氢溴酸西酞普兰片说明书
【药品名称】
通用名：氢溴酸西酞普兰片
英文名：Citalopram Hydrobromide Tablets
汉语拼音：Qingxiusuan Xitaipulan Pian
本品主要成分为氢溴酸西酞普兰，其化学名称为(±)-1-(3-N,N-二甲氨基丙基)-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈氢溴酸盐
结构式：
O
NC
N
3
CH3
F
.H B r
分子式：C
20H
21
FN
2
O·HBr
分子量：405.35
【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【药理毒理】
药理作用
西酞普兰为抗抑郁药，是一种二环氢化酞类衍生物。西酞普兰抗抑郁病的作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验提示，西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。大鼠给予西酞普兰14天，抑制5-HT摄取的作用未见耐受。西酞普兰是消旋体，其抑制5-HT再摄取的作用主要由其(S)-对映体发挥。
西酞普兰对5-HT
1A 、5-HT
2A
、D1受体、D2受体、α1受体、α2受体、β受体、H1受体、
GABA受体、M受体、苯二氮卓受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。
毒理研究
遗传毒性：Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株（TA98和TA1537）结果为阳性。在CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在时，结果
均为阳性。体外小鼠淋巴细胞基因突变试验（HPRT）、体外/体内结合的大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核实验结果均为阴性。
致癌性：NMRI/BOM小鼠经口给予西酞普兰，连续18个月，在剂量高达240mg/kg/天[按mg/m2计算，相当于人最大推荐日剂量（MRHD）60mg的20倍]时未见致癌性。COBS WI大鼠经口给予西酞普兰，连续24个月，在剂量为8或24mg/kg/天（按mg/m2计算，分别相当于MRHD的1.3和4倍）时，可见小肠肿瘤的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。
生殖毒性：一般生殖毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰16/24（雄/雌）、32、48、72mg/kg/天，可见各剂量组交配率降低，剂量≥32mg/kg/天（相当于MRHD的5倍）时生育力降低，计量为48mg/kg/天（相当于MRHD的8倍）时妊娠时间延长。致畸敏感期大鼠经口给予西酞普兰32、56、112mg/kg/天，在最高剂量（相当于MRHD的18倍）时，可见胚胎/胎仔生长抑制、胎仔存活率降低，胎仔异常率增加（包括心血管和骨骼肌缺陷）及母体毒性，无影响剂量为56mg/kg/天。家兔经口给予西酞普兰剂量高达16mg/kg/天（相当于MRHD的5倍）未见异常。围产期大鼠经口给予西酞普兰4.8、12.8、32mg/kg/天，最高剂量组（相当于MRHD的5倍）可见出生后4天内幼鼠死亡率增加，幼鼠生长停滞。12.8mg/kg/天组未见异常。
【药代动力学】
据文献报道，氢溴酸西酞普兰在每日10-60mg范围内单次和多次给药，其药代动力学呈线性和剂量依赖关系，主要通过肝脏转化，平均终末半衰期为35h。一天一次给药，约一周内氢溴酸西酞普兰血浆浓度达稳态水平。稳态时西酞普兰的血浆累积状况由半衰期决定，其血浆浓度是单次给药后血浆浓度的2.5倍。
单剂口服40mg西酞普兰，约4小时血药浓度达峰值。相对于静脉内给药，西酞普兰的生物利用度为80%，吸收不受食物影响。西酞普兰分布容积为12L/kg，与血浆蛋白结合的西酞普兰、去甲西酞普兰、去二甲西酞普兰占80%。
西酞普兰代谢为去甲西酞普兰（DCT）、去二甲西酞普兰（DDCT）、N-氧化西酞普兰和脱氨丙酸衍生物。在人体内，血浆中西酞普兰主要以原形形式存在。稳态时，西酞普兰的代谢物DCT、DDCT的浓度分别为原形药物的1/2和1/10，通过尿液及粪便排泄。
特殊人群
年龄——比较了60或大于60岁健康志愿者与年轻健康志愿者的药代动力学。在单次给药中，老龄人群的药时曲线下面积（AUC）和药物半衰期较年轻人群分别增长了30%和50%，多次给药则分别增长23%和30%。多数老年患者的推荐用药剂量为20mg（见用法用量）。
肝功能减退——较健康人相比，肝功能减退患者的西酞普兰清除率降低37%，半衰期增加一倍。肝功能损伤患者的推荐用药剂量为20mg（见用法用量）。
肾功能减退——肾功能轻度至中度损伤的患者西酞普兰清除率较健康人下降了17%。不推荐对肾功能减退患者进行剂量调整。对严重肾功能减退患者（肌酐清除率<20mL/min）的药代动力学未进行研究。
【适应症】各种类型的抑郁症。
【用法用量】
口服，成人：每日20mg～60mg，一日一次。从每日20mg开始，根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至60mg，即每日最大剂量。增量需间隔2-3周。通常需要经过2-3周的治疗方可判定疗效。为防止复发，治疗至少持续6个月。
临床试验未见戒断症状的报道，但5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）有可能出现戒断症状，因此需要经过1周的逐步减量方可停药。
超过65岁的老年患者和肝功能损伤的患者，剂量减半，常用量每日10-30mg，从每日10mg开始，推荐常用剂量为每日20mg，每日最大剂量为40mg。
若出现失眠或严重的静坐不能，在急性期建议辅予镇静剂治疗。
【不良反应】
本品的不良反应通常短暂且轻微。通常在服药后第一或第二周内明显，随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。常见的不良反应有恶心、口干、头晕、头痛、嗜睡、睡眠时间缩短、多汗、流涎减少、震颤、腹泻。在国外的临床研究和上市后报告的不良反应中，与剂量相关的不良反应有疲倦、阳痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕见的不良反应报道暂时认为可能与本品有关：血管性水肿、舞蹈手足徐动症、表皮坏死、多形性红斑、肝坏死、抗抑郁药恶性综合症、胰腺炎、血清素综合症、自然流产、血小板减少、心律不齐、阴茎持续勃起症、尖端扭转性室性心动过速、戒断综合症。
在国外临床研究中还发现以下不良事件，但不一定是由本品引起的。
心血管系统：心动过速、体位性低血压、低血压、高血压、心动过缓、肢端水肿、心绞痛、期外收缩、心衰、面红、心肌梗死、脑血管意外、心肌缺血，短暂脑缺血发作、房颤、心跳骤停、束枝传导阻滞。
神经系统：感觉异常、偏头痛、运动机能亢进、眩晕、肌张力增高、锥体外系功能紊乱、不随意肌肉收缩、运动功能减退、神经痛、肌张力异常、异常步态、感觉迟钝、共济失调、协调障碍、感觉过敏、眼睑下垂、木僵。
内分泌系统：甲状腺功能减退、甲状腺肿、男子乳腺发育。
消化系统：唾液增多、胃肠胀气、胃炎、胃肠炎、口腔炎、嗳气、痔疮、吞咽困难、磨牙、齿龈炎、食道炎、大肠炎、胃溃疡、胆囊炎、胆石症、十二指肠溃疡、胃食道返流、舌炎、黄疸、憩室炎、直肠出血、呃逆。
全身：潮红、僵直、酒精不耐受、昏厥、流感样症状、枯草热。
血液系统：紫癜、贫血、鼻衄、白细胞增多症、白细胞减少症、淋巴结病、肺栓塞、粒细胞减少、淋巴细胞增多症、淋巴细胞减少症、低色素性贫血、凝血功能异常、牙龈出血。
代谢、营养方面：体重减少、体重增加、氨基转氨酶升高、口渴、眼干、碱性磷酸酶升高、葡萄糖耐量降低、胆红素血症、低血钾、肥胖、低血塘、肝炎、脱水。
肌肉骨骼系统：关节炎、肌无力、骨骼痛、滑囊炎、骨质疏松。
精神系统：注意力减退、健忘、淡漠、抑郁、食欲增强、抑郁加重、企图自杀、疑惑、性欲增强、好斗、恶梦、药物依赖、人格解体、幻觉、欣快感、精神消沉、错觉、妄想症、情绪不稳定、惊慌、精神病、紧张性精神障碍、忧郁。
女性生殖系统：闭经、溢乳、乳房疼痛、乳房增大、阴道出血。
呼吸系统：咳嗽、支气管炎、呼吸困难、肺炎、哮喘、喉炎、支气管痉挛、痰多。
皮肤和附属物：皮疹、瘙痒、光敏性反应、荨麻疹、痤疮、皮肤变色、湿疹、脱发、皮炎、皮肤干燥、鳞癣、多毛症、少汗、色素沉着、角膜炎、蜂窝织炎、肛门瘙痒。
特殊感觉：适应性调节障碍、味觉颠倒、耳鸣、结膜炎、眼痛、瞳孔散大、畏光、复视、流泪异常、白内障、味觉丧失。
泌尿系统：多尿症、尿频、尿储留、排尿困难、颜面水肿、血尿、少尿、肾盂肾炎、肾结石、肾脏疼痛。
【禁忌】
对本品高度敏感者禁用。本品不能与单胺氧化酶抑制剂（MAOI′S）同时使用（见注意事项）。
【注意事项】
1、与单胺氧化酶抑制剂（MAOI′S）的相互作用
在同时使用5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）和单胺氧化酶抑制剂（MAOI′S）的患者，曾报道发生严重或致命的反应，如体温过高、僵直、肌阵挛、重要生命体
征的自主不稳定快速波动，包括精神极度兴奋所致的精神狂乱谵语或昏迷等意识改
变。在近期停止使用SSRI并开始使用MAOI′S的患者也有发生上述反应的同样报
道。有些病例表现出类似神经抑制药所引起的恶性综合症。此外，有限的动物试验
资料显示联合使用SSRI和MAOI′S，两者的协同作用会升高血压，并且引起行为激动。所以建议SSRI和MAOI′S不可联合使用，或者停止服用其中任何一种药物至
少14天后才可以服用另外一种药物。
2、告诫
因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用，所以，病人在出现明显抑郁缓解之前仍可能持续存在自杀的可能性。如病人进入躁狂期，应停用本品，并给予精神抑
制药作适当治疗。
3、西酞普兰可能会引发癫痫的发作，因此，有癫痫病史的患者慎用。
4、西酞普兰可能会引发躁狂的发作，因此，有躁狂病史的患者慎用。
5、严重肾功能障碍的患者应慎用。
6、临床研究结果显示，西酞普兰可能会引发低钠血症和抗利尿激素分泌异常综合症，
因此，在用药过程中应密切监测上述疾病的症状发生，并及时停药，采取适当的措
施。
7、使用本品的患者应避免操作危险的机械，包括驾驶汽车。
8、使用本品的患者不应同时服用含酒精的制品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
西酞普兰对人怀孕期的安全性尚未确定。因此，除非对于病人的好处远远超过理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险，否则怀孕期及授乳期内不应服用。
【儿童用药】儿童用药的安全性与有效性还未确定。
【老年患者用药】超过65岁的老年患者应酌情减量，具体见【用法用量】。
【药物相互作用】
本品不能与单胺氧化酶抑制剂（如用于治疗抑郁症的异卡波肼和吗氯贝胺，用于治疗帕金森氏病的盐酸丙炔苯丙胺）同服，否则将导致严重的副反应。本品与单胺氧化酶抑制剂的用药间隔应在14天以上。但如使用半衰期短的可逆性单胺氧化酶抑制剂，如吗氯贝胺（半衰期为1～2小时），则可在停药1日后使用。
中枢神经系统药物——由于西酞普兰主要作用于中枢神经系统，与其它作用于中枢神经系统的药物合用时应谨慎。
酒精——虽然在临床试验中西酞普兰不会增强酒精对感知和运动神经的作用，但同其它治疗精神疾病药物一样，建议服用西酞普兰的抑郁症患者不服用含酒精制品。
甲氰咪胍——受试者以40mg/day的剂量服用西酞普兰21天后，在联合使用甲氰咪胍
分别增长了43%和39%。此发现的（400mg/day）与西酞普兰8天，发现西酞普兰AUC和C
max
临床意义尚不清楚。
地高辛——受试者以40mg/day的剂量服用西酞普兰21天后，再联用地高辛（单剂1mg）与西酞普兰，不会明显影响西酞普兰和地高辛的药物动力学。
锂——联合使用西酞普兰（40mg/day，10天）和锂（30mmol/day，5天），没有发现其对西酞普兰和锂的药代动力学有明显影响。因锂会增强西酞普兰的血清激活素的活性，故应当监测血浆锂水平，并对锂的剂量作出适当调整以符合临床试验标准。应谨慎联合使用西酞普兰和锂。
茶碱——联合使用西酞普兰（40mg/day，21天）和CYP1A2底物茶碱（单剂量300mg），对茶碱的药代动力学无影响。而茶碱对西酞普兰药代动力学的影响尚未进行评估。
舒马曲坦——上市后关于使用5-羟色胺抑制剂和舒马曲坦的患者发现虚弱、反射亢进和不合作的报道很少。如果在临床上确有需要将舒马曲坦和SSRI（例如：氟西汀，氟伏沙明，帕罗西汀，舍曲林，西酞普兰）联合使用，则应对患者进行适当的观测。
华法林——连续使用西酞普兰40mg/day21天，对CYP3A4底物—华法林的药动学没有影响。凝血酶原时间增加了5%，其临床意义尚不清楚。
酰胺咪嗪——联用西酞普兰（40mg/day，14天）与酰胺咪嗪（剂量逐渐增加至400mg/day，35天），未明显影响酰胺咪嗪（一种CYP3A4酶底物）的药代动力学。虽然西酞普兰的血浆谷浓度未受到影响，但酰胺咪嗪具有酶诱导作用，所以两者合用时应该考虑到西酞普兰清除率升高的可能。
三唑仑——西酞普兰（剂量逐渐增加至40mg/day，28天）与CYP3A4酶底物三唑仑联用（单剂0.25mg），对两者的药代动力学无显著影响。
和AUC分别降低酮康唑——西酞普兰（40mg）与酮康唑（200mg）合用使酮康唑的C
max
21%和10%，西酞普兰的药动学未受明显影响。
CYP3A4、CYP2C19抑制剂——体外研究表明，CYP3A4、CYP2C19是参与西酞普兰代谢的主要酶类。但合用西酞普兰（40mg）与酮康唑（200mg）（一种有效的CYP3A4抑制剂）对西酞普兰的药动学无明显影响。因为西酞普兰是通过多种酶系代谢的，仅抑制一种酶可能不会使西酞普兰的清除率稍有降低。
美托洛尔——西酞普兰40mg/day，22天的治疗结果使β-肾上腺素抑制剂美托洛尔血浆水平增加2倍。美托洛尔的血浆水平升高与心脏的选择性降低有关。西酞普兰和美托洛尔的
联合使用对血压和心率的影响无临床显著意义。
丙咪嗪（一种抗抑郁剂）和其它三环的抗抑郁药（TCAs）——体外研究表明西酞普兰是一种相对较弱的CYP2D6抑制剂。联用西酞普兰（40mg/day，10天）和三环抗抑郁药丙咪嗪—CYP2D6的酶底物（单剂100mg），不会显著影响两者的血浆浓度。但是丙咪嗪的代谢物地昔帕明的浓度增长了50%。地昔帕明浓度改变的临床意义尚不清楚。在丙咪嗪与西酞普兰一起使用时应谨慎。
【药物过量】
过量单独服用或与其他药物同时服用会出现以下症状：眩晕、出汗、恶心、呕吐、震颤、嗜睡、窦性心动过速，还可罕见健忘症、疑惑、昏迷、抽搐、过度换气、紫绀、横纹肌溶解和心电图改变（QT间期延长、结性心律、室性心律失常、尖端扭转性室性心动过速）。若过量服用，不管是否觉得不适均请携带本品包装尽快到医院急诊室就医。
过量的处理：采取对症治疗和支持疗法。口服过量药物后尽快洗胃。保持呼吸道通畅和氧气供给。由于西酞普兰在体内分布广泛，强力利尿、透析、换血均对改善症状没有显著作用。西酞普兰没有特殊解毒剂。
【规格】 20mg（按西酞普兰计）
【贮藏】密封保存。
【包装】药用铝塑泡罩包装，每板10片，每盒1板、2板或3板。
【有效期】暂定12个月
氢溴酸西酞普兰与盐酸帕罗西丁治疗老年期抑郁症的对照研究 发表时间：2012-12-12T16:40:01.497Z 来源：《中外健康文摘》2012年第34期供稿作者：崔丽 [导读] 目的比较氢溴酸西酞普兰与盐酸帕罗西丁治疗老年期抑郁症的疗效与安全性。 崔丽（抚顺市第五医院 113003） 【中图分类号】R969 【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2012）34-0161-02 【摘要】目的比较氢溴酸西酞普兰与盐酸帕罗西丁治疗老年期抑郁症的疗效与安全性。方法采用氢溴酸西酞普兰与盐酸帕罗西丁对140例老年期抑郁症患者进行8周的对照研究，用汉密尔顿抑郁量表和临床疗效总评量表在治疗前及治疗2、4、6、8周后评定疗效；用副反应量表评定不良反应。结果治疗8周后氢溴酸西酞普兰组与盐酸帕罗西丁组的有效率分别为88.20%和92.60%，两组差异无显著性。两药不良反应均较轻，但氢溴酸西酞普兰的不良反应更轻微，与盐酸帕罗西丁比较P<0.05。结论氢溴酸西酞普兰与盐酸帕罗西丁治疗老年期抑郁症均是安全有效，尤以氢溴酸西酞普兰更适合于老年期抑郁。 【关键词】氢溴酸西酞普兰盐酸帕罗西丁老年期抑郁症 随着社会的老龄化发展，老年期抑郁症在抑郁症患者中占据越来越大的比例，而老年人的各种生理功能逐渐下降，躯体疾病不断增多，选用安全有效的抗抑郁药对老年期生活质量的提高有长远意义。 1 对象和方法 1.1 对象 为2008年9月至2011年12月在我院治门诊和住院治疗的老年期抑郁症患者，符合CCMD-3抑郁症诊断标准，17项汉密尔顿抑郁量表（HAMD）评分≥18分，年龄≥60岁，首次接受抗抑郁药治疗，无精神病史，部分伴有老年期高血压病、糖尿病、冠心病（以心肌缺血为主要类型），但均处于稳定期。共140例，男76例，女64例，随机分为氢溴酸西酞普兰组和盐酸帕罗西丁组，氢溴酸西酞普兰组70例，男36例，女34例，平均年龄（64.23±5.69），病程（18.02±7.64）月，HAMD评为（34.50±4.20）分，临床疗效总评量表（CGI）评分（5.65±1.25）。盐酸帕罗西丁组70例，男40例，女30例，平均年龄（66.43±6.24），病程（19.10±6.54）月，HAMD评分 （35.20±5.30），临床疗效总评量表（CGI）评分（5.51±1.32）。高血压病、糖尿病、冠心病者合用硝苯地平缓释剂、二甲双胍片、丹参片维持治疗。 1.2 方法 氢溴酸西酞普兰组与盐酸帕罗西丁均为单一抗抑郁药，根据睡眠及焦虑情况可配小剂量苯二氮卓类如佳静安定、氯硝西泮等，氢溴酸西酞普兰与盐酸帕罗西丁组起始量均为10mg/d，4天后无不适即加为20mg/d，维持服用。在治疗2、4、6、8周未进行HAMD、CGI、TESS评定。以HAMD减分率≥75%为痊愈，50%-74%为显著进步，25%-49%为进步，<25%为无效，入组时及治疗5、8周时分别进行血、尿常规、肝、肾功能、心电图、脑电图检查。 1.3 统计：依据资料类型进行t、X2检验。 2 结果 完成8周治疗者氢溴酸西酞普兰组62例，脱落8例，完成8周治疗者盐酸帕罗西丁组60例，脱落10例，脱落均因疗效不显著，或害怕药物副作用而退出。 2.1 两组HAMD治疗前后评分变化两组治疗后HAMD评分均较治疗前显著降低（P＜0.01）,在治疗两周后评分下降明显，两组间评分及减分率差异无显著性（P＞0.05），见表1。 表1 两组治疗前后HAMD评分比较（x±s） 治疗时间西酞普兰组评分减分率% 帕罗西丁组评分减分率% 2周 24.30±2.05 29.56 25.19±2.16 28.43 4周 17.60±3.72 48.98 18.39±4.24 47.76 6周 10.02±2.87 70.95 11.08±3.01 68.52 8周 8.31±2.59 75.91 9.19±3.04 73.89 与治疗前比较 2周P＜0.05 4，6，8周P＜0.01 2.2 两组临床疗效与不良反应比较：氢溴酸西酞普兰组痊愈50例，显著进步6例，进步4例，无效2例；盐酸帕罗西丁组痊愈48例显著进步6例，进步4例，无效2例，经X2检验，两组比较差异无显著性。两组TESS评分在各期差异有显著性，不良反应多出现治疗早期。见表2。 表2 两组不良反应比较（例数%） 不良反应西酞普兰组（62例）帕罗西丁组（60例） X2 嗜睡 8（12.9%） 18（30%） 3.85 头晕 6（9.6%） 16（26.7%） 0.39 失眠 2（3.2%） 8（13.3%） 6.29 头痛 6（9.6%） 6（10%） 0.10 口干便秘 4（6.4%） 12（20%） 0.13 出汗 6（9.6%） 14（23.3%） 4.23 胃肠道症状 8（12.9%） 12（20%） 1.08 体重增加 12（19.4%） 10（16.7%） 5.60 3 讨论 氢溴酸西酞普兰与盐酸帕罗西丁均属5-HT再摄取抑制剂，其抗抑郁疗效与其它SSRI类相似，这与国内外研究结果相一致。氢溴酸西酞普兰与盐酸帕罗西丁的不良反应均较轻，但氢溴酸西酞普兰的不良反应更加轻微，这可能与其作用受体单一有关，被誉为最纯净的抗抑
【药品名称】 通用名称：草酸艾司西酞普兰片 商品名称：草酸艾司西酞普兰片(来士普) 拼音全码：CaoSuanAiSiXiTaiPuLanPian(LaiShiPu) 【主要成份】草酸艾司西酞普兰化学名：S（+）-1-（3-二甲氨丙基）-1-（4-氟代苯基）-1，3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐结构式：分子式： C20H21FN2O·C2H2O4分子量：414．42 【性状】椭圆形、白色薄膜衣片 【适应症/功能主治】1. 重症抑郁症（MDD）的治疗：重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪（至少持续2周），主要包括以下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。2 、广泛性焦虑（GAD）：表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月。主要有以下症状：烦燥不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。 【规格型号】10mg*7s 【用法用量】 用法：口服，可以与食物同服。 用量： 抑郁障碍 每日1次。常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。 伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍 每日1次。建议起始剂量为每日5mg，持续一周后增加至每日10mg。根据患者的个体反应，剂量还可以继续增加，至最大剂量每日20mg。 治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。 老年患者（＞65岁） 推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低。 儿童和青少年（＜18岁） 来士普不适用于儿童和18岁以下的青少年。 肾功能降低者 轻中度肾功能降低者（CLCR＜30ml/分钟）不需要调整剂量，严重肾功能降低的患者慎用。 肝脏功能降低者 建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。 CYP2C19慢代谢者 对于已知是CYP2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周，根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日10mg。 停药症状 需要停止来士普 【不良反应】 不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。 长期使用SSRI类药物治疗突然停药后，有些患者会出现停药症状，尽管停止治疗后可能出现停药症状，现有的临床前和临床证据都没有显示SSRI类药物可以导致依赖。 艾司西酞普兰德停药症状，表现为：头晕、头痛和恶心，大部分表现轻微，而且是自限性。为了避免出现停药症状，推荐1-2周以上逐渐停药。 在双盲安慰剂对照研究中，来士普下列不良反应的发生明显多于安慰剂，所列的发生率未经安慰剂校正。 代谢和营养障碍常见（＞1/100，＜1/10）；食欲降低 精神病性障碍常见（＞1/100，＜1/10）；性欲降低、性快感缺失（女性） 神经系统障碍常见（＞1/100，＜1/10）；失眠、嗜睡、头晕 少见（＞1/1000，＜1/100）；味觉异常、睡眠障碍 呼吸系统、胸部和膈区异常常见（＞1/100，＜1/10）；鼻窦炎、呵欠 胃肠道系统异常很常见（＞1/10）；恶心
抗抑郁药市场热销品种分析展望 2010年05月25日 18:03:02 来源：医药经济报编辑：耿健【字号大小】【留言】【打印】【关闭】 抑郁症目前被医学界公认为是一种常见的精神疾病。据世界卫生组织官员指出：全球人口中基本上每20人就有1人患有抑郁症。西方医学界认为，大多数人在其一生中某一时段会患抑郁症。只不过症状有轻有重而已。患了抑郁症以后如不及时治疗有些病人会产生自杀倾向并因此走上绝路。所以抑郁症并非小事而是必须认真对待的一种精神疾病。2002年，世界卫生组织将抑郁症定为是世界第四大疾病，并预测到公元2020年时它将上升为全球第二大疾病，但令人意想不到是，仅仅过了6～7年时间，抑郁症现已上升为世界第二大疾病（仅次于心脑血管疾病之后），由此可见，抑郁症近几年来在世界各地发病率增长速度之快。 国内市场大有潜力 综合国外消息，目前全球约有3.4亿人患抑郁症。在国外，抗抑郁症与焦虑症药物销量合计已占中枢神经药物市场的45%份额，抗抑郁药与精神分裂症治疗剂合计占世界精神病药物的80%。据国外报道，去年全球抗抑郁药物总销售额已达190亿美元左右，比2002年纯增约90亿美元。已上市或正在研制中的抗抑郁药品种合计有50～60种之多。数量已超过精神分裂症治疗剂。据国外报道，8只畅销抗抑郁药销售额合计超过全球抗抑郁药物市场的80%。这8只全球最畅销抗抑郁药分别是：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、文拉法辛、米氮平、度洛西汀和阿米替林等。 我国抑郁症患者总数最保守估计有2600万人。过去几十年来，我国医学界无论在抑郁症的诊断技术和治疗手段上均落后于西方发达国家，这主要是由于诊断技术的落后于西方同行以及国内百姓对此病的认识不足，人们即使得了抑郁症也很少会主动去医院治疗，所以直至今天，国内抑郁症病人的治疗比例仍只有10%左右，远远落后于世界抑郁症病人的治疗率。直到上世纪90年代初，我国临床医学研究人员才真正开始重视抑郁症的治疗。与此同时，我国抗抑郁药市场长期以来发展速度极其缓慢。如据国内医药商业部门的统计，2001年，我国抗抑郁药市场规模仅有10亿～12亿元人民币。经过8年时间，目前全国抗抑郁药市场规模仍只有不到50亿元人民币。相比之下，美国礼来公司生产的抗抑郁药物百优解（氟西汀）最高年份的全球销售额曾一度达到28亿美元之多，即使现在此药已失去专利保护，世界各地仿制者众多，其市场规模仍有20亿～23亿美元。而我国的抗抑郁药市场规模不到美国氟西汀全球销售额的零头。由此可见，尽管我国国民的抑郁症发病率并不比世界各国低，我国抗抑郁药市场还有很大的空间。总而言之，相对其他药物市场（尤其抗生素之类）而言，我国抗抑郁药市场是一个尚未充分开发的市场。 帕罗西汀：销量上升 帕罗西汀也是一只5-羟色胺再吸收抑制剂。但起效比氟西汀更快。帕罗西汀于 1999年进入我国市场（商品名为“赛乐特”），但由于进口赛乐特价格比较昂贵， 当时每片赛乐特售价高达25元人民币，故国内市场销量并不大（此药尚未进入 我国医保药品目录中，这意味着病人必须自费）。 2008年，随着帕罗西汀专利的到期，世界各国出现多只帕罗西汀仿制药，故 赛乐特在我国市场售价随之下降，现在帕罗西汀的售价已降至每片10元左右。 由于帕罗西汀的副作用小于氟西汀且起效较快等因素，故此药在国内市场销量开 始上升，并有望取代百优解在我国抗抑郁药市场的地位。目前帕罗西汀在国内市 场销售额不到10亿元人民币。
艾司西酞普兰合并无抽搐电休克治疗难治性抑郁症对照研究 发表时间：2012-02-01T11:42:00.090Z 来源：《中外健康文摘》2011年第39期供稿作者：李强鲁美玲李潇 [导读] 抑郁症（MD）是一种常见的情感性疾病，多呈慢性复发性病程，对患者的社会功能有较大影响。 李强鲁美玲李潇（山东威海经济技术开发区医院临床心理科山东威海 264200） 【中图分类号】R749.1【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2011）39-0040-02 【摘要】目的探讨无抽搐电休克（MECT）合并艾司西酞普兰治疗难治性抑郁症的疗效与安全性。方法 60例难治性抑郁症患者随机分为研究组（MECT合并艾司西酞普兰组）与对照组（单用艾司西酞普兰组）。每组均为30例。观察4周。采用汉密尔顿抑郁量表及焦虑量表、临床疗效总评量表、副反应量表评定临床疗效及副反应。结果根据HAMD、HAMA评分，研究组在1周末、2周末、4周末显效率明显高于对照组，差异有显著性（P<0.05或P<0.01）。两组TESS评分无差异。结论无抽搐电休克合并艾司西酞普兰治疗难治性抑郁症具有起效快，疗效好，不良反应轻微的优点，值得临床推广应用。 【关键词】无抽搐电休克难治性抑郁症艾司西酞普兰脑源性神经营养分子药物治疗 抑郁症（MD）是一种常见的情感性疾病，多呈慢性复发性病程，对患者的社会功能有较大影响。大多数抑郁症患者可用药物及配合心理治疗达到临床治愈，但有20%～30%的病例对各种治疗没有反应，成为难治性抑郁症，故难治性抑郁症是一重要的临床课题。为讨论MECT合并艾司西酞普兰治疗难治性抑郁症的疗效及安全性，我们进行了如下研究并报道如下。 1 对象与方法 1.1对象为2009年10月～2011年7月在我院门诊或住院治疗的60例难治性抑郁症患者。符合以下标准：①年龄18～65岁；②符合难治性抑郁症的标准：a.符合CCMD－3抑郁发作的诊断标准；b.本次发作至少两种作用机制不同抗抑郁药经足量、足程治疗无效或收效甚微。 ③无MECT禁忌症。④排除严重躯体疾病、双相障碍、快速循环发作、酒精和药物依赖者、患者同意接受MECT和药物治疗。⑤血尿常规，肝肾功能，心电图及胸透和头颅CT均正常。严重睡眠障碍者可加佐匹克隆7.5mg睡前服。 按照入组时间先后顺序随机分为MECT合并艾司西酞普兰（研究组）、单用艾司西酞普兰组（对照组）。研究组30例，男16例，女14例。年龄22～60岁，平均（38.61±15.23）岁。本次病程6～33周，平均（15.17±13.92）周；入组时HAMD评分（35.39±13.74），HAMA 评分（23.07±6.18），CGI评分（5.98±1.11）。对照组30例，男14例，女16例。年龄29～63岁，平均（40.27±16.73）岁，本次病程6～35周，平均（15.76±14.31）周；入组时HAMD评分（34.13±13.01），HAMA评分（22.93±5.71），CGI评分（5.76±1.17）。两组比较差异均无显著性（P＞0.05）。 1.2治疗方法研究组MECT每周二、四、六上午进行，10～12次为一个疗程，由于行MECT治疗前需空腹，因此每日中午服用艾斯西酞普兰，起始剂量5mg/日，之后根据耐受情况和不良反应情况，于2周内加至10-20mg/日（平均11.93±4.01mg/日）；对照组同样加药方式（平均1 2.41±4.25mg/日）。两组药物剂量无差异（P>0.05），严重睡眠障碍者可加佐匹克隆7.5mg／晚。总疗程4周。 1.3观察指标疗效和副反应采用HAMD、HAMA、CGI、TESS,在入组时及治疗第1、2、4周末各评定一次。疗效按四级评定标准进行临床疗效评定。HAMD减分率≥75﹪为痊愈，50%～74%为显效，25%～49%为好转，＜25%为无效。各量表为两名主治医师评定，评定者的一致性检验Kappa≥0.83。实验室及辅助检查包括血常规、肝功、电解质、心电图等于入组、结束时各检查一次。 1.4统计方法将以上数据输入SPSS17.0 for windows软件进行处理，组间比较采用t检验。 2 结果 2.1两组治疗前后HAMD分值比较治疗后第1周末研究组HAMD分明显下降（与治疗前比较P<0.01），表明治疗已经起效，而对照组变化不明显（与治疗前比较P>0.01）。治疗第4周末，HAMD评分研究组明显低于对照组，且有极显著性差异（P＜0.05），说明研究组疗效明显优于对照组，起效较快。 2.2两组治疗前后HAMA分值比较研究组第1周末与治疗前HAMA分值比较就有显著性差异（P＜0.01），而第二组至第2周末与治疗前HAMA分值比较仍P>0.05，而从第1周末开始研究组HAMA分值明显低于对照组（组间比较P<0.01）,说明MECT合并艾司西酞普兰治疗焦虑症状起效快、疗效显著。 2.3安全性分析两组治疗后TESS比较差异无显著性（P＞0.05）。两组不良事件发生频率相当，多为口干、便秘、胃部不适等。严重程度多为轻度，未予特殊处置。试验期间没有严重的不良事件发生。研究组在第一次MECT治疗后多数患者都有头痛、嗜睡的反应，无需特殊处理，数小时后自行缓解。此外，研究组有记忆力差的副反应，多数患者在停止MECT治疗后数周内好转。实验室检查：两组在治疗前后均无临床意义的异常变化。 2.4临床疗效评定两组4周末评定，研究组显效17例，有效10例，无效3例，显效率56.67%；对照组显效7例，有效6例，无效7例，显效率2 3.33%。两组比较差异有显著性（P＜0.01）。 3 讨论 难治性抑郁症的诊断标准尚无统一的定义，目前较普遍的观点认为难治性抑郁症使之符合抑郁发作的诊断标准并且用至少两种作用机制不同抗抑郁药经足量、足程治疗并且依从性良好，病人无效或收益甚微者[1]，大量占抑郁症总数的1／3。Suoery等进一步提出，如果用一种抗抑郁药足量、足程且依从性良好，病仍依然无效或带药复燃，在广义上也称为难治性抑郁症。 难治性形成的原因[2]包括医源性的：如诊断误差、用药剂量不足、用药时间不足、缺乏抗抑郁药治疗的经验。病人的原因包括依从性、伴发躯体疾病。在老年患者中，抑郁症可能和早期的痴呆或隐匿性癌症有联系。疾病原因包括共患其他精神疾病、疾病的严重程度、是否存在药物滥用等。 Karege等在2002年首次证实，MD患者脑源性神经营养因子的水平低于正常对照组，MD患者的蒙哥马利—阿拉伯格抑郁症等计量表（MADRS）得分与血清中的BDNF水平呈负相关，提示抑郁症状越重血清中BDAF的水平越低，抗抑郁药物可提高MD患者血清中BDNF的水平。Nibuya等在1995年和1996年做的两项研究表明，小鼠长期使用抗抑郁药物可增加海马区BDAF的表达。BDNF是神经营养因子家族的一员。抑郁症动物模型研究显示，给予BDNF可以产生抗抑郁样活性的行为。 改良电休克即无抽搐电休克（MECT）是在全身麻醉和肌肉放松的情况下，在脑内短暂的通过电流引起广泛的脑电发作，产生生理生
高剂量西酞普兰或可致心率异常 日前，美国食品药品管理局（FDA）向医疗专业人员和患者发布信息称，由于有引发心脏电活动异常变化的风险，氢溴酸西酞普兰的剂量不可高于40毫克/日。研究结果显示，高于40毫克/日的剂量对抑郁症的治疗并不存在更多的效益。 西酞普兰是选择性5羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）类抗抑郁药，通过提高大脑5羟色胺的浓度起作用。剂型包括10毫克、20毫克和40毫克的片剂，以及10毫克/5毫升的口服液。西酞普兰之前的说明书注明，某些患者可能需要使用60毫克/日的剂量。 心脏电活动的改变（心电图QT间期延长）可能导致心律异常（包括尖端扭转型室性心动过速），这可能是致命的。具有发生QT间期延长特定风险的患者包括患有潜在心脏病的患者及具有血钾和血镁水平低下倾向的患者。 FDA是通过西酞普兰引起QT间期延长及尖端扭转型室性心动过速的上市后报告，以及一项研究西酞普兰20毫克和60毫克剂量对成人QT间期的影响的研究结果的评估而得出上述结论的。这是一项多中心、随机双盲、安慰剂对照交叉研究，其中119例研究对象服用了西酞普兰20毫克/日（第9天）、60毫克/日（第22天）及安慰剂。与安慰剂相比，西酞普兰20毫克/日和60毫克/日的最大平均个别校正QT间期的延长分别为8.5毫秒、18.5毫秒。而西酞普兰40毫克/日的校正QT间期的延长估计为12.6毫秒。 通过上述全面的QT研究，FDA得出结论认为，西酞普兰能引起剂量依赖性QT间期延长，因此其使用剂量不可高于40毫克/日。 关于以上西酞普兰能引发QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速的安全性信息，以及相关药物的剂量及用法建议已被添加到西酞普兰的产品说明书中。 FDA提醒医疗专业人员： 1.西酞普兰不可用于患有先天性QT延长综合征的患者。
本店为零售药店，资料仅供参考！ 艾司西酞普兰说明书 商品名:来士普 通用名:艾司西酞普兰 英文商品名:Lexapro 英文通用名:Escitalopram 【作用机制】 艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺（5-HT）能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗。动物研究表明，艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱，其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍。艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小，另外对Na+、K+、Cl-和Ca++离子通道无作用。 【适应证】 1. 重症抑郁症（MDD）的治疗：重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪（至少持续2周），主要包括以下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。 2 、广泛性焦虑（GAD）：表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月。主要有以下症状：烦燥不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。 【用法与用量】 1.重症抑郁症：起始剂量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议一日一次10mg·，轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。严重肾功能不全者慎用。 2.广泛性焦虑：起始剂量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg，早晨或晚上口服。至少停用单胺氧化酶抑制剂（MAOI）14天后才可以调换本药，同样，停用本药14天后才可以用单胺氧化酶抑制剂。停药时应逐渐减量。 【药物不良反应】 约5％的患者有失眠、阳萎、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡。约2％的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血。有惊厥史的患者应慎用。实验室参数没有明显的改变。心电图无明显异常。 【药物相互作用】 禁与单胺氧化酶抑制剂并用，与酒精和中枢神经系统药物（例如抗抑郁药）并用时应慎重。与阿司匹林、华法令等抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险应慎用。锂盐可能增加艾司西肽普兰的作用，合用时应慎用。酶诱导剂卡马西平可能增加艾司西肽普兰的代谢，两者合用时应增加后者的剂量。与美托洛尔合用对患者的血压和心率没有明显影响。艾司西肽普兰不应与西肽普兰合用。 【注意事项】 肝、肾功能不全者，有惊厥史或心脏病患者、甲状腺疾病、电解质紊乱、有其他精神疾病（例如双相情感障碍）或自杀念头者应慎用。服药期间不宜操作机器，孕妇或哺乳期妇女应慎用，对婴幼儿的安全性没有临床资料。对本品或西肽普兰过敏的患者应禁用。 艾司西酞普兰购买价格 药品名通用名生产商规格参考价 来士普艾司西酞普兰西安杨森制药有限公司10毫克*7片/盒￥125.00
小剂量米氮平联合西酞普兰治疗脑卒中后抑郁症的效果观察 发表时间：2015-11-06T12:04:22.800Z 来源：《中国医学人文》2015年第9期供稿作者：张锦许鑫郑文鑫 [导读] 大庆油田总医院脑卒中后抑郁症不利于卒中患者康复，在改善神经功能的同时，需关注其抑郁症的治疗。 张锦许鑫郑文鑫 (大庆油田总医院黑龙江163001） 【摘要】目的分析小剂量米氮平联合西酞普兰治疗脑卒中后抑郁症的效果。方法取87例脑卒中后抑郁症患者为对象，随机分组，甲组给西酞普兰，乙组给小剂量米氮平＋西酞普兰。对比干预结果。结果干预后两组患者HAMD评分、NIHSS评分均明显下降，但乙组下降更为显著（P＜0.05）。结论小剂量米氮平联合西酞普兰治疗脑卒中后抑郁症效果确切。 【关键词】小剂量米氮平；西酞普兰；脑卒中后抑郁症；效果 [Abstract] Objective To analyze the effect of citalopram combined with small dose of mirtazapine in treatment of post stroke depression. Method 87 patients with cerebral stroke depression patients as the object, were randomly divided into three groups: the first division to citalopram, group B to small doses of mirtazapine plus citalopram. Comparative intervention results. Results after the intervention, the scores of HAMD and NIHSS in the two groups were significantly decreased, but the decrease in the B group was significantly (P < 0.05). Conclusion depression effect of citalopram combined with small dose of mirtazapine in treatment of post stroke exactly. [keyword] small dose mirtazapine; citalopram; post stroke depression; effect 脑卒中后抑郁症不利于卒中患者康复，在改善神经功能的同时，需关注其抑郁症的治疗[1]，基于此，本研究分析了小剂量米氮平联合西酞普兰治疗脑卒中后抑郁症的效果，现将结果报告如下。 1.资料和方法 1.1一般资料 本研究选取2014年1月至2015年5月87例脑卒中后抑郁症患者为对象，均符合相关诊断标准，HAMD评分≥17分，均知情同意。将其随机分组，甲组（43例）包括男性23例，女性20例；年龄48岁～79岁，平均年龄（58.63±10.91）岁；其中，蛛网膜下腔出血、缺血性脑卒中和出血性脑卒中的例数分别为5例、22例和16例。体重50kg～80kg，平均体重（65.12±11.45）kg。乙组（44例）包括男性24例，女性20例；年龄48岁～79岁，平均年龄（58.00±10.22）岁；其中，蛛网膜下腔出血、缺血性脑卒中和出血性脑卒中的例数分别为4例、23例和16例。体重50kg～80kg，平均体重（65.36±11.57）kg。两组基线资料可比性高。 1.2方法 甲组所给药物为西酞普兰（商品名：氢溴酸西酞普兰片；国药准字H20070142；东北制药集团沈阳第一制药有限公司）每天20mg，早晨口服一次，连续用药6周。 乙组所给药物为小剂量米氮平联合西酞普兰。西酞普兰用法用量均同甲组。米氮平（商品名：米氮平片；国药准字H20060702；哈尔滨三联药业股份有限公司）每天晚上睡前口服一次，剂量为7.5mg。连续治疗6周。 1.3评价指标 采用HAMD对患者抑郁程度进行评估，在干预前、干预后分别进行一次评估。采用美国国立卫生院神经功能缺损评分（NIHSS）评价疾病康复情况，总分45分，NIHSS评分越低，康复越好[2]。 1.4数据处理 计量数据x±s表示，将其应用SPSS17.0软件处理，以t检验进行统计。P＜0.05则组间差异显著。 2.结果 干预后两组患者HAMD评分均明显下降，差异有统计学意义（P＜0.05）。但乙组下降更显著，差异有统计学意义（P＜0.05）。见表1。 表1干预前后患者抑郁情况和神经功能情况比较（`x±s） 组别干预前HAMD 干预后HAMD 干预前NIHSS 干预后NIHSS 甲组 18.33±3.47 12.38±3.12# 22.34±5.73 18.22±5.23# 乙组 18.26±3.22 8.23±1.24#* 22.27±5.98 14.27±3.72#* 注：与干预前对比，#表示P＜0.05；与甲组干预后对比，*表示P＜0.05 3.讨论 脑卒中后抑郁为多见并发症，其表现为情绪低落，积极性降低，全身疲乏和烦躁等，其发病跟5-HT、血管生成、神经递质变化等相关。 西酞普兰属于5-HT选择性抗抑郁药，其具有应用方便、依从性高，药物安全性高、疗效确切等作用，但缺陷为起效慢[3]。米氮平抗抑郁机制有双重，其能将NE能神经元胞体、5-HT1、5-HT3受体、神经末梢α肾上腺素受体阻断，既有抗焦虑抗抑郁功效，也有起效快、安全性高的特点，且小剂量即可发挥药效[4-5]。 本研究甲组所给药物为西酞普兰，乙组所给药物为小剂量米氮平联合西酞普兰。结果显示干预后两组患者HAMD评分、NIHSS评分均明显下降，但乙组下降更为显著，提示小剂量米氮平联合西酞普兰治疗脑卒中后抑郁症的效果显著，可有效改善患者抑郁症状况，促进患者神经功能恢复，值得推广。 参考文献 [1] 马金芳,陈永新.小剂量米氮平联合西酞普兰治疗脑卒中后抑郁症的疗效分析[J].中国药物警戒,2014,11(3):134-136. [2] Victor Teplov,Artem Shatillo,Ervin Nippolainen et al.Fast vascular component of cortical spreading depression revealed in rats by blood pulsation imaging[J].Journal of biomedical optics,2014,19(4):46011-1-46011-9. [3] Ayerbe,L.,Ayis,S.,Crichton,S. et al.The long-term outcomes of depression up to 10 years after stroke; The south london stroke rregister[J].Journal of Neurology, Neurosurgery and Psychiatry,2014,85(5):514-521.
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抗抑郁药种类概述及发展趋势 作者：赵会娟， 史义静， 刘琨， ZHAO Hui-juan， SHI Yi-jing， LIU Kun 作者单位：赵会娟,刘琨,ZHAO Hui-juan,LIU Kun(新诺威制药股份有限公司,河北栾城,051430)， 史义静,SHI Yi-jing(鹿泉市第一中学,河北鹿泉,050020) 刊名： 河北化工 英文刊名：HEBEI CHEMICAL ENGINEERING AND INDUSTRY 年，卷(期)：2010,33(2) 被引用次数：1次 参考文献(15条) 1.祁雪丹;屠树滋;王秋娟治疗抑郁症药物的研究进展[期刊论文]-中国新药杂志 2003(10) 2.刘燕;高哲石瑞波西汀--新型选择性去肾上腺素再摄取抑制剂[期刊论文]-上海精神医学 2001(02) 3.王欢;王月华安非他酮与文拉法新治疗抑郁症的临床对照研究[期刊论文]-中国健康心理学杂志 2006(06) 4.何国柱;许国富氯米帕明和米氮平治疗抑郁症的疗效比较[期刊论文]-上海精神医学 2006(05) 5.Feighner J;Hendeickson G;Miller L Double-blind comparison of doxepine versus bupropion in outpatients with a major depressive disorder 1986(06) 6.Sliverstone PH;Ravindra A once-daily venlafaxine eatended release (XR) comparedwith fluoxetine in outpatientswith depression and anxiety 1999 7.Ballus C;Quirous G;De Flores T The efficacy and tolerability of venlafaxine and paroxetine inoutpatients with depressive disorder or dysthymia[外文期刊] 2000(01) 8.刘超;关巧凤西酞普兰与氯米帕明治疗抑郁症临床研究[期刊论文]-中国民康医学 2007(03) 9.程清芳;朱义波盐酸舍曲林的合成[期刊论文]-中国医药工业杂志 2005(07) 10.张俊;武岳氟西汀盐酸盐合成路线图解[期刊论文]-中国医药工业杂志 2005(04) 11.缪国娟;宋淑娜抗抑郁药的药物治疗[期刊论文]-海峡药学 2007(02) 12.杨宣斌;史美甫几种新抗抑郁药的不良反应[期刊论文]-药物流行病学杂志 2001(02) 13.黄金石;朱颗洁抗抑郁药的研究进展[期刊论文]-黑龙江医药 2007(01) 14.王红星;王祖承;张明岛吗氯贝胺的临床应用[期刊论文]-中国新药与临床杂志 2004(06) 15.王燕抗抑郁药的研究进展与应用评价[期刊论文]-中国医院用药评价与分析 2005(02) 本文读者也读过(5条) 1.陈玲.邹栩.CHEN Ling.ZOU Xu抗抑郁药市场前景及最新研发动态[期刊论文]-世界临床药物2009,30(8) 2.张荣华.徐俊冕.ZHANG Rong-hua.XU Jun-mian抗抑郁药、抑郁症与自杀风险[期刊论文]-世界临床药物 2009,30(4) 3.董金石.朱颖洁抗抑郁药的研发进展[期刊论文]-黑龙江医药2007,20(1) 4.吴文蓓药物治疗抑郁症的应用与发展[期刊论文]-中国药物与临床2010,10(11) 5.吴俊杰我国抗抑郁药市场规模将持续走高[期刊论文]-中国处方药2010,95(2) 引证文献(2条) 1.张洪香2008-2010年我院抗抑郁药的用药分析[期刊论文]-天津药学 2011(3) 2.贾小鹏.肖新荣.梁俊.夏岳韬.陈川.郭娅楠3-甲基-2-(3-氯基苯基)吗啉盐酸盐的合成及其抗实验性抑郁活性[期刊论文]-南华大学学报（自然科学版） 2010(4)
艾司西酞普兰对抑郁症的临床治疗效果 一、论文的背景、目的和意义 1、论文背景：目前, 抑郁症治疗药物主要有传统抗抑郁药和新型选择性5一轻色胺( 5 一 H T ) 再摄取抑制剂( S RI )两大类传统抗抑郁药包括单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药和杂环类抗抑郁药。S S RI 类抗抑郁药主要包括舍曲林、帕罗西汀、氟西汀、氟伏沙明、西酞普兰等, 以其安全性和耐受性方面的优势, 已占据抑郁症治疗的主导地位, 是重症抑郁症患者的一线药物。其中西酞普兰相对选择性较高, 药物相互作用与不良反应较少。由西安杨森制药有限公司开发的西酞普兰异构体艾司西酞普兰具有更佳的药理特性和临床应用价值[1]。 2、论文目的：了解近几年来艾司西酞普兰在抑郁症治疗的临床研究中的疗效和安全性及相关结果。 3、论文意义：○1现实意义：艾司西酞普兰作为一种新药，在治疗抑郁症上有突出的疗效，但在用于治疗难治性抑郁症的临床研究较少。在研究艾司西酞普兰在难治性抑郁症的临床治疗中的疗效和安全性时还发现，在临床起效、抑郁症相关焦虑、自杀、睡眠障碍和认知损害的治疗显示出明显的优势, 在儿童、青少年及老年人群中的使用也反映出安全性和疗效的初步特点，有助于治疗抑郁症患者。○2理论意义：抑郁症发病率高、发病年龄广泛，病情重者甚至有自杀企图，严重影响了人们的工作与生活，目前对一般的抑郁症的发生，发展和治疗的研究有了较大的进展，但对难治性抑郁症的治疗研究进展迟缓，艾司西酞普兰的出现填补了这一片的空缺。 二、国内外研究概况 1、国内有关研究的综述：○1邓方渝在艾司西酞普兰治疗难治性抑郁症的临床研究中发现艾司西酞普兰治疗难治性抑郁症的有效率为55.26%，在治疗2周后HAMD评分显著下降，且各因子分同治疗前相比有统计学差异。提示艾司西酞普兰治疗难治性抑郁症有效，起效快。资料显示本品具有较好的耐受性，10mg/d不良事件导致的停药率与安慰剂组无统计学差异且不良反应轻，本研究中除有2例患者因明显恶心而主动退出外，食欲下降的发生率最高，其次为恶心，发生时间多在用药后1周内出现，经对症处理后不影响正常治疗。提示本品不良反应容易控制，有较好的耐受性。在难治性抑郁症的治疗上，艾司西酞普兰确实效果显著[2]。○2乔颖、黄继忠在艾司西酞普兰治疗抑郁症临床疗效的研究中发现艾司西酞普兰与西酞普兰、文拉法辛、帕罗西汀、度洛西汀、安非他酮的对照研究中发现艾司西酞普兰的疗效更佳，5 项与西酞普兰的大样本随机对照的研究显示, 艾司西酞普兰治疗中不良事件的类型和发生率与西酞普兰相似, 不良反应在治疗后第1 周较明显。与文拉法辛的对照研究中显示出艾司西酞普兰具有更好的耐受性, 各种不良反应发生率均低于文拉法辛治疗。与帕罗西汀的对照研究中发现, 艾司西酞普兰治疗中除肌肉疼痛外, 包括便秘、恶心、口干及射精障碍均比帕罗西汀少见, 治疗中断率也明显较低。与度洛西汀的对照研究显示, 艾司西酞普兰治疗中的不良反应明显少于度洛西汀, 且症状轻微, 治疗中断率分别为2 %和13 %。与安非他酮的对照研究中, 除在性功能异常方面艾司西酞普兰治疗中的发生率较高外, 其他常见不良反应相对较少见。可见艾司西酞普兰的安全性和耐受性也不错[3]。 2、国外有关研究的综述：○1Auquier等(2003)将4项共1262例艾司西酞普兰与西酞普兰治疗抑郁症的双盲对照试验进行汇总分析, 结果显示, 治疗后第1周末, 艾司西酞 普兰治疗组的MADRS总分减分即显示优于西酞普兰治疗组, 认为起效较西酞普兰迅速。
附件1 氢溴酸西酞普兰片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 警示语 自杀倾向和抗抑郁药物 对抑郁症（MDD）和其他精神障碍的短期临床试验结果显示，与安慰剂相比，抗抑郁药物增加了儿童、青少年和青年（<24岁）患者自杀观念和实施自杀行为（自杀倾向）的风险。任何人如果考虑将本品或其他抗抑郁药物用于儿童、青少年或青年（<24岁），都必须权衡临床需求和风险。短期临床试验没有显示出，与安慰剂相比年龄大于24岁的成年人使用抗抑郁药物会增加自杀倾向的风险；在年龄65岁及以上的成年人中，使用抗抑郁药物使自杀倾向的风险有所降低。抑郁和某些精神障碍本身与自杀风险的增加有关，必须密切观察和合理监测所有年龄患者使用抗抑郁药物治疗开始后的临床症状的恶化、自杀倾向、行为的异常变化。应建议家属和看护者必须密切观察并与医生进行沟通。本品未被批准用于儿童患者（见【警告】、【注意事项】和【儿童用药】）。 【药品名称】 通用名称：氢溴酸西酞普兰片 商品名称：根据原审批文件确定 英文名称：Citalopram Hydrobromide Tablets 汉语拼音：Qingxiusuan Xitaipulan Pian 【成份】 活性成份：氢溴酸西酞普兰 化学名称：1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈,氢溴酸盐化学结构式：
分子式：C20H21FN2O·HBr 分子量：405.35 【性状】根据具体品种确定 【适应症】 治疗抑郁症。 【规格】 20mg（按西酞普兰计）。 【用法用量】 成人：每日服用一次，每次20mg。 根据个体患者的应答，可增加剂量，最大剂量为每日40mg。 治疗持续时间 通常在服药2～4周后开始出现抗抑郁效果。抗抑郁治疗属于对症治疗，因此，必须持续适当长的时间（通常至恢复后6个月），以防止复发。在复发的抑郁症患者中，可能需要继续进行多年的维持治疗，以防止重新发作。 老年患者（>65岁） 老年患者应将剂量减少至建议剂量的一半，即每日10～20 mg。建议最大剂量为每日20 mg。 儿童和青少年（<18岁） 本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。 肾功能降低者 轻度至中度肾功能损伤患者，不需要进行剂量调整。重度肾功能损伤（肌酸酐清除率小于30 mL/分钟，参见【药代动力学】）的患者中需谨慎使用。 肝功能降低者 建议轻度或中度肝功能损伤的患者在最开始两周的治疗中使用每天10 mg的初始剂
艾斯西酞普兰合用利培酮治疗强迫症40例 发表时间：2018-10-24T13:27:44.810Z 来源：《航空军医》2018年14期作者：赖高平 [导读] 艾司西酞普兰合用利培酮治疗强迫症效果显著，并且不良反应少，具有较高推广价值。 （岳阳市平江县精神病医院 414500） 摘要：目的对艾斯西酞普兰合用利培酮治疗强迫症的效果进行探讨。方法选择我院2017年1月至2017年12月收治的强迫症患者80例，随机分为实验组和常规组，每组各40例。常规组应用艾司西酞普兰治疗，实验组在此基础上联用利培酮治疗，统计并对比两组治疗有效率、GQOLI-74评分、FAD评分、不良反应发生率。结果实验组显效率为80.0%，常规组为55.0%，实验组总有效率显著高于常规组（P<0.05）。实验组不良反应发生率45.0%，常规组为37.5%，两组不良反应发生率对比差异无统计学意义（P>0.05）。实验组心理功能维度、躯体功能维度、社会功能维度、物质生活维度评分均显著高于常规组（P<0.05）。实验组问题解决、角色、沟通、情感反应、行为控制、情感介入、总家庭功能评分均显著高于常规组（P<0.05）。结论艾司西酞普兰合用利培酮治疗强迫症效果显著，并且不良反应少，具有较高推广价值。 关键词：艾司西酞普兰；利培酮；强迫症 [Abstract] objective：to explore the efficacy of escitalopram combined with risperidone in the treatment of obsessive-compulsive disorder.Methods：80 cases of obsessive-compulsive disorder admitted to our hospital from January 2017 to December 2017 were selected and randomly divided into experimental group and routine group，with 40 cases in each group.The routine group was treated with escitalopram，and the experimental group was treated with risperidone on this basis，and the treatment efficiency，GQOLI-74 score，FAD score and incidence of adverse reactions were statistically and compared between the two groups.Results：the efficiency of the experimental group was 80.0%，and that of the conventional group was 55.0%.The total efficiency of the experimental group was significantly higher than that of the conventional group（P<0.05）.The adverse reaction rate was 45.0% in the experimental group and 37.5% in the conventional group.There was no significant difference in the adverse reaction rate between the two groups（P>0.05）.The psychological，somatic，social and material life scores of the experimental group were significantly higher than those of the conventional group（P<0.05）.The scores of problem solving，role，communication，emotional response，behavioral control，emotional intervention and total family function in the experimental group were significantly higher than those in the conventional group （P<0.05）.Conclusion：the combination of escitalopram and risperidone is effective in treating obsessive-compulsive disorder and has few adverse reactions. [Key words] escitalopram；Risperidone.Obsessive compulsive disorder 强迫症是一种焦虑障碍，患者会不自主出现负性思维、观念，同时伴有刻板的、重复的或仪式化动作。该疾病临床治疗难度较大，当前临床中主要开展药物治疗。相关研究认为，针对强迫症患者应用艾司西酞普兰、利培酮治疗效果显著，基于此本研究选择我院收治的强迫症患者80例患者，对其中40例患者应用利培酮联合艾司西酞普兰治疗，取得满意效果。现报告如下。 1资料与方法 1.1一般资料 选择我院2017年1月至2017年12月收治的强迫症患者80例。纳入标准：满足强迫症临床诊断标准；强迫症量表总分超过16分；知情并同意参与研究。排除标准：合并其他精神类疾病；合并其他严重心肝肾疾病；无法配合治疗者[1]。随机分为实验组和常规组，每组各40例。常规组包括女22例、男18例；年龄范围18~45岁，平均（26.5±7.6）岁；病程1~17年，平均（3.6±1.3）年。实验组包括女23例、男17例；年龄范围19~48岁，平均（26.8±7.8）岁；病程2~17年，平均（3.7±1.4）年。两组患者一般临床资料对比差异无统计学意义，具有可比性（P>0.05）。 1.2方法 实验组应用利培酮、艾司西酞普兰治疗，常规组应用艾司西酞普兰治疗。艾司西酞普兰初始剂量为20mg/d，1周后逐渐增加剂量，直至调整至60mg/d，实验组每天平均剂量为（35.7±5.4）mg，常规组每天平均剂量为（35.9±5.6）mg。利培酮初始剂量为1mg/d，1周后逐渐增加剂量，直至调整至3mg/d。以上所有药物均连续应用8周。若患者存在睡眠障碍则应用苯二氮卓类药物。治疗前、治疗后4周、8周、12周应用Y-BOCS（强迫症量表）、HAMA（汉密顿焦虑量表）、TESS（副反应量表）进行测评，每2周各进行一次心电图、血常规、尿常规检查，每月进行一次脑电图、肝功能检查。治疗后进行6个月随访，了解患者不良反应情况。 1.3观察指标 统计并对比两组治疗有效率、生活质量、家庭功能、不良反应。应用GQOLI-74（生活质量综合评定问卷）评估患者生活质量，其中包括74个条目、4个维度，分别是心理功能、躯体功能、社会功能、物质生活，患者生活质量越好则分值越高。应用FAD（家庭功能评定量表）评估患者家庭功能，共包括60个条目、7个分量表，分别是问题解决、角色、沟通、情感介入、情感反应、行为控制、总家庭功能，家庭功能越好则分值越低。 1.4统计学处理 本次研究所得数据使用SPSS19.0统计学软件分析，计量资料行t检验，计数资料行χ2检验，P<0.05表示有统计学意义。 2结果 2.1两组显效率对比 实验组40例患者中3例无效、5例进步、10例显效、22例痊愈，显效率为80.0%；常规组40例患者中8例无效、10例进步、10例显效、12例痊愈，显效率55.0%。实验组总有效率显著高于常规组（P<0.05）。见表1。