术语解释
第一章 绪 论
1、药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3、国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前，INN名称已被世界各国采用。
4、中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names，CADN）：依据INN的原则，中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》（CADN），制定了药品的通用名。通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。CADN主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。
第一章 绪 论
1、药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3、国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前，INN名称已被世界各国采用。
4、中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names，CADN）：依据INN的原则，中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》（CADN），制定了药品的通用名。通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。CADN主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有
机化合物可用其化学名称。
第二 章 中枢神经系统药物
1、巴比妥类药物（barbiturates agents）：具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。20世纪初问市的一类药物，主要由于5，5取代基的不同，有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。
2、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）：类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。如下图：
3、锥体外系反应（effects of extrapyramidal system，EPS）：锥体外系指在中枢锥体系以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。是一套复杂的神经环路。锥体外系的反应指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。
4、非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents）：近年来问世的一些抗精神病药物。和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。代表药物如氯氮平。
5、构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
6、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selective serotonin-reuptake inhibitors，SSRIS）：通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取，提高5-羟色胺的浓度，产生抗抑郁作用的一类药物。三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺，阻断M胆碱、组胺H1和α1肾上腺素受体。与三环类抗抑郁药比较，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。代表药物如氟西汀。
7、内啡呔（endorphin）：在脑内发现的内源性镇痛物质。包括?-内啡肽（?-促脂解激素的c端30个氨基酸残基）及?-和?-内啡肽（分别为?-内啡肽N端的16和17个氨基酸残基），三者均能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能。
8、血脑屏障（blood-brain barrier； BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物
不能通过。
第 三 章 外周神经系统药物
1、拟胆碱药（cholinergic drugs）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。
2、乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChE inhibitors）：又称为抗胆碱酯酶药（anticholinesterase drug），通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。
3、抗胆碱药（anticholinergic drugs）：即胆碱受体拮抗剂（cholinoceptor antagonists），主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。
4、非去极化型神经肌肉阻断剂（nondepolarizing neuromuscular blocking agents）：又称非去极化型肌松药，属于N2胆碱受体拮抗剂。此类药物和ACh竞争，与运动终板膜上的N2胆碱受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了ACh与N2受体结合及去极化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争性肌松药。
5、去极化型神经肌肉阻断剂（depolarizing neuromuscular blocking agents）：又称去极化型肌松药，属于N2胆碱受体拮抗剂。此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合并激动受体，使终板膜及邻近细胞长时间去极化，阻断神经冲动传递，导致骨骼肌松弛。由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏，其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受体，因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救，使用不安全，应用较少。
6、拟肾上腺素药（adrenergic drugs）：是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药（sympathomimetics）于化学结构属于胺类，且部分药物又具有儿茶酚（邻苯二酚）结构部分，故又有拟交感胺（sympathomimetic amines）和儿茶酚胺（catacholamines）之称。
7、肾上腺素受体激动剂（adrenergic agonists）：直接与肾上腺素受体结合，激动受体而产生?型作用和/或?型作用的药物。是拟肾上腺素药的一部分。
8、局部麻醉药（local anesthetics）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。
第 四 章 循环系统药物
1. 离子通道（ion ion channel）：离子通道是一类跨膜糖蛋白，在受到一定刺激时，能有选择性地让某种离子（如Na+、Ca2+、K+、Cl-等）通过膜，而顺其电化学梯度进行被动转运，从而产生和传导电信号，参与调节人体多种生理功能。
2. 钙通道阻滞剂（calcium channel blocker）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓
度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。
3. 血管紧张素转化酶抑制剂（angiotensin angiotensin converting enzyme inhibitor）：血浆中无活性的十肽血管紧张素Ⅰ（AngⅠ），经血管紧张素转化酶（ACE）酶降解，得八肽的血管紧张素II（AngII），AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外，还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用，引发进一步重吸收钠离子和水，增加了血容量，结果可从两个方面导致血压的上升。血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性，使AngⅠ不能转化为AngII，血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。
4. NO供体药物（NO dornordonor drug）：NO供体药物是指能在体内释放外源性NO分子的药物。NO又称血管内皮舒张因子（EDRF），它是一种活性很强的气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。
5. 强心甙（cardiaccardiac glycoside）：这是一类由糖基（如葡萄糖、洋地黄毒糖等）和甾核（称为甙元或配基）的经3?-OH连接而成的具有强心（正性肌力）作用的甙类化合物。
6. 羟甲戊二酰辅酶A（HMG–CoA）还原酶抑制剂（3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor）：羟甲戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸，。若该酶被抑制，则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。
第 五 章 消化系统药物
1、质子泵抑制剂（proton pump inhibitors）：质子泵即H?/K?-ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。该酶可通过K?与H?的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。
2、5-HT3受体拮抗剂（5-HT3 receptor antagonists）：5-羟色胺（5-HT）是神经递质，也是自身活性物质，具有多种生理功能。近年来，根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构（受体蛋白的氨基酸序列）和细胞内转导机制的不同，将5-HT受体分成3个亚型。5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍，特别是在延髓催吐区。故提出呕吐系由5-HT3受体激动引起的理论。由此开发出以昂丹司琼为代表的5-HT3受体拮抗剂的镇吐药。
3、促动力药（prokinetics）：促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病，如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等。现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂metoclopramine，外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮（domperid
one），通过乙酰胆碱起作用的cisapride，以及抗生素类的红霉素等。
4、基本药效结构（pharmacophore）:基本药效结构是药物具有的与生物靶点产生分子间的作用，加强或抑制其生物反应，所必需的立体和电性性质的化学结构。药物的基本药效结构不代表真实的分子或基团的组合，是具有共同作用于某一个生物靶点的一般分子的纯理论的概念。
第 六 章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
1、前列腺素（prostaglandin，PG）：一类具有五元脂环带二个侧链（上链7个碳原子，下链为8个碳原子）的20碳的酸，是内源性的活性物质，具有多种生理功能。
2、解热镇痛药（antipyretic analgesics）：临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物，其中除苯胺类外，大都也具有抗炎作用。其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成，故也属于非甾类抗炎药。
3、非甾类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drug，NSAID）：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。
4、COX-2抑制剂（COX-2 inhibitors）：环氧酶存在两种异构体，基础性的COX-1和诱导性的COX-2。COX-1和COX-2是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白。它们都能将花生四烯酸氧化成PGG2，并转化为PGH2，但在其它方面二者有较多区别。COX-1和COX-2属于不同的基因表达。COX-1在正常静态条件下就存在与胃肠道、肾脏和血栓烷A2合成的促进，有保护胃肠道粘膜、调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用。COX-2在正常组织细胞内的活性极低，只有受到外来刺激时，才在某些细胞因子、有丝分裂物质和内毒素等的诱导下，在巨嗜细胞、滑膜细胞、内皮细胞和其它某些细胞中大量产生。COX-2通过对PG合成的促进作用，介导疼痛、炎症和发热等反应。
COX-2抑制剂可选择性抑制COX-2，不抑制COX-1，可避免非甾类抗炎药的肠道刺激。
第 七 章 抗肿瘤药
1．生物烷化剂（bioalkylating agents）： 也称烷化剂，属于细胞毒类药物，在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。生物烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早、也是非常重要的一类药物。
2．抗代谢药物（antimetabolic agents）： 也是一类重要的抗肿瘤药物，通过抑制DNA合成中所需的
叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。
3．生物电子等排体（bioisosters）： 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。
4．DNA拓扑异构酶（DNA topoisomerase）： 是调节DNA空间构型的动态变化的关键性核酶，该酶主要包括两种TopoⅠ、TopoⅡ类型。以TopoⅠ、TopoⅡ为靶分子设计各种酶抑制剂，使其成为抗肿瘤药物已成为肿瘤化疗的新热点。例如喜树碱及其衍生物伊立替康等是目前唯一的一类作用于TopoⅠ的抗肿瘤药物，鬼臼毒素衍生物托泊甙和鬼臼噻吩甙是通过作用于TopoⅡ而发挥抗肿瘤活性的。
5．潜效化（latentiation）： 就是将具有生物活性而毒性较大的化合物，利用化学方法把结构作适当改造，变为体外活性小或无活性的化合物，进入体内后，通过特殊酶的作用使其产生活性作用，从而达到提高选择性、增强疗效、降低毒性的目的。
第 八 章 抗生素
1．抗生素（antibiotics）：是微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。
2．半合成抗生素（semi-synthetic antibiotics）：在天然抗生素的基础上发展起来，针对天然抗生素的化学稳定性、毒副作用、抗菌谱等方面存在的问题，通过对天然抗生素进行结构改造，旨在增加稳定性、降低毒副作用、扩大抗菌谱、减少耐药性、改善生物利用度、提高治疗效力及改变用药途径。半合成抗生素已取得较大的发展，如半合成青霉素和半合成头孢菌素。
3．粘肽转肽酶 （peptidoglycan transpeptidase）：是细菌细胞壁合成过程中的一种酶。在细菌细胞壁的合成中，首先由N-乙酰胞壁酸，N-乙酰葡萄糖胺和多肽形成线型高聚物，然后在粘肽转肽酶的催化下，经转肽（交联）反应形成网状的细胞壁。?-内酰胺类抗生素的作用部位主要是抑制粘肽转肽酶，使其催化的转肽反应不能进行，从而阻碍细胞壁的形成，导致细菌死亡。
4．抗菌活性 （antibacterial activity）： 是指药物抑制或杀灭微生物的能力，可用体外抗菌试验来测定。能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称之为最低抑菌浓度（minimal inhibitory concentration, MIC），能够杀灭培养基内细菌或使菌数减少99.9%的最低浓度称之为最低杀菌浓度（minimal bactericidal concentration, MBC）。
5．抗菌谱(anti
bacterial spectrum) :每种抗菌药物都有一定的抑制或杀菌范围，称为抗菌谱，含杀或抑菌的种类及浓度。某些抗菌药物仅作用于单一菌种或局限于某一属细菌，其抗菌谱窄。另一些药物的抗菌范围广泛，称为广谱抗菌药。
6．?-内酰胺酶抑制剂 （β-lactamase inhibitor）：是针对细菌对?-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。?-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些?-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌对?-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。?-内酰胺酶抑制剂对?-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐酶的?-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂。
7．细菌的耐药性 （resistance of bacteria）：又称抗药性，一般是指细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。细菌对抗生素（包括抗菌药物）的耐药机制主要有四种：（1）使抗生素分解或失去活性；（2）使抗菌药物作用的靶点发生改变；（3）细菌细胞膜渗透性的改变或其它特性的改变使抗菌药物无法进入细胞内；（4）细菌产生药泵将进入细胞的抗菌素泵出细胞。
8。酮内酯 （ketolides）：是一类C-3位为酮羰基的14员大环内酯的半合成抗生素，通过对C-3位去除糖基的结构改造，减少了细菌的耐药性。多数药物在C-11－C-12形成环状的氨基甲酸酯，例如泰利霉素等。
第 九 章 化学治疗药
1、金鸡纳反应（Cinchonism）：Quinine和quinidine都是低治疗指数和可引起毒性的药物，其主要表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力和视力减弱，甚至发生暂时性耳聋及低血糖。因quinine等均是植物金鸡纳树皮中的提取物故称之。
2、核苷类逆转录酶抑制剂（nucleoside reverse transcriptase inhibitors，NRTIs）：是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物，在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物，与天然的三磷酸脱氧核苷竞争与HIV逆转录酶（RT）结合，抑制RT的作用。阻碍前病毒的合成。
3、化学治疗药（chemotherapeutic agents）：化学治疗药的概念是1909年德国细菌学家Ehrlich发现砷凡钠明（salvisan）治疗原虫的感染后提出来的。但目前特指用化学品治疗各种疾病，它包括微生物感染、抗肿瘤化学治疗药，糖尿病化学治疗药等。
4、喹诺酮类抗菌药作用的靶点（the target of quinolones antinicrobial agents）：喹诺酮类抗菌药通过抑制细菌DNA的合成起到抗菌作用，最终导致细胞的死亡。喹诺酮类抗菌药物通过抑制细菌DNA螺旋酶（DNA gyrase）抑制DNA的合成，DNA螺旋酶特异性催化改变DNA拓扑学反应。喹诺酮类
抗菌药的另一个靶点为拓扑异构酶IV。
5、致死合成（lethal synthesis）：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理（bioisosterism）
6、伍德菲尔德学说（wood-fieldstheory）；该学说认为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（p-aminobenzoic acid，PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对PABA的利用。PABA是叶酸（folic acid）的组成部分，Folic Acid为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。PABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯（dihydropteridine phosphate）及谷氨酸（glutamic acid）或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸（p-aminobenzoylglutamic acid）合成二氢叶酸（dihydrofolic acid， FAH2）。再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸（tetrahydrofolic acid， FAH4），为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。
第 十 章 利尿药及合成降血糖药物
1、糖尿病（diabetes mellitus）：是由于不同病因引起胰岛素分泌不足或作用减低，导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异常，以慢性高血糖为主要表现，并伴有血脂、心血管、神经、皮肤及眼睛等多系统的慢性病变的一组综合征。
2、胰岛素增敏剂（insulin sensitizers）：通过改善肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性，抑制肝糖产生，在不刺激胰岛素分泌的情况下增强胰岛素的作用。是一种较新型的口服降糖药。
3、胰岛素分泌模式调节剂（insulin secretion pattern regulators）：对胰岛K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式——餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态。亦称为餐时血糖调节剂。
4、利尿药（diuretic）：利尿药是一类作用于肾脏，促进水、电解质，特别是Na+的排泄，增加尿量，用于治疗因心、肝、肾等疾患引起的水肿和腹水的药物，也是一类高血压的辅助治疗药物。
5、碳酸酐酶抑制剂（Carbonic anhydrase inhibitor）：碳酸酐酶抑制剂是一类能抑制近曲小管管腔膜刷状缘碳酸酐酶活性的利尿药。由于该酶能催化二氧化碳和水合成碳酸，碳酸可解离为H+和HCO3-，H+在近曲小管管腔中可与Na+交换，使Na+被吸收，当该酶被抑制时，H2CO3的合成减少，使Na+、H+交换减少，近曲小管对Na+、HCO3-吸收也减少，结果使Na+、HCO3-排出量增加而产生利尿作用，碳酸酐酶抑制剂属于低效利尿药。
第 十 一 章
激 素
1、激素（hormone）：指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。
2、甾类激素：指激素中含有甾核的一类物质，其生理活性极为广泛。可分为性激素（雌激素、孕激素和雄激素）和皮质激素。
3、抗激素（antihormone）：可以和激素受体结合，但不发生激素效应的药物。临床用于治疗内源性激素作用过强的疾病。
4、甾体雌激素（steroid estrogens）：由雌性动物卵巢所分泌的能促进雌性动物第二性征的发育和性器官成熟的物质。
5、结合雌激素（conjugated estrogens）：从孕母马尿中提取制得的混合物，以雌酮硫酸单钠盐，马烯雌酮硫酸单钠盐为主要成分，尚存少量17α-雌二醇，马萘雌酮，马萘雌酚及它们的硫酸酯单钠盐，还含少量其他成分，是一种口服的雌激素药物。
6、雄性激素（androgens）：由雄性动物睾丸所分泌的用于维持雄性生殖器官发育和促进第二性征发育的物质。
7、蛋白同化作用（protein assimilation）：雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解，直接刺激蛋白质的合成，增加红细胞产生，促进中枢神经的功能，促进肌肉生长的作用。
8、肾上腺皮质激素（adrenocortical hormones）：它是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌的促肾上腺激素的刺激所产生的一类激素。可分为糖代谢激素和矿质代谢激素两类。
9、孕激素（progestrones）：雌性动物卵泡排卵后形成的黄体所分泌的激素。
第 十 二 章 维生素
1、维生素（vitamin）：维生素是维持人类机体正常代谢功能所必需的微量营养物质，主要作用于机体的能量转移和代谢调节，人体自己不能合成或合成量很少，必须由食物中供给。
第十三章 新药设计与开发
1、结构特异性药物（structurally specific drug）：其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关，在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分，称为药效团（pharmacophore）。
2、药动学时相（pharmacokinetic phase）：药物在体内的吸收、分布、代谢和消除过程。
3、药效学时相（pharmcodynamic phase）：药物与受体在分子水平上的相互作用过程，进而触发机体微环境产生与药效有关的一系列生理效应。
4、脂水分布系数（lipo-hydro partition coefficient）：化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值，通常用lg P表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。
5、先导化合物（lead compound）：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
6、生物电子等排体（bioisosteres）：是指外层电子数目相等或排列相似，
且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。
7、前体药物（prodrug）：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
8、软药（soft drug）：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。
9、组合化学（combinatorial chemistry）：利用基本的合成模块组合构成大量的不同结构的化合物，不进行混合物的分离，通过高通量筛选，找出具有生物活性的化合物，再确定活性化合物结构的一种新药研究方法。
10、定量构效关系（quantitative structure-activity relationship, QSAR）：应用统计数学方法，对药物分子的化学结构与生物活性间的关系进行定量分析，找出结构与活性间的量变规律，其中以Hansch分析法应用最多。
11、合理药物设计（rational drug design）：根据药物作用的靶点生物大分子（受体或酶）的三维空间结构来模拟与其相嵌合互补的天然配体或底物的结构片段来设计活性化合物分子的方法。
12、计算机辅助药物设计（computer-aided drug design, CADD）：用于药物的发现、药物设计、活性化合物的结构优化的计算机技术的总和。
13、“me-too” 药物（“me-too”drug）：“Me-too”药物特指具有自己知识产权的药物，其药效和结构与同类的已有的专利药物相似。
自测练习
第 一 章 绪 论
一、单项选择题
1-1、下面哪个药物的作用与受体无关
A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑
C. 降钙素 D. 普仑司特
E. 氯贝胆碱
1-2、下列哪一项不属于药物的功能
A. 预防脑血栓 B. 避孕
C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹
E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为
A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢
C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢
E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢
1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为
A. 化学药物 B. 无机药物
C. 合成有机药物 D. 天然药物
E. 药物
1-5、硝苯地平的作用靶点为
A. 受体 B. 酶
C. 离子通道 D. 核酸
E. 细胞壁
四、多项选择题
1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是
A. 发现与发明新药
B. 合成化学药物
C. 阐明药物的化学性质
D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用
E. 剂型对生物利用度的影响
1-17、已发现的药物的作用靶点包括
A. 受体 B. 细胞核
C. 酶
D. 离子通道
E. 核酸
1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点
A. 卡托普利 B. 溴新斯的明
C. 降钙素 D. 吗啡
E. 青霉素
1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于
A. 药物可以补充体内的必需物质的不足
B. 药物可以产生新的生理作用
C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用
D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用
E. 药物没有毒副作用
1-20、下列哪些是天然药物
A. 基因工程药物 B. 植物药
C. 抗生素 D. 合成药物
E. 生化药物
1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括
A. 通用名 B. 俗名
C. 化学名（中文和英文） D. 常用名
E. 商品名
1-22、下列药物是受体拮抗剂的为
A. 可乐定 B. 心得安
C. 氟哌啶醇 D. 雷洛昔芬
E. 吗啡
1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是
A. 紫杉醇 B. 苯海拉明
C. 西咪替丁 D. 氮芥
E. 甲氧苄啶
1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究
A. 计算机技术 B. ＰＣＲ技术
C. 超导技术 D. 基因芯片
E. 固相合成
1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体
A. 阿替洛尔 B. 可乐定
C. 沙丁胺醇 D. 普萘洛尔
E. 雷尼替丁
五、问答题
1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？
1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？
1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？
1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
1-30、简述药物的分类。
1-31、“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？
第二章
一、单项选择题
2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成
A. 绿色络合物 b. 紫色络合物
C. 白色胶状沉淀 d. 氨气
E. 红色溶液
2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质
A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇
C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解
E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀
2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是
A. 双吗啡 b. 可待因
C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡
E. N-氧化吗啡
2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是
A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼
C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮
E. 喷他佐辛
2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为
A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3
C. CH3、CH3、H D. H、H、H
E. CH2OH、CH3、CH3
2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药
A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂
C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂
E. 5-羟色胺受体抑制剂
2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是
A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环
C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色
E. 在强烈日
光照射下，发生光化毒反应
2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为
A. N-氧化 b. 硫原子氧化
C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子
E. 侧链去n-甲基
2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是
A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物 B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物 D. 抑制β受体
E. 氯氮平产生的光化毒反应
2-10、不属于苯并二氮卓的药物是
A. 地西泮 B. 氯氮卓
C. 唑吡坦 D. 三唑仑
E. 美沙唑仑
四、多项选择题
2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：
A. pKa B. 脂溶性
C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目
E. 酰胺氮上是否含烃基取代
2-37、巴比妥类药物的性质有：
A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色
C. 具有抗过敏作用 D. 作用持续时间与代谢速率有关
E. pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高
2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有
A. 羟基的酰化 B. 氮上的烷基化
C. 1位的脱氢 D. 羟基的烷基化
E. 除去D环
2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体
A. 哌替啶 B. 喷他佐辛
C. 氯氮平 D. 芬太尼
E. 丙咪嗪
2-40、中枢兴奋剂可用于
A. 解救呼吸、循环衰竭 B. 儿童遗尿症
C. 对抗抑郁症 D. 抗解救农药中毒
E. 老年性痴呆的治疗
2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有
A. 帕罗西汀 B. 氟伏沙明
C. 氟西汀 D. 文拉法辛
E. 舍曲林
2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有
A. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基
C. 对羟基哌嗪 D. 丁酰苯
E. 哌嗪环
2-43、具三环结构的抗精神失常药有
A. 氯丙嗪 B. 利培酮
C. 洛沙平 D. 舒必利
E. 地昔帕明
2-44、镇静催眠药的结构类型有
A. 巴比妥类 B. 三环类
C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类
E. 西坦类
2-45、属于黄吟类的中枢兴奋剂量有：
A. 尼可刹米 B. 柯柯豆碱
C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱
E. 茴拉西坦
五、问答题
2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的?氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？
2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？
2-48、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？
2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？
2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？
2-51、根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三
氯化铁发生显色反应的原因？
2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。
2-53、试说明地西泮的化学命名。
2-54、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
2-55、请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。
2-56、试分析选择性的5-HT重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。
第 三 章 外周神经系统药物
一、单项选择题
3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上?位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟
B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
3-3、下列叙述哪个不正确
A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性
C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性
E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性
3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是
A. Glycopyrronium bromide B. Orphenadrine
C. Propantheline bromide D. Benactyzine
E. Pirenzepine
3-5、下列与epinephrine不符的叙述是
A. 可激动?和?受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性
C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. ?-碳以R构型为活性体，具右旋光性
E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
3-6、临床药用(－)- ephedrine的结构是
A. B.
C. D.
E. 上述四种的混合物
3-7、Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型
A. 乙二胺类 B. 哌嗪类
C. 丙胺类 D. 三环类
E. 氨基醚类
3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用
A. Chlorphenamine B. Clemastine
C. Acrivastine D. Loratadine
E. Cetirizine
3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为
A. －O－ B. －NH－
C. －S－ D. －CH2－
E. －NHNH－
3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是
A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基
C. Lidocaine有
酰胺结构 D. Lidocaine的中间部分较procaine短
E. 酰氨键比酯键不易水解
四、多项选择题
3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符
A. 季铵氮原子为活性必需
B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降
D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好
E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性
3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的
A. Physostigmine分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用
B. Pyridostigmine bromide比neostigmine bromide作用时间长
C. Neostigmine bromide口服后以原型药物从尿液排出
D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆
E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine bromide
3-63、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构
A. R1和R2为相同的环状基团 B. R3多数为OH
C. X必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好
3-64、Pancuronium bromide
A. 具有5?-雄甾烷母核 B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代
C. 3位和17位有乙酰氧基取代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂
E. 具有雄性激素活性
3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为
A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质
C. 受到MAO和COMT的代谢 D. 易水解
E. 易发生消旋化
3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括
A. 具有?-苯乙胺的结构骨架
B. ?-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体
C. ?-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长
D. N上取代基对?和?受体效应的相对强弱有显著影响
E. 苯环上可以带有不同取代基
3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是
A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低
B. 未及进入中枢已被代谢
C. 难以进入中枢
D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消
E. 中枢神经系统没有组胺受体
3-68、下列关于mizolastine的叙述，正确的有
A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用
B. 不经P450代谢，且代谢物无活性
C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性
D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药
E. 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中，只有很弱的碱性
3-69、若以下
图表示局部麻醉药的通式，则
A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变
B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C. n等于2－3为好 D. Y为杂原子可增强活性
E. R1为吸电子取代基时活性下降
3-70、Procaine具有如下性质
A. 易氧化变质
B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快
C. 可发生重氮化－偶联反应 D. 氧化性
E. 弱酸性
五、问答题
3-71、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
3-72、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N受体拮抗剂的设计思路。
3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？
3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的?碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。
3-75、经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？
3-76、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。
3-77、从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。
3-78、简述atropine的立体化学。
第 四 章 循环系统药物
一、单项选择题
4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是
A. B.
C. D.
E.
4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：
A. 抗高血压 B. 降血脂
C. 心力衰竭 D. 抗凝血
E. 胃溃疡
4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：
A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律
C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁
E. 洛伐他汀
4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是:
A. Clofibrate B. Lovastatin
C. Digoxin D. Nitroglycerin
E. Losartan
4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：
A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律
C. 卡托普利 D. 华法林钠
E. 利血平
4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：
A. 甲基多巴 B. 氯沙坦
C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮
E. 硝苯地平
4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
A. Ⅰa B. Ⅰb
C. Ⅰc D. Ⅰd
E. 上述答案都不对
4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：
A. 依普沙坦 B. 氯沙坦
C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦
E. 缬沙坦
4-10 . 下
列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？
A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀
C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀
E. 阿托伐他汀
四、多项选择题
4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：
A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需
B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位
D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基
E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
4-32. 属于选择性?1受体拮抗剂有：
A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔
C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔
E. 倍他洛尔
4-33. Quinidine的体内代谢途径包括：
A. 喹啉环2`-位发生羟基化 B. O-去甲基化
C. 奎核碱环8-位羟基化 D. 奎核碱环2-位羟基化
E. 奎核碱环3-位乙烯基还原
4-34. NO供体药物吗多明在临床上用于：
A. 扩血管 B. 缓解心绞痛
C. 抗血栓 D. 哮喘
E. 高血脂
4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：
A. B.
C. D.
E.
4-36. 硝苯地平的合成原料有：
A. ?β-萘酚 B. 氨水
C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛
E. 乙酰乙酸甲酯
4-37. 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是：
A. N–去烷基化合物 B. O-去甲基化合物
C. N–去乙基化合物 D. N–去甲基化合物
E. S-氧化
4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是：
A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物 B. 分子中含一个手性碳
C. 不能被碱水解 D. 是一个抗凝血药
E. 属于ADP受体拮抗剂
4-39. 作用于神经末梢的降压药有：
A. 哌唑嗪 B. 利血平
C. 甲基多巴 D. 胍乙啶
E. 酚妥拉明
4-40. 关于地高辛的说法，错误的是：
A. 结构中含三个?-d-洋地黄毒糖 B. C17上连接一个六元内酯环
C. 属于半合成的天然甙类药物 D. 能抑制磷酸二酯酶活性
E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性
五、问答题
4-41. 以propranolol为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。
4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
4-43. 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
4-44. 以captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的缺点及对其进行结构改造的方法。
4-45. 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
4-46. 简述NO donor drug扩血管的作用机制。
4-47. Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.
4-48. 根据高血脂症的定义，简述调血脂药物的分类，并说明每类药物的作用机制。
第 五 章 消化系统药物
一
、单项选择题
5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
A. 三唑仑 B.唑吡坦
C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪
E. 咪唑斯汀
5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为
A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁
C. 甲咪硫脲 D. 乙溴替丁
E. 雷尼替丁
5-3、下列药物中，具有光学活性的是
A. 西咪替丁 B. 多潘立酮
C. 双环醇 D. 昂丹司琼
E. 联苯双酯
5-4、联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。
A. 五倍子 B. 五味子
C. 五加皮 D. 五灵酯
E. 五苓散
5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是
A. 环系不同 B. 11位取代不同
C. 20位取代的光学活性不同 D. 七位取代基不同
E. 七位取代的光学活性不同
四、多项选择题
5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构
A. 含有咪唑环 B. 含有呋喃环
C. 含有噻唑环 D. 含有硝基
E. 含有氮酸结构的优势构象
5-37、属于H2受体拮抗剂有
A. 西咪替丁 B. 苯海拉明
C. 西沙必利 D. 法莫替丁
E. 罗沙替丁醋酸酯
5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有
A. 联苯双酯 B. 法莫替丁
C. 雷尼替丁 D. 昂丹司琼
E. 硫乙拉嗪
5-39、用作“保肝”的药物有
A. 联苯双酯 B. 多潘立酮
C. 水飞蓟宾 D. 熊去氧胆酸
E. 乳果糖
5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有
A. 取代的苯甲酰胺类 B. 三环类
C. 二苯甲醇类 D. 吲哚甲酰胺类
E. 吡啶甲基亚砜类
5-41、 具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是
A. 西咪替丁 B. 雷尼替丁
C. 乙溴替丁 D. 法莫替丁
E. 拉呋替丁
5-42可用作镇吐的药物有
A. 5-HT3拮抗剂 B. 选择性5-HT重摄取抑制剂
C. 多巴胺受体拮抗剂 D. H2受体拮抗剂
E. M胆碱受体拮抗剂
五、问答题
5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？
5-44、请简述镇吐药的分类和作用机制。
5-45、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。
5-46、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？
5-47、试解释，奥美拉唑的活性形式并无光学活性，为什么埃索美拉唑的使用效果较奥美拉唑好。
5-48、在欧洲药典（2000版）雷尼替丁盐酸盐的条目下，记载了一些雷尼替丁的杂质，如下图。试从药物合成路线出发，说明这些杂质可能的来源。
第 六 章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
一、单项选择题：
6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中
A. 布洛芬 B. 阿司匹林
C. 双氯芬酸 D. 萘普生
E. 萘丁美酮
6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对
胃肠道的副作用较小
A. 布洛芬 B. 双氯芬酸
C. 塞来昔布 D. 萘普生
E. 酮洛芬
6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物
A. 布洛芬 B. 双氯芬酸
C. 塞来昔布 D. 萘普生
E. 保泰松
6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性
A. 萘丁美酮 B. 双氯芬酸
C. 塞来昔布 D. 萘普生
E. 阿司匹林
6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体
A. 左旋体 B. 右旋体
C. 内消旋体 D. 外消旋体
E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于
A. 组胺 B. 5-羟色胺
C. 慢反应物质 D. 赖氨酸
E. 组胺酸
6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是
A. 中枢兴奋 B. 抗血栓
C. 降血脂 D. 抗病毒
E. 消炎镇痛
6-8、下列哪种性质与布洛芬符合
A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性
C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦
E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色
6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？
A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物
C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌
E. 谷胱甘肽结合物
6-10、下列哪一个说法是正确的
A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的
B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应
C. 阿司匹林主要抑制COX-1
D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应
E. COX-2在炎症细胞的活性很低
四、多项选择题
6-36、下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有
A. B.
C. D.
E.
6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？
A. B.
C. D.
E.
五、问答题
6-38、根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？
6-39、为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰，而保留了对乙酰氨基酚？
6-40、为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？
6-41、从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？
6-42、从双氯芬酸钠合成工艺的研究结果，分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？
6-43、从保泰松的代谢过程的研究中，说明如何从药物代谢过程发现新药？
第 七 章 抗肿瘤药
一、单项选择题
7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括
A.氮芥类 B.乙撑亚胺类
C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类
E.硝基咪唑类
7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是
A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
B. 烷化作用强，使用剂量小
C. 在体内的代谢速度很快
D. 在肿瘤组织中的代谢速度快
E. 抗瘤谱广
7-3 阿霉素的主要临床用途为
A. 抗 菌 B. 抗
肿瘤
C. 抗真菌 D. 抗病毒
E. 抗结核
7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于
A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂
C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物
E. 叶酸类抗代谢物
7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的
具有烷化作用的代谢产物是
A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺
C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺
E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
7-6 阿糖胞苷的化学结构为
A. B.
C. D.
E.
7-7 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物
A. 紫杉特尔 B. 伊立替康
C. 多柔比星 D. 长春瑞滨
E. 米托蒽醌
7-8 化学结构如下的药物的名称为
A. 喜树碱 B. 甲氨喋呤
C. 米托蒽醌 D. 长春瑞滨
E. 阿糖胞苷
7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物
A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤
C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀
E. 巯嘌呤
7-10 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所
形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的
A. 盐酸多柔比星 B. 紫杉醇
C. 伊立替康 D. 鬼臼毒素
E. 长春瑞滨
四、多项选择题
7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符
A．结构中含有双β-氯乙基氨基
B．可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解
C．水溶液不稳定，遇热更易水解
D．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化
E．易通过血脑屏障进入脑脊液中
7-37 以下哪些性质与顺铂相符
A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂
B. 室温条件下对光和空气稳定
C. 为白色结晶性粉末
D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体
E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大
7-38 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有
A.环磷酰胺 B．卡铂
C．卡莫司汀 D．盐酸阿糖胞苷
E．氟尿嘧啶
7-39 下列药物中，哪些药物为前体药物：
A．紫杉醇 B．卡莫氟
C．环磷酰胺 D．异环磷酰胺
E．甲氨喋呤
7-40 化学结构如下的药物具有哪些性质
A．为橙黄色结晶性粉末
B． 为二氢叶酸还原酶抑制剂
C．大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救
D．为烷化剂类抗肿瘤药物
E．体外没有活性，进入体内后经代谢而活化
7-41 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有
A．4-羟基环磷酰胺 B．丙烯醛
C．去甲氮芥 D．醛基磷酰胺
E. 磷酰氮芥
7-42 巯嘌呤具有以下哪些性质
A．为二氢叶酸还原酶抑制剂
B．临床可用于治疗急性白血病
C．为前体药物
D．为抗代谢抗肿瘤药
E．为烷化剂抗肿瘤药
7-43 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物
A．拓扑替康 B．紫杉特尔
C．长春瑞滨 D．多柔比星
E．米托蒽醌
7-44 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有
7-45 下列哪些说法是正确的
A．抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小
C．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物
D．顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合
E．喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物
五、问答题
7-45 试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。
7-46 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？
7-47 抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。
7-48 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。
7-49 氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。
第 八 章 抗生素
一、单项选择题
8-1．化学结构如下的药物是
A.头孢氨苄 B.头孢克洛
C.头孢哌酮 D.头孢噻肟
E.头孢噻吩
8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化
A.分解为青霉醛和青霉胺
B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是
A.干扰核酸的复制和转录
B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还