第十二章固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂)
习题部分
一、概念与名词解释
1．胶囊剂：
2．滴丸剂：
3．膜剂：
二、判断题(正确的划A，错误的打B)
1．胶囊剂可使液态药物的剂型固体化。( )
2．胶囊剂填充的药物既可以是固体，也可以是水溶液或稀乙醇溶液。( )
3．胶囊剂中若填充易风化的药物，可使囊壁软化；若填充易潮解的药物，可使囊壁脆裂。( )
4．生产空胶囊的环境洁净度应达100 000级，温度10～25℃，相对湿度45％～55％。( )
5．软胶囊囊壁由明胶、甘油、水三者所组成。( )
6．软胶囊中的液态药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性。( )
7．滴丸剂常用基质分为水溶性基质、脂溶性基质和乳剂性基质三大类。( )
8．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的优点。( )
9．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙二醇和乙烯．醋酸乙烯共聚物。( ) 10．膜剂制备可采用匀浆法、热熔法和复合制膜法。( )
11．胶囊剂能掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性。( )
12．含油量高的药物或液态药物不宜制成胶囊剂。( )
13．由于胶囊壳主要含水性明胶，因此，填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 14．生产空胶囊的环境洁净度应达10 000级，温度l0～25％，相对湿度35％～45％。( )
15．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由明胶、甘油和水组成。( )
16．胶囊剂不能延缓药物的释放，也不具备定位释药作用。( )
17．易溶性的刺激性药物制成胶囊剂有利于掩盖其臭味，并减少刺激性。( )
18．易风干、易潮解的药物制成胶囊剂，利于提高药物稳定性。( )
19．软胶囊囊壁的组成通常是干明胶：干增塑剂：水=1：(0.4～0.6)：1。( )
20．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙烯醇和乙烯一醋酸乙烯共聚物。( )
21．膜剂制备可采用匀浆法、热塑法和复合制膜法。( )
三、填空题
1．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由、、组成。
2．胶囊剂中充填的药物不能是或，也不能充填易或易的药物。
3．硬胶囊剂的制备分为的制备，制备与，等过程。
4．软胶囊常采用法和法制备。
5．A型明胶的等电点为pH ，B型明胶的等电点为pH 。
6．制备空胶囊时常加入、、、等增塑剂。
7．硬质胶囊壳主要由、、组成外，制备时一般还需加入、等，根据需要还可加入与。
8．空胶囊的制备流程是：→→→→→。
9．生产空胶囊的环境洁净度应达级，温度，相对湿度。
10．软胶囊囊壁由、、三者所组成。
11．肠溶胶囊剂的制备有两种方法，一种是与作用生成，另一种方法是在明胶壳表面包被。
12．胶囊剂的质量检查内容主要有、和。
13．滴丸剂常用基质分为基质和基质。
14．制备滴丸剂常用的水溶性基质有类、类、及等。
15．制备滴丸剂常用的脂溶性基质有、、及等。
16．制备滴丸剂常用的冷却液有、、和等。
17．滴丸剂的生产工艺流程是→→→
→→→。
18．膜剂可供、、给药，也可用于内、内，外用可作创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。
19．膜剂结构有、与之分。
20．膜剂常用的成膜材料有、和。
21．膜剂一般由、、、、、、等组成。
22．膜剂制备可采用制膜法、制膜法和制膜法。
四、单项选择题
1．不属胶囊剂质量检查项目的是
A．外观B．装量差异限度C．崩解时限D．溶出度
2．下列关于胶囊概念的叙述正确的是
A．系指药物充填于空心硬质胶囊壳制成的固体制剂
B．系指药物充填于弹性软质囊壳中而制成的固体制剂
C．系指药物充填于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质囊壳中而制成的固体或半固体制剂D．系指药物或加有辅料充填于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质囊壳中的固体制剂3．下列关于胶囊剂囊材的叙述正确的是
A．硬、软囊壳的材料都是由明胶、甘油、水以及其他的药用材料组成，其比例、制备方法相同
B．硬、软囊壳的材料都是由明胶、甘油、水以及其他的药用材料组成，其比例、制备方法不相同
C．硬、软囊壳的材料都是由明胶、甘油、水以及其他的药用材料组成，其比例相同、制备方法不同
D．硬、软囊壳的材料都是由明胶、甘油、水以及其他的药用材料组成，其比例不同、制备方法相同
4．制备空胶囊时加入甘油，其作用是
A．成型材料B．增塑剂C．胶冻剂D．溶剂
5．制备空胶囊时加人明胶，其作用是
A．成型材料B．增塑剂C．增稠剂D．保湿剂
6．制备空胶囊时加入琼脂，其作用是
A．成型材料B．增塑剂C．增稠剂D．遮光剂
7．下列哪种药物适合制成胶囊剂
A．易风化的药物B．吸湿性的药物C．药物的稀乙醇溶液
D．具有臭味的药物
8．空胶囊系由囊体和囊帽组成，其主要制备流程是
A．溶胶→蘸胶(制坯)→拔壳→干燥→切割→整理
B．溶胶→蘸胶(制坯)→干燥→拔壳→切割→整理
C．溶胶→干燥→蘸胶(制坯)→拔壳→切割→整理
D．溶胶→拔壳→干燥蘸胶(制坯)→切割→整理
9．胶囊剂生产环境的温度、湿度应为
A．10~25℃、35％~45％B．25℃、<75％
C．25℃、45％～55％D．10～20℃、<60％
10．一般情况下，制备软胶囊时，干明胶与干增塑剂的质量比是
A．1：0.3 B．1：0.5 C．1：0.7 D．1：0.9
11．不易制成软胶囊的药物是
A．维生素E油液B．维生素AD乳状液C．牡荆油D．复合维生素油混悬液12．滴丸的水溶性基质不包括
A．PEG类B．肥皂类C．甘油明胶D．十八醇
13．滴丸的脂溶性基质不包括
A．羊毛脂B．硬脂酸C．虫蜡D．单硬脂酸甘油酯
14．水溶性基质制备的滴丸应选用的冷凝液是
A．水与乙醇的混合物B．乙醇与甘油的混合物
C．液状石蜡与乙醇的混合物D．液状石蜡
15．软胶囊的丸粒大小由( )来确定。
A．基质吸附率B．滴头大小和温度C．药液的温度和黏度
D．滴制速度
16．下列关于滴丸剂概念正确叙述的是
A．系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴人不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂
B．系指液体药物与适当物质溶解混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂
C．系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，混溶于冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂
D．系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入溶剂中、收缩而制成的小丸状制剂
17．从滴丸剂组成、制法看，不是其特点是
A．设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高
B．工艺条件不易控制
C．基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化
D．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点
18．滴丸剂的制备工艺流程一般如
A．药物+基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸
B．药物+基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→选丸→干燥
C．药物+基质→混悬或熔融→滴制→冷却→干燥→洗丸→选丸
D．药物+基质→混悬或熔融→滴制→洗丸→选丸→冷却→干燥
19．以水溶性基质制备滴丸时应选用( )作冷凝液。
A．水与醇的混合液B．液状石蜡C．乙醇与甘油的混合液D．液状石蜡与乙醇的混合液
20．将灰黄霉素制成滴丸剂的目的在于
A．增加溶出速度B．增加亲水性C．减少对胃的刺激
D．增加崩解
21．不能作为膜剂成膜材料的是
A．明胶B．琼脂C．聚乙烯醇D．CAP
22．下列关于膜剂概念叙述错误的是
A．膜剂系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂
B．根据膜剂的结构类型分类，有单层膜、多层膜(复合)与夹心膜等C．膜剂成膜材料用量小，含量准确
D．载药量大，适合于大剂量的药物
23．下列关于膜剂特点叙述错误的是
A．没有粉末飞扬B．含量准确C．稳定性差D．吸收起效快24．PV A是常用的成膜材料，PV A05-88是指
A．相对分子质量500～600
B．相对分子质量8 800，醇解度是50％
C．平均聚合度是500—600，醇解度是88％
D．平均聚合度是500~600，醇解度是50％
25．关于膜剂错误的表述是
A．膜剂系指药物溶解或分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂
B．膜剂的优点是成膜材料用量少、含量准确
C．常用的成膜材料是聚乙烯醇(PV A)
D．可用冷压法和热熔法制备
五、问答题
1．胶囊剂有哪些特点?哪些药物不宜制成胶囊剂?说明其理由
2．制备软胶囊时，对填充的内容物有哪些限制和注意事项?
3．滴丸剂常用基质分哪几类?举例说明。
4．理想的膜剂成膜材料应具备哪些条件?写出常用的成膜材料。
六、处方分析与制备
对以下处方中各组分的作用进行分析，并写出其制备方法。
1．速效感冒胶囊(硬胶囊)
对乙酰氨基酚300g 维生素C 100g
胆汁粉100g 咖啡因3g
氯苯那敏3g 10％淀粉浆适量
食用色素适量制成1 000粒
2．胆黄素胶囊(硬胶囊)
猪胆膏500g 黄柏50g
青黛50g 制成1 000粒
3．满山红油胶丸(软胶囊)
满山红油100g 明胶100份
甘油55～66份
蒸馏水120份精炼食用植物油适量
4．复方丹参滴丸
丹参16g 三七5g
冰片0.3g 聚乙二醇6000 20g
液状石蜡适量
5．芸香油滴丸
芸香油200ml 硬脂酸钠21g
虫蜡8.4g 蒸馏水8.4ml
1％硫酸适量
6．安定膜剂(多层型包衣膜剂)
含主药的药膜涂料处方：
安定(微粒) 5g PVA(17~88) 19.5g
蒸馏水60ml
避光包衣膜涂料处方：
PV A(17-88) 19g 甘油0.4g
二氧化钛0.6g 糖精钠0.2g
食用蓝色素0.02g 液状石蜡0.2g
蒸馏水60m1
7．硝酸甘油膜剂
硝酸甘油10％PV A(17-88) 77％
甘油5％二氧化钛3％
蒸馏水适量液状石蜡适量
七、处方设计与制备
1．鲜王浆50g(1 000粒用量)，现有糖粉、糊精、淀粉等辅料，请设计制成硬胶囊剂的处方(每粒重0.23g)，并写出制法。
2．樟脑62.5g，干姜62.5g，大黄50g，小茴香25g，肉桂25g，辣椒，12.5，桉油31.25ml。请设计软胶囊处方及制备方法。
3．利尿药螺内酯为白色或类白色的细微结晶性粉末，在水中不溶．。欲制成滴丸剂，请设计处方与制备方法。
4．抗真菌药克霉唑为白色或微黄色的结晶性粉末，请写出克霉唑口腔药膜的处方与制法。
参考答案
一、概念与名词解释
1．胶囊剂：系指药物或加有辅料充填于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质胶囊壳中的固体制剂。
2．滴丸剂：系指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴人不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂。
3．膜剂：系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工而成的薄膜制剂。
二、判断题
1．B 2．A 3．A 4．A 5．B 6．B 7．A 8．B
9．A 10．A 11．A 12．B 13．A 14．A 15．A 16．B
17．B 18．B 19．A 20．A 21．A
三、填空题
1．明胶、甘油、水
2．水溶液、稀乙醇溶液、风干、潮解
3．空胶囊、物料、填充、封口
4．滴制、压制
5．pH(7～9)、pH(4.7~5.2)
6．甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC
7．明胶、甘油、水、增稠剂、防腐剂、遮光剂、着色剂
8．溶胶→蘸胶→干燥→拔壳→切割→整理
9．10 000、10～25℃、35％～45％
10．明胶、增塑、水
11．明胶、甲醛、甲醛明胶、肠溶衣料
12．外观、装量差异、崩解时限
13．水溶性、脂溶性
14．PEG、肥皂、硬脂酸钠、甘油明胶
15．硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡
16．液状石蜡、植物油、二甲硅油、水
17．药物+基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸
18．口服、口含、舌下、眼结膜囊、阴道、皮肤和黏膜
19．单层膜、多层膜、夹心膜
20．天然高分子化合物、聚乙烯醇、乙烯．醋酸乙烯共聚物
21．主药、成膜材料、增塑剂、表面活性剂、填充剂、着色剂、脱膜剂
22．匀浆、热塑、复合
四、选择题
(一)单项选择题
1．D 2．D 3．B 4．B 5．A 6．C 7．D 8．B
9．A 10．B 11．B 12．D 13．A 14．D 15．A 16．A
17．B 18．A 19．B 20．A 21．D 22．D 23．C 24．C
25．D
五、问答题
1．胶囊剂具有如下特点：①能掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性；②药物在体内起效快，生物利用度高于丸剂、片剂等；③使液态药物固形化；④可延缓药物的释放及定位释药。
由于胶囊壳的主要囊材是水溶性明胶，因此，以下药物不能制成胶囊剂：①药物的水溶液或稀乙醇溶液(使囊壁溶化)；②易风干的药物(使囊壁软化)；③易潮懈的药物(使囊壁脆裂)；
④易溶的刺激性药物(增强局部刺激性)。
2．由于软质囊材以明胶为主，因此，对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充。软胶囊可以填充各种油类、药物溶液、混悬液、少数固体粉末。液体药物若含5％以上水或为水溶液，挥发性、小分子有机物，如乙醇、酮、酸、酯等，能使囊材软化或溶解，醛类成分可使明胶变性，均不宜制成软胶囊。液体药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性，导致药物泄漏或影响制剂崩解和溶出。
3．滴丸剂所用基质分为两大类：①水溶性基质：常用的有PEG类、肥皂类、硬脂酸钠及甘油明胶等；②脂溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油及虫蜡等。4．理想的膜剂成膜材料应符合下列条件：①生理惰性，无毒，无刺激，无臭昧；②性能稳定，不与主药作用，不干扰含量测定；③成膜、脱膜性能好，有足够的机械强度和柔韧性；
④口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应有良好的水溶性，可降解、吸收或排出体外；外用膜剂应能迅速、完全释放药物：⑤价廉易得。
常用的成膜材料有：①天然高分子化合物，如明胶、虫胶、琼脂、淀粉、糊精、阿拉伯胶等；②聚乙烯醇，如PV A05-88，PV Al7-88；③乙烯-醋酸乙烯共聚物(EV A)。
六、处方分析与制备
1．速效感冒胶囊(硬胶囊)
处方分析：乙酰氨基酚一解热镇痛药。解热镇痛℃作用缓和持久，用于感冒发热、关节痛、头痛、肌肉痛、神经痛等；
维生素C一维生素类药。对治疗感冒有一定作用；胆汁粉一清热解毒；咖啡因一中枢兴奋药。可减少病人的疲乏感和嗜睡；
氯苯那敏一抗组胺药。可减轻感冒发烧引起的头痛；以上成分合理配伍，作用迅速，用于感冒的治疗；淀粉浆一粘合剂；食用色素一区分胶囊剂内容物成分，观察各成分的混合均匀程度。
制备方法：①取上述各药物，分别粉碎并过80目筛；②将10％淀粉浆分为A、B、C 3份：A加入少量食用胭脂红制成红色浆，B加入少量食用橘黄制成黄色浆，C不加色素
为白色浆；③将对乙酰氨基酚等分为3份，l份与氯苯那敏混匀后加入红色浆，l份与维生素C、胆汁粉混匀后加入黄色浆，1份与咖啡因混匀后加入白色浆，分别制软材，过14目筛制粒，于70干燥；④将上述三种颜色的颗粒混合均匀，装入空胶囊，即得。
2．胆黄素胶囊(硬胶囊)
处方分析：猪胆膏一猪胆汁熬成的稠膏，味苦咸，性寒。主要含有胆汁酸、胆红素等，为清热解毒之有效成分，列为方中之君药；
黄柏性寒，含有小檗碱、木兰花碱、黄柏碱等生物碱和黄柏酮等，能协同猪胆汁之清热解毒功能；青黛性寒，解毒清热。
三药合用，具有较强的清热、燥湿、解毒之功效。对结核病及其他炎症疾病有一定疗效。
销备方法{黄柏粉碎过80目筛。将猪胆膏加水500～600ml，于80~90℃加热2~3小时，过滤，取掉残渣，滤液浓缩至相对密度1．25—1.30(60℃)。加入黄柏、青黛细粉，混匀，于60℃干燥，粉碎过80目筛，分装胶囊，即得(每粒0.4g)
3．满山红油胶丸(软胶囊)
处方分析；满_山红油为杜鹃花科植物兴安杜鹃Rhododendron dauricum L的干燥叶经水蒸气蒸馏得到的挥发油。经分析含有大栊牛儿酮、桉叶素、石竹烯等，而止咳、祛痰的有效成分是大栊牛儿酮。本品主药为油性液体，故制成软胶囊为宜，用于急、慢性支气管炎的治疗；一定重量比的明胶、甘油、水构成软胶囊囊壁；精炼食用植物油为液体介质,用来调整软胶囊内容物的浓度，或称调整剂量。
制备方法：取满山红油，加精炼食用植物油溶解并调整浓度。另取甘油及水加热至70～80℃，加入明胶(明胶：甘油：水=1：0.6：1.2)搅拌溶化，保温1～2小时，除去上浮泡沫；过滤，加入滴丸机保温滴制，以液状石蜡为冷却液。收集冷凝的胶丸，拭去粘附的冷却液，室温下吹冷风4小时，置25—35℃下烘4小时，再用石油醚洗涤两次(每次3—5分钟)，以除去外层液状石蜡，最后用乙醇洗涤一次，于30～35℃烘干，选丸，即得(每粒含满山红油0.1g)。
4．复方丹参滴丸
处方分析：丹参、三七有祛瘀生新、消肿止痛、活血通经、清心除烦之功能；冰片则有开窍醒神、清热祛痛之效。三药合用，可充分发挥化瘀血，通心脉，消肿痛，提精神的作用，用于心脉瘀阻所致的冠心病、心绞痛之胸闷、心悸、心痛、气短等症的治疗；聚乙二醇6000为水溶性基质；液状石蜡为冷却液。
制备方法：以上三味，丹参、三七加水煎煮两次，煎液滤过，滤液浓缩至相对密度
1.15～1.20(600℃)，加入乙醇使含醇量达60％，静置使沉淀，取上清液，回收乙醇，浓缩成稠膏，备用。冰片研细。取聚乙二醇6000加热使熔融，加人上述稠膏和冰片细粉，混
匀，滴人冷却的液状石蜡中，取出，除去附着的冷却液，即得(每丸重25mg)。
注解：丹参、三七也可采用60％～70％的乙醇提取，使丹参中脂溶性的丹参酮ⅡA。与水溶性成分丹参素、三七中脂溶性及水溶性成分如三七素、黄铜、三七皂苷等一并提出，效果更佳。但是基质和冷却液应重新选择。
5．芸香油滴丸
处方分析：芸香油是从芸香草中提取的挥发油，主要成分为胡椒酮，治疗支气管哮喘、慢性支气管炎，为方中主药；硬脂酸钠为水溶性基质；虫蜡为脂溶性基质；蒸馏水为溶剂；1％硫酸是冷却液。
制备方法：以上四种物料置水浴加热，使熔化成均匀的溶液，65℃保温下由滴管滴
出(滴头内径4．9mm，外径8nm，滴速约120丸／min)，滴人含l％硫酸的冷却水溶液中，取出，洗去附着的酸液，吸去水迹，即得(每丸重0.21g)。
注解：制备时采用1％硫酸作冷却剂，目的使硬脂酸钠与酸作用生成硬脂酸，从而在滴丸表面形成一层硬脂酸掺合虫蜡的薄壳，在胃液中不被溶解，而是在肠中溶解，亦称肠溶丸。此肠溶丸不得用热开水吞服，以免溶化而失去防止恶心、呕吐的作用。
6．安定膜剂(多层型包衣膜剂)
处方分析：安定一主药，具有安定、松弛横纹肌与抗惊厥作用，用于焦虑紧张型神经官能症等，亦可用于抗癫痫；
PV A(17~88)一成膜材料；蒸馏水一溶剂；甘油一增塑剂；食用蓝色素、二氧化钛一着色剂；糖精钠一矫味剂；液状石蜡一脱模剂。
制备方法：安定30g，溶于200ml丙酮(微温)中，在高速搅拌下漓人900ml水中(含吐温一803m1)，过滤，沉淀水洗两次，80℃烘干，得l0～20μm的微粒，取处方量备用。取PV A(17—88)、水于90℃水浴加热使溶，过80目筛，加人安定微粒，搅拌使成均匀混悬液，涂膜，制成含安定约20％、宽约10mm、厚约0.1mm的药膜带。参照上法制备宽约10mm、厚约0．05mm的避光包衣膜带。在含药膜上下两面各覆一层避光包农膜，计算，分格划痕，即得(每格含安定2mg)
注解：安定难溶于水，经微粒化处理，一方面使之能均匀分散在成膜材料溶液中，保证了剂量的准确性；另一方面，有利于药物的释放和吸收。
7．硝酸甘油膜剂
处方分析：硝酸甘油一主药，用于治疗心绞痛；PV A(17-88)一成膜材料；蒸馏水一溶剂；甘油一增塑剂；二氧化钛一着色剂；液状石蜡一脱模剂。
制备方法：PV A(17-88)加5～7倍量蒸馏水，浸泡膨胀后水浴加热，使全部溶解，备用。二氧化钛研细后加入上液，并在不断搅拌下加入甘油及硝酸甘油乙醇溶液(硝酸甘油用少量10％乙醇溶解)，搅匀，放置，待气泡除尽后涂膜，干燥分格，即得(每格含硝酸甘油0.5mg)。
注解：硝酸甘油为近无色不透明油状液体，稍溶于水(1：800)，易溶于乙醇，略具挥发性。由于PV A对硝酸甘油物理的包覆作用，减少其挥发损失，增强了稳定性。PV A是以球粒结构存在于水液中，当在搅拌下加入硝酸甘油乙醇溶液时，由于乙醇被稀释，硝酸甘油逐以微小的油滴析出，因PV A本身是一良好的分散剂，因而使硝酸甘油能均匀地分散于该胶液中。
七、处方设计与制备
处方设计主要依据药物的理化性质或药材中的有效成分性质、辅料性质和临床需要。按照临床治疗要求确定了主药的成分与用量后，处方设计的主要工作是辅料品种及用量的筛选。
1．王浆胶囊剂
设计思路：王浆是工蜂咽腺分泌的一种乳白色浆液，成分很复杂，须用棕色玻璃瓶严密封装，于0—7℃保存，以防酸败。首先考虑王浆是一种浆液，应选择辅料将其吸收。虽然糖粉、糊精、淀粉都是吸收剂，但淀粉以其吸湿性小,价格便宜，易粉碎等优点而被广泛选用。又因王浆中不耐热成分易被破坏，且色泽变深，因此，制备时须采用冷冻干燥的方法。
处方设计：鲜王浆50g 淀粉加230g
制备方法：取鲜王浆加入适量淀粉，冷冻干燥后，粉碎并过80目筛，按鲜王浆计算(每粒50mg)，补加经干燥的淀粉至全量，混合均匀，装入胶囊，即得。
2．十滴水软胶囊
设计思路：按照药材中有效成分的性质，采用提取挥发油和乙醇渗漉的方法，将提取物干燥、粉碎，使均匀分散于植物油中。制备方法为压制法，是中药提取物制成软胶囊的常用方法：
处方设计：
樟脑62.5g 干姜62.5g 大黄50g
小茴香25g 肉桂25g 辣椒12.5g
桉油31.25ml 植物油适量明胶100份
甘油55～66份蒸馏水100份制成 1 000粒
制备方法：①大黄、辣椒粉碎成粗粉。干姜、小茴香、肉桂提取挥发油，药渣与大黄、辣椒粗粉用80％醇浸渍24小时后，续加。70％醇进行渗漉，收集渗漉液，回收乙醇至无醇昧，药液浓缩至相对密度1.30(50℃)的清膏，减压干燥，粉碎并过120目筛，加入植物油适量，与上述挥发油、桉油混匀，备用。②另取甘油及水加热至70～80℃。加入明胶(明胶：甘油：水=1：0.6：1)搅拌溶化，保温1-2小时，除去上浮泡沫，制成
胶带，采用模压法将①中物料压制成型，即得(每粒装0.425g)
3．螺内酯滴丸剂
设计思路：螺内酯在水中不溶，熔点为203～209℃。在130℃时，采用固体分散体技术，将螺内酯以分子状态分散在聚乙二醇6000中，形成固态溶液，滴制中经骤冷，又迅速成固体，使螺内酯以微晶分散，药物的溶出速度加快，提高了生物利用度。
处方设计：螺内酯1份聚乙二醇6000 9份
制备方法：取聚乙二醇6000置油浴上加热约至130℃，加入螺内酯细分，搅拌均匀使熔融，趁热过滤，130℃下保温，滴人含40％煤油的液状石蜡(外层为冰水浴)冷却液中，取出滴丸，以液状石蜡洗丸，至无煤油味，吸除液状石蜡，即得(每丸重20mg)。
4．克霉唑膜剂
设计思路：参照药典中克霉唑口腔药膜的规格确定出主药量，再依据膜剂一般组成拟定辅料用量。克霉唑在水中几乎不溶，应先将其制成微晶或粉碎制成细粉，用搅拌或研磨等方法均匀分散于浆液中，在不断搅拌下涂膜，以保证药量的准确性
处方设计：克霉唑4g PV A(1％88) 14g
甘油2g 蒸馏水50ml
制备方法：取PV A(17-88)，加蒸馏水、甘油搅拌溶胀，于水浴加热溶解，趁热过滤，加入克霉唑，搅拌使分散均匀，涂膜，测定含量后划痕分格，即得(每格含克霉唑4mg)。
第十四章靶向制剂 （未排序）A型题 1.脂质体的制备方法不包括 A.注入法 B.薄膜分散法 C.复凝聚法 D.逆相蒸发法 E.冷冻干燥法 【本题1分】 【答疑编号25122】 【正确答案】 C 2.下列哪项不是脂质体的特点 A.淋巴定向性 B.缓释性 C.细胞非亲和性 D.降低药物毒性 E.提高药物稳定性 【本题1分】 【答疑编号25123】 【正确答案】 C 3.关于脂质体相变温度的叙述错误的为 A.与磷脂的种类有关 B.在相变温度以上，升高温度脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列 C.在相变温度以上，升高温度脂质体膜的厚度减小 D.在相变温度以上，升高温度脂质体膜的流动性减小 E.不同磷脂组成的脂质体，在一定条件下可同时存在不同的相 【本题1分】 【答疑编号25124】 【正确答案】 D 4.脂质体与细胞的作用机制不包括 A.吸附 B.脂交换 C.融合 D.降解 E.内吞 【本题1分】 【答疑编号25125】 【正确答案】 D 5.属于主动靶向制剂的是 A.糖基修饰脂质体 B.聚乳酸微球
C.静脉注射用乳剂 D.氰基丙烯酸烷酯纳米囊 E.pH敏感的口服结肠定位给药系统 【本题1分】 【答疑编号25126】 【正确答案】 A 6.属于主动靶向制剂的为 A.固体分散体制剂 B.微型胶囊制剂 C.前体靶向药物 D.动脉栓塞制剂 E.环糊精包合物制剂 【本题1分】 【答疑编号25127】 【正确答案】 C 7.通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为 A.被动靶向制剂 B.主动靶向制剂 C.物理靶向制剂 D.化学靶向制剂 E.物理化学靶向制剂 【本题1分】 【答疑编号25128】 【正确答案】 A （未排序）B型题 1. A.聚合法 B.注入法 C.复凝聚法 D.重结晶法 E.研磨法 【本题1分】 (1).纳米粒 【答疑编号25130】 【正确答案】 A (2).脂质体 【答疑编号25131】 【正确答案】 B (3).微型胶囊 【答疑编号25132】 【正确答案】 C
第十二章固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂) 习题部分 一、概念与名词解释 1．胶囊剂： 2．滴丸剂： 3．膜剂： 二、判断题(正确的划A，错误的打B) 1．胶囊剂可使液态药物的剂型固体化。( ) 2．胶囊剂填充的药物既可以是固体，也可以是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 3．胶囊剂中若填充易风化的药物，可使囊壁软化；若填充易潮解的药物，可使囊壁脆裂。( ) 4．生产空胶囊的环境洁净度应达100 000级，温度10～25℃，相对湿度45％～55％。( ) 5．软胶囊囊壁由明胶、甘油、水三者所组成。( ) 6．软胶囊中的液态药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性。( ) 7．滴丸剂常用基质分为水溶性基质、脂溶性基质和乳剂性基质三大类。( ) 8．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的优点。( ) 9．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙二醇和乙烯．醋酸乙烯共聚物。( ) 10．膜剂制备可采用匀浆法、热熔法和复合制膜法。( ) 11．胶囊剂能掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性。( ) 12．含油量高的药物或液态药物不宜制成胶囊剂。( ) 13．由于胶囊壳主要含水性明胶，因此，填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液。( ) 14．生产空胶囊的环境洁净度应达10 000级，温度l0～25％，相对湿度35％～45％。( ) 15．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由明胶、甘油和水组成。( ) 16．胶囊剂不能延缓药物的释放，也不具备定位释药作用。( ) 17．易溶性的刺激性药物制成胶囊剂有利于掩盖其臭味，并减少刺激性。( ) 18．易风干、易潮解的药物制成胶囊剂，利于提高药物稳定性。( ) 19．软胶囊囊壁的组成通常是干明胶：干增塑剂：水=1：(0.4～0.6)：1。( ) 20．膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙烯醇和乙烯一醋酸乙烯共聚物。( ) 21．膜剂制备可采用匀浆法、热塑法和复合制膜法。( ) 三、填空题 1．硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由、、组成。 2．胶囊剂中充填的药物不能是或，也不能充填易或易的药物。 3．硬胶囊剂的制备分为的制备，制备与，等过程。 4．软胶囊常采用法和法制备。 5．A型明胶的等电点为pH ，B型明胶的等电点为pH 。 6．制备空胶囊时常加入、、、等增塑剂。 7．硬质胶囊壳主要由、、组成外，制备时一般还需加入、等，根据需要还可加入与。
药剂学复习资料 名词解释 1. 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等 内容的综合性应用技术科学。 2. 剂型：是把药物加工制成适合于患者需要的给药方式。 3. 制剂：根据药典和颁布标准，将药物制成适合于临床需要并符合一定质量标准的药剂。 4. 首过效应：某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量 减少、药效降低效应。 5. 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编撰，并 由政府颁布、执行，具有法律约束力。 6. 处方：指医疗和生产部门药剂调制的一种重要书面文件，有法定处方、协定处方、医师 处方和秘方之分。 7. 处方药：必须凭职业医师或执业助理医师的处方才可以调配、购买，并在医生的指导下 使用的药物=品。 8. 非处方药：不需要凭借执业医师或职业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使 用的药品。 9. GMP:药品生产质量管理规范 10. GLP :药物非临床研究质量管理规范 11. 临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增 大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度叫临界相对湿度。12. 分配系数：物质在两种不相混的溶剂中平衡时的浓度比。不同的物质在同一对溶剂中的 分配系数不同，可利用该原理对物质分离纯化。 13. 生物利用度：是指药物被机体吸收进入血液循环的相对量和速率，用F表示，F=（A/D） X100% A为进入体循环的量，D为口服剂量。 14. 新药：我国未生产过的药品及已生产的药品中：（1）增加新的适应症（2）改变给药途 径（3）改变剂型。 15. 药品注册：是指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请，依照法定程序， 对拟上市销售的药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查，并决定是否同意其申请的审批过
; 靶向制剂 练习题： 一、名词解释 1．靶向制剂：是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 2．脂质体：系指将药物包封于类脂质双分子层（厚度约4nm）内而形成的微型囊泡。 3．微球：是一种以适宜高分子材料为载体包裹或吸附药物而制成的球形或类球形微粒。 4．纳米粒：包括纳米囊和纳米球，是以高分子材料为载体的固态载药胶体微粒，一般粒径多在10～1000nm范围内。 … 5．前体药物：是活性药物衍生而成的药理惰性物质，在体内经化学反应或酶反应的作用后，前体药物中的活性母体药物再生而发挥其治疗作用. 二、选择题（一）单项选择题 1．以下不属于靶向制剂的是D A.药物-抗体结合物 B.纳米囊 C.微球 D.环糊精包合物 E.脂质体 2．以下属于主动靶向给药系统的是C A.磁性微球 B.乳剂 C. 药物-单克隆抗体结合物 D.药物毫微粒 E. pH敏感脂质体3．以下不能用于制备脂质体的方法是A A.复凝聚法 B.逆相蒸发法 C.冷冻干燥法 D.注入法 E.薄膜分散法 ） 4．以下关于判断微粒是否为脂质体的说法正确的是C A.具有微型囊泡 B.球状小体 C.具有类脂质双分子层的结构的微型囊泡 D.具有磷脂双分子结构的微型囊泡 E.由表面活性剂构成的胶团 5．以下不是脂质体与细胞作用机制的是B A.融合 B.降解 C.内吞 D.吸附 E.脂交换 6．已知某脂质体药物的投料量W总，被包封于脂质体的药量W包和未包入脂质体的药量W游，试计算此药的重量包封率Q w C A. Q w%=W包/W游*100% B. Q w%=W游/W包*100% C. Q w%=W包/W总*100% D. Q w%=（W总-W包）/W游*100% E. Q w%=（W总-W包）/W包*100% 。 7．以下关于脂质体相变温度的叙述错误的为A A.在相变温度以上，升高温度脂质体膜的流动性减小 B. 在一定条件下，由不同磷脂组成的脂质体有可能存在不同的相 C.与磷脂的种类有关 D.在相变温度以上，升高温度脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列 E.在相变温度以上，升高温度脂质体膜的厚度减小 8．以下不用于制备纳米粒的有E A.乳化聚合法 B.天然高分子凝聚法 C.液中干燥法 D.自动乳化法 E.干膜超声法 #
第十三章半固体制剂 学习要点 一、软膏剂 （一）概述 1. 定义： 软膏剂(ointments)系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。 乳膏剂(creams)系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。 糊剂(pasters)系指大量的固体粉末（＞25%）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。 2. 临床应用： (1) 保护创面、润滑皮肤、局部治疗作用； (2) 通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。 3. 软膏的质量要求：均匀细腻，无糙感；稠度适当，易涂布；性质稳定，无变质；安全有效，不刺激；卫生合格，无过敏；损伤皮肤，先灭菌。 4. 组成：药物、基质（油脂性基质、水溶性基质、乳膏基质）、附加剂。 （二）软膏剂基质 1. 油脂性基质 (1) 特点：润滑无刺激，油膜促水合，配伍稳定好，细菌不易生，油腻不易洗，释药性能差。 (2) 品种： 1) 凡士林：黄白两种，仅能吸水5%，不适用于有多量渗出液的患处，但加入适量羊毛脂、胆固醇可增加其吸水性。 2) 石蜡与液状石蜡：常用于调节基质稠度或乳剂型基质的油相。 3) 羊毛脂：可吸收两倍量的水，因粘性太大较少单用，常与凡士林合用。 4) 蜂蜡与鲸蜡：一定的表面活性作用，在O/W型乳化剂基质中起稳定作用，常用于调节稠度或增加其稳定性 5) 二甲基硅油：又称硅酮，润滑作用好易于涂布，常与其他基质合用，做
为乳膏剂的润滑剂。但对眼睛刺激性大，不能用作眼膏基质。 2. 水溶性基质： (1) 特点：无油腻易洗除、释药快、能与渗出液混合、可用于糜烂性创面。 (2) 品种： 聚乙二醇：固体PEG与液体PEG适当比例混合可得半固体的软膏基质，可调节稠度。但对皮肤润滑性差，久用引起皮肤干燥，对季胺盐类及羟苯酯类等有配伍变化。 3. 乳膏基质： (1) 特点：稠度适宜易涂布、油水混合易清洗、渗透皮肤能力强；水不稳定药物不适用，分泌物多的皮肤病不可用。 (2) 组成：油相、水相和乳化剂。（提示：油相基质大多是固体或半固体，注意和乳剂的区别） 油相基质：硬脂酸、石蜡、液体石蜡、凡士林、蜂蜡、高级脂肪醇、植物油等。 乳化剂：皂类、十二烷基硫酸钠、脂肪酸山梨坦（司盘类）、聚山梨酯（吐温类）、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽类）、聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽类）等。 其他：保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）、防腐剂（羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇等）。 （三）软膏剂的处方设计 1. 药物性质： lg P≥1，分子量＜500，容易透过角质层；lg P≥3，皮肤驻留性好。 2. 基质选择： 表13-1 基质类型的选择原则 皮肤生理病理状况适宜基质只起皮肤表面保护与润滑作用油脂性基质 皮脂溢出性皮炎、痤疮等水溶性基质或O/W型乳膏基质急性而多量渗出液的皮肤疾患水溶性基质 皮肤炎症、真菌感染等皮肤病乳膏基质
靶向制剂的应用及发展方向 摘要靶向制剂可以高效提高血药浓度，减少毒副作用。此文简要介绍靶向制剂的分类，剂型及其应用。 关键词靶向制剂；微球；纳米粒；脂质体；应用 靶向制剂的概念起始于诺贝尔医学奖获得者德国科学家Paul Ehrlich于20世纪初提出[1]。随着现代分子生物学、细胞生物学、药物化学以及材料科学等的不断进步和发展，人们开始针对特定疾病的相关靶点，设计和构建靶向制剂，靶向制剂的研究已经成为国内外药剂学研究的热门之一。 靶向制剂的主要优势是可以提高靶组织的药理作用，增强药物疗效，同时减小全身的不良反应，为第四代给药系统（DDs）。由于癌症为世界上较为难治愈的疾病之一，而放射性治疗和化学药物治疗对患者的正常细胞损伤太大，毒副作用强。所以目前，靶向制剂被认为是抗癌药的最适宜的剂型。 1.概述 靶向药物可以通过特异性识别肿瘤组织、肿瘤细胞的特定结构和靶点，将治疗药物最大限度地运送到靶区，使治疗药物在靶区浓集超出传统制剂的数倍乃至数百倍，具有特异性的肿瘤杀伤效果，同时减少药物的用量，降低药物不良反应，而且便于控制给药的速度和方式，达到高效低毒的治疗效果[2]。靶向制剂的作用特点[3]主要有：①提高药物对靶组织的指向型；②降低药物对于正常细胞的毒性减少剂量；③增加药物的生物利用度；④提高药物的稳定性。 1.1靶向制剂的分类 靶向制剂的特点是定位浓度、高效、低毒、控制释药、血浓恒定、顺应性提高。靶向制剂通过作用机制上分类，可分为：①被动靶向制剂，药物以微粒(乳剂、脂质体、微囊、微球等)为载体通过正常的生理过程运送至肝、脾、肺等器官；②主动靶向制剂，是指表面经修饰后的药物微粒，不被单核吞噬系统识别，或其上连接有特殊的配体，是其能够与靶细胞的受体结合等；③物理化学靶向制剂，是应用温度、pH或磁场等外力将微粒导向特定部位。靶向制剂目前常用的药物载体有乳剂、脂质体、微囊、微球、纳米囊、纳米球、磁性导向微粒，也有
药剂学药物制剂的设计 原则 公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]
药剂学－药物制剂的设计原则 药物制剂的设计原则 一、制剂设计的基本原则 在给药途径及剂型确定后，针对药物的基本性质及制剂要解决的关键问题，重要的工作就是选择适宜辅料和工艺将其制备成质量可靠和病人应用方便的药物制剂。药物制剂直接用于病人，无论经哪个途径用药，都应把质量放在最重要的位置，稍有不慎，轻则迨误疾病治疗，重则给病人将带来生命危害，同时也将给生产厂家带来不可估量的信誉损失和经济损失。药品的质量构成包括安全性、有效性、稳定性和顺应性。此外，对于制剂的设计者和生产者，制剂的生产成本和药品的价格也应是考虑的因素之一。 1、安全性 药物制剂的安全性问题来源于药物本身，也与药物剂型与制剂的设计有关。任何药物在对疾病进行有效治疗的同时，也可能具有一定的毒副作用。有些药物在口服给药时毒副作用不明显，但在注射给药时可能产生剌激性或毒副作用。例如布洛芬、诺氟沙星的口服制剂安全有效，但在设计成肌肉注射液时却出现了严重剌激性。一些药物在规定的剂量范围内的毒副作用不明显，但在超剂量用药或制剂设计不合理使药物吸收过快时产生严重后果，这类情况对于象茶碱、洋地黄、地高辛、苯妥英钠等治疗指数较小、药理作用及毒副作用都很强的药物更需要引起注意，临床上要求对这类药物进行血药浓度监测，就是为了尽量减少事故的发生。 对于药物制剂的设计者来说，必须充分了解用药目的、药物的药理、药效、毒理和药动学性质以确定给药途径、剂型及剂量。应该注意，在某些药物的新剂型及新制剂设计过程中，由于改变了剂型、采用新辅料或新工艺而提高了药物的吸收及生物利用度时，需要对制剂的剂量以及适应症予以重新审查或修正，对于毒性很大的药物或治疗指数小的药物一般不制备成缓释制剂、也不采用微粉化工艺加速其溶解。 2、有效性
第十三章半固体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1.软膏剂 2.乳膏剂 3.栓剂 4.置换价 二、判断题(正确的填A,错误的填B) 1.软膏剂就是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。( ) 2.软膏剂就是一种由药物与基质组成的半固体制剂,可外用或内服。( ) 3.乳膏剂就是指用乳剂型基质制成的软膏剂。( ) 4.软膏与栓剂都就是半固体制剂。( ) 5.软膏剂就是一种可以起局部治疗作用,也可以起全身治疗作用的半固体制剂。( ) 6.软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型与乳剂型三类。( ) 7.软膏剂也属于灭菌制剂,必须在无菌条件下制备。( ) 8.常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。( ) 9.凡士林又称软石蜡,分黄、白两种,后者经漂白处理。( ) 10.凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。( ) 11.石蜡与液状石蜡为饱与烃混合物,常用于调节凡士林基质的稠度。( ) 12.油脂性软膏基质中加入适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。( ) 13.无水羊毛脂与含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。( ) 14.乳剂性软膏基质与乳剂一样均由植物油、水与乳化剂组成。( )’ 15.乳剂型基质含水量较高,因此无需加保湿剂。( ) 16.用一价皂乳化剂易形成O／W型乳剂型基质。( ) 17.新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大,新生钠皂形成的基质较硬,钾皂能形成较软的基质。( ) 18.新生多价皂形成的W／O型乳剂型基质通常较一价皂形成的O／W型基质稳定。( ) 19.十二烷基硫酸钠就是阴离子乳化剂,忌与阳离子表面活性剂并用。( ) 20.脂肪酸山梨坦与聚山梨酯均属于非离子型乳化剂,可单独使用,也可合用以调节HLB值。( ) 21.平平加O就是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物,属于W／O型乳化剂。( ) 22.乳化剂OP就是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物,为非离子 O／W型乳化剂。( ) 23.水溶性基质就是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。( ) 24.油脂性基质的软膏主要采用研磨法与熔融法制备。( ) 25.半固体状油脂性基质必须先加温熔化后,再与药物混合。( ) 26.软膏剂的质量检查主要包括药物的含量、软膏剂性状、刺激性、稳定性等。( ) 27.眼膏剂就是指供眼用的灭菌软膏。( ) 28.用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作,且不添加抑菌剂。( ) 29.凝胶剂有单相凝胶与双相凝胶之分,前者如甘油明胶,后者如氢氧化铝凝胶。( ) 30.水性凝胶由于黏滞度小有利于水溶性药物的释放。( ) 31.卡波姆系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物,商品名为卡波普。( ) 32.纤维素衍生物,如甲基纤维素与羧甲基纤维素钠,可在热水中溶解形成凝胶剂。( )
名词解释 1、药剂学(Pharmaceuticals) 药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 2、药典(Pharmacopoeia) 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 3、处方药（prescription drug） 必须凭执业医师或执业助理医师的处方才能调配、购买，并在医生指导下使用的药品。可以在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传。 4、非处方药（nonprescription drug） 不需执业医师或执业助理医师处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药品。 5、GMP（Good Manufacturing Practice） 《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。 6、助溶剂(hydrotropy agent) 多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度。 7、潜溶剂(cosolvent) 系指能形成氢键的混合溶剂。（P23）在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象叫做潜溶（cosolvency），这种溶剂称为潜溶剂。 8、酊剂(tincture) 指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成，可供内服或外用。（P149） 9、芳香水剂(aromatic waters) 指芳香挥发性药物（多半为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。（P147） 10、絮凝(flocculation) 混悬微粒形成絮状聚集体的过程称为絮凝。（P153） 在一定条件下，微粒表面带有同种电荷时粒子间产生排斥力，而且双电层越厚，则排斥力越大，微粒越稳定。如在微粒分散体系中加入一定量的某种电解质，离子选择性地被吸附于微粒表面，中和微粒表面的电荷，而降低表面带电量及双电层厚度，使微粒贱的斥力下降，颗粒聚集而形成絮状物，但振要后可重新分散均匀。将这种现象叫做絮凝，加入的电解质称絮凝剂。 11、反絮凝（deflocculation)
固体制剂常用辅料 一固体制剂分类 1.散剂(Powders)也称粉剂，系药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制 剂。供内服或外用。一般可用以下三种方法对散剂进行分类：1、按组成药味的多少，可分 为单散剂与复散剂；2、按剂量情况，可分为分剂量散与不分剂量散；3、按用途，可分为溶 液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。 这种古老的传统固体剂型，在化学药品中应用不多，但在中药制剂中仍有一定的应用。这是因为散剂具有以下一些特点：1、粉碎程度大，比表面积大、易分散、起效快；2、外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；3、制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；4、储存、运输、携带比较方便。 《医源资料库》：散剂，药物剂型之一。药物研成粉末为散。可内服又可外用。内服：粗 末加水煮服；细末用白汤、茶、米汤或酒调服。外用：研成极细末，撒于患处，或用酒、醋、蜜等调敷于患处。 早在《黄帝内经》就有散剂治疗疾病的记载。由于散剂表面积较大，具有易分散、便于吸收、奏效较快的特点，至今仍是中医常用的治疗剂型。散剂制法简单，当不便服用丸、片、胶囊 等剂型时，均可改用散剂。散剂可分为内服散和外用散两种。内服散又可分为煮散（是中药特有的剂型之一，粉末较一般散剂为粗，不直接吞服而采用酒浸或煎汤的方式煎制，服时有连渣吞服者，有去渣服汤者，视处方具体规定而异。如银翘散、五积散等）、一般散（如平 胃散）两种，外用散剂，又可分为撒布散（如桃花散）、吹入散（如锡类散）、眼用散（如 八宝眼散）及牙用散（如牙疼散）等。 2.颗粒剂（Granules）系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂，颗粒 剂可分为可溶颗粒(通俗为颗粒)、混悬颗粒剂、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等，若粒径在105－500微米范围内，又称为细粒剂。其主要特点是可以直接吞服，也可以 冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。 3.片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状或异形片状的固体制剂。片剂以口服普通片为主，也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控 释片与肠溶片等。
药剂学－药物制剂的设计原则 药物制剂的设计原则 一、制剂设计的基本原则 在给药途径及剂型确定后，针对药物的基本性质及制剂要解决的关键问题，重要的工作就是选择适宜辅料和工艺将其制备成质量可靠和病人应用方便的药物制剂。药物制剂直接用于病人，无论经哪个途径用药，都应把质量放在最重要的位置，稍有不慎，轻则迨误疾病治疗，重则给病人将带来生命危害，同时也将给生产厂家带来不可估量的信誉损失和经济损失。药品的质量构成包括安全性、有效性、稳定性和顺应性。此外，对于制剂的设计者和生产者，制剂的生产成本和药品的价格也应是考虑的因素之一。 1、安全性 药物制剂的安全性问题来源于药物本身，也与药物剂型与制剂的设计有关。任何药物在对疾病进行有效治疗的同时，也可能具有一定的毒副作用。有些药物在口服给药时毒副作用不明显，但在注射给药时可能产生剌激性或毒副作用。例如布洛芬、诺氟沙星的口服制剂安全有效，但在设计成肌肉注射液时却出现了严重剌激性。一些药物在规定的剂量范围内的毒副作用不明显，但在超剂量用药或制剂设计不合理使药物吸收过快时产生严重后果，这类情况对于象茶碱、洋地黄、地高辛、苯妥英钠等治疗指数较小、药理作用及毒副作用都很强的药物更需要引起注意，临床上要求对这类药物进行血药浓度监测，就是为了尽量减少事故的发生。 对于药物制剂的设计者来说，必须充分了解用药目的、药物的药理、药效、毒理和药动学性质以确定给药途径、剂型及剂量。应该注意，在某些药物的新剂型及新制剂设计过程中，由于改变了剂型、采用新辅料或新工艺而提高了药物的吸收及生物利用度时，需要对制剂的剂量以及适应症予以重新审查或修正，对于毒性很大的药物或治疗指数小的药物一般不制备成缓释制剂、也不采用微粉化工艺加速其溶解。 2、有效性
靶向制剂的研究进展 摘要】靶向制剂可以选择性地提高靶组织中的药物浓度，有效地降低药物对正常组织的毒副作用。通过查阅文献，现从靶向制剂的分类、靶向制剂作用特点、靶向制剂的应用及等方面作一全面客观的综述。 【关键词】靶向制剂；脂质体；乳剂；微球；纳米粒 【中图分类号】 R196 【文献标识码】 B 【文章编号】1005-0515(2011)01-0128-01〖HT〗〖KH*2/3〗 靶向制剂亦称靶向给药系统，系指一类能使药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞且疗效高、不良反应小的靶向给药系统。国家自然科学基金委员会资助的药剂学研究项目中，靶向制剂项目占了近一半,这充分显示了靶向制剂研究在现代药剂学中的地位[1]。因此,靶向制剂应用于中药有着十分重要的意义，本文从靶向制剂的分类、靶向制剂的靶向机制、各种靶向制剂及其在中药中的应用等几个方面做一综述。 1 被动靶向制剂 这类靶向制剂利用脂质、类脂质、蛋白质、生物降解高分子物质作为载体将药物包裹或嵌入其中制成的微粒给药系统。载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向而产生的体内分布特征。不同粒径的微粒在体内分布上具有一定的选择性, 从而具有靶向性。 1.1 纳米粒:Petri等研究表明, 阿霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒 (ADM-PBCA-NP) 能显著提高阿霉素的抗脑肿瘤活性, 同时发现纳米粒 (NP) 表面附有载脂蛋白, 提示载脂蛋白对 NP 进入脑中具有促进作用。 1.2 脂质体:脂质体的制备方法有薄膜法、逆相蒸发法、乙醇注入法、乙醚注入法、熔融法等。许汉林等[2]采用5种不同的方法制备脂质体,结果表明乙醇注入法制备的姜黄素脂质体包封率最高,达73.5%,且其制备工艺简单,为提高姜黄素生物利用度提供了一种可能的新剂型。 1.3 微球:张艳华等[3]用乳化化学交联法制备苦参碱壳聚糖微球，经模拟体内释药实验表明微球几乎不在上消化道释药，而是在结肠靶向释药。相同方法制备的还有大蒜素壳聚糖微球[4]。 2 主动靶向制剂 主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体及前体药物两大类。修饰的药物载体有修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等；前体药物包括抗癌物的前体药物、脑部位和结肠部位的前体药物等。 2.1 表面修饰:Ishida等研究表明静脉注射后, 与未修饰乳剂相比, 半乳糖苷化乳剂 (Gal-乳剂) 很快从血中消除, 并在肝中聚集。Gal-乳剂的肝摄取率比未修饰乳剂高 3.2倍, 其肝实质细胞 (PC) 摄取率要比未修饰乳剂高, 说明 Gal-乳剂是有效的 PC 选择性靶向制剂。 2.2 抗体介导:Seheinbe等[5]制备抗CD33的鼠源单克隆抗体M195(lgG2a)用于治疗10例急性淋巴细胞白血病人，进行I期临床试验，结果单抗M195可快速进人骨髓特异性与白血病细胞结合，而选择性杀灭病变细胞，延长病人存活期。为减小鼠源单抗的免疫性，制备了人源单抗M195(lgG1)，I期临床实验表明具特异性骨髓靶向性，且不导致免疫反应，表明单抗M195可作为靶向给药的“载体”。 2.3 受体介导:Schnyder等[6]用这种免疫脂质体搭载柔红霉素将其特异性地运送
第十一章固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 习题部分 一、概念与名词解释 1．散剂： 2．粉碎： 3．临界相对湿度： 4．颗粒剂： 5．泡腾片： 6．湿法制粒： 7．干法制粒压片： 8．崩解迟缓： 9．片剂含量均匀度： 10．稀释剂： 11．崩解剂： 12．湿润剂： 13．缓释片或控释片； 14．舌下片： 二、判断题(正确的划A，错误的打B) 1．片剂制备过程中都必须将药物制成颗粒才能打片。( ) 2．含油类药物压片时应加吸收剂，如淀粉、糖粉等。
( ) 3．片剂的稀释剂是用来增加体积和片重。( ) 4．丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅳ号均为理想的肠溶薄膜衣材料。( ) 5．片剂中最常见的是模印片。( ) 6．片剂加入表面活性剂后，均可改善其润湿性。加快其崩解。( ) 7．推片力是考察润滑的主要参数，推片力大，则说明润滑性差。( ) 8．咀嚼片常用甘露醇作为稀释剂，通常情况下不加崩解剂。( ) 9．片剂制备必须具备的三个条件是流动性、压缩成型性、良好的崩解性。( ) 10．片剂包糖衣的步骤：包粉衣层、包糖衣层、包有色衣层、打光。( ) 三、填空题 1．一般散剂中药物，除另有规定外，均应粉碎后通过号筛，儿科或外科用散剂应通过号筛，眼用散应全部通过号筛。 2．散剂制备的混合过程中，当两组分比例量相差悬殊时，应采用混合法。
3．分散片的主要特点是，分散片与泡腾片处方组成的主要区别。 4．片剂制备方法有、、。 5．片剂的四种基本辅料是、、、 。 6．包衣方法分为、、。7．片剂制软材时对软材的质量要求是。 8．制备片剂时制颗粒的目的有、、、 、、。 9．经典的湿法制粒压片法的工艺流程为。 10．干法制粒有压片法和二种。11．直接压片的优点有、、、
药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【A型题】 1.药剂学概念正确的表述是（） A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B、研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2.既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是（） A．合剂 B．胶囊剂 C．气雾剂 D．溶液剂 E．注射剂 3.靶向制剂属于（） A.第一代制剂 B.第二代制剂 C.第三代制剂 D.第四代制剂 E.第五代制剂 4.药剂学的研究不涉及的学科（） A.数学 B.化学 C.经济学 D.生物学 E.微生物学 5.注射剂中不属于处方设计的有（） A.加水量 B.是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E.药物的粉碎方法 6.哪一项不属于胃肠道给药剂型（） A.溶液剂 B.气雾剂 C.片剂 D.乳剂 E.散剂 7.关于临床药学研究内容不正确的是（） A.临床用制剂和处方的研究 B.指导制剂设计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D.药剂的生物利用度研究 E.药剂质量的临床监控 8.按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为（） A.药品 B.方剂 C.制剂 D.成药 E.以上均不是 9.下列关于剂型的表述错误的是（） A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10.关于剂型的分类，下列叙述错误的是（） A、溶胶剂为液体剂型 B、软膏剂为半固体剂型 C、栓剂为半固体剂型 D、气雾剂为气体分散型 E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型
药剂学——制剂新技术 要点 1.缓释、控释制剂 2.迟释制剂 3.固体分散体 4.包合物 5.聚合物胶束、纳米乳与亚微乳 6.纳米粒与亚微粒 7.靶向制剂 8.透皮给药制剂 一、缓释、控释制剂 1.特点 缓释：缓慢非恒速 控释：缓慢恒速或接近恒速 ①减少给药次数，避免夜间给药，增加患者用药的顺应性 ②血药浓度平稳，避免“峰谷”现象，避免某些药物对胃肠道的刺激性，有利于降低药物的毒副作用 ③增加药物治疗的稳定性 ④减少用药总剂量，小剂量大药效 2.不适合制备缓、控释制剂的药物 （制剂设计——药物选择） ①剂量很大：>1.0g ②半衰期很短或很长：t0.5＜1h或>24h ③药效激烈 ④溶解度小、吸收无规则或吸收差 ⑤不能在小肠下端有效吸收 ⑥有特定吸收部位 3.缓控释制剂载体材料 1）阻滞剂：脂肪类、蜡类（疏水性强） 2）骨架材料
①亲水凝胶：天然胶（藻琼）、纤维素衍生物（CMC-Na、MC、HPMC、HEC）、非纤维素多糖类（甲壳素、卡波姆）、高分子聚合物（PVP、PVA）——形成凝胶屏障 ②生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯 ③不溶性：EC、无毒聚氯乙烯、硅橡胶 3）包衣材料 不溶性：醋酸纤维素（CA）、EC 肠溶性：纤维醋法酯（CAP）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、丙烯酸树脂（Eudragit L/R） 4）增稠剂 延长口服液体制剂疗效——明胶、聚维酮（PVP）、羧甲基纤维素（CMC）、聚乙烯醇（PVA） 4.缓控释制剂释药原理 溶出：溶解度↓，溶出速度↓ 扩散：包衣膜微囊骨架植入乳 溶蚀与溶出、扩散相结合 渗透泵：渗透压为动力，零级释放 离子交换作用：药树脂 QIAN：溶散是胜利 5.缓控释制剂给药时间的设计 ①吸收部位主要在小肠：12h 1次 ②小肠、大肠都有吸收：24h 1次 ③ t1／短，治疗指数小的药物：12h 1次 ④ t1／长，治疗指数大的药物：24h 1次 缓控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂的80%～120%范围内
1 绪论 1.Pharmaceutics (Pharmacy) 药剂学: 是研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制，合理使用等内容的综合性应用技术科学. 2.Dosage forms剂型: 适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的与一定给药途径相适应的给药形式，就叫做药物剂型,简称剂型. 3.Pharmaceutical preparations药物制剂:各种剂型中的具体药物或者为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的并规定有适应症、用法和用量的具体品种,简称制剂. 4.DDS 指在防治疾病的过程中所采用的不同于普通剂型的各种新型的给药形式和方法 5.Pharmacopoeia 药典:是一个国家记载药品标准,规格的法典,一般由国家药典委员会组织编著,出版,并由政府颁布,执行,具有法律约束力. 6.Formulation生产处方:是制剂生产或者调配的重要书面文件，是配料和成本核算的依据，包括药物，用量，配制方法以及工艺等内容。 7.Prescription医师处方: 医生对病人用药的重要书面文件，包括药品的种类，数量和用法。 8.Prescritption (Ethical) drug 处方药: 必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配,购买并在医生指导下使用的药品. 9.OTC非处方药: 不需凭执业医师或执业助理医师的处方,消费者可以自行判断,购买和使用的药品. 2液体制剂 10.Liquid preparations液体制剂: 指药物分散在适宜的分散介质中形成的供内服或外用 的液体形态的制剂。 11.Solubilizer增溶剂: 指具有增溶能力的表面活性剂.Solubilization增溶: 指某些难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程 12.Hydrotropy agents助溶剂: 指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物，复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。 13.Cosolvents 潜溶剂: 使药物的溶解度出现极大值的混合溶剂cosolvency 潜溶：混合溶剂中各溶剂达某一比例时药物溶解度出现极大值的现象 14.Solutions溶液剂: 指药物溶解于溶剂中形成的澄明液体制剂。15.Aromatic waters芳香水剂: 指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液16.Syrups 糖浆剂:指含药物的浓蔗糖水溶液17.Tinctures 酊剂: 指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂 18.Spirits醑剂: 指挥发性药物的浓乙醇溶液19.Glycerins 甘油剂: 指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。20.Paints 涂剂: 用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤,口或喉部黏膜的液体制剂21.Sols溶胶剂: 指固体药物微粒分散在水中形成的非均匀状态的液体制剂，又称疏水胶体溶液，属热力学不稳定系统。 22.Suspensions混悬剂: 指难溶性固体微粒分散在分散介质中形成的非均匀的液体制剂。属热力学不稳定体系。23.Flocculating agents 絮凝剂: 使混悬微粒絮凝时加入的电解质或使混悬剂产生絮凝作用的附加剂 24.Emulsions 乳剂: 指两种互不相溶的液体，其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系。 25.Emulsifying agents/Emulsifier:乳化剂: 能显著降低油水两相表面张力并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜的物质26.Liniments搽剂：指专供揉搽皮肤表面用的液体制剂 27.Lotions洗剂：指专供涂抹，敷于皮肤的外用液体制剂28.Nasal drops滴鼻剂：专供滴入鼻腔内使用的液体制剂29.Ear drops 滴耳剂：供滴入耳腔内的外用液体制剂30.Gargles 含漱剂：指用于喉咙，口腔清洗的液体制剂31.Drop dentifrices 滴牙剂：指用于局部牙孔的液体制剂32.mixtures /mists合剂：指以水为溶剂含一种或一种以上的药物成分的内服液体制剂。
第十四章靶向制剂 一、概述 靶向制剂亦称靶向给药系统，是通过适当的载体使药物选择性地浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内某靶点的给药系统。 靶向制剂可提高药效，降低不良反应，提高药品的安全性、有效性、可靠性和患者的顺应性。成功的靶向制剂应具备定位浓集、控制释药以及无毒可生物降解三个要素。 （一）靶向制剂的分类 药物的靶向从到达的部位讲可以分为三级，第一级指到达特定的靶组织或靶器官，第二级指到达特定的细胞，第三级指到达细胞内的某些特定靶点的靶向制剂。按作用方式分类，靶向制剂大体可分为以下三类。 1.被动靶向制剂即自然靶向制剂，这是载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向而产生的体内分布特征。这类靶向制剂利用脂质、类脂质、蛋白质、生物降解型高分子物质作为载体，将药物包裹或嵌入其中制成各种类型的微粒给药系统。注射给药后，载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞（尤其是肝的Kupffer细胞）摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾、肺及淋巴等巨噬细胞丰富的器官，而很难达到其他的靶部位。 2.主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效的靶向制剂。例如疏水性载药微粒的表面经亲水性高分子材料修饰后，不易被巨噬细胞吞噬，或因连接有特定的配体可与靶细胞的受体结合，或因连接单克隆抗体成为免疫微粒等原因，能够避免巨噬细胞的摄取，防止在肝内浓集，从而改变了微粒在体内的自然分布而到达特定的靶部位；另一类主动靶向制剂，系将药物修饰成前体药物，输送到特定靶区后药物被激活发挥作用。 3.物理化学靶向制剂是用某些物理和化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。如应用磁性材料与药物制成磁导向制剂，在足够强的体外磁场引导下，在体内定向移动并定位浓集于特定靶区；或应用对温度敏感的载体制成热敏感制剂，在热疗机的作用下，使其在靶区释药；也可应用对pH敏感的载体制备pH敏感制剂，使其在特定pH的靶区释药。用栓塞制剂阻断靶区的血液供应与营养，起到栓塞和靶向化疗的双重作用，也属于物理化学靶向。 近年来发展起来的结肠靶向药物制剂也在本章中一并介绍。 （二）靶向性评价 药物制剂的靶向性可由以下三个参数衡量： 1.相对摄取率re r e=（AUC i）p/（AUC i）s 式中，AUC i是由浓度-时间曲线求得的第i个器官或组织的药物浓度-时间曲线下面积，下标p和s分别表示试验药物制剂和药物溶液。r e大于1表示药物制剂在该器官或组织有靶向性，等于或小于1表示无靶向性。 2.靶向效率t e t e=（AUC）靶/（AUC）非靶 式中，t e值表示药物制剂或药物溶液对靶器官的选择性。t e值大于1表示药物制剂对靶器官比非靶器官有选择性，t e值愈大，选择性愈强。 3.峰浓度比c e c e=（c max）p/（c max）s 式中，c max为峰浓度，每个组织或器官中的c e值表示药物制剂改变药物分布的效果，c e值愈大，表明改变分布的效果愈明显。
第8章散剂 一、A型题（单选题） 1．关于制备含液体药物的散剂叙述错误的是 A．当液体组分较大时可加入稀释剂吸收 B．一般可利用处方中其他固体组分吸收 C．当液体组分过大且不属挥发性药物时，可蒸发部分液体，再加入固体药物或辅料吸收 D．不宜蒸发除去液体 E．可根据散剂中液体组分性质，采用不同处理方法 2．散剂中所含的水分不得超过 A．9.0% B．5.0% C．3.0% D．8.0% E．6.0% 3．下列口服固体剂型吸收最快的是 A．胶囊剂 B．片剂 C．水丸 D．散剂 E．包衣片剂 4．当两种或两种以上药物按一定比例混合时，有时出现的润湿与液化现象，此现象称为A．增溶现象 B．絮凝现象 C．润湿现象 D．低共溶现象 E．液化现象 5．关于倍散的叙述，错误的是 A．药物剂量在0.01-0.1g之间的散剂，可配制成1:l0倍散 B．取药物1份加稀释剂9份即为1:10倍散 C．药物剂量在0. 01g以下的散剂，可配制成1:100倍散 D．取药物1份加稀释剂100份即得1:100倍散 E．倍散可保证药物的含量准确 6．九分散中马钱子粉与麻黄等，采用下列哪种方法与其余药粉混匀，制得散剂A．研磨法 B．过筛混合法 C．等量递增法 D．分散法 E．打底套色法 7．按药物组成分类的散剂是 A．内服散剂 B．含液体成分散剂 C．含低共溶组分散剂
D．复方散剂 E．非分剂量散剂 8．在小剂量的剧毒药中添加一定量的填充剂制成的稀释散称为A．外用散 B．调敷散 C．撒布散 D．煮散 E．倍散 9．以下关于散剂特点的叙述，错误的是 A．易吸湿变质的药物不宜制成散剂 B．对疮面有一定的机械性保护作用 C．比表面较大、奏效较快 D．刺激性强的药物不宜制成散剂 E．含挥发性成分较多的处方宜制成散剂 10.散剂制备工艺中关键环节是 A、粉碎 B、过筛 C、混合 D、分剂量 E、质量检查 二、B型题（配伍选择题） [1~4] A．8号筛 B．6号筛 C．9号筛 D．4号筛 E．7号筛 1．用于消化道溃疡病散剂应通过 2．儿科和外用散剂应通过 3．眼用散剂应通过 4．一般内服散剂应通过 [5~9] A．制备低共熔组分 B．蒸发去除水分 C．套研 D．无菌操作 E．制成倍散 5．益元散制备时，朱砂与滑石粉应 6．硫酸阿托品散应 7．痱子粉制备时，其中的樟脑与薄荷脑应 8．蛇胆川贝散制备时应 9．眼用散制备时应