丹参药理作用的研究进展 谷 雨 谷 巍 (武警吉林省公安边防总队医院?长春?130051) 于淑莲 (吉林人参研究院?通化?134001) 摘 要:丹参提取的化学成分,有脂溶性的二萜醌类和水溶性酚酸类,脂溶性分有丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮等;水溶性成分有原儿茶醛、丹参素(丹参酸甲)、丹参酸乙、镁-丹参酚性酸B (L SA-R)等。近来对丹参的作用研究主要集中在改善心、肝、肺、脑等脏器的缺血再灌注损伤;对肝细胞的损伤;肝纤维化、肝硬变、肝癌的作用;调节免疫应答;抗感染和抗肿瘤等方面。 关键词:丹参 药理作用 丹参为唇形科多年生草本植物丹参salvia miltiorrhiza Bge.的根。全国大部分地区均有生产。主产于河北、安徽、江苏、四川等地。秋季采挖,除去茎叶,洗净泥土,润透后切片,晒干。生用或酒炒用。1 天然抗氧化作用 丹参酮ⅡA是一种新的有效的细胞内脂质过氧化产物与DNA相互作用的抑制剂。它对DNA的保护作用很可能是通过消除脂类自由基而阻断脂质过氧化的链式反应,抑制DNA加成物的生成,从而减少了后者的细胞毒性。丹参酮能消除心肌线粒体膜自质过氧化过程中产生的脂类自由基,使线粒体呼吸功能不受影响。 2 对心血管药理作用 211 抗动脉粥样硬化作用 采用原位杂交技术探讨了丹参酮ⅡA磺酸钠(简称DS-201)对血管平滑肌细胞增殖相关基因c-myc表达的影响,发现巨噬细胞源性生长因子可明显促进平滑肌细胞c-myc高表达,导致平滑肌细胞增殖,而DS-201能阻止这种作用,使c-myc表达水平下降,抑制平滑肌细胞增殖。提示DS-201可能通过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用。 2.2 缩小心肌梗死面积 利用结扎狗冠状动脉前降支的心肌硬死模型,静注DS-201,结果心肌硬死范围缩小,疗效非常显著,冠状动脉内给药后同样显著缩小狗心肌梗死面积,其疗效与潘生丁相当。 2.3 降低心肌耗氧量 降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治疗。阻断狗冠状动脉血流后,对照组静注生理盐水其左室舒张压上升,而静滴DS-201的试验组则明显降低。说明DS-201可能通过降低左心室壁张力和心脏体积而降低心肌耗氧量。 2.4 在心肌缺血-再灌注损伤中的作用 徐长庆等采用膜片钳全细胞式记录方法,观察了丹参酮ⅡA对豚鼠单个心室肌细胞跨膜电位及L-型钙电流的影响。结果证明,丹参酮ⅡA具有类异搏停样L-型钙通道阻断剂作用,可用于心肌缺血-再灌注损伤和心律失常的防治。陶军等利用家兔心肌缺血-再灌注模型,观察了缺血-再灌注后心肌2,4 -亚甲二氧苯丙胺(MDA)生成、超氧化物歧化酶(SOD)活性、血清肌酸激酶(C K)活性变化及DS-201对上述指标的影响。结果表明,缺血-再灌注心肌MDA含量显著升高,SOD活性明显下降,同时血清C K活性显著升高,缺血和再灌注前给予DS-201 (5mg/kg)能显著降低心肌中MDA的生成和减少心肌C K的释放。用化学发光法显示DS-201对超氧阴离子、羟基自由基和过氧化氢有消除作用。由此推测消除氧自由基是丹参酮防治心肌再灌注损伤的机制之一。买长江用离体大鼠工作心模型,研究了丹参酮对心肌保护效果,并与异搏停对比。证实丹参酮心肌保护效果优于异搏停,作用机制与减少氧自由基有 52 人参研究 RENSH EN YANJ IU 2007年第1期
丹参药理作用研究进展 摘要：目的：探讨丹参的药理作用新用途，为临床应用提供依据。方法：查阅相关文献进行分析和归纳。结果：丹参的药理作用及其广泛，包括扩张血管，抗血栓，对心肌的保护，降血脂，防治动脉粥样硬化，改善外周循环，改善缺血在灌注损伤，保护肝，抗肿瘤，抗氧化，抗菌消炎等作用。结论：丹参的药理作用疗效确切，在临床上有广泛应用，值得更深入研究。 关键词：丹参；植物来源；化学成分；药理作用；研究进展 前言丹参为唇形科鼠尾属植物丹参（Salvia Miltiorrhiza Bunge）的干燥根及根茎[1]现代药理学研究证明，丹参的药理活性主要是对心脑血管系统的作用，如扩张血管加快血流、改善微循环、改变血液黏滞性、抗氧化、抗凝血、增加心肌供血等，主要用于治疗冠心病、高血脂症、脑血管病[12]。现就丹参的化学成分和药理作用及临床应用研究进展作一综述。 1化学成分 丹参的化学成分分为脂溶性和水溶性两部分，前者为丹参酮类，主要有丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、丹参羟甲酯、隐丹参酮、羟基丹参酮、二氢丹参酮Ⅰ以及异丹参酮Ⅱ、异丹参酮、二氢异丹参酮Ⅰ；后者主要为酚酸类，包括丹参素、原儿茶醛、丹参酸甲、已、丙[1]。 2药理作用 2.1心血管系统作用 2.1.1扩张血管的作用陈士良等[2]自制微米缩窄器造成犬冠状动脉左前降支狭窄模型，结果提示，复方丹参注射液有直接扩张冠脉，改善缺血区血供的作用。 2.1.2抗血栓形成的作用白细胞与血栓形成的关系很早就引起极大关注。富血小板栓部位常有白细胞聚集，白细胞通过呼吸爆发产生大量氧自由基及过氧化氢等激活血小板。白细胞与血小板的黏附在炎症、血栓形成、组织损伤及性播散凝血中起重要作用。姜开余等[3]考察丹参素对血小板，白细胞和血管内皮细胞表达各种细胞黏附分子，包括
丹参酮局部注射治疗口腔黏膜下纤维性变的疗效观察 发表时间：2013-08-22T09:49:23.547Z 来源：《世界临床医学》2013年第3期供稿作者：王璇[导读] 同时采用视觉类比量表(visual analogue scale，V AS)对患者治疗前和治疗后的疼痛程度进行评分。王璇 东莞市东华医院 511230 摘要：目的深入研究采用丹参酮局部注射法对口腔黏膜下纤维性变的临床治疗效果。方法随机将2006 年7 月至2010 年6 月在我科就诊的口腔黏膜下纤维性变病例60 例，随机分为 A、 B、 C 三组，并分别进行治疗，所有患者均治疗1 疗程，并在停止治疗后的第3 个月复诊，记录分析诊治结果。结果 A 组患者有治疗效率为95%，明显高于B 组患者（85%）和C 组患者（70%）。结论加入丹参酮治疗口腔黏 膜下纤维性变治疗效果最佳，明显高于加入丹参治疗方式和普通治疗方式，有利于提高口腔黏膜下纤维性变治愈率，减轻患者痛苦，值得临床广为推广。 关键词：丹参酮；局部注射；口腔黏膜下纤维性变 Abstract: objective In-depth study using tanshinone local shots on oral submucous fibrous variable clinical therapeutic effect. Methods Random will be in July2006 to June2010 in my family complaining of oral submucous fibrous variable cases60 cases were randomly divided into A，B， C three groups， and respectively treatment， all patients were treatment1 treatment， and in the end the treatment of after3 months return visit，record analysis make A diagnosis and give treatment results. Results A group of patients for treatment efficiency of 95%， much higher than group B patients (85%) and C group of patients (70%). Conclusions Join tanshinone treatment of oral mucosa next fibrous variable treatment effect best， much higher than join salvia miltiorrhiza treatment and common treatments，which is beneficial to improve the oral submucous fibrous change cure rate and reduce the pain of patients， it is worth clinical widely promotion. Key words：Tanshinone；Local injection；Oral submucous fibrous variable 口腔黏膜下纤维性变（Oral submucous fibrosis， OSF）的发病原因与咀嚼摈榔有着密切的关系，其病理特征为口腔内微血管的病变与胶原堆积。OSF属于慢性进行性疾病，且具有癌变倾向，因此需及时治疗[1-3]。目前医界治疗OSF 的主要方式有两种，手术治疗方式和药物治疗方式，但因手术治疗风险较大，因此，药物治疗方式成为了治疗OSF 的主要治疗途径。临床采用口服或局部注射丹参制剂类药物在治疗OSF 中已取得了一定的治疗效果，但目前为止尚未有丹参酮ⅡA磺酸钠用于治疗OSF 的临床应用研究报道[4]。我科自2006 年7 月-2010 年6 月共收治了60 例OSF患者，其中20 例患者采用了丹参酮ⅡA磺酸钠治疗OSF，取得了令人满意的临床治疗效果，治疗效果现报道如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料 采用简单随机化分组法随机将2006年7月至2010年6月在我科就诊病例60 例，男52 例，女8 例；平均年龄30 岁（22-38 岁），平均病程12 月（2-24 月）。随机将60 例OSF患者分为A、B、C 三组，A、B、C 三组患者均为20 例。所有患者临床及病理诊断为OSF；所有患者均存在槟榔咀嚼史，而后在食用刺激性食物时，往往出现口腔疼痛或水疱；所有患者舌、软腭、翼下颌韧带区、双颊等部位的黏膜均可见灰白色板状变化，且所有患者均存在不同程度的张口受限；所有患者均无其他服药史。 1.2 方法 A组患者采用曲安奈德注射液（昆明积大制药厂；规格为1mL： 40mg）2mL与利多卡因（常州康普药业有限公司；规格为5mL：0.1g） 1mL配制成混合药液，同时采用丹参酮ⅡA磺酸钠注射液（上海第一生化药业有限公司；规格为2mL：10mg）2.0mL与利多卡因（同上） 1.0mL配制成另一混合药液，对患者进行局部注射治疗。注射方式为：先后将两支混合药液注入患者病损区黏膜下，用量根据患者损伤面积按照1mL/cm2 注射，如患者病变范围较大，则可采用多点注射方式注射进行注射，1 次/周，10次为一疗程。B 组患者采用曲安奈德注射液（同上）2mL与利多卡因（同上）1mL配制成混合药液，同时采用复方丹参注射液（上海第一生化药业有限公司；规格为2mL：丹参 2g、降香2g）2.0mL与利多卡因（同上）1.0mL配制成另一混合药液，对患者进行局部注射治疗，注射方案同A组患者。C 组患者采用曲安奈德注射液（同上）4mL与利多卡因（同上）2mL配制成混合药液，对患者进行局部注射治疗，注射方案同A组患者。三组患者均治疗1 个疗程，在1 个疗程治疗后停止治疗并在3 个月后进行复诊，观察并记录患者口腔的损害范围、张口度、疼痛程度，以及患者的不良反应情况。 1.3 诊断标准 对患者损害范围、张口度，以及不良反应情况分别计分，并对患者进行综合评价，评价分值为0-3 分，3 分：患者口腔黏膜损害范围>15cm2，张口受限度≥Ⅲ度；2分：患者口腔黏膜损害范围为5-15cm2，张口受限度在Ⅱ度-Ⅲ度之间；1 分：患者口腔黏膜损害范围小于5cm2，张口受限度在Ⅰ度-Ⅱ度之间；0 分：患者口腔黏膜无损害，张口正常，黏膜正常。评定结果分为：显效（综合评价为0 或1）、有效（综合评分出现明显下降）、无效（综合评分不变或增加）三种。同时采用视觉类比量表(visual analogue scale，VAS)对患者治疗前和治疗后的疼痛程度进行评分。 1.4 统计学处理 本文所有数据均采用IBM SPSS 20.0 统计软件进行处理，计量资料采用X2 检验，P<0.05 有统计学意义。 2 结果 A、B、C 三组患者经1 疗程治疗后停止治疗，3 个月后复查结果显示，A组患者有效率为95%，明显高于B 组（85%）合C 组（70%）患者，如表1 所示。 表1 A、B、C 三组患者治疗结果对比表组别例数显效有效无效有效率 A组 20 19 1 1 95% B 组 20 16 5 3 85% C 组 20 9 5 6 70%
丹参酮IIA的研究进展 （作者:___________单位: ___________邮编: ___________） 作者：李玉萍，顾兵，刘建涛，熊向源，周春丽，吴光杰【摘要】丹参是一种中国传统草药，丹参酮IIA是丹参的主要活性成分之一，是发挥药理活性的基础。该文章就近5年来国内外有关丹参酮IIA的提取、含量测定和生物活性的研究成果进行综述，为全面开发利用丹参提供参考。 【关键词】丹参酮IIA; 提取; 测定; 药理作用 丹参为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根茎，主产于河北、安徽、江苏、四川等地。其化学成分分为脂溶性和水溶性两部分，前者以丹参酮型的二萜类化合物为主，主要有丹参酮I、丹参酮IIA(tanshinone IIA )、丹参酮IIB、隐丹参酮、羟基丹参酮、丹参羟甲酯、二氢丹参酮I，以及异丹参酮I、异丹参酮II、异隐丹参酮、二氢异丹参酮I;后者主要为酚酸类化合物，包括丹参素(丹参酸甲)，原儿茶醛，丹参酸乙、丹参酸丙、丹酚酸A、丹酚酸C和迷迭香酸等[1]。其中丹参酮IIA是脂溶性成分的代表，集中分布在丹参根的皮部，木质部的分布甚微或没有，通过韧皮部纵向运输，不能横向运输到木质部中去[2,3]。本文就近年来国内外对丹参酮IIA
的研究现状作一综述，为丹参的进一步开发利用提供理论依据。 1 丹参酮IIA的理化性质 丹参酮IIA又称丹参醌II, 丹参醌IIA，为一种樱红色针状结晶，mp 209～210℃;不溶或微溶于水，易溶于二甲基亚砜 (25 mg/ml)、乙醇 (5 mg/ml) 、丙酮、乙醚和苯等有机溶剂;丹参酮IIA乙醇溶液和水溶液随温度升高稳定性下降，其标准品稳定易得[4];丹参酮IIA 含有醌型结构，电子行为活跃，易被氧化还原，可参与机体的多种生化反应而有多种生物活性。其结构式见图1。图1 丹参酮IIA化学结构 2 丹参酮IIA的提取 丹参酮IIA的充分浸出提取是含量准确测定的前提，因此提取方法的研究对于丹参酮IIA的含量测定非常重要，但是有关提取方法的系统研究报道尚不多见。现将主要的提取方法概括如下。 2.1 醇提法由于丹参酮IIA不溶于水，多用乙醇提取，包括乙醇渗滤法和回流法。①渗滤法：黄琳等[5]采用正交实验考察了4因素(乙醇浓度、浸泡时间、提取时间和温度)对丹参酮IIA提取率的影响，提取温度、浸泡时间、提取时间、醇浓度(70%～90%)和乙醇用量对提取率均有影响。使用高浓度(90%)的醇溶剂、加温(80～87℃)、浸泡时间延长(6 h)可相应缩短提取时间(2 h)，可获得丹参酮IIA 4.451 0 mg/g。但因丹参脂溶性成分对热不稳定，醇提后处理工序(贮放、回收乙醇、浓缩、干燥)是丹参酮IIA热降解损失的主要工序，因此加热时间范围内应控制在2～4 h[6]。②回流法：于纯淼等[7]采用
薄荷的药理作用研究进展 摘要：薄荷作为我国传统中药，因其具有广泛的药理作用越来越得到人们的重视。通过查阅文献本文主要针对其临床药理作用的研究进展进行综述，为进一步开发和应用薄荷在临床应用上提供更新的科学依据。 关键词：薄荷；药理作用；综述 The advance on the research of pharmacological activities of Mentha haplocalyx Abstract: Mentha haplocalyx is traditional Chinese medicine in China. more and more attention were taken for its wide range of pharmacological effects. Mainly through the literature review in this paper summarized the research progress of its clinical pharmacological effects, clinical applications provide updated scientific basis for the further development and application of mint. Key word s: Mentha haplocalyx; pharmacological activities; review 薄荷为唇形科薄荷属植物，又名水薄荷、苏薄荷、鱼香草、人丹草、升阳草、夜息花、番荷菜等。其干燥地上部分可入药，是我国常用的传统中药之一。关于薄荷的记载最早见于《唐本草》，薄荷有疏风、散热、解毒的功效。用于治疗风热感冒、头痛、咽喉肿痛、牙痛等[1]。现在广泛分布于北半球温带地区。薄荷属植物约有30种，薄荷包含了25个种，除了少数为一年生植物外，大部分均为具有香味的多年生植物。根据《中国植物志》记载，我国有薄荷属植物12种，主要分布于东北、华东、新疆地区[2]。野生的薄荷有椒样薄荷、欧薄荷、留兰香等。薄荷富含挥发油，油中主要成分为左旋薄荷醇、左旋薄荷酮、异薄荷酮等。此外薄荷还含黄酮类、有机酸和氨基酸成分[3-5].。现对近年来薄荷及其有效成分的药理作用研究做一概述。 1、中枢神经系统的作用
丹参的药理作用研究 一、总论 丹参为唇形科植物丹参的干操根及根茎，性微寒，味苦，具有活血祛瘀、养血安神、调经止痛、凉血消痛的功效，《神农本草经》列为上品，古代广泛用于心血管、血液类的疾病。丹参为常用中药，《中华人民国药典》(2000年版，一部)规定丹参为唇形科植物丹参Salxia miltiorrhiza Bge的干燥根及根茎。具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦等功效，其有效成分为脂溶性的二萜化合物和水溶性的酚酸类化合物。其化学成分主要包括：丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮、水溶性成分丹参素、丹酚酸以及脂溶性成分丹参酮，另含丹参新酮及鼠尾草酚等。 二、丹参的化学成分 丹参的有效成分主要分为脂溶性和水溶性两类。脂溶性方面，现已得到40余中化合物，这些化合物可以分为两类，即丹参酮类和罗列酮类。丹参酮类化合物多数属于二萜化合物，其部分是二萜醌类化合物，如丹参酮I、丹参酮Ⅱ-A、丹参酮Ⅱ-B、丹参酮Ⅲ、异丹参酮、异隐丹参酮、羟基丹参酮Ⅱ-A、二氢丹参酮I、丹参新醌甲、左旋二氢丹参酮I、丹参新醌乙、丹参新醌丙等。另外有新的二萜醌结构的新丹参酮类化合物及其他类型的化合物，如新隐丹参酮Ⅱ，环酚乳酰胺、油酰新隐形丹参酮和油酰丹参新醌A等。丹参的水溶性成分均具有酚酸性结构，其中最早发现的丹山素，化学名称为3，4-二羟基苯乳酸。此后发现了一系列酚酸类化合物，命名为丹酚酸并按照英文字母排序，主要水溶性成分有丹参酚酸A、B、C、D、E、F、H、I、J，四甲基丹参酚酸C，还有迷迭香酸、紫草酸等。丹参的脂溶性成分和水溶性成分都是丹参的有效成分。脂溶性的丹参酮类以改善血液循环、抗菌和抗炎为主，而水溶性的丹酚类则以抗氧化、抗凝血、抗血栓形成、调血脂和细胞保护作用明显。 三、丹参的药理作用 （一）对心血管系统的药理作用 1抗心肌缺血 丹参可以增加冠脉血流量，改善微循环，同时促进侧支循环的开放，改善血液流变性，提高缺氧耐受力，抗脂质过氧化，清除有害的自由基，调节血液在心肌重新分布。通过上述综合作用而保护缺血的心肌。丹酚酸 B 在高钾、高钙和组胺刺激的离体冠状动脉环收缩模型中均表现出舒作用，这一作用通过阻断钙通道来实现。丹酚酸B可通过多条通路增加冠状动脉NO生成，扩冠状动脉血管。2抗心律失常作用 细胞钠离子、钾离子失衡及钙超载是引起心律失常的重要因素。丹参酮ⅡA 使正常心肌钙离子降低,明显抑制细胞钙超载，有钙通道阻滞作用。丹参酮ⅡA 对大鼠心室肌细胞上的钾通道具有抑制作，瞬时外向电流主要参与动作电位的复极1期，向整流钾电流主要参与静息膜电位的维持和动作电位复极3期。这两种电流的抑制应使动作电位时程延长。而据报道,动作电位时程是缩短的，这主要是由于丹参酮ⅡA能显著地阻断向钙电流，进而引起动作电位时程缩短。
丹参酮的提取及应用进展 摘要:丹参是一种中国传统草药, 丹参酮IIA是丹参的主要活性成分之一,是发挥药理活性的基础。该文章就近5年来有关丹参酮的提取、含量测定和生物活性的研究成果和药理研究现状及其在临床上的应用进行综述，为全面开发利用丹参提供参考。 关键词: 丹参酮IIA；提取及测定；临床应用；药理作用 Abstract：Salvia is a traditional Chinese herbal medicine, Tan IIA is one of the main active ingredient in Salvia, is to play a fundamental pharmacological activity. This article summarize about the extract of Tan、content determination、the research results of biological activities and pharmacological status quo for clinical application related to the nearest five years, To provide a reference for the comprehensive development and utilization of Salvia. Keywords: Tan; extract measurement; clinical application; pharmacologic action 丹参为唇形科植物丹参Salvia miltiorrh iza Bge。的干燥根及根茎,主产于河北、安徽、江苏、四川等地。其化学成分分为脂溶性和水溶性两部分,前者以丹参酮型的二萜类化合物为主,主要有丹参酮I、丹参酮IIA ( tan IIA )、丹参酮IIB、隐丹参酮、羟基丹参酮、丹参羟甲酯、二氢丹参酮I,以及异丹参酮I、异丹参酮II、异隐丹参酮、二氢异丹参酮I;后者主要为酚酸类化合物, 包括丹参素 (丹参酸甲 ), 原儿茶醛, 丹参酸乙、丹参酸丙、丹酚酸A、丹酚酸C和迷迭香酸等[ 1 ]。其中丹参酮IIA是脂溶性成分的代表, 集中分布在丹参根的皮部, 木质部的分布甚微或没有, 通过韧皮部纵向运输, 不能横向运输到木质部中去[ 2,]。本文就近年来国内外对丹参酮IIA的研究现状及药理作用以及临床应用作一综述,为丹参的进一步开发利用提供理论依据。 1、丹参酮 IIA 的提取 参酮IIA 的充分浸出提取是含量准确测定的前提,因此提取方法的研究对于丹参酮IIA的含量测定非常重要, 但是有关提取方法的系统研究报道尚不多见。现将主要的提取方法概括如下。 1.1 醇提法： 由于丹参酮IIA不溶于水,多用乙醇提取,包括乙醇渗滤法和回流法。①渗滤法: 黄琳
312 对照品溶液的制备 另取人参二醇与人参三醇 加无水乙醇分别制成每1m l 含1m g 的混合液。313 展开剂制备 氯仿2乙醚(1 1)。 314 实验方法 取样品溶液和对照品溶液各10Λl ,分别点样于同一硅胶G 薄层板上,用展开剂展开至约15c m ,晾干,喷以硫酸甲醇溶液(1→2),在105o C 烘干约10分钟,置紫外灯(365nm )下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。见图3 。 11颐和春胶囊 21人参二醇、人参三醇 图3 供试品及人参二醇、人参三醇对照品色谱图 315 阴性对照试验 取川牛膝、锁阳、淫羊藿、蛇床 子、沙参、冰片、覆盆子、熟地黄、韭菜子(炒)、附子(制 ) 路路通等药材按处方比例混合研细,取细粉, 按以上样品溶液制备方法制得溶液作为样品液,取此液及上述对照品溶液各10Λl ,分别点样于同一硅胶G 薄层板上,同上实验方法,此样品液未见与对照品溶液相同位置斑点。见图4 。 11未加人参的药材混合粉末 21人参二醇、人参三醇 图4 未加人参药材及人参二醇、人参三醇色谱图 4 讨论 按此方法对3个批号的颐和春胶囊进行有效成分鉴定,结果都呈正反应,显色明显,本方法可作为该药品的鉴别实验。 不同产地丹参药材中丹参酮 A 及丹参素的含量比较 Ξ 严 红,高 扬,郭 伟,程 筠 (天津中医学院第一附属医院,天津 300193) 摘 要 目的:研究不同产地的丹参药材中丹参酮 A 及丹参素的含量。方法:高效液相色谱法。结果:不同产地丹参药材中的水溶性成分丹参素及脂溶性成分丹参酮 A 含量差异很大,两种成分之间无一定关系。结论:建议《中国药典》增加丹参水溶性成分的定量指标,为保证丹参制剂的疗效,应根据制剂的工艺特点,进行相应定量指标检验。 关键词 丹参,丹参酮 A ,丹参素,高效液相色谱 中图分类号:R 927.2 文献标识码:A 文章编号:100625687(2003)0320010203 丹参为唇形科植物S alv ia m iltiorrh iza Bge 干燥根 及根茎,临床用于治疗冠心病、心绞痛、缺血性中风、栓塞、肝脾肿大、化脓性感染等疾病。现代药理学研究表明,丹参的有效成分分为脂溶性的菲醌类衍生物和水溶性的酚酸类成分,前者为抗菌抗炎的主要成分,其中丹参酮 A 还能增加冠脉流量、改善心肌功能、降低血小板聚集而抗血栓形成。后者以丹参素、原儿茶醛为代表,具有抗氧化、抗凝抗血栓、抗心肌缺血及调血脂作用,对多种实验性心、肝、脾的损伤均具有保护作用,被认为是丹参治疗冠心病、栓塞、中风的主要成分,因此, 二者均为评价丹参质量与疗效的重要指标。丹参酮 A 已被作为评价丹参质量的指标成分,收载于《中国药典》2000版一部丹参的含量测定项下。但在临床上广泛使用的丹参注射液、复方丹参注射液、丹参口服液、复方丹参口服液及丹参粉针剂等,在制备工艺中丹参的提取方法大多沿用传统的水提醇沉法。有实验表明,采用水提法,主要提出丹参的水溶性成分,脂溶性的有效成分丹参酮 A 仅提出2.6%[1],对于丹参药材的质控标准,如仍采用测定丹参酮 A 的含量是否有意义,为此,研究测定了几种不同产地丹参药材中丹参酮 A 01天津药学 T ianjin Phar m acy 2003年6月 第15卷第3期 Ξ
高效液相色谱法对丹参中丹参酮ⅡA ，丹参酮Ⅰ和 隐丹参酮的同时测定 摘要 本实验采用高效液相色谱法对中药材丹参中丹参酮ⅡA ，丹参酮Ⅰ和隐丹参酮三种成分采用外标定量法进行同时测定，根据其色谱图相应保留时间的谱峰与标准曲线进行对比，可知其三种成分在该样品中的含量，通过测定可知样品中丹参酮ⅡA ，丹参酮Ⅰ和隐丹参酮三种成分的百分含量分别为0.1011%、0.0259%、0.0155%。 关键词 HPLC 丹参 参酮ⅡA 丹参酮Ⅰ 隐丹参酮 外标法 1、引言 丹参酮ⅡA 、丹参酮Ⅰ和隐丹参酮是从唇形科鼠尾草属植物丹参的根部提取的脂溶性二萜类物质。 其分子结构、分子式、分子量如下： O H 3C C H 3 C H 3O O O O O O O O C 18H 12O 3 294.33 C 18H 12O 3 276.29 C 19H 20O 3 296.36 丹参酮ⅡA 丹参酮Ⅰ 隐丹参酮 本实验将采用高效液相色谱法对丹参中的三种脂溶性提取物（丹参酮ⅡA 、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮）进行同时测定。 高效液相色谱分析包括两种洗脱方式：等度洗脱和梯度洗脱。梯度洗脱又称为梯度淋洗或程序洗提，即在分离过程中使两种或者两种以上不同极性的溶剂按一定程序连续改变他们之间的比例，从而使流动相的强度、极性、pH 值或离子强度相应地变化，达到提高分离效果，缩短分离时间的目的。梯度洗脱可以使一个复杂样品中性质差异较大的组分，都能在各自适宜的分离条件（容量因子k 适宜）
下实现分离。 色谱定量分析的依据是各分析组分的质量或者浓度与检测器的响应信号(色谱图上表现为峰面积A或峰高h)成正比，即m=f’错误！未找到引用源。A(f’称为定量校正因子)。色谱法中常用的定量分析方法有归一化法，内标法和外标法。外标法是应用待测组分的纯物质来制作标准曲线，即配置不同质量分数（浓度）的标准溶液，取固定量标准溶液进样分析，从所得的色谱图上测出响应信号（峰高或峰面积），然后绘制峰高或峰面积对含量(质量或浓度)的标准曲线。 本实验采用反相化学键合相色谱法，以十八烷基硅烷键合相为固定相，0.1%磷酸溶液-甲醇为流动相分离丹参中脂溶性提取物，并通过外标法对三种待测物质进行定量分析。当组分在固定相和流动相间进行分配时，极性大的物质在流动相中的溶解度较大，而极性小的物质在流动相中的溶解度较小，组分的流出顺序是极性大的化合物在前，极性小的化合物在后，最终实现各物质的分离。 2、实验部分 2.1实验仪器与试剂 日本岛津LC-20A高效液相色谱仪（配备SPD-20A紫外检测器、SIL-20A自动进样器、LC-20AB输液泵、CTO-10AS柱温箱、脱气机）、色谱柱：Diamonsil C18柱（150 mm×4.6 mm，5 μm）、电子天平、超声波清洗仪、溶剂过滤器、微孔滤膜（0.45μm，无机相和有机相）、50 ml具塞三角瓶、25.00 mL移液管、定量滤纸、漏斗、漏斗架、一次性针筒过滤器（脂溶性）、微量注射器。 丹参酮ⅡA标准品，丹参酮Ⅰ标准品，隐丹参酮标准品，甲醇（色谱纯），乙醇（分析纯），磷酸（分析纯），超纯水，丹参粉末。 2.2实验方法 2.2.1前处理精密称取0.2010g干燥的样品粉末，置于具塞三角瓶中，准确加入25.00mL 80%乙醇，称重，超声提取25min，补重，摇匀过滤，得到待测液。 2.2.2色谱条件1．色谱柱：C18柱（150mm×4.6mm，5 μm） 2．流动相：泵A：0.1% 磷酸水溶液；泵B：甲醇 泵B浓度：0~40 min，70%~75%；40~45 min，75%
丹参中有效成分的研究进展 施洋 （天津中医药大学中药学院，天津，中国 300193） 【摘要】目的：1、通过高效液相色谱法（HPLC）对丹参中的有效成分进行测定；2、通过大孔树脂吸附法对丹参中的有效成分（主要是丹参酮ⅡA、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酚酸类化合物）进行分离；3、比较丹参和抗生素类药物的抗菌作用及机制，找出其药效团，并对其进行化学修饰。 【关键词】丹参有效成分 HPLC测定大孔树脂吸附法分离药效团化学修饰第一部分：丹参概述 1.1丹参简介 丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge）是我国一种传统的中药，属于唇形科（Labiatae）鼠尾草属（Salvia）植物。该署约包括700—1050余种植物，遍布在全球温暖地带，主要分布于地中海地区和西亚。在我国该属植物约有83种，25个变种，9个变型，主要分布于西南地区。由于该属是个大属，所以丹参有很多亲缘植物，如甘西鼠尾草Salvia przewalskii Maxim．栗色属尾草Salvia castanea Diels．云南鼠尾草Salvia yunnanensis C．H．Wright等，它们在许多地方被当作丹参的代用品。【1】 自古以来，我国人民就对丹参的药用性能有所了解。随着经验的不断积累和现代科学技术的应用，人们对丹参的了解和应用在不断的深化和发展。我国最早的药书《神农本草经》就有对丹参的描述，“味苦，微寒，主治心腹邪气，肠鸣幽幽如走水，寒热，积聚，破瘤．除瘕，止烦满，益气。”明末李时珍的《本草纲目》在《神农本草经》的基础上进一步强调了丹参在活血化淤、养血、安神、调妇人经血、止血崩带下及治疗丹毒的功效。现在，随着科技的发展，大大突破了古代各种条件的限制，从丹参的植物学、植物化学、药理学到制剂与临床应用等方面均有系统的研究并取得重大突破。2010年版的《中华人民共和国药典》把丹参的药理功效归纳为“祛淤止痛，活血通经，清心除烦”，用于治疗“月经不调，经闭痛经，积聚，胸腹刺痛．热痹疼痛，肿瘤，心烦不眠，肝脾肿大，心绞痛”。【2】现在，丹参制剂主要有复方丹参注射液，丹参注射液，丹参酮IIA 磺酸钠注射液等，在临床上广泛用于治疗心血管疾病、中风、慢性迁延性肝炎、肾脏疾患以及感染性疾病等。【3】 丹参的形态如图l-l所示。它为多年生草本植物，茎直立，高约35-80厘米，密被柔毛，多分枝，根圆柱形，肉质，外面砖红色，内乳白色，长约5-15厘米，直径4-16毫米，疏生支根。奇数羽状复叶，叶柄长l-7.5厘米，小叶3-5(7)片，长1.5-8厘米，宽0.8—5厘米，顶端小叶较大，小叶卵形或椭圆状卵形，先端渐尖，基部宽楔形或斜圆形，边缘具锯齿，两面疏被柔毛，下面较密。轮伞花序6至多花，组成顶生或腋生总状花序，密被腺毛和长柔毛；苞片披针形，被腺毛；花萼钟状，长约1-1.3厘米，先端二唇形，萼筒喉部密被白色柔毛；花冠蓝紫色，二唇形，长2-2.7厘米，冠筒外伸，上唇长约1.2-1.5厘米，镰刀状，向上竖立，
丹参酮的药理作用 丹参酮，用于化脓性和外科感染;用于痤疮;用于宫颈糜烂;用于麻风。下面来介绍丹参酮的药理作用。 丹参酮的药理作用1.抑菌作用体外实验丹参酮对金黄色葡萄球菌的抗菌作用比小檗碱强，对结核杆菌H37RV株(最低抑菌浓度可达 1.5mg/ml以下)对两种毛发癣菌也有抑制作用。 2.抗炎作用大白鼠经灌胃给丹参酮有明显的抗炎症作用。在炎症第一期模型上对组织胺所致毛细血管通透性增高有明显的抑制作用;对蛋清、角叉菜胶和右旋糖酐所致急性关节肿有抑制作用;对渗出性甲醛腹膜炎有抑制作用。在炎症第二期模型上，对明胶所致小白鼠的白细胞游走有明显的抑制作用;对亚急性甲醛性关节肿有明显的抑制作用。对第三期炎症模型，棉球肉芽肿实验无抑制作用(即慢性期无作用)。丹参酮能使大白鼠血中PGF2α和PGE水平降低，可能与丹参酮的抗炎作用机制有关。 3.抗凝血作用丹参酮有抗凝作用。作用较原儿荼醛强。 4.其他作用丹参酮能提高小鼠在低压缺氧下的存活率或延长生存时间。丹参酮有抗雄激素作用，降低皮脂产生，有抗痤疮丙酸杆菌作用，减轻由细菌代谢所加剧的炎症。可用于治疗痤疮。丹参酮对伤寒菌苗致热的家兔有解热作用。小鼠实验表明丹参酮有较温和的、通过卵巢起作用的雌激素活性。
5.体内过程观察丹参酮经十二指肠给药后药物进入肝脏并由胆汁排出的情况，结果表明，大鼠十二指肠给药后一般在1h左右即可测得胆汁中有微量丹参酮排出，其排出高峰在给药后3h左右。不同结构的丹参酮在肝内排泄速度不相同。此外实验中还发现在用氯仿提胆汁的丹参酮后，胆汁的水溶液部分有变性蛋白析出，其含量与不同给药组之间有一定联系。 丹参酮的简介丹参酮亦称总丹参酮。是从中药丹参(唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bunge根)中提取的具有抑菌作用的脂溶性菲醌化合物，从中分得丹参酮I、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、异隐丹参酮等10余个丹参酮单体，其中隐丹参酮、二氢丹参酮Ⅱ，羟基丹参酮、丹参酸甲酯、丹参酮ⅡB 5个单体具有抗菌作用，尚有抗炎、降温作用。丹参酮ⅡA的磺化产物丹参酮ⅡA磺酸钠能溶于水，经临床试用证明治疗心绞痛效果显著，副作用小，为一治疗冠心病的新药。总丹参酮有抗菌、消炎、活血化瘀、促进伤口愈合等多方面作用，长期服用未见有明显副作用。 丹参的不良反应个别患者在丹参使用过程中，会出现胃痛、食欲减少，口咽干燥，恶心呕吐，与丹参能抑制消化液的分泌有关，宜停药，并可口服胃舒平、普鲁苯辛等药，重者可皮下注射阿托品。个别晚期血吸虫肝脾肿大患者在服用大剂量丹参后会发生上消化道出血，应停用丹参，并给予止血剂、维生素等。丹参可引起过敏反应，表现为全身皮肤瘙痒、皮疹、寻麻疹，有的还伴见胸闷憋气，呼吸困难，甚则恶寒、头晕，恶心呕吐，烦躁不安，随即面色苍白、肢冷汗出、
２００６年第１２卷第４期２００６．Ｖ０１．１２．Ｎｏ．４ 中国中医基础医学杂志 ＣｈｉｎｅｓｅＪｏｕｒｎａｌｏｆＢａｓｉｃＭｅｄｉｃｉｎｅｉｎＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ３１９ 【综述】 红景天的现代药理学研究进展 滕静如１，熊佳鹏２，肖诚３，王昕４ （１．中国中医科学院基础理论研究所，４．针灸研究所，北京１００７００； ２．江西中医学院，南昌３３０００６；３．中日友好医院临床研究所，北京１０００２９） 关键词：红景天；药理作用；研究进展 中图分类号：Ｒ２８５．５文献标识码：Ｂ文章编号：１００６．３２５０（２００６）０４．０３１９．０２ 药典记载红景天为景天科植物大花红景天的干燥根及根茎，其性甘、苦、平，益气活血、通脉平喘，用于气虚血瘀、胸痹心痛、中风偏瘫和倦怠气喘…。目前常用的景天科红景天属植物有：高山红景天（Ｒ．ｈｏｄｉｏｌａＳａｃｈａｌｉｎｅｎｓｉｓ．Ａ．Ｂｏｒ）或大花红景天（Ｒ．ｈｏｄｉｏｌａｃｒｅｎｕｌａｔａＨＯｈｂａ）。全世界共有９０多种红景天属植物，我国有７３种，主产区西藏有３２种。主要有效成分有红景天甙、酪醇，此外含有淀粉、蛋白质和具有生物活性的多种微量元素。 红景天的现代研究始于２０世纪５０年代，人们发现红景天具有与人参、刺五加类似的“适应原样”作用，而且不会出现人参的过度兴奋作用和刺五加的致便秘作用。前苏联研究发现，它具有“反压力”作用及刺激神经系统、降低忧郁症状、消除疲劳及预防高原反应等，对于改善病患因工作能力下降、睡眠障碍、食欲不振、躁动不安、高血压、头痛及疲惫等原因导致体力或精神不佳的状况有很好的效果。 １现代药理研究 １．１抗缺氧抗疲劳抗低温 陈亚东等心。发现，高山红景天可延长小鼠缺氧存活时间、转棒耐力时间和游泳持续时间，并明显提高耐寒能力。其作用机理可能为：加快血液循环，提高对低氧环境的适应性；提高机体的ＡＴＰ含量，减少血乳酸形成，增加肌酸磷酸激酶含量和改善血清总蛋白含量；提高机体运动后ＮＯ、ＮＯ合成酶的活性，升高机体血氧饱和度，增强组织携氧能力；改善心肌功能，使机体运动肌群血液供应增加，从而使大量运动形成的疲劳得到改善‘３１；加速肾上腺皮质激素从耗竭状态中恢复，因而有利于身体提高抗刺激反应的能力¨－。 １．２抗氧化衰老 文静等。５１发现，红景天提取物可通过提高体内谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶的活性，减少组织中羟自由基含量，达到对组织蛋白质和细胞膜的保护。金永日、姜文华等【６、刊还发现，红景天有促进纤维细胞生长增殖和降低细胞死亡率的作用，并能阻止肝细胞内脂褐素形成，抑制大白《朋ｊ细胞过氧化脂质形成和增强血清ＳＯＤ的活性，通过增强身体消除自由基的能力，阻止过氧化反应，从而增进细胞代谢与合成，促进细胞生长，提高细胞生命活力，达到抗衰老的作用。 １．３对心血管系统影响 １．３．１对动脉、血压及血液的影响张早华、储戟农等。８、９１发现，红景天注射液可扩张冠脉血管，降低心脏后负荷，能在不明显增加心肌收缩力和左心室压力的情况下，使心输出量和每搏输出量明显增加，心脏有效作功得到加强；并能显著增加冠状静脉窦血氧含量，降低心肌耗氧指数及心肌耗氧量，从而改善心肌的供血供氧，改善心脏血管的顺应性，从而对心血管系统起到调整和改善作用。另外，徐业芬等¨驯在研究红景天对血流变学及血生化影响时发现，它还可降低血液黏稠度，增加红细胞数、血红蛋白肌糖原、肝糖原含量。 １．３．２对心肌的保护作用李剑等¨叫发现，红景天能通过改变大鼠心肌梗死后心肌内血管内皮生长因子受体Ｆ１卜１及Ｔｉｅ一２的表达，达到促进血管新生、改善心肌缺血的作用。而在它对心肌梗塞作用时储戟农¨２１等发现，它能明显减轻心肌损伤程度，缩小心肌梗塞面积，减轻梗塞区重量，并能显著降低血清ＣＫ及ＭＤＡ的含量，增加血清ＳＯＤ活性，从而起到心肌保护的作用。 １．４对免疫系统影响 多种红景天对小鼠细胞及体液免疫功能都有增强作用。赵文等发现。１３Ｉ，红景天能明显提高脾脏抗体生成细胞的数量和外周血Ｔ淋巴细胞百分率及小鼠特异的抗体分泌细胞数；对迟发型超敏反应强度、异型小鼠的混合淋巴细胞反应及巨噬细胞的吞噬功能均有增强作用；但可降低白细胞介素２的活性，及辅助性Ｔ细胞百分率及辅助性Ｔ细胞／抑制性Ｔ细胞比值。 １．５抗辐射作用 姜义¨４Ｊ发现，红景天可对抗ｘ线辐射、微波辐射对机体的影响，减少因ｘ线辐射引起的脾细胞破坏以及外周血畸形红细胞、心脏和肝脏脂质过氧化 万方数据
收稿日期:2003-05-19 作者简介:冯玲玲(1969— ),女,湖北襄樊人,植物学硕士研究生。丹参的研究现状与应用前景 冯玲玲 周吉源 (华中师范大学生命科学学院,湖汉武汉430079) 摘 要 本文从丹参的药用资源、化学成分、药理作用和制剂等药物学方面以及丹参的组织培养、有效成分积累的调控、品种改良和选育等开发应用方面对近期有关丹参的研究进行了综述,力图阐述丹参的研究现状和应用前景。关键词 药用资源;开发应用;生物工程;丹参 The R esearch Status and Application Prospection of Salvia miltiorrhiza Bunge Feng Lingling ,Zhou Jiyuan (Cellege of Life Science ,Central China Normal University ,Wuhan 430079) Abstract In this paper ,the authors summarized the newest research on material medica of the medical re 2s ources ,chemical com positions ,pharmacological functions and medical preparations of Salvia miltiorrhiza ,as well as the newest research on discovery and application of the tissue culture ,adjusting and controlling of accu 2mulated active principle ,im proving and screening of Salvia miltiorrhiza ,s o that the status quo of discovery and prospection of application could be expressed clearly. K ey w ords Medical res ources ;Discovery and application ;Biology engineering ;Salvia miltiorrhiza 中药丹参是唇形科鼠尾草属的多年生草本植物丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge )的干燥根及根茎,因其色红且形状似参而得名“丹参”,又称血参、紫丹参、红丹参等。丹参作为一传统中药在我国沿用已久,始载于《神农本草经》,被列为上品。《本草经疏》、《本草纲目》中都有记载。丹参具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦的功效[1],主治冠心病、心绞痛、心烦不眠、月经不调、经闭痛经等症。近年来研究发现用来治疗心血管疾病,疗效显著。有关丹参的研究较多且日趋深入,本文综述了近些年来有关丹参药物学及开发应用方面的研究发展概况,以期能为以后的研究工作提供一些有用的参考。 1 丹参的药物学研究 1.1 形态特征 丹参为唇形科鼠尾草属的多年生直立草本,高 约35～80cm ,多分枝。根圆柱形,肉质,外面砖红色,内部乳白色。奇数羽状复叶,叶柄长1.3～7.5cm ;小叶3～7片,长1.5～8cm ,宽1～4cm 。轮伞花 序6至多花,组成总状花序,密被腺毛和长柔毛;花萼钟形,带紫色,先端2唇形。能育雄蕊2,着生于下唇的中下部,药隔长1.7～2cm ,小型果椭圆形。花期5～9月,花后见果。种子发芽率低,一般不采用种子繁殖。1.2 资源分布 丹参主要分布于辽宁、河北、河南、山东、山西、江苏、湖北、甘肃、四川等省区,野生的丹参常见于山坡、草丛、林下、溪谷旁。目前野生丹参资源由于过度采收已遭破坏,各地虽有栽培品种,但品质退化严重,质量参差不齐。1.3 化学成分 丹参主要含两类成分:一为脂溶性的二萜类化合物,二为水溶性的多聚酚酸类成分。 1.3.1 丹参脂溶性成分 (1)邻醌型丹参酮类二萜 — 4—第23卷第2期2004年4月 中国野生植物资源Chinese Wild Plant Resources V ol.23N o.2Apr.2004