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分子量592.13溶解性（25°C ）
DMSO > 10 mM 分子式C H ClN O Water <1 mM CAS 号1088965-37-0Ethanol <1 mM
储存条件
3年 -20°C 粉末状
生物活性
GSK923295是一级特异性变构抑制剂CENP-E 驱动蛋白ATPase 的变构抑制剂，K 为3.2 nM ，对突变型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295是第一个有效的，选择性有丝分裂驱动蛋白着丝粒相关蛋白-E(CENP-E)抑制剂。GSK923295与ATP 和微管(MT)非竞争性地抑制CENP-E MT 刺激的ATPase 活性，K 为3.2 nM, 比其他驱动蛋白选择性高。GSK923295抑制无机磷的释放，稳定CENP-E 马达域与微管相互作用，降低ATP 促进的CENP-E 从MT （koff, MT ）的分解率，超过50倍。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA 指南）
小鼠
大鼠兔豚鼠仓鼠狗重量 (kg)0.020.15 1.80.40.0810体表面积 (m )0.0070.0250.150.050.020.5K 系数
3
6
12
8
5
20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×
动物 B 的K 系数
动物 A 的K 系数
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K 系数（3），再除以大鼠的K 系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg 。
参考文献
Mitogen-activated protein kinase (MEK/ERK) inhibition sensitizes cancer cells to centromere-associated protein E inhibition.Mayes PA, et al . Int J Cancer. 2013 Feb 1;132(3):E149-57. PMID: 22948716.
Initial testing of the CENP-E inhibitor GSK923295A by the pediatric preclinical testing program.Lock RB, et al . Pediatr Blood Cancer. 2012 Jun;58(6):916-23. PMID: 21584937.Antitumor activity of an allosteric inhibitor of centromere-associated protein-E.
Wood KW, et al . Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Mar 30;107(13):5839-44. PMID: 20167803.
GSK923295 目录号M2171
化学数据
323854i i 2m m m m m