药物化学 1
一、回答下列问题
1. 写出 -内酰胺类抗生素青霉素类和头胞菌素类的结构通式。
书（药物化学第二版主编徐文方）P213
2. 写出局麻骨架中中间链对作用时间长短的顺序。
书（药物化学第二版主编徐文方）P18”(二)中间连接部分”这段
3. 说明拟肾上腺素药N 上取代基对受体选择性的影响。
书（药物化学第二版主编徐文方）P116“4.侧链氨基被非极性烷基R ’取代时，……”这段
4. 说明苯乙基吗啡较吗啡镇痛作用强的原因。
吗啡17位氮上去甲基，镇痛活性及成瘾性均降低，这是由于分子极性增加，不易透过血脑屏障所致。氮上甲基若变成乙基后为拮抗剂占优势的药物。
5. 氮芥类抗肿瘤药毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？
根本原理是通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，达到降低其毒性的作用，但这样的修饰也降低了氮芥的抗肿瘤活性。
1、 在氮芥的氮原子上引入一个氧原子，使氮原子上的电子云密度减少，从而使形成乙撑亚胺离子的可能性降低，
也使毒性和烷基化能力降低，抗肿瘤活性随之降低。
2、 将氮原子上的R 基进行交换，用芳香环取代结构的脂肪烃甲基，得到芳香氮芥。芳环的引入可使氮原子上的孤
对电子和苯环产生共轭作用，减弱氮原子的碱性。
6. 在肾上腺皮质激素的C-1、C-6、C-9、C-16和C-21位如何进行结构修饰及结构修饰的目的。
1、C-21：21位上的羟基被酯化，可使其作用时间延长以及稳定性增加；
2、C-1：1-2位脱氢在A 环引入双键，可使A 环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲合力，增加糖皮质激素的活性，不增加盐皮质激素的活性；
3、C-9：C-9F 取代，提高作用强度，增加糖皮质激素和盐皮质激素的活性；
4、C-16：在16位引入基团可消除钠潴溜，16位甲基的引入，降低盐皮质激素的活性，16位羟基的引入，降低糖皮质激素的活性，
5、C-6：在C-6引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，其抗炎以及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多。
7. 在雌二醇和睾丸素的C-17α位引入乙炔基的到的化合物各有什么样的生物活性？
在雌二醇17α位引入乙炔基得到炔雌醇，因增大了空间位阻，减少了17-羟基的氧化代谢及硫酸酯化而成为口服有效药物。
睾丸素的衍生物——炔孕酮,17α-位引入乙炔基后,雄激素活性减弱而显示出孕激素活性,且口服有效。
8. 比较阿莫西林和氨苄西林聚合速度的快慢并说明原因。
聚合的速度随结构不同而不完全一致，主要受β-内酰胺环稳定性、游离氨基的碱性和空间位阻的影响。阿莫西林由于酚羟基的催化作用使其聚合速度是氨苄西林的4.2倍。
二、写出下列结构药物的名称和一种代谢产物 N N
O
ONa
H
1.苯妥英钠
N
NH 2
O 2.
卡马西平
NH
HO HO
OH
3.肾上腺素 N O
O O
O NO
2
H 4.硝苯地平
N N
O
NH 2
HCl
5. 盐酸阿糖胞苷 阿糖胞苷
5’-单磷酸、阿糖胞苷5’-二磷酸
6．
O
NHCH 3
Cl 盐酸氯胺酮
7.
N N
O CH 3
Cl 地西泮
8.
O N
P
O N ClCH 2CH 2ClCH 2CH 2H
环磷酰胺
三、写出下列药物的化学结构及主要药理作用
1. 氟尿嘧啶
抗肿瘤谱较广，对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效，对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌等有效。
2. 吡哌酸
对革兰氏阴性菌显活性，对绿脓杆菌有抑制作用并对萘啶酸和吡咯酸高度耐药的菌株也有抑制作用。
3. 布洛芬
适用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、咽喉炎及支气管炎等
4. 吗啡
作用于阿片受体，具有优良的镇痛、镇咳、催眠等功效，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，也用于麻醉前给药。
5. 氢化可的松
具有抗炎抗病毒、抗休克和免疫抑制作用，用于肾上腺皮质功能不足的补充替代疗法及自身免疫性疾病和过敏性疾病。
6. 维生素D 3
主要用于预防和治疗小儿佝偻病及成人骨质软化症，长期大剂量使用维生素D2，可引起高血钙等症状。
四 出下列结构的药物名称及主要药理作用 N
O OH
1.
米非司酮：呈现很强的糖皮质激素拮抗活性，是一个很重要的抗孕激素
O
O SOCCH 3O
2.
螺内酯：是盐皮质激素拮抗剂，它与肾的醛固酮受体结合，促进钠离子排泄和钾离子保留，导致利尿作用。 N
N NH 2H 2N OCH 3OCH 3OCH 33.
甲氧苄氨嘧啶（TMP ）：抗菌增效剂
CHCONH
2
N S O 4.
苄青霉素：毒性低，对革兰氏阳性菌疗效好，但抗菌窄，易产生耐药性，少数病人会引起严重的过敏反应，同时对酸不稳定，不能口服。
N N O
CN
H 5.
米力农：主要通过抑制磷酸二酯酶Ⅲ使细胞内钙浓度增高，从而增强心肌收缩力，为作用于心脏的非糖苷类药物，具有选择性正性肌力作用和血管扩张活性。 N S (H 2N)2C=N S NH 2NSO 2NH 26.
法莫替丁：H2受体拮抗剂，剂量小，选择性强，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用较西咪替丁、雷尼替丁更强，且对胃黏膜有保护作用。临床上主要用于治疗胃、十二指肠溃疡、上消化道出血、反流性食道炎等。 N S CH 2CH 2CH 2N
N CH 2CH 2OH Cl
7.
奋乃静：中枢抑制药，临床主要用于急慢性精神分裂症、躁狂症、焦虑症和精神失常等。也具有镇吐作用。 药物化学 2
一. 写出下列结构的药物名称和主要药理作用
O
NHCH 3Cl
HCl
1.
盐酸氯胺酮：选择性地阻断痛觉，麻醉时呈浅睡状态，但意识和感觉分离，为静脉麻醉剂，也可肌肉注射。 N S
2CH 2CH 2N(CH 3)2Cl HCl
2.
盐酸氯丙嗪：治疗精神分裂和躁狂症，也可治疗神经官能症的焦虑，紧张状态。还可用于镇吐、低温麻醉及人工冬眠等。
N N O N CH 3CH 2SO 3Na CH 3
CH 33. 安乃近：主要用于高热症状，也用于头痛、牙痛、关节痛、偏头痛和经痛。
S
N O O OH C O
NH
N CH
34.
吡咯昔康：用于类风湿性和风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、腰肌劳损、肩周炎、术后及创伤疼痛，也可用于急性痛风的治疗。
HCl
盐酸吗啡：作用于阿片受体，具有优良的镇痛、镇咳、催眠等功效，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，也用于麻醉前给药。 N N N N O O CH 3
3CH 36.
咖啡因：中枢兴奋药，主要提高大脑皮层的神经活动，用于严重的传染病和中枢抑制剂中毒的昏迷及中枢性呼吸衰竭，循环衰竭和神经抑制。 S
NH N
Cl H 2NO 2S
O O H 7.
氢氯噻嗪：用于各种类型的水肿，对心脏水肿如充血性衰竭引起的水肿很有效。大剂量或长期服用，应与KCl 同服。 Cl H 2N
Cl CHCH 2NHC(CH 3)3OH HCl 8.
克伦特罗：β2受体选择性较强，口服有效的平喘药。
HS CH 2CH CH 3C O N COOH 9.
卡托普利：适用于治疗各种类型高血压，特别是常规疗法无效的严重高血压。由于本品通过降低血浆中血管紧张素Ⅱ和醛固酮水平而使心脏前、后负荷减轻，故可用于顽固性慢性心力衰竭。
CH 3
青蒿素：高效、速效的抗疟药，主要对间日疟、恶性疟及抢救脑型疟效果良好，但复发率稍高。
二. 写出下列药物的化学结构和主要药理作用
1.盐酸丁卡因 麻醉作用较强，为普鲁卡因的2倍，穿透力强，起效快，用于各种麻醉，也用于治疗心律失常。
2.苯巴比妥 镇静、催眠、抗癫痫
3.地西泮 镇静催眠
4.乙酰水杨酸 解热镇痛
5.布洛芬 抗炎、镇痛、解热。
6.盐酸哌替啶 镇痛药，用于各种剧烈疼痛。
7.螺内酯 用于肝硬化、腹水、顽固性心脏病和肾脏性水肿等醛固酮增多的顽固性水肿。
8.硫酸阿托品 M 胆碱受体拮抗剂
三．回答下列问题
1、如何改善丙戊酸钠的吸湿性？
1、制备片剂时，环境湿度小于等于41%；
2、加入少量有机酸（如硬酯酸、枸橼酸等），生成VPA-VPA-NA 复合物（丙戊酸-丙戊酸钠）
2、比较咖啡因、可可豆碱和茶碱的中枢作用的强弱，并说明原因。
咖啡因＞茶碱＞可可豆碱，取代基的多少与位置
3、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和沙丁胺醇各作用于什么受体？
肾上腺素：αβ受体；去甲肾上腺素：α受体；异丙肾上腺素:β受体; 沙丁胺醇:β2＞＞＞β1受体
4、说明利多卡因较普鲁卡因化学稳定性好的原因。
利多卡因以其结构中的酰胺键区别于普鲁卡因的酯键。酰胺键较酯键稳定，另外利多卡因酰胺键的两个邻位均有甲基，有空间位阻，使利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解，体内酶解的速度也比较慢。因此利多卡因较普鲁卡因作用强，稳定性好。
5、说明耐酸青霉素的结构特点。
耐酸青霉素酰胺侧链的α-碳原子上都具有吸电子基，由于吸电子基的诱导效应，阻碍了青霉素在酸性条件下电子转移不能生成青霉二酸，故对酸稳定。
6、吩噻嗪类药物N 10与侧链N 之间间隔2，3个碳原子，各有什么样的药理作用？
吩噻嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔3个碳原子是本类药物的基本结构。碳链延长或缩短则活性减弱或消失，若相隔2个碳原子则抗精神病作用减弱而抗组胺作用增强。
7、如何增加咖啡因在水中的溶解度？
为了增加溶解度，制成注射液使用，可用有机酸或其碱金属盐，如苯甲酸钠，水杨酸钠等形成复盐。
8、说明鸦片受体的结构特点。
a 、一个平坦的结构，可以和药物的苯环通过范德华力连接；
b 、一个阴离子部位能和药物的正电中心以静电结合；
c 、一个方向合适的空穴与哌啶环相适应。
四．写出下列药物的一种主要代谢产物的化学结构 N Cl
CH
3
O
1地西泮
CO N C N
CO C 2H 5
O
H H 2
CH 3
CH 3NHCOCH 2N(C 2H 5
)2
3
N CONHNH 2
4 N
N
O
O C
4H 9
5保太松
药物化学 3
一．写出下列结构的药物名称和主要药理作用 OH
C CH O O 2N
C CCH 2
OH OH 212
1、炔雌醇：与孕激素合用，具有抑制排卵的协同作用，可用于避孕药，也可用于闭经和更年期综合症。
2、氯霉素：对革兰氏阴性及阳性细菌都有抑制作用，但对前者的效力强于后者，临床上主要用于治疗伤寒。副伤寒。斑疹伤寒等。
O
O CH 3
O O
CH 3O CH 3
4 3、 盐酸金刚烷胺：可抑制病毒颗粒穿入宿主细胞，也可抑制病毒早期复制和阻断病毒基因的脱壳及核酸向宿主细
胞的入侵。
4、 青蒿素：高效、速效的抗疟药，主要对间日疟、恶性疟及抢救脑型疟效果良好，但复发率稍高。
CH 3O
N
CO CH 3CH 2COOH Cl N S (H 2N)2C=N S NH 2NSO 2NH 2
56
5、 吲哚美辛：主要治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎。
6、 法莫替丁：H2受体拮抗剂，剂量小，选择性强，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用较西咪替丁、雷尼替丁强，并
且对胃黏膜有保护作用。
N NH S H 2NO 2S
Cl O O H N N Cl CH 2OH NH N N
N 7
8
7、 氢氯噻嗪：用于各种类型的水肿，对心脏性水肿如充血性心力衰竭引起的水肿很有效。
8、 氯沙坦：是非肽血管紧张素Ⅱ拮抗剂。
二．写出下列药物的化学结构及主要药理作用
1．三唑仑 镇静、催眠和抗焦虑
2、咖啡因 中枢兴奋
3、盐酸吗啡 镇痛、镇咳、催眠
4、硫酸阿托品 M 胆碱受体拮抗剂
5、肾上腺素 升压、强心
6、马来酸氯苯那敏 H1受体拮抗剂
7、盐酸普鲁卡因 局部麻醉药，作用较强，毒性较小，时效较短。临床主要用于浸润麻醉、传导麻醉及封闭疗法等。
8、硝苯地平 选择性钙拮抗剂，临床上用于防止冠心病心绞痛；还适用于各种类型的高血压，对顽固性、
重度高血压也较好疗效；对顽固性CHF 也有良好疗效。
三．写出下列药物活性形式的化学结构，并说明主要药理作用 O
O
HO CH 3
CH 3OCOCHCH 2CH 3
CH 3
1.羟甲戊二酰辅酶
A 还原酶抑制剂
N=N SO 2NH 2
H 2N NH 22
抗菌 ，
N S CF 3
2CH 2CH 2
N N CH 2CH 2OCO(CH 2)5CH
3
3
抗精神病药
HN N
O
O F O
4 抗代谢药
O SCOCH 3O
O
5
肾上腺皮质激素拮抗剂
四．回答下列问题
1、吩噻嗪类药物N10与侧链N之间间隔2，3个碳原子，各有什么样的药理作用？
吩噻嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔3个碳原子是本类药物的基本结构。碳链延长或缩短则活性减弱或消失，若相隔2个碳原子则抗精神病作用减弱而抗组胺作用增强。
2、如何增加咖啡因在水中的溶解度？
为了增加溶解度，制成注射液使用，可用有机酸或其碱金属盐，如苯甲酸钠，水杨酸钠等形成复盐。
3、说明镇痛药的结构特点。
a、分子中具有一个平坦的芳环结构；
b、有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面；
c、含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体结构中，应突出的平面的前方。
4. 写出H1－受体拮抗剂有那些结构类型。
氨基醚累；乙二胺类；丙胺类；三环类；哌啶类
5、说明阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱中枢作用的强弱及原因。
对比阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱的化学结构，可以发现她们的区别只是6、7位氧桥和6位或莨菪酸α位羟基的有无。而比较这些药物的药理作用则会发现，氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用有很大影响。氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强。而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为镇静药，是中药麻醉的主要部分，且对呼吸中枢有兴奋作用。阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。山莨菪碱有6位羟基，中枢作用最弱。
6、比较麻黄素和肾上腺素活性的强弱及作用时间的长短并说明原因。
与肾上腺素类药物相比，麻黄碱具有两个结构特点。一是其苯环上不带酚羟基。苯环上酚羟基的存在一般使作用增强。但具有此儿茶酚结构的化合物极易受儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）的代谢而口服活性较低。而麻黄碱没有酚羟基，不受COMT的影响，虽作用强度较肾上腺素低，但作用时间比后者大大延长。苯环上没有酚羟基，还使化合物极性大为降低，易通过血脑屏障进入中枢神经系统，所以麻黄碱既有较强的中枢兴奋作用。麻黄碱的第二个结构特点是α-碳上带有一个甲基，因空间位阻不易被单胺氧化酶代谢脱胺，故使稳定性增加，作用时间延长。
7、说明普鲁卡因变色和失效的原因。
普鲁卡因化学结构中含有酯基，酸、碱和体内酶均能促使其水解。在pH-3.5最稳定，pH<2.5，水解速度增加；pH>4，随着pH的增高，水解速度加快。pH相同时，温度升高，水解速度加快。盐酸普鲁卡因的水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状的普鲁卡因，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解释出二乙氨基乙醇，酸化后析出对氨基苯甲酸。
8、丁卡因较普鲁卡因局麻作用强的原因。
丁卡因在苯环上氨基引入取代烷基，因空间位阻而使酯基的水解减慢，因而使局部麻醉作用增强。
普通化学复习题 Δ= 0的是（）。 1．在下列物质中，标准摩尔生成焓f m H A. C（石墨） B. C（金刚石） C. CO D. CO2 2．通常，反应或过程的哪个物理量可通过弹式热量计直接测定而获得（）。 A.?H B. p?V C. q p D. q v 3. 某过程中，系统从环境吸热100J，对环境做功20J，此过程中体系?U=（）。 A. 80J B.120J C. -80J D. -120J 4.对于状态函数，下列说法正确的是（）。 A.只要系统处于平衡态，某一状态函数的值就已经确定。 B. 状态函数和途径函数一样，其变化值取决于变化过程。 C．?H和?U都是状态函数。 D.任一状态函数的值都可以通过实验测得。 5真实气体行为接近理想气体性质的外部条件是（） A．低温高压 B.高温低压 C.低温低压 D.高温高压 6.一个化学反应达到平衡时，下列说法正确的是（） A.各物质的浓度或分压不随时间而变化。 B.?G m? = 0 C.正、逆反应速率常数相等。 D.催化剂可提高其平衡转化率。 7. 反应3/2 H2(g) + 1/2 N2(g) ═ NH3(g)，当反应进度ξ=1/2时，下面叙述中正确的是（）。 A. 消耗掉1/2 mol N2 B. 消耗掉3/2 mol H2 C. 生成1/4 mol NH3 D. 消耗掉N2，H2共1 mol 8. 某体系经循环过程回到起始状态，下列量中不一定为零的是（）。 A. Q B. H C. S D. U 9.电镀工艺是将欲镀的金属作为电解池的（） A.阴极 B.阳极 C.任意一个极 D.不能作为电极 10. 下列物质标准摩尔熵S?m的大小排列顺序正确的是（）。 A. Na(s) < Br(g) < Br2(l) B. Na(s) < Br2(l) < Br2(g) C. Br2(l) < Na(s) < Br2(g) D. Br2(g) 《药物化学》形考作业（一）（1-5章） 一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。 1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉 2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。 3. 氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉 4. 盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉 5. 盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常 6. 苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋 地黄引起的心律不齐 7. 苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 8. 地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9. 艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用 10. 盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗 11. 对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等 布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物 13· . 吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14. 阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗 15 . 枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。 16. 盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 17. 氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18. 吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热 19. 盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药 20. 双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热 21. 第十七章 抗生素 习 题 A ．单选题 17-1．化学结构如下的药物是 a.头孢氨苄 b.头孢克洛 c.头孢哌酮 d.头孢噻肟 e.头孢噻吩 17-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 a .分解为青霉醛和青霉胺 b.6-氨基上的酰基侧链发生水解 c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 d.发生分子内重排生成青霉二酸 e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 17-3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是 a.干扰核酸的复制和转录 b.影响细胞膜的渗透性 c.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 d.为二氢叶酸还原酶抑制剂 e.干扰细菌蛋白质的合成 17-4．氯霉素的化学结构为 17-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 a.大环内酯类 b. 氨基糖苷类 c.β-内酰胺类 d.四环素类 e.氯霉素类 . H 2O N H H O H S O O H 2 C 22 C 2 2NO 2 C Cl 22C Cl 22a. b. c.d. e.SO 2CH 3 C Cl 22 17-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 a.氨苄西林 b.氨曲南 c.克拉维酸钾 d.阿齐霉素 e.阿莫西林 17-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是： a ．大环内酯类抗生素 b ．四环素类抗生素 c ．氨基糖苷类抗生素 d ．β－内酰胺类抗生素 e ．氯霉素类抗生素 17-8．阿莫西林的化学结构式为 17-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 a.氨苄西林 b.氯霉素 c.泰利霉素 d.阿齐霉素 e.阿米卡星 17-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素 a.舒巴坦 b.氨曲南 c.克拉维酸 d.甲砜霉素 e.亚胺培南 B. 配比选择题 [17-11~17-15] a. b. a. b. c. d. e. 《普通化学》复习题答案 ————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期： 2 3 普通化学习题参考答案 一、判断题（共36题） 1. 因为H ＝U+PV ，而理想气体的内能仅是温度的函数，所以理想气体的焓与p 、V 、T 均有关。(×) 2. 体系状态发生变化后，至少有一个状态函数要发生变化。(√) 3. 任何循环过程必定是可逆过程。 (×) 4. 因为ΔH ＝QP ，而H 是状态函数，所以热也是状态函数。(×) 5. 一定量的气体，从始态A 变化到终态B ，体系吸收100 J 的热量，对外作功200 J ，这不符合热力学 第一定律 。(×) 6. 在一个绝热刚性容器中进行一个放热反应，则ΔU=ΔH=0。(×) 7. 一定量的某种理想气体的内能和焓只是温度的函数，与体系的体积、压力无关。 (√) 8. 标准平衡常数的数值不仅与反应式的写法有关，而且还与标准态的选择有关。(√) 9. 反应CO(g)+H 2O(g)=CO 2(g)+H 2(g)，因为反应前后分子数相等，所以无论总压如何变化，对平衡均 无影响。(√) 10. 在一定温度压力下，某反应的ΔG ＞0，所以要选用合适催化剂，使反应能够进行。(×) 11. 对于吸热反应，升高温度，正反应速度加快，逆反应速度减慢，所以平衡向正反应方向。(×) 12. 因为H ＝U ＋pV ，所以焓是热力学能与体积功pV 之和。(×) 13. 理想气体在等外压力下绝热膨胀，因为等外压力，所以QP=ΔH ；又因为绝热，所以QP=0。由此得 QP=ΔH=0。(×) 14. 在一个容器中：H 2(g)+Cl 2(g) = 2HCl(g)。如果反应前后T 、p 、V 均未发生变化，设所有气体均可视 作理想气体，因为理想气体的U=f(T)，所以该反应的ΔU=0。(×) 15. 稳定单质在298.15 K 时，标准摩尔生成焓和标准摩尔熵均为零。(×) 16. 在刚性密闭容器中，有下列理想气体的反应达到平衡：A(g)＋B(g)＝C(g) ，若在恒温下加入一定量 的惰性气体，则平衡将不移动。(√) 17. 氧化还原电对的标准电极电势越高，表示该电对氧化态的氧化能力越强。(√) 18. 原电池电动势与电池反应的书写无关，而标准平衡常数却随反应式的书写而变化。(√) 19. 氧化还原反应达到平衡时。标准电动势和标准平衡常数均为零。(×) 20. 难溶电解质离子浓度的幂的乘积就是该物质的标准溶度积常数。(√) 21. 在氧化还原反应中，正极发生还原反应，负极发生氧化反应。(√) 22. 在AgCl 的水溶液中加入固体NaCl ，会降低AgCl 的溶解度。(√) 23. 对于分布沉淀，沉淀时所需沉淀剂浓度小的后沉淀。(×) 24. 在原电池中，电极电势高的为正极，其对应的反应为氧化反应，电极电势低的为负极，其对应的反 单项选择题1、阿霉素的主要临床用途为 A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核 单项选择题2、哪个药物的水溶液加硫酸能产生蓝色荧光，加盐酸后荧光又消失。 A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 单项选择题3、能进入脑脊液的磺胺类药物是 A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 单项选择题4、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 单项选择题5、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 无机酸根 B. 酸羟基 C. 共轭系统 D. 连二烯醇 E. 羰基 单项选择题6、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 单项选择题7、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 羰基 B. 无极酸根 C. 酸羟基 D. 共轭系统 E. 连二烯酸 单项选择题8、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液可生成银盐沉淀 单项选择题9、由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为 A. 氯喹 B. 乙胺嘧啶 C. 青蒿琥酯 D. 蒿甲醚 E. 阿苯达唑 单项选择题10、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 单项选择题11、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 单项选择题12、克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类 单项选择题13、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 单项选择题14、下列哪个药物的代谢物才有活性。 A. 胺碘酮 B. 普罗帕酮 C. 氯吡格雷 D. 华法林钠 E. 地高辛 单项选择题15、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 单项选择题16、阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（） A. 醋酸苯酯 B. 水杨酸 C. 乙酰水杨酸酐 D. 乙酰水杨酸苯酯 E. 水杨酸苯酯 单项选择题17、将羧苄西林制成茚满酯是为了（） A. 改变不良臭味 B. 延长作用时间 C. 增大溶解性 D. 降低毒副作用 E. 提高稳定性 单项选择题18、将睾丸素制成丙酸睾酮的目的是（） A. 增加蛋白同化激素的活性 B. 增加雄激素的活性 单选题) 1: 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用 A: 安乃近 B: 阿司匹林 C: 布洛芬 D: 萘普生 E: 对乙酰氨基酚 (单选题) 2: 可以促进钙磷的吸收,临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是 A: 维生素E B: 维生素K C: 维生素D D: 维生素C E: 维生素B6 (单选题) 3: 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A: 化学药物 B: 无机药物 C: 合成有机药物 D: 天然药物 E: 药物 (单选题) 4: 引起青霉素过敏的主要原因是 A: 青霉素本身为过敏原 B: 合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 C: 青霉素与蛋白质反应物 D: 青霉素的水解物 E: 青霉素的侧链部分结构所致 (单选题) 5: 青霉素性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH4.0时,它的分解产物是A: 6-氨基青酶烷酸 B: 青霉素 C: 青霉烯酸 D: 青霉醛和青霉胺 E: 青霉二酸 (单选题) 6: 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A: 大环内酯类 B: 氨基糖苷类 C: β-内酰胺类 D: 四环素类 E: 氯霉素类 (单选题) 7: 不符合喹诺酮类药物构效关系的是 A: 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B: 5位有烷基取代时活性增强 C: 6位有F取代时可增强对细胞通透性 D: 7位哌啶取代可增强抗菌活性 E: 3位羧基和4位羰基是必须的药效基团 (单选题) 8: 下列抗真菌药物中含有咪唑结构的药物是 A: 特比萘芬 B: 氟康唑 C: 伊曲康唑 D: 酮康唑 E: 氟胞嘧啶 (单选题) 9: 结构中含有吡咯烷结构的药物是 A: 舒必利 B: 盐酸帕罗西汀 C: 氟哌啶醇 D: 文拉法辛 E: 吗氯贝胺 (单选题) 10: 为γ-氨基丁酸的环状衍生物,可促进乙酰胆碱合成的改善脑功能的药物是 A: 盐酸多奈哌齐 B: 利斯的明 普通化学练习题 一、 判断题 1、一个溶液所有组分的摩尔分数总和为1（） 2、状态函数都具容量性质（） 3、化学反应中发生碰撞的分子，不一定是活化分子（） 6、平衡状态是正逆反应都停止的状态（） 7、某胶体溶液在电渗时液体向负极移动，说明胶粒带正电（） 8、自发进行的反应，其焓值总是下降的（） 9、化学反应的级数越高，反应速率就越大（） 10、胶粒只包含胶核和电势离子，不包括反离子（） 二、单选题 1、下列配离子在强酸介质中肯定能稳定存在的是（） A 、-2342)(O C Fe B 、+263)(NH Mn C 、-36AlF D 、-2AgCl 2、土壤胶粒带负电，下列对它凝结能力最强的是（） A 、42SO Na B 、3AlCl C 、4MgSO D 、- ])([63CN Fe K 3下列过程系统熵值基本不变的是（） A 、石灰石的分解B 、碳与氧生成二氧化碳 C 、固体硝酸钾溶解D 、液体乙醇蒸发为气体 4、由石墨到金刚石的转变过程，标准焓变为1.9千焦/摩，标准生成吉布斯自由能为2.9千焦/摩，二者相比无序度更高的是（） A 、石墨B 、金刚石C 、二者都一样D 、无法判断 5、反应C （s ）+CO 2(g) = 2CO(g)的K p 的表达式写作（ ） A 、)()(/)(22CO p C p CO p B 、)(/)(2CO p CO p C 、)()(/)(2CO p C p CO p D 、)(/)(22CO p CO p 6、升高温度反应速率增大的原因是（ C ） A 、分子的活化能提高了B 、反应的活化能降低了 C 、活化分子数增多了D 、该反应是吸热反应 7、溶胶粒子进行电泳时（ D ） A 、胶粒向正极运动，电势离子和吸附离子向负极移动 B 、胶粒向正极运动，扩散层向负极运动 C 、胶团向一个极移动 D 、胶粒向一极移动，扩散层向另一极移动 8、下列给定热力学条件下，高温自发的过程是（B ） A 、0,0?>?S H C 、0,0?S H D 、0,0>? 药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】 N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要 2005-2006学年浙江大学药学院药物化学试卷 学号姓名 一、试写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途（30分，每 题3分） 1.诺氟沙星 2.氮甲 3.氨苄西林 4.布洛芬 5.阿昔洛韦 6. OCOCH3 COO NHCOCH3 7. N N N CH2C OH CH2 F N N N 8. O OH C CH 9. N H NO2 COOCH3 H3COOC H3C CH3 10. O S N H NHCH3 CHNO2 二、最佳选择题（20分，每题1分） 1.从结构类型看，洛伐他汀属于（） A．烟酸类 B．二氢吡啶类 C．苯氧乙酸类 D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 2.药物Ⅱ相生物转化包括（） A．氧化、还原 B．水解、结合 C．氧化、还原、水解、结合 D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合 3.吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（） A．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子 B．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子 C．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子 D．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子 4.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（） A．3－羰基 B．A环芳香化 C．13－角甲基 D．17－β－羟基 5.镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（） A．水解 B．氧化 C．重排 D．降解 6.氯霉素的4个光学异构体中，仅（）构型有效 A．1R,2S(+) B．1S,2S(+) C．1S,2R(－) D． 1R,2R(－) 7.四环素类药物在强酸性条件下易生成（） A．差向异构体 B．内酯物 C．脱水物 D．水解产物 8.下列四个药物中，属于雌激素的是（） 属于雄激素的是（） 属于孕激素的是（） 属于糖皮质激素的是（） A．炔诺酮 B．炔雌醇 C．地塞米松 D．甲基睾酮 9.以下哪个药物不是两性化合物（） A．环丙沙星 B．头孢氨苄 C．四环素 D．大环内酯类抗生素 10.从结构分析，克拉霉素属于（） A．β－内酰胺类 B．大环内酯类 C．氨基糖甙类 D．四环素类 11.环磷酰胺的作用位点是（） A．干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C．直接作用于DNA D．均不是 12.从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（） 普通化学习题参考答案 一、判断题（共36题） 1.因为H=U+PV,而理想气体的内能仅是温度的函数,所以理想气体的焓与p、Ｖ、T均有关。(×） 2.体系状态发生变化后，至少有一个状态函数要发生变化。(√) 3.任何循环过程必定是可逆过程。（×) 4.因为ΔH=ＱＰ，而H是状态函数，所以热也是状态函数。(×) 5.一定量的气体,从始态A变化到终态B，体系吸收１00J的热量,对外作功200Ｊ，这不符合热 力学第一定律。（×) 6.在一个绝热刚性容器中进行一个放热反应,则ΔU＝ΔH=０。(×) 7.一定量的某种理想气体的内能和焓只是温度的函数，与体系的体积、压力无关。(√） 8.标准平衡常数的数值不仅与反应式的写法有关，而且还与标准态的选择有关。(√） 9.反应CＯ(g)+H2O（g）=CＯ２(g)+H2(g)，因为反应前后分子数相等,所以无论总压如何变化,对平衡 均无影响。(√) 10.在一定温度压力下，某反应的ΔG>0，所以要选用合适催化剂,使反应能够进行。(×) 11.对于吸热反应,升高温度,正反应速度加快，逆反应速度减慢，所以平衡向正反应方向。(×) 12.因为H＝Ｕ＋pV，所以焓是热力学能与体积功pV之和。（×) 13.理想气体在等外压力下绝热膨胀,因为等外压力,所以QP=ΔH;又因为绝热，所以QP=0。由此得QP ＝ΔH=0。(×) 14.在一个容器中:H2(ｇ）＋Cl2(g) =2HＣl(g）。如果反应前后T、p、Ｖ均未发生变化,设所有气体均 可视作理想气体，因为理想气体的U＝f(T),所以该反应的ΔU＝０。(×) 15.稳定单质在２９8.15Ｋ时,标准摩尔生成焓和标准摩尔熵均为零。(×) 16.在刚性密闭容器中,有下列理想气体的反应达到平衡:A(g)+B(g)＝Ｃ(g）,若在恒温下加入一定量的 惰性气体，则平衡将不移动。(√) 17.氧化还原电对的标准电极电势越高,表示该电对氧化态的氧化能力越强。(√） 18.原电池电动势与电池反应的书写无关，而标准平衡常数却随反应式的书写而变化。(√） 19.氧化还原反应达到平衡时。标准电动势和标准平衡常数均为零。（×) 20.难溶电解质离子浓度的幂的乘积就是该物质的标准溶度积常数。(√） 21.在氧化还原反应中，正极发生还原反应,负极发生氧化反应。(√） 22.在AgCl的水溶液中加入固体ＮaＣl,会降低AｇCl的溶解度。(√) 23.对于分布沉淀,沉淀时所需沉淀剂浓度小的后沉淀。(×) 24.在原电池中,电极电势高的为正极,其对应的反应为氧化反应,电极电势低的为负极,其对应的反应为 (一) 单选题 1. 关于该结构下列说法错误的是() (A) 通用名为普罗加比 (B) 为抗癫痫药物 (C) 二苯亚甲基部份是载体，无活性 (D) 作用于多巴胺受体 参考答案： (D)?? 2. 不属于苯并二氮卓的药物是() (A) 地西 泮 (B) 美沙唑 仑 (C) 唑吡 坦 (D) 三唑 仑 参考答案： (C)?? 3. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为() (A) 硫原子氧化 (B) 苯环羟基化 (C) 侧链去N-甲基 (D) 脱去氯原子 参考答案： (D)?? 4. 下列哪一项不是药物化学的任务() (A) 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术 (B) 为生产化学药物提供先进的工艺和方法,研究药物的理化性质 (C) 确定药物的剂量和使用方法 (D) 探索新药的途径和方法 参考答案： (C)?? 5. 非选择性beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 () (A) 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 (B) 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 (C) 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 (D) 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 参考答案： (C)?? 6. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 () (A) 体内的解离度及酯溶性 (B) 水中溶解 度 (C) 药物分子的电荷分 布 (D) 药物 的空 间构型 参考答案： (A)?? 7. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 () (A) 乙二胺类 (B) 哌嗪类 (C) 丙胺类 (D) 三环类 参考答案： (C)?? 8. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是() (A) Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 (B) Neostigmine Bromide 结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine 结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 (C) 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 (D) 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 参考答案： (D)?? 9. 下列药物中具有选择性β1受体阻滞作用的是() (A) 美托洛尔 (B) 普萘洛尔 (C) 纳多洛尔 (D) 拉贝洛尔 参考答案： (A)?? 10. 下列不属于钙通道阻滞剂的是() 西南大学 2019 春药物化学作业答案 1、异环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药（ C） A、抗代谢物 B、生物碱 C、生物烷化剂 D、其他类 E、抗生素类 2、与炔雌醇叙述不符的是（ C） A、为一种口服有效的药物 B、遇硝酸银试液产生白色沉淀 C、与盐酸羟胺作用生成肟 D、可溶于氩氧化衲水溶液中 E、与炔诺酮或甲地孕酮西伍制成口服避孕药 3、甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药（E） A、抗肿瘤金属配合物 B、烷化 C、抗肿瘤生物碱 D、抗肿瘤抗生素 E、抗代谢抗肿瘤药 4、除具有抗过敏作用外，还具有镇静及抗晕动症作用的药物是（A） A、盐酸苯海拉明 B、氯雷他定 C、盐酸西替利嗪 D、马来酸氯苯拉敏 E、盐酸赛庚啶 5、可以促进钙磷的吸收，临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是（A） A、维生素 D B、维生素 K C、维生素 B D、维生素 E E、维生素 C 6、久置露空气中容易吸收二氧化碳，最好在临用前配制的药物是（E） A、亩乃静 B、奥卡西平 C、丙戊酸钠 D、盐酸氯丙嗪 E、苯妥英钠 7、下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质（ B） A、醋酸苯酯 B、乙酰水杨酸酐 C、乙酰水杨酸苯酯 D、苯酚 E、水杨酸酐 8、地高辛的临床用途为（ B） A、抗心绞痛 B、抗心力衰竭 C、抗高血压 D、抗心律失常 E、降血脂 9、哪个不是非甾体抗炎药的结构类型（D） A、选择性 COX－2 抑制剂 B、芬那酸类 C、芳基烷酸类 D、三环类 E、1，2－苯并噻嗪类 10、下列对黄体酮叙述不正确的是（B） A、结构中 3 位有羰基 B、结构中 11 位有 4ー二甲氨基苯基取代 C、属于孕激素类 D、可与高铁离子络合显色 E、结构中 4 位和 5 位间有双键 11、下列药物中不属于孕甾烷类的是（ D） A、炔诺酮 B、醋酸甲地孕酮 C、黄体酮 D、甲睾酮 E、醋酸甲羟孕酮 12、苯磺酸阿曲库铵的临床用途为（B） A、抗老年痴呆药 B、外周性肌肉松弛药 C、解痉药 D、抗病毒药 E、抗溃疡药 13、与西沙必利的叙述不相符的是（B） A、只能限制在医院里使用 B、分子中两个手性碳，药用其反式的两个外消旋体 C、与其他 PY3A4 抑制剂合用，可使其血浆水平明显升高。发生心脏不良反应 D、用于以胃肠动力障碍为特征的疾病 E、本品具同质多晶现象 14、下列各药物中哪个为碳酸酐酶抑制剂，除利尿作用外，目前床上主要用于治疗 B）青光眼 A、马来酸依那普利 B、乙酰唑胺 C、螺内酯 D、甘露醇 E、依他尼酸 15、有关奥美拉唑的叙述不符的是（B） 《普通化学》期末复习题 一、判断题 1、因为H ＝U+PV ,而理想气体的内能仅就是温度的函数,所以理想气体的焓与p 、V 、T 均有 关。 ( ) 2、体系状态发生变化后,至少有一个状态函数要发生变化 ( ) 3、任何循环过程必定就是可逆过程。 ( ) 4、因为ΔH ＝Q P ,而H 就是状态函数,所以热也就是状态函数。 ( ) 5、一定量的气体,从始态A 变化到终态B,体系吸收100 J 的热量,对外作功200 J,这不符合热 力学第一定律 ( ) 6、在一个绝热刚性容器中进行一个放热反应,则ΔU=ΔH=0 ( ) 7、理想气体的内能与焓只就是温度的函数,与体系的体积、压力无关 ( ) 8、在定温定压条件下,0>?m r G 的反应一定不能进行。 ( ) 9、标准平衡常数的数值不仅与反应式的写法有关,而且还与标准态的选择有关。( ) 10、因为ln r m G RT K θ?=-o ,所以r m G θ?就是平衡状态时的吉布斯函数变。 ( ) 11、某化学反应的m r G ?若大于零,则ο K 一定小于1。 ( ) 12、化学反应的Δr G m θ也可以用来判断反应的方向与限度。 ( ) 13、反应CO(g)+H 2O(g)==CO 2(g)+H 2(g),因为反应前后分子数相等,所以无论总压如何变化, 对平衡均无影响。 ( ) 14、在一定温度压力下,某反应的ΔG ＞0,所以要选用合适催化剂,使反应能够进行。( ) 15、某反应的m r G ?代数值越小,反应自发性越大,反应也越快。 ( ) 16、0、1mol/L NaCN 溶液的pH 比相同浓度的NaF 溶液的pH 要大,这表明b K ?(CN -)大于 b K ?(F -)。 ( ) 药物化学作业与答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药 药物化学重点总结 给结构写名称和作用靶点（10*1分）单独列出 给通用名写结构（5*1分）单独列出 选择（20*1）构效关系重点 填空（30个空*0.5分） 简答（4-5道，20分） 合成(2-3个，10分) 第一章绪论 第二章药物的结构和生物活性 产生药效的两个主要因素（药物的理化性质以及药物与受体之间的相互关系） 1、药效团：药效团是与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本的结构特征（三维结构） 2、药动团：是指药物结构中决定药物的药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。（与药效团以化学键结合，是药效团的载体） 3、天然氨基酸：L-氨基酸或二肽在体内可被主动转运，可作为药动基团连接于药效团上，以利于其吸收和转运。 4、毒性基团：是指药物分子中产生毒性以及致突变或致癌等作用的结构基团。（毒性集团一般都有亲电性质，与体内核酸，蛋白交联）其药物分子中的主要亲电基团： ①含有环氧类的基团 ②可生成正碳离子的基团 ③β-内酯及醌类的基团 ④烷基硫酸酯或磺酸酯及β-卤代硫醚类的基团 ⑤N-氧化物、N-羟胺、胺类以及在体内可转化为含胺类的基团等。 5、药物生物转化反应 ①Ⅰ相反应：水解反应氧化反应还原反应（羰基的还原反应硝基和偶氮基的还原反应） ②Ⅱ相反应：结合反应：1.与葡萄糖醛酸结合(最常见、最重要) 2.与硫酸结合 3.与谷胱甘肽结合 4.与乙酰基结合 5.与甲基结合 6、前药：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基因封闭起来而本身没有活性的药物。 进行前药修饰的作用（一般出选择）： ①改善药物的吸收性②延长药物的作用时间③提高药物的选择性④提高药物的稳定性 ⑤提高药物的水溶性⑥降低药物的刺激性⑦消除药物的不良味觉⑧发挥药物的配伍作用 7、软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。 8、电子等排体：是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团。如亚甲基与氧原子 9、生物电子等排体：是指具有相似的理化性质，又能产生相似生物学活性的基团或分子。 第三章镇静催眠药和抗癫痫药物 第一节、镇静催眠药 镇静催眠药按化学结构可分为巴比妥类，苯二氮卓类，咪唑并吡唑类 一.苯二氮卓类（地西泮，奥沙西泮，阿普唑仑） 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核 中国药科大学药物化学考研药物化学药物化学 精编 Document number：WTT-LKK-GBB-08921-EIGG-22986 中国药科大学2006年药物化学期末试卷 一、名词解释（每小题4分，共12分） 1.抗高血压药 2.抗代谢抗肿瘤药 3.四环素类抗生素 二、填空题(每空1分，共16分) 1.卡托普利的结构式为_____化学名是_____其主要用途为 __________。 2.镇静催眠药按化学结构的不同,可分为_____类_____类和 其他类型。 3.对乙酰氨基酚的结构式是_____。 4.吗啡分子结构中因具有_____及_____,因而显酸碱两性。 5.盐酸麻黄碱的主要用途是_____。 6.顺铂临床用于__________。 7.环磷酰胺临床使用的剂型为_____。 8.林可霉素的主要用途是__________。 的结构式为_____。 10.孕甾烷的基本结构式是_____。 11.对氨基水杨酸钠临床用途是_____。 12.克霉唑的临床用途为_____。 三、单项选择题(在每小题的五个备选答案中，选出一个正 确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分，共36分) 1.可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是( )。 A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.硫喷妥钠 D.氯丙嗪 E.安定 2.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构( ) A.氨甲丙二酯 B.舒宁 C.苯巴比妥 D.氯丙嗪 E.安定 3.苯巴比妥的化学名是( )。 乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮 氯-5-甲基-1-甲酰胺 乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇 ，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 4.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是 ( )。 A.乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C.苯酚 D.水杨酸苯酯 普通化学复习题 1．在下列物质中，标准摩尔生成焓f m H Δ= 0的是（ ）。 A. C （石墨） B. C （金刚石） C. CO D. CO 2 2．通常，反应或过程的哪个物理量可通过弹式热量计直接测定而获得（ ）。 A. ?H B. p ?V C. q p D. q v 3. 某过程中，系统从环境吸热100J ，对环境做功20J ，此过程中体系?U=（ ）。 A. 80J B.120J C. -80J D. -120J 4.对于状态函数，下列说法正确的是（ ）。 A.只要系统处于平衡态，某一状态函数的值就已经确定。 B. 状态函数和途径函数一样，其变化值取决于变化过程。 C ．?H 和?U 都是状态函数。 D.任一状态函数的值都可以通过实验测得。 5真实气体行为接近理想气体性质的外部条件是（ ） A ．低温高压 B.高温低压 C.低温低压 D.高温高压 6.一个化学反应达到平衡时，下列说法正确的是（ ） A.各物质的浓度或分压不随时间而变化。 B. ?G m ? = 0 C.正、逆反应速率常数相等。 D.催化剂可提高其平衡转化率。 7. 反应3/2 H 2(g) + 1/2 N 2(g) ═ NH 3(g)，当反应进度ξ=1/2时，下面叙述中正确的是（ ）。 A. 消耗掉1/2 mol N 2 B. 消耗掉3/2 mol H 2 C. 生成1/4 mol NH 3 D. 消耗掉N 2，H 2共1 mol 8. 某体系经循环过程回到起始状态，下列量中不一定为零的是（ ）。 A. Q B. H C. S D. U 9.电镀工艺是将欲镀的金属作为电解池的（ ） A.阴极 B.阳极 C.任意一个极 D.不能作为电极 10. 下列物质标准摩尔熵S ?m 的大小排列顺序正确的是（ ）。 A. Na(s) < Br(g) < Br 2(l) B. Na(s) < Br 2(l) < Br 2(g) C. Br 2(l) < Na(s) < Br 2(g) D. Br 2(g) 第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： （1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 （2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因 酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分： I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。 麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。药物化学形考作业(一)、(二)、(三)、(四)及参考解答
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