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药理学总论

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第一章绪言

第一节药理学的性质与任务

1.药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用于预防、诊断、治疗疾病

的化学物质。

2.药物的来源:(1)天然药物;(2)化学合成药物;(3)基因工程药。

注:药物与毒药之间并无严格界限,只有结果与量的差异。

3.药理学:是研究药物与机体间相互作用及其规律的学科。

4.药理学研究的内容:(1)药效学:研究药物对机体的作用及规律(包括药物作用、作用

原理、量效关系);

(2)药动学:研究机体对药物的作用及规律(包括药物体内过程及药物在体内随时间而变化的动态规律。

5.药理学的学科任务是:(1)阐明药物的作用及其作用机制,为临床合理用药,防治不良反应提供理论依据。

(2)研究开发新药,发现老药新用途。

(3)探索生命现象的本质和揭示疾病发生发展的规律。

6.药理学的研究方法:(1)实验药理学方法;

(2)实验治疗学方法;

(3)临床药理学方法

7.学习药理学的目的:(1)掌握药理作用的基本规律及临床用药的基本规律。

(2)增强疗效、减少不良反应。

(3)正确认识药物在临床上的地位。

(4)发现新药、老药新用。

第二章药物效应动力学

第一节药物作用的基本规律

一.药物作用

1.药物作用:是药物与机体大分子间的初始作用。如:肾上腺素、心得安

2.药理效应:是药物与机体大分子相互作用引起机体生理、生化功能或形态发生的变化。注:通常情况下,药物作用与药理效应可互相通用。

3.药物的基本作用:是指药物对机体机能活动的影响。其基本作用为(1)兴奋作用;(2)

抑制作用。

4.药物作用的方式:(1)直接作用:药物在所分布的组织器官直接产生的作用;

(2)间接作用:由直接作用引发的其他作用。

5.药物作用的部位:(1)局部作用:局部作用是指药物在用药部位所发生的作用。如:抗

酸药治疗溃疡病

(2)吸收作用(全身作用)如:解热镇痛药的镇痛作用。

6.药物作用的范围:(1)药物的选择作用:是药物对机体不同组织器官的作用性质或作用

强度方面的差异;如:强心甙(选择性是相对的,它与剂量有关);

(2)普通细胞作用。如:苯酚

7.选择性的意义:(1)药物分类;

(2)选药问题;

(3)掌握药物的剂量;

(4)掌握药物的不良反应

8.产生选择作用的基础:(1)药物分布的差异;、

(2)组织对药物的敏感性不同及受体分布不同;

(3)组织生化功能不同;

(4)组织结构不同。

9.药物作用结果:

(1)防治作用:A.预防作用:能阻止病原体侵入或使机体产生相应的抗体预防疾病发生者。

B.治疗作用:a.对因治疗(治标)b.对症治疗(治标)——两者相辅相承、不可偏废

(2)不良反应:A.副作用:是指药物在治疗剂量时和治疗作用同时出现的、与治疗目的无关的作用。特点:A.是药物所固有的;B.是可恢复的功能性变化;C.副作用与治疗作用可互相转化

B.毒性反应:是指药量过大或用药时间过长,药物在体内蓄积过多时发

生的对机体的危害性反应。

原因:剂量过大(吗啡);用药时间过长(链霉素);机体敏感性过高(氯霉素)

注:“三致”(致畸如:反应停;致癌如黄曲霉素;致基因突变)

C.后遗效应:是指停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如:苯巴比妥

D.继发反应:直接由药物的治疗作用所引起的不良后果称为继发反应或治疗矛盾。如:应用广谱抗生素抗感染

E.停药反应:长期应用某些药物,突然停药使原有疾病症状迅速重现或加剧的现象

F.变态反应:机体与某种药物重复接触后,出现的变态反应性疾病。包括速发型和迟发型变态反应。如:青霉素

G.特异质反应:少数特异质患者对某些药物所产生的遗传性异常反应称为特异质反应。如:葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏

H.耐受性:机体对药物的反应性降低称耐受性。如:滥用抗生素。

耐药性:是指病原体或肿瘤细胞对化疗药物的反应性降低称耐药性。如:长期应用苯巴比妥

I.依赖性:a.精神依赖性b.躯体依赖

第二节药物的量效关系

1.药物的剂量效应关系:是指在一定范围内,药物剂量或血药浓度与效应之间的规律性变化。

2.根据剂量与效应关系,剂量可分为:(1)无效量;

(2)最小有效量;

(3)有效量;

(4)极量;

(5)最小中毒和中得量;(6)最小致死量和致死量。

3.量效曲线:(1)量反应量效曲线;(2)质反应量效曲线。

4.药物量-效曲线的应用及其意义:

(1)比较两药的效价强度和效能:

a 效价强度:表示药物达到一定效应时所需的剂量。

b 效能:表示药物最大效应。

※药物的效价强度与效能之间不一定存在着必然的联系。评价药物安全性的大小(2)a 安全范围:是指ED95-TD5之间的距离。(它可评定药物的安全性。)

b LD50:引起半数动物死亡的剂量。(它可评定药物毒性的大小。)(ED50 —半数有效量)

c 治疗指数:即LD50/ED50

d 可靠安全系数:LD1/ED99

(3)其他

a 最小有效量、最小有效浓度

b 斜率

c 个体差异——因个体而异的药物效应。

量:高敏性——低敏性

质:过敏反应、特异质反应

第三节药物的作用机制

一.药物作用机制分类

药物作用机制有:非特异性作用机制;特异性作用机制

(1)非特异性药物作用机制:它与药物理化性质有关,与化学结

构无关。如:吸附作用、沉淀作用、药物通过渗透压、PH值、脂溶作用、络合作用等发挥作用。

(2)特异性药物作用机制:此作用与药物的化学结构密切相关。它包括以下几方面:

A.参与或干扰代谢过程

B.影响物质转运过程

C.影响酶的活性

D.作用于受体

二.药物作用的受体理论

1.受体:是存在于细胞膜或细胞内,能识别、结合特异性配体,并产生特定生物效应的大分

子物质。

2.配体:是能与受体特异性结合的物质,也称第一信使。

3.受体的特性:(1)特异性;

(2)敏感性;

(3)饱和性;

(4)可逆性;

(5)多样性。

4.药物与受体结合产生效应,具备两个条件:

(1)一是药物与受体结合的能力,即亲和力;

(2)二是药物与受体结合后,激活受体产生特异药理效应的能力,即效应力(也称内在活性)。

5.与受体结合的药物分:(1)激动药;

(2)拮抗药:a.竞争性拮抗药;

b.非竞争性拮抗药。

(3)部分激动药。

6.药物根据其亲和力及内在活性不同可分为以下几种类型:

:由于机体本身的新陈代谢及在生理、病理或药理等因素影响下,受体在数目、亲和力和效应力方面产生变化,称为受体调节。

8.受体调节的方式:(1)受体脱敏;(2)受体增敏。

9.受体理论:受体学说(占领学说被普遍认可)

10.受体类型:根据受体的结构及功能特点分为(1)离子通道偶联受体(2)G-蛋白偶联受体(3)酪氨酸激酶受体(4)细胞内受体

11.信号转导

第三章药物代谢动力学

药物代谢动力学是研究机体对药物的作用,即阐明药物的体内过程及药物在体内随时间变化的动态规律。

第一节药物的体内过程

1.药物的体内四个过程可同时进行:吸收、分布、排泄、代谢。※值得注意的是药物的吸

收、分布、代谢、排泄并不是四个截然不同的过程或阶段,它们可以同时进行。

2.药物的体内跨膜转运方式:(1)被动转运:也称下山转运。即从浓度高的一侧向浓度

低的一侧转运的过程。(被动转运包括:a.单纯扩散(脂溶扩散);b.膜孔扩散c.易化扩散(不具上述1、3、4特点))特点:A.无需载体;B.不耗能;C.无饱和现象;D.不存在竞争抑制现象

(2)主动转运:也称上山转运。是一种逆浓度差转运的过程。特点:A.需要载体;B.需要耗能;C.有饱和现象;D.有竞争抑制现象

一.药物的吸收

1.药物的吸收:是指药物从给药部位进入血液循环。

2.影响药物吸收的因素:

(1)给药途径:a.不同途径给药吸收速度一般情况下由快到慢依次为:吸入>肌内注射>皮下注射>舌下及直肠>口服>黏膜>皮肤。吸收程度以吸入、肌内注射、皮下注射、舌下、直肠较完全,口服次之。

b.首过效应:某些药物在通过肠黏膜及肝脏时,经过灭活代谢使进入体循环的药量减少,药效随之减弱,这种现象称为首过效应。

(2)其他因素:a.药物的理化性质:包括药物的分子、脂溶性、极性、挥发性大小等因素

b.药物的剂型

c.吸收环境:包括:与药物接触的吸收面积;

胃排空时间、肠蠕动情况;

吸收部位的血流量情况;

环境的PH值;首过效应

二.药物的分布

1.药物的分布:是指药物从血液循环到达机体各个组织器官的过程。

2.影响药物分布的因素:(1)药物的血浆蛋白结合率:药物在治疗剂量下,与血浆蛋白

结合的百分率。

(2)体液的PH值

(3)药物与组织的亲和力

(4)器官的血流量

(5)体内屏障:a.血-脑屏障b.胎盘屏障c.血眼屏障

三.药物的代谢

1.药物的代谢:是指药物在体内发生的化学结构和药理活性的变化,也称生物转化。

注:肝是药物代谢的主要器官。

2.药物的代谢方式:(1)第一相反应为氧化、还原或水解反应(2)第二相反应

为结合反应

3.药物代谢酶系:(1)专一性酶

(2)非专一性酶特点:a.选择性低b.变异性较大c.酶活性易受药物等因素的影响而出现增强或减弱现象。

4.酶的诱导与抑制:(1)药酶诱导剂:凡能增强肝药酶生成的药物称为肝药酶诱导剂。

(2)药酶抑制剂:凡能减弱肝药酶活性或肝药酶生成的药物称为肝药

酶抑制剂。

四.药物的排泄

药物的排泄:是指药物的原形或其代谢通过排泄或分泌器官自体内排出的过程。

(1)肾排泄A.肾排泄的方式:a.肾小球滤过 b.肾小管分泌

B.肾排泄药物的特点:a.肾小管重吸收 b.竞争抑制现象

C.影响肾排泄药物的因素:a .肾功能 b.尿液PH值

(2)胆汁排泄

(3)肠道排泄

(4)其他途径排泄

第二节药物的速率过程

一.血药浓度变化的时间过程

1.时量关系:血药浓度随时间的移动而发生变化的规律。

2.时效关系:药物效应随时间的变化而变化的规律。

3.时量曲线的时间段:(1)潜伏期(2)显效时间

(3)达峰时间(4)持续期

(5)残留期

4.曲线下面积:时量曲线下所覆盖的面积称为曲线下面积。

二、药动学的基本参数及意义

1.生物利用度:是药物吸收进入人体的程度和速率。

2.生物利用度对药效的影响:(1)同一剂量相同药物可因吸收量不同,从而影响药物的作用。(2)即使同一剂量相同药物其ACU相同,但因吸收速率不同也可影响药物的作用。3.生物利用度意义:(1)评价药物吸收率、药物制剂质量或生物等效性;

(2)评价同一药物不同给药途径的收程度;

(3)评价药物剂型对吸收率道的影响;

(4)反映药物吸收速度对药效的影响。

4.F=A/D*100% F为药物制剂实际进入血液循环的药量占所给总药量的百分比;A为进入血液循环的药量;D为实际给药总量

5.绝对生物利用度(%)=口服等量药物后AUC/静注等量药物后*100% 相对生物利用度(%)=待测制剂AUC/标准制剂AUC*100%

6.表观分布容积(Vd):指药物在体内达到平衡时,体内药量(X)和血药浓度(C)之间的比值

Vd(L)=A(mg)/C(mg/L)

7.表观分布容积的意义:(1)表示药物应占有的体液总容积(但不代表体内真实容积)。

(2)可推测药物在体内分布广窄程度。

(3)推测药物排泄速度;一般V越小,排泄越快;反之则慢。

(4)推测体内达某一浓度时的药物剂量。

8.房室模型:(1)一室模型(2)二室模型

9.消除:药物进入机体内经生物转化、排泄或储存,使体内的药量减少或消失的过程。

10.药物消除规律的特点:

一级动力学零级动力学

进入机体的药量较少,机体对它的代谢及排泄能力有余。

体内药物消除按恒比衰减。

T1/2是一恒值。

每经一个T1/2给药一次则经4-5个T1/2,血浆药物浓度可达稳态浓度。

停药后经5个T1/2则血药浓度约下降96.9%。

进入机体的药量较大,机体对它的代谢及排泄能力不足。

体内药物消除按恒量衰减。

T1/2不是恒值。

当药物被消除到一定浓度时可转化为一级动力学消除。

11.消除动力学(1)恒比消除:单位时间内药量以恒定比例消除,又称一级动力学消除。

(2)恒量消除:单位时间内体内药量以恒量消除,又称零级动力学消除。

(3)非线性消除

12.半衰期:指血浆药物浓度下降一半所需的时间。

其意义:(1)为药物分类提供依据;

(2)确定给药间隔时间;

(3)预测药物达到坪值的时间;

(4)预测药物的基本消除时间

13.清除率(CL):是指单位时间内多少容积血浆中药物被清除,通常指总清除率。14.稳态血药浓度:当给药速度等于消除速度时,血药浓度维持在一个相对稳定的水平。15.稳态血药浓度的意义:(1)稳态浓度的高低与给药总量成正比

(2)稳态浓度的波动幅度与给药间隔成正比

(3)达到稳态浓度的时间与T1/2成正比

抗感染药物总论及案例分析-临床药理学

第十三章抗感染药物总论 第一节抗感染药物概述 一、概况 (一)分类1、β-内酰胺类a青霉素类b头孢菌素类c新型β—内酰胺类 2、氨基糖苷类丁胺卡那奈替米星(乙基西梭霉素)链霉素庆大霉素 3、大环内酯类*新一代罗红霉素阿齐霉素 4、氟喹诺酮类:耐药菌株替代的治疗药物*新用途:抗结核分枝杆菌: 5、其他万古霉素MRSA、MRSE及二重感染伪膜性肠炎的首选药 甲硝唑老药新用:伪膜性肠炎安全、价格低廉 (二)抗菌药物的作用机制 1干扰细胞壁合成2损伤细胞膜3影响蛋白质合成 4抑制叶酸代谢5抑制核酸功能6与靶位蛋白结合 耐药细菌变迁趋势 1、耐甲氧西林的MRSA *MECA基因编码的PBP2’ *辅助基因femA –D 2、凝固酶阴性葡萄球菌CNS(院内感染) 3、耐青霉素酶的肺炎球菌PRP(院外感染比例增加) 4、耐万古霉素的屎肠球菌VRE(菌血症第3位) 5、耐青霉素和头孢菌素的草绿色链球菌PRS(引发心内膜炎;术后软组织感染 6、产生超广谱β-内酰胺酶的ESBL 二、耐药性(resistance)问题 细菌的耐药机制耐药性a固有性,b获得性 1、产生灭活酶或钝化酶 2、细菌改变细胞外膜的通透性细胞膜屏障与主动流出机制active efflux 3、改变靶位蛋白 4、改变叶酸代谢途径 第二节抗感染药物的合理应用 一、抗菌药物的合理应用及影响因素 1、合理选择药物正确诊断,正确选择药物。 A 大多数G+球、G+杆及G-球:β-内酰胺 B G+球中的肠球菌:氨基糖苷类或万古霉素 C 衣原体、支原体:大环内酯类 D G-杆:氟喹诺酮 抗菌药物的合理应用包括: 1、正确选用抗菌药物的品种 2、优化给药途径、剂量和疗程 3、严格控制抗菌药物的预防应用和联合应用 4、建立抗菌药物的合理用药机制

(医疗药品)药理学总论习题

药理学总论习题(一)名词解释 1、首过消除 2、零级动力学消除 3、生物利用度 4、稳态血药浓度 5、肝药酶诱导剂 6、肝药酶抑制剂 7、表观分布容积 8、一级动力学消除 9、半衰期 10、肝肠循环 11、时-量曲线 12、后遗效应 13、成瘾性 14、量效关系 15、效价强度 16、半数有效量 17、治疗指数 18亲和力 19、耐药性 20、激动药

21、拮抗药 22、内在活性 23、拮抗参数pA2 24、副反应 25、效能 26、安全范围 27、极量 28、部分激动剂 29、半数致死量 30、耐受性 31、遗传药理学 32、时间药理学 33、配伍用药 34、配伍禁忌 (二)单项选择题 1、药物吸收达到血浆稳态浓度是指A.药物作用达最强的浓度 B.药物在体内的分布达到平衡 C.药物的吸收过程已完成 D.药物的消除过程正开始 E.药物的吸收速度与消除速度达到平衡2、肝药酶的特性

A.专一性高、活性有限、个体差异大B.专一性低、活性有限、个体差异大C.专一性高、活性有限、个体差异小D.专一性低、活性有限、个体差异小E.专一性高、活性较高、个体差异大3、T1/2的长短取决于 A.药物的吸收速度 B.药物的转化速度 C.药物的消除速度 D.血浆蛋白结合率 E.药物的转运速度 4、不影响药物吸收的因素为 A.药物的给药途径 B.药物的理化特性 C.药物的剂型 D.药物的首关消除 E.药物与血浆蛋白的结合率 5、药物肝肠循环影响了药物在体内的A.分布 B.起效快慢 C.代谢快慢 D.作用持续时间

E.与血浆蛋白结合 6、以下具有首关效应的是 A.硝酸甘油舌下给药从口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低 B.肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后,进入体循环药量减少 C.口服地西泮经肝药酶代谢后,进入体循环的药量减少 D.硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使体循环药量减少 E.异丙肾上腺素雾化吸入经肝代谢后体循环药量减少 7、某药的T1/2为9h,一次给药后,药物在体内基本消除时间为 A.1d左右 B.2d左右 C.3d左右 D.4d左右 E.5d左右 8、某药按一级动力学消除,其半衰期为4h,每隔一个半衰期定量给药,达到Css需要A.10h左右 B.20h左右 C.30h左右 D.40h左右 E.50h左右 9、药物在血浆与血浆蛋白结合后,下列哪项正确 A.药物作用增强 B.暂时失去药理活性

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第一篇药理学总论 第一章绪言 一、名词解释 1.药理学 2.药物3.药物代谢动力学4.药物效应动力学 二、选择题 【A1型题】 5.药物主要为 A 一种天然化学物质 B 能干扰细胞代谢活动的化学物质 C 能影响机体生理功能的物质 D 用以防治及诊断疾病的物质 E 有滋补、营养、保健、康复作用的物质 6.药理学是临床医学教学中一门重要的基础学科,主要是因为它 A 阐明药物作用机制 B 改善药物质量、提高疗效 C 为开发新药提供实验资料与理论依据 D 为指导临床合理用药提供理论基础 E 具有桥梁学科的性质7.药效学是研究 A 药物的临床疗效 B 药物疗效的途径 C 如何改善药物质量 D 机体如何对药物进行处理 E 药物对机体的作用及作用机制8.药动学是研究 A 机体如何对药物进行处理 B 药物如何影响机体 C 药物发生动力学变化的原因 D 合理用药的治疗方案 E 药物效应动力学 9.药理学是研究 A 药物效应动力学 B 药物代谢动力学 C 药物的学科 D 与药物有关的生理科学 E 药物与机体相互作用及其规律的学科 参考答案 一、名词解释

1.研究药物与机体之间相互作用规律及其机制的一门科学。 2.能影响机体生理、生化过程,用以防治及诊断疾病的物质。 3.药物代谢动力学,研究机体对药物的处置过程,即药物在机体的作用下发生的动态变化规律。 4.药物效应动力学,研究药物对机体的作用及作用原理,即机体在药物影响下发生的生理、生化变化及机制。 二、选择题 5.D 6.D 7.E 8.A 9.E

第二章(一) 药物代谢动力学 一、名词解释 1.药物的吸收2.首关消除3.肝肠循环4.血浆半衰期 二、填空题 1.药物体内过程包括、、及。2.临床给药途径有、、、、。3._ 是口服药物的主要吸收部位。其特点为:pH 近、、增加药物与粘膜接触机会。4.生物利用度的意义为、、。 5.稳态浓度是指速度与速度相等。 三、选择题 【A1型题】 1.大多数药物跨膜转运的形式是 A 滤过 B 简单扩散 C 易化扩散 D 膜泵转运 E 胞饮2.药物在体内吸收的速度主要影响 A 药物产生效应的强弱 B 药物产生效应的快慢 C 药物肝内代谢的程度 D 药物肾脏排泄的速度 E 药物血浆半衰期长短 3.药物在体内开始作用的快慢取决于 A 吸收 B 分布 C 转化 D 消除 E 排泄 4.药物首关消除可能发生于 A 口服给药后 B 舌下给药后 C 皮下给药后 D 静脉给药后 E 动脉给药后 5.临床最常用的给药途径是 A 静脉注射 B 雾化吸入 C 口服给药 D 肌肉注射 E 动脉给药6.药物在血浆中与血浆蛋白结合后 A 药物作用增强 B 药物代谢加快 C 药物转运加快 D 药物排泄加快 E 暂时出现药理活性下降。 7.促进药物生物转化的主要酶系统是

药理学总论习题答案

《药理学》总论习题(第1~第4章) 一.单选题(从下列各题5个备选答案中选出1个正确答案,并将其代号填在题后面的括号内)。 1、药物的两重性指( A ) A、防治作用和不良反应 B、副作用和毒性反应 C、兴奋作用和抑制作用 D、局部作用和吸收作用 E、选择作用和普遍细胞作用 2、药效学研究( A ) A、药物对机体的作用和作用机制 B、药物的体内过程及规律 C、给药途径对药物作用的影响 D、药物的化学结构与作用的关系 E、机体对药物作用的影响 3、药物的首过消除是指( D ) A、药物进入血液循环后,与血浆蛋白结合,使游离型药物减少 B、药物与机体组织器官之间的最初效应 C、肌注给药后,药物经肝脏代谢而使药量减少 D、口服给药后,有些药物首次通过肝脏时即被代谢灭活,使进入体循环的药量减少 E、舌下给药后,药物消除速度加快,而使游离型药物减少 4、受体阻断药与受体( A ) A、具亲和力,无内在活性 B、具亲和力,有内在活性 C、无亲和力,无内在活性 D、无亲和力,有内在活性 E、以上都不对 5、长期反复使用后,病原体对该药的敏感性降低,此现象称为( A ) A、耐药性 B、耐受性 C、后遗效应 D、继发反应 E、精神依赖性 6、下列关于药物主动转运的叙述哪一条是错误的( D ) A、要消耗能量 B、可受其他化学品的干扰 C、有化学结构特异性 D、比被动转运较快达到平衡 E、转运速度有饱和限制 7、无吸收过程的给药途径( D ) A、口服 B、皮下注射 C、肌肉注射 D、静脉注射 E、舌下含化 8、药物的血浆半衰期指( A ) A、药物在血浆中的浓度下降一半所需的时间 B、药物被吸收一半所需的时间 C、药物被破坏一半所需的时间 D、药物与血浆蛋白结合率下降一半所需的时间 E、药物排出一半所需的时间 9、在肝脏中大多数药物进行生物转化的酶主要是( D ) A、溶酶体酶 B、乙酰化酶 C、葡萄糖醛酸转移酶 D、肝微粒体酶 E、单胺氧化酶 10、新药进行临床试验必须提供:( C ) A.系统药理研究数据 B.新药作用谱 C.临床前研究资料

药理学考试大纲-临床专业

新疆医科大学药理学考试大纲(供临床医学专业用) 新疆医科大学药理教研室 2008年10月修订 2008.12(重审)

药理学考试大纲 (适用于临床医学专业用) 编写: 艾尼瓦尔,李琳琳 审稿:王晓雯 Ⅰ前言 药理学是研究药物与机体相互作用规律及其机制的一门科学,是临床医学各专业的基础课程,是基础医学与临床医学间的桥梁,其主要教学目的是为临床医学专业学生在临床工作中合理用药防治疾病提供理论依据,为从事临床医疗工作奠定基础。为帮助考生明确药理学课程复习范围和有关要求,同时指导学生进一步巩固所学的基础知识,基本理论,基本技能,特制定本考试大纲。 Ⅱ考试内容 第一篇药理学总论 第1章药理学总论——绪言 一、核心内容:药理学、药动学、药效学的概念。 二、重点内容:药物的概念、药物效应动力学和药物代谢动力学研究范围。 第2章药物代谢动力学 一、核心内容:药物四个体内过程(吸收、分布、代谢、排泄)概念及其影响因 素,特别是体液PH值改变对药物解离度及跨莫转运的影响。血浆半衰期(t1/2)的含义及稳态血药浓度(Css)(坪值)的概念。 二、重点内容:首过消除、血浆蛋白结合率、肝肠循环、肝药酶的特点、肝药酶 诱导剂和肝药酶抑制剂的临床意义。 第3章药物对机体的作用——药效学 一、核心内容:药物作用的基本规律、选择性的概念、不良反应等,以受体学说来 阐明药物作用机制

二、重点内容:治疗作用与不良反应,药物剂量,药物与受体结合产生效应具备的 2个条件,由此将药物分为激动剂、拮抗剂和部分激动剂三类。 第4章影响药物效应的因素(自学) 一、核心内容: 影响药物效应的因素。 二、重点内容: 1.药物相互作用:协同作用、拮抗作用。 2.耐受性、成瘾性、耐药性的概念。 第二篇外周神经系统药理 第5章传出神经系统药理概论 一、核心内容:传出神经系统递质的分类和分布、受体类型分布与相应递质结合 后产生的效应 二、重点内容:传出神经系统药物的作用方式和分类。 第6章拟胆碱药 一、核心内容:毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、应用、不良反应。 二、重点内容:作用机制有区别,毛果芸香碱为直接作用胆碱受体的拟胆碱药,新斯的明为抗胆碱酯酶药。 第7章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、核心内容:有机磷酸酯类中毒症状及药物解救。 二、重点内容: 抗胆碱酯酶药: ⑴ 新期的明的作用机制,作用特点,临床应用。 ⑵ 有机磷酸酯类中毒机制及表现,中毒的诊断及防治、急性中毒的治疗、碘解磷定、氯解磷定的特点。 第8章抗胆碱药(I)--M胆碱受体阻断药 一、核心内容:阿托品的作用,临床应用与不良反应。山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。

(完整版)药理学总论试题

第一篇药理学总论 第一章~第三章 一、选择题 【A1型题】 1.药物 A.能干扰细胞代谢活动的化学物质 B.是具有滋补营养、保健康复作用的物质 C.是一种化学物质 D.可改变或查明机体的生理功能及病理状态,用以防治及诊断疾病的化 学物质 E.能影响机体生理功能的物质 2.药理学是重要的医学基础课程,因为它是 A.具有桥梁科学的性质 B.阐明药物作用机制 C.改善药物质量,提高疗效 D.为指导临床合理用药提供理论基础 E.可为开发新药提供实验资料与理论论据 3.药理学 A.是研究药物代谢动力学的科学 B.是研究药物效应动力学的科学 C.是研究药物与机体相互作用及其作用规律科学 D.是与药物有关的生理科学 E.是研究药物的学科 4.药效学研究的内容是 A.药物的临床效果 B.药物对机体的作用及其作用机制 C.药物在体内的过程 D.影响药物疗效的因素

E.药物的作用机制 5.药动学研究的是 A.药物在体内的变化 B.药物作用的动态规律 C.药物作用的动能来源 D.药物作用强度随时间、剂量变化消除规律 E.药物在机体影响下所发生的变化及其规律 6.大多数药物在体内跨膜转运的方式是 A.主动转运 B.简单扩散 C.易化扩散 D.膜孔滤过 E.胞饮 7.下列关于药物被动转运的叙述哪一条是错误的 A.药物从浓度高侧向浓度低侧扩散 B.不消耗能量而需载体 C.不受饱和度限速与竞争性抑制的影响 D.受药物分子量大小、脂溶性、极性影响 E.当细胞两侧药物浓度平衡时转运停止 8.药物主动转运的特点是 A.由载体进行,消耗能量 B.由载体进行,不消耗能量 C.不消耗能量,无竞争性抑制 D.消耗能量,无选择性 E.转运速度有饱和限制 9.下列哪种药物不受首过消除的影响 A.利多卡因 B.硝酸甘油 C.吗啡 D.氢氯噻嗪 E.普萘洛尔 10.生物利用度是指口服药物的 A.实际给药量 B.吸收的速度 C.消除的药量 D.吸收入血液循环的量 E.吸收入血液循环的相对量和速度 11.某药的血浆半衰期为24小时,若按一定剂量每天服药一次,约第几天 可达稳态血药浓度 A.2 B.3 C.4 D.5 E.6 12.按一级动力学消除的药物,其半衰期 A.随给药剂量而变 B.固定不变 C.随给药次数而变

药理学总论

药理学总论 1.药效学是研究? A. 药物的疗效 B. 药物在体内的变化过程 C. 药物对机体的作用规律 D. 影响药效的因素 E. 药物的作用规律 2.肌注阿托品治疗肠绞痛时,引起的口干属于 A. 治疗作用 B. 后遗效应 C. 变态反应 D. 毒性反应 E. 副作用 3.作用选择性低的药物,在治疗量时往往呈现 A. 毒性较大 B. 副作用较多 C. 过敏反应较剧 D. 容易成瘾 E. 以上都不对 4.药物在血浆中与血浆蛋白结合后: A. 药物作用增强 B. 药物代谢加快 C. 药物转运加快 D. 药物排泄加快 E. 暂时失去药理活性 5.药物经肝代谢转化后都会: A. 毒性减小或消失 B. 经胆汁排泄 C. 极性增高 D. 脂/水分布系数增大 E. 分子量减小 6.药物与血浆蛋白结合: A. 是永久性的 B. 对药物的主动转运有影响 C. 是可逆的 D. 加速药物在体内的分布 E. 促进药物排泄 7.一般说来,吸收速度最快的给药途径是: A. 外用 B. 口服 C. 肌内注射 D. 皮下注射 E. 皮内注射

8.药理学的研究方法是实验性的,这意味着 A. 用离体器官来研究药物作用 B. 用动物实验来研究药物的作用 C. 收集客观实验数据来进行统计学处理 D. 通过空白对照作比较分析研究 E. 在精密控制条件下,详尽地观察药物与机体的相互作用 9.某碱性药物的pKa=9.8,如果增高尿液的pH,则此药在尿中: A. 解离度增高,重吸收减少,排泄加快 B. 解离度增高,重吸收增多,排泄减慢 C. 解离度降低,重吸收减少,排泄加快 D. 解离度降低,重吸收增多,排泄减慢 E. 排泄速度并不改变 10.在酸性尿液中弱酸性药物: A. 解离多,再吸收多,排泄慢 B. 解离少,再吸收多,排泄慢 C. 解离多,再吸收多,排泄快 D. 解离多,再吸收少,排泄快 E. 以上都不对 11.阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中,按解离情况计,可吸收约: A. 1% B. 0.1% C. 0.01% D. 10% E. 99% 12.加入竞争性拮抗药后,相应受体激动药的量效曲线将会 A. 平行右移,最大效应不变 B. 平行左移,最大效应不变 C. 向右移动,最大效应降低 D. 向左移动,最大效应降低 E. 保持不变 13、药物在体内的生物转化是指: A. 药物的活化 B. 药物的灭活 C. 药物的化学结构的变化 D. 药物的消除 E. 药物的吸收 14、静脉注射2g磺胺药,其血药浓度为10mg/d1,经计算其表观分布容积为: A. 0.5L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 15.药理学研究的中心内容是 A. 药物的作用.用途和不良反应

药理学复习提纲综述

药理学讨论课题目 华中科技大学同济医学院药理学系 2011. 2 第一篇药理学总论 第1章绪论

【目的要求】 1.熟悉药理学的性质、任务和研究方法。 2.了解药物和药物发展史,药理研究在新药开发和研究中的作用和新药研究的大体过程。 【讨论题】 1.药物、毒物、新药的概念及三者之间的关系。 2.药理学概念、研究内容及任务。 3.试述新药研究的过程。 第2章药物效应动力学 【目的要求】 1.掌握药物作用的量效关系,药物作用机制,受体与配体的概念,受体类型及跨膜信息传递机制。 2.了解药物作用的基本表现。 【讨论题】 1.什么是药物作用、药理效应?药理效应选择性与药物作用特异性的关系?2.什么是治疗作用和不良反应?不良反应分类及各类的定义及主要特点是什么? 药理效应与疗效、副反应之间的关系? 3.以某药为例,可从其量效曲线上获得哪些重要信息?阐明这些信息的意义。4.治疗指数和安全范围的定义及意义? 5.用简明的方法描述药物作用机制的类型。 6.反应激动药内在活性和亲和力的参数有哪些? 7.竞争性拮抗药对激动药量效曲线的作用如何? 8.如右图所示,A、B两药的量效曲线平行,最大 反应相同,他们的pD2值和K D值谁大? 9.受体和配体的概念,受体类型及跨膜信息传递 机制有哪些? 第3章药物代谢动力学 【目的要求】 1.掌握药物代谢动力学的基本规律,各种基本参数及其概念。

2.熟悉药物的体内过程(吸收、分布、生物转化、排泄)。 【讨论题】 1.什么是pKa?已知药物的pKa和环境pH后,怎样计算弱酸性和弱碱性药物的离子化程度? 计算:⑴丙磺舒是一弱酸,pKa=3.4,其在胃液(pH=1.4)和血浆中(pH=7.4)的解离率分别是多少? ⑵某弱酸性药物的pKa=3.5,它在pH=7.5的肠液中可吸收多少? ⑶某弱酸性药物在pH=7.0的溶液中90%解离,其pKa值约为多少? 2.生物利用度的含义?绝对生物利用度和相对生物利用度的计算公式和用途?什么是首关消除?有何意义? 3.零级消除动力学的定义及特点?如何计算按零级消除动力学代谢的药物的t1/2? 4.药物按一级消除动力学代谢有何特点?如何计算药物的t1/2? 5.用公式表达血浆清除率、消除速率、表观分布容积、给药速度。 6.连续恒速给药,根据需要怎样调整给药速度? 7.在病情危重时需立即达到有效血浓时,怎样计算负荷剂量? 8.拟给家兔静脉注射酚红,酚红在体内以一级消除动力学方式代谢,可通过测定酚红的血浆浓度,计算相应的药代动力学参数:如半衰期(t1/2)、表观分布容积(Vd)等。请设计详细的实验方案,并分析可能出现得实验结果(如结果偏大或偏小)。若实验结果不理想,可能是什么原因造成的? 第4章影响药物效应的因素及合理用药的原则 【目的要求】 1.掌握合理用药的原则。 2.了解影响药物效应的各种因素。 【讨论题】 1.何谓安慰剂及安慰剂效应? 2.合理用药原则有哪些? 第二篇作用于传出神经系统的药物 第5章传出神经系统药理概论

临床药理学

药理学 药理学总论 名词解释 1.药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断、治疗疾病的物质,本质是化学物质。 2.药理学:是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科,它既研究药物对机体的作用及其机制,即药效学,也研究药物在机体的影响下发生的变化及其规律,即药动学。 新药开发流程: 一期临床试验:20~30例正常成年志愿者进行安全试验 二期临床试验:为随机双盲对照临床试验,不少于100例 三期临床试验:新药批准上市前,试生产期间扩大的多中心临床试验,不少于300例 3.缓释剂:可缓慢释放有效成分的制剂 控释剂:可缓慢恒量释放有效成分的制剂 4.首关消除:是指从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环之前被肠壁和肝脏部分代谢而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象。 5.血浆峰浓度:是指经血管外途径给药时到达达峰时间最大的药物浓度即药时曲线最高点。 6.生物利用度:是指经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量和速度。 7.血浆半衰期:指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 8.选择作用:多数药物在一定剂量下,对全身各组织器官在作用强度和性质上的差异 9.副反应:因药物选择性低,药理效应涉及到多个组织器官,用于治疗目的以外的其他作用叫副作用。 10.毒性反应:是指药物剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害反应,一般较严重。 11.耐受性:指机体在连续多次用药后对药物反应性降低。

12.身体依赖性:是指停药后患者产生身体戒断症状 13.精神依赖性:是指停药后患者表现出主观的不适,无客观的症状和体征。 根据年龄计算体重的公式: (1)1~6个月婴儿体重Kg=月龄×0.7+3 (2)7~12个月婴儿体重Kg=月龄×0.5+1.2+3 (3)1岁以上婴儿体重Kg=年龄×2+8 胆碱受体激动药 pilocarpin(匹鲁卡品) 剂型:Ocus. Inj. 药理作用: 1.对眼的作用:(1)缩瞳(2)降低眼压(3)调节痉挛 2.对腺体的作用:增加腺体(尤其是汗腺和唾液腺)分泌 临床运用: 1.治疗青光眼(必须手术)——术前术后——Ocus. pr.ocul tid. ,首选药 2.虹膜炎——与MR阻断药交替使用Ocus. pr.ocul 3.对抗MR阻断药中毒Inj. i.h. 或i.v. 不良反应及注意事项: 滴眼时,应压迫内眦(鼻泪管)以减轻不良反应 nicotine烟碱 特点:脂溶性极强,可经皮肤吸收,无临床使用价值,仅具有毒理学意义。 人工合成的扩瞳药、 后马托品——验光配镜(儿童必须用阿托品) 尤卡托品——眼底检查首选药 α、β肾上腺素受体激动药 Adrenaline 药理作用:

药理学总论

第一章药理学总论 1药物 drug 2药理学 pharmacology 3药效学 pharmacodynamics 4药动学 pharmacokinetics 5 药物监测 post-marketing surveillance 第二章药物代谢动力学(pharmacokinetics)1滤过 filtration 2 水溶性扩散 aqueous diffusion 3 被动转运 passive transport 4 简单扩散 simple diffusion 5 载体转运 carrier-mediated transport 6主动转运 active transport 7 易化扩散 facilitated diffusion 8 离子障 ion trapping 9 胞饮 pinocytosis 10 胞吐 exocytosis 11 吸收 absorpation 12 首关消除 first pass elimination 13首关代谢 first pass metabolism 14 分布 distribution 15 结合型药物 bound drug

16 游离型药物 free drug 17 ɑ1-酸性糖蛋白(ɑ1-acidglycoprotein) 18 血脑屏障 blood-brain barrier 19 胎盘屏障 placental barrier 20 血眼屏障 blood-eye barrier 21 代谢 metabolism 22生物转化 biotransformation 23外源性物质 xenobiotics 24 活化 activation3 25 结合 conjugation 26 排泄 excretion 27 肠肝循环 enterohepatic cycle 28 房室模型 compartment model 29 一级消除动力学 frist-order elimination kinetics 30零级消除动力学 zero-order elimination kinetics 31消除速率常数 elimination rate constant 32 多次给药 multiple- dose 33 稳态浓度 steady-state concentration,Css 34 峰浓度 peak concentration 35 谷浓度 through concentration 36 半衰期 half life 37 清除率 clearance,CL

(完整版)中国药科大学药理学复试真题整理

第一篇药理学总论 一绪论 附加题:试述你对未来研究工作的设想(设计)或建议(或对药理学的见解)93 比较用离体标本和整体动物研究药物的优缺点95 一个新药的研制,从初筛到上市,需经过哪些研究步骤00 试列举评价药物毒性的参07 药物在组织内浓集对其发挥药理作用和产生毒性作用均有影响,请各举一例说明这两方面的影响07 试述毒理学实验中常用的参数有哪些07 什么是GLP?GLP的目的及实验范围?10 二药物代谢动力学 何谓生物利用度,试述其实用意义95 列举药物与血浆蛋白结合后产生的后果95 影响药物分布的因素99 某药按一级动力学消除,其消除速常数(Ke)为1.0h-1,求出该药的t1/2.99 药物与血浆蛋白结合后产生的后果00 何谓半衰期?其临床意义是什么01 对口服给药,静脉滴注,采取何法使血药浓度循序达到稳态浓度01 何谓半衰期,有何临床意义03 半衰期是不是一个固定数值04 药物与血浆蛋白结合的意义06 三药物效应动力学 在从事新药的药效学研究中,应注意哪些主要问题94 何谓“首过效应”,如何避免它95 请解释:高敏性,耐受性和变态反应95 激动剂的量-效关系有三种作图方式,试作图和解说97 Sigma受体激动时的药理作用97 何谓受体数目的上调(up-regulation)和下调(down-regulation)00 何为不良反应?举例说明其分类07 药物不良反应有哪些,分别举例说明其特征07 四影响药物作用的因素 何谓血脑屏障,哪些药物不易通过它?举例说明新生儿血脑屏障的差别95 试举例说明躯体依赖性与psychological dependence与药物依赖性之间的关系97 何为身体依赖性?简述其产生机制。如何评价之07 什么是药物的身体依赖性,简述其评价方法和原理07 第二篇化学治疗药 五抗微生物药物概论

第一部分 药理学总论习题的答案

药理学总论部分 一、选择题: 1、药理学是研究() A,药物的学科 B,药物与机体相互作用的规律及原理 C,药物效应动力学 D,药物代谢动力学 2、药物作用的两重性是指() A,兴奋与抑制 B,激动与拮抗 C,治疗作用与不良反应 D,特异性作用与非特异性作用 3、药物的不良反应是指() A,副作用 B,毒性反应 C,变态反应 D,不符合用药目的的并给病人带来不适或痛苦的反应4、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应() A,治疗量 B,无效量 C,极量 D,LD50 5、大多数药物在体内通过细胞膜的方式是() A,主动转运 B,简单扩散 C,易化扩散 D,胞饮 6、药物与血浆蛋白结合率高,则药物的作用() A,起效快,维持时间长 B,起效慢,维持时间长 C,起效快,维持时间短 D,起效慢,维持时间短 7、药物转化的最终目的是() A,增强药物活性 B,灭活药物 C,促使药物排出体外 D,促进药物的吸收 8、药物在体内的消除是指() A,经肾排泄 B,经消化道排出 C,经肝药酶代谢破坏 D,药物的生物转化和排泄 9、药物的消除半衰期是指() A,药物被吸收一半所需要的时间 B,药物在血浆中浓度下降一半所需要的时间

C,药物被代谢一半所需要的时间 D,药物排出一半所需要的时间 10、受体拮抗药的特点是( ) A,对受体有亲和力而无内在活性;B,对受体无亲和力而有内在活性 C,对受体有亲和力和内在活性; D,对受体的亲和力大而内在活性小 11、药物的半数致死量(LD50)是指() A,中毒量的一半; B,致死量的一半;C,引起半数动物死亡的剂量 D,引起60 %动物死亡的剂量 12、反复多次用药后,机体对药物敏感性降低,称为() A,习惯性; B,耐受性; C,成瘾性; D,依赖性 13、口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠血浓度明显升高,这种现象是因为() A,氯霉素使苯妥英钠吸收增加;B,氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度 C,氯霉素与苯妥英钠竟争与血浆蛋白结合,使苯妥英钠游离增加。 D,氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少; 14、下列给药途径中,一般说来,吸收速度最快的是() A,吸入; B,口服; C,肌内注射; D,皮下注射 15、某药按一级动力学消除,共血浆半衰期与K(消除速率常数)的关系是()A,0.693/K; B,K/0.693; C,2.303/K D,K/2.303 16、在恒量、定时按半衰期给药时,为缩短达到稳态血药浓度的时间,应()A,增加每次给药量; B,首次加倍; C,连续恒速静脉滴注; D,缩短给药间隔 17、按药物半衰期给药1次属一级动力学,在约经过几次可达稳态血药浓度()A,2-3次; B,4-6次; C,7-9次; D,10-12次 17,某药的半衰期为36小时,若给药方法为一天一次,则需要多少天可达到稳态血药浓度() A,2-3天; B,4-5天; C,6-7天; D,8-9天 18、对多数药物和病人来说,最安全、最经济、最方便的给药途径是()

药理学总论基本概念

药理学总论基本概念 1. 药物:指能影响机体生理、生化和病理过程,用以预防、治疗和诊断疾病,有目的的调节躯体生理功能,并规定用法用量和功能住治的一切物质。 2. 药动学:研究机体对药物作用,包括药物在机体的吸收,分布,代谢及排泄过程。 3. 药效学:研究药物对机体作用,包括药物作用,作用机制,临床应用,不良反应。 4. 药物的吸收:药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。 5. 药物的代谢:指体内药物主要在肝脏经肝药物酶作用而产生氧化、还原、水解和结合反应,使药物的结构改变。 6. 药物简单扩散:药物大多是脂溶性的,和细胞膜融合,顺浓度梯度向胞内转运。 7. 首过消除:指口服给药后,部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活,使进入体循环的药量减少的现象。 8. 肝药酶:大多数药物在肝脏进行生物转化,因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统,而该系统能促进多种药物发生转化。 9. 肝药酶诱导剂:能诱导肝药酶的活性,加速自身或其它药物的代谢,便药物效应减弱。 10.肝药酶抑制剂:能抑制肝药酶的活性,降低其它药物的代谢,使药物的效应增强,甚至引起毒性反应。 11.肝肠循环:是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并

自胆汁排出后,又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物,再被小肠重新吸收进入体循环的过程。 12.一级动力学消除:单位时间内以等比的量减少血药浓度。 13. 零级动力学消除:单位时间内以等差的量减少血药浓度。 14. 一室模型:是假定药物进入体循环后在体内的分布是瞬即均衡的。 15. 二室模型:是假定身体由一个中央室和一个周边室相连接的模型,药物进入体循环后,向中央室的分布是瞬即均衡的,但进入周边室则有一个分布过程,须经一定时间才能同中央室保持均衡。 16. 血浆半衰期:指血药浓度下降一半所虚的时间。 17. 生物利用度:经肝脏守关消除后进入体循环的药量(A)占给药量(D)的百分率,用 F 表示,F=A/D×100%。 18 曲线下面积(AUC):药物时- 量曲线下的面积,AUC大小与进入体循环的药量成正比,反应进入体循环药物的量。 19. 表现分布容积:当血浆和组织内药物分布达到平衡时,体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体液容积。 20. 清除率:是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,也就是单位时间内有多少体积血浆中所含药物被机体清除。 21. 稳态血药浓度(坪度):药物呈一级动力学消除时连续多次给药经过 5 个 T1/2 后,药物的吸收与消除达到平衡,血药浓度稳定在一定状

第一篇药理学总论

第一篇药理学总论 ?第一章药理学总论 1.药理学是研究药物与机体相互作用及作用机制 2.药物动力学是研究药物对机体的作用机制和规律 3.药物的吸收过程是指药物从给药部位进入血液循环的过程 4.药物的肝肠循环可影响药物作用持续时间 5.弱酸性药在碱性尿液中解离多,重吸收少,排泄快 6.药物作用开始快慢取决于药物的吸收快慢 7.连续给药后,药物达稳定状态血液浓度需要经过5个半衰期 8.某患者应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病,后因失眠加用苯巴比妥,结果患者的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时缩短这是因为苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速 9.大多数药物通过生物膜的运转方式是被动运转 10.下列关于零级动力学消除论述错误的选项是(C ) A.体内药物按衡量消除 B .t1/2是不恒定的 C.单位时间消除量与血药浓度有关 D.无稳态血药浓度 E.大多是药物不按此规律消 11.某患者患顽固性失眠症伴焦虑,长期服用地西泮,开始每晚服5mg 即可入睡,半年后每晚服用10mg仍不能入睡,这是因为机体对药物产生了耐受性

12.患者因心绞痛医生给予硝酸甘油,并特别嘱其要舌下含服,而不采用口服,这是因为避开首关消除。 13.下列关于口服给药叙述错误的选项是(D ) A.口服给药时最常用的给药途径 B.口服给药不适用于昏迷危重的患者 C.口服给药不适用于首关效应大的药物 D.大多数药物口服吸收快而完全 E.胶囊剂一般不适宜老人和小孩口服 14.下列药物和血浆蛋白结合后正确的叙述项是(A ) A.结合性受血浆蛋白含量影响B.结合后药理活性增强 C.是一种不可逆的结合D.结合后可通过生物膜转运 E.结合后药物排泄加快 15.A和B两药竞争性与血浆蛋白结合,单用A药t1/2为3小时,两药合用后t1/2是小于3小时 16.药物在体内代谢和被机体排泄出体外称消除。 17.A、B、C三药的LD50分别是40mg/kg、40mg/kg、60mg/kg,ED50分别是10mg/kg、20mg/kg、20mg/kg,比较三药安全性大小的顺序应为( D ) A.A>B=C B. AB>C D. A>C>B E .A=B>C 18.体液的PH可影响药物跨膜运转,主要是改变药物的脂溶性 19.药物的副作用是在治疗量时产生的。 20.药物与受体结合后,能否兴奋受体取决于是否有内在活性。

药理学总论题库

总论部分 第一章绪论 一、选择题 A型题 (每道考题下面都有A、B、C、D、E五个备选答案,在答题时,只许从中选择一个最合适的答案)1.药效学研究的内容是 A.药物的临床疗效 B.药物的作用机理 C.药物对机体的作用规律 D.药物疗效的影响因素 E.药物体内过程的影响因素 2药理学是研究 A.药物效应动力学 B.药物代谢动力学 C.药物作用机理 D.药物与机体相互作用的规律 E.与药物学和生理学相关的学科 3.药动学研究的内容是 A.血药浓度与临床疗效的关系 B.血药浓度与时间的变化规律 C.药物吸收的影响因素 D.药物生物转化的影响因素 E.机体对药物的处置的动态变化 4.新药临床试验可分为 A.Ⅰ期临床试验 B.Ⅱ期临床试验 C. Ⅰ~Ⅱ期临床试验 D. Ⅰ~Ⅲ期临床试验 E. Ⅰ~Ⅳ期临床试验 X型题(选出二至五个正确答案) 5.属于新药临床前研究内容的有 A.药效学研究 B.一般药理学研究 C.药动学研究 D.新药毒理学研究 E.健康志愿者单剂量与多剂量药动学研究 二、填空题 1.药理学是药学与_______________之间的桥梁,也是基础医学与_________________之间的桥梁。 三、名词解释 药效动力学 2.药代动力学 四、简答题 1.药理学的主要内容是什么? 1.理想的药物应具备哪些特点。 五、问答题 药理学的任务和目的是什么?

第二章药效学 一、选择题 A型题 (每道考题下面都有A、B、C、D、E五个备选答案,在答题时,只许从中选择一个最合适的答案) 1.受体阻断药的特点是 A 对受体无亲和力,但有效应力 B对受体有亲和力,并有效应力 C 对受体有亲和力,但无效应力 D对受体无亲和力,并无效应力 E 对受体有强亲和力,但仅有弱的效应力 2.受体激动药的特性是 A 与受体有亲和力,无内在活性 B 与受体无亲和力,有内在活性 C 与受体有亲和力,有内在活性 D 与受体有亲和力,低内在活性 E 以上全不是 3.药物的作用方式是 A 局部作用 B 全身作用 C 直接作用 D 间接作用 E 以上全是 4.治疗作用和不良反应是 A 药物作用的选择性 B 药物作用的两重性 C 药物的基本作用 D 药物的作用机制 E 药物作用的方式 5.化疗指数最大的药物是 A A药LD50=500mg ED50=100mg B B药LD50=500mg ED50=25mg C C药LD50=500mg ED50=50mg D D药LD50=50mg ED50=5mg E E药LD50=50mg ED50=25mg 6.药物的治疗指数是指 A ED90/LD10 B ED95/LD50 C ED50/LD50 D LD50/ED50 E ED50与LD50之间的距离 7.药物的LD50愈大,则其 A 毒性愈大 B 治疗指数愈高 C安全性愈小 D 安全性愈大 E 毒性愈小 8.下列哪种剂量会产生副作用 A 极量 B 治疗量 C 中毒量 D LD50 E 最小中毒量 9.下列哪个参数可表示药物的安全性 A 最小有效量 B 极量 C 治疗指数 D 半数致死量 E 半数有效量 10.图中所示甲乙丙三药,其效价强度比较为 A 甲>乙>丙 B 甲>丙>乙 C 乙>甲>丙 D 乙>丙>甲 E 丙>乙>甲 剂量 11. ED50是 A 引起50%动物有效的剂量 B 引起动物有效的药物剂量的50% C 引起50%动物中毒的药物剂量 D引起50%动物死亡的剂量 E以上均不是

第1篇药理学总论

第1篇药理学总论 一、名词解释 1、首过消除 2、零级动力学消除 3、生物利用度 4、稳态血药浓度 5、肝药酶诱导剂 6、肝药酶抑制剂 7、表观分布容积 8、一级动力学消除 9、半衰期 10、肝肠循环 11、时-量曲线 12、后遗效应 13、成瘾性 14、量效关系 15、效价强度 16、半数有效量 17、治疗指数 18亲和力 19、耐药性 20、激动药 21、拮抗药 22、内在活性 23、拮抗参数pA2 24、副反应 25、效能 26、安全范围 27、极量 28、部分激动剂 29、半数致死量 30、耐受性 31、遗传药理学 32、时间药理学

33、配伍用药 34、配伍禁忌 二、单项选择题 1、药物吸收达到血浆稳态浓度是指( ) A.药物作用达最强的浓度 B.药物在体内的分布达到平衡 C.药物的吸收过程已完成 D.药物的消除过程正开始 E.药物的吸收速度与消除速度达到平衡2、肝药酶的特性( ) A.专一性高、活性有限、个体差异大 B.专一性低、活性有限、个体差异大 C.专一性高、活性有限、个体差异小 D.专一性低、活性有限、个体差异小 E.专一性高、活性较高、个体差异大3、T1/2的长短取决于( ) A.药物的吸收速度 B.药物的转化速度 C.药物的消除速度 D.血浆蛋白结合率 E.药物的转运速度 4、不影响药物吸收的因素为( ) A.药物的给药途径 B.药物的理化特性 C.药物的剂型 D.药物的首关消除 E.药物与血浆蛋白的结合率 5、药物肝肠循环影响了药物在体内的( ) A.分布 B.起效快慢 C.代谢快慢 D.作用持续时间 E.与血浆蛋白结合

6、以下具有首关效应的是( ) A.硝酸甘油舌下给药从口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低 B.肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后,进入体循环药量减少 C.口服地西泮经肝药酶代谢后,进入体循环的药量减少 D.硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使体循环药量减少 E.异丙肾上腺素雾化吸入经肝代谢后体循环药量减少 7、某药的T1/2为9h,一次给药后,药物在体内基本消除时间为( ) A.1d 左右 B.2d左右 C.3d左右 D.4d左右 E.5d左右 8、某药按一级动力学消除,其半衰期为4h,每隔一个半衰期定量给药,达到Css需要( ) A.10h左右 B.20h左右 C.30h左右 D.40h左右 E.50h左右 9、药物在血浆与血浆蛋白结合后,下列哪项正确( ) A.药物作用增强 B.暂时失去药理活性 C.药物代谢 D.药物排泄加快 E.药物作用减弱 10、在碱性尿液中弱碱性药物( ) A.解离少,再吸收多,排泄慢 B.解离少,再吸收少,排泄快 C.解离多,再吸收多,排泄慢 D.解离多,再吸收少,排泄快 E.解离多,再吸收多,排泄慢 11、.以近似血浆T1/2时间间隔给药,为迅速达到稳态浓度,可将首次剂量( ) A.增加半倍 B.增加一倍

药理学总论练习题

第一节绪言 自测题 一、选择题 单选题 1. 药效学是研究 ( ) A. 药物的临床疗效 B. 药物给药途径 C. 如何改善药物质量 D. 机体对药物的处置过程及规律 E. 药物对机体的作用及作用机制 2. 药动学是研究 ( ) A. 药物的临床疗效 B. 药物给药途径 C. 如何改善药物质量 D. 机体对药物的处置过程及规律 E. 药物对机体的作用及作用机制 二、填空题 1.药效学研究药物对机体的___________和____________。 三、名词解释 1. 药物 2. 药效学 3. 药动学 参考答案 一、选择题 1. E 2. D 二、填空题 1. 作用作用机制 第二节药物效应动力学 自测题 一、选择题 (一)单选题 1. 属于对因治疗的是 ( ) A. 阿司匹林退热 B. 吗啡镇痛 C. 苯巴比妥抗惊厥 D. 青霉素治疗大叶性肺炎 E. 维静宁止咳 2. 出现副作用的剂量是() A. 极量 B. 治疗量 C. 小于治疗量 D. 大于治疗量 E. ED50 3. 比较药物产生相同水平的疗效所需的剂量大小,称为 ( ) A. 效价强度 B. 效能 C. 内在活性 D. 半数有效量 E. 半数致死量 4. 药物在足够大的剂量时所产生的最大作用 ( )

A. 效价强度 B. 效能 C. 内在活性 D. 亲和力 E. 治疗指数 5. 6-P-GD缺乏的病人服用磺胺、伯氨喹等药物引起溶血性贫血称为 ( ) A. 后遗效应 B. 毒性反应 C. 变态反应 D. 特异质反应 E. 副反应 6.药物与受体结合后,是激动还是阻断受体,一般取决于 ( ) A. 剂量大小 B. 是否有内在活性 C. 效价大小 D. 效能高低 E. 机体原有机能状态 7. 部分受体激动药的特点是 ( ) A. 有亲和力,有内在活性 B. 有亲和力,无内在活性 C. 无亲和力,无内在活性 D.有亲和力和较弱的内在活性 E. 无亲和力,有较强的内在活性 8. 某药的治疗指数大,说明() A. 药物作用强 B. 药物毒性强 C. 安全范围大 D. 安全范围小 E. 药物作用弱 (二)多选题 9. 有关副作用的认识正确的是 ( ) A. 治疗量下出现的,不可避免 B. 是药物固有作用,可随用药目的而改变 C. 对机体有严重损害,一般较重 D. 与药物的选择性高有关 E. 是与治疗目的无关的作用 10. 下列对选择性的叙述错误的是() A. 是药物分类的基础 B. 临床选药的依据 C. 选择性低的药物副反应少 D. 选择作用是相对的,与剂量无关 E. 选择性高的药物应用针对性强 二、填空题 1. 药物的基本作用表现_______________和__________________。 2. 药物与受体的结合能力称_________,药物与受体结合后产生的效应能力称______________,具有这两种能力的药物称________________。 三、名词解释 1. 副作用 2. 成瘾性及习惯性 3. 极量 4. 治疗指数 5. 受体阻断药 四、简答题 1. 什么叫不良反应?包括哪些类型?试举例说明。 2. 何谓效能和效价强度,简述其对临床用药的意义。 参考答案 一、选择题 1. D 2. B 3. A 4. B 5.D 6. B 7. D 8. C 9. ABE 10.CD 二、填空题 1. 兴奋作用抑制作用 2. 亲和力内在活性受体激动药 三、名词解释 1. 副作用:指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。

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