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两种紫杉醇纳米药物的制备与比较

两种紫杉醇纳米药物的制备与比较
两种紫杉醇纳米药物的制备与比较

两种紫杉醇纳米药物的制备与比较

引言

紫杉醇是从红豆杉属植物紫杉的树干、树皮中提取的一种天然抗肿瘤药物,对许多癌症均有明显的疗效。它是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物,也是目前世界上所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物,具有明显的抗肿瘤作用。通过对紫杉醇的毒理学研究,发现紫杉醇具有明显的毒副作用,它的毒性依赖于它的注射剂量。并且紫杉醇不溶于水,这些因素给紫杉醇的临床用药带来了诸多阻碍。

随着纳米技术与现代制剂技术的交叉,融合产生的纳米制剂技术的发展,使药物纳米化成为了解决紫杉醇临床不良反应的最佳途径。本文着重介绍现今世界上两种紫杉醇纳米载体药物的制备技术,并比较二者。由于各种因素的限制,文章中出现的错误和疏漏,敬请读者批评指正。

关键词:紫杉醇纳米粒封装率缓释速度

抗肿瘤纳米载体

(一)紫杉醇壳聚糖-聚乳酸共聚物纳米粒的制备

本方法是用开环聚合法合成壳聚糖-聚乳酸共聚物,采用纳米沉淀法制备包载紫杉醇的纳米粒。

紫杉醇纳米粒如图1所示

壳聚糖具有良好的生物降解和相容性,其纳米粒具有缓释,控释靶向等特性,可降低药物的不良反应,增加药物吸收,提高药物的稳定性和生物利用度。聚乳糖是进入人体的可生物降解的高分子材料。

本方法采用开环聚合法,在水溶性壳聚糖上接枝D,L丙交酯,制备两亲性壳聚糖-聚乳酸接枝共聚物,该共聚物在水中生成具有疏水核的聚乳酸,亲水壳的壳聚糖纳米粒,在采

用纳米沉淀法,将紫杉醇包载于纳米粒中。

不同共聚物的组成影响纳米粒的的包封率。如表1所示

不同共聚物组成对纳米粒的体外释放也有影响。如图2所示

由此可知,丙交酯-壳聚糖的单元摩尔比越大,紫杉醇纳米粒的包封率越高,体外释放量越慢。该方法简单易行,所得纳米粒均匀规整,且对紫杉醇有较高的封装率。

(二)

本方法合成聚二乙醇-两亲物,并采用

超微透析法制备了紫杉醇/聚二乙醇-核壳型纳米胶束。

聚乙二醇在人体内不产生毒副作用,无免疫原性。

在体内可发生降解,不会产生蓄积和毒副作用。

本法利用这两组分形成的两亲物,在水溶液中与药物能自组装成核-壳结构的载药纳米胶束。疏水嵌段构成内核,可作为微药库通过包埋方式结合疏水性药物紫杉醇,亲水性的聚乙二醇形成外壳,保护胶束免受网状内皮系统的捕获。延长药物在血液循环中的存在时间。

聚二乙醇-的相对分子质量对包封率的影响如表2.当投药量相同时,相对分子质量越大,包封率越小。

图3表示不同粒径的载药胶束对释药速度的影响。

图4表示载药量对释药速度的影响

以上结果表明,选择粒径小的和载药量大的胶束,才能获得较大的紫杉醇释放量。

(三)两种技术的比较

(二)1.从封装率上看,紫杉醇壳聚糖-聚乳酸共聚物纳米粒的制备技术要比紫杉醇自组装核壳型纳米胶束的

制备技术要优越的多,并且工艺简单,成本较低。

2.从释药速度上看,紫杉醇自组装核壳型纳米胶束的

制备技术要比紫杉醇壳聚糖-聚乳酸共聚物纳米粒的

制备技术要平缓的多,释药速度稳定,时间较长,对

人体的毒副作用较小。

3.两种技术都克服了紫杉醇液体制剂毒副作用很大

的缺点,都达到了预期的目的。但制备技术都较高端,

难以实现产业化,致使药物成本过高,应继续改进。

参考文献

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2.雷景邦,刘旭海,万谨谨,叶民珠,邹富有-注射用紫杉

醇纳米制剂的研究进展.2010

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安全性及毒理学研究.2010

4.施安国,王平全-紫杉醇的毒性研究.2000

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备与性能.2008

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释药性能研究.2009

7.S.Moein Moghimi,A.Christy Hunter,and J.Clifford Murray-Nanomedicine:current status and future prospects.2005

纳米材料的制备技术及其特点

纳米材料的制备技术及其特点 一纳米材料的性能 广义地说,纳米材料是指其中任意一维的尺度小于100nm的晶体、非晶体、准晶体以及界面层结构的材料。当小粒子尺寸加入纳米量级时,其本身具有体积效应、表面效应、量子尺寸效应和宏观量子隧道效应等。从而使其具有奇异的力学、电学、光学、热学、化学活性、催化和超导特性,使纳米材料在各种领域具有重要的应用价值。通常材料的性能与其颗粒尺寸的关系极为密切。当晶粒尺寸减小时, 晶界相的相对体积将增加,其占整个晶体的体积比例增大,这时,晶界相对晶体整体性能的影响作用就非常显著。此外,由于界面原子排列的无序状态,界面原子键合的不饱和性能都将引起材料物理性能上的变化。研究证实,当材料晶粒尺寸小到纳米级时,表现出许多与一般材料截然不同的性能,如高硬度、高强度和陶瓷超塑性以及特殊的比热、扩散、光学、电学、磁学、力学、烧结等性能。而这些特性主要是由其表面效应、体积效应、久保效应等引起的。由于纳米粒子有极高的表面能和扩散率,粒子间能充分接近,从而范德华力得以充分发挥,使得纳米粒子之间、纳米粒子与其他粒子之间的相互作用异常激烈,这种作用提供了一系列特殊的吸附、催化、螯合、烧结等性能。 二纳米材料的制备方法

纳米材料从制备手段来分,一般可归纳为物理方法和化学方法。 1 物理制备方法 物理制备纳米材料的方法有: 粉碎法、高能球磨法[4]、惰性气体蒸发法、溅射法、等离子体法等。 粉碎法是通过机械粉碎或电火花爆炸而得到纳米级颗粒。 高能球磨法是利用球磨机的转动或振动,使硬球对原料进行强烈的撞击,研磨和搅拌,将金属或合金粉碎为纳米级颗粒。高能球磨法可以将相图上几乎不互溶的几种元素制成纳米固溶体,为发展新材料开辟了新途径。 惰性气体凝聚- 蒸发法是在一充满惰性气体的超高真空室中,将蒸发源加热蒸发,产生原子雾,原子雾再与惰性气体原子碰撞失去能量,骤冷后形成纳米颗粒。由于颗粒的形成是在很高的温度下完成的,因此可以得到的颗粒很细(可以小于10nm) ,而且颗粒的团、凝聚等形态特征可以得到良好的控制。 溅射技术是采用高能粒子撞击靶材料表面的原子或分子交换能量或动量,使得靶材表面的原子或分子从靶材表面飞出后沉积到基片上形成纳米材料。常用的有阴极溅射、直流磁控溅射、射频磁控溅射、离子束溅射以及电子回旋共振辅助反应磁控溅射等技术。 等离子体法的基本原理是利用在惰性气氛或反应性气氛中

纳米材料综述要点

纳米材料综述 一、基本定义 1990年7月,第一届国际纳米科学技术会议在美国巴尔的摩举办,标志着 纳米科学技术的正式诞生。 1、纳米 纳米是一种长度单位,1纳米=1×10-9米,即1米的十亿分之一,单位符 号为 nm。 2、纳米技术 纳米技术是在单个原子、分子层次上对物质的种类、数量和结构形态进行 精确的观测、识别和控制的技术,是在纳米尺度范围内研究物质的特性和 相互作用,并利用这些特性制造具有特定功能产品的多学科交叉的高新技 术。其最终目标是人类按照自己的意志直接操纵单个原子、分子,制造出 具有特定功能的产品。 纳米技术的发展大致可以划分为3个阶段: 第一阶段(1990年即在召开“Nano 1”以前主要是在实验室探索各种纳米粉体的制备手段,合成纳米块体(包括薄膜,研究评估表征的方法,探索纳米材料的特殊性能。研究对象一般局限于纳米晶或纳米相材料。 第二阶段 (1990年~1994年人们关注的热点是设计纳米复合材料: ?纳米微粒与纳米微粒复合(0-0复合, ?纳米微粒与常规块体复合(0-3复合, ?纳米复合薄膜(0-2复合。 第三阶段(从1994年至今纳米组装体系研究。它的基本内涵是以纳米颗粒 以及纳米丝、管等为基本单元在一维、二维和三维空间组装排列成具有纳米结构的体系的研究。 3、纳米材料 材料基本构成单元的尺寸在纳米范围即1~100纳米或者由他们形成的材料就称为纳米 材料。纳米材料和宏观材料迥然不同,它具有奇特的光学、电学、磁学、热学和力学等方面的性质。

图1 纳米颗粒材料SEM图 二、纳米材料的基本性质 由于纳米材料是由相当于分子尺寸甚至是原子尺寸的微小单元组成,也正因为这样,纳米材料具有了一些区别于相同化学元素形成的其他物质材料特殊的物理或是化学特性例如:其力学特性、电学特性、磁学特性、热学特性等,这些特性在当前飞速发展的各个科技领域内得到了应用。科学家们和工程技术人员利用纳米材料的特殊性质解决了很多技术难题,可以说纳米材料特性促进了科技进步和发展。 1、力学性质 高韧、高硬、高强是结构材料开发应用的经典主题。具有纳米结构的材料强度与粒径成反比。纳米材料的位错密度很低,位错滑移和增殖符合Frank-Reed模型,其临界位错圈的直径比纳米晶粒粒径还要大,增殖后位错塞积的平均间距一般比晶粒大,所以纳米材料中位错滑移和增殖不会发生,这就是纳米晶强化效应。金属陶瓷作为刀具材料已有50多年历史,由于金属陶瓷的混合烧结和晶粒粗大的原因其力学强度一直难以有大的提高。应用纳米技术制成超细或纳米晶粒材料时,其韧性、强度、硬度大幅提高,使其在难以加工材料刀具等领域占据了主导地位。使用纳米技术制成的陶瓷、纤维广泛地应用于航空、航天、航海、石油钻探等恶劣环境下使用。 2、热学性质 纳米材料的比热和热膨胀系数都大于同类粗晶材料和非晶体材料的值,这是由于界面原子排列较为混乱、原子密度低、界面原子耦合作用变弱的结果。因此在储热材料、纳米复合材料的机械耦合性能应用方面有其广泛的应用前景。例如Cr-Cr2O3颗粒膜对太阳光有强烈的吸收作用,从而有效地将太阳光能转换为热能。 3、电学性质 由于晶界面上原子体积分数增大,纳米材料的电阻高于同类粗晶材料,甚至发生尺寸诱导金属——绝缘体转变(SIMIT)。利用纳米粒子的隧道量子效应和库仑堵塞效应制成的纳米电子器件具有超高速、超容量、超微型低能耗的特点,有可能在不久的将来全面取代目前的常规半导体器件。2001年用碳纳米管制成的纳米晶体管,表现出很好的晶体三极管放大特性。并根据低温下碳纳米管的三极管放大特性,成

纳米材料用在哪方面

纳米技术是新世纪一项重要的技术,为多个行业带来了深远影响。纳米技术包含几个方面:纳米电子学,纳米生物学,纳米药物学,纳米动力学,以及纳米材料。其中,纳米材料主要集中在纳米功能性材料的生产,性能的检测。其独特性使它应用很广,那么,纳米材料用在哪方面呢 1、特殊性能材料的生产 材料科学领域无疑会是纳米材料的重要应用领域。高熔点材料的烧结纳米材料的小尺寸效应(即体积效应)使得其在低温下烧结就可获得质地优异的烧结体(如SiC、WC、BC等),且不用添加剂仍能保持其良好的性能。另一方面,由于纳米材料具有烧结温度低、流动性大、渗透力强、烧结收缩大等烧结特性,所以它又可作为烧结过程的活化剂使用,以加快烧结过程、缩短烧结时间、降低烧结温度。例如普通钨粉需在3 000℃高温时烧结,而当掺入%%的纳米镍粉后,烧结成形温度可降低到1200℃-1311℃。复合材料的烧结由于不同材料的熔点和相变温度各不相同,所以把它们烧结成复合材料是比较困难的。 纳米材料的小尺寸效应和表面效应,不仅使其熔点降低,且相变温度也降低了,从而在低温下就能进行固相反应,获得烧结性能好的复合材料。纳米陶瓷材料的制备通常的陶瓷是借助于高温高压使各种颗粒融合在一起制成的。由于纳米材料粒径非常小、熔点低、相变温度低,故在低温低压下就可用它们作原料生产出质地致密、性能优异的纳米陶瓷。纳米陶瓷具有塑性强、硬度高、耐高温、耐腐蚀、耐磨的性能,它还具有高磁化率、高矫顽力、低饱和磁矩、低磁耗以及光吸收效应,这些都将成为材料开拓应用的一个崭新领域,并将会对高技术和新材料的开发产生重要作用。 2、生物医学中的纳米技术应用 从蛋白质、DNA、RNA到病毒,都在1-100nm的尺度范围,从而纳米结构也

纳米技术的应用与前景

纳米技术的应用与前景 纳米技术作为一种高新科技,我认为其本质不亚于当年的电子与半导体科技,有着我们未所发掘到潜能与实用价值,在这个世代,各种技术的发展迅速,随着纳米技术的进一步发展,可以作为一种催化剂,促使各行各业的迅猛发展。 纳米技术是近年来出现的一门高新技术。“纳米”主要是指在纳米(一种长度计量单位,等于1/1000,000,000米)尺度附近的物质,其表现出来的特殊性能用于不同领域而称之为“纳米技术”,其具体定义见词条“纳米科技”。 纳米技术目前已成功用于许多领域,包括医学、药学、化学及生物检测、制造业、光学以及国防等等。本词条为纳米技术应用的总纲,包括如下领域: 1、纳米技术在新材料中的应用 2、纳米技术在微电子、电力等领域中的应用 3、纳米技术在制造业中的应用 4、纳米技术在生物、医药学中的应用 5、纳米技术在化学、环境监测中的应用 6、纳米技术在能源、交通等领域的应用 尽管从理论到实践是一个相当困难的过程,但纳米技术已经证明,可以利用扫描隧道电子显微镜等工具移动原子个体,使它们形成在自然界中永远不可能存在的排列方式,如IBM 公司的标志图案、比例为百亿分之一的世界地图、或一把琴弦只有50纳米粗的亚显微吉他。纳米材料的应用有着诱人的技术潜力,它的应用范围包括从制造工业、航天工业到医学领域等。美国全国科学基金会曾发表声明说:“当我们进入21世纪时,纳米技术将对世界人民的健康、财富和安全产生重大的影响,至少如同20世纪的抗生素、集成电路和人造聚合物那样。”科学家们预计,纳米技术在新世纪中的应用前景广阔,已经涵盖了材料、测量、机械、电子、光学、化学、生物等众多领域,信息技术与纳米技术的关系已密不可分。 从纳米科技发展的历史来看,人们早在1861年建立所谓肢体化学时即开始了对纳米肢体的研究。但真正对纳米进行独立的研究,则是1959年,这一年,著名美国物理学家、诺贝尔奖金获得者德·费曼在美国物理学年会上作了一次报告。他在报告中认为,能够用宏观的机器来制造比其体积小的机器,而这较小的机器又可制作更小的机器,这样一步步达到分子程度。费曼还幻想在原子和分子水平上操纵和控制物质。 在70年代末,美国MIT(麻省理工大学)的W.R.Cannon等人发明了激光气相法合成数十纳米尺寸的硅基陶瓷粉末。80年代初,德国物理学家H.Gleiter等人用气体冷凝发制备了具有清洁表面的纳米颗粒,并在超真空条件下原位压制了多晶纳米固体。现在看来,这些研究都属于纳米材料的初步探索。 科学家预言,尺寸为分子般大小、厚度只有一根头发丝的几百万分之一的纳米机械装置将在今后数年内投入使用。学术实验室和工业实验室的研究人员在开发分子马达、自组装材料等纳米机械部件方面取得了飞速进展。纳米机器具有可以操纵分子的微型“手指”和指挥这些手指如何工作、如何寻找所需原材料的微型电脑。这种手指完全可以由碳纳米管制成,碳纳米管是1991年发现的一种类似头发的碳分子,其强度是钢的100倍,直径只有头发的五万分之一。美国康奈尔大学的研究人员利用有机物和无机物组件开发出一个分子大小的马达,一些人称之为纳米技术领域的“T型发动机”。 纳米科技中具有主导或牵头作用的是纳米电子学,因为它是微电子学发展的下一代。纳米电子学是来自电子工业,是纳米技术发展的一个主要动力。纳米电子学立足于最新的物理理论和最先进的工艺手段,按照全新的理念来构造电子系统,并开发物质潜在的储存和处理

紫杉醇

紫杉醇 【中文名称】:紫杉醇 【英文名称】:Paclitaxel 【定义】:从紫杉(Taxus brevifolia)的树皮中提出的一种化合物。是微管的特异性稳定剂,可促进微管的装配和保持微管稳定。 【所属】:属于萜类,双萜生物碱 【分子式为】:C47H51NO14,分子量:853.90 【结构式】: 【理化性质】:从甲醇析出针状结晶或无定形粉末;熔点213~216℃(分解); [α]D20-49°(甲醇);UV最大吸收(甲醇):227,273nm(ε29800, 1700);为白色结晶粉末,不溶于水,易溶于氯仿、丙酮 等有机溶剂 【结构特点】:含有酯键,对碱不稳定;含有环氧丙烷环,具有抗癌活性;含有的N原子处于酰胺状态,不显碱性;紫杉醇结构中无苷键,对酸 相对稳定;紫杉醇可与MnO2发生氧化反应,且不易还原。 【高效分离纯化紫杉醇的方法】 包括:a、萃取,以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物;b、去除胶质,除去提取物中的胶质杂质;c、分离纯化。 紫杉醇生产工艺如下: 红豆杉树皮粉碎(越细越好),85%~95%酒精,35-55℃热回流浸提三次,50-70℃真空减压浓缩至热测比重1.1~1.2

g/ml,氯仿萃取,萃取液浓缩成膏状,得紫杉醇含量1%氯仿膏,将紫杉醇含量1%氯仿膏加氯仿溶解完全,加硅胶搅拌均匀,凉干,过筛,填装到层析柱中,氯仿-甲醇梯度洗脱,TLC检测,分段合并浓缩,得紫杉醇含量5~8%半成品,将紫杉醇含量5~8%半成品加丙酮溶解完全,加硅胶搅拌均匀,凉干,过筛,填装到层析柱中,丙酮-石油醚梯度洗脱,TLC检测,分段合并浓缩,得紫杉醇含量20~25%半成品,用丙酮-石油醚系统结晶3~4次,抽滤,50℃真空减压干燥,得紫杉醇含量75~80%半成品,16Mpa压力层析分离,TLC检测,分段合并浓缩,目标段浓缩物丙酮-石油醚结晶,抽滤,干燥,得紫杉醇含量≥99.5%成品; 去除胶质的过程为:高压硅胶层析柱层析去除胶质,同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇、三尖杉宁碱、7-表紫杉醇3部分。 【药理作用】 ①作用机理微管在维持正常细胞功能,包括有丝分裂过程中染色体的移动、细胞形成的调控、激素分泌和细胞受体的固定等具有重要作用。微管蛋白是微管形成的重要基础。紫杉醇就是作用于微管月踢缺管蛋白系统,可促进微管蛋白装配成微管,并抑制微管的解聚,从而导致微管束的排列异常,形成星状体,使仿锤体失去正常功能,导致瘤细胞死亡闭。 ②药效学紫杉醇主要影响L一1210细胞的周期移行,使细胞阻碍断在q期和M期[51。使瘤细胞不能分裂变大,井出现多核细胞,阻断有丝分裂。 ③药效学紫杉醇静脉给药后广泛分布于各组织中,其中肝、脾、肺及大肠中放射性较高小肠、脂肪及骨髓中次之,脑及肌肉中放射性较低。给药后12h尿排泄多于粪中排泄量,给药后72h尿粪中的总排泄量占给药量的74%,.. 胆汁中排泄量在给药后3h即占给药量的59.4%,.. 终末半衰期平均为5.3-17.4ho ④量效关系紫杉醇存在个体差异,AUC波动范围较大[6,7],在 4.367 一 16.0128mg几.h之间,疗效与剂量无多大关系,而疗效与用药后的即刻浓度(Cmax)有一定关系。提示为了改善病人的疗效而进行血浓度测定,并根据监测结果指导合理用药是必要的。

纳米科技与纳米技术

纳米技术 1510700224 韦甜甜纳米技术(nanotechnology)是用单个原子、分子制造物质的科学技术,也称毫微技术,研究结构尺寸在0.1至100纳米范围内材料的性质和应用。 1981年扫描隧道显微镜发明后,诞生了一门以0.1到100纳米长度为研究分子世界,它的最终目标是直接以原子或分子来构造具有特定功能的产品。因此,纳米技术其实就是一种用单个原子、分子射程物质的技术。 利用纳米技术将氙原子排成IBM纳米技术是一门交叉性很强的综合学科,研究的内容涉及现代科技的广阔领域。纳米科学与技术主要包括:纳米体系物理学、纳米化学、纳米材料学、纳米生物学、纳米电子学、纳米加工学、纳米力学等。这七个相对独立又相互渗透的学科和纳米材料、纳米器件、纳米尺度的检测与表征这三个研究领域。纳米材料的制备和研究是整个纳米科技的基础。其中,纳米物理学和纳米化学是纳米技术的理论基础,而纳米电子学是纳米技术最重要的内容。 在我国,纳米技术早已融入到大众的生活了,包括很多涂料、纤维材料、燃料、高分子合成和纺织品加工处理技术等等。其实纳米技术是一门交叉性很强的综合学科,研究的内容涉及现代科技的广阔领域。 纳米技术内容 1、纳米材料 当物质到纳米尺度以后,大约是在0.1—100纳米这个范围空间,物质的性能就会发生突变,出现特殊性能。这种既具不同于原来组成的原子、分子,也不同于宏观的物质的特殊性能构成的材料,即为纳米材料。 如果仅仅是尺度达到纳米,而没有特殊性能的材料,也不能叫纳米材料。 过去,人们只注意原子、分子或者宇宙空间,常常忽略这个中间领域,而这个领域实际上大量存在于自然界,只是以前没有认识到这个尺度范围的性能。第一个真正认识到它的性能并引用纳米概念的是日本科学家,他们在20世纪70年代用蒸发法制备超微离子,并通过研究它的性能发现:一个导电、导热的铜、银导体做成纳米尺度以后,它就失去原来的性质,表现出既不导电、也不导热。磁性材料也是如此,像铁钴合金,把它做成大约20—30纳米大小,磁畴就变成单磁畴,它的磁性要比原来高1000倍。80年代中期,人们就正式把这类材料命名为纳米材料。 为什么磁畴变成单磁畴,磁性要比原来提高1000倍呢?这是因为,磁畴中的单个原子排列的并不是很规则,而单原子中间是一个原子核,外则是电子绕其旋转的电子,这是形成磁性的原因。但是,变成单磁畴后,单个原子排列的很规则,对外显示了强大磁性。 这一特性,主要用于制造微特电机。如果将技术发展到一定的时候,用于制造磁悬浮,可以制造出速度更快、更稳定、更节约能源的高速度列车。 2、纳米动力学 主要是微机械和微电机,或总称为微型电动机械系统(MEMS),用于有传动机械的微型传感器和执行器、光纤通讯系统,特种电子设备、医疗和诊断仪器等.

抗癌药王——紫杉醇

抗癌药王紫杉醇 背景材料 1963年,美国化学家瓦尼和沃尔首次从一种生长在美国西部大森林中被称为太平洋杉树皮和木材中分离到了一种粗提物,并发现该粗提物对离体培养的小鼠肿瘤细胞有很高的抑制活性。1971年,他们同杜克大学的化学教授姆克法尔合作,通过x射线分析确定了该活性成分的化学结构一种四环二萜化合物,并把它命名为紫杉醇。 细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累使细胞停留在g2期和m 期直至死亡。由于紫杉醇能够抑制细胞分裂,阻止癌细胞的增殖,所以可以抗肿瘤。 1992年12月29日,美国fda批准紫杉醇上市,商品名taxol,用于治疗卵巢癌,后连续被批准用于治疗转移性乳腺癌、转移性肺癌、白血病等。在治疗类风湿性关节炎、早老性痴呆、先天性多囊肾病方面也存在潜力。 由于红豆杉分布地域较窄,而野生红豆杉的很多生物学特性,又限制了自然群落的发展,加之人为盗伐,如今全世界野生红豆杉已近濒危边缘。只有大力发展红豆杉产业,才能有效保护野生资源,解决紫杉醇原料短缺问题。 目前有关红豆杉的研究主要集中在红豆杉植物的人工种植、化学提取、组织和细胞培养、紫杉醇的合成和化学修饰、生物转化、微生物和基因工程等方面。其中,组织培养技术在红豆杉产业中应用最为广泛。红豆杉组织培养技术包括两个层面:一是利用微繁技术生产大量的组培苗以满足人工栽培需求;二是通过愈伤组织或细胞悬浮大量培养,直接提取紫杉醇成分并用于药物生产。 相对于种子繁殖、人工扦插两种常规繁殖技术,微繁技术具有繁殖速度快、可控性强、植物材料利用少等突出优点,还可用于脱毒苗及新品种选育。利用细胞悬浮培养方法提取紫杉醇是近年来红豆杉研究的一个重要课题。自1989年首次报道细胞培养法生产紫杉醇以来,各国学者开展了广泛研究,特别是在紫杉醇生物合成途径及代谢调控、细胞培养动力学、利用生物反应器扩大培养和紫杉醇类物质的分离纯化方面取得了较大进展。 虽然紫杉醇是毒性较小的药物,但使用后仍存在一些不良反应,例如:(1)中性粒细胞减少:紫杉醇的主要毒性包括骨髓抑制(以粒细胞减少症为主)、神经毒性和肌肉毒性。紫杉醇的毒性呈剂量依赖性,常见的是中性粒细胞减少或粒细胞减少。(2)心血管不良反应:在紫杉醇治疗的少量患者中出现明显的心血管不良反应,包括心肌梗死、房颤、轻度充血性心力衰竭、室性和室上性心动过速、室性心律不齐等,还有胃肠道反应(包括恶心、呕吐、腹泻及黏膜炎等)。(3)过敏反应:早期临床所报道的较严重的过敏反应在患者中的发生率高达18%。临床有不同程度的表现:潮红、呼吸困难、血压降低、血管水肿、另外还有荨麻疹、皮疹、瘙痒等。 典型例题 例1.红豆杉是我国珍贵濒危树种。南京中山植物园于20世纪50年代从江西引进一些幼苗种植于园内。经过几十年的生长繁殖,现在已形成了一个种群。请回答下列问题:(1)在植物园引种栽培红豆杉的措施属于。 (2)如果对红豆杉种群密度进行调查,常用的方法是。将统计到的植株按高度(h)分为5级,每一级的植株数量见下表。 等级a级b级d级d级e级高度(cm)h≤1010<h≤3030<h≤l00100<h≤300h >300数量(株)1206232166根据表中数据,在坐标图中画出该种群各级别的植株数量柱状图。 (3)由表可以看出,此红豆杉种群的年龄结构属于。 (4)研究表明,红豆杉的种子成熟后被某种鸟类吞食,果肉状的假种皮被消化而种子随粪便散播到山坡上再萌发生长。从种间关系看,鸟类与红豆杉之间存在关系。

纳米技术在药剂学中的应用

纳米技术在药剂学中的应用 摘要: 综述纳米技术在药剂学领域的主要应用,主要介绍了与纳米技术相关的新技术与剂型。查阅大量近年来国内外的相关文献并进行归纳、总结。结果证明,纳米技术具有能提高难溶性药物的溶解度和生物利用度,药物的稳定性及降低药物的毒性等特点,在药剂学领域有广阔的应用前景。 关键词:纳米技术;药剂学;难溶性;生物利用度 一、前言 随着社会发展和科学技术的进步,药物发现领域的研究也大大加快了步伐。特别是近二三十年来,随着高通量筛选,组合化学和计算机辅助药物设计广泛应用于药物研发领域,越来越多的化合物成为候选药物。但是这些药物大多分子量大,脂溶性强,普遍存在溶解度差得缺陷,属于生物药剂学分类系统(Biopharmaceutics Classification System, BCS)中的Ⅱ类药物。据相关文献报道,大约40%的候选药物水中溶解度差,导致其生物利用度极低,使得他们别排斥于新药行列之外。由于生物利用度低,病患只能服用较大剂量才能达到有效的治疗效果。而较大的给药剂量则会大大降低患者用药的依从性。如果给药剂量过大则会产生毒副作用,给患者身心带来极大的危害。因此,研制新的有效的处方和给药系统以解决药物水溶性低以及由药物水溶性低带来的生物利用率低的问题,一直都是药学工作者的挑战。药剂工作者尝试很多方法解决药物难溶性问题,如在溶液中添加使用有机溶剂以增加药物溶解度、应用环糊精包合技术制备药物的环糊精包合物、制备固体分散体和将难溶性药物制备成相应的盐以增加溶解度等。尽管这些方法在一定程度上解决了难溶性药物的水溶性问题,但是这些技术往往存在这样那样的缺陷,如使用有机溶剂增溶时,有机溶剂存在毒性而且在与其他辅料配伍时有使药物析出的可能;使用包合物是环糊精对客体药物分子大小有特殊要求;药物的固体分散体存在长期放置物理稳定性差的问题等。因此,药物工作者亟需开发应用更广泛的制剂手段来解决难溶性药物溶解度低以及生物利用度低的问题。 近二十年来,纳米技术作为一种新兴的技术异军突起,吸引了广大科学工作者的眼球。纳米技术是一门以许多现代先进科学技术为基础的科学技术,是现代科学(量子力学、分子生物学等)和现代技术(微电子技术、计算机技术、高分辨显微技术、核分析技术等)结合的产物。自二十世纪八十年代诞生以来纳米技术迅速崛起,其采用原子和分子创制新物质,研究尺寸在1-100nm之间的物质的组成。这个极其微小的空间,正好是原子和分子的尺寸范围,也是它们相互作用的空间。在这样的空间内,由于量子效应、物质的局域性及巨大的

紫杉醇高分子纳米胶束制剂生产项目

紫杉醇高分子纳米胶束制剂生产项目 摘要:紫杉醇高分子纳米胶束制剂主要治疗卵巢癌、乳腺癌、肺癌、黑色素瘤、肠癌和白血病等,该药于1992年12月通过FDA批准,之后在10多个国家陆续上市,我国的紫杉醇原料药和注射制剂于1995年通过国家卫生部二类新药审评,现已临床应用。 项目总投资10000万元,其中建设投资8000万元,流动资金2000万元。项目建成后,预计年均销售收入23000万元,年均利润总额7200万元,年均所得税1800万元,年均净利润5400万元。 一、项目概况 (一)项目投资的背景 紫杉醇是从红豆杉树皮中提取的一种萜类化合物,1992年首先在美国上市,商品名“Taxol”。2000年以来,由于专利保护的过期和红豆杉种植业的发展,紫杉醇药业在世界范围内呈加速发展的趋势,多家公司生产销售紫杉醇,全世界的总产量估计在500kg左右,销售额约17亿美元。国内紫杉醇的产量约100kg,2010年的国内销售额(包括进口)为32亿元人民币,占抗癌药市场的%,排序第二(仅次于多西紫杉醇)。无论国内和国外,紫杉醇都已经成为临床上大量使用的一线化疗药,单独使用或与其它抗癌药联合,用于乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、头颈部癌、宫颈癌、前列腺癌、转移黑素瘤、结直肠癌、胰(腺) 癌及复发性皮肤硬化症等的治疗,对牛皮癣、风湿性关节炎等其它非肿瘤疾病也有疗效,还应用在心血管药物洗脱支架中。 研究确认:紫杉醇属于细胞毒类药物,作用靶点是细胞中的微管蛋白,功能是促进微管蛋白聚合成微管,抑制微管解聚,从而破坏微管蛋白的聚合/解聚平衡,阻断细胞有丝分裂,造成细胞凋亡。这种特殊的药理决定了紫杉醇在抗癌药市场中的特殊地位。 红豆杉种植--分离提取--紫杉醇--其它紫衫类药物,形成了一个完整的产业链,无论是国外还是国内,都表现出了强劲的发展势头。而紫杉类化合物几乎全是脂溶性的,都有溶解性问题,毒副作用问题,因而都需要新的剂型。所以,本项目实施,不但对紫杉醇有直接意义,而且也适用于多西紫杉醇,甚至可以推广应用到任何需要担载(保护)、增溶、靶向、减毒、增效的其它药物。 (二)项目建设必要性 1、项目建设符合国家及地方产业政策,具有明显的社会效益

纳米材料与技术思考题2016

纳米材料导论复习题(2016) 一、填空: 1.纳米尺度是指 2.纳米科学是研究纳米尺度内原子、分子和其他类型物质的科学 3.纳米技术是在纳米尺度范围内对原子、分子等进行的技术 4.当材料的某一维、二维或三维方向上的尺度达到纳米范围尺寸时,可将此类材料称为 5.一维纳米材料中电子在个方向受到约束,仅能在个方向自由运动,即电子在 个方向的能量已量子化一维纳米材料是在纳米碳管发现后才得到广泛关注的,又称为 6.1997年以前关于Au、Cu、Pd纳米晶样品的弹性模量值明显偏低,其主要原因是 7.纳米材料热力学上的不稳定性表现在和两个方面 8.纳米材料具有高比例的内界面,包括、等 9.根据原料的不同,溶胶-凝胶法可分为: 10.隧穿过程发生的条件为. 11.磁性液体由三部分组成:、和 12.随着半导体粒子尺寸的减小,其带隙增加,相应的吸收光谱和荧光光谱将向方向移动,即 13.光致发光指在照射下被激发到高能级激发态的电子重新跃入低能级被空穴捕获而发光的微观过程仅在激发过程中发射的光为在激发停止后还继续发射一定时间的光为

14.根据碳纳米管中碳六边形沿轴向的不同取向,可将其分成三种结构:、和 15.STM成像的两种模式是和. 二、简答题:(每题5分,总共45分) 1、简述纳米材料科技的研究方法有哪些? 2、纳米材料的分类? 3、纳米颗粒与微细颗粒及原子团簇的区别? 4、简述PVD制粉原理 5、纳米材料的电导(电阻)有什么不同于粗晶材料电导的特点? 6、请分别从能带变化和晶体结构来说明蓝移现象 7、在化妆品中加入纳米微粒能起到防晒作用的基本原理是什么? 8、解释纳米材料熔点降低现象 9、AFM针尖状况对图像有何影响?画简图说明 1. 纳米科学技术 (Nano-ST):20世纪80年代末期刚刚诞生并正在崛起的新科技,是研究在千万分之一米10–7)到十亿分之一米(10–9米)内,原子、分子和其它类型物质的运动和变化的科学;同时在这一尺度范

紫杉醇

紫杉醇 姓名:赵义林 班级:08应用化学本科班学号:0713*******

目录 一、绪论 二、紫杉醇来源 三、紫杉醇简介 四、紫杉醇基本信息 五、紫杉醇的药理作用 六、紫杉醇的提取 七、紫杉醇的构效关系 八、紫杉醇的合成 九、紫杉醇的化学研究展望 十、参考文献

一、绪论 紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物,属二萜类化合物。其抗癌机理独特, 活性广谱高效, 是目前所发现的惟一一种通过促进微管聚合和稳定已聚合微管来使细胞分裂停止于有丝分裂期, 阻断了细胞的正常分裂的抗癌药物。紫杉醇主要用于治疗卵巢癌和乳腺癌, 对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。 紫杉醇作为红豆杉植物次生代谢产物是近20年来世界范围内抗癌药物研究 领域的重大发现,也一直是该领域的研究热点。红豆杉资源的短缺与紫杉醇需求量的增加形成了尖锐的矛盾,这成了国内外工作人员的研究重点。 二、紫杉醇来源 1963年美国化学家瓦尼(M. C.W ani) 和沃尔(M onreE.W a ll) 首次从一种生长在美国西部大森林中的短叶红豆杉树皮和木材中得到了紫杉醇的粗提物并发现其具有抗癌活性。但直到1969年, 紫杉醇单体才被分离出来。此后,在红豆杉属的多种植物中均发现有紫杉醇存在。迄今为止,红豆杉属植物仍是紫杉醇的最重要的来源。除了可从其树皮和枝叶中直接分离得到紫杉醇外, 其树叶中含量很高的10- 去乙酰巴卡亭III也是人工半合成紫杉醇的原料。此外, 紫杉醇还可以从全人工合成、真菌发酵、细胞培养及生物合成等途径获得。 红豆杉属植物为红豆杉科常绿乔木或灌木,全世界共11 种,主要分布于北半球的温带至亚热带地区,如太平洋沿岸的短叶红豆杉;美国佛罗里达地区的佛罗里达红豆杉,全世界资源总量却极其有限,切常常散生分布于天然林中。 中国红豆杉分布较广,在华中、华南、西南各省区海拔1 000 m 以上的山地上部有零星分布。在地形复杂的横断山区以及四川盆地西部山区和东部边沿山区有一定的蓄积量,分布海拔在1 200~2 500m 的范围内,湖北西部的巴东县、秭归、兴山等县,以及神龙架山区也有一定分布。在秦巴山区约有10~15 万株野生中国红豆杉,通过合理利用,年可采摘的小枝及针叶鲜重100~200 t。 三、紫杉醇简介 1971年Wani等首次从短叶红豆杉树皮中提取出抗癌活性成分———紫杉 醇(Paclitaxel,商品名为Taxol),在同年通过X射线衍射分析,确定了紫杉醇的化学结构。紫杉醇的结构分为两部分:基本骨架部分是一个紫杉烷(taxane)类的三环二萜;侧链包括三个芳香环和一个环氧丙烷环。如下图所示:

纳米材料及其应用前景

纳米材料及其应用前景 摘要:21世纪,纳米技术、纳米材料在科技领域将扮演重要角色。纳米技术是当今世界最有前途的决定性技术之一。本文简要地概述了纳米材料的基本特性以及其在力学、磁学、电学、热学等方面的主要应用,并简单展望了纳米材料的应用前景。 关键词:纳米材料;功能;应用; 一、纳米材料的基本特性 所谓纳米材料是指材料基本构成单元的尺寸在纳米范围即1~100纳米或者由他们形成的材料。由于纳米材料是由相当于分子尺寸甚至是原子尺寸的微小单元组成,也正因为这样,纳米材料具有了一些区别于相同化学元素形成的其他物质材料特殊的物理或是化学特性例如:其力学特性、电学特性、磁学特性、热学特性等,这些特性在当前飞速发展的各个科技领域内得到了应用。科学家们和工程技术人员利用纳米材料的特殊性质解决了很多技术难题,可以说纳米材料特性促进了科技进步和发展。 1、力学性质 高韧、高硬、高强是结构材料开发应用的经典主题。具有纳米结构的材料强度与粒径成反比。纳米材料的位错密度很低,位错滑移和增 殖符合Frank-Reed模型,其临界位错圈的直径比纳米晶粒粒径还要大,增殖后位错塞积的平均间距一般比晶粒大,所以纳米材料中位错滑移和 增殖不会发生,这就是纳米晶强化效应。金属陶瓷作为刀具材料已有50 多年历史,由于金属陶瓷的混合烧结和晶粒粗大的原因其力学强度一直 难以有大的提高。应用纳米技术制成超细或纳米晶粒材料时,其韧性、 强度、硬度大幅提高,使其在难以加工材料刀具等领域占据了主导地位。 使用纳米技术制成的陶瓷、纤维广泛地应用于航空、航天、航海、石油 钻探等恶劣环境下使用。 2、热学性质 纳米材料的比热和热膨胀系数都大于同类粗晶材料和非晶体材料的值,这是由于界面原子排列较为混乱、原子密度低、界面原子耦合作用 变弱的结果。因此在储热材料、纳米复合材料的机械耦合性能应用方面 有其广泛的应用前景。例如Cr-Cr2O3颗粒膜对太阳光有强烈的吸收作 用,从而有效地将太阳光能转换为热能。 3、电学性质 由于晶界面上原子体积分数增大,纳米材料的电阻高于同类粗晶材料,甚至发生尺寸诱导金属——绝缘体转变(SIMIT)。利用纳米粒子的 隧道量子效应和库仑堵塞效应制成的纳米电子器件具有超高速、超容量、超微型低能耗的特点,有可能在不久的将来全面取代目前的常规半导体 器件。2001年用碳纳米管制成的纳米晶体管,表现出很好的晶体三极管 放大特性。并根据低温下碳纳米管的三极管放大特性,成功研制出了室 温下的单电子晶体管。随着单电子晶体管研究的深入进展,已经成功研 制出由碳纳米管组成的逻辑电路。

紫杉醇

紫杉醇 商品名:泰素?,Onxal TM 药物分类: 紫杉醇是抗肿瘤化学治疗药物,紫杉醇可分类为,植物碱类药物,紫衫烷类,抗微管生产药物(详见“治疗机制”)。 紫杉醇主要用于治疗: ?乳腺啊 ?肺癌 ?膀胱癌 ?前列腺癌 ?黑色素瘤 ?食道癌 ?卡波氏肉瘤 ?各种实体肿瘤 如果该药物已经批准使用,医生有时会选择使用该药物对于其他诊断,当他们认为紫杉醇可能是有用的时候。 紫杉醇如何给药: ?紫杉醇通过静脉注射或者滴注 ?紫杉醇是刺激性药物,静脉给药会出现血管炎症,如果漏液会出现局部组织坏死。医生,护士在给予紫杉醇时要小心谨慎。当您在使用紫杉醇时,给药部位出现红肿刺痛的情况,请立即联系您的医生。 ?紫杉醇会出现严重的过敏反应,在使用之前遵医嘱服用药物以控制或阻止不良反应的发生。 ?紫杉醇有不同的给药方案和疗程,具体方案请咨询您的医生。 ?紫杉醇没有口服制剂。 ?接受治疗的紫杉醇的量需要通过很多因素来决定,包括:身高,体重,平素的健康情况以及其他健康问题,还有所患癌症的种类。你的医生会制定你所需要接受治疗的疗程和用量。 不良反应:

你需要知道的一些重要的关于紫杉醇的不良反应: ?不是所有的人都会出现说明书所列的所有不良反应 ?不良反应通常可以对其发生的时间,程度等是可以预测的 ?当治疗完成时不良反应是可以恢复的 ?有很多方式可以减少或者阻止不良反应的发生 ?服药的效果和其不良反应的发生和程度没有关系 ?紫杉醇药物的不良反应出现取决于用药的量和用药周期 下列不良反应时大多数病人会出现的(发生率大于30%) ?骨髓抑制(主要是暂时性血细胞数量减少,包括红细胞,白细胞和血小板,会给你带来感染,贫血和出血的风险) ?脱发 ?关节和肌肉疼痛,通常发生在用药后的2到3天,之后会逐渐缓解 ?外周神经病变(手足麻木刺痛) ?轻度的恶心和呕吐 ?腹泻 ?口腔溃疡 ?超敏反应,通常出现发烧,面部潮红,寒颤,呼吸急促,红疹。大部分超敏反应出现在首次滴注紫杉醇的10分钟,如果出现这些症状请立即告知你的医师(通过预先使用药物可以预防和降低超敏反应的发生) 下列不良反应时少数病人会出现的(发生率10-29%) ?脚以及脚踝水肿 ?肝功能异常,出现此类情况请立即停药直至恢复正常 ?低血压(通常出现在首次滴注的3小时) ?放射治疗的区域出现皮肤颜色加深(放疗增敏) ?指甲改变(通常出现指甲下方皮肤皮肤发白) 最低点出现在15-21天 以上的情况包括一些常见和少见的使用紫杉醇后出现的不良反应,那些出现率小于10%的不良反应没有在此列出,然而,你应该通知医生如果你出现任何异常的症状。

纳米技术在药学上的发展

纳米技术在药学上的发展运用 李寒露浙江医药高等专科学校D06药剂1班D0602020142 摘要:目的:介绍纳米技术在药学领域的研究应用概况,为新药研究和开发提供借鉴。方法:检索了相关中文数据库,并以整理、归纳、总结。结果:明确了纳米技术在药学上运用的优势。结论:在今后的医药学领域里,纳米技术将成为一种相当具有魅力和潜力的手段。 关键词:纳米技术,剂型,中药,运用 纳米技术(Nanotechnology)是在纳米(1×1o 米)尺寸空间内对物质或者材料进行加工、制造的技术.其最终目标是按人类的意志直接用单个的原子、分子制造出具有特定功能的产品,标志着人类改造自然的能力已延伸到原子、分子水平1 998~ 2000年美国的专利中涉及纳米技术的件数是按指数方式增加的,且与生物医学相关的专利占8O 以上。由于纳米材料在性质上的奇特和优越性,使其在药学领域应用的可能和前景越发广阔。 1纳米药物制剂技术 1.1 概述 在药剂学领域,纳米粒的研究比“纳米技术”概念的出现要早。纳米粒可以分成两类:纳米载体和纳米药物。纳米载体系指溶解或分散有药物的各种纳米粒,如纳米球、纳米囊、纳米脂质体等。早在20世纪70年代,各国研究者已对这些纳米载体进行了研究。纳米药物则是指直接将原料药物加工成的纳米粒,实质上是微粉化技术、超细粉技术的发展。 纳米粒(nanoparticles)是纳米技术与现代医药学结合的产物,以高分子物质为材料,药物可溶解、吸附或包裹于材料中。以纳米级的粒子作为药物载体,较之普通制剂,具有粒度小、比表面积大、表面反应活性高、活性中心多和吸附能力强等特性,为药物传导开创了一个崭新的途径。制剂的纳米级制造技术和药物原料的纳米化处理,成为制药企业创新手段已崭露头角[1]。 目前,药物传输系统中的纳米粒及相关技术的研究主要用于促进药物溶解、

紫杉醇

第七章 7.4 紫杉醇的生产工艺 7.4.1 概述 紫杉醇(Paclitaxel,Taxol?,图1),最早是由美国化学家Wani 和Wall于1971年从太平洋红豆杉的树皮中提取到的一种具有抗肿瘤活性的物质。它具有独特的抗癌机制,其作用位点为有丝分裂和细胞周期中至关重要的微管蛋白。紫杉醇能促进微管蛋白聚合而形成稳定的微管,并抑制微管的解聚,从而抑制了细胞的有丝分裂,最终导致癌细胞的死亡。紫杉醇1992年12月被美国FDA批准用于治疗晚期卵巢癌。1994年,批准用于治疗转移性乳腺癌,1997年FDA批准使用紫杉醇治疗爱滋病关联的Kaposi's恶性肿瘤;1998年和1999年,FDA又分别批准半合成紫杉醇与顺铂联合使用作为治疗晚期卵巢癌和非小细胞肺癌的一线用药。紫杉醇是近几年国际公认的疗效确切的重要的抗肿瘤药物之一。 -五羟基-紫杉-11-烯-9-酮-4-乙酸酯-2-苯甲酸酯-10-乙酰基-13-a,13b,7a,4a,2b,20-环氧-1b紫杉醇具有复杂的化学结构,整个分子由三个主环构成的二萜核和一个苯基异丝氨酸侧链组成。分子中有11个手性中心和多个取代基团。分子式C47H51NO14,分子量853.92,元素百分比C:66.41,H:6.02,N:1.64,O:26.23。化学名:5 [(2′R,3′S) -N-苯甲酰基-3′-苯基异丝氨酸酯] 紫杉醇的来源最初以天然提取为主,主要是从由红豆杉属植物的树皮中分离得到。红豆杉植物是生长极为缓慢的乔木或灌木,其树皮中紫杉醇的含量平均为万分之一点五,从中提取紫杉醇的收率大约为万分之一,这样制取1 kg紫杉醇就需树皮10吨,这种生产紫杉醇的方法严重破坏资源和环境。目前,包括我国在内的许多国家都已经禁止或严格限制用这种方法来生产紫杉醇。为解决紫杉醇的大量供应问题,人们曾探索通过组织和细胞培养、化学合成等方法制取紫杉醇。其中,化学合成是人们首先想到的解决紫杉醇药源问题的一条途径。这里的化学合成又有全合成和半合成之分。 如前所述,紫杉醇的分子结构十分复杂,分子中有众多的功能基团和立体化学特征,如此复杂的结构堪称是对化学合成的一个挑战。1994年,紫杉醇的全合成在实验室获得成功[1,2]。到目前为止,文献报道的紫杉醇的全合成路线共有3条,即1994年由Holton和Nicolaou研究组几乎同时完成的2条路线以及1996年Danishefsky小组报道的路线。紫杉醇的全合成中,反应步骤多达20—25步,大量使用手性试剂,反应条件极难控制,制备成本昂贵,虽然具有重要的理论意义,但不适合大规模工业生产。 为了避免合成紫杉醇复杂的母环部分,人们探索了半合成的制备方法。研究发现,红豆杉植物中除紫杉醇外,还有大量母环结构与紫杉醇类似的化合物,其中,最重要的是巴卡亭

四川大学纳米材料与纳米技术期末提纲及问题

第一章纳米技术的基本概念 1 什么是纳米?什么是纳米技术? 纳米=10^-9米,大约等于十个氢原子并列一直线的长度。纳米科学技术(Nano-ST)是20世纪80年代末期诞生并正在崛起的新科技,它的基本涵义是在纳米尺寸(0.1nm∽100nm)范围内认识和改造自然,通过直接操作和安排原子、分子创造新物质。纳米科技是研究由尺寸0.1∽100nm之间的物质组成的体系的运动规律和相互作用以及可能的实际应用中的技术问题的科学技术。纳米技术:是20世纪80年代末期兴起的新技术,其基本含意是在纳米尺寸范围内认识和改造自然,通过直接操纵和安排原子、分子而获得新结构和新材料的技术。 2 按照材料维度分,纳米材料可以分成几维? 三维空间中,至少有一维处于纳米尺度(介于1~100 nm之间)范围内的材料,都可归属于纳米材料范畴。按维数的不同,纳米材料可分类为: 零维— 一维—(直线运动) 二维—(平面运动) 三维—纳米晶体(纳米分子筛)度中的三维中自由活动 3 纳米技术涉及的研究领域有哪些? 纳米材料、纳米器件和纳米尺度的检测与表征 其中纳米材料是纳米科技的基础;纳米器件的研制水平和应用程度是人类是否进入纳米科技时代的重要标志;纳米尺度的检测与表征是纳米科技研究必不可少的手段和理论与实验的重要基础。 4 纳米材料涉及哪些基本效应?产生的原因是什么? 小尺寸效应:当微粒分割到达一定程度时,其性质将会发生根本性的变化。 量子效应:电子能级由准连续变为离散能级的现象。 界面效应:纳米材料由于大量的原子存在于晶界和局部的原子结构不同于大块晶体材料,使纳米材料的自由能增加,纳米材料处于不稳定状态。 表面效应:纳米微粒尺寸小,表面能高,位于表面的原子或分子所占的比例非常大。 四个特点:尺寸小、比表面积大、表面能高、表面原子比例大 5 为什么金属纳米粉呈现黑色? 这是小尺寸效应的表现,当金属粒径小到光波波长以下,金属的反射率极低,故呈现黑色。 6 STM、AFM工作原理是什么? STM扫描隧道显微镜就是根据量子力学中的隧道效应与原理,通过探测固体表面原子中的电子的隧道电流来分辨固体表面形貌的新型显微装置。 AFM原子力显微镜中,样品放置在扫描器上方,扫描器中的压电陶瓷管在外加电压的作用下,可以在X、Y和Z方向上独立运动。SPM探头中的激光器发出激光,照射在探针的尖端背面,经反射后,落在光斑位置检测器上。光斑位置检测器上下部分的光强差产生了上下部分的电压差,通过测量这个压差,就可以得到光斑位置的变化量。 7 纳米粉体为什么容易出现团聚现象? 书P15第五段 8 请举例说明纳米技术的“自上而下”和“自下而上”方法。 “自上而下”是指通过微加工或固态技术,不断在尺寸上将人类创造的功能产品微型化;“针尖书写”是“自上而下”的主要技术之一。 “自下而上”最典型的例子是3维打印、基因药物。纳米科技研究的技术路线“自下而上”是指以原子、分子为基本单元,根据人们的意愿进行设计和组装,从而构筑成具有特

紫杉醇抗癌药物

紫杉醇抗癌药物 紫杉醇抗癌药物大名鼎鼎的,用于治疗卵巢癌,乳腺癌,和非小细胞肺癌。紫杉醇是比较复杂的天然产物之一,紫杉醇最初是从红豆杉的树皮中提取,但是其含量非常低,约10-50公斤的树皮中才能提炼出1克紫杉醇。 紫杉醇抗癌药物可以解释一些乳腺癌肿瘤对特异的化疗产生反应而另一些则无反应的原因。研究结果突出强调了癌症发展必需的一种营养物质——谷氨酰胺的水平是乳腺癌对于选择性抗癌疗法产生反应的决定因子,并鉴别出了可用来判断乳腺癌治疗潜在预后及患者分层的一种与谷氨酰胺摄取相关的标记物。 紫杉醇抗癌药物是最常用来对抗实体瘤的药物之一,紫杉醇抗癌药物是治疗卵巢癌和晚期乳腺癌的一线药物。已知这一药物可与微管结合,"冻结"住它们,在细胞分裂之时阻止它们分离染色体。这会导致分裂细胞,尤其是快速增殖的癌细胞死亡。 紫杉醇抗癌药物证实了RNF5在控制谷氨酰胺摄取以及在对抗肿瘤发展中发挥重要作用。紫杉醇抗癌药物测试肿瘤RNF5和谷氨酰胺载体蛋白例如SLC1A5的水平或可用来鉴别出哪些患者最适合以紫杉烷类为基础的治疗。

紫杉醇抗癌药物也是由10-脱乙酰基浆果赤霉素III半合成制备。其水溶性优于紫杉醇,具有光谱抗肿瘤性,主要用于治疗乳腺癌,卵巢癌,前列腺癌,和非小细胞肺癌等。年销售额超过25亿美元。 尽管一段时间以来研究人员已经知道许多的肿瘤细胞类型依赖于谷氨酰胺实现生长和 生存,但却不清楚谷氨酰胺摄取的调控机制。来自加州大学伯克利分校的科学家们发现了处方药紫杉醇抗癌药物在细胞内的极微妙效应,紫杉醇抗癌药物正是这一效应使得它成为了世界上最广泛应用的抗癌药物之一。 世界各地许多科学家们的研究工作已经表明了,紫杉醇抗癌药物细胞骨架极其不同于坚硬的动物骨架。微管是一种管状蛋白多聚体结构,其不断地生长和收缩,通过这样来推拉细胞各处的物质,包括染色体。科学家们将这称之为动态不稳定性。微管还为将细胞器和其他包装物输送到细胞各处提供了一条高速公路。 紫杉醇抗癌药物由中国红豆杉网提供:https://www.doczj.com/doc/7016247860.html,

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