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非典型抗精神病药物对精神分裂症患者QTc间期影响的性别差异

非典型抗精神病药物对精神分裂症患者QTc间期影响的性别差异
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常用抗精神病药物

抗精神病的常见药物有哪些? 抗精神病药,又称强安定药或神经阻滞剂,是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。那么,抗精神病的常见药物有哪些? 抗精神病药,又称强安定药或神经阻滞剂,是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。在通常的治疗剂量并不影响患者的智力和意识,却能有效地控制患者的精神运动兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为等精神症状。那么,抗精神病的常见药物有哪些? 一、第一代抗精神病药 1、舒必利:与氯丙嗪比拟,锥外副反应较轻。因为口服后吸收不十分可靠、因人而异,故疗效较不不乱。治疗剂量为600到1400毫克。女性服用后,往往泛起月经异常。 2、氟哌啶醇:在新药临床试验时,往往被认作是尺度的抗精神病药。与氯丙嗪比拟,锥外副反应较重。泛起TD的可能性好像也比氯丙嗪较多。治疗剂量为6到20毫克。 3、奋乃静:疗效不见得比氯丙嗪更好,只是嗜睡较轻。与氯丙嗪比拟,锥外副反应较重。泛起肝功能异常较少。治疗剂量20到60毫克。 4、氯丙嗪:是最老牌的抗精神病药。作用机理很广泛,所以副反应比较多。嗜睡较多,锥外副反应不太严峻。治疗剂量是天天400到600毫克。服药久了,有的会泛起肝功能异常。 以上这些第一代抗精神病药,因为有泛起各种副反应的可能,所以在临床应用时,往往逐步增加剂量,以期逐步适应。 二、第二代抗精神病药 1、齐拉西酮:治疗剂量为80到160毫克。疗效不理想,锥外副反应不少。对心脏有可能产生不良反应,必需予以留意。长处是体重增加较少。 2、阿立哌唑:疗效不理想,副反应较少。治疗剂量10到30毫克。加大剂量后可否增加疗效,没有研究可以作此证实,所以谁也不敢超过30毫克。

非典型抗精神病药物的研究进展

Dev ,2001,122(9):8952898. [5] Tanaka M ,G ong J S ,Zhang J ,et al.Mitochondrial genotype associated wit h longevity[J ].Lancet ,1998,351(9097):1852186. [6] G ove W.Sex ,marital status and mortality[J ].AJ S ,1973,79 (1):45267. [7] 季海生,吴佳学.临沂市百岁老人长寿因素的流行病学调查 [J ].中华流行病学杂志,2001,22(1):74275. [8] 戴雅玲.90岁以上老人健康长寿因素调查[J ].山西医科大 学学报,2002,33(增刊):70272. [9] 王羡懿.新疆和田地区213名维吾尔族百岁老人调查分析 [J ].中华老年医学杂志,1998,7(1):63. [10] 杨文川,袁红雨,刘铭.寿命与遗传及环境的关系[J ].信阳 师范学院学报(自然科学版),1998,11(3):3132317. [11] 刘凤英,郭子宏,赵敏,等.云南省多民族老人头发中6种元 素含量及相关因素的分析[J ].微量元素与健康研究,2001, 18(4):54257. [12] 邱洪晟,谭雪英,刘漪.维吾尔族百岁老人头发中微量元素 含量分析[J ].微量元素与健康研究,1999,16(4):51254.[13] 唐志华.生物无机化学[M ].西安:陕西科学技术出版社, 2001.134. [14] 刘莉,唐志华.微量元素锰与人的寿命间的正相关效应[J ]. 广东微量元素科学,2002,9(3):17219. [15] 向永生,李书田.长寿老人的自发型抗衰老调查与分析[J ]. 宁波医学,1997,9(3):139. [16] 朱志明,赵国祥,周丽红.城市和山区长寿老人流行病学研 究综合报告[J ].实用老年医学,1996,9(4):1592161. [17] 季海生,吴佳学.临沂市百岁老人长寿因素的流行病学调查 [J ].中华流行病学杂志,2001,22(1):74275. [18] Chen CX.A survey of t he dietary nutritional composition of centenarians[J ].Chin Med J ,2001,114(10):109521097. [19] 刘烈刚,朱清华,吴晓冬.湖北省钟祥市长寿镇102例高龄老 人综合因素的调查分析[J ].中国老年学杂志,1995,15(5): 2692272. [20] 孟代贤,蒋保季.牛街地区80名回汉族长寿老人长寿因素的 探讨[J ].首都医科大学学报,1996,17(4):2702273. [21] 朱志明.影响寿命和健康的流行病学问题[J ].中华老年医学 杂志,1998,17(3):1862187. ?综 述? [收稿日期]2005207215;[修回日期]2005208210[作者简介]王海(1980-),男,河北石家庄人,河北医科大学药学院硕士研究生,从事药物化学研究。 非典型抗精神病药物的研究进展 王 海(综述),杜玉民(审校) (河北医科大学药学院药物化学教研室,河北石家庄050017) 【主题词】 抗精神病剂;锥体外系综合征;安全性和有效性;多巴胺受体 【中图分类号】 R971.4 【文献标识码】 A 【文章编号】 100723205(2006)0120059204 20世纪50年代出现了以氯丙嗪(chlorp romazine )和氟哌啶醇(haloperidol )为代表的传统抗精神病药,用于治疗精神分裂症和其他重 症精神病,称为第一代抗精神病药;80年代初出现 了氯氮平(clozapine )、奥氮平(olanzapine )、利醅酮 (risperidone )等;90年代又出现了齐拉西酮 (ziprasidone )与阿立哌唑(aripip razole )等新型的抗 精神病药物,其不良反应较轻,治疗症状较广,称之 为非典型抗精神病药物。这些药物由于其突出的疗 效和安全性,现已成为抗精神病的一线治疗药物,现 将该类药物的临床应用及研究进展综述如下。 1 作 用 机 制 非典型抗精神病药与传统抗精神病药的原则区 别:与D 2受体的亲和力较低,而与其他受体的亲和力相对较高。决定非典型抗精神病药物作用的药理 学特征是在52羟色胺2A 受体(52hydroxyt rypta 2mine 2A ,52H T 2A )与D 2受体的p K i 比值,比值>1.12为非典型抗精神病药物;比值< 1.09为典型的抗精神病药物。此外,非典型抗精神病药物的作用还具有一定程度的解剖学区域性,能改变边缘系统和额叶皮质的神经化学活动,而对纹状体的作用非常小[1]。1.1 治疗阴性症状的机制:非典型抗精神病药物对精神分裂症的阴性症状疗效显著。阴性症状与中枢52H T 功能的提高以及多巴胺(dopamine )功能尤其 是前额叶多巴胺功能的下降有关。传统抗精神病药尽管也有52H T 阻断作用,但由于拮抗强度较低以及作用部位局限在中脑边缘和基底节,使其疗效欠 佳。非典型抗精神病药物的作用部位除了中脑边缘系统以外还有前额叶,前额叶主要拮抗52H T 2受体,于是便解除了52H T 2对多巴胺受体的抑制作 ? 95?第27卷第1期2006年1月 河北医科大学学报 J OU RNAL OF H EB EI M EDICAL UN IV ERSIT Y   Vol.27 No.1J an. 2006

非典型抗精神病药物

非典型抗精神病药物 (2010-05-29 08:21:10) 在我国,近年来非典型抗精神病药物已成为临床一线用药,利培酮、奥氮平、喹硫平、阿立哌唑和齐拉西酮五大品种的销售额已占国内抗精神病处方药物市场的95% 目前,抗精神病用药的“非典型化”日趋明显,截至2008年,全球共有13只非典型抗精神病药物上市,其中有7只已在中国上市,分别是已上市多年的氯氮平和新近上市的帕潘立酮,以及奥氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑和齐拉西酮。后5大品种在2008年均跨入“重磅炸弹”级别,2008年全球年销售额分别达46.9亿、34.4亿、44.5亿、 21.5亿和10.1亿美元。在国内,5大品种样本医院销售总额也达到2.876亿元,占抗精神病药市场的96.6%,而5大品种2008年73.6%的年增长率也成为抗精神病药物高速增长的首要因素。 不过,尽管药物的安全性已大幅提高,但现有的非典型精神病药物依然存在一些问题,如很难根治疾病、需要长期甚至终身服药、对于重度精神疾病药物效果欠佳、停药容易复发等等,因此,业界期待精神病药物新剂型、新靶点等的研究能有更大的突破。 利培酮:最具影响力的药物 如果评选20世纪最后10年十大影响人类生活的创新药物,利培酮(Risperidone)绝对在候选品种之列。理由是由于利培酮的上市,使抗精神病药与严重不良反应划等号的时代一去不复返。利培酮与传统药物相比,抗精神病作用更强,尤其是治疗阴性症状效果优越。更为关键的是,利培酮在常规剂量下出现EPS和催乳素增高的几率大幅降低,且几乎没有传统药物常见的抗胆碱能的不良反应。 利培酮是美国强生公司研制的非典型抗精神病药物,商品名为“维斯通”,1993年在加拿大和英国上市,1994年获得FDA批准。与典型精神病药物单纯拮抗多巴胺D2受体不同,利培酮具有强大的对5-HT2A和多巴胺D2受体的中枢阻滞作用,并且对前者的拮抗作用强于后者,这是利培酮EPS和催乳素增高较少的关键原因,此外,利培酮对a1也有较强的作用。国外研究表明,利培酮是一只有效的抗精神病药物,在不良反应和疗效上均优于典型抗精神病药物,尤其是严重副反应的发生率大幅降低。 利培酮在全球市场一直处于领导地位,2001年即成为“重磅炸弹”级品种,当年销售额达18.45亿美元,2007年更达到46.97亿美元。不过随着新的非典型抗精神病药物的陆续上市及利培酮专利到期,2008年,利培酮销量下降到34.35亿美元,位居抗精神病药物的第3位。 在国内,利培酮于1997年由西安杨森公司引进上市,上市后长期位居国内抗精神病药用药金额排名前两位,2008年国内样本医院销售额达到7075万元,其中原研药合计销售额达6218万元。 2005年国产利培酮上市销售,目前国内已有山东齐鲁、天津药物研究院等6家企业生产的利培酮上市销售,但销量远低于原研厂家。

三种新型非典型抗精神病药治疗精神分裂症对照分析

三种新型非典型抗精神病药治疗精神分裂症对照分析 发表时间:2014-01-13T15:45:33.843Z 来源:《医药前沿》2013年11月第33期供稿作者:吴宇杰李晨虎饶顺曾[导读] 虽然相对于经典抗精神病药物,阿立哌唑、奥氮平、利培酮不良反应较轻,但仍存在。这三种药物的不良反应各不相同。 吴宇杰李晨虎饶顺曾 (上海市徐汇区精神卫生中心 200232) 【摘要】目的探讨阿立哌唑、奥氮平、利培酮治疗精神分裂症的疗效及不良反应。方法117例精神分裂症患者随机分成三组,阿立哌唑组38例,奥氮平组42例,利培酮组37例,观察疗效8周,在治疗前及治疗后第2、4、8周末采用阳性阴性症状量表(PANSS)、副反应量表(TESS)评定其疗效及药物不良反应。结果三组治疗2周PANSS评分明显下降,治疗8周三组PANSS评分均有显著降低(P<0.05),显 示三种新型非典型抗精神病药物对治疗精神分裂症有明显的效果。三种药物均有椎体外系不良反应,阿立哌唑不良反应还集中体现在兴奋激越、失眠等处。奥氮平体现在椎体外系不良反应及嗜睡、体重增加等处。利培酮体现在月经紊乱、体重增加等处。结论阿立哌唑、奥氮平、利培酮治疗精神分裂症疗效相当, 其中奥氮平起效较快, 三种药物不良反应总体较轻。【关键词】阿立哌唑奥氮平利培酮精神分裂症【中图分类号】R749.053 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2013)33-0112-02 近年来新型非典型抗精神病药物已成为治疗精神分裂症的一线用药,新型非典型抗精神病药物对5-HT2A和D2受体有阻断作用,与传统经典抗精神病药物比较具有椎外系不良反应小,安全性高,对精神分裂症阳性及阴性症状均有治疗效果。本研究对奥氮平(商品名欧兰宁)、利培酮(商品名维思通)与阿立哌唑(商品名博思清)治疗精神分裂症的疗效及安全性进行比较,现报告如下: 1.资料和方法1.1 资料全部病例均为我院住院的精神分裂症患者(2012.6-2013.12)。入组标准:(1)年龄在18-65岁。(2)符合中国精神障碍分类与诊断标准第三版(CCMD-3)中精神分裂症的诊断标准。(3)治疗前PANSS总分>60分。(4)排除器质性疾病、痴呆、肥胖、糖尿病、高血压病;排除药物滥用、酒依赖者及妊娠、哺乳期妇女;有入组前4月内注射过长效抗精神病药;对系统抗精神病药治疗无效者;入组前3月内接受过电休克治疗者。入组共117例,随机分为三组。阿立哌唑组38例,男17例,女21例。平均年龄(29.49±9.26)岁,病程平均(5.2±3.9)年,PANSS总分(81.32±5.78)。利培酮组37例,男17例,女20例,平均年龄(31.46±11.86)岁,病程平均(5.9±3.8)年,PANSS总分(82.58±6.53)分。奥氮平组42例,男22例,女20例,平均年龄(30.16±9.78)岁,病程平均(6.1±4.3)年,PANSS总分(84.56±8.94)。三组以上各项差异均无显著性差异(P>0.05)。 1.2 方法首发病例直接入组,既往曾用其他抗精神病药物治疗的患者经1周清洗期直接入组。利培酮组服用维思通(西安杨森制药有限公司,规格1mg/片),起始剂量1mg/d,2周内根据病情和对药物的耐受情况,逐渐加至3~6mg/d;奥氮平组服用欧兰宁(江苏豪森制药有限公司规格10mg/片),起始剂量5mg/d,2周内增加至10~20mg/d;阿立哌唑组服用博思清(成都大西南),起始剂量5mg/d,2周内加到20-30mg/d。允许合并苯二氮卓类或抗胆碱类药物。 1.3 评定方法分别在治疗前和治疗后第2、4、8周末,进行阳性阴性症状量表(PANSS)、副反应量表(TESS)评定。研究开始前对参加人员进行量表一致性测试。 1.4 疗效评定用PANSS减分率评定临床疗效,减分率计算方法(%)=(治疗前评分-治疗后评分)/(治疗前评分-30)×100%。PANSS减分率≥75%为痊愈,50%~74%为显著进步,25%~49%为进步,<25%为无效。采用治疗中出现的症状量表(TESS)评定不良反应。于治疗前及治疗4、8周检查血常规、心电图、肝功能、肾功能。 1.5 统计学分析应用SPSS 13.0统计软件,计量资料以x±s表示,采用t检验,计数资料采用χ2检验,P<0.05为差异有统计学意义。 2 结果 2.1 脱落阿立哌唑组有效病例38例,脱落3例,1例因明显兴奋激越脱落,2粒系中断脱落。奥氮平组有效病例42例,脱落2例,1例因严重嗜睡脱落,1例系中断脱落。利培酮组有效病例37例,脱落2例,1例因闭经脱落,1例因TD(口颊舌不自主运动)脱落。 2.2 三组治疗中PANSS评分比较三组间在治疗前PANSS总分无显著性差异(P>0.05)。2周末的PANSS评分有显著性差异,奥氮平组治疗后2周PANSS总分显著下降(P<0.05)。阿立哌唑组、奥氮平组及利培酮组各组内不同时段的PANSS评分比较,均有显著性差异,治疗后4周、8周三组PANSS评分均有显著降低(P<0.05)。在4周末及8周末,三组间的PANSS评分无显著性差异(P>0.05)见表1。 PANSS评分比较

抗精神类药物

常见药品、常见的抗精神病药:泰尔登、高抗素(氯噻吨)、氯丙嗪、甲硫达嗪(利达新,硫利达嗪)、奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇、五氟利多、氟哌啶醇癸酸酯(安度利可)、氟奋乃静癸酸酯、安乐嗪棕榈酸酯、舒必利、洛沙平 非典型抗精神病药:维思通(利培酮)、再普乐(奥氮平)、思瑞康(奎硫平)、氯氮平 抗精神病药物(antipsychotic drugs) 主要用于治疗精神分裂症和其他具有精神病性症状的精神障碍。 不良反应 主要用于治疗精神分裂和预防精神分裂症的复发、控制躁狂发作,还可以用于其他具有精神症状的非器质性或器质性精神障碍。 严重的心血管疾病、肝脏疾病、肾脏疾病以及有严重的全身感染时禁用,甲状腺功能减退和肾上腺皮质功能减退、重症肌无力、闭角型青光眼、既往同种药物过敏史也禁用。白细胞过低、老年人、孕妇和哺乳期妇女等慎用。 1.锥体外系反应 (1)急性肌张力障碍 呈现不自主的奇特的表现,包括眼上翻、斜颈、颈后倾、面部怪相和扭曲、吐舌、张口困难、角弓反张和脊柱侧弯等。 (2)静坐不能 表现为无法控制的激越不安、不能静坐、反复走动或原地踏步。 (3)类帕金森症 运动不能、肌张力高、震颤和神经功能紊乱。 (4)迟发性运动障碍 以不由自主的、有节律的刻板式运动为主要特征。 2.其他神经系统不良反应 (1)恶性综合征 意识波动、肌肉强直、高热和自主神经功能不稳定。 (2)癫痫发作 3.自主神经的副作用口干、视力模糊、排尿困难和便秘。 4.代谢内分泌的副作用 (1)催乳素分泌增加 (2)体重增加 5.精神方面的副作用过度镇静 6.其他:肝损伤 7.过量中毒

抗躁狂症药(antimania drug)又称心境稳定剂(mood stabilizer),不是简单的抗躁狂,而有调整情绪稳定作用,防止双相情感障碍的复发;是对躁狂症具有较好的治疗和预防发作的药物,专属性强,对精神分裂症往往无效。 目前所指的抗躁狂症药,实际上只有锂盐一类,最常用的是碳酸锂。氯丙嗪、氟奋乃静、氟哌丁醇和氯氮平等,虽然也常用来治疗躁狂状态,但按其主要用途划分,应归于抗精神病药。卡马西平、硫酸镁及某些钙通道阻滞剂,有时也用作躁狂症的治疗,但他们分属于抗癫痫及心血管药物。近年来发现,碳酸锂不仅可以治疗躁狂症,还可以预防躁狂抑郁的复发,因而成为十分重要的精神药物之一。 具有抗躁狂作用的其他药物 1.抗精神病药:其中以氯丙嗪、氟哌啶醇的疗效最好,三氟噻吨癸酸酯(flupenthixol da-canoate)兼有抗躁狂和抗抑郁作用。氯氮平的镇静作用可使许多患者的兴奋、攻击冲动行为等症状得以迅速控制,并很少出现锥体外系副作用,也用于治疗急性躁狂症患者。 2.抗癫痫药:卡马西平(xarbamazepine,Tegretol)的抗躁狂作用及预防郁症复发的效果和锂盐相仿,对锂盐疗效差的频发循环也有效,锂盐治疗失败的病例,改用卡马西平后获效。治疗剂量为400~800mg/d,需分次服用。副作用较少,如出现嗜睡、步态不稳、眼球震颤和复视时,提示剂量过高。偶见皮疹。 近年来,有用丙戊酸钠治疗躁狂症报告。 抗抑郁药是众多精神药物的一个大类,主要用于治疗抑郁症和各种抑郁状态。常见的第一代抗抑郁药物有两种,即单胺氧化酶抑制剂(MAOI)和三环类抗抑郁药(TCA) (一)三环类抗抑郁药(tricyclic antidepressants, TCA):常用药物有丙咪嗪(imipramine)、阿米替林(Amitriptyline)、多虑平(doxepine),氯丙咪嗪(Chlorimipramine)等,治疗剂量为50~200mg/d。主要适用于内因性抑郁症及其它疾病中出现的抑郁症状。还可用于治疗症及惊恐发作。严重心、肝、肾疾患和青光眼患者禁用,老年、孕妇、前列腺肥大及癫痫患者慎用。 (二)单胺氧化酶抑制剂(monoamine oxidase inhibitor,MAOI)是最早出现的抗抑郁药,主要通过抑郁制单胺氧化酶(MAO),减少中枢神经系统内单胺类递质的破坏,增加突触间隙内的浓度,起到提高情绪的作用。由于MAOI的副作用较多,抗抑郁效果不及TCA,近20年来已逐渐被TCA取代。 三)四环类抗抑郁药(tetracyclica)代表药物是麦普替林(maprotiline)疗效与TCA 相似,但具有奏效快、副作用少、抗抑郁作用谱广等优点。因其对心脏毒性较小,病人对该药的耐受性较好,更适用于老年或已有心血管疾病的抑郁症患者。 用药方法同TCA,最高日量为200mg。

精神分裂症的药物治疗

精神分裂症的药物治疗集团公司文件内部编码:(TTT-UUTT-MMYB-URTTY-ITTLTY-

精神分裂症的药物治疗 谭红阳 上海市浦东新区精神卫生中心药剂科主管药师。 近年来,精神分裂症在日常生活中越来越多见了。精神分裂症是一种持续的、通常是慢性的重大精神疾病,是精神疾病里最严重的一种疾病。根据世界卫生组织1992年所公布的资料,精神分裂症的年发病率为0.07‰~0.14‰。各国以及同一国家的不同地区精神分裂症的年发病率也有很大差异。例如,来自欧洲的资料表明,丹麦发病率较低,而英国发病率则较高。我国1994年调查数据显示,城市地区患病率为7.11‰,农村为4.26‰。 什么是精神分裂症? 精神分裂症是一类常见的精神症状复杂、至今未明确其病理基础的精神障碍,多起病于青年或成年早期,具有知觉、思维、情感、认知、行为及社会功能等多方面的障碍和精神活动不协调,一般没有意识障碍。自然病程多迁延,导致衰退和残疾。 精神分裂症的病因受到遗传因素、大脑结构异常、神经生化异常、环境及心理社会因素的影响。脑部影像学等研究资料显示,该病的多数患者脑发育还存在缺陷。生物化学和精神药理学的一些研究结果提示,精神分裂症的发病与脑内神经递质异常有关,如脑内多巴胺活动过强、5-羟色胺功能紊乱,γ-氨基丁酸和谷氨酸系统也可能参与其生理病理过程。精神分裂症的临床症状复杂多样,不同个体、不同疾病类型、疾病的不同阶段,其临床表现可有很大差异。不过,这类患者均具有感知、思维、情感、意志及行为的不协调和脱离现实环境的特点。 精神分裂症的治疗药物有哪些? 抗精神病药物,又称神经松弛药,是指能够控制精神运动性兴奋,针对一些临床精神病症状具有有效治疗作用的一类药物。随着临床精神药理学研究的深入,而提出按主要药

介绍几种新型非典型抗精神病药_翟金国

非典型抗精神病药(atypical antipsychotics)与传统抗精神病药相比,对多巴胺D2受体的亲和力相对较低,而对5-羟色胺(5-HT)和α1、α2肾上腺素受体的亲和力相对较高,对精神分裂症的阳性症状、阴性症状、认知缺陷症状和情感症状均有效,并产生较少的锥体外系综合征(extrapyramidal syndrome,EPS)和泌乳素升高相关不良反应,被越来越广泛地用于精神分裂症的治疗[1]。目前大部分国家的治疗指南都把非典型抗精神病药推荐为治疗精神分裂症的一线用药[氯氮平(clozapine)除外]。利司哌酮(risperidone)、奥氮平(olanzapine)、喹硫平(quetiapine)、齐拉西酮(ziprasidone)、阿立哌唑(aripiprazole)等药物被广泛应用于临床[2]。最近又有几种新型非典型抗精神病药上市或即将上市。本文对帕利哌酮(paliperidone)、伊洛哌酮(iloperidone)和阿塞那平(asenapine)作简要介绍。 帕利哌酮帕利哌酮,又名9-羟利司哌酮(9-hyd-roxy-risperidone),是利司哌酮的主要血浆代谢产物,属于苯并异恶唑类非典型抗精神病药,药理作用与利司哌酮相似[3]。帕利哌酮缓释片(商品名:Invega,芮达)2007年被美国FDA批准用于精神分裂症的急性期治疗和维持治疗[4]。帕利哌酮的化学名为(±)-3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑- [文章编号]1007-7669(2009)11-0873-06 介绍几种新型非典型抗精神病药 翟金国1,王中刚2,赵靖平3 (1.济宁医学院精神卫生学院,山东济宁272013;2.济宁医学院附属第二医院,山东济宁272051;3.中南大学湘雅二医院精神卫生研究所,湖南长沙410011) [关键词]精神分裂症;抗精神病药;临床试验;帕利哌酮;伊洛哌酮;阿塞那平 [摘要]对新型非典型抗精神病药帕利哌酮、伊洛哌酮和阿塞那平的作用机制、药动学、临床应用、药物相互作用及不良反应等进行简要介绍。 [中图分类号]R749[文献标志码]A Several novel atypical antipsychotics ZHAI Jin-guo1,WANG Zhong-gang2,ZHAO Jing-ping3 (1.The School of Mental Health,Jining Medical University,Jining SHANDONG272013,China;2.The Second Affiliated Hospital of Jining Medical University,Jining SHANDONG272051,China;3.Mental Health Institute,the Second Xiangya Hospital of Central South University,Changsha HU-NAN410011,China) [KEY WOEDS]schizophrenia;antipsychotics;clinical trials;paliperidone;iloperidone;asenapine [ABSTRACT]The mechanism of action,pharmacokinetics,clinical application,drug interactions,and adverse reactions of new atypical antipsychotics paliperidone,iloperidone,and asenapine were reviewed. [收稿日期]2009-03-10[接受日期]2009-09-28 [作者简介]翟金国(1966—),男,山东济宁人,副教授,医学硕士,主要从事精神医学教育和临床精神药理学研究。Phn:86-731-316-5634 [通讯作者]赵靖平。Phn:86-731-536-0921。E-mail:zhaojingpinghunan@yahoo.com.cn

第三代抗精神病药物(译文)

第三代抗精神病药物:部分激动还是受体功能选择性? Richard B. Mailman ;Vishakantha Murthy 摘要 描述药物通过单个受体引起显著不同的信号传递被称为功能选择性(例如完全激动剂作用于一条通路,而拮抗剂作用于第二条通路)。最近已经得到普遍认识,这一现象影响到对某些药物作用机制的解释,并且与开发药物有关。这一机制具有特别重要的临床领域之一是精神分裂症的治疗。抗精神病药物是根据临床作用方式和作用机制进行分类的。起初的抗精神病药物例如氯丙嗪和氟哌啶醇被称为典型或第一代抗精神病药物。它们具有抗精神病作用和引起许多副作用(锥体外系和内分泌的),由于其对多巴胺D2 的高度亲和力。后来开发的药物例如氯氮平、奥氮平、利培酮及其它药物避免了神经学副作用,被称为非典型或第二代抗精神病药物。这些化合物从作用机制上被分为D2 与 5-HT2A 高度亲和力拮抗剂;D2 、5-HT2A 和其他神经递质中度亲和力拮抗剂。目前已经得到批准的第三代抗精神病药物-阿立哌唑,被认为其有选择性D2 部分激动作用或D2 功能选择性。虽然部分激动作用是得到广泛接受的机制,但是现有的资料与这一机制不相一致。相反,D2 功能选择性的假说能够解释阿立哌唑所有当前的资料,而且对于发现非完全性D2拮抗作用的化合物有作用。 关键词:功能选择性,抗精神病药物,精神分裂症,受体机制,G 蛋白偶联受体,多巴胺受体,5-羟色按受体,药物作用 A.第一或第二代抗精神病药物 偶然观察到氯丙嗪的抗精神病作用最终导致发现这些药物的抗精神病作用是由于抗多巴胺作用。随后,开发了许多抗精神病药物,像氯丙嗪一样,主要作用为多巴胺D2 受体拮抗剂。这一类型的药物(最初称做典型抗精神病药物,现在叫做第一代抗精神病药物)包括各种不同的化学结构。根据每日平均剂量,可以将这些典型药物分类为高效价、中效价或低效价药物,其临床效能通常与D2 受体的亲和力高度相关。因此,

经典与非经典抗精神病药对流浪乞讨精神分裂症患者临床疗效对比

经典与非经典抗精神病药对流浪乞讨精神 分裂症患者临床疗效对比 甄庆伟 孙佳文 副反应量表【摘要】 目的 探讨经典与非经典抗精神病药对流浪乞讨精神分裂症患者临床疗效及安全性的影响。方法 将我院救治的324例流浪乞讨精神分裂症患者随机分为研究组和对照组各162例,研究组使用各型非经典抗精神病药,对照组使用各型经典抗精神病药。两组均按常规治疗剂量用药。疗程12周,使用阳性与阴性症状量表(P AN SS)和副反应量表(T ESS)于治疗初,治疗2,4,6,8,12周对临床疗效及各种副反应情况进行评定。观察过程中因其它情况致脱落病例按随机原则补充新病例。结果 治疗初两组P A NSS无显著差异,均表现出严重精神症状,研究组自2周时开始改善(t=6.78,P<0.01),持续改善至疗程结束(t=26.59,P<0.01)。对照组自6周时出现改善(t=6.89,P<0.01),各周分值改善程度均明显差于研究组(t=6.96, 13.53,14.55,21.76,24.24;P<0.01)。研究组T ESS于观察各周明显优于观察组(t=7.10,15.56,10.52,18.54,20.23;P< 0.01)。结论 非经典抗精神病药治疗流浪乞讨精神分裂症患者的临床疗效好安全性高,明显优于经典抗精神病药。 【关键词】 流浪乞讨精神分裂症患者;非经典抗精神病药;经典抗精神病药;临床疗效 Contrast of Cl inical Ef f icacy to Vagrant Patients with Schizophrenia by Typical and Atypical Antipsychotic Drugs.Zhen Qing-wei,Sun J iaw en.T he P arap legia Sanator ium of T angshan City,T ang shan063000,P.R.China 【Abstract】 Obj ective T o ex plo re clinical ef ficacy and safety in v agrant patients with schizophr enia by ty pical and atypical an-tipsychotic drugs.Methods A total of324vag rant patients with schizophrenia w er e div ided randomly into st udy and contr ol gr oup,t ypical ant ipsychotic dr ug s w ere used in co ntr ol g roup and aty pical antipsy cho tic dr ug s wer e used in study g roup.T he dr ug s w er e used accor ding to conventional therapeutic do se in both gr oups for12w eeks.A nd w e evaluated clinical efficacy and side reac-tion by PA N SS and T ESS befor e treatment and at the time of2,4,6,8,12weeks.T o add new cases r andomly in research pr ocess to replace shedding cases.Results T he difference o f P AN SS v alue w as no significant in two g roups befo re tr eatment(t=0.57,P> 0.05).T he value beg an to improv e at2weeks in study g roup(t=6.78,P<0.01)and continued to the end o f tr eat ment(t=26.59, P<0.01).T he value beg an t o improve at6weeks(t=6.89,P<0.01)in contro l gr oup and was sig nificant differ ence co mpared to study gr oup in each week(t=6.96,13.53,14.55,21.76,24.24;P<0.01).T he value of T ESS in study g roup w as superior to that in contr ol gr oup in each week(t=7.10,15.56,10.52,18.54,20.23;P<0.01).Conclusion At ypical antipsy chotic dr ug s wer e sig-nificantly super ior to ty pical antipsy chotic drugs on clinical efficacy and safety in vag rant patients with schizophrenia. 【Key words】 V agrant patients w ith schizophrenia;T ypical antipsy chotic drugs;A ty pical antipsy chotic drugs;Clinical efficacy 流浪乞讨精神病患者做为一类特殊的救助对象,既不同于一般救助对象,又区别于普通精神病人。调查显示,此患者群中严重影响正常社会秩序,增加不安定社会因素,给患者、家庭、社会造成沉重负担并呈显著增长趋势。其中又以精神分裂症为最高,病情严重而复杂[1],因此在民政机构对流浪乞讨精神病患者的救治过程中,要特殊重视流浪乞讨精神分裂症患者的治疗。目前临床对此类患者应用的抗精神病药(A PD)分为经典与非经典类,为观察两类药物对流浪乞讨精神分裂症患者的临床疗效及用药安全性,本研究进行对比分析,以便为安全、有效、快速地促进患者精神康复提供依据。 1 对象与方法 1.1 对象 将我院2010年1月-2012年1月救治的520例流浪乞讨精神病患者按国际疾病分类I CD-10精神分裂症诊断标准进行严格诊断,将符合标准的患者共324例随机分为研究组和对照组各162例,研究组年龄28~65岁,男性137例,女性25例,入组时P AN SS评分(69.3±13.6);对照组年龄25~64岁,男性140例,女性22例,入组时PA N SS评分(70.1±11.8),两组在年龄,性别及病情严重程度无统计学差异,两组均要求在各种躯体疾病得到控制基础上开始临床用药观察。 1.2 方法 根据具体情况研究组使用不同类型非经典抗精神病药物治疗,对照组使用各类型经典抗精神病药物治疗。初始剂量按每种药物说明标注的最低初始剂量的1/2~1/4剂量或根据不同病人的具体耐受情况而定,按病情及病人用药情况常规升量,4~6周内除特殊情况外升至治疗量,维持至12周。治疗过程中发生严重药物不良反应立即停药或减量并对症处理,对一般性不良反应采取常规处理即可,对不能耐受某药物的患者停止观察后按上述原则补充新病例,及时记录观察过程中出现的各种不良反应及程度。采用阳性与阴性症状量表(PA N SS)[2]评定患者精神症状严重程度;药物副反应量表(T ESS)[3]评定患者用药副反应情况,同时记录不良反应类型及例数。 1.3 统计处理 应用SPSS13.0统计软件进行分析。计量资料以(x-±s)表示,比较采用t检验;计数资料进行 2检验。P <0.05为差异具有统计学意义。 2 结 果 2.1 两组精神症状改善程度比较 治疗初两组PA N SS评 ? 175 ?  中国健康心理学杂志2013年第21卷第2期 China Journal of Health Psychology 2013,Vol21,No.2

非典型抗精神病药物的副作用

dent sialyltrans ferase[J ].Proc Natl Acad Sci USA ,2001,98(24):13554-13559. [8] H ook VY,Reisine T D.Cysteine proteases are the major β2 secretase in the regulated secretory pathway that provides m ost of the β2amyloid in Alzheimer ′s disease :role of BACE 21in the constitutive secretory pathway[J ].J Neurosci Res ,2003,74(3):393-405. [9] Van G assen G,Annaert W.Amyloid ,presenilins ,and Alzheimer ′s disease[J ].Neuroscientist ,2003,9(2):117-126. [10] T akasugi N ,T omita T ,Hayashi I ,et al .The role of prese 2 nilin cofactors in the γ2secretase complex [J ].Nature ,2003,422(6930):438-441. [11] I watsubo T.The γ2secretase complex :machinery for intra 2 membrane proteolysis [J ].Curr Opin Neurobiol ,2004,14 (3):379-383. [12] D ovey HF ,John V ,Anders on J P ,et al .Functional gam 2 ma 2secretase inhibitors reduce beta 2amyloid peptide levels in brain[J ].J Neurochem ,2001,76(1):173-181. [13] Petit A ,Bihel F ,Alves da C osta C ,et al .New protease inhibitors prevent gamma 2secretase 2mediated production of Abeta40/42without affecting N otch cleavage [J ].Nat Cell Biol ,2001,3(5):507-511. [14] Petit A ,Pasini A ,Alves da C osta C ,et al .JLK is ocoumar in inhibitors :selective γ2secretase inhibitors that do not in 2terfere with notch pathway in vitro or in vivo [J ].J Neurosci Res ,2003,74(3):370-377. [15] Weggen S ,Eriksen JL ,Das P ,et al .A subset of NS AI Ds lower amyloidogenic Abeta42independently of cyclooxyge 2nase activity[J ].Nature ,2001,414(6860):212-216. 非典型抗精神病药物的副作用 乔 虹编译 (军事医学科学院毒物药物研究所,北京 100850) 摘要:抗精神病药物代谢副作用从上世纪开始已引起人们的关注,但主要是研究其对神经系统的 作用。随着副作用案例的增多,人们发现其导致糖尿病的副作用更严重。本文检索Medline 1996年至2003年6月有关氨磺必利、阿立哌唑、氯氮平、奥氮平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮及佐替平致糖尿病的文献报道,总结了这些药物的副作用及可能的作用机制,并为如何选用这些药物及用药期间注意事项提出了建议。 关键词:非典型抗精神病药物;胰岛素;脂代谢;瘦素中图分类号:R971+.4 文献标识码:A 文章编号:100120971(2005)0120026203 收稿日期:2004205219 自从1956年Bettie 博士首次报道5例因服用氯丙嗪出现高血糖症及葡萄糖尿,症状可随停药而消失后,陆续出现有关氯丙嗪副作用的报道。从20世纪50年代及60年代,报道逐渐增多,但多是关于抗精神病药物对神经系统的副作用,如锥体外症状及迟发性运动障碍等,而与氯丙嗪相关的糖尿病却很少报道。直到1968年Thonnard 2Neumann 再次报道一名精神病患者服用氯丙嗪前后发生糖尿病的案例。此时,尽管其致病机制并不清楚,但氯丙嗪可导致糖尿病已是定论。 随着时间的推移,抗精神病药物的副作用,如糖尿病及脂代谢异常越来越明显,并且已不局限于老药,如氯丙嗪,一些被称作非典型抗精神病药物的新 药,也发现有此副作用。 本研究的目的是分析新的非典型抗精神病药 物:氨磺必利(amisulpride )、阿立哌唑(aripiprazole )、氯氮平(clozapine )、奥氮平(olanzapine )、喹硫平(que 2tiapine )、利培酮(risperidone )、齐拉西酮(ziprasidone ) 及佐替平(zotepine )对葡萄糖2胰岛素水平、脂代谢及瘦素水平的作用。 1 葡萄糖2胰岛素水平及非典型抗精神病药物1.1 研究概况 迄今为止,绝大多数文献报道发现,氯氮平、奥氮平及利培酮对葡萄糖2胰岛素水平有影响,而有关其他药物的文献则非常有限。另外,因其他因素如年龄、2型糖尿病家族史、民族、肥胖、吸烟及其他可增加患糖尿病的风险,使得针对抗精神病药物导致 ? 62?Foreign Medical Sciences Section on Pharmacy 2005Feb ;32(1)

常用抗精神病药物.

抗精神病的常见药物有哪些? 抗精神病药,又称强安定药或神经阻滞剂,是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。那么,抗精神病的常见药物有哪些? 抗精神病药,又称强安定药或神经阻滞剂,是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。在通常的治疗剂量并不影响患者的智力和意识,却能有效地控制患者的精神运动兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为等精神症状。那么,抗精神病的常见药物有哪些? 一、第一代抗精神病药 1、舒必利:与氯丙嗪比拟,锥外副反应较轻。因为口服后吸收不十分可靠、因人而异,故疗效较不不乱。治疗剂量为600到1400毫克。女性服用后,往往泛起月经异常。 2、氟哌啶醇:在新药临床试验时,往往被认作是尺度的抗精神病药。与氯丙嗪比拟,锥外副反应较重。泛起TD的可能性好像也比氯丙嗪较多。治疗剂量为6到20毫克。 3、奋乃静:疗效不见得比氯丙嗪更好,只是嗜睡较轻。与氯丙嗪比拟,锥外副反应较重。泛起肝功能异常较少。治疗剂量20到60毫克。 4、氯丙嗪:是最老牌的抗精神病药。作用机理很广泛,所以副反应比较多。嗜睡较多,锥外副反应不太严峻。治疗剂量是天天400到600毫克。服药久了,有的会泛起肝功能异常。 以上这些第一代抗精神病药,因为有泛起各种副反应的可能,所以在临床应用时,往往逐步增加剂量,以期逐步适应。 二、第二代抗精神病药

1、齐拉西酮:治疗剂量为80到160毫克。疗效不理想,锥外副反应不少。对心脏有可能产生不良反应,必需予以留意。长处是体重增加较少。 2、阿立哌唑:疗效不理想,副反应较少。治疗剂量10到30毫克。加大剂量后可否增加疗效,没有研究可以作此证实,所以谁也不敢超过30毫克。 3、喹硫平:疗效一般,副反应较少,但嗜睡不轻,也增加体重。治疗剂量为400到8 00毫克。已有学者推荐应用1200毫克。 4、奥氮平:治疗剂量为10到40毫克。副反应有三:嗜睡,食欲增加,少数人有静坐不能。没有严峻的其他锥外副反应。完全不必从5毫克开始逐步加量,可以一步到位地用药,直接加到治疗量。对心脏没有不良影响。不流口水。个别人可能有一过性肝转氨酶升高。从目前的抗精神病药看来,疗效最好,可与氯氮平比美。 5、利培酮:治疗剂量为4到6毫克。与氯丙嗪比拟,锥外副反应较重;因此很难加量到6毫克以上。女性应用后,十之八九会泛起月经异常。泛起TD的可能性,与氟哌啶醇相似。 6、氯氮平:疗效显著优于氯丙嗪。锥外副反应很少。但是最麻烦的是:大约千 分之一的患者可能泛起白细胞减少,甚至危及生命,因此必需每周检查白细胞;三月后,每2 周或每月检查。一直到一年后,泛起的可能比较小,才可以休止检查。还有,往往大量流口水,比较令人讨厌。久用后,有的会泛起肝功能异常。有的会泛起心脏功能题目,偶有因而猝死。治疗剂量为300到600毫克 常用抗精神病药物 精神分裂症急性期应予抗精神病药物治疗,并力求系统和充分,以期获得较好的症状缓解,药物种类的选择和剂量调整应因人而异。常用的抗精神病药及其特点如下:

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