实用妇科内分泌杂志
Journal Of Practical Gynecologic Endocrinology
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2016 年11月C 第3卷/第19期
Nov.C 2016 V ol.3 No.19
右美托咪啶与丙泊酚用于门诊无痛人流术中麻醉效果的分析
周?蓓
(江苏省镇江市第一人民医院麻醉科，江苏镇江 212000）
【摘要】目的针对门诊无痛人流手术中的麻醉效果进行研究，探究右美托咪啶与丙泊酚在手术中的麻醉效果。方法选取我院收治的68例自主进行流产手术的患者作为此次研究的研究对象，其中34例患者在手术中使用右美托咪啶联合瑞芬太尼进行麻醉作为实验一组，34例患者在手术中使用丙泊酚联合瑞芬太尼进行麻醉作为实验二组；对比两组患者的麻醉时间以及麻醉效果，探究二者在无痛人流手术中的使用价值。结果结果显示实验一组患者的镇痛效果明显优于实验二组，但是在手术中实验二组患者的心率[1]相对稳定，实验一组的患者的心率率高；实验一组在手术中发生不良反应的概率低于实验二组，实验二组的经济效率优于实验一组。结论在门诊无痛人流手术中，使用右美托咪啶以及丙泊酚对于手术中各有优点，在临床使用上都具有一定的使用价值。
【关键词】无痛人流；麻醉；药物效果
【中图分类号】R714.21 【文献标识码】B 【文章编号】ISSN.2095-8803.2016.19.050.02
相比较以前，现代人们对于避孕有一定的知识基础，
但仍然存在一些不得已进行人流手术的患者，在手术中为患者提供优质的服务是医院的基本宗旨。人流手术通过刮宫[1-2]手段将患者子宫内还未成形的婴儿带出，进而完成人流手术，但是这个过程相对于患者既残忍又痛苦，随着医疗设备以及医学手段的发展，无痛人流手术在流产这一部分起到了跨越性的进展，而手术镇痛也就成了其中极为重要的一部分。
1?资料与方法
1.1 一般资料
抽取我院68例进行无痛流产手术患者分成两组进行比较。其中实验一组患者34例，年龄在19~32岁，平均年龄为（24.8±0.6）岁，怀孕5.5~7.8周；实验二组患者34例，年龄在21~35岁，平均年龄为（25.3±0.7）岁，怀孕2.8~8周；两组患者经过检查均没有严重的心脏疾病以及精神疾病，并且全部为自愿参与到对比试验中，两组患者在年龄以及怀孕周期上没有差异，差异无统计学意义（P>0.05）。
1.2 方法
麻醉药物的使用。两组患者手术前都要进行常规的禁食禁水控制，为患者进行常规的检查，包括患者的血氧饱和度、心率以及其他的生命体征检测，为患者建立静脉通道[3]以方便手术中使用，为患者讲解手术的过程以及注意事项，告知患者将会实施麻醉以及使用麻醉后的正常生理反应；实验一组患者注射右美托咪啶联合瑞芬太尼进行麻醉，剂量为1 mg/kg（0.8 mg/kg），并用0.3 mg/kg·h （0.1 mg/kg·min）的剂量维持手术；实验二组患者注射丙泊酚联合瑞芬太尼进行麻醉，剂量为2 mg/kg（0.8 mg/kg），并用2~5 mg/kg·h（0.1 mg/kg·min）的剂量维持手术，根据患者手术中的实际情况可以调整患者的丙泊酚维持剂量。
相对应的手术护理。经过麻醉后，患者的生命体征情况需要护理人员进行严密的监控，麻醉后观测患者的血氧饱和度、心率以及患者的呼吸情况，正常的生命指数为血氧饱和度为90%以上；心率为50次以上；并且患者的手术时间应该不超过20分钟，患者能够进行自主呼吸。一旦出现与正常情况不相符的情况时，护理人员应该帮助医生及时进行处理，保证患者在手术中各项生命体征均没有明显的问题，能够顺利完成手术。
1.3 观察标准
患者麻醉后依旧能够保持相对正常的生命体征，包括血氧饱和度、心率以及危机情况的概率；还要观察手术中患者有没有出现不自主的肢体动作，手术后患者有没有出现恶心干呕的情况等不良症状；并且对患者麻醉后的入睡时间、手术时长以及术后清醒时间进行评分，采用十分制。
1.4 统计学方法
采用SPSS 12.9统计软件进行数据分析，计量资料以“x±s”表示，采用t检验；计数资料以百分数（%）表示，采用x2检验，以P<0.05为差异有统计学意义。
2?结?果
2.1 观察患者的麻醉情况
发现实验一组患者的麻醉情况普遍好于实验二组，并且术后不良情况发生的情况较少，明显少于实验二组，差异有统计学意义（P<0.05）。具体的麻醉时间对比如下表。
表1 两组患者的麻醉情况对比（分，x±s）组别n入睡时间手术时长术后清醒时间
实验一组349.5±0.49.3±0.39.5±0.2
实验二组348.5±0.58.5±0.48.9±0.3 t—8.1959.3299.703
注：与对照组相比，＊P＜０．０５
2.2 两组患者手术中各项生命体征进行比较
发现实验二组患者的心率相对实验一组更加稳定，有86%的二组患者在术中都能保持正常的心率并且从经济方面来讲，丙泊酚的药价与右美托咪啶相比更加实惠。在这两个方面进行比较，实验二组有较为明显的优势，差异有统计学意义（P<0.05）。
右美托咪定对丙泊酚的水相浓度的影响 【摘要】目的：运用高效液相色谱法（HPLC）测定右美托咪定丙泊酚混合注射液的水相浓度，探讨右美托咪定影响丙泊酚注射痛的作用机制。方法：将待测的丙泊酚注射液按右美托咪定的浓度分为三组，每组5例样本。其中A组为单纯丙泊酚注射液组，B组丙泊酚注射液含右美托咪定0.75 μg/mL，C组丙泊酚注射液含右美托咪定1.25 μg/mL。反透析法得到游离在水相的丙泊酚后，用高效液相色谱仪测定各样本丙泊酚水相游离浓度，比较三组注射液水相浓度。结果：A组丙泊酚水相浓度最高，C组最低，三组水相浓度比较差异均有统计学意义（P<0.05）。结论：右美托咪定可能通过降低丙泊酚水相浓度影响丙泊酚注射痛的发生。 【关键词】右美托咪定；丙泊酚；注射痛；水相浓度；高效液相色谱法 The Effects of Dexmedetomidine on the Concentration of Propofol in Aqueous Phase/YANG Liu，CAO Dian-qing，LIANG Yan-li，et al.//Medical Innovation of China，2016，13（20）：036-038 【Abstract】 Objective：To use high performance liquid chromatography （HPLC）to determinate the Dexmedetomidine mixed with Propofol injection aqueous
phase concentration and investigate the effect of Dexmedetomidine mechanism of Propofol injection pain.Method：Propofol injection will be tested according to the concentration of Dexmedetomidine were divided into three group，each group had 5 cases.Group A was simply Propofol injection group，group B was given Propofol injection with Dexmedetomidine 0.75μg/mL，group C was given Propofol injection with Dexmedetomidine 1.25μg/mL.The aqueous phase free concentration of Propofol in each sample was determined by HPLC after the reverse dialysis method used in the water phase and the aqueous phase concentration of the three groups were compared.Result：The highest aqueous phase concentration was group A，the lowest aqueous phase concentration was group C，there were significant differences between three groups in the aqueous phase concentration（P<0.05）.Conclusion：Dexmedetomidine alleviates the propofol injection pain likely through decreasing the concentration of Propofol in aqueous phase of injection solution. 【Key words】Dexmedetomidine；Propofol；Injection pain； Aqueous phase concentration； High
丙泊酚注射液说明书【说明书修订日期】 核准日期：2007年05月14日 修改日期：2011年05月24日 【药品名称】 丙泊酚注射液 【商品名】 迪施宁 【英文名】 Propofol Injection 【汉语拼音】 Bingbofen Zhusheye 【医保类别】 甲类 【成份】 化学名称:2,6-二异丙基苯酚 分子式为:C12H18O 分子量为:178.27 辅料:大豆油（供注射用），甘油（供注射用），蛋黄卵磷脂。【性状】 本品为白色乳状液体。 【适应症】
适用于诱导和维持全身麻醉，也用于加强监护病人接受机械通气时的镇静，以及用于麻醉下实行无痛人工流产手术。 【规格】 （1）20ml:200mg；（2）10ml：100mg 【用法用量】 丙泊酚注射液已经辅助用于脊髓和硬膜外麻醉，并与常用的术前用药、神经肌肉阻断药、吸入麻醉药和止痛药配合使用。使用丙泊酚注射液通常需配合止痛药作为全身麻醉的辅助区域麻醉技术，所需的剂量较低。在注射器或玻璃输液瓶中，未稀释的丙泊酚注射液能用于输注，当使用未稀释的丙泊酚注射液来维持麻醉时，建议使用微量泵或输液泵，以便控制输注速率。丙泊酚注射液也可以稀释后使用，但只能用5%葡萄糖静脉注射液稀释，存于PVC输液袋或输液玻璃瓶中，稀释度不得超过1：5（2mg/ml），稀释液应该无菌制备，在给药前配制。该稀释液6小时内稳定。丙泊酚注射乳剂稀释及与其他药物合并给药方法见下表：
1.成人 麻醉诱导：建议应在给药时[一般健康成年人每10秒约给药4ml（40mg）]调节剂量，观察病人反应直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人，大约需要2.0-2.5毫克/公斤的丙泊酚；超过该年龄需要量一般将减少；ASAⅢ级和Ⅳ级病人的给药速率应更低，每10秒钟约2ml（20mg）。 麻醉维持：通过持续输注或重复单次注射给予丙泊酚都能够较好的达到维持麻醉所需要的浓度。持续输注所需的给药速率在个体之间有明显的不同，通常4-12毫克/公斤/小时的速率范围能保持令人满意的麻醉。用重复单次注射给药，应根据临床需要，每次给予2.5ml（2 5mg）至5.0ml（50mg）的量。 ICU镇静：当作为对正在强化监护而接受人工通气病人的镇静药物使用时，建议持续输注丙泊酚。输注速率应根据所需要的镇静深度进行调节，通常0.3-0.4毫克/公斤/小时的输注速率范围，应能获得令人满意的镇静效果。 人工流产手术：术前以2.0mg/kg剂量实行麻醉诱导，术中若因疼痛刺激病人有肢体动时，以0.5mg/kg剂量追加，应能获得满意的效果。
中华医学会麻醉学分会：右美托咪定临床应用指导意见（2013）THE GUIDANCE ON CLINICAL APPLICATION OF DEXMEDETOMIDINE 关键字：右美托咪定镇静指导2013-09-18 11:02中华医学会麻醉学分会 右美托咪定是一种高选择性α 2 肾上腺素能受体激动剂，具有中枢性抗交感和抗焦虑作用，能产生近似自然睡眠的镇静作用；同时具有一定的镇痛、利尿作用，对呼吸无明显抑制，对心、肾和脑等器官功能可能具有一定的保护特性。可用于气管内插管行呼吸机治疗患者的镇静，围术期麻醉合并用药及有创检查或治疗时的镇静。 一、概述 右美托咪定是一种高选择性α 2 肾上腺素能受体激动剂，具有中枢性抗交感和抗焦虑作用，能产生近似自然睡眠的镇静作用；同时具有一定的镇痛、利尿作用，对呼吸无明显抑制，对心、肾和脑等器官功能可能具有一定的保护特性。可用于气管内插管行呼吸机治疗患者的镇静，围术期麻醉合并用药及有创检查或治疗时的镇静。 二、药理特性 右美托咪定与其他镇静催眠药的作用机制不同，可产生自然非动眼睡眠，在一定剂量范围内，机体的唤醒系统功能仍然存在。接受右美托咪定患者Ramsay 评分为3～5分或OΑΑ/S≤4分受到刺激时可观察到觉醒反应。 静脉泵注右美托咪定后，分布半衰期（t 1/2α）约6 min，消除半衰期（t 1/2 β） 约2 h，时量相关半衰期（t 1/2 CS）随输注时间增加显著延长，若持续输注10 min， 则t 1/2CS为4 min；若持续输注8 h，则t 1/2 CS为250 min。静脉泵注负荷剂量1 μ g/kg（10 min），右美托咪定的起效时间为10～15 min（从刚给药算起）；如果没有给予负荷剂量，那么其起效时间和达峰时间均会延长。负荷剂量为1 μ g/kg（10 min），以0.3 μg·kg-1·h-1维持，Ramsay评分达4～5分，约需20～25 min（从起始给药计算）；以0.2 μg·kg-1·h-1维持，Ramsay评分达4～5分，大约需要25～33 min。 三、临床应用 （一）全身麻醉时镇静 根据用药目的，右美托咪定既可以单独或合并用于全麻诱导期，也可以合并用于全麻维持期，又可以单独用于全麻苏醒期。 1. 全麻诱导期 麻醉诱导前15 min，静脉泵注右美托咪定0.5～1.0 μg/kg（10～15 min），可使麻醉诱导平稳，插管反应减轻。特别对于高血压、甲亢、嗜铬细胞瘤及冠心病患者，效果更显著。在给予右美托咪定的过程中，应注意观察患者发生低血压、心动过缓等不良反应，适当减少全麻诱导药物的用量。 2. 全麻维持期 全麻维持期可持续静脉泵注右美托咪定0.2～0.5 μg·kg-1·h-1，可使麻醉维持期更易于管理，术中血流动力学更稳定，术后恢复质量更高。右美托咪定与
丙泊酚联合右美托咪啶对肺癌根治术后患者炎症因子的影响 发表时间：2018-08-07T10:32:39.393Z 来源：《心理医生》2018年7月20期作者：姜丹凤李江秋[导读] 探讨丙泊酚联合右美托咪定对肺癌根治术患者炎症因子的影响。 姜丹凤李江秋（哈尔滨二四二医院黑龙江哈尔滨 150060）【摘要】目的：探讨丙泊酚联合右美托咪定对肺癌根治术患者炎症因子的影响。方法：选取我院2010—2017年收治的100例行肺癌根治术的患者作为研究对象，对照组给予右美托咪定，观察组给予丙泊酚联合右美托咪定，分析其对炎症因子的影响。结果：两组患者在WBC、TNF-ɑ、IL-6以及IL-10均存在差异（P<0.05），有统计学意义。结论：丙泊酚联合右美托咪定在肺癌根治术中的应用可以显著抑制患者炎症因子的释放，效果突出。 【关键词】丙泊酚；右美托咪定；肺癌根治术；炎症因子【中图分类号】R614;R734.2 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2018）20-0009-02 【Abstract】ObJective To investigate the effect of propofol combined with dexmetomidine on inflammatory factors in patients with lung cancer undergoing radical resection. Methods 100 patients undergoing radical resection of lung cancer in our hospital from 2010 to 2017 were selected as the study subJects. The control group was given dexmetomidine, the observation group was given propofol combined with dexmetomidine, and the effect of propofol and dexmetomidine on inflammatory factors was analyzed. Results There was significant difference between the two groups in TNF- α IL-6 and IL-10 (P < 0.05). Conclusion Propofol combined with dexmetidine can significantly inhibit inflammatory factors in patients with lung cancer after radical resection.Release, outstanding effect. 【Key words】Propofol; Dexmetomidine; Radical resection of lung cancer; Inflammatory factors 行肺癌根治术的患者由于疼痛常会分泌大量的炎症因子以及儿茶酌胺等，引起患者血压异常以及其他并发症，影响肺部功能的恢复[1]。本次对100例行肺癌根治术的患者进行丙泊酚联合右美托咪定联合治疗，报告如下。 1.资料与方法 1.1 一般资料 选取我院2010—2017年收治的100例行肺癌根治术的患者作为研究对象，其中男性58例，女性42例，年龄在51～78岁，平均年龄为（58.2±3.7）岁，术中出血量为（125.6±8.1）ml，手术时间为（124.8±10.9）min，对比两组患者一般资料无差异（P>0.05），可进行组间对比。 1.2 方法 两组患者术后均给予营养支持、抗感染等治疗，对照组患者将200μg右美托咪定加入在50ml 0.9%生理盐水中进行静脉输注，初始负荷量为1.0μg/kg，然后改为0.5μg/kg。观察组给予丙泊酚联合右美托咪定，丙泊酚初始泵注速度为0.2mg/（kg·h），之后维持在0.4mg/（kg·h）。 1.3 评价指标 测量患者外周血中白细胞总数（WBC）、肿瘤坏死因子（TNF-ɑ）、白细胞介素6（IL-6）以及白细胞介素10（IL-10）并进行分析。 1.4 统计学分析 数据的处理选用SPSS19.0，表示为（x-±s），展开t检验，若组间存在差异，则P＜0.05。 2.结果 对照组患者的WBC为（9.93±1.25）×109/L、TNF-ɑ为（26.85±8.15）×ng/L、IL-6为（220.36±23.25）×ng/L、IL-10为（38.62±3.96）×ng/L，而观察组患者的WBC为（9.00±0.98）×109/L、TNF-ɑ为（18.32±6.01）×ng/L、IL-6为（182.56±20.01）×ng/L、IL-10为（49.19±4.92）×ng/L，对比存在差异（P<0.05），有统计学意义。 3.讨论 右美托咪定属于肾上腺ɑ2受体激动剂[2]，其作用为镇静、催眠、抗焦虑，是目前使用的一种镇静药物，其特点是起效迅速、半衰期短，可调节镇静水平，无呼吸抑制情况，可对机体进行保护。丙泊酚一种新型快速、短效静脉麻醉药[3]。它具有麻醉诱导起效快、苏醒迅速且功能恢复完善，术后恶心呕吐发生率低等优点。本次结果显示两组患者在WBC、TNF-ɑ、IL-6以及IL-10均存在差异（P<0.05），有统计学意义。 综上所述，丙泊酚联合右美托咪定在肺癌根治术中的应用可以显著抑制患者炎症因子的释放，效果突出。 【参考文献】 [1]王文伟，叶克平，王丽姝，等.右美托咪啶对老年患者全麻术后炎症因子水平及单核细胞TLR2和TLR4表达的影响[J].浙江医学，2016，38(15)：1250-1252，1298. [2]王雷，朱丽丽.右美托咪啶在全麻下胰腺癌高强度聚焦超声治疗中的作用[J].中国普通外科杂志，2016，25(9)：1363-1367. [3]王渊，石源，尹卓伟，等.持续输注右美托咪啶对肺癌根治术患者肺功能及苏醒质量的影响[J].中华肺部疾病杂志（电子版），2015，8(5)：56-59.
丙泊酚药理特性 药理作用与机制 1麻醉作用 作用于突触, 调节突触前膜递质的释放及前后膜受体的功能达到麻醉作用。 抑制兴奋性神经递质的释放抑制Na+ 通道来减少谷氨酸的释放； 去甲肾上腺素：非竞争性抑制K+ 引起的Ca2+ 内流, 抑制K+ 诱发的去甲肾上腺素释放； 酰胆碱：抑制在大脑中有区域选择性, 不同部位抑制程度不同。 增强抑制性神经递质的释放： 浓度依赖性增强K+ 引起的C- 氨基丁酸的释放, 也能增强甘氨酸的释放。 2神经保护作用 能减少凋亡蛋白Bax 的表达,可能抑制凋亡, 使细胞凋亡和嗜酸性改变明显减少。 可能与防止线粒体肿胀有关。 3 丙泊酚与止吐作用：降低术后恶心、呕吐的发生率。 与边缘系统呕吐中心的皮质反射束相互作用, 产生止吐作用。非竞争性并呈剂量依赖式作用于5-H T3 受体。单用或与5-H T3 受体抑制剂合用可作为术后和化疗患者预防恶心、呕吐的药物。 4免疫调节作用 对许多细胞因子有明显的影响： 明显减轻应激时辅助性T 细胞1/ 辅助性T 细胞2( Th1/ Th2)比例的下降,减轻手术应激导致的免疫不良反应[8] 。 增加危重患者血清中白细胞介素( IL)- 1B、IL- 6 及黏附, 减少中性粒细胞肺部浸润, 降低急性呼吸窘迫综合征发生 5器官保护作用：对心、肝、肾等多种器官
可能是由于丙泊酚具有抗氧化作用和自由基清除作用 6对癫痫持续状态的作用 大剂量可以终止许多患者癫痫持续状态, 且麻醉效应很快恢复, 并无明显副作用所以癫痫持续状态传统疗法治疗失败或不能耐受时,是有效的替代治疗, 有抗惊厥作用。当用丙泊酚治疗难治性癫痫持续状态时, 大剂量丙泊酚使用时间应控制在48 h 内, 并注意丙泊酚输注综合征。 *但是，大剂量长期应用丙泊酚治疗持续性癫痫发作增加死亡率, 因此不主张把丙泊酚作为常规治疗方法。 7遗忘效应 损害长时程记忆力 损害长时程增强维持的效应可能和A-氨基-3-羟基-5-甲基恶唑-4-丙酸( AMPA ) 受体有关 8抗血小板聚集作用 在术中和术后早期, 丙泊酚能明显抑制血小板的聚集[ 25] 减少 Ca2+ 内流和释放,但出血时间并不延长[ 26] 在不同剂量对血小板聚集有不同作用： 40 Lmol/ L 时, 能增强ADP 和肾上腺素引起的血小板第二聚集时相, 但并不影响第一聚集时相。还增强花生四烯酸( AA) 导致的血小板聚集。 在100 Lmol/ L 时能抑制上述现象, 同时抑制AA 导致的血栓烷A2 ( T XA2 ) 的形成, 但对前列腺素( PGG2 ) 导致的TXA2 形成无作用。说明丙泊酚能抑制环氧合酶1( COX1) 的作用。而丙泊酚又能增强TXA2 导致的肌醇1, 4, 5三磷酸酯的形成。 在ADP 作为致聚剂存在的情况下才有抗血小板聚集作用, 并且其作用与红细胞或白细胞的数量呈正相关性。损害血小板的功能。 9镇痛作用： 脊髓在丙泊酚的镇痛作用中起了重要作用
丙泊酚说明书 【功能主治】 静安适用于 . 全身麻醉诱导和维持 . 重症监护患者辅助通气治疗时的镇静 您认为此药的治疗效果如何？ 【主要成分】 静安主要成份为丙泊酚所用辅料包括大豆油纯化软磷脂甘油油酸氢氧化钠和注射用水 【包装规格】 ml:.g支/盒 【用法用量】 使用静安时所用设备应在麻醉下能够处理突发事件复苏设备应能伸手可及呼吸与循环功能应被监控(如心电图血氧饱和度) 应根据病人反应及术前用药实行个体化给药麻醉时除了使用静安外一般还应补充镇痛药 连续应用不得超过天 . 剂量 () 成人麻醉 麻醉诱导 静安应采用滴注法实施麻醉诱导(每秒约～mg)直到临床体征显示麻醉作用已经产生 大多数小于岁的成人诱导剂量按体重计为.～.mg/kg 超过岁的成人需要量一般下降ASA III-IV患者特别是心功能不全的患者需要量也明显减少诱导应更缓慢进行同时给予静安的速度应更 加缓慢(每秒约ml或mg) 麻醉维持 可通过连续静脉输注成单次重复注射静安来维持麻醉深度 连续静脉输注时给药剂量和速度必须个体化常规剂量按体重计每小时～mg/kg在应激小的手术过程中如创伤小的手术可将维持剂量减至按体 重每小时mg/kg 对于老年人一般状态不稳定或低血容量及ASA III-IV患者建议维持剂量减至按体重每小时mg/kg
重复单次注射给药时建议单次剂量为～mg(相当于静安.～ml) () 个月以上儿童的麻醉 由于缺乏经验个月以下小儿不应使用静安 麻醉诱导 静安应采用缓慢滴注法实施麻醉诱导直到临床体征显示麻醉作用已经产生 应按年龄和/或体重来调整剂量 岁以上的儿童麻醉诱导时通常剂量按体重计约为.mg/kg岁以下者需 要量可以更大按体重计为mg/kg必要时按体重每次以mg/kg的剂量逐渐 追加由于缺少临床经验对于高危(ASAIII-IV)年幼患者建议应用更低的剂量 麻醉维持 建议用按体重计每小时～mg/kg的给药剂量来维持麻醉 与年龄大的儿科患者相比小于岁的儿童可采用略偏高的用药剂量但剂量范围仍应在上述建议应用的剂量范围内剂量的多少应根据个体情况进行调 整特别应注意完全镇痛的需要 麻醉的最长时间一般不应超过分钟左右除非特别情况的患者可延长使用时间如必须避免使用挥发性制剂的恶性高热患者 () 重症监护成人患者的镇静 根据镇静深度的需要调整剂量连续静脉输注用按体重计每小时.～. mg/kg的剂量给药给药速度不能超过按体重计每小时.mg/kg 如果患者同时接受其它脂类药物的治疗静安中的脂肪含量应予以考虑ml 静安含.g脂肪 静安不用于岁以下儿童的镇静 . 用法 输注静安可以不用稀释也可用%葡萄糖或.%氯化钠稀释后装于玻漓输液瓶内滴注 药品使用前应摇动混匀 使用前安瓿颈部或像胶表面应该用酒精喷洒或浸泡方法进行清洁 静安是一种不含防腐剂的脂肪乳剂利于微生物快速生长打开安瓿或开启小瓶后应立即抽入无菌注射器或给药装置内并迅速开始给药 输注时应保持静安及其输液系统的无菌在靠近患者留置针接口处添加其它药物静安不得使用微生物滤过器 静安及含有静安的输液容器只能一次性用于一个病人
右美托咪定常见问 HEN system office room 【HEN16H-HENS2AHENS8Q8-HENH1688】
右美托咪定 1.右美托咪定可否加入镇痛泵中使用？ 2. 可以将术中没有用完的右美托咪定直接加到术后镇痛泵中，避免浪费，也可将200μg右美托咪定配于50ml的镇痛泵中，μg/kg/h持续泵注（成人），可持续10小时。 3.右美托咪定出现低血压怎么办？ 4. 应补足血容量后再使用。（严重心室功能不全的（III度及以上的）和严重心室功能不全的患者慎用） 视情况依次： 减少或停止本品输注 加快静脉输液速度 抬高下肢 使用麻黄碱（25~50mg）或多巴胺 5.右美托咪定出现心动过缓如何处理（ 6.心率低于40） 7. 过高剂量右美托咪定或输注速度过快； 可视情况依次： 减少或停止本品输注 加快静脉输液速度 抬高下肢 使用阿托品（~1mg） 8.使用右美托咪定苏醒延迟如何处理？ 9. 降低麻醉剂、镇静剂、催眠剂、阿片类药物的剂量（在达到Ramsay（拉姆齐）评分≥3或警觉/镇静评分OAA/S≤4时，给与患者刺激，部分患者可以被唤醒并出现警觉，在没有其他临床症状下，此时并非苏醒延迟） 10.在使用七氟烷艾斯康等麻醉药、肌松药时，一般减少多少量？ 协同作用，需减少剂量。 在达到同等镇静程度时，血药浓度为mL， 七氟烷的MAC值下降20%左右； 在达到同等镇静程度时 可减少30%以上丙泊酚的剂量； 术后同等疼痛评分条件下，吗啡用量减少30%左右。 11.右美托咪定在应用于不同年龄阶段的患者时，剂量有何不同？ 12. 在国内正常成人患者的剂量比国外患者要低 蒙古人种负荷剂量在~μg/kg较合适，维持剂量在~μg/kg/hr较合适；大于65岁的老年人，剂量减少30%~50%。
右美托咪定（ｄｅｘｍｅｄｅｔｏｍｉｄｉｎｅ，ＤＥＸ）为强效、高选择性的α２肾上腺素能受体激动剂，具有镇静、镇痛、抑制交感神经活性和无呼吸抑制等特点，已广泛用于辅助检查、全身麻醉辅助用药及术后镇痛等。丙泊酚（ｐｒｏｐｏｆｏｌ）为短效强效镇静催眠药，具有代谢迅速、高亲脂性和持续输注相关半衰期短等特点，麻醉恢复迅速。但丙泊酚有心肌负性肌力效应，直接扩张外周血管及降低交感缩血管神经活性作用而引起血压下降，其下降程度与药物剂量、输注速度、年龄、美国麻醉医师协会（ＡＳＡ）分级和药物联合使用等有关，目前临床常采用DEX辅助丙泊酚进行静脉麻醉。本文就DEX与丙泊酚静脉麻醉时药动学、药效学相互作用作一综述。 １DEX与丙泊酚相互作用研究方法 麻醉药物相互作用常用等辐射法或Ｌｏｇｉｓｔｉｃ多元回归。前者是一种简单、精确分析药物之间相互作用的方法，其利用等辐射图来分析药物之间的相互作用。等辐射分析法只能描述单一药效水平的药物相互作用，即只能反映药效出现概率为５０％单一药效水平的药物相互作用，不能全面地分析不同剂量组合、不同药效水平的药效学作用。 响应曲面法（ｒｅｓｐｏｎｓｅｓｕｒｆａｃｅｍｅｔｈｏｄｏｌｏｇｙ，ＲＳＭ）是一种多维模型法，用于表述2个以上的自变量改变时，作为因变量的响应曲面发生变化的规律。其采用了合理的试验设计，能以最经济的方式、用较少的试验次数和时间对试验进行全面的研究。具体做法是通过试验设计获得原始数据后，选择药物药效学相互作用的模型，其模型大部分建立在Ｍｉｎｔｏ模型［１］、Ｋｌｅｅｆ与Ｄａｈａｎ模型［２］、Ｇｒｅｃｏ模型［３］、Ｌｏｇｉｔ模型［４］基础之上，然后求算出药效学模型的各个参数后，应对该模型的拟合情况进行判断药物相互作用的性质和程度。响应曲面模型可以帮助我们寻找药效最满意、不良反应最小的给药方案，即建立最佳的反应阈值范围。 ２DEX与丙泊酚药动学相互作用 麻醉药物之间的药动学相互作用可能是通过血流动力学变化引起药物分布或清除改变、药物与蛋白结合的改变、酶诱导或抑制引起的药物代谢改变３种途经产生。Ｋunisawa 等［５］研究DEX的药代动力学，通过选取４０例无痛胃肠镜患者，随机分为丙泊酚组和DEX复合丙泊酚组进行麻醉，结果证实DEX可通过本身引起的血流动力学变化，改变丙泊酚在中枢神经系统作用位点的分布和肝脏的降解，从而影响了丙泊酚的药代动力学。 DEX与丙泊酚持续静脉输注时，DEX可降低丙泊酚意识消失的血药浓度，减少丙泊酚用量。Ｄｕｔｔａ等［６］通过比较丙泊酚组和DEX复合丙泊酚组进行全身麻醉诱导和维持，发现DEX可减少丙泊酚诱导和维持量，使半数有效浓度（ＥＣ５０）减少４０％（由６．６３μｇ/ｍｌ降至３．８９μｇ/ｍｌ）。Ｐeden等［７］的研究结果相仿，也发现全身麻醉过程中单次输注DEX０．４μｇ/ｋｇ，可加深患者的麻醉深度，减少丙泊酚靶控输注（TCI）的用量。DEX于肝内完全代谢，以甲基化和葡萄糖醛酸结合物形式消除。丙泊酚在肝内代谢迅速，生成水溶性的无活性硫酸盐与葡萄糖醛酸化合物后由肾脏排泄。DEX可通过抑制丙泊酚在肝内葡萄糖醛酸化合物的形成从而减少丙泊酚的血药浓度，两药相互并不影响其药动学的分布相并呈简单的三室效应模型。 ３DEX与丙泊酚药效学相互作用 ３．１对中枢神经系统作用：DEX与丙泊酚对中枢神经系统的抑制作用可能为相加或协同作用。为研究丙泊酚与DEX 在麻醉诱导时患者意识消失的药效相互作用，Ｋorogulu等［８］将６０例行甲状腺手术的患者随机分配到丙泊酚靶浓度为１、２、３、４、５或６μｇ/ｍｌ与DEX靶浓度为０．１、０．２、０．３、０．５或１ｎｇ/ｍｌ的两两组合的各组，各组进行靶控输注并观察意识消失点效应，并用极大似然法进行Ｌｏｇｉｓｔｉｃ回归分析，并得出意识消失时丙泊酚与DEX相互作用呈线性关系，不同剂量DEX与丙泊酚靶控诱导效应呈负相关关系。两药在意识消失水平显示协同作用或相加作用。Ｇregory等［９］研究指出当警觉与镇静评分（ＯＡＡ/Ｓ）分别为５、４、３、２和１分时，使用丙泊酚镇静组的脑电双频指数（ＢＩＳ）值分别为９５．５（９０～９７）、７８（７１～８４．５）、６７（６４～７０）、５７（５１．５～６０）和３４（３０～３７），而使用DEX镇静组的ＢＩＳ值分别为９５（７９～９８）、６２（５３．５～６８．５）、４５．５（４５．３～５２）、３９．５（３４．３～４１．８）和２４．５（２２．５～３０．５），表明达到相同镇静水平时，DEX所诱导的ＢＩＳ值明显低于丙泊酚麻醉时的ＢＩＳ值。可能为DEX使蓝斑核中的去甲肾上腺素能神经超极化及促进中枢神经系统中氨基丁酸（ＧＡＢＡ）的分泌而产生镇静效应，而丙泊酚能够增强γ鄄ＧＡＢＡ与Ａ型受体的反应，γ鄄ＧＡＢＡ与Ａ型受体结合后开放氯离子通道，氯离子内流，细胞内超极化，产生突触后抑制，从而降低中枢兴奋性［１０］。两者均能产生镇静作用，降低ＢＩＳ值，其之间的相互作用尚待 ·综述· 右美托咪定与丙泊酚药动学药效学相互作用 毋楠张兴安 DOI：10.11655/zgywylc2014.01.022 基金项目：广东省科技计划项目（２０１２Ｂ０３１８００４１７） 作者单位：５１００１０广州军区广州总医院麻醉科 通信作者：张兴安，Ｅｍａｉｌ：ｚｈａｎｇｘｉｎｇａｎ０１＠ｇｍａｉｌ．ｃｏｍ 万方数据
盐酸右美托咪定注射液 以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。 盐酸右美托咪定注射液说明书 【说明书修订日期】 核准日期：2014年11月25日 【药品名称】 盐酸右美托咪定注射液 【英文名称】 DexmedetomidineHydrochloride Injection 【汉语拼音】 YansuanYoumeituomiding Zhusheye 【成份】 化学名称：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐 分子式：C13H16N2·HCl 分子量：236.74 【性状】
本品为无色澄明液体。 【适应症】 1.用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静 2.用于重病监护治疗期间开始插管和使用呼吸机病人的镇静，本品连续输注不可超过24h。 【规格】 1ml:0.1mg；2ml:0.2mg(以右美托咪定计)。 【用法用量】 成人剂量：配成4μg/ml浓度以1μg/kg剂量缓慢滴注10min，随后以0.2～0.7μg/kg/h维持输注。维持剂量的输注速率应调整至获得期望的镇静效果。 配制方法：本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4μg/ml。可取出2ml本品加入48ml 0.9%的氯化钠注射液中，形成总量50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。操作过程中必须始终维持严格的无菌操作。 静脉用药前应肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。用量调整： 由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见
药物相互作用)。 肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。 药品相容性： 因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西泮。 当本品与以下注射液同时给予时已经显示了相容性：0.9%的氯化钠注射液，5%的葡萄糖注射液。 已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。 【不良反应】 由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。国外研究报道使用盐酸右美托咪定注射液与以下严重不良反应有关： ●低血压、心动过缓和窦性停搏(见注意事项) ●一过性高血压(见注意事项) 国外研究报道与治疗相关的发生率大于2%的最常见不良反应为低血压、心动过缓及口干。
右美托咪定联合瑞芬太尼对ICU脓毒症患者镇静作用分析 发表时间：2019-07-17T16:24:24.247Z 来源：《医药前沿》2019年14期作者：郭宇菁王素娟梁静（通讯作者） [导读] 脓毒症导致心肌损伤为ICU常见疾病，临床研究显示50%该疾病患者会出现多脏器衰竭最终死亡。 （山西省中西医结合医院ICU 山西太原 030013） 【摘要】目的：分析右美托咪定联合瑞芬太尼对ICU脓毒症患者的镇静作用。方法：将2015年1月－2018年12月在我院ICU接受镇静治疗的72例脓毒症患者，按照用药方法分为A组及B组，A组30例患者采取丙泊酚联合瑞芬太尼治疗，B组42例采用右美托咪定联合瑞芬太尼治疗，比较两组效果。结果：两组用药72h后镇静效果显著，但组间及组内差异无显著性（P＞0.05）；镇静24后B组的MYO、NT- ProBNP、CK-MB均显著优于A组（P＜0.05）。结论：ICU脓毒症心肌损伤患者使用右美托咪定联合瑞芬太尼治疗效果优于丙泊酚联合瑞芬太尼，临床可根据具体情况优先选择。 【关键词】脓毒症；心肌损伤；右美托咪定；丙泊酚 【中图分类号】R541 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2019）14-0070-02 脓毒症导致心肌损伤为ICU常见疾病，临床研究显示50%该疾病患者会出现多脏器衰竭最终死亡，因此该疾病具有较高危险性[1]。对于脓毒症心肌损伤患者治疗中需要各项侵入性操作，而侵入性操作会引发患者疼痛应激，进一步恶化疾病，使得镇静治疗尤为重要。而何种镇静方式可具备镇静效果理想并可保护心肌器官为本次研究重点。 1.资料及方法 1.1 一般资料 2015年1月－2018年12月在我院ICU接受镇静治疗72例脓毒症患者，临床诊断参考2012年国际严重脓毒症与脓毒症休克指南相关标准，排除造血系统障碍、肝肾疾病、对于本次药物过敏患者。按照患者用药形式分为A组及B组，A组30例患者中男/女为17/13,年龄29～77岁，平均（50.2±3.9）岁，B组42例患者中男女比为25/17,年龄28～75岁，平均（49.0±2.8）岁，比较分析两组患者一般资料差异不显著，具有组间可比性。 1.2 方法 患者进入ICU后对症治疗，并改善微循环。A组患者镇静采取丙泊酚联合瑞芬太尼镇静：1～3mg/kg丙泊酚缓慢静脉推注，时间为30～60s，之后以0.01～0.015mg/(kg.h)瑞芬太尼注射液持续泵入用以维持。B组患者镇静使用右美托咪定联合瑞芬太尼：1ug/(kg.h)负荷剂量静脉泵入，10min后以0.01～0.015mg/(kg.h)瑞芬太尼注射液持续泵入用以维持。 1.3 观察指标 比较镇静前及镇静后72h两组患者的急性生理学及慢性健康状况评分（acute Physiology and chronic health evaluationⅡ APaCHE Ⅱ）情况，该量表为0～71分，得分越高说明预后越差。 测定两组患者镇静前及镇静24h血浆肌酸激酶同工酶（CK～MB）、肌红蛋白（MYO）、氨基末端脑钠肽前体（NT～ProBNP）水平值。 1.4 数据分析 数据采用 SPSS20.0软件进行统计学分析，正态分布的计量资料采用均数±标准差(x-±s) 表示，使用t检验分析；计数资料使用百分率（%）表示，χ2检验分析，经比较分析后，P＜0.05为差异有统计学意义。 2.结果 2.1 镇静前及镇静后APaCHE Ⅱ评分比较 镇静后两组患者APaCHE Ⅱ评分均获得改善，组间差异不显著，见表1。 3.讨论 脓毒症患者心脏最先受累，因此脓毒症患者会存在不同程度心肌损伤，目前对于脓毒症与心肌损伤之间关系尚未清楚。右美托咪定可抑制钙离子内流从而减少炎性因子释放，达到改善心肌功能效果。此外还可以抑制腺苷酸环化酶激活钾通道，减少儿茶酚释放等激活去甲肾上腺素上行通路，降低诱导疼痛交感神经亢奋所致的心肌损伤，对于心脏具有明显保护作用[2]。本次两组用药镇静效果差异不显著，但右美托咪定联合瑞芬太尼对于心脏保护作用明显优于丙泊酚联合瑞芬太尼，说明右美托咪定在心脏保护作用中效果更显著。笔者认为：ICU 脓毒症心肌损伤患者使用右美托咪定联合瑞芬太尼保护效果优于丙泊酚联合瑞芬太尼，临床可优先选择。 【参考文献】 [1]凯东，李佩铂．右美托咪定对脓毒症患者器官保护作用的研究进展[J]内蒙古医学杂志，2016，48(10)：118l—1183． [2]邵丽娜，白静慧.右美托咪治疗快速性室上心律失常1例[J].河北医药，2015,37（2）：319-320.
右美托咪定和丙泊酚在腹腔镜手术中的应用效果比较 发表时间：2016-11-10T13:41:38.287Z 来源：《中国蒙医药》2016年6月第6期作者：盘胜枝 [导读] 分析比较右美托咪定和丙泊酚在腹腔镜手术中的应用效果。 湖南省永州市职业技术学院附属医院临床药学室 425006 【摘要】目的：分析比较右美托咪定和丙泊酚在腹腔镜手术中的应用效果。方法：将在2013年4月到2016年3月在我院采用腹腔镜手术的80例患者为研究对象，将患者分组后分别采用不同的麻醉方法进行手术麻醉，并对评价指标内容进行比较统计分析。结果：采用右美托咪定静脉麻醉观察组在麻醉苏醒时间优于单独采用丙泊酚麻醉的对照组，比较差异值P＜0.05；具有统计学意义；两组患者的麻醉诱导时间基本无差异，P＞0.05；两组患者的麻醉效果基本接近，P＞0.05；均无统计学意义。结论：右美托咪定用于腹腔镜手术具有良好的麻醉效果，并且在麻醉苏醒时间等方面表现优异，具有较高的麻醉价值，值得临床上推广。 【关键词】右美托咪定；丙泊酚；腹腔镜手术中；应用效果比较 腹腔镜手术作为一种妇科微创手术具有创伤小、不留瘢痕、恢复快等优点，随着腹腔镜技术在临床科室的不断深入应用，已经从诊断性以及简单的手术操作，逐步发展进行较复杂的操作[1]。并且已经从大医院逐步普及到基层医院，受到患者的和医生的欢迎。麻醉是手术构成的一个重要内容，通过利用药物或其他方法使患者整体或局部暂时失去感觉，以达到无痛，使患者在无痛、安静、无记忆、无不良反应的情况下完成手术，同时为手术创造良好的条件，尽量满足某些手术的特殊要求（如肌肉松弛、低温、低血压等）[2]，为此我们进行右美托咪定和丙泊酚在腹腔镜手术中的应用效果研究，现报告如下： 1 资料与方法 1.1 一般资料选择在2013年4月到2016年3月在我院采用腹腔镜手术的80例患者为研究对象，对患者进行分组，并采用不同麻醉方式进行手术麻醉，分组后的基本情况为，对照组：39例，患者年龄分布为19～42岁之间，平均年龄为34.3± 2.8岁。观察组：41例，患者年龄分布为20～45岁之间，平均年龄为3 3.8±2.3岁。两组患者均排除麻醉禁忌特征和伴有严重的心脑、肝肾等器脏严重疾病和传染性疾病，患者均自愿选择麻醉方式且签署治疗知情同意书，两组患者的一般性资料对比差异值P＞0.05，无统计学意义，具有可比性。 1.2 方法 1.2.1 对对照组患者采用丙泊酚（注射液）进行麻醉：（1）进行手术前检查：空腹（包括严禁饮食饮水等）检查，是否具有可能影响到麻醉效果的临时体征变化等。（2）根据患者体重测算丙泊酚用量，按照2.0mg／kg剂量采用静脉推注方式实行麻醉，先行诱导，诱导成功后可视麻醉效果持续使用丙泊酚进行麻醉，在术中若因疼痛刺激而出现患者有肢体活动时，可以0.5mg／kg剂量追加注射。（3）在手术结束前30min使用静脉泵输注生理盐水（输入量按1μg/kg为宜）。 1.2.2 对观察组患者在对照组基础上增加使用右美托咪定进行麻醉：在手术结束前30min使用静脉泵输入右美托咪定（输入量按1μg/kg 计算，配以0.9%的氯化钠溶液稀释成浓度4μg/ml，并在10min内泵入结束）。 1.3 评价指标将麻醉诱导时间、苏醒时间和麻醉效果（采用常用的 I～IV 级方法进行）为评价指标内容。 1.4 统计学方法对评价指标内容采用SPSS 19.0统计软件进行分析统计，计数资料采x2检验，计量资料采用t检验，当P＜0.05为有统计学意义。 2 结果 2.1 比较两组患者的麻醉诱导时间和苏醒时间见表1，观察组的麻醉苏醒时间优于对照组，比较差异值P＜0.05，具有统计学意义。两组的麻醉诱导时间基本接近，P＞0.05，无统计学意义。 3 讨论 腹腔镜手术是新发展起来的微创手术方法，已经在很多领域取代了原来的开放性手术，它是通过在患者腹部的不同部位做数个直径在5～15毫米之间的小切口（或穿刺），并通过这些小切口置入微型专用摄像镜头（使用冷光源），医生可通过监视器对患者的病变部位进行直观多方位的观察判断，并通过切口将各种所需的治疗器械送入到患者病变部位进行手术治疗，医生在操作时通过监视器就可进行[3]。由于是小切口的微创手术，手术的出血量较少，不但利于患者的恢复，还提高患者的免疫力；在保证治疗效果的同时可以显著缩短治疗时间，为患者间接降低了治疗费用，也提高了治疗效率，利于患者的健康恢复。 麻醉是腹腔镜手术的重要组成内容，麻醉的质量直接影响手术质量，因此我们进行本文内容的研究，从研究结果可以看出采用两种方式取得的麻醉效果基本洁净，但采用右美托咪定在苏醒时间等显著优于未采用右美托咪定的对照组患者，充分说明右美托咪定在妇科腹腔镜手术中的有效性。 丙泊酚是烷基酸类的短效静脉麻醉药，静脉注射后能迅速分布于全身，40秒钟内可产生睡眠状态，进入麻醉迅速、平稳，用于全身麻醉的诱导和维持，可使颅内压降低、脑耗氧量及脑血流量减少，对呼吸系统有抑制作用，可出现暂时性呼吸停止，对循环系统也有一定的抑制作用，可出现血压降低，但镇痛效应较弱；右美托咪定是一有效的、高选择性的α2受体激动剂，具有镇静、镇痛、抗焦虑、阻滞交感
静脉麻醉药的作用机制 摘要】目的讨论静脉麻醉药的作用机制。方法查阅文献资料并结合个人经验进 行归纳总结。结论关于静脉麻醉药物作用机制目前尚无确切的理论学说，但是有 一点非常明确，即麻醉药物是通过作用于中枢神经系统而发挥作用的。具体位点 可以是离子通道、神经递质及其受体，也可以是神经细胞内的第二信使系统等。【关键字】静脉麻醉药作用机制 关于静脉麻醉药物作用机制目前尚无确切的理论学说，但是有一点非常明确，即麻醉药物是通过作用于中枢神经系统而发挥作用的。具体位点可以是离子通道、神经递质及其受体，也可以是神经细胞内的第二信使系统等。静脉麻醉药物通过 改变这些中枢神经系统传导通路中某一个或某几个传导环节的活性而发挥药理效应。中枢神经系统内存在着兴奋性神经递质系统和抑制性神经递质系统，麻醉药 物可以通过抑制前者或兴奋后者而产生麻醉作用。现已明确与静脉麻醉药物作用 相关的神经递质系统有γ-氨基丁酸(GABA)受体、N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体、阿片受体以及α2肾上腺素能受体等。下面分别加以介绍。 一、GABA受体 GABA受体是中枢神经系统中主要的抑制性神经递质系统，主要存在于大脑皮质、边缘系统、小脑皮层，丘脑和下丘脑较少，而在脑干和脊髓最少。它主要包 括有GABAA、GABAB和GABAc等多个受体亚型，其中与麻醉药作用关系比较明 确的是GABAA受体。GABAA受体为一配体门控氯离子(Cl-)耦联通道受体复合体， 中枢内源性递质GABA可作用于突触后膜受体位点，使受体兴奋，Cl-通道开放， Cl-内流，使细胞处于超极化状态，从而抑制细胞的兴奋性，出现抑制性效应，产 生相应的镇痛、镇静或意识消失作用。GABAA受体复合体是由α、β和γ三个亚 单位构成的五角形糖蛋白复合体，并构成跨膜配体闸门Cl-通道，β亚单位又包括 β1、β2和β3亚基，研究发现与麻醉作用最密切的是β2或β3亚基。该受体亚单 位含有Cl-通道、GABA结合位点和其他受体活性物质结合位点。临床常用的静脉 麻醉药，如巴比妥类(barbiturates)、苯二氮卓类(benzodiaz-epines)以及丙泊酚(propofol)等均有其相应的结合位点，可以与受体结合，使受体兴奋，Cl-通道开放 而产生相应的中枢神经系统的抑制效应。γ-羟基丁酸是γ-氨基丁酸的中间代谢物，γ-羟丁酸钠(sodium γ-hydroxybutrate)注射后可通过血脑屏障作用于中枢神经系统，主要作用于大脑皮质的灰质、海马旁回和边缘系统的GABAA受体而发挥中枢抑制效应。虽然各种麻醉药物在化学结构上具有较大差异，但都能产生类似的麻醉作用。这一点以往被认为是麻醉药物非特异性作用机制假说的一个佐证。但现在从 另一个角度来看，不同化学结构的药物作用在同一受体复合体的不同结合位点， 使受体产生类似的功能变化，恰是对非特异性作用机制的一个有力支持。巴比妥 类药物可与受体的相应位点结合，使GABA结合位点的数量增加，减慢内源性递 质GABA受体的解离，从而延长Cl-通道的开放时间，增加Cl-的内流。所谓使GABA结合位点增加是巴比妥类药物与受体结合后，使原低亲和力的GABA结合 位点向高亲和力状态转化，从而使GABA结合位点数量上升。巴比妥类药物还可 以改变其他结合位点如苯二氮卓类药物结合位点的活性状态，这也是它和其他静 脉麻醉药物产生协同作用的机制所在。苯二氮卓类药物可与受体复合体中的苯二 氮卓位点结合，促进GABA与低亲和力的GABA位点结合，增加Cl-的内流。与巴 比妥类不同的是苯二氮卓类药物是增加Cl-通道开放的频率，而不是影响通道平均开放的时间。另外其对GABAA受体无直接兴奋作用。丙泊酚也可以与GABAA受