下载文档原格式
初级药师《基础知识》药物化学考试笔记麻醉药1.全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药：盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类：氯氮平3.丁酰苯类：氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类：阿司匹林2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类：盐酸吗啡2.合成镇痛药：盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药：磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂：乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂：碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂：1.非去极化型：筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型：氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性。
用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类：氯贝丁酯2.HMG-CoA还原酶抑制剂：辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类：非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂：①二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
②芳烷基胺类：维拉帕米，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。
③苯硫氮卓类：地尔硫卓。
④二苯哌嗪类：氟桂利嗪和桂利嗪等。
药物化学《药物化学》考试大纲课程称号：药物化学课程代码：0348第一局部课程性质与目的一、课程性质与特点«药物化学»是初等教育自学考试药学专业的一门专业基础课，在化学基础课与药剂学、药物剖析、临床药学等运用学科之间有承上启下的相互联络作用，本课程的学习对片面掌握药学范围各学科的知识起重要的桥梁作用。
本课程重点论述药物的化学结构、命名、制备原理、理化性质和构效关系。
经过学习可以使考生对常用药物的制备原理、理化性质、构效关系、实践保管与运用有系统的看法，到达熟习并了解合理有效地运用常用化学药物这一目的。
二、课程目的与基本要求本课程目的是使先生经过本课程的学习，掌握现代药物化学基本实际和技艺，对常用药物的结构类型、制备原理、理化性质和构效关系、实践保管与运用有一个较系统的看法，并了解现代药物化学的开展，为以后的学习与在医药任务实际中合理有效的运用常用药物打下坚实基础。
课程基本要求如下：1、掌握常用药物的称号、化学称号、化学结构、制备原理、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系，掌握具有生物活性的平面异构体。
2、掌握药物化学结构和其动摇性之间的关系，能剖析其在贮存进程中能够发作的化学变化，以确保用药平安有效。
3、掌握重要药物在体内的代谢进程和代谢产物及与生物活性的关系。
4、能运用常用药物的有关化学知识处置实践效果。
5、了解各类药物的开展史，最新停顿及近年来上市的新药称号、化学名、化学结构和用途。
6、了解影响药物生物活性的一些结构要素。
三、与本专业其他课程的关系本课程是在药学专业的教学方案中列为专业基础课，在化学基础课与药剂学、药物剖析、临床药学等运用学科之间有承上启下的相互联络作用，本课程的学习对片面掌握药学范围各学科的知识起重要的桥梁作用。
第二局部考核内容与考核目的第一章药物的蜕变反响和代谢反响一、学习目的与要求经过本章的学习，掌握药物的蜕变的主要类型和蜕变反响与药物结构之间的关系，影响药物蜕变反响的外因、防止氧化的措施。
一．写出下列药物的化学结构（每题1 分，共10分）盐酸氯胺酮利多卡因普鲁卡因丁卡因甲哌卡因奥沙西泮地西泮（安定）扑米酮苯巴比妥硫喷妥钠阿司匹林扑热息痛贝诺酯安乃近布洛芬保泰松萘普生比诺昔康吗啡哌替定芬太尼美沙酮可待因咖啡因茶碱阿托品氯贝胆碱乙酰胆碱苯海索肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素麻黄碱氯苯那敏苯海拉明西咪替丁青霉素6-APA7-ACA 阿莫西林氨苄西林苯唑西林7- ACDA 头孢氨苄环丙沙星诺氟沙星磺胺嘧啶磺胺噻唑异烟肼炔雌醇睾酮雌二醇炔诺酮黄体酮甲酰溶肉瘤素氮芥环磷酰胺二．名词解释及药物设计及转化（每题3分，共12 分）OCH2CNHNSCH3CH3COOHO耐酸青霉素CH3ONH2O不易水解N样作用拟胆碱药NCH3COOCH3OCOC6H5可卡因临床局部麻醉药CH2N CH2CH2N(CH3)2氨烷基醚类H1受体拮抗剂OHHO非甾体雌激素H2N SO2NH2无抗菌磺酰脲降血糖药名词解释Receptor受体是指能够与药物有机小分子发生结合并产生相应药理作用的机体组织成分。
Prodrug: 前药，泛指一类活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释出活性物质而发挥药理作用的化合物。
Rational drug design: 以药物作用靶点的三维结构和生物化学功能为基础进行药物设计的方法，包括基于结构的药物设计和基于机理的药物设计。
Drug lantentiation: 药物的潜伏化，是指将有活性的药物转变成无活性的化合物，后者在体内经酶或化学作用，生成原药，发挥药理作用。
化学结构修饰保持药物的基本结构不变，仅在某些功能基上作一定的化学结构变化，称为化学结构修饰。
QSAR：定量构效关系，是一种新药设计研究方法，是计算机辅助药物设计的一个重要内容。
选择一定的数学模式对药物的化学结构与其生物活性间关系进行定量分析，找出结构与活性间的量变规律，并根据信息进一步对药物的化学结构进行优化。
Soft drug:软药是指一类本身具有治疗作用或生物活性的化学实体，在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变为无活性和无毒性化合物PhaseⅠbiotransformation:第Ⅰ相生物转化，主要是官能团化反应，包括对药物分子的氧化、还原、水解和羟解等，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，代谢物的极性增大。
