多肽类抗肿瘤药物研究进展 【摘要】目前，恶性肿瘤已严重威胁人类的健康，传统的手术、化疗、放疗等治疗手段不仅选择性低，毒副作用大，且易产生耐药性。而多肽具有良好的靶向性，且分子量小、来源广泛，具有低毒性、易于穿透肿瘤细胞且不产生耐药性的优点。抗肿瘤活性肽可特异性结合并作用于肿瘤组织，与肿瘤生长转移相关的信号转导分子相互作用，从而抑制肿瘤生长或促进肿瘤细胞发生凋亡。本文将从抗肿瘤多肽药物的来源、作用机制及发展现状进行概述。【关键词】多肽来源抗肿瘤作用机制 恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康和生命的疾病，仅次于心血管疾病，每年死于癌症的患者约占总死亡人数的1/4，且中国占相当庞大的病例数。药物治疗是当今治疗肿瘤的主要手段之一，但目前的抗肿瘤药物不良反应较大。对此，寻找新型高效低毒的抗肿瘤药物一直是国内外医药研发的热点。随着免疫和分子生物学的发展，以及生物技术与多肽合成技术的成熟，人们发现多肽类药物不仅毒性低、活性高、易于吸收，还可以通过提高机体免疫功能抑制肿瘤的生长和转移，增强抗肿瘤作用，而且其广泛存在于动物、植物、微生物体内，因此，越来越多的多肽药物被开发并应用于临床。 抗肿瘤多肽的来源 天然来源的抗肿瘤活性肽 天然活性多肽是存在于动物、植物和微生物等生物体内的一类生物活性肽，可经过特殊提取分离工艺直接得到。近年来，对某些多肽经修饰加工后发现其具有显著的抗肿瘤作用，它们可针对肿瘤细胞发生、发展的不同环节，特异性杀伤、抑制肿瘤细胞，显示出极好的应用前景。 1.1微生物源抗肿瘤多肽 微生物源抗肿瘤多肽主要是指广泛存在于生物体内的一种小分子多肤，它们是非核糖体合成的抗菌肽，如多黏菌素(polymyxin)、杆菌肽(bacitracin)、短杆菌肽(gramicidin)等，主要是由细菌产生，并经结构修饰而获得，这类微生物产生的抗菌多肽的研究近年来取得了较大的进展。 细菌抗菌肽又称细菌素，是最常见的一类抗菌肽，革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均可分泌。细菌中已发现杆菌肽、短杆菌肽S、多黏菌素E和乳链菌肽(Nisin) 4种类型抗菌肽，能特异性杀死竞争菌，而对宿主自身无害。例如[1]，枯草芽孢杆菌可以产生多种抗微生物物质，如表面活性素(surfactin)，该物质具有抗病毒、抗肿瘤、抗支原体、抗真菌活性和一定程度的抗细菌活性。除此之外，人们还发现某些抗菌肽对部分病毒、真菌和癌细胞等有杀灭作用，甚至能提高免疫力、加速伤口愈合。 1.2动物源抗肿瘤多肽 动物源多肽主要是指从哺乳动物、两栖动物、昆虫中分离提取出来的抗肿瘤多肽。如，有些哺乳动物来源的抗肿瘤多肽对淋巴瘤细胞有较强的抗肿瘤活性且免疫原性低；此外，还有Berge [2]等通过体内实验验证来源于牛科动物乳铁蛋白Lfcin B的9肽LTX-302 ( WKKWDipKKWK )的抗肿瘤效果，结果表明其对淋巴瘤细胞A20具有抗肿瘤活性，IC50为16 μmol·L￣1 。 多数研究表明，从天蚕中分离出的天蚕素Cecropins具有较强的抗肿瘤活性。Cecropin A和Cecropin B对膀胱癌细胞有选择性细胞毒作用，以剂量依赖的方式抑制膀胱癌细胞增殖，对所有膀胱癌细胞系的IC50为73.29~220.05 μmol·L￣1，它们的作用机制可能是破坏靶细胞膜导致不可逆的细胞溶解和细胞破坏[3]。 1.3植物源抗肿瘤多肽
金属抗癌药物的应用与发展 摘要：癌症是二十世纪以来人类健康的主要杀手，而生物无机化学领域研究的金属抗癌药物已在癌症治疗中发挥了巨大作用，并且显示出了良好的发展前 景。本文对当前的一些铂类及非铂类金属抗癌药物的研究状况作一综述，并且就降低铂类药物的毒性和抗药性提出了新的设计策略。 关键词：金属抗癌药物铂类药物非铂类药物设计策略 生物无机化学的研究与医药学的关系十分密切。研究发现，许多金属配合物如铂、锡和铜等金属元素的配合物具有潜在抗癌活性，并且不同配合物对不同形式的癌症的作用具有一定的选择性。因此，通过对其作用机理和构效关系的研究，设计合成高效、低毒的金属抗癌药物，可为临床上化疗法治疗癌症开辟一条新的途径。 金属药物有许多其它药物无法比拟的独特性质，以顺铂为代表的铂类抗癌药物在癌症临床化疗中发挥了巨大作用。 1 铂类抗癌药物的应用研究 自美国密执安州立大学教授B Rosenberg和V Camp发现顺铂具有抗癌活性以来，铂族金属抗癌药物的应用和研究得到了迅速的发展。顺铂和卡铂已成为癌症化疗不可缺少的药物。1995年WHO对上百种治癌药物进行排名，顺铂的综合评价（疗效、市场等）位居榜前，列第二位。另据统计，在我国以顺铂为主或有顺铂参加配位的化疗方案占据化疗方案的70-80%。 1.1 第一代铂族抗癌药物——顺铂（Cisplatin） 顺铂（Cisplatin）是顺式—二氯二氨合铂（Ⅱ）的简称，分子式是cis—Pt[（NH3）C12]，相对分子质量为300。其结构式为：
顺铂作为一种广谱抗癌药物，在临床上已广泛使用。它在l9世纪末就被合成出来，60年代Rosenberg和Van Camp发现它具有抗癌活性，于1978年首先在美国批准临床使用，并迅速成为治疗癌症的佼佼者（现在临床采用的联合化疗方案中，70—80％以顺铂为主或有顺铂参与配位，是治疗癌症的首选药物之一）[1]。顺铂致力于治疗的癌症有卵巢癌、肺癌、宫颈癌、鼻咽癌、前列腺癌、恶性骨肿瘤、淋巴肉瘤等等。顺铂是第一个无机抗癌药物，它不但对癌症的治疗带来了一次革命，而且带动了一门新学科——生物无机化学的形成和发展。 但早期由于顺铂具有肾毒性、胃肠道反应、水溶性差、耳毒性以及交叉抗药等缺陷，使其应用受到限制。直到1976年通过水化或使用利尿剂的方法缓解其肾毒性以及通过服用5—HT，受体拮抗剂ondansetron来减轻恶心呕吐的症状，才使顺铂应用逐渐广泛起来。 各国研究人员先后合成2000多种铂类配合物并进行筛选，研究发现：当配体被较大的有机基团取代时，顺式和反式铂的配合物都具有抗肿瘤活性。也就是在设计反式铂类抗癌配合物时，利用一些空间位阻较大的基团来减少动力学活性。 1.2 第二代铂族抗癌药物——卡铂（Carboplatin）和奈达铂（Nedaplatin） 卡铂是1，1—环丁二羧酸二氨合铂（Ⅱ）的简称，是美国施贵宝公司、英国癌症研究所以及Johnson Matthey公司合作开发的第二代铂族抗癌药物。分子式是Pt（NH3）2CBDCA。其结构式为： 卡铂与紫杉酵联用在治疗晚期头颈部癌、小细胞肺癌等方面的应用很有价值。卡铂具有：（1）化学稳定性好，溶解度比顺铂高16倍；（2）毒副作用低于
撒施性除草剂皆为芽前封闭性除草剂: 如乙草胺、丙草胺、丁草胺、异丙甲草胺、草甘膦、苯噻酰草胺。喷雾药剂多采用其选择性原理: 五氟磺草胺、氰氟草酯、二氯喹啉酸、苄嘧磺隆、吡嘧磺隆 下面对各类药剂进行介绍: 乙草胺： 适用作物： 玉米、棉花、豆类、花生、马铃薯、油菜、大蒜、烟草、向日葵、蓖麻、大葱等。防除对象： 一年生禾本科杂草和部分小粒种子的阔叶杂草。对马唐、狗尾草、牛筋草、稗草、千金子、看麦娘、野燕麦、早熟禾、硬草、画眉草等一年生禾本科杂草有特效，对藜科、苋科、蓼科、鸭跖草、牛繁缕、莬丝子等阔叶杂草也有一定的防效，但是效果比对禾本科杂草差，对多年生杂草无效。 作用机理： 乙草胺是选择性芽前处理除草剂，主要通过单子叶植物的胚芽鞘或双子叶植物的下胚轴吸收，吸收后向上传导，主要通过阻碍蛋白质合成而抑制细胞生长，使杂草幼芽、幼根生长停止，进而死亡。禾本科杂草吸收乙草胺的能力比阔叶杂草强，所以防除禾本科杂草的效果优于阔叶杂草。乙草胺在土壤中的持效期45天左右，主要通过微生物降解，在土壤中的移动性小，主要保持在0-3厘米土层中。 使用方法： 大豆田：东北地区春大豆每亩用90%乙草胺乳油120-150毫升，华北地区春大豆每亩用90%乙草胺乳油100-120毫升，华北地区夏大豆每亩用90%乙草胺乳油80-100毫升，播种前或播种后出苗前表土喷雾。 玉米田：东北地区春玉米每亩用90%乙草胺乳油120-150毫升，华北地区春玉米每亩用90%乙草胺乳油100-120毫升，华北地区夏玉米每亩用90%乙草胺乳油80-100毫升，长江流域及华南地区玉米田每亩用90%乙草胺乳油60-80毫升，播种前或播种后出苗前表土喷雾。 花生田：华北地区春花生每亩用90%乙草胺乳油100-120毫升，华北地区夏播花生每亩用90%乙草胺乳油80-100毫升，长江流域及华南地区每亩用90%乙草胺乳油60-80毫升，播种前或播种后出苗前表土喷雾。 棉田：华北地区地膜覆盖棉田每亩用90%乙草胺乳油80-100毫升，新疆地区地膜覆盖棉田每亩用90%乙草胺乳油100-120毫升，播种前或播种后覆膜前表土喷雾。露地直播棉田比地膜覆盖棉田用药量提高30%。棉田施用乙草胺后遇到低温高湿天气，棉苗生长可能受到较微影响，一般情况下晴天后即可恢复生长。
【药学动态】 靶向抗肿瘤药物的研究进展 近年来，随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增生，随之而来的是抗肿瘤药物研发理念的重大转变。研发焦点正从传统细胞毒药物向针对肿瘤发生发展过程中众多环节的新药方向发展，这些靶点新药针对正常细胞和肿瘤细胞之间的差异， 可达到高选择性、低毒性的治疗效果，从而克服传统细胞毒药物的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点，为此，肿瘤药物进入了一个崭新的研发阶段。 目前发现的药物靶点主要包括蛋白激酶、细胞周期和凋亡调节因子、法尼基转移酶(FTase)等，现就针对这些靶点的研发药物做一综述。 1、蛋白激酶 蛋白激酶是目前已知的最大的蛋白超家族。蛋白激酶的过度表达可诱发多种肿瘤。蛋白激酶主要包括丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶，其中酪氨酸激酶主要与信号通路的转导有关，是细胞信号转导机制的中心。蛋白激酶由于突变或重排，可引起信号转导过程障碍或出现异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。 研究表明，近80%的致癌基因都含有酪氨酸激酶编码。抑制酪氨酸激酶受体可以有效控制下游信号的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的生长。酪氨酸激酶受体分为表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)、血小板源生长因子受体(PDGFR)等，针对各种受体的酪氨酸激酶抑制剂目前已开发上市的主要为表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂、血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶(VEGFR-TK)抑制剂和血小板源生长因子受体酪氨酸激酶(PDGFR-TK)抑制剂等。基于多靶点的酪氨酸激酶抑制剂目前已成为研究重点，具有广阔的发展前景，其中，包括舒尼替尼和索拉芬尼在内的几个上市新药均获得了良好的临床评价结果。 1.1EGFR-TK抑制剂 许多实质性肿瘤均高度表EGFR，EGFR-TK抑制剂是目前抗肿瘤药研发的热点之一。EGFR 家族成员包括EGFR、ErbB2、ErbB3、ErbB4等，其家族受体酪氨酸激酶以单体形式存在，在结构上由胞外区、跨膜区、胞内区3个部分组成，胞外区具有2个半胱氨酸丰富区，胞内区有典型的ATP结合位点和酪氨酸激酶区，其酪氨酸激酶活性在调节细胞增生及分化中起着至关重要的作用。目前已有多个EGFR-TK抑制剂上市，且有不少品种处于研发后期。 1.1.1代表品种 1.1.1.1吉非替尼(易瑞沙) 本品是一种选择性EGFR-TK抑制剂，由阿斯利康公司开发。2002年7月在日本首次上市，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。本品也是首个获准上市的EGFR-TK抑制剂，属于苯胺喹钠唑啉化合物(anilinoquinazoline)，为小分子靶向抗肿瘤药物。本品最常见不良反应是痤疮样皮疹和腹泻，最严重不良反应是间质性肺病，发生率为3％-5％。目前，本品用于前列腺癌、食管癌、肝细胞癌(HCC)、胰腺癌、膀胱癌、肾细胞癌(RCC)、卵巢癌、头颈部癌、恶性黑色素瘤等多种治疗适应证处于Ⅱ期临床研究阶段。 1.1.1.2厄洛替尼(特罗凯) 本品由OSI制药公司开发，2004年11月在美国首次上市，用于治疗NSCLC。本品为口服小分子EGFR-TK抑制剂，是目前世界上惟一已明确能提高NSCLC患者生存期的靶向药物。
氯代吡啶类除草剂开发应用现状
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氯代吡啶类除草剂开发应用现状 前言 随着世界人口持续增长，人类生活品质不断提高,高效、安全农药已经成为世界农药的发展方向,解决粮食安全问题的有力保障和人类社会和谐发展的需要。近20年来,农药开发中最有成效的是众多杂环化合物被开发为超高效农药。而在杂环化合物中，含氮杂环化合物,尤其是吡啶衍生物又是最为突出的，不但有杀菌剂、杀虫剂，而且有高效的除草剂,这为化学农药的发展开拓了新天地。 早在17世纪末至18世纪初欧洲人已开始使用含吡啶的天然产物烟草浸出液作为杀虫剂，后经分析确认有效成分为烟碱。然而真正合成的吡啶类农药则是１９５5年英国ＩCI公司开发的除草剂敌草快（ｄiqｕaｔ）和19５8年开发的百草枯(pａraｑｕat）,到目前仍有较好的市场。 随着有机合成技术和农药活性分子设计技巧的发展及农业生产对新型农药的需求，从6０年代后期多种吡啶类农药相继问世,比如道化学公司开发的毒莠定、绿草定、氟草烟等，这些产品都属于取代吡啶类除草剂,因其化学结构，统一划归为“氯代吡啶类除草剂”。这类除草剂有着相似的化学结构，都属于激素类除草剂，除草活性高，主要防治阔叶杂草,随着杂草的演替，这类产品应用范围越来越广,销量逐年攀升。鉴于该市场情况，本文将对“氯代吡啶类”除草剂的开发应用现状介绍如下: 一、简介 中文名称英文名称化学名称分子式结构式
氯氟吡氧乙酸、使它隆、氟草定fluroｘy ｐｙr 4-氨基-3， ５-二氯-6- 氟-吡啶-2- 吡啶氧乙酸 1－甲基－ 庚基酯 C7Ｈ5Ｃ l2FN２O3 二氯吡啶 酸、毕克草cloｐｙra ｌiｄ 3,6-二氯吡 啶－2-羧酸 C6H3Cl2NO2 三氯吡氧乙酸、绿草 定、 盖灌能、盖灌林、定草酯 tｒ iclopyr， Ｇarlｏn, Ｇraｎds ｔsnｄ, Dowco23３ 3,5,６－三 氯－2-吡啶 基氧乙酸 C7H４Cl3NＯ 3 氨氯吡啶酸、毒莠 定、毒莠定 101 picｌ oram， Tordoｎ, Ｔoｒdａn ４-氨基－ ３,5,６－ 三氯吡啶羧 酸 C6H3Ｃｌ3 Ｎ２O2二、开发应用现状 1.氯氟吡氧乙酸 作用特点:氯氟吡氧乙酸是内吸传导型苗后除草剂。药后很快被植物吸收,使敏感杂草出现典型激素类除草剂的反应，植株畸形、扭曲。在耐药性植物如小麦体内
引用世界除草剂新品种开发进展及特点
引用世界除草剂新品种开发进展及特 点 引用 王国祥的世界除草剂新品种开发进展及特点 李海屏(湖南化工研究院，湖南长沙410007) Developing Progress and Characteristics of Herbicides Novel Varieties in the World from the 1980s Li Haiping(Hunan Research Institute of Chemical Industry,Changsha 410007) Abstract：A comprehensive review was given on the developing progress of herbicides novel varieties of the world in recent 20 years.Some new characteristics on the development of herbicide industry were introduced. Keywords：herbicide；novel variety；developing；progress；characteristic 摘要：综述了近20年来世界除草剂新品种的开发进展，并介绍了除草剂工业发展的一些新特点。 关键词：除草剂；新品种；开发；进展；特点 中文分类号：S482文献标识码：D文章编号：1002-5480(2004)-04-0028-04 自1979年氯磺隆开发成功以来，世界除草剂工业便进入了"超高效"时代，特别是磺酰脲类、咪唑啉酮类、磺酰胺类、嘧啶水杨酸类等系列超高活性
铂类金属抗癌药物的研究进展 前言 自1967年美国密执安州立大学教授 Rosenberg B .和Camp V 发现顺铂具有抗癌活性 以来，铂类 金属抗癌药物的合成应用和研究得到了迅速的发展。 顺铂和卡铂已成为癌症化疗 不可缺少的药物。1995年WHO 寸上百种治癌药物进行排名， 顺铂的综合评价（疗效，市场等） 位居榜前， 列第 2 位。另据统 计， 在我国以顺铂为主或有顺铂参加配伍的化疗方案占所有化 疗方案的 70％— 80％。 顺铂和卡铂所获得的成就，极大地鼓舞了各国学者去研究更好、 更有效的新药。 在过去的 25年里有几千个新的铂族化合物进入筛选， 其中的 28个化合物进 入临床研究，有 4 个化合物已获得批准进入市场，还有 2—3 个化合物将获得生产批文。展 现了铂族抗癌药物良好的应用前景。 铂类抗癌药物的市场销售额几十年来增长迅速。 1996 年顺铂和卡铂已进入全世界销售 额领先的十大 抗肿瘤药物之中，分别列第 8 应和第 5 位。 1999 年卡铂又进入全球最畅销的 前 150 个非处方药行列中，列第 66 位。其市场潜力巨大，同时展现了铂族抗癌药物良好的 应用前景。 铂类抗癌物质的发现过程 事情发生在 1965年。 一天， 在美国密执根大学的实验室里， 卢森堡博士和同事一起正在 做一个关 于电场对细菌影响的实验。他们选用大肠义氏杆菌 （Eshefichia Co1i ） 作为研究对 象。首先把它们放入一种“ C'介质的培养液中 （此培养液由NHCI2g / L , NaHPWg /L , KHP@3g /L , NaCl3g /L’MgCbO . 01g /L , Na^SOO . 026g /L 组成，鼓入压缩空气，然后在 培养室中放入两个半圆柱形的惰性金属铂电极，电极接上演串可以 改变的交流电源。 实验开始了。当频率为1000周/秒的交流电加在电极两端，通 发生了怪事： 在显微镜下观察到培养液中的大肠杆菌疯狂地伸长， 然为正常细菌的 300倍，然而细菌的个数却没有增加。用生物学的语言来描述，就是茵体并 没有发生分裂， 它们的繁殖被抑制了， 但细菌的生长却没有被阻止。 这意味着茵体产生了病 态。 这个意外的发现， 大大激起了研究者们的兴趣。 是什么因素促使菌体 变形生长呢？在以 往的细菌培养研究中， 也曾观察到一些物理因素， 例如紫外辐射， 度的改变， 都会影响菌体的生长。他们分别研究了这些影响因素， 未得到类似的结果。 会不会是电场对细菌的生长施加了影响呢？然而， 不鼓 入空气，仅仅通入氯气和氦气，电场也不能显示其威风，即需要氧化性气氛。 这里，使 人们意识到并非物理因素， 而是化学因素， 并且是由氧气参与的电化学过程， 使菌体产生异 常生长。显然， 产生了氧化性的电解产物。用 KI- 淀粉试剂检验电解后的培养液，呈现淀粉 碘分子络合物的典型蓝色， 这也证实了这种电解产物的存在， 而通电前的培养液却不能使该 试剂变色。 那么，这种抗菌性的氧化产物是什么呢？他们企图从电解液中捡定出诸如 S 2042-等可 能的氧化性分子或离子，但都末检出。反过来，他们向培养液中加入 氮的氧化物等，试图 激起大肠杆菌的异常生长，但是奇迹并没有发生。 事情就这样不了了之了吗 ?不!人们知道大自然的真面目总是深藏在一层层面纱后面的。化学化工学院 化学系 021131097 魏永懿 50周／秒 -100000 周／秒 2安培的电流两小时后， 茵体成丝状。 它的长度竟 培养液渗透压温度或者酸 一个个实验都做了， 但并 实验结果表明， 如果 ClO 、H 202，、 CIO -、H 202和
园林苗圃地常用的除草剂种类及性能 (一)杂草萌芽前使用的常见除草剂:封闭型除草剂在杂草萌芽以前，喷施在地面后借助土壤水分分布于土壤表面，形成约1cm厚的药膜，杂草种子萌发时接触药膜致死在土壤中有一定持效期，一般在30-60天左右，个别品种持效期在6个月以上或更长在粘土壤土中易形成稳定的药膜，在沙土沙壤土中难以形成稳定药膜不建议使用对已经长出的杂草几乎没有效果 1圃草封，杂环类除草剂，在杂草种子萌发过程中幼芽茎和根吸收药剂后而起作用双子叶植物吸收部位为下胚轴，单子叶植物吸收部位为幼芽杀草种类多，防除多种禾本科杂草及阔叶草，适用绝大多数木本植物残效期长(长达6090天)，适用范围广，苗木芽前芽后一个月和幼林大苗均可使用对莎草科杂草无效和乙氧氟草醚配合使用效果卓越使用方法主要有喷雾法和毒土法 2萘丙酰草胺(敌草胺草萘胺大惠利)酰胺类选择性苗前土壤处理除草剂，敌草胺能降低杂草组织的呼吸作用，抑制细胞分裂和蛋白质合成，使根生长受抑制，心叶卷曲最后死亡可杀死多种萌芽期阔叶及禾本科杂草禾本科杂草主要是芽鞘吸收，阔叶杂草通过幼芽及幼根吸收 3氟乐灵(茄科宁特福力氟特力)，是选择性芽前土壤处理剂，主要通过杂草的胚芽鞘与胚轴吸收易挥发易光解水溶剂极小，不易在土层中移动对已出土杂草无效对禾本科和部分小粒种子的阔叶杂草有效，持效期长既有触杀作用，又有内吸作用，是选择性播前或播后出苗前土壤处理除草剂，可用于园林苗圃除草，在苗木生育期用药需洗苗后再覆土能防除一生年禾本科杂草及种子繁殖的多年生杂草和某些阔叶杂草对苍耳香附子狗牙根防除效果较差或无效;对出土成株杂草无效一般在杂草出土前作土壤处理均匀喷雾，并随即交*耙地，将药
除草剂分类大全 （一）、按除草剂的作用方式分类 1、选择性除草剂 除草剂在不同植物间具有选择性，即能毒害或杀死杂草而不伤害作物，甚至只毒杀某种杂草，而不损害作物和其他杂草，凡具有这种选择性作用的除草剂称为选择性除草剂。通俗地讲就是能用于某种作物、杀死其中的一部分杂草的除草剂。如精喹能用于花生、大豆、西红柿等阔叶作物田防除狗尾草等禾本科杂草，而不能用于玉米田，否则它会将玉米当成禾本科杂草杀死，它也不能杀死阔叶杂草。再如莠去津能用于玉米田防除阔叶杂草和部分禾本科杂草，而即使用量稍高也不伤害玉米。精喹和莠去津的这种性质就叫选择性。 但是选择性对用量是有要求的，如果提高莠去津的用量到一定程度，不仅可以轻易地杀死玉米，甚至可以杀死大片的灌木林。 2、灭生性除草剂 这种除草剂对植物缺乏选择性或选择性小，草苗不分，“见绿就杀”。灭生性除草剂能杀死所有植物，如百草枯见绿就杀，既不区分作物和杂草，也不区分杂草所属种类。再如前面所述的提高莠去津用量杀死灌木林，这时的莠去津就成了灭生性除草剂。 （二）、按使用方法分类 1、土壤处理剂 土壤处理剂也叫做苗前封闭剂，施用于土壤中，通过杂草的根、芽鞘或下胚轴等部位吸收而发挥除草作用，可防除未出土杂草，对已出土的杂草效果差一些，一般在作物播前、播后苗前或移栽前施用，如乙草胺、异丙甲草胺、氟乐灵等。 2、茎叶处理剂 指用于杂草苗后，施用在杂草茎叶上而起作用的除草剂，如精喹、烟嘧磺隆。 很多除草剂既可作为土壤处理剂也可作为茎叶处理剂，被称为土壤处理剂是因为它在土壤中的药效更强些，如氰草津，以根吸收为主，也可由茎叶吸收。 应该说明，这种分类中所讲的苗前苗后中的“苗”严格地讲是“杂草苗”，而不是“作物苗”。“作物苗前”施用的不一定全是土壤处理剂，比如玉米田播后苗前为了杀死已经出苗的大草，可以喷施百草枯，这是在作茎叶处理而不是土壤处理；同样，“作物苗后”施用的也不一定全是茎叶处理剂，比如在玉米苗后早期施用莠去津，此时的莠去津仍多为杂草根部吸收，所以仍然应归为土壤处理剂。 （三）、按传导性能分类 按药剂在杂草体内传导性的差异，将其分为触杀型和传导型，触杀型造成的是外伤，药效表现迅速，但是当喷雾不匀时杂草会死而复生；传导型造成的是内伤，药效表现相对慢一些，但杂草所受的伤害不易恢复。 1、触杀型除草剂 这类除草剂与杂草接触后，只对接触部位起作用，而不能或很少在植物体内传导。这类除草剂在施用时要求尽量均匀。如百草枯，如果只覆盖了少量杂草叶面，其余的大量叶面仍能正常进行光合作用，杂草会表现出受害症状，受到一定程度的抑制，然后又慢慢恢复生长能力。 2、内吸传导型除草剂 这类除草剂在被杂草吸收后，能够在其体内传导，药剂能到达未着药部位，甚至传遍全株。如草甘膦，可以由杂草茎叶吸收，经传导到达其余的部位，甚至
农业大学 专业文献综述 题目: 除草剂的施用现状及研究进展 姓名: 萍 学院: 草业与环境科学学院 专业: 环境科学 班级: 112班 学号: 14232217 成绩： 指导教师: 朱新萍职称: 副教授 2015年1月8日 农业大学教务处制
除草剂的施用现状及研究进展 作者:萍指导老师:朱新萍 摘要：着眼全球农药市场，除草剂发展越来越快，市场需求逐年增加。除草剂的应用大大提高了农田除草效率，具有巨大的经济效益。本文介绍除草剂的发展现状、除草剂的类型、使用情况与存在问题，综述了除草剂的研究进展，探讨未来除草剂应用的发展趋势与展望，为除草剂进一步开发与科学应用提供参考。 关键词：除草剂；施用现状；研究进展； Herbicide application status quo and Progress Author:Li Ping Instructor: Zhu Xinping Abstract: The focus of global pesticide market， herbicide development faster and faster，increasing market demand every year. Herbicide application greatly improves the efficiency of agricultural weed， has enormous economic benefits. This article describes the current development of herbicide， the type of herbicide usage and problems，recent progress herbicides discuss future trends and prospect of herbicide applications， provide a reference for the further development of herbicide and scientific applications. Key words: herbicide; application status quo; Research;
除草剂兑水多少合适 除草剂在使用过程中首先要进行稀释，那么就需要适量兑水，除草剂兑水多少至关重要，如果兑水量就直接影响到药效，兑水量小又特别容易出现药害，因此除草剂兑水量把控是关键，今天就为大家介绍一下除草剂兑水多少合适。除草剂兑水多少合适：除草剂的兑水量跟很多因素有关系，比如说除草剂的剂型、理化性质、环境、杂草以及使用防方式和使用器械等都有关系。这里简单的介绍几种除草剂的兑水方法以及不同环境该怎么兑水。园林中常用的除草剂环嗪酮，市场中又叫威尔柏、林草净。该除草剂的药效比较缓慢，此时对木苗进行杂草防除的话，一般是平均每株树用药0.25-0.5毫升，用水稀释4-6倍喷雾。灭生性除草剂草甘膦，在使用的时候要把控好兑水量，一般来讲10克兑3-5斤水就差不多了，如果是200克大约需要10-15公斤的水，也就将近喷雾器桶的一桶的量。凯米丰原药，这种除草剂在水中不容易溶解，如果浓度小于了2%，那么就会出现结晶，因此兑水量不要太多。2，4-D丁酯，这种除草剂的挥发性比较强，用水量不能太低，而对于百草枯来讲用水量最好大点，因为其毒性比较大，容易对人畜的安全产生威胁。以上基本上都是根据除草剂的性质来判断对水量的。在遇到不同的环境兑水量也是不一样的。例如天
气或者土壤比较干的时候，兑水量就需要适当的加大。如果田间的杂草比较多就适当的增加，反之减少，其最终目的是药液能够完全的覆盖杂草。同时使用不同的喷药器械除草剂兑水量也是不一样的，例如高效盖草能，如果使用背负式喷雾器，那么每亩的兑水量是20-30升，如果使用喷杆式喷雾机，每亩的兑水量是7-14升。除草剂兑水多少合适就介绍到这里，除草剂兑水量的多少要根据多种因素来判定，最终要按照合理的使用方法进行使用，农药信息网提醒大家不能凭感觉随意的增加或者降低用药浓度，避免带来损失。
硝磺草酮的使用经验和应用前景 一、硝磺草酮在玉米田除草剂上的使用经验 在含有硝磺草酮的玉米田除草剂的推广过程中发现很多零售商除草剂知识比较欠缺，不能很好的了解烟嘧类和硝磺类的区别、定位和推广思路。往往认为硝磺草酮类价格高，应该推广在中后期或是作为烟嘧类化除效果不理想的补充。所以很多零售商反映硝磺类效果不好，返青。这是硝磺类除草剂推广的一个误区。还有零售商反映硝磺打不死草，经询问得知：此块地中以禾本科杂草为主，其狗尾草数量也不少，施药时杂草已经比较大且茂盛。问题有种种。 本人总结一下硝磺草酮在玉米田除草剂推广和使用中的技术要点： 1、施药时间的把握 最好在玉米3-5叶期，杂草2-4叶期用药。由于硝磺草酮对大部分玉米安全，可以在玉米3-8叶期全田喷雾，所以经销商习惯用在玉米5叶以后推广。但是杂草对除草剂的耐药性随草龄在成倍的增长，导致防除成本增加，防除效果表现一般。 2、对施药地块草向的把握 硝磺草酮虽然杀草谱很广，但是对禾本科杂草的防效要差于阔叶杂草，同时狗尾草对硝磺草酮具有天然的耐受性（耐受性：大狗尾草>绿狗尾草>巨大狗尾草>金狗尾草）。干旱情况下对稗草效果差，对4叶期以上马唐、牛筋草很难起到较好的防治效果，所以在推广的时候需要关注当地田间的主要草相，有针对性的用药，对于田间马唐、牛筋草、狗尾草较多的田块，尽量在3叶期前使用，3叶期后及时选择其他除草剂。或是在禾本科杂草拔节后加大硝磺草酮用量喷湿，喷透。3、对客观环境的把握 尽量不要在山区、土壤墒情差、降雨量小、气温低的地区推广。药后3天内下雨及连续温度低于20℃将影响硝磺草酮药效的发挥，易返青。例如：四川地区在四川盆地周边的山区（不含西昌、攀枝花地区，因为该地区气温相对较高，且有大面积甜玉米种植，农户用药水平较高）及重庆地区的山区农户以使用烟嘧磺隆为主，因为烟嘧磺隆受气温、降雨、土壤墒情的影响比硝磺草酮要小，而四川盆地的平原地带由于土壤墒情好，水源较好，硝磺草酮的使用要普遍一些。又如吉林东部相对于吉林西部地区，降水充足，土壤墒情好，阔叶杂草相对较多，故硝磺草酮销量大于烟嘧磺隆。而吉林西部正好相反，以烟嘧磺隆为主。 4、对农户用药习惯的把握 例如对于广西百色地区农户一般都在玉米5叶期以后用药，杂草普遍草龄较大。同时玉米品种比较单一，对烟嘧类不敏感，加之山区恶性杂草和禾本科杂草较多，气候条件、土壤墒情较差所以在当地推广烟嘧磺隆类比较合适，如果硬是要推广硝磺草酮类将可能适得其反。 5、对后茬作物影响的把握 很多零售商经常会问使用硝磺草酮+莠去津的玉米田除草剂对下茬蔬菜是否有影响。这个问题我想即使是专家也很难回答，因为硝磺草酮的剂量限制不严格，硝磺草酮在苗后除草的亩有效量7~12克，甚至有些厂家更高。加之莠去津的残效期较长，可达半年，所以在使用过程中还是严格按照每个厂家要求的用量，毕竟每个厂家的配比、有效量都不同，只有厂家最清楚自己产品的用量。
8/869 市场纵横 生物除草剂的开发、研究进展与未来发展思路 王禹博1，纪明山1，谷祖敏1，张淑东1，张双1，杨宁2，王勇2 （1．沈阳农业大学植物保护学院，沈阳 110161；2．辽宁科技大学化学工程学院，辽宁鞍山 114051） 摘要：针对当今国内外生物除草剂的研究进展及应用情况，分析了生物除草剂存在的问题及其原因，提出了生物除草剂的未来发展思路及解决办法。对微生物除草剂、微生物源除草剂、植物源除草剂进行综述，并对其利用微生物产生的其代谢产物、天然植物提取物防治杂草的潜在优势进行了回顾性分析。安全、环保、持效期长及能够恢复土地原生态的生物除草剂的研究越发引起人们的关注，市场上会出现越来越多且越来越成熟的微生物及其代谢产物、植物天然产物等生物除草剂。 关键词：生物除草剂；研究进展；发展思路 采用化学除草剂能够有效控制绝大部分杂草，但长期滥用却带来许多不利影响，比如杂草产生了抗药性，土地生态被破坏，地表水被污染，对人类、牲畜等造成严重危害等。随着国家对环保宣传力度的加大以及人们对赖以生存的环境的保护意识的增强，对自身健康的要求也越来越高，人们开始追求现代农业新的种植模式。安全、环保、持效期长及能够恢复土地原生态的生物除草剂的研究越发引起人们的关注。 1 生物除草剂研究的历史和现状 生物除草剂（biological herbicides）指能够专一化控制或侵染杂草生长的一类生物制剂，在人工设计下，筛分能将杂草杀死或者得到抑制的天敌，再经发酵培养后获得具有除草作用的生物制剂。生物除草剂包括动物源除草剂（生化除草剂）、植物源除草剂和微生物除草剂（真菌除草剂）。首个成型的商品型微生物源除草剂是由从土壤中分离得到的链霉菌（Streptomyces viridochromogenes）产生的，该链霉菌产生的双丙氨膦（bilanafos）是一种非选择性的，用于防除禾本科杂草和阔叶杂草，这对于生物除草剂的发展具有里程碑的意义。第一个在美国注册登记的生物除草剂是由佛罗里达州的 棕榈疫霉（Phytoph-thorapaLmivora）的厚壁孢子制成，用于防治杂草莫伦藤。第一个由细菌制成的微生物除草剂是由日本烟草公司开发的camperico， 它是从植物兰草内一种强致病性的内生细菌中分离 /开发动态/
华西药学杂志 W C J P S 2008,23(3):364～366 蒙、抗原疫苗等[8] 。中国在从事口服胰岛素方面的研究己有些成果。全球己核准临床使用的近一万多种药物中,生物大分子药物不到 120种。作者实验室提出的“ATTE MPTS ”生物大分子药物 传送系统己证实可以将溶血栓的t -P A 酶类药物的功能限制于治疗心血管疾病,但不产生因药物而引起内出血的不良反应[9,10]。 212 生物大分子药物高效化需克服的困难 生物大分子药物的使用及高效化面临着数项困难。对作用物的靶向选择性低,导致严重的附带性不良反应;多种生物大分子药物(特别是蛋白质存在强免疫原性)可引发宿主免疫系统的过敏反应;大多数蛋白质或基因药物易被体内酶类所降解,需要频繁给药;生物大分子药物的形态学复杂,具有多晶型、多构象和多尺度,且不同尺度的晶体准晶的不同型态结构对药物的治疗效果及传送系统的实施有着极重要的影响;生物大分子的结构多依靠次级键维系,稳定性低,且易形成超分子组装的聚合体,可增加净化、分离与复制的困难。因此,从事生物大分子药物高效化的研究,除了致力于传送系统的设计与建立外,还需考虑其在传送系统制备过程中维持药物最佳结晶形态、最高结构稳定性和活性,以及在组织和器官上的分配特性。 3 展望 中国在蛋白质药物、纳米载体药物传送系统、创新口服剂型及透皮释药、抗体研究、药物结晶学和形态学以及给药系统的药代和药动研究的技术平台等方面均具有深厚的基础。基于此,期盼国家能将发展前沿性、创新性和具有自主知识产权的生物大分子药物高效化的尖端技术及传送系统的基础研究列入国家在药物方面的重点研究与突破的领域之一,使国内外专家对生物大分子药物高效化研究方向达成 共识,成功地组织一跨学科、跨专业的综合梯队,促进中国药剂的创新能力,大幅提升中国在国际药物市场的竞争力。参考文献: [1] 李婧.浅谈研究开发医药制剂的重要性[J ].中国药事, 2000,14(5):302-303. [2] 徐铮奎.畅销世界的十大医药制剂及今后几年新药开发动向 [J ].中国制药信息,2003,19(12):33-34. [3] L anger R ,Lund D ,Leong K,et a l .Controlled release ofm acromol 2 ecules :B i o l ogi cal studies[J ].J Cont r ol R eleas,1985,2:331-341. [4] 杜光,刘东.单克隆抗体治疗肿瘤的研究概况[J ].中国药 师,2007,10(6):547-649. [5] YR Duan ,WS Liu,ZR Zhang,et a l .A st udy on PELGE nanop arti 2 cl es as con tr o lleddrug deli very s yste m s for intravenous [J ].Key EngM at er,2005,288,163-166. [6] Xun Sun,You -Rong Duan,Zhi -R ong Zhang,et a l .PE L GE nanoparticles as ne w Carriers for the delivery of plas mid DNA [J ].Che m Phar m B ull,2005,53(6):599-603. [7] Hai -Tao SH I ,Tao GONG,Zhi -Rong Zhang,et al .A ds orp ti on and des orp ti on of insulin on Po r ous Hydroxya p atite M i cros p heres [J ].J Cera m ic Soci J apan,2005,1321(9):579-583. [8] Yang VC ,Park YJ ,S ong H ,et al .App licati on of t he ATTEMPTS for del i very of macr omolecular drugs [J ].J Con tr o ll R el eas e, 2004,101:35-45. [9] Yang VC,Park YJ,Nai k S,et a l .ATTEMPTS :A hepari n /p r o t a 2 m ine -bas ed triggered release syste m for the delivery of enzyme drugs without ass ociat ed side effects [J ].Adv Drug Delivery Rev,2003,55:251-265. [10] Yang VC ,Park YJ .B i oconjugates f o r effective d rug target i ng[J ]. Adv D rug Delivery Revi ews,2003,55:169-170. 收稿日期:2007-10 作者简介刘娱,女,从事医院临床工作。 抗肿瘤药物的研究进展及临床应用 刘 娱 (凉山州第一人民医院肿瘤科,四川西昌615000) 提要:综述抗肿瘤药物的研究进展及其应用关键词:肿瘤;药物;应用中图分类号:R979.1 文献标识码:B 文章编号:1006-0103(2008)03-0364-03 60年来,新的抗肿瘤药物不断涌现,且疗效确切、不良反应少、价格适中。文献[1] 统计了国内五省市肿瘤专科医院的 抗肿瘤药物中,植物类药、免疫调节剂、抗代谢类药分别居第 一、二、三位。 抗肿瘤药物的研发与临床应用 全球有组织的抗肿瘤药物研发始于世纪5年代中 期。1955年,美国国立肿瘤研究所(NCL )成立了全国肿瘤化疗服务中心,负责协调全国抗肿瘤药的研究工作;随后欧共体联合组成了欧洲肿瘤治疗协作组织(E OR T C );日本的抗肿瘤药研发始于1973年;而中国抗肿瘤药的研究于1958年就已启动。氟尿嘧啶、环磷酰胺的研制是世纪5～6年代抗肿瘤药研制的第一个里程碑(表)。细胞毒性类、激素类 :120020001
苗圃地常用芽前除草剂 随着工人工资的提高，化学除草在苗圃中的应用越来越重要，下面介绍几种芽前除草剂的运用方法。此类除草剂在杂草萌芽以前使用，以达到封闭地面的目的。喷施后药液借助土壤水分会分布于土壤表面形成约1cm厚的药膜，杂草种子萌发时接触药膜致死。在土壤中有一定持效期，一般在30-60天左右，个别品种持效期在6个月以上或更长。在粘土壤土中易形成稳定的药膜，在沙土沙壤土中难以形成稳定药膜，不建议使用；对已经长出的杂草几乎没有效果。具体如下： 1、萘丙酰草胺（敌草胺、草萘胺、大惠利）酰胺类选择性苗前土壤处理除草剂，敌草胺能降低杂草组织的呼吸作用，抑制细胞分裂和蛋白质合成，使根生长受抑制，心叶卷曲最后死亡，可杀死多种萌芽期阔叶及禾本科杂草。使用方法是在杂草出土前对土壤作均匀喷雾处理。 2、异丙甲草胺（杜尔、杜耳、都尔）酸胺类选择性芽前除草剂，可防除稗、马唐、狗尾草、画眉草等一年生杂草及马齿苋、苋藜等阔叶性杂草。使用方法是杂草出土前对土壤作均匀喷雾处理。 3、甲草胺（拉索、草不绿、杂草锁）低毒选择性芽前除草剂，可被植物幼芽吸收向上传导，苗后主要被根吸收向上传导。能防除多数一年生禾本科杂草及某些双子叶杂草，如稗草、马唐、狗尾草、碱茅、鸭跖草、菟丝子等杂草。使用方法是在杂草出土前对土壤作均匀喷雾处理。 4、乙草胺（禾耐斯、MON-099）内吸性酰胺类除草剂，是选择性芽前除草剂，可被植物幼芽吸收。有效成分在植物体内干扰核酸代谢及蛋白质合成，使幼芽幼根停止生长致死，对马唐等禾本科杂草活性高，反枝苋敏感，对藜、马齿苋、龙葵等双子叶杂草有一定防效。使用方法必须在杂草出土前对土壤作均匀喷雾处理。 5、丁草胺（灭草特、去草胺）为酰胺类选择性内吸传导除草剂，主要通过杂草的幼芽吸收而后传导全株而起作用，在植物体内抑制和破坏蛋白酶影响蛋白质的形成，抑制杂草幼芽和幼根正常生长发育，从而使杂草死亡。在粘壤土及有机质含量较高的土壤上使用，药剂可被土壤胶体吸收，不易被淋溶，持效期可达1-2个月。主要杀除单子叶杂草，对大部分阔叶杂草无效或药效不大。芽前和苗期均可使用，使用方法是在杂草出土前对土壤作均匀喷雾处理。 6、乙氧氟草醚（果尔、惠尔、杀草狂、割地草）果尔可防除苗圃中的多种一年生窄阔叶杂草，对多年生杂草有抑制作用。其主要优点是杀草谱广，对苗木安全。是选择性触杀型土壤处理除草剂，毒性极低无残留，适用于针叶树和带壳出土的植物，残效期长达60-90天。使用方法主要有喷雾法和毒土法，在苗木芽前、芽后一个月或在大苗地适用。弱点是对禾本科杂草防除效果差。 7、除草醚醚类选择性触杀型除草剂，易被土壤吸附。在黑暗条件下无毒力，见阳光才产生毒力。气温在20℃以下时，药效较差，药量要适当增大；气温在20℃以上时，随着气温升高，药效增强，应适当减少用药量。除草醚可除治一年生杂草，对多年生杂草只能抑制，不能致死；对一年生杂草的种子胚芽、幼芽、幼苗均有很好的杀灭效果。使用方法是在杂草出土前或幼芽期对土壤作均匀喷雾处理。 8、草枯醚高效低毒残留的除草剂，具有适应性强；杀草谱广；药效稳定，残效期长及使用安全等特点，对防除多种禾本科杂草效果好。使用方法是杂草出土前对土壤作均匀喷雾处理。 9、氟乐灵（茄科宁、特福力、氟特力）是选择性芽前土壤处理剂，主要通过杂草的胚芽鞘与胚轴吸收，易挥发、光解，对已出土杂草无效，对禾本科和部分小粒种子的阔叶杂草