药剂学－散剂
固体制剂概述
本章与下一章介绍的是常用的固体剂型。在这里，我们首先以片剂为例，介绍一些有关固体剂型的共性问题：显然，某片剂在规定的时间内未能溶出规定量的药物（称为溶出度不合格），该片剂将无法发挥其应有的疗效，也就是说，片剂口服后，必须经过崩解、溶出、吸收等几个过程，其中任何一个环节发生问题都将影响药物的实际疗效。上述几个过程可以图解如下：
片剂──→崩解（裂碎成小颗粒）──→药物从小颗粒中溶出──→胃肠液中的药物溶液──→药物从胃肠粘膜吸收进入血液循环──→分布于各个组织器官──→发挥治疗作用
未崩解的片剂，其表面积十分有限，溶出量很小，溶出速度也很慢；崩解后，形成了众多的小颗粒，所以总表面积急剧增加，药物的溶出量和溶出速度一般也会大大加快。
对于片剂和多数固体剂型（如散剂、胶囊剂等）来说，下述Noyes－Whitney方程可说明剂型中药物溶出的规律。Noyes－Whitney方程的形式是：
dC/dt = k S Cs
式中：dC/dt──溶出速度；k──溶出速度常数；S──溶出质点暴露于介质的表面积；Cs──药物的溶解度。
上式表明，药物从固体剂型中的溶出速度与溶出速度常数k、药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs成正比。故而可采取以下一些的方法来加以改善药物的溶出速度：
①可采用药物微粉化的方法来增加表面积S，从而加快药物的溶出速度。
②制备研磨混合物：疏水性药物单独粉碎时，随着粒径的减小，表面自由能增大，粒子易发生重新聚集的现
象，粉碎的实际效率不高，与此同时，这种疏水性的药物粒径减小、比表面积增大，会使片剂的疏水性增强，不利于片剂的崩解和溶出。如果将这种疏水性的药物与大量的水溶性辅料共同研磨粉碎制成混合物，则药物与辅料的粒径都可以降低到很小，又由于辅料的量多，所以在细小的药物粒子周围吸附着大量水溶性辅料的粒子，这样就可以防止细小药物粒子的相互聚集，使其稳定地存在于混合物中；当水溶性辅料溶解时，细小的药物粒子便直接暴露于溶出介质，所以溶解（出）速度大大加快。例如，将疏水性的地高辛、氢化可的松等药物与20倍的乳糖球磨混合后干法制粒压片，溶出速度大大加快。
③制成固体分散物：将难溶性药物制成固体分散物，使药物以分子或离子形式分散在易溶性的高分子载体中是改善溶出速度的有效方法，例如，用吲哚美辛与PEG600O（1：9）制成固体分散物后，再加入适宜辅料压片，其溶出度可得到很大的改善。
④吸附于“载体”后压片：将难溶性药物溶于能与水混溶的无毒溶剂（如PEG400）中，然后用硅胶一类多孔性的载体将其吸附，最后制成片剂。由于药物以分子的状态吸附于硅胶，所以在接触到溶出介质或胃肠液时，很容易溶解，因此大大加快了药物的溶出速度。
关于药物的理化性质如溶解度、晶型、粒度等对溶出的影响，将在生物药剂学中阐述。
粉碎、筛分、混合
一．粉碎
借助机械力将大块固体物料破碎成小块或粉末的过程称为粉碎。制备散剂用的固体原料药，除细度已达到药典要求外，均需进行粉碎，目的是减小药物的粒径，增加药物的比表面积，提高生物利用度，调节药物粉末的流动性，改善不同药物粉末混合的均匀性和降低药物粉末对胃肠道创面的机械刺激性等。
1．粉碎的机理
固体药物或固体辅料的粉碎过程一般是利用外加机械力，部分地破坏药物分子间的内聚力使药物的颗粒减小，比表面积增加，即是机械能转变成表面能的过程。被粉碎的药物或辅料受到外加机械力作用后，局部产生很大应力，而温度升高。当应力超过药物或辅料本身的分子间力时，药粒可产生裂缝而最后破碎。粉碎过程的外加力有：冲击
力（impact）、压缩力（compression）、剪切力（cutting）、弯曲力（bending）、研磨力（rubbing）等，可视药物或辅料性质采取不同外加力。脆性药物最适冲击、压碎和研磨力，纤维状药物用剪切方法更有效，粗碎以冲击力和压缩力为主，细碎以剪切力和研磨力为好，实际上，多数粉碎过程为上述几种力的综合作用。
2．粉碎的方法与器械
(1) 粉碎的方法药物粉碎的方法取决于药物的性质，使用要求和设备条件等，较常用的方法是干法粉碎或湿法粉碎。
干法粉碎是将药物经干燥使水分降低到一定限度（一般应小于5％）后再粉碎的方法。湿法粉碎是指在药物中加入适量的水或其他液体再研磨粉碎的方法（即加液研磨法）。对某些难溶于水的药物可采用“水飞法”，即将药物与水共置于研钵中（量大可用球磨机）一起研磨，使细粉末漂浮于液面或混悬于水中，然后将此混悬液倾出，余下的粗粒加水反复操作，至全部药物研磨完毕。所得混悬液合并，沉降，倾去上层清液，将湿粉干燥，可得极细粉末。
欲获得10 m以下的微粉，可采用流能粉碎或选用微晶结晶法，即将药物的过饱和溶液，在急速搅拌下骤然降低温度快速结晶，制得微粉；将药物与辅料混合在一起粉碎称混合粉碎法，此时辅料细粉末能饱和药物粉末的表面能而阻止其聚结，有利于粉碎，可得到更细的粉末。此外，二种物质的混合彼此也有稀释作用，从而减少热的影响，可缩短混合时间。
(2) 粉碎的器械包括：1研钵：有瓷、玻璃、玛瑙、铁或铜制品。其中瓷制品最常用。玻璃研钵不易吸附药物，易清洗，宜用于粉碎小剂量（毒、剧、贵重）药物。铁及铜制品应注意与药物可能发生作用。o球磨机：系由不锈钢或瓷制的圆粒筒、内装一定数量大小不同的钢球或瓷球构成。使用时将药物装入圆柱筒密盖后，用电动机转动，使筒中圆球在一定速度下滚动，转速应控制使圆球获得一定的高度后呈抛物线落下而产生撞击与研磨的作用，使得到良好的粉碎效果。
球磨机中所用圆球的大小，与被粉碎药物的最大直径、圆筒内径、药物的弹性系数和圆球的重量等有关。圆球应有足够的重量，以使其在下落时，能粉碎药物中最大的药块为度，欲粉碎的药物直径以不大于圆球直径的1/4~1/9为宜。圆球在筒内应占圆柱筒容积的30％～35％。粉碎的药物占圆柱筒总容积50％以下时，球磨机的效率随待粉碎
药物的量增加而增加。药物的量太多则效率反而降低。以干法粉碎时，药物的含湿量不超过2％，可得细的粉末。若以湿法粉碎时，一般固体药物占30％~60％，水占70％~40％，可获得通过200目筛的粉末。
球磨机结构简单，密闭操作，粉尘少，常用于毒、剧或贵重药物以及吸湿性或刺激性强的药物。对结晶性药物，硬而脆的药物进行细粉碎的效果更好。易氧化药物，可在惰性气体条件下密闭粉碎。
流能磨（fluid energy mills）：系利用高压气流（空气、蒸气或惰性气体）使药物的颗粒之间以及颗粒与室壁之间碰撞而产生强烈的粉碎作用。在粉碎过程中，被压缩的气流在粉碎室中膨胀产生的冷却效应与研磨产生的热相互抵消，故被粉碎药物温度不升高，因此本法适用于抗生素、酶、低熔点或其它对热敏感的药物的粉碎。而且在粉碎的同时就进行了分
二、筛分
筛分是借助于筛网将不同粒度大小的药物分离开来的操作过程。药物粉末的粒度不同，不均匀可影响应用，故粉碎后的药物粉末都需要用适当的筛分。以获得粒度均匀的药粉。
筛分用的药筛按其制作方法分两种，一种为冲眼筛，又称模压筛，系在金属板上冲出圆形的筛孔而成。其筛孔坚固，孔径不易变动，多用于高速旋转粉碎机的筛板及药丸的筛选。另一种为编织筛，是用一定机械强度的金属丝（如不锈钢、铜丝、铁丝等），或其它非金属丝（如丝、尼龙丝、绢丝等）编织而成，但易产生位移，使筛孔变形。其中尼龙丝对一般药物较稳定，在生产中应用较多。
药筛的孔径大小用筛号表示。我国2005年版药典标准筛分1~9号九种规格，筛号越大，筛孔内径越小。标准筛规格见表4-6。
表4-6 我国药典2005年版标准筛规格表
编号一号筛二号筛三号筛四号筛五号筛六号筛七号筛八号筛九号筛平均筛孔
内径/ m 2000±70
850±
29
355±13
250±
9.9
180±
7.6
150±
6.6
125±
5.8
90±4.675±4.1
在制药工业应用中习惯以目数来表示筛号及粉末粗细，以每吋内含有的孔数表达目数（如16孔称为16 目筛）。筛号数越大，粉末越细，如通过16目筛的粉末称为16 目粉，通过120目筛为120 目粉。常用的筛分器械有摇动筛和振荡筛。摇动筛可用马达带动，处理量少时用手摇动，常用于粒度分布的测定或少量剧毒药、刺激性药物的筛分。振荡筛是利用机械或电磁作用使筛产生振动而将药物或辅料进行分离的设备。振荡筛具有分离效率高，单位筛面处理能力大，维修费用低，占地面积小，重量轻等优点，被广泛应用。
三、混合
混合是将两种或两种以上的药物或处方中的各组分充分混匀的过程。使散剂中药物与各组分能充分混合、分散均匀、色泽一致，以保证剂量准确，用药安全有效。
1．混合的机理
固体粉粒混合时，粒子的运动较复杂，一般认为伴有以下一种或多种机理。
(1) 对流混合系指粉体在容器中翻转，产生较大距离位移的总体混合形式。
(2) 剪切混合系指在不同组成的界面间发生剪切作用的形式，如剪切力平行于其界面时，可使不相似层进一步稀释，破坏粒子的聚集态而发生混合。发生在其交界面垂直方向上的剪切力，也可降低分离程度而达到混合的目的。
（3）扩散混合系指混合容器内粉末的紊乱运动改变其彼此间的相对位置而发生局部混合现象。这是单个粉末发生的无规则位移，如当粉粒在斜面滚动而下时发生。
药物粉末的混合受粉末形状、密度、粒度大小和分布、表面效应、设备类型以及操作条件等的影响。混合时，形状规则的粉粒较不规则者易于混匀。形状不规则者一般其流动性比较差，甚至少数形状复杂的粉粒可以连结在一起。扁平针状的粉粒可以连结成束型而阻碍粉末在混合器中的流动。细小的粉粒因其流动性差而混合困难。粉粒大小分布的均匀性尤其重要，因为大粒与小粒往往有分开的趋向。作用于表面的力能使粉粒集聚而阻碍粉粒在混合器中分散，这些力包括弱范德华力、静电荷力及在粉粒间接触点上吸附液体薄膜的表面张力等。这三种力中最重要的是静电荷力，它往往是在混合器中妨碍混合的主要原因。为了防止粉粒出现离析现象，最简便的方法是在达到最大混合效果时即停止转动。此外，交互加入药物组分于混合器，加入少量水湿润药物，加入适量表面活性剂或润滑剂等往往可有助于混合。
2．混合的方法与器械
(1) 混合的方法目前常用的混合方法有：搅拌混合、研磨混合与过筛混合。搅拌混合较简便，但不易混匀，多作初步混合之用。大量生产中常用混合机搅拌混合，经过一定时间的混合，能够达到均匀的目的；研磨混合适用于小量结晶性药物的混合，不适于具有引湿性及爆炸性成分的混合；在过筛混合过程中，由于较细而较重的粉末先通过，故在过筛后仍须加以适当的搅拌才能混合均匀。在实际工作中，除小量药物配制时用搅拌混合或研磨混合外，一般兼用过筛混合。
(2) 混合器械包括：1旋转混合机也称混合筒，是由一定几何形状（如V形、立方形等）的筒构成，并有支架以使其绕轴旋转（见图4-13a）。可将轴不对称地固定在筒的两面，操作时，不对称的形状产生的切变力及混合筒的翻转作用使药物混合。药物在筒内翻动时主要靠重力，混合效率主要取决于转动速度。转速可依混合的目的、药物的种类、筒的形状与大小等因素而定，但其转速应小于临界转速（一般采用临界转速的30%~50%）。在各种形式的混合筒中，以V型效率最高。通常，密度相近的粉末可采用混合筒混合。o槽形搅拌混合机槽形混合机一般为不锈钢制。槽内轴上装有与旋转方向成一定角度的搅拌浆以混合槽内的粉末。槽可以绕水平轴转动，以便自槽内卸出物料。此机除用作混合药粉外，亦常用于片剂的颗粒，丸剂及软膏剂等的混合，但所用搅拌浆的形状、强度各
有所区别。见图4-13b。?双螺旋锥形混合机是一种较新型的高效粉碎混合设备，如图4-13c。主要由锥体、螺旋杆、转臂、转动部分等组成。工作时，由锥体上部加料口进料，主轴带动左右两个螺旋杆在器内一边自转和一边公转，自转速度为100 r/min，公转速度为5 r/min，产生较高的切变力使物料以双循环方式迅速混合，再从底部卸料，减轻了劳动强度。其混合效率高，操作方便，适合于混合湿润、粘性的固体药物粉末。
a
b c
图4-13 混合装置示意图
a: 旋转混合机示意图b: 槽形搅拌混合机c: 双螺旋锥形混合机
散剂
一．定义、特点与应用
散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服，其分类有如下三种方法：①按组成药味多少来分类，可分为单散剂与复散剂；②按剂量情况来分类，可分为分剂量散与不分剂量散；③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。例如，痱子粉是一种外用散剂，而小儿清肺散则是内服散。这种古老的传统固体剂型，在化学药品（西药）中的应用不多，但在中药制剂中仍有一定的应用。散剂具有以下一些特点：①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快；②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用；③贮存、运输、携带比较方便；④制备工艺简单，剂量可随意调整，便于婴幼儿服用。由于散剂不含液体，故相对比较稳定。但由于药物粉碎后比表面积增大，其臭味、刺激性及化学活性也相应增加，且某些挥发性成分易散失。所以，一些腐蚀性较强、遇光、湿、热容易变质的药物一般不宜制成散剂。一些剂量较大的散剂，有时不如丸剂、片剂或胶囊等剂型容易服用。
散剂目前为中医常用的一种剂型，西药的应用已不如过去多。本节介绍的内服散剂也是口服固体制剂的一种，由于内服散剂有较高生物利用度，故在临床上任是一种不可缺少的剂型。散剂除了作为药物剂型直接应用于患者外，有的已改制成胶囊、片剂等剂型。粉碎了的药物也是制备其他剂型如片剂、胶囊剂、混悬剂及丸剂等的基础。因此，制备散剂的基本操作技术在药剂学的应用上具有普遍意义。
二、散剂的制备工艺
一般散剂的制备操作过程如下：
原药
赋形剂
个别散剂因成分或数量的不同，可将其中的几步操作结合进行。生产散剂时，分装室的相对湿度应控制在药物混
合物的CRH值以下，以免吸湿而降低药物粉末的流动性，影响分剂量与产品质量。
(一)粉碎、过筛
任何散剂药物都应有适宜的粉碎度。药物的粉碎度不仅关系到它的物理性质（如外观、均匀性、流动性等），并且可直接影响它的疗效。一般散剂中的药物，除另有规定外，均应通过6号筛，儿科用散剂应通过7号筛。
散剂中，易溶于水的药物可不必粉碎的太细，如水杨酸钠等。对于难溶性药物而言，为了加速其溶解和吸收，应粉碎得细些，如磺胺等。不溶性药物如次碳酸镁、氢氧化铅等用于治疗胃溃疡时，必须制成最细粉，以利于发挥其保护作用及药效。对于有不良臭味、刺激性、易分解的药物制成散剂时，不宜粉碎太细，以免增加比表面而加剧其臭味刺激性及分解，如奎宁类、呋喃妥因等。红霉素在胃中不稳定，故不宜过细，若增加其细度，则加速其在胃液中降解，降低其疗效。
(二)混合
混合是散剂制备的重要工艺过程之一，也是制剂工艺中的基本工序之一。混合均匀与否，对散剂的外观和疗效都有直接影响，对含有剧毒药物的散剂具有更重要的意义。
1．混合的一般原则
复方散剂的混合，多采用“等量递增”的原则来进行。即将量大的药物先研细，然后取出一部分与量小的药物约等量混合研匀，如此倍量增加量大的药物直至全部混匀。此法又称逐级稀释法，习称“配研法”。对于含有剧毒药品、贵重药物或各组分的比例相差悬殊者更应按此原则混合，以利于得到均匀的散剂。
2．混合时注意事项
(1) 组分的比例量两种物理状态和粉末粗细相似的等量药物混合时，一般容易混合均匀。若组分比例量相差悬殊时，则不易混合均匀。此时应采用“等量递增”混合法。毒剧药物或药理作用很强的药物，其剂量小，常加一定比例量的稀释剂制成稀释散或倍散，以利临时配方。常用的有五倍散、十倍散，亦有百倍、千倍散。稀释剂应为惰性物质，常用的有：乳糖、淀粉、糊精、蔗糖、葡萄糖以及一些无机物如沉降碳酸钙、沉降磷酸钙、碳酸镁或白
陶土等。其中以乳糖为最佳。
(2) 组分的堆密度一般将堆密度小的药物先放入研钵内，再加入堆密度大的药物，研匀。这样可避免堆密度小的药物浮于上部或飞扬，而堆密度大的药物则沉于底部，不易混匀，如轻度碳酸镁、轻质氧化镁等与其他药物混合时，应将前者先放入容器中。
(3) 混合器械的吸附性将量小的药物先置研钵内时，可被研钵壁吸附造成较大的损失，故应先取少部分量大的药物或辅料于研钵内先行研磨，以饱和研钵的表面能。
(4) 混合时间一般来说，混合的时间越长越均匀。但实际所需的混合时间应由混合药物量的多少及使用器械的性能所决定。一般在小量混合时，不得少于5分钟。
(5) 混合粉末的带电性药物粉末的表面一般不带电，但在混合磨擦时往往产生表面电荷而阻碍粉末的混匀。
(6) 含液体或结晶水的药物处方中若含有小量的液体成分，如挥发油、酊剂、流浸膏等，可利用处方中其他成分吸收。如含量较多时，可另加适量的吸收剂至不显潮湿为度。常用的吸收剂有磷酸钙、白陶土、蔗糖或葡萄糖等；处方中含有结晶水的药物，（硫酸钠或硫酸镁结晶），研磨后可释出水分，可用等摩尔的无水物代替。如系吸湿性强的药物（如氯化镁等）应在干燥环境下迅速操作，并且密封包装防潮。有的药物本身虽不吸潮，但相互混合后易于吸潮（如对氨基苯甲酸钠与苯甲酸钠），应分别包装。
(7) 低共熔两种或更多药物混合后，熔点往往降低，如熔点降至室温附近，则易出现润湿或液化现象。混合物润湿或液化的程度，主要取决于混合物的组成及温度条件。对于可形成低共熔物的散剂，应根据共熔后对药理作用的影响及处方中所含有其它固体组分的数量而采取相应措施：①共熔后药理作用较单独应用增强者，则宜采用共熔法，如氯霉素与尿素等。但应通过试验确定减小剂量；②共熔后药理作用几无变化，且处方中固体组分较多时，可将共熔组分先共熔，再以其他组分吸收混合，使分散均匀；③处方中如含有挥发油或其他足以溶解共熔组分的液体时，可先将共熔组分溶解，然后，再借喷雾法或一般混合法与其他固体组分混匀；④共熔后药理作用减弱者，应分别用其他组分（如辅料）稀释，避免出现低共熔现象。
(三)分剂量
将混合均匀的散剂按需要的剂量分成等重份数的过程称为分剂量。常用的方法有：目测法（又称估分法）、重量法和容量法。重量法较精确，但效率较低。目前国内散剂的自动分量机、定量分包机等都是采用容量法分剂量的，其效率较高，能达到装量差异限度合格的要求。药物、混合物的性质（如流动性、堆密度、吸温性）以及分剂量的速度均能影响其准确性，分剂量时应注意及时检查并加以调整。
(四) 包装与贮存
散剂的比表面积一般较大，故其吸湿性或风化性较显著。散剂吸湿后可发生很多变化，如润湿、失去流动性、结块等物理变化；变色、分解或效价降低等化学变化及微生物污染等生物变化。所以防潮是保证散剂质量的重要措施，选用适宜的包装材料和贮存条件可延缓散剂的吸湿。
1. 包装
单剂量散剂的包装有五角包、四角包或塑料袋、纸袋包装等。未规定用量的非单剂量的散剂，大规格的可用塑料袋、纸盒或玻璃瓶包装。玻璃瓶装时可加塑料内盖。用塑料袋包装应热封严密。有时在大包装中装入干燥剂如硅胶等。复方散剂用瓶装时，瓶内药物应填满，压紧，否则在运输过程中由于成分密度的不同而分层，以致破坏散剂的均匀性。
2. 贮存
散剂在贮存过程中，温度、湿度、微生物以及紫外光照射等对散剂质量均有一定影响。其中防潮是关键。在贮存前须测定存放场所的相对湿度，以便考虑贮藏条件以及包装材料等。一般散剂应密闭贮藏，含挥发性或易吸湿性药物的散剂，应密封贮藏。
三、质量控制
(一）均匀度检查
1.肉眼检查法
取散剂适量置光滑纸上，将其表面压平，在光亮处观察，应呈现均匀的色泽，无花纹与色斑等异常现象。该法有带主观性，误差比较大。
2.含量测定法
从散剂不同部位取样，测定含量与规定含量比较，可较准确地得知混合均匀的程度。此法适用于已知成分的散剂。
(二）粒度检查
由于粉末粒度均具有不同的大小、形状，密度也可能不同，并具有多孔性。测定粉末粒度的方法很多，所以测得的数值决定于测定方法和表示粉末大小的标准。粉末的直径可以直接观察或从粉末的体积、粉末的表面积来计算。通常的粒度检查常用的方法是过筛法和光学显微镜法。称取散剂10 g置7号筛，筛上加盖，并在筛下配有密合的接收容器，照中国药典2000年版中粒度测定法检查，通过筛网的粉末重量不应低于95%。
(三）干燥失重
除另有规定外，取供试品按干燥失重测试法测定。在105℃干燥至恒重，减失重量不得超过2.0%。
（四）致病菌检查
按照《中国药典》2000年版细菌检查规定的方法进行检查。细菌数不得超过1000个/g，酶菌、酵母菌数不得超过100个/g。
（五）装量差异限度检查
按照《中国药典》2000年版规定，单剂量及一日剂量包装的散剂，均应检查其装量差异，并不得超过表4-7中的规定。方法是：取散剂10袋（瓶），除去包装，分别称定每袋（瓶）的重量，每袋（瓶）内容物重量与标示装量相比较，超过重量差异限度的不得多于2袋（瓶），并不得有一袋（瓶）超出限度的一倍。
表4-7 散剂装量差异限度的规定
散剂属于固体剂型，所以在评定质量时，除上述各项应检查外，有些剧毒药及作用特殊的散剂，还应测定其生物利用度，来确定其疗效。
四、处方举例
例：1:100硫酸阿托品散
【处方】硫酸阿托品 1.0g 1%胭脂红乳糖0.05g 乳糖99.85g
【制法】：先研磨乳糖使研钵内壁饱和后倾出，将硫酸阿托品和胭脂红乳糖置研钵中研合均匀，再按等量递加混合法逐渐加入所需要的乳糖，充分研合，待全部色泽均匀即得。
1%胭脂红乳糖的制法：取胭脂红于研钵中，加9%乙醇1.0~2.0 ml，搅拌，再加入少量的乳糖研磨均匀，至全部加入混匀，并置50~60℃干燥，过筛即得。
例：冰硼散
【处方】冰片 50g 硼砂（炒） 500g 朱砂 60g 玄明粉500g
【制法】以上四味，朱砂水飞或粉碎成极细粉，硼砂粉碎成细粉，将冰片研细，与上述粉末及玄明粉配研，过筛，混合，即得。
【注解】①朱砂主含硫化汞，为粒状或块状集合体，色鲜红或暗红，具光泽，质重而脆，水飞法可获极细粉。玄明粉系芒硝经风化干燥而得，含硫酸钠不少于99%；②本品朱砂有色，易于观察混合的均匀性。本品用乙醚提取，重量法测定，冰片含量不得少于3.5%；③本品具清热解毒、消肿止痛功能，用于咽喉疼痛，牙龈肿痛，口舌生疮。吹散，每次少量，一日数次。
例二：脚气粉
【处方】硼酸 140g 枯矾 30g 氧化锌 140g
水杨酸 60g 樟脑 10g 滑石粉加至 1000g
【制法】①樟脑用50ml 95%乙醇溶解，备用；②其余5种药品分别过80~100目筛，备用；③先将樟脑醇与氧化锌混合均匀，再与其余药品混合均匀，分装即得。
【作用与用途】本品对脚气有收敛、吸湿、止痒等作用。
【用法与用量】外用，一日1~2次，每次将本品散布于患处。
【规格】5g 10g
【贮藏】密闭阴凉处保存。
【注解】枯矾是明矾（KAl（SO4）2·12H2O）的烘干去水物。
第六章注射剂 第一节概述 一．注射剂的定义及特点 （一）定义 注射剂(injections)系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液、混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。 （二）特点 注射剂是应用最广泛的剂型之一，主要因为它具备下列优点： （1）药效迅速注射剂直接注入人体组织吸收快，而静脉注射，由于是直接进入血管而没有吸收阶段，所有剂型中起效最快，可用于抢救危重病人。 （2）剂量准确、作用可靠注射剂属于非胃肠道给药途径，不受胃肠道诸因素影响，因此剂量准确、作用可靠。 （3）适于不能口服给药的病人对有吞咽困难及处于昏迷的病人，均可注射给药 （4）适于不能口服的药物某些药物，如胰岛素可被消化液破坏，异丙肾上腺素在肠系膜被生物转化，而链霉素与胃内溶物形成不能吸收的复合物。因此，这些药物都可制成注射剂而发挥疗效。 （5）可产生定位、靶向及长效作用局部麻醉药注射剂可以产生局部定位作用，脂质体、微球等微粒系统静脉注射具有靶向作用，而混悬型注射剂，特别是油性混悬剂，及皮下注射微球等均具有长效作用。 虽然注射剂应用广泛，但也存在缺点： （1）使用不便除少数的注射剂，如胰岛素注射剂由于需长期注射，病人经过培训可自行注射外，注射剂一般不能自己使用，需由经过训练的医护人员注射，以保证安全。 （2）注射疼痛注射引起局部组织损伤或由于药物的性质等导致疼痛感，影响病人使用的顺从性，在婴幼儿中尤其显著。 一种新型的无针型喷射式注射器（jet injector）正在国外逐步推广应用。这种设备是使用压力代替针头进行注射。它的特点是消除患者对针头的恐惧感，同时也减少针头注射时的疼痛及注射部位的损伤。Bennett等将14名患者随机分为两组，分别用针头注射器及喷射式注射器皮下给以抗焦虑药速眠安（Midazolam）。结果表明，喷射式注射器更舒服，针头注射器具有持续性疼痛。血药浓度的数据表明，喷射式注射器比针头注射器更快达到峰值，但两者之间的峰值没有显著差异[1]。Munshi等使用喷射式注射器对100名3~13岁的儿童进行牙科局部麻醉的临床评价，结果表明儿童明显喜欢该注射器，不象对针头注射器那样产生生理及心理的排斥[2]。 （3）生产过程复杂、对生产的环境及设备要求高为保证注射剂的安全与有效，需要经过较为复杂的生产过程；同时注射剂是所有剂型中对生产环境要求最高的剂型，并且要求一定生产设备保证产品质量及提高生产效率。 二、注射剂的分类及给药途径 (一)按分散系统分类： 1.溶液型注射剂 对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物，则制成溶液型注射剂，如氯化钠注射液，葡萄糖注射液等。
药剂学第一次作业 一、名词解释（每个3分，共30分） 1、药剂学：指是研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制，合理使用等 内容的综合性应用技术科学. 2、剂型：指适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的与一定给药途径相适应的给药 形式，就叫做药物剂型,简称剂型。 3、制剂：指各种剂型中的具体药物或者为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的 并规定有适应症、用法和用量的具体品种,简称制剂. 4、新药：指我国未生产过的药品及已生产的药品中：（1）增加新的适应症（2）改变给药 途径（3）改变剂型。 5、GMP：指药品生产质量管理规范。 6、临界胶束浓度：指表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度. 7、HLB值：指表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。 8、昙点：指因加热聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液而发生混浊的现象称为起昙,此时的温 度称为昙点或浊点。（对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，发生混浊的现象叫起昙，此时的温度称为浊点或昙点） 9、絮凝度：指表示由絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数，是比较混悬剂絮凝程度的重要 参数。 10、热原：指是微生物产生的内毒素，由磷酯、脂多糖、蛋白质组成的复合物，脂多糖具有强热原活性。 二、填空题（每个3分，共30分） 1、溶解法制备糖浆剂可分为热溶法法和冷溶法。 2、制备高分子溶液要经过的两个过程是有限溶胀和无限溶胀。 3、混悬剂的质量评价内容包括粒子大小的测定、絮凝度的测定、流变学测定和 重新分散试验。4、乳剂的热力学不稳定性表现有分层、絮凝、转相、和合并与破坏、酸败。 5、影响湿热灭菌的主要因素有微生物的种类与数量、蒸汽的性质、液体制剂的介质性质和 灭菌温度时间。 6、注射剂常用的附加剂包括抗氧剂、抑菌剂、局麻剂
第七章散剂、颗粒剂、胶囊剂 第一节固体制剂概述 本章与下一章介绍的是常用的固体剂型。在这里，我们首先以片剂为例，介绍一些有关固体剂型的共性问题：显然，某片剂在规定的时间内未能溶出规定量的药物（称为溶出度不合格），该片剂将无法发挥其应有的疗效，也就是说，片剂口服后，必须经过崩解、溶出、吸收等几个过程，其中任何一个环节发生问题都将影响药物的实际疗效。上述几个过程可以图解如下： 片剂──→崩解（裂碎成小颗粒）──→药物从小颗粒中溶出──→胃肠液中的药物溶液──→药物从胃肠粘膜吸收进入血液循环──→分布于各个组织器官──→发挥治疗作用 未崩解的片剂，其表面积十分有限，溶出量很小，溶出速度也很慢；崩解后，形成了众多的小颗粒，所以总表面积急剧增加，药物的溶出量和溶出速度一般也会大大加快。 对于片剂和多数固体剂型（如散剂、胶囊剂等）来说，下述Noyes－Whitney方程可说明剂型中药物溶出的规律。Noyes－Whitney方程的形式是： dC/dt = k S Cs 式中：dC/dt──溶出速度；k──溶出速度常数；S──溶出质点暴露于介质的表面积；Cs──药物的溶解度。 上式表明，药物从固体剂型中的溶出速度与溶出速度常数k、药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs成正比。故而可采取以下一些的方法来加以改善药物的溶出速度： ①可采用药物微粉化的方法来增加表面积S，从而加快药物的溶出速度。 ②制备研磨混合物：疏水性药物单独粉碎时，随着粒径的减小，表面自由能增大，粒子易发生重新聚集的现象，粉碎的实际效率不高，与此同时，这种疏水性的药物粒径减小、比表面积增大，会使片剂的疏水性增强，不利于片剂的崩解和溶出。如果将这种疏水性的药物与大量的水溶性辅料共同研磨粉碎制成混合物，则药物与辅料的粒径都可以降低到很小，又由于辅料的量多，所以在细小的药物粒子周围吸附着大量水溶性辅料的粒子，这样就可以防止细小药物粒子的相互聚集，使其稳定地存在于混合物中；当水溶性辅料溶解时，细小的
《中药药剂学》模拟卷（A） 一、名词解释： 1.中药药剂学：是以中医药理论为指导，，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、 生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的剂。 3.浸出制剂：用适当的浸出溶剂和方法，从动植物药材中浸出有效成分，经适当精制与浓缩 得到的供内服或外用的一类制剂。 4.热原：是微生物的代谢产物或尸体，是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热性物质。 5.胶剂：是指用动物皮、骨、甲、角等为原料，用水煎取胶质，浓缩成干胶状的内服制剂。 二、单项选择题： 1. 制备含有毒性药材的散剂，剂量为0.05g，一般应配成多少比例的散剂？A A、1：10 B、1：100 C、1：5 D、1：1000 2. 二相气雾剂为：A A、溶液型气雾剂 B、O/W乳剂型气雾剂 C、W/O乳剂型气雾剂 D、混悬型气雾剂 E、吸入粉雾剂 3. 不宜制成软胶囊的药物是B A、维生素E油液 B、维生素AD乳状液 C、牡荆油 D、复合维生素油混悬液 E、维生素A油液 4. 制备胶剂时，加入明矾的目的是：B A、沉淀胶液中的胶原蛋白 B、沉淀胶液中的泥沙等杂质 C、便于凝结 D、 增加黏度E、调节口味 5.红丹的主要成分为( A )。 A.Pb3O4 B. PbO C.KNO3 D.HgSO4 E. HgO 6. 单冲压片机增加片重的方法为：A A、调节下冲下降的位置 B、调节下冲上升的高度 C、调节上冲下降的位置 D、调节上冲上升的高度 E、调节饲粉器的位置 7. 下列关于栓剂的叙述错误的是A A、栓剂是由药物与基质混合制成的供腔道给药的半固体制剂 B、栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温条件下能迅速软化、熔融 或溶解于分泌液中 C、栓剂既可用于局部治疗，也可以发挥全身治疗作用 D、栓剂基质有油脂性和水溶性基质两种 E、肛门栓一般为圆锥形、圆柱形、鱼雷型，阴道栓一般为球形、卵形、鸭嘴 形。
（精）执业中药师考试题库-中药药剂学：散剂（答案解析） 一、最佳选择题 1、散剂制备工艺流程中最重要的环节是 A.质量检查 B.粉碎 C.过筛 D.分剂量 E.混合 2、散剂按药物组成可分为 A.吹散与内服散 B.内服散和外用散 C.分剂量散与不分剂量散 D.单味药散剂与复方散剂 E.溶液散与煮散 3、除另有规定外，散剂的含水量不得超过 A.11.0% B.12.0% C.8.0% D.9.0% E.10.0% 4、某药师欲制备含有毒剧药物的散剂，但药物的剂量仅为
0.0005g，故应先制成 A.500倍散 B.1000倍散 C.10倍散 D.50倍散 E.100倍散 5、一般配置眼用散剂的药物需过 A.五号筛 B.六号筛 C.七号筛 D.八号筛 E.九号筛 6、100倍散是指 A.1g药物加入99g赋形剂 B.临床上用时稀释100倍后使用 C.药物的习惯名称 D.药物以100g为包装剂量 E.作用强度是同类药物的100倍 7、有关制备含低共熔物散剂叙述不正确的是 A.薄荷脑和樟脑的混合易形成低共熔物 B.可采用先形成低共熔物，再与其他固体粉混合 C.混和时可弃去形成的低共熔物
D.可分别以固体粉末稀释低共熔组分，再混和均匀 E.低共熔现象是指两种或两种以上药物混合时出现润湿或液化的现象 8、下列哪一项是散剂在混合操作中常用的方法 A.等量递增法 B.饱和乳钵 C.球磨机 D.套色 E.过筛法 9、中药散剂不具备以下哪个特点 A.制备简单，适于医院制剂 B.奏效较快 C.刺激性小 D.对创面有机械性保护作用 E.适于口腔科、外科给药 二、配伍选择题 1、A.无菌操作 B.制成倍散 C.制备低共熔组分 D.蒸发去除水分 E.套研 <1>、益元散制备时，朱砂与滑石粉应
第一节概述 一、药剂学基本概念 药剂学（pharmacy，pharmaceutics）是研究制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。研究制剂生产工艺理论的科学称为制剂学（science of preparation）。研究方剂的配制、服用等有关技术和理论的科学称为调剂学（science of prescription）。制剂学和调剂学以往也总称为药剂学。由于医药工业的发展和药品管理的规范化，制剂生产成为主导，因此近来药剂学与药物制剂学的含义基本一致。 药物（drugs）是指原料药，即用以防治人类和动物疾病以及对机体生理机能有影响的物质，可分为中药与天然药物、化学药物（包括抗生素）、生物技术药物三大类。中药（traditional Chinese medicine）系指我国经典著作收载的、为中医师传统使用的药材和饮片。生物技术药物(biotechnical drugs)系指通过生物技术获得的药物，主要包括重组细胞因子药物、重组激素类药物、重组溶栓药物、基因工程疫苗、治疗性抗体和基因药物等。 任何一种药物，在供临床应用之前，都必须制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式，称为药物剂型（drug dosage forms,简称剂型）。例如片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等为剂型，是制剂的基本形式，剂型为集体名词。中药剂型也往往包括著名传统中药剂型如丸、丹、膏、散等，和现代中药剂型如颗粒剂、胶囊剂、片剂、注射剂等。 药物制剂(drug preparations，简称制剂)是指根据药典或国家标准将药物制成适合临床要求并具有一定质量标准，用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质，包括中成药、化学合成药制剂、生物技术药物制剂、放射性药品和诊断药品等，制剂也是剂型中的品种，亦即通常所谓的药品，例如罗红霉素片、注射用抑肽酶、细胞色素C注射液、头孢克洛胶囊、醋酸氟轻松软膏、甲硝唑栓、盐酸异丙肾上腺素气雾剂等。 临时处方剂（prescriptions）是指按医师临时处方专为某一病人配制的，并明确指出用法和用量的制剂，例如人工肾透析液、腹腔透析液、化疗药、肠胃营养液等。
第八章 单室模型 例1 给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050 mg ，测得不同时刻血药浓度数据如下： 试求该药的 k ，t1/2，V ，CL ，AUC 以及 12 h 的血药浓度。 解：（1）作图法 根据 ，以 lg C 对 t 作图，得一条直线 （2）线性回归法 采用最小二乘法将有关数据列表计算如下： 计算得回归方程： 其他参数求算与作图法相同 0lg 303 .2lg C t k C +-=176.21355.0lg +-=t C
例2 某单室模型药物静注 20 mg ，其消除半衰期为 3.5 h ，表观分布容积为 50 L ，问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？ 例3 静注某单室模型药物 200 mg ，测得血药初浓度为 20 mg/ml ，6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml ，试求该药的消除半衰期？ 解： 例4 某单室模型药物100mg 给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量X u 如下，试 例6 某一单室模型药物，生物半衰期为 5 h ，静脉滴注达稳态血药浓度的 95%，需要多少时间？ 解： 例5 某药物静脉注射 1000 mg 后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系 为 ，已知该药属单室模型，分布容积 30 L ，求该药的t 1/2，k e ，CL r 以及 80 h 的累积尿药量。 解： 6211.00299.0lg c u +-=??t t X
例7 某患者体重 50 kg ，以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因，问稳态血药浓度是多少？滴注 经历 10 h 的血药浓度是多少？（已知 t 1/2 = 3.5 h ，V = 2 L/kg ） 解题思路及步骤： ① 分析都给了哪些参数？ ② 求哪些参数，对应哪些公式？ ， ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？ 例8 对某患者静脉滴注利多卡因，已知 t 1/2 = 1.9 h ，V = 100 L ，若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ， 应取 k 0 值为多少？ 解题思路及步骤： ① 分析都给了哪些参数？ ② 求哪些参数，对应哪些公式？ ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？ 例9 某药物生物半衰期为 3.0 h ，表观分布容积为 10 L ，今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注， 8 h 即停止滴注，问停药后 2 h 体内血药浓度是多少？ 解题思路及步骤： ① 分析都给了哪些参数？ ② 求哪些参数，对应哪些公式？ C=C 0 + e -kt ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？ 例10 给患者静脉注射某药 20 mg ，同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药，问经过 4 h 体内血 药浓度多少？（已知V = 50 L ，t 1/2 = 40 h ） 解： kV k C ss 0=)1(0 kt e kV k C --=1/2 00.693 L 100250h /mg 12006020t k V k = =?==?=）（）（kV k C ss 0 =kV C k ss 0=1/20.693 t k = 1/2 0.693t k =) 1(0kt e kV k C --=
2014 中药药剂学各剂型制备工艺流程汇总 一、一般散剂的制备 工艺流程：粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装 （一）粉碎与过筛 内服：细粉 儿科、外用：最细粉 眼用：极细粉 二、特殊散剂的制备 1.含毒性药物的散剂 倍散：指在小剂量的毒性药物中添加一定比例量的辅料制成的稀释散。 0.01-0.1g：10倍散 0.001-0.01g：100倍散等量递增法混合 ＜0.001g：1000倍散 剂量上限×稀释倍数=1 2.含低共熔混合物的散剂 低共熔现象：两种或两种以上的药物混合时出现润湿或液化的现象。 低共熔药物：薄荷脑+樟脑； 薄荷脑+冰片 樟脑+水杨酸苯酯 视药理作用变化，决定是否低共熔 药理作用增强或无变化——可低共熔 药理作用减弱——避免出现低共熔 3.含液体药物的散剂 4.眼用散剂 无菌、过200目的极细粉 极细粉：全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末 二、合剂的制备 1.工艺流程：浸提→纯化→浓缩→配液→分装→灭菌。 2.制备要点： 浸提：煎煮法、双提法（芳香挥发性成分）。 纯化：离心分离→水醇法→吸附澄清法。 方法及其参数的选择（如含醇量、澄清剂用量以及离心的转速等）应以不影响有效成分的含量为指标。 浓缩：每次服用量——10～20ml。 配液： 添加矫味剂、防腐剂，调节pH，加液体药料（酊剂、醑剂、流浸膏，应以细流缓缓加入药液中，随加随搅拌，使析出物细腻，分散均匀）。
灭菌： 小包装：流通蒸汽、煮沸（100℃，30min）大包装：热压 三、糖浆剂的制备★ 工艺流程： 二、煎膏剂的制备 工艺流程： 炼糖方法： 蔗糖+水+酒石酸—→加热溶解—→微沸熬炼—→滴水成珠，脆不粘牙，色泽金黄（糖转化率达到40%～50%） 酒剂的制备工艺流程 酊剂的制备工艺流程 二、分类和制备
IntroductiontoPhysiology Introduction Physiologyisthestudyofthefunctionsoflivingmatter.Itisconcernedwithhowanorganismperformsitsv ariedactivities:howitfeeds,howitmoves,howitadaptstochangingcircumstances,howitspawnsnewgenerati ons.Thesubjectisvastandembracesthewholeoflife.Thesuccessofphysiologyinexplaininghoworganismsp erformtheirdailytasksisbasedonthenotionthattheyareintricateandexquisitemachineswhoseoperationisgo vernedbythelawsofphysicsandchemistry. Althoughsomeprocessesaresimilaracrossthewholespectrumofbiology—thereplicationofthegenetic codefororexample—manyarespecifictoparticulargroupsoforganisms.Forthisreasonitisnecessarytodivid ethesubjectintovariouspartssuchasbacterialphysiology,plantphysiology,andanimalphysiology. Tostudyhowananimalworksitisfirstnecessarytoknowhowitisbuilt.Afullappreciationofthephysiolog yofanorganismmustthereforebebasedonasoundknowledgeofitsanatomy.Experimentscanthenbecarriedo uttoestablishhowparticularpartsperformtheirfunctions.Althoughtherehavebeenmanyimportantphysiolo gicalinvestigationsonhumanvolunteers,theneedforprecisecontrolovertheexperimentalconditionshasmea ntthatmuchofourpresentphysiologicalknowledgehasbeenderivedfromstudiesonotheranimalssuchasfrog s,rabbits,cats,anddogs.Whenitisclearthataspecificphysiologicalprocesshasacommonbasisinawidevariet yofanimalspecies,itisreasonabletoassumethatthesameprincipleswillapplytohumans.Theknowledgegain edfromthisapproachhasgivenusagreatinsightintohumanphysiologyandendoweduswithasolidfoundation fortheeffectivetreatmentofmanydiseases. Thebuildingblocksofthebodyarethecells,whicharegroupedtogethertoformtissues.Theprincipaltype softissueareepithelial,connective,nervous,andmuscular,eachwithitsowncharacteristics.Manyconnective tissueshaverelativelyfewcellsbuthaveanextensiveextracellularmatrix.Incontrast,smoothmuscleconsists https://www.doczj.com/doc/ac16665197.html,anssuchasthebrain,theh eart,thelungs,theintestines,andtheliverareformedbytheaggregationofdifferentkindsoftissues.Theorgans arethemselvespartsofdistinctphysiologicalsystems.Theheartandbloodvesselsformthecardiovascularsyst em;thelungs,trachea,andbronchitogetherwiththechestwallanddiaphragmformtherespiratorysystem;thes keletonandskeletalmusclesformthemusculoskeletalsystem;thebrain,spinalcord,autonomicnervesandgan glia,andperipheralsomaticnervesformthenervoussystem,andsoon. Cellsdifferwidelyinformandfunctionbuttheyallhavecertaincommoncharacteristics.Firstly,theyareb oundedbyalimitingmembrane,theplasmamembrane.Secondly,theyhavetheabilitytobreakdownlargemol eculestosmalleronestoliberateenergyfortheiractivities.Thirdly,atsomepointintheirlifehistory,theyposses sanucleuswhichcontainsgeneticinformationintheformofdeoxyribonucleicacid(DNA). Livingcellscontinuallytransformmaterials.Theybreakdownglucoseandfatstoprovideenergyforother activitiessuchasmotilityandthesynthesisofproteinsforgrowthandrepair.Thesechemicalchangesarecollect ivelycalledmetabolism.Thebreakdownoflargemoleculestosmalleronesiscalledcatabolismandthesynthes isoflargemoleculesfromsmalleronesanabolism. Inthecourseofevolution,cellsbegantodifferentiatetoservedifferentfunctions.Somedevelopedtheabil itytocontract(musclecells),otherstoconductelectricalsignals(nervecells).Afurthergroupdevelopedtheabi litytosecretedifferentsubstancessuchashormonesorenzymes.Duringembryologicaldevelopment,thispro cessofdifferentiationisre-enactedasmanydifferenttypesofcellareformedfromthefertilizedegg. Mosttissuescontainamixtureofcelltypes.Forexample,bloodconsistsofredcells,whitecells,andplatele ts.Redcellstransportoxygenaroundthebody.Thewhitecellsplayanimportantroleindefenseagainstinfection 生理学简介 介绍 生理学是研究生物体功能的科学。它研究生物体如何进行各种活动，如何饮食，如何运动，如何适应不断改变的环境，如何繁殖后代。这门学科包罗万象，涵盖了生物体整个生命过程。生理学成功地
药剂学实验内容
学习称量操作和查阅 《中华人民共和国药典》方法 一、实验目的 通过本次实验使学生掌握正确地称量实验操作的基本实验技能,掌握通过《中国药典》快速获取有关信息的技能。 二、实验药品与器材 1. 药品纯化水、甘油、氯化钠、乙醇、凡士林。 2．器材《中国药典》、架盘天平(载重1009)、电子天平、量筒、量杯、滴管、表面皿(或蜡纸)、滴定管。 三、实验内容 （一）、称重操作 熟悉下列药物性质，选择下列药物进行称取操作。 表1-1 称重操作练习项目表 药所选用天选择依
物称重量平及称量纸据 碳酸氢钠 碘化钾 凡士林 碘 0. 3 g 1. 4 g 5 g 0. 7 g （二）、量取操作 指出下列药物性质，选择下列药物进行量取操作。 表1-2 药物量取操作练习项目表 药品名称量取容 积 选用量器选择依据
纯化水 乙 醇 液状石蜡 8 ml 0.3 ml 5ml （三）、查阅操作 根据《中国药典》，完成下表中规定的查阅内容。 表1-3 《中国药典》查阅项目表 序号 查 阅 内 容 查 阅 结 果（部 页至 页） 1 人参性状 2 微溶的含义 3 阴凉处贮存的条件 4 药品检验要求室温进行的温度控制范围 5 80目筛网的孔径范围 6 细粉 7 中药丸剂的制剂通则 8 微生物限度检查法 9 化学药品片剂重量差异限度标准 10 抗生素微生物检定方法 1 甘油的相对密度
1 1 2 盐酸吗啡类别 1 3 热原检查法 1 4 注射用水的概念 1 5 湿热灭菌法的概念 溶液型液体制剂制备 一、实验目的 1．掌握溶液型液体制剂的制备方法 2．掌握溶液型液体制剂制备过程中的各项基本操作 二、实验药品与器材 1．药品精制滑石粉、碘、碘化钾、蔗糖、樟脑、乙醇、硼砂、甘油、碳酸氢钠、液化苯酚、蒸馏水等。
第一章绪论 1、药剂学: 研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合 理使用得综合性应用技术科学 ２.剂型:为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Ｄosagｅ form) 3. 制剂: 为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式得具体品种,称为 药物制剂,简称 药剂学任务:就是研究将药物制成适于临床应用得剂型,并能批量生产安全、有效、稳定得制剂,以满足医疗卫生得需要、 药物剂型得重要性: 改变药物作用性质,降低或消除药物得毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效 药剂学得分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学 药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应与使用得依据 第二章:药物制剂得稳定性 药物制剂稳定性得概念 药物制剂得稳定性系指药物在体外得稳定性,就是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前得一系列过程中发生质量变化得速度与程度、 药用溶剂得种类(一)水溶剂就是最常用得极性溶剂、其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液 (二)非水溶剂在水中难溶,选择适量得非水溶剂,可以增大药物得溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类3。醚类甘油。4。酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6、植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂得油相、７、亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。 介电常数(ｄielecｔrｉｃｃｏnｓtanｔ) 溶剂得介电常数表示在溶液中将相反电荷分开得能力,它反映溶剂分子得极 性大小、 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间得内聚能,也就是表示分子极性大小得 一种量度。溶解度参数越大,极性越大。 溶解度(solubiliｔｙ)就是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱与时得浓度,就是反映药物溶解性得重要指标。溶解度常用一定温度下１00g溶剂中(或10０
第十九章生物药剂学与药物动力学概论 分值：0-2分 考试大纲——10大考点（多配伍） 本章将回顾一些综合性的考点，请同学们注意！
第一节概述 学习要点： 1.生物药剂学及其研究内容 2. 药物动力学及其研究内容☆ 一、生物药剂学的含义与研究内容 1.含义：通过研究药物的体内过程（吸收、分布、代谢、排泄），阐明药物剂型因素、生物因素与药效（包括疗效、副作用和毒性）之间关系的一门科学。 生物药剂学的研究与发展，为客观评价制剂的剂型选择、处方设计、生产工艺、质量控制以及临床的合理应用提供了科学依据。
2.研究内容 二、药物动力学的含义与研究内容 1.含义：应用动力学的原理，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律的科学。即研究药物的体内过程，以及药物在体内的存在位置、数量（或浓度）与时间之间的关系，并提出解释这些数据所需要的数学关系式。 2.研究内容 ①研究药物在体内经时量变过程和药物动力学模型； ②发展新的药物动力学模型和药物动力学参数解析方法； ③探讨药物动力学参数与药物效应之间的关系； ④探讨药物动力学与药效动力学的关系； ⑤研究药物制剂体外的动力学特征与体内动力学过程的关系。 第二节药物的体内过程及其影响因素 学习要点：
1.药物的吸收、分布、代谢与排泄 3.影响药物体内过程的因素 几个基本概念： 药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄转运：吸收、分布、排泄 配置：分布、代谢、排泄 消除：代谢、排泄 一、吸收（非血管内给药） 吸收：药物从用药部位进入体循环的过程。影响因素（口服给药）： 1.生理因素 （1）胃肠液的成分和性质
一、实验目的 (1)掌握一般散剂的制备方法。 (2)熟悉散剂等量递增的原则。 二、实验仪器、试剂与药材 1、仪器:粉碎机、药筛(80目,100目)、瓷研钵、烧杯、天平 2、药材:滑石30g,甘草5g,朱砂1、5g 三、实验内容 制法:(1)水飞朱砂成极细粉。(2)滑石、甘草各粉碎成细粉。(3)将少量滑石粉放于研钵内先行研磨,以饱与研钵的表面能。再称取朱砂极细粉1、5g置研钵中,逐渐加入等容积滑石粉研匀,倒出。取甘草置研钵中再加入上述混合物研匀。按每包3g分包。 四、思考题 1、等量递增法的原则就是什么？ 当药物比例量相差悬殊时,取量小的组分及等量的量大的组分,置于混合 器中混合均匀,再加入与混合物等量的量大的组分稀释均匀,如此直至加完全 部量大的组分,混匀,过筛。 2、何谓共熔？处方中常见的共熔组分有哪些？ 共熔现象就是指两种或更多种药物经混合后有时出现润湿或液化现象。 3、散剂中如含有少量挥发性液体及含有酊剂、流浸膏时应如何制备？ 散剂中如含有少量挥发性液体及含有酊剂、流浸膏时可视药物的性质、用量及处方中其她固体组分的多少而定。一般可利用其它固体组分吸收后研匀,若液体组分含量较大而处方中固体组分不能完全吸收时,可加入适当的赋形剂吸收。若含挥发性物质,可加热蒸去大部分水分后并进一步在水浴上蒸发,加入固体药物或赋形剂后,低温,干燥即可。 五、讨论 甘草因含有纤维性物质在粉碎过程中较难成细粉,总有残渣,粉碎好多次,最后还就是没把甘草的细度粉碎成标准要求。因而,后面的研磨,总有粗颗粒无法研碎,制出的益元散中也可以明显瞧出甘草残渣。
一、实验目的 掌握药酒、酊剂的制备方法。 二、实验仪器、试剂与药材 1、仪器:粉碎机、药筛(20目,65目或60目)、渗漉筒、铁架台、铁夹、烧杯(1000ml,400ml) 2、药材:蕲蛇(去头)12g,防风3g,当归6g,红花9g,羌活6g,秦艽6g,香加皮6g,白酒加至1000ml。 三、实验内容 制法:以上七味,蕲蛇粉碎成粗粉,其余防风等六味共研碎成粗粉,与上述粗粉混 合均匀,置烧杯中,加入白酒适量,拌匀,浸润0、5小时,使其充分膨胀,装入底部填有脱脂棉的渗漉桶中,层层轻压,装毕后于药面覆盖滤纸一张,并压小瓷片数块,加白酒使高出药面1～2cm,盖上表面皿,浸渍48小时后,以白酒为溶剂,按渗漉法调节流速每分钟1～3ml渗漉,收集渗漉液900ml,加入蔗糖100g,搅拌溶解后,过滤,制成1000ml,即得。本品含醇量应为44％～50％。 四、思考题 1、比较药酒、酊剂的异同点？ 相同点:药酒与酊剂同为浸出药剂。 不同点:(1)药酒溶剂为蒸馏酒,无一定浓度,制备方法有浸渍法与渗漉法,常加入糖或蜂蜜作为矫味剂;(2)酊剂的溶剂为不同浓度的乙醇,有浓度规定,制备方法除上述两种还有溶解法与稀释法,一般不用添加矫味剂。 2、浸出药剂中哪些剂型需要测定含醇量？ 酊剂与流浸膏剂需测乙醇含量。 五、讨论 蕲蛇在粉碎过程中,蛇皮与蛇刺难以被粉碎,但就是其她部分被粉的过细。在装入渗漉桶中时,由于不小心,导致渗漉桶壁上粘上许多药材,造成实验误差。此外,时间有限,并没有浸渍48个小时,一个多小时后就开始渗漏,因为严格按照要求流速每分钟1～3ml渗漉,结果实验全部做完后也没能收集到要求的900ml,而且药酒颜色有些淡。
（精）执业中药师考试题库-中药药剂学：生物药剂学与药 物动力学概论（答案解析） 一、最佳选择题 1、有关生理因素影响口服给药吸收的叙述，不正确的是 A.胃排空速率快，有利于药物的吸收 B.消化道上皮细胞部位的血液循环状况影响药物的吸收 C.药物的吸收与胃肠液的pH有关，胃液的pH约为1.0时，有利于弱酸性药物的吸收 D.药物的吸收与胃肠液的pH有关，小肠部位肠液的pH通常为5～7，有利于弱碱性药物的吸收 E.胃肠液中的胆盐能增加所有药物的吸收 2、下列关于生物药剂学的叙述，错误的是 A.生物药剂学是研究药物在体内生化过程的学科 B.生物药剂学的研究为科学制药、合理用药和正确评价药效质量提供了科学依据 C.生物药剂学是研究药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程的学科 D.生物药剂学是阐明药物剂型因素、生物因素与药效之间关系的学科 E.生物药剂学是探讨药物理化性质、药物剂型、附加剂、制剂工
艺和操作条件等与生物因素、药效关系的学科 3、在药代动力学中常用来表示肾清除率的是 A.Ka B.V C.t1/2 D.Clr E.AUC 4、以下生物利用度最高的剂型是 A.蜜丸 B.胶囊 C.滴丸 D.栓剂 E.橡胶膏剂 5、某药物对组织亲和力很高，因此该药物 A.表观分布容积大 B.表观分布容积小 C.吸收速率常数Ka大 D.半衰期长 E.半衰期短 6、药物排泄的主要器官 A.肾脏 B.肺脏
C.肝脏 D.直肠 E.胆 7、药物的代谢器官主要为 A.肾脏 B.肝脏 C.脾脏 D.心脏 E.肺 8、静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为1mg/ml，按单室模型计算，其表观分布容积为 A.O.5L B.5L C.25L D.50L E.500L 9、生物利用度试验方法要求整个采样时间至少为 A.5～10个半衰期 B.2～6个半衰期 C.4～7个半衰期 D.4～8个半衰期 E.3～5个半衰期
第九章、散剂 学习要点： 1掌握散剂的含义、特点和质量要求。 2掌握等量递增混合原则。 3熟悉特殊散剂的制备方法。 4了解散剂的质量检查方法。 [A型题] 1.散剂的特点叙述错误的是（） A奏效较快 B对创面有一定机械性保护作用 C适合于小儿给药 D刺激性较强的药物宜制成散剂 E剂量大的药物不宜制成散剂 注解：散剂药物呈粉末状，比表面积大，在胃肠道中分散度大，易吸收，奏效也迅速；粉末状药物对机械力有缓冲作用，对创面有一定机械性保护作用；面状药物易分散水中利于小儿服用；刺激性较强的药物不宜制成散剂，因为散剂比表面积大，原本刺激性较强的药物刺激性会表现的更明显。 2. 含毒性药散剂及贵重细料药散剂的分剂量多采用（） A目测法B估分法C重量法D容量法E以上方法均可 注解：目测法也称“估分法”，速度快但不准确；重量法使剂量准确但效率低，容量法居中，适用于一般散剂分剂量，因此对于含毒性药散剂及贵重细料药的特殊散剂的分剂量多采用重量法。 3.散剂制备中，混合很关键，不符合一般原则的是（） A 等比混合易混匀 B组分数量差异大者，采用等量递加混合法 C组分堆密度差异大时，堆密度小者先放入混合容器中 D 含低共熔成分时，应避免共熔 E药粉形状相近者易于混匀 注解：一般来说两种物理状态和粉末粗细相似且数量相当的药物易混匀，因此在该原则指导下如果量相差悬殊，就应以量小的为准采用等量递增法；组分堆密度差异大时，若堆密度大者先放入混合容器中，本身质地就重，在研磨中不易泛到上层来与上层质轻药粉混匀，同时还造成粉尘飞扬，因此质轻者宜先放；含低共熔成分时，应视共熔成分形成共熔物后药理作用的变化及处方中其他固体成分的多少而定，若药理无变化则可共熔也可不共熔，要考虑处方中其他药粉的量，若共熔后药理作用增强，则可形成共熔物并在处方中适当减少药物量，若共熔后药理作用减弱则应避免共熔。 4. 需要制成倍散的是（） A含低共熔成分的散剂 B 含毒性药品的散剂 C含液体药物的散剂
第四章表面活性剂 第一节概述 一、表面活性剂的概念 一定条件下的任何纯液体都具有表面张力,20℃时，水的表面张力为72.75ｍＮ·ｍ-1。当溶剂中溶入溶质时，溶液的表面张力因溶质的加入而发生变化，水溶液表面张力的大小因溶质不同而改变，如一些无机盐可以使水的表面张力略有增加，一些低级醇则使水的表面张力略有下降，而肥皂和洗衣粉可使水的表面张力显著下降。使液体表面张力降低的性质即为表面活性。表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。此外，作为表面活性剂还应具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡和起泡等应用性质，这是与一般表面活性物质的重要区别。 二、表面活性剂的结构特征 表面活性剂分子一般由非极性烃链和一个以上的极性基团组成，烃链长度一般在8个碳原子以上，极性基团可以是解离的离子，也可以是不解离的亲水基团。极性基团可以是羧酸及其盐、磺酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐﹑磷酸酯基﹑氨基或胺基及它们的盐，也可以是羟基、酰胺基、醚键﹑羧酸酯基等。如肥皂是脂肪酸类（R-COO-）表面活性剂，其结构中的脂肪酸碳链(R-)为亲油基团，解离的脂肪酸根（COO-）为亲水基团。 三、表面活性剂的吸附性 1．表面活性剂分子在溶液中的正吸附表面活性剂在水中溶解时，当水中表面活性剂的浓度很低时，表面活性剂分子在水-空气界面产生定向排列，亲水基团朝向水而亲油基团朝向空气。当溶液较稀时，表面活性剂几乎完全集中在表面形成单分子层，溶液表面层的表面活性剂浓度大大高于溶液中的浓度，并将溶液的表面张力降低到纯水表面张力以下。表面活性剂在溶液表面层聚集的现象称为正吸附。正吸附改变了溶液表面的性质，最外层呈现出碳氢链性质，从而表现出较低的表面张力，随之产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等。如果表面活性剂浓度越低，而降低表面张力越显著，则表面活性越强，越容易形成正吸附。因此，表面活性剂的表面活性大小，对于其实际应用有着重要的意义。 2．表面活性剂在固体表面的吸附表面活性剂溶液与固体接触时，表面活性剂分子可能在固体表面发生吸附，使固体表面性质发生改变。极性固体物质对离子表面活性剂的吸附在低浓度下其吸附曲线为Ｓ形，形成单分子层，表面活性剂分子的疏水链伸向空气。在表面活性剂溶液浓度达临界胶束浓度时，吸附达到饱和，此时的吸附为双层吸附，表面活性剂分子的排列方向与第一层相反，亲水基团指向空气。提高溶液温度，吸附量将随之减少。对于非极性固体，一般只发生单分子层吸附，疏水基吸附在固体表面而亲水基指向空气，当表面活性剂浓度增加时，吸附量并不随之增加甚至有减少的趋势。 固体表面对非离子表面活性剂的吸附与前相似，但其吸附量随温度升高而增大，且可以从单分子层吸附向多分子层吸附转变。 第二节表面活性剂的分类 根据分子组成特点和极性基团的解离性质，将表面活性剂分为离子表面活性剂和非离子表面活性剂。根据离子表面活性剂所带电荷，又可分为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。一些表现出较强的表面活性同时具有一定的起泡、乳化、增溶等应用性能的水溶性高分子，称为高分子表面活性剂，如海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯醇、聚维酮等，但与低分子表面活性
《中药药剂学》课程标准 学院医药学系刘丽宁 一、前言 （一）课程定位 中药药剂学是高职中药专业人才培养课程体系中的必修课、核心专业课。本课程是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制和合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。 （二）课程设计 1.课程设计理念 理念：以“够用实用”为原则，以“淡化理论强化技能”为出发点，以“技能培养”为重点，以构建“岗位人、职业人、社会人”需要的经验和知识体系为准则，加强与医药行业企业进行合作，聘请行业技术骨干进校讲学。注重理实相结合，力求教、学、做一体化。在教学中充分体现职业型、实践性、开放性。 2.课程设计思路 课程教学目标：本课程应以“体现高职特色，强化技能操作”为要务。做到：掌握中药常用剂型的概念、特点、制备工艺和质量控制等的基础理论、基本知识和技能，中药调剂学的理论与方法，掌握现代中药药剂学的有关理论与技术；熟悉中药药剂新技术、新辅料、新工艺、新剂型，专用设备的基本构造与使用方法及保养方法等内容；了解国外制药学的发展。 教学内容模块整合，主要有四大模块：基本知识模块、技能知识模块、拓展知识模块、技能训练模块。各模块之间环环相扣，互为基础，又相互
独立。每一模块中包含多个教学情景，每一教学情景又是一个独立的教学模块， 本课程以课堂讲授、多媒体课件演示；结合实验室产品制作（教、学、做）、观看实际生产过程录像片；同时加大了企业现场观摩教学（理实一体）、生产车间参观（见习）；毕业顶岗实习等多元化的模式与手段等。增强本课程的企业行业的参与度，聘请医药行业企业的技术骨干、岗位熟练工等讲解实践性强的环节。充分体现本课程的职业特色与技能培养的主线。 二、课程总标准 表1：课程总标准