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原药理化性质讲座

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A微生物及仿生植物源类原药

阿维菌素油膏中文名:阿维菌素油膏英文名:Avermectin Oil 分子式: B1a:C48H74O14(R=C2H5)

B1b:C47H70O...棕褐色粘稠液体,有油膏特有味道。本品溶于甲苯、乙酸乙酯、丙酮、三氯甲烷、乙醇等溶剂,微溶于正己烷和石油醚。

阿维菌素晶体理化性质:原药为白色或黄色结晶(含B1a80%,B1b<20%),蒸气压<200nPa,熔点150-155℃,21℃时溶解度在水中7.8微克/升、丙酮中100、甲苯中350、异丙醇70,氯仿25(g/L)常温下不易分解。在25℃,pH5-9的溶液中无分解现象。对光不稳定。LD50 10mg/kg.属于高毒农药。

功夫菊酯理化性质:纯品为白色固体,熔点49.2℃。在275℃时分解,20℃时蒸气压267μPa。原药为米黄色无臭固体。LD50 79mg/kg.属于中等毒性。

甲维盐理化性质:甲维盐纯品外观为白色粉未晶体,熔点141~146℃。溶于丙酮和甲醇,微溶于水(PH=5时大约

300ppm),不溶于已烷。毒性:原药为中等毒,其制剂产品为低毒。作用方式:以胃毒为主触杀作用,对作物无内吸性能,但能有效渗入施用作物表皮。

联苯菊脂【理化性质】:原药为无色或浅黄色晶体。溶点:64-71℃

井冈霉素也称通用霉素、有效霉素;英文名称:validamycin A;分子式为C20H35O13N·H2O,分子量是515.51;它的主要A组分分子式C20H35O13N。纯品为白色无定型粉末,无一定熔点,95~100℃软化,约在135℃时分解,溶于水、二甲基甲酰胺,微溶于乙醇,不溶于丙酮、苯、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂、为弱碱性水溶性抗菌素,吸湿性强,在室温PH3-9水溶液中稳定。

多抗霉素又称多氧霉素、多效霉素、宝丽安。【理化性质】原药为浅褐色粉末,易溶于水,对紫外线稳定,在酸性和中性溶液中稳定,但在碱性溶液中不稳定,常温下贮存稳定期3年以上。易吸潮要密闭保存。

B杂环类原药

吡虫啉【理化性质】:理化性质:外观无色结晶,略带特殊气味熔点144℃(变态1),136.4℃(变态2)蒸气压0.2μPa(20℃)比重1.54(20℃)溶解性水中0.51g/l(20℃),二氯甲烷50-100,异丙醇1-2,甲苯0.5-1,正己

烷<0.1(g/l,20℃)。稳定性pH5-11时不水解。

【用途】:本品为内吸性杀虫剂,具有触杀和胃毒作用。很容易被作物吸收,并进一步向顶分配,而且还具有很好的根吸作用。

除尽,虫螨腈,溴虫腈虫螨腈、除尽,溴虫腈理化性质纯品为无色固体,原药外观为白色至淡黄色固体,熔点

100-101℃,不溶于水,可溶于丙酮、醇类、乙腈、四氢呋喃、二甲基亚砜等溶剂。LD50 100mg/kg.属于低毒。

哒螨灵其它名称】:哒螨酮、速螨酮、哒螨净

【理化性质】:理化性质:纯品为白色无味结晶固体,在PH4-9的水溶液中稳定。在50℃贮存三个月稳定。【包装及贮运】20%可湿性粉剂用铝箔塑料袋装,每袋净重100g;15%乳油用聚酯瓶装,每瓶净重250g;密封贮存在原装容器内,放在阴凉、干燥、通风处,不可与食物、饲料混放。对光不稳定。

啶虫脒原药【英文名称】:acetamiprid 【理化性质】:原药为淡黄色至灰白色结晶粉末,熔点98.9℃,密度1.33(20)。蒸气压4.4×10-4Pa (25℃),分配系数(25℃)Log P=0.8。溶解度(25℃)水4.2g/l,易溶于甲醇、乙酸乙酯、丙酮、二氯乙烷、氯仿、乙腈、甲氢呋喃等溶剂中。在PH=4、5、7的缓冲溶液中稳定,在PH=9和45℃时缓慢降解,对光稳定。

四螨嗪理化性质:20%四螨嗪悬浮剂外观为深红色悬浮剂,悬浮率在95%以上、稳定性良好,原包装常温贮存稳定性2年以上。

苯丁锡英文通用名称:Fenbutatin oxide 商品名称:托尔克(Torque),克螨锡化学名称:双[三(2-甲基-2-...[理化性质] 纯品为无色粉末状结晶,熔点144-147℃。原药为白色晶体,有效成分含量97%,熔点为138-139.5℃。

灭蝇胺商品名称美克化学名称N-环丙基-1,3,5-三嗪-2,4,6-三胺理化性质: 外观无色结晶熔点224.9℃。

唑螨酯理化性质原药为白色结晶粉末。熔点为101.1至102.4°C,25°C时蒸汽压为0.0075mPa。难溶于水,易溶于多种有机溶剂。

噻螨酮[理化性质] 原药为浅黄色或白色结晶,熔点108~108.5°C,20°C时蒸气压为338.6×10-8Pa,水中溶解度为0.5毫克/升,在每100毫克的甲醇、己烷、丙酮等有机溶剂中的溶解度分别为2.06克、0.39克、16.0克,50°C 下保存3个月不分解。

腐霉利理化性质: 白色至浅黄色结晶,25℃时比重1.45g/cm3,溶点166-166.5℃,溶于丙酮,二甲苯,二甲基甲酰胺:稍溶于甲醇。

扑虱灵噻嗪酮理化性质:外观白色结晶(原粉为白色或淡黄色结晶粉末)熔点104.5~105.5℃蒸气压1.25mPa (20℃) 比重

1.18 (20℃) 溶解性水中0.9 mg/l(20℃), 氯仿520, 苯370,甲苯320,丙酮240,乙醇80,己烷20(g/l, 25℃)。

稻瘟灵,易进行氧化,还原,及水解反应。原药有刺激性气味。密封保存。

C脲类原药

氟铃脲化学名称:N-[(3,5-二氯-4-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基氨基羰基)]-2,6-二氟苯酰胺化学结构: 分子

式:C16H8ClF6N2O3 分子量:461.6(按2001年国际相对原子质量计) 理化性质: 外观:棕色均相液体熔

点:202-205℃。

丁醚脲理化性质:本品为无色晶体,熔点149.6℃,蒸气压220mpa(20℃)。溶解性(20℃):0.05mg/L水,280g/L 丙酮,380g/L环己酮,210g/L二甲苯,320g/L甲苯,600g/L二氯甲烷。光照下分解,要蔽光贮存。

霜脲氰理化性质纯品为无色结晶固体熔点:160°C,比重:1.3,中性,在酸性介质下稳定,遇碱及光照条件下分解。异菌脲本品为白色粉状物,无嗅无味,不吸湿,熔点:134℃,蒸汽压0.5μPa(25℃), 溶解度(克/升,20℃)分别

为水0.013,乙醇25,乙腈300,苯200,二氯甲烷500。该药不燃烧,不爆炸,一般贮藏稳定,无腐蚀,在酸及中性介质中稳定,遇强碱分解。

甲基托布津,在室外阳光的照射下60%转化成多菌灵(发生“关环”反应),黑暗条件下贮存稳定。

氟虫脲,常温下,对光和水解的稳定性好。

D氨基甲酸脂类原药

灭多威理化性质:纯品为白色结晶固体,略带硫黄氮味,溶点78-79℃其水溶液无腐蚀性,它在结晶态时亦是稳定的,碱性条件或在潮湿土壤中易分解。LD50 24mg/kg,属于高毒性农药。

杀虫单理化性质: 杀虫单纯品为白色结晶,熔点142—1430C。原药外观为白色至微黄粉状固体,无可见外来杂质。易吸湿,易溶于水,易溶于工业乙醇及无水乙醇;微溶于甲醇、二甲基甲酰胺等有机溶剂。在强酸、强碱条件下能水解为沙蚕毒素。

异丙威(isoprocarb,叶蝉散) 理化性质纯品为白色结晶状粉末,熔点96-97℃。原粉为浅红色片状结晶,熔点89-91℃。20℃时,丙酮中溶解度为400克/升,甲醇中125克/升,二甲苯中<50克/升,水中溶解度为265ppm 。在碱性和强酸中易分解。灭多威理化性质:纯品为白色结晶固体,略带硫黄氮味,溶点78-79℃其水溶液无腐蚀性,它在结晶态时亦是稳定的,碱性条件或在潮湿土壤中易分解。

杀螟丹,具有吸潮性和腐蚀性(对金属而言),在碱性条件下不稳定。

乙霉威理化性质:纯品为白色结晶,原药为无色至浅褐色固体,熔点100.3℃,溶解度(20℃):水26.6mg/L,己烷1.3g/kg、甲醇101g/kg、二甲苯30g/kg,蒸气压8.4mPa(20℃) ,密度1.19(23℃)。

甲霜灵理化性质结晶为无色晶体.沸点为71.8-72.3℃,蒸汽压(20℃)0.293MPA,密度(20℃)1.21G/CM3溶解度(20℃)水中7.1G/L,甲醇650G/L辛醇中130G/L,丙酮270G/L,二录甲烷750G/L,在300 ℃以下稳定。不易燃,不爆炸,无腐蚀性,常温贮存稳定期两年以上。

E三唑类杀菌剂原药

三环唑理化性质:原粉为白色结晶固体,熔187-188℃,在水中溶解度为0.7克/升,在已烷中小于0.1克/升,在氯仿中大于500克/升,三环唑在水中稳定,对光和热亦稳定。

三唑锡>90% 理化性质:本品外观为白色粉末,熔点218.8℃,25℃时蒸汽压小于3.75 10-5毫米汞柱,溶解度小于

1PPM(20℃)。易溶于已烷,可溶于丙酮、乙醚、氯仿。

三氮唑本品为白色针状晶体,工业品为浅黄色或褐色针状晶体,吸水性强。

戊唑醇理化性质:本品为无色晶体,熔点为102.4°C,蒸气压0.0133mPa(20°C):溶解度(20°C):水32mg/L,甲苯50-100g/L。

恶霉灵英文通用名:hymexazol 化学名称:3-羟基-5-甲基异恶唑分子量:99 分子式:C4H5NO2 物化性质:外观为无色结晶;熔点86—87℃;闪点205±2℃;25℃时蒸气压133.3×10-3Pa;25℃时在水中溶解度为85g/L。对光,热,酸,碱都稳定。易吸潮。

腈菌唑理化性质:纯品为白色晶体,熔点:68~69℃,沸点:202~208℃/1mmHg,蒸气压:0.213m Pa (25℃),不溶于脂肪烃,溶于大多数有机溶剂,工业品为深褐色固体,熔点:63~68℃。

三唑酮理化性质:纯品为无色结晶,有特殊气味,熔点82.3°C,20°C时蒸汽压小于0.75x10-6mmHg,20°C时水中溶解度为260mg...三唑酮有效期为三年左右。

氟硅唑,很稳定。

有机磷类原药

敌百虫原粉的理化性质外观为白色或浅黄色圆体,有氯醛的特殊气味,易吸潮,易溶于水,固体存放稳定,水溶液长期存放转为酸性。在碱性溶液中加入硝酸银,能生成白色氯化银沉淀。吸潮后生成去甲基敌百虫,无活性。LD50 630mg/kg.低毒。

乙磷铝理化性质:白色粉末,挥发性小,易溶于水,20。C水中溶解度为120克/升,遇强酸,强碱易分解。

杀扑磷,不易然,不易爆。易水解,密封保存。LD50 43.8mg/kg.高毒农药。

毒死蜱,常温下稳定,有硫醇臭味。LD50 163mg/kg. 属于中等毒性农药。

F有机硫类原药

代森锰锌[物化性质]:纯品为白色粉末,工业品为灰白色或淡黄色粉末,有臭鸡蛋味,难溶于水,不溶于大多数有机溶剂,但能溶于吡啶中,对光、热、潮湿不稳定,易分解出二硫化碳,遇碱性物质或铜、汞等物质均易分解放出二硫化碳而减效,挥发性小。福美双纯品为白色无味结晶体。(工业品为淡黄色粉末,有鱼腥气味);比重为1.29;熔点140-146℃;溶解度(室温):水中约30mg/L,丙酮80g/L,氯仿230g/L,乙醇<10g/L;稳定性:长期暴露在空气,热及潮湿环境下易变质,遇碱易分解。代森锌,在潮湿空气中能吸收水分而分解失效(CS2,乙撑硫脲ETU)。遇光,热,和碱性物质也分解。故不易久贮存,做到密闭不透光,可以减少分解。

G无机盐类原药

醋酸锌性状白色单斜片状晶体,具有珍珠光泽,微带醋酸味。熔点235℃可溶于水和乙醇。

醋酸铜【理化性质】暗绿色结晶, 熔点115℃,加热至240℃失去结晶水,溶于水和乙醇,微溶于乙醚和甘油。

硫酸铜理化特性分子式:CuSO4·H2O,分子量:177.61,其理论计算的铜含量为35.78%。在水中先吸水继而水解,水溶液成弱酸性,不溶于无水乙醇。在258℃失去全部结晶水成为白色的无水硫酸铜,化学性质稳定。

一水硫酸亚铁(FeSO4·H2O)外观为灰白色粉末,无气味,加热至300℃时失去全部结晶水成白色的无水物。.

五水硼砂是白色结晶或粉未,在40℃热水中易溶。可做基肥和追肥。

氯化钾是灰白色或暗灰色、淡黄色的细粒结晶,含氧化钾50~60%,有吸湿性,贮存时易结块,要放在干燥的地方,防雨、防潮。氯化钾易溶于水,为生理酸性肥料。

一水硫酸锌??理化性质:硫酸锌,又名皓矾,无色颗粒或针状结晶,比重1.957,熔点100℃,易溶于水,微溶于乙醇或甘油,干燥空气中逐渐风化,39℃时失去一个结晶水。280℃时,则脱水为无水物,加热至17℃时,则分解为En0,和SO3。

乙二胺四乙酸(EDTA)理化性质:白色无臭无味、无色结晶性粉末,熔点240℃(分解)。不溶于冷水、醇及一般有机溶剂,微溶于热水,溶于氢氧化钠,碳酸钠及氨的溶液中,能溶于160份100℃沸水。其碱金属盐能溶于水。无水氯化钙分子式:CaCl2 性质:无色立方结晶。一般商品为白色多孔块状或粒状、蜂窝状。无臭,味微苦。密度2.15g/cm3。熔点782℃。沸点>1600℃。易溶于水,溶于醇、丙酮、醋酸。在常温下由水溶液析出六水氯化钙结晶,加热至200℃时变成二水物,继续加热至260℃变成白色多孔状的无水氯化钙。吸湿性极强,暴露于空气中极易潮解。由二水合氯化钙加热至260℃进行干燥脱水制得。可用已除去砷和重金属的精制中性氯化钙溶液,通过喷嘴喷成雾状,与300℃热气流进行逆流接触达到干燥脱水制得。用作气体的干燥剂,生产醇、酯、醚和丙烯酸树脂时的脱水剂。在食品工业中用作钙质强化剂、固化剂、螯合剂、干燥剂。

硫酸钾一般呈白色至淡黄色粉末,含氧化钾50%~52%,是化学中性、生理酸性的肥料,它易溶于水,不易吸湿结块。因此,施用硫酸钾应首先考虑到它是生理酸性肥料,在酸性土壤上长期施用可能引起土壤酸化板结。

H粉体、助剂类

复硝酚钠商品名称:复硝酚钠原粉■理化性质:枣红色片状结晶、深红色针状结晶及黄色片状晶体的混合体。易溶于水,可溶于乙醇、甲醇、丙酮等有机溶剂。常规条件下储存稳定。具有酚类芳香。

柠檬酸理化性质 2.1 物理性质柠檬酸为无色半透明晶体或白色颗粒或白色结晶性粉末,无臭、味极酸,易溶于水和乙醇,

水溶液显酸性。柠檬酸结晶形态因结晶条件不同而不同,有无水柠檬酸C6H8O7也有含结晶水的柠檬酸。

硅藻土助悬剂理化性质:原药为白色粉末,比重1.98-2.30,熔点1610-1750℃,沸点2200℃,不溶于水和其它有机溶剂。乌洛托品物化性质:白色结晶粉末或无色有光泽的晶体。几乎无臭。对皮肤有刺激作用。相对密度1.27(25℃)。在约263℃升华并部分分解。闪点250?C 。水溶性895 g/L (20?C)

溶于水、乙醇和氯仿,不溶于乙醚。燃烧火焰无色。

木质素磺酸钙(木钙)的理化性质: 外观为棕黄色粉末无味白色粉末或颗粒,微溶于水,熔点330 ℃,饱和溶液的pH 值≥4.0.化学性质稳定,长期密封储存不分解。

木钠理化性质: 橘红色片状晶体,具有萘木质香味,熔点出105-106 ℃,易溶于水,可溶于甲醇、乙醇、丙酮等。

沉淀白炭黑俗称“白烟”,为白色、高度分散的多孔性粉末或絮状粉末,比表面积大,可溶于苛性碱和氢氟酸,不溶于其他酸类及各种溶剂,耐高温、不燃烧、电绝缘性好,且对金属表面和纤维、橡胶、塑料等具有很强的亲和力,工业上用途十分广泛。沉淀法水合二氧化硅,通过精确的过程控制,获得均匀、超细的粒径,从而获得理想的比表面积,具有高分散性和极强的吸附能力。

活性白炭黑又名轻质二氧化硅,学名沉淀水合二氧化硅。是一种高科技的无机精细化工产品,主要成分SiO2。性能与炭黑相似,外观为白色无定形微细粉末.质轻.原始粒径0.3μm以下.相对密度2.319-2.653.熔点1750℃.吸潮后形成聚合细颗粒.有很高的绝缘性.不溶于水和酸;溶于苛性钠和氢氟酸.高温不分解.有吸水性.对基质和活性成分及添加剂显示出化学惰性.对维生素、激素、氟化物、抗生素、酶制剂及化妆品中常用的许多活性成分都有良好的相容性。由于具有多孔性及大的比表面积,在生胶中有较大的分散力。填充于橡胶中显示出高的补强性。

硅藻土中文通用名称:硅藻土英文通用名称:amorphoussilica其它名称:库虫净化学名称:二氧化硅化学结构

式:O=Si=O理化性质:原药为白色粉末,比重1.98-2.30,熔点1610-1750℃,沸点2200℃,容重0.3,不溶于水和其它有机溶剂。

SB高效助悬剂可大大提高可湿粉的润湿性能,提高悬浮剂的抗结块性能。提高药液的粘度,明显降低有效成分在水中的沉降速度。可显著提高农药可湿粉的抗硬水能力。

K12(十二烷基硫酸钠)1、性质白色或浅黄色粉末,具有轻微的特殊气味,无毒。堆积比为0.25g /ml,熔点

180-185°C(分解)。易溶于水而成半透明溶液,对碱,弱酸和硬水都很稳定。

NNO,别名为分散剂NNO. 组成:萘经磺化,再与甲醛缩合,再用碱性中和而得. 理化性质:外观米棕色粉末,易溶于水,易吸潮,属阴离子表面活性剂,可与阴离子,非离子型表面活性剂混用.耐酸耐碱,耐盐和耐硬水.对毛,丝,锦纶有亲合力.

I酸性溶剂类

盐酸理化性质无色非可燃性液体。有极刺激气味。分子式HCl。分子量36.47。相对密度1.268(air=1.000)或1.639g/l。熔点-114.3℃。沸点-85℃。在空气中呈白色的烟雾。极易溶于水,挥发性强,有强腐蚀性。

磷酸理化性质无色液体,有极激气味。分子式H3P0

易溶于水,有腐蚀性。

4。,

冰乙酸;又称:冰醋酸。分子式:C2H4O2

性状:无色透明液体,有刺激性气味,味酸。能与水、乙醇、甘油、乙醚、四氯化碳混溶。有腐蚀性。

二甲苯C6H4(CH3)2 (一)理化性质与用途无色液体,有芳香气味,易挥发。闪点:24℃;沸点:144℃;蒸气密度;3.7。不溶于水。用作树脂、涂料、油墨清洁剂和农药之溶剂、染料的组成部分,还用来制造、染料、塑料和药物。

药物理化性质和药效的关系

药物理化性质和药效的 关系 文件管理序列号:[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]

(药物的溶解度、分配系数、解离度和官能团对药效的影响,)在对于结构非特异性药物,药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。 一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响 在人体中,大部分的环境是水相环境,体液、血液和细胞浆液都是水溶液,药物要转运扩散至血液或体液,需要溶解在水中,要求药物有一定的水溶性(又称为亲水性)。而药物在通过各种生物膜(包括细胞膜)时,这些膜是由磷脂所组成的,又需要其具有一定的脂溶性(称为亲脂性)。由此可以看出药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。 在药学研究中,评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数,用P来表示,其定义为:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。

由于生物非水相中药物的浓度难以测定,通常使用在正辛醇中药物 的浓度来代替。C org 表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度;C W 表示药 物在水中的浓度。P值越大,则药物的脂溶性越高,为了客观反映脂水分配系数的影响,常用其对数lgP来表示。 药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物的水溶性因素比较多,当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的脂环等非极性结构时,则导致药物的脂溶性增大。 各类药物因其作用不同,对脂溶性有不同的要求。如:作用于中枢神经系统的药物,需通过血脑屏障,应具有较大的脂溶性。吸人性的全身麻醉药属于结构非特异性药物,其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关,最适lgP在2左右。 二、药物的解离度对药效的影响 有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离的形式(离子型,脂不溶)或非解离的形式(分子型,脂溶)同时存在于体液中。通常药物以非解离的形式被吸收,通过生物膜,进入细胞后,在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。

农药登记理化性质剖析

农药理化性质资料相关问题探讨 第1部分理化性质的意义 外观、气味可以帮助简单靠感官辨别产品是什么或纯度如何 熔点、沸点、溶解度可以帮助选择加工剂型、可以间接判断原药的纯度。 分配系数、不同溶剂中溶解度可以帮助推断在环境中的分布情况,在体内的累积能力,数据用于产品安全性评价。 爆炸性、闪点、可燃性等数据可以引导在生产、运输和使用中建立适当的的安全措施、选择安全的储运条件。这些数据可以用来对产品物理危害级别分类,满足全球化学品统一分类和标签制度(简称GHS)要求,或者联合国有关安全运输方面的规定。 第2部分理化性质项目和标准 1. ?农药登记资料规定?理化性质的要求 表1 理化性质对照表

2. 理化性质测定试验准则 表2 试验准则适用范围 3

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这些实验分为两类,一类是仅需要实验数据,不需要结论或判定分类;另一类则需要根据实验数据对其做出分类如:极易燃、高度易燃、易燃、可燃、不易燃。经过3年来的实践和广泛的调研,发现上述标准是不够用的。下面主要汇总与危险性分类相关的项目指标和测定方法。 (1)液体农药 液体农药包括液体原药和液体制剂,液体制剂又包括单相液体(如乳油)、乳液(如微乳剂)和含有固体物质的悬浮剂。其可燃性主要用闪点来判断。根据国家标准《化学品分类、警示标签和警示性说明安全规范易燃液体》(GB 20581-2006),易燃液体是闪点不大于93℃的液体,易燃液体根据易燃程度细分为4个类别。 极易燃:闪点小于23℃和初沸点不大于35℃。 高度易燃:闪点小于23℃和初沸点大于35℃。 易燃:闪点不小于23℃和闪点不大于60℃。 可燃:闪点大于60℃和闪点不大于93℃。 补充说明:闪点高于35℃的液体如果在联合国?关于危险货物运输的建议书试验和标准手册?的L.2持续燃烧性试验中得到否定的结果时,对于运输可看作为非易燃液体。 闪点的定测方法,可采用《危险品易燃液体闭杯闪点试验方法》(GB/T 21615-2008)或《农药理化性质测定试验导则第11部分:闪点》(NY/T1860.11)。测定过程中,若温度升至93℃还未见闪点,则可终止试验,判定样品为非易燃液体。 (2)固体农药 对于粉末状、颗粒状或膏状样品,可按照《农药理化性质测定试验导则第15部分:固体可燃性》(NY/T1860.15)的规定,先进行预试验,如果预试验的结果显示为非易燃物,则终止试验。否则,应测定样品的燃烧时间,当燃烧时间小于45s或燃烧速率大于2.2mm/s,

农药理化性质

1 农药对环境安全性影响的因素 化学农药对环境的安全性与农药的性质、施用方法及施用地区的气候土壤条件密切相关,就这三方面的问题分别讨论如下: 1.1 农药的理化性质对生态环境安全性影响的预测农药理化性质的指标很多,它们从不同方面影响农药对环境的安全性,其中影响最大的有以下几个指标: 1.1.1 蒸气压农药进入环境后在气、水、土各介质间迁移、扩散与再分配特性受农药蒸气压影响很大,蒸气压愈大,农药就愈容易从土壤或水域环境转向大气空间,这样就容易进一步引起农药的光降解作用;农药在土壤中的移动性能,受农药蒸气压影响也很大。 1.1.2 水溶性水溶性的大小对农药在环境中的移动性、吸附性、生物富集性以及农药的毒性都有很大影响。水溶性大的农药容易从农田流向水体,或通过渗漏进入地下水之中,也容易被生物吸收,导致对生物的急性危害;水溶性弱脂溶性强的农药,容易在生物体内积累,引起对生物的慢性危害。 1.1.3 分配系数分配系数是指农药在互不相溶的两种极性与非极性溶剂中的分配能力,分配系数大的农药容易在非生物物质与生物体内富集,分配系数小的农药,容易在环境中扩散,从而也扩大了农药的污染范围。 1.1.4 化学稳定性农药的稳定性是指农药进入环境后遭受物理、化学因子影响时分解难易程度的指标,这是评价农药在环境中稳定性基础资料。 1.1.5 杂质一般优质农药其杂质成份对农药影响不大,但有些农药的杂质成份则成了影响环境安全的主要对象,如666中的几点种异构体,氟乐灵中的亚硝烟弥漫胺,甲胺磷中的不纯物等,因此农药的纯度和不纯物的成份必须在基础资料中提供。 1.2 农药环境行为特征对环境安全性影响预测农药环境行为是指农药进入环境后,在环境中迁移转化过程中的表现,其中包括物理行为、化学行为与生物效应等三个方面,它比农药理化特性指标更直观地反映了农药对生态环境污染影响的状态。农药环境行为的主要指标有: 1.2.1 挥发作用农药挥发作用是指在自然条件下农药从植物表面、水面与土壤表面通过挥发逸入大气中的现象。农药挥发作用的大小除与农药蒸气压有关外,还与施药地区的土壤和气候条件有关。农药残留在高温、湿润、沙质的土壤中比残留在寒冷、干燥、粘质的土壤中容易发挥。农药挥发性的大小,也会影响农药在土壤中的持留性及其在环境中在分配的情况。挥发性大的农药一般持留较短,而在环境中的影响范围较大。 1.2.2 土壤吸附作用农药吸附作用是指农药被吸持在土壤中的能力。农药吸附能力的强弱决定与农药的水容性,分配系数与离解特性等。水溶性小,分配系数大,离解作用强的农药,容易被土壤吸附;土壤性质对农药吸附作用的影响也很大。有机质含量高,代换量大,质地粘重的土壤,就容易吸附农药。农药吸附性能的强弱对农药的生物活性、残留性与移动性都有很大影响。农药被土壤强烈吸附后其生物活性与微生物对它的降解性能都会减弱。吸附性

农药理化性质

1、涕灭威(铁灭克) 中文通用名称:涕灭威 英文通用名称:aldicarb 化学名称: O-(甲基氨基甲酰基)-2-甲基-2-甲硫基丙醛肟。 化学结构式: CH3O C CH CH3S3 3 C7H14N2O2S:190.15 25)1.195,20℃时蒸汽压物化性质:白色无味结晶,熔点100℃,相对密度(d 20 小于6.67 Pa。室温下在水中的溶解度为6000mg/L,几乎不溶于己烷,而溶于大多数有机溶剂,如丙酮400g/L,甲苯100g/L(20℃)。除遇强碱外,本品稳定。检验方法: 气相色谱法(也可用FPD-S滤光片测) 1)电子捕获检测器,毛细管弹性石英玻璃柱,DB-1,30m(Length)×0.53mm(id) ×0.5μm (Film); 参考工作条件:170 ℃(0.5min) 8℃/min 240℃(3min); 氮气:5mL/min,尾吹:60 mL/min; 保留时间:7min54s,进样绝对量:5 ng(5ppm,1 μL)。 2)电子捕获检测器,填充柱,1.5%OV-17+2.0%OV-101/chromosorb WAW-DMCS-HP,80-100目玻璃柱,1m×2mm(id); 参考工作条件:柱温:190℃,进样口:230℃,检定器:310℃; 氮气:76mL/min,尾吹:50 mL/min; 保留时间:6min12s,进样绝对量20ng(20ppm,1 μL)。 3)火焰光度检测器(FPD-S)填充柱,4%carbowax20M/Gas chrom Q,60-80目。玻璃柱,2m×3mm(id); 参考工作条件:柱温:160℃,进样口:300℃,检定器:250℃; 氮气:60mL/min,氢气:30mL/min,空气:30mL/min。 保留时间:6min5s。 2、涕灭威砜 中文通用名称: 涕灭威砜 英文通用名称: aldicarb sulphone 化学名称 化学结构式 O CH3O CH3S NOCNHCH3 C CH CH3 C7H14O4N2S:222.29 理化性质:无色结晶固体,熔点140-142℃,25℃下蒸汽压为9×10-5mm,微溶于水,有刺激性气味。分子量222.29,碱性环境下水解,有腐蚀性。

农药理化性质试验指引文件清单

農藥理化性質試驗指引文件清單 1物理狀態、顏色 1.1中國國家標準CNS6661C5076色碼用之標準顏色UDC535.6.61。 1.2中國國家標準CNS7163K6644透明液顏色檢驗法-加登納色標UDC 535.65。 1.3中國國家標準CNS11351Z7197物體色之測定方法。 1.4Handbook of chemistry and physics,CRC Publishing Co.,BocaTaton,EL, Latest edition. 1.5United States Environmental Protection Agency(U.S.EPA).August1996. Office of Prevention,Pesticide and Toxic Substance(OPPTS).Product Properties Test Guidelines,OPP TS830.6302,EPA712–C–96–019. 1.6United States Environmental Protection Agency(U.S.EPA).August1996. Office of Prevention,Pesticide and Toxic Substance(OPPTS).Product Properties Test Guidelines,OPPTS830.6303,EPA712–C–96–020. 2氣味 2.1Handbook of chemistry and physics,CRC Publishing Co.,BocaTaton,EL, Latest edition. 2.2United States Environmental Protection Agency(U.S.EPA).August1996. Office of Prevention,Pesticide and Toxic Substance(OPPTS).Product Properties Test Guidelines,OPPTS830.6304,EPA712–C–96–019. 3酸鹼度 3.1CIPAC.1970.MT75Determination of pH values.In“CIPAC Handbook F. Analysis of Technical and Formulated Pesticides.”Hatching Green, Harpenden,Hertfordshire,England. 3.2CIPAC.1999.MT75.3Determination of pH values.In“CIPAC Handbook J.Analysis of Technical and Formulated Pesticides.”Hatching Green, Harpenden,Hertfordshire,England. 3.3CIPAC.1970.MT31Free Acidity or Alkalinity.In“CIPAC Handbook F. Analysis of Technical and Formulated Pesticides.”Hatching Green, Harpenden,Hertfordshire,England. 3.4United States Environmental Protection Agency(U.S.EPA).1996.Office of Prevention,Pesticide and Toxic Substance(OPPTS).Product Properties Test Guidelines OPPTS830.7000,pH.EPA712-C-96-030. 4熔點 4.1中國國家標準。2005。CNS8835K0016化學製品熔點及熔融範圍測定 法。UDC536.421.1:54.03。 4.2CIPAC.1970.MT2Melting Point.In“CIPAC Handbook F.Analysis of Technical and Formulated Pesticides”,Harpenden,Hertfordshire,England. 4.3OECD.199 5.Guideline for Testing of Chemicals,OECD102Melting Point/Melting https://www.doczj.com/doc/b13438443.html,anization for Economic Cooperation and Development.Paris,France. 4.4Offical Journal of European Communities,Dir/92/69/EEC A.1, Melting/Freezing Temperature. 4.5United States Environmental Protection Agency(U.S.EPA).1998.Office of Prevention,Pesticide and Toxic Substance(OPPTS).Product

原药理化性质

A微生物及仿生植物源类原药 阿维菌素油膏中文名:阿维菌素油膏英文名:Avermectin Oil 分子式: B1a:C48H74O14(R=C2H5) B1b:C47H70O...棕褐色粘稠液体,有油膏特有味道。本品溶于甲苯、乙酸乙酯、丙酮、三氯甲烷、乙醇等溶剂,微溶于正己烷和石油醚。 阿维菌素晶体理化性质:原药为白色或黄色结晶(含B1a80%,B1b<20%),蒸气压<200nPa,熔点150-155℃,21℃时溶解度在水中7.8微克/升、丙酮中100、甲苯中350、异丙醇70,氯仿25(g/L)常温下不易分解。在25℃,pH5-9的溶液中无分解现象。对光不稳定。LD50 10mg/kg.属于高毒农药。 功夫菊酯理化性质:纯品为白色固体,熔点49.2℃。在275℃时分解,20℃时蒸气压267μPa。原药为米黄色无臭固体。LD50 79mg/kg.属于中等毒性。 甲维盐理化性质:甲维盐纯品外观为白色粉未晶体,熔点141~146℃。溶于丙酮和甲醇,微溶于水(PH=5时大约 300ppm),不溶于已烷。毒性:原药为中等毒,其制剂产品为低毒。作用方式:以胃毒为主触杀作用,对作物无内吸性能,但能有效渗入施用作物表皮。 联苯菊脂【理化性质】:原药为无色或浅黄色晶体。溶点:64-71℃ 井冈霉素也称通用霉素、有效霉素;英文名称:validamycin A;分子式为C20H35O13N·H2O,分子量是515.51;它的主要A组分分子式C20H35O13N。纯品为白色无定型粉末,无一定熔点,95~100℃软化,约在135℃时分解,溶于水、二甲基甲酰胺,微溶于乙醇,不溶于丙酮、苯、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂、为弱碱性水溶性抗菌素,吸湿性强,在室温PH3-9水溶液中稳定。 多抗霉素又称多氧霉素、多效霉素、宝丽安。【理化性质】原药为浅褐色粉末,易溶于水,对紫外线稳定,在酸性和中性溶液中稳定,但在碱性溶液中不稳定,常温下贮存稳定期3年以上。易吸潮要密闭保存。 B杂环类原药 吡虫啉【理化性质】:理化性质:外观无色结晶,略带特殊气味熔点144℃(变态1),136.4℃(变态2)蒸气压0.2μPa(20℃)比重1.54(20℃)溶解性水中0.51g/l(20℃),二氯甲烷50-100,异丙醇1-2,甲苯0.5-1,正己

药物化学__问答题

三、问答题: 1、何谓前药原理?前药原理能改善药物的哪些性质?举例说明 答:前药(pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物,在体经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收,增加稳定性,增加水脂溶性,提高药物的作用选择性,延长药物作用时间,清除不良味觉,配伍增效等。 普罗加比(Pargabide)作为前药的意义。普罗加比在体转化成氨基丁酰胺,成GABA(氨基丁酸)受体的激动剂,对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大,直接作为药物使用,因不能透过血脑屏障进入中枢,即不能达到作用部位,起到药物的作用。为此作成希夫碱前药,使极性减小,可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 (1)吩噻嗪环2位引入吸电子基团,使作用增强。 (2)2位引入吸电子基团,例如氯丙嗪2位有氯原子取代,使分子有不对称性,10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 (3)吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时,抗精神病作用强,间隔2个碳原子,例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 (4)侧链末端的碱性基团,可为脂肪叔氨基,也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造,得到耐酸.耐酶和抗菌谱广的半合

成抗生素,并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素,研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基(C6H5OCH2-),苯氧甲基是吸电子基团,可降低羰基氧原子的电子云密度,阻止了羰基电子向b-酰胺环的转移,所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团,设计合成了耐酸青霉素,如:非奈西林。(结构见下表) 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌(主要是革兰阳性菌)产生的b-酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻,可以阻止药物与酶的活性中心作用,从而保护了分子中的b -酰胺环。根据这种空间位阻的设想,合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物,如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基,对b-酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素,如替莫西林。 第三类是广谱青霉素,在青霉素的侧链导入α-氨基,得到氨苄西林,由于α-氨基的引入改变了分子的极性,使药物容易透过细菌细胞膜,故扩大了抗菌谱,对革兰氏阳性、阴性菌都有强效。用羧基和磺酸基代替氨基,如羧苄西林,磺苄

16种农药性质

1、仲丁威 英文通用名称:fenobucarb 化学名称:2-仲-丁基苯基甲基氨基甲酸酯 化学结构式: C 12H 17NO 2:207.3 理化性质:纯品为无色固体,熔点32℃,蒸气压(20℃)为1.6mPa ;溶解性(20℃):水中660mg/l ,二氯甲烷、异丙醇、甲苯中>200g/l 。K ow 为620。 2、联苯菊酯 英文通用名称:bifenthrin 82657-04-3 水0.1mg/L 丙酮1.25kg/L ,并可溶于氯仿、二氯甲烷、乙醚、甲苯 化学名称:(1R,S)-顺式-(Z)-2,2-二甲基-3-(2-氯-3,3,3-三氟-1-丙烯基)环丙烷羧酸 -2-甲基-3-苯基苄酯 化学结构式: C 23H 22ClF 2O 2:422.9 理化性质:纯品为固体,熔点68-70.6o C,蒸汽压2.4*10-5Pa(25o C),可溶于甲苯、氯仿、丙酮、乙醚、二氯甲烷等有机溶剂,工业品为褐色固体,

3、多菌灵 英文通用名称carbendazim EINECS号234-232-0 carbendazim 1.化学名:N-(2-苯骈咪唑基)-氨基甲酸甲酯 中文别名:贝芬替;甲基-1H-2-苯并咪唑氨基甲酸酯;N-(2-苯骈咪唑基)氨基甲酸甲酯;N-(2-苯胼咪唑基)氨基甲酸甲酯;甲基-苯骈咪唑-2-氨基甲酸甲酯[1] 纯品为白色结晶固体,熔点302℃~307℃(分解),密度1. 45glcm3 (20℃)。24℃时溶解度:水29mglL(PH4),二甲基甲酰胺5g/L,微溶于有机溶剂中。低于50℃至少2年稳定。在碱性溶液中缓慢分解,随pH升高分解加快。 4、乙烯利学名:2-氯乙基膦酸 CAS No.:16672-87-0 分子式:C2H6CIO3P 分子量:144.50 EINECS号:240-718-3 5、氟氯氰菊酯 英文通用名称: cyfluthrin(baythroid) 化学名称: α-氰基-3-苯氧基-4-氟苄基(IR,3R)-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯 68359-37-5 不溶于水,微溶于乙醇,易溶于乙醚、丙酮、甲苯、;二氯甲烷等有机溶剂 化学结构式:

(完整版)内环境及稳态习题及答案

内环境及稳态习题 一、选择题 1.以下关于人体内环境及其稳态的说法正确的是( ) A.冰雪天室外作业者体内甲状腺激素和肾上腺素的分泌量会不断上升,抗利尿激素分泌量会减少 B.胰岛素和胰高血糖素共同参与血糖平衡的调节,调节血糖平衡的神经中枢位于下丘脑 C.抗体、淋巴因子、溶菌酶皆存在于内环境中,通过参与特异性免疫维持内环境稳态 D.内环境即细胞外液,成分的稳定和理化性质的恒定即稳态,其稳态维持机制是神经-体液-免疫调节网络 2.下列关于内环境稳态的叙述,错误的是 A.机体维持稳态的主要调节机制为神经-体液-免疫调节网络 B.若内环境稳态不能维持,机体生命活动会受到威胁 C.内环境的理化性质是恒定不变 D.内环境稳态是由体内各种调节机制所维持的 3.下列各组化合物中,全是内环境成分的一组是 A.CO2、血红蛋白、H+、尿素 B.呼吸氧化酶、抗体、激素、H2O C.Na+、O2、葡萄糖、血浆蛋白 D.Ca2+、载体、氨基酸 4.下列能正确表示血浆、组织液、淋巴三者之间的关系的是 5.如图为人体体液物质交换示意图。下列叙述有几项正确 ①淋巴细胞只存在于D中②葡糖糖分解只发生在C中③A的渗透压升高会导致组织水肿④胰岛素、神经递质可以存在于B中 A.1项 B.2项 C.3项 D.4项 6.下列成分不是人体细胞外液成分的有() ①二氧化碳②胰液③乳酸④限制性核酸内切酶⑤血红蛋白⑥唾液淀粉酶⑦淀粉⑧原尿⑨脱氧核糖核酸⑩皮脂 A.②④⑥⑦⑧⑩ B.②④⑤⑥⑦⑧⑨⑩ C.②⑤⑥⑧⑨⑩ D.②③④⑤⑥⑦⑧⑨⑩ 7.下图表示正常人肝组织的结构示意图,其中①②③④为人体内的液体。下列叙述正确的是()

内环境知识点

最新考纲 .人体神经调节的结构基础和调节过程Ⅱ 2.神经冲动的产生和传导Ⅱ 3.人脑的高级功能Ⅰ 4.脊椎动物激素的调节Ⅱ 5.脊椎动物Ⅱ 6.稳态的生理意义Ⅱ 7.神经、体液调节在维持稳态中的作用Ⅱ 8.体温调节、水盐调节和血糖调节Ⅱ 9.人体免疫系统在维持稳态中的作用Ⅱ 10.艾滋病的流行和预防Ⅰ 11.植物生长素的发现和作用Ⅱ 12.其他植物激素Ⅰ 13.植物激素的应用Ⅱ 14.实验:模拟尿糖的检测实验:探究植物生长调节剂对扦插枝条生根的作用考纲解读.掌握反射弧的组成及调节过程比较兴奋在神经纤维上及在反射弧中的传导过程及特点知道人脑的高级功能举例分析动物激素调节的过程、特点及相关应用掌握内环境的组成及稳态的意义列举体温调节、水盐平衡调节及血糖调节的调节机制,并模拟尿糖的检测比较特异性免疫与非特异性免疫、体液免疫与细胞免疫了解艾滋病的危害、传播途径及预防策略分析生长素发现历程中几个经典实验,实验过程及相应结论,尤其关注对照实验的设置记住五大类植物激素的主要生理作用及其应用掌握生长素的生理作用及其两重12.进行实验、探究植物生长调节剂对扦插枝条生根的作用第1讲人体的内环境与稳态 知识点一细胞生活的环境 .体液:由①________(约占)和②________组成,其中③________又称内环境。 知识点二内环境的理化性质及功能功能:内________________的媒介想一想:(1)细胞外液中溶质含量最多的是蛋白质,为什么细胞外液渗透压的90%来源于Na+和Cl-?(2)医院里给病人输液时,用何种溶液溶解药物?用蒸馏水可以吗?为什么?知识点三内环境稳态议一议:(1)长期营养不良的病人,血浆蛋白的含量降低,会出现组织水肿,为什么?(2)肾炎病人为什么会出现全身水肿? 判断正误内环境是对多细胞生物而言的,单细胞生物生活在水中,可以直接与外界环境进行物质和能量的交换()。细胞外液本质上是一种盐溶液,反映了生命起源于海洋()。血浆中含有水、无机盐、血红蛋白、代谢废物、气体、激素及各类营养物质()。毛细淋巴管细胞的内环境是血浆和组织液()。组织细胞(如肝细胞、肺泡壁细胞)的内环境是组织液()。体温随年龄不同、昼夜不同而有大幅度的变动()。人体内环境的稳态是很容易破坏的()。能在内环境中发生的几种典型化学反应:①血浆pH的调节;②抗体与抗原的识别及结合;③神经递质与受体结合()。学习笔记:自我校对:细胞内液②细胞外液③细胞外液④组织液⑤血浆⑥淋巴⑦组织液⑧血浆⑨淋巴⑩蛋白质微粒Na+和Cl-7.35~7.45H2CO3/NaHCO3 NaH2PO4/Na2HPO437 ℃理化性质协调活动相对稳定神经系统神经调节体液调节神经—体液—免疫调节网络调节能力有一定限度的出现障碍破坏机体进行正常生命活动想一想:(1)渗透压大小取决于单位体积溶质微粒数。蛋白质含量虽高,但蛋白质分子质量较Na+与Cl-大得多,数目远少于Na+与Cl-。(2)用于溶解药物的溶剂为5%葡萄糖溶液或0.9%的生理盐水,这是细胞的等渗溶液,有利于维持细胞正常形态与功能。不可以用蒸馏水,否则会引发细胞吸水涨破。议一议:(1)血浆的渗透压变小,吸水能

药物化学重点(整理版)

药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征,与此相联系的理化性质,稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药,必须研究和了解药物的构效关系,药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药, 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(D ia ze pam, 安定,苯甲二氮卓) 【结构】

N N O C l 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化,代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Ch lorpro ma z in e Hydroc h lor id e) 【结构】 . HC l N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用,其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症,大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人,在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Meth ad one Hydr oc h lor ide) 【结构】 N O . H Cl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂,镇痛效果强于吗啡、杜冷丁,其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛,并有显著镇咳作用。但毒性较大,有效剂量与中毒剂量接近,安全性小,成瘾性也小,临床上主要

人体的内环境与稳态教案

第一章人体的内环境与稳态 第1节细胞生活的环境 一、教学目标 1.描述内环境的组成和理化性质。 2.说明内环境是细胞与外界环境进行物质交换的媒介。 3.尝试建构人体细胞与外界环境的物质交换模型。 二、教学重点和难点 1.教学重点 (1)内环境的组成和理化性质。 (2)内环境是细胞与外界环境进行物质交换的媒介。 2.教学难点 (1)内环境的理化性质。 (2)内环境是细胞与外界环境进行物质交换的媒介。 三、课时安排 2课时

CO2+H2O H2CO3H+ + HCO3-

●.基础题 1.细胞外液的主要阳离子是() A.Fe2+ B.K+ C.Na+ D.Ca2+ 2.下列哪项不是由人体内环境成分明显变化引起的病症() A.浮肿B.手足抽搐C.贫血D.尿毒症 3.正常情况下,动物组织细胞从组织液中吸收氧气的数量主要取决于()A.组织中氧气的浓度B.细胞膜上氧气载体的数量 C.细胞液中二氧化碳的浓度D.细胞中ATP的数量 4.下列物质中,可在血浆中找到的有() A.甲状腺激素、氧、尿素、小分子蛋白质 B.氨基酸、麦芽糖、二氧化碳、钠离子 C.蛋白酶、钙离子、脂肪、葡萄糖 D.呼吸酶、脂肪酸、尿酸、胆固醇 5.人体内环境必须保持相对稳定状态,才能保证组织细胞正常的生命活动。下列各项生理活动中,与内环境的相对稳定无直接关系的是() A.尿液和汗液的排出B.血液中二氧化碳浓度升高使呼吸加快 C.血液运输养料和废物D.食物残渣形成粪便排出体外 6.在下列物质中,不参与人体内环境组成成分的是() A.血红蛋白B.葡萄糖C.二氧化碳和氧D.氨基酸 7.血浆中水的来源是() A.组织液B.消化道、组织液、淋巴 C.淋巴和组织液D.消化道和组织液 8.血细胞、肌细胞,和淋巴细胞所处的内环境依次是:()

药物化学复习选择题(含答案)

第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑(酶) C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素(如下图)的a 碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢

C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府 有关部门批准的化合物,称为E A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5)硝苯地平的作用靶点为C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6)下列哪一项不是药物化学的任务C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 7.药物成盐修饰后不能___E________。 A)产生较理想的药理作用 B)调节适当的pH C)有良好的溶解性 D)降低对机体的刺激性 E)提高药物脂溶性 8. 将药物进行成酯修饰会使药物_____D______。 A)增加其水溶性 B)细胞外发挥作用 C)消除其脂溶性 D)可能减少刺激性 二、配比选择题 1) A. 药品通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1.对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3.Paracetamol B 4. N-(4-羟基苯基)乙酰胺C 5.醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A

农药登记资料要求内容

农药登记资料要求 第一章总则 1.1为科学评价申请登记的农药产品,规范农药登记申请资料,根据《农药管理条例》和《农药登记管理办法》,制定本要求。 1.2农药登记申请资料包括登记试验资料及评估报告、农药产品质量标准及其检测方法、标签和说明书样张、综述报告、与登记相关的其他证明文件、产品安全数据单、申请表、申请人证明文件、申请人声明、参考文献等。 申请资料引用的文献或者数据应当注明著作名称、刊物名称及卷、期、页等;未公开发表的文献资料应当提供资料所有者许可使用的证明文件。外文资料应当按照要求提供中文译本。 1.3登记试验资料包括产品化学、毒理学、药效、残留和环境影响等试验报告及评估报告。因安全性、稳定性等原因在使用时添加指定助剂的农药产品,应当提交添加该助剂的农药样品完成的登记试验资料。 本要求第三章至第七章明确了化学农药、生物化学农药、微生物农药、植物源农药、卫生用农药的登记试验资料要求。 1.4农药原药(母药)、制剂、卫生用农药、杀鼠剂、登记变更和用于特色小宗作物的农药等登记资料要求见附件1~6。

药效试验区域选择应当符合附件7的有关规定。残留试验的作物分类和试验点数应当符合附件8和附件9的有关规定。 1.5申请人应提供1份纸质文件原件,按附件中的资料分类和项目排序,编排目录和页码,中文字号不小于宋体4号字,英文字号不小于11号,用A4纸以单册或分册装订。同时提交电子文档,电子文档应当与纸质文件的内容一致。 1.6申请新农药登记,应提供有效成分标准品2克,主要代谢物和相关杂质标准品0.5克,原药(母药)样品100克(毫升),制剂样品250克(毫升)。 1.7 申请相同农药登记应进行相同农药认定,相同农药认定规范见附件10。 1.8农药名称应当使用中文通用名或简化通用名,不得使用商品名称。新农药登记应当提供有效成分中文通用名称命名依据。农药名称命名原则见附件11。 1.9农药产品有效成分含量和剂型的设定应当符合提高产品质量、保护环境、方便质量检测和有效使用的原则。农药产品有效成分含量设定原则见附件12;农药制剂不同剂型产品质量规格及其理化性质项目见附件13。国家标准中未规定的剂型,应当提交剂型确定依据或说明。 1.10农药产品毒性按急性毒性分级,农药产品毒性分级标准见附件14。 1.11本要求未涉及的特殊情形,按照《农药登记管理办法》第二

药品的理化性质

药品的理化性质 1.氢氧化钠:又称烧碱﹑火碱﹑苛性钠,英文名称是sodiun hydroxide。固体溶于水放热;是常见的﹑重要的碱。分质量40.01,密度 2.130g/cm3;熔点318.4℃;沸点1390℃。 2.氢氧化钾:白色粉末或片状固体。具有强碱性及腐蚀性。极易吸收空气中水分而潮解,吸收二氧化碳而形成碳酸钾。溶于水,能溶于乙醇和甘油。当溶于水、醇或用酸处理时产生大量热。0.1mol/L溶液PH为1 3.5,相对密度2.044,容点380℃(无水) 3.氯化钠:无色、透明的立方型结晶或白色结晶性粉末。无臭、味咸,易潮解,折光率1.343(1mol/L 溶液在589nm)。易溶于水,溶于甘油,几乎不溶于乙醚。 4.甲苯:无色澄清液体,有苯样气味。强折光性。能与乙醇、乙醚、氯仿、二硫化碳、和冰乙酸混溶,极微溶于水。相对密度0.866.凝固点-95℃,沸点110.6℃。折光率1.4967.闪点4.4℃,易燃。蒸汽能与空气形成爆炸性混合物,爆炸极限1.2%-7.0%,低毒。半数致死量(大鼠,经口)5000mg/kg,高浓度气体具有麻醉性,有刺激性。 5.乙酸:又名冰醋酸,是指纯净不含水的乙酸。乙酸熔点是1 6.6℃,

当纯乙酸的温度低于16.6℃时,乙酸就会变成冰一样的固体,所以称这样的乙酸为冰醋酸,使用时用温水加热融化后才能使用。 6.异丙醇:无色透明液体,有乙醇的气味。密度0.7851,熔点-88℃,沸点82.5℃,自燃点425℃,闪点12℃。能与水和乙醇混溶,与水形成共沸物。易燃易爆,蒸汽与空气形成爆炸性混合物,爆炸极限为2.0%-12%。属于中等爆炸危险品,其蒸汽能滚动流过相当长得距离,并能产生回火。其蒸汽对眼睛、鼻子和喉咙产生轻微刺激;能通过皮肤被人体吸收。 7.丙酮:无色透明易流动液体,有芳香气味,极易挥发。熔点-94.6℃,相对密度(水=1)0.80;相对蒸汽密度(空气=1)2.00,沸点56.5℃,分子量58.08,饱和蒸汽压53.32KPa(39.5℃)燃烧热1788.7KJ/mol,临界温度235.5,临界压力4.72MPa。 8.吡啶:无色或微黄色有恶臭的液体。熔点-41.6℃,沸点115.3℃;相对密度(水=1)0.9827;相对蒸汽密度(空气=1)2.73,折射率1.5067(25℃),闪点17℃,爆炸极限1.7%-124%,溶于水、醇、醚等多数溶剂。与水形成共沸混合物,沸点92-93℃(工业上利用这个性质来纯化吡啶) 9.硝酸银:无色透明大形结晶或白色小结晶,无气味。纯品在光线和

最新内环境和稳态知识点

? ? ?内环境的稳态: 1、内环境的动态变化 (2)具体表现:内环境各种化学成分和理化性质都处于动态平衡中。 2、内环境稳态的概念、内容与基础 (1)概念:正常机体通过调节作用,使各个器官、系统协调活动,共同维持内环境的相对 稳定状态。 (2)内环境稳态的内容与意义: (3)维持基础:人体各器官、系统协调一致地正常运行是维持内环境稳态的基础。 (4)直接参与的器官与系统:①消化系统②呼吸系统③泌尿系统④循环系统 3、内环境稳态调节机制现代观点:神经一体液一免疫调节网络 4、内环境的稳态与消化、吸收、循环、排泄系统的功能联系: 5、意义:内环境中血糖含量、温度、pH等保持在适宜的范围内,细胞代谢正常进行。 是机体进行正常生命活动的必要条件。 ?稳态失调与相关疾病:

?知识点拨: 1、血液Na+、K+、pH的稳定性:血液的pH通常在7.35~7.45之间,变化范围很小。 原因是血浆中含有HCO3-、HPO42-等离子,可起到缓冲作用。 2、内环境稳态失调:长期营养不良,会出现组织水肿。人体发生花粉等过敏反应时,引 起毛细血管壁的通透性增加,血浆蛋白渗出,会造成局部组织液增加。淋巴管阻塞会引起组织液中的大分子蛋白质回流到血浆从而使组织液增加。肾小管肾炎也会使组织液增加而水肿。细胞代谢旺盛使代谢产物增多,组织液浓度增加使组织液增多而水肿。 3、人体维持内环境稳态的具体表现:饮水不足时,抗利尿激素释放增加;剧烈运动时, 人体会大量出汗;接受抗原刺激后,B淋巴细胞增殖分化。 4、体液各成分间的转化与判断方法 ①相互转化关系: ②判断方法: 5、不存在于内环境中的物质 ①只存在于细胞内的物质:血红蛋白及与细胞呼吸、DNA分子复制、DNA分子转录、 mRNA翻译有关的酶等。 ②在细胞内合成后直接分泌到体外的物质:消化酶等。 ③不能被吸收的物质:纤维素等。 6、不发生于内环境中的生理过程 ①细胞呼吸的各阶段反应。 ②细胞内蛋白质、递质和激素等物质的合成。 ③消化道等外界环境所发生淀粉、脂质和蛋白质的消化水解过程。 ?知识拓展:

药物理化性质和药效的关系(1)

(药物的溶解度、分配系数、解离度和官能团对药效的影响,) 在对于结构非特异性药物,药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。 一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响 在人体中,大部分的环境是水相环境,体液、血液和细胞浆液都是水溶液,药物要转运扩散至血液或体液,需要溶解在水中,要求药物有一定的水溶性(又称为亲水性)。而药物在通过各种生物膜(包括细胞膜)时,这些膜是由磷脂所组成的,又需要其具有一定的脂溶性(称为亲脂性)。由此可以看出药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。 在药学研究中,评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数,用P来表示,其定义为:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。 由于生物非水相中药物的浓度难以测定,通常使用在正辛醇中药物的浓度来代替。C org表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度;C W表示药物在水中的浓度。P值越大,则药物的脂溶性越高,为了客观反映脂水分配系数的影响,常用其对数lgP来表示。

药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物的水溶性因素比较多,当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的脂环等非极性结构时,则导致药物的脂溶性增大。 各类药物因其作用不同,对脂溶性有不同的要求。如:作用于中枢神经系统的药物,需通过血脑屏障,应具有较大的脂溶性。吸人性的全身麻醉药属于结构非特异性药物,其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关,最适lgP在2左右。 二、药物的解离度对药效的影响 有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离的形式(离子型,脂不溶)或非解离的形式(分子型,脂溶)同时存在于体液中。通常药物以非解离的形式被吸收,通过生物膜,进入细胞后,在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。 酸性药物解离:HA+H20A- + H30+ 碱性药物解离:B+H20BH+ + OH- 药物的解离常数(pK a,药物解离50%时溶液的pH值) 由于体内不同部位,pH的情况不同,会影响药物的解离程度,使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化,这种比例的变化与药物的解离常数和体液介质的pH有关,可通过下式进行计算:

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