名词解释：
1.生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物
的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。
2.吸收：absorption药物从用药部位进入人体循环的过程。
3.分布：distribution药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
4.代谢：metabolism药物在吸收过程或进入人体循环后，受到肠道菌丛或体内酶系统的作
用，结构发生转变的过程，又称生物转化。
5.排泄：excretion药物或其代谢产物排除体外的过程。
6.转运：transport药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
7.处置：disposition药物分布、代谢和排泄的过程统称处置。
8.清除：elimination代谢与排泄过程药物被清除，统称为清除。
9.生物药剂学分类统：BCS：是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成4大类，并可根
据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
10.表观分布容积：V：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体
内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。
An：吸收数
11.清除率：是单位时间内从体内消除的含有血浆体积或者单位时间从体内消除的药物表观
分布容积。
12.体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。
13.生物利用度BA：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度，是评价药物有效
性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。
14.绝对生物利用度Fabs：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药
制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。
15.相对生物利用度Frel：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制
剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。
16.生物等效性BE：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其
吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
17.药学等效性：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比
较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。
18.首过效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入
体循环的原型药物量减少的现象。
19.药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄
过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。
20.速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数，速率常数越大，该过程进行也越快，单
位为min-1或h-1.
21.生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时
间。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而与消除速率常数成反比因而半衰期为常数。
22.滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开
始只血液中开始出现药物的那段时间。MRT：药物在体内的平均滞留时间。
23.稳态血药浓度、坪浓度：Css：指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓
度。
24.达坪分数fss（n）：是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比。
25.平均稳态血药浓度：当血药浓度达到平衡后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度-时间
曲线下的面积除以间隔时间所得的商。
26.负荷剂量：首次给予的较大的剂量，使血药浓度达到稳态血药浓度的90%以上的剂量，
也叫冲击量和首剂量。
27.蓄积：是长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势这种现象
为蓄积。
28.肠肝循环：有些药物可有小肠上皮细胞吸收，有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢
产物，在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收，这些直接或间接在小肠肝脏血循环。
29.肾清除率：指肾脏在单位时间内能将多少溶于血浆中所含的某物质完全清除出去，这个
被完全清除了某物质的血浆容积就称为该物的血浆清除率，CLr。
30.隔室模型：是将身体视为一个系统，系统内部按动力学特点分为若干室，只要体内某些
部位接受药物及消除药物速率相似，都可归为一个房室。
31.单室模型：假设机体给药后，药物立即在全身各部位达到动态平衡，这时把整个机体视
为一个房室，称为议事模型或者单室模型，单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻药物浓度都一样，但要求机体各组织药物水平能随血浆浓度变化而变化。
32.二室模型：从速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立系统。一般
将血流丰富及药物能瞬时达到分布平衡的部分划分为一个隔室，成为中央室，将血流相对供应少，药物分布达到血液平衡较长时间的部分划分为周边室。
33.群体药物动力学：PPK：药物动力学的群体分析法是将经典药物动力学基本原理和统计
方法结合，研究药物体内过程的群体规律的药物动力学分支学科。
34.膜转运：物质通过生物膜的现象。
35.细胞通道转运：药物借助脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程。
36.细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。
37.被动转运：指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度扩散的过程
38.单纯转运：指药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制过程。
39.载体媒介转运：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。
40.促进扩散：指某些药物在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度一侧向低浓度一侧的转运。
41.主动转运：借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度的转运。
42.膜动转运：指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运
过程。
43.胃排空：胃内容物胃幽门排入十二指肠的过程。
44.溶出速度：指在一定溶出条件下，单位时间溶解度量。
45.多晶型：化学结构相同的药物，由于结晶条件不同，可得到数种晶格排列不同非晶型。
46.溶剂化物：药物含有溶媒而构成的结晶。
47.崩解：指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶解成碎粒的过程。
48.溶出度：是指在规定溶出介质中，药物从片剂或胶囊剂等固体制剂溶出的速度和程度。
49.溶液型药物：以分子或离子状态分散子啊介质中，所以口服溶液剂的吸收是口服剂型最
快，且较为完全的，生物利用度高。
50.包合作用：将药物分子包嵌于另一种物质分子的空穴结构内的制剂技术。
51.压片：在压力下把颗粒状或粉末状药物压实的过程。
52.吸收数：是预测口服药物吸收的基本变量，是反映药物在胃肠道渗透高低的函数与药物
的有效渗透率，肠道半径和药物在肠道内滞留时间有关。
53.剂量数：是反映药物溶解性与口服吸收关系的参数是药物溶解性能的函数。
54.快速释药制剂：指相对于缓释制剂的普通制剂，另一种是采用特殊的辅料和方法制备出
的比普通制剂释出速率还要快的制剂。
55.缓控释制剂：是通过延缓或控制药物的释放来控制药物的吸收，药物能在较长时间内持
续释放药物以达到长效作用。
56.组织流动室法技术：是通过化合物透过未损肠组织的实验来模拟药物体内的吸收。
57.外翻肠囊法：是将动物的一定长度的小肠置于特殊的装置中通过测试药物透过肠粘膜的
速度和程度，定量描述药物透粘膜性的方法。
58.外翻环法：为一种研究肠道组织摄取药物能力的方法。
59.内吞：是指微生物被内状内皮系统细胞，特别是单核巨噬细胞作为外来异物吞噬进入细
胞内，并迅速被溶酶体消化裂解释放药物。
60.吸附：是指微粒吸附在细胞表面，是微粒和细胞相互作用的开始。
61.融合：是由于脂质体膜中的凝脂和细胞膜的组成成分相似而产生完全缓和作用
62.膜间转运：是指微粒和相邻的细胞膜间的脂质成分发生相互交换作用。
63.接触释放：是膜间作用的另一种形式，主要是由于微粒和细胞接触后，微粒中的药物释
放并向细胞内转运。
64.阿霉素：是一个有效的化疗药物，但由于对心脏的毒性较大，常常使用受到限制。
65.细胞色素P450：是微粒体重催化药物代谢的活性成分，由一系列同功酶组成。
66.结合反应：通常是药物成第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基因与机体内源性物
质反应生成结合物的结构。
67.酶抑制作用：通常药物代谢被减慢的现象，能使代谢加快的物质叫酶诱导剂。
68.体外法：是利用离体生物组织样品直接分析其药物代谢能力。
69.前体药物：是指将活性药物衍生化成药理惰性物质，但该惰性物质在体内经化学反应或
酶反应后，能够恢复到原来的固体药物，再发挥治疗作用。
70.肾小管分泌：是将药物转运至尿中排泄，是主动转运。
71.一级速率过程：是指将药物在体内某部位的转运速率与该部位的药物量成血药浓度的一
次方成正比。
72.极性速度过程：当药物的半衰期与剂量无关，血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比。
零级速率常数：是指药物的转运速率在任何时间都是恒定的，与药物量或浓度无差。73.治疗药物检测：TDM：是在药代动力学原理的指导下，应用现代先进的分析技术，测
定血液中或其他体液中药物浓度，用于药物治疗的指导与评价。对药物治疗的指导，主要是只设计或调整给药方案。
74.残数法：是药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的一种常用方法。
75.波动百分数：指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度的比
值。血药浓度变化率：指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最小血药浓度比值的百分数。
76.非线性药物动力学：有些药物的吸收、分布和体内消除过程，并不符合线性药物动力学
特征，这种药物动力学成为非线性药物动力学。
77.米曼常数：指药物在体内的消除速率为一半时所对应的血药浓度。
78.维持性剂量：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，给药制剂为参比制剂获得
的药物吸收进入体循环的相对量。
79.血药浓度时间曲线下面积AUC：是指血药浓度数据对时间作图所得曲线下面积，AUC
与吸收后体循环的药量成正比，反映进入体循环药物的相对量。
80.PK-PD模型：药动学药效学链式模型通过不同时间测定血药浓度和药物效应，将时间、
效应、浓度三者进行模型拟合，定量分析三者关系的方法。
81.生物药动学模型：将机体按生理解剖特点分成几个主要的组织隔室，药物在组织中的浓
度是由药物对组织的亲和力及血流灌注速度来决定。
82.第一相反应：包括氧化、还原和水解三种，通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。
有脱氨脱硫反应。
83.第二相反应：结合反应，通常是第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基团与集体内
源性物质反应生成结合物。如硫酸结合，乙酰化。
填空选择判断简答
1.剂型因素：药物的某些化学性质；药物的某些物理性质；药物的剂型及用药方法；制剂
处方中所用的辅料的性质和用量；处方中药物的配伍及相互作用；制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件
2.生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素。
3.片剂口服后体内过程：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
4.生物膜的结构：三个模型：细胞膜经典模型、生物膜液态镶嵌模型、晶格镶嵌模型。组
成：膜脂（磷脂、胆固醇、糖脂）、少量糖类、蛋白质。生物膜的性质：膜的流动性、膜结构的不对称性、膜结构的半透性。
5.膜的转运途径：细胞通道转运、细胞旁路通道转运。
6.膜转运机制和特点：㈠被动转运（单纯扩散：脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过
生物膜。特：①药物的O/W分配系数越大在脂质层的溶解越大，就越容易扩散②大多数药物的转运方式属于单纯扩散③符合一级速率过程；膜孔扩散：又称过滤，凡是分子量小于100，直径小于0.4nm的水溶性或极性药物，可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。特：
①膜孔扩散的药物：水、乙醇、尿素等②借助膜两侧的渗透压、浓度差和电位差而扩散。）
特：①从高浓度向低浓度的顺浓度梯度转运②不需要载体，膜对药物无特殊选择性③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响④不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象；㈡载体媒介转运（促进扩散：又称易化扩散，指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处通过载体扩散且不消耗能量。特：①促进扩散的药物：氨基酸、葡萄糖、季铵盐类②吸收位置：小肠上皮细胞、脂肪细胞、脑血脊液屏障血液侧的细胞膜中；主动转运：借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧转运。特：①主动转运药物：K、Na、I、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机弱酸弱碱弱电解质的离子型。②部位：药物的主动转运主要在神经元、肾小管以及肝细胞中进行。③逆浓度梯度转运、需要能量、需要载体、速率和转运量与载体量及其活性有关、存在竞争性抑制作用、受代谢抑制剂影响、有结构特异性和部位特异性）㈢膜动转运（胞饮：溶解物、液体；吞噬：大分子、颗粒状物。特：①转运物质：入胞：蛋白质、多肽、脂溶性维生素、甘油三酯和重金属，出胞：胰腺细胞分泌胰岛素②不需要载体、需要能量、有部位特异性）
7.pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和O/W分配系数。
Henderson-Hasselbalch方程：弱酸性药物：pKa-pH=lg（Cu/Ci）弱碱性药物：pKa-pH=lg （Ci/Cu），Cu是未解离型，胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa与消化道pH的函数，当酸性药物的pKa值大于消化道液体pH值时（通常是酸性药物在胃中）则未解离型药物浓度Cu占有较大比例；当碱性药物pKa值大于体液pH 值时（通常是弱碱性药物在小肠中）则解离型药物浓度Ci所占比例较高。
8.胃肠道的结构和功能：胃（一些弱酸性药物能在胃内吸收，尤其当给予溶液剂型时，胃
中吸收机制主要是被动扩散。）小肠：十二指肠、空肠、回肠（小肠是吸收药物的主要
部位，也是药物主动转运吸收的特殊部位。小肠中各种吸收机制均存在。）大肠：盲肠、结肠、直肠（大部分运行至结肠的药物往往是缓释剂型、肠溶制剂或者高部位肠道中溶解不完全的残留部分。直肠近肛门端是直肠给药剂型如栓剂和其他直肠给药剂型良好吸收部位，大肠中药物的吸收也以被动扩散为主，兼有胞饮作用。
9.生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响：1.消化系统因素：酸性对药物吸
收的影响、胃肠液成分的影响、食物的影响、胃肠道代谢作用影响。2.循环系统因素：胃肠血流速度、肝首过效应、淋巴循环。3.疾病因素：胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、胃切除4.药物转运糖蛋白。
10.影响药物吸收的物理化学因素和剂型因素：物理化学因素：1.解离度和脂溶性2.溶出速
度：溶解度、粒子大小、多晶型、溶剂化物3.稳定性。剂型因素：1.剂型2处方（辅料、药物间及药物与辅料间相互作用）3.制备工艺。
11.生物药剂学分类系统，如何提高生物利用度：1.I型药物的溶解度和渗透率均较大，药
物的吸收通常很好，改善溶解度对药物吸收影响不大。2.II型药物溶解度较低，溶出是吸收的限速过程，如果药物的体内与体外溶出基本相似，且给药剂量较小时，可通过增加溶解度来改善药物的吸收，若给药剂量很大，存在体液量不足而溶出较慢的问题，仅可通过减少药物的粒径的手段来达到促进吸收的目的。3.III型药物的溶解度和渗透性均比较低，药物的水溶性或脂溶性都是影响药物的透膜吸收的主要因素，药物溶解度或O/W分配系数的变化可改变药物的吸收特征，主动转运和P-gp药泵机制可能也是影响因素之一。
12.促进药物吸收的方法：一、增加药物的溶出度：增加药物的溶解度：1.制成盐类，弱酸
性药物制成碱金属盐，弱碱性药物制成强酸盐。2.制成无定型药物3.加入表面活性剂。
OCDDS的主要类型：pH敏感型、时空型、酶解型、压力控制型。4.制成亚稳定型状态
5.采用亲水性包合材料二、增加药物的表面积、减少药物粒径：制成固体分散体、采用
微粉化技术。加入吸收促进剂促进药物透膜吸收
13.设计缓控释系统应考虑的因素：1.O/W分配系数2.药物的稳定性3.体内吸收特性4.昼夜
节律5.药物的运行状态。
14.口服结肠迟释剂的几种类型及设计依据：一、类型：pH敏感型；时控型；酶解型；压
力控制型。二、设计依据：1.结肠液pH值最高（6.5-7.5）2.结肠中含有丰富的菌群3.
胃排空1-4小时，小肠转运3-5h，口服后到达结肠约在5h左右4.结肠为水分吸收主要区域，内容物粘度增加而使肠腔压力较大。
15.各种注射给药途径的特点：1.静脉注射：注射容量一般小于50ml，药物直接进入血液
循环，注射结束时血药浓度量最高；不存在吸收过程生物利用度100%，存在肺首过效应。2.肌内注射：注射容量为2-5ml；有吸收过程，药物已扩散及滤过两种方式转运，存在“肺首过效应”3.皮下与皮内注射：吸收速度：大腿皮下》上臂》腹部。皮内注射一般做皮肤诊断所与过敏试验。4.其他部位注射：动脉内注射、腹腔内注射、鞘内注射。
16.影响注射给药吸收的因素：一、生理因素：吸收速度：上臂三角肌》大腿外侧肌》臂大
肌。二、药物理化性质。三、剂型因素
17.影响口腔粘膜吸收的因素：1.生理因素2.剂型因素
18.药物经皮肤转运的途径：一、药物渗透通过皮肤吸收进入血液循环的途径：1.表皮途径
（主要途径）：透过角质层和表皮进入真皮，被毛细血管吸收进入血液循环。2.皮肤附属器途径（非主要）：通过毛囊、皮脂腺和汗腺，渗透速度比表皮途径快。（离子型及水溶性大分子药物）二、药物扩散通过角质层的途径：1.通过细胞间隙扩散（主要）：角质层细胞间隙是类脂分子形成的多层脂质双分子层，类脂分子的亲水部分结合水分子形成水性区，而类脂分子的烃链部分形成疏水区。极性分子经角质层细胞间隙的水性区渗
透，而非极性分子经由疏水区渗透。2.通过细胞膜扩散：致密交联的蛋白网状结构和微丝角蛋白和丝蛋白的规整排列结构均不利于药物扩散
19.影响药物经皮渗透的因素：1、生理因素：皮肤的渗透性存在个体差异，药物经皮给药
速率随身体部位而异，这种差异主要由于角质层厚度及皮肤附属器密度不同引起的 2.
剂型因素：对于经皮给药系统的候选药物，一般以剂量小，药理作用强者较为理想。角质层的结构限制了大分子药物渗透的可行性，分子量大于600的药物不能自由通过角质层，熔点也有影响，低熔点的药物容易渗透通过皮肤3.透皮吸收促进剂4.离子导入技术的应用
20.药物鼻粘膜吸收的途径：1.经细胞的脂质通道（脂溶性药物）-主要途径2.细胞间的水
性孔道（亲水性或离子型药物）
21.影响鼻腔吸收的因素：1.生理因素2.剂型因素：药物的脂溶性和解离度、药物的相对分
子质量和粒子大小、吸收促进剂与多肽类药物的吸收
22.影响直肠药物吸收的因素：一.生理因素二.剂型因素：1.药物的脂溶性与解离度2.药物
的溶解度与粒度3.基质的影响三.吸收促进剂
23.药物经眼吸收的途径：经角膜渗透、药物经结膜吸收
24.影响药物眼部吸收的因素：1.角膜的通透性2.角膜前影响因素：眼用制剂角膜前流失是
影响其生物利用度的重要因素。3.渗透促进剂的影响：EDTA，牛磺胆酸，癸酸4.给药方法的影响
25.可以避免肝首过效应的主要途径：1.静脉、肌肉注射：静脉注射直接进入体循环，因此
不存在首过效应；肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环，不经门肝系统，因此不存在首过效应。2.口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量的毛细血管汇总至颈内动脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝脏的首过效应3.经皮吸收：药物应用到皮肤上后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到达真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。4.经鼻给药：鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收。药物吸收后直接进入体循环，无首过效应。5.经肺吸收：肺泡表面积大，含有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸收迅速，而且吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝首过效应的影响。6.直肠给药：栓剂距肛门2cm处，可使大部分药物避开肝首过效应，给药生物利用度远高于4cm给药，当栓剂距肛门6cm处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统。
26.决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是：主要因素是组织器官的血液灌流速度和药物
月组织器官的亲和力，而药物与组织器官的亲和力主要和药物的结构、解离度、脂溶性以及蛋白质结合率有关。通常血流丰富的组织摄取药物的速度快。
27.表观分布容积的意义：1.Vd值它代表药物透膜转运和分布到体内各部位的特性。是由
药物的理化性质决定的常数。2.Vd=D/C反映药物剂量与血药浓度的关系，利用此公式，若测得血药浓度，乘以其表观分布容积可求得药物在体内的总量。
28.药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除的影响：当药物主要与血
浆蛋白结合时，其表观分布容积小于它们的真实分布容积；而当药物主要与血管外的组织结合时，其表观分布容积大与他们的真实分布容积。蛋白结合率高的药物，通常体内消除慢。
29.药物蛋白结合率的临床意义：药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延
长作用时间，并有减毒和保护机体作用。若药物与血浆蛋白结合率很高，药物作用将受到显著影响。由于药理作用主要和血中游离药物浓度有关，因此血中游离药物浓度的变化是影响药效的重要因素。
30.为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障：在血浆pH7.4时，弱酸性药物主要以
解离型存在，而弱碱性药物主要以非解离型存在。一般来说，弱碱性药物容易向脑脊液转运。
31.提高药物脑内分布的方法：1.颈动脉灌注高渗甘露醇溶液，使血脑屏障暂时打开，增加
药物入脑2.对药物结构进行改造，引入亲脂性基团，制成前药，增加化合物脂溶性 3.
使用聚氰基丙烯酸酯、聚乳酸、乳酸一羟基乙酸共聚物等高分子材料，将药物装载制成纳米粒，可提高药物的脑内分布。4.利用脑毛细血管内皮细胞上存在的特异性载体。5.
通过鼻腔途径给药，可以使药物绕过血脑屏障，直接进入脑组织。
32.影响微粒给药系统内分布的因素有：1.细胞与微粒之间的相互作用，包括内吞作用、吸
附作用、融合作用、膜间作用等2.微粒本身的理化性质，包括粒径、电荷、表面性质的影响3.微粒的生物降解4.机体的病理生理状况。
33.为什么微粒在体内的半衰期很短，如何延长微粒在血液中循环时间：常规设计的微粒给
药系统在体内很快就被网状内皮系统的单核巨噬细胞吞噬，因此半衰期很短。通过改善微粒的亲水性、增加微粒的柔韧性及其空间位阻，干扰吞噬细胞对微粒的识别过程，目前最常用的方法就是采用表面修饰技术，该技术通过一定的化学反应，将非离子型聚合物以共价键的方式引入到微粒表面，既提高了微粒的亲水性和柔韧性，又明显增加了微粒的空间位阻，是微粒具有隐蔽性，不易被识别，从而达到长循环的目的。
34.影响药物代谢的因素：1.给药途径对药物代谢的影响2.给药剂量和剂型对药物代谢的影
响3.药物的光学异构特性对药物代谢的影响4.酶抑制和诱导作用对药物代谢的影响5.
生理因素对药物代谢的影响。
35.药物排泄的三种机制：肾小球过滤、肾小管分泌、肾小管重吸收
36.影响肾小球滤过的因素：一、通透性：1.肾小球毛细血管内皮极薄，其上分布这很多直
径约为6-10nm的小孔，通透性较高。2,。除血细胞和大分子蛋白质之外，血浆中的水喝小分子物质均被滤入肾小囊。3.只有未结合的药物才可以从肾小球滤过。二、滤过压：
1.滤过压与肾血流和肾小球毛细血管内的静压力密切相关。
2.肾小球滤过是一种加压滤
过。3.肾小球滤过的主要动力是肾小球毛细血管中的静水压。三、滤过率：1.直接测定GFR2.由清除率计算肾小球滤过率。
37.影响肾小球滤过的因素：以菊粉清除率为指标，可以推测其他各种物质通过肾单位的变
化。1.若以某一物质只有肾小球滤过，且所有滤过的物质均随尿排泄，则肾清除率等于菊粉清除率。2.若某一物质的肾清除率低于菊粉清除率，表示该物质从肾小球过滤后有一部分被肾小管重吸收。3.若肾清除率高于菊粉清除率，则肾小球滤过外，还有一部分通过肾小管分泌排泄。
38.影响肾小管重吸收的因素：1、药物的脂溶性：脂溶性大的非解离型药物重吸收程度大，
自尿中排泄量小。2.尿pH值和药物的pKa：对于弱酸来说，pH升高将增加解离程度，重吸收减少，肾清除率增加。对于强碱性药物，在任何尿pH范围内均成解离状态，几乎不被重吸收，其肾清除率不受尿pH的影响而且较高。3.尿量：当尿量增加时，药物在尿液中的浓度下降，重吸收减少；尿量减少时，药物浓度增大，重吸收量也增多。39.肾小管主动分泌的特征：1.需要载体2.需要能量，受ATP酶抑制剂和二硝基酚抑制3.
由低浓度向高浓度逆浓度梯度转运4.存在竞争抑制作用5.有饱和现象6.血浆蛋白结合率一般不影响肾小管分泌速度。
40.肾清除率的意义：推测药物排泄机制
41.肝肠循环及对药物作用的影响：肠肝循环是指由胆汁排泄到小肠中的药物或其代谢物，
在小肠中又被重吸收返回肝门静脉的现象。有肝肠循环的药物在体内贮留时间长，一些药物血药浓度形成双吸收峰。
42.群体药物动力学：PPK，药物动力学的群体分析法，是将经典药物动力学基本原理和统
计学方法相结合，研究药物体内过程的群体规律的药物动力学分支。群体：指根据研究目的所确定的研究对象的全体。
43.１什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么：生物药剂学是研究药物及其剂型在
体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程，阐明药物的剂型因素，集体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。研究内容有：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；
研究微粒给药系统在血液循环体统的转运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。
44.生物药剂学研究在新药开发中作用：1）研究药物的理化性质与体内转运的关系，设计
新药或提高制剂的质量；2）研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响，设计合理与优质的新剂型；3）研究机体的生理功能对药物吸收的影响，设计缓控释制剂；4）研究微粒给药系统在血液循环的转运，为靶向给药系统奠定基础；5）通过对药物体内过程的研究，研究药物的转运机制、影响药物的吸收因素，开放药物新的给药方法；6）研究中药制剂的溶出度与生物利用度，指导中药新药的开放、研制。
45.如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运：由于大分子药物和微粒等容易通过淋巴管转
运，药剂学通常采用现代制剂技术，制备脂质体、微乳、微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统，来增加药物的淋巴转运。
46.为什么微粒在体内的半衰期很短，如何延长微粒在血液中循环时间：常规设计的微粒给
药系统在体内很快就被网状内皮系统的单核巨噬细胞吞噬，因此半衰期很短。通过改善微粒的亲水性、增加微粒的柔韧性及其空间位阻，干扰吞噬细胞对微粒的识别过程。目前最常用的方法就是采用表面修饰技术，该技术通过一定的化学反应，将非离子型聚合物以共价键的方式引入到微粒表面，既提高了微粒的亲水性和柔韧性，又明显增加了微粒的空间位阻，使微粒具有隐蔽性，不易被识别，从而达到长循环的目的。
47.药物代谢酶系主要有：药物代谢酶主要位于细胞的内质网、微粒体、胞液、溶酶体，以
及核膜和胞浆膜中。药物代谢酶通常又可分为微粒体酶系和非微粒体酶系两大类。微粒体药物代谢酶系：微粒体酶系主要位于肝细胞或其他细胞（如小肠黏膜、肾、肾上腺皮质细胞等）的内质网的亲脂性膜上。其中最重要的是一族氧化酶，被称为肝微粒混合功能氧化酶系统或称单加氧酶。该酶系催化的氧化反应类型极为广泛，是药物体内代谢的主要途径。非微粒体酶系：在肝内和血浆、胎盘、肾、肠黏膜及其他组织中均有，在体内除与葡萄糖醛酸结合外的其他缩合，以及某些氧化、还原及水解反应均为该酶系所催化。通车凡是结构类似于体内正常物质、脂溶性较小、水溶性较大的药物都由这组酶系代谢。
48.药物动力学研究内容：药物动力学模型的建立；预测不同给药方案下的血浆、组织和尿
液的药物浓度；探讨药物浓度与药物疗效或毒性之间的关系；估算药物或代谢产物的可能积蓄；探讨药物结构与药物动力学及药效学之间的关系；探讨生理或疾病的变化如何影响药物的吸收、分布、和消除；探讨药物剂型因素与药物动力学之间的关系，开发新型给药系统；根据药物动力学参数进行临床药物治疗方案的制定；从药物动力学观点对药物质量进行认识和评价；新药的生物利用度和生物等效性研究。
49.口服给药二室模型药物的血药浓度-时间曲线的特征：血药浓度-时间曲线图分为三个时
相：1）吸收相，给药后血药浓度持续上升，达到峰值浓度，在这一阶段，药物吸收为主要过程；2）分布相，吸收至一定程度后，以药物从中央室向周边室的分布为主要过程，药物浓度下降较快；3）消除相，吸收过程基本完成，中央室与周边室的分布趋于平衡，体内过程以消除为主，药物浓度渐渐衰减。
50.重复给药与单剂量给药的药物体内过程的不同：与单剂量给药不同的是，重复给药时，
由于第二次给药前体内药物尚未消除完全，所以体内药物量在重复给药后逐渐积蓄。随着不断给药，体内药物量不断增加，经过一段时间后达到稳态。稳态时，药物在体内的消除速率等于给药速率，血药浓度维持在稳态，即在一恒定的范围内波动。
51.非线性药物动力学及非线性药物动力学与线性药物动力学的区别：有些药物的吸收、分
布和体内消除过程，并不符合线性药物动力学的特征，其主要表现为一些药物动力学参数随剂量不同而改变，这种药物动力学特征称为非线性药物动力学。线性药物动力学的基本特征是血药浓度与体内药物量成正比。在线性药物动力学中，药物的生物半衰期、消除速率常数及清除率与剂量无关，血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比关系，当剂量改变时，其相应的时间点上的血药浓度与剂量成正比的改变。而非线性药物动力学则表现为血药浓度及血药浓度-时间曲线下面积与剂量不成正比，药物动力学参数如生物半衰期、清除率等表现为剂量依赖性。
52.易出现非线性药物动力学的药物：1）与药物代谢有关的可饱和的酶代谢过程；2）与药
物吸收、排泄有关的可饱和的载体转运过程；3）与药物分布有关的可饱和的血浆/组织蛋白结合过程；4）酶诱导及代谢产物抑制等其他特殊过程。
53.引起非线性药动学的原因：⑴、与药物代谢或生物转化有关的可饱和酶代谢过程。⑵、
与药物吸收、排泄有关的可饱和载体转运过程。⑶、与药物分布有关的可饱和血浆/组织蛋白结合过程。⑷、酶诱导及代谢产物抑制等其他特殊过程。
54.药动学中应用统计矩原因：室模型分析已广泛应用于药物动力学研究，但它并不适用于
所有药物。当某些药物分布非常缓慢时，其体内过程并不严格按室模型进行，对它进行严密的药物动力学分析非常复杂。在多室模型的药物动力学分析中，也存在相似的问题。
应用简单的统计矩理论，可解析、处理和表征药物的动力学特征。应用于药物动力学研究的统计矩分析，是一种非隔室的分析方法。它不需对药物设定专门的隔室，也不必考虑药物的体内隔室模型特征。目前，这种方法主要用于体内过程符合线性动力学的药物。
55.TDM在临床药学中应用：治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原
理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案
5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率
6.降低治疗费用
7.避免法律纠纷。
56.TDM的目的及哪些情况下需要进行血药浓度监测：其目的是实现给药方案个体化，提
高药物疗效，避免或减少不良反应，达到最佳治疗效果；同时也为药物过量中毒的诊断以及患者是否按医嘱用药提供重要依据。以下情况需要进行血药浓度监测：1)治疗指数低的药物，如地高辛、茶碱等；2）具有非线性动力学特征的药物，如苯妥英、水杨酸盐等；3）肝、肾、心及胃肠功能损害；4）合并用药；5）治疗作用与毒性反应难以区分。
57.新药药物动力学研究时取样时间点确定：根据研究样品的特性，取样点通常可安排9~13
个点不等，一般在吸收相至少需要2~3个采样点，对于吸收快的血管外给药的药物，应尽量避免第一个点是Cmax；在Cmax附近至少需要3个采样点；消除相需要4~6个采样点。整个采样时间至少应持续到3~5个半衰期，或持续到血药浓度为Cmax的1/10~1/20。
58.药物代谢的意义主要表现在：⑴.代谢使药物失去活性：代谢可使药物变为无活性的代谢
物而失去治疗作用，如局麻药普鲁卡因在体内水解后便迅速失去活性。⑵.代谢使药物降低活性：有些药物代谢后的产物活性明显下降，但仍具有一定的药理作用，如氯丙嗪的代谢产物去甲氯丙嗪，药理活性比氯丙嗪弱。⑶.代谢使药物活性增强：即药物经代谢后
的产物表现出药理效应增强，如非那西丁在体内转化为极性更大的代谢产物对乙酰氨基酚，药理作用明显增强。⑷.代谢使药物作用激活：有些药物本身没有药理活性，在体内经代谢后产生有活性的代谢产物。通常的前体药物就是根据此种作用设计的。⑸.代谢产生毒性代谢物：有些药物经代谢后可产生毒性物质，如异烟肼在体内的代谢物可引起肝脏的损害。
中国药科大学药物分析期末试卷（B卷） 2016～2017学年第一学期 专业药学专业药物分析方向班级学号姓名 核分人： 一、选择题（共15分） (最佳选择题) 每题的备选答案中只有一个最佳答案(每题1分) 1. 中国药典主要内容包括：( ) A 正文、含量测定、索引 B 凡例、制剂、原料 C 鉴别、检查、含量测定 D 前言、正文、附录 E 凡例、正文、附录 2. 日本药局方与USP的正文内容均不包括( ) A.作用与用途 B.性状 C.含量规定 D.贮藏 E.鉴别 3. 按药典规定, 精密标定的滴定液(如氢氧化钠及其浓度)正确表示为( ) A.氢氧化钠滴定液(0.1520M) B.氢氧化钠滴定液 (0.1524mol/L) C 氢氧化钠滴定液(0.1520M/L) D. 0.1520M氢氧化钠滴定液 E. 0.1520mol/L盐酸滴定液 4、药物中氯化物杂质检查的一般意义在于它( ) A. 是有疗效的物质 B. 是对药物疗效有不利影响的物质 C.是对人体健康有害的物质 D. 是影响药物稳定性的物质 E.可以考核生产工艺和企业管理是否正常
5. Ag-DDC 法是用来检查 ( ) A. 氯化物 B. 硫酸盐 C. 硫化物 D. 砷盐 E. 重金属 6. 采用碘量法测定碘苯酯含量时，所用的方法为 ( ) A. 直接回流后测定法 B. 碱性还原后测定法 C. 干法破坏后测定法. D. 氧瓶燃烧后测定法 E. 双氧水氧化后测定法 7. 四环素类药物在碱性溶液中，C 环打开，生成 ( ) A. 异四环素 B. 差向四环素 C. 脱水四环素 D. 差向脱水四环素 E. 配位化合物 8. 甾体激素类药物鉴别的专属方法为 ( ) A. UV B. GC C. IR D. 异烟肼法 E. 与浓硫酸反应 9. 药物的碱性溶液，加入铁氰化钾后，再加正丁醇，显蓝色荧光的是 ( ) A ．维生素A B ．维生素B 1 C ．维生素C D ．维生素D 10. 中国药典2000年版测定维生素E 含量的内标物为 ( ) A.正二十八烷 B.正三十烷 C.正三十二烷 D.正三十烷 E.十六酸十六醇酯 11. 加入氨制硝酸银后能产生银镜反应的药物是 ( ) A.地西泮 B.阿司匹林 C.异烟肼 D.苯佐卡因 E.苯巴比妥 12. 坂口(Sakaguchi)反应可用于鉴别的药物为 ( ) A. 雌激素 B. 链霉素 C. 维生素B 1 D. 皮质激素 E. 维生素C 13. 维生素A 采用紫外分光光度法测定含量，计算公式中换算因子为 ( ) A ．效价(IU/g) B ．效价(g/IU) C ．(g/IU)1% cm 1效价E D ．1% cm 1(IU/g)E 效价 E ．(IU/g)1% cm 1效价E
中国药科大学 天然药物化学 期末样卷 一、写出以下各化合物的二级结构类型 （每小题1.5分，共15分） （将答案填入空格中） (A) (B) (C) (D) (E) (F) (G) (H) (I) (J) A B C D E F G H I J 二、选择题（每小题1分，共14分） （从A 、B 、C 、D 四个选项中选择一个正确答案填入括号中） 1. 下列溶剂按极性由小到大排列，第二位的是 （ ） CH 2 OH N Me COOMe OOCC 6H 5 O O HO O O HO HO CH 2OH N N H H CONHCH Me CH 2OH Me 1 23 O O O OH (digitoxose)n O O OH CH 2OH O glc O glc O H OH CH CH OH CH 3NHCH 3
A、CHCl3 B、EtOAc C、MeOH D、C6H6 2. 全为亲水性溶剂的一组是（） A、MeOH，Me2CO，EtOH B、Et2O，EtOAc，CHCl3 C、MeOH，Me2CO，EtOAc D、Et2O，MeOH，CHCl3 3. 下列化合物酸性最弱的是（） A、5-羟基黄酮 B、7-羟基黄酮 C、4’-羟基黄酮 D、7，4’-二羟基黄酮 4. 在聚酰胺层析上最先洗脱的是（） A、苯酚 B、1,3,4-三羟基苯 C、邻二羟基苯 D、间二羟基苯 5. 比较下列碱性基团，pKa由大至小的顺序正确的是（） A、脂肪胺>胍基>酰胺基 B、季胺碱>芳杂环>胍基 C、酰胺基>芳杂环>脂肪胺 D、季胺碱>脂肪胺>芳杂环 6. 利用分子筛作用进行化合物分离的分离材料是（） A、Al2O3 B、聚酰胺 C、Sephadex LH-20 D、Rp-18 （） 7. 该结构属于 A、α-L-五碳醛糖 B、β-D-六碳醛糖 C、α-D-六碳醛糖 D、β-L-五碳醛糖 8. 中药玄参、熟地黄显黑色的原因是含有（） A、醌类 B、环烯醚萜苷 C、酚苷 D、皂苷 9. 用PC检测糖时采用的显色剂是（） A、碘化铋钾 B、三氯化铁 C、苯胺-邻苯二甲酸 D、三氯化铝 10. 可以用于鉴别2-去氧糖的反应是( ) A、Rosenheim反应 B、对二氨基苯甲醛反应 C、Sabety反应 D、Vitali反应 11．从挥发油中分离醇类化合物可采用的方法是（） A、水蒸汽蒸馏 B、邻苯二甲酸酐法 C、Girard试剂法 D、亚硫酸氢钠加成 12. 不属于四环三萜皂苷元类型的是（） A、达玛烷型 B、甘遂烷型 C、乌苏烷型 D、葫芦烷型 13．中药化学成分预实验中采用碘化铋钾、氢氧化钾、三氯化铁试剂依次用于鉴别 （） A、生物碱、黄酮、香豆素 B、皂苷、蒽醌、酚性化合物 C、强心苷、生物碱、黄酮 D、生物碱、蒽醌、酚性化合物 14. 关于苷键水解难易说法正确的是（） A、按苷键原子的不同，由难到易：N-苷>O-苷>S-苷>C-苷;
中国药科大学药物分析期末试卷（A卷） 2007-2008学年第一学期 专业药学专业药物分析方向班级学号姓名 人： 得分评卷人一、填空题（每空0.5分，共15分） 1、非盐酸盐药物在生产过程中也可能引入的氯离子，氯离子对人体_______，但它能反映药物的_______及生产过程_______，因此氯化物常作为_______杂质检查。药物中的微量氯化物检查的条件是在______比色管中，在_________条件下与__________反应，生成氯化银胶体微粒而显白色浑浊，与一定量的_____________溶液在相同条件下产生的氯化银浑浊程度比较，判定供试品中氯化物是否符合________规定。比较时，比色管同置______背景上，从比色管__________观察，比较，即得。氯化物浓度以50ml中含_________μg的Cl-为宜，此范围内氯化物所显浑浊度明显，便于比较。供试品溶液如不澄清，应________；如带颜色，可采用____________解决。 2、药品质量标准分析方法验证的目的是证明采用的方法适合于相应检测要求。建立药品质量标准时分析方法需经验证。验证内容有：_________、__________、__________、__________、_________、 _________、_________、_________。HPLC法进行药物分析测定时系统适用性试验的目的是________________；系统适用性试验的常见内容有：_________、__________、___________、___________。 3、砷盐的检查时，有机结合的砷通常须经 ______________________处理：取规定量的供试品与_________或氢氧化钙、硝酸镁共热转化为_________后，依法检查。操作中应注意炽灼温度不宜超过700℃。
第一大题：命名题 第二章 1 CH 3CH(C 2H 5)CH(CH 3)CH 2CH 32 (CH 3)2CHCH 2CH(CH 3)2 3 CH 3CH 2CHCH(CH 3)2 CH(CH 3)2 4 CH 3CH 2CH 2CHCH 2CH 2CHCH 3 5 (C 2H 5)4C 6 CH 3CH 2CH 2CHCHCH 2CH 2CH 2CH 3 CH(CH 3)2 CH 2CH 2CH 2CH 2CH 3 7 CH 3 CH 3CH 2CCH 3 CH 3 8 9 10 Cl 第三章 1 C C (CH 3)2CH CH 3CH 2 H 2CH 2CH 32 C C H C H 3CH 3 CH 2Cl 3 C C CH 3CH 2 H H CH 2CH 2CH 3 4 (CH 3)3CCH CH 2 第四章
1 CH CH 2Br H C 2H 5 2 H Cl C 2H 5 CH 3H CH 2Cl 3 CH 3 Cl H Br C 2H 5 H 4 CH 3 H H H Cl Br Br C 2H 5 1 CH 3CHCHCH 2CH 2CH 3 Br CH 2Cl 2 CH 2CH 2CHCHCHBr 2Br CH 3 CH 3 3 (CH 3)2CHCCH(CH 3)2 CH 3 Cl 4 CH 3 Cl Cl Cl CH 3H 5 Br H 3 6 CH 3 H H Cl Br CH 2CH 2CH 3' 第五章
1 C CH 2CH 2CH 2OH 2 CH 2CHCHCHCH 3 CH 2CH 2CH 3 OH 3 H H OH CH 2CH 3 4 CH 3 OH OH H H CH 2CH 3]5 OCH 2CH CH 2 CH 3 CH 3 6 OH CH 3 CH 3 OH H 5C 2 7 CH 3CH CHCHCHCH 2CH 3 2OH Cl CH 3CH 3 8 CH 2CH 2CHCH 2CH 3OH CH 2OH 1 Cl CH 3CH 3 2 H 3C H 33 CH 3 CH 3 4CH 3 第六章
糖的化学 一、填空题 1．糖类是具有__多羰基醛或多羟基酮___结构的一大类化合物。根据其分子大小可分为____单糖___、_寡糖_____和_多糖____三大类。 2．判断一个糖的D—型和L—型是以__离羰基最远的一个不对称___碳原子上羟基的位置作依据。 3．糖类物质的主要生物学作用为__主要能源物质___、__结构功能___、_多方面的生物活性和功能____。4．糖苷是指糖的___半缩醛或半缩酮羟基__和醇、酚等化合物失水而形成的缩醛(或缩酮)等形式的化合物。5．蔗糖是由一分子__葡萄糖___和一分子_果糖____组成，它们之间通过_α，β-1，2_糖苷键相连。 6．麦芽糖是由两分子_葡萄糖____组成，它们之间通过__ a-1，4___糖苷键相连。 7．乳糖是由一分子___葡萄糖__和一分子_半乳糖____组成，它们之间通过___β—1，4_糖苷键相连。 8．糖原和支链淀粉结构上很相似，都由许多___葡萄糖__组成，它们之间通过_α—1，4和α—1，6____ _二种糖苷键相连。二者在结构上的主要差别在于糖原分子比支链淀粉___分支多__、链短_____和_结构更紧密____。 9．纤维素是由___葡萄糖__组成，它们之间通过β—1，4糖苷键相连。 12．人血液中含量最丰富的糖是___葡萄糖糖原__，肝脏中含量最丰富的糖是__肝糖原___，肌肉中含量最丰富的糖是__肌糖原___。 13．糖胺聚糖是一类含_糖醛酸____和__氨基已糖及其衍生物___的杂多糖，其代表性化合物有_透明质酸__、_肝素_和_硫酸软骨素等。----粘多糖 14．肽聚糖的基本结构是以_ N—乙酰—D—葡糖胺____与_ N—乙酰胞壁酸____组成的多糖链为骨干，并与＿__四__肽连接而成的杂多糖。 15．常用定量测定还原糖的试剂为_菲林____试剂和__班乃德___试剂。 16．蛋白聚糖是由__蛋白质___和_糖胺聚糖____共价结合形成的复合物。 19．脂多糖一般由_外层低聚糖链____、_核心多糖____和__脂质___三部分组成。 20．糖肽的主要连接键有__O-糖苷键___和_N-糖苷键 21．直链淀粉遇碘呈__蓝___色，支链淀粉遇碘呈_紫红____色，糖原遇碘呈_红____色。 二、是非题 1．D-葡萄糖的对映体为L-葡萄糖，前者存在于自然界。 2．人体不仅能利用D-葡萄糖而且不能利用L-葡萄糖。 3．同一种单糖的。α型和β型是异头体(anomer)，它们仅仅是异头碳原子上的构型不同 4．糖的变旋现象比旋光度改变 6．由于酮类无还原性，所以酮糖亦无还原性。 7．果糖是左旋的，因此它属于L－构型。 8，D-葡萄糖，D-甘露糖和D-果糖生成同一种糖脎。--差向异构 9．葡萄糖分子中有醛基，它和一般的醛类一样，能和希夫(Schiff)试剂反应。成半缩醛 10．糖原、淀粉和纤维素分子中都有一个还原端，所以它们都有还原性。分子太大不显还原性，多糖都是非还原性糖 11．糖链的合成无模板，糖基的顺序由基因编码的转移酶决定。 12．从热力学上讲，葡萄糖的椅式构象比船式构象更稳定。 13．肽聚糖分子中不仅有L-型氨基酸，而且还有D-型氨基酸。 14．一切有旋光性的糖都有变旋现象。有α和β异构体的糖才有变旋现象 15．醛式葡萄糖变成环状后无还原性。半缩醛羟基，仍有还原性 16．多糖是相对分子质量不均一的生物高分子。 17．α淀粉酶和β淀粉酶的区别在于α淀粉酶水解α－1，4糖苷键，β—淀粉酶从链的非还原端开始，每次从淀粉分子上水解下两个葡萄糖基，产物为极限糊精和麦芽糖。
《药物色谱分析》复习重点 第三章 气相色谱法 1. 了解气相色谱法的特点及分类； 2. 气相色谱的固定液 （1）对固定液的要求 （2）样品组分与固定液之间的分子作用力的种类 （3）固定液的极性与分离特性评价，主要掌握Rohrschneider 常数，了解McReynolds 常数 （4）固定液的分类，掌握几种常见固定液如聚二甲基硅氧烷类、聚苯基甲基硅氧烷类、氰烷基聚硅氧烷类和聚乙二醇的特点及使用分析对象。 （5）气相色谱中如何选择固定液 3、气-液色谱柱气相色谱法 （1）气-液色谱柱气相色谱法中对担体的要求； （2）使用前担体的表面处理的原因及方法，其中担体表面处理时釉化的目的是什么？ （3）填充柱的老化的目的、方法及注意事项 4.气-固色谱与气-液色谱的特点比较 5. 毛毛细细管管柱柱气气相相色色谱谱法法 （1）毛细管柱的柱管使用聚酰亚胺涂层的原因及作用 （2）交联毛细管柱的特点及常用交联方法，毛细管气相色谱柱交联引发剂主要有哪些？
（3）毛细管柱进样方式，掌握分流及吹尾气目的。 （4）分流比及测定方法；线性分流与非线性分流及影响样品失真的因素。 （5）分流进样法的优缺点。 第四章气相色谱检测器 气相色谱检测器的种类及其原理、性能特点（主要FID、 ECD、NPD） 第五章气相色谱相关技术 1.程序升温色谱法 （1）特点 （2）主要方式及适用对象 2.顶空气相色谱法 （1）特点、分类 （2）静态顶空分析的原理及影响静态顶空气相色谱分析的因素 （3）动态顶空分析的原理及动态顶空法操作条件选择 第六章GC在药物分析中的应用 1. 如何判断待测物是否可以直接进行GC分析 2. 哪些化合物经过衍生化后可以进行GC分析
选择题Ⅰ： 1. 下面四个同分异构体中哪一种沸点最高? (A) 己烷 (B) 2-甲基戊烷 (C) 2,3-二甲基丁烷 (D) 2,2-二甲基丁烷 2. 下列环烷烃中加氢开环最容易的是: (A) 环丙烷 (B) 环丁烷 (C) 环戊烷 (D) 环己烷 3. 光照下,烷烃卤代反应的机理是通过哪一种中间体进行的? (A) 碳正离子 (B) 自由基 (C) 碳正离子 (D) 协同反应,无中间体 4. 1-甲基-4-异丙基环己烷有几种异构体? (A) 2种 (B) 3种 (C) 4种 (D) 5种 5. 在下列哪种条件下能发生甲烷氯化反应? (A) 甲烷与氯气在室温下混合 (B) 先将氯气用光照射再迅速与甲烷混合 (C) 甲烷用光照射,在黑暗中与氯气混合 (D) 甲烷与氯气均在黑暗中混合 6. 下列一对化合物是什么异构体? (A) 非对映体 (B) 构型异构体 (C) 对映体 (D) 构造异构体 7. 与 相互关系是: (A) 对映体 (B) 非对映体 (C) 构型异构体 (D) 构造异构体 8. 下列化合物中哪些可能有顺反异构体? (A) CHCl =CHCl (B) CH 2=CCl 2 (C) 1-戊烯 (D) 2-甲基-2-丁烯 9．构造式为CH 3CHClCH =CHCH 3 的立体异构体数目是: (A) 2种 (B) 4种 (C) 3种 (D) 1种 10．下列化合物中哪些可能有E ,Z 异构体? (A) 2-甲基-2-丁烯 (B) 2,3-二甲基-2-丁烯 (C) 2-甲基-1-丁烯 (D) 2-戊烯 11．实验室中常用Br 2的CCl 4溶液鉴定烯键,其反应历程是: (A) 亲电加成反应 (B) 自由基加成 (C) 协同反应 (D) 亲电取代反应 12．(CH 3)2C =CH 2: (A) (CH 3)2CHCH 2Cl (B) (CH 3)2CClCH 3 (C) CH 3CH 2CH 2CH 2Cl (D) CH 3CHClCH 2CH 3 13． CF 3CH =CH 2: (A) CF 3CHClCH 3 (B) CF 3CH 2CH 2Cl (C) CF 3CHClCH 3 与 CF 3CH 2CH 2Cl 相差不多 (D) 不能反应 14．CH 3CH =CH 2 + Cl 2 + H 2: (A) CH 3CHClCH 2Cl + CH 3CHClCH 2OH (B) CH 3CHOHCH 2Cl + CH 3CHClCH 2Cl (C) CH 3CHClCH 3 + CH 3CHClCH 2OH (D) CH 3CHClCH 2Cl 15．某烯烃经臭氧化和还原水解后只得 CH 3COCH 3,该烯烃为: (A) (CH 3)2C =CHCH 3 (B) CH 3CH =CH 2 (C) (CH 3)2C =C(CH 3)2 (D) (CH 3)2C =CH 2 16．CH 3CH =CHCH 2CH =CHCF 3 + Br 2 (1 mol) 主要产物为: (A) CH 3CHBrCHBrCH 2CH =CHCF 3 (B) CH 3CH =CHCH 2CHBrCHBrCF 3 (C) CH 3CHBrCH =CHCH 2CHBrCF 3 (D) CH 3CHBrCH =CHCHBrCH 2CF 3 17．异戊二烯经臭氧化,在锌存在下水解,可得到哪一种产物? (A) HCHO + OHCCH 2CHO (B) HCHO + HOOCCH 2COOH (C) HCHO + CH 3COCHO (D) CH 3COCHO + CO 2 + H 2O 18．下列化合物中哪一个能与顺丁烯二酸酐反应,生成固体产物? (A) 萘 (B) CH 3CH 2CH =CH 2 (C) (D) 对二甲苯 19．二氯丙烷可能的异构体数目有多少? (A) 2 (B) 4 (C) 6 (D) 5 H CH 3CH 3 H H CH 3CH 3CH 3CH 3H CH H CH 3
选择题出题点： 20种氨基酸各自的特点和碱基 蛋白质，核酸变性的特点 测定蛋白质含量与分子量的方法原理 各类连接键，结构稳定的键 二级结构特点 PI的计算，氨基酸解离分析 分析方法原理：凝胶层析，电泳，离子交换等 单抗，多糖，疾病原因 酶活力，比活力，Km，(非)竞争性抑制动力学效应 代谢：限速酶，场所，转运，重要联系点代谢物 抑制剂，呼吸链，限速酶 过程：EMP,TCA,尿素循环，β氧化 血浆脂蛋白种类作用 名词解释 蛋白质等电点蛋白质变性核酸的增/减色效应 Tm α螺旋β折叠DNA双螺旋结 构tRNA的三叶草结构碱基互补原则 蛋白质的结构域蛋白质的超二级结构米氏常数米氏方程变构酶变构效酶活 力固定化酶同工酶酶的活性中心 必需基团酶的竞争性抑制生物氧化呼吸链氧化磷酸化底物水平磷酸化粘多 糖TCA循环乳酸循环糖异生作用 酮体必需脂肪酸必需氨基酸β氧化尿素循环转氨基作用联合脱氨基作用一碳单位半保留复制遗传中心法则 遗传密码冈崎片断转录逆转录基因表达核蛋白体循环抗代谢物基因工程药物生物技术药物生物药物 单克隆抗体基因文库cDNA文库核酸的杂交分子病基因敲除DNA芯片核酸复性蛋白质印迹亲和层析 离子交换层析凝胶过滤 问答（有些和名解重复） 蛋白质的二级结构 DNA的双螺旋结构 固定化酶的概念制备方法及优点 β氧化与脂肪酸合成的比较 乙酰CoA的来源去路及在细胞内的定位 青霉素的抗菌机制 磺胺药与抗菌增效剂的抗菌机制 现代生物技术的定义主要内容及在新药研究开发中的应用 哪些生化研究成果应用于新药设计研究 酶催化高效率的因素及基本原理 糖在体内主要代谢途径及生理意义 糖酵解与糖异生的比较 酮体的生成利用及意义 尿素循环过程，特点及意义 大肠杆菌DNA复制过程 RNA转录过程 重组DNA技术概念过程及应用
中国药科大学药物化学考研药物化学药物化学 精编 Document number：WTT-LKK-GBB-08921-EIGG-22986
中国药科大学2006年药物化学期末试卷 一、名词解释（每小题4分，共12分） 1.抗高血压药 2.抗代谢抗肿瘤药 3.四环素类抗生素 二、填空题(每空1分，共16分) 1.卡托普利的结构式为_____化学名是_____其主要用途为 __________。 2.镇静催眠药按化学结构的不同,可分为_____类_____类和 其他类型。 3.对乙酰氨基酚的结构式是_____。 4.吗啡分子结构中因具有_____及_____,因而显酸碱两性。 5.盐酸麻黄碱的主要用途是_____。 6.顺铂临床用于__________。 7.环磷酰胺临床使用的剂型为_____。 8.林可霉素的主要用途是__________。 的结构式为_____。 10.孕甾烷的基本结构式是_____。 11.对氨基水杨酸钠临床用途是_____。 12.克霉唑的临床用途为_____。
三、单项选择题(在每小题的五个备选答案中，选出一个正 确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分，共36分) 1.可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是( )。 A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.硫喷妥钠 D.氯丙嗪 E.安定 2.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构( ) A.氨甲丙二酯 B.舒宁 C.苯巴比妥 D.氯丙嗪 E.安定 3.苯巴比妥的化学名是( )。 乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮 氯-5-甲基-1-甲酰胺 乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇 ，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 4.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是 ( )。 A.乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C.苯酚 D.水杨酸苯酯
中国药科大学研究生入学考试药物分析复试题汇总 A.10年药分复试 共十道大题，考3h 1.为什么要进行砷盐检查？砷盐检查方法有哪些及装置 2.复方。。包括丹参、冰片、三七，及各自特征成分及如何进行质量控制？含量测定 3.光谱题：苯佐卡因，画出氢谱和碳谱 二维谱中HMBC、HMQC 、NOESY、ROESY 名词解释 4.色谱分析，确定所用色谱分析方法（多为书中例题)，考过 二甲双胍、硝酸异山梨酯、好像还有个多糖 5.质谱离子化方法有哪些，各自特点，有哪些质谱仪（）如离子肼 6.好像还有个关于青霉素杂质的检查 实验与专外 1.配流动相 2.画下FID检测器及气化室 3.阿司匹林分析挑错，水解后剩余滴定法。 4.英文翻译（）基本都为药物分析方向期末考试所用专外书上内容 B.08年药分复试 一、单选 二、多选 三、问答题 1.盐酸伪麻黄碱的质量控制项目应有哪些，各自目的，并各自简述一种合适的控制方法及简要步骤、 2.抗生素类药物的分类，其含量测定方法与化学分析方法有何区别 3.按色谱条件选对应物质 条件一：ODS柱...，流动相：庚烷磺酸钠的磷酸缓溶液：水（）2:98） 条件二：ODS柱....，流动相：甲醇：水：冰醋酸，254nm; 条件三：ODS柱....，流动相：乙腈：水 （72:28）; 条件四：ODS柱....，流动相：甲醇：水（20:80）； 物质：柴胡皂苷，二氟尼柳，醋酸甲地孕酮，CH3N(CH3)2RCOO 4.(1)盐酸普萘洛尔含量测定方法？方程式？滴定度
（2）用ODS柱时拖尾的原因？解决方法？ （3）盐酸普萘洛尔，...普萘洛尔,.......普萘洛尔出峰顺序。 5.尼可刹米 （1） （2）IR峰归属，振动形式，3032cm 1,2975,1685,1589,1570,1465,1210,1120,711(3)NMR峰归属 偶合裂分原因，图中化学位移：9.0；7.0；3.0；1.0；0； （4）C13谱：10个峰，a j,J=0 指出对应C，及原因 （5）质谱：m/z 178;177;163;150;28;51;78;106（基峰），裂解方程式 6.什么是GC衍生化？特点（目的）？写出三种衍生化方程式 7.系统适应性试验包括？各自标准。计算公式 8.（1）上海华联制药厂 （2）欣弗 （3）梅花K （4）齐二药 以上各自事件的药物？原因，谈谈对药物质量控制的具体措施。 C.07年药物分析复试题 一、选择题（20'） 二、克伦特罗相关问题（60’） 三、克伦特罗的作用（0结构式已给出） 请推测克伦特罗的紫外吸收的特征峰位？ 请画出克伦特罗的大概的H NMR和C NMR 请推测克伦特罗的红外光谱的主要峰归属 请推测克伦特罗的主要质谱裂解方式 三、其他（70） 制剂分析的检查项目 多种药物色谱条件的选择？包括柠檬烯、龙脑、依那普利、VE以及二甲双胍。只需写出是采用GC还是LC，以及检测方式。为什么 色谱适应性考察项目有哪些 还不全，就记得这么多了10年药分复试 共十道大题，考3h 1.为什么要进行砷盐检查？砷盐检查方法有哪些及装置 2.复方。。包括丹参、冰片、三七，及各自特征成分及如何进行质量控制？含量测定 3.光谱题：苯佐卡因，画出氢谱和碳谱 二维谱中HMBC、HMQC
第一章测试 1 【单选题】(10分) 现在的有机化合物指的是含（）的化合物，大部分还含有氢和其它一些常见元素。 A. O B. N C. C D. S 2 【单选题】(10分) 以下哪条是常见有机化合物的特性： A. 熔点高 B. 极性大 C. 水溶性好 D. 反应速度慢
3 【单选题】(10分) 以下哪个分子中存在非极性共价键： A. N2 B. H2O C. NH4+ D. NaCl 4 【单选题】(10分) 下列哪个分子是非极性分子： A. 氯仿 B. 四氯化碳 C. 水 D. 氨
5 【单选题】(10分) 决定一类化合物典型性质的原子团被称为： A. 取代基 B. 定位基 C. 官能团 D. 配基 6 【单选题】(10分) 碳原子基态电子排布为： A. 1s42s12p1 B. 1s22s22p2 C. 1s22s02p4 D.
1s22s42p0 7 【单选题】(10分) 烷烃中，碳原子采取的杂化形态是： A. sp B. 不杂化 C. sp2 D. sp3 8 【单选题】(10分) 有机化合物中，碳原子一般为： A. 二价 B. 不定 C. 三价
D. 四价 9 【单选题】(10分) 烷烃分子中，各共价键之间的夹角一般最接近于: A. 180° B. 109.5° C. 90° D. 120° 10 【判断题】(10分) 共价键的键长越长，键能越高，键越牢固。 A. 错 B. 对
第二章测试1 【单选题】(10分) A. 碳架异构 B. 官能团异构 C. 位置异构 D. 互变异构 2 【单选题】(10分) A. 2,4,4-三甲基己烷
一、选择题（单项选择题） 1．下列哪一个化合物的名称与所给出的维生素名称不符? ( ) A．α－生育酚一维生素E B．硫胺素一维生素B， C．抗坏血酸一维生素C D．氰钴胺素一维生素B12 E．吡哆醛一维生素B2 2．下列哪一个辅酶不是来自维生素 ( ) A．CoQ B．FAD C．NAD＋ D.pLp E．Tpp 3．分子中具有醌式结构的是 ( ) A．维生素A B．维生素B1 C．维生素C D．维生素E E．维生素K 4．具有抗氧化作用的脂溶性维生素是 ( ) A．维生素C B．维生素E C．维生素A D．维生素B1 E．维生素D 5．下列维生素中含有噻唑环的是 ( ) 丸维生素E2 B．维生素B1 C．维生素PP D．叶酸 E．维生素B7 6．成人及儿童因缺乏哪种维生素而导致干眼病? ( ) A．维生素]35 B．叶酸 C．维生素A D.维生素B3 E．维生素B6 7．下列哪种维生素可转化为甲基和甲酰基载体的辅酶? ( ) A. 硫胺素 B．叶酸 C.维生素A D．泛酸 E．核黄素 8．下列关于维生素C结构和性质的叙述，哪一项是错误的? ( ) A. 维生素C是含六个碳原子骨架的化合物 B．维生素C具有酸性是因为一COOH释放质子 C．还原型维生素C为烯醇式，而氧化型维生素C为酮式 D．还原型维生素C的元素组成为C：H：O=6：8：6 E．维生素C是一种内酯化合物 9．下列哪一种维生素或辅酶不含环状结构 ( ) A.烟酸 B．四氢叶酸 C．维生素D3 D．泛酸 E．生物素 10．下列哪一种辅酶能与焦磷酸硫胺素一起在丙酮酸转变为乙酰辅酶A的过程中起重要作用 ( ) A．维生素B3 B‘硫辛酸 C．维生素A D．维生素C E．NADP 11．泛酸是CoA的组成成分，后者在糖、脂和蛋白质代谢中起 ( ) A．脱羧作用 B．酰基转移作用 C.脱氢作用 D．还原作用 E．氧化作用12．下列哪个不是丙酮酸脱氢酶系的辅助因子? ( ) A．pLp B．Tpp C．硫辛酸 D．FAD E．CoA 13．下列哪一个反应需要生物素 ( ) A．羟化作用 B．羧化作用 C．脱羧作用 D．脱水作用 E．脱氨基作用 14．转氨酶的辅酶是下列化合物中的哪一个? ( ) A. 尼克酸 B．泛酸 C．硫胺素 D．磷酸吡哆醛 E．核黄素 15．下列哪一种化合物由谷氨酸、对氨基苯甲酸和蝶呤啶组成 ( ) A. 维生素B12 B．氰钴胺素 C．叶酸 D．生物素 E．CoA 16．除CoA可以作为酰基载体之外，下列哪种物质也可以传递乙酰基 ( ) A. 生物素 B．叶酸 C. Tpp D．硫辛酸 E．维生素B12 17．来自于食物的抗生物素蛋白不影响哪一种酶的催化反应? ( ) A．琥珀酸脱氢酶 B．丙酰辅酶A羧化酶
中国药科大学药物化学试卷（B） 一、根据下列药物的结构，写出其药名及主要临床用途（20分）二、写出下列药物的化学结构及临床主要用途（20分，每题2分） 1、阿苯达唑 2、棒酸3、磺胺醋酰钠 4、甲氧苄啶5、诺氟沙星 6、炔诺酮 7、氟康唑 8、氯霉素9、氨苄青霉素 10、顺铂三、合成题（20分） 1、益康唑 2、己烯雌酚 3、氟尿嘧啶 4、环丙沙星 四、写出下列词头（尾）的药物作用靶位及主要临床用途（10分） 作用靶位主要临床用途（1） cef- ______________ ______________ （2） -conazole ______________ _______ ________ （3） -cillin _______________ _______________ （4） -oxacin _______________ _______________ （5）–vir _______________ ______________ 五、（10分） 1、写出下列药物不稳定性的分解产物 2、写出下列药物的代谢产物 六、简答题（20分） 1、试述磺胺类药物及其抗菌增效剂的作用机制。 2、试解释氨基糖甙类抗生素的耐药机制。 3、奥格门汀有哪两种药物组成？说明其合用理由。 4、为什么维生素C在生产贮存过程中易产生变色？ 2002—2003学年第二学期（2000级） 一、解释下列名词：（20分） 1、前药（Prodrug） 2、软药（Softdrug） 3、硬药（Harddrug） 4、生物电子等排（Bioisosterism） 二、巴比妥类药物5位取代基结构类型的不同对药物体内代谢和药物的作用产生较大影响，请解释之。并从药物设计的角度可得到什么启发？（10分） 三、药物的活性构象对药物的生物活性影响较大，以三环类抗精神病药物为例说明药物活性构象研究的基本原理（10分）。四、通过拟肾上腺素药物沙丁胺醇的发现，讨论该类药物设计的主要原理。（10分）。五、局部麻醉药利多卡因在临床应用时会产生中枢神经系统的副作用，解释其原因（10分）六、以镇痛药物和局部麻醉药物为例，总结由天然活性成分出发进行新药研究的基本原理和方法（15分） 七、手性药物的对映异构体之间活性的差异主要有那几种类型?根据已学的知识举例说明.（10分）。八、给出下列药物合理的合成路线（15分） 盐酸普鲁卡因枸橼酸芬太尼三唑仑 药物化学期末考试试卷理科基地班 一、试从“肾素－血管紧张素－醛固酮”系统的原理出发，简述作用于该系统抗高血压药物的结构类型，并举例说明。（20分）二、以合成抗菌药物喹诺酮药物的发现过程为例，认识定量构效关系（QSAR）在新药发现和研究中的作用(不需要写详细过程)。（20分）三、以H-2受体拮抗剂抗溃疡药物的研究为例，思考如何在新药研究中做到“me-too, me-better”（20分）四、什么是类型衍化方法?举例说明其在新药研究中的意义和作用?（10分）。五、简述核苷类抗病毒药物设计和研究的思路（10分）。六、给出下列药物合理的合成路线（20
中国药科大学 药物分析 期末试卷（A 卷） 学年第一学期 一、选择题（共50分） (一)A 型题(最佳选择题) 每题的备选答案中只有一个最佳答案(每题1分) 1．硫喷妥钠在吡啶溶液中可与铜盐反应，所呈的颜色为 ( ) A ．紫色 B ．红色 C ．绿色 D ．玫瑰红色 E ．紫堇色 2．雌激素的特有反应为 ( ) A ．麦芽酚反应 B ．硅钨酸反应 C ．硫色素反应 D ．Kober 反应 E ．坂口反应 3．四环素类药物中存在异四环素杂质是由于药物发生了 ( ) A ．差向异构化 B ．酸性降解 C ．碱性降解 D ．脱水反应 E ．光反应 4．维生素A 采用紫外分光光度法测定含量，计算公式中换算因子为 ( ) A ．效价(IU/g) B ．效价(g/IU) C ．(g/IU)1%cm 1效价E D ．1%cm 1(IU/g) E 效价 E ．(IU/g)1%cm 1效价E 5．薄层色谱法可用于检查药物中的杂质，如 ( ) A ．氯化物 B ．挥发性杂物 C ．有关物质 D ．硫化物 E ．硫酸盐 6．药物中砷盐检查采用古蔡氏法测定时，必须加入 ( ) A ．三氯化铁 B ．氯化亚汞 C ．氯化亚铁 D ．亚硝酸钠 E ．氯化亚锡 7．中国药典2000年版测定维生素E 含量采用GC 法，所用内标物质为 ( ) A ．正二十烷 B ．正二十二烷 C ．正三十烷 D ．正三十二烷 E ．正四十烷 8．酸性染料比色法中，水相的pH 值过小，则 ( )
A．能形成离子对B．有机溶剂提取能完全C．酸性染料以阴离子状态存在D．生物碱几乎全部以分子状态存在E．酸性染料以分子状态存在9．亚硝酸钠滴定法中，加KBr的作用是( ) A．添加Br-B．生成NO＋Br-C．生成HBr D．生成Br2 E．抑制反应进行 10．头孢呋辛酯中应检查的杂质是( ) A．异烟肼B．甲醇C．丙酮D．异构体E．游离肼 11．中国药典（2000年版）采用双相滴定法测定苯甲酸钠的含量，其所用的溶剂体系为( ) A．水-乙醚B．水-冰醋酸C．水-氯仿D．水-乙醇E．水-丙酮12．药物纯度合格是指( ) A．含量符合药典的规定B．符合分析纯的规定C．绝对不存在杂质D．对病人无害E．不超过该药物杂质限量的规定 13．药物中氯化物杂质检查的一般意义在于( ) A．它是有疗效的物质B．它是对疗效有不利影响的物质 C．它是对人体健康有害的物质D．可以考核生产工艺中容易引入的物质E．检查方法比较方便 14．测定卤素原子与脂肪碳链相连的含卤素有机药物（如三氯叔丁醇）的含量时，通常选用的方法是( ) A．直接回流后测定法B．直接溶解后测定法C．碱性还原后测定法D．碱性氧化后测定法E．原子吸收分光光度法 15．各国药典对甾体激素类药物常用HPLC或GC法测定其含量， 主要原因是( ) A．它们没有特征紫外吸收，不能用紫外分光光度法 B．不能用滴定分析法进行测定 C．由于“其它甾体”的存在，色谱法可消除它们的干扰 D．色谱法比较简单，精密度好 E．色谱法准确度优于滴定分析法 16．下列药物的碱性溶液，加入铁氰化钾后，再加正丁醇，显蓝色荧光的是( ) A．维生素A B．维生素B1C．维生素C D．维生素D E．维生素E 17．两步滴定法测定阿司匹林的含量时，每1ml氢氧化钠溶液（0.1/mol/L）相当
绪论 回答下列问题: 1. 简述中药有效成分常用的提取、分离方法。 2. 简述溶剂提取法的原理。为何采用递增极性的溶剂进行逐步提取？ 3. 请将常用溶剂按极性由弱到强排序。并指出哪些溶剂与水混溶？哪些溶剂与水不分层？ 4. 采用溶剂法提取中药有效成分时，如何选择溶剂？ 5. 水、乙醇、石油醚各属于什么性质溶剂？有何优缺点？ 6. “水提醇沉”和“醇提水沉”各除去什么杂质？保留哪些成分？ 7. 下列溶剂系统是互溶还是分层？何者在上层？何者在下层？①正丁醇-水；②丙酮-水；③丙酮-乙醇；④氯仿-水；⑤乙酸乙脂-水；⑥吡啶-水；⑦石油醚-含水甲醇；⑧苯-甲醇。 8. 简述影响溶剂提取法的因素。为什么药材粉碎过细，反而影响提取效率？为什么不必要无限制延长提取时间？ 9. 举例说明酸碱溶剂法在中药有效成分分离中的应用。 10. 溶剂分配法的基本原理是什么？在实际工作中如何选择溶剂？ 11. 吸附色谱分离中药化学成分的原理是什么？简述硅胶、氧化铝、聚酰胺、活性炭这四种吸附剂的主要用途和特点。 12. 简述凝胶过滤色谱的原理。SephadexLH-20与Sephadex G有何区别？在中药有效成分分离中有何应用？ 13. 简述离子交换色谱法的分离原理及应用。 14. 大孔树脂色谱分离中药化学成分有何特点？简述其操作过程。
15. 简述分配色谱的分离原理。用水为固定相的纸色谱和用水为固定相的硅胶分配色谱，展开剂应如何处理？ 16. 在对中药化学成分进行结构测定之前，如何检查其纯度？ 17. 简述确定化合物分子式的方法。 18. 简述IR、UV、NMR、MS在测定中药化学成分结构中的应用。 19. 从某中药中分离得到一种结晶性化合物，如何弄清它的化学结构？ (c) 2008 中国药科大学中药学院.
.中国药科大学2005年药物化学期末试卷 盐酸乙胺丁醇临床用于＿___＿＿_＿_＿_＿_。 5．烷化剂类抗肿瘤药分为氮芥类、＿__＿_＿_____＿_类、磺酸酯及卤代多元醇类、______＿______类。 6.头孢菌素与青霉素相比特点为________＿__＿_、＿_________＿_＿、_＿___＿_＿__＿__。 7.炔雌醇的结构是__＿___＿_____＿临床用于＿＿____＿_＿____。 ??? 3.对乙酰氨基酚的结构式是＿____。 ４.吗啡分子结构中因具有_＿___及＿___＿,因而显酸碱两性。 ６.顺铂临床用于__________。 7.环磷酰胺临床使用的剂型为____＿。 8.林可霉素的主要用途是_______＿_＿。 9.6－APＡ的结构式为____＿。 1０.孕甾烷的基本结构式是___＿＿。 １1.对氨基水杨酸钠临床用途是__＿＿_。 1２．克霉唑的临床用途为____＿。 2.炔诺酮的化学名为。 3.氟尿嘧啶为抗肿瘤药；卡莫司汀为抗肿瘤药。 4.半合成青霉素的主要中间体为,半合成头孢菌素的主要中间体 为。 5.磺胺类药物的必需结构为，且氨基与基必须成对位。 6.盐酸吗啡注射液放置能被空气氧化成毒性较大的 ,故应避光、密闭保存。1．心血管系统药物可分为(1)＿________＿(２）(3）__＿__＿____和抗心律失常药四大类。 2．甲丙氨酯又可称为____＿＿_＿＿_。 ３.盐酸哌替啶为_＿____＿_＿＿类镇痛药。 4.去甲肾上腺素属于__________类拟肾上腺素药，其主要用途是＿＿________。 5.6-APA的结构式为___＿＿_＿___。 ６.土霉素结构中含有____＿_＿___显弱酸性，还含有显碱性,故为两性化合物。7．甾类激素按化学结构可分为_____＿____,＿_______＿_和孕甾烷三类。 ８．5-氟尿嘧啶临床用于＿___＿___＿＿6-巯基嘌呤临床用于_＿_____＿_＿。 ２.扑热息痛药物中应检查( )杂质的含量。 Ａ.对乙酰氨基酚 B.对氨基酚Ｃ.水杨酸 Ｄ.对氨基苯甲酸 E.醋酸 ３.双氯芬酸钠属于哪类药物(） A．邻氨基苯甲酸类 B.吲哚乙酸类 C.芳基烷酸类 D.吡唑烷酮类 E.苯胺类 4．盐酸哌替啶的水溶液在pH值为()时最稳定，短时煮沸不致破坏。 Ａ.3 B.4 C.5 D.６ E.7 11.下列哪一药物属于抗菌增效剂(）
中国药科大学药物分析实验试卷（B卷） 2006～2007学年第一学期 一、选择题（共15分） 1.中国药典主要内容包括：() A 正文、含量测定、索引 B 凡例、制剂、原料 C 鉴别、检查、含量测定 D 前言、正文、附录 E 凡例、正文、附录 2.日本药局方与U S P的正文内容均不包括() A.作用与用途 B.性状 C.含量规定 D.贮藏 E.鉴别 3.按药典规定,精密标定的滴定液(如氢氧化钠及其浓度)正确表示为( ) A.氢氧化钠滴定液(0.1520M) B.氢氧化钠滴定液(0.1524mol/L) C 氢氧化钠滴定液(0.1520M/L) D. 0.1520M氢氧化钠滴定液 E. 0.1520mol/L盐酸滴定液 4、药物中氯化物杂质检查的一般意义在于它() A. 是有疗效的物质 B. 是对药物疗效有不利影响的物质 C.是对人体健康有害的物质 D. 是影响药物稳定性的物质 E.可以考核生产工艺和企业管理是否正常 5. Ag-DDC法是用来检查( ) A. 氯化物 B. 硫酸盐 C. 硫化物 D. 砷盐 E. 重金属 6.采用碘量法测定碘苯酯含量时，所用的方法为() A. 直接回流后测定法 B. 碱性还原后测定法 C. 干法破坏后测定法. D. 氧瓶燃烧后测定法 E. 双氧水氧化后测定法 7.四环素类药物在碱性溶液中，C环打开，生成() A. 异四环素 B. 差向四环素 C. 脱水四环素 D. 差向脱水四环素 E. 配位化合物 8.甾体激素类药物鉴别的专属方法为() A. UV B. GC C. IR D. 异烟肼法 E. 与浓硫酸反应 9.药物的碱性溶液，加入铁氰化钾后，再加正丁醇，显蓝色荧光的是( ) A．维生素A B．维生素B1C．维生素C D．维生素D 10.中国药典2000年版测定维生素E含量的内标物为() A.正二十八烷 B.正三十烷 C.正三十二烷 D.正三十烷 E.十六酸十六醇酯 11.加入氨制硝酸银后能产生银镜反应的药物是() A.地西泮 B.阿司匹林 C.异烟肼 D.苯佐卡因 E.苯巴比妥 12.坂口(S a ka g u c h i)反应可用于鉴别的药物为( ) A. 雌激素 B. 链霉素 C. 维生素B1 D. 皮质激素 E. 维生素C 13.维生素A采用紫外分光光度法测定含量，计算公式中换算因子为( ) A．效价(IU/g) B．效价(g/IU) C． (g/IU) 1% cm 1 效价 E D． 1% cm 1 (IU/g) E 效价 E． (IU/g) 1% cm 1 效价 E 14．雌激素的特有反应为( ) A．麦芽酚反应B．硅钨酸反应C．硫色素反应D．Kober反应E．坂口反应 15.苯甲酸钠的含量测定采用双相滴定法时所用溶剂体系为() A. 水-乙醇 B. 水-丙酮 C. 水-氯仿 D. 水-乙醚 E. 水-甲醇 二、匹配题（每小题5分，共15分） [1-5] A.吸附或分配性质的差异 B .杂质与一定试剂产生沉淀 C.杂质与一定试剂产生颜色反应 D.杂质与一定试剂反应产生气体 E.旋光性质的差异 1.药物中易碳化物的检查() 2.酸性条件下,用醋酸铅试纸检查药物中所含微量硫化物() 3.T L C法检查有关杂质() 4.硫酸阿托品中莨菪碱的检查() 1