第九章药物溶液的形成理论
第一节药用溶剂的种类与性质
一、药用溶剂的种类
●极性溶剂
●非极性溶剂
●半极性溶剂
(一) 极性溶剂
●水是最常用的极性溶剂
理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快；
水溶性药物多制备成水溶液。
极性溶剂
二、药用溶剂的性质
● 介电常数 (Dielectric constant)
● 溶解度参数 (Solubility parameter) （一）介电常数
● 在溶液中将相反电荷分开的能力，反映溶剂分子的极性大小。 ● 介电常数大的溶剂极性大，介电常数小的溶剂极性小。
C0：在电容器中以空气为介质时的电容值，通常测得空气的介电常数接近1。 一些溶剂的介电常数 (20℃)
C C =ε
（一）介电常数
● 溶质的溶解能力主要与溶质与溶剂间的相互作用力有关； ● 溶质与溶剂间的相互作用力主要表现在溶质与溶剂的极性、介电常数、溶剂化作用、
缔合、形成氢键等，其中溶剂的介电常数大小顺序可预测某些物质的溶解性能。
(二) 溶解度参数
● 表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度； ● 溶解度参数越大，极性越大；
● 溶剂或溶质的溶解度参数δi 式中，ΔUi ：分子间的内聚能；Vi ：物质在液态时的摩尔体积。
在一定温度下，分子间内聚能可从物质的摩尔气化热求得
Vi ：物质在液态时 T 温度下的摩尔体积； ΔHv ：摩尔气化热； R ：摩尔气体常数； T ：热力学温度。
? 由于溶解度参数δ表示同种分子间的内聚力，所以两种组分的δ值越接近，他们越
溶剂 介电常数 溶剂 介电常数 H 2SO 4 110 C 4H 9OH 17.8 HCONH 2 109 C 5H 5N 12.5 H 2O 80.4 ClCH 2CH 2Cl 10.65 HCOOH 57.9 CH 3COOH 6.15 H 2NNH 2 53.0 C 6H 5Cl 5.71 HCON(CH 3 37.6 CHCl 3 5.00 CH 3OH 33.6 C 6H 6 2.28 C 2H 5OH 25.1 CCl 4 2.24 CH 3COCH 3 21.2 n-C 6H 14
1.89 (CH 3CO)2O
20.0
21
???
? ???=i i i V U δRT H U v i -?=?21
???
? ??-?=i v i V RT H δ
?生物膜脂层的δ平均值为17.80 ±2.11，整个膜的δ平均值为21.07 ±0.82，很
接近正辛醇的δ= 21.07；
?正辛醇常用于求分配系数时模拟生物膜相的一种溶剂；
?由于溶解度参数表示同种分子间的内聚力，所以两组分的δ值越接近，它们越易互
溶。
第二节药物溶解度与溶出速度
一、药物的溶解度(Solubility)
●药物溶解度的表示方法
溶解度：一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，反映药物溶解性的重要指标；
常用一定温度下100 g 溶剂中(或100 g 溶液，或100 ml 溶液)溶解溶质的最大克数表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg 或物质的量浓度mol/L 表示。
(二) 溶解度的测定方法
●药物的特性溶解度测定法
药物的特性溶解度：指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。
特性溶解度的测定方法
●某药物溶解度约为1 mg/ml，测定其特性溶解度
配制四种浓度的溶液，即分别将3、6、12、24 mg 药物溶于3 ml 溶剂中，装入安瓿，计算药物质量(mg)与溶剂用量(ml)之比，即药物质量-溶剂体积的比率分别为1、
2、4、8；
将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，测定药物在饱和溶液中的浓度；
以测得药物溶液浓度为纵坐标，药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图，直线外推到比率为零处即得药物的特性溶解度。
特性溶解度测定曲线
药物的平衡溶解度测定法
●药物的溶解度数值多是平衡溶解度，测量的具体方法是：取数份药物，配制从不饱
和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的实际浓度S 并对配制溶液浓度 C 作图
平衡溶解度测定曲线
(三) 影响药物溶解度的因素
●药物溶解度与分子结构
●药物分子的溶剂化作用与水合作用
●药物的多晶型与粒子的大小
●温度的影响
●pH 与同离子效应
●混合溶剂的影响
●填加物的影响
1. 药物溶解度与分子结构
●药物分子在溶剂中的溶解度是药物分子与溶剂分子间的分子间作用力相互作用的
结果;
●若药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力则药物溶解度小；反之，
溶解度大
●结构相似物质易互溶
●氢键对药物溶解度影响较大，在极性溶剂中，如果药物分子与溶剂分子之间可以形
成氢键，则溶解度增大;
●药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂中溶解度减小，而在非极性溶剂中溶解度
增大。
2. 药物分子的溶剂化作用与水合作用
●药物离子的水合作用与离子性质有关, 阳离子和水分子之间的作用力很强，以至于
阳离子周围保持有一层水。
●水分子极化决定因素：离子大小、离子表面积。
●离子的水合数目随离子半径增大而降低，是由于半径增加，离子场削弱，水分子容
易从中心离子脱离的缘故。
●一般单价阳离子结合4 个水分子。
● 药物溶剂化影响药物在溶剂中的溶解度。 3. 药物的多晶型与粒子的大小
● 多晶型的影响
同一化学结构的药物，由于结晶条件(如溶剂、温度、冷却速度等)不同，形成结晶
时分子排列/晶格结构不同，因而形成不同的晶型，产生多晶型。
晶型不同，导致晶格能不同，药物的熔点、溶解速度、溶解度等也不同。
例如：维生素 B2 有三种晶型，在水中溶解度分别为Ⅰ型 60 mg/L ；Ⅱ型 80 mg/L ；Ⅲ 型 120 mg/L 。
无定型 (Amorphous forms)
● 无结晶结构的药物，无晶格束缚，自由能大，溶解度和溶解速度较结晶型大。 一般溶解度：无定型>亚稳定型>稳定型
例如：新生霉素在酸性水溶液中形成无定型，其溶解度比结晶型大10倍，溶出速
度也快，吸收也快。
假多晶型 (Pseudopolymorphism)
● 药物结晶过程中，溶剂分子进入晶格使结晶型改变，形成药物的溶剂化物，如溶剂
为水即为水合物。
● 溶剂化物与非溶剂化物的熔点、溶解度和溶解速度等物理性质不同，是因为结晶结
构的改变影响晶格能所致。
● 在多数情况下，溶解度和溶解速度按 水合物＜无水物＜有机化物的顺序排列。 粒子大小的影响
● Ostwald-Freundlich 方程：
S1 和 S2：粒子半径为 r1 和 r2 时的溶解度； ρ：固体药物的密度；T ：热力学温度； σ：固体药物与液态溶剂之间的界面张力； M ：药物的分子量；R ：摩尔气体常数。 4. 温度的影响
● 温度对溶解度影响取决于溶解过程是吸热ΔHs>0，还是放热ΔHs<0 当ΔHs>0时溶解度随温度升高而升高； 如果ΔHs<0时溶解度随温度升高而降低。 溶解度与温度的关系
S1、S2：分别在温度T1和T2下的溶解度； ΔHs ：溶解焓，J/mol ； R ：摩尔气体常数；
若已知溶解焓ΔHs 与某一温度下的溶解度 S1，则可求得 T2 下的溶解度 S2。 5. pH 与同离子效应
● pH 影响
对于弱酸性药物，若已知 pKa 和 S0
????
??-=1212112lg r r RT M S S ρδ???? ??-?=211211ln T T R H S S
s
对于弱碱性药物，若已知 pKa 和 S0
(2) 同离子效应
● 若药物的解离型或盐型是限制溶解的组分，则其在溶液中的相对离子的浓度是影响
该药物溶解度大小的决定因素。
● 一般向难溶性盐类饱和溶液中，加入含有相同离子化合物时，其溶解度降低，这是
由于同离子效应的影响。
● 如许多盐酸盐类药物在0.9%氯化钠溶液中的溶解度比在水中低。 6. 混合溶剂的影响
● 当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相
比，出现极大值，该现象称为潜溶 (cosolvency)，该溶剂称为潜溶剂。 ● 潜溶剂提高药物溶解度的原因
两种溶剂间发生氢键缔合，有利于药物溶解； 潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。
? 如乙醇和水或丙二醇和水组成的潜溶剂均降低了水的介电常数，增加对非解离药物
的溶解度
? 一个好的潜溶剂其介电常数一般为25~80。 7. 填加物的影响
● 加入助溶剂 ● 加入增溶剂 (1) 加入助溶剂
● 助溶或助溶剂(hydrotropy)：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性
分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。 ● 助溶剂可溶于水，多为低分子化合物(不是表面活性剂)，与药物形成的络合物。 (2) 加入增溶剂
● 增溶 (solubilization)：某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增
大并形成澄清溶液的过程。
● 增溶剂 (solubilizer) ：具有增溶能力的表面活性剂。 ● 增溶质(solubilizates)：被增溶的物质。
● 表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度，是由于表面活性剂在水中形
成“胶团” (micelles) 的结果。
增溶机理示意图
0lg
S S S pK pH a m -+=00lg
S S S pK pH a m -+=
━：增溶质； 1、2、3：
离子型表面活性剂；
4：含聚氧乙烯基的非离子表面活性剂胶团 二、溶出速度及影响溶出速度的因素 (一) 药物的溶出速度
单位时间单位面积上药物溶解进入溶液主体的量。
固体溶解示意图
Noyes-Whitney 方程
()C C KA dt
dC
S -=dC/dt ：溶出速度； A ：固体的表面积；
C s ：溶质在溶出介质中的溶解度；
D ：溶质在溶出介质中的扩散系数； V ：溶出介质的体积；
Vh
D K =
(二) 影响溶出速度的因素
● 固体的表面积(充分粉碎减小A) ● 温度(提高温度) ● 溶出介质的体积 ● 扩散系数 (提高温度)
● 扩散层的厚度(搅拌，减小h) 第三节 药物溶液的性质与测定方法
● 药物溶液的渗透压
● 药物溶液的 pH 与 pKa 测定 ● 药物溶液的表面张力 ● 药物溶液的粘度 ● 药物溶液的澄清度 一、药物溶液的渗透压
（一）渗透压(Osmotic pressure)
药物溶液中溶剂分子可自由通过半透膜，药物分子不通过，膜的一侧为溶液，另一侧为溶剂，溶剂进入膜内溶液中达到渗透平衡，此时两侧温度相等，两侧产生压力差，此压力差，即为溶液的渗透压
Van’t Hoff 公式
● 非电解质稀溶液的渗透压可用Van’t Hoff 公式计算：π= mRT m ：药物溶液的质量摩尔浓度(mol/kg)；R ：摩尔气体常数； T ：热力学温度。
● 渗透压是溶液的依数性质；溶液渗透压的大小取决于溶液中的质点数目。 离子形式渗透压
● 电解质溶液的渗透压，由于解离作用，以离子形式存在，计算时需对 Van’t Hoff 公
式进行校正
π= imRT i ：渗透系数 (二) 渗透压测定方法
S KAC dt
dC
当 C s >> C (即C 不超过10%C s )时
溶液
●冰点降低法间接求得：
ΔT=Kf m
Kf：冰点降低常数，溶剂不同，Kf 值不同，对水溶剂Kf = 1.86；
m：非电解质的质量摩尔浓度(mol/kg)
●药物溶液的渗透压可由溶液的冰点降低值求得
●溶液渗透压π与该溶液的冰点降低值关系式
π= RTΔT/Kf
测定装置
a.冷却剂;
b.冷却槽;
c.冷却液;
d.测试液;
e.测试管;
f.热敏电阻温度计;
g.振动棒;
h.磁头;
i.温度控制显示器
可用精密的贝克曼温度计(1/100℃)；或用SWC-Ⅱ数字贝克曼温度计测量，其他设备可参考药典中凝固点测定
操作：将测试液装入测试管，放入带有温度调节器的冷却部分和插入热敏电阻浸入测试管溶液中心，冷却降温，使溶液结冰，仪器显示此时的温度(溶液的冰点)，再测溶剂水的冰点，求出ΔT ，求得渗透压摩尔浓度。 二、药物溶液的 pH 与 pKa 测定 (一) 药物溶液的 pH
● 生物体系 pH 人体的各组织液均有一定 pH 值，如血液中血浆pH 值为 7.4，纯
胃液pH 约为 0.9 等；
● pH 降低或升高都会引起酸碱中毒，造成疾病，甚至死亡。 人体各种组织液及排泄物的 pH 值
● 注射液 pH 应在 4 ~ 9 范围内，过酸或过碱在肌注时将引起疼痛和组织坏死； ● 滴眼液 pH 应在 6 ~ 8 范围，偏小或偏大均对眼睛有刺激；
● 药物溶液 pH 对药物稳定性有影响，应选择药物变化速度小的 pH 值，有关药物
溶液 pH 在药典中有规定： 甘露醇注射液 pH 4.5 ~ 6.5，利血平注射液 pH 2.5 ~ 3.5；葡萄糖注射液 pH 3.2 ~ 5.5
组织液 pH
组织液 pH
血清 7.35~7.45 泪液 7.40 髓液 7.35~7.45 唾液 6.35~6.85 眼玻璃液 7.40 胃液 0.9~1.2 胰液 7.5~8.0 尿 4.8~7.5 肠液 7.0~8.0 大便 7.0~7.5 胆囊胆汁
5.4~
6.9
乳汁
6.6~6.9
等均是偏酸范围；
谷氨酸钠注射液 pH 7.5 ~ 8.5；氟尿嘧啶注射液pH 8.4 ~ 9.2；磺胺嘧啶钠注射液 pH
9.5 ~ 11.0，是考虑了药物的稳定性与药物的溶解性。
(二) 药物溶液的解离常数
● 解离常数 pKa
表示药物酸碱性的重要指标；
pKa 实际上是指碱的共轭酸的pKa ，因为共轭酸的酸性弱，其共轭碱的碱性强，所
以pKa 值越大，碱性越强。
药物的酸碱强度
常见药物的解离常数 (25℃)
三、药物溶液的表面张力
pKa
药物酸性强度
药物碱性强度
< 2
强 酸
极 弱 碱
2 ~ 7
中 强 酸
弱 碱
弱 酸
中 强 碱
> 12
极 弱 酸
强 碱
7 ~ 12
药物
pK a
药物
pK a
药物
pK a
氨基比林 5.10 磺胺嘧啶 6.50 利多卡因 7.90 维生素C 4.04 氯霉素 5.50 戊巴比妥 8.00 阿司匹林 3.50 苯巴比妥 7.40 丁卡因 8.50 苯甲酸 4.20 吲哚美辛 4.50 茶碱 8.70 安替比林 1.50 可卡因 8.40 麻黄碱 9.60 保泰松 4.40 可待因 8.20 苯海拉明 9.00 利血平
6.60
普鲁卡因
9.00
新思的明
12.00
● 药物溶液的表面张力，直接影响药物溶液的表面吸附及粘膜上的吸附，因此对于粘
膜给药的药物溶液需要测定表面张力；表面张力是研究润湿性的基础； ● 表面张力的测定方法较多，常用的有滴重法(滴体积法) 滴重法的装置
平衡时，液体的表面张力σ乘以管口外周长度 2πr ，应等于液滴的重量△ρVg ，即
△ρ：液体密度与空气密度之差； g ：重力加速度 四、药物溶液的粘度
● 药物溶液的粘度与注射液、滴眼液、高分子溶液等制剂的制备与临床应用密切相关，
均涉及药物溶液的流动性以及在给药部位的滞留时间；在乳剂、糊剂、悬浊液、凝胶剂、软膏剂等处方设计、质量评价与工艺过程中，亦涉及药物制剂的流动性与稳定性;
● 因此，各国药典都列出“粘度测定”，以便统一标准，详见药典。 五、药物溶液的澄清度
● 澄清：供试品溶液的澄清度与所用溶剂相同，或未超过 0.5 号浊度标准液; ● 根据药典规定，对于注射液输液及滴眼液，药物溶液剂均须检测澄清度。 药物溶液澄清度的测定
● 浊度标准贮备液制备
硫酸肼(105℃ 干燥恒重)准确称量 1.00 g 置 100 ml 容量瓶中，加水溶解，必要时
在 40℃ 水浴温热溶解，并用水稀释至刻度摇匀，放置 4 ~ 6小时；取此溶液与等容量的 10% 乌洛托品溶液混合摇匀，于 25℃ 避光静置 24 小时即得。 本液置冷处避光保存，可在两个月内使用，用前摇匀。 ● 标准原液的制备
取浊度标准贮备液 15.0 ml 置 1000 ml 量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀。以分光光
度计测定，取适量置 1 cm 吸收池中，在 550 nm 波长处测定，其吸收度应在 0.12 ~ 0.15 范围内；用前摇匀，在 48 h 内使用。 ● 标准液的制备
原标准原液与水，按表配制，临用时配制，使用时充分摇匀。 澄清度标准液的级号
Vg
r ρσπ?=2
● 测定方法 1. 目测法
将供试溶液与等量的浊度标准液分别置于配对的比浊玻璃管中(内径 15 ~16 mm
平底具塞、透明硬质玻璃)，在标准液配好 5 min 后，在暗室内垂直同置于伞棚灯下(照度为1000 Lx)，从水平方向观察，比较澄清度或浑浊程度。 ● 测定方法 2. 分光光度法
将供试液与配好的标准液分别在 550 nm 波长下，以水为空白测定其吸收度，以吸
收度差值确定其澄清度。
注射液、滴眼液除澄清度外不应含有不溶性微粒，可根据药典规定检测。
级号
0.5
1
2
3
4
标准原液/ml
2.50
5.0
10.0
30.0
50.0
水/ml
97.50
95.0
90.0
70.0
50.0
实用文档 初中化学第三单元《溶液》一、课标要求 二、近年考题分析 三、教材分析：
本单元包含三节容，分别是《溶液的形成》、《溶液组成的定量表示》及《到实验室去配制一定溶质质量分数的溶液》，基本概念有：溶液、溶质、溶剂、悬浊液、乳浊液、乳化现象、饱和溶液、不饱和溶液、溶质质量分数共9个，涉及基础知识点有：溶液形成的微观过程、物质溶解时能量的变化、溶液在生产生活中的重要意义、饱和溶液和不饱和溶液的转化方法等4个，拓展点：浓稀溶液和饱和不饱和溶液的关系，溶液稀释问题和浓缩问题，涉及质量体积换算的计算、配制溶液的实验分析等。 本部分的教学容与学生的生活实际有密切联系，章节教材编排思路是从感性到理性，从宏观到微观，从定性到定量。 从感性到理性表现在各节探究活动中，如第一节从观察食盐溶于水入手，充分利用学生的感性认识，让学生建立科学的溶液概念。 宏观到微观：食盐溶于水的过程分析表现比较明显，符合化学的微粒观学习要求。（化学三观：物质观微粒观符号观） 定性到定量 第三章第一节，从定性的角度初步认识溶液，其中涉及到溶解过程，包括溶液的形成，溶质、溶剂、溶液的概念，溶解过程中的吸热和放热现象等。 第三章第二节。进一步从定量的角度认识溶液组成的表示方法，主要围绕溶液的浓、稀，即一定量的溶液中含有多少溶质这一问题展开，引出溶液中溶质的质量分数的概念，并结合这一概念进行一些简单计算，初步学习配制溶质质量分数一定的溶液。 第八章第二节：从定量的角度研究物质溶解的限度，以物质的溶解度为核心展开的。 单元教学目标 知识与技能：1．认识溶解现象，知道水是最重要的溶剂，酒精、汽油等也是常见的溶剂。知道水溶液中溶质是以分子或离子存在的。 2．了解饱和溶液的含义，学会饱和和不饱和溶液之间的相互转化。 3．能说出一些常见的乳化现象。 过程与方法：1．能进行溶质质量分数的简单计算。 2．初步学会配制一定溶质质量分数的溶液。 情感态度与价值观：了解溶液在生产、生活中的重要意义。
第九章药物溶液的形成理论 第一节药用溶剂的种类与性质 一、药用溶剂的种类 ●极性溶剂 ●非极性溶剂 ●半极性溶剂 (一) 极性溶剂 ●水是最常用的极性溶剂 理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快； 水溶性药物多制备成水溶液。 极性溶剂
二、药用溶剂的性质 ● 介电常数 (Dielectric constant) ● 溶解度参数 (Solubility parameter) （一）介电常数 ● 在溶液中将相反电荷分开的能力，反映溶剂分子的极性大小。 ● 介电常数大的溶剂极性大，介电常数小的溶剂极性小。 C0：在电容器中以空气为介质时的电容值，通常测得空气的介电常数接近1。 一些溶剂的介电常数 (20℃) C C =ε
（一）介电常数 ● 溶质的溶解能力主要与溶质与溶剂间的相互作用力有关； ● 溶质与溶剂间的相互作用力主要表现在溶质与溶剂的极性、介电常数、溶剂化作用、 缔合、形成氢键等，其中溶剂的介电常数大小顺序可预测某些物质的溶解性能。 (二) 溶解度参数 ● 表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度； ● 溶解度参数越大，极性越大； ● 溶剂或溶质的溶解度参数δi 式中，ΔUi ：分子间的内聚能；Vi ：物质在液态时的摩尔体积。 在一定温度下，分子间内聚能可从物质的摩尔气化热求得 Vi ：物质在液态时 T 温度下的摩尔体积； ΔHv ：摩尔气化热； R ：摩尔气体常数； T ：热力学温度。 ? 由于溶解度参数δ表示同种分子间的内聚力，所以两种组分的δ值越接近，他们越 溶剂 介电常数 溶剂 介电常数 H 2SO 4 110 C 4H 9OH 17.8 HCONH 2 109 C 5H 5N 12.5 H 2O 80.4 ClCH 2CH 2Cl 10.65 HCOOH 57.9 CH 3COOH 6.15 H 2NNH 2 53.0 C 6H 5Cl 5.71 HCON(CH 3 37.6 CHCl 3 5.00 CH 3OH 33.6 C 6H 6 2.28 C 2H 5OH 25.1 CCl 4 2.24 CH 3COCH 3 21.2 n-C 6H 14 1.89 (CH 3CO)2O 20.0 21 ??? ? ???=i i i V U δRT H U v i -?=?21 ??? ? ??-?=i v i V RT H δ
药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【 A 型题】 1. 药剂学概念正确的表述是（） A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2. 既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是（） A. 合剂 B. 胶囊剂 C. 气雾剂 D. 溶液剂 E. 注射剂 3. 靶向制剂属于（） . 第一代制剂B. 第二代制剂C. 第三代制剂 D. 第四代制剂 E.第五代制剂 4. 药剂学的研究不涉及的学科（） A. 数学 B. 化学 C.经济学 D.生物学 E. 微生物学 5. 注射剂中不属于处方设计的有（） A. 加水量 B. 是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E. 药物的粉碎方法 6. 哪一项不属于胃肠道给药剂型（） A. 溶液剂 B. 气雾剂 C. 片剂 D.乳剂 E.散剂 7. 关于临床药学研究内容不正确的是（） A. 临床用制剂和处方的研究 B. 指导制剂设 计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D. 药剂的生物利用度研究 E. 药剂质量的临床监控 8. 按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为（） A. 药品 B. 方剂 C. 制剂 D. 成药 E. 以上均不是 9. 下列关于剂型的表述错误的是（） A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10. 关于剂型的分类，下列叙述错误的是（ A、溶胶剂为液体剂型B C、栓剂为半固体剂型D E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型） 、软膏剂为半固体剂型 、气雾剂为气体分散型
第十九章生物技术药物制剂 一、概念与名词解释 1．生物技术药物 2．生物活性检测 3．蛋白质分子得构象 4．BCA测定法 二、判断题(正确得划A，错误得打B) 1．生物技术药物结构稳定，不易变质。( ) 2．生物技术药物对酶比较敏感，而且不易穿透胃黏膜，故一般只能注射给药。( ) 3．蛋白质得肽链结构包括氨基酸组成、氨基酸排列顺序、肽链数目、末端组成、二 硫键得位置及其空间结构。( ) 4．蛋白质结构可分为一、二、三、四级结构，其中一、二级结构为初级结构，三、四级结构为高级结构。( ) 5．形成稳定得蛋白质分子构象得作用力有氢键、疏水作用力、离子键、范德华力、二硫键与配位键。( ) 6．维持蛋白质二级结构中仅螺旋与B折叠得作用力就是疏水键。( ) 7．圆二光谱可用于测定蛋白质得二级结构。( ) 8．超临界溶液快速膨胀技术(RESS)系将药物与高分子材料溶解于有机溶剂中，将此溶液与液态二氧化碳混合，载有药物得高分子材料则析出形成微球。( ) 9．超临界气体反溶剂技术(GAS)系将药物与高分子材料溶解于有机溶剂中，将此溶液与液态二氧化碳混合，载有药物得高分子材料则析出形成微球。( ) 10．鼻黏膜给药常会产生肝脏首过效应。( ) 11．两个氨基酸缩合成得肽称为二肽，由三个以上氨基酸组成得肽称多肽。( ) 三、填空题 1．现代生物技术主要包括、、与。2．生物技术药物主要有、与类药物。 3．蛋白质分子旋光性通常就是，蛋白质变性，螺旋结构松开，则其增大。 4．由于共价键引起得蛋白质不稳定性主要包括、、 与。 5．蛋白质类药物评价分析方法主要包括、、、与。 6．液体剂型中蛋白质药物得稳定剂有、、与 等类型。 7．蛋白质类药物冻干过程中常加入某些冻干保护剂，如、、、等，以改善产品得外观与稳定性。 8．PLGA叫作，其结构中改变与得比例或分子量，可得到不同时间生物可降解性质得材料。 9．蛋白质与多肽类药物得非注射给药方式主要包括、、、等给药。 四、单项选择题 1．以下哪一种不就是常用得蛋白类药物得稳定剂 A．吐温80 B．蔗糖C．阿拉伯胶D．聚乙二醇 2．蛋白质得高级结构就是指蛋白质得
药剂学复习资料 名词解释 1. 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等 内容的综合性应用技术科学。 2. 剂型：是把药物加工制成适合于患者需要的给药方式。 3. 制剂：根据药典和颁布标准，将药物制成适合于临床需要并符合一定质量标准的药剂。 4. 首过效应：某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量 减少、药效降低效应。 5. 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编撰，并 由政府颁布、执行，具有法律约束力。 6. 处方：指医疗和生产部门药剂调制的一种重要书面文件，有法定处方、协定处方、医师 处方和秘方之分。 7. 处方药：必须凭职业医师或执业助理医师的处方才可以调配、购买，并在医生的指导下 使用的药物=品。 8. 非处方药：不需要凭借执业医师或职业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使 用的药品。 9. GMP:药品生产质量管理规范 10. GLP :药物非临床研究质量管理规范 11. 临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增 大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度叫临界相对湿度。12. 分配系数：物质在两种不相混的溶剂中平衡时的浓度比。不同的物质在同一对溶剂中的 分配系数不同，可利用该原理对物质分离纯化。 13. 生物利用度：是指药物被机体吸收进入血液循环的相对量和速率，用F表示，F=（A/D） X100% A为进入体循环的量，D为口服剂量。 14. 新药：我国未生产过的药品及已生产的药品中：（1）增加新的适应症（2）改变给药途 径（3）改变剂型。 15. 药品注册：是指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请，依照法定程序， 对拟上市销售的药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查，并决定是否同意其申请的审批过
九年级化学第一学期第三单元溶液第一节溶液的形成同步练习 一、单选题 1．溶液这种混合物，之所以具有均一性和稳定性，是因为( ) A．溶质是固体B．溶剂是水C．溶液是液体D．溶质被解离成分子或离子状态2．下列物质中不属于溶液 A．液态空气B．澄清石灰水C．葡萄糖注射液D．牛奶 3．下列物质中，不能溶于水形成溶液的是( ) A．食盐B．蔗糖C．花生油D．酒精 4．如图为实验室新购置的盐酸试剂瓶标签上的内容，用掉一部分盐酸后（忽略盐酸的挥发），不能再表示试剂瓶中剩余盐酸信息的是（） A．37%B．36.5C．1.19g/cm3D．500mL 5．把少量下列物质分别放入水中，充分搅拌。可以得到溶液的是 A．面粉B．苏打粉C．花生油D．牛奶 6．75%的酒精溶液可杀灭“新冠病毒”，酒精溶液中的溶剂是 A．水B．乙醇C．酒精D．白酒 7．2020 年，“中国水周”的主题为“坚持节水优先，建设幸福河湖”。下列有关水的说法正确的是（）A．明矾净水的原理是吸附色素和异味B．生活中用含洗洁精的水清洗油污利用了乳化作用 C．观察颜色区分硬水和软水D．用水电解实验说明水由氢原子和氧原子构成 8．下列关于饱和溶液与不饱和溶液的叙述，正确的是( )
A．稀溶液一定是不饱和溶液B．浓溶液一定是饱和溶液 C．在一定温度下，同种溶质的饱和溶液一定比不饱和溶液要浓D．浓溶液不一定是饱和溶液，稀溶液一定是不饱和溶液 9．要使已接近饱和的硝酸钾溶液变为饱和溶液，下列方法中不正确的是( ) A．倒出少量溶液B．加入硝酸钾C．蒸发部分水D．适当降温 10．下列物质溶于水时，溶液温度明显降低的是（） A．氯化钠B．硝酸铵C．浓硫酸D．氢氧化钠 11．A、B、C三种物质的溶解度曲线如图5所示。下列分析正确的是 A．t1℃时，A、C两种物质的饱和溶液中溶质的质量相等 B．t2℃时，把50gA放入50g水中能得到A的饱和溶液，其中溶质和溶液的质量比为1∶3 C．将t2℃时，A、B、C三种物质的饱和溶液降温至t1℃，所得溶液的溶质质量分数的大小关系是B＞C=A D．将C的饱和溶液变为不饱和溶液，可采用升温的方法 12．下列现象不属于乳化现象在生活中的应用的是 A．用洗洁精洗去碗盆上沾染的油污B．用洗衣粉清洗就餐时不小心沾染的油渍 C．用汽油洗去衣服上沾染的油污D．用洗发液清洗头发 13．如图所示，将少量液体X加入到烧瓶中，观察到气球逐渐膨胀. 如表中液体X和固体Y的组合，符合题意的是（）
第二章药物溶液形成理论 习题部分 一、概念与名词解释 1．介电常数： 2．助溶剂： 3．增溶剂： 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近，药物在该溶剂中溶解性越好。( ) 2．正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近，因此常用作模拟生物膜测定分配 系数。( ) 3．通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。( ) 6．将维生素K3制备成维生素K3，亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。( ) 7．在多数情况下，药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物<水合物<有机化物。( ) 8．粒子大小对药物溶解度的影响的规律是：药物粒子越小，药物的溶解度越大。( ) 9．温度升高，药物的溶解度增大。( ) 10．许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。( ) 11．苯巴比妥在20％乙醇中的溶解度为／100ml，在40％乙醇中的溶解度为 ／100ml,在90％乙醇中溶解度达最大值，这种现象称为潜溶。( ) 12．碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。( ) 13．灰黄霉素溶解时加人胆酸钠的目的是增溶。( ) 14．药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解 度。( ) 15．药物的pK a越大，碱性越强。( ) 16．同一药物的多晶型中，亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶解度均大。( ) 17．药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近，越易吸收，吸收也越快。( ) 18．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。( ) 19．介电常数大的药物其极性小，介电常数小的药物极性大。( ) 20．对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大。( ) 三、填空题 1．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时药物在该溶剂中的 溶解度，反之，则。 2．药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂中的溶解度；而在非极性溶剂中的溶解度。 3．当药物的△H S>0，溶解度随温度升高而，当药物的△H S<0，溶解度随温度升高而。 4．增溶剂对难溶性药物的主要作用有；；。 5．用聚山梨酯80对维生素A棕榈酸酯进行增溶时，正确的加入方法是。 6．药物的溶出过程包括两个连续的阶段，可分为
药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。 药剂学的任务：1.药剂学基本理论的研究 2.新剂型的研究与开发3.新技术的研究与开发 4.新辅料的研究与开发5.中药新剂的研究与开发6.生物技术药物制剂的研究与开发7.制剂新机械和新设备的研究与开发。 等渗溶液：系指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。 等张溶液：系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。 热原：注射后能引起人体特殊致热反应的物质，称为热原。 溶胶剂：批固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系，又称疏水胶体溶液。 混悬剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。 除去热原的方法1、活性炭吸附法：2、离子交换法：3、凝胶过滤法：4、超滤法：5、酸碱法：6、高温法7、蒸馏法：8、反渗透法： 热原污染途径 1 注射用水2原辅料 3 容器，用具，管道和设备 4 制备过程与生产环境 5 输液器具 热原组成热原是微生物产生的一种内毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白质等所组成，其中脂多糖有具特别强的致热性和耐热性 性质1、耐热性2、水溶性：热原能溶于水，似真溶液3、不挥发性：4、滤过性：5、不耐强酸、强碱、强氧化剂：热原能被盐酸、硫酸、氢氧化钠、高锰酸钾、重铬酸钾等所破坏。6、其它：超声波或阴树脂也能一定程度上破坏或吸附热原 注射剂概念药物与适宜溶剂或分散介质制成的供制成的供注入体内的溶液乳液或混悬液，以及供临床应用配置成稀释或液体的无菌粉末或者浓溶液的制剂。 注射剂分类按注射剂1溶液型 2 混悬型 3 乳剂型 4 注射用无菌粉末
第十六章生物技术药物制剂 一、A型题(最佳选择题) 1．现代生物技术是（） A. 以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程 B. 以发酵工程和酶工程为核心的基因工程 C. 以细胞工程为核心发酵工程和酶工程 D. 以基因工程为核心的细胞工程 E. 以细胞工程为核心的基因工程 2．现代生物技术的核心是（） A. 细胞工程 B. 发酵工程 C. 酶工程 D. 基因工程 E. 克隆技术 3．以下不属于生物技术药物特点的是（） A. 分子量大，不易吸收 B. 结构复杂 C. 易被消化道内酶及胃酸等降解 D. 从血中消除慢 E. 在酸碱环境不适宜的情况下容易失活 4．1982年，第一个上市的基因工程药物是（） A. 乙肝疫苗 B. 重组人胰岛素 C. 白细胞介素-2 D. EPO E. 尿激酶 5．关于蛋白质多肽类药物的理化性质错误的叙述是（） A. 蛋白质大分子是一种两性电解质 B. 蛋白质大分子在水中表现出亲水胶体的性质 C. 蛋白质大分子具有旋光性 D. 蛋白质大分子具有紫外吸收 E. 保证蛋白质大分子生物活性的高级结构主要是由强相互作用，如肽键来维持的6．通过注射给药的蛋白多肽类药物可以分成两大类，分别是（） A. 溶液型注射剂和注射用无菌粉末 B. 溶液型注射剂和混悬型注射剂 C. 缓释微球和缓释植入剂 D. 注射用无菌粉末与缓释微球 E. 普通注射剂与缓释控释型注射给药系统 7．蛋白质药物的冷冻干燥注射剂中最常用的填充剂是（） A. 甘露醇 B. 氨基酸 C. 十二烷基硫酸钠 D. 氯化钠 E. 麦芽糖 8．被FDA批准，可用于制备缓释微球注射剂的生物降解骨架材料是（） A. PLGA B. 壳聚糖 C. 淀粉 D. 乙基纤维素 E. HPMC 9．蛋白多肽药物的非注射制剂分为两大类，它们是（） A．口服制剂与黏膜制剂 B．黏膜制剂与经皮制剂 C．鼻腔制剂与经皮制剂 D．肺部制剂与口腔制剂 E．口服制剂与直肠制剂 二、X型题(多项选择题) 1．属于生物技术药物的是（）
授课日期：年月日星期第节课课型：新授 课题名称：第三单元溶液 第一节溶液的形成（共2课时） 第1课时 教学目标： 知识与能力认识溶解现象，知道溶液、溶剂、溶质等概念； 过程与方法 知道一些常见的乳化现象。知道溶液是一类重要的物质，在生产和生活中有重要应用。 情感、态度、价值观学习科学探究和科学实验的方法，练习观察、记录、分析实验现象。教学内容和学情分析： 溶液在日常生活中随处可见，学生会列举出常见的种种液体，也就是说，学生在学习本节前可能有一个错误的认识，教材从食盐的溶解入手，使学生形成溶液的均一、稳定的感性认识，这对后面的学习是非常有益的。 教学重点：溶液及溶液的基本特征 教学难点：溶液的组成、溶液与浊液的区别 教学方法：实验探究法、讲述法、谈话法、讨论法 教具：课本中的器材 教学过程： 创设情景： 溶液对我们来说并不陌生，大家在日常生活中接触过许多溶液，比如喝的饮料，打针前涂抹的消毒酒精等，在前几章学习中用到的稀硫酸、盐酸、澄清的石灰水等也都是溶液，海水、河水、地下水即使清澈见底，也还不是纯净的水，这是为什么？牛奶是不是溶液呢？到底什么是溶液呢？带着这些问题，我们来学习溶液的形成 导入新课： 板书一、溶解的过程 活动天地3-1：取一只小烧杯，倒入约50毫升水，用药匙将食盐一点一点洒落水中，仔细观察食盐的变化，直至食盐在水中消失，用手轻摸烧杯壁的凉热。认真操作，体会实验中蕴涵的道理。在操作中可鼓励学生相互交流，从一些常见的现象中，讨论课本提出的3个问题。板书溶液溶剂溶质慨念 （一）定义：一种或几种物质分散到另一种物质里，形成均一的稳定的混合物叫做溶液。 因为溶液是一种物质溶解在另一种物质里形成的，我们一般把能溶解其他物质的物质叫溶剂；被溶解的物质叫溶质；溶液就是由溶质和溶剂组成的。 （二）组成 溶质：可以是固体、液体、气体 溶液 溶剂：一般是液体 [讲述]溶液概念中有两个要点：一是具有均一性、稳定性；二是混合物。 ［检测］判断正误 1.溶液一定是均一、稳定、无色、透明的。 2.凡是均一、稳定的液体都是溶液。 出示：食盐水、黄泥水和油水混合物，讨论它们是一样得吗？ 引导学生阅读课本58-59页，了解溶液为什么是均一稳定的混合物。 板书（三）溶液和浊液的关系 ［讨论］我们学习知识是为了应用，那么溶液有那些用途呢？同学们能否举几个生活中应
第十八章生物技术药物制剂 第一节概述 一、基本概念和特点 生物技术又称生物工程，是利用生物有机体（动物、植物和微生物）或其组成部分（包括器官、组织、细胞或细胞器等）发展各种生物新产品或新工艺的一种技术体系。生物技术一般包括基因工程（含蛋白质工程）、细胞工程、发酵工程和酶工程。其中以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程才被称为现代生物技术，以示与传统的生物技术相区别。 生物技术药物是指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品。运用DNA重组技术和单克隆抗体技术生产的蛋白质、多肽、酶、激素、疫苗、单克隆抗体和细胞生长因子等类药物，也称为生物技术药物。 生物技术药物绝大多数是生物大分子内源性物质，即蛋白质或多肽类药物。临床使用剂量小，药理活性高，副作用少，很少有过敏反应。但这类药物稳定性差，在酸碱环境或体内酶存在下极易失活；分子量大，时常以多聚体形式存在，很难透过胃肠道黏膜的上皮细胞层，故吸收很少，不能口服给药，一般只有注射给药一种途径，这对于长期给药的病人而言，是很不方便的；另外很多此类药物的体内生物半衰期较短，从血中消除较快，因此在体内的作用时间较短，没有充分发挥其作用。 二、生物技术药物的研究概况 生物技术药物多数易受胃酸及消化酶的降解破坏，其生物半衰期也普遍较短，需频繁注射给药，造成患者心理与身体的痛苦。即使皮下或肌内注射，其生物利用度也较低。另外多数多肽与蛋白质类药物不易被亲脂性膜所摄取，很难通过生物屏障。因此生物技术药物的新剂型发展十分迅速，如对药物进行化学修饰，制成前体药物，应用吸收促进剂，添加酶抑制剂，增加药物透皮吸收及设计各种给药系统等。 主要方向是研究开发方便合理的给药途径和新剂型：①埋植剂缓释注射剂，尤其是纳米粒给药系统具有独特的药物保护作用和控释特性，②非注射剂型，如呼吸道吸入直肠给药、鼻腔、口服和透皮给药等。研究和开发新剂型也是解决生物技术药物生物利用度、稳定性等诸多问题的重要途径。 三、生物技术药物的结构特点与理化性质 为了研究生物技术药物制剂或新的给药系统，必须了解其主要组成部分——蛋白多肽类药物的结构与性能。 （一）蛋白多肽类药物的结构特点 氨基酸是组成蛋白质的基本单元。根据电荷不同分为正电性与负电性氨基酸。 蛋白质结构中的化学键包括共价键与非共价键，前者包括肽键（一个氨基酸的氨基与另一氨基酸的羧基失水而成的酰胺键）和二硫键（二个半胱氨酸的-SH脱氢而成的-S-S-键），后者则包括氢键、疏水键、离子键、范德华力和配位键等。蛋白质的结构分为四级。 一级结构（初级结构）是指多肽链中氨基酸的排列顺序，其维系键是肽键，蛋白质的一级结构决定其空间结构；二级结构为多肽链的折叠方式，包括（螺旋与（折叠结构等；三级结构是指螺旋或折叠的肽链的空间排列组合方式；每条多肽链都具备固有的三级结构，称为蛋白质的亚基，四级结构则是指二个以上的亚基通过非共价键连接而形成的空间排列组合方式。蛋白质的二、三、四级结构统称为高级结构，主要是由非共价键和二硫键来维持。 （二）蛋白多肽类药物的理化性质 蛋白质大分子是一种两性电解质，在水中表现出亲水胶体的性质，还具有旋光性和紫外吸收等。蛋白多肽药物结构复杂，特别是保证其生物活性的高级结构主要是由弱相互作用来维持的，因此了解蛋白质的
药剂学药物制剂的设计 原则 公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]
药剂学－药物制剂的设计原则 药物制剂的设计原则 一、制剂设计的基本原则 在给药途径及剂型确定后，针对药物的基本性质及制剂要解决的关键问题，重要的工作就是选择适宜辅料和工艺将其制备成质量可靠和病人应用方便的药物制剂。药物制剂直接用于病人，无论经哪个途径用药，都应把质量放在最重要的位置，稍有不慎，轻则迨误疾病治疗，重则给病人将带来生命危害，同时也将给生产厂家带来不可估量的信誉损失和经济损失。药品的质量构成包括安全性、有效性、稳定性和顺应性。此外，对于制剂的设计者和生产者，制剂的生产成本和药品的价格也应是考虑的因素之一。 1、安全性 药物制剂的安全性问题来源于药物本身，也与药物剂型与制剂的设计有关。任何药物在对疾病进行有效治疗的同时，也可能具有一定的毒副作用。有些药物在口服给药时毒副作用不明显，但在注射给药时可能产生剌激性或毒副作用。例如布洛芬、诺氟沙星的口服制剂安全有效，但在设计成肌肉注射液时却出现了严重剌激性。一些药物在规定的剂量范围内的毒副作用不明显，但在超剂量用药或制剂设计不合理使药物吸收过快时产生严重后果，这类情况对于象茶碱、洋地黄、地高辛、苯妥英钠等治疗指数较小、药理作用及毒副作用都很强的药物更需要引起注意，临床上要求对这类药物进行血药浓度监测，就是为了尽量减少事故的发生。 对于药物制剂的设计者来说，必须充分了解用药目的、药物的药理、药效、毒理和药动学性质以确定给药途径、剂型及剂量。应该注意，在某些药物的新剂型及新制剂设计过程中，由于改变了剂型、采用新辅料或新工艺而提高了药物的吸收及生物利用度时，需要对制剂的剂量以及适应症予以重新审查或修正，对于毒性很大的药物或治疗指数小的药物一般不制备成缓释制剂、也不采用微粉化工艺加速其溶解。 2、有效性
鲁教版初中九年级化学第三单元溶液 第一节溶液的形成 【学习目标】 1.知道什么是溶液及溶液的基本特征，能分辨典型溶液中的溶质、溶剂； 2.通过实验认识溶质溶解过程都伴随能量的变化； 3.了解溶液在工农业生产和生活的一般应用； 4.了解饱和溶液、不饱和溶液的定义，知道两者的转化关系。 【旧知回顾】 1.纯净物：__________________________________________________。 2.混合物：__________________________________________________。 【新知学习】 1.溶液 （1）溶液：一种或几种物质分散到另一种物质里，形成、的混合物，溶液由两部分组成：、。 （2）溶剂：溶解物质的物质，如水。 （3）溶质：被溶解的物质。如氯化钠等。一种溶液中，溶质可以是一种或几种，溶质可以是体、体或体。 2.溶液的性质 （1）均一性：溶液中各部分的性质都。 （2）稳定性：只要溶剂不蒸发，外界条件不改变和就不会分离。 （3）溶液质量= +__________。 3.完成实验探究 4.洗洁精、洗衣粉去污能力由于作用，请看课本了解什么是乳化现象。
5.饱和溶液是指_________________________________________________； 不饱和溶液是指_________________________________________________。 饱和溶液与不饱和溶液互相转化的方法有哪些？ 【自我检测】 1.溶液中的溶质可以是、或，是常见的溶剂。 2.下列物质长期放置最稳定的是（） A、牛奶 B、豆浆 C、矿泉水 D、石灰乳 3.家用洗涤剂在下列哪种情况下效果较好（） A、冷水 B、冰水 C、开水 D、温水 4.下列溶液里的溶质和溶剂各是什么？ ①白酒②碘酒③糖水④食盐水
名词解释 1、药剂学(Pharmaceuticals) 药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 2、药典(Pharmacopoeia) 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 3、处方药（prescription drug） 必须凭执业医师或执业助理医师的处方才能调配、购买，并在医生指导下使用的药品。可以在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传。 4、非处方药（nonprescription drug） 不需执业医师或执业助理医师处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药品。 5、GMP（Good Manufacturing Practice） 《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。 6、助溶剂(hydrotropy agent) 多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度。 7、潜溶剂(cosolvent) 系指能形成氢键的混合溶剂。（P23）在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象叫做潜溶（cosolvency），这种溶剂称为潜溶剂。 8、酊剂(tincture) 指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成，可供内服或外用。（P149） 9、芳香水剂(aromatic waters) 指芳香挥发性药物（多半为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。（P147） 10、絮凝(flocculation) 混悬微粒形成絮状聚集体的过程称为絮凝。（P153） 在一定条件下，微粒表面带有同种电荷时粒子间产生排斥力，而且双电层越厚，则排斥力越大，微粒越稳定。如在微粒分散体系中加入一定量的某种电解质，离子选择性地被吸附于微粒表面，中和微粒表面的电荷，而降低表面带电量及双电层厚度，使微粒贱的斥力下降，颗粒聚集而形成絮状物，但振要后可重新分散均匀。将这种现象叫做絮凝，加入的电解质称絮凝剂。 11、反絮凝（deflocculation)
第三单元第一节第1课时溶解与乳化 建议用时：15分钟 一、选择题 1．溶液之所以具有均一性和稳定性，是因为( ) A．溶质是固体 B．溶剂是水 C．溶液是液体 D．溶质被解离成分子或离子状态 2．下列物质分别放入水中，能形成溶液的是( ) A．面粉B．花生油C．味精D．沙子 3．下列常见医用溶液中，溶剂不是水的是( ) A．葡萄糖注射液B．生理盐水 C．消毒酒精D．碘酒 4．下列利用了乳化原理的是( ) A．用汽油除去衣服上的油污 B．用酒精除去沾在试管壁上的碘 C．用洗洁精除去餐具上的油污 D．用盐酸除去水垢 5．将相同质量的氢氧化钠固体和硝酸铵固体，分别同时放入2个装有100 mL水的烧杯中，用仪器测出溶液温度随时间的变化情况，则下列“温度—时间”曲线正确的是( )
图K－10－1 6．下表是同学们做溶液形成的实验时的记录。下列说法不正确的是( ) A B．同一物质在不同溶剂中的溶解性不同 C．水、汽油、酒精都可以作溶剂 D．溶液都是均一、稳定、无色的混合物 二、填空题 7．用如图K－10－2所示装置探究“活性炭吸附能力与温度变化的关系”。将硝酸铵(NH4NO3)固体加入到水中搅拌，观察到两侧玻璃导管中液面上升的高度不同。 图K－10－2 (1)由于试管内气体的压强________(填“增大”或“减小”)，使得玻璃导管内液面上升。 (2)硝酸铵固体溶于水________(填“放出”或“吸收”)热量。
(3)活性炭吸附气体的能力随温度________(填“升高”或“降低”)而增强。 1．xx·淮安下列生活中常见物质与水混合，能形成溶液的是( ) A．牙膏B．蔗糖 C．面粉D．豆油 2．xx·宜昌下列固体物质溶于水的过程中，溶液温度显著升高的是( ) A．氢氧化钠B．氯化钠 C．硝酸铵D．蔗糖 3．xx·宿迁改编下列说法正确的是( ) 链接听/20例2方法点拨 A．均一、稳定的液体一定是溶液 B．所有溶液中的溶剂都是水 C．汽油洗涤油污属于乳化现象 D．将氢氧化钠溶于水，所得溶液温度升高
药剂学－药物制剂的设计原则 药物制剂的设计原则 一、制剂设计的基本原则 在给药途径及剂型确定后，针对药物的基本性质及制剂要解决的关键问题，重要的工作就是选择适宜辅料和工艺将其制备成质量可靠和病人应用方便的药物制剂。药物制剂直接用于病人，无论经哪个途径用药，都应把质量放在最重要的位置，稍有不慎，轻则迨误疾病治疗，重则给病人将带来生命危害，同时也将给生产厂家带来不可估量的信誉损失和经济损失。药品的质量构成包括安全性、有效性、稳定性和顺应性。此外，对于制剂的设计者和生产者，制剂的生产成本和药品的价格也应是考虑的因素之一。 1、安全性 药物制剂的安全性问题来源于药物本身，也与药物剂型与制剂的设计有关。任何药物在对疾病进行有效治疗的同时，也可能具有一定的毒副作用。有些药物在口服给药时毒副作用不明显，但在注射给药时可能产生剌激性或毒副作用。例如布洛芬、诺氟沙星的口服制剂安全有效，但在设计成肌肉注射液时却出现了严重剌激性。一些药物在规定的剂量范围内的毒副作用不明显，但在超剂量用药或制剂设计不合理使药物吸收过快时产生严重后果，这类情况对于象茶碱、洋地黄、地高辛、苯妥英钠等治疗指数较小、药理作用及毒副作用都很强的药物更需要引起注意，临床上要求对这类药物进行血药浓度监测，就是为了尽量减少事故的发生。 对于药物制剂的设计者来说，必须充分了解用药目的、药物的药理、药效、毒理和药动学性质以确定给药途径、剂型及剂量。应该注意，在某些药物的新剂型及新制剂设计过程中，由于改变了剂型、采用新辅料或新工艺而提高了药物的吸收及生物利用度时，需要对制剂的剂量以及适应症予以重新审查或修正，对于毒性很大的药物或治疗指数小的药物一般不制备成缓释制剂、也不采用微粉化工艺加速其溶解。 2、有效性
章节测试题 1.【答题】下列有关蔗糖水的说法中，错误的是（） A.蔗糖水中的溶剂是水 B.各部分一样甜体现了溶液的均一性 C.蔗糖溶于水体现了分子不断运动 D.蔗糖溶解于水的过程中放出大量的热 【答案】D 【分析】本题考查溶液的概念、组成及其特点，溶液、溶质和溶剂的相互关系与判断，利用分子与原子的性质分析和解决问题。 【解答】A、固体溶于液体，固体是溶质，液体是溶剂，所以蔗糖水中的溶剂是水，故A正确；B、溶液的特点：均一性、稳定性、属于混合物，所以各部分一样甜体现了溶液的均一性，故B正确；C、蔗糖溶于水的过程是蔗糖分子运动到水分子之间而消失的过程，故C正确；D、蔗糖溶解于水的过程中并不放热，故D错误。故选D。 2.【答题】保持其他条件不变，欲使接近饱和的KNO3溶液变为饱和溶液（温度越高，硝酸钾在一定量水中溶解的量越大），下列方法中不可行的是（） A.蒸发溶剂 B.升高温度 C.降低温度
D.加入KNO3固体 【答案】B 【分析】本题考查饱和溶液和不饱和溶液。 【解答】温度越高，硝酸钾在一定量水中溶解的量越大，则降低温度可以使水中溶解硝酸钾的量变小，即可使接近饱和的硝酸钾溶液变为饱和溶液。因此，可采取增加溶质、蒸发溶剂或降低温度的方法把接近饱和的硝酸钾溶液变成饱和溶液。故选B。 3.【答题】变量控制是化学实验中常用的设计方法。在探究影响不同固体物质在溶剂中溶解限量的因素时，不需要控制的变量是（） A.烧杯的体积 B.溶剂种类 C.溶剂的质量 D.温度 【答案】A 【分析】本题考查饱和溶液和不饱和溶液。 【解答】影响固体物质溶解度的因素内因是溶质溶剂的性质，外因是温度；所以在探究影响不同固体物质在溶剂中溶解限量的因素时，需要控制的因素主要有①溶剂种类，②溶剂的质量，③温度，而烧杯的体积对固体物质的溶解量并无直接影响。
药剂学基础知识 第一章绪论 第一节概述 药剂学定义: 药剂学（pharmacy、pharmaceutics) 是研究药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 制剂（preparations） 根据标准（药典、部颁标准），制备的药物应用形式的具体品种。 药物制成制剂的必要性 医疗预防、临床的要求 剂型对药物疗效的发挥有重要作用 1、为了适应临床的需要 （1）剂型可改变药物作用的性质 （2）剂型能调节药物作用速度： 速效剂型：注射剂、舌下含片、吸入气雾剂 长效制剂：植入剂、缓控释制剂 （3）剂型可降低或消除药物毒副作用 （4）某些剂型有靶向作用 2、为适应药物性质的需要 3、为提高药物的生物利用度 4、为运输、贮存、使用方便 制剂的基本质量要求：有效、安全、稳定、使用方便。 药物剂型（dosage forms）适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。 剂型：片剂、注射剂、胶囊剂、粉针剂、软膏剂、栓剂、膜剂、气雾剂。 制剂：注射用青霉素钠、地高辛片、阿莫西林胶囊、重组人胰岛素注射液、牛黄解毒丸、银翘片。
剂型：某一品种可以制成不同的剂型。 制剂：某一剂型中含有不同的具体品种。 药物剂型的分类： 1.按形态分 液体剂型—溶液剂、注射剂等 固体剂型—散剂、片剂、胶囊剂等 半固体剂型—软膏剂、糊剂等 气体剂型—气雾剂、吸入剂等 2.按分散系统分（用物化的原理阐明制剂的特征） 真溶液类—溶液剂、芳香水剂、糖浆剂等 胶体溶液类—胶浆剂、涂膜剂等 乳浊液类—乳剂、静脉脂肪乳等 混悬液类—混悬剂、合剂等 气体分散体类—气雾剂等 固体分散体类—散剂、片剂等 3.按给药途径和方法分类 经胃肠道给药的剂型—片剂、丸剂等 不经胃肠道给药的剂型 注射给药—静注、肌注、皮下等 呼吸道给药—气雾剂等 皮肤给药—外用溶液、软膏剂等 粘膜给药—滴眼剂等、舌下片等 4.按制法分 浸出制剂：酒剂、合剂、糖浆剂、汤剂 无菌制剂：注射剂、供眼科手术用的滴眼剂 第二节药剂学的发展1.国外药剂学的发展 希波克拉底Hippocrates（BC460-377）创立医药学 盖伦Galen（AD129-199）奠定了欧洲药剂学的基础 1847年，莫尔Mohr出版《药剂工艺学》 第一代制剂：普通制剂
1 绪论 1.Pharmaceutics (Pharmacy) 药剂学: 是研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制，合理使用等内容的综合性应用技术科学. 2.Dosage forms剂型: 适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的与一定给药途径相适应的给药形式，就叫做药物剂型,简称剂型. 3.Pharmaceutical preparations药物制剂:各种剂型中的具体药物或者为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的并规定有适应症、用法和用量的具体品种,简称制剂. 4.DDS 指在防治疾病的过程中所采用的不同于普通剂型的各种新型的给药形式和方法 5.Pharmacopoeia 药典:是一个国家记载药品标准,规格的法典,一般由国家药典委员会组织编著,出版,并由政府颁布,执行,具有法律约束力. 6.Formulation生产处方:是制剂生产或者调配的重要书面文件，是配料和成本核算的依据，包括药物，用量，配制方法以及工艺等内容。 7.Prescription医师处方: 医生对病人用药的重要书面文件，包括药品的种类，数量和用法。 8.Prescritption (Ethical) drug 处方药: 必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配,购买并在医生指导下使用的药品. 9.OTC非处方药: 不需凭执业医师或执业助理医师的处方,消费者可以自行判断,购买和使用的药品. 2液体制剂 10.Liquid preparations液体制剂: 指药物分散在适宜的分散介质中形成的供内服或外用 的液体形态的制剂。 11.Solubilizer增溶剂: 指具有增溶能力的表面活性剂.Solubilization增溶: 指某些难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程 12.Hydrotropy agents助溶剂: 指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物，复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。 13.Cosolvents 潜溶剂: 使药物的溶解度出现极大值的混合溶剂cosolvency 潜溶：混合溶剂中各溶剂达某一比例时药物溶解度出现极大值的现象 14.Solutions溶液剂: 指药物溶解于溶剂中形成的澄明液体制剂。15.Aromatic waters芳香水剂: 指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液16.Syrups 糖浆剂:指含药物的浓蔗糖水溶液17.Tinctures 酊剂: 指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂 18.Spirits醑剂: 指挥发性药物的浓乙醇溶液19.Glycerins 甘油剂: 指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。20.Paints 涂剂: 用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤,口或喉部黏膜的液体制剂21.Sols溶胶剂: 指固体药物微粒分散在水中形成的非均匀状态的液体制剂，又称疏水胶体溶液，属热力学不稳定系统。 22.Suspensions混悬剂: 指难溶性固体微粒分散在分散介质中形成的非均匀的液体制剂。属热力学不稳定体系。23.Flocculating agents 絮凝剂: 使混悬微粒絮凝时加入的电解质或使混悬剂产生絮凝作用的附加剂 24.Emulsions 乳剂: 指两种互不相溶的液体，其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系。 25.Emulsifying agents/Emulsifier:乳化剂: 能显著降低油水两相表面张力并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜的物质26.Liniments搽剂：指专供揉搽皮肤表面用的液体制剂 27.Lotions洗剂：指专供涂抹，敷于皮肤的外用液体制剂28.Nasal drops滴鼻剂：专供滴入鼻腔内使用的液体制剂29.Ear drops 滴耳剂：供滴入耳腔内的外用液体制剂30.Gargles 含漱剂：指用于喉咙，口腔清洗的液体制剂31.Drop dentifrices 滴牙剂：指用于局部牙孔的液体制剂32.mixtures /mists合剂：指以水为溶剂含一种或一种以上的药物成分的内服液体制剂。