第四章循环系统药物
一、单项选择题
1)非选择性 -受体阻滞剂Propranolol的化学名是
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
2)属于钙通道阻滞剂的药物是
A. H N O
N N B. H N
O
O
O
NO2
O
C.
D.
O OH
O E. O
O
I
I O
N
3)Warfarin Sodium在临床上主要用于：
A. 抗高血压
B. 降血脂
C. 心力衰竭
D. 抗凝血
E. 胃溃疡
4)下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：
A. 盐酸胺碘酮
B. 盐酸美西律
C. 盐酸地尔硫★
D. 硫酸奎尼丁
E. 洛伐他汀
5)属于AngⅡ受体拮抗剂是:
A. Clofibrate
B. Lovastatin
C. Digoxin
D. Nitroglycerin
E. Losartan
6)哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：
A. 硫酸奎尼丁
B. 盐酸美西律
C. 卡托普利
D. 华法林钠
E. 利血平
7)口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：
A. 甲基多巴
B. 氯沙坦
C. 利多卡因
D. 盐酸胺碘酮
E. 硝苯地平
8)盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
A. Ⅰa
B.Ⅰb
C.Ⅰc
D.Ⅰd
E. 上述答案都不对
9)属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：
A. 依普沙坦
B. 氯沙坦
C. 坎地沙坦
D. 厄贝沙坦
E. 缬沙坦
10)下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？
A. 美伐他汀
B. 辛伐他汀
C. 洛伐他汀
D. 普伐他汀
E. 阿托伐他汀
11)尼群地平主要被用于治疗
A.高血脂病
B.高血压病
C.慢性肌力衰竭
D.心绞痛
E.抗心律失常
12)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素
13)甲基多巴
A.是中等偏强的降压药
B.有抑制心肌传导作用
C.用于治疗高血脂症
D.适用于治疗轻、中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好
E.是新型的非儿茶酚胺类强心药
14)已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用
A.降低心肌收缩力
B.减慢心率
C.降低心肌需氧量
D.降低交感神经兴奋
E.延长动作电位时程
15)盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用( )检查
A.三氯化铁
B.硝酸银
C.甲醛硫酸
D.对重氮苯磺酸盐
E.水合茚三酮
16)属于结构特异性的抗心律失常药是
A.奎尼丁
B.氯贝丁酯
C.盐酸维拉帕米
D.利多卡因
E.普鲁卡因酰胺
17)氯贝丁酯的一个水解产物乙醇与次碘酸钠作用，生成
A.碘
B.碘化钠
C.碘仿
D.碘代乙烷
E.碘乙烷
18)甲基多巴与水合茚三酮反应显
A.红色
B.黄色
C.紫色
D.蓝紫色
E.白色
19)硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于
A.减少回心血量
B.减少了氧消耗量
C.扩张血管作用
D.缩小心室容积
E.增加冠状动脉血量
二、配比选择题
1) A. 利血平B. 哌唑嗪C. 甲基多巴D. 利美尼定E. 酚妥拉明
1. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰
2. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管
3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
4. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管
5. 作用于交感神经末梢，抗高血压
2) A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应
B. 分子中含联苯和四唑结构
C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久
D. 结构中含单乙酯，为一前药
E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为β-羟基酸衍生物才具活性
1. Lovastatin
2. Captopril
3. Diltiazem
4. Enalapril
5. Losartan
3) A.氯贝丁酯 B.硝酸甘油 C.硝苯地平 D.卡托普利 E.普萘洛尔
1.属于抗心绞痛药物
2.属于钙拮抗剂
3.属于β受体阻断剂
4.降血酯药物
5.降血压药物
4) A.刺激中枢α-肾上腺素受体 B.作用于交感神经 C.作用于血管平滑肌
D.影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统
E.肾上腺α1受体阻滞剂
1.卡托普利
2.可乐定
3.哌唑嗪
4.利血平
5.肼苯酞嗪
5) A.氯贝丁酯 B.卡托普利 C.甲基多巴 D.普萘洛尔 E.阿苯达唑
1.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
2.L-α-甲基-β(3,4-二羟基)丙氨酸
3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
4.1-(3-巯基-2-甲基-1-氧化丙基)-L-脯氨酸
5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯
6) A.氯贝丁酯 B.硝苯吡啶 C.甲基多巴 D.普萘洛尔 E.氯喹
1.1-异丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
2.L-α-甲基-β-(3,4-二羟苯基)丙氨酸
3.N4-(7-氯-4-喹啉基)-N1,N1-二乙基-1,4-戊二胺
4.2,6-二甲基-3,5-二甲酯基-4-2(21-硝基苯)-1,4-二氢吡啶
5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯
7) A.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯
B.2-(乙酰氧基)苯甲酸
C.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺
D.1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
E.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸
1.乙酰水杨酸
2.吲哚美辛
3.盐酸普萘洛尔
4.氯贝丁酯
5.磺胺甲恶唑
三、比较选择题
1) A. 硝酸甘油 B.硝苯地平 C.两者均是 D. 两者均不是
1. 用于心力衰竭的治疗
2. 黄色无臭无味的结晶粉末
3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体
4. 分子中含硝基
5. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状
2) A. Propranolol Hydrochloride B. Amiodarone Hydrochloride C.两者均是D. 两者均不是
1. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿
2.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水
3. 吸收慢，起效极慢，半衰期长
4. 应避光保存
5. 为钙通道阻滞剂
3) A.氯贝丁酯 B.硝苯啶(硝苯地平) C.两者都是 D.两者都不是
1.白色或微黄色油状液体
2.黄色结晶性粉末
3.遇光极不稳定,易发生光学歧化作用
4.降血脂药
5.心血管系统药物
四、多项选择题
1) 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：
A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需
B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C. 3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位
D. 4-位取代基与活性关系（增加）
：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基 E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
2) 属于选择性β1受体阻滞剂有：
A. 阿替洛尔
B. 美托洛尔
C. 拉贝洛尔
D. 吲哚洛尔
E. 倍他洛尔
3) Quinidine 的体内代谢途径包括：
A. 喹啉环2`-位发生羟基化
B. O-去甲基化
C. 奎核碱环8-位羟基化
D. 奎核碱环2-位羟基化
E. 奎核碱环3-位乙烯基还原
4) NO 供体药物吗多明在临床上用于：
A. 扩血管
B. 缓解心绞痛
C. 抗血栓
D. 哮喘
E. 高血脂
5) 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：
A.
2O 2 B. Cl O O
O O C.
D.
N O OH E. O O HO O
6) 硝苯地平的合成原料有：
A. α-萘酚
B. 氨水
C. 苯并呋喃
D. 邻硝基苯甲醛
E. 乙酰乙酸甲酯
7) 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是
A. N–去烷基化合物
B. O-去甲基化合物
C. N–去乙基化合物
D. N–去甲基化合物
E. S-氧化
8)下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是
A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物
B. 分子中含一个手性碳
C. 不能被碱水解
D. 是一个抗凝血药
E. 属于ADP受体拮抗剂
9)作用于神经末梢的降压药有
A. 哌唑嗪
B. 利血平
C. 甲基多巴
D. 胍乙啶
E. 酚妥拉明
10)关于地高辛的说法，错误的是
A. 结构中含三个α-D-洋地黄毒糖
B. C17上连接一个六元内酯环
C. 属于半合成的天然甙类药物
D. 能抑制磷酸二酯酶活性
E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性
11)用于心血管系统疾病的药物有
A.降血脂药
B.强心药
C.解痉药
D.抗组胺药
E.抗高血压药
12)降血脂药物的作用类型有
A.苯氧乙酸类
B.烟酸类
C.甲状腺素类
D.阴离子交换树脂
E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
13)用于氯贝丁酯合成的主要原料有
A.对氯苯酚
B.乙醇
C.丙酮
D.二氯甲烷
E.氯仿
14)常用的抗心绞痛药物类型有
A.硝酸酯
B.钙拮抗剂
C.α-受体阻断剂
D.α-受体激动剂
E.β-受体阻断剂
15)抗心律失常药类型有
A.生物碱
B.奎宁类
C.抑制Na+转运
D.β-受体阻断药
E.延长动作电位时程
16)强心药物的类型有
A.拟交感胺类
B.磷酸二酯酶抑制剂
C.强心甙类
D.钙拮抗剂
E.钙敏化剂
五、问答题
1)以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类β-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。
2)简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
3)从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
4)以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对
其进行结构改造的方法。
5)简述NO Donor Drug扩血管的作用机制。
6)Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。
7)降血脂的作用机理是什么?
8)苯氧乙酸类降血脂药是如何发展起来的?
9)产生心绞痛的病因及治疗机理是什么?
10)不同的抗心绞痛药其作用机理不同,大约分几种情况?
11)交感神经末梢阻滞药主要有哪几种?作用特点如何?
12)心律失常分几种类型?抗心律失常的药如何分类?
13)出血不止的患者,在血液中常缺少什么因子?临床常用的止血药有哪些?作用机理为何?
14)简述非特异性抗心律不齐药物的作用机理;在临床上常用的有哪些药物，其作用部位如何？
15)β-受体阻断剂具有抗心律失常的作用,在结构上有什么特征?
16)β-受体阻断剂的药理作用是否相同?有什么特点?
17)盐酸心得安是如何合成的?它有什么用途?
临床心血管内科常用药物总结 一、降压、抗心衰药 1、钙拮抗剂:(calcium channel blockers,CCB)降压疗效与幅度相对较强,对老年患者,嗜酒患者效果较好,并可用于合并糖尿病,冠心病,外周血管疾病患者。不宜用于心衰,窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对 CCB反应更好,耐受更佳。 1) 心痛定(硝苯地平片):5-10mg 舌下含化 10-20mg p、 o tid 5mg/片 2) 伲福达(硝苯地平缓释片):20mg p、o bid 20mg/片 3) 得高宁(缓释片):10-20mg p、o bid 硝苯地平 10mg/片极量:40mg/次 4) 拜新同(控释片):30mg p、o q、d 硝苯地平 30mg*7＃不能掰开,24h 恒速释放硝苯地平,抗动脉粥样硬化,谷峰比达 100%,单药控制率 70%以上,对冠心病心绞痛也有效果。(进口)晨服 INSIGHT、ACTION试验证实疗效 5) 波依定:非洛地平缓释片 5-10mg p、o qd-bid(维持量) 5mg/ 片 2、5mg/片*10# 晨服 10mg/d 谷峰比仅为 33% FEVER试验证实疗效 6) 尼群地平:洛普思 10mg Bid;舒迈特胶囊 10mg Bid(应用较少) 7) 尼莫地平:尼膜同 30mg Bid;主要用于改善脑血管血供,轻度降压作用,治疗轻度认知功能障碍,保护神经元。30mg*20＃普通剂型: 20mg/片 8) 络活喜(长效)、施慧达、安内真、麦利平: 络活喜 5mg p、o q、d 5mg*7# 氨氯地平,可掰开(适用于心衰伴有高血压患者) ASCOT ALLHAT试验证实疗效 施慧达 2、5mg p、o q、d 2、5mg/片氨氯地平 安内真 10mg p、o q、d 10mg/片 9) 司乐平:拉西地平常见副反应:反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面红、心悸(扩管引起)与胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。 10)异搏定(维拉帕米 verapamil):初用可先采用每日 120mg(半片),然后按需要增量。昀大剂量: 480mg/d(1＃ p、o bid)。 240mg/片(较少用于降压,多用于抗心律失常;禁忌与洋地黄类地高辛合用)引起窦性停搏时,用钙剂对抗。 11)合心爽、合贝爽缓释胶囊、恬尔心(地尔硫卓 Diltiazem):(降压效力稍差,宜用于冠脉痉挛性心绞痛等)一般需270mg/d才有明显降压作用 合贝爽:90mg q、d-bid 90mg/粒*10#,注射液 5-15mg/kg/min i、v、drip 10mg/支(NORDIL试验——北欧地尔硫卓临床研究, 2000) 合心爽:30mg tid老年人不宜与β受体阻滞剂合用,禁用二度以上 AVB。常见不良反应:偶有头晕,心动过缓,抑制心肌收缩力 , AVB,面色潮红,胃肠不适以及过敏等。 * 注意的就是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂(即地尔硫卓,维拉帕米)与β受体阻滞剂合用,以免加重或诱发对心脏的抑制作用。注意药物间的相互作用。* 当发生心衰合并有高血压或者心绞痛时,CCB宜选用氨氯地平或者非洛地平, 长期应用安全性高。
药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】
N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要
药物常识试卷 姓名：得分： 一．选择题（每题1分，共50分） 1.在老幼剂量折算表中，60岁以上老人用药量是（） A.成人剂量的1/2 B.成人剂量的1/3 C.成人剂量的1/5 D.成人剂量的2/3 E.成人剂量的3/4 2.治疗中度有机磷中毒，下列哪组疗效最好（） A.阿托品+东莨菪碱 B.阿托品+山莨菪碱 C.阿托品+氯解磷定 D.碘解磷定+氯解磷定 E.山莨菪碱+东莨菪碱 3.抢救胰岛素过量引起的低血糖反应，应选用（） A.静注氟美松 B.静注50%葡萄糖 C.肌注肾上腺素 D.静注葡萄糖酸钙 E.口服10%氯化钾 4不属特殊管理药品的是（） A.麻醉药品 B.精神药品 C.贵重药品 D.医疗用毒性药品 E.放射性药品 5.有机磷中毒是由于抑制下列哪一酶引起的（） A.巯基酶 B.细胞色素氧化酶 C.胆碱酯酶 D.环化加氧酶 E.过氧化物酶 6.普鲁卡因为（） A.局部麻醉药 B.抗心律失常药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 E.抗精神失常药 7.布洛芬为（） A.局部麻醉药 B.解热镇痛药 C.抗震颤麻痹药 D.镇静催眠药 E.抗精神失常药 8.处方的核心部分是（） A.处方前记 B.调配人员签名 C.医师签名 D.划价 E.处方正文 9.剂型因素对下列哪一过程影响最大（） A.吸收 B.分布 C.代谢 D.排泄 E.消除 10.和成人相比，老年人（） A.药物代谢能力↑，药物排泄能力↓ B.药物代谢能力↓，药物排泄能力↓ C.药物代谢能力↑，药物排泄能力↑ D.药物代谢能力↓，药物排泄能力↑ E.药物代谢能力不变，药物排泄能力不变
11.抗菌药物联合用药的目的不包括（） A.增强抗菌作用 B.减少不良反应 C.延缓或减少耐药性的发生 D.提高疗效 E.降低费用 12. 必须凭医师处方才能购买的药品（） A.处方药 B.国家基本药物 C.传统药 D.非处方药 E.现代药 13.细菌对青霉素产生耐药性的主要机制是（） A、细菌产生了水解酶 B、细菌细胞膜对药物通透性改变 C、细菌产生了大量PABA(对氨苯甲酸) D、细菌产生了钝化酶 E、细菌的代谢途径改变 14.主要由于克拉维酸具有下列哪种特点使之与阿莫西林等配伍应用（） A、抗菌谱广 B、是广谱Β-内酰胺酶抑制剂 C、可与阿莫西林竞争肾小管分泌 D、可使阿莫西林口服吸收更好 E、可使阿莫西林用量减少毒性降低 15.硝酸甘油口服剂型的剂量较其他途径给药剂型用量大，这是由于（） A、胃肠道吸收差 B、在肠中水解 C、与血浆蛋白结合率高 D、首过效应明显 E、肠道细菌分解 16.下列药物中哪个是Β-内酰胺酶抑制剂（） A、阿莫西林 B、阿米卡星 C、克拉维酸 D、头孢噻吩钠 E、盐酸米诺环素 17.具有抑制胃酸分泌作用的抗溃疡病药物是（） A、碳酸氢钠 B、西米替丁 C、丙谷胺 D、生胃酮 E、胶体次枸橼酸铋 18.对长期便秘者应慎用的抗酸药物是（） A、氢氧化镁 B、氢氧化铝 C、胃必治 D、碳酸氢钠 E、胃得乐 19.甲氰咪胍（西米替丁）治疗十二指肠溃疡的机制为（） A、口服后中和过多的胃酸 B、口服后能吸附胃酸，并降低基础胃酸分泌量 C、口服后阻断胃腺细胞上的组胺H1受体，使胃酸分泌量降低 D、口服后阻断胃腺细胞上的组胺H2受体，从而抑制胃酸的分泌 E、以上都不是 20.麻黄素滴鼻最主要的作用是（） A、消炎 B、止痛 C、收缩血管减少分泌 D、解痉挛 E、抗菌 21.扁桃体和喉部手术，术前用阿托品主要是为了（） A、松弛平滑肌 B、解除痉挛，止痛 C、减少腺体分泌 D、抗休克 E、预防感染 22.导致巴比妥类药物中毒致死的主要原因是（） A、肝功能损害 B、循环功能衰竭 C、呼吸中枢麻痹 D、昏迷 E、肾功能衰竭 23.及早大剂量使用维生素B6可以救治（）
第四章循环系统药物 一、单项选择题 1)非选择性 -受体阻滞剂Propranolol的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 2)属于钙通道阻滞剂的药物是 A. H N O N N B. H N O O O NO2 O C. D. O OH O E. O O I I O N 3)Warfarin Sodium在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4)下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫★ D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀 5)属于AngⅡ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin
C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 6)哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光： A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 7)口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是： A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 8)盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。 A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对 9)属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是： A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 10)下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 11)尼群地平主要被用于治疗 A.高血脂病 B.高血压病 C.慢性肌力衰竭 D.心绞痛 E.抗心律失常 12)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类 A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
常用心血管系统药物分类第一章钙拮抗药 第二章抗心律失常药 第三章抗慢性心功能不全药 第四章抗心绞痛药 第五章抗动脉粥样硬化药 第六章抗高血压药 第七章利尿药与脱水药
第一章钙拮抗药 钙离子:广泛得生理作用。 钙通道得类型:钙通道分为电压门控性通道与配体门控性通道 钙拮抗药:就是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内得药物,又称钙通道阻滞药。 钙拮抗药 钙拮抗剂得分类 一、选择性钙拮抗剂: 1、苯烷胺类:维拉帕米 2、二氢吡啶类:硝苯地平、尼莫地平 3 、地尔硫卓类:地尔硫卓 二、非选择性钙拮抗剂: 1、氟桂嗪类:氟桂嗪、桂利嗪 2、普尼拉明类:普尼拉明 3、其她类:哌克昔明 钙拮抗剂 药理作用 1、抑制心脏:负性肌力、负性频率与负性传导作用 2、舒张血管与其她平滑肌 3、抑制血小板集聚与增加红细胞变形能力 4、抗动脉硬化作用 5、抑制兴奋—内分泌偶联 作用方式 1、状态—依赖性结合:静息态、开放态与失活态
2、频率(使用)—依赖性阻滞 3、受体间得相互影响 钙拮抗剂 临床应用 1、心绞痛:变异型、稳定型与不稳定型 2、心率失常 3、高血压 4、肥厚性心肌病 5、脑血管疾病 6、其她:心肌缺血、动脉粥样硬化等 常用钙拮抗药: 维拉帕米;地尔硫卓;硝苯地平;尼莫地平 维拉帕米地尔硫卓 硝苯地平尼莫地平 心痛定 舒张血管作用较强,抑制心脏作用较弱,主要用于治疗心绞痛与高血压。对脑血压舒张作用较强,主要用于治疗脑血管疾病。 抗心律失常药 正常心肌电生理 1、心肌细胞膜电位 2、快反应与慢反应电活动 3、膜反应性与传导速度 4、有效不应期 心律失常得发生机制
★心内科： △稳定型心绞痛： 拜阿司匹林0.1 qd；氯吡格雷75mg qd；辛伐他叮20mg qn；比索洛尔（博苏） 2.5mg qd；单硝酸异山梨酯缓释片（依姆多）30mg qd。 △急性广泛前壁心肌梗死： 治疗药物：拜阿司匹林0.1 qd；氯吡格雷75mg qd；阿托伐他叮（立普妥）20mg qn；低分子肝素钙0.6ml 脐旁皮下注射bid；培垛普利（雅施达）4mg qd；比索洛尔（博苏） 1.25mg qd。 缓解药物：硝酸甘油10mg iv-vp 6ml/L；（若胸痛不能控制改用合贝爽）。 △扩张型心肌病合并右心衰： 强心：地高辛0.125mg bid（慢慢加量）；利尿：呋塞米20mg bid、螺内酯20mg qd；ACEI：培垛普利4mg qd；b-R阻滞剂：比索洛尔 1.25mg qd；改善循环：马来酸桂哌齐特320mg ivgtt qd、凯时10mg ivgtt qd、丹参酮II-A 80mg ivgtt qd。 以上是主要药物治疗，其他一般治疗及对症处理不多说。（见外科用药小结） △预激综合症及阵发性室上速： 根治：经导管射频消融术，术后第三天换药后可出院。 ★内分泌科： 营养神经：弥可保、恩在适3ml im 、小牛血去蛋白提取物（爱维治）30ml ivgtt。 改善循环：舒血宁20ml 、银杏叶提取物注射液（金钠多）。 改善脑供氧：阿米三嗪-萝巴新（都可喜）1片bid。 住院病人中大多是糖尿病，来住院的糖尿病病人中又大多合并大、微血管及周围神经并 发症，用药上也主要是胰岛素肌注、营养神经、改善循环。关于胰岛素如何用，轮了两周还 是没太搞懂，这里就不说了。 ★消化内科： 根除HP治疗：1.枸橼酸铋雷尼替丁胶囊（瑞倍）0.35g bid A.C； 2.克拉霉素0.5g bid； 3.呋喃唑酮（痢特灵）0.1g bid。 乙肝活动期（大三阳且HBV-DNA大于10^5）抗病毒治疗： 1.恩替卡韦0.5mg qd； 2.阿德福韦酯10mg qd； 3.拉米夫定（贺普丁）100mg qd。 预防上消化道出血：白及胶浆250ml q8h ivgtt；6-氨基己酸（一种抗纤溶药） 6.0 ivgtt qd。调整肠道菌群：整肠生2片tid；复方嗜酸乳酸杆菌片2片tid；马来酸曲美布丁（舒丽启能）0.2 tid。 保肝药：多烯磷脂酰胆碱（天兴）15ml ivgtt qd；旅甘安（17－AA）500ml ivgtt qd；门冬氨酸鸟氨酸（雅搏司）－预防肝昏。 止泻药：苯乙哌啶2片tid A.C；思密达 6.0 tid A.C；黄连素0.3 tid。 外痔出血治疗：消炎膏外敷；爱脉朗2片bid；安络血5mg tid×3；vitB6 20mg tid×3；红霉素软膏外用。 肝硬化的治疗很多，都是对症治疗，没什么好说的，肝硬化目前没法治愈，预后不好。 ★呼吸内科： 止咳化痰：盐酸氨溴索（伊诺舒）120mg ivgtt bid；祛痰止咳冲剂；扑尔敏；复方甘草口服 液； 解痉平喘：氨茶碱0.25 iv-vp bid 6ml/h；盐酸丙卡特罗（美普清）25ug bid；喘可治4ml im bid；吉诺通；时而平；
第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药 ③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症 酒石酸唑吡坦 主要的镇静催眠药 第二节 抗癫痫药物 苯妥英钠 ①②③治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效 卡马西平 ①②③治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 卤加比 治疗癫痫 化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐（冬眠灵） ③治疗精神分裂症 、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 氟哌啶醇 治疗精神分裂症 、躁狂症 氯氮平 治疗多种类型精神分裂症 第四节 抗抑郁药 盐酸丙咪嗪 治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿 ；盐酸氟西汀 治抑郁症 第五节 镇痛药 吗啡 ① N H ②【结构特点】(1) 为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。 (2) 分子中有五个手性中心(5R ，6S ，9R ，13S 和14R)，共16种光学异构体。天然吗啡为左旋体。 (3) B/C 环呈顺式，C/D 环呈反式，C/E 环呈顺式。 (4) C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势；C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。 (5) 整个分子呈T 型。 ③产生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药 ③本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。用作镇痛药，用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。主要用于海洛因成瘾的戒除治疗 喷他佐辛 镇痛为吗啡的三分之一 第六节 中枢兴奋药 咖啡因 用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制 吡拉西坦 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童 第三章 外周神经系统药物 第一节 拟胆碱药 一 胆碱受体激动剂 氯贝胆碱 用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常 毛果芸香碱 临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼 ③供口服。甲硫酸新斯的明供注射用。为经典的可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床上用于治疗重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留，并可作为肌松药过量中毒的解毒剂。大剂量时可引起的恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等副作用可用阿托品对抗。 盐酸多奈哌齐 治疗AD 症，对轻中度阿尔茨海默病患者有改善作用，对血管性痴呆患者也有显著疗效
北京大学第三医院 案例1 某医院手术间，一位外科医师要求以1%利多卡因加肾上腺素1：100000作为局部麻醉药注射。护士配好药物后，该医师将药物注入手术部位。注射后，患者立即出现心律失常，并最终导致心搏骤停。尽管采取了全面复苏措施，但该患者最终死亡。 事件发生后的调查显示，该注射器中所含的肾上腺素浓度为1：1000，而并非局部麻醉所用的1：100000。追溯原因发现，由于药房局部麻醉所用的肾上腺素1：100000缺货，所以所用的肾上腺素1：100000全部由手术室通过稀释肾上腺素1：1000提供。手术室将肾上腺素1：1000装在无菌容器中，护士需要使用时再从中抽取。但手术护士的操作被中途打断，她将肾上腺素1：1000抽入注射器后，将没有标记浓度的注射器放在后面的工作台上，并未将其稀释，而稍后当医师需要注射局部麻醉药时，该护士将肾上腺素1：1000递给了外科医师。 案例2 某医院医师在开具电子处方时误将“阿糖腺苷”点选为“阿糖胞苷”，该用药错误共累及9例儿科患者。大多数患儿在应用阿糖胞苷后的两三天内相继出现了呕吐、腹泻、发热等症状，部分患儿还出现了白色脂肪粒或红疹、大便出血等情况。患儿须接受长期监测以评估用药对其产生的远期影响。 该事件中，由于药品名称相似，医师在电子处方系统内开具处方时发生错误。同时，药师在调剂患者药品，以及护士在给药环节均未能及时发现，并阻止这一错误的发生，为患儿带来不良影响。 【用药安全经典案例回顾】缓控释剂型用药安全 中日友好医院 用药错误
案例1 王先生因低钾血症服用枸橼酸钾口服溶液，复诊时医师给王先生处方了氯化钾缓释片，并告知每12小时口服2片。回家后，王先生考虑自己曾服用的枸橼酸钾口服溶液每日须服3次，认为氯化钾缓释片也应每日服3次，遂自己调整了用药次数，每日3次每次2片，2周后再次复诊，血钾水平已超过了正常上限。医师仔细询问才得知王先生自行调整用药方案，因服药次数超过了医嘱定量导致了高钾血症。 分析氯化钾缓释片每天服用2次便可达有效浓度，而许多患者却仍按每日3次服用，服药次数过多，不仅会因血药浓度过高增加不良反应，且这类药物价格较普通药物贵，无形中也会使治疗费用明显增加。 缓控释剂型用药次数不足 案例2 李先生因哮喘发作使用茶碱缓释片治疗，因其认为缓释剂型的茶碱片作用时间长，觉得每天早上使用1次即可。但连续用药1周，每天夜间仍有哮喘发作，须使用应急的沙丁胺醇气雾剂控制。在复诊时才了解到，茶碱缓释片的用法应为每12小时1次，由于晚上少用药1次，致夜间哮喘发作。 分析任何药物使用少于规定次数，都很难达到应有的血药浓度，若血药浓度始终维持在较低水平，肯定不能达到预期疗效。 缓控释剂型分开或嚼碎后服用 案例3 78岁的张女士因高血压长期口服硝苯地平缓释片（10 mg/片），每日2次每次1片，血压控制良好。但近两天因气温骤降，张女士感觉血压明显升高，晚7点自查血压达170/110 mmHg，考虑加服1片药，但着急缓释药物起效慢，自行将硝苯地平缓释片碾碎后吞服，8点自测血压降至140/90 mmHg。9点钟，张女士发现血压又升至160/100 mmHg，担心血压没控制住，又碾碎1片硝苯地平缓释片吞服。在第2次服药后30分钟，张女士出现头晕恶心、心悸胸闷，继而意识模糊，被家人送往急诊抢救，才得知是由于短时间内连续服用了碾碎的硝苯地平缓释片，破碎的剂型使较大剂量的硝苯地平突然释放，诱发了心源性休克。
第四章循环系统药物 1.单项选择题 1)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是 A.可待因 B.氢氯噻嗪 C.布洛芬 D.咖啡因 E.苯巴比妥 B 2)氨苯喋啶属于哪一类利尿药 A.磺酰胺类 B.多羟基类 C.有机汞类 D.含氮杂环类 E.抗激素类 D 3)合成双氢氯噻嗪的起始原料是 A.苯酚 B.苯胺 C.间氯苯胺 D.邻氯苯胺 E.对氯苯胺 C 4)尼群地平主要被用于治疗 A.高血脂病 B.高血压病 C.慢性肌力衰竭 D.心绞痛 E.抗心律失常 D 5)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类 A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药 C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药 D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药 E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 C 6)甲基多巴 A.是中等偏强的降压药 B.有抑制心肌传导作用 C.用于治疗高血脂症 D.适用于治疗轻、中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好 E.是新型的非儿茶酚胺类强心药
A 7)已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用 A.降低心肌收缩力 B.减慢心率 C.降低心肌需氧量 D.降低交感神经兴奋的效应 E.延长动作电位时程 C 8)盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用( )检查 A.三氯化铁 B.硝酸银 C.甲醛硫酸 D.对重氮苯磺酸盐 E.水合茚三酮 D 9)属于结构特异性的抗心律失常药是 A.奎尼丁 B.氯贝丁酯 C.盐酸维拉帕米 D.利多卡因 E.普鲁卡因酰胺 C 10)氯贝丁酯的一个水解产物乙醇与次碘酸钠作用,生成 A.碘 B.碘化钠 C.碘仿 D.碘代乙烷 E.碘乙烷 C 11)甲基多巴与水合茚三酮反应显 A.红色 B.黄色 C.紫色 D.蓝紫色 E.白色 D 12)硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于 A.减少回心血量 B.减少了氧消耗量 C.扩张血管作用 D.缩小心室容积 E.增加冠状动脉血量 C 2.配比选择题
循环系统用药试题 单项选择题 1.下列不属于强心苷类正性肌力药的是 A.地高辛 B.洋地黄毒苷 C.去乙酰毛花苷 D.多巴胺 E.毒毛花苷K 2.下列属于非选择性β受体阻断剂的是 A.比索洛尔 B.普萘洛尔 C.美托洛尔 D.阿替洛尔 E.艾司洛尔 3.下列钙通道阻滞剂中可用于治疗心律失的是 A左旋氨氯地平 B.拉西地平 C.维拉帕米 D.硝苯地平 E.氨氯地平 4.下列降压药中属于血管紧张素Ⅱ受体阻断剂的是 A.左旋氨氯地平 B.地尔硫草 C.坎地沙坦 D.阿利克仑 E.甲基多巴 5.下列药物中不用于抗心律失常的是 A.单硝酸异山梨酯 B.美西律 C.胺碘酮 D.比索洛尔 E.普萘洛尔 6.下列药物中不属于降压药的是 A.阿利克仑 B.利血平 C.左旋多巴 D.肼屈嗪 E.硝普钠 7.对HMG-CoA还原酶抑制作用最强的是 A.阿托伐他汀 B.辛伐他汀 C.普伐他汀 D.洛伐他汀 E.瑞舒伐他汀 8.调血脂药中，升高HDL-ch作用最强，且具有降低脂蛋白a作用的是 A.阿昔莫司 B.依折麦布 C.苯扎贝特 D.烟酸 E.瑞舒伐他汀 9.可引起致死性肺毒性和肝毒性的抗心律失常药物是 A.普萘洛尔 B.胺碘酮 C.维拉帕米 D.奎尼丁 E.利多卡因 10.与胺碘酮的抗心律失常机制无关的是 A.抑制K+外流 B.抑制Na+内流 C.抑制Ca2+内流 D.非竟争性阻断β受体 E.非竟争性阻断M受体 11.降低肾素活性最强的药物是 A.可乐定 B.卡托普利 C.普萘洛尔 D.硝苯地平 E.肼屈嗪 12.患者，女性，41岁。过度劳累后出现心慌、气短，心电图显示阵发性室性心动过速，宜选用的抗心律失常药物是 A.普萘洛尔 B.利多卡因 C.维拉帕米 D.异丙吡胺 E.苯妥英钠 13.利多卡因抗心律失常的作用机制是 A.提高心肌自律性 B.改变病变区传导速度 C.抑制K+外流和Na+内流 D.促进K+外流和Na+内流 E. β受体阻断作用 14.维拉帕米对下列哪类心律失常疗效最好 A.房室传导阻滞 B.阵发性室上性心动过速 C.强心苷中毒所致心律失常 D.室性心动过速 E.室性早搏 15.能引起金鸡纳反应的药物是
最全面的用药交代事项（吃药注意事项）—收藏 用药交代是患者实现安全用药、正确用药的重要一环，用简洁的语言文字将患者所配药品的用法、用量、禁忌及注意事项等内容作明确交代，确保患者用药安全有效。切记：贴签不能替代用药交代!! 抗组胺药 有嗜睡的副作用，服药后不能驾车、从事高空作业或进行其他精细与危险性操作。在配发药时需向患者交代，另外西米替丁餐后服比餐前服效果更佳，一般提倡睡前服用H2受体阻断药（抑制夜间胃酸分泌，减少胃酸对溃疡面的刺激，有利于溃疡的愈合。 磺胺类药（复方磺胺甲啞唑） 因磺胺类药主要经肾排泄，易形成结晶使尿路刺激和阻塞。大量饮水可以冲走尿结晶，要交待患者多喝水并碱化尿液，较少结晶对尿道的损害。 抗痛风药（别嘌醇、苯溴马隆）
应用排尿酸药治疗痛风时应多饮水，使每日尿量达2000ml以上，同时应碱化尿液，防止尿酸在排出过程中在尿道形成结石。 降糖药物 格列美脲：早餐前或第一次主餐前即刻给药； 格列齐特：餐前半小时； 格列吡嗪：餐前半小时； 瑞格列奈：主餐前0-30分钟内服，多在餐前15分钟； 二甲双胍：进餐时服用，如有胃部不适可以改为饭后服药； 阿卡波糖：用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用；吡格列酮：服药与进食无关，空腹或餐后服药均可； 罗格列酮：服药与进食无关，空腹或餐后服药均可； 消化科药物 奥美拉唑镁：必须整片吞服，不可嚼碎，应避免与口服咪唑类抗真菌药物如伊曲康唑、氟康唑同时服用。可与睡前服用。 磷酸铝凝胶：胃炎、胃溃疡饭前半小时服用，十二指肠溃疡应该于饭后3小时或疼痛时服用。 铝碳酸镁咀嚼片：饭后1-2小时、睡前或胃部不适时服用，且需要交待嚼碎服用。
一、《青霉素类药物》 1、常用的品种：青霉素、氨苄青霉素（氨苄西林）、青霉素Ⅴ、氯唑青霉素、阿莫西林。 2、药物的适应症：对葡萄球菌、链球菌病部分种类较好（氯唑青霉素、苯唑青霉素）。对大肠杆菌、鸡白痢、绿脓杆菌病效果比庆大霉素和卡那霉素差。青霉素Ⅴ耐鸡胃中的酸性，与抗球虫药物配合使用，防治球虫发病后继发细菌病。 3、目前使用的效果 抗金黄色葡萄球菌效果：氯唑青霉素＞苯唑青霉素＞阿莫西林＞青霉素； 抗大肠杆菌、绿脓杆菌效果：羧苄青霉素＞阿莫西林＞青霉素。 4、使用剂量：阿莫西林预防量为100kg水加水5g，治疗量为100kg 水加10g；阿莫西林+棒酸治疗量为100kg水加3-5g，连续使用4-5天。氨苄西林预防量为1000kg水加100g，治疗量为150g。 5、药物的配伍 阿莫西林可以与硫酸链霉素、庆大霉素、氯霉素及其它半合成青霉素搭配。阿莫西林配合棒酸，可以使抗菌活性提高1000倍，配方比例为4：1。 阿莫西林配合磺胺增效剂（TMP），常用的比例为5：1，增强治疗大肠杆菌的疗效。阿莫西林配合盐酸环丙沙星，增强抗大肠杆菌的效果。此外，还有氨苄西林与盐酸环丙沙星（比例为3：1）、氨苄西林配合硫酸链霉素（比例为1：3）。
6、不能配合使用的药物 ⑴青霉素与四环素类抗生素配合使用，能使青霉素的作用减弱。 ⑵青霉素与氯霉素配合使用，能使青霉素的作用减弱。由于青霉素药物处于最强的对数期时，氯霉素则受到抑制，从而使青霉素作用减弱。 ⑶青霉素不与土霉素、红霉素、万古霉素、卡那霉素、多粘菌素、放线菌素D、庆大霉素配合使用。 ⑷青霉素不要与小苏打、维生素C、磺胺类钠盐、阿托品混合使用。主要是因为酸、碱、氧化剂、重金属盐可以失效。 7、本类药物的残留时间：青霉素、氨苄青霉素2天，阿莫西林5天。 二、《头孢菌素类药物》 1、常用的品种 第一代头孢：头孢拉定、头孢唑啉（仅供注射）、头孢氨苄、头孢噻吩、头孢羟氨苄等。 第二代头孢：头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。 第三代头孢：头孢噻肟钠、头孢他定、头孢哌酮钠、头孢唑肟、头孢噻呋等。 2、药物的适应症 头孢氨苄用于鸡金黄色葡萄球菌和大肠杆菌病的治疗。头孢呋辛用于沙门氏菌、大肠杆菌的防治。头孢噻呋治疗鸡的沙门氏菌、大肠杆菌病和绿脓杆菌。同时对防治鸭疫巴氏杆菌效果好。头孢噻呋钠盐与马立克苗混合后在在4℃作用20小时后，疫苗蚀斑形成单位（PFU）无变化，同时显著减少出壳小鸡死亡率。
第四章 循环系统药物 一、单项选择题 1.非选择性-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ ） A.1-异丙氨基-3-[（对-(2-甲氧基乙基)苯甲氧基]-2-丙醇 B.1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E.2，2-二甲基-5-(2，5-二甲苯基氧基)戊酸 2.属于钙通道阻滞剂的药物是（ ） A. B . C. D. E. 3.华法林钠在临床上主要用于（ ） A.抗高血压 B.降血脂 C.心力衰竭 D.抗凝血 E.胃溃疡 4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类药物（ ） A.盐酸胺碘酮 B.盐酸美西律 C.盐酸地尔硫 D.硫酸奎尼丁 E.洛伐他丁 5.属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是（ ） A.氯贝丁酯 B.洛伐他丁 C.地高辛 D.硝酸甘油 E.氯沙坦 6.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光（ ） A.硫酸奎尼丁 B.盐酸美西律 C.卡托普利 D.华法林钠 E.利血平 7.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是（ ） A.甲基多巴 B.氯沙坦 C.利多卡因 D.盐酸胺碘酮 E.硝苯地平 8.盐酸美西律属于（ ）类钠通道阻滞剂（ ） A.Ⅰa B .Ⅰb 、 C.Ⅰc D.Ⅰd E.上述答案都不对 9.属于非联苯四唑类的Ang Ⅱ受体拮抗剂是（ ） N H C O O C CH CH 3CH 3O OCH 3NO 2CH 2CH 2CH 2CH 3CH 3C CH 3CH 3COOH O HS CH 2CH CH 3N COOH C O O C O I I OCH 2CH 2CH 2CH 2CH 2CH 3N CH 2CH 3CH 2CH 3H N CH 3CN O N
临床心血管内科常用药物总结
一、降压、抗心衰药 1、钙拮抗剂：(calcium channel blockers,CCB)降压疗效和幅度相对较强，对老年患者，嗜酒患者效果较好，并可用于合并糖尿病，冠心病，外周血管疾病患者。不宜用于心衰，窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对CCB反应更好，耐受更佳。 1) 心痛定（硝苯地平片）：5-10mg 舌下含化10-20mg p.o tid 5mg/片 2) 伲福达（硝苯地平缓释片）：20mg p.o bid 20mg/片 3) 得高宁（缓释片）：10-20mg p.o bid 硝苯地平10mg/片极量：40mg/次 4) 拜新同（控释片）：30mg p.o q.d 硝苯地平30mg*7＃不能掰开，24h恒速释放硝苯地平，抗动脉粥样硬化，谷峰比达100%，单药控制率70%以上，对冠心病心绞痛也有效果。（进口）晨服INSIGHT、ACTION试验证实疗效 5) 波依定：非洛地平缓释片5-10mg p.o qd-bid（维持量）5mg/片 2.5mg/片*10# 晨服10mg/d 谷峰比仅为33% FEVER试验证实疗效 6) 尼群地平：洛普思10mg Bid；舒迈特胶囊10mg Bid（应用较少） 7) 尼莫地平：尼膜同30mg Bid；主要用于改善脑血管血供，轻度降压作用，治疗轻度认知功能障碍，保护神经元。30mg*20＃普通剂型：20mg/片 8) 络活喜（长效）、施慧达、安内真、麦利平： 络活喜5mg p.o q.d 5mg*7# 氨氯地平，可掰开（适用于心衰伴有高血压患者）ASCOT ALLHAT试验证实疗效 施慧达2.5mg p.o q.d 2.5mg/片氨氯地平
第四章循环系统药物 4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是：B A. H N O N N B. H N O O O NO2 O C. D. O OH O E. O O I I O N 4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：D A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: E A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 4-8. 盐酸美西律属于（B）类钠通道阻滞剂。 A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对 4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 4-10.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ E A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 二、配比选择题 ［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明 4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B 4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D 4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E
第二 章 中枢神经系统药物 案例2-1 医师向你提出咨询。咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。 CH 3O N O 吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛 1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？ 2、什么是你的治疗目标？ 3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2 王某是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。 S N CF 3N H H Cl S N O N N OH H - O O O -O S N N N S O O 1 2 3 1、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。用你的药物的化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。在后期治疗中，你如何选择用药？ 案例 2-3 李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。 现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。 O N CF 3 H NH NH 3 2 SO 4-2N N H 2 Cl 抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3 O O NH OH O O N N H H Cl O NH Cl 抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明 1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？ 2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？ 3、你选择推荐哪一个药物，为什么？ 4、说说你不推荐的药物和理由？ 案例 2-4 李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。他每天清晨就要上课，其余时间要进行辅导和批改作业。由于开始新的工作，使他每晚上不能入睡，每晚上望着天花板，一遍又一遍地想到明天的讲稿。他还叙述，一旦睡着后，就可以睡到天亮。李×的身体并无其它疾病，医生诊断为因工作环境改变而导致的失眠，并向药师咨询选用下列的药物之一进行治疗。
常用抗菌药物的联合用药 一般将抗菌药物分为四类： 第一类繁殖期或速效杀菌剂 青霉素类（如青霉素G氨苄西林、阿莫西林等）、头抱菌素类（如头抱氨苄、头孢噻呋、头孢噻肟等）等，均能阻碍细菌细胞壁粘肽的合成，造成细胞壁缺损，失去稳定菌体内渗透压的屏障作用，使水分不断渗入菌体内，导致菌体膨胀、解体而死。这些杀菌剂对细胞壁生物合成旺盛时期的敏感菌特别有效，对已形成细胞壁的细菌无抗菌作用，故称为繁殖期杀菌剂/ 速效杀菌剂。 氟喹诺酮类抗菌药物（如恩诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、二氟沙星等）的作用机理是抑制细菌核酸代谢而发挥杀菌作用，也属于速效杀菌剂。 第二类静止期或慢效杀菌剂 氨基糖苷类（如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、壮观霉素、安普霉素等），多肽类（如多粘菌素、维吉霉素和杆菌肽等）。主要作用于细菌蛋白质合成过程，致使合成异常的蛋白，阻碍已合成的蛋白质的释放，使细菌细胞膜通透性增加，导致一些重要生物物质外漏，引起细胞死亡。本类药物对静止期细菌的杀灭作用较强，故称为静止期杀菌剂。 第三类速效抑菌剂其仅作用于分裂活跃的细菌，属生长期抑菌剂，如四环素类（四环素、土霉素、金霉素、强力霉素）、大环内酯类（泰乐菌素、替米考星、阿奇霉素、红霉素、北里霉素、吉他霉素等）、林可霉素类（林可霉素、克林霉素等），它们的作用机理相同，均是抑制细菌的蛋白质合成，从而产生快速抑菌作用，而不是杀菌作用。 第四类为慢效抑菌剂其通过干扰敏感菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖，如磺胺类及抗菌增效剂：磺胺嘧啶（SD）、磺胺二甲嘧啶（SM2）、磺胺甲基异恶唑（新诺明、SMZ）磺胺间甲氧嘧啶（SMM）甲氧苄氨嘧啶（TMP）、二甲氧苄氨嘧啶（敌菌净、DVD。 一般来说，第一类繁殖期杀菌剂和第二类静止期杀菌剂，都是杀菌剂，合用可以获得增强和协同作用：青霉素+链霉素或青霉素+庆大霉素（不能用庆大霉素稀释青霉素）或青霉素+多粘菌素的联合应用都有临床意义。这是因为第一类药物使细菌细胞壁的完整性被破坏后，第二类药物易于进入细胞所致。
循环系统药物 >> 抗心律失常药 盐酸利多卡因 -----------药物名称：盐酸利多卡因 药物别名：赛罗卡因、利舒卡 Xylocaine 英文名称：LidocaineHydrochloride 说明：注射液：5ml：0.1g、20ml：0.4g。 功用作用：因急性心肌梗死、外科手术、洋地黄甙中毒等所致急性室性心律失常如室性早搏、室性心动过速、心室颤动等。 用法用量：静脉注射：50mg～100mg/次或每次1mg～2mg/kg，20～40min后可重复注射，剂量减半。见效后改为100mg静脉滴注。 注意事项：常见中枢神经系统症状如血药浓度为3～5(g/ml时，出现头晕、嗜睡、感觉异常、欣快感与血药浓度有关。血药浓度在6～10(g/ml时，出现情感分离，感觉麻木（常在口周）、意识模糊、定向障碍、肌肉颤动、烦躁不安、甚至精神锗乱、癫痫发作；少数有变态反应，偶见窦性过缓，房室阻滞等心脏毒性。 妊娠B类。对本品过敏、房室或室内传导阻滞、有癫痫史、严重肝功能不全、青光眼、尿潴留、心力衰竭及休克者禁用。老年人及肝功能不全者应减量。 ---------
盐酸美西律 ----------------药物名称：盐酸美西律 药物别名：慢心律，脉律定 Mexitil 英文名称：Mexiletinehydrochloride 说明：片剂，胶囊：50mg、100mg；注射液：2ml：100mg。 功用作用：急性和慢性室性早搏、室性心动过速。 用法用量：成人，口服：150mg～250mg/次，3～4次/日，以后可酌情减量维持，极量1200mg/日。静注：开始100mg，用葡萄糖注射液20ml稀释后，缓慢推注。如无效，可在5～10min内再给50mg～100mg，然后以1.5mg～2mg/min的速度静滴，3～4h后滴注速度减至0.75mg～1mg/min，维持24～48h。 注意事项：有恶心、呕吐、嗜眠、震颤、眼球震颤、复视、头痛、眩晕、发音困难、感觉异常等。偶见低血压、心动过缓或心律失常加重等。 妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女慎用。Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克以及对本品过敏者禁用。用药期间，应监测血压、心电图、心功能、血清钾等。如心电图P～R间期延长、QRS波增宽或原有心律失常加剧，应立即停药。在换用其他抗心律失常药前，应停药至少一个半衰期。静注用药仅限于其他药抢救无效者。