第二章药物代谢动力学
一、A
1、合理用药需要具备下述药理学知识
A.药物的作用与副作用
B.药物的毒性与安全范围
C.药物的效价与效能
D.药物的半衰期与消除途径
E.以上均需要
2、决定药物每天用药次数的主要因素是
A.吸收快慢
B.作用强弱
C.体内分布速度
D.体内转化速度
E.体内消除速度
3、药时曲线下面积代表
A.药物血浆半衰期
B.药物的分布容积
C.药物吸收速度
D.药物排泄量
E.生物利用度
4、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是
A.每4h给药一次
B.每6h给药一次
C.每8h给药一次
D.每12h给药一次
E.每隔一个半衰期给药一次
5、下述叙述中错误的是
A.在给药方法中口服最常用
B.过敏反应难以预知
C.药物的作用性质与给药途径无关
D.肌注比皮下注射快
E.大多数药物不易经皮肤吸收
6、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量
A.增加半倍
B.增加1倍
C.增加2倍
D.增加3倍
E.增加4倍
7、下列关于恒量、定时分次注射给药时，血浆药物浓度变化的描述中错误的是
A.要5个半衰期达到Css
B.峰值((Cmax)与谷值(Cmin)波动之比与间隔时间(t)有关
C.t越短波动越小
D.药量不变，t越小可使达到Css时间越短
E.肌注时Cmax与Cmin的波动比静注时大
8、恒速静脉滴注按一级动力学消除的药物时，达到稳态浓度的时间取决于
A.静滴速度
B.溶液浓度
C.血浆半衰期
D.药物体内分布
E.血浆蛋白结合量
9、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是
A.5～10h
B.10～16h
C.17～23h
D.24～28h
E.28～36h
10、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于
A.剂量大小
B.给药次数
C.吸收速率常数
D.表观分布容积
E.消除速率常数
11、某药半衰期为8h，一日3次给药，达到稳态血药浓度的时间为
A.0.5～1d
B.1.5～2.5d
C.2.5～3.5d
D.3.5～4.5d
E.4.5～5.5d
12、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为
A.有效血浓度
B.稳态血药浓度
C.峰浓度
D.阈浓度
E.中毒浓度
13、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着
A.药物作用最强
B.药物吸收过程已完成
C.药物消除过程正开始
D.药物的吸收速度与消除速率达到平衡
E.药物在体内分布达到平衡
14、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是
A.增加剂量能升高稳态血药浓度
B.剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间
C.首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度
D.定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度
E.定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关
15、影响药物血浆半衰期长短的因素是
A.剂量大小
B.给药途径
C.给药间隔时间
D.肝肾功能
E.给药速度
16、某药的半衰期为8h，一次给药后，药物存体内基本消除时间约为
A.10h
B.20h
C.1d
D.2d
E.5d
17、某催眠药消除速率常数是0.35h-1，静脉注射后病人入睡时血药浓度为6μg/ml，当病人醒转时血药浓度为0.75μg/ml，病人大约睡了多久
A.2h
B.3h
C.1h
D.6h
E.8h
18、某药的半衰期为12h，如果每天用药两次，达到稳态血药浓度的时间为
A.0.5d
B.1d
C.2d
D.4d
E.5d
19、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期
A.与用药剂量有关
B.与给药途径有关
C.与血浆浓度有关
D.与给药次数有关
E.与上述因素均无关
20、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为
A.0.693／k
B.k／0.693
C.2.303/k
D.k／2.303
E.k／2血浆药物浓度
21、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是
A.是血浆药物浓度下降一半的时间
B.能反映体内药量的消除速度
C.依据其可调节给药间隔时间
D.其长短与原血浆浓度有关
E.一次给药后经4～5个半衰期就基本消除
22、下列有关血浆半衰期的描述正确的是
A.血浆半衰期是血浆药峰浓度下降一半的时间
B.血浆半衰期能反映体内药量的排泄速度
C.血浆半衰期与体内药物的清除率成正比
D.血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关
E.一次给药后，经过4～5个半衰期血浆内药物已基本消除
23、药物的血浆半衰期是指
A.药物的稳态血浓度下降一半所需时间
B.药物的有效血浓度下降一半所需时间
C.药物的组织浓度下降一半所需时间
D.药物的血浆浓度下降一半所需时间
E.药物的血浆蛋白结合率下降一半所需时间
24、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为
A.0.05L
B.2L
C.5L
D.10L
E.20L
25、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物
A.血浆浓度较低
B.血浆蛋白结合较少
C.血浆浓度较高
D.生物利用度较小
E.能达到的治疗效果较强
26、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符
A.Vd是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值
B.Vd的单位为L或L／kg
C.Vd大小反映分布程度和组织结合程度
D.Vd与药物的脂溶性无关
E.Vd与药物的血浆蛋白结合率有关
27、下列关于表观分布容积的描述错误的是
A.Vd与血药浓度有关
B.Vd大的药，其血药浓度高
C.Vd小的药，其血药浓度高
D.可用Vd与血药浓度推算出体内总药量
E.也可用Vd计算出血浆达到某一有效浓度时所需剂量
28、下列关于房室概念的描述错误的是
A.它反映药物在体内分却速率的快慢
B.在体内均匀分布称一室模型
C.二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织
D.血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室
E.分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室
29、影响药物转运的因素不包括
A.药物的脂溶性
B.药物的解离度
C.体液的pH值
D.药酶的活性
E.药物与生物膜接触面的大小
30、药物消除的零级动力学是指
A.消除半衰期与给药剂量有关
B.血浆浓度达到稳定水平
C.单位时间消除恒定量的药物
D.单位时间消除恒定比值的药物
E.药物消除到零的时间
31、下列有关一级药动学的描述，错误的是
A.血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比
B.单位时间内机体内药物按恒比消除
C.大多数药物在体内符合一级动力学消除
D.单位时间机体内药物消除量恒定
E.消除半衰期恒定
32、某药按一级动力学消除，则
A.在单位时间内药物的消除量恒定
B.其血浆半衰期恒定
C.机体排泄及代谢药物的能力已饱和
D.增加剂量可以使有效血药浓度维持时间按比例延长
E.消除速率常数随血药浓度升高而降低
33、下列关于清除率(Cl)的叙述中错误的是
A.单位时间内有多少毫升血中的药物被清除于净
B.药物的Cl与血药浓度有关
C.药物的Cl与消除速率有关
D.药物的Cl与药物剂量大小无关
E.单位时间内药物被消除的百分率
34、关于一室模型的叙述中，错误的是
A.各组织器官的药物浓度相等
B.药物在各组织器官间的转运速率相似
C.血浆药物浓度与组织药物浓度快速达到平衡
D.血浆药物浓度高低可反映组织中药物浓度高低
E.各组织间药物浓度不一定相等
35、对药时曲线的叙述中，错误的是
A.可反映血药浓度随时间推移而发生的变化
B.横坐标为时间，纵坐标为血药浓度
C.又称为时量曲线
D.又称为时效曲线
E.血药浓度变化可反映作用部位药物浓度变化
36、肾功能不良时，用药时需要减少剂量的是
A.脂溶性高的药物
B.主要从肾排泄的药物
C.主要在肝代谢的药物
D.胃肠道很少吸收的药物
E.分布范围广的药物
37、药物在体内的半衰期依赖于
A.血药浓度
B.分布容积
C.消除速率
D.给药途径
E.给药剂量
38、依他尼酸在肾小管的排泄属于
A.简单扩散
B.滤过扩散
C.主动转运
D.易化扩散
E.膜泡运输
39、药物排的主要器官是
A.肾脏
B.胆管
C.汗腺
D.乳腺
E.胃肠道
40、有关药物排泄的描述错误的是
A.极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少，易排泄
B.酸性药在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢
C.脂溶性高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢
D.解离度大的药物重吸收少，易排泄
E.药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间
41、下列关于肝微粒体药物代谢酶的叙述错误的是
A.又称混合功能氧化酶系
B.又称单加氧化酶
C.又称细胞色素P450酶系
D.肝药物代谢酶是药物代谢的主要酶系
E.肝药物代谢专司外源性药物代谢
42、药物的首过消除可能发生于
A.舌下给药后
B.吸入给药后
C.口服给药后
D.静脉注射后
E.皮下给药后
43、具有肝药酶活性抑制作用的药物是
A.酮康唑
B.苯巴比妥
C.苯妥英钠
D.灰黄霉素
E.地塞米松
44、下列药物中对肝药酶有诱导作用的是
A.氯霉素
B.苯妥英钠
C.异烟肼
D.西咪替丁
E.保泰松
45、下列关于肝药酶的叙述哪项是错误的
A.存在于肝及其他许多内脏器官
B.其作用不限于使底物氧化
C.对药物的选择性不高
D.其功能是专门促进体内的药物转化
E.个体差异大，且易受多种因素影响
46、下列关于肝药酶诱导剂的叙述中错误的是
A.使肝药酶的活性增加
B.可能加速本身被肝药酶的代谢
C.可加速被肝药酶转化的药物的代谢
D.可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高
E.可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低
47、促进药物生物转化的主要酶系统是
A.单胺氧化酶
B.细胞色素P450酶系统
C.辅酶Ⅱ
D.葡萄糖醛酸转移酶
E.胆碱酯酶
48、下列关于药物体内转化的叙述中错误的是
A.药物的消除方式是体内生物转化
B.药物体内的生物转化主要依靠细胞色素P450
C.肝药酶的作用专一性很低
D.有些药物可抑制肝药酶活性
E.有些药物能诱导肝药酶活性
49、不符合药物代谢的叙述是
A.代谢和排泄统称为消除
B.所有药物在体内均经代谢后排出体外
C.肝脏是代谢的主要器官
D.药物经代谢后极性增加
E.P450酶系的活性不固定
50、药物在体内的生物转化是指
A.药物的活化
B.药物的灭活
C.药物化学结构的变化
D.药物的消除
E.药物的吸收
51、不影响药物分布的因素有
A.肝肠循环
B.血浆蛋白结合率
C.膜通透性
D.体液pH值
E.特殊生理屏障
52、关于药物分布的叙述中，错误的是
A.分布是指药物从血液向组织、组织间液和细胞内转运的过程
B.分布多属于被动转运
C.分布达平衡时，组织和血浆中药物浓度相等
D.分布速率与药物理化性质有关
E.分布速率与组织血流量有关
53、紧急情况下应采用的给药方式是
A.静脉注射
B.肌注
C.口服
D.皮下注射
E.外敷
54、影响药物体内分布的因素不包括
A.组织亲和力
B.局部器官血流量
C.给药途径
D.生理屏障
E.药物的脂溶性
55、药物通过血液进入组织器官的过程称
A.吸收
B.分布
C.贮存
D.再分布
E.排泄
56、药物与血浆蛋白结合后
A.药物作用增强
B.药物代谢加快
C.药物转运加快
D.药物排泄加快
E.暂时失去药理活性
57、药物与血浆蛋白结合
A.是不可逆的
B.加速药物在体内的分布
C.是可逆的
D.对药物主动转运有影响
E.促进药物的排泄
58、药物效应强弱可能取决于
A.吸收速率
B.消除速率
C.生物转化方式
D.血浆蛋白结合率
E.靶部位浓度
59、药物肝肠循环影响药物在体内的
A.起效快慢
B.代谢快慢
C.分布程度
D.作用持续时间
E.血浆蛋白结合率
60、下列关于药物吸收的叙述中错误的是
A.吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程
B.皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收
C.口服给药通过首过消除而使吸收减少
D.舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效
E.皮肤给药大多数药物都不易吸收
61、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。原因是
A.在杀菌作用上有协同作用
B.两者竞争肾小管的分泌通道
C.对细菌代谢有双重阻断作用
D.延缓抗药性产生
E.增强细菌对药物的敏感性
62、酸化尿液时，可以使弱碱性药物经肾排泄时
A.解离多，再吸收多，排出慢
B.解离少，再吸收多，排出慢
C.解离少，再吸收少，排出快
D.解离多，再吸收少，排出快
E.解离多，再吸收少，排出慢
63、弱酸性药物在碱性尿液中
A.解离多，在肾小管再吸收多，排泄慢
B.解离少，再吸收多，排泄慢
C.解离多，再吸收少，排泄快
D.解离少，再吸收少，排泄快
E.解离多，再吸收多，排泄快
64、碱化尿液可使弱碱性药物
A.解离少，再吸收多，排泄慢
B.解离多，再吸收少，排泄慢
C.解离少，再吸收少，排泄快
D.解离多，再吸收多，排泄慢
E.排泄速度不变
65、关于药物跨膜转运的叙述中错误的是
A.弱酸性药物在酸性环境解离度小，易转运
B.弱酸性药物在碱性环境解离度小，易转运
C.弱碱性药物在碱性环境解离度小，易吸收
D.弱碱性药物在酸性环境解离度大，不易转运
E.溶液pH的变化对弱酸性和弱碱性药物的转运影响大
66、阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为7.5的肠液中，约可吸收
A.1％
B.0.1％
C.0.01％
D.10％
E.99％
67、某弱酸性药物pKa=4.4，其在胃液(pH=1.4)中的解离度约为
A.0.5
B.0.1
C.0.01
D.0.001
E.0.0001
二、B
1、A.直肠给药
B.皮肤给药
C.吸入给药
D.静注给药
E.口服给药
<1>、首过消除较明显的固体药物适宜
A B C D E
<2>、气体、易挥发的药物或气雾剂适宜
A B C D E
<3>、全麻手术期间快速而方便的给药方式是
A B C D E
<4>、药物吸收后可发生首过效应的给药途径是
A B C D E
2、A.皮下注射
B.皮内注射
C.静脉注射
D.肌内注射
E.以上都不对
<1>、无吸收过程的给药途径是
A B C D E
<2>、一般混悬剂不可用于
A B C D E
<3>、易发生即刻毒性反应的给药途径是
A B C D E
3、A.空腹口服
B.饭前口服
C.饭后口服
D.睡前口服
E.定时口服
<1>、增进食欲的药物应
A B C D E
<2>、对胃有刺激性的药物应
A B C D E
<3>、需要维持有效血药浓度的药物应
A B C D E
<4>、催眠药物应
A B C D E
4、A.吸收速度
B.消除速度
C.血浆蛋白结合
D.药物剂量
E.零级或一级消除动力学
<1>、药物的作用强弱取决于
A B C D E
<2>、药物作用开始的快慢取决于
A B C D E
<3>、药物作用持续的长短取决于
A B C D E
<4>、药物的半衰期取决于
A B C D E
<5>、药物的表观分布容积取决于
A B C D E
5、A.药物的吸收过程
B.药物的消除过程
C.药物的转运过程
D.药物的光学异构体
E.药物的分布过程
<1>、药物作用开始快慢取决于
A B C D E
<2>、药物作用持续长短取决于
A B C D E
<3>、药物的生物利用度取决于
A B C D E
<4>、药物的表观分布容积取决于
A B C D E
6、A.1个
B.3个
C.5个
D.7个
E.9个
<1>、恒量恒速给药后，约经过几个血浆半衰期，可达到稳态血药浓度
A B C D E
<2>、一次静注给药后经过几个血浆半衰期，自机体排除约95％
A B C D E
7、A.容易经简单扩散转运
B.不易经简单扩散转运
C.容易经主动转运跨膜
D.不容易经主动转运跨膜
E.以上都不对
<1>、弱酸性药物存酸性环境中比在碱性环境中
A B C D E
<2>、弱碱性药物存酸性环境中比在碱性环境中
A B C D E
<3>、弱碱性药物在碱性环境中比在酸性环境中
A B C D E
8、A.滤过
B.被动扩散
C.易化扩散
D.主动转运
E.吞饮作用
<1>、脂溶性药物透过膜的速度与跨膜浓度梯度成正比时，其转运机制是
A B C D E
<2>、分子直径小于膜孔的药物，经膜两侧的渗透压差被水带到低压侧，其转运机制是
A B C D E
<3>、药物通过不消耗能的特异性膜载体跨膜转运，其机制是
A B C D E
<4>、细胞膜能吞饮细胞内所放出的小滴溶液，其转运机制是
A B C D E
<5>、药物通过消耗能量的、逆浓度梯度的转运，其转运机制是
A B C D E
9、A.在胃中解离增多，自胃吸收增多
B.在胃中解离减少，自胃吸收增多
C.在胃中解离减少，自胃吸收减少
D.在胃中解离增多，自胃吸收减少
E.没有变化
<1>、弱酸性药物与抗酸药同服时，比单独服用
A B C D E
<2>、弱碱性药物与抗酸药同服时，比单独服用
A B C D E
10、A.解离多，再吸收多，排泄慢
B.解离多，再吸收少，排泄快
C.解离少，再吸收多，排泄慢
D.解离少，再吸收少，排泄快
E.解离多，再吸收少，排泄慢
<1>、弱酸性药物在酸性尿中
A B C D E
<2>、弱碱性药物在酸性尿中
A B C D E
<3>、弱酸性药物在碱性尿中
A B C D E
<4>、弱碱性药物在碱性尿中
A B C D E
11、A.表观分布容积
B.清除率
C.血浆t1/2
D.生物t1/2
E.生物利用度
<1>、药物效应下降一半的时间
A B C D E
<2>、药物分布的广泛程度
A B C D E
<3>、药物吸收进入血循环的速度和程度
A B C D E
<4>、药物自体内消除的一个重要参数
A B C D E
12、A.LD50较大的药物
B.LD50较小的药物
C.ED50较大的药物
D.ED50较小的药物
E.LD50/ED50比值较大的药物
<1>、毒性较大的是
A B C D E
<2>、疗效较强的是
A B C D E
<3>、安全性较大的是
A B C D E
<4>、毒性较小的是
A B C D E
<5>、疗效较弱的是
A B C D E
13、A.阈剂量
B.效能
C.效价强度
D.治疗量
E.ED50
<1>、引起一半动物出现阳性反应的剂量是
A B C D E
<2>、临床常用药物剂量是
A B C D E
<3>、刚刚引起效应的药物剂量是
A B C D E
<4>、最大有效剂量产生的最大效应是
A B C D E
<5>、作用性质相同的药物之间等效剂量的比较
A B C D E
14、A.纵坐标为效应，横坐标为剂量
B.纵坐标为剂量，横坐标为效应
C.纵世标为效应，横坐标为对数剂量
D.纵坐标为对数剂量，横坐标为效应
E.纵坐标为对数剂量，横坐标为对数效应
<1>、对称S型的量效曲线是
A B C D E
<2>、长尾S型的量效曲线是
A B C D E
三、X
1、影响药物从肾排泄速度的因素是
A.药物的脂溶性
B.药物的活性强弱
C.尿液的pH值
D.肾血流量
E.肾功能
2、单次口服给药的药时曲线有如下特点
A.曲线上升段为吸收相，此相中吸收速率大于消除速率
B.曲线中间段为平衡相，此相中吸收速率等于消除速率
C.曲线下降段为消除相，此相中吸收速率小于消除速率
D.该曲线又可分为三期：潜伏期、有效期、残留期
E.有效期相当于平衡相
3、药物血浆半衰期
A.与制定药物给药方案有关
B.与调整药物给药方案有关
C.与消除速率常数有一定的关系
D.与了解药物自体内消除的量及时间有关
E.与口服给药的峰浓度有关
4、药物血浆半衰期的实际意义是
A.可计算给药后药物在体内的消除时间
B.可计算恒量恒速给药达到稳态的血药浓度的时间
C.可决定给药间隔
D.可计算一次静脉给药开始作用的时间
E.可以计算一次给药后体内药物基本消除的时间
5、与口服给药法相比较，注射给药法的特点为
A.起效较快
B.费用较多
C.适用于急症
D.可避免首过效应
E.不易中毒
6、与注射给药法相比较，口服给药法的特点为
A.安全
B.简便
C.经济
D.接受药物剂量大
E.作用慢
7、直肠给药与口服相比，其优点在于
A.不经门脉，故吸收快而完全
B.适用于昏迷、抽搐等不能合作的病人
C.直接用液体剂型，用量可比口服大
D.适用于对胃刺激引起呕吐的药物
E.可避免肝肠循环
8、舌下给药的特点是
A.可避免肝肠循环
B.可避免胃酸破坏
C.吸收极慢
D.只适用于小分子水溶性药物的给予
E.可避免首过消除
9、注射给药的特点为
A.吸收较迅速、完全
B.使用较不方便
C.费用较高
D.适用于在胃肠道不稳定的药物
E.适用于危重、昏迷的患者
10、影响按一级动力学消除药物的半衰期的因素可能是
A.给药途径
B.血药浓度
C.给药剂量
D.肾功能
E.肝功能
11、了解血浆半衰期对临床用药的参考意义是
A.一次给药后，药物在体内达到的血药浓度峰值
B.连续给药后血药浓度达到稳态的时间
C.给药的适当时间间隔
D.药物的最低有效浓度
E.药物在一定时间内消除的相对量
12、药物表观分布容积的意义是
A.提示药物在血液及组织中分布的相对量
B.可了解肾脏的功能
C.用以估计体内总药量
D.用以估计欲达到有效血药浓度时应给剂量
E.反映机体对药物吸收和排泄的速度
13、药物表观分布容积的理论或实用意义是
A.了解药物在体内的分布特点
B.了解该药与血浆蛋白结合的程度
C.可决定给药间隔
D.可计算出该药物的适宜给药剂量
E.可了解药物的清除率
14、一级动力学消除的药物
A.其消除速率与血浆中药物浓度成正比
B.恒速恒量给药后，4～6个半衰期达到稳态浓度
C.增加给药次数可缩短达Css的时间
D.其半衰期恒定
E.增加首剂量可缩短达Css的时间
15、药物按零级动力学消除的特点是
A.体内药物按时恒量衰减
B.体内药物按时恒比消除
C.药物的血浆半衰期不定
D.时量曲线的斜率为-k
E.多次给药理论上无Css
16、对药物体内消除方式没有影响的是
A.给药途径
B.给药剂量
C.肝功能
D.血药浓度
E.肾功能
17、药物自血液的消除包括
A.自肾排除
B.生物转化
C.分布
D.首过消除
E.肝肠循环
18、消除速率常数是
A.表示药物在体内的转运速率
B.表不药物自机体消除的速率
C.其数值越小，表明转运速率越慢
D.其数值越大，表明转运速率越快
E.其数值越小，表明药物消除越慢
19、能抑制肝药酶的药物是
A.苯巴比妥
B.氯霉素
C.双香豆素
D.异烟肼
E.西咪替丁
20、药物经代谢后可能
A.活性减弱或消失
B.由无活性型转化为有活性型
C.生成毒性产物
D.代谢物的活性与母药相似
E.肝药酶失活
21、药物代谢反应方式包括
A.氧化
B.酯化
C.还原