
氯化钾 （ Potassium chloride）
【药理作用】
氯化钾中的K+为细胞内液主要阳离子，是 维持细胞内渗透压的主要成分，是维持神经肌 肉兴奋性和心肌正常生理功能所必需的离子， 还参与糖、蛋白质、能量代谢及调节酸碱平衡。
【药理作用】
弱而缓慢、持久。 螺内酯的化学结构与醛固酮相似，可与远曲小管和集合管靶细胞 的醛固酮受体结合，从而对抗醛固酮的保钠排钾作用，呈现排钠
保钾作用，使Na+、Cl-和水的排出增加而产生利尿作用。
【临床应用】
主要用于治疗与醛固酮增多有关的顽固性水肿或腹水，如慢性充 血性心力衰竭、肾病综合征等引起的水肿或肝硬化腹水。
医学ppt
4
19:46
2、减少肾小管和集合管的重吸收
医学ppt
5
19:46
3、影响肾小管和集合管的分泌
近曲小管、远曲小管和集合管均有分泌功能， 分泌的H+和K+均与小管内Na+进行交换；远曲小 管分泌的NH3可与H+及C1—结合成NH4Cl排出。因 为H+是由H2CO3分解形成的，具有抑制碳酸酐酶 活性的药物可因H2CO3合成减少，而使H+浓度降 低从而影响了Na+-H+交换，使Na+重吸收减少而呈 现利尿作用。
医学ppt
17
19:46
氢 氯 噻 嗪(hydrochlorothiazide)
第十六章 利尿药和脱水药
第十六章利尿药和脱水药第一节利尿药1、利尿药是一类促进电解质和水从体内排出,增加尿量,消除水肿的药物2、临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿,也可用于某些非水肿性疾病,如高血压、肾结石、高血钙症等的治疗。
3、利尿药的分类方法有多种,常用利尿药按它们的效能和作用部位分为三类:（1）Na*-K*-2CI同向转运抑制剂(高效能利尿药)：该类药主要作用于肾脏髓袢升支粗段,干扰Na*-K*-2C1同向转运系统,利尿作用强大,也称袢利尿药。
常用的药物有呋塞米(furo- semide)、依他尼酸(etacrynic acid,利尿酸)、布美他尼(bumetanide)等。
（2）Na*-CI-同向转运抑制剂(中效能利尿药) 主要作用于远曲小管近端,影响Na"-CI~同向转运系统,产生中等强度的利尿作用,噻嗪类利尿药属于此类,如氢氯噻嗪、氯噻酮等。
（3）低效能利尿药(low efficacy diuretics) 主要作用于远曲小管远端和集合管,利尿作用弱于上述两类。
有保钾利尿药氨苯蝶啶(triamterene)、阿米洛利(amiloride)等;有醛固酮受体拮抗药螺内酯(spironolactone)以及作用于近曲小管的碳酸酐酶抑制药(carbonic anhydrase inhibitor),如乙酰唑胺(acetazolamide)等。
一、利尿药的生理学药理学基础（一）肾小球的滤过（二）肾小管和集合管中各种物质的重吸收1、NaCl和水的重吸收（1）近曲小管1）前半段通过继发主动转运，动力来自钠泵2）后半段通过被动重吸收（2）髓袢：抑制升支粗段钠离子、钾离子、氯离子同向转运（3）远曲小管和集合管1）钠离子重吸收受醛固酮调节2）水的重吸收受血管升压素的调节2、碳酸根离子的重吸收：几乎全被肾小管和集合管重吸收二、常用利尿药（一）高效能利尿药呋塞米furosemide[药动学]1、口服和静脉用药后开始作用时间分别为30分钟和5分钟,作用维持时间分别为6~8小时和2小时。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
1.利尿作用：抑制CA活性 2.减少房水和脑脊液的生成：抑制CA活性，
抑制睫状体和脉络丛对HCO3-的分泌。 二、临床应用
1.青光眼 2.高山病：预防作用
3.碱化尿液 4.纠正代谢性碱中毒 5.其他：癫痫、高磷酸盐血症、低钾性周期
性麻痹（预防） 三、不良反应
1.过敏反应 2.代谢性酸中毒 3.尿结石 4.失钾 5.嗜睡、感觉异常、CNS毒性
同向转运系统
尿中排泄的
电解质
Na+;K+;Cl;Mg2+;Ca2+; HCO3-（大剂
量）
Na+;K+;Cl-； Mg2+; HCO3-
机制的 相同之处
可抑制CA； 作用依赖于
PG
３.临床应用 ➢水肿 ➢高血压 ➢尿崩症 ➢高尿钙伴有肾结石
４.不良反应 ➢电解质紊乱 ➢高尿酸血症 ➢代谢变化：糖尿病和高血脂慎用 ➢过敏反应
2.药理作用： 利尿作用：选择性作用于肾小管髓袢升支
粗段，抑制对NaCl的再吸收，降低肾脏的 稀释功能和浓缩功能，排出大量接近于等
渗的尿液,并使尿液中K+Na+CL-Ca++Mg++ 增加。 ➢特异性地与Cl-竞争Na+:K+:2Cl-同向转
运系统 ➢大剂量时可抑制CA活性，排出HCO3-
对血流动力学的影响：
第二十章 利尿药及脱水药
长治医学院药理学教研室 宋丽华
第一节 利尿药 Diuretics
一类选择性作用于肾脏，抑制肾脏对水 和电解质的再吸收，增加水和电解质的排泄， 从而使尿量增多的药物。临床主要用于治疗 各种原因引起的水肿，与降压药合用于高血 压，促进某些药物或毒物的排泄。
一、利尿药的分类和作用的生理学基础 1.肾小球 高效利尿药：呋塞米，髓袢升支粗段的 皮质部和髓质部 中效利尿药：噻嗪类，远曲小管近端 低效利尿药：
NaCl (醛固酮）
髓质部
K+Na+ 2Cl_
H2O
(袢AD利H)尿药 H+
H2O
K+
肾小管各段功能和利尿药的作用部位
管腔
近曲小管
组织间液
Na+
Na+ HCO3-+H+
HCO3-+H+
ATP K+
H2CO3
H2CO3
CA
CA
H2O+CO2
H2O+CO2
近曲小管上皮细胞Na+－ H+的交换和HCO3-的重吸收 以及ＣＡ的作用
（三）低效利尿药:
螺内酯（安体舒通） 竞争性对抗醛固酮； 作用慢、弱而温和、 持久。治疗与醛固酮 升高有关的顽固性水 肿和CHF。 不良反应：高血钾、 性激素样副作用
氨苯蝶啶和阿米洛利 直接抑制远曲小管和集 合管Na+-K+交换；作用 快、短、强。治疗顽固 性水肿。 不良反应：高血钾、叶 酸缺乏
乙酰唑胺（acetazolamide） 一、作用与机制
第二节 脱水药 dehydrant agents
静脉注射后不易通过毛细血管进入组织 易经肾小球滤过 不易被肾小管再吸收 在体内不易被代谢。
甘露醇 Mannitol
1.作用和用途 ➢脱水作用：脑水肿、青光眼急性发作或术
前降低眼内压。 ➢利尿作用：预防急性肾功能衰竭（改善急
性肾衰早期的血流动力学，保护肾小管免 于坏死）。 ２.禁忌症 慢性心功能不全、活动性颅内出血
保钾利尿药:螺内酯、氨苯喋啶，远曲 小管和集合管 CA抑制剂：乙酰唑胺，近曲小管
2.肾小管
近曲小管 髓袢升支粗段的皮质部和髓质部 远曲小管和集合管
NaHCO3 NaCl
噻螺嗪内类酯 Na+ Cl_ Ca2+氨苯喋啶
H+CA
(+PTH)
K+
Na+
乙酰皮唑质胺部
Ca2+ Mg2+
Na+ K+
2Cl_
(1)降低肾血管阻力，增加肾血流量。此作用 可能与促进前列腺合成有关。
(2)迅速增加身静脉血容量,降低CHF左室充 盈压,减轻肺淤血。
３.临床应用 ➢急性肺水肿和脑水肿 ➢其他严重水肿 ➢急慢性肾功能衰竭
➢高钙血症 ➢加速某些毒物的排泄
４.不良反应 ➢水和电解质紊乱:表现为四低（低血容 量、低血钾、低血钠、低血氯碱中毒） ➢耳毒性:呈剂量依赖性 ➢高尿酸血症 ➢消化道反应、过敏反应 ➢其他
管腔
升支粗段
组织间液
Na+ K+ 2Cl-
(+)
P 电位
Mg 2+,Ca 2+
Na+ ATP
K+
K+ K+
Cl-
髓袢升支粗段吸收NaCl及高效利尿药的作用部位
二、常用利尿药
（一）高效利尿药:呋塞米(furosemide)、布
美他尼(bumetanide) 1.体内过程
可口服或静脉注射应用，作用快，主要 以原形通过肾脏排泄，反复给药不易在体内 蓄积。
（二）中效利尿药:氢氯噻嗪
(Hydrochlorothiazide)
1.体内过程:口服给药吸收好，利尿作用 温和而持久，主要经肾小管分泌排泄。
2.药理作用 利尿作用 抗尿崩症的作用 降压作用
药 物
呋塞 米
氢氯 噻嗪
作用部位
髓袢升支粗段 Na+:K+:2Cl-同
向转运系统
远曲小管近端 Na+:Cl-
抑制睫状体和脉络丛对HCO3-的分泌。 二、临床应用
1.青光眼 2.高山病：预防作用
3.碱化尿液 4.纠正代谢性碱中毒 5.其他：癫痫、高磷酸盐血症、低钾性周期
性麻痹（预防） 三、不良反应
1.过敏反应 2.代谢性酸中毒 3.尿结石 4.失钾 5.嗜睡、感觉异常、CNS毒性
同向转运系统
尿中排泄的
电解质
Na+;K+;Cl;Mg2+;Ca2+; HCO3-（大剂
量）
Na+;K+;Cl-； Mg2+; HCO3-
机制的 相同之处
可抑制CA； 作用依赖于
PG
３.临床应用 ➢水肿 ➢高血压 ➢尿崩症 ➢高尿钙伴有肾结石
４.不良反应 ➢电解质紊乱 ➢高尿酸血症 ➢代谢变化：糖尿病和高血脂慎用 ➢过敏反应
2.药理作用： 利尿作用：选择性作用于肾小管髓袢升支
粗段，抑制对NaCl的再吸收，降低肾脏的 稀释功能和浓缩功能，排出大量接近于等
渗的尿液,并使尿液中K+Na+CL-Ca++Mg++ 增加。 ➢特异性地与Cl-竞争Na+:K+:2Cl-同向转
运系统 ➢大剂量时可抑制CA活性，排出HCO3-
对血流动力学的影响：
第二十章 利尿药及脱水药
长治医学院药理学教研室 宋丽华
第一节 利尿药 Diuretics
一类选择性作用于肾脏，抑制肾脏对水 和电解质的再吸收，增加水和电解质的排泄， 从而使尿量增多的药物。临床主要用于治疗 各种原因引起的水肿，与降压药合用于高血 压，促进某些药物或毒物的排泄。
一、利尿药的分类和作用的生理学基础 1.肾小球 高效利尿药：呋塞米，髓袢升支粗段的 皮质部和髓质部 中效利尿药：噻嗪类，远曲小管近端 低效利尿药：
NaCl (醛固酮）
髓质部
K+Na+ 2Cl_
H2O
(袢AD利H)尿药 H+
H2O
K+
肾小管各段功能和利尿药的作用部位
管腔
近曲小管
组织间液
Na+
Na+ HCO3-+H+
HCO3-+H+
ATP K+
H2CO3
H2CO3
CA
CA
H2O+CO2
H2O+CO2
近曲小管上皮细胞Na+－ H+的交换和HCO3-的重吸收 以及ＣＡ的作用
（三）低效利尿药:
螺内酯（安体舒通） 竞争性对抗醛固酮； 作用慢、弱而温和、 持久。治疗与醛固酮 升高有关的顽固性水 肿和CHF。 不良反应：高血钾、 性激素样副作用
氨苯蝶啶和阿米洛利 直接抑制远曲小管和集 合管Na+-K+交换；作用 快、短、强。治疗顽固 性水肿。 不良反应：高血钾、叶 酸缺乏
乙酰唑胺（acetazolamide） 一、作用与机制
第二节 脱水药 dehydrant agents
静脉注射后不易通过毛细血管进入组织 易经肾小球滤过 不易被肾小管再吸收 在体内不易被代谢。
甘露醇 Mannitol
1.作用和用途 ➢脱水作用：脑水肿、青光眼急性发作或术
前降低眼内压。 ➢利尿作用：预防急性肾功能衰竭（改善急
性肾衰早期的血流动力学，保护肾小管免 于坏死）。 ２.禁忌症 慢性心功能不全、活动性颅内出血
保钾利尿药:螺内酯、氨苯喋啶，远曲 小管和集合管 CA抑制剂：乙酰唑胺，近曲小管
2.肾小管
近曲小管 髓袢升支粗段的皮质部和髓质部 远曲小管和集合管
NaHCO3 NaCl
噻螺嗪内类酯 Na+ Cl_ Ca2+氨苯喋啶
H+CA
(+PTH)
K+
Na+
乙酰皮唑质胺部
Ca2+ Mg2+
Na+ K+
2Cl_
(1)降低肾血管阻力，增加肾血流量。此作用 可能与促进前列腺合成有关。
(2)迅速增加身静脉血容量,降低CHF左室充 盈压,减轻肺淤血。
３.临床应用 ➢急性肺水肿和脑水肿 ➢其他严重水肿 ➢急慢性肾功能衰竭
➢高钙血症 ➢加速某些毒物的排泄
４.不良反应 ➢水和电解质紊乱:表现为四低（低血容 量、低血钾、低血钠、低血氯碱中毒） ➢耳毒性:呈剂量依赖性 ➢高尿酸血症 ➢消化道反应、过敏反应 ➢其他
管腔
升支粗段
组织间液
Na+ K+ 2Cl-
(+)
P 电位
Mg 2+,Ca 2+
Na+ ATP
K+
K+ K+
Cl-
髓袢升支粗段吸收NaCl及高效利尿药的作用部位
二、常用利尿药
（一）高效利尿药:呋塞米(furosemide)、布
美他尼(bumetanide) 1.体内过程
可口服或静脉注射应用，作用快，主要 以原形通过肾脏排泄，反复给药不易在体内 蓄积。
（二）中效利尿药:氢氯噻嗪
(Hydrochlorothiazide)
1.体内过程:口服给药吸收好，利尿作用 温和而持久，主要经肾小管分泌排泄。
2.药理作用 利尿作用 抗尿崩症的作用 降压作用
药 物
呋塞 米
氢氯 噻嗪
作用部位
髓袢升支粗段 Na+:K+:2Cl-同
向转运系统
远曲小管近端 Na+:Cl-