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2015药化全

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三章中药化学成分与药效物质基础

第一节绪论

中药化学研究什么?大纲要求:

一、中药化学成分的结构类型

基本结构单元:

(补充知识点)

C O S N H 注意:含羰基化合物

碳氧硫氮氢(常见化学元素)注意:不饱和结构、共轭结构、芳香结构

三、中药化学常用提取方法

荣升超水;渗--浸--煎--回流水热挥发不破坏;笑笑难容笨马萘香豆

浸渗冷提取,热不宜,肥胖好,时长耗多

1.溶剂法(1)常见溶剂分类

(2)常见溶剂极性顺序;“水醇性大,氯苯醚小”

水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>苯>四氯化碳>石油醚;

记忆:水甲乙醇丙丁二姨谜氯苯四碳油

引申知识点(1)——“相似相溶”

引申知识点(2)——极性相关概念:偶极矩、极化度、介电常数;一般介电常数越小,溶剂极性越(3)常用溶剂提取法

1)浸渍法:常温或温热(60℃~80℃)用适当的溶剂浸渍药材以溶出其中有效成分的方法。泡药酒2)渗漉法:不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂。漏斗过滤3)煎煮法:中药材加入水浸泡后加热煮沸,将有效成分提取出来的方法。煎药4)回流法:用易挥发的有机溶剂加热回流提取中药成分的方法。

5)连续回流法:采用索氏提取器进行回流。

3.超临界流体萃取法(SFE)

超临界流体(SF):气体和液体之间、流动形式存在。密度与液体相近,黏度与气体相近,扩散能力强。

最常用的超临界流体是二氧化碳(CO2)。

用于脂溶性成分,挥发油的提取,尤其适用于提取不稳定、易氧化、受热易分解的挥发性成分。

特点:

1)无溶剂残留;2)安全,环境污染小;夹带剂:常用夹带剂:甲醇、乙醇、丙酮等。

4.升华法固体物质不经过熔融而直接转化为蒸气,遇冷又凝结成固体。

5.超声法:空化效应和搅拌作用。不会改变有效成分的化学结构

四、不同分离方法的原理

1.根据物质溶解度差别进行分离

(1)利用温度不同引起溶解度的改变——结晶与重结晶

(2)利用两种以上不同溶剂的极性和溶解性差异——水提醇沉法、醇提水沉法、醇/醚法、醇/丙酮法(3)利用酸碱性(不同)——酸提碱沉法、碱提酸沉法

(4)利用沉淀试剂——沉淀试剂(雷氏铵盐:季铵碱;明胶:鞣质)

2.根据物质在两相溶剂中的分配比(分配系数)不同进行分离

(1)液-液萃取法(pH梯度萃取法)(2)液-液分配色谱(LC或LLC)

3.根据物质沸点差别进行分离(1)分馏法

4.根据物质的吸附性差别进行分离

(1)简单吸附(活性碳)(2)吸附柱色谱(硅胶、氧化铝、聚酰胺、大孔树脂)

5.根据物质分子大小差别进行分离(1)凝胶过滤色谱(2)膜分离法

6.根据物质解离程度不同进行分离(1)离子交换色谱

最佳选择题

两相溶剂萃取法分离混合物中各组分的原理是

A.各组分的结构类型不同

B.各组分的分配系数不同

C.各组分的化学性质不同

D.两相溶剂的极性相差大

E.两相溶剂的极性相差小

『正确答案』B

根据分子大小差别进行分离时所使用的方法不包括

A.透析法

B.凝胶过滤色谱法

C.超滤法

D.超速离心法

E.盐析法(利用蛋白质性质)

『正确答案』E

引申知识点(1)——结晶与重结晶

(1)原理:利用温度不同引起溶解度的改变进行分离

(2)常用的重结晶溶剂:水、冰醋酸、甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、三氯甲烷、苯、四氯化碳、石油醚和二硫化碳等。(单用或混用)正丁醇不是常用溶剂

(3)溶剂选择原则:“相似相溶”

(4)溶剂用量:一般可比需要量;多加20%左右的溶剂。

理想溶剂:

①不与重结晶物质发生化学反应;

②较高温度时能够溶解大量的待重结晶物质;而在室温或更低温度时,只能溶解少量的待重结晶物质;

③对杂质的溶解度或者很大或者很小;

④溶剂的沸点较低,容易挥发,易与结晶分离除去;

⑤无毒或毒性很小,便于操作。

引申知识点(2)——判断晶体纯度的方法

(1)具有一定的晶形和均匀的色泽;

(2)具有一定的熔点和较小的熔距(1~2℃);

(3)薄层色谱(TLC)或纸色谱(PC)色谱法显示单一的斑点;

(4)高效液相色谱(HPLC)或气相色谱(GC)分析显示单一的峰;(5)其他方法:质谱、核磁共振

五、不同色谱分离方法的填料特点与适用范围

1.不同色谱分离方法的填料特点与适用范围

(1)吸附色谱原理与分类

以静态吸附来说,当在某中药提取液中加入吸附剂时,在吸附剂表面即发生溶质分子与溶剂分子,以及溶质分子相互间对吸附剂表面的争夺。物理吸附过程一般无选择性,但吸附强弱及先后顺序都大体遵循“相似者易于吸附”的经验规律。 吸附类型与特点:

(2)聚酰胺吸附色谱

对碱稳定,对酸稳定性较差。适合于分离酚类、醌类和黄酮类化合物(鞣质例外)

引申知识点(1)——聚酰胺吸附规律 ①形成氢键的基团数目越多,吸附能力越强;

②易形成分子内氢键者,其在聚酰胺上的吸附即相应减弱; ③分子中芳香化程度越高者,吸附性越强;④洗脱溶剂的影响。 (3)大孔吸附树脂;对酸、碱均稳定。 吸附原理:

①选择性吸附(由于范德华引力或产生氢键的结果)②

分子筛性能(由其本身的多孔性网状结构决定) 影响因素:比表面积、表面电性、氢键

引申知识点(2)——大孔树脂洗脱剂选择的一般方法。以前考

(4)凝胶过滤色谱(分子筛过滤、排阻色谱)

分离原理:分子筛作用,根据凝胶的孔径和被分离化合物分子的大小而达到分离的目的。

(5)离子交换色谱性质:球形颗粒,不溶于水,但可在水中膨胀。

离子交换基团

配伍选择题

A.聚酰胺

B.离子交换树脂

C.硅胶

D.大孔吸附树脂

E.膜

1.具有氢键吸附性能的吸附剂是

『正确答案』A

2.在酸性条件下不稳定的吸附剂是

『正确答案』A

3.对酸、碱均稳定的极性吸附剂是

『正确答案』D

4.同时具有吸附性能和分子筛性能的吸附剂是

『正确答案』D

A.阳离子交换树脂

B.透析膜

C.活性炭

D.硅胶

E.氧化铝

1.在水中可膨胀的是

『正确答案』A

2.常用于吸附水溶液中非极性色素的是

『正确答案』C

3.不适合分离酸性物质的是----碱性的物质

『正确答案』E

六、结构研究的程序

分子式测定方法:

(1)元素定量分析配合分子量测定。(2)同位素丰度比法。(3)高分辨质谱(HR—MS)法。计算不饱和度方法:

(1)官能团定性及定量分析。(2)光谱方法:UV、IR、MS、1H-NMR,13C-NMR

七、常用波谱方法及应用

配伍选择题

A.紫外光谱法

B.质谱法

C.正相色谱法

D.反相色谱法

E.凝胶色谱法

1.确定化合物分子量的常用方法是()

『正确答案』B

2.判定化合物结构中是否具有共轭体系常用的方法是()

『正确答案』A

3.用于推断化合物的骨架类型的方法是()

『正确答案』A

八、中药化学成分研究的意义

1.阐明中药的药效物质基础,探索中药防治疾病的原理;

2.中药化学成分是遣药组方的物质基础;

3.改进中药制剂剂型、提高临床疗效;

4.控制中药及其制剂的质量;

5.提供中药炮制的现代科学依据;

6.开发新药、扩大药源;

7.结构修饰、合成新药。

在制定、修订科学规范的中药标准工作中中药化学:

(1)可为中药材生产的标准化、规范化奠定化学物质基础。

(2)可为中药饮片炮制的标准化、规范化提供科学依据。

(3)可为中成药生产的标准化、规范化提供合理的技术保障。

(4)可为中药临床前有效性和安全性评价的标准化、规范化提供有说服力的化学信息。

(5)可为中药临床试验的标准化、规范化提供临床疗效评价的物质基础。

(6)可为中药药效学评价研究的标准化、规范化提供有效成分的监控指标及药理评价方法。

九、中药化学成分在中药质量控制中的作用主要体现在,中药指纹图谱可分为中药化学指纹图谱和中药生物指纹图谱。最常用的光谱是红外光谱(IR),最常用的色谱是薄层色谱(TLC)、气相色谱(GC)、高效液相色谱(HPLC)和毛细管电泳(CE),X射线粉末衍射指纹图谱。毛细管电泳色谱DNA分子诊断技术为生物图谱.红外光谱---为光谱法

第二节生物碱

一、生物碱的分布

(一)定义:物碱指来源于生物界的一类含氮有机化合物。

特点:大多有较复杂的环状结构,氮原子结合在环内(特例:有机胺类生物碱N原子不在环内),多具有碱性.大多具有生物活性.结构中都含有氮原子

(二)生物碱的分布

宝马别逗罂粟 防己终于小破

(毛茛科、马钱科、茄科、豆科、罂粟科) (防己科、吴茱萸属、小檗科)

引申知识点——生物碱分布特点:

(1)在植物中多集中分布于某一器官或某一部位(麻黄——髓部;黄柏——内皮); (2)在不同植物中含量差别很大;(3)同科同属的植物常含有相同结构类型生物碱; (4)生物碱极少和萜类和挥发油共存于一植物中;(5)绝大多数以有机盐类存在。 (二)生物碱的理化性质

1.性状 升咖盈利色根不;挥麻烟液槟毒

2.旋光性

生物碱的旋光性受手性碳原子的构型、测定溶剂、pH 、温度及浓度等的影响。 生物碱多为左旋,阿托品是莨菪碱的外消旋体。小檗碱为季铵盐

二、生物碱的分类及结构特征 (一)生物碱的分类及结构特征

3.溶解性

(1)亲水性生物碱:

1)季铵型生物碱:厚朴碱、小檗碱、巴马丁、黄连碱、甲基黄连碱、药根碱;

2)含N-氧化物结构的生物碱:氧化苦参碱

3)小分子生物碱:麻黄碱、烟碱(既可溶于水,也可溶于三氯甲烷)

4)酰胺类生物碱:秋水仙碱、咖啡碱等。

(2)既能溶于酸水,又能溶于碱水:

酸碱两性生物碱:槟榔次碱(含羧基,可溶于碳酸氢钠)、吗啡(含酚羟基,可溶于氢氧化钠)。

具内酯或内酰胺结构:喜树碱、苦参碱。

4.碱性强弱的表示方法——pKa(pKa越大,碱性越强)

pKa<2为极弱碱,pKa2~7为弱碱,pKa7~11为中强碱,pKa11以上为强碱。

引申知识点(1)——碱性强弱影响因素

(1 sp3>sp2>sp)(2

(3(4

5.沉淀反应

,其他生物碱沉淀反应一般都在酸性水溶液中进行。

(1)常用的生物碱沉淀试剂

多项选择题

在中药的酸水提取液中加碘化铋钾试剂,能生成橘红色沉淀的有()

A.木脂素

B.黄酮

C.蒽醌

D.生物碱

E.多肽

『正确答案』DE

『答案解析』蛋白质、多肽、氨基酸、鞣质也能与生物碱沉淀试剂产生沉淀,应注意假阳性。需3种以上试剂分别进行反映,如果均能产生沉淀反应,可判断为阳性。

6.显色反应

常用的生物碱显色剂

试剂

溴麝香草酚蓝、溴麝香草酚绿,可用于生物碱的含量测定。

多项选择题

氧化苦参碱的结构特点包括()

A.有两个N原子

B.有喹喏里西啶结构

C.有一个叔胺N原子

D.有一个酰胺N原子

E.是苦参碱的N-氧化物

『正确答案』ABCDE

引申知识点(1)——川乌中所含生物碱的毒性

配伍选择题 A.药根碱 B.次乌头碱 C.东莨菪碱 D.莨菪碱 E.甲基伪麻黄碱

1.水溶性的季铵碱是

『正确答案』A

2.毒性极强的生物碱是

『正确答案』B

3.6、7位具有含氧环结构的生物碱是

『正确答案』C

4.经碱水加热可生成无酯键的醇胺型水解产物的生物碱是

『正确答案』B

第三节糖和苷

一、糖的分类、结构特征和化学反应(3)糖的氧化反应、羟基反应和羰基反应

(一)糖的定义

碳水化合物,是多羟基醛或多羟基酮类化合物以及它们的缩聚物和衍生物。

通式:C X(H2O)Y

葡萄糖果糖 Fischer投影式葡萄糖果糖

(醛糖)(酮糖)

糖的分类:

单糖(1个糖):葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖醛酸、木糖、甘露糖、半乳糖、半乳糖醛酸;

寡糖(2~9个糖):蔗糖、麦芽糖、龙胆二糖、新橙皮糖、芸香糖(二糖);

多糖(10以上):纤维素、淀粉(糖淀粉、胶淀粉)。

单糖结构分类总结

多项选择题

具有吡喃醛糖结构的有---六碳酮糖呋喃---五碳醛糖

A.果糖

B.甘露糖

C.核糖

D.半乳糖

E.葡萄糖

【正确答案】BDE

引申知识点(1)——寡糖依据是否含有游离的醛基或酮基分类:

还原糖(含有):如槐糖、樱草糖、芸香糖、麦芽糖

非还原糖(不含有):如蔗糖、海藻糖

与苷元连接的二糖常见的有:

冬绿糖、槐糖、昆布二糖、蚕豆糖、芸香糖、龙胆二糖、麦芽糖、新橙皮糖、蔗糖等

最佳选择题

属于二糖的是

A.红景天苷

B.苦杏仁苷

C.果糖

D.蔗糖

E.洋地黄毒糖

【正确答案】D

糖的反应

二、苷的分类和水解反应

1.苷的定义:

糖或糖的衍生物(如氨基糖、糖醛酸等)与非糖类化合物(称苷元或配基),通过糖的端基碳原子连接

而成。

2.苷的分类

按苷元的化学结构可分:香豆素苷、黄酮苷、蒽醌苷、木脂素苷等。 按苷在植物体内的存在状态可分:原生苷与次生苷。

按苷键原子的不同可将苷分:氧苷、硫苷、氮苷和碳苷,其中以氧苷最为常见。 按连接单糖基的数目可分:单糖苷、二糖苷、三糖苷等。 按连接糖链的数目可分:单糖链苷、双糖链苷等。 按其来源分类可分:人参皂苷、柴胡皂苷等。 按糖的种类可以分为:核糖苷、葡萄糖苷等。 按苷的生理作用---------强心苷。 按苷的特殊物理性质-----皂苷。

引申知识点——按苷键原子分类

配伍选择题

A.氧苷

B.硫苷

C.氰苷

D.三糖苷

E.二糖苷 1.醇羟基与糖端基羟基脱水形成的苷是 【正确答案】A

2.巯基与糖端基羟基脱水形成的苷是 【正确答案】B

3.苷元上的氮与麦芽糖端基碳相连形成的苷是

【正确答案】E 【答案解析】麦芽糖属于二糖,因此苷元上的氮与麦芽糖端基碳脱水形成的苷是二糖苷。 (二)苷键裂解反应

1.酸催化水解

2.碱催化水解(了解)

3.酶催化水解 1.酸催化水解的易难规律: (1)按苷键原子的不同:

N-苷 > 0-苷 > S-苷 > C-苷 氮氧硫碳 腺苷> 红景天苷> 萝卜苷> 芦荟苷 巴豆苷> 水杨苷

> 芥子苷> 牡荆苷

(2)糖的种类不同:

①呋喃糖苷>吡喃糖苷 ②酮糖苷>醛糖苷

③吡喃糖苷中,五碳糖苷>甲基五碳糖苷>六碳糖苷>糖醛酸苷;

④2,6-去氧糖苷>2-去氧糖苷>6-去氧糖苷>2-羟基糖苷>2-氨基糖苷。 2.酶催化水解

特点:专属性高、条件温和、既可得到苷元,又可得到次级苷。 常用的酶有:

①β-果糖苷水解酶:如转化糖酶,可以水解β-果糖苷键而保存其他苷键结构。 ②α-葡萄糖苷水解酶:如麦芽糖酶。

③β-葡萄糖苷水解酶:如杏仁苷酶,可以水解一般β-葡萄糖苷和有关六碳醛糖苷,专属性较低。 多项选择题

提取中药原生苷成分时可选溶剂( )

A.盐酸溶液

B.沸水

C.硫酸溶液

D.乙醇

E.甲醇

【正确答案】BDE 【答案解析】

1.原生苷易发生水解,应尽量避免与酸和碱接触;

2.原生苷易发生酶解,一般常用的方法是在中药中加入一定量的碳酸钙,或采用甲醇、乙醇或沸水提取。

三、苷类的显色反应

多项选择题

苷类化合物可发生的化学反有( )

A.碱催化反应

B.酶催化反应

C.氧化反应

D.醌化反应

E.醚化反应---羟基反应 【正确答案】ABCE

四、含氰苷类化合物的常用中药 《中国药典》指标成分均为苦杏仁苷 苦杏仁(不低于3.O%) 桃仁(1.5%~3.0%)

郁李仁(不低于2.0%

苦杏仁苷

1.结构分类:氰苷(氧苷)

2.易被酸或酶水解,最终水解产物:

(1)氢氰酸(HCN):对呼吸中枢起镇静作用,少量服用可起镇咳作用,

大剂量可中毒,引起组织窒息。

(2)苯甲醛:有特殊的香味;可使三硝基苯酚试纸显砖红色。

第四节醌类化合物

一、醌类化合物的结构与分类

(一)定义:具有αβ-α

′β′不饱和酮结构。

(二)醌类化合物结构、分类萘醌蒽醌

引申知识点(1)——蒽醌结构分类

根据羟基在蒽醌母核上分布位置的不同分类

引申知识点(2)——其他考点

①芦荟苷(蒽酮碳苷);

②新鲜大黄中含有蒽酚类成分,贮存2年以上则检测不到蒽酚;

③番泻苷A、B、C、D(二蒽酮)

大黄中致泻的主要成分番泻苷A,因其在肠内转变为大黄酸蒽酮而发挥作用。

二、醌类化合物的理化性质

大纲要求:

(1)醌类化合物的性状、升华性、溶解性和酸碱性(2)醌类化合物的显色反应及其应用(一)性状,颜色:无色;引入助色团越多则颜色越深。

(二)升华性

升华性:游离醌类多具有升华性——升华法

挥发性:小分子的苯醌类及萘醌类还具有挥发性——水蒸气蒸馏法。

多项选择题

小分子的羟基萘醌类化合物具有()

A.酸性

B.碱性

C.升华性

D.强氧化性

E.与金属离子络合的性质

【正确答案】AC 可以被氧化

(三)溶解性

游离醌类多溶于乙醇、乙醚、苯、三氯甲烷等有机溶剂,微溶或不溶于水。

醌类成苷后,变糖,极性增大,易溶于甲醇、乙醇、热水,几乎不溶于苯、乙醚等非极性溶剂(四)蒽醌类衍生物酸性强弱顺序

含-COOH>2个以上β-OH>1个β-OH>2个以上α-OH>1个α-OH

(五)醌类显色反应

多项选择题

可用于检识游离萘醌类化合物的显色反应有()

A.Feigl反应

B.Liebermann-Burchard反应---皂苷反应

C.Kesting-Craven反应

D.Kedde反应----强心苷反应

E.Molish反应---糖和苷的反应

【正确答案】AC

第五节香豆素与木脂素

一、香豆素的结构类型及理化性质

大纲要求:

(1)香豆素类化合物的基本母核和结构

(2)香豆素的性状、溶解性、荧光性、与碱的作用和显色反应(3)呋喃香豆素的光化学毒性

(一)定义香豆素的母核为苯骈α-吡喃酮。

(二)香豆素分类结构类型

(三)香豆素的性质

1.性状:

游离香豆素类:结晶,有香味。香豆素小分子的游离香豆素有挥发性(水蒸汽蒸馏法提取),升华性。

小分子的苯醌和萘醌也有此特性香豆素成苷粉末或晶体状,无香味、无挥发性和升华性。

2.溶解性:

游离的香豆素:能溶于沸水,难溶于冷水,易溶于甲醇、乙醇、三氯甲烷和乙醚;

香豆素苷类:能溶于水、甲醇和乙醇,难溶于乙醚等极性小的有机溶剂。

1)在C-7位引入羟基(变为酚羟基)即有强烈的蓝色荧光,加碱后可变为绿色荧光;

2C-8位再引入羟基,则荧光减至极弱,甚至不显荧光。

4.与碱的反应—特殊—与结构中内酯环有关----叫碱提酸成

在热稀碱溶液中内酯环可以开环生成顺邻羟基桂皮酸盐,加酸又可重新闭环成为原来的内酯。

(长时间在碱中放置或UV光照射,则可转变为稳定的反邻羟基桂皮酸盐,再加酸就不能环合成内酯环。)

最佳选择题

与碱作用发生开环的化合物是()

A.厚朴酚木脂素

B.麻黄素生物碱

C.大黄素蒽醌

D.紫草素萘醌

E.紫花前胡素香豆素

【正确答案】E

5.显色反应

多项选择题

含酚羟基的香豆素类化合物具有的性质和反应有()

A.荧光性质

B.异羟肟酸铁反应

C.Gibb’s反应

D.Kedde反应---强心苷

E.Emerson反应

【正确答案】ABCE

【答案解析】

6.呋喃香豆素的光化学毒性

补骨脂素和异补骨脂素是中药补骨脂主要的有效成分,也是研究最多、最深入的呋喃香豆素,主要是通过光敏反应发挥生物效应,可用于治疗白斑病,8-甲氧基或5-甲氧基的补骨脂内酯作用更强。

二、含香豆素的中药实例

香豆素类代表化合物总结

三、木脂素的结构、性质及中药实例

结构分类与代表化合物:

第六节黄酮类

一、黄酮类的结构分类

(一)定义:具有基本母核2-苯基色原酮的一系列化合物。

现代:C6-C3-C6

2015年抗菌药物临床应用考试题及答案

2015年抗菌药物临床应用管理考试题 姓名:科室:分数: 一、单项选择题(每题2分,共20题40分) 1、门诊患者抗菌药物处方比例不超过 A.20% B.30% C.40% D.50% 2、引起医院内感染的致病菌主要是 A.革兰阳性菌 B.革兰阴性菌 C.真菌 D.支原体 3、老年人和儿童在应用抗菌药时,最安全的品种是 A.氟喹诺酮类 B.氨基糖苷类 C.β—内酰胺类 D.氯霉素类 4、预防用抗菌药物缺乏指征(无效果,并易导致耐药菌感染)的是 A.普通感冒、麻疹、病毒性肝炎、灰髓炎、水痘等病毒性疾病有发热的患者 B.昏迷、休克、心力衰竭患者 C.免疫抑制剂应用者 D.以上都是 5、二级医院购进抗菌药物品种不得超过种。 A. 40 B. 35 C. 50 D. 60 6、具有级以上专业技术职务任职资格的医师,经培训并考核合格后,方可授予限制使用级抗菌药物处方权。 A. 初级 B. 中级 C. 高级 D. 初中高均可 7、紧急情况下,医师可以越级使用抗菌药物,处方量应当限于天用量。 A. 1天 B. 2天 C. 4天 D. 7天 8、医疗机构应当对出现抗菌药物超常处方以上且无正当理由的医师提出警告,限制其特殊使用级和限制使用级抗菌药物处方权。 A. 2次 B. 4次 C. 5次 D. 3次 9、对大多数厌氧菌有良好抗菌作用的药物是 A. 头孢唑啉 B . 庆大霉素 C .青霉素G D. 甲硝唑 10、住院患者抗菌药物使用比例不超过 A.20% B.40% C.60% D.80% 11、联合使用抗菌药物的指征不包括 A .单一抗菌药物不能有效控制的混合感染 B . 需要较长时间用药,细菌有可能产生耐药性者 C .合并病毒感染者 D. 联合用药以减少毒性较大的抗菌药物的剂量 12、抗菌药物疗程因感染不同而异,一般宜用至体温正常、症状消退后几小时,特殊情况,妥善处理 A .24h B . 48h C .72~96h D. 96h 13、清洁手术的下列情况不考虑预防用药 A .手术范围大,时间长,污染机会增加 B . 手术涉及重要脏器,一旦发生感染容易造成严重后果者

新型降糖药——利拉鲁肽

新型降糖药——利拉鲁肽 2008年诺和诺德公司研制出治疗糖尿病的新药:胰高糖素样多肽-1(GLP-1)类似物——利拉鲁肽(Liraglutide)。大量研究证实,利拉鲁肽可显著改善胰岛β细胞功能,延缓糖尿病进程,并有疗效确切、降糖持久、低血糖少及多种降糖外效应,为糖尿病的治疗带来了新的希望。 1药理作用 GLP-1是由肠黏膜内分泌L-细胞受营养素刺激而分泌的多肽类激素,通过调节胰岛素和胰升血糖素分泌促进营养素吸收。GLP-1尽管具有多种治疗T2DM 的有益作用,但作为药物应用于临床却存在很大的难度。GLP-1进入人体后可被广泛存在的二肽基肽酶-4(DPP-4)快速降解,半衰期仅为1~2 min。如使用天然的GLP-1治疗T2DM只有持续输注才能保持有效浓度,这无疑限制了GLP-1的应用。为使GLP-1应用于临床,有两种可行方式:一是对GLP-1进行结构修饰产生GLP-1类似物,使其不易被DPP-4降解;二是抑制DPP-4,延缓内源性GLP-1的降解使其水平升高。目前GLP-1类似物和DPP-4抑制剂两类药物均获FDA审批,并已用于临床治疗糖尿病,已显示出良好的安全性和有效性。从目前临床数据看,GLP-1类似物对升高GLP-1水平,降低HbAlc和餐后血糖,发挥延迟胃排空,减少热量摄入,改善β细胞功能等作用似乎优于DPP-4抑制剂。天然GLP-1的长效类似物利拉鲁肽,与天然GLP-1分子结构相比,利拉鲁肽有一个氨基酸差异,并增加了一个16碳棕榈酰脂肪酸侧链,与天然GLP-1有97%同源性。利拉鲁肽除具有GLP-1的功效外,因脂肪酸侧链的存在,其分子不易被DPP-4降解,并能与白蛋白结合,有较高的代谢稳定性,半衰期长达12~14 h,仅需1.8 mg/次,1次/d注射就能起到良好的降糖效果[1]。 2利拉鲁肽的临床应用 2.1利拉鲁肽提供直接的胰岛β细胞保护作用体内研究显示,GLP-1可提高糖尿病大鼠模型的糖耐量,促进β细胞再生和修复,增加β细胞增生和新生,并抑制β细胞的凋亡,可提高β细胞质量和数量[2-4],并可作用于胰岛β细胞,改善β细胞功能,提高β细胞葡萄糖敏感性,促进胰岛素的合成与分泌。一项体外研究显示,利拉鲁肽可对抗低密度脂蛋白对胰岛β细胞增生的抑制作用,并抑制IL-1β诱导的β细胞凋亡,促进β细胞增生。利拉鲁肽还可以作用于胰岛α细胞,强烈抑制胰高血糖素释放,也可以作用于胰岛δ细胞,促进生长抑素的分泌(生长抑素又可参与抑制胰高血糖素的分泌)[5]。研究表明,利拉鲁肽可显著改善T2DM患者的血糖情况。利拉鲁肽通过两种途径维持β细胞的量:①直接作用于β细胞或胰岛前体细胞GLP-1受体,激活受体后信号传导以促进β细胞增生、新生,抑制β细胞凋亡。②降低升高的血糖和游离脂肪酸,抑制糖毒性和脂毒性,间接保护β细胞。 2.2利拉鲁肽葡萄糖浓度依赖性降糖利拉鲁肽能自动双向调节血糖,作为肠促胰素,是在营养物特别是碳水化合物的刺激下才释放入血,其促胰岛素分泌作用呈葡萄糖浓度依赖性,即只有在血糖水平升高时才促进β细胞分泌胰岛素,并减少

2015年抗菌药物临床应用指导原则(2015年版)

第一部分抗菌药物临床应用的基本原则抗菌药物的应用涉及临床各科,合理应用抗菌药物是提高疗效、降低不良反应发生率以及减少或延缓细菌耐药发生的关键。抗菌药物临床应用是否合理,基于以下两方面:有无抗菌药物应用指征;选用的品种及给药方案是否适宜。 抗菌药物治疗性应用的基本原则 一、诊断为细菌性感染者方有指征应用抗菌药物 根据患者的症状、体征、实验室检查或放射、超声等影像学结果,诊断为细菌、真菌感染者方有指征应用抗菌药物;由结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次体及部分原虫等病原微生物所致的感染亦有指征应用抗菌药物。缺乏细菌及上述病原微生物感染的临床或实验室证据,诊断不能成立者,以及病毒性感染者,均无应用抗菌药物指征。 二、尽早查明感染病原,根据病原种类及药物敏感试验结果选用抗菌药物 抗菌药物品种的选用原则上应根据病原菌种类及病原菌对抗菌药物敏感性,即细菌药物敏感试验(以下简称药敏试验)的结果而定。因此有条件的医疗机构,对临床诊断为细菌性感染的患者应在开始抗菌治疗前,及时留取相应合格标本(尤其血液等无菌部位标本)送病原学检测,以尽早明确病原菌和药敏结果,并据此调整抗菌药物治疗方案。 三、抗菌药物的经验治疗 对于临床诊断为细菌性感染的患者,在未获知细菌培养及药敏结果前,或无法获取培养标本时,可根据患者的感染部位、基础疾病、发病情况、发病场所、既往抗菌药物用药史及其治疗反应等推测可能的病原体,并结合当地细菌耐药性监测数据,先给予抗菌药物经验治疗。待获知病原学检测及药敏结果后,结合先前的治疗反应调整用药方案;对培养结果阴性的患者,应根据经验治疗的效果和患者情况采取进一步诊疗措施。 四、按照药物的抗菌作用及其体内过程特点选择用药 各种抗菌药物的药效学和人体药动学特点不同,因此各有不同的临床适应证。临床医师应根据各种抗菌药物的药学特点,按临床适应证(参见“各类抗菌药物适应证和注意事项”)正确选用抗菌药物。 五、综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订抗菌治疗方案 根据病原菌、感染部位、感染严重程度和患者的生理、病理情况及抗菌药物药效学和药

2015年四季度抗菌药物临床应用监测评估报告

2015年四季度抗菌药物临床应用监测评估报告 根据卫生部《抗菌药物临床应用指导原则》、《卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知》(卫办医政发[2009] 38号)、师卫发[2011]37号文《关于做好兵团抗菌药物临床应用专项整治活动的通知》等文件精神及《***医院抗菌药物管理规定》的要求,药剂科对2015年四季度出院患者及门诊处方抗菌药物应用情况进行了调查评价,结论:抗菌药物使用强度指标不符合规定,与去年同期相比明显改善。现将具体情况汇总如下: 一、抗菌药物品种、剂型、规格

四季度采购抗菌药物目录的品种数为35种,实际使用33种,不同规格及剂型共48种,将莫西沙星纳入采购目录,本季度临时采购利奈唑胺注射液1人次,符合卫生部的规定(35)种。明细如下: 抗菌药物使用排名表(数量)

二、使用量排名前10位的抗菌药物品种 根据《***医院抗菌药物管理规定(第五次修订)》中的抗菌药物分级表,头孢呋辛钠的大面积使用,耐药率明显升高,这值得警惕。其次克林霉素耐药率明显,已不适应预防用药,如β内酰胺类过敏,药物选择困难,应适当增加糖肽类品种遴选。 抗菌药物使用排名表(DDDS) 三、住院患者抗菌药物使用率、使用强度 四季度住院患者抗菌药物使用率已达到国家标准(<60%)。住院患者抗菌药物使用强度(DDD值)为39,达到国家标准(<40)。四季度抗菌药物的控制明显改善,主要体现外科手术预防使用抗菌药物时长缩短,内科无适应症用药及治疗剂量偏大和时间偏长现象有所改善,导致四季度抗菌药物使用强度符合规定。

四、Ⅰ类切口手术和介入治疗抗菌药物预防使用率 三季度I类切口手术预防性使用抗菌药物比例为5%,达到卫生部规定要求(不超过30%),四季度控制得尤佳。I类切口手术预防性使用抗菌药物平均使用天数2小时,符合卫生部规定标准(24小时)。介入手术使用率为0,控制较好。根据分析我院控制骨科大手术例数较多,平均用药时间出现延长,为以后工作的重点。

2015年抗菌药物临床应用试题

2015年版《抗菌药物临床应用指导原则》试题 2015、10、11 一、填空题:(在括号里填入正确答案)共40分 1、抗菌药物临床应用是否合理,基于以下两方面:有无抗菌药物(应用指征);选用的品种及给药方案是否(适宜)。 2、根据患者的症状、体征、实验室检查或(放射、超声等影像学结果),诊断为细菌、真菌感染者方有指征应用抗菌药物。 3、抗菌药物品种的选用,原则上应根据(病原菌种类及病原菌对抗菌药物敏感性),即细菌药物敏感试验的结果而定。 4、对临床诊断为细菌性感染的患者应在开始抗菌治疗前,及时留取相应(合格标本),尤其血液等无菌部位标本送病原学检测,以尽早明确病原菌和药敏结果,并据此调整抗菌药物治疗方案。 5、对于临床诊断为细菌性感染的患者,在未获知细菌培养及药敏结果前,或无法获取培养标本时,可根据患者的感染部位、基础疾病、发病情况、发病场所、既往抗菌药物用药史及其治疗反应等推测(可能的)病原体,并结合当地细菌耐药性监测数据,先给予抗菌药物的(经验治疗)。待获知病原学检测及药敏结果后,结合先前的治疗反应调整用药方案;对培养结果阴性的患者,应根据(经验治疗的效果和患者情况)采取进一步诊疗措施。 6、各种抗菌药物的药效学和人体药动学特点不同,因此各有不同的临床适应证。临床医师应根据各种抗菌药物的(药学特点),按临床适应证正确选用抗菌药物。 7、抗菌药物品种应根据病原菌种类及药敏试验结果尽可能选择(针对性强、窄谱、安全、价格适当)的抗菌药物。进行经验治疗者可根据(可能的病原菌及当地耐药状况)选用抗菌药物。 页脚内容1

8、预防用药的目的是预防(特定病原菌)所致的或(特定人群)可能发生的感染。 9、抗菌药物疗程因感染不同而异,一般宜用至体温正常、症状消退后 (72-96小时)。 10、清洁手术的预防用药时间不超过(24)小时,心脏手术可视情况延长至(48)小时。清洁--污染手术和污染手术的预防用药时间亦为(24)小时,污染手术必要时延长至(48)小时。过度延长用药时间不能进一步提高(预防)结果,且预防用药时间超过(48)小时,耐药菌感染机会增加。 二、判断题:(正确划√,错误划×)共30分 1、治疗重症感染(如血流感染、感染性心内膜炎等)和抗菌药物不易达到的部位的感染(如中枢神经系统感染等),抗菌药物剂量宜较大(治疗剂量范围高限)。(√) 2、治疗单纯性下尿路感染,由于多数药物尿药浓度远高于血药浓度,可应用较小剂量(治疗剂量范围低限)。(√) 3、给药途径: 对于轻、中度感染的大多数患者,应予口服治疗,选取口服吸收良好的抗菌药物品种,不必采用静脉或肌内注射给药。(√) 4、接受注射用药的感染患者经初始注射治疗病情好转并能口服时,应及早转为口服用药。(√) 5、哺乳期患者应用任何抗菌药物时,均宜暂停哺乳。(√) 6、老年患者宜选用毒性低并具杀菌作用的抗菌药物,无用药禁忌者可首选青霉素类、头孢菌素类等β---内酰胺类抗菌药物。(√) 7、老年患者,尤其是高龄老人接受主要自肾排出的抗菌药物(青霉素类、头孢菌素类和其他B---胺类的大多数品种)时,可按轻度肾功能减退减量给药。(√) 页脚内容2

降糖药的分类及应用

降糖药的分类及应用 一:促进胰岛素分泌磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP 依赖性钾通道,使K+外流,β细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰岛素分泌。此外,还可加强胰岛素与其受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。 磺脲类 (一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达):为第二代磺酰脲类药,起效快,药效在人体可持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性,且排泄较快,因此较格列本脲较少引起低血糖反应,适合老年患者使用。 (二)格列齐特(达美康、优哒灵):为第二代磺酰脲类药,其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外,它还有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 (三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药,它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强,为甲苯磺丁脲的 200-500 倍,其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,但易发生低血糖反应,老人和肾功能不全者应慎用。 (四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍,与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。 (五)格列美脲(亚莫利):为第三代口服磺酰脲类药,其作用机制同其它磺酰脲类药,但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取,比其他口服降糖药更少影响心血管系统;其体内半衰期可长达 9小时,只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2 型糖尿病。(六)格列喹酮(糖适平等):第二代口服磺脲类降糖药,为高活性亲胰岛β细胞剂,与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,可诱导产生适量胰岛素,以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度,很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时,代谢完全,其代谢产物不具有降血糖作用,代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。 以上为目前常用的磺脲类降糖药,其降糖强度从强至弱的次序为: 格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。 非磺脲类 新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物,对胰岛素的分泌有促进作用,其作用机制与磺酰脲类药物类似,但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快,因此能改善胰岛素早时相分泌、减轻胰岛β细胞负担。其常用药物有: 瑞格列奈(诺和龙):该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性,药物相互作用较少,适用于餐后血糖的控zhi 二:双胍类 本类药物不刺激胰岛β细胞,对正常人几乎无作用,而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌,主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收,由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。 1.二甲双胍(格华止,美迪康):其降糖作用较苯乙双胍弱,但毒性较小,对正常人无降糖作用;与磺酰脲类药比较,本品不刺激胰岛素分泌,因而很少引起低血糖;此外,本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用,还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用,有利于缓解心血管并发症的发生与发展,是肥胖型非胰岛素依赖型2型糖尿

2015年抗菌药物试卷

阿拉善盟中心医院 抗菌药物合理应用考试试卷(2015年度) 姓名:科室:职称:分数: 一、单项选择题(每题2分,共50分) 1、经临床长期应用证明安全、有效,价格相对较低的抗菌药物在抗菌药物分级管理中属于() A. 非限制使用抗菌药物 B. 限制使用抗菌药物 C. 特殊使用抗菌药物 D. 以上都不是 2、清洁手术,仅在下列哪些情况时可考虑预防用药:() A手术范围大、时间长 B手术涉及重要脏器 C异物植入手术 D以上都是 3、对β-内酰胺类抗菌药物过敏者,围手术期预防革兰氏阴性杆菌感染可选() A. 克林霉素 B. 氨曲南 C. 环丙沙星 D. 阿奇霉素 4、围手术期给药时,当患者对β-内酰胺类抗菌药物过敏者,可选用()预防葡萄球菌、链球菌感染。 A. 克林霉素 B. 氨曲南 C. 环丙沙星 D. 阿奇霉素 5、头孢呋辛预防性使用时常用的单次使用剂量为:( ) A. 0.5g B.1g C. 1.5g D. 2g 6、根据卫办医政发〔2009〕38号文,阑尾手术预防用药宜选用的抗菌药物为(): A. 第二代头孢菌素,可加用甲硝唑 B. 头孢噻肟,可加用甲硝唑 C. 两者均不是 D. 两者均是 7、下列哪种手术宜预防性应用抗菌药() A. 疝修补术 B. 甲状腺腺瘤摘除 C. 乳房纤维腺瘤切除术 D. 开放性骨折清创内固定术 8、根据卫办医政发〔2009〕38号文,乳腺手术一般不预防使用抗菌药物,如有高危因素确需使用时宜选:() A. 氟喹诺酮类 B. 一代头孢菌素类 C. 大环内酯类 D. 二代头孢菌素类

9、下列情况何种是预防用药的适应症:( ) A. 昏迷 B. 中毒 C. 上呼吸道感染 D. 人工关节移植手术 10、根据卫办医政发〔2009〕38号文,围手术期妇科手术宜选用的药物为() A. 第一代头孢菌素 B. 第二代头孢菌素 C. 头孢噻肟 D. 以上均是 11、根据卫办医政发〔2009〕38号文, 抗菌药物使用强度力争控制在每百人天()以下 A. 40DDDs B . 50DDDs C. 60DDDs D. 70DDDs 12、卫办医政发〔2009〕38号文”规定:应严格控制()药物作为外科围手术期预防用药。 A. 头孢菌素类 B. 氨基糖苷类 C. 氟喹诺酮类 D. 大环内酯类 13、根据卫办医政发〔2009〕38号文,一般骨科手术预防用抗菌药物宜选() A. 一代头孢菌素类 B. 氨基糖苷类 C. 氟喹诺酮类 D. 二代头孢菌素类 14、甲状腺手术通常不需要使用抗菌药物,如需用药应选() A. 一代头孢菌素类 B. 氨基糖苷类 C. 氟喹诺酮类 D. 硝基咪唑类 15、根据卫办医政发〔2009〕38号文,肝胆系统手术有反复感染史者围术期预防用药可选:() A. 头孢曲松 B. 头孢哌酮 C. 头孢哌酮/舒巴坦 D. 以上均是 16、卫办医政发〔2009〕38号文”规定,耐甲氧西林葡萄球菌检出率高的医疗机构,以下哪种手术可选用万古霉素或去甲万古霉素预防感染:() A.人工心脏瓣膜置换 B. 经腹腔镜胆囊切除术 C .开颅手术 D. 心脏大血管手术 17、I类切口手术常用预防抗菌药物为() A. 头孢拉定 B. 头孢唑啉 C. 两者均是 D. 两者均不是 18、卫办医政发〔2009〕38号文的要求,当目标细菌耐药率超过50%的抗菌药物时应:() A.及时将预警信息通报本机构医务人员 B.参照药敏试验结果选用 C.慎重经验用药 D.暂停该类抗菌药物的临床应用 19、结、直肠手术预防用药宜选用的抗菌药:() A.头孢曲松,可加用甲硝唑 B. 头孢噻肟,可加用甲硝唑

2015年抗菌药物合理使用培训考核试题及答案

2015年抗菌药物临床合理应用培训考核试题科室:姓名: 一、单选题(每题4分,总计60分) 1、诊断为(a )感染者,方有指征应用抗菌药物 A.细菌 B.病毒 C.寄生虫 D.以上都对 2、外科手术前预防用药正确的给药时间为(b ) A.手术开始前24小时 B.术前30分钟至2小时 C.手术开始后2小时 D.术后2小时 3、可术中给予第2剂抗菌药物的情况是:手术时间超过(b),手术中出血量超过() A.2小时,1000毫升 B. 3小时,1500毫升 C. 3小时,1000毫升 D. 2小时,1500毫升 4、外科手术总预防用药一般不超过(a ) A.24小时 B.48小时 C.72小时 D.用至患者出院 5、门诊患者抗菌药物处方比例≤(a ) A.20% B.30% C.40% D.70% 6、急诊患者抗菌药物处方比例不超过( b ) A.30% B.40% C.60% D.70% 7、(c )使用应有严格的指征或确凿依据,需经有关专家会诊或本科主任同意,由具有副高以上专业技术职务任职资格的医师开具处方或医嘱 A.非限制使用级 B.限制使用级 C.特殊使用级 D.经验

使用 8、严格控制特殊使用级抗菌药物的使用,特殊使用级抗菌药物不得在(a )使用 A.门诊 B.住院处 C.专科医院 D.以上都是 9、β溶血性链球菌感染引起的急性细菌性咽炎及扁桃体炎首选的抗菌药物是(b) A.头孢氨苄 B.青霉素 C.罗红霉素 D.头孢克洛 10、属浓度依赖性抗菌药物是(c ) A.青霉素类 B.头孢菌素类 C.喹诺酮类 D.伊曲康唑 11、联合使用抗菌药物的指证不包括( c ) A.单一抗菌药物不能有效控制的混合感染 B.需要较长时间用药,细菌有可能产生耐药性者 C.合并病毒感染者 D.联合用药以减少毒性较大的抗菌药物的剂量 12、属时间依赖性抗菌药物是(b ) A.氨基糖苷类 B.头孢菌素类 C.喹诺酮类 D.两性霉素B 13、抗菌药物疗程因感染不同而异,一般宜用至体温正常、症状消退后(c )小时,特殊情况,妥善处理。 A.24h B.48h C.72-96h D.96h 14、医师出现的以下情形,医疗机构应取消其处方权不包括(a) A.抗药物考核合格的 B.限制处方权后,仍出现超常处方且无正当理由的 C.未按照规定开具抗菌药物处方,造成严重后果的

抗菌药物临床应用指导原则2015版(试题及答案)

2017执业药师继续教育试题及答案 抗菌药物临床应用指导原则(2015版)返回上一级 单选题(共10 题,每题10 分) 1 . 2011年世界卫生日的主题是() ? A.抗击耐药:今天行动,明天有效 ? B.克服耐药:今天不行动,明天无药物 ? C.抗击耐药:今天不采取行动,明天就无药可用 ? D.控制耐药:今天耐药,明天无药 我的答案:C 参考答案:C 答案解析:暂无 2 . 以下关于血培养说法,不正确的是() ? A.高热时采血进行培养 ? B.即时送检 ? C.每次采血量至少10-15ml ? D.应双瓶双抽 我的答案:A 参考答案:A 答案解析:暂无 3 . 以下药物属于广谱青霉素的是() ? A.苯唑西林

? B.阿莫西林 ? C.氟氯西林 ? D.美西林 我的答案:B 参考答案:B 答案解析:暂无 4 . 革兰阴性杆菌对β-内酰胺抗菌药物的主要耐药机制是()? A.细菌靶位变异 ? B.产生β-内酰胺酶 ? C.膜通透性改变 ? D.细菌对抗菌药物主动外排 我的答案:B 参考答案:B 答案解析:暂无 5 . 不属于时间依赖性抗菌药物的有() ? A.头孢氨苄 ? B.阿莫西林 ? C.庆大霉素 ? D.红霉素 我的答案:C 参考答案:C 答案解析:暂无

6 . 按照PK/PD原理,以下说法正确的是() ? A.β-内酰胺类抗菌药物的T>MIC需要超过70%,喹诺酮类AUC0-24/MIC必须高于125,氨基糖苷类Cmax/MIC最好在10以上 ? B.β-内酰胺类抗菌药物的T>MIC需要超过40%,喹诺酮类AUC0-24/MIC必须高于225,氨基糖苷类Cmax/MIC最好在10以上 ? C.β-内酰胺类抗菌药物的T>MIC需要超过40%,喹诺酮类AUC0-24/MIC必须高于125,氨基糖苷类Cmax/MIC最好在10以上 ? D.β-内酰胺类抗菌药物的T>MIC需要超过40%,喹诺酮类AUC0-24/MIC必须高于125,氨基糖苷类Cmax/MIC最好在5以上 我的答案:C 参考答案:C 答案解析:暂无 7 . 以下不是抗菌药物联合应用的药效学结果的是() ? A.相加 ? B.协同 ? C.重叠 ? D.无关 我的答案:C 参考答案:C 答案解析:暂无 8 . 第三代头孢菌素对以下哪类细菌无抗菌作用() ? A.肺炎链球菌

抗菌药物临床应用指导原则2015年版考试题

《抗菌药物临床应用指导原则 2015年版》培训试卷科室姓名分数 一、填空题(20*2=40 1、根据患者的、、或放射、超声等影像学结果, 诊断为、感染者方有指征应用抗菌药物。 2、抗菌药物品种的选用,应根据试验的结果而定。 3、抗菌药物品种的选择应尽可能选择、、、的抗菌药物。 4、综合医院住院患者抗菌药物使用率不超过 , 门诊患者抗菌药物处方比例不超过 ,急诊患者抗菌药物处方比例不超过。 I 类切口手术患者预防使用抗菌药物比例不超过 ,住院患者外科手术预防使用抗菌药物时间控制在术前分钟至小时, I 类切口手术患者预防使用抗菌药物时间不超过小时。 5、二级医院抗菌药物品种原则上不超过种。 6、围手术期抗菌药物预防性应用的目的主要是。 7、情况下,医师可以越级使用抗菌药物。 二、单项选择题(14*3=42 1、正确的抗菌治疗方案需考虑( A 、患者感染病情 B、感染的病原菌种类 C、抗菌药作用特点 D、以上 3项 2、胆汁中药物浓度最高的头孢菌素类药物是:( A. 头孢曲松 B.头孢氨苄 C.头孢哌酮 D.头孢呋辛 3、下列情况有抗菌药联合用药指征( A 、慢支急性发作 B、病原菌尚未查明的严重细菌感染

C 、急性肾盂肾炎 D、急性细菌性肺炎 4、已经感染的病人使用抗菌药物针对感染进行治疗时,应该明确( A. 是否存在感染 B. 感染的部位及病原体 C. 病原体可能存在的耐药性 D. 以上都对 5、下列情况何种是预防用药的适应( A 、昏迷 B、中毒 C、上呼吸道感染 D、人工关节移植手术 6、下列说法正确的是( A. 口服不吸收药物可以用于胃肠外感染的治疗 B. 使用氨基糖苷类抗生素时,应根据 PK /PD 特点,等时分次给药 C. 所有青霉素类、头胞菌素类药物都对铜绿假单胞菌都有抗菌作用 D. 治疗哺乳期妇女感染, 应考虑抗菌药物在乳汁中的分泌可能对婴儿造成的影响 7、接受清洁 -污染手术的患者手术时预防用时间应为:( A. 12-24小时 B. 24-48小时 C. 48-72小时 D. 2小时以上 8、抗菌药物疗程因感染不同而异,一般宜用至体温正常、症状消退后几小时, 特殊情况,妥善处理?( A.24h B.48h C.72~96h D.96h 9、抗菌药分三类管理是为了( A 、规范抗菌药按一、二、三线使用 B、按感染病情轻重分别用药 C 、抗菌药合理使用的管理有尽有 D、抗菌药的联合应用

2015年抗菌药物培训试题及答案

2015年抗菌药物培训试题 科室姓名分数一、选择题(每题4分,共60 分) 1、老年人和儿童在应用抗菌药物是,最安全的品种是() A.氟喹诺酮类 B.氨基糖苷类 C.怜内酰胺类 D.氯霉素类 2、引起医院院内感染的主要致病菌是() A.革兰阳性菌 B.革兰阴性菌 C.真菌D支原体 3、在细菌所引起的医院内感染中,以()感染在我国最常见 A.尿路感染 B.术后伤口感染 C.肺部感染 D.皮肤感染 4、万古霉素对以下哪些微生物敏感()。 A、葡萄球菌、链球菌 B、支原体、衣原体 C、军团菌、螺旋体

D、真菌、病毒 5、以下属于时间依赖性的抗菌药的是()。 A、妥布霉素 B、环丙沙星 C、替卡西林 D、万古霉素 6、喹诺酮药物的不良反应有哪些()。 A、中枢神经系统的兴奋性增加和光毒性 B、骨关节损害和跟腱炎 C、心脏的损害和肝毒性 D、以上皆是 7 、对绿脓杆菌有效的头孢菌素是()。 A、头孢唑啉 B、头孢他啶 C、头孢氨苄 D、头孢拉定 8、在头孢菌素中,抗阳性菌活性最强的是() A、第一代头孢菌素 B、第二代头孢菌素 C、第三代头孢菌素

D、第四代头孢菌素 9、大环内酯类抗生素可抑制()的正常代谢。 A、氽碱 B、胰岛素 C、血钠 D、血钾 10、对于(),红霉素可作为首选药。 A、流感杆菌、铜绿假单胞菌 B、金黄色葡萄球菌、变形杆菌 C、大肠埃希菌、志贺菌 D、军团菌肺炎和支原体肺炎 11、诺氟沙星的禁忌证包括() A、对喹诺酮类药过敏者 B、糖尿病患者 C、18 岁以下患者 D、以上都是 12、妊娠期可选用的抗菌药物有() A、庆大霉素 B、环丙沙星 C、克拉霉素D哌拉西林 13、对产生超广谱(3内酰胺酶的细菌感染的患者进行治疗时宜首选抗生

新型降糖药胰高血糖素样肽-1受体激动剂的心脏保护作用

新型降糖药胰高血糖素样肽-1受体激动剂的心脏保护作用 糖尿病是心血管疾病的主要危险因素,糖尿病患者发生冠心病和卒中风险增加2倍,而且糖尿病所致心血管疾病负担也在日益增加。另外,肥胖人群的增多使糖尿病发病率上升,肥胖本身也是糖尿病患者心血管疾病的独立危险因素。 尽管强化降糖明确减少糖尿病微血管并发症,但是否减少大血管并发症仍存在争议。降糖联合降脂、降压、减肥和增加体育锻炼等综合治疗被推荐用于减少心血管风险,但是综合治疗HbA1c达标率仍<50%,因此,需要新的降糖药物更好的降低血糖和控制心血管风险。 二肽基肽酶Ⅳ(DPP-IV)抑制剂和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂是新晋出现的糖尿病治疗药物,尽管最初研究报道这两类药物均有心脏保护作用,但大型临床试验证实DPP-IV抑制剂未能改善心血管预后,而研究GLP-1受体激动剂对心血管预后的随机临床试验正在进行中。 本文主要概括GLP-1受体激动剂治疗2型糖尿病的治疗效果、不良反应以及对心血管疾病高危患者的潜在价值。 糖尿病病理生理和肠促胰岛素的的作用 2型糖尿病病理生理涉及一系列代谢异常,包括胰岛素抵抗、胰岛素分泌不足、脂类分解、葡萄糖毒性、脂毒性、胰岛β细胞凋亡以及肠促胰岛素作用钝化等,其中肠促胰岛素在糖尿病发生发展中起着重要的作用。 肠促胰岛素由胃肠道细胞分泌,主要是促进胰岛素分泌维持血糖内稳态。“肠促胰岛素效应”最先在20世纪60年代被提出,糖依赖促胰岛素多肽和GLP-1是“肠促胰岛素效应”的主要执行分子。 糖依赖促胰岛素多肽由近端小肠K细胞分泌,在血糖升高情况下促进胰岛素分泌;GLP-1由远端小肠L细胞分泌,其结合内分泌胰岛上的受体,刺激胰岛素分泌,增强胰岛素基因转录和生物合成,抑制胰高血糖素分泌。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和GLP-1均快速被DPP-IV降解。 研究报道,GLP-1抑制胰岛β细胞凋亡,促进β细胞增殖和新生,另外,GLP-1可能作用于下丘脑,从而减小食欲、增加饱足感和促进体重减轻,体重减轻有助于减少胰岛素抵抗和维持正常血糖。 针对肠促胰岛素轴的药物 目前已开发两类针对肠促胰岛素轴的糖尿病治疗药物:GLP-1受体激动剂和DPP-IV抑制剂。GLP-1受体激动剂可以抵抗DPP-IV的降解作用,并且具有降糖、延迟胃肠道排空、减轻体重以及可能的心血管保护作用。口服DPP-IV抑制剂延迟内源性肠促胰岛素肽的降解,适度刺进胰岛素分泌,减少胰高血糖素产生。 GLP-1受体激动剂治疗效果和不良反应 早期安慰剂对照研究表明艾塞那肽(GLP-1受体激动剂,2/日)作为磺酰脲类、噻唑烷二酮类或二甲双胍单一或联合用药的辅助用药使HbA1c减少近0.9%,并且低血糖风险极低,只

2015年抗菌药物培训试题及答案

2015年抗菌药物培训试题 科室 姓名 分数 一、选择题(每题 4 分,共 60 分) 1、老年人和儿童在应用抗菌药物是,最安全的品种是( ) A.氟喹诺酮类 B.氨基糖苷类 C. B -内酰胺类 D.氯霉素类 2、 引起医院院内感染的主要致病菌是( ) A.革兰阳性菌 B.革兰阴性菌 C.真菌 D 支原体 3、 在细菌所引起的医院内感染中,以( )感染在我国最常见。 A.尿路感染 B.术后伤口感染 C.肺部感染 D.皮肤感染 4、 万古霉素对以下哪些微生物敏感 ( )。 A 、葡萄球菌、链球菌 B 、支原体、衣原体 真菌、病毒 5、 以下属于时间依赖性的抗菌药的是 ( )。 A 、妥布霉素 B 、环丙沙星 C 、替卡西林 6、 喹诺酮药物的不良反应有哪些 ( )。 A 、中枢神经系统的兴奋性增加和光毒性 C 、心脏的损害和肝毒性 7、 对绿脓杆菌有效的头孢菌素是 ( )。 A 、头抱唑啉 B 、头抱他啶 C 、头抱氨苄 8、 在头孢菌素中,抗阳性菌活性最强的是 ( )。 A 、第一代头抱菌素 B 、第二代头抱菌素 C 、第三代头抱菌素 D 、第四 代头抱菌素 9、 大环内酯类抗生素可抑制( )的正常代谢。 A 、茶碱 B 、胰岛素 C 、血钠 D 、血钾 10、 对于( ),红霉素可作为首选药。 A 、流感杆菌、铜绿假单胞菌 B 、金黄色葡萄球菌、变形杆菌 C 、大肠埃希菌、志贺菌 D 、军团菌肺炎和支原体肺炎 11、 诺氟沙星的禁忌证包括( ) A 、对喹诺酮类药过敏者 B 、糖尿病患者 C 、18岁以下患者 D 、以 上都是 12、 妊娠期可选用的抗菌药物有() A 、庆大霉素 B 、环丙沙星 C 、克拉霉素 D 哌拉西林 13、 对产生超广谱B-内酰胺酶的细菌感染的患者进行治疗时宜首选抗生素。 () A 碳青霉烯类 B 氯霉素类 C 大环内酯类 D 氨基糖苷类 14、 肝功能减退时,不需调整给药剂量的药物为 :( ) A 氯霉素 B 庆大霉素 C 红霉素酯化物 D 利福平 15、 男性, 40 岁,嗜酒,因胆囊炎给予抗生素药物治疗,恰朋友来探望,小酌 后有明显的恶心、 呕吐、面部潮红, 头痛,血压降低,这种现象和那种药物有关: () A 四环素 B 氨苄西林 C 青霉素 D 头抱孟多 二、填空题(每题 2分,共 20分) 1 、诊断为细菌性感染者,方有指征应用 ( )。 2、轻症感染可接受口服给药者,应选用口服吸收完全的抗菌药物,不必采用 C 、军团菌、螺旋体 D 、 D 、万古霉素 B 、骨关节损害和跟腱炎 D 、以上皆是 D 、头抱拉定

各类降糖药之优缺点比较

各类降糖药之优缺点比较 山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣,需要全面衡量,不能光看降糖效果,还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。 1、磺脲类的优缺点 磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药,主要通过刺激胰岛分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。 优点:疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病一线用药,对心血管无不良影响,没有癌症风险。 缺点:容易发生低血糖及体重增加,个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物,糖适平更适合。 2、格列奈类的优缺点 属于新一代促胰岛素分泌剂,代表药物有诺和龙、唐力,可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。 优点:模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服,方便灵活,病人依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。 缺点:价格较高,使用不当也会引起低血糖。 3、二甲双胍的优缺点 二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗,促进外周组织对葡萄糖的利用,抑制肝糖输出来降低血糖。它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物,既可单独使用,也可作为各种联合治疗方案(如胰岛素与口服降糖药联合)的基础用药。 优点:二甲双胍除了能有效降糖以外,还可降低体重、血压及血脂,具有心血管保护作用,显著改善长期预后,是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好,单独应用不会引起低血糖,与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。价格便宜,性价比高。 缺点:胃肠道反应多见,长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用,以免发生乳酸酸中毒。 4、α-糖苷酶抑制剂的优缺点 主要通过延缓碳水化合物的吸收来降低血糖(尤其是餐后血糖),非常适合以碳水化合物为主食的中国患者,可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。代表药物有拜唐平、卡博平和倍欣,用法为进餐时与第一口主食同时嚼服。 优点:降糖效果肯定,主要在肠道局部作用,仅2%吸收入血,肝肾等全身副作用少,不增加体重或能减轻体重,单用本药不引起低血糖,对心血管有保护作用,适合于老年糖尿病人和伴有肾功能损害患者,同时也是目前国内外唯一具有IGT治疗适应症的降糖药。 缺点:部分患者初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应,胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。注意与其它降糖药联用可引起低血糖,且一旦发生,应使用葡萄糖纠正,进食淀粉类食物无效。 5、胰岛素增敏剂的优缺点 代表药物有罗格列酮(文迪雅、太罗)和吡格列酮(艾可拓)。 优点:不刺激胰岛素分泌,而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用。这类药物适用2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征,可与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用可进一步改善血糖控制。单独使用不会引起低血糖。

几款值得期待的新型降糖药

几款值得期待的新型降糖药 导读有关糖尿病最新的六个消息,引起了广大“糖友”的广泛关注,其中,几款值得期待的新型降糖药名列“糖友关心榜”第一。 几款值得期待的新型降糖药吸入型胰岛素:吸入胰岛素呈粉末状,装入一个口哨大小的吸入器中。吸入器里有卡壳进行剂量分割,每一卡壳包是一次吸入量。吸入胰岛素在体内存留时间短,2~3个小时后被清除掉,低血糖风险少,体重增加少。餐前20分钟吸入,初次从4单位开始,而后根据血糖进行调整。这种吸入型胰岛素在15~20分钟即达到作用峰值,快于目前应用的速效胰岛素,是降低餐后血糖的最佳选择。可使2型糖尿病患者糖化血红蛋白下降0.4%。更适用于恐惧胰岛素注射,外出进餐的患者。但酮症酸中毒、吸烟、哮喘、慢阻肺患者不能用。不良反应有低血糖、咳嗽、喉痛等。2014年美国食品药品监督管理局批准上市,未来有望得到大范围应用。 利拉鲁肽/德谷胰岛素复合制剂:由德谷胰岛素与利拉鲁肽配对组成的一种可注射复方制剂,目前在瑞士上市。德谷胰岛素是一种作用时间长达40小时的新型超长效胰岛素类似物,是外源补充的胰岛素;而利拉鲁肽是肠促胰岛激素(GLP-1)类似物,它可激活胰腺B细胞,依据血糖浓度自

然产生需要量的胰岛素。两者联合,利拉鲁肽刺激了内源胰岛素的分泌,德谷胰岛素补充了自身产生胰岛素的不足。临床试验显示,该药可平均降低糖化血红蛋白达1.8%。 周效利拉鲁肽长效制剂:利拉鲁肽周效制剂,将注射针头隐藏在笔型胰岛素装置内,每次按下按钮后即输出一周剂量,注射完成5秒后针头会自动退缩回笔腔,每周注射1次,使用方便。 高浓度甘精胰岛素U300:即每0.01ml 的高浓度甘精胰岛素U300含有3U的甘精胰岛素,而目前的甘精胰岛素每0.01ml 仅含1U甘精胰岛素。高浓度甘精胰岛素U300已在美国和欧洲上市,与目前使用的甘精胰岛素U100相比,降糖幅度大,低血糖少,尤其夜间低血糖少。对于应用常规剂量甘精胰岛素降低空腹血糖疗效不佳的患者,甘精胰岛素U300可获得更好效果。 成人患1型糖尿病远多于儿童2014年,美国颁布了第一部1型糖尿病指南。指南认为1型糖尿病已经不再是一种儿童疾病。随着医疗水平的进步,现在我们面临的1型糖尿病患者中,成人1型糖尿病远多于儿童1型糖尿病,成年人与儿童之比是1~2百万对16万。 饮食运动降糖新知2014年学术界对于运动和进食行为影响血糖的情况进行了更多研究,认为进餐行为和时间对血糖有明显影响,包括外出就餐(更容易吃过量且餐馆中烹调菜肴

2015年抗菌药物培训试题及答案

2015年抗菌药物培训试题 科室姓名分数 一、选择题(每题4分,共60分) 1、老年人和儿童在应用抗菌药物是,最安全的品种是() A.氟喹诺酮类 B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类 D.氯霉素类 2、引起医院院内感染的主要致病菌是() A.革兰阳性菌 B.革兰阴性菌 C.真菌D支原体 3、在细菌所引起的医院内感染中,以()感染在我国最常见。 A.尿路感染 B.术后伤口感染 C.肺部感染 D.皮肤感染 4、万古霉素对以下哪些微生物敏感( )。 A、葡萄球菌、链球菌 B、支原体、衣原体 C、军团菌、螺旋体 D、真菌、病毒 5、以下属于时间依赖性的抗菌药的是( )。 A、妥布霉素 B、环丙沙星 C、替卡西林 D、万古霉素 6、喹诺酮药物的不良反应有哪些( )。 A、中枢神经系统的兴奋性增加和光毒性 B、骨关节损害和跟腱炎 C、心脏的损害和肝毒性 D、以上皆是 7、对绿脓杆菌有效的头孢菌素是( )。 A、头孢唑啉 B、头孢他啶 C、头孢氨苄 D、头孢拉定 8、在头孢菌素中,抗阳性菌活性最强的是( )。 A、第一代头孢菌素 B、第二代头孢菌素 C、第三代头孢菌素 D、第四代头孢菌素 9、大环内酯类抗生素可抑制()的正常代谢。 A、茶碱 B、胰岛素 C、血钠 D、血钾 10、对于(),红霉素可作为首选药。 A、流感杆菌、铜绿假单胞菌 B、金黄色葡萄球菌、变形杆菌 C、大肠埃希菌、志贺菌 D、军团菌肺炎和支原体肺炎 11、诺氟沙星的禁忌证包括() A、对喹诺酮类药过敏者 B、糖尿病患者 C、18岁以下患者 D、以上都是 12、妊娠期可选用的抗菌药物有() A、庆大霉素 B、环丙沙星 C、克拉霉素D哌拉西林 13、对产生超广谱β–内酰胺酶的细菌感染的患者进行治疗时宜首选抗生素。() A 碳青霉烯类 B 氯霉素类 C 大环内酯类 D 氨基糖苷类 14、肝功能减退时,不需调整给药剂量的药物为:( ) A氯霉素B庆大霉素C红霉素酯化物D利福平 15、男性,40岁,嗜酒,因胆囊炎给予抗生素药物治疗,恰朋友来探望,小酌后有明显的恶心、呕吐、面部潮红,头痛,血压降低,这种现象和那种药物有关:() A四环素B氨苄西林C青霉素D头孢孟多 二、填空题(每题2分,共20分) 1、诊断为细菌性感染者,方有指征应用( )。

常用的口服降糖药资料

常用的口服降糖药 糖尿病是一种常见病、多发病。随着医疗技术的发展,治疗糖尿病的口服药也越来越多。总体上讲,只要能够影响血糖吸收、代谢而降低血糖的物质都可以作为治疗糖尿病的药物,目前这类药物可分为两大类: 第一大类是降血糖药物,主要是促胰岛素分泌剂,单独应用可以导致低血糖,对正常人也有降血糖的作用。 第二大类是抗高血糖药物,单独应用一般不会引起低血糖的发生,对正常人的血糖没有影响,包括了双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类等。 一、降血糖药物,即促胰岛素分泌剂:这类药物主要刺激胰岛素的分泌,可分为磺脲类和格列奈类。只适用于无急性并发症的2型糖尿病,而且要有一定数量(占总数30%以上)有功能的胰岛β细胞。 1、磺脲类:按其发明的前后可分为二代。1942年Janbon发现磺酰脲可引起试验动物血糖降低。1955年发现胺苯磺丁脲有降血糖作用,但毒性太大。用生物电子等排的原理设计出甲苯磺丁脲,于1956年上市用于治疗糖尿病。甲磺丁脲的上市促进了磺酰脲类药物的发展,相继成功开发了氯磺丙脲、妥拉磺脲。 第一代有甲磺丁脲(tolbutamideD860)、妥拉磺脲(tolazamide)、醋磺己脲(acetohexamide乙酰磺环己脲)和氯磺丙脲(chlorpropamide),通过阻断胰腺β-细胞ATP敏感的钾通道(K+-ATPase ),导致Ca2+内流,促进胰岛素的分泌,同时由于其对心肌和血管平滑肌钾通道有阻断作用,易发生心血管不良反应。 甲磺丁脲为第一代SU类降糖药,50年代开始用于临床,至今仍继续应用。本药口服后迅速由胃肠道吸收,与血浆蛋白结合,口服30分钟后即可在血内检出,2-3小时达血浆浓度高峰,一次口服药可维持6-8小时,半衰期约6小时,属短效SU类降糖药。在循环血中与血浆蛋白结合,在肝内降解氧化为羧基或羟基或羟基衍生物而失活,主要由肾脏排出。服用本药期间如饮酒或饮含醇饮料,因抑制糖生成而易发生低血糖;如同时服用某些药物如氯霉素、双香豆素、保泰松以及磺胺药,由于这些药物竞争肝脏中的氧化酶而抑制了SU类药的代谢,使其在血中浓度增高而可致低血糖;如同时服用阿司匹林通过竞争置换出血浆蛋白中结合的SU类药,使血中游离SU类药增多而增强其降糖作用。本药降糖作用温和但安全有效,价廉,一直沿用至今,目前主要在农村基层和经济水平较低的人群中应用。罕有急性毒性作用,但肝、肾功不良者忌用。规格:片剂,每片500mg,每日剂量500-3000mg,分2-3次,餐前30分钟口服。注射剂甲磺丁脲钠1.0/支,溶于生理盐水20ml静脉推注,2分钟血糖下降,维持3小时,用于诊断胰岛素瘤。氯磺丙脲亦为第一代SU类降糖药,口服由胃肠道吸收,1小时后在血内可检测出,10小是达高峰,可维持36-60小时,为口服降糖药中作用最长者,每日1次口服,7天后血浆浓度趋于平稳,降糖作用强于D860,和D860不同的是在肝内降解少,大部分以原型由肾脏排出。本药容易在体内蓄积而致低血糖,特别是肝、肾功能不良者和老年人忌用。本药还对水的代谢平衡有影响,可能通过刺激抗利尿激素的释放和增加肾小管对抗利尿激素的反应性而加强其周围作用,故长期服用可引起水潴留和低钠血症,也可利用此作用来治疗尿崩症。服用此药饮酒后可引起酒精性颜面潮红。规格:每片含100mg、250mg,每日最大剂量100-250mg,早餐前1次口服。

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