13喹诺酮类抗生素临床应用态势及合理用药

喹诺酮类抗菌药物的合理应用导读：喹诺酮类药物(QNS的发展有50多年的历史了，这类药物是一类化学结构相似、抗菌作用原理相似、抗菌谱相近的合成抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、血浆半衰期较长、药品不良反应较少且轻的共同特点。

但随着医药科技的迅速发展，喹诺酮类药物新品种、新制剂大量涌现并进入临床，所引起的药品不良反应及禁忌证亦随之增多，在充分发挥这些药物的治疗作用同时，又要防止药源性疾病的发生。

一、喹诺酮类抗菌药物的发展历程喹诺酮类药物是一类完全由人工合成的抗菌药物。

从1962年偶然发现第一个喹诺酮类药物—萘啶酸距今已50多年，随着新品种的不断问世，喹诺酮类药物已经成为临床最为常用的抗感染药物之一。

粗略估计，全球已有超过8亿人接受过喹诺酮类药物的治疗。

早期合成的喹诺酮类药物以萘啶酸、吡哌酸为代表，抗菌谱仅限于革兰氏阴性肠道杆菌，对铜绿假单胞菌和革兰氏阳性球菌无抗菌活性，而且血药浓度低、组织穿透力差，因此，临床上仅限于尿路感染和肠道感染的治疗。

20世纪70年代中期，随着氟甲喹的问世，人们开始尝试通过修饰喹诺酮类药物的基本化学结构来改善这类药物的抗菌活性，喹诺酮类药物从此进入了一个新的发展时期。

从20世纪70年代后期到90年代初，诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星及依诺沙星等氟喹诺酮品种相继问世。

与萘啶酸、吡哌酸等早期合成的品种相比，上述药物对革兰氏阴性杆菌的抗菌活性进一步增强，部分药物品种对铜绿假单胞菌也有较好的抗菌活性。

同时，由于血药浓度的提高和组织穿透力的明显改善，这些品种的临床适用范围也不再局限于尿路感染和肠道感染，也开始广泛应用于包括呼吸系统感染在内的自身各系统的感染。

环丙沙星的成功合成和上市是这一时期喹诺酮类药物研发所获得的最重要的研究成果，作为第一个可以经静脉滴注全身应用的喹诺酮类药物和具有最强抗假单胞菌活性的喹诺酮类药物，环丙沙星目前在抗感染治疗中仍然具有非常重要的应用价值。

喹诺酮类抗生素的合理应用喹诺酮类药品为人工合成的抗菌药，此类药品因抗菌谱广、疗效显著、使用方便等特点，在抗菌治疗领域发挥着重要作用。

然而，随着喹诺酮类药品的大量应用，其不良反应及不合理用药造成的危害也日益突出，给患者的身体健康和生命安全带来隐患。

根据国家药品不良反应监测中心2009年的统计结果，喹诺酮类药品严重病例报告数量位列各类抗感染药的第三位，占所有抗感染药严重病例报告的14.1%。

本文对该类药品的临床应用及合理使用进行分析，以促进临床喹诺酮类抗生素的合理使用。

目前我院喹诺酮类药品有甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液和盐酸左氧氟沙星胶囊。

一、喹诺酮类抗生素的适应证按照《卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知》（卫办医政发〔2009〕38号）要求，喹诺酮类药物的经验性治疗可用于肠道感染、社区获得性呼吸道感染和社区获得性泌尿系统感染，而其他感染性疾病的治疗在病情许可的情况下，需参照致病菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监测结果选用该类药物。

1、泌尿系统感染喹诺酮类药物抗菌谱广，对大多数病原菌抗菌活性强，且可渗入前列腺或腹腔，故对泌尿道感染是目前临床疗效最好的抗菌药物之一。

本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；细菌性前列腺炎和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。

但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上，应尽量参考药敏试验结果选用，且该类药品长期治疗易出现耐药菌与菌交替现象，故不宜用于尿路结石或其他闭塞性尿路疾病等患者的感染预防。

另本类药物已不再推荐用于淋球菌感染。

2、呼吸道感染左氧氟沙星可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎和鼻窦炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎，此外亦可用于敏感革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染，需注意应根据药敏结果选用。

3、肠道感染：可用于细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒，如存在厌氧菌感染需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。

喹诺酮类抗菌药的合理应用复旦大学附属华山医院抗生素研究所李光辉喹诺酮类药物发展有20多年的历史了，这类药物由于它的化学结构、作用机制，不同于其他的抗菌类药物，在60年代开发最早的喹诺酮类主要是临床上的需氧革兰阴性菌。

一、喹诺酮类药物发展现状导读：喹诺酮类药物发展有20多年的历史了，这类药物由于它的化学结构、作用机制，不同于其他的抗菌类药物，在60年代开发最早的喹诺酮类主要是临床上的需氧革兰阴性菌，根据该类药物的特点其在抗感染治疗领域中发展迅速。

（一）背景情况最近几年上市的新的喹诺酮类或者称之为呼吸喹诺酮类增加了肺炎球菌和链球菌等阳性菌的抗灵活性。

同时对不典型病原体，比如说支原体，衣原体，和军团菌抗菌作用有所增强。

喹诺酮类这类药物在感染部位可以达到比较高的浓度，在一般抗菌药物不容易达到有效浓度的上皮细胞间叶里边，前列腺里面，骨头里面，他的浓度可以达到同期1-2倍，比如临床常用的抗菌药浓度是高的，另外这一大类药物的口服吸收是非常好的，我们可以先静脉后口服，这样可以做一个适当的疗法，这类药物相对于普通药物的伴衰期长，这样我们可以一天一次的给药，病人非常方便，整类药物总体的不良反应是轻微的，这类药在上面这些特点里，发展是比较快的。

该类药物的上述特点使其在抗感染治疗领域中发展迅速。

（二）发展历程70年代开发出第二代喹诺酮类，典型的代表是环丙沙星，这类药物对革兰阴性菌作用是拓宽的，同时对革兰阳性菌中，像葡萄球菌也有抗菌活性； 90年代中期，研究开发出了第三代的喹诺酮类，典型代表就是左氧氟沙星，这类药物的抗菌进一步拓宽，对化脓性链球菌有很好的作用，同时对不典型病原体，像支原体衣原体，军团菌，也可以覆盖。

进入2000年以后，研究开发出来了第四代的喹诺酮类，最典型的代表是莫西沙星、吉米沙星（2003年），抗菌谱和三代喹诺酮类一样进一步加强，目前喹诺酮类分为四代，第三代和第四代差别不是特别大，分类各家可能有不同的分类方法，总的来说，第三代第四代可统称为呼吸喹诺酮类。

近年来喹诺酮类药物的发展速度迅猛，越来越受到世界各国的关注，是抗感染药物中的“明星”。

第一代喹诺酮类药物在1962年问世，在β-内酰胺类药物大潮之后便进入了快速发展阶段，2000年全球最畅销前200个药物中就有喹诺酮类的环丙沙星和左氧氟沙星。

多年来，喹诺酮类药物一直稳居我国抗感染药物市场销售排序第2位，而氟喹诺酮类正逐渐成为喹诺酮类药物的主流。

氟喹诺酮类药物近几年的销售额呈强劲上升态势，年平均增长率为8%~10%，在抗感染药物中仅次于头孢类[1]。

本文对该类抗生素的临床应用进展和合理用药作一探讨。

1 喹诺酮类（QNS）药物分类、作用机制和特点1.1 喹诺酮类（QNS ）药物的分类根据喹诺酮类药物的研究开发状况，利用目前新的分类方法可分为四类[2,3]：第1代：奈啶酸、吡哌酸及西诺沙星作用于革兰阴性菌（假单胞菌除外），它们对大多数革兰阴性菌有活性，口服吸收良好，在体内被代谢和灭活，24h 尿中回收率高；且组织渗透性。

由于在泌尿道、胆管和肠管中浓度较高，可以治疗这些系统感染。

临床适用于非复杂性尿道感染。

第2代：诺氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星抗菌谱扩大为革兰阳性菌、革兰阴性菌和葡萄糖非酵解菌、革兰阴性菌（包括假单胞菌）、某些革兰阳性细菌（包括金黄色葡萄球菌但不包括肺炎链球菌）和某些非典型病原体。

此类药具有良好的组织渗透性，除脑组织和脑脊液外，对各种组织均有良好的分布，所以不仅有广泛的抗菌谱，而且有广泛的适应证。

临床适应于治疗非复杂性和复杂性尿道感染和肾盂肾炎、皮肤和软组织感染。

第3代：左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星及莫西沙星，其作用他们有抗菌谱方面，有些药对葡萄球菌、肺炎球菌、脆弱类杆菌、支原体、衣原体、军团菌等都有很好的作用；有些药对结核分枝杆菌的活性是第三阶段喹诺酮的3~30倍，与异烟腓和利福平相当。

此类药物由于吸收迅速，重庆医药高等专科学校（400030）喹诺酮类抗生素临床应用态势及合理用药冉启文【摘要】 喹诺酮类(QNS)药物是一类分子中具有喹诺酮或萘啶结构的人工合成抗菌化合物，是近年来迅速发展起来的抗菌药物。

喹诺酮类抗菌药物的合理应用摘要】通过探讨喹诺酮类药物的药理作用、适应症、药代动力学特点、禁忌、不良反应及注意事项，为临床合理用药提供依据，保证药品安全、有效使用。

【关键词】喹诺酮抗菌药物合理用药喹诺酮类抗菌药物是一类以4-喹诺酮为基本结构的人工合成抗菌药物，其抗菌谱广，抗菌作用强，口服吸收好，体内分布广、血浆蛋白结合率低、组织浓度高，与其他抗菌药物无交叉耐药性、不良反应少等优点，已成为治疗各种感染的常用药物。

1 喹诺酮类药物的抗菌机制喹诺酮类又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类合成抗菌药［1］，为杀菌剂，杀菌浓度与抑菌浓度相同或为抑菌浓度的2-4倍，抗菌机制主要是抑制细菌DNA的回旋酶和拓扑异构酶IV，真核细胞不含NDA回旋酶，故对细菌作用选择性高。

虽与其他抗菌药物无交叉耐药性，但同类药物间有交叉耐药性。

2 分类喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同，分为四代[2]。

第一代以萘啶酸为代表，抗菌谱窄，抗菌作用弱，口服难吸收，喹诺酮类，对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌无抗菌活性，现已被淘汰。

第二代以吡哌酸为代表，抗菌谱由革兰阴性菌扩大到部分革兰阳性菌，虽抗菌活性有了提高，但血浆浓度低，仅限于治疗肠道和尿道感染，现已很少应用。

第三代喹诺酮类药物在母核6位碳上引入了氟原子，在侧链上引入哌嗪环或甲基噁唑换，使血浆浓度提高，组织分布广，半衰期延长，抗菌谱扩大到革兰阳性菌、支原体、衣原体、军团菌及结核杆菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属，使氟喹诺酮类药物成为近年临床应用热点。

常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等。

第四代喹诺酮类抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好保留了第三代的特点，增加了抗厌氧菌活性，且对革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性作用显著强于第三代。

临床疗效甚至超过了一些β-内酰胺类抗生素。

3 临床应用3.1泌尿生殖道感染喹诺酮类抗菌药物可用于治疗肠杆菌科（敏感大肠埃希菌）、变形杆菌属、铜绿假单胞菌等所致的上、下尿路感染。

喹诺酮类药物及其临床应用现状【摘要】目的：探讨喹诺酮类药物的临床应用情况，为临床用药提供指导。

方法：采用回顾性分析法，选取某院350例使用喹诺酮类药物进行消炎抗菌治疗的患者作为研究对象，统计患者用药的合理情况、不良反应情况。

结果：患者治疗过程中采用了多种喹诺酮类药物，如诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等。

患者用药期间不合理用药的发生概率为6.9%，患者不良反应的发生概率为10.3%。

结论：喹诺酮类药物是一种光谱抗菌类药物，具有较好的消炎抗菌效果，但患者在临床应用该药物的过程中，应充分考虑其治疗疗效、不良反应等，再进行合理用药，以提升对该药物的使用效率，加快对病症的治疗。

【关键词】喹诺酮类药物；临床应用；不良反应自1962年合成第一代喹诺酮类抗菌药后，1973年又合成了第二代喹诺酮类药物毗呱酸等，国外19 78年开发出的诺氟沙星，主要用于肠道、泌尿道感染，1987年美国FDA批准上市的于19 81年拜耳公司生产的环丙沙星，除对多数革兰氏阴性菌有效外，对绿脓杆菌疗效好。

1989年首次报道氧氟沙星用于治疗耐药性伤寒获满意疗效川。

据报道，1996年全球接受环丙沙星治疗人数达1亿5千万，全球销售约巧亿美元,居杭感染药物销售额首位。

国内对喹诺酮类药物的开发迟于日本及欧美国家，但自1985年第一个国产喹诺酮类药物一诺氟沙星片上市后，发展迅猛，相继有1988年由日本引进的氧氟沙星片，1989年在国内投产的依诺沙星片及胶囊。

此后，环丙沙星片及注射液相继获准生产。

由于该类药对头抱菌素、青霉素类耐药菌感染亦获显效，不良反应小，因此，使用量大幅度上升,品种激增，目前已在临床上广泛使用的品种不下几十种。

随着医疗科学的不断进步，抗菌药物的种类也在不断更新换代。

喹诺酮类药物是一种广谱抗生素，这种药物一般由人工制造合成。

其药理为：阻止细菌DNA回旋酶的活性，产生对细菌的破坏，进而到达抗菌的目的。

由于这种药物的抗菌谱广泛、抗菌作用强，使用方便等，且相对价格要低，目前临床医疗机构对这种药物的应用频率也较高。

喹诺酮类药物的临床应用喹诺酮类药物是一类具有广泛临床应用价值的药物，主要用于治疗感染性疾病。

喹诺酮类药物具有较好的抗菌作用，广谱易用，副作用小等特点，被广泛用于治疗细菌感染及寄生虫感染等疾病。

以下将对喹诺酮类药物的临床应用进行详细介绍。

一、治疗细菌感染喹诺酮类药物擅长应对细菌感染，包括但不限于：泌尿系感染、呼吸道感染、皮肤软组织感染等。

喹诺酮类药物以其强效的抗菌作用，能够迅速抑制致病菌的生长，减轻患者症状，缩短病程。

临床研究显示，喹诺酮类药物在治疗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染方面有显著疗效，被认为是治疗细菌感染的重要药物之一。

二、治疗胃肠道感染喹诺酮类药物在治疗胃肠道感染中也有着较好的效果。

胃肠道感染多由细菌引起，喹诺酮类药物能够 penetrates到肠组织中，并通过在细菌DNA逆转录过程中阻断DNA合成，对细菌起到杀灭作用。

且该类药物对多数耐药菌具有较好的杀灭效果，因此在治疗胃肠道感染时备受重视。

三、治疗结核病结核病是一种由结核分枝杆菌引起的传染病，喹诺酮类药物在治疗结核病的过程中发挥着重要作用。

喹诺酮类药物能够穿过细胞膜进入到细胞内，与细胞内结核分枝杆菌发生相互作用，抑制其生长繁殖。

此外，喹诺酮类药物还能够阻断结核分枝杆菌的DNA合成，达到治疗的效果。

对于多药耐药结核病患者，喹诺酮类药物更是不可或缺的治疗药物。

四、治疗寄生虫感染除了对细菌感染有良好的应用外，喹诺酮类药物还在治疗寄生虫感染上发挥着独特的作用。

喹诺酮类药物能够干扰寄生虫的代谢过程，阻断其生命活动，进而杀灭寄生虫，减轻患者症状。

在治疗疟疾、疥疮等寄生虫感染疾病中，喹诺酮类药物效果显著，备受医生和患者的信赖。

五、治疗其他感染性疾病除了上述几种常见感染疾病外，喹诺酮类药物在治疗其他感染性疾病方面也有一定的应用。

如支气管扩张、肺炎克雷伯菌感染、性传播疾病等，都可以考虑应用喹诺酮类药物进行治疗。

当然，具体应用时务必遵医嘱用药，避免滥用或不当使用。

喹诺酮类抗生素的不良反应分析与合理应用喹诺酮类抗生素是目前应用广泛的一类抗生素，具有广谱、高效、快速等优点，可以用于治疗多种感染疾病。

然而，喹诺酮类抗生素也存在一定的不良反应，因此需要进行合理应用。

一、不良反应分析1.神经系统不良反应喹诺酮类抗生素不良反应中最常见的是神经系统方面的反应，如头疼、疲乏、头晕、失眠、焦虑等。

消化系统不良反应主要包括恶心、呕吐、口干、口苦、胃痛、腹泻等。

心血管系统不良反应包括心动过速、心律失常、心肌损伤等。

4.过敏反应过敏反应包括皮肤过敏、药物热、多形性红斑等。

二、合理应用1.严格掌握适应症喹诺酮类抗生素应用前，必须明确感染疾病的致病菌，选择敏感菌株进行治疗。

对于不确定病原菌或疑似混合菌感染，需要进行细菌培养和药敏试验明确病原菌。

2.合理选药临床上应根据患者的年龄、身体状况、病原菌耐药情况等选择相应的喹诺酮类抗生素。

由于不同的喹诺酮类抗生素在抗菌谱、药动学、药代动力学等方面存在差异，因此应根据具体病情选择合适的药物。

3.合理用药剂量和疗程在使用喹诺酮类抗生素时，应根据患者的年龄、体重、肝肾功能状况等选择合适的用药剂量。

一般来说，剂量应根据病情定期调整。

此外，应根据患者病情选择合适的疗程，不可随意延长或提前停止药物治疗。

综上所述，合理应用喹诺酮类抗生素可以有效减少其不良反应，从而更好地治疗感染疾病。

因此，医生应在用药前认真评估患者的情况，严格执行用药规范，监测不良反应发生情况。

对于存在不良反应的患者，应及时调整药物治疗方案。