《药物化学》
贾娴
第一章药物的化学结构与药效的关系
1．药物产生药效的过程：吸收、分布、代谢、组织结合，以及在作用部位产生作用等。2．药物的两种作用方式
(1)结构非特异性药物，代表药：全身麻醉药。(2)结构特异性药物，大多数药物都属于结构特异性药物3．影响药物产生药效的主要因素4．药效团的含义
5．药物的水溶性和脂溶性评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数：
P=
C org C w
6．影响药物水溶性的因素
7．药物以非解离的形式（分子形式）被吸收，通过生物膜进入细胞后，以解离形式起作用，掌握各种酸碱性药物在胃肠道的吸收情况。
8．药物结构的官能团对药物理化性质的影响：增加水溶性的基团；增加脂溶性的基团。9．受体和酶电子云分布的不均衡性
10．来自药物立体结构对药效的影响主要有：药物结构中官能团间的距离，药物结构中取代基的空间排列以及药物的手性中心。
11.手性药物的对映体之间的药物活性的差异
（1）对映异构体之间活性及强度相同。抗组胺药异丙嗪、局麻药丙胺卡因。（2）对映异构体之间活性相同，但强度不同。例如抗过敏药马来酸氯苯那敏。（3）一个异构体有活性，另一个无活性。例如抗高血压药物L-甲基多巴仅L 型有效。
（4）对映体之间活性相反。例如利尿药依托唑啉左旋体有利尿作用，右旋体有抗利尿作用；扎考比利右旋体有5-HT 3受体拮抗作用，而左旋体有5-HT 3受体激动作用。
（5）对映异构体之间具有不同类型的药理活性。例如右丙氧芬有镇痛作用，左丙氧芬有止咳作用。12．几何异构体对药效的影响几何异构药效差异如反式（E 式）己烯雌酚有效，而顺式体（Z 式）无效。
13.优势构象与药效构象的差异
(1)优势构象最稳定的构象称作优势构象。
(2)药效构象药物与受体间相互作用时，要求其结构和构象产生互补性，这种互补的药物构象称
C org 表示药物在非水相中或正辛醇中的浓度；C w 表示药物在水中的浓度。P 值常以lg P 表示。
作药效构象。药效构象不一定是药物的最低能量构象。构象异构体为动态异构体，对其研究相对于对映异构和几何异构要困难得多。
13．药物和生物大分子键合形式有：共价键和非共价键。
1.共价键键合类型是一种不可逆的结合形式，如烷化剂类抗肿瘤药。
2.非共价键的键合类型是可逆的。形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。
第二章药物化学结构与体内生物转化的关系
一、药物代谢定义。
二、药物代谢反应的分类两相：第I 相生物转化与第II 相生物结合。
1.I 相生物转化，也称作药物的官能团化反应。是体内的酶对分子进行氧化、还原、水解和羟化等反应，在药物分子中引入或暴露出羟基、羧基、氨基、巯基等极性官能团。
2.II 相生物结合，由I 相代谢引入或暴露出的极性官能团与内源性成分发生共价键的结合反应，生成极性大，易溶于水的结合物，最终排出体外。三、药物的官能团化反应（第I 相生物转化）
1、含芳环药物的代谢
多生成酚的代谢产物，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，吸电子取代基则削弱反应的进行程度。例如：苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。
H
H
2、烯烃和炔烃（氧化、水解反应）氧化活性：炔＞烯＞芳香烃。例如卡马西平的体内代谢，首先形成环氧化物，为活性产物，进一步水解成两个羟基。
N
CONH 2
N
2
2
O
i.饱和碳原子的代谢(氧化反应)烷烃易发生以下氧化反应：
在长碳链末端碳上进行氧化生成醇称作ω-氧化。在长碳链末端倒数第二个碳上进行氧化生成醇称作ω-1氧化。
CH 3CH 2CH 2C 3H 7
CH 2CH 2CH 2C 3H 7
HO
CH 3CHCH 2C 3H 7
HOOCCH 2CH 22OONa
C 3H 7
在苄位、烯丙位或羰基邻位碳上更易发生羟化反应。如镇静催眠药地西泮在体内代谢成为替马西泮和奥沙西泮。均为代谢活性产物。
N
N
Cl
O H 3C ii.卤代烃(氧化脱卤反应)例如，氯霉素氧化即生成羰酰氯，为产生毒性的根源。iii.胺类(氧化反应)：在和氮原子相连接的碳原子上发生N-脱烷基化和脱胺反应；iv.
含氧药物的代谢
(1)醚类发生与O-脱烷基化反应，生成醇或酚，进一步氧化成羧酸。例如可待因。
(2)醇类氧化生成羰基化合物，伯醇氧化成醛，进而几乎全部转化成羧酸；仲醇氧化生成酮，也可不发生氧化直接经结合反应排出体外。(3)酮类可发生还原反应生成仲醇。v.
含硫药物
(1)硫醚类（R-S-R’）可发生两类氧化反应。
N H
N
NHCOOCH 3
S
N H
N
NHCOOCH 3
S (2)含亚砜基的药物也可还原生成硫醚。例如，非甾体抗炎药舒林酸为前药。(3)含硫羰基药物易发生氧化脱硫代谢。例如，抗肿瘤药塞替派。vi.含硝基药物的代谢(-NO2)芳香族硝基被还原生成芳香胺基。如氯霉素。vii.酯和酰胺类药物（占比例较大）发生水解反应。
注意：利用酯基和酰胺基团体内易水解的性质，可将羧基或者酚羟基、醇合成为酯（前体药物），体内水解释放出原药而发挥作用。
四、药物的结合反应（第II相生物结合）
药物的结合反应（II相代谢）也需在酶催化下进行，可发生结合反应的官能团主要有羟基、氨基、羧基、巯基及杂环氮原子等。
i.与葡萄糖醛酸的结合反应为药物代谢的最主要的途径。新生儿体内葡萄糖醛酸转移酶活性不足，使用氯霉素易易导致“灰婴综合症”。
ii.形成硫酸酯的结合反应羟基、氨基、羟胺基可发生此结合反应。
iii.与氨基酸的结合反应许多含有羧基的药物均可发生这种结合反应。
iv.与谷胱甘肽的结合反应在谷胱甘肽转移酶的催化下，药物中具有亲电性的官能团或经代谢产生的具有亲电性的基团与谷胱甘肽结合。
v.乙酰化结合反应如对氨基水杨酸的乙酰化反应。
vi.甲基化结合反应含有酚羟基、氨基，巯基的药物，均可在体内经甲基转移酶的催化下进行甲基化反应。
五、药物的生物转化和药学研究
i.药物的生物转化对临床合理用药的指导
(1)药物的口服生物利用度,前系统的首过代谢
(2)合并用药两个以上药物共同使用,药物的相互作用及其实例。
(3)给药途径针对前系统的首过代谢会降低药物的口服利用度，临床中可以合理地设计
不同的给药途径。
ii.药物的生物转化在药物研究中的应用
(1)前药原理的应用
[1]前药的含义
[2]类型：①形成酯基的前药:例如：贝诺酯、丙酸睾酮、维生素E醋酸酯、氟奋乃静庚
酸酯、琥乙红霉素等；②形成酰氨基的前药:例如：美法仑的前药氮甲等；③形成亚氨
基的前药。
[3]前药的用途6个用途
(2)硬药和软药原理
[1]硬药：是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，在体内不易发生代谢或化
学转化，避免产生不必要的毒性代谢产物，以增加药物的活性。临床应用的硬药很少。
如前列地尔易代谢失活，其衍生物米索前列醇为硬药，作用时间长。
[2]软药：本身有活性的药物，进入体内后经已预知和可控的代谢途径很快失活，并生成
对人体无毒副作用的代谢物而排出体外。
[3]软药和前药的区别：软药本身有活性，体内代谢后失活；前药本身无活性，体内代谢
后释放出活性化合物。
第三章药物的化学结构修饰
一、药物的化学结构修饰
目的是改善药物代谢动力学性质，并提高疗效、降低毒副作用。
二、药物化学结构修饰对药效的影响
1.改善药物的吸收例如：①青光眼治疗药β-受体阻断剂噻吗洛尔的丁酰化；②β-内酰胺类抗生素氨苄西林经结构修饰成新戊酰氧甲酯。
2.延长药物的作用时间例如：①氟奋乃静制成高级脂肪酸酯②睾酮制成丙酸睾酮。
3.增强药物作用部位的选择性例如：①去氧氟尿苷水解出氟尿嘧啶，产生特定部位的抗肿瘤作用；②美法仑分子结构中含有苯丙氨酸提高其对肿瘤组织的选择性。
4.降低药物的毒副作用例如：贝诺酯可降低阿司匹林游离羧基对胃肠的刺激作用。
5.提高药物的稳定性例如：维生素E和维生素A制成醋酸酯后稳定性明显提高。
6.改善药物的溶解性能例如：双氢青蒿素制得其琥珀酸单酯单钠盐水溶性大增。
7.消除不适宜的制剂性质例如，红霉素碳酸乙酯和琥珀酸单酯，苦味消失。克林霉素制成棕榈酸酯消除了原有的苦味，制成磷酸酯还避免了注射时的疼痛。
三、药物化学结构修饰的常用方法
1.酯化和酰胺化修饰
（1）羧基---酯化和酰胺化修饰实例较多，例如：匹氨西林、头孢呋辛酯、贝诺酯等。羧基的酯化修饰是一种前药修饰。
（2）羟基---酯化修饰例子较多。
（3）氨基---酰胺化修饰例如：抗肿瘤药美法仑的氨基被甲酰化得到氮甲，刺激性下降，抗结核药对氨基水杨酸的氨基被苯甲酰化后，稳定性增加。
2.酸碱性药物---成盐法使药物水溶性升高，稳定性增大，以及减少药物的刺激性。
3.其他修饰法举例说明：
（1）将地西泮开环，再与赖氨酸形成酰胺，得到Ro-7355，其水溶性大大高于地西泮。Ro-7355进入体内后，脱去赖氨酸并进一步关环生成地西泮，发挥镇静和抗焦虑作用。
（2）将维生素B1的噻唑环打开，再形成二硫化物，可制得丙舒硫胺和呋喃硫胺，两者脂溶性高
于维生素B 1，口服吸收快速完全，在体内可重新形成维生素B 1。
第四章
抗生素
一、抗生素的作用机制
1.抑制细菌细胞壁的合成。如β-内酰胺类抗生素
2.与细胞膜相互作用。如多黏菌素和短杆菌素
3.干扰蛋白质的合成。如大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类
4.抑制核酸的转录和复制。如利福霉素类抗生素
二、抗生素按照化学结构类型不同的分类①β-内酰胺类；②四环素类；③氨基糖苷类；④
大环内酯类；⑤氯霉素类；⑥其他结构类型。三、β-内酰胺类抗生素
6-氨基青霉烷酸(6-APA)的发现是半合成抗生素研究和开发的基石。
共同结构特点分子中含有由四个原子组成的β-内酰胺环的抗生素，该结构为发挥生物活性的必要基团。
1.β-内酰胺类抗生素的分类
①青霉素类；②头孢菌素类；③β-内酰胺酶抑制剂类；④非经典β-内酰胺抗生素类。2.青霉素类代表性药物:青霉素钠、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林。
N
3
3O
33.3H 2O
33.3H 2O
青霉素钠氨苄西林
阿莫西林
3
3O
COOH
S
33.3H 2O
N O N H 3C
O
O
替莫西林
哌拉西林
共同结构特点以青霉烷酸为母体，在6位连有不同取代基，三个手性碳构型为2S, 5R, 6R。
药名结构特点及化学名称理化性质
临床用途
青霉素钠（青霉素G 钠）
6位连有苯乙酰氨基（2S,5R,6R）-构型
为发酵产物。①在酸、碱条件下均不稳定，产生不同的产物②水溶液在室温下不稳定，故制成粉针剂。革兰氏阳性菌。对β-内酰胺酶不够稳定、有严重过敏反应（所含杂质引起）。氨苄西林
连有2-氨基-苯乙酰氨基为氨苄
西林，苄位手性碳为R 构型，四个手性中心
①水溶液不太稳定，可发生分解反应。②在室温放置聚合；③具有α-氨基酸的性质，与茚三酮试液显色反
第一个用于临床的广谱半合成青霉素。有耐酸作用，临床用粉针剂
阿莫西林连有4-羟基-苯乙酰氨基，苄位手性碳为R 构型，为右旋体
应④可发生双缩脲反应
口服吸收较好
哌拉西林氨苄西林氨基上引入4-乙基-2，3-二氧代-哌嗪-1-甲酰基，改变抗菌谱广谱抗菌药
替莫西林
结构中在6位连有，甲氧基以及2-羧基-噻吩-3-乙酰基。
在β-内酰胺环的6位上有甲氧基取代的青霉素抗生素，具有良好的耐酶活性。
5.头孢菌素
合成基本原料：7-氨基头孢烷酸（7-ACA）和7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸（7-ADCA）。代表性药物:头孢噻吩钠、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢美唑、头孢噻肟钠。
N
O
H H
S
COONa
CH 2OCOCH 3
H N S O
N
O
OCH 3
H S
COOH
H N
S
N
N
N N CH 3
S
N
N
O
H
H
S
COOH
CH 3
NH
2
HO
O
H 2O
.头孢噻吩钠
头孢美唑
头孢羟氨苄
N O H
H
S
COONa
HN 2
O H 2O .S
N
N
N N CH 3
N
O
H H
S
COONa
CH 2OCOCH 3
H N O
S
N
H 2N
OCH 3
头孢克洛钠
头孢哌酮钠
头孢噻肟钠
N O
H H S H N O
S
N
H 2N
2COOH N O
H H
S COOH
H N O
S
N
H 2N 3
S N N N CH 3
头孢克肟头孢曲松
共同结构特点：均以头孢烯为母体，区别在于3位和7位取代基的不同。两个手性碳的构型为6 R ，7 R。头孢羟氨苄和头孢克洛7位取代基相似，头孢羟氨苄比头孢克洛多一酚羟基，主要区别是头孢克洛的3位是氯（在头孢菌素中只有这一例）；头孢噻肟钠和头孢噻吩钠3位取代基相同，均为乙酰氧基亚甲基（天然头孢类共有的取代基）,不同在于头孢噻肟钠的7位是2-氨基-3-噻唑乙酰基，在乙酰基的邻位连甲氧亚胺，而头孢噻吩钠的7位是噻吩-2-乙酰基；头孢哌酮钠和头孢美唑3位取代基相同，均为1-甲基-1H -1，2，3，4-四唑-1-基。除7位侧链不同外，最大的区别是头孢美唑的7位有α-甲氧基。
共同理化性质：头孢菌素母体由β-内酰胺环与六元的氢化噻嗪环组成，而且氮原子的未共有电子对与氢化噻嗪环的双键共轭，使得头孢菌素类对酸稳定，可以口服。
药名结构特点及化学名称理化性质
临床用途
头孢羟氨苄（6 R ，7 R ）-构型
固体稳定，pH 8.5以下较为稳定，pH 9以上迅速分解。
对革兰阳性菌较好，可口服。
头孢噻肟钠
7位氨噻肟取代，3位酯基
①甲氧肟基的引入使药物对内酰胺酶的稳定性增大；②2-氨基噻唑基增加了药物与细菌青霉素结合蛋白的亲和能力；③甲氧肟基为顺式活性大。光照下，顺式可转化为反式，须避光保存
第三代头孢菌素。
头孢噻吩钠
3位酯基，侧链含有噻吩结构体内代谢3位乙酰氧基发生酯水解，然后形成内酯失去活性。
注射给药。
头孢美唑7位有α-甲氧基、3位含有四氮唑结构耐酶
头孢克洛
3位氯原子取代的头孢菌素，并将氨苄西林的侧链引入其分子中。
3位氯的引入，使其对碱和亲核试剂变
得稳定，活性提高，药代动力学性质改善。敏感菌所致感染，口服
药
头孢哌酮钠
为3位甲基上以巯基杂环取代乙酰氧基的头孢菌素，化学名中关注“哌嗪”和“四唑”
杂环的芳香性及亲水性可提高其抗菌性并显示良好的药代动力学性质，在血中的浓度较高
对绿脓杆菌的作用较强。
头孢克肟结构中 3位烯烃
对β-内酰胺酶稳定
第三代头孢菌素头孢曲松
7位氨噻肟取代，3位三氮杂环取代
第三代头孢菌素
4．β-内酰胺类抗生素的构效关系
5．β-内酰胺酶抑制剂
结构类型的分类：①氧青霉烷类（克拉维酸钾）；②青霉烷砜类（舒巴坦钠）。
2OH
33
克拉维酸钾
舒巴坦钠
药名结构特点
临床用途
克拉维酸钾
以氧青霉烷为母体，2位连有羧酸钾，3位连有羟甲乙烯基；结构不稳定。
①是一种自杀机制的β-内酰胺酶抑制剂；①有微弱的抗菌活性，单独使用无效，常用β-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效；②可使阿莫西林、头孢菌素类抗生
素增效；③克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂（奥格门汀片剂）
舒巴坦钠
以青霉烷为母体，2位连有羧酸钠，4位硫被氧化成砜
①不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂，通过与β-内酰胺酶发生不可逆的反应而使酶失活；②与氨苄西林合用时，能显著提高抗菌作用；③将氨苄西林与舒巴坦通过亚甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒它西林。
6．非经典的β-内酰胺类抗生素
1.按照结构类型的分类可分为：①碳青霉烯类（亚胺培南）；②单环β-内酰胺类（氨曲南）。
H
2O .S HN
NH
.
N
O
HO
H 3C
3
N
S
NH 2
O
亚胺培南
氨曲南
药名结构特点
临床用途
亚胺培南
β-内酰胺环与二氢吡咯环并在一起。用亚甲基取代了青霉素的硫原子
为沙纳霉素衍生物，强于沙纳霉素，抗菌谱广。临床常肾肽酶抑制剂西司他丁合用，可防止亚胺培南在肾脏被肾肽酶破坏，延长作用时间。
氨曲南以β-内酰胺环为母体，1位氮上有磺第一个上市的全合成单环β-内酰胺抗生素。对需氧革兰氏阴性
酸基，2位有甲基，3位有复杂取代的酰氨基。
菌有很强活性，对β-内酰胺酶稳定。耐受性好，副作用发生率很低。
二、大环内酯类抗生素
1.分类可分为：①14元大环内酯类；②16元大环内酯类。
链霉菌产生的一类弱碱性的抗生素，分子结构特征为含有一个内酯结构的十四元或十六元大环，通过内酯环上的羟基与去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性苷。抑制细菌蛋白质的合成，毒性低，无严重不良反应。因都具有内酯环，酸碱酶都不稳定
2．14元大环内酯类（红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素）。
共同结构
为14元大环内酯类，3位连有红霉糖，5位连有去氧氨基糖，除9位含有酮，13位含有乙基外，在2，
4，6，8，10，，12位含有甲基，在6，11，12含有羟基。药名结构特点
理化性质
临床用途红霉素
由红霉内酯与去氧氨基糖缩合而成碱性苷。含有14个原子的大环，9位一个羰基，内酯环的C-3，C-5与糖连接。
酸性下不稳定，6羟基与9酮形成的半缩酮的羟基失去活性。广谱抗生素。
结构改造均在6位和9位进行
琥乙红霉素红霉素5位的氨基糖2”羟基与琥珀酸乙酯所成的酯。在体内可水解释放出红霉素而起到抗菌作用
胃酸中稳定无苦味
与红霉素相同。前体药物
罗红霉素为红霉素C-9肟的衍生物，可阻止6位羟基与9位羰基的缩合
稳定性增加。明显改善口服生物利用度。作用强，肺组织中浓度较高
阿齐霉素将红霉素肟经贝克曼重排后得到的扩环产物，第一个环内含氮原子的15元环的大环内酯抗生素。
碱性增大，在组织中浓度较高，体内半衰期长
抗菌谱与红霉素相近，但作用较强
克拉霉素
红霉素6位甲基化产物
H 33
3
3H 33
H 3罗红霉素阿齐霉素克拉霉素
3. 16元大环内酯类代表性药物麦迪霉素、麦白霉素：麦迪霉素主要成分为麦迪霉素A 1，麦白霉素含麦迪霉素A 1约40%，二者对葡萄球菌、链球菌等有高效。
红霉素：R=-H；
琥乙红霉素：R=-CO(CH 2)2COOCH 2CH 3；
三、氨基糖苷类抗生素
代表用药链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素、阿米卡星。
O
NH 2
HO HO
OH O O
OH
HO H 2N OH
H 2NH 2
HO O
NH 2
HO HO
OH O O
OH
HO H 2N OH
H 22
HO .H 2SO 4
硫酸卡那霉素
阿米卡星
特点
①氨基糖与氨基醇形成的苷，碱性，常制成结晶性的硫酸盐或盐酸盐，水溶性高，须注射给药；②都有肾
脏毒性、对第八对颅脑神经有损害，引起不可逆耳聋，儿童慎用。药名
结构特点
临床用途
硫酸卡那霉素广谱抗生素，易产生耐药性
阿米卡星（丁胺卡那霉素）
在1位氮上连有氨基羟丁酰侧链，侧链的构型对其抗菌活性很重要。其构型为L-（-）型，若为D-(+)型抗菌活性大为降低。
卡那霉素半合成衍生物，注射给药。四、四环素类抗生素
以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生物。
2
91．天然的四环素（金霉素、土霉素和四环素）分子结构中含有许多的酚羟基、烯醇羟基及羰基，可同多种金属离子形成不溶性鳌合物，如钙，镁，铁，铝，形成四环素牙，6位羟基是不稳定因素，所以去掉该羟基，得到一系列的四环素类抗生素。
2．半合成代表性药物盐酸多西环素、盐酸美他环素：
2
2HCl H 2O
C 2H 5OH 21
21
2
HCl
盐酸多西环素
盐酸美他环素
共同结构特点
两药均以氢化并四苯为母体，为四环素、土霉素的类似物。去除土霉素的6位羟基，即为多西环
素；将土霉素的6位羟基与6位甲基脱水即得美他环素。药名
结构特点
临床用途
盐酸多西环素去掉土霉素的6位羟基，化学性质变得稳定抗菌活性明显提高
盐酸美他环素
又称作盐酸甲烯土霉素。为土霉素6位甲基与6位羟基脱水的甲烯衍生物。
脂溶性提高，口服吸收良好，作用时间较长。
第五章合成抗菌药
一、喹诺酮类抗菌药
是一类以原核生物DNA 回旋酶和拓扑异构酶IV 为作用靶点的合成抗菌药1．发展史
发展过程结构特点
临床用途
代表药物
第一阶段仅对革兰阴性菌有效
萘啶酸，吡咯米酸和奥索利酸第二阶段
引入哌嗪基团对革兰阴性阳性菌、对绿脓杆菌有效吡哌酸和西诺沙星
第三阶段引入氟原子
扩大到对支原体和衣原体以及分支杆菌都有作用
诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、托舒氟沙星、帕珠沙星和加替沙星
2.按照结构类型不同的分类：①萘啶羧酸类；②吡啶并嘧啶羧酸类；③喹啉羧酸类。
3.代表性药物诺氟沙星、盐酸环丙沙星、左氧氟沙星。
N
N
HN
O OH
O
H 3C
F N N
HN
O OH O
F .HCl.H 2O
H 3C
诺氟沙星
盐酸环丙沙星
左氧氟沙星
药名结构特点
化学名
理化性质
临床用途
诺氟沙星
喹啉羧酸类，在1位连有乙基，6位和7位取代基与环丙沙星相同
1-乙基-6-氟-1, 4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸
光照下可分解，生成哌嗪开环物；在酸性下加
热回流可发生脱羧反应第三代喹诺酮类药物。
盐酸环丙沙星
喹啉羧酸类，在1位连有环丙基，在6位连有氟，在7位连有1-哌嗪基
1-环丙基-6-氟-1, 4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物稳定性良好，在稀盐酸中加热可检出哌嗪开环物和脱羧物
为第三代的代表性药物
左氧氟沙星
1, 8位间形成含氧的六元环；为氧氟沙星的左旋体。
（S）-(-)-体
活性是氧氟沙星的2倍，水溶性是氧氟沙星的8倍，易制成注射剂
为第三代喹诺酮类，毒副作用最小的。
4.代谢特点喹诺酮类药物一般可发生：①3位羧基与葡萄糖醛酸的结合反应；②在哌嗪环3′位发生羟化反应，引入的羟基可进一步氧化成酮。
5．喹诺酮类抗菌药的理化性质
(1)3，4位羧基和酮羰基，容易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物，降低了药物
的活性，使体内金属离子流失。
(2)室温下稳定，光照分解，酸性回流下可进行脱羧。(3)7位含氮杂环在酸性条件下，水溶液光照可发生分解反应。
6.构效关系
A B
12
34
5
6
7
8Y
X
N O
COOH
R 3R 4
R 2
5
1
（1）A 环必须；（2）B 环可为苯环（Y=X=CH）、嘧啶环（Y=X=N）等；（3）3位羧基和4位羰基为活性必需基团；（4）1位可为乙基、氟乙基或环丙基；（5）6位引入氟活性大增；（7）7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加；（8）8位引入氟、甲氧基或与1位成氧环，活性增加。
7.喹诺酮类药物的毒性
喹诺酮类药物结构中3、4位分别为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物，降低抗菌活性，使体内金属离子流失。
二、磺胺类抗菌药及抗菌增效剂．代表性药物：磺胺甲噁唑、甲氧苄啶。
S
H 2N
N
H
O
O N O
CH 3
OCH 3
H 3CO H 3CO
N N NH 2
2
磺胺甲噁唑
甲氧苄啶
药名结构特点
化学名
临床用途
磺胺甲噁唑
对氨基苯磺酰胺为母体，在磺酰胺的氮原子上连有5-甲基-3-异噁唑基。
4-氨基-N -(5-甲基-3-异噁唑基)-苯磺酰胺
为二氢叶酸合成酶抑制剂，为磺胺类药物中使用最广泛的药物
甲氧苄啶
以2，4-二氨基嘧啶为母体，在5位连有3，4，5-三甲氧基苯甲基
甲氧苄啶与磺胺甲噁唑组成复方制剂，称作复方新诺明。
为二氢叶酸还原酶抑制剂，与磺胺甲噁唑合用，对细菌体内叶酸合成产生双重阻断作用。也作为
四环素等抗生素的增效剂。
第六章抗结核药
分类：①抗生素类抗结核病药（硫酸链霉素、利福平、利福喷丁）；②合成抗结核病药（对氨基水杨酸钠、异烟肼、盐酸乙胺丁醇）
一、抗生素类抗结核病药代表药：硫酸链霉素、利福平、利福喷丁。
N
N
R
3
H3
O
H3C
O
R=-CH3
R=
药名结构特点理化性质临床用途
硫酸链霉素由链霉胍、链霉糖和N-
甲基葡萄糖三部分组成
分子结构中有三个碱性中心，可以与各
种酸成盐
治疗各种结核病。有肾毒
性。
利福平
利福喷丁
半合成抗生素，大环内
酰胺结构，含有乙酸酯、
1，4-萘二酚、内酰胺等，
后者为利福平哌嗪氮甲
基被环戊基取代的衍生
物
①鲜红色结晶性粉末；②遇光变质，水
溶液易氧化损失效价；③遇亚硝酸液易
被氧化成暗红色的酮类化合物；④萘二
酚结构在碱性条件下氧化成醌型化合
物；⑤在强酸条件下，C=N键易水解成醛
和氨基哌嗪。
抗结核病药
作用靶位：抑制细菌DNA依
赖的RNA聚合酶(DDRP)二、合成抗结核病药代表性药物：对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺、异烟肼、盐酸乙胺丁醇。
N
N
O
NH2
ONa
O
OH
2
.2H2O
N
O
N
H
NH2
H3
H
3
.2HCl
对氨基水杨酸钠吡嗪酰胺异烟肼盐酸乙胺丁醇
药名结构特点及化学名理化性质临床用途
异烟肼以吡啶为母体，在4位上
连有甲酰肼
化学名为：4-吡啶甲酰肼
①肼基具有较强的还原性②在酸性下与铜离子
螯合③酰肼基在酸、碱条件下，可水解生成异烟
酸和游离肼，毒性较大，很多因素可促进水解反
应。④代谢产物为乙酰异烟肼⑤乙酰肼为产生肝
脏毒性的原因
常用抗结核药，常与链霉
素，卡那霉素和对氨基水
杨酸钠合用，
盐酸乙
胺丁醇
乙二胺两个氮原子上分
别连有正丁醇-2-基
①有二个手性碳，由于分子有对称性，实际仅有
三个对映异构体，药用为R，R构型的右旋体；
②本品的氢氧化钠水溶液与硫酸铜反应，生成深
蓝色络合物。③代谢：两个羟基-醛基-酸
主要用于耐异烟肼、链霉
素的结核杆菌感染的肺
结核等
对氨基
水杨酸
钠
以水杨酸为母体，在羧基
的对位连有氨基
因为排泄快使用剂量大而且只对结核杆菌有抑
制作用，所以很少单独使用，多与异烟肼、链霉
素和用，以增加疗效和避免细菌产生耐药性
对结核杆菌的对氨基苯
甲酸合成起抑制的作用
吡嗪酰
胺
烟酰胺的生物电子等排
体
烟酰胺的抗代谢物，干扰NAD的合成一线抗结核药
第七章抗真菌药
分类①抗生素类；②唑类（分为：三氮唑类、咪唑类）；③其他类。一、唑类代表性药物：氟康唑、克霉唑、硝酸咪康唑、酮康唑。
Cl
Cl
HNO 3
N
N CH 3
O
OH
H 2
C
H 2C N N N
N
N
N
F N
N
Cl
硝酸咪康唑酮康唑氟康唑克霉唑
共同结构特点：分子中至少有一个唑环，都是以唑环1位氮原子通过中心碳原子与芳烃相连，芳烃基一般为一卤或二卤取代苯环，对立体化学要求十分严格。药名结构特点及化学名临床用途硝酸咪康唑
以咪唑为母体；
1-[2-（2，4-二氯苯基）-2-[(2，4-二氯苯基）甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸盐。深部真菌感染
酮康唑以咪唑为母体；
1-乙酰基-4-[4-[2-（2，4-二氯苯基）
-2-[1H -咪唑-1-甲基]-1，3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪
第一个口服抗真菌药。深部真菌感染有效。对缓解前列腺癌有作用
氟康唑
以1，2，4-三氮唑为母体，分子有对称性，两三氮唑通过
2-丙醇相连，并在2-丙醇的2位连有2，4-二氟苯基α-（2，4-二氟苯基）-α-（1H-1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-1，2，4-三唑-1-乙醇
可使真菌细胞失去正常的甾醇，起到抑制真菌的作用
克霉唑克霉唑以咪唑为母体，在氮原子上连有取代的三苯甲基广谱抗真菌药
二、其他抗真菌药代表性药物特比萘芬、氟胞嘧啶：
N
C(CH 3)3
CH 3N N H
NH 2
O
F
特比萘芬
氟胞嘧啶
药名结构特点临床用途
特比萘芬
烯丙胺类
抑制真菌细胞麦角甾醇合成过程中的鲨烯环氧酶，并使鲨烯在细胞中蓄积而产生杀菌作用。为口服广谱抗真菌药。
氟胞嘧啶抗真菌药，常与两性霉素合用
第八章抗病毒药
一、核苷类抗病毒药物（又可分为：①非开环核苷类：如碘苷（第一个临床用药）、司他夫定、
齐多夫定、拉米夫定。②开环核苷类：如阿昔洛韦）。
3
3
HN N N N O H 2N
O
OH
1
2
3
4567
8
9
O
HO
N
HN
O
O CH 3
S
O HO
N
N
NH 2
O 齐多夫定
阿昔洛韦司他夫定
拉米夫定
药名结构特点及化学名
理化性质
临床用途
齐多夫定
非开环核苷类，胸苷类似物；
3’-叠氮基-2’，3’-双脱氧胸腺嘧啶核苷
第一个治疗艾滋病的药，有骨髓抑制作用。
阿昔洛韦（无环鸟苷）开环核苷类，鸟嘌呤9位连2-羟乙氧甲基。9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤1位氮上的氢显弱酸性，遇氢氧化钠可成钠盐溶于水第一个上市的开环类核苷类抗病毒药
司他夫定
脱氧胸苷的脱水产物，含双键
在体内5’位磷酸化后有抑制逆转录酶活性
艾滋病及相关综合征
拉米夫定双脱氧硫代胞苷化合物，两种异构体都有活性；抗艾滋病、乙肝，提高免疫力。
二、非核苷类抗病毒药物代表药物奈韦拉平
药名结构特点化学名
临床用途
奈韦拉平
二吡啶并二氮卓酮类化合物
11-环丙基-5，11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3,2-b:2’3’-e] [1,4]-二氮卓-6-酮
专一性HIV-I 逆转录酶抑制剂
N
N
H
N N
CH 3O
N
N N H
N
OH
O
H N OH
O
奈韦拉平
茚地那韦
三、蛋白酶抑制剂代表药物：茚地那韦
药名结构特点临床用途
茚地那韦
含有茚结构
用于HIV-I 感染者，特异性蛋白酶抑制剂，抑制病毒复制。
四、其他抗病毒药物代表药物：利巴韦林、盐酸金刚烷胺
2
.HCl
利巴韦林
盐酸金刚烷胺
药名
结构特点
化学名
临床用途
利巴韦林（三氮唑核苷、病毒唑）非开环核苷类药物，三氮唑1位连有呋喃核糖基1-β-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺
广谱抗病毒药，也可以抑制艾滋病前期症状
盐酸金刚烷胺
对称的三环状胺
抑制病毒颗粒穿入宿主细胞。预防治疗A 型流感
第九章其他抗感染药
一、氯霉素类抗生素代表性药物：氯霉素
12
O2
2
OH
22
2
1R,2R(-)
D-(-)Threo
2
Cl2
2
2
2
Cl2
1S,2S(-)
L-(+)Threo
1S,2R(+)
D-(+)Erythro
1R,2S(-)
L-(-)Erythro
氯霉素
药名结构特点化学名理化性质临床用途
氯霉
素
1，3-丙二醇为母
体，1位连有4-
硝基苯基，2位连
有二氯乙酰胺基，
构型为D-苏式-
（-）体
D-苏式-（-）
-N-[α-（羟基
甲基）-β-羟基
-对硝基苯乙
基]-2，2-二氯
乙酰胺
①含有2个手性中心，有4个对映
异构体，氯霉素为1R，2 R-苏式构
型；②性质稳定，特别是对热较稳
定；③在强酸或强碱条件下，酰
胺键和二氯键水解。在无水乙醇中
呈右旋性；醋酸乙酯中呈左旋性。
对革兰氏阳性阴性菌都有作
用，临床主要用于治疗伤寒等
疾病。长期使用可引起再生障
碍性贫血。
二、其他抗生素代表性药物盐酸克林霉素、磷霉素。
药名结构特点临床用途
克林霉素为脯氨酸衍生物,是林可霉
素7位氯代取代物
抑制蛋白质的合成，用于厌氧菌引起的感染，临床上是金黄葡萄球菌感
染引起的骨髓炎的首选治疗用药
磷霉素为环氧丙烷衍生物结构最小抗生素
N
CH3
C3H7
COHN
O
CH3
H Cl
H
OH
OH
SCH3
HCl
.
H3C PO3H2
H H
N
O
O
H3CO
H3CO
+
.Cl-.H2O 盐酸克林霉素磷霉素盐酸小檗碱
三、异喹啉类抗菌药代表性药物：盐酸小檗碱（常称作盐酸黄连素）
药名结构特点理化性质临床用途
盐酸小檗碱
（盐酸黄连
素）
异喹啉为母体。以三种形式存
在，季铵碱式、醇式和醛式。其
中以季铵碱式（结构式所示）最
稳定。
①为黄连的抗菌活性成分，亲水性
极强，不易被体内吸收。②可被高
锰酸钾氧化生成小檗二酸、小檗醛
和去氢小檗碱。
抗菌活性强，毒副作用
低，常用于菌痢及胃肠
炎。
四、硝基呋喃类代表性药物：呋喃妥因（呋喃坦啶）
药名结构特点理化性质临床用途
呋喃妥因（呋
喃坦啶）
含有硝基呋喃结
构，以及2，4-咪
唑烷二酮结构
①吸收消除速度都很快。②结构中含有酰亚
胺，呈弱酸性，加水及氨试液后再加入硝酸
银试液即生成黄色银盐沉淀；③水溶液加氢
氧化钠呈现深橙红色
口服吸收迅速，在尿液中有较
高浓度，临床适于泌尿系统感
染
O
O2N N N NH
O
O
1
2
3
4
5
1
2
4
5
3
N
N
OH
CH3
O2N
N
N
S
CH3
O2N
CH3
O O
呋喃妥因甲硝唑替硝唑
五、硝基咪唑类代表性药物：甲硝唑、替硝唑。
药名结构特点及化学名理化性质临床用途
甲硝唑2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇①酸碱条件下呈现不同颜色②两个显
色反应
口服，抗厌氧菌，抗滴虫病的
首选药物
替硝唑以5-硝基咪唑为母体， 1位
连有乙磺酰乙基，2位为甲基
口服吸收良好，可通过血脑屏障。临床用于厌氧菌的系统和局部感染以
及败血症，毛滴虫病、阿米巴病
第十章寄生虫病防治药
一、驱肠虫药按照结构分类①哌嗪类②咪唑类③嘧啶类④苯咪类⑤三萜类和酚类
二、抗疟原虫药按照结构分类①喹啉醇类②氨基喹啉类③2，4-二氨基嘧啶类④青蒿素类
三、掌握代表性药物的结构、化学名称以及理化性质与临床用途
1.驱肠虫药代表性药物：盐酸左旋咪唑、阿苯达唑；共同结构特点：属于咪唑类。
药名结构特点及化学名理化性质临床用途
盐酸左旋咪
唑
四氢咪唑并噻唑为母体，在6位
连有苯基，有手性；
S-（-）6-苯基-2, 3, 5, 6-四
氢咪唑并[2, 1-b]噻唑盐酸盐
①S-构型左旋体的驱虫作用强；
②与氢氧化钠水溶液共沸，生成
红色配位化合物；③结构中叔氮
原子可生物碱沉淀剂反应。
①选择性抑制虫体肌肉中延
胡索酸还原酶的活性，为广谱
驱肠虫药；②免疫调节作用。
阿苯达唑
（丙硫咪
唑、肠虫清）
以苯并咪唑为母体体内迅速代谢氧化成活性代谢
物-阿苯达唑亚砜而起作用
为广谱驱肠虫药，有致畸作
用，孕妇及2岁以下幼儿禁用.HCl
1
7
N
H
N H
N OCH3
S
H3C
N N
O
O
*
*
盐酸左旋咪唑阿苯达唑吡喹酮
3.抗血吸虫药代表性药物：吡喹酮
药名结构特点及化学名理化性质临床用途
吡喹酮以氢化异喹啉并哌嗪酮为母体；含有二个手性中心，临
床使用外消旋体
新型广谱抗寄生虫药，对虫的糖代谢
有明显抑制作用
4.抗丝虫药代表性药物：枸橼酸乙胺嗪
药名
结构特点化学名
理化性质
临床用途
枸橼酸乙胺嗪
以哌嗪为母体
4-甲基-N,N-二乙基-1-哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐
加氢氧化钠后与钼酸胺-硫酸试液加热可生成氨蓝色沉淀
除抗丝虫外，还有抗微丝蚴虫及成虫的作用
N
N
H 3C
N
CH 3
CH 3O OH
O
O
OH
O N
HO
H
CH 3
3
Cl
Cl
Cl
H 31
2
枸橼酸乙胺嗪
二盐酸奎宁本芴醇
5.抗疟药
分类：①喹啉醇类（如：奎宁、本芴醇）②氨基喹啉类（如：磷酸氯喹，磷酸伯氨喹）③2，4-二氨基嘧啶类（如：乙胺嘧啶）④青蒿类（如：青蒿素，蒿甲醚）（1）喹啉醇代表药物：二盐酸奎宁、本芴醇
药名结构特点及化学名
临床用途
二盐酸奎宁
由喹啉环和喹核碱环两部分组成，分子中有四个手性碳，其异构体活性不同
作用于疟原虫的红细胞内期裂殖体，有解热作用和子宫收缩作用。控制疟疾的症状
本芴醇
苯基取代的芴醇；
α-（二正丁基胺甲基）-2，7-二氯-9-（对-氯苯亚甲基）-4-芴甲醇
杀灭疟原虫红细胞内期无性体。用于恶性疟
疾
（2）氨基喹啉类代表药：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹。
共同结构特点：在6位连有甲氧基，在8位连有1-甲基-4-氨基丁基。
药名结构特点及化学名理化性质
临床用途
磷酸氯喹
以4-氨基喹啉为母体；
①有一个手性碳，使用外消旋体；②易溶于水，水溶液呈酸性
分子插入疟原虫DNA 双螺旋链之间，形成稳定的复合物，从而影响DNA 复制。控制疟疾的传播和复发。
磷酸伯氨喹
以8-氨基喹啉为母体；
对于良性疟疾红细胞外期裂殖子中的各型疟原虫配子体有较强的杀灭作用，因而用于控制良性疟的复发和阻碍疟疾的传播。只能口服。
N
Cl
N CH 3
3CH 3
.2H 3PO 4
*
N H 3CO
H
N CH 3
NH 2
.2H 3PO 4
12
3
45N N H 2N
CH 32
磷酸氯喹磷酸伯氨喹乙胺嘧啶
（3）2，4-二氨基嘧啶类代表药物：乙胺嘧啶
药名结构特点及化学名
理化性质
临床用途
乙胺嘧啶
以2, 4-二氨基嘧啶为母体；6-乙基-5-（4-氯苯基）-2, 4-嘧啶二胺
含有共价键氯原子，在与碳酸钠炽灼后，其水溶液显氯离子反应
可抑制二氢叶酸还原酶，使疟原虫的繁殖受到抑制。临床主要为疟疾预防用药
（4）青蒿素类代表药：青蒿素、蒿甲醚。
H 33
H 33
3
青蒿素
蒿甲醚
药名结构特点
理化性质
临床用途
青蒿素为天然倍半萜内酯类高效、速效抗疟药，复发率高蒿甲醚
青蒿素酯羰基还原成醇的甲醚衍生物
①分子中含有过氧键，遇淀粉碘化钾试液显紫色；②内酯键在氢氧化钠水溶液中加热可水解，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色。
为半合成药物，活性比青蒿素强
第十一章
抗肿瘤药物
一、抗肿瘤药的分类
①烷化剂；②抗代谢药；③抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物；④其他抗肿瘤药物。二、烷化剂
生物烷化剂的定义。生物烷化剂属于细胞毒类药物。
分类①氮芥类；②乙撑亚胺类；③亚硝基脲类；④甲磺酸酯及多元醇类；⑤金属配合物抗肿瘤药物。
1.氮芥类代表性药物美法仑、环磷酰胺、异环磷酰胺
CH 2CHCOOH
ClH 2CH 2C ClH 2CH 2C
2
C 1
N ClH 2CH 2ClH 2CH 2C H 2O
.P
O
N N
H
ClH 2CH 2C
CH 2CH 2Cl
美法仑
环磷酰胺
异环磷酰胺
药名结构特点及化学名
理化性质
临床用途
美法仑
化学结构包括氮芥和L-苯丙氨酸部分
①氮芥易在碱性水溶液中水解②氨基酸与茚三酮的显色反应。
抗肿瘤
环磷酰胺氧氮磷杂环己烷为母体，在磷上连有双（β-氯乙基），磷成氧化物
P-[N,N-双（β-氯乙基）]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物。
水溶液不稳定，遇热更易分解；含一个结晶水为固体，失去结晶水即液化
前药，临床抗瘤谱较广，对正常细胞和肿瘤细胞有一定选择性，毒性较小。
异环磷酰胺环磷酰胺一个氯乙基与3位氮上氢互换前体药物，体内经酶代谢活化后发挥抗肿瘤作用
【经典资料，ＷＯＲＤ文档，可编辑修改】 【经典考试资料，答案附后，看后必过，ＷＯＲＤ文档，可修改】2015执业药师《药学专业知识二》药物化学试题 一、最佳选择题，共16题，每题l分。每题的备选项中只有一个最佳答案。 85.结构中存在两个手性中心，临床上使用右旋体的药物是 A.硫酸链霉素 B.盐酸乙胺丁醇 C.吡嗪酰胺 D.对氨基水杨酸钠 E.利福平 86.甲硝唑的化学结构是 87.对p_内酰胺酶具有不可逆抑制作用，属自杀机制的酶抑制药物是 88.和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪个特点 A.对DNA螺旋酶的活性更强，是氧氟沙星的2倍 B.毒副作用更低，副反应发生率小 C.具有旋光性，溶液中呈左旋 D.水溶性好，更易制成注射剂 E.不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物，利于老人和儿童使用 89.抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶发挥作用，口服代谢后尿液呈橘红色的是 A.利福平 B.异烟肼 C.对氨基水杨酸 D.乙胺丁醇
E.比嗪酰胺 90.下列结构药物可用于 A.抗肿瘤 B.抗溃疡 C.抗真菌 D.抗寄生虫 E.镇静催眠 91.吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是 A.胃肠道刺激 B.肝脏损坏 C.肾脏损坏 D.光毒化过敏反应 E.凝血障碍 92.下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符 A.环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜 B.氮原子上引入甲基，可增加脂溶性 C.用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长 D.两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥 E.环上5位取代基的结构会影响作用时间 93.从天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是 A.鬼臼毒素 B.石杉碱甲 C.长春西汀
更多2018年执业药师考试中药二真题及答案点击这 里 （关注：百通世纪获取更多） 2018年执业药师考试《中药学专业知识二》真题及答案 1、辛温发散,甘温助阳,治风寒感冒无论表实表虚皆宜的药是(B) A麻黄 B桂枝 C紫苏 D荆芍 E.防风 2、某女,45岁,患痰火郁结之瘤数年,近一周末观肝阳眩晕与目珠夜痛,治当清肝明目,散结消肿,宣选用的药是(D) A谷精草 B天花粉 C.密蒙花 E决明子 3、芒硝的使用方法,错误的是(C) A外用点眼 B.外用喷撒
C.内服包煎 D内服开水溶化 E.内服冲入药汁中 4、某女,40岁,患风湿痹痛3年,今日观乳痈肿痛治当祛风通络、化痰解毒,宜选用的药是(A) A丝瓜络 B.臭梧 C.香加 D络石 E.雷公藤 5、某医师治湿阻中焦证,擅用厚朴,此药味苦、辛、性温、其主要功效是(B) A燥湿,健脾 B燥湿,行气 C.化湿,止呕 D化湿解暑 E化湿,发表 6、薏苡仁的功效是(A) B利水渗湿,养心安神织 A利水渗湿,健脾止泻 C清热利湿,利胆退黄 D利尿通淋,行气止痛 E利水道淋,通经下乳 7、某男,10岁,突发腹绞痛,乡村医生诊为蛔虫腹痛建议自取花椒适宜质量,此药除杀虫止痛外,还能(E) A.温中,开有 B.温中利湿 C温中,回阳 D.温中,降逆 E温中,止痒
8、某男50岁,患头晕目眩年,近日又见头胀头痛,症属于肝阳上亢、肝有热治当息风止痉,清热平肝,宜选用的药是(B) A生蝎 B.钩藤 C.蒺藜 D.天麻 E.地龙 9、鸡内金味甘,性平?治疗小儿疳积外,有可用于(B) A.食积便秘 B遗精遗尿 C虫积便秘 D乳房胀痛 E.泻痢腹痛 10、某男,50岁患眼疾5年,刻下目赤翳?,炫弦风眼。治当明目去翳,收湿生机,医师准备为某配制点眼剂,宣选用的药是(C) A升药 C.炉甘石 D.硼砂 E.儿茶 11、苦塞有毒,能伤胃损肝的药是(C) A槟棉 B.雷丸 C.苦楝皮 D.榧子 E.使君子 12、某男,40岁,患阳痿不育多年,证属肾阳亏虚,精滑不固,治当补肾助阳精缩尿,宜选用的药是(D)
执业药师考试药物化学多选题及答案1
执业药师考试药物化学多选题及答案1 三、X型题（多项选择题)，每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分。 1．下列属于静脉麻醉药的有 A．恩氟烷 B．依托咪酯 C．盐酸氯胺酮 D．丙泊酚 E．盐酸丁卡因 2．有关局部麻药的叙述相符的是 A．盐酸丁卡因属于苯甲酸酯类 B．盐酸布比卡因具有长效的特点 C．盐酸普鲁卡因可用于表面麻醉和封闭疗法 D．盐酸利多卡因具有抗心律失常作用 E．局麻药的基本骨架包括：芳环、氨基和中间连接三部分 3．抗精神病药的化学结构类型有 A．巴比妥类 B．吩噻嗪类 C．噻吨类 D．二苯环庚烷类 E．苯并二氮杂卓类 4．下列哪些性质与奥沙西泮相符 A．为地西泮的活性代谢产物
B．具有旋光性，右旋体作用比左旋体强 C．水解产物具有重氮化偶合反应 D．为二苯并氮杂卓类 E．用于治疗神经官能症及失眠 5．下列哪些药物是不含羧基的非甾体抗炎药 A．对乙酰氨基酚 B．吡罗昔康 C．萘普生 D．萘丁美酮 E．吲哚美辛医学全,在线.搜集.整理 参考答案 X型题 1.BCD； 2.ABDE； 3.BCD； 4.ABCDE； 5.ABD； 三、X型题（多项选择题)，每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分。 6．吗啡具有下列那些性质 A．结构中含有五个手性碳原子，具有旋光性，药用右旋体 B．稳定性较差，易被氧化生成伪吗啡和N-氧化吗啡 C．具有酸碱两性 D．与盐酸加热生成阿朴吗啡 E．与甲醛硫酸试液显紫堇色 7．具有儿茶酚结构的药物有 A．盐酸多巴胺 B．盐酸克仑特罗
2017年执业药师考试药剂学精选复习资料（一） 绪论 一、常用术语 1.剂型：适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式。 剂型一一与给药途径相适应。 给药途径和药物性质决定一一剂型。 如丸、片、膜、栓剂、软膏、胶囊、气雾。 2.制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防的需要，而制成的药物应用形式的具体品种。 如红霉素片、甲硝唑注射液。 3.药剂学 概念：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 ①工业药剂学：是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学。 ②物理药剂学：是运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关处方设计、制备工艺、剂型特点、质量控制等内容的边缘科学。
为了便于理解这一概念，我们将其内涵分成如下三个层次加以具体阐述: 第一，药剂学所研究的对象是药物制剂； 第二，药剂学的研究内容有：基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等五个方面； 第三，药剂学是一门综合性技术科学。 ③生物药剂学：是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄机制与过程，阐明药物、剂型和生理因素与药效间关系的科学。 ④药物动力学：采用数学方法，研究药物吸收、分布、代谢与排泄的体内经时过程与药理强度之间关系的科学。 ⑤临床药剂学：以病人为对象，研究合理、有效、安全用药的科学。 最佳选择题 下列关于剂型的表述错误的是 A.剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B.同一种剂型可以有不同的药物 C.剂型系指某一药物的具体品种 D.同一药物也可以制成多种剂型 E.阿司匹林片、扑热息痛片等均为片剂剂型
2020年执业药师《西药一》考试模拟试题及答案 一、单项选择题 1关于药物制剂稳定性的说法,错误的是(B) A药物化学结构直接影响药物制的稳定性 B药用辅料要求化学性质稳定,所以辅料不影响药物制剂的稳定性 C微生物污染会影响制剂生物稳定性 D.制剂物理性能的变化,可能引起化学变化物学变化 E稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据 2某药物在体内按一级动力学消除,如果k=0.0346h-1,该药物的消除半衰期约为(D) A.3.46h B.6.92h C:12h D.20h E.24h 3因对心脏快速延迟整流钾离子通道( hERG K+通道)具有抑制作用可引起QT间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速,现已撤出市场的药物是(E) A.卡托普利 B莫沙必利 C赖诺普利
D伊托必利 4、根据生物药剂学分类系统,属于第Ⅳ类低水溶性、低渗透性的药物是(E) A.双氯芬酸 B吡罗昔康 C阿替洛尔 D.雷尼替丁 E.酮洛芬 5为了减少对眼部的刺激性,需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是(D) A.羟苯乙酯 B.聚山梨酯-80 C.依地酸二钠 D.硼砂 E.羧甲基纤维素钠 6.在配制液体制剂时,为了增加难溶性药物的溶解度,通常需要在溶剂中加入第三种物质,与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于(A) A.助溶剂 B.潜溶剂 C.增溶剂 D.助悬剂
E.乳化剂 7与抗菌药配伍使用后,能増强抗细菌药疗效的药物称为抗菌増效剂。属于抗菌增效剂的药物是(C) A.氨苄西林 B.舒他西林 C.甲氧苄啶 D.磺胺嘧綻 E.氨曲南 8评价药物安全性的药物治疗指数可表示为(D) A. ED95/LD5 B. ED50/LD50 C. LD1/ED99 D. LD50/ ED50 E. ED99/LD1 9.靶向制剂叫分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。属于物理化学靶向制剂的是(B) A.脑部靶向前体药物 B.磁性纳米 C.微乳 D.免疫纳米球 E.免疫脂质体 10.风湿性心脏病患者行心瓣膜置术后使用华法林,可发生的典型不
第一章绪论 一、最佳选择题 1、关于溶液型剂型的错误叙述是 A、药物以分子或离子状态分散于分散介质中 B、溶液型剂型为均匀分散体系 C、溶液型剂型也称为低分子溶液 D、溶液型剂型包括芳香水剂、糖浆剂、甘油剂、注射剂等 E、溶液型剂型包括胶浆剂、火棉胶、涂膜剂等 2、按形态分类的药物剂型不包括 A、气体剂型 B、固体剂型 C、乳剂型 D、半固体剂型 E、液体剂型 3、药剂学研究的内容不包括 A、基本理论的研究 B、新辅料的研究与开发 C新剂型的研究与开发 D医药新技术的研究与开发 E生物技术的研究与开发 4、按分散系统分类的药物剂型不包括 A、固体分散型 B、注射型 C、微粒分散型 D、混悬型 E、气体分散型 5、剂型分类方法不包括 A、按形态分类 B、按分散系统分类 C、按治疗作用分类 D、按给药途径 E、按制法分类 6、下列关于制剂的正确叙述是 A、将药物粉末、结晶或浸膏状态的药物加工成便于病人使用的给药形式称为制剂 B、制剂是各种药物剂型的总称 C、凡按医师处方专为某一病人调制的并指明具体用法、用量的药剂称为制剂 D、一种制剂可有多种剂型 E、根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗、诊断或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种 7、下列关于药物剂型重要性的错误叙述是 A、剂型可影响药物疗效 B、剂型可以改变药物的作用速度 C、剂型可以改变药物的化学性质 D、剂型可以降低药物的毒副作用 E、剂型可产生靶向作用 8、研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学，被称为 A、工业药剂学 B、物理药学 C、调剂学 D、药剂学 E、方剂学 9、下列关于剂型的错误叙述是 A、药物用于防病治病，必须制成适宜的给药形式，即为药物的剂型 B、剂型是一类制剂的集合名词 C、同一种药物可以制成不同的剂型，用于不同的给药途径 D、剂型可以改变药物的作用性质 E、剂型是根据国家药品标准将某种药物制成适合临床需要与要求，并符合一定质量标准的药物的具体产品 10、药物剂型进行分类的方法不包括 A、按给药途径分类 B、按分散系统分类 C、按制法分类 D、按形态分类 E、按药物种类分类 11、关于药剂学的基本概念的表述是 A、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 B、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学
第一章抗生素 按结构类型分4类（作用机制） 1、β-内酰胺类（抑制细菌细胞壁的合成）19/33 2、大环内酯类（干扰蛋白质的合成） 3、氨基糖苷类（干扰蛋白质的合成） 4、四环素类（干扰蛋白质的合成） 按结构类型分4类（作用机制） 第一节β-内酰胺类 基本结构特征： （1）含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合。 青霉素类基本结构是6氨基青霉烷酸（6-APA）， 头孢菌素类是7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA） （2）2位含有羧基，可成盐，提高水溶性 （3）均有可与酰基取代形成酰胺的氨基青霉素类6位，头孢菌素类7位酰胺侧链引入，可调节抗菌谱、作用强度、理化性质 （4）都具有不对称碳，具旋光性 青霉素母核：（3个手性原子）2S、5R、6R 头孢霉素母核：（2个手性原子） 6R、7R 一、青霉素及半合成青霉素类 （一）青霉素G（青霉素钠或青霉素钾）
1、结构特点：（见前） 6位侧链含苄基，2位为羧基。 有机酸不溶于水，成钠盐（刺激小）或钾盐注射剂 母核上：3个手性碳，2S,5R,6R 2、性质不稳定： 内酰胺环不稳定，酸、碱、发生β-内酰胺环的破坏 （1）不耐酸不能口服 （2 ）碱性分解及酶解 碱性或β－内酰胺酶生成青霉酸 不能和碱性药物（如氨基糖苷类）一起使用 细菌产生－内酰胺酶，不耐酶，产生耐药性 3、过敏反应 外源性过敏原主要来自β-内酰胺类抗生素在生物合成时带入的残留蛋白质多肽类杂质； 内源性过敏原来自于生产、贮存和使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合，生成的高分子聚合物反应， 过敏原的抗原决定簇：青霉噻唑基 交叉过敏， 皮试后使用！ 4、青霉素半衰期短，排泄快，与丙磺舒（抗菌增效剂）合用 总结青霉素的缺点： 1、不耐酸，不能口服发展广谱青霉素 6位侧链具有吸电子基团（发展成耐酸的青霉素） 2、不耐酶，引起耐药性发展耐酸青霉素
第一章总论 第一节绪论 1.什么是中药化学？（中药化学的概念） 中药化学是运用现代科学理论与方法研究中药中化学成分的一门学科。 2.中药化学研究什么？ 中药化学研究内容包括各类中药的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。此外，还涉及主要类型化学成分的生物合成途径等内容。 中药化学是专业基础课，中药化学的研究，在中医药现代化和中药产业化中发挥着极其关键的作用。 3.中药化学研究的意义 （注：本内容为第四节中药化学在中药质量控制中的意义） （1）阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理 （2）阐明中药发放配伍的原理 （3）改进中药制剂剂型、提高临床疗效 （4）控制中药及其制剂的质量 （5）提供中药炮制的现代科学依据 （6）开发新药、扩大药源 （7）结构修饰、合成新药 主要考试内容： 1.中药有效成分的提取与分离方法，特别是一些较为先进且应用较广的方法。 2.各类化合物的结构特征与分类。 3.各类化合物的理化性质及常用的提取分离与鉴别方法。 4.常用重要化合物的结构测定方法。
5.常用中药材中所含的化学成分及其提取分离、结构测定方法和重要生物活性。 6.常用中药材使用时的注意事项和相关的质量控制成分。 课程主要内容： 内容 总论 绪论 中药化学成分的一般研究方法 ** 各论 生物碱 ** 糖和苷 * 醌类 ** 香豆素和木脂素 * 黄酮 ** 萜类和挥发油 * 皂苷 ** 强心苷 * 主要动物药化学成分 * 其他成分 各论学习思路： 学习方法： 1.以总论为指导学习各论。 2.注意总结归纳，在掌握基本共同点的情况下，分类记忆特殊点。 3.注意理论联系实际，并以《药典》作为基本学习指导。 4.发挥想象力进行联想记忆。
2018年执业药师考试药学专业知识（一） 真题及参考答案 ——来源于网友回忆版 一、最佳选择题 1.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是（B） A.药物化学结构真接影响药物制的稳定性 B.药用辅料要求化学性质稳定，所以辅料不影响药物制剂的稳定性 C.微生物污染会影响制剂生物稳定性 D.制剂物理性能的变化，可能引起化学变化和生物学变化 E.稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据 2.某药物在体内按一级动力学消除，如果k=0.0346h-1，该药物的消除半衰期约为（D） A.3.46h B.6.92h C.12h D.20h E.24h 3.因对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERGK+通道）具有抑制作用，可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室自动过速，现已撤出市场的药物是（E） A.卡托普利 B.莫沙必利 C.赖诺普利 D.伊托必利 E.西沙必利 4.根据生物药剂学分类系统，属于第1V类低水溶性、低渗透性的药物是（E） A.双氯芬酸 B.吡罗昔康 C.阿替洛尔 D.雷尼替丁 E.酮洛芬
5.为了减少对眼部的刺激性，需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂 渗透压调节剂的辅料是（D） A.羟苯乙酯 B.聚山梨酯-80 C.依地酸二钠 D.硼砂 E.羧甲基纤维素钠 6.在配制液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通常需要在溶剂中加入第三种物质，与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于（A） A.助溶剂 B.潜溶剂 C.增溶剂 D.助悬剂 E.乳化剂 7.与抗菌药配伍使用后，能增强抗细菌药疗效的药物称为抗菌增效剂。属于抗菌增效剂的 药物是（C） A.氨苄西林 B.舒他西林 C.甲氧苄啶 D.磺胺嘧綻 E.氨曲南 8.评价药物安全性的药物治疗指数可表示为（D） A.ED95/LD5 B.ED50/LD50 C.LD1/ED99 D.LD50/ED50 E.ED99/LD1 9.靶向制剂分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理靶向制剂三大类。属于物理靶向制剂 的是（B） A.脑部靶向前体药物
执业药师考试历年真题回顾药剂学（全） 药剂学 吐温类表面活性剂具有 A.增溶作用 B.助溶作用 C.润湿作用 D.乳化作用 E.润滑作用 答案及解析：本题选ACD。 润湿作用是指表面活性剂能够增加疏水性药物微粒被水湿润的作用。医学，教育网原创。 许多疏水性药物（如硫黄、阿司匹林等）不易被水润湿，加之微粒表面吸附有空气，给制备混悬剂带来了困难，这时应加入润湿剂。润湿剂可被吸附于微粒表面，增加药物的亲水性，产生较好的分散效果。常用的润湿剂为HLB在7~11之间的表面活性剂，如：吐温类（聚山梨酯类）、磷脂类、聚氧乙烯脂肪醇醚类等。 【药剂学】对热不稳定的某一药物，预选择PVP为载体制成固体分散体可选择下列哪些方法 A.熔融法 B.溶剂法 C.溶剂-熔融法 D.溶剂-喷雾（冷冻）干燥法 E.共研磨法 答案及解析：本题选BDE.
常用固体分散物的制备方法有：熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾（冷冻）干燥法、研磨法。医、学教育网原创 热不稳定药物可选用的是：溶剂法、溶剂-喷雾（冷冻）干燥法和研磨法。 【药剂学】关于局部作用栓剂基质的错误叙述为 A.油性药物应选择油性基质 B.水性药物应选择水性基质 C.具备促进吸收能力 D.应熔化慢、液化慢、释药慢 E.水性基质较油性基质释药慢 答案及解析：本题选C。 此题的题目考查内容为“栓剂的制备”中栓剂“基质的选用”。 局部作用的栓剂只在腔道局部起作用，应选用熔化、液化慢、释药慢、药物不被吸收的基质。并且基质的选择应与药物的溶解行为相似，即油性药物应选择油性基质，水性药物应选择水性基质。水溶性基质制成的局部作用栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较油脂性机制更有利与发挥局部治疗作用。 因此，此题答案选C较为合适。 【药剂学】下列属于栓剂水性润滑剂的是 A.液状石蜡 B.椰油酯 C.肥皂：甘油：95％乙醇（1：1：5） D.聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 E.可可豆脂 答案及解析：本题选C。
药物化学 学员提问：疏水结合能力是指什么？为什么提高了它可以提高与受体的结合能力？ 答案及解析： 指南原文：“厄贝沙坦为螺环化合物，但与受体结合的亲和力却是氯沙坦的10倍，结构中的螺环结构能提高与受体的疏水结合能力。” 此处的疏水结合能力，[医学教育网，原创]即是指药物与受体的结合能力。 厄贝沙坦中非极性链部分的螺环结构，和AngⅡ（血管紧张素Ⅱ）受体生物大分子中的非极性链部分相互作用时，由于相互之间亲脂能力比较相近，结合比较紧密，导致两者周围围绕的能量较高的水分子层被破坏，形成无序的水分子结构，导致体系的能量降低。 从而使药物和受体相互吸引，紧密结合，产生作用 【药物化学】学员提问：下列结果中哪些含有雄甾烷结构？<医学教育网原创> a.非那雄胺 b.甲睾酮 c.氟他胺 d.黄体酮 e.苯丙酸诺龙 答案及解析： 含有雄甾烷结构的为甲睾酮、非那雄胺。 黄体酮含有孕甾母核结构；苯丙酸诺龙含有雌甾烷结构；氟他胺不含有甾核结构。 因此，此题答案选AB。 【药物化学】哪个不是非甾体抗炎药的结构类型 A.选择性COX-2抑制剂 B.吡唑酮类 C.芳基烷酸类 D.芬那酸类
E.1，2-苯并噻嗪类 答案及解析：本题选B。 此题考查的是狭义的非甾体抗炎药，而不是广义的非甾体抗炎药。 非甾体抗炎药（广义）分为两类：解热镇痛药、非甾体抗炎药（狭义）。 解热镇痛药有：水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类； 非甾体抗炎药（狭义）有：3，5-吡唑烷二酮类、芬那酸类、芳基烷酸类、1，2-苯并噻嗪类、选择性COX-2抑制剂。 所以，选B为最佳答案。 【药物化学】学员提问：亚胺培南有没有β内酰胺酶的抑制作用？ 答案及解析： 亚胺培南等对β-内酰胺酶十分稳定，即使大量β-内酰胺酶存在时仍然有效，但对β内酰胺酶没有抑制作用。 常见的β内酰胺酶抑制剂有：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等 【药物化学】呼吸道吸入用药的特点是 A.喷出的药物粒子全部进入支气管和肺 B.喷出的药物粒子有5％～10％可直接进入支气管和肺，其余部分被咽下进入胃肠道 C.最好的呼吸道吸入剂是作用时间长的长效药物 D.最好的呼吸道吸入剂是具首过效应，代谢成无活性的代谢物 E.对异丙肾上腺素结构改造，侧链氨基上换成体积大的取代基，可增加对β2受体的选择性 答案及解析：本题选BDE。 呼吸道吸入用药喷出的药物大小合适时，约5%~10%可直接进入支气管或肺；其余部分将被咽下，可能进入胃肠道被吸收。所以选项A错误，B正确。
2002年执业药师考试《中药化学》模拟题 及答案
2002年执业药师考试《中药化学》模拟题及答案 [A型题](最佳选择题)共40题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。1．下列溶剂中能与水以任意比例混合的有机溶剂是 A．正丁醇 B．乙酸乙酯 C．丙酮 D．乙醚 E．氯仿 2．从植物药材浓缩水提取液中除去多糖、蛋白质等水溶性杂质的方法为 A．水一醇法 B．醇一水法 C．醇一醚法 D．醇一丙酮法 E．酸一碱法 3．下列哪一点是判断化合物结晶纯度的标准之一 A．化合物的熔距在1～2℃ B．化合物的熔距在2—3℃ c．沸点一致 D．溶解度一致 E．灼烧后无残渣 4．可采用下列何种方法选择设计液一液萃取分离物质的最佳方案 A．硅胶薄层色谱 B．聚酰胺薄膜色谱 c．纸色谱 D．氧化铝薄层色谱
E．离子交换色谱 5．聚酰胺色谱柱对下列中哪类成分的吸附性强，近乎不可逆 A．黄酮类 B．酚类 C．醌类 D．鞣质 E．糖类 6．不与生物碱沉淀试剂发生沉淀反应的化合物是 A．山莨菪碱t B．延胡索乙素 C．去甲乌药碱 D．麻黄碱 E．苦参碱 7．下列生物碱的氯仿溶液中，用5％氢氧化钠可萃取出来的生物碱为 A．汉防己甲素 B．可待因 c．吗啡 D．阿马林 E．山莨菪碱 8．可用气相色谱法检识的生物碱为 A．苦参碱 B．麻黄碱 C．莨菪碱 D．罂粟碱 E．长春碱
9．互为立体异构的一对化合物为 A．苦参碱和氧化苦参碱 B．麻黄碱和伪麻黄碱c．小檗碱和木兰碱等 D．汉防己甲素和汉防己乙素E．山莨菪碱和樟柳碱等 10．凝胶过滤法的洗脱顺序为 A．极性小者先洗脱下来 B．极性大者先洗脱下来c．分子量大者先洗脱下来 D．分子量小者先洗脱下来E．羟基数目少者先洗脱下来 11．其外消旋体在临床中常用作散瞳药的化合物是A．莨菪碱 B．山莨菪碱 C．N一去甲基莨菪碱 D．东莨菪碱 E．樟柳碱 12．多数苷类呈左旋，但水解后生成的混合物一般是A．左旋 B．右旋 C．外消旋 D．内消旋 E．无旋光性
执业药师考试 《药学专业知识(一)》专项练习试题合 集 一、单项选择题（每题1分） 第1题 变态反应（） A.不是过敏反应 B.与免疫系统无关 C.与剂量有关 D.是异常的免疫反应 E.药物不一定有抗原性 正确答案：D, 第2题 磺胺等药物在某些人产生的溶血性贫血属于（） A.变态反应 B.特异质反应 C.停药反应 D.后遗效应 E.快速耐受性 正确答案：B, 第3题 与药物的药理作用和剂量无关的反应是（） A.毒性反应 B.特异质反应 C.副作用 D.变态反应 E.后遗反应 正确答案：D, 第4题 血浆中药物浓度已下降至阈值浓度以下时残存的生物效应是（）
A.毒性反应 B.特异质反应 C.副作用 D.变态反应 E.后遗反应 正确答案：E, 第5题 与机体生化机制异常有关的遗传性生化缺陷是（） A.毒性反应 B.特异质反应 C.副作用 D.变态反应 E.后遗反应 正确答案：B, 第6题 在治疗剂量下，出现的与治疗目的无关的作用是（） A.毒性反应 B.特异质反应 C.副作用 D.变态反应 E.后遗反应 正确答案：C, 第7题 药物剂量过大时，发生的对机体损害性反应是（） A.毒性反应 B.特异质反应 C.副作用 D.变态反应 E.后遗反应 正确答案：A, 第8题 阿司匹林引起的皮疹和血管神经性水肿属于（） A.后遗效应 B.特异质反应 C.变态反应 D.副作用 E.毒性反应 正确答案：C, 第9题
博来霉素引起的严重肺纤维化属于（） A.后遗效应 B.特异质反应 C.变态反应 D.副作用 E.毒性反应 正确答案：E, 第10题 阿司匹林引起的溶血性贫血属于（） A.后遗效应 B.特异质反应 C.变态反应 D.副作用 E.毒性反应 正确答案：C, 第11题 催眠量巴比妥类醒后出现眩晕、困倦、精细运动不协调属于（） A.后遗效应 B.特异质反应 C.变态反应 D.副作用 E.毒性反应 正确答案：A, 第12题 阿托品治疗各种内脏绞痛时引起的口干、心悸等属于（） A.后遗效应 B.特异质反应 C.变态反应 D.副作用 E.毒性反应 正确答案：D, 第13题 长期服用可乐定后突然停药，次日血压剧烈回升属于（） A.停药反应 B.后遗反应 C.变态反应 D.特异质反应 E.快速耐药性 正确答案：A,
【经典资料，WORD文档，可编辑修改】 【经典考试资料，答案附后，看后必过，WORD文档，可修改】 执业药师药剂学经典考题精析 执业药师考试是药学人员走向工作岗位的通行证，为了帮助在执业药师考试这座大桥上“浴血奋战” 的广大考生凯旋，医学教育考试网特意为大家整理了执业药师考试历年经典考题的命题规律和特点，及试题背后所蕴含的重要考点，以帮助考生提高复习质量，顺利通过执业药师考试。 例1. 粉末直接压片时，既可作稀释剂，又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料 A. 甲基纤维素 B. 微晶纤维素 C. 乙基纤维素 D. 羟丙甲基纤维素 E. 羟丙基纤维素 【答案】B 【解析】此题考察的是片剂的辅料。 相关知识点： 一、填充剂或稀释剂 (1)淀粉(2)糖粉(3)糊精(4)乳糖(5)可压性淀粉(6)微晶纤维素(MCC):微晶纤维素是纤维素部分水解而制 得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大有硬度，可作为粉末直接压片的“干粘合剂” 使用。国外产品的商品名为Avicel ，并根据粒径约不同有若干规格。另外，片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。(7) 无机盐类(8) 甘露醇 二、黏合剂和湿润剂 (1)蒸馏水(2)乙醇(3)淀粉浆(4)羧甲基纤维素钠(CMC-Na)(5)羟丙基纤维素(HPC)(6)甲基纤 维素和乙基纤维素(EC)(7)羟丙基甲基纤维素(HPMC)(8)其他黏合剂：5%-20%勺明胶溶液，50%-70%勺蔗糖溶液，3%-5%勺聚乙烯吡咯烷酮(PVP的水溶液或醇溶液。
以上是小编整理的执业药师考试中药剂学试卷中的经典例题，希望对大家复习有所帮助。其实执业药师考试就像一只“纸老虎”，只要你抓住了它的要害，相信征服它是轻而易举的事情，所以在执业药师考试中，只要掌握了历年经典的考题，读懂它，做回它，并且将它背后的知识挖掘出来，通过考试就轻松多了，最后预祝2014年的考生都能轻松的战胜执业药师这只“纸老虎”，顺利的将执业证拿到手中！
1.头孢呋辛 3位氨基甲酸酯； 7位顺式的甲氧肟基，甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定作用，因此耐酶，对耐药菌作用强。 头孢呋辛钠口服吸收不好，注射给药。做成酯可口服。 2.头孢克肟 3位乙烯基； 7位顺式的乙酸氧肟基，耐酶； 3.硫酸头孢匹罗 3位甲基上引入含有正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广 口服不吸收，肌肉注射。 4.他唑巴坦 抑酶的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。 5.美罗培南 结构：3位吡咯烷杂环； 作用特点：不被肾肽酶分解，对大多数β-内酰胺酶稳定。 6.盐酸米诺环素 四环素脱去6位甲基和羟基，7位引入二甲氨基 口服吸收很好，目前治疗中活性最好的四环素类药物，高效、速效、长效特点 7.斯帕沙星 5位氨基，有较强的抗菌活性。口服吸收好，半衰期长 8位F，有较强光毒性，可能引起Q-T间期延长，致心律失常 8-甲氧基取代，广谱，R、S异构体抗菌活性相同 口服吸收好，生物利用度高。 呼吸道感染的首选药物 Q-T间期延长，避免和抗心律失常药一起使用 8.伏立康唑 广谱三唑类抗真菌药 主要用于治疗免疫缺陷患者进行性的、可能威胁生命的感染 靶器官为肝脏 构效关系：药圈 1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强 2.2.氮唑环1位相连取代基 3.3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基（卤素）活性好 4.4.R1、R2变化大，二氧戊环活性最好（酮康唑），毒性大，首选外用。 R1为醇（氟康唑），深部首选 5.有立体化学要求 9.扎西他滨 2′，3′双脱氧 转化为三磷酸酯产生活性 耐受性好 10.盐酸伐昔洛韦 是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物，口服后在体内转化为阿昔洛韦，抗病毒作用、
前言 一、考情分析 1.中药专业知识二：中药鉴定学、中药化学 2.中药鉴定学与中药化学是6：4，中药鉴定学60%，中药化学40%。 3.中药化学：A型题16道题，每小题1分，共16分；B型题32题，每小题0.5分，共16分；X型题8道题，每小题1分，共8分。 二、绪论 1.概念：中药化学是运用现代科学伦理与方法研究中药中化学成分的一门学科。 2.主要内容：结构类型、物理化学性质、提取分离方法及主要类型化学成分的结构鉴定。 三、学习方法 1.以总论为基础：以总论为基础，学习好总论的知识，灵活运用总论的知识，去解决各类化学成分的实际问题，在复习、考试的时候能起到事半功倍的效果。 2.紧抓化学结构，以化学结构为核心：掌握不同化合物化学结构特点。 3.学习主线：化学结构—→理化性质—→提取分离。 4.以理解、记忆、融会贯通为最主要的学习方法。 5.先粗后细、先干后叶、先面后点。 6.学习教材—→完成习题—→复习教材。 第一章总论 第一节绪论 1.有效成分：与药效有关的成分； 2.无效成分：与药效无关的成分。 第二节中药有效成分的提取与分离（重点） 一、中药有效成分的提取 （一）提取概念：采用一种方法，使中药里面有效的成分与无效的成分分开。 （二）提取方法： 1.溶剂提取法：选择一个适当的溶剂将中药里面的有效成分提取出来。 （1）常用提取溶剂：石油醚、正己烷、环己烷、苯、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、丙酮、乙醇、甲醇、水。（极性小→极性大） （2）提取溶剂的特殊性质：石油醚：是混合型的物质；氯仿：比重大于水；乙醚：沸点很低；正丁醇：沸点大于水。 ①亲脂型溶剂与亲水型溶剂：石油醚、正己烷、环己烷、苯、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇与水混合之后会分层，称为亲脂型溶剂；丙酮、乙醇、甲醇与水混合之后不分层，称为亲水型溶剂。 ②不同溶剂的符号。 （3）选择溶剂：不同成分因为分子结构的差异，所表现出的极性不一样，在提取不同级性成分的时候，
西药执业药师药学专业知识(二)模拟题200 药剂学部分 一、A型题 1. 关于滤过的影响因素的不正确表述是。 A.操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法 B.滤液的黏度越大，则滤过速度越慢 C.滤材中毛细管半径越细、阻力越大，不易滤过 D.由于Poiseuile公式中无温度因素，故温度对滤过速度无影响 E.滤速与滤材中的毛细管的长度成反比 答案：D [解答] 滤过 2. 测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定几个取样点。 A.1个 B.2个 C.3个 D.4个 E.5个 答案：C [解答] 缓控释制剂体内、体外评价 3. 以下物质中哪一个不能作为抛射剂 A.F114 B.正丁烷 C.二氧化碳 D.乙酸乙酯 E.氮气
答案：D 气雾剂中常用的抛射剂。 4. 下列关于全身作用栓剂的特点叙述错误的是 A.可部分避免口服药物的首过效应，降低副作用，发挥疗效 B.不受胃肠pH或酶的影响 C.可避免药物对胃肠黏膜的刺激 D.对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂 E.栓剂的劳动生产率较高，成本比较低 答案：E 5. 关于脂质体给药途径叙述错误的是 A.阴道给药 B.口服给药 C.肺部给药 D.静脉注射 E.经皮给药 答案：A 6. 对眼膏剂的叙述中错误的是。 A.色泽均匀一致，质地细腻，无粗糙感，无污物 B.对眼部无刺激，无微生物污染 C.眼用的软膏剂的配制需在无菌条件下进行 D.服膏剂的稠度应适宜，易于涂抹 E.眼膏剂的基质主要是白凡士林8份、液体石蜡1份和羊毛脂1份 答案：E [解答] 眼膏剂
7. 有关HLB值的错误表述是。 A.表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值 B.HLB值在8～18的表面活性剂，适合用作O/W型乳化剂 C.亲水性表面活性剂有较低的HLB值，亲油性表面活性剂有较高的HLB值 D.非离子表面活性剂的HLB值有加合性 E.根据经验；一般将表面活性剂的HLB值限定在0～20之间 答案：C [解答] 表面活性剂 8. 假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t1/2药物消除99.9% 。 A.4t1/2 B.6t1/2 C.8t1/2 D.10t1/2 E.12t1/2 答案：D [解答] 单室模型静脉注射给药 9. 堆密度是指。 A.真密度 B.颗粒密度 C.松密度 D.绝干密度 E.比密度 答案：C [解答] 粉体学简介
执业药师资格考试考试试题及答案药物化学集团标准化工作小组 #Q8QGGQT-GX8G08Q8-GNQGJ8-MHHGN#
?一、A型题(最佳选择题)共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。?71．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ? A 氟烷 B 羟丁酸钠 ? C 乙醚 D 盐酸利多卡因 ? E 盐酸布比卡因 ?72．非甾类抗炎药按结构类型可分为 ? A 水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 ? B 吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 ? C 3,5―吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 ? D 水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 ? E 3,5―吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 ?73．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ? A 易溶于水 ? B 在干燥状态下对紫外线稳定 ? C 不能口服 ? D 与茚三酮溶液呈颜色反应 ? E 对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 ?74．溴丙胺太林临床主要用于 ? A 治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡 B 镇痛 ? C 消炎 D 抗过敏 ? E 驱肠虫 ?75．盐酸甲氯芬酯属于 ? A 中枢兴奋药 B 利尿药 ? C 非甾体抗炎药 D 局部麻醉药 ? E 抗高血压药 ?76．环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药 ? A 金属络合物 B 生物碱 ? C 抗生素 D 抗代谢物 ? E 烷化剂
?77．巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 ? A 体内的解离度 B 水中溶解度 ? C 电子密度分布 D 官能团 ? E 立体因素 ?78．枸橼酸哌嗪临床应用是 ? A 抗高血压 B 抗丝虫病 ? C 驱蛔虫和蛲虫 D 利尿 ? E 抗疟 ?79．下列药物中哪个是β―内酰胺酶抑制剂 ? A 阿莫西林 ? B 头孢噻吩钠 ? C 阿米卡星 ? D 克拉维酸 ? E 盐酸米诺环素 ?80．莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? A 6位上有β羟基，6，7位上无氧桥 ? B 6位上无β羟基，6，7位上无氧桥 ? C 6位上无β羟基，6，7位上有氧桥 ? D 6，7位上无氧桥 ? E 6，7位上有氧桥 ?81. 奥沙西泮的结构式为 ? A. B. ? C. D. ? E. ?82. 甲基多巴的结构式为 ? A. B. ? C. D. ? E. ?83．盐酸美沙酮的化学名为
2019年执业药师考试《西药学专业知识（二）》真题 (总分：120.00，做题时间：150分钟) 一、A1型题(总题数：40，分数：40.00) 1.关于青光眼治疗的说法正确的是（分数：1.00） A.治疗闭角型青光眼的主要方法是使用降眼压药物 B.推荐长期口服β受体阻断剂用于降低眼压 C.长期使用卡替洛尔滴眼液可引起近视化倾向√ D.不能联合作用机制不同的降眼压药物治疗青光眼 E.拉坦前列素可用于治疗儿童先天性青光眼 2.关于NSAIDS类药物所致不良反应的说法正确的是（分数：1.00） A.NSAIDs类药物所致的胃肠道不良反应中以萎缩性胃炎最为常见 B.非选择性NSAIDS类药物可导致胃及十二指肠溃疡和出血等风险√ C.选择性COX-2抑制剂导致胃及十二指肠溃疡和出血的风险高于非选择性NSAIDS类药物 D.非选择性NSAIDS类药物导致的心血管风险高于选择性COX-2抑制剂 E.选择性COX-2抑制剂不易发生胃肠道及心血管方面的不良反应 3.吸收后代谢成活性产物而发挥抗甲型和乙型流感病毒的前体药物是（分数：1.00） A.金刚烷胺 B.金刚乙胺 C.扎那米韦 D.奥司他韦√ E.阿昔洛韦 4.某患儿因高烧就医诊断为重症流感医生对患儿进行治疗的同时建议与患儿有密切接触的家属预防服用奥司他韦。关于奥司他韦预防用药的说法，正确的是（分数：1.00） A.应于密切接触流感患儿的2天以内预防服用每日一次每次75mg √ B.应于密切接触流感患儿的2天以内预防服用每日一次每次150mg C.应于密切接触流感患儿的2天以内预防服用每日两次每次75mg D.应于密切接触流感患儿的3天以内预防服用每日两次每次150mg E.应于密切接触流感患儿的3天以内预防服用每日三次每次50mg 5.用于抗肠虫的药物是（分数：1.00） A.青蒿素 B.氯喹 C.伯氨喹 D.乙胺嘧啶 E.阿苯达唑√ 6.为预防大剂量环磷酰胺引起的膀胱毒性，在充分水化利尿的同时还应给予的药物是（分数：1.00）
执业药师资格考试药物化学试题及答案 (2) 一、A型题(最佳选择题)共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。71．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 A 氟烷 B 羟丁酸钠 C 乙醚 D 盐酸利多卡因 E 盐酸布比卡因 72．非甾类抗炎药按结构类型可分为 A 水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B 吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C 3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D 水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E 3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 73．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 A 易溶于水 B 在干燥状态下对紫外线稳定 C 不能口服 D 与茚三酮溶液呈颜色反应 E 对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 74．溴丙胺太林临床主要用于 A 治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡 B 镇痛 C 消炎 D 抗过敏 E 驱肠虫 75．盐酸甲氯芬酯属于 A 中枢兴奋药 B 利尿药 C 非甾体抗炎药 D 局部麻醉药 E 抗高血压药 76．环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药 A 金属络合物 B 生物碱 C 抗生素 D 抗代谢物 E 烷化剂 77．巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 A 体内的解离度 B 水中溶解度 C 电子密度分布 D 官能团 E 立体因素 78．枸橼酸哌嗪临床应用是 A 抗高血压 B 抗丝虫病 C 驱蛔虫和蛲虫 D 利尿 E 抗疟 79．下列药物中哪个是β—内酰胺酶抑制剂 A 阿莫西林 B 头孢噻吩钠 C 阿米卡星 D 克拉维酸 E 盐酸米诺环素 80．莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强 A 6位上有β羟基，6，7位上无氧桥 B 6位上无β羟基，6，7位上无氧桥 C 6位上无β羟基，6，7位上有氧桥 D 6，7位上无氧桥
执业药师考试中药化学试题100道及答案 1.要使乙醇溶液中的皂苷沉淀出来，可加入 A.乙醚 B.丙酮 C.乙醚-丙酮(1:1) D.水 E.碱水 正确答案:ABC 2.无3-OH的黄酮类成分有 A.黄芩素 B.橙皮苷 C.槲皮素 D.大豆素 E.大黄素 正确答案:ABD 3.采用不同层析方法检识芦丁和槲皮素，芦丁Rf值大于槲皮素的是 A.聚酰胺层析法，展开剂为80%乙醇
B.聚酰胺层析法，展开剂为正丁醇-醋酸-水 C.硅胶层析法，展开剂为氯仿-甲醇 D.纸层析法，展开剂为正丁醇-醋酸-水 E.纸层析法，展开剂为15%醋酸 正确答案:AE 4.生源异戊二烯法则认为萜类成分生生物体内形成的真正前体是 A.异戊二烯 B.甲戊二羟酸 C.焦磷酸异戊烯酯 D.焦磷酸γ，γ-二甲基丙烯酯 E.甲戊二羟酸焦磷酸酯 正确答案:CD 5.可使强心苷苷元上的酰基水解日碱是 A.碳酸氢钠 B.氢氧化钙 C.碳酸氢钾 D.氢氧化钠 E.氢氧化钡
正确答案:BDE 6.Emerson反应为阴性的化合物有 A.7，8-二羟基香豆素 B.8-甲氧基-6，7-呋喃香豆素 C.5，6，7-三羟基香豆素 D.6-甲氧基香豆素 E.七叶苷 正确答案:BDE 7.下列有关香豆素的论述，正确的是 A.具有苯骈α-吡喃酮的母核 B.为顺邻羟基桂皮酸的内酯 C.由酪氨酸衍生而来 D.异羟肟酸铁反应呈阳性 E.具有苯骈γ-吡喃酮的母核 正确答案:ABCD 8.分离挥发油中的醛酮类成分可用 A.碳酸氢钠 B.硫酸氢钠 C.GirardT
D.GirardP E.磷酸 正确答案:BCD 9.Emerson反应呈阳性的化合物是 A.苯酚 B.邻羟基桂皮酸 C.邻羟基桂皮醇 D.8-羟基香豆素 E.6，7-二羟基香豆素 正确答案:ABCD 10.在1HNMR谱中，香豆素母核环上的质子信号在较高场的有 A.C-3 B.C-4 C.C-5 D.C-6 E.C-8 正确答案:ADE 11.下列化合物属于四环三萜皂苷的是 A.人参皂苷Ro