中药新剂型的研究进展 [摘要]目的：探讨我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展；方法：通过查 阅有关资料，对我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展情况进行汇总分析；结果：本文就我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展进行了综述； 结论：中药通过充分发挥其药物制剂的特点，改进制剂剂型及技术，从整体上提高了中药制药的技术水平。 关键词:中药新剂型;缓释制剂;研究进展 中药是中华民族灿烂文化的重要组成部分，在祖国传统医药理论指导下生产应用的中药，为人类的健康与发展作出了积极的贡献，中药在防病治病、康复保健方面显示出的独特优势和魅力，其所产生的特有疗效与作用，受到国内外医药学界越来越广泛的重视。本研究针对临床中药最常用制剂类型，并结合在中药剂型改进方面的一些经验，简述现代药剂学中的新剂型和新技术在中药新剂型开发中的应用，以期对中药新剂型的开发提供参考。、 1经皮给药制剂 1.1巴布剂：载药量大、透皮效果好、药量成分可控、透气性好、对皮肤无刺激。巴布剂广泛应用于内外科疾病，具有良好开发价值和市场应用前景。研究表明，一些活血化瘀和芳香开窍类中药，如当归、乳香、没药、丹参、红花、川芎、血竭、冰片等，都能提高皮肤细胞的通透性，刺激皮肤腺体开口增大，改善微循环及机体血流动力学朱鲲鹏等将辣椒碱和蟾酥制成复方辣椒碱巴布剂，以粘着力等指标考察优选了巴布剂的处方[1]。优选巴布剂的最优配比组成为胶粘剂：赋形剂：填充剂：软化剂：保湿剂=8:8:4:3:5。该制剂应用方便，刺激性较小。 1.2气雾剂：具有奏效快，使用方便等特点。外用可避免对创面的刺激性，吸入时则可减少胃肠道副作用，用于心绞痛、哮喘等中、急症如复方丹参气雾剂对心绞痛速效作用显著，总有效率94．12%(片剂组仅8%)，平均起效时(3.461±1．352)min。救心气雾剂经临床201例观察，治疗心绞痛总有效率达92%，大多数病例3min内起效5min内止痛，其药效止痛作用与硝酸甘油相似[2］ 1.3微乳：能同时改变皮肤角质层脂性和极性，并促进药物渗透和吸收，有很强的促吸收。辣椒碱乳中辣椒碱的累积经皮渗透量远远高于辣椒碱乳膏和辣椒碱水凝胶。蛇床子素微乳中蛇床子素的稳态渗透为蛇床子饱和溶液的25.5倍，说明微乳对蛇床子有很强的促透能力。 2滴丸 滴丸是在中药丸剂的基础上发展起来的，具有传统丸剂所没有的多种特点。与传统的片剂相比，滴丸具有表面积大、溶出速度快、胃肠刺激作用小、服用方便等优点，且对其主要成分的研究与质量控制已达分子水平。由于滴丸是骤冷条件下形成的固体分散体，药物以极小的晶粒存在，故可提高难溶性药物的生物利用度，舌下含服经舌粘膜迅速吸收进入血循环，因而起效快。复方丹参滴丸中由
中药新剂型的研究和发展极为迅速，随着制药工业和新药开发的不断进展，我国中药制剂水平已从传统经验型逐步上升到科学制药水平，现代制药设备的引进和新技术的应用，使一批现代中药新剂型显现。 1 滴丸剂 滴丸剂系指药材提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。滴丸剂是在中药丸剂基础上发展起来的，具有传统丸剂所没有的多种特点。如天津天士力生产的复方丹参滴丸已为人们所熟悉，该滴丸由丹参、三七、冰片组成，临床上广泛用于冠心病、心绞痛的预防、治疗和急救。复方丹参滴丸中主要成分的研究与质量控制，目前已达到分子水平，减少了冰片用量，并由口服改为舌下含服，从而大大减少了对胃肠道的刺激。因为滴丸是在骤冷条件下形成的固体分散体，可提高难溶性药物的生物利用度，使药物以极微小的晶粒存在，因而具有表面积大，溶出速度快的特点。复方丹参滴丸舌下含服经舌粘膜吸收，直接进入血循环，3分钟起效，可迅速缓解心绞痛，解除心前区疼痛、胸闷等症状。临床资料表明，在冠心病的长期治疗中，复方丹参滴丸可更有效地减少缺血发生次数，尤其是缩短心电图ST段下移的持续时间．且无头痛、头胀等副作用，为一种治疗冠心病ST段改变的有效药物。 2 膜剂 膜剂是近年来国内外研究和应用进展很快的剂型，临床很受欢迎，可用于口腔科、眼科、耳鼻喉科、创伤科、烧伤科、皮肤科及妇科等，—些膜剂尤其是鼻腔、皮肤用药膜亦可起到全身作用。故在临床应用上有取代部分片剂、软膏剂和栓剂等的趋势。黎国梓等研制了复方养阴生肌双层膜．底层(缓释层)以PV A(聚乙烯醇类)为成膜材料，因其融化慢，作用时间长，具长效作用；面层(速释层)以白及胶为成膜材料，因其在体液中熔化快，具速效作用，将二者制成双层膜，分别加入止痛消炎药物，经两年多的临床应用，治疗口腔溃疡362例，有效率100％，疗效较好，深受欢迎。贵州六枝大华制药厂生产的中药博性康速溶膜可有效杀灭常见性病及引起妇科疾病的细菌，具有广谱抗菌、作用强的特点，能有效防治各种阴道炎、宫颈炎。由于膜剂本身体积小，重量轻，随身携带极为方便。 3 软胶囊 软胶囊剂型具有杂质少，有效成分多，生物利用度高，吸收快等优势。鉴于传统的中药制剂(丸、散、膏、丹)存在的缺点，近年来软胶囊剂型在中药制剂中的应用越来越多，其研制开发正方兴未艾。软胶囊是—种较新的剂型，它适用于含有挥发性成分多的中药。如以大蒜、王浆等中药为原料组成的复方大蒜软胶囊．临床具有显著的降血脂作用，能使胆固醇、甘油三酯明显降低，低密度脂蛋白明显升高。药效学实验结果表明能明显延长出血时间，缩短凝血时间，提示能防止血栓形成，并具有一定的抗疲劳及抗衰老作用，同时掩盖了大蒜的不良气味。 软胶囊剂型的特点是：（1）纯中药制剂，不含糖，便于老年人及糖尿病患者服用。(2)最大限度提取和保留了挥发性有效成分。(3)内容物为高科技萃取精华，杂质含量低，不含生药粉，更易符合卫生学指标。(4)进入胃肠迅速崩解被人体吸收，达到有效血药浓度而显效，生物利用度高。(5)由压制法或滴制法制备，采用先进的生产工艺，一次成型，且全封闭剂型，稳定性好，避免药物分解失效。(6)掩盖了药物中挥发性成分的不良气味，口感好，便于服用。(7)服用量少，携带方便。 目前我国已上市的中药软胶囊制剂品种有十多个，其中天津市中央药业有限公司的利鼻软胶囊，东盛科技启东盖天力制药有限的四季三黄软软胶囊，北京中药二厂的香砂养胃软胶囊和石家庄神威药业股份有限公司的麻仁软胶囊、感冒软胶囊、龙胆泻肝软胶囊、清开灵软胶囊及藿香正气软胶囊等已是临床广泛使用的品种，并越来越受到患者青睐。 4 气雾剂
中药制剂：最全17种中药剂型知识点！ 中药虽然优点很多，但是唯一不足的就是不够方便，每次服用的时候都需要用水煎煮，这对治疗疾病造成一定的烦恼。但是，通过科学技术将中药制作成药剂使用就完全解决了这一点，让中药更加的完美。那么中药制剂的类型大家知道有哪些吗?让小编给大家普及下中药制剂的相关知识吧! 中药制剂 中药的历史已经长达千年之久，历代前贤在中医药理论的指导作用下，通过不断的中药剂型的创制和应用，并且积累了非常方法的实践经验，完成了今天中药剂型种类繁多的结果。通常传统的中药剂型有丹、酒、茶、锭、丸、散已经膏等，并且各自的特点各不相同。 随着现代科学技术的发展，中成药剂型的研究也不断取得进展，除对传统剂型进行整理和提高，出现了浓缩丸、胶囊剂、微丸、口服液等剂型外，新的剂型不断出现，现代剂型如：片剂、注射剂、颗粒剂、滴丸等等。 现将中成药的常见、常用剂型简要介绍如下： 1.丸剂 丸剂是药材细粉或药材提取物加适宜粘合剂或辅料，制成的球形或类球形的固体制剂，是中成药最古老的剂型之一。根据粘合剂的不同丸剂又分为蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、浓缩丸、微丸等类型。
(1)蜜丸：将药材研磨成细粉末状，然后通过蜂蜜为媒介将其充分粘合在一起制成蜜丸，这也是中医临床上应用最为广泛的一种。 丸重在0.5克以上(含0.5克)称为大蜜丸，丸重在0.5克以下为小蜜丸。蜂蜜富于营养，并有润肺止咳、润肠通便的功能，同时还有质地柔润、吸收缓慢、作用缓和的特点。滋补类药物、小儿用药、贵重及含易挥发性成分的药物常制成蜜丸。多用于治疗慢性病和虚弱性疾病，如六味地黄丸、人参鹿茸丸等。 (2)水蜜丸：药材细粉以水和蜂蜜按适当比例混匀为粘合剂制成。水蜜丸的特点与蜜丸相似，作用缓慢、持久，但因用蜜较蜜丸少，故含水量低、易保存和服用。多用于补益类药物，如补中益气丸等。 (3)水丸：药材细粉以水或醋、药汁、黄酒等为粘合剂制成。因特殊需要，水丸还可包衣。泛制水丸体积小，表面致密光滑，便于吞服，不易吸潮。 (4)浓缩丸：将所有的中药材或者部分重要的药材通过煎煮提取其煎液，然后和适量的辅料或者药物的细粉末等一起粘合成药剂即可。 根据粘合剂的不同，又分为浓缩蜜丸、浓缩水丸、浓缩水蜜丸。浓缩丸体积小，药物有效成分含量高，易于服用，在体内溶化吸收比较缓慢。浓缩丸适用于慢性疾病等多种疾病。 (5)糊丸：药材细粉以米糊或面糊为粘合剂制成。糊丸质地坚硬，在体内崩解慢，内服既可延长药效，又能减少某些毒性成分的释放或减缓刺激性成分对胃肠的刺激。刺激性较大或有毒药物宜制成糊丸。
中药滴丸剂的特点与研究进展状况分析 Document number：WTWYT-WYWY-BTGTT-YTTYU-2018GT
中药滴丸剂的特点与研究进展状况分析 滴丸的研究始于20世纪50年代，1956年有用聚乙二醇(PEG)4000为基质，以植物油为冷凝剂制备苯巴比妥钠滴丸的报道，1958年国内有人用滴制法制备了地锑钾滴丸，1968年我国芸香油滴丸的试制成功揭开了中药滴丸的序幕。近年来，随着中药剂型的不断发展，滴丸在中药剂型中的应用也越来越引人注目，成为一种很有发展前途的中药新剂型。中药滴丸剂系中药经过加工提取后，与固体基质加热熔融成溶液、混悬液或乳浊液，再滴入不相混溶的冷凝剂中，由于界面张力作用使液滴收缩并冷凝成固态而制成的制剂。由于滴丸载药量小，因此，中药要制备成滴丸必须要经过精制，富集有效成分或有效部位，因而滴丸成分明确，质量易于控制。 中药滴丸剂有以下几个特点：(1)在生产方面，工艺设备简单，生产方便，成本低，易于控制质量，而且有利于清洁卫生及劳动保护等；(2)在剂型方面，能够将某些液体药物制成固体滴丸，也可通过选用肠溶性基质直接制成肠溶性滴丸等，同时某些难溶性药物通过制成滴丸可提高其生物利用度；(3)适用于中药急症制剂，达到高效、速效的目的；(4)适用于耳、鼻、口腔等局部用药，可具有长效作用；(5)适用于缓释制剂，具有延效作用等。 近年来在已上市和已批准临床研究的中药滴丸品种中，多数为心脑血管系统、呼吸系统和各种痛症等方面的用药。已上市的中药滴丸剂有20多种，已批准临床研究的中药滴丸剂有十余种。 1、滴丸剂的基质和冷凝剂 滴丸中除主药以外的其他辅料统称为基质。而用于冷却滴出的液滴，使之冷凝成为固体药丸的液体，则称为冷凝剂。 种类 滴丸的基质和冷凝剂均可分为脂溶性和水溶性两大类。常用的脂溶性有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、石蜡、氢化油及植物油等，其相应的冷凝剂则为水、乙醇或两者的混合等。常用的水溶性基质有PEG、硬脂酸钠、甘油明胶、水等；其相应的冷凝剂为脂溶性的二甲基硅油，液体石蜡、植物油、煤油以及它们的混合液等。 基质 1.2.1聚乙二醇(PEG) 当PEG的分子量大于1000时，呈固态；PEG4000与PEG6000的熔点分别为48～53℃和55～60℃；其本身无生理作用，化学稳定性好，易溶于水，可用以从中释放水溶性或油性药物，对药物有助溶作用，同时还能吸附部分液体，是目前较为理想的一类水溶性基质。PEG6000是常用的水溶性固态基质，因其熔点，极易与药物熔融成固体分散体，故适于药物的溶解、熔融、滴制和成形。PEG6000还可使整个工艺简化，产品质量和药效得以优化。有人用溶剂-熔融法制备吲哚美辛PEG滴丸，药物溶解度比原药增大1倍多，产品符合药典标准。魏玉平等通过实验发现：(1)当复合基质(PEG4000和PEG6000)中二者比例为1:1时，其耐热性最差，不利于药品运输和储藏；(2)对于含大量挥发油的中药提取物，当用PEG4000作基质时，若滴丸硬度不够、流动性差、耐热性差时，可用PEG6000来替换部分PEG4000；(3)当采用PEG6000作基质时，若料液的黏度高、滴制温度高、滴丸的光泽度差、易拖针状尾时，可用PEG4000来替换部分PEG6000。 1.2.2聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40) 由聚乙二醇类基质酯化而成，是一种具表面活性的水溶性基质(熔点为46～51℃)，S-40改变了聚乙二醇类本身不具有亲酯结构和表面活性的性质。S-40作为灰黄霉素、甲磺丁脲与呋苯胺酸改善难溶性药物的溶解度，有利于药物的吸收。此外，也有报道S-40虽然能够改善某些PEG6000中难溶药物的溶解度，但其引湿性教PEG6000强，故成品应注意密封保存。 1.2.3聚醚(poloxamer) 是乙烯氧化物和丙烯氧化物的镶嵌聚合物，平均分子量为8350，是一种优良的非离子型子型表面活性剂，具水溶性，毒性很小，价格较低，能与许多药物形成固液体。poloxamer作为新型载体，曾用于熔解法制备保泰松固体分散体，也有人用poloxamer作基质制备了吡哌酸聚醚滴丸。以poloxamer作为基质的滴丸制备工艺较为简单，制图时的温度控制亦比PEG基质简单，不象以PEG 混合物作为基质时须根据不同地区的温湿度条件进行调整。 以poloxamer作基质时制备的滴丸其药物的溶出及透皮释放均比PEG作基质时慢；但家免口服两种基质的滴丸，其药动学参数无显着差异。 冷凝剂 在滴丸的冷凝剂中，水溶性基质最为常用的冷凝剂是液体石蜡。但由于液体石蜡的表面张力较大，加之其黏度较小，有些滴丸在液体石蜡中成形不好或不圆整，特别是以S-40及poloxamer作为基质的滴丸在液体石蜡中成形不好。有人使用二甲基硅油作为冷凝剂改进了苏冰滴丸的成形。二甲基硅油是无色、无臭、无味的非极性液体，不溶于水和乙醇，具脂溶性。二甲基硅油表面张力小于液体石蜡，比重为～，与药液的比重差小，可减少黏滞力，有利于滴丸的成形；黏度较大，可显着地改善滴丸的圆整度。近年来，有的学者应用玉米油作为冷凝剂，玉米油的表面张力近似于二甲硅油，但其黏度较小，故作为冷凝剂时常与二甲基硅油合用。
经皮给药系统 练习题： 一、名词解释 1．离子导入技术 2．压敏胶 二、选择题 （一）单项选择题 1．下列因素中，不影响药物经皮吸收的是 A.皮肤因素 B.经皮吸收促进剂的浓度 C.背衬层的厚度 D.基质的pH E.药物相对分子质量 2．药物透皮吸收是指 A.药物通过表皮到达深层组织 B.药物主要作用于毛囊和皮脂腺 C.药物在皮肤用药部位发挥作用 D.药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程 E.药物通过破损的皮肤，进入体内的过程 3．下列有关药物经皮吸收的叙述中，错误的为 A.皮肤破损时，药物的吸收增加 B.当药物与组织的结合力强时，可能在皮肤内形成药物的储库 C.水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物 D.非解离型药物的穿透能力大于离子型药物 E.同系药物中相对分子质量小的药物的穿透能力大于相对分子质量大的 4．透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是 A.增加贴剂的柔韧性 B.使皮肤保持润湿 C.促进药物经皮吸收 D.增加药物的稳定性 E.使药物分散均匀 5．下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是 A.药物分子量大，有利于透皮吸收 B.药物熔点高，有利于透皮吸收 C.透皮给药能使药物直接进入血流，避免了首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 E.透皮吸收制剂需要频繁给药 6．以下各项中，不是透皮给药系统组成的是 A.崩解剂 B.背衬层 C.粘胶剂层（压敏胶） D.防粘层 E.渗透促进剂 7．药剂中TDS或TDDS的含义为 A.药物靶向系统 B.透皮给药系统 C.多单元给药系统 D.主动靶向给药系统 E.智能给药系统 8．适于制备成经皮吸收制剂的药物是 A.在水中及油中的溶解度接近的药物 B.离子型药物 C.熔点高的药物 D.每日剂量大于10mg的药物 E.相对分子质量大于600的药物 9．下列物质中，不能作为经皮吸收促进剂的是 A.乙醇 B.山梨酸 C.表面活性剂 D.二甲基亚砜(DMSO) E.月桂氮酮 10．下列各项叙述中，错误的是 218
中药新剂型——靶向制剂的应用 作者：潘洁，王远光，韩晓翌，王蓓 【摘要】目的论述中药制剂的新剂型——靶向制剂的研究与应用。方法检索近年来有关中药靶向制剂研究的文献，并对其进行综合分析和总结，提出中药靶向制剂研究存在的问题与建议。结果靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应，是一种比较理想的给药方式。结论中药新剂型和新技术的研发是中药国际化的关键，需要有组织地开展多学科合作，中药靶向制剂的研究切实可行，并且具有其独特的临床意义和优势。 【关键词】中药；新剂型；靶向制剂 目前中药制剂的研究与生产已形成四大释药系统同时发展的格局，这四类释药系统是：普通给药系统、缓释给药系统、控释给药系统、靶向给药系统。中药靶向制剂是中药制剂的新型给药体系，已成为当前中药新剂型研究的热点之一。 靶向制剂的概念是Ehrlichp于1906年提出的。靶向制剂亦称靶向给药系统（targeting drug system TDS），指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而有选择地定位于靶区（靶组织、靶器官、
靶细胞或细胞内结构），使靶区药物浓度高于其他正常组织，达到提高疗效、降低全身不良反应的给药系统［1］。靶向制剂最初指狭义的抗癌制剂，随着研究的逐步深入，研究领域不断拓宽，在给药途径、靶向的专一性与持效性、药物类型和临床运用方面都有突破性的进展。特别是近年来材料学及分子生物技术的进展，推动了中药靶向制剂的发展，突显出中药制剂在治疗癌症等疑难杂症方面的作用，为中医药进入国际市场奠定了一定的基础。本文就近年来中药靶向制剂的进展作一综述。 1 靶向制剂的分类与作用特点 1.1 靶向制剂的分类靶向制剂按作用方式不同，可以分为： ①被动靶向制剂（passive targeting preparation），即自然靶向制剂。载药微粒在体内被单核巨噬细胞系统摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，使药物在这些器官浓集而发挥作用。其中包括：脂质体（liposome）、乳剂、微球（mircosphere）、还有随着高分子材料发展起来的纳米囊（nankcapsule）、纳米球（nanosphere）。②主动靶向制剂（active preparation）是在被动靶向制剂的基础上将修饰的药物载体定向的运送到靶区。其中包括：经修饰的载体药物、配体-受体系统、连接单克隆抗体后的免疫微粒、前体药物等。③物理化学靶向制剂（physical and chem ical targeting preparation），其中包括：磁感应制剂、pH敏感制剂、热敏感制剂、栓塞药物等。
膏方，又叫膏剂，以其剂型为名，属于中医里丸、散、膏、丹、酒、露、汤、锭八种剂型之一。膏方一般由20味左右的中药组成，具有很好的滋补作用。春生、夏长、秋收、冬藏， 膏方能补什么 补虚扶弱 凡气血不足、五脏亏损、体质虚弱或因外科手术、产后以及大病、重病、慢性消耗性疾病恢复期出现各种虚弱症状，均应冬令进补膏方，能有效促使虚弱者恢复健康，增强体质，改善生活质量。 抗衰延年 老年人气血衰退，精力不足，脏腑功能低下者，可以在冬令进补膏滋药，以抗衰延年。中年人，由于机体各脏器功能随着年龄增加而逐渐下降，出现头晕目眩、腰疼腿软、神疲乏力，心悸失眠，记忆减退等，进补膏方可以增强体质，防止早衰。 纠正亚健康状态 膏方对调节阴阳平衡，纠正亚健康状态，使人体恢复到最佳状态的作用较为显着、在节奏快、压力大的环境中工作，不少年轻人因精力透支，出现头晕腰酸、疲倦乏力、头发早白等亚健康状态，膏方可使他们恢复常态。 防病治病 针对患者不同病症开列的膏方确能防病治病，尤其对于康复期的癌症病人，易反复感冒的免疫力低下的患者，在冬令服食扶正膏滋药，不仅能提高免疫功能，而且能在体内贮存丰富的营养物质，有助于来年防复发，抗转移，防感冒，增强抵抗力。 适用对象 编辑
⒈慢性病人的进补：原来患有慢性疾病，冬令季节，可以结合它的病症，一边施补，一边治病，这样对疾病的治疗和康复，作用更大。从目前临床应用膏方的情况来看，不但内科病人可以服用膏方，妇科、儿科、外科、伤骨科、五官科的病人都可以服用膏方药，气血阴阳津液虚弱的病人也都可以通过服用膏方来达到除病强身的目的。 ⒉亚健康者的进补：现代社会中青年工作生活压力和劳动强度很大（主要为精神紧张，脑力透支），同时众多的应酬，无度的烟酒嗜好，长期不足的睡眠及休息，均可造成人体的各项正常生理机能大幅度变化，抗病能力下降，从而使机体处于亚健康状态，这就非常需要适时进行全面整体的调理，膏方疗法就是最佳的选择。 ⒊老年人的进补：老年人，由于它的生理特性，人体的各种机能，都将随着年龄的增长，而趋向衰退，而冬令进补，则能增强体质，延缓衰老。 ⒋女性的进补：对于女性来说，脾胃主全身元气，脾胃虚弱，元气不足，就容易造成女性的衰老；若脾胃能吸收饮食中的营养，充分滋养全身脏器及皮肤腠理，当脾胃正常运转时，全身的营养不断得到补充，人的抗衰老能力、生命力随之增强，脸部就会红润，皮肤就会充满光泽和弹性。 ⒌儿童的进补：小儿根据生长需要可以适当进补，尤其是小儿反复呼吸道感染，久咳不愈，厌食、贫血等体虚的患儿宜于调补。 服用季节 编辑 一、冬令进补 膏方，又有人习惯称其为冬令膏方。顾名思义是在冬令季节里服用。为什么要在冬令时节服用膏方呢?这要从人的生命活动和自然气候环境息息相关说起。 自然界气候环境的运动变化，无时无刻不对人体产生影响。“春生、夏长、秋收、冬藏，此天地之大经也，弗顺则无以为纲纪。”根据一年四季的气候变化即春温、夏热、秋凉、冬寒，谨慎地起居饮食、衣着行走是十分重要的。秋冬季节是收获的重要季节，人体为适应外界渐冷的气候会作出相应的调整，血液在消化道为多，消化腺、消化酶分泌增多，消化机能增强，食欲旺盛，体内高热量食品需求增多，容易吸收，并把营养藏于体内，同
经皮给药系统研究新技术 徐兵斌2010515010 1摘要经皮给药系统（transdermal drug delivery systems, 简称TDDs）是药剂学中的一个新型领域，它在新技术、新剂型、新工艺中处于前沿的位置。现代药物经皮传递的概念、内涵、技术和应用范围已经远远地突破了传统的内容。“经皮传递”技术的进步反映了“经皮肤局部”将药物输入体内的最新成就，它可以应用于治疗全身性疾病和皮肤局部疾病，有比其他剂型更加安全、有效、稳定和患者依从性好的特优点。现对经皮给药系统促进透皮吸收的方法予以综述。 2关键词透皮吸收方法经皮给药系统新型促渗技术 3前言经皮给药系统是指通过皮肤给药以达到局部或全身治疗目的的一种给药途径。经皮给药行为主要包括药物释放、穿透和吸收，并直接受药物的理化性质、透皮给药系统和皮肤的影响。当前TDDS主要用于各种长期性和慢性疾病，包括心血管疾病、精神病、过敏性疾病、长期性胃肠疾病等，随着多学科理论和技术的发展，以及生产工艺材料设备的配合，TDDs将会更好地满足治疗的需求。随着经皮给药系统的不断发展，使对促渗机制的研究向分子水平迈进；实验方法更多更精密；药物代谢动力学方面的研究也在不断深入；促渗剂及促渗方法的研究开发更广更深，这就使得更多更好的经皮给药制剂被开发出来。4主体 4.1经皮给药系统严重挑战①.早期的透皮吸收的贴剂主要是“易于传递和吸收”的药物，分子量大多在400道尔顿以下，在高新技术发展的初级阶段起到开拓作用，如今，“难于传递和吸收”的药物（如难溶型药、多肽类生物药等）正是透皮吸收技术面临的严重挑战，其中最大的挑战之一就是打开亲水性药物的经皮传递通道。 ②.大量研究和开发压敏胶整体型的贴剂。它不仅限于全身作用的透皮系统，而且已经显示了对表皮及其下的病灶靶向治疗的优越性。从中药透皮贴剂的工艺和技术特点来看，开发整体贴剂是剂型改革的最优选择。 ③.开发新的物理的方法和技术，以提高药物经皮吸收生物利用度，如离子导入、大流量输入药物的电子促进药物传递和直接跨越角质的微造微针给药等。使一些过去认为经皮给药难以实行的多肽类、蛋白质类和一些基因或疫苗的传递成为可能，为经皮传递技术展现了美好前景。 ④.联合使用新的技术、新的装置或化学促进剂，使其发挥提高经皮给药效率的良好作用。
中药新剂型的研究 将西药中普遍开展的药物传输系统研究应用于中药制剂的开发是具有中国特色的研究新领域，近年来十分活跃，虽因中药成分复杂，较化学药物同类项目的研究和开发难度要大得多，但一旦成功就意味着自主知识产权的新产品。 中药透皮吸收给药系统 此方面的基础实验研究、透皮制剂组方及现代方法系统研究已取得一定进展。研究表明，部分中药的有效成分能够透皮吸收，尤其在透皮促进剂作用下效果更好。 通过用HPLC对透皮接受液中洋金花的主要成分东莨菪碱进行测定，并比较不同透皮促进剂对洋金花透过蛇皮速率的影响，为筛选组方提供了依据；以有效成分之一小檗碱的氘标记物做示踪剂对如意金黄散黑膏进行的透皮示踪研究均取得了良好结果。为中药涂膜剂、膜剂、贴剂奠定理论基础。并可配合应用传统的中医穴位理论，采用穴位透皮给药获得较好的结果。 中药微囊制剂 此研究使常规中药剂型：片剂、颗粒剂、胶囊剂变得更加有效、安全、方便。制成的微囊，根据粒径不同，可供制备多种剂型，既可解决某些剂型的质量不稳定问题，又可制备缓释及长效制剂。如驱绦虫中草药鹤草酚片剂，崩解度及释放度均较差，为了增加药物在制剂中的分散性和稳定性，使其在胃肠道中处于分散状态，从而在小肠上段特定部位与寄生虫病原体相接触，充分发挥药物的治疗作用，改为复凝聚法制成微囊颗粒剂，经释放度测定、累计释药率在2小时即达高峰，在小肠上段造成高浓度，制成使药物控速在特定部位释放的新剂型。中药缓释、控释和靶向给药系统 成功用于化学药物的定时、定向、恒速释药系统及靶向给药系统已在中药制剂中应用。如雷公藤缓释片所含乙酸乙酯与普通片相当，每日剂量一致，但生物利用度提高，毒副作用减轻。将疗效较好的中药复方“散结化淤冲剂”浸膏和氟尿嘧啶相结合组成的复合抗癌药，加入明胶和磁微粉等制成磁性微球释药系统，该制剂在体外磁场导向下浓集滞留在靶区的癌组织上，缓慢释放药物，从而达到提高疗效，减少用药量和降低毒性的目的。 中药生物黏附制剂 中药散剂是治疗口腔溃疡的常见类型，但易随唾液流散，在病灶部位滞留时间短，影响疗效又污染口腔，在口腔散中引入生物黏附技术可明显延长并提高疗效，且药物容量大，可减少用药次数。 中药新制剂的基础--中药标准提取物 中药标准提取物是指采用现代科学技术，对传统中药材进行提取加工而得到的一种具有明确药效物质基础，以及严格质量标准的一种中药产品，可作为中药制剂的原料药。其化学成分，是多种药理活性物质按特定比例组成的集合，继承了中药多成分的特点，体现着原中药材特定的中医功效，无论作为单味药，还是组成复方，完全可以替代原生药使用，并且在质量控制方面有着无可比拟的优越性，具有相对明确的物质基础和特定的药理活性，可以说是现代中药制剂的基础。 中药制剂新技术工艺 现代中药制剂学已发展为多学科交汇的系统学科，最新的工艺技术不断应用于此领域。提取分离纯化工艺
中药、天然药物改变剂型研究技术指导原则 一、概述 根据《药品注册管理办法》、《中药注册管理补充规定》等相关要求制定本指导原则，其目的主要用于指导申请人开展改变国内已上市销售中药、天然药物剂型（简称改剂型，下同）的研究。 药品上市销售后，随着药品生产与临床使用，对其有效性、安全性、稳定性、质量可控性有了进一步认识，同时随着科学技术的发展以及药品生产技术的提高，为研制、生产更具临床应用优势的药物剂型提供了可能。 本指导原则主要阐述改剂型的立题依据、剂型选择及改剂型研究所涉及的药学、非临床有效性与安全性、临床试验等方面的要求。申请人应根据本指导原则的基本要求，以及药品注册管理的相关规定，对原剂型与新剂型进行比较研究，评价剂型改变后对药品安全性、有效性和质量可控性的影响。 二、基本原则 （一）客观认识原剂型 改剂型研究是在原剂型基础上的再研究。改剂型研究应充分了解原剂型选择的科学合理性，及其安全性、有效性等临床应用情况，针对原剂型的缺陷与不足，明确改剂型研究所要解决的问题，赋予新剂型更丰富的合理性和科学性内涵，彰显新剂型的优势。 （二）必要、科学、合理
剂型的改变应符合剂型选择的要求，体现剂型改变的必要性、科学性、合理性。申请人应结合临床应用及药物性质，与原剂型比较，开展工艺、质量、稳定性、有效性、安全性等方面的研究，阐述新剂型的优势与特点。 （三）提高、创新 改剂型应当是在原剂型基础上的提高与创新，通过采用新技术以提高药品的质量和安全性，且与原剂型比较有明显的临床应用优势。此处的新技术是指适合于药物性质，而原剂型不曾采用或较原剂型所用技术有所改进的生产工艺技术。 （四）临床应用优势 改剂型研究应以临床需求为导向，新剂型与原剂型比较应具有明显的临床应用优势。“明显的临床应用优势”主要体现在以下方面： 1.提高临床有效性:新剂型的临床疗效优于原剂型，并且其受益/风险比不得降低。 2.提高临床安全性:新剂型在提高安全性的同时，其有效性不能降低。如某些外用制剂存在一定的皮肤刺激或者过敏反应，改剂型后，皮肤刺激或过敏反应发生率明显降低。 3.提高临床顺应性：原剂型顺应性差，以致患者难以使用或不愿坚持使用，而且原剂型不能通过改变工艺、规格、辅料等措施解决顺应性差的问题，新剂型在有效性、安全性不降低的情况下，能使其顺应性得到实质性的提高。
中药剂型改进的调查报告开题报告
目录 1、选题依据 (3) 1．1论文题目及研究领域 (3) 1．1．1论文题目 (3) 1．1．2研究领域 (3) 2、论文调查的意义 (3) 3、论文调查研究的内容 (3) 3．1调查我国目前中药剂型的现状 (3) 3．2调查我国人民群众常用中药剂型 (3) 3．3中药剂型的开发重点 (3) 3．4我国中药剂型存在的不足 (3) 4、调查方法及步骤 (3) 4. 1通过网络数据资源对中药剂型的间接调查 (4) 4．2通实地调查和询问 (4) 4．3记录查阅的资料和访问的资料，分别进行归类 (4) 4．4资料整理 (4) 4．5 撰写调查报告 (4) 5、论文进度计划 (4) 5．1选题 (4) 5．2查阅资料 (4) 5．3统计分析资料 (4) 5．4论文撰写 (4) 6、文献查阅及文献综述 (4) 7、参考文献 (9)
1、选题依据 1.1 论文题目及研究领域 1.1.1 论文题目:中药剂型改进的调查报告 1.1.2 研究领域:现代中药制剂 2、调查的意义 中药剂型历史悠久，内容丰富，品种繁多，近几十年来中药剂型的研究，大量吸收了现代药学理论和技术，研究开发出许多中药新剂型，为临床用药提供了多种给药途径和有效的防治药物。然而目前中药剂型研究尚有不少问题值得深入探讨。随着社会的发展，科学技术的进步，中药原有的药物剂型就显示出它的局限性，如用于急症救治的汤剂、散剂、丸剂 等都是属于口服给药剂型。因此，服用后须经胃肠粘膜上皮细胞的吸收，进入血液循环后，分布到机体各部位产生药物效应。因而在药物产生效应之前将受到如下因素的影响：(1)胃的排空速率；(2)胃内容物；(3)胃肠分泌物及粘膜内的代谢；(4)血液循环一一肝脏的药理作用：(5)药物的溶出速率等，因而产生的药物效应缓慢，对处于昏迷状态，饮食不进的危重病人，还存在着服用不便等问题[1]。由于急症患者处于高度危急状
中药汤剂的剂型改革研究进展 韩永红 (天津塘沽医院药剂科 天津 300450) 保持汤剂特色,克服其缺点,是汤剂剂型改革必须遵循的原则。随着生产力水平的提高,先进设备和技术的应用以及药学人员的不断研究,创制了一些适应现代生活的新剂型,促进了中药药学的发展,使汤剂焕发新的活力,在制作水平和提高疗效方面都有新的发展。 1 中药煮散 煮散是在古代曾经广泛使用的一种汤剂形式,是药材粗颗粒与水共煮取汁而制成的液体制剂。与汤剂比较,其有节省药材、便于煎煮提高效率和汤剂质量的特点。近代研究证明煮散的煎出率高于饮片,以饮片全量与1 3饮片量制成的颗粒做煎煮比较,泻心汤总蒽醌量超出前者的0.38倍,四物汤总糖量为前者的1111倍苓芍汤总煎出物比前者多0156倍。归脾汤提高0131倍,银翘散粗末煎服治愈感冒其用量仅为全饮片的1 5左右[1],而且煎煮时间比饮片短。 2 中药合剂(浓煎剂) 合剂是中药材经提取、浓缩而制成的内服液体剂型,属于汤剂改进剂型。合剂能保持汤剂特色,克服煎服麻烦,缩减体积,便于服用、携带和贮存,但不能随证加减,且多为混悬型液体,故常有“服时摇匀”的标签。 3 口服液剂 该剂型系选用合理方法,提取中药有效成分在无菌或半无菌条件下灌制成的液体剂型,是在汤剂、合剂上的改进,为精致的中药汤剂。具有吸收快、剂量小、服用方便的特点。但生产工艺及条件要求高。如四逆汤改进为口服液后,为急诊用药的新剂型。此外还有国家医药管理局规定的中医院急诊用药“外心气口服液”、“滋心阴口服液”等。 4 中药冲剂 将药材提取物,添加适量赋型剂制成干燥颗粒或块状,用时加开水冲服的内服剂型。冲剂是于60年代末开始生产, 70年代以来国内发展起来的剂型。由于变液体制剂为固体制剂,提高了稳定性,有利于贮存、运输,同时又加水冲服,具备汤剂易吸收、作用快的特点。但不能随证加减。为了克服中成药不能辨证使用或辨证选用而种类不全的特点,还开发研制了系列冲剂。如感冒系列冲剂、乙肝系列冲剂等,方便了临床辨证选用。系列冲剂的出现,在保持汤剂特色的同时,也具有较强的针对性和灵活性,为汤剂剂型改革拓展了新的研制思路。 5 袋泡剂 袋泡剂以中药煮散为基础,将药材加工制成一定粒度,按剂量分袋于通透性好的滤纸袋中,用时加沸水冲泡饮用的新剂型。杨永华[2]对105种单味药袋泡剂及14种袋泡剂与汤剂进行化学成分,水溶出率比较,袋泡剂能够较多的保留挥发性成分,水溶出率高于或近似于汤剂。结果表明该剂型能较好体现、保持汤剂特色,可部分代替汤剂使用。 6 中药新型方便汤剂 该剂型系采用临床疗效可靠、应用广泛的各类方剂,将方中一至数味药粉碎作吸附剂,另大部分药材共煎浓缩作附着药,采用独特工艺制成的中药新剂型[3]。该剂型保持传统汤剂特色,又具有服用、携带方便,发挥药效迅速,为中医急诊创制了一个新剂型。姚毅等[4,5]通过对银翘解毒汤等5种方便汤剂的实验比较表明,该剂型浸出率高,浸速率、有效成分含量优于传统汤剂。其特点是在该工艺处理中将处方中相对质轻、味薄、气淡,不宜久煎的所谓“后下”类药均作吸收剂处理,能够较多保留易挥发、易热解成分,是目前最接近传统汤剂的中药新剂型。 参考文献: [1] 曹春林1中药药剂学[M]1上海:上海科技出版社,19961 [2] 杨永华1中药单味及复方系列袋泡剂的研究[J]1中国医药 学报,1995,7(3):251 [3] 姚祖培,黄为群1中药方便汤剂与传统汤剂临床疗效的对照 研究[J]1江苏中医,1995,16(7):371 [4] 姚 毅,李福如,黄为群,等1中药新型方便汤剂与传统汤剂 比较的实验研究[J]1中国中药杂志,1994,19(3):1551 [5] 姚 毅,扬卫贤1银翘解毒方便汤剂与传统汤剂比较的实验 研究[J]1中国中药杂志,1994,19(10):6041 收稿日期:2002202209 作者简介:韩永红(19672),女,山东青岛人,主管药师,研究方向为临床药学。T el:(022)62038017 《中草药》杂志2002年增刊的征文启事 本刊拟在 2002年下半年编辑出版以“中药现代化”和“中药指纹图谱”为主要内容的增刊,现征文如下: 征文内容:①加入W TO以后,中药行业的应对策略和出路。②中药现代化包括:有效成分,质量标准,现代化药理研究,现代化剂型研究,GA P,等。③中药指纹图谱研究。 征文截止时间:2002年8月底。其他要求见《中草药》杂志2002年第1期“征稿简则”。欢迎广大读者踊跃投稿。 来稿请寄:天津市南开区鞍山西道308号《中草药》杂志编辑部,邮编:300193,稿件上请注明“征文”字样。 《中草药》杂志编辑部 中草药 Ch inese T raditi onal and H erbal D rugs 2002年第33卷第7期 ?附9?? 1994-2010 China Academic Journal Electronic Publishing House. All rights reserved. https://www.doczj.com/doc/923369938.html,
经皮给药系统-透皮贴剂研究进展 药学2班万国运 2010071202 【摘要】经皮给药系统(Transdermal Drug Delivery Systems,TDDS)或称经皮吸收制剂(Transdermal Thrapeutic Systems，TTS)是指经皮肤贴敷方式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。常用的剂型为贴剂或贴片，还包括软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。贴剂指可粘贴于皮肤的薄片层状制剂，包括皮肤局部传递和透皮传递的贴剂，药物透过皮肤吸收分别进入局部靶组织或全身循环系统产生治疗作用。贴剂一般载药量较小,只适合于活性高,用量少的药物,具有延长作用时间，减少用药次数，用药方便，避免首过效应，减少胃肠道刺激的优点。笔者通过查阅文献从透皮贴剂的研究历史、皮肤的构造、透皮贴剂的常用基质、贴剂种类，以及影响透皮吸收的因素及促进透皮吸收的方法等方面的研究进展做一综述。 【关键词】经皮给药；透皮贴剂；压敏胶；渗透促进剂； 【前言】随着生物医药技术发展和生活水平的提高，人们对健康的关注逐渐加强，对医疗产品有了更高的要求，不但要求有良好的治疗效果，还要求最大限度的降低副作用和减轻治疗过程中病人的不适感。另一方面，现代生物医药技术的发展促进了药物新剂型的出
现，用口服或注射等常见方式给药，已不能充分发挥其治疗疾病的功效。为了满足新的需求，经皮给药这一古老的给药方法以其独特的优势得到了医药工作者的关注，经皮给药可以使药物避免肝脏的首过效应和肠胃灭活，能够维持血液中药物浓度的稳定，提高药物利用率。此外，经皮给药系统体积小巧，操作简单，具有良好的应用前景，因此，国内外对经皮给药的研究越来越广泛和深入。透皮贴剂作为经皮给药制剂的一种，已广泛用于日常生活疾病的治疗，下文就透皮贴剂的相关研究做一简要概述。 1.研究历史 经皮给药制剂的历史渊源[1]很早，在公元前1300年前的甲骨文就有中药经皮给药的记载。东汉张仲景《伤寒论》、晋代葛洪《肘后备急方》、唐代孙思邈《千金要方》、宋代《太平惠民和剂局方》、明代李时珍《本草纲目》中有大量的经皮给药外治法的内容。经皮给药历程在清代达到了鼎盛及理论成熟，对于经皮给药的机理,清代名医徐灵胎用一段论述：“用膏贴之,闭塞其气,使药性从毛孔而入其胰理,通经贯络,或提而出之,或攻而散之,较之服药尤有力,此至妙之法也”明确地阐述了皮肤吸收的机理。随着医学基础研究。制药技术的进步和新的药用辅料的应用，经皮给药研究不断深入，经皮给药新剂型、促透方法不断进步。
中药新剂型研究与应用进展 毕业设计（论文）说明书 生物技术（本科） 河南科技大学高等教育自学考试办公室 高等教育自学考试
毕业设计（论文）任务书 一、题目：中药新剂型研究与应用进展 二、本环节自2008年4月25日起至2009年3月28日 三、进行地点：河南科技大学 四、内容要求：综述简练完整，有见解；立论正确，论述充分，结论严谨合理，实验正确，分析处理科学；文字通顺，技术用语准确，符号统一，编号齐全，书写工整规范，图表完备、整洁、正确；论文结果有应用价值。
摘要：中药制剂是中医药发挥重要作用以及将中医药推广至全世界的直截了当载体, 中药新剂型又必须符合中药用药的特点,新剂型是中药进展的以后,促进重要被人们更好的利用,因此新剂型的进展将是不可停止的. 关键词：中药；新剂型；应用；进展；研究
Abstract：Biotechnology has an in-depth study of traditional Chinese medicine and development of all fields of medicine in high-quality raw materials, natural medicine research and production of herbal medicines sustainable use of resources plays a great role. Chinese herbal medicines imported into today's high-tech and bio-engineering technology is bound to rise to Chinese herbal medicine research and development of a revolution. It will promote the whole of traditional Chinese medicine research and development took place on the use of a new breakthrough in a new leap forward. Key words：Chinese traditional medicine;new medicine; application;development;research
中医药剂型介绍 剂型简述 所谓“剂型”，就是中医药方剂的制剂形式。由于治疗经验的积累和临床证治的需要，长期以来，中医方剂已发展有汤、酒、茶、露、丸、散、膏、丹、片、锭、胶、曲，以及条剂、线剂等多种内服、外用剂型。 汤剂 将中医配方加水煎煮饮用的剂型，这是临床最常用者。所谓“汤者荡也”，就是说汤剂具有吸收快、作用迅速、加减灵活、针对性强等特点，故适于急病、新病以及病情较急而亟须荡涤病邪或扶持正气的病证治疗。 酒剂 将配方浸入酒中，经过一定的时间，待药性浸出于酒然后饮用的一种制剂。酒剂古称“酒醴”，俗称“药酒”。多适用于风湿痹痛等病症。 茶剂 将药方配料轧成粗末，制成块状或粉末状剂型泡服冲饮。 露剂 将配方加水蒸馏，取蒸馏所得的药液饮用，即为“露剂”。露剂药力相对轻微，且多由芳香类药物组成，故一般适用于儿科轻症，或作为夏令饮料服用。 丸剂 将配料药物研成细末，然后以水或蜜、面糊、米糊、药汁、蜂蜡等拌制成大小不等的丸状制剂，如六味地黄丸等。临床一般多适用于慢性或虚弱性病症的调理。不过某些有毒或芳香走窜的药物制成的丸药，也可治疗急症，如安宫牛黄丸等。 散剂 分内服、外用两种。内服散剂兼具汤剂的吸收快、作用迅速，以及丸剂的用量小、容易携带等特点。外用散剂（研得极细）调敷，治疗体表局部病变。 膏剂 膏剂和散剂一样，也分内服和外用两种。内服膏剂多适用于需要长期进补的慢性虚证，如十全大补膏。外用膏剂多适用于外科疮疡或风寒痹痛等病症治疗。 丹剂 将药物研成细末，精制成丸状、锭状的制剂。丹剂也有内服和外用之分。内服有玉枢丹（又称紫金锭）、天王补心丹等，外用一般以含有汞、硫等矿物药的细末为主，如白降丹、红升丹等。 片剂 古代“片剂”就是把生药切制成片，如生姜片便于煎服、人参片便于噙服等。随着中药制剂的发展，现在多将中药研成细末，或制成流浸膏，然后加入赋形剂（如淀粉）压制成片状制剂，如羚羊感冒片、牛黄解毒片等。片剂携带和服用方便，应用十分广泛。 锭剂 把药物研成极细粉末，然后加进适当的粘合剂制成纺锤、圆锤或长方等不同形状的固体或半固体制剂，如紫金锭等。 其他剂型 除了以上常见中药剂型外，还有把动物的皮、骨、甲、角等用水反复煎熬浓缩后，制成固体块状物的阿胶、龟板胶等胶剂；把药粉与面粉相糅合，使之发酵并切成块状的六神曲、半夏曲等曲剂；把药末附粘在纱布条上或单用药末加浆搓成药条，