第一章 药理学与药物治疗学总论
第一节 概述
药物（Drug ；Pharmakon ）定义：用以预防、治疗、诊断疾病以及计划生育的化学物质，是维护人类健康的重要武器。
药物分类：
药物治疗效果决定因素：合理应用；心理、经济。 一、药理学及药物治疗学的概念及任务
药理学与药物治疗学的教学目标：培养学生具有药物应用基本知识和用药指导基本能力。
药理学：研究药物与机体或病原体相互作用的规律及作用机制。通过研究药效学和药动学，旨在充分发挥药物的治疗效果，提高用药安全性，减少不良反应的发生，为合理用药提供科学依据。
①药物效应动力学（药效学）：主要研究药物对机体的作用及作用机制，以阐明药物防治疾病的规律；
②药物代谢动力学（药动学）：主要研究机体对体内药物处置的动态变化，包括吸收、分布、生物转化（代谢）、排泄的过程，阐明血药浓度随时间变化规律和影响因素。
药物治疗学：研究药物预防、治疗疾病的理论和方法。主要包括药物治疗的一般原则、基本过程以及常见疾病的药物治疗方案和用药注意事项等。任务：运用药理学、生物药剂学等相关学科的基础知识，针对疾病的病因和临床发展过程，依据患者的个体特征，制定和实施合理的治疗方案，获得最佳治疗效果，最大程度降低治疗风险。
药理学着重从药物角度研究药物治疗疾病的作用和机制，以及影响因素，为药物治疗
具有客观药理作用，通过调节机体的生理功能、代谢过程或病理状态来发挥确切的治疗效果。
按来源分
天然药物
人工合成药物
基因工程药物
共同点
学制定治疗方案提供理论依据；药物治疗学则是从疾病角度研究药物治疗方案、合理用药原则和注意事项，是药理学的具体化和综合化，是药理学与临床医学之间的桥梁课程。
二、药理学和药物治疗学发展简史（简单了解）
1. “药食同源”学说——医药学——现代医药科学的共同鼻祖
《神农本草经》——公元1世纪前后——世界第一部药物学著作（365种药物及其用法）；
《新修本草》——公元659年唐代·苏敬等人——世界上第一部药典（844种药物）；
《本草纲目》——公元1596年明代·李时珍——世界性的药物学文典（1892种药物）；
埃及《埃伯斯医药籍》；古希腊《古代药物学》；古罗马《药物学》
现代科学技术的发展使药理学和药物治疗学从萌芽阶段逐渐形成独立的学科体系
2. 18、19世纪药理学发展阶段
3. 20世纪药理学作为一门科学不断完善，并出现了生化药理学、临床药理学、遗传药理学等众多分支；
4. 20世纪70年代药物治疗学建立，使药理学和临床医学有机的联系在一起。
5.药理学和药物治疗学进入分子研究水平阶段。DNA重组技术、药物基因组学技术、更加微观的研究手段。
三、药物治疗的一般原则必要、有效、安全、经济、规范
【课堂互动P4】：常用的非药物治疗手段有哪些？
牵引、食疗、心理疗法、锻炼、手术治疗、放射治疗、高压氧治疗、物理治疗、心理治疗、电击治疗、约束性治疗
疾病不同选药不同；疾病相同药物治疗方案也不尽相同。（案例）
《三国志·华佗传》：“府吏倪寻、李延共止，俱头痛身热，所苦正同。佗日：‘寻当下之，延当发汗。’或疑其异，佗日：‘寻外实，延内实，故治之宜殊。’即各与药，明旦并起。”
①必要性原则由于药物治疗的适应症、不良反应、个体差异，以及不需用药和不能用药等情况，要坚持药物治疗的适度性、科学设计用药方案，即非必要不用。
②有效性原则综合考虑药效学特性、用药方案的科学性、可能影响药效的各种因素，合体调整用药方案，确保发挥最佳疗效。
③安全性原则确保用药安全
④经济型原则最低成本取得最佳疗效，控制药费不合理增长和药物资源分配不平等现象。
⑤规范性原则掌握相应专业的治疗规范，帮助引导患者和家属了解规范治疗的意义和内容。
四、学习的意义和方法
意义：具备在药师的指点下，开展一定层次的药学服务工作所必须掌握的药物基础知识和指导用药的基本技能，为今后的岗位工作打下坚实的基础。
学习方法：目标明确，层次清晰，详略得当，联系实际，融会贯通
①首先把握课程的核心问题和基本规律。先是药理学的内容，然后过渡到临床应用。必须同时掌握药理学和药物治疗学。
②理论学习和实践相结合。做好课堂“相关链接”“实例解析”“处方分析”“课堂互动”等内容，勤学多练，掌握理论知识。
③注意每个知识点的逻辑关系和异同点，注意学习的条理性。
第二节药物对机体的作用-----药物效应动力学（药效学）
一、药物的作用和不良反应
药物的作用是药物对机体的初始表现；
药物的效应是药物对机体作用的最终结果。一般情况这两者统称为药物的作用。
（一）药物的基本作用药物对机体原有生理功能或状态的影响
兴奋作用：使机体的组织器官原有生理功能或状态增强或一高的作用。
抑制作用：使机体的组织器官原有生理功能或状态减弱或降低的作用。
注意：
同一药物对不同组织器官的基本作用可以不同，对这个组织器官是兴奋作用，对另一个器官却可能是抑制作用；
兴奋作用和抑制作用在一定条件下可以相互转化。
【课堂互动p5】大多数人喝酒时，往往开始表现为兴奋状态，然后逐渐出现四肢无力、反应迟钝、昏睡等中抑制现象，请问这是为什么？
答：这与酒精对神经系统的作用密切相关。酒精是亲神经性的物质，少量的酒精对神经系统有着兴奋作用，从而使人表现的比平时兴奋、话多；但是随着引入量的增加，酒精对神经的作用由兴奋作用转为抑制作用，从而使中枢神经对身体各部位的支配权减弱，导致了四肢无力、反应迟钝、昏睡等状态的产生。这就是兴奋作用和抑制作用在一定条件下可以相互转化的实例。
（二）药物作用的方式 1.
2.
3. 药物作用的选择性（药物的选择作用）：一定剂量下药物对某些组织器官的作用特别明显，对其他组织器官的作用不明显的现象。
原因：各组织器官对药物的敏感性不同；药物在各组织器官中的分布差异 选择性高的药物作用专一，药理活性较高，不良反应少，临床价值高。 4. 防治作用与不良反应
防治作用：对机体和治疗疾病有利的一面；防治作用：预防作用和治疗作用。 治疗作用：对因治疗和对症治疗。 原则“急治标，缓治本，标本兼治”
迷走神经为第10对脑神经，是脑神经中最长，分布最广的一对，含有感觉、运动和副交感神经纤维。这类疾病一般是指各类刺激由迷走神经反射，引发内脏血管突然扩张和心跳加速，进而造成血压降低、脑部缺氧甚至短暂昏迷等。迷走神经性疾病通常是由于闷热引起，当疲劳过度时也会发作。同时，压力、极度兴奋和焦虑也是昏厥发作的诱因。该疾病发病迅速，但多数人都能完全治愈。
作用范围 局部作用：药物吸收入血之前，在用药部位出现的作用
吸收作用：药物从给药部位进入血液循环，分布到机体相应组织器官后发生的作用
作用方式 直接作用：药物在所分布的组织器官直接产生的作用
间接作用：由药物的直接作用通过机体的反射机制或生理性调节而引发的相关作用
【实例解析】①缺碘区儿童定期口服碘丸（对因治疗）；②高脂血症患者长期服用小剂
量阿司匹林（对因治疗）；③感冒患者口服阿司匹林降低体温（对症治疗）；④痢疾患者口
服庆大霉素溶液（对症治疗）；⑤乙肝患者注射干扰素（对症治疗）
阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。
庆大霉素，英文名Gentamicin，素是一种氨基糖苷类抗生素, 主要用于治疗细菌感染，尤其是革兰氏阴性菌引起的感染。庆大霉素能与细菌核糖体30s亚基结合，阻断细菌蛋白质合成。庆大霉素是为数不多的热稳定性的抗生素，因而广泛应用于培养基配置。
干扰素(Interferon，IFN)是动物细胞在受到某些病毒感染后分泌的具有抗病毒功能的宿主特异性蛋白质。细胞感染病毒后分泌的干扰素能够与周围未感染的细胞上的相关受体作用，促使这些细胞合成抗病毒蛋白防止进一步的感染，从而起到抗病毒的作用，但干扰素对已被感染的细胞没有帮助。
不良反应：机体出现不符合用药目的或给机体带来不适甚至危害的反应。与药物本身、
剂量、给药方法、病人个体差异有关。
（1）副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。特点有①可预知；②
可变化性；③可控制性
（2）毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。有急性毒性和慢
性毒性。急性多损害循环、呼吸、神经系统功能；慢性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功
能。
特殊毒性反应：致畸、致癌、致突变，是慢性毒性。
（3）后遗效应：停药后血药浓度低于最低有效浓度时残留的药物效应，如宿醉。
（4）继发反应：药物治疗作用之后的后续效应，多不良。如二重感染。
（5）变态反应：药物引发机体产生的病理性免疫反应。表现为皮疹、药热、血管神经
性水肿、哮喘等。如青霉素过敏。
（6）耐受性和耐药性：
耐受性是连续用药导致机体对药物的反应性降低，须加量才能达到原有效果。停药可恢复。
耐药性是针对病原微生物或肿瘤对药物的敏感性降低的现象，也叫抗药性。
（7）药物依赖性：长期使用某药物后停药，产生心理和生理不适，甚至出现严重的戒
断症状，导致强迫性觅药行为的现象。有精神（心理、习惯性）和身体（生理、成瘾性）
依懒性。
（三）药物作用的动态变化规律
1. 量效关系：药物效应与药物剂量或浓度之间的变化规律。
（1）药物的量效曲线药物的量效关系可以用量效曲线来表示。效应量（纵坐标）用%表示，剂量（横坐标）用算数值表示，呈长尾S型，将横坐标改为对数剂量，曲线呈对称的S型曲线。
（2）量反应曲线与质反应曲线用计数值表示药物效应的为量反应；用有无、阳性和阴性表示药物效应的为质反应。量反应曲线与质反应曲线区别在于纵坐标药物效应选用的指标不同。
2. 测定量效关系的意义好价值
（1）评价同一类药物之间的效应的强弱，一般采用效价和效能这两个指标。效价为强度指引起同等效力所需要的剂量，反映在量反应量效曲线的横坐标上。效能为最大效应。
效价与效能不一定完全对应，效价强的药物不一定效能高。
（2）评价药物安全性的大小，可用治疗指数表示。治疗指数等于LD50与ED50的比值，治疗指数越大，LD50与ED50的差值越大，药物越安全。
LD50半数致死量；ED50半数有效量
二、药物的作用机制
研究药物如何与机体细胞或靶位点结合而发挥作用，有助于阐明药物的防治作用和不良反应，为提高疗效、防止不良反应提供理论基础。
（一）受体作用机制
1. 受体存在于细胞膜或细胞内，能识别、结合特异性配体，并通过信息传递引起特定生物效应的大分子蛋白质。
配体：能与受体结合的特异性的递质或药物。
2.受体特点①特异性，结构相适应；②敏感性，低微浓度即可结合；③饱和性；④
可逆性；⑤多样性，同一类型受体可广泛分布在不同细胞并产生不同效应，多样性是亚型分类的基础。
3.药物与受体药物与相适应的受体结合，多数是通过分子间化学键结合，化学键的稳定性决定了药物作用持续时间，结合力越强作用时间越长。
结合后产生效力的条件：①亲和力，决定药物作用的强度（效价）；②效应力，结合后具有激活受体产生特异性药理效应的能力，决定药物作用的效能。
类型亲和力效应力
受体激动药强强
受体阻断药强无受体部分激动剂或部分阻断药较强中等
4.受体的调节数量、亲和力、效应力受药物、疾病等的影响发生变化。
①向上调节，受体数量等增多、增大；②向下调节，受体数量等下降，产生耐药性。
（二）其他作用机制
①改变酶的活性（毒扁豆碱）；②参与或干扰机体的代谢过程（维生素B1治脚气病，铁剂治贫血）；③作用于离子通道（Na+,K+,Ca2+；利多卡因阻滞通道Na+）；④改变体内活性物质的合成、释放或储存（麻黄碱促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素来升压）；
⑤改变内环境的理化性质（pH，渗透压等）
第三节机体对药物的影响------药物代谢动力学药动学研究机体对药物的处置过程，及药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄的动态变化过程，也叫药物的体内过程。吸收、分布、排泄合称药物的转运；连续给药时，吸收、分布合称药物的蓄积，代谢、排泄合称药物的消除。
一、药物的跨膜转运药物通过生物膜的过程称为药物的跨膜转运。
（一）被动转运：高浓度向低浓度转运，又叫下山转运，不耗能，转运速度与膜两侧的浓度差成正比。
（二）主动转运：药物与载体结合后，由低浓度一侧向高浓度一侧转运的方式。需能量、需特异型载体，有饱和现象和竞争性转运。
二、药物的体内过程
（一）吸收药物自给药部位进入血液循环的过程。影响药物起效快慢、作用强弱、持续时间的长短。影响因素主要有给药途径、药物理化性质、制剂类型等。
1. 给药途径首要影响因素，分消化道给药和非消化道给药。
类型吸收部位首关消除适合药物备注
消化道给药口服给药
（重点）
大部分在小肠，
少量酸性的在
胃
有些药物有（肠
粘膜及肝脏）
无首关消除或
首关消除不明
显的药物
首关消除明显
的硝酸甘油不
能口服
舌下给药舌下静脉无
用量小、脂溶性
高、需迅速起效
的药物
直肠给药直肠无
少数刺激性强
的药物或不能
口服给药的病
人
吸收面积小，吸
收量少
非消化道给药
皮内注射皮内血管无
水溶性的吸收
快，油剂和混悬
剂吸收慢
起效速度：
静脉＞机内＞
皮下＞皮内皮下注射皮下血管无
肌内注射
肌肉组织中的
血管
无
静脉注射静脉血管无
呼吸道给药
支气管粘膜和
肺泡上皮细胞
无
小分子、脂溶
高、易挥发药物
乙醚
皮肤黏膜给药皮肤和粘膜
粘膜＞皮肤，多
发挥局部作用
类型转运
方式
原理药物类型
载体或离
子通道
消耗
能量
饱和
与否
有无竞
争
影响因素备注
简单扩散被动
转运
生物膜两侧
梯度差
绝大部分
小分子、高
脂溶性的
药物
不需
不消
耗
无饱
和
不同药
物无竞
争
药物分子
量、溶解
度、极性、
解离度
酸性条件，弱酸
性药物解离度
低，脂溶性高，
反之亦然
膜孔转换被动
转运
生物膜两侧
梯度差通过
膜孔扩散
一般水溶
性、小分子
量的药物
不需
不消
耗
无饱
和
易化扩散被动
转运
生物膜两侧
梯度差
很少需要
不消
耗
饱和
不同药
物可能
有竞争生物膜两侧
电位差
主动转运药物与载体
结合
需要载体消耗饱和有竞争
首关消除：药物从胃肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，再进入血液循环。有些药物口服后在经过肠黏膜及肝脏时被生物转化而灭活，进入体循环的药量明显减少的现象。
2.药物的理化性质
分子越小、脂溶性越高，越易吸收；完全水溶或脂溶的也很难吸收（生物膜特点），通过改变pH来调节药物的脂溶性。酸性药物在碱性环境易解离，脂溶性降低，反之亦然。
3.药物的制剂与生物利用度
一般来说，液体制剂＞颗粒＞片剂的吸收
生物利用度：反应药物制剂被机体吸收速度和程度的一种度量，生物利用度越高，药物治疗效果越好。
4.吸收环境
血流丰富、生理功能强的部位给药吸收好。
（二）分布药物吸收后，经血液循环转运到靶组织和靶器官的过程。药物在体内的分布不均匀，影响药物选择性和具体作用。
影响因素：①血浆蛋白结合率；②组织的亲和力和局部器官血流量；③体液pH和药物的理化性质；④体内特殊屏障。
①药物与血浆中的可溶性蛋白成分可逆性结合。结合率高的药物储存形式多，分布
慢，起效慢，作用时间长。
②亲和力高的组织中血药浓度较高；血流量大的组织中药物分布较多，药物在这些
器官中的分布达动态平衡后才向其他组织转移。
③生理情况下，细胞内液pH约为7.0，细胞外液约为7.4。碱性药物在细胞外液不
易解离，脂溶性高，易进入细胞内液，细胞内液药物浓度高。
脂溶性高、分子量小的药物易透过毛细血管壁进入靶组织和靶细胞。
④血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障。
（三）药物的生物转化（代谢） 药物在体内发生化学结构和药理活性改变的过程。有灭活和活化两种。
主要在肝脏进行，
相关酶催化。有非结合性反应（I 相反应）和结合性反应（II 相反应）。
酶的种类：☆肝微粒体酶（肝药酶）——肝细胞内质网上的细胞色素P-450酶系，催化
绝大多数药物的生物转化；
MAO （单胺氧化酶）等酶——催化特定药物的生物转化。
能增强肝药酶活性或诱导其合成的药物或化合物——药酶诱导剂； 能降低肝药酶活性或抑制其合成的药物或化合物——药酶抑制剂。 （四）排泄 药物原型或其代谢产物经排泄器官自体内排至体外的过程。 肾是主要器官；还有胆囊、肺、乳腺、唾液腺等。
1. 肾排泄：通过肾小球的过滤排泄，少数药物在近曲小管经载体主动分泌到肾小管腔中。在肾小管中药物可有不同程度的重吸收。
促进药物排泄的方法：增加肾小球滤过，使尿量增加，加快排泄；减少药物下肾小管的重吸收；改变尿液pH ；运用药物对载体的竞争作用。
2. 胆汁排泄经肝脏进入胆囊，随胆汁分泌进入肠腔，随粪便排出。 肝肠循环：
血脑屏障，是指脑毛细血管阻止某些物质（多半是有害的）进入脑循环血的结构。血液中多种溶质从脑毛细血管进入脑组织，有难有易；有些很快通过，有些较慢，有些则完全不能过，这种有选择性的通透现象使人们设想可能有限制溶质透过的某种结构存在，这种结构可使脑组织少受甚至不受循环血液中有害物质的损害，从而保持脑组织内环境的基本稳定，对维持中枢神经系统正常生理状态具有重要的生物学意义。
胎盘屏障是胎盘绒毛组织与子宫血窦间的屏障，胎盘是由母体和胎儿双方的组织构成的，由绒毛膜、绒毛间隙和基蜕膜构成。绒毛膜内含有脐血管分支，从绒毛膜发出很多大小不同的绒毛，这些绒毛分散在母体血之中，并吸收母血中的氧和营养成分，排泄代谢产物。大部分药透过胎盘的机制仍是被动扩散，但葡萄糖等可按促进扩散的方式转运，一些金属离子如钠、钾，内源性物质（如氨基酸等），维生素类及代谢抑制剂可按主动转运的方式通过胎盘。
血眼屏障是指循环血液与眼球内组织液之间的屏障。血眼屏障包括血房水屏障、血视网膜屏障等结构，它使全身给药时药物在眼球内难以达到有效浓度，因此大部分眼病的有效药物治疗是局部给药。与血脑屏障相似，脂溶性或小分子药物比水溶性大分子药物容易通过血眼屏障。
II 相反应：与葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等结合，转化为高水溶性的，从肾脏排出
I 相反应：氧化、还原、水解，改变结构和活性
肝肠循环又称为肠肝循环。指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。此现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。
3.其他排泄途径
挥发性药物——呼吸道排出；部分弱碱性药物——乳汁排出（被动转运）；汗腺、唾液腺排出（利福平）
三、药物的速率过程
药物在体内是动态过程，体内药物浓度始终随时间变化而变化。
（一）时量关系和时效关系
时量关系：描述体内药量或血药浓度随时间变化的动态规律；
时效关系：描述药物作用强度或效应随时间变化的动态规律。
非静脉一次给药经过①潜伏期；②持续期；③残留期三个阶段
（二）药物的消除与蓄积
1.药物消除药物经生物转化和排泄，血药浓度逐渐降低的过程。有恒比消除和恒量
消除。
2.半衰期t1/2：血药浓度下降一半所需时间。主要针对恒比消除，因为它的半衰期是不
变的。
（1）肝肾功能不全，半衰期延长；（2）确定给药时间和次数。一般按半衰期和其倍数确定；（3）预测达到稳态血药浓度的时间和药物从人体基本消除的时间。连续
给药时，3-5个半衰期就能达到稳态血药浓度。
3.蓄积连续多次给药时，消除速率低于给药速率时，体内药量或血药浓度逐渐升高
的现象。
4.稳态血浆浓度（Css）以半衰期或其倍数为给药间隔，连续衡量给药经4～5个半衰
期后，药物的吸收与消除速率达到平衡，血药浓度基本稳定，此时血药浓度称为稳态血浆浓
度，又称坪（ping）值。取决于给药剂量、单位时间。
首次使用剂量加倍，其后改为正常用量，在一个半衰期就能达到坪值，仅适用于安全范
围大的药物。。
第四节影响药效的因素与合理用药原则
一、机体方面的影响因素
年龄、体重与性别；个体差异；病理状态；心理因素；特殊人群
（一）年龄、体重与性别
成年人差别不大，但需注意女性月经、妊娠、分娩和哺乳等生理期；老年人药量为成人的3/4;
儿童：
（1）按体重，最常用
每日（次）剂量=病儿体重（kg）×每日（次）每公斤体重所需药量，计算的值超过成人的以成人量为上限。
（2）按体表面积计算公式：
＜30kg，小儿体表面积（m2）=体重（kg）×0.035+0.1
＞30kg，小儿体表面积（m2）=体重（kg-30）×0.020+1.05
每日（次)剂量=病儿体表面积（m2）×每日（次）每平方米体表面积所需药量
（P16【实例解析】）每日剂量=20*1.2mg=24mg；体表面积=20×0.035+0.1=0.8（m2）每日（次）每平方米体表面积所需药量=24mg/0.8（m2）=30mg/m2
（二）个体差异少数人对药物的反应同大多数人不同，这就是个体差异。
1. 高敏性（小剂量就可以达到一般人的效果）
2. 特异质反应（用治疗量的药物后，出现与原有作用不同的反应，体内缺少
某些代谢酶）
（三）病理状态疾病能干变机体处理药物的能力。肝脏肾脏病变都会造成药物半衰期延长。
（四）心理因素要积极乐观
（五）特殊人群孕妇（胎盘屏障对大多数药物无用）、产妇、哺乳期妇女（药物的乳汁排泄）
二、药物方面的影响因素
药物结构、理化性质、剂量、剂型
①药物的化学结构是产生药理作用的物质基础。化学结构和作用相似的一类药叫拟
似药。但是结构类似并不代表作用类似，也可能相反，也可能没什么联系。
②药物剂型：注射剂＞口服制剂；
口服时，溶液剂＞颗粒剂＞片剂、胶囊剂。
③药物剂量血药浓度超过安全范围后会出现中毒甚至死亡。要严格掌握用药剂量，
发挥防治作用，防止毒性反应。
最小有效量：指开始出现治疗效果时的药物剂量；
最大治疗量：又叫极量。指出现最大治疗作用时的药物剂量；
治疗量：从最小治疗量到极量之间的剂量；
中毒量：超过极量，引起毒性反应的剂量；
致死量：引起死亡的剂量。
常用量：通常采用最小有效量和剂量之间的某一段剂量范围。
药物的安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的范围。范围越大越安全。
④给药途径常用给药方法出现吸收作用的快慢顺序
静脉注射＞吸入给药＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞直肠给药＞皮肤、黏膜给药
⑤给药时间和次数
1.给药时间一般口服药物饭前给药；有刺激性的饭后给药；催眠药物睡前
服。
2.给药次数和给药间隔
半衰期短的给药次数多，长的次数少；有效血药浓度维持在一定水平。
3.反复用药反复用药能带来一定的变化，可能会有危害。
三、药物的相互作用和合理用药原则
（一）药物的相互作用
使用联合用药（配伍用药）增大药物的防治效果、降低不良反应。
药物的相互作用发生在体外称为配伍禁忌，指药物在体外配伍时发生的物理化学反应而影响了药物的疗效。
后者有协同作用和拮抗作用之分。协同增加药物的疗效，拮抗降低药物的不良反应。
（二）合理用药的原则
应遵循安全性、有效性、经济型和适当性的基本原则。
1.明确诊断，依据疾病的性质和病史确定用药方案，要全面考虑，在坚持对因、对症治疗的同时，认真考虑不良反应和禁忌症，权衡利弊，保证用药的安全有效；
2.制定个体化药物治疗方案，依据患者的具体情况有针对性地选择药物、剂量、剂型、给药途径、间隔时间，做到合理、方便、经济。
3.根据病程决定疗程，一般在症状消失后即可停药，某些感染性疾病在症状消失后，仍需继续用药，以巩固治疗避免抗药性的产生。
4.严格把握联合用药和预防用药的指征。
P20习题答案
一、选择题
（一）
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18
E D E C D A E A E C C B C D C D A D
（二）
19 20 21 22 23 24 25 26 27
BC ABD ADE ABCD BCE ABCDE ABC BCDE ABCD
二、
1.药物效应动力学（药效学），药物代谢动力学（药动学），合理用药。
2.必要、安全、有效、经济、规范
3.兴奋作用，抑制作用
4.可预知性、可变化性、可控制性
5.致畸反应、致癌反应、致突变反应
6.非结合型反应（I相反应），结合型反应（II相反应）
7.游离型，结合性
8.生理依赖性（身体依赖性），心理依赖性（精神依赖性）
9.最大治疗量，极量
10.高敏性，特异质反应
三、名词解释
1.选择作用：药物作用的选择性，一定剂量下药物对某些组织器官的作用特别明显，对其
他组织器官的作用不明显的现象。
局部作用：药物吸收入血之前，在用药部位出现的作用
吸收作用：药物从给药部位进入血液循环，分布到机体相应组织器官后发生的作用
2. 不良反应：机体出现不符合用药目的或给机体带来不适甚至危害的反应。
副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
3. 亲和力：药物具有与受体结合的能力，决定了药物作用的强度（效价）；
效应力：药物与受体结合后，具有激活受体产生特异性药理效应的能力，也称药物的内在活性；决定了药物作用的效能。
受体激动药：与受体有较强的亲和力又有较强效应力的药物，它们通过结合并激动受体而发挥药物作用或效应。
受体拮抗药：与受体有较强的亲和力但无效应力的药物，通过占据受体，阻断激动药与其结合而发挥药物作用或效应。
4. 首关消除：药物从胃肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，再进入血液循环。有些药物口服
后在经过肠黏膜及肝脏时被生物转化而灭活，进入体循环的药量明显减少的现象。
肝肠循环：又称为肠肝循环，指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。此现象主要发生在经胆汁排泄的药物中。
5. 稳态血浆浓度（Css）：以半衰期或其倍数为给药间隔，连续衡量给药经4～5个半衰期
后，药物的吸收与消除速率达到平衡，血药浓度基本稳定，此时血药浓度称为稳态血浆浓度，又称坪（ping）值。
半衰期t1/2：血药浓度下降一半所需时间。通常研究的是消除半衰期，反应药物在体内的消除速率。
6. 安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的范围
治疗量：从最小治疗量到极量之间的剂量
治疗指数：等于LD50与ED50的比值，治疗指数越大，LD50与ED50的差值越大，药物越安全。
7. 耐受性：指连续用药后机体对药物反应性降低，必须增加药物剂量方可达到原有药物效应的现象。
耐药性是针对病原微生物或肿瘤对药物的敏感性降低的现象，也叫抗药性。
四、简答题
1.简述药物的基本作用及作用方式。
答：药物的基本作用是指药物对机体原有生理功能或状态的影响。根据药物作用结果，可分为兴奋作用和抑制作用。
兴奋作用的作用方式是通过使机体的组织器官原有生理功能或状态增强或提高来起到兴奋作用；
抑制作用的作用方式是通过使机体的组织器官原有生理功能或状态减弱或降低来起到抑制作用。
2.什么是受体？药物与受体是如何相互作用的？
答：受体是存在于细胞膜或细胞内，能识别、结合特异性配体并通过信息传递引起特定生物效应的大分子蛋白质。有细胞膜受体、细胞浆受体、细胞核受体。
药物通过与相应的受体结合发挥作用和效应，一般通过分子间的化学键与受体结合。
3.什么是药物作用的两重性？有何临床意义？
答：防治作用与不良反应是药物作用的两重性。
防治作用是对机体和治疗疾病有利的一面，不良反应是药物应用中必须克服和避免的。通过研究药物作用的两重性，指导药师和医师在用药时综合考虑药物的防治和不良作用，提高药效、降低不良反应做贡献。
4.简述血浆半衰期的概念及临床意义。
答：血浆半衰期：是指血浆中药物浓度下降一半所需的时间，其长短可以反映药物消除的速度。
临床意义：①反应主要消除器官的功能；②确定给药时间和次数；③预测达到稳态血药浓度的时间和药物从人体基本消除的时间；④指导临床用药。
5.简述肾脏排泄药物的方式、过程及其对药物作用的影响。
答：大多数游离药物及其代谢产物通过肾小球的过滤排泄，少数药物在近曲小管经载体主动分泌到肾小管腔中。
肾排泄肾脏可将废物或毒性的代谢产物等排出体外，因此肾排泄对药物的体内过程、有效性、安全性有着十分重要的作用。药物从肾的排泄是肾小球的滤过、肾小管的重吸收和分泌的综合结果。肾小球的滤过：肾小球是动静脉交汇的毛细血管团，其血压较身体其他部位高，管壁上又有较大的微孔（直径约 7~10nm ）故除血球和血浆蛋白以外的一般物质均可无选择性地滤过。药物以膜孔扩散方式滤过，滤过率较高。但药物如与血浆蛋白结合，则不能
滤过。因此药物血浆蛋白结合率会在很大程度上影响到以肾排泄为主的药物的排泄速率。（ 2 ）肾小管的分泌肾小管的分泌过程是指药物由血管—侧通过上皮细胞侧底膜摄入细胞，再从细胞内通过刷状缘膜向管腔一侧流出。近曲小管中分别具备有机阴离子和有机阳离子输送系统。因此有机酸类药物如磺酸类、青霉素类以及有机碱如组织胺、普鲁卡因等都在肾小管内分泌。这一过程是主动转运过程，是逆浓度梯度转运，需要载体和能量，有饱和与竞争抑制现象。对主动分泌较多的药物如氨苄青霉素和头孢菌素 IV ，其主动分泌率明显大于肾小球滤过率。(3) 肾小管的重吸收肾小管的毛细血管具有类脂膜的特性。大多数情况下，药物从肾小管远曲小管的重吸收与在消化道时一样，按被动扩散方式进行，并符合 pH —分配学说。因此脂溶性药物、未解离型药物吸收更多。尿液的 pH 和尿量等因素也有影响。另外，也发现了某些药物在近曲小管通过与体内必需物质相同的转运途径而重吸收，如头孢菌素 IV 等具有氨基和羟基的两性离子型β—内酰胺类抗生素，是通过二肽输送系统而重吸收的。(4) 影响药物肾排泄的因素影响药物肾排泄的主要出素有以下几个方面：①药物的血浆蛋白结合药物血浆蛋白结合率高，则肾排泄速率下降，另外，如果合并用药可与血浆蛋白竞争结合，会极大影响非结合型药物的浓度，从而影响肾排泄速率。②尿液 pH 和尿量弱酸和弱碱性药物的解离度随尿液的 pH 值而变化，从而影响药物在肾小管近曲小管的重吸收，尿量的多少影响到药物浓度，也会影响排泄速率。③合并用药如果同时使用在肾近曲小管中经同一转运系统主动分泌的药物时，出于竞争性抑制．可使肾小管分泌下降，如丙磺舒对有机酸药物的丰动分泌是较强的抑制剂。④药物代谢药物代谢后，大多水溶性增加，肾小管重吸收下降，有利于从肾脏排出，但甲基化反应可使代谢物极性下降，不利于药物排泄。
⑤肾脏疾病肾脏疾病对药物的肾排泄影响较大。
6.简述影响药物作用的因素
答：药物的作用是药物对机体的初始表现，药物的效应是药物对机体作用的最终结果。一般情况下两者并称药物的作用。影响药物作用的因素分为机体和药物两方面。
机体方面;①年龄、体重与性别；②个体差异；③病理状态；④心理因素；⑤特殊人群药物方面：①药物的结构；②药物的剂型；③药物的剂量；④给药途径；⑤给药时间和次数。
7.简述合理用药的原则。
答;应遵循安全性、有效性、经济性、适当性的基本原则。
明确诊断，依据疾病的性质和病史确定用药方案；
制定个体化药物治疗方案，依据患者的具体情况选择治疗方案；
根据病程决定疗程；
严格把握联合用药和预防用药的指征。
厦门大学网络教育2011-2012学年第二学期 《药理学》复习题 一、选择题 1、治疗癫痫持续状态首选：B A．氯丙嗪 B. 地西泮C．苯妥英钠 D. 乙琥胺E．丙戊酸钠 2、治疗急慢性金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物是：D A、红霉素； B、乙酰螺旋霉素 C、四环素； D、克林霉素 E、土霉素 3．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是：D A、去甲肾上腺素 B、肾上腺素 C、异丙肾上腺素 D、麻黄碱 E、多巴胺 4、氟西汀主要用于治疗：C A.躁狂症 B.精神分裂症 C.抑郁症 D.焦虑症 E.失眠 5、通过与核糖体30S亚基结合，抑制蛋白质合成，达到抗菌作用的药物是：C A. 红霉素 B. 林可霉素 C. 多西环素 D. 阿奇霉素 E. 氯霉素 6、不具有扩张冠状动脉的药物是：E A、硝酸甘油 B、硝苯地平 C、维拉帕米 D、硝酸异山梨酯 E、普萘洛尔 7、青霉素最常见和最应警惕的不良反应是：A A.过敏反应 B.腹泻、恶心、呕吐 C.听力减退 D.二重感染 E.肝肾损害 8、下列药物中能诱导肝药酶的是：B A、氯霉素 B、苯巴比妥 C、异烟肼 D、阿司匹林 E、保泰松 9、磺胺类药物的作用机制：A
A、抑制二氢叶酸合成酶 B、抑制二氢叶酸还原酶 C、抑制脱氧核糖核酸回旋酶 D、抑制四氢叶酸还原酶 E、抑制四氢叶酸合成酶 10．东莨菪碱的作用特点是：C A、兴奋中枢，增加腺体分泌 B、兴奋中枢，减少腺体分泌 C、有镇静作用，减少腺体分泌 D、有镇静作用，增加腺体分泌 E、抑制心脏，减慢传导 11．注射用局麻药中加少量肾上腺素的目的是：E A. 预防局麻药过敏 B. 预防手术中出血 C. 预防支气管痉挛 D. 预防心脏骤停 E. 延长局麻药作用时间 12．治疗三叉神经痛应首选：D A．索米痛片B．地西泮C．阿司匹林 D．卡马西平E．可待因 13、导泻药的禁忌症不包括：E A、妊娠、经期妇女 B、胃肠绞痛 C、诊断未明的腹痛 D、急腹症 E、胆道阻塞性黄疸 14、治疗重症肌无力的首选药是：C A、毒扁豆碱 B、阿托品 C、新斯的明 D、胆碱酯酶复活药 E、琥珀胆碱 15. 受体阻断剂的特点是：C A. 对受体有亲和力，有内在活性 B. 对受体无亲和力，有内在活性 C. 对受体有亲和力，无内在活性 D. 对受体无亲和力，无内在活性 E. 抑制神经末梢释放递质 16、可引起出血性膀胱炎的药物是:B A.氟尿嘧啶B环磷酰胺 C.博来酶素 D.紫杉醇 E.甲氨蝶呤 17、丙硫氧嘧啶的主要作用机制是：C A．抑制TSH的分泌B．抑制甲状腺摄碘C．抑制甲状腺激素的合成D．抑制甲状腺激素的释放 E. 促进外周组织T3转化为T4 18、有机磷酸酯类中毒症状中，不属于M样症状的是：E
1．中药药理学：以中医药基础理论为指导，运用现代科学方法，研究中药与机体相互作用及其作用规律的一门学科。 2．不良反应：质量合格的药品在正常的用法与用量下出现的与用药目的的无关的或意外的有害反应。3．副作用：中药在治疗剂量下出现的与药用目的无关作用。 4．毒性反应：中药由于用药剂量过大，或用药时间过长而机体所产生的严重功能紊乱和病理性损害，甚至危害生命。 5．后遗效应：停药以后，血浆药物浓度下降至有效水平以下所发生的不良反应。 6．变态反应：少数过敏性体质病人，多次接触某种中药或其成分后所产生的特殊反应。 7．特异质反应：因先天性遗传异常，少数人用药后，发生与药物本身的药理作用无关的有害反应。8．首剂效应：某些药物在首剂使用时，机体对药物的反应较为激烈。 9．继发反应：由于药物的治疗作用所引起的不良后果。 10．三致作用：致畸、致癌、致突变 11．药物不良事件：药物在治疗期间所发生的任何不利的医疗事件或经历该事件并非一定与该药物有因果关系。 12．安慰剂：不含以发散表邪解除表证为主的药物。 13．解表药：凡以发散表邪，解除表证为主要功效的药物。 14．清热药：凡以清泄里热为主要作用的药物。 15．泻下药：能滑润肠道、促进排便，治疗里实证的药物。 16．祛风湿药：以祛除风寒湿邪，解除痹痛为主要功效的药物。 17．芳香化湿药：凡是气味芳香，具有化湿健脾作用的药物。 18．利税渗湿药：凡能通利水道，渗泻水湿，用于治疗水湿内停病症的药物。 19．温里药：能温里祛寒，治疗里寒症的药物。 20．理气药：能疏畅气机、调整脏腑功能，治疗气滞或气逆证的药物。 21．消食药：以消积导滞、促进消化为主要作用的药物。 22．止血药：凡能促进血液凝固，而使出血停止的药物。 23．活血化瘀药：能疏通血脉、祛除瘀血，用于治疗血瘀证的药物。 24．化痰止咳药：具有祛痰、化痰、缓解或制止咳嗽、喘息，用于痰多咳嗽、痰饮喘息以及痰饮有关的瘿瘤瘰疬等证的药物。 25．安神药：凡以安神定志为主要作用的药物。 26．平肝息风药：凡以平肝潜阳、熄风止痉为主要作用，治疗肝阳上亢或肝风内动证的药物。 27．开窍药：以开窍醒神为主要作用的药物。 28．补虚药：凡能补充人体物质，增强机能，以提高抗病能力，消除虚弱证候的药物。 29收涩药：凡以收敛固涩为主要功效的药物。 30．适应原样作用：具有抗疲劳，耐缺氧，抗寒冷，抗高温等作用。 31．停药反应：由于药物长期使用参与机体的代谢和调节，人体对药物的产生不适应，一旦停药则使机体处于不适应状态，而出现原有症状或新的症状，应采用逐渐减量的方法来完全停药。 32．药物依赖性：一些药物连续使用后，用药者表现出强迫性地要定期连续使用该药的行为，一旦停药会产生严重的戒断症状。
中药药理学复习重点总结的很好哦 2、为进一步研究中药的复方配伍,改良剂型,分析传统的炮制原理,改革炮制工艺提供实验依据、 3、发现心得有药用价值的中 草药,扩大药源或发现传统药物的新用途,扩大药物的应用范围、 ★中药四性药理作用表现哪几个方面?★五味所含成分与药物功效?答:五味与其所含的化学成分,功效间存在一定的规律性、 1、辛味药辛温芳香,与所含挥发油有关、解表药含挥发油,具有发汗或促进发汗的作用,并有改善微循环,抗菌抗病毒等作用、 有利于表证的解除、理气药含挥发油,对消化道功能有调节作用、2、甘味药能补能缓,能和中,与其所含机体所需营养物质有关、如大枣,党参,熟地,甘草等能补养人体,提高人体免疫能力和抗病能力、3、苦味药能燥能泄,与其含生物碱和甙类有关、4、酸味药能收涩,多与其含鞣质和有机酸有关、5、咸味药具有软坚散结,软坚润下等功效,与其含碘和无机盐有关、★中药药理所特有的影响 因素是什么?举例说明?答:药物因素: 1、品种:不同品种,有效成分含量差异大,药理作用差异大、 如青蒿,石斛,大黄,贯众等、2、产地:不同产地,土壤,水质,气候,日照,雨量,生物分布等影响植物的生长,发育,质量、如怀地黄,川黄连等、3、采收季节:不同药用植物的根,茎,叶,花,果实,种子 和全草都有一定的生长和成熟期,其中有效成分含量的高低,将随 其不同入药部位的不同生长期而异,故采药时间应随中药品种和入
药部位有所不同、金银花在未开花时采集,而菊花等要在开花时采集、4、贮藏条件：如刺五加中丁香甙寒凉，储存时间超过三年或在高温,高湿度,日光照射等条件下储存6个月,几乎消失、5、炮制:酒制提升,姜制发散,入盐走肾经,蜜制补益,土制入脾等、6、 剂型和制剂:中药不同剂型,由于制剂工艺,给药途径不同,从而影 响药物的吸收和血药浓度,影响药物的作用强度和作用性质、如枳实青皮水煎灌胃或口服未见有升高血压记载,但制成注射剂,却明 显有升压作用、7、剂量,煎煮方法和条件:一般说解表药火力要强,补益药火力要温和,牡蛎龙骨先煎,薄荷后下、8、配伍★与解表 药功效相关药理作用有那些?答:一、发汗和促进发汗作用、 1、麻黄碱,麻黄水溶性提取物,挥发油能促使实验动物发汗; 2、生姜挥发油和辛辣成分能使血管扩张,改善体表循环; 3、桂枝也能扩张末梢血管,促使皮肤表面的血液循环而加强黄麻黄发汗作用二、解热作用,通过发汗,促进发汗以及通过抗炎,抗菌,抗病等作用促使体温下降,有效成分有柴胡皂苷,桂皮醛,桂 皮酸钠、三、抗菌抗病毒作用、多种药物对金黄色葡萄球菌,溶血性链球菌,伤寒杆菌,痢疾杆菌等细菌有一定抑制作用四、中枢神 经抑制作用、许多药有明显中枢抑制作用,延长戊巴比妥钠引起的睡眠时间以及对抗中枢兴奋药士的宁,戊四唑引起的惊厥有明显抑制作用、五、其他作用、利尿,可用于慢性或急性水肿兼有表证者,抗炎:对许多环节如炎症介质的释放,血管通透性增加渗出,白细胞
第一章 药理学与药物治疗学总论 第一节 概述 药物（Drug ；Pharmakon ）定义：用以预防、治疗、诊断疾病以及计划生育的化学物 质，是维护人类健康的重要武器。 药物分类： 药物治疗效果决定因素：合理应用；心理、经济。 一、药理学及药物治疗学的概念及任务 药理学与药物治疗学的教学目标：培养学生具有药物应用基本知识和用药指导基本能 力。 药理学：研究药物与机体或病原体相互作用的规律及作用机制。通过研究药效学和药 动学，旨在充分发挥药物的治疗效果，提高用药安全性，减少不良反应的发生，为合理用药提供科学依据。 ①药物效应动力学（药效学）：主要研究药物对机体的作用及作用机制，以阐明药物 防治疾病的规律； ②药物代谢动力学（药动学）：主要研究机体对体内药物处置的动态变化，包括吸收、分布、生物转化（代谢）、排泄的过程，阐明血药浓度随时间变化规律和影响因素。 药物治疗学：研究药物预防、治疗疾病的理论和方法。主要包括药物治疗的一般原则、基本过程以及常见疾病的药物治疗方案和用药注意事项等。任务：运用药理学、生物药剂学等相关学科的基础知识，针对疾病的病因和临床发展过程，依据患者的个体特征，制定和实施合理的治疗方案，获得最佳治疗效果，最大程度降低治疗风险。 药理学着重从药物角度研究药物治疗疾病的作用和机制，以及影响因素，为药物治疗 学制定治疗方案提供理论依据；药物治疗学则是从疾病角度研究药物治疗方案、合理用药原则和注意事项，是药理学的具体化和综合化，是药理学与临床医学之间的桥梁课程。
二、药理学和药物治疗学发展简史（简单了解） 1. “药食同源”学说——医药学——现代医药科学的共同鼻祖 《神农本草经》——公元1世纪前后——世界第一部药物学著作（365种药物及其用法）； 《新修本草》——公元659年唐代·苏敬等人——世界上第一部药典（844种药物）； 《本草纲目》——公元1596年明代·李时珍——世界性的药物学文典（1892种药物）； 埃及《埃伯斯医药籍》；古希腊《古代药物学》；古罗马《药物学》 现代科学技术的发展使药理学和药物治疗学从萌芽阶段逐渐形成独立的学科体系 2. 18、19世纪药理学发展阶段 3. 20世纪药理学作为一门科学不断完善，并出现了生化药理学、临床药理学、遗传药理学等众多分支； 4. 20世纪70年代药物治疗学建立，使药理学和临床医学有机的联系在一起。 5.药理学和药物治疗学进入分子研究水平阶段。DNA重组技术、药物基因组学技术、更加微观的研究手段。 三、药物治疗的一般原则必要、有效、安全、经济、规范 【课堂互动P4】：常用的非药物治疗手段有哪些？ 牵引、食疗、心理疗法、锻炼、手术治疗、放射治疗、高压氧治疗、物理治疗、心理治疗、电击治疗、约束性治疗 疾病不同选药不同；疾病相同药物治疗方案也不尽相同。（案例） 《三国志·华佗传》：“府吏倪寻、李延共止，俱头痛身热，所苦正同。佗日：‘寻当下之，延当发汗。’或疑其异，佗日：‘寻外实，延内实，故治之宜殊。’即各与药，明旦并起。” ①必要性原则由于药物治疗的适应症、不良反应、个体差异，以及不需用药和不能用药等情况，要坚持药物治疗的适度性、科学设计用药方案，即非必要不用。 ②有效性原则综合考虑药效学特性、用药方案的科学性、可能影响药效的各种因素，合体调整用药方案，确保发挥最佳疗效。 ③安全性原则确保用药安全 ④经济型原则最低成本取得最佳疗效，控制药费不合理增长和药物资源分配不平等现象。 ⑤规范性原则掌握相应专业的治疗规范，帮助引导患者和家属了解规范治疗的意义和内容。
第一篇药理学总论 第一章～第三章 一、选择题 【A1型题】 1.药物 A.能干扰细胞代谢活动的化学物质 B.是具有滋补营养、保健康复作用的物质 C.是一种化学物质 D.可改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以防治及诊断疾病的化 学物质 E.能影响机体生理功能的物质 2.药理学是重要的医学基础课程，因为它是 A.具有桥梁科学的性质 B.阐明药物作用机制 C.改善药物质量，提高疗效 D.为指导临床合理用药提供理论基础 E.可为开发新药提供实验资料与理论论据 3.药理学 A.是研究药物代谢动力学的科学 B.是研究药物效应动力学的科学 C.是研究药物与机体相互作用及其作用规律科学 D.是与药物有关的生理科学 E.是研究药物的学科 4.药效学研究的内容是 A.药物的临床效果 B.药物对机体的作用及其作用机制 C.药物在体内的过程 D.影响药物疗效的因素
E.药物的作用机制 5.药动学研究的是 A.药物在体内的变化 B.药物作用的动态规律 C.药物作用的动能来源 D.药物作用强度随时间、剂量变化消除规律 E.药物在机体影响下所发生的变化及其规律 6.大多数药物在体内跨膜转运的方式是 A.主动转运 B.简单扩散 C.易化扩散 D.膜孔滤过 E.胞饮 7.下列关于药物被动转运的叙述哪一条是错误的 A.药物从浓度高侧向浓度低侧扩散 B.不消耗能量而需载体 C.不受饱和度限速与竞争性抑制的影响 D.受药物分子量大小、脂溶性、极性影响 E.当细胞两侧药物浓度平衡时转运停止 8.药物主动转运的特点是 A.由载体进行，消耗能量 B.由载体进行，不消耗能量 C.不消耗能量，无竞争性抑制 D.消耗能量，无选择性 E.转运速度有饱和限制 9.下列哪种药物不受首过消除的影响 A.利多卡因 B.硝酸甘油 C.吗啡 D.氢氯噻嗪 E.普萘洛尔 10.生物利用度是指口服药物的 A.实际给药量 B.吸收的速度 C.消除的药量 D.吸收入血液循环的量 E.吸收入血液循环的相对量和速度 11.某药的血浆半衰期为24小时，若按一定剂量每天服药一次，约第几天 可达稳态血药浓度 A.2 B.3 C.4 D.5 E.6 12.按一级动力学消除的药物，其半衰期 A.随给药剂量而变 B.固定不变 C.随给药次数而变
凡在体表或某些粘膜部位应用，具有杀虫止痒、消肿散结、化腐排脓、生肌收口、收敛止血的一些药物，称为外用药。外治方药有膏、丹、水、酒、散、药线（药丁）等剂型，对患部直接用药。用法包括膏贴、涂、敷、掺、熏、洗、浸、浴、点眼、灌耳、滴鼻、吹喉及药丁插入瘘管等。外用药由于性能不同，而有不同的用途。有杀虫止痒者，如硫黄、明矾、轻粉、冰片、樟脑、蛇床子、土槿皮、炉甘石等，用于疥癣、湿疹、痒疹等皮肤病。有消肿散结者，如黄连、黄柏、大黄、腰黄、丁香、蟾酥、麝香、芙蓉叶等，用于疮疡初起，焮肿热痛。有化腐排脓者，如轻粉、升丹、珠砂、硼砂、雄黄、冰片等，用于疮疡已溃，脓腐较多。有生肌收口者，如殊砂、珍珠、琥珀、龙骨、血竭、冰片、炉甘石等，用于疮疡已溃，脓汁将尽，疮口未收者。有收敛护肤者，如明矾、石灰、虎杖、地榆、象皮、龙骨、牡蛎、炉甘石、赤石脂、密陀僧、五倍子、海螵蛸、滑石、蜂蜜、麻油等，用于收敛，止血，润滑，护肤。根据中医习用的外用药，综合归纳其药理作用，有以下几点。（1）杀灭病原体作用：即所谓杀虫。如硫黄能抗真菌、杀疥虫；黄连、苦参、蛇床子及雄黄桃仁膏等有抗滴虫作用。（2）抗菌、抗病毒作用：近年曾对抗菌、抗真菌及抗病毒的中药作了大量的筛选，发现青黛、明矾、雄黄、轻粉、白降丹、胆矾、硼砂对金葡菌等常见化脓菌有抗菌作用。枯矾、五倍子、化毒散、生肌散、八宝生肌散、四黄素等，对绿脓杆菌有效。成药红升丹的抗菌作用很强，能消结散肿。雄黄、明矾、羊胆、大蒜、狼毒、猫眼草、白芥子、结核散、胆汁、黄连素、蛇床子、儿茶、硼砂、甘松等，均有抗结核杆菌作用。血竭、水银、轻粉、硼砂、密陀僧、梅片、潮脑、白矾、枯矾以及一些中药的酒与醋浸剂、黄藤生物碱、土槿皮苯浸膏均有抗真菌作用。紫草硼酸滴眼剂有显著的抑制单疮病毒的作用，可治疗病毒性角膜炎。此外，水银、轻粉有抗螺旋体作用。药物试管内的抗菌试验结果，大部分与临床疗效一致，有人认为结果符合的占67%，不符合的有33%，而低度抗菌作用药物也可能在临床上有良好疗效。体外玻器内进行的抗菌实验结果，对外用药来说有较高的参考价值。（3）局部刺激作用：有些外用药对皮肤粘膜有一定的刺激作用，可使用药部位发红和充血。如接触时间较长或药物本身有较强的刺激性，可能起疱，甚至生脓疱，动物皮肤对中药的原发性刺激反应，也可造成实验性皮炎，如巴豆油皮炎。薄荷脑、樟脑、桉叶油等可刺激皮肤冷觉感受器，局部皮肤有清凉感，还可影响肌肉、关节，减轻深部炎症和疼痛。轻粉刺激口腔粘膜，可致溃疡。白降丹并对局部皮肤可致发疱；斑蝥能发疮引赤，刺激性很强。（4）收敛止血作用：收敛药与创面或粘膜接触时，能使表层细胞的蛋白质凝固，形成保护膜，使局部免受刺激，且可使局部血管收缩减少充血，又可减少渗出。如明矾、铅粉、儿茶、五倍子、炉甘石等。已报道明矾有强大的收敛作用，应用于子宫脱垂、直肠脱出及内痔、痔核等。儿茶含大量儿茶鞣质，五倍子含鞣质60%左右，广泛用于收敛止血。有的膏药还可使瘢痕软化。地榆炭油剂可用于某些严重表皮剥脱性皮肤病。（5）促进骨折愈合作用：中医对跌打、损伤的治疗，具有丰富的实践经验。如消肿膏治疗软组织损伤；扭伤粉有治疗扭伤的作用。现代实验也研究了中药的促骨折愈合作用。生肌象皮膏对感染骨折动物模型实验证明，骨的肉芽岛及皮岛生长较对照组快而多，且有增强机体抗感染能力，促进细胞增生及分化，增加局部血循环，促进瘢痕组织软化吸收等作用。（6）保护及润滑皮肤作用：保护皮肤和粘膜的发炎或溃疡面，常用一些不易吸收的粉末，在用药部位不被溶解，但能从组织或炎症部位吸取水分，形成一层薄膜，从而减轻炎症，如滑石粉、炉甘石等，称保护药。尚有一些缓和性的油脂类药物，可软化滋润皮肤，不易被吸收，常用作赋形药以延长其他药的作用，如花生油、胡麻油、猪脂、蜂蜡等，称为润肤药。蜂蜜，不但能润护皮肤，治疗烧伤、冻伤、乳头裂，且对粘膜有润滑作用，能治疗便秘、蛔虫性肠梗阻。黄丹调涂可用于皮肤皲裂。（7）局部麻醉作用：外用麻药，古书曾有记载，如蟾酥、细辛等具有表面麻醉作用。（8）其他作用：有的外用药可治疣类、斑秃、皮肤癌及银屑病等。但应注意外用药中很多有剧毒。如水银、轻粉、银硃、铅丹、密陀僧、砒石、升丹、白降丹等，
药理学与药物治疗学 （专业必修课） 一、基本概念总结梳理（注：其中红色字体表示的为必记重点概念，常见考点） 1.药理学：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律及其作用机制的一门科学。（其着重从药物角度研究药物治疗疾病的作用和机制，以及影响因素，为药物治疗学制定治疗方案提供理论依据）。 2.药物效应动力学（药效学）：主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。 3.药物代谢动力学（药动学）：主要研究机体对体内药物处置的动态变化，包括吸收、分布、生物转化（代谢）、排泄的过程。阐明血药浓度随时间变化规律和影响因素。 4.药物治疗学：是研究药物预防、治疗、诊断疾病的理论和方法的一门科学。包括药物治疗的一般原则、基本过程以及常见疾病的药物治疗方案和用药注意事项等。其任务是运用药理学、生物药剂学等相关学科的基础知识，针对疾病的病因和临床发展过程，依据患者的个体特征，制定和实施合理的治疗方案，最大程度降低治疗风险。（其是从疾病的角度研究药物治疗方案、合理用药原则和注意事项，是药理学的具体化和综合化，是药理学和临床医学之间的桥梁课程）。 【药物治疗的一般原则】-必要性原则、有效性原则、安全性原则、经济性原则、规范性原则。 6.药物的基本作用：是指药物对机体原有的生理功能或状态的影响。 【兴奋作用】-凡是能使机体原有生理功能或状态增强或提高的作用。（如肾上腺素能使心肌收缩力加强，心率加快，心脏兴奋作用） 【抑制作用】-凡是能使机体原有生理功能或状态降低或减弱的作用。（如苯巴比妥产生的镇静催眠作用，表现为中枢抑制作用） 【注】-同一药物对不同组织器官的基本作用可以不同，并且，在一定条件下，两者是可以相互转化的。（如使用吸入性麻醉药时，随着剂量的增加先表现为中枢兴奋（诱导期），后表现为中枢抑制（麻醉期））。 7.药物的作用方式：根据其作用范围/方式分类。 ①局部作用：是指药物吸收入血之前，在给药部位出现的作用。（如75％的乙醇（酒精）、碘酒、过氧化氢水溶液等对皮肤黏膜表面的消毒作用，局麻药盐酸普鲁卡因、丁卡因、布比卡因、利多卡因等的局部麻醉作用）。 ②吸收作用：（全身作用）药物从给药部位进入血液循环，分布到机体相应组织器官后发生的作用。（如口服阿托品后产生的解痉作用等）。 ③直接作用：是指药物在所分布的组织器官直接产生的作用。 ④间接作用：是指由药物的直接作用通过机体的反射机制或生理性调节而引起的相关作用。 （如强心苷类药物增强心肌收缩力，增加心输出量，同时反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。前者为直接作用，后者为间接作用）。 ⑤药物作用的选择性：（药物的选择作用）在一定剂量下药物对某些组织器官的作用特别明显，对其他组织器官的作用不明显的现象。 【拓展】-出现选择作用的主要原因是机体各组织器官对药物的敏感性不同，或
学习好资料欢迎下载 药物代谢动力学是药理学中的重要知识。在药物代谢动力学学习过程中，考生要掌握：药物作用与选择性，治疗作用与不良反应，量效关系，构效关系，药物作用机制，受体概念与特性，受体类型，受体调节，激动剂与拮抗剂，并且熟悉受体占领学说、跨膜信息传递，还要了解受体其他学说、受体药物反应动力学。 1.药物作用(action)：药物与机体组织间的原发作用，构成了药物作用机制的主要方面。 2.药物效应(effect)：药物作用所引起的机体原有功能的改变。 3.药物作用的基本表现：药物引起机体器官原有功能水平的改变，如兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭等。药物的局部作用与全身作用。药物作用特异性与药理效应选择性之间的关系。药物作用的两重性：治疗作用和不良反应。药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。 4.药物的不良反应(untoward effects)：包括副反应、毒性反应、后遗效应、继发性反应、变态反应、致畸作用等。 5.量效关系(dose-effect relationship)：在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系。 6.量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型为量反应。 7.质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型为质反应。 8.半数有效量(ED50)：指使一群动物中半数动物产生效果的药物剂量。 9.半数致死量(LD50)：指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。 10.药物的安全评价指标：治疗指数及安全界限。 11.治疗指数(TI);半数致死量(LD50)伴数有效量(ED50)，数值越大越好。安全界限：(LD1)/ED99 12..构效关系：特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。
中药药理学 第一章中药四性的现代研究 一、对中枢神经系统的影响。 1、对寒证动物灌龙胆草、黄连等寒凉药和执证动物灌附子、干姜等温热药电刺激后，大鼠痛阈值和惊厥值升高，中枢处于抑制增强状态； 2、用寒凉药灌胃一周，大鼠脑内兴奋性神经递质去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）含量降低，而抑制性神经递质5—羟色胺（5--HT）含量升高。 3、寒证大鼠经热性温阳药或温性补气药灌服3日，可使脑内NA和DA含量升高，而使脑内5—HT含量降低。 总之，许多寒凉药具有抗惊厥、解热、镇痛等中枢抑制作用。而温热药如麻黄、麝香等具有中枢兴奋作用。 二、对植物神经系统功能的影响 1、寒证病人的植物神经平衡指数偏低，即交感神经---肾上腺系统功能偏低，表现为唾液分泌量多，心率减慢，基础体温偏低，血压偏低、呼吸频率减慢。而热证病人植物神经平衡指数偏高，即交感神经—肾上腺系统功能偏高，出现相反的变化。 2、寒证、阳虚证病人副交感神经—M---CGMP系统功能亢进，病人尿中CGMP的排出量明显高于正常人，阳虚病人血中也占优势。在服用温热病和助阳药后，提高神经---B----CAMP 含量，使失常的CAMP/CGMP比值恢复正常。 3、热证病人尿中CAMP含量高于正常人，在服用寒凉病和滋阴病后能提高细胞内CGMP水平，使比值恢复正常。 4、滋阴药知母、生地、龟甲均可使升高的B受体的最大结合点位数值降低，而使降低的M 受体最大结合点位数值升高。 三、对内分泌系统功能的影响 1、长期给予温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌系统功能增强，而寒凉药则使这些内分泌系统功能受到抑制。 2、大多数温热药对内分泌系统功能具有一定的促进作用： 如温热药鹿茸、肉苁蓉、人参、刺五加、黄芪、白术、熟地、当归、何首乌具有兴奋下丘脑---垂体---肾上腺轴的功能； 温热药附子、肉桂、紫河车、人参、黄芪、何首乌具有兴奋下丘脑---垂体---甲状腺轴的功能； 温热药附子、肉桂、鹿茸、紫河车、补骨脂、冬虫夏草、淫羊藿、巴戟天、肉苁蓉、海马、蛤蚧、人参、刺五加、五味子对下丘脑----垂体---性腺轴功能具有兴奋作用。 四、对基础代谢的影响 1、寒凉药或温热药可通过影响垂体---甲状腺轴功能和细胞膜钠泵活性，纠正热证或寒证。 2、细胞膜钠泵活性与热证或寒证异常有关，肾阳虚病人红细胞膜钠泵活性显著低于正常人。经用温热病红细胞膜钠泵活性均有明显提高。 3、寒凉药生地、知母等具有抑制红细胞膜钠泵活性的作用。知母菝葜苷元是知母的主要有效成分，是一个抑制剂。生地地黄梓醇是生地抑制钠泵活性的有效成分。 五、寒凉药抗感染及抗肿瘤作用 第二节中药五味的现代研究 1、辛味药：入肝、脾、肺经。含挥发油。能行能散，具有健胃、化湿、开窍、行气等功效。
龙源期刊网 https://www.doczj.com/doc/c66180091.html, 浅谈如何提高中职《药理学与药物治疗学基础》教学质量 作者：蔡宝玲 来源：《课程教育研究·下》2012年第10期 【摘要】《药理学与药物治疗学基础》是新一轮教学计划为凸现药学专业新的职业定位和能力培养目标而创新整合的一门专业课程，承担培养学生具有药物应用基本知识和用药指导基本能力重任，为胜任未来岗位工作奠定基础。 【关键词】药学专业药理学与药物治疗学基础教学质量 【中图分类号】G71 【文献标识码】A 【文章编号】2095-3089（2012）10-0020-01 《药理学与药物治疗学基础》优化组合了药理学和药物治疗学有关内容，既强调基本理论的传授和基础知识的铺垫，又突出能力的培养，是药物治疗学在药学专业的具体运用，适应中职学生的认知特点。为了更好的为社会提供高素质的药学专业实用型人才，要不断更新教学观念，突出专业培养特色，创新教学模式，优化教学内容、教学方法。怎样激发学生的学习兴趣，提高教学质量，使学生们学好这门课程。笔者结合工作经验，谈几点建议。 1.发挥学生的主观能动性，提高课堂教学效率 作为一名老师不只是精心备课，不只是关注怎样传授知识、怎样训练能力，更重要的是从学生的需要出发来设计教学，使教学过程呈现出师生互动、生生互动的和谐状态，使每一个环节都能达到预期的效果。在教学过程中体现课程改革的新理念，转变角色，教师由传统教学活动中的“演员”向“导演”转变，以自己的知识引导学生进入知识境界，保证学生思维活动的时间和空间。能让学生做的事情，就让学生独立观察，独立思考，在有限的课堂教学时间里充分让学生多思多做，成为学习的主角。这样可以活跃教学气氛，促成有效教学。 2.加强教师素质，做好课前准备 “要给学生一杯水，自己要有一桶水”。教师自身素质的好坏在整个教学过程中起着极其重要的作用。医学知识的学习是循序渐进，环环相扣的，这就要求教师具有广博的专业知识储备，熟练掌握相关学科知识，注重自身知识的更新和充实，关注学科研究的新动态、新发展，使自己的综合业务水平提高。 课前充分备课是讲好一堂课的必要前提。因此，教师必须熟悉教材，熟知教学大纲，根据教学目标，确定教什么，不教什么，怎样教。备课时还要充分考虑自己的教学对象，考虑学生
麻黄 1、发汗:水煎液、水溶性提取物、挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等 2、平喘：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油、2，3，5，6-四甲基吡嗪、萜品烯醇 3、利尿：D-伪麻黄碱 4、解热、抗炎：挥发油（解热），伪麻黄碱（抗炎） 5、抗病原微生物：挥发油 6、镇咳、祛痰：麻黄碱、萜品烯醇（镇咳）、挥发油（祛痰） 其他药理作用 （l）兴奋中枢神经系统：麻黄碱 （2）强心、升高血压：麻黄碱 桂枝 1、发汗：桂皮油 2、解热、镇痛 3、抗炎、抗过敏 4、抗病原微生物 5、对心血管系统作用 其他药理作用：镇静、抗惊厥、利尿 柴胡 1、解热：柴胡皂苷、皂苷元A、挥发油（丁香酚、己酸、γ-十一酸内酯、对-甲氧基苯二酮） 2、抗病原微生物： 3、抗炎：粗皂苷、皂苷、挥发油 4、促进免疫功能：柴胡多糖、皂苷 5、镇静、镇痛、镇咳：总皂苷、皂苷元 6、保肝、利胆、降血脂：柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇（保肝）、利胆（黄酮类物质）、皂苷、皂苷元a，b、柴胡醇、α-菠菜甾醇（降血脂） 7、兴奋内脏平滑肌 其他药理作用 （1）影响物质代谢：柴胡皂苷 （2）抗辐射：柴胡多糖 （3）影响肾脏 葛根 （1）解热：黄酮类 (2)降血糖、降血脂：葛根素 (3）对平滑肌作用 其他药理作用 （1）抗心肌缺血：葛根总黄酮、葛根素 (2)抗心律失常：黄豆苷元、葛根素 （3）扩血管、降血压：葛根总黄酮、葛根素、大豆苷元 （4）改善血液流变性抗血栓 （5）促进记忆 黄芩
（1）抗病原体：黄芩素、 （2）抗炎：黄芩素、总黄酮 （3）抗过敏：黄芩苷、黄芩素 （4）解热:总黄酮、黄芩苷 （5）保肝、利胆：黄芩素、总黄酮 （6）镇静作用 （7）对血液系统 其他药理作用 （1）降血脂、抗动脉粥样硬化 （2）抗氧自由基损伤 （3）降压、抗心肌缺血、抗心律失常 黄连 （l）抗病原体：小檗碱 （2）抗细菌毒素：小檗碱 （3）抗炎、解热：小檗碱、药根碱、黄连碱 （4）抗溃疡：小檗碱 （5）镇静催眠：小檗碱 （6）降血糖：小檗碱 其他药理作用 1、对心血管系统的影响 （1）正性肌力作用 （2）负性频率作用 （3）抗心律失常 （4）降压作用 （5）对缺血心肌的保护 其他：抗脑缺血、抗血小板聚集、降血脂 金银花 （1）抗病原微生物：绿原酸、异绿原酸 （2）抗内毒素 (3) 抗炎 （4）解热 （5）提高免疫功能 大青叶与板蓝根 (1) 抗病原微生物：靛蓝、靛玉红 (2)提高机体免疫功能 (3)保肝作用 2.其他药理作用：靛玉红有抗白血病作用 知母 (1)抗病原微生物：芒果苷、异芒果苷（抗单纯疱疹病毒） (2) 解热、抗炎：菝葜皂苷元、知母皂苷 (3)降血糖：知母聚糖A、B、C、D
临床药理学与药物治疗学习题集 第一章临床药理学与药物治疗学概论 一、名词解释： 1.临床药理学 2.药物治疗学 二、问答题： 1.临床药理学研究包括哪些基本内容？ 2.临床药理学研究有哪些方面的任务？ 参考答案： 一、名词解释： 1.临床药理学：是一门主要以人体为对象 , 研究药物与机体 ( 包括人体和病原体 ) 相互作用关系和规律的学科。 2.药物治疗学：是研究药物治疗疾病的理论和方法的一门学科。 二、问答题： 1.临床药理学研究包括哪些基本内容？ 答：药效学研究、安全性研究和药动学研究。 2.临床药理学研究有哪些方面的任务？ 答：（1）新药研究与评价；（2）药物不良反应监测；（3）市场药物再评价 （4）教学与培训 第二章新药研究及新药临床试验设计 一、单项选择题： 1.《中华人民共和国药品管理法》规定，下列药物按新药管理：（ D ） A.我国未生产过的药品 B.老药改变给药途径 C.老药增加新的适应症 D.以上都对 2.由多位研究者按同一试验方案在不同地点和单位同时进行的临床试验为（ B ） A、实验方案 B、多中心试验 C、质量保证 D、记录与报告 3.关于“安慰剂”的错误描述是：（ B ） A.不含药理活性的物质 B. 具有一定的药理效应 C.可排除主观偏因等因素的干扰 D.随机对照试验都必须使用 4.新药临床Ⅰ期试验的目的是（ A ） A. 研究人对新药的耐受程度及在人体内的药动学过程 B. 推荐临床给药剂量 C. 确定临床给药方案 D. 观察出现的各种不良反应 5.Ⅱ期临床试验中遵循的4RS不包括（ A ） A. 盲目性 B.代表性 C. 随机性 D.重复性 二、名词解释： 1.伦理委员会： 2.知情同意书： 3.安慰剂：
中药药理学 第一章中药四性得现代研究 一、对中枢神经系统得影响。 1、对寒证动物灌龙胆草、黄连等寒凉药与执证动物灌附子、干姜等温热药电刺激后,大鼠痛阈值与惊厥值升高,中枢处于抑制增强状态; 2、用寒凉药灌胃一周,大鼠脑内兴奋性神经递质去甲肾上腺素(NA)与多巴胺(DA)含量降低,而抑制性神经递质5—羟色胺(5HT)含量升高。 3、寒证大鼠经热性温阳药或温性补气药灌服3日,可使脑内NA与DA含量升高,而使脑内5—HT含量降低。 总之,许多寒凉药具有抗惊厥、解热、镇痛等中枢抑制作用。而温热药如麻黄、麝香等具有中枢兴奋作用。 二、对植物神经系统功能得影响 1、寒证病人得植物神经平衡指数偏低,即交感神经肾上腺系统功能偏低,表现为唾液分泌量多,心率减慢,基础体温偏低,血压偏低、呼吸频率减慢。而热证病人植物神经平衡指数偏高,即交感神经—肾上腺系统功能偏高,出现相反得变化。 2、寒证、阳虚证病人副交感神经—MCGMP系统功能亢进,病人尿中CGMP得排出量明显高于正常人,阳虚病人血中也占优势。在服用温热病与助阳药后,提高神经BCAMP含量,使失常得CAMP/CGMP比值恢复正常。 3、热证病人尿中CAMP含量高于正常人,在服用寒凉病与滋阴病后能提高细胞内CGMP水平,使比值恢复正常。 4、滋阴药知母、生地、龟甲均可使升高得B受体得最大结合点位数值降低,而使降低得M 受体最大结合点位数值升高。 三、对内分泌系统功能得影响 1、长期给予温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌系统功能增强,而寒凉药则使这些内分泌系统功能受到抑制。 2、大多数温热药对内分泌系统功能具有一定得促进作用: 如温热药鹿茸、肉苁蓉、人参、刺五加、黄芪、白术、熟地、当归、何首乌具有兴奋下丘脑垂体肾上腺轴得功能; 温热药附子、肉桂、紫河车、人参、黄芪、何首乌具有兴奋下丘脑垂体甲状腺轴得功能; 温热药附子、肉桂、鹿茸、紫河车、补骨脂、冬虫夏草、淫羊藿、巴戟天、肉苁蓉、海马、蛤蚧、人参、刺五加、五味子对下丘脑垂体性腺轴功能具有兴奋作用。 四、对基础代谢得影响 1、寒凉药或温热药可通过影响垂体甲状腺轴功能与细胞膜钠泵活性,纠正热证或寒证。 2、细胞膜钠泵活性与热证或寒证异常有关,肾阳虚病人红细胞膜钠泵活性显著低于正常人。经用温热病红细胞膜钠泵活性均有明显提高。 3、寒凉药生地、知母等具有抑制红细胞膜钠泵活性得作用。知母菝葜苷元就是知母得主要有效成分,就是一个抑制剂。生地地黄梓醇就是生地抑制钠泵活性得有效成分。 五、寒凉药抗感染及抗肿瘤作用 第二节中药五味得现代研究 1、辛味药:入肝、脾、肺经。含挥发油。能行能散,具有健胃、化湿、开窍、行气等功效。共同特点就是含有芳香性挥发油。
药理学与药物治疗学基础复习题 第一章总论 一、名词解释 副作用、亲和力、内在活性、受体激动药、（阻断药、部分激动药）、首关消除、生物利用度、肝药酶、药酶诱导剂、（抑制剂）、肝肠循环、血浆半衰期、极量、治疗量、常用量、安全范围、治疗指数、耐受性、耐药性、成瘾性、联合用药。 二、填空题 1、药理学研究的主要内容包括_____________、_____________。 2、药物的基本作用表现为______________、_______________。 3、药物作用的两重性是指__________、____________。 4、舌下给药具有吸收快和避开___________的特点。 5、药物的体内过程包括________、____________、_____________、__________四个环节。 6、药物在体内消除的方式有_________、___________。 7、机体生物转化药物的主要器官是__________，排泄药物的主要器官是_________。 8、联合用药的目的是_____________、___________、____________。 三、选择题 A型题 1、药物的副作用是在下列哪种情况下发生的A、极量B、治疗量C、最小中毒量D、病人体质特异E、LD50 2、药物的副作用是指A、药物剂量过大引起的反应B、长期用药所产生的反应C、药物在治疗量时产生与防治 作用无关的反应D、药物产生的毒理作用E、属于一种与遗传有关特异反应 3、过敏反应的发生与下列哪项有关A、年龄B、性别C、剂量D、体质特异E、给药途径 4、阿托品解痉时的用量为0.3―0.6mg，而在解救有机磷中毒时可高达5-10mg，并需重复用药，这体现了 A、给药方法对药物作用的影响 B、病理状态对药物作用的影响 C、心理因素对药物作用的影响 D、药物作用的选 择性 E、个体差异 5、当长期应用某抗菌药而出现致病菌对药物的敏感性降低的现象称A、耐受性B、习惯性C、成瘾性D、耐药性E、 继发反应 6、弱酸性药物在碱性环境中A、解离度降低B、脂溶性增加C、易透过血脑屏障D、易被肾小管重吸收E、 经肾排泄加快 7、药物的吸收是指A、药物进入胃肠道B、药物随血液分布到各组织器官C、药物从给药部位进入血液循环D、 药物与作用部位结合E、以上都不对 8、首关消除发生在A、舌下给药B、口服给药C、皮下注射给药D、静脉给药E、肌内注射给药 9、药物的肝肠循环可影响A、药物作用发生的快慢B、药物的药理活性C、药物作用持续时间D、药物的分布E、 药物的代谢 10、药物在体内的生物转化和被机体排出体外统称为A、代谢B、消除C、解毒D、灭活E、排泄 11、药物从体内消除的速度决定药物的A、药效发生的快慢B、不良反应的多少C、自消化道吸收的速度D、作 用强度和持续时间E、临床应用价值的大小 12、甲药的治疗指数比乙药大则说明A、甲药毒性比乙药小B、甲药毒性比乙药大C、甲药效价比乙药大D、甲药 效价比乙药小E、甲药效能大 13、主要影响药物作用强度的是A、肝功能B、吸收快慢C、药物形状D、药物剂量E、给药方法 14、下列哪一种给药方法发生作用最快A、皮下注射B、肌肉注射C、静脉注射D、口服E、皮肤粘膜 15、半衰期是指A、药物被转化一半所需的时间B、药物被排泄一半所需的时间C、血浆中的药物浓度下降一半 所需的时间D、药物浓度减少一半所需的时间E、药物被吸收一半所需的时间 16、按药物的T1/2为间隔给药，约经几个T1/2血药浓度达坪值A、1 B、3 C、5 D、7 E、9 X型题
药理学总论部分 一、选择题： 1、药理学是研究（） A，药物的学科 B，药物与机体相互作用的规律及原理 C，药物效应动力学 D，药物代谢动力学 2、药物作用的两重性是指（） A，兴奋与抑制 B，激动与拮抗 C，治疗作用与不良反应 D，特异性作用与非特异性作用 3、药物的不良反应是指（） A，副作用 B，毒性反应 C，变态反应 D，不符合用药目的的并给病人带来不适或痛苦的反应4、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应（） A，治疗量 B,无效量 C，极量 D,LD50 5、大多数药物在体内通过细胞膜的方式是（） A，主动转运 B，简单扩散 C，易化扩散 D，胞饮 6、药物与血浆蛋白结合率高，则药物的作用（） A，起效快，维持时间长 B，起效慢，维持时间长 C，起效快，维持时间短 D，起效慢，维持时间短 7、药物转化的最终目的是（） A，增强药物活性 B，灭活药物 C，促使药物排出体外 D，促进药物的吸收 8、药物在体内的消除是指（） A，经肾排泄 B,经消化道排出 C,经肝药酶代谢破坏 D,药物的生物转化和排泄 9、药物的消除半衰期是指（） A，药物被吸收一半所需要的时间 B，药物在血浆中浓度下降一半所需要的时间
C，药物被代谢一半所需要的时间 D，药物排出一半所需要的时间 10、受体拮抗药的特点是( ) A,对受体有亲和力而无内在活性；B，对受体无亲和力而有内在活性 C，对受体有亲和力和内在活性； D，对受体的亲和力大而内在活性小 11、药物的半数致死量（LD50）是指（） A，中毒量的一半； B，致死量的一半；C，引起半数动物死亡的剂量 D，引起60 %动物死亡的剂量 12、反复多次用药后，机体对药物敏感性降低，称为（） A，习惯性； B，耐受性； C，成瘾性； D，依赖性 13、口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠血浓度明显升高，这种现象是因为（） A，氯霉素使苯妥英钠吸收增加；B，氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度 C，氯霉素与苯妥英钠竟争与血浆蛋白结合，使苯妥英钠游离增加。 D，氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少； 14、下列给药途径中，一般说来，吸收速度最快的是（） A，吸入； B，口服； C，肌内注射； D，皮下注射 15、某药按一级动力学消除，共血浆半衰期与K（消除速率常数）的关系是（）A，0.693/K； B，K/0.693； C，2.303/K D,K/2.303 16、在恒量、定时按半衰期给药时，为缩短达到稳态血药浓度的时间，应（）A，增加每次给药量； B，首次加倍； C，连续恒速静脉滴注； D，缩短给药间隔 17、按药物半衰期给药1次属一级动力学，在约经过几次可达稳态血药浓度（）A，2-3次； B，4-6次； C，7-9次； D，10-12次 17，某药的半衰期为36小时，若给药方法为一天一次，则需要多少天可达到稳态血药浓度（） A，2-3天； B，4-5天； C，6-7天； D，8-9天 18、对多数药物和病人来说，最安全、最经济、最方便的给药途径是（）
11-药理学与临床药物治疗学试题2010 一、单选题 1. 药物的选择作用是指： A、在其应用的部位所发生的作用； B、药物进入机体后，对组织器官的作用一样； C、对某组织器官的作用特别明显； D、机体的组织器官对药物有相同的敏感性 E、药物的作用范围大 2. 因吗啡具有扩张血管、镇静和抑制呼吸作用，故可用于治疗 A、心源性哮喘 B、支气管哮喘 C、肺源性心脏病 D、颅脑损伤致 E、高血压 3. 庆大霉素不宜与何药联用 A、青霉素 B、链霉素 C、羧苄青霉素 D、头孢氨苄 E、红霉素 4. 一老年患者服用SMZ时，应嘱咐他 A、多饮开水 B、可同服VitC C、可用牛奶冲服 D、可与乳酶生同服 E、多喝茶水 5. 常与麦角胺配伍治疗偏头痛的药物是 A．二甲弗林 B．山梗菜碱 C．咖啡因 D．贝美格 E．尼可刹米 6. 巴比妥类过量中毒时，为加速药物从脑组织向血液转移并减少肾小管对其吸收，可给
A、氯化铵 B、碳酸氢钠 C、维生素 D、甘露醇 E、呋塞米 7. 螺内酯对下列何种疾病有较好的效果 Ａ、心性水肿Ｂ、肝硬化腹水Ｃ、尿崩症Ｄ、脑水肿 E、急性肺水肿 8. 卡托普利的降压机制为 A、阻断a受体 C、阻断?受体 C、抑制去甲肾上腺素释放 D、抑制血管紧张素转化酶 E、阻滞钙离子 9. 下列关于氯丙嗪用途的叙述，哪项是错误的 A、药物所引起的呕吐 B、晕动病所引起的呕吐 C、人工冬眠 D、精神分裂症 E、低温麻醉 10. 应用青霉素时应尽量避免 A、过分饥饿 B、血象降低 C、肝功能不良 D、肾功能不良 E、饭后 11. 治疗心绞痛急性发作常选用的药物是 A、普萘洛尔 B、硝酸甘油 C、维拉帕米 D、卡托普利 E、哌唑嗪 12．既有平喘又有利尿作用的药物是 Ａ．色甘酸钠Ｂ．舒喘灵Ｃ．异丙阿托品 Ｄ．氨茶碱 E、沙丁胺醇 13. 雷尼替丁治疗溃疡的机理是 受体,抑制胃酸分泌 B、阻断Н受体,抑制胃酸分泌 11A、兴奋Н C、兴奋Н受体,抑制胃酸分泌 D、阻断Н受体,抑制胃酸分泌 22 E、阻断M 受体，抵制胃酸分泌 14. 治疗肾绞疼应首选： A、阿托品； B、654—2； C、阿托品+哌替定；