循环系统药物
心血管系统是维持生命最重要的系统。随着生活水平的提高，人们的饮食结构发生变化，活动量减少，胆固醇的摄入量和体重指数都在增加，这些加重引发心脑血管方面的疾病。心血管疾病是当今世界上威胁人类生命健康最严重的疾病，已经成为世界发达国家以及我国病死的首位原因，对心血管系统创新药物的发明开发已成为世界各国医学及药学领域的科学家们格外重视的科学问题。
心血管系统药物除治疗性药物外，预防性药物也占有了重要的份额。按照治疗及预防疾病的类型可分为抗心律失常药、抗心律衰竭药、抗高血压药、血脂调节药盒抗动脉粥样硬化药、抗心绞痛药和利尿药。
按照作用的靶点来分，中枢神经系统的作用，神经末梢释放的化学物质，与心血管系统有关的受体、酶以及离子通道、脂质代谢、血小板的生成、各种内源性调节因子等因素与心血管疾病发生联系本章按这些药物作用的靶标对相应的药物进行讲述。
第一节β-受体阻滞剂β-adrenergic block agents
本类药物可竞争性地与β受体结合而产生拮抗神经递质或β激动剂效应，主要包括对心脏的兴奋作用和对支气管及血管平滑肌的舒张作用等。可使心率减慢、心肌收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧下降，还能延缓心房和房室结的传导。临床上主要用于治疗心率失常，缓解心绞痛以及降低血压等，是一类应用较广泛的心血管疾病治疗药。
β受体可分为β1和β2两种亚型，前者主要分布在心脏，后者主要分布于支气管和血管平滑肌。各种不同的β受体阻断药对这两种受体亚型的亲和力不同。β受体阻断剂一般分为三种类型：1、非特异性阻断剂：该类药物对β1、β2受体无选择性，在同一剂量时对β1和β2受体产生相似幅度的阻断作用，故又称为β受体阻断剂。在治疗心血管疾病时，因同时阻断β2受体可引起支气管痉挛和哮喘等副作用。2、β1受体阻断剂：该类药对心脏的β1受体具高选择性，对外周受体阻断作用较弱。3、β2受体阻断剂：能选择性地阻断支气管或平滑肌的β2受体，对心脏β1受体作用较弱，对高血压患者不产生降压作用。
β受体阻断剂绝大多数都具有β受体激动剂异丙肾上腺素分子的基本骨架。按其化学结构可分为苯乙醇胺类（phenelethanolamines）和芳氧丙醇胺类（aryloxypropanolamines）两种类型。
β受体阻断剂的发展概述
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β受体阻断剂最初是从异丙肾上腺素的结构改造中发现的：当其儿茶酚结构中的
二个酚羟基被二个氯原子取代时得到了第一个β受体阻断剂二氯特诺（dichloroisoproterenal，简称DCI，7-38），在高浓度时能阻断拟肾上腺素药引起的心脏兴奋和周围血管扩张，而不影响其血管收缩作用，但因DCI仍有较强的内源性拟交感活性而未被应用于临床。当苯环用萘环替代后的丙萘洛尔（pronethaol，7-39），几乎没有内源性拟交感作用，然而却有中枢神经系统的副作用及致癌作用，亦未被临床应用。
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在进一步研究的基础上，发现了索他洛尔（sotalol，7-40）、拉贝洛尔（labetalol，7-41）等具有苯乙醇胺基本结构的β受体阻断药索他洛尔是异丙肾上腺素苯环4-位被甲基磺酰基取代的同类物。尽管其对β受体阻断作用不强，但因其口服吸收迅速、完全，生物利用度较高，毒性小而被临床用于治疗心律失常。
拉贝洛尔不仅阻断β受体，同时阻断a1受体，临床上多用于治疗中度或重症高血压病，具有起效快、疗效好的特点。
牋在对丙萘洛尔进行结构修饰时发现了一系列芳氧丙醇胺类β受体阻断药。其结构特点为取代基连接在萘环的C1位上，并且在萘环与β-碳原子之间导入了-OCH2-基团。这类药物中有许多无拟交感活性，其β受体阻断作用比苯乙醇胺类强，对β1受体有较高的选择性。临床上常用的芳氧丙醇胺类β受体阻断药见表-1。
表-1临床常见的芳氧丙醇类β受体阻断药
该类药物中作用最强的β受体阻断药为噻吗洛尔（timolol，7-42），其作用强度为普萘洛尔的8倍，临床主要用于治疗高血压病、心绞痛及青光眼。特别对原发性开角型青光眼有良好疗效，优于其他传统的降压眼药。苯环对位取代的药物均为特异性的β1受体阻断剂，其中比索洛尔（bisoprolol，7-43）是特异性最高的β1受体阻断剂之一，为强效、长效β1受体阻断剂，作用强度为普萘洛尔的4倍，美托洛尔的5~10倍，且对胰腺受体抑制较轻，因而对伴有糖尿病的高血压患者应用更有利。
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β受体阻断剂用于治疗心律失常的缺点是抑制心脏功能，且对患支气管疾病患者可诱发哮喘，有时可产生严重的副作用。为了克服此缺点，利用软药设计原理在分子中引入代谢时易变的基团而发展了一类超短效β受体阻断剂，其代表药物为艾司洛尔（esmolol，7-44），由于其分子结构中含有甲酯结构，在体内易被血清酯酶代谢水解而失活，因此作用迅速而短暂，其半衰期仅8分钟，适用于室上性心律失常的紧急状态治疗，一旦发现不良反应停药后可立即消失。
牋为了适应高血压患者需长期服药的特点，研究开发了一类长效作用的β受体阻断剂，主要有纳多洛尔（nadolol，7-45）、塞利洛尔（celiprolol，7-46）、塞他洛尔（cetamolol，7-47）等。这类药物的长效作用一般认为与其水溶性有关，因水溶性药物的血浆半衰期较长。波吲洛尔（bopindolol，7-48）是吲哚洛尔的苯甲酸酯，进入体内后逐渐释放出吲哚洛尔而生效，作用时间比吲哚洛尔长十倍，一周给药1~2次便可有效地降低血压。
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（二）构效关系
1、β受体阻断剂的基本结构要求与β受体激动剂异丙肾上腺素相似，因二者作用于同一受体，显然苯乙醇胺类β受体阻断剂的芳环与氨基间的原子数与异丙肾上腺素完全一致。芳氧丙醇胺类β受体阻断剂虽然其侧链较苯乙醇胺类多一亚甲氧基，但分子模型研究表明，在芳氧丙醇胺类的最低能量构象中，芳环、羟基和胺基可与苯乙醇胺类阻断剂完全重叠，亦符合与β受体结合的空间要求。
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2、β受体阻断剂对芳环部分的要求并不严格，可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。环的大小、环上取代基的数目和位置对β受体阻断活性的关系较复杂，一般认为环上2，6-或2，3，6-取代的化合物活性最低，可能是其取代基的立体位阻影响侧链的自由旋转，难以形成符合β受体所需的构象。邻位单取代的化合物仍具有较好的β受体阻断活性。芳环和环上取代基的位置对β受体阻断作用的选择性存在一定关系。在芳氧丙醇胺类中，芳环部分为萘或结构类似于萘的邻位取代化合物，如普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、氧烯洛尔等对于β1、β2受体的选择性较低，为非特异性β受体阻断剂。苯环对位取代的化合物通常对β1受体具有良好的选择性，如阿替洛尔、倍他洛尔、比索洛尔等。此外芳环及环上取代基的不同常影响分子的脂溶性，从而影响其代谢方式，脂溶性较高的阻断药主要在肝脏代谢，如普萘洛尔；反之，主要
经肾脏代谢。因此在临床应用时，需要考虑患者的耐受性。
3、β受体阻断剂的侧链部分在受体的结合部位与β激动剂的结合部位相同，它们的立体选择性是一致的。例如，在苯乙醇胺类药物中的手性碳原子为R构型，具有较强的β受体阻断作用，而其S对映体的活性则大为下降，直至消失。在芳氧丙醇胺类中，由于氧原子的插入使手性碳周围取代基顺序改变，其S体在立体结构上相当于苯乙醇胺类的R构型体（7-50，7-51），所以具S构型的芳氧丙醇胺类阻断药的作用大于其对映体，如左旋的S构型普萘洛尔抗异丙肾上腺素引起的心动过速的强度为其对映体的100倍以上。
4、侧链胺基上取代基对β阻断活性的影响大体上与β激动剂相似，常为仲胺结构，其中以异丙基或叔丁基取代效果较好，烷基碳原子数太小或N，N-双取代常使活性下降。
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盐酸普萘洛尔（propanolol hydrochloride）
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化学名1-异丙氧基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐。曾用名心得安。
牋本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微甘而后苦。Mp162~165℃。在水或乙醇中溶解，氯仿中微溶。
本品在稀酸中易分解，碱性时稳定，遇光易变质。本品溶液与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀。
牋本品口服吸收率大于90%，主要在肝脏代谢，生成a-萘酚进而以葡糖醛酸形式排出。本品的侧链经氧化生成2-羟基-3-（1-萘氧基）-丙酸而排泄。
牋本品为外消旋混合物，其左旋体的β受体阻断作用很强，右旋体则很弱，但有奎尼丁样作用或局麻作用。临床上常用于治疗多种原因引起的心律失常，也可用于心绞痛、高血压等，主要缺点是其高度脂溶性，因而易通过血脑屏障，产生中枢效应，可引起支气管痉挛及哮喘。
第二节钙通道阻滞剂
牋Ca2+是心肌和血管平滑肌收缩偶联的关键物质，细胞内Ca2+浓度增加，使肌肉收缩加强，引起血压升高、心率加速。钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂，作用于收缩肌细胞膜的钙通道，阻滞钙离子进入细胞内，从而使心肌收缩力减弱，心率减慢，氧耗量下降；同时，使血管舒张，外围血管阻力降低，减轻心脏负担。因而，钙拮抗剂具有抗心绞痛、抗心律失常、抗高血压等多方面的作用。
牋燙a2+通道有多种亚型，其中L型最为重要，是细胞兴奋时Ca2+内流的主要途径。钙拮抗剂按结构可分为1，4-二氢吡啶类、苯噻氮卓类、芳烷基胺类以及二苯基哌嗪类和普尼拉明类。依据钙拮抗剂与离子通道的结合方式可分为选择性钙拮抗剂和非选择性钙拮抗剂，前三类对L通道具有选择性，后两类属于非选择性钙拮抗剂。
1，4-二氢吡啶类
牋1，4二氢吡啶类为钙拮抗剂中特异性高，作用最强的一类，这类药物能选择性地
作用于血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加血流量，为较好的抗心绞痛及抗高血压药，且在整体条件下不抑制心脏，副作用小。
牋临床上使用的1，4-二氢吡啶类钙拮抗剂较多，主要有硝苯地平(nifedipine，
9-29)、尼卡地平(nicardipine，9-30)、尼莫地平(nimodipine，9-31)、尼群地平(nitrendipine，9-32)、尼索地平(nisodipine，9-33)、氨氯地平(nmlodipine，9-34)、依拉地平(isradipine，9-35)等。
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二氢吡啶类钙拮抗剂可用通式9-36表示，构效关系研究表明：
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1）1，4-二氢吡啶环是必要的，N1上不宜带有取代基，若带有取代基或将二氢吡啶变为哌啶或吡啶，则活性大为降低，甚至消失。
2）苯环上邻位或间位取代，活性较大；对位取代或无取代，活性降低。
3）C3、C5位上的羧酸酯取代优于其它基团。若为其它吸电子基团，则拮抗活性减少，甚至可能表现为激动活性。例如，当以-NO2取代依拉地平的3位羧酸酯时，则从钙通道阻断药变为钙通道开放剂或激动剂。
4）C3、C5位上的羧酸酯不同时，C4将成为手性碳，具有立体选择性。
5）C2、C6位上的取代基大多为甲基，将甲基用较大基团取代，可提高活性。如氨氯地平C2甲基用较大基团取代，活性较强。
硝苯地平(nifedipine)
化学名为1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-吡啶3，5-二羧酸二甲酯。
牋本品为黄色结晶性粉末；无臭，无味；mp 172~174℃。极易溶于丙酮、二氯甲烷、氯仿，溶于乙酸乙酯，微溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于水。
牋硝苯地平在光照和氧的作用下均可发生二氢吡啶环的芳构化反应，其中光催化氧化反应除芳构化外，还能将硝基转化成亚硝基。
1，4-二氢吡啶类钙拮抗剂被肝脏细胞色素P450酶系氧化代谢。此类药物与柚子汁一起服用会使其浓度增加，这可能是因为柚子汁中的黄酮类和香豆素类化合物抑制了肠内的CYP450。
硝苯地平为选择性钙拮抗剂，临床用于防治冠心病心绞痛；还适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效；对顽固性CHF亦有良好疗效。
牋硝苯地平结构含有一个对称二氢吡啶部分。以邻硝基苯甲醛为原料与二分子乙酰乙酸甲酯和过量氨水在甲醇中回流即可得到。
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此类药物中尼莫地平和尼卡地平为选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂，可治疗脑血栓、脑溢血后遗症等疾病。
牋氨氯地平苯环上的硝基被氯取代，母核2-位甲基被较大的氨基乙氧亚甲基取代。该药具有较好的抗高血压作用，也用于稳定型心绞痛。左氨氯地平是氨氯地平的左旋体，两者作用相同，但前者不良反应轻。
苯噻氮卓类
牋苯噻氮卓类药物主要有地尔硫卓(diltiazem，9-37)和尼克硫卓(nictiazem，
9-38)。这类药物具有较好的抗心绞痛和抗心律失常作用，还具有一定的降压作用。盐酸地尔硫卓(diltiazem hydrochloride)
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化学名为 (2S-顺)-3-(乙酰氧基)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2，3-二氢-2-(4-甲氧基苯基)-1，5-苯并硫氮杂卓-4(5H)酮盐酸盐。曾用名硫氮卓酮。
牋本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭，味苦，熔点210~215℃(分解)。易溶于水、甲醇或氯仿，不溶于乙醚或苯。比旋度为+98.3°(甲醇)。
牋地尔硫卓分子含两个手性碳C2和C3，有四个异构体。其中，2S-cis异构体的活性最强，此时C3也为S构型，即2S，3S-cis；2R-cis异构体的活性较弱，2个trans异构体几乎无作用。临床用其右旋2S，3S-cis型异构体。
牋地尔硫卓经肝肠循环，主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化。代谢物去乙酰基地尔硫卓也有血管扩张作用。
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地尔硫卓是一个高选择性的钙通道阻滞剂，可扩张冠状动脉及外周血管，使冠脉流量增加血压下降，可减轻心脏负荷及减少心肌耗氧量，解除冠脉痉挛。临床常用于治疗包括变异型心绞痛在内的各种缺血性心脏病，还可用于室上性心律失常、老年人高血压等。
(三) 芳烷基胺类
牋芳烷基胺类药物有维拉帕米(verapamil，9-39)、加洛帕米(gallopamil，9-40)、依莫帕米(emopamil，9-41)及法利帕米(falipamil，9-42)等。此类药物大都具有手性中心，其光学异构体的活性大多不同，维拉帕米、加洛帕米、依莫帕米都是左旋体活性大于右旋体。
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盐酸维拉帕米(verapamil hydrochloride)
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化学名为5-[(3，4-二甲氧基苯乙基)甲氨基]-2-(3，4-二甲氧基苯基)-2-异丙基-戊腈盐酸盐。曾用名异搏定、戊脉定。
牋本品为白色结晶性粉末，无臭，mp 141~145℃。易溶于水、乙醇、甲醇、DMF、二氯甲烷、微溶于异丙醇、乙酸乙酯，难溶于己烷。其游离碱维拉帕米为粘稠油状物，淡黄色，溶于己烷、乙酸乙酯和氯仿，不溶于水。
牋含有一个手性中心，S(-)型异构体活性强，药用外消旋体。
牋维拉帕米S(-)体的代谢较R(+)体快，首过效应大，生物利用度低。本品的代谢反应有N-去烷基化和O-去甲基化，前者无立体选择性，后者存在高度的底物立体选择性，即S(-)体较R(+)体更易发生O-去甲基化。主要代谢物N-去甲维拉帕米有活性，为母体的20%，并能到达甚至超过母体的稳定血药浓度。
牋维拉帕米主要阻滞心脏Ca2+通道，对血管Ca2+通道也有阻滞作用。可用于抗心率失常和抗心绞痛。
(四)二苯基哌嗪类和普尼拉明类
牋此两类均属于非选择性钙拮抗剂。除阻断钙离子内流作用外，还具有防治其它心血管疾病的功能。牋
牋二苯基哌嗪类有桂利嗪(cinnarizine，9-43)、氟桂利嗪(flunarizine，9-44)、利多氟嗪(lidoflazine，9-45)等。利多氟嗪和氟桂利嗪主要用于脑细胞和脑血管，也用于缺血性脑缺氧引起的脑损伤和代谢异常，还能增加脑血流量，减轻脑血管痉挛脑水肿。
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普尼拉明类有普尼拉明(prenylamine，9-46)、芬地林(fendiline，9-47)和派克昔林(perhexiline，9-48)。
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普尼拉明能阻止胞膜Ca2+通道和Na+通道，还具有磷酸二酯酶抑制活性和抗交感神经作用。对心脏作用明显高于血管平滑肌，抑制窦房结及房室结功能，负性肌力作用较弱，用于心绞痛、心肌梗死及冠脉粥样硬化。
第三节钠，钾通道阻滞剂
牋心律失常分为心动过速型和心动过缓型，对心动过缓型心律失常可采用肾上腺素或阿托品类药物治疗。抗心动过速型心律失常的药物可分为四类：I类为钠通道阻滞剂；Ⅱ类为β-受体阻断剂；III类为钾通道阻滞剂又称延长动作电位时程药物；Ⅳ类为钙拮抗剂。其中，I、III、Ⅳ均与离子通道有关，统称为作用于离子通道的抗心律失常药。
一、钠通道阻滞剂
牋钠通道阻滞剂可分为IA、、IB、IC三类。
牋營A类钠通道阻滞剂可降低去极化最大速率，延长动作电位时间。此类药物由抗疟药发展而来，奎尼丁(quinidine，9-49)是此类药物中最早被发现并应用于临床的。临床上使用的IA类还有普鲁卡因胺(procainamide，9-50)、丙吡胺(disopyramide，9-51)、西苯唑啉 (cibenzoline，9-52)等。
IB类抗心律失常药的作用是降低去极化最大通量，缩短动作电位时间。主要有利多卡因(lidocaine，9-53)、美西律(meixletine，9-54)、妥卡胺(tocainide，9-55)。这三种药物既是抗心律失常药，也是局麻药，因为这两类药物均为钠通道阻滞剂，但作用部位不同。抗癫痫药苯妥英(phenytoin)可改善洋地黄中毒时伴发的传导阻滞，是洋地黄中毒而致心律失常的首选药物。
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IC类抗心律失常药物降低去极化最大速率，对动作电位时间无影响。代表药物有普罗帕酮(propafenone，9-56)、氟卡尼(flecainide，9-57)、恩卡尼(encainide，9-58) 和莫雷西嗪(moricizine，9-59)。
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奎尼丁(quinidine)
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化学名为 (9S)-6’-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇。
牋奎尼丁游离碱为白色无定形粉末，味苦。微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿。奎尼丁硫酸盐溶于水、沸水、乙醇、氯仿，不溶于乙醚。在不同的溶剂中，其比旋度不同， +212°(95%乙醇)， +260°(HCl)。其游离碱的pka15.4，pka210.0；1%的硫酸盐水溶液的pH6.0~6.8。
牋奎尼丁是从金鸡纳树皮中分离的生物碱，从其中发现的生物碱还有奎宁和脱甲氧基衍生物辛可宁和辛可尼丁。奎尼丁（9-49）和奎宁（quinine，9-60）为非对映异构体，它们各具有4个手性碳原子，其中两个手性碳的立体化学相同（3R，4S），区别在C8、C9的构型。奎尼丁(8R，9S)是右旋体，奎宁(8S，9R)是左旋体，奎尼丁和奎宁一样有抗疟作用，但奎尼丁对心脏传导的影响较大，对房颤病人的抗心律失常效力比奎宁和辛可尼丁大2倍。
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奎尼丁分子中喹啉环和喹核碱中各含有一个氮原子，喹核碱的叔氮原子碱性较强。因而可制成各种盐类应用，常用的有硫酸盐、盐酸盐、葡萄糖酸盐、聚半乳糖醛酸盐等。硫酸盐水溶性小，只适宜于制作片剂；二盐酸盐水溶性大，但酸性强，注射剂刺激性大，易引起局部炎症；葡萄糖酸盐则水溶性大、刺激性小适于制成注射液。
牋本品能产生典型的绿奎宁反应，即在1滴样品水溶液中加入1滴溴水混匀，当溴的橙色消失而溶液变黄时，再加入过量的氨溶液后生成翠绿色的二醌基吲哚铵盐，该反应为奎宁生物碱的特征反应。
奎尼丁抑制钠通道的开放，延长通道失活恢复所需时间，降低细胞膜的钠离子通透性而起作用，但不明显影响钾和钙离子的通透。临床用于治疗心房颤动，阵发性心
动过速和心房扑动。
大量服用奎尼丁可发生蓄积而中毒。奎尼丁可抑制地高辛在肾小管的排谢，导致地高辛在血浆中浓度增加。
牋普罗帕酮对心肌传导细胞有局部麻醉作用和膜稳定作用，由于结构中含有β-受体阻断剂的结构片断，所以有一定程度的β-受体阻滞活性，还具有钙拮抗活性。其结构中有一个手性碳原子，两个对映体在药效学和药动力学方面存在明显的立体选择性差异。两者均具有钠通道阻滞作用，但S型异构体的β-受体阻断作用是R型的100倍。两异构体在体内氧化过程均由细胞色素P450ⅡD6酶所介导，R型体与S型体均与细胞色素P450ⅡD6酶结合并发生相互抑制作用，但R型体对酶的亲和力大于S型体，所以先与酶的结合位点作用，其自身代谢有所加强，减少S型体与酶的结合机率，从而使S型体的消除减慢，血药浓度增加。
二、钾通道阻滞剂
牋钾通道阻滞剂也称延长动作电位时程的药物，属Ⅲ类抗心律失常药。此类药物选择性作用于心肌细胞K+通道，阻止K+外流，从而延长心肌细胞的动作电位时程，减慢心率。代表药物有胺碘酮(amiodarone，9-61)、托西溴苄铵(bretylium tosilate，9-62)、氯非铵(clofilium，9-63)、索他洛尔(sotalol，9-64)等。
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盐酸胺碘酮(amiodarone hydrochloride)
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化学名为 (2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐。
牋本品为类白色或淡黄色结晶粉末，无臭、无味，mp 158~162℃。易溶于氯仿、甲醇，溶于乙醇，微溶于丙酮、四氯化碳、乙醚，几乎不溶于水。
牋本品固态较为稳定，但应避光密闭贮藏；水溶液可发生不同程度的降解；有机溶液(如甲醇、乙醇、乙腈、氯仿等)的稳定性比水溶液好。
牋胺碘酮口服吸收慢，蛋白结合率高达95%，因此起效极慢。一般在一周左右才出现作用，体内半衰期平均25天，体内分布广泛，可蓄积在多种器官和组织内。胺碘酮的主要代谢物为去乙基胺碘酮，与胺碘酮有类似药理作用。
牋本品首先用于治疗心绞痛，后来又用于治疗心律失常，为广谱抗心律失常药物。另外胺碘酮对α、β受体也有非竞争性阻断作用；对钠、钙通道均有一定阻滞作用。牋长期使用本品导致皮肤色素沉积，眼角膜亦可发生微弱沉着。因与甲状腺素有相似的结构，故可引起甲状腺功能紊乱。大剂量用药，少数病例可发生低血压、心力衰竭等。
第四节血管紧张素转化酶抑制剂与血管紧张素II受体拮抗剂
牋牋肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压具有重要的调解作用，能调节血流量，电解质平衡以及动脉血压。肾素是一种天冬氨酰蛋白酶，它能使血管紧张素原转化血管紧张素Ⅰ，血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶(Angiotensin Converting Enzyme，ACE)的作用下生成血管紧张素Ⅱ，血管紧张素Ⅱ作用于血管紧张素受体，产生激动作用，引起血管收缩，血压上升。同时，血管紧张素Ⅱ还作用于肾上腺皮质，使之释放盐皮质激素醛固酮，该物质促进水钠潴留，使血容量增加，血压上升(图)。
牋牋牋激肽原在酶作用下转变为具有血管扩张活性的缓激肽，使血压下降。ACE使缓肌肽降解为无活性片断，间接引起血压升高。
牋牋目前，影响该系统的降压药可分为血管紧张素转化酶抑制剂(Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor，ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
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图肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压的调节作用及降压药的作用部位
牋牋牋牋牋牋牋牋牋牋牋牋牋血管紧张素转化酶抑制剂
血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)能抑制血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ。此类药物可用于治疗高血压，特别适用于患有慢性充血性心力衰竭(CHF)、左心室功能障碍(LVD)或糖尿病的高血压病人。ACEI能引起动脉和静脉的扩张，不仅使血压降低，而且对患CHF的病人的前负荷和后负荷都有较好的效果。ACEI可以单独使用，也可以与其他降压药联合使用。
牋自1981卡托普利上市以来，此类药物发展很快，品种也很多。代表药物有卡托普利(captopril，9-73)、阿拉普利(alacepril，9-74)、依那普利(enalapril，9-75)、赖诺普利(lisinopril，9-76)、培垛普利(perindopril，9-77)和福辛普利(Fosinpril，9-78)等。从结构上看，卡托普利含有巯基，阿拉普利含有硫醇酯基、福辛普利含有次磷酰基，其他药物结构中含有二羧基。
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卡托普利(captopril)
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化学名为1-[(2S)-2-甲基3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸。曾用名巯甲丙脯酸、开博通。
牋本品是一种白色或类白色结晶粉末，略带有大蒜气味。卡托普利有两种晶型，一种为不稳定型，mp 87~88℃，另一种为稳定型，mp 105.2~105.9℃。极易溶于甲醇，溶于无水乙醇、丙酮，略溶于水，难溶于乙醚，不溶于己烷。
卡托普利结构中有两个手性中心，都是S构型。其结构母体脯氨酸为L-型，天然氨基酸均为L-构型。
牋本品具有酸性，羧基的酸性强pKa13.7，巯基也显示一定弱酸性，pKa29.8。
牋卡托普利能特异地抑制血管紧张素转化酶，阻断血管紧张素I转化为Ⅱ，并能抑止缓激肽失活。对多种类型高血压均有明显的降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。
牋本品能引起皮疹和味觉障碍，与结构中的巯基有关。
牋卡托普利的合成是用2-甲基丙烯酸和硫羟乙酸加成，得到外消旋2-甲基-3-乙酰巯基丙酸，该酸经氯化反应转化为酰氯后与L-脯氨酸反应生成乙酰卡托普利的R,S 体和S,S体的混合物。加入二环己基胺成盐，因其在硫酸氢钾溶液中的溶解度不同而分离，得到(S,S)-体。碱水解除去保护基得到卡托普利。
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依那普利（9-75）为一前药，是依那普利拉的乙酯。其活性形式依那普利拉（9-79）含有两个羧基，为一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂。
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(二)血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
牋长期使用ACEI会造成肾素和缓激肽的积累。缓激肽除降压作用外，还是一种炎症肽。血管紧张素Ⅱ拮受体抗剂能直接拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，不会影响缓激肽的水平。
牋常用的血管紧张素Ⅱ拮受体抗剂有氯沙坦(losartan，9-80)、缬沙坦(valsartan，9-81)、依贝沙坦(irbesartan，9-82)、以及替米沙坦(telmisartan，9-83)等，除替米沙坦外均具有联苯四唑结构。这些药物都是非肽类血管紧张素Ⅱ拮抗剂，它们克服了肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂沙拉新不能口服，易代谢，半衰期短等缺点。
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氯沙坦(losartan)
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化学名为2-丁基-4-氯-1-[[2′-（1H-四唑-5-基）[1,1′-联苯]-4-基]甲基]-1H 咪唑-5-甲醇。
牋本品为淡黄色结晶mp 183.5℃~184.5℃。结构中四氮唑环为酸性基团，酸性中等，其pKa5~6，能与钾离子成盐。
牋氯沙坦在胃肠道可迅速被吸收，生物利用度为35%。在体内一部分氯沙坦被同工酶CYP2C9和CYP3A4氧化形成EXP-3174（9-84）。EXP-3174为一种非竞争性AT1受体拮抗剂，其作用为氯沙坦的10～14倍，因此，服用氯沙坦所引起的综合性心血管效应归因于母体药物和代谢物的联合作用。
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氯沙坦能特异性拮抗血管紧张素Ⅱ受体AT1，具有强力、持久的降压作用。临床用于高血压和充血性心力衰竭
NO供体药物 NO Donor Drugs
牋燦O供体药物能够在体内释放出NO而具有生理活性的药物，是临床上治疗心绞痛的重要药物。NO又称内皮舒张因子(EDRF)，是一种气体小分子，可以有效地扩张血管，降低血压。20世纪80年代中期发现其具有信使作用，1998年美国药理学家Furchgott R.F.等因发现NO在心血管系统中的重要作用而获得诺贝尔医学生理学奖。
牋在血管内皮细胞中存在NO合成酶(NOS)，体内能自行合成NO，当内源性NO供应不足时，可以通过外源性NO来补充。NO供体药物首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化物，然后分解释放具有脂溶性的NO分子。NO激活鸟苷酸环化酶，升高细胞中cGMP的水平。cGMP激活cGMP依赖型蛋白激酶，蛋白激酶的激活引起相应底物磷酸化状态的改变，导致肌凝蛋白轻链去磷酸化。改变状态的肌凝蛋白不能在平滑肌收缩过程发挥正常作用，导致血管平滑肌松弛、血管扩张（图9-1）。
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图9-1 NO供体药物的作用机制
牋临床常用的NO供体药物主要有硝酸酯及亚硝酸酯类，此外还有1，2，3-恶二唑衍生物吗多明(molstdomine，9-20)和金属络合物硝普钠(sodium nitroprusside，
9-21)，这两个药物既有抗心绞痛作用又有降压作用。
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硝酸酯及亚硝酸酯类药物用于治疗心绞痛已有100多年的历史。1876年亚硝酸异戊酯(amyl nitrite，9-22)第一个用于临床，由于副作用较多，现已少用。目前临床使用的主要有硝酸甘油(nitroglycerin，9-23)、丁四硝酯(erythrityl tetranitrate，9-24)、戊四硝酯(pentaerithrityl tetranirtrate，9-25)和硝酸异山梨酯(isosorbide dinitrate，9-26)等。
临床心血管内科常用药物总结 一、降压、抗心衰药 1、钙拮抗剂:(calcium channel blockers,CCB)降压疗效与幅度相对较强,对老年患者,嗜酒患者效果较好,并可用于合并糖尿病,冠心病,外周血管疾病患者。不宜用于心衰,窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对 CCB反应更好,耐受更佳。 1) 心痛定(硝苯地平片):5-10mg 舌下含化 10-20mg p、 o tid 5mg/片 2) 伲福达(硝苯地平缓释片):20mg p、o bid 20mg/片 3) 得高宁(缓释片):10-20mg p、o bid 硝苯地平 10mg/片极量:40mg/次 4) 拜新同(控释片):30mg p、o q、d 硝苯地平 30mg*7＃不能掰开,24h 恒速释放硝苯地平,抗动脉粥样硬化,谷峰比达 100%,单药控制率 70%以上,对冠心病心绞痛也有效果。(进口)晨服 INSIGHT、ACTION试验证实疗效 5) 波依定:非洛地平缓释片 5-10mg p、o qd-bid(维持量) 5mg/ 片 2、5mg/片*10# 晨服 10mg/d 谷峰比仅为 33% FEVER试验证实疗效 6) 尼群地平:洛普思 10mg Bid;舒迈特胶囊 10mg Bid(应用较少) 7) 尼莫地平:尼膜同 30mg Bid;主要用于改善脑血管血供,轻度降压作用,治疗轻度认知功能障碍,保护神经元。30mg*20＃普通剂型: 20mg/片 8) 络活喜(长效)、施慧达、安内真、麦利平: 络活喜 5mg p、o q、d 5mg*7# 氨氯地平,可掰开(适用于心衰伴有高血压患者) ASCOT ALLHAT试验证实疗效 施慧达 2、5mg p、o q、d 2、5mg/片氨氯地平 安内真 10mg p、o q、d 10mg/片 9) 司乐平:拉西地平常见副反应:反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面红、心悸(扩管引起)与胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。 10)异搏定(维拉帕米 verapamil):初用可先采用每日 120mg(半片),然后按需要增量。昀大剂量: 480mg/d(1＃ p、o bid)。 240mg/片(较少用于降压,多用于抗心律失常;禁忌与洋地黄类地高辛合用)引起窦性停搏时,用钙剂对抗。 11)合心爽、合贝爽缓释胶囊、恬尔心(地尔硫卓 Diltiazem):(降压效力稍差,宜用于冠脉痉挛性心绞痛等)一般需270mg/d才有明显降压作用 合贝爽:90mg q、d-bid 90mg/粒*10#,注射液 5-15mg/kg/min i、v、drip 10mg/支(NORDIL试验——北欧地尔硫卓临床研究, 2000) 合心爽:30mg tid老年人不宜与β受体阻滞剂合用,禁用二度以上 AVB。常见不良反应:偶有头晕,心动过缓,抑制心肌收缩力 , AVB,面色潮红,胃肠不适以及过敏等。 * 注意的就是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂(即地尔硫卓,维拉帕米)与β受体阻滞剂合用,以免加重或诱发对心脏的抑制作用。注意药物间的相互作用。* 当发生心衰合并有高血压或者心绞痛时,CCB宜选用氨氯地平或者非洛地平, 长期应用安全性高。
常用心血管疾病治疗药物 虽然目前治疗心血管疾病的方法越来越多，但是药物治疗仍然是基础治疗、最为重要和首选的方法之一。不仅仅要求医生，患者本人以及家属也要熟悉常用的心血管疾病用药的知识，如药理作用、适应症、禁忌症、毒副作用及应用注意事项等。 治疗心血管疾病常用药物，常按药物作用机制进行大的分类，如血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）类、血管紧张素受体拮抗剂（ARB）类、β－阻滞剂、硝酸酯类、利尿剂、α－阻滞剂、强心药及洋地黄类、调血脂药物、抗心律失常药、钙通道阻滞剂、心肌营养药等。也有按具体疾病的治疗药物选择进行分类，如降血压药物、治疗冠心病药物、治疗心功能不全药物、抗凝抗栓药物等，不同分类各有其优点，这就要求临床医师对药、对病都要掌握，在诊疗指南的框架内，个体化治疗，最终实现治病、“救人”的目的。下面根据药理作用机制的异同，重点介绍主要的药物。 一、血管扩张剂 血管扩张剂是现代心血管病治疗学的基础，该类药物通过各种机制最终导致动脉和／或静脉扩张，降低体、肺循环血管阻力，降低心脏负荷，改善血流动力学效应，不仅广泛用于治疗原发性或继发性高血压和肺动脉高压，也是治疗心力衰竭、休克和改善脏器微循环的重要措施。不少血管扩张剂能直接扩张冠脉，增加冠脉血流量，改善心肌供氧，是治疗冠心病心绞痛和心肌梗死的良药。根据其作用机制不同，大致可分为以下几类：①直接作用的血管扩张剂；②α肾上腺素能受体阻滞剂；③影响肾素一血管紧张素一醛固酮系统(RAAS)的药物。 ④其他具有扩张血管作用的药物如钙离子拮抗剂、β-阻滞剂等。 ●直接作用的血管扩张剂 本类药物主要包括硝酸酯类、硝普钠和肼酞嗪(肼苯哒嗪)类及其他药物，分述如下： (一)硝酸酯类
常用心血管系统药物分类第一章钙拮抗药 第二章抗心律失常药 第三章抗慢性心功能不全药 第四章抗心绞痛药 第五章抗动脉粥样硬化药 第六章抗高血压药 第七章利尿药与脱水药
第一章钙拮抗药 钙离子:广泛得生理作用。 钙通道得类型:钙通道分为电压门控性通道与配体门控性通道 钙拮抗药:就是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内得药物,又称钙通道阻滞药。 钙拮抗药 钙拮抗剂得分类 一、选择性钙拮抗剂: 1、苯烷胺类:维拉帕米 2、二氢吡啶类:硝苯地平、尼莫地平 3 、地尔硫卓类:地尔硫卓 二、非选择性钙拮抗剂: 1、氟桂嗪类:氟桂嗪、桂利嗪 2、普尼拉明类:普尼拉明 3、其她类:哌克昔明 钙拮抗剂 药理作用 1、抑制心脏:负性肌力、负性频率与负性传导作用 2、舒张血管与其她平滑肌 3、抑制血小板集聚与增加红细胞变形能力 4、抗动脉硬化作用 5、抑制兴奋—内分泌偶联 作用方式 1、状态—依赖性结合:静息态、开放态与失活态
2、频率(使用)—依赖性阻滞 3、受体间得相互影响 钙拮抗剂 临床应用 1、心绞痛:变异型、稳定型与不稳定型 2、心率失常 3、高血压 4、肥厚性心肌病 5、脑血管疾病 6、其她:心肌缺血、动脉粥样硬化等 常用钙拮抗药: 维拉帕米;地尔硫卓;硝苯地平;尼莫地平 维拉帕米地尔硫卓 硝苯地平尼莫地平 心痛定 舒张血管作用较强,抑制心脏作用较弱,主要用于治疗心绞痛与高血压。对脑血压舒张作用较强,主要用于治疗脑血管疾病。 抗心律失常药 正常心肌电生理 1、心肌细胞膜电位 2、快反应与慢反应电活动 3、膜反应性与传导速度 4、有效不应期 心律失常得发生机制
常用心血管药物 一、血管紧张素转化酶抑制剂 常用药物有：卡托普利（巯甲）、依那普利（依苏）、贝那普利（洛汀新）、培哚普利（雅施达）。作用机制：通过阻断血管紧张素转化酶而抑制血管紧张素I转化为血管紧张素II。 适应证：高血压、心力衰竭。 副作用：咳嗽、急性肾功能衰竭、血管性水肿、高钾血症、蛋白尿、低血压、头痛、皮疹、中性粒细胞减少/粒细胞缺乏、眩晕、味觉异常。 二、抗高血压药-直接血管扩张剂 硝普钠 作用机制：是一种硝基氢氰酸盐，直接作用于动静脉血管床的强扩张剂。该药对阻力和容量血管都有直接扩张作用，对后负荷的作用大于硝酸甘油，故可使患者的左室充盈压减低，心排出量增加。对慢性左室衰竭患者的急性失代偿，本品比速尿收效更快，更强。 适应证：高血压急症、急性左心衰竭、难治性充血性心力衰竭和主动脉夹层时的快速降压。 副作用：主要不良反应是低血压，肾功能衰竭患者可出现呼吸困难、恶心、呕吐、肌肉抽搐、出汗、头痛及心悸，长期输注期间，可能发生硫氰酸盐的潴留。 三、抗血小板药 1、阿司匹林、 作用机制：通过抑制血小板的环氧化酶，减少前列腺素的生成而起作用。阿司匹林能与环加氧酶活性部分丝氨酸发生不可逆的乙酰化反应，使酶失活，抑制花生四烯酸代谢，减少对血小板有强大促聚作用的血栓烷A2的产生，使血小板功能抑制，同时也抑制血管内皮产生前列环素，后者对血小板也有抑制作用。 适应证：缺血性脑卒中、一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成、慢性稳定性心绞痛及不稳定性心绞痛。 副作用：恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应，可出现可逆性耳鸣、听力下降和肝、肾功能损害，可有过敏反应表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。 四、抗心肌缺血药 硝酸甘油、硝酸异山梨酯（消心痛）、亚硝酸异戊酯、单硝酸异山梨酯（欣康）。 作用机制：对多种平滑肌有扩张作用，特别是对静脉血管平滑肌作用更为显著，其机制是促进血管内皮生成一氧化氮，通过一系列信使介导，改变蛋白质磷酸化产生平滑肌松驰作用。 适应证：心绞痛、急性心肌梗死、急性充血性心力衰竭。 副作用：可能会发生搏动性头胀、头痛、面部潮红、灼热、心悸、皮肤潮红、体位性低血压症状、
心血管系统整理把握 【抗心律失常药物】 Ⅰ、Na通道阻滞药 Ⅰa、中度阻钠（抑制约30%）奎尼丁、普鲁卡因胺 Ⅰb、轻度阻钠（抑制<10%）利多卡因、苯妥英钠、美西律 Ⅰc、重度阻钠（抑制>50%）普罗帕酮、氟卡尼、恩卡尼 Ⅱ、β受体阻滞药——普萘洛尔，阿替洛尔，艾司洛尔 Ⅲ、延长动作电位时程药（Na K Ca通道阻滞药）——胺碘酮，索他洛尔，多非利特Ⅳ、Ca通道阻滞药——维拉帕米，地尔硫卓 小结 广谱（房性、室性心律失常）——Ia类： Ic类：不宜与其他抗心律失常药合用 III类 窄谱（室性心律失常）——Ib类 室上性心律失常（房颤，房扑、室上性心动过速）——II类和IV类 注意：几乎所有抗心律失常的药均可引起心律失常，不要预防用药。 【Ca通道阻滞药】 表格：Ca通道阻滞药的分类
●Ca通道阻滞药的药理作用 （一）对心脏的作用——抑制心脏（负性肌力，负性频率，负性传导）--（过度抑制心脏） Ia类
刚上临床时，科主任查房的时候就语重心长的多次对年轻医生说：不知道心血管药物的适应症不可怕，但不知道禁忌症就很可怕了！ 专业决定了临床用药的复杂性和难度，比如，心律失常中都是那几种抗心律失常药物，在单纯快速房颤时可选洋地黄控制心室率，但是快速房颤伴有预激综合症时洋地黄则不能选用，因为洋地黄能缩短旁路不应期，使产生快速的心室率，甚至诱发室颤，后果严重。 类似的问题很多，真是失之毫厘，谬以千里！我们年轻低年资医生在临床工作中对药物的选择上经验不足，但掌握这些对心血管专科医生又颇为重要，尤其在现在这样的医疗环境中，是绝容不得半点疏忽的！！ （一）倍他乐克的禁忌症。 1心原性休克有症状的低血压（阻滞B受体，收缩血管，降低血压） 2病窦（延长房室结的不应期，降低心室率） 3有症状的n，m度房室传导阻滞（同上） 4不稳定的，失代偿性心力衰竭患者（阻滞B1受体，负性肌力作用，减少心排血量） 5支气管哮喘阻塞性肺气肿（阻滞b2受体，收缩平滑肌） 6重度外周血管病变伴静息缺血（收缩血管，减少血流） 7重度抑郁患者 8过敏 （二）地高辛 禁忌：（1）任何强心苷制剂中毒 （2）室性心动过速、心室颤动 （3）梗阻型肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动可以考虑） （4）预激综合症伴心房颤动或扑动 注意事项：本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周计量需要 渐减 本品可排入乳汁，哺乳期妇女应用需权衡利弊 下列情况，慎用： 低钾血症、不完全性房室传导阻止、高钙血症、甲状腺功能低下、缺血性心脏病、急性心肌梗死、心肌炎、肾脏功能损害 有严重或完全性房室传导阻滞且半正常血钾者的洋地黄患者不应同时应用钾盐，但噻嗪类利尿药与本品同用时常需给予钾盐，以防止低钾血症状? 药物相互作用：（1）与两性霉素、皮质激素或失钾利尿药如布美他尼等同用时，可引起低血钾症状 （2）与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因加强而导致心律失常 （3）与奎尼定同用，可使血药浓度增加一倍，甚至到达中毒浓度 （4）与维拉帕米同用时，由于降低全身对地高辛的清楚率而提高其血药浓度，引起严重心动过缓 （5）卡托普利可使本品血药浓度增高 （6）吲哚美辛可减少本品清楚率，使本品半衰期延长，有洋地黄中毒危险 （7）红霉素由于改变肠胃菌群，可增加本品在肠胃吸收 （三）胺碘酮在临床上的应用 禁忌症:
心血管内科常用静点药物
心血管内科常用静点药物用法 所给药物浓度（ug/kg/min）×体重（kg）×3 输注速度（ml/h）= 50ml针筒中药量（mg） 毛花苷丙（西地兰）注射液：0.4mg/2ml 适应症：适用于急性心衰或慢性心衰加重时，最适用于有心房颤动伴有快速心室率并已知有心室扩大伴左心室收缩功能不全者。对急性心肌梗死，在急性期24h内不宜用洋地黄类药物；二尖瓣狭窄所致肺水肿洋地黄类药物无效；但此两种情况如伴有心房颤动快速室率则可用洋地黄类药物减慢心室率，有利于缓解肺水肿。静脉注射后10min起效，1～2h达高峰。 禁忌症：①任何强心苷制剂中毒；②室性心动过速、心室颤动；③梗阻性肥厚型心肌病（伴收缩功能不全或新房颤动除外）；④预激综合征伴心房颤动和扑动；⑤与钙注射剂合用。 慢性心力衰竭：每次0.2～0.4mg，24总量0.8～1.2mg。 急性心力衰竭：首剂0.4～0.8mg，2h后酌情再给0.2～0.4mg。 多巴胺注射液：20mg/2ml 适应症：充血性心力衰竭、心肌梗死、肾功能衰竭、休克。静注5min内起效，持续5~10min，作用持续时间的长短与剂量无关，半衰期为2min左右。一次用量的25%左右，在肾上腺神经末梢代谢为去甲肾上腺素。 禁忌症：无绝对禁忌，但诸多情况时要慎重应用：①闭塞性血管病（或有既往史者），如动脉栓塞、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病性动脉内膜炎、冻疮、雷诺氏病，对肢端循环不良的病人，需严密监测，注意坏死及坏疽的可能性；②频繁的室性心律失常时应用本品也应慎重；③应用多巴胺前必须纠正低血容量；④突然停药可引起严重低血压，故停药时应逐渐减量。滴注速度和时间要根据以下指标调整：血压、心率、心电图（异位搏动出现与否）、尿量、外周血管灌流情况。 本品为去甲肾上腺素的前体，具有剂量依赖性： ①小剂量时（0.5~2ug/kg/min）主要作用于多巴胺受体，使肾和肠系膜血管扩张，肾血流量和肾小球滤过率增加。 ②小到中等剂量（2~10 ug/kg/min），能直接激动β1受体及间接促进去甲肾上腺素的释放，对心肌产生正性应力作用，使心肌收缩力和心博出量增加，最终使心排血量增加收缩压升高、脉压可能增大，舒张压无变化或有轻度升高，外周阻力常无改变，冠脉血流及耗养改善。③大剂量时（>10 ug/kg/min）激动α受体，导致周围血管阻力增加，肾血管收缩，肾血流量和尿量反而减少。由于心排血量和外周血管阻力增加，致使收缩压及舒张压均升高用法与用量：较小剂量【2~5ug/kg/min】表现为心肌收缩力增强，血管扩张，特别是肾小动脉扩张，心率加快不明显。较大剂量【5~10ug/kg/min】则出现不利于心衰治疗的负性作用。因患者对多巴胺的反应个体差异性大，应由小剂量开始逐渐增量，以不影响心率加快及血压升高为度。慢性顽固性心衰，静滴开始时按0.5~2ug/kg/min，逐渐递增，多数病人按1~3ug/kg/min给予即可生效。但最大剂量不超过500ug/min。心肺复苏时多巴胺建议剂量范围【5~20 ug/kg/min】。 多巴酚丁胺注射液：20mg/2ml 是多巴胺的衍生物，可通过兴奋β1受体增强心肌收缩力，扩张血管作用不如多巴胺明显，对加快心率的反应也比多巴胺小，静注后1~2min起效，10min达高峰，持续数分钟，半衰期为2min，肝脏代谢，代谢物经肾脏排出。用药剂量与多巴胺相同。
心血管系统药物分类 一、钙通道阻滞药分类 在1987年世界卫生组织（WHO）先按药物对钙通道的选择性分为两类，再按化学结构及药物对心血管系统的作用，分为6类： （一）选择性钙通道阻滞药 1．苯烷胺类代表药是维拉帕米（verapamil）。 2nifedipine）。 3diltiazem）。 （二）非选择性钙通道阻滞药 1．氟桂嗪类代表药是氟桂利嗪（flunarizine）。 2．普尼拉明类代表药是普尼拉明（prenylamine）。 3．其他类代表药是哌克昔林（perhexiline）。 二、抗心绞痛药 1．硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯、戊四硝酯等。 2． 受体阻断药：普萘洛尔、卡维地洛、吲哚洛尔、噻吗洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、醋丁洛尔等。 3．钙通道阻滞药：维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平等。 三、抗动脉粥样硬化药 用于抗动脉粥样硬化的药物：扩血管药、调血脂药、抗血小板药 调血脂药包括： 1．主要降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物 （1）他汀类药物：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀等。是胆固醇合成的限速酶——羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶的抑制剂。 （2）胆汁酸结合树脂：考来烯胺（消胆胺）和考来替泊降胆宁）。 2．主要降低三酰甘油和极低密度脂蛋白的药物 （1）贝特类：氯贝丁酯（安妥明）现已少用，新的贝特类药物，如非诺贝特、吉非贝齐、环丙贝特等。 （2）烟酸类：烟酸和阿西莫司。 四、抗高血压药分类 1．利尿药如氢氯噻嗪等。 2．钙通道阻滞药如硝苯地平等。 3．RAAS抑制药 （1）血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：如卡托普利、恩那普利等。 （2）血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）阻断药：如氯沙坦等。 4．交感神经抑制药 （1）中枢性降压药：如可乐定等。 （2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。 （3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：如利血平、胍乙啶等。 （4）肾上腺素受体阻断药：α1受体阻断药：哌唑嗪； β受体阻断药：普萘洛尔等、阿替洛尔、美托洛尔等；
临床心血管内科常用药物总结
一、降压、抗心衰药 1、钙拮抗剂：(calcium channel blockers,CCB)降压疗效和幅度相对较强，对老年患者，嗜酒患者效果较好，并可用于合并糖尿病，冠心病，外周血管疾病患者。不宜用于心衰，窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对CCB反应更好，耐受更佳。 1) 心痛定（硝苯地平片）：5-10mg 舌下含化10-20mg p.o tid 5mg/片 2) 伲福达（硝苯地平缓释片）：20mg p.o bid 20mg/片 3) 得高宁（缓释片）：10-20mg p.o bid 硝苯地平10mg/片极量：40mg/次 4) 拜新同（控释片）：30mg p.o q.d 硝苯地平30mg*7＃不能掰开，24h恒速释放硝苯地平，抗动脉粥样硬化，谷峰比达100%，单药控制率70%以上，对冠心病心绞痛也有效果。（进口）晨服INSIGHT、ACTION试验证实疗效 5) 波依定：非洛地平缓释片5-10mg p.o qd-bid（维持量）5mg/片 2.5mg/片*10# 晨服10mg/d 谷峰比仅为33% FEVER试验证实疗效 6) 尼群地平：洛普思10mg Bid；舒迈特胶囊10mg Bid（应用较少） 7) 尼莫地平：尼膜同30mg Bid；主要用于改善脑血管血供，轻度降压作用，治疗轻度认知功能障碍，保护神经元。30mg*20＃普通剂型：20mg/片 8) 络活喜（长效）、施慧达、安内真、麦利平： 络活喜5mg p.o q.d 5mg*7# 氨氯地平，可掰开（适用于心衰伴有高血压患者）ASCOT ALLHAT试验证实疗效 施慧达2.5mg p.o q.d 2.5mg/片氨氯地平
循环系统疾病常见症状 1、心源性呼吸困难：又称气促或气急，是病人在休息或较轻的体力活动中自我感觉到的呼吸异常。循环系统疾病引起呼吸困难最常见的病因是左心功能不全，也可见于右心功能不全，心包炎、心包压塞等。（1）劳力性呼吸困难：是最早出现也是病情较轻的一种。其特点是在体力活动时发生或加重，休息后缓解或消失。引起呼吸困难的体力活动如快步行走、上楼、一般速度步行、穿衣、洗漱等。 （2）夜间阵发性呼吸困难：常发生在夜间，于睡眠中突然憋醒，并被迫坐起或下床，开窗通风后症状才逐渐缓解。 （3）端坐呼吸：常为严重心功能不全的表现之一，病人平卧时有呼吸困难，常被迫采取坐位。 2、胸痛： 许多循环系统疾病可产生胸痛，常见的有各型心绞痛、急性心肌梗死、急性主A夹层动脉瘤、急性心包炎、心脏神经官能症。 典型心绞痛位于胸骨左，呈阵发性压榨样痛，于体力活动或情绪激动时诱发，休息后可缓解。 急性心肌梗死多是持续性剧痛，呈濒死感,伴心律、血压改变； 急性主A夹层动脉瘤病人可出现胸骨右或心前区撕裂样剧痛或烧灼痛. 急性心包炎引起的疼痛可因呼吸或咳嗽而加剧； 心脏神经官能症也可出现心尖部针刺样疼痛，但与劳累、休息无关，且活动后减轻，常伴有神经衰弱症状。 3、心悸：是指病人自觉心跳或心慌伴心前区不适感。 最常见的病因为心律失常，如心动过速、心动过缓、早搏等。 也可因心脏搏动增强，如各种器质性心血管疾病心功能代偿期及全身性疾病，如甲亢、贫血、发热、低血糖反应等，以及心脏神经官能症所致。 此外，生理性因素如健康人剧烈运动，精神紧张或情绪激动，过量吸烟、饮酒，饮浓茶或咖啡。 应用某些药物如肾上腺素类、阿托品、氨茶碱等可引起心率加快，心肌收缩力增强而致心悸。 心悸严重程度并不一定与病情成正比，初发、敏感性较强者，夜深人静或注意力集中时心悸明显，持续较久者适应后则减轻。心悸一般无危险性，但少数由严重心律失常所致者可发生猝死。此时多有血压降低、大汗、神志改变或意识障碍，脉搏加速或微弱不能触及。另外，
?心血管疾病常用药物 (一）抗高血压药 (二) 抗心绞痛药抗心律失常药 (三) 强心衰药 (四）抗心绞痛药 (五）抗血小板、抗凝药 (六) 降血脂药 (七) 改善循环药物 (八) 改善心肌代谢药物 一、常用降压药 １．利尿药 (１）噻嗪类利尿剂包括氢氯噻嗪（双氢克尿噻)、氯噻嗪 禁忌：痛风,低钠血症禁用；妊娠妇女不宜使用。 (2)袢利尿剂包括呋塞米（速尿）、托拉塞米(特苏尼)、布美他尼、吡洛他尼。 （３）醛固酮受体拮抗剂:螺内酯(安体舒通) 禁忌:肾衰，高钾血症。 （4）保钾利尿剂氨苯喋啶、阿米洛利 (５)其它美托拉宗、吲达帕胺、曲帕胺
不良反应:使用利尿剂可能出现酸碱、水、电解质紊乱、糖耐量异常、血脂异常、胃肠道反应、尿酸升高、 直立性低血压。用药过程中必须检测电解质变化。 2. β受体阻滞剂普萘洛尔美托洛尔、阿替洛尔、倍他洛尔比索洛尔、卡维洛尔拉贝洛尔 禁忌：对急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合征、2-3度房室传导阻滞、外周血管病者禁用。不良反应有心动过缓、乏力、四肢发冷。长期服药者不易突然停药易1-2周内逐渐减量停药、食物可减少 药物吸收易饭前服药。 倍他乐克（酒石酸美托洛尔片):不良反应:(1）心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象, （2) 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10％，抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。?（3)消化系统：恶心、胃痛、便秘1%、腹泻占５%,但不严重，很少影响用药。?（4）其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。 ３．钙通道阻滞剂(CCＢ，钙拮抗剂）硝苯地平、硝苯地平控释片、尼卡地平、尼群地平、非洛地平缓释剂、氨氯地平、拉西地平、乐卡地平、维拉帕米缓释剂、地尔硫卓缓释剂?禁忌:对严重充血性心 力衰竭、2－3度房室传导阻滞禁用。 不良反应是引起心率增快、面部潮红、头痛、、眩晕、下肢水肿。非二氢吡啶对心力衰竭、窦房结功能低 下、心传导阻滞者禁用 （1）络活喜（苯磺酸氨氯地平片）:不良反应：头痛和水肿。 (2)波依定(非洛地平缓释片)：不良反应:面部潮红、心悸、头昏和疲乏，踝部水肿，伴有牙龈炎或牙周炎的 患者用药后可能会引起轻微的牙龈肿大,皮疹和瘙痒。 (３)拜心通：不良反应：头痛,面部和皮肤潮红，燥热，心动过速,心悸,头昏,倦怠。低血压。小腿肿胀。极别病例中有胃肠道紊乱如恶心、腹泻。皮肤反应如瘙痒、荨麻疹、皮疹。老年男性长期使用可见男子女性乳房。长期用药还会出现牙龈增生。可能损害驾驶和操作机器的能力。 （4)尼莫地平(尼莫地平片）：不良反应：蛛网膜下隙出血者应用尼莫地平治疗时约有１1.２%的病者出现不良反应。最常见的不良反应有:（1）血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关。(2）肝炎。(3)皮肤刺痛。(4)胃肠道出血。（5)血小板减少。（6)偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。此外，口服尼莫地平以后,个别病人可发生碱性磷酸酶(ALP）、乳酸脱氢酶（LDH)、AKP的升高,血糖升高以及个 别人的血小板数的升高。 ?４.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI) 卡托普利、依那普利、贝那普利赖诺普利、雷米普利、西拉普利培 哚普利
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单选题（共 10 题，每题 10 分）
1 . 心力衰竭是指各种原因引起的心脏舒缩功能异常的一种综合征，即伴有临床症状的（）
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A.心功能不全 B.肾功能不全 C.肺功能不全 D.以上都是
我的答案： A 参考答案：A
答案解析： 暂无 2 . 补益强心片的用法用量为 1 次 4 片，1 日 3 次，（）为一疗程。
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A.一周 B.两周 C.三周 D.四周
我的答案： B 参考答案：B
答案解析： 暂无 3 . 稳定型心绞痛是在冠状动脉狭窄的基础上，由于心肌负荷加重引起（）、暂时的（）与（）的临床综合 征。
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A.心肌急剧的 B.缺血 C.缺氧 D.以上都是
我的答案： D 参考答案：D
答案解析： 暂无 4 . 稳定型心绞痛发作时药物治疗：（）药物（如硝酸甘油、硝酸异山梨酯等）
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A.β 受体阻滞剂 B.钙通道阻滞剂 C.抗血小板药 D.硝酸酯类
我的答案： D 参考答案：D
答案解析： 暂无 5 . 复方丹参滴丸（胶囊、颗粒、片）的不良反应包括（）
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A.个别患者有口干 B.偶见胃肠道不适 C.舌燥现象 D.眼干现象
我的答案： B 参考答案：B
答案解析： 暂无 6 . 心律失常中医多属“心悸”范畴，其核心病机为（）
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A.气血阴阳亏虚 B.邪扰心神 C.虚实错杂 D.以上都是
我的答案： B 参考答案：B
答案解析： 暂无 7 . 观察结果证明玉丹荣心丸治疗儿童病毒性心肌炎（）疗效。
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A.几乎没有 B.没有特殊的 C.有较好的 D.以上都不对
我的答案： C
临床治疗心血管疾病常用药物药效分析 目的对临床上治疗心血管病常用药物的药效进行分析，为临床合理用药提供参考依据。方法选取我院2014年～2015年收治心血管疾病患者隨机抽取50例作为研究对象，对其治疗用药情况进行统计和分析，并以药品日剂量（DDD）、总用药量、用药时间等已知条件计算用药频度（DDDs）和药物利用指数（DUI），以1.0为标准线，1.0及以下为合理用药，超过1.0则为不合理用药。根据患者治疗效果对药物疗效进行评估。结果我院临床治疗心血管疾病有12种常用药物，通过DUI指数评估，其中有10种药物DUI指数低于1.0，其余两种药物DUI指数在1.0以上。结论临床上对于心血管疾病的治疗，本着合理、安全用药的原则用药会获得显著的治疗效果，对于临床用药具有一定的指导意义。 标签：心血管疾病；临床；常用药物；药效 心血管疾病是威胁人类健康的常见疾病之一，多发于老年人群体。现今生活节奏加快，社会压力和生活压力不断增加，加上不良的生活习惯，心血管疾病呈现出年轻化的发展趋势。据资料显示，每年全球约有近两千万人死于心血管疾病，约占全球死亡总数的三分之一，心血管疾病已经成为全球疾病致死的头号死因。心血管疾病一旦发病会以很快的速度恶化，及时的药物治疗可以有效的控制心血管疾病的恶化速度，因此，安全用药、合理用药成为心血管疾病治疗的重点问题。现报告如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料 选取我院2014年～2015年收治心血管疾病患者随机抽取50例作为研究对象，对心血管疾病临床药物治疗进行研究和分析。此50例患者中，男29例，女21例，年龄22～84岁，平均（52.2±10.35）岁。病程1.5～25年，平均（10±5.3）年。患者均诊断为心血管疾病，临床上以药物治疗为主。 1.2 方法 對患者的病情程度、药品种类和名称、用药剂量和方法、用药时长以及药物不良反应进行归纳、总结和分析。以药品日剂量（DDD）、总用药量、用药时间等已知条件计算用药频度（DDDs）和药物利用指数（DUI），计算公式为：DDDS=用药总量/DDD，DUI=DDDs/用药总时间。以1.0为标准线，1.0及以下为合理用药，超过1.0则为不合理用药。 1.3 疗效判定指标 患者心血管疾病的临床症状表现完全消除，疗效可定为治愈；患者心血管疾病的临床症状表现虽存在但较治疗前有所缓解，疗效可定为好转；患者心血管疾
心血管疾病常用的中 药
心血管疾病常用的中药 1、香加皮：辛苦温，有毒，肝肾心，药力强，祛风湿强筋骨，能强心利水而消肿，治心衰性水肿最宜，4~9水煎浸酒入丸散，外用适量，煎汤洗浴，不与地高辛同用 2、景田三七：苦甘平，归肝心经。化瘀而止血，宁心安神，解毒，水煎服10~15克，鲜50~100，入丸散捣汁外用适量，治各种出血，跌打损伤，心悸，失眠，烦躁不安 3、连翘：苦微寒，肺心胆，苦寒清解，既清解热毒，又疏透消散，利尿，治热入心包，水煎或入丸散，6-15连翘心长清心火 4、百合：甘微寒，归肺心经，甘而滋养，微寒清凉，养阴清肺，润肺止咳，虚咳劳嗽，能清心除烦，安神定志，治虚烦惊悸，失眠多梦及精神恍惚，水煎6-12或入丸散 5、山楂：酸甘微温脾胃肝，活血散瘀，消食化积，水煎9-12或入丸散。药理：助消化，降脂，抗动脉粥样硬化，抗心绞痛，强心降压，抗心律失常，增加冠脉血流量，扩张血管，缩宫，抗菌，调节体液与细胞免疫功能，抗癌。 6、桂枝：辛甘温，归心肺膀胱经，辛温发散，既走表又走里，长于助阳，温通经脉，温中散寒，并通阳化气行水消肿，治1风寒虚有汗，风寒表无汗，2胸痹作痛，阳虚心悸，3虚寒腹痛4阳虚水肿，痰饮5风寒湿痹，经寒血滞之月经不调痛经，经闭，ZHENGJIA。药理：促汗解热，扩皮肤血管，抗菌，抗病毒，镇静，抗惊劂，抗炎，抗过敏，增加冠脉血流量，强心，利尿，健胃，促胃肠蠕动及抑制肿瘤。 7、三七：甘微苦温，归肝胃经，苦泄温通，甘能补虚，行止兼备，化瘀止血，活血止痛，补虚强体，止血不留瘀，化瘀而不伤正之长，治出血瘀血证之良药，兼体虚更适合，水煎服3-9，末1-3，外用研末调服。药理：止血抗血栓，扩张血管，降血压，抗心肌缺血，抗脑缺血，抗心律失常，抗炎，镇静，镇痛，增强肾上腺皮质功能，调节糖代谢，保肝，抗衰老，抗辐射，抗菌，抗肿瘤。 8、蒲黄：甘平，肝心包经，甘缓不峻，生用活血化瘀止血兼利尿，炒用收涩止痛化瘀包煎，5-10，或入丸散，适量外用，干掺或调用，孕妇慎用因具缩宫效果。药理：促血凝，止血，抗血小板聚集，扩张血管，降压，抗心肌缺血，抗动脉粥样硬化，改善微循环，兴奋子宫，抗炎及镇痛 9、当归：甘辛温，肝心脾经，甘温补润，辛温行散，补血活血，调经止痛，润肠通便，散寒，治血虚血瘀有寒证，妇科调经要药。水煎服6-12或入丸散，当归身补血，当归尾破血，全当归和血。药量：抗盆血，促进免疫功能，抑制血小板聚集，抗血栓，抗心肌缺血缺氧，扩张外周血管，降压，兴奋或抑制子宫平滑肌，松弛支气管平滑肌，降脂，抗炎及保肝。 10、何首乌：苦甘涩，微温，归肝肾经，甘补兼涩，不腻不燥，补肝肾益精血，乌须发，生用行泄补虚力弱，能解毒，截疟，润肠燥，水煎服制用6-12生用3-6，或入丸散，补益精血制用，解毒截疟润肠通便生用。药理：保暖造血功能，增免疫力功能，降脂，抗冠动脉粥样硬化，增冠脉血流量，抗心肌缺血，抗衰老，保肝及抗菌。 11、白芍：苦酸微寒，肝脾经，养血调经，柔肝止痛，又敛阴止汗，平抑肝阳，阴血亏虚，肝急阳亢，诸证，兼治体虚多汗，水煎服5-9或入丸散适
心血管内科常用药物总结 一、降压、抗心衰药 1、钙拮抗剂：(calcium channel blockers,CCB)降压疗效和幅度相对较强，对老年患者，嗜酒患者效果较好，并可用于合并糖尿病，冠心病，外周血管疾病患者。不宜用于心衰，窦房结功能掰开，24h恒速释放硝苯地平，抗动脉粥样硬化，谷峰比达100%，单药控制率70%以上，对冠心病心绞痛也有效果。（进口）晨服INSIGHT、ACTION试验证实疗效 5) 波依定：非洛地平缓释片5-10mg p.o qd-bid（维持量）5mg/片 2.5mg/片*10# 晨服10mg/d 谷峰比仅为33% FEVER试验证实疗效 6) 尼群地平：洛普思10mg Bid；舒迈特胶囊10mg Bid（应用较少） 7) 尼莫地平：尼膜同30mg Bid；主要用于改善脑血管血供，轻度降压作用，治疗轻度认知功能障碍，保护神经元。30mg*20＃普通剂型：20mg/片 8) 络活喜（长效）、施慧达、安内真、麦利平： 络活喜5mg p.o q.d 5mg*7# 氨氯地平，可掰开（适用于心衰伴有高血压患者）ASCOT ALLHAT试验证实疗效 施慧达 2.5mg p.o q.d 2.5mg/片氨氯地平 安内真10mg p.o q.d 10mg/片 9) 司乐平：拉西地平常见副反应：反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面红、心悸（扩管引起）和胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。 10)异搏定（维拉帕米verapamil）：初用可先采用每日120mg（半片），然后按需要增量。昀大剂量：480mg/d(1＃p.o bid)。240mg/片（较少用于降压，多用于抗心律失常；禁忌与洋地黄类地高辛合用）引起窦性停搏时，用钙剂对抗。 11)合心爽、合贝爽缓释胶囊、恬尔心（地尔硫卓Diltiazem）：（降压效力稍差，宜用于冠脉痉挛性心绞痛等）一般需270mg/d才有明显降压作用 合贝爽：90mg q.d-bid 90mg/粒*10#，注射液5-15mg/kg/min i.v.drip 10mg/支（NORDIL试验——北欧地尔硫卓临床研究，2000） 合心爽：30mg tid老年人不宜与β受体阻滞剂合用，禁用二度以上AVB。常见不良反应：偶有头晕，心动过缓，抑制心肌收缩力, AVB，面色潮红，胃肠不适以及过敏等。 * 注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂（即地尔硫卓，维拉帕米）与β受体阻滞剂合用，以免加重或诱发对心脏的抑制作用。注意药物间的相互作用。* 当发生心衰合并有高血压或者心绞痛时，CCB宜选用氨氯地平或者非洛地平，长期应用安全性高。
心血管内科常用药 1、降压药 （1）ACEI： （洛丁新）贝拉普利 10mg*15片（雅施达）培哚普利片 4mg*10s （依苏）马来酸依那普利片 10mg*16 卡托普利片 25mg*100 （2）ARB （苏适）厄贝沙坦片 0.15*7 氯沙坦钾（科索亚）片 50mg*7 替米沙坦片（美卡素） 80mg*7片（代文）结沙坦胶囊 80mg*7 颉沙坦（托平）胶囊 80mg*7 （3）CCB （拜新同）硝苯地平控释片 30mg*7s （波依定）非洛地平缓释片 5mg*10s （络活喜）苯磺酸氨氯地平 5mg*7 尼莫地平薄膜包衣片 30mg*20 尼莫地平 20mg*50片苯磺酸氨氯地平（压氏达）片 5mg*14
硝苯地平缓释片 10mg*30s 硝苯地平片 10mg*100 （4）β受体阻滞剂 （倍他乐克）美托洛尔 50mg*20片（倍他乐克）美托洛尔 25mg*20片盐酸普萘洛尔片 10mg*100 （康忻）富马酸比索洛尔片 5mg*10 （5）利尿剂 吲哒帕胺片 2.5mg*30 螺内酯片（氨体舒通） 20mg*100 氢氯噻嗪片 25mg*100 （6）a受体阻滞剂 盐酸哌唑嗪片 1mg*100片盐酸乌拉地尔（亚定宁）注射液 25mg/支 特拉唑嗪（高特灵）片 2mg*28 2、调脂药 （1）他汀类 阿乐（阿托伐他汀钙）片 10mg*7 阿托伐他汀钙（立普妥）片 10mg*7 阿托伐他汀钙（立普妥）片 20mg*7 辛伐他汀（舒降之）片 20mg*7
（2）贝特类 （冠之柠）非诺贝特咀嚼片 0.2*10 （耐复伦）非诺贝特胶囊（∏） 0.2*10 3、抗血小板 （波立维）硫酸氯吡格雷片 75mg*7片 (泰嘉)氢氯吡格雷片 25mg*20 阿司匹林肠溶片（拜阿司匹灵） 0.1g*30片 肠溶阿司匹林片 25mg*100 双嘧达莫（潘生丁）片 25mg*100 奥扎格雷钠（罗奥）注射剂 20mg 4、抗凝 华法林钠片 2.5mg*60 （法安明）低分子肝素钠注射液 5000iu 5、溶栓 尿激酶 10万单位/支，150万单位/次溶栓6、抗心律失常 普罗帕酮片 50mg*50 普罗帕酮注射液 35mg 盐酸维拉帕米片 40mg*30 盐酸异丙肾上腺素注射液 1mg/支 地尔硫卓（合贝爽）注射液 10mg/10ml
心血管病的常见种类 科学的分类应该是这样的： 心血管病的分类有其特殊性，它应包括病因、病理解剖和病理生理的分类。 一、病因分类：根据致病因素分为先天性和后天性两大类。 （一）先天性心血管病（先心病）：为心脏大血管在胎儿期中发育异常所致。 （二）后天性心血管病： 1、动脉粥样硬化：常积累主动脉、冠状动脉、脑动脉、肾动脉、周围动脉等。 2、风湿性心脏病（风心病） 3、原发性高血压：显著而持久的动脉血压增高可影响心脏。 4、肺源性心脏病（肺心病）：为肺、肺血管或胸腔疾病引起肺循环阻力增高而导致的心脏病。 5、感染性心脏病：为病毒、细菌、真菌、寄生虫等感染侵犯心脏而导致的心脏病。 6、内分泌性心脏病：如甲状腺功能亢进性、甲状腺功能减退性心脏病。 7、血液性心脏病：如贫血性心脏病。 8、营养代谢性心脏病：如维生素B1缺乏性心脏病。 9、心脏神经症：为植物神经功能失调引起的心血管功能紊乱。 10、其他因素引起的心脏病。 二、病理解剖分类： 1、心内膜病：如心内膜炎、弹性纤维组织增生、心瓣膜脱垂、粘液样变性等导致瓣膜狭窄或关闭不全。 2、心肌病：如心肌炎症、变性、肥厚、缺血、坏死等导致心脏扩大，心肌收缩力下降。 3、心包疾病：如心包炎症、心包积液、积血或积脓、心包缺损等。 4、大血管疾病：如动脉粥样硬化、动脉瘤、中膜囊样变性、血管炎症、血栓形成、栓塞等。 5、各组织结构的先天性畸形。 三、病理生理分类： 1、心力衰竭：主要指心肌机械收缩和舒张功能不全。可为急性或慢性，左心、右心或全心衰竭。 2、休克：为周围循环血液灌注不良造成的内脏和外周组织缺血等一系列变化。 3、冠状循环功能不全：为冠状动脉供血不足造成的心肌缺血变化。 4、乳头肌功能不全：二尖瓣或三尖瓣乳头肌缺血或病变，不能正常调节瓣叶的启闭，引起瓣膜关闭不全。 5、心律失常：为心脏的自律、兴奋或传导功能失调，引起心动过速、过缓和心律不规则的变化。 6、高动力循环状态：为心排血量增多、血压增高、心率增快、周围循环血液灌注增多的综合状态。 7、心脏压塞：为心包腔大量积液、积血或积脓，或纤维化、增厚妨碍心脏充盈和排血。 8、其他：体动脉或肺动脉、体静脉或肺静脉压力的增高或降低等。
心血管疾病常用的中药 1、香加皮：辛苦温，有毒，肝肾心，药力强，祛风湿强筋骨，能强心利水而消肿，治心衰性水肿最宜，4~9水煎浸酒入丸散，外用适量，煎汤洗浴，不与地高辛同用 2、景田三七：苦甘平，归肝心经。化瘀而止血，宁心安神，解毒，水煎服10~15克，鲜50~100，入丸散捣汁外用适量，治各种出血，跌打损伤，心悸，失眠，烦躁不安 3、连翘：苦微寒，肺心胆，苦寒清解，既清解热毒，又疏透消散，利尿，治热入心包，水煎或入丸散，6-15连翘心长清心火 4、百合：甘微寒，归肺心经，甘而滋养，微寒清凉，养阴清肺，润肺止咳，虚咳劳嗽，能清心除烦，安神定志，治虚烦惊悸，失眠多梦及精神恍惚，水煎6-12或入丸散 5、山楂：酸甘微温脾胃肝，活血散瘀，消食化积，水煎9-12或入丸散。药理：助消化，降脂，抗动脉粥样硬化，抗心绞痛，强心降压，抗心律失常，增加冠脉血流量，扩张血管，缩宫，抗菌，调节体液与细胞免疫功能，抗癌。 6、桂枝：辛甘温，归心肺膀胱经，辛温发散，既走表又走里，长于助阳，温通经脉，温中散寒，并通阳化气行水消肿，治1风寒虚有汗，风寒表无汗，2胸痹作痛，阳虚心悸，3虚寒腹痛4阳虚水肿，痰饮5风寒湿痹，经寒血滞之月经不调痛经，经闭，ZHENGJIA。药理：促汗解热，扩皮肤血管，抗菌，抗病毒，镇静，抗惊劂，抗炎，抗过敏，增加冠脉血流量，强心，利尿，健胃，促胃肠蠕动及抑制肿瘤。 7、三七：甘微苦温，归肝胃经，苦泄温通，甘能补虚，行止兼备，化瘀止血，活血止痛，补虚强体，止血不留瘀，化瘀而不伤正之长，治出血瘀血证之良药，兼体虚更适合，水煎服3-9，末1-3，外用研末调服。药理：止血抗血栓，扩张血管，降血压，抗心肌缺血，抗脑缺血，抗心律失常，抗炎，镇静，镇痛，增强肾上腺皮质功能，调节糖代谢，保肝，抗衰老，抗辐射，抗菌，抗肿瘤。 8、蒲黄：甘平，肝心包经，甘缓不峻，生用活血化瘀止血兼利尿，炒用收涩止痛化瘀包煎，5-10，或入丸散，适量外用，干掺或调用，孕妇慎用因具缩宫效果。药理：促血凝，止血，抗血小板聚集，扩张血管，降压，抗心肌缺血，抗动脉粥样硬化，改善微循环，兴奋子宫，抗炎及镇痛 9、当归：甘辛温，肝心脾经，甘温补润，辛温行散，补血活血，调经止痛，润肠通便，散寒，治血虚血瘀有寒证，妇科调经要药。水煎服6-12或入丸散，当归身补血，当归尾破血，全当归和血。药量：抗盆血，促进免疫功能，抑制血小板聚集，抗血栓，抗心肌缺血缺氧，扩张外周血管，降压，兴奋或抑制子宫平滑肌，松弛支气管平滑肌，降脂，抗炎及保肝。 10、何首乌：苦甘涩，微温，归肝肾经，甘补兼涩，不腻不燥，补肝肾益精血，乌须发，生用行泄补虚力弱，能解毒，截疟，润肠燥，水煎服制用6-12生用3-6，或入丸散，补益精血制用，解毒截疟润肠通便生用。药理：保暖造血功能，增免疫力功能，降脂，抗冠动脉粥样硬化，增冠脉血流量，抗心肌缺血，抗衰老，保肝及抗菌。 11、白芍：苦酸微寒，肝脾经，养血调经，柔肝止痛，又敛阴止汗，平抑肝阳，阴血亏虚，肝急阳亢，诸证，兼治体虚多汗，水煎服5-9或入丸散适量，炒用，养血调经，生用平肝敛阴。药理：调节免疫功能，镇静镇痛，解痉，抑制血小板聚集，扩冠状动脉，降压，抗炎及保肝。 12、龙眼肉：甘温，心脾经，甘温性不滋腻，补心脾益气血，安心神，治心脾两虚，或气血不足良药，治心悸怔忡，失眠健忘，水煎9-15 13、麦冬：甘微苦，肺心胃经，滋养清润之品，养阴生津而润肺益胃，清养心神，除烦安神，滋润肠燥而通便，水煎6-12或入丸散，滋阴清心不去心。 14、龟甲：甘咸寒，肝肾心经，甘寒质重，标本兼治，滋清镇潜止血之品，即滋肾，