03 药物化学基础入门篇
药物化学太难了！太难了！
我要肿么办？放弃吧？
可是，听说药化还是重点。似乎不能放弃！可，就是学不会肿么办？脑袋瓜子嗡嗡的吧？碎碎念念念。。。
大家学习药物化学最头疼的问题
>>那一堆堆复杂的结构式，记不住，怎么考？>>如果不可以放弃，那要如何有效地复习？
药物化学如何有效地复习？
学习重点：
学习方法：区别对待、重点记忆、及时复习。
非结构类考点：分类及代表药、作用机制
结构类考点：结构母核、构效关系
1.科学的方法，方法决定效率。开口读，大声读。
地平类是含1，4-二氢吡啶母核结构的钙通道阻滞剂类抗心绞痛药。
格列类是含磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。
列奈类是俗称“餐时血糖调节剂”的非磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。昔康类是含烯醇潜在酸性基团的1，2-苯并噻嗪结构的非羧酸非甾体抗炎药。
技巧：把一多半的药物化学学成了相对简单的药理学！
1.科学的方法，方法决定效率。另一小半肿么办？
技巧：把另一小半的药物化学学成了摸骨看相！连蒙带猜。
1.科学的方法，方法决定效率。摸骨看相？
2.借势，信任培训机构和老师。听话。
3.全面而不深入，开口读，大声读。
4.学会舍得，狠抓较易部分（分类、作用机制与药理作用）；实在不行，可舍弃较难部分（结构特征、构效关系）。壮士断腕，该断就断。
基本母核结构，必须牢记！
碳C，氢H；烷、烃、碳链、碳环（火字旁，脂溶性）；
天干：甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。碳链：甲基-CH3、乙基-CH2CH3；
正丙基-CH2CH2CH3、异丙基（有分叉）-CH（CH3）2
氢H的问题：补足碳C四个链接基团的数量。
碳环：环状链。饱和（单键）和不饱和（双键烯、叄键炔）
为简化，复杂化学结构通常不显示C和H。但也可以显示。
杂原子：氧O、氮N、硫S、磷P（有杂原子的环叫杂环）；
卤素：氟F、氯Cl、溴Br、碘I；
金属：钠Na、钾K、银Ag、铂Pt。
酸根：盐酸HCl、硫酸H2SO4、硝酸HNO3、磷酸H3PO4。酸碱中和。
酸碱中和反应，成盐，增加了水溶性，在一定程度上促进吸收。但起药效的不是盐。如盐酸吗啡的药效来自吗啡，青霉素钠的药效来自青霉素，氢溴酸右美沙芬、酒石酸美托洛尔，马来酸氯苯那敏，氨茶碱。盐就是个给药形式，类似胶囊壳，溶解后就解离了。
伯胺R-N H2、仲胺R2-N H、叔胺R3-N、季铵R4-N+。
基本母核结构，必须牢记！
酯化反应，羧酸+醇/酚→酯。酯水解反应，酯→羧酸+醇/酚。
脂肪烃
芳香烃
两个苯环骈合称萘，三个苯环平行骈合称蒽（一苯二萘三蒽）很多药物结构中含有苯（撑起骨架结构）。
萘丁美酮、普萘洛尔。硫氮杂蒽，吩噻嗪，丙嗪，奋乃静。
五元杂环
唑含N，噻含S，噁含O；咪咪有2个
西咪替丁（咪唑），磺胺甲噁唑（噁唑）
六元杂环
秦（嗪）始皇平定（啶）六（六元环）国
氟尿嘧啶（嘧啶，咪，2个N）
玩个游戏，连连看？
A型题
普萘洛尔是β受体阻断药的代表，属于芳氧丙醇胺类结构类型。普萘洛尔的结构是A.
B.
C.
D.
E.
『正确答案』B
『答案解析』普萘洛尔含萘，萘丁美酮含萘。胺碘酮含碘。
A型题
氯丙嗪的化学结构名是
A.2-氯-N，N-二甲基-10H-苯并哌唑-10-丙胺
B.2-氯-N，N-二甲基-10H-苯并噻唑-10-丙胺
C.2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺
D.2-氯-N，N-二甲基-10H-噻嗪-10-丙胺
E.2-氯-N，N-二甲基-10H-哌嗪-10-丙胺
『正确答案』C
『答案解析』硫氮杂蒽，吩噻嗪。一苯二萘三蒽。
A型题
下列药物中不含有苯甲酰胺结构的是
A.甲氧氯普胺
B.多潘立酮
C.西沙必利
D.莫沙必利
E.伊托必利
『正确答案』B
『答案解析』苯甲酰胺，苯+甲酰+胺。
20.分子中存在羧酸酯结构，具有起效快、维持时间短的特点，适合诱导和维持全身麻醉期间止痛，以及插管和手术切口止痛。该药物是
『正确答案』E
『答案解析』题目中提示有酯键，E选项中含有此结构。
21.氯司替勃的化学骨架如下，其名称是
A.吩噻嗪
B.孕甾烷
C.苯并二氮
D.雄甾烷
E.雌甾烷
『正确答案』D
『答案解析』根据结构可以判断药物是雄甾烷。
二、配伍选择题
[41～43]
A.吗啡
B.林可霉素B
C.哌啶苯丙酮
D.对氨基酚
E.对氯酚
41.盐酸苯海索中检查的特殊杂质是
『正确答案』C
42.氯贝丁酯中检查的特殊杂质是
『正确答案』E
43.磷酸可待因中检查的特殊杂质是
『正确答案』A
『答案解析』盐酸苯海索中检查的特殊杂质是哌啶苯丙酮；氯贝丁酯中检查的特殊杂质是对氯酚；磷酸可待因中检查的特殊杂质是吗啡。
[44～46]
A.沙丁胺醇
B.肾上腺素
C.非尔氨脂
D.吲哚美辛
E.醋磺己脲
44.在体内可发生O-脱甲基代谢，使失去活性的药物是
『正确答案』D
45.在体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛，易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成，产生特质性毒性的药物是
『正确答案』C
46.在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化，使活性降低的药物是
『正确答案』B
『答案解析』吲哚美辛的结构中氧上有甲基；非尔氨脂含有苯基丙的结构；肾上腺素在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化。
[84～85]
84.6位侧链为苯氧丙酰基，耐酸性较强，可口服，主要用于治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎等感染性疾病的药物是
85.6位侧链具有吸电子的叠氮基团，对酸稳定，口服吸收良好，其抗菌作用与用途类似青霉素V，主要用于呼吸道、软组织等感染，对流感嗜血杆菌的活性更强的药物是
『正确答案』B、D
『答案解析』6位侧链为苯氧丙酰基，耐酸性较强，可口服，主要用于治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎等感染性疾病的药物是非奈西林；6位侧链具有吸电子的叠氮基团，对酸稳定，口服吸收良好，其抗菌作用与用途类似青霉素V，主要用于呼吸道、软组织等感染，对流感嗜血杆菌的活性更强的药物是阿度西林。
[86～88]
86.分子中含有膦酰基的血管紧张素转换酶抑制药是
87.分子中含有游离双羧酸的血管紧张素转换酶抑制药是
88.分子中含有巯基的血管紧张素转换酶抑制药是
『正确答案』A、C、E
『答案解析』磷酰基说明结构中含有P；赖诺普利结构中有游离双羧酸；卡托普利结构中有巯基。
策略：
（1）牢记基本母核；
（2）依据药物的姓/名推断；
（3）大胆联想，顺次拼接：喹啉，喹诺酮，沙星；胞嘧啶，阿糖胞苷；嘌呤，鸟嘌呤。胺碘酮有胺、碘、酮。甲氧氯普胺有甲氧、氯、胺。
异丙托溴铵：异丙基、溴、铵。
托：托品醇（莨菪醇）与托品酸（莨菪酸）形成的酯。
汇总：异丙基、溴、铵，托品醇、托品酸、酯。
芳氧丙醇胺：芳基、氧、丙基、醇、胺基。
2018年执业药师各科考试真题答案 1．关于药物制剂稳定性的说法，错误的是（） A．药物化学结构直接影响药物制的稳定性 B．药用辅料要求化学性质稳定，所以辅料不影响药物制剂的稳定性 C．微生物污染会影响制剂生物稳定性 D．制剂物理性能的变化，可能引起化学变化和生物学变化 E．稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据 答案：B 2．某药物在体内按一级动力学消除，如果k=0.0346h-1，该药物的消除半衰期约为（）A．3.46h B．6.92h C．12h D．20h E．24h 答案：D 3．因对心脏快速延迟整流钾离子通道( hERG K+通道)具有抑制作用，可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，现已撤出市场的药物是（） A．卡托普利 B．莫沙必利 C．赖诺普利 D．伊托必利 E ．西沙必利 答案：E 4．根据生物药剂学分类系统，属于第Ⅳ类低水溶性、低渗透性的药物是（） A．双氯芬酸 B．吡罗昔康 C．阿替洛尔 D．雷尼替丁 E．酮洛芬 答案：E 5．为了减少对眼部的刺激性，需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是（） A．羟苯乙酯 B．聚山梨酯-80 C．依地酸二钠 D．硼砂 E．羧甲基纤维素钠 答案：D 6．在配制液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通常需要在溶剂中加入第三种物质，与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于（）A．助溶剂 B．潜溶剂 C．增溶剂
E．乳化剂 答案：A 7．与抗菌药配伍使用后，能增强抗细菌药疗效的药物称为抗菌增效剂。属于抗菌增效剂的药物是（） A．氨苄西林 B．舒他西林 C．甲氧苄啶 D．磺胺嘧綻 E．氨曲南 答案：C 8．评价药物安全性的药物治疗指数可表示（） A．ED95/LD5 B．ED50/LD50 C．LD1/ED99 D．LD50/ ED50 E．ED99/LD1 答案：D 9．靶向制剂叫分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。属于物理化学靶向制剂的是（） A．脑部靶向前体药物 B．磁性纳米囊 C．微乳 D．免疫纳米球 E．免疫脂质体 答案：B 10．风湿性心脏病患者行心瓣膜置换术后使用华法林，可发生的典型不良反应是（）A．低血糖 B．血脂升高 C．出血 D．血压降低 E．肝脏损伤 答案：C 11．苯唑西林的生物半衰t1/2=0.5h.其30%原形药物经肾排泄，且肾排泄的主要机制是肾小球滤过和肾小球分泌，其余大部分经肝代谢消除，对肝肾功能正常的病人，该药物的肝清除速率常数是（） A．4.62h-1B．1.98h-1 C．0.97h-1D．1.39h-1 E．0.42h-1 答案：C 12．为延长脂质体在统内循环时间，通常使用修饰的磷脂制各长循环脂质体，常用的修饰材料是（） A．甘露醇 B．聚山梨醇
第六章药物化学 绪论 绪论包括两个部分： 第一部分：卫生资格考试简介 第二部分：考纲的“绪论”内容 第一部分：卫生资格考试简介 一、考试特点 1.基础知识共有七、八门课放在一起组卷，难度既大又小。 2.卷面共100题，其中药物化学至少占20题或更多。 3.卷面共100分，60 二、考试题型 基础知识只有两种题型，即A1型和B1型。 A1型题（单句型最佳选择题） B1型题（标准配伍题）（2～3题干共用备选答案） 三、卫生资格考试试题类型举例 1.A1型题（单选题） 由1个题干和5个选项组成，题干在前，选项在后。每道题只有1个正确选项，其余均为干扰选项。 在100题中，这种题型约占80题左右。 A1型题（单选题） 哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药 A.金刚烷胺 B.齐多夫定 C.利巴韦林 D.阿昔洛韦 E.沙奎那韦 [答疑编号2356060101] 【答案】B 2.B1型题（共用备选答案单选题，标准配伍题） 由5个选项和2～3个题干组成，选项在前，题干在后。若干道题干共用一组选项，且每个题干对应一个正确选项，选项可以重复选择或不选。 在100题中，这种题型占20题左右。 B1型题（标准配伍题）（2～3个题干共用备选答案） [1～2] A.丙磺舒 B.吡罗昔康 C.对乙酰氨基酚 D.美洛昔康 E.萘普生 1.结构中含有手性碳原子
[答疑编号2356060102] 【答案】E 2.对COX-2选择性强 [答疑编号2356060103] 【答案】D 辅导讲课共分17个部分，每部分前面是考点说明，后面会有少量习题。这些习题均来源于北京大学医学出版社出版的《卫生专业技术资格考试用书》药学[XX]习题集，按不同层次，分成[初级士]、[初级师]和[中级] 共3本。 四、讲课方法 1.紧扣大纲，重点突出。 考纲的要求分三个层次：熟练掌握、掌握、了解。 辅导中多讲熟练掌握和掌握的内容，这些是出题可能性最大的内容，少讲或不讲了解的内容。 需要说明的是：因为作为考试辅导，讲课要忠实于和考纲对应教材内容，因此可能有的内容与当前药化界公认的说法有差异，不要误解。 2.多讲化学，药理内容即用途不做解释。 3.辅导课以考试的考点为主，每部分只用少量习题讲解题思路，考生可以通过看网校题库及有关书籍，做更多的习题。 五、学习方法建议 1.先听课，后做题，做题是用来检验和巩固知识点的，而不能代替学习相关内容。 2.基础知识的内容太多，不可能面面俱到，复习重点放在熟练掌握和掌握的内容上，争取60分。 3.考纲有些内容并不涉及结构式，所以对考纲没有要求掌握药物结构的，不要去抠结构式等纯化学非考点的知识。（说明：讲课中有些不要求掌握结构式的药物，为了解释其性质，加深学员对性质的理解，也会出现结构式。如果在讲课中没有出现考点是结构或结构特征字样，只出现性质，那就是不要求掌握结构式的） 第二部分：考纲的“绪论”部分 绪论 绪论1.药物化学的定义及研究内容药物化学的研究内容掌握 2. 药物化学的任务药物化学的任务掌握 3.药物名称通用名和化学名掌握 一、药物化学的定义及研究内容（掌握）考点：掌握药化研究内容
药物与药学专业知识二
第二节药物剂型与制剂 一、药物剂型与辅料 （一）制剂和剂型的概念 1.剂型的概念 适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。 2.制剂的概念 药物制剂系指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。根据制剂命名原则，制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。 凡按医师处方，专门为某一病人调制的并确切指明具体用法、用量的药剂称为方剂，方剂一般是在医院药房中调配制备的，研究方剂的调制理论、技术和应用科学称为调剂学。 （二）剂型的分类 形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间 1.按形态学分类 固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气体剂型。 2.按给药途径分类 （1）经胃肠道给药剂型：口服给药虽然简单方便，但有些药物易受胃酸破坏或被肝脏代谢，引起生物利用度的问题，有些药物对胃肠道有刺激性。 （2）非经胃肠道给药剂型：包括：①注射给药；②皮肤给药；③口腔给药等；④鼻腔给药；⑤肺部给药；⑥眼部给药；⑦直肠、阴道和尿道给药等。 3.按分散体系分类 ①真溶液类。②胶体溶液类。③乳剂类。④混悬液类。⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。⑦微粒类：主要特点是粒径一般为微米级或纳米级，这类剂型能改变药物在体内的吸收、分布等方面特征，是近年来大力研发的药物靶向剂型。 4.按制法分类 不常用。 5.按作用时间分类 根据剂型作用快慢，分为速释、普通和缓控释制剂等。 剂型分类： 形态：固、半固、液、气 给药途径：口服、注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、阴道、尿道 分散系统：真溶液、胶体溶液、乳剂、混悬剂、气体分散类、固体分散类、微粒 制法 作用时间：速释、普通、缓控释
执业药师考试药学专业精选习题及答案A型题： 第1 题以下关于药典作用叙述正确的是 A. 作为药品生产、供应与使用的依据 B. 作为药品生产、检验与使用的依据 C. 作为药品生产、检验、供应与使用的依据 D. 作为药品生产、检验、供应的依据 E. 作为药品检验、供应与使用的依据 第2 题以下对片剂的质量检查叙述错误的是 A. 口服片剂，不进行微生物限度检查 B. 凡检查溶出度的片剂，不进行崩解时限检查 C. 凡检查均匀度的片剂，不进行片重差错检查 D. 糖衣片应在包衣前检查片重差异 E. 在酸性环境不稳定的药物可包肠溶衣 第3 题固体剂型药物溶出符合的规律是 A. f=W/[G- （M-W）] B. lgN=lgN0-kt/2.303 C. F=Vu/V0 D. dC/dt=kSCS E. V=X0/C0 第4 题微晶纤维素作为常用片剂辅料，其缩写和用途是 A. MCC干燥粘合剂 B. MC;填充剂
C. CMC粘合剂 D. CMS崩解剂 E. CA P;肠溶包衣材料 第5 题以下对颗粒剂表述错误的是 A. 飞散性和附着性较小 B. 吸湿性和聚集性较小 C. 颗粒剂可包衣或制成缓释制剂 D. 可适当添加芳香剂、矫味剂等调节口感 E. 颗粒剂的含水量不得超过3% 第6 题以下宜制成胶囊剂的是 A. 硫酸锌 B. O/W乳剂 C. 维生素E D. 药物的稀乙醇溶液 E. 甲醛 第7 题栓剂中药物重量与同体积基质的重量比值是 A. 置换价 B .分配系数 C. 皂化值 D. 酸值 E. 碘值 第8 题以下对眼膏剂叙述错误的是 A. 对眼部无刺激，无微生物污染 B. 眼用的软膏剂的配制需在清洁、灭菌环境下进行
药物化学知识点总结 第七章镇静催眠药与抗癫痫药 1、镇静催眠药的种类：巴比妥类、苯并二氮类、其他类 2、作用机制：中枢GABA受体激动剂 3、构效关系：苯并二氮类 4、代表药物举例：地西泮（合成）、艾司唑仑 5、基本概念：受体、药效团、前药 6、抗癫痫药的种类：巴比妥类、巴比妥类似物（乙内酰脲类、噁唑烷双酮类、丁二酰亚胺类）、二苯并氮杂 类、脂肪羧酸类、GABA类似物 7、代表药物：苯巴比妥（合成）、苯妥英（钠）、卡马西平 8、基本理论：结构非特异性药物、生物电子等排原理及其应用实例 第八章抗精神失常药 1、抗精神病药的种类：吩噻嗪类、硫杂蒽（噻吨）类、丁酰苯类（与哌替啶的关系）、苯酰胺类（与普鲁卡因的关系）和二苯二氮类（氯氮平）等 2、作用机制：DA受体拮抗剂。 3、构效关系及药物代谢：吩噻嗪类 4、代表药物举例：盐酸氯丙嗪 抗抑郁药的种类及代表药物： NE重摄取抑制剂（三环类）：丙咪嗪阿米替林 5-HT重摄取抑制剂：氟西汀，去甲氟西汀 单胺氧化酶（MAO）抑制剂：
苯乙肼和异卡波肼（发现过程，先导化合物的发现途径之一） 第十一章阿片样镇痛药 1、吗啡的结构特征及基本化学性质 2、对吗啡进行结构修饰的主要位点，构效关系？ –3-位酚羟基（可待因）6-位的羟基（异可待因、海洛因） –17-位的叔胺（纳洛酮、纳曲酮）7、8-位的双键（氢吗啡酮、羟吗啡酮）–6,14-亚乙基桥衍生物（埃托啡、二氢埃托啡） 3、具有阿片样活性的合成镇痛药的结构类型： –吗啡喃类衍生物：左啡诺、布托菲诺 –苯吗喃类衍生物：喷他佐辛 –哌啶类：哌替啶、芬太尼 –氨基酮类：美沙酮 4、合成：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼 5、基本概念：治疗指数 第十二章非甾体抗炎药 1、解释非甾体抗炎药的作用机理，非甾体抗炎药长期使用有时会引起胃肠道出血，为什么？ 2、解热镇痛药和非甾体抗炎药按化学结构各为几类？ –水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯 –苯胺类：对乙酰氨基酚 –芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生 –邻氨基苯甲酸类（灭酸类）：甲芬那酸
2019 年最新药学专业知识二模拟与答案二 单选题 1、仅在体内有抗凝血作用的药物是 A产生协同作用 B竞争性对抗 C减少吸收 D与其竞争结合血浆蛋白 E诱导肝药酶加速灭活，作用减弱 答案：E 双香豆素与苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等药物合用，会诱导肝药酶加速灭活，进而使双香豆素抗凝血作用减弱。双香豆素与非甾体抗炎药阿司匹林、对乙酰氨基酚等药物合用，可增强其抗凝血作用。 单选题 2、主要用于耐氯喹的脑型疟的药物是 A吡喹酮 B 乙胺嗪 C甲硝唑 D 氯喹 E 阿苯达唑 答案：D 吡喹酮为广谱抗蠕虫药，对各种血吸虫、肺吸虫、肝片吸虫、姜片虫、囊虫和绦虫均有杀灭活性，对眼囊虫也有较好的活性。甲硝唑是治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。氯喹能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫，药效强大，能迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用，是控制 疟疾症状的首选药。阿苯达唑是治疗蛔虫病和鞭虫病的首选药。
单选题 3、耐氯喹的恶性疟虫株，首选 A氯喹 B青蒿素 C咯萘啶 D乙胺嘧啶 E 氯喹+伯氨喹 答案：E 对于间日疟和三日疟，目前氯喹和伯氨喹为首选药。前者杀灭红细胞内裂殖体，控制急性发作；后者可杀灭肝脏内无组织型裂殖体与血中配子体，防止复发与传播。 单选题 4、仅在体内有抗凝血作用的药物是 A产生协同作用 B 竞争性对抗 C减少吸收 D与其竞争结合血浆蛋白 E诱导肝药酶加速灭活，作用减弱 答案：E 双香豆素与苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等药物合用，会诱导肝药酶加速灭活，进而使双香豆素抗凝血作用减弱。双香豆素与非甾体抗炎药阿司匹林、对乙酰氨基酚等药物合用，可增强其抗凝血作用。 单选题 5、可引起胰岛素自身免疫综合征的抗甲状腺药是 A卡比马唑片 B 复方碘口服液 C甲巯咪唑片 D 甲状腺片 E 丙硫氧嘧啶片 答案：E
第一章绪论 （单选） 1、下列哪一项不属于药物的功能 (A)预防脑血栓(B)避孕 (C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶 4、下列哪一项不是药物化学的任务 (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 6、药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．化学原料药 （多项选择题） 1、下列属于“药物化学”研究范畴的是： (A)发现与发明新药(B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 2、已发现的药物的作用靶点包括： (A)受体(B)细胞核(C)酶 (D)离子通道(E)核酸 5、下列属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理 第二章（教材第十三章）新药设计与开发
新化学实体（NCE）。 NCE是指在以前的文献中没有报道过，并能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。 第一节药物的化学结构与生物活性的关系 药物构效关系（SAR）是指药物的化学结构与活性之间的关系。 影响药物到达作用部位的因素：药物分子因素（药物的化学结构及由结构所决定的理化性质）：溶解度、分配系数、电离度、电子等排、官能团间距和立体化学等 脂水分配系数P：药物的亲脂性和亲水性的相对大小 P=C O/C W 易于穿过血脑屏障的适宜的分配系数log P在2左右。 由Handerson公式得出的经验规律 1)胃中pH为1~1.5，故多数弱酸性药物（pKa3 ~ 7.5）在胃中以分子态存在，易于吸收。 如阿司匹林（pKa 3.5）为弱酸，在胃中99%以分子态存在，故在胃中吸收； 2)肠道pH为7~8，故多数弱碱性药物（pKa7.5 ~ 10）在肠道吸收。如可待因（pKa 8.0）， 胃中多以离子态存在而不吸收，只在肠道吸收； 大多数药物通过与受体或酶的相互作用而发挥药理作用，药物结构上细微的改变将会影响药效，这种药物称为结构特异性药物。 （二）.影响药物与受体作用的因素 ?立体因素 i.光学异构 ii.几何异构 iii.构象异构 ?药物结构中的各官能团因素 ?药物分子的电荷分布因素 药效构象不一定是药物的优势构象，药物与受体间作用力可以补偿由优势构象转为药效构象时分子内能的增加所需的能量，即维持药效构象所需的能量。 药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加空间位阻，从而增加稳定性。 卤素是一强吸电子基团，可影响分子间的电荷分布、脂溶性(如：苯环上每引入一个-X，P 增加4-20倍)及药物作用时间。 引入羟基可增加与受体的结合力；或可形成氢键，增加水溶性，改变生物活性。
16. 关于普罗帕酮的描述，错误的是 A. 阻滞Na+内流，降低自律性 B. 降低0相去极化速度和幅度，减慢传导 C. 有普鲁卡因样局麻作用 D. 弱的受体阻断作用，减慢心率，抑制心肌收缩力 E. 促进K+外流，相对延长有效不应期 17. 下列有关奎尼丁的叙述，不正确的是 A. 抑制Na+内流和K+外流 B. 可用于治疗心房扑动和心房颤动 C. 具有抗胆碱和α受体阻断作用 D. 可用于强心苷中毒 E. 常见胃肠道反应及心脏毒性 18. 不能阻滞钠通道的抗心律失常药物是 A. 奎尼丁 B. 利多卡因 C. 普罗帕酮 D. 普萘洛尔 E. 胺碘酮 19. 降低肾素活性最强的药物是 A. 可乐定 B. 卡托普利 C. 普萘洛尔 D. 硝苯地平 E. 肼屈嗪 20. 不能用于治疗室上性心律失常的药物是 A. 丙吡胺 B. 普罗帕酮 C. 维拉帕米 D. 利多卡因 E. 普萘洛尔 21. 关于利多卡因不正确的描述是 A. 口服首关效应明显 B. 轻度阻滞钠通道 C. 缩短浦肯野纤维及心室肌的APD和ERP D. 主要在肝脏代谢 E. 适用于室上性心律失常 22. 轻度阻滞Na+通道的药物是
B. 普鲁卡因胺 C. 普萘洛尔 D. 胺碘酮 E. 丙吡胺 23. 患者，女性，41岁。过度劳累后出现心慌、气短，心电图显示阵发性室性心动过速，宜选用的抗心律失常药物是 A. 普萘洛尔 B. 利多卡因 C. 维拉帕米 D. 异丙吡胺 E. 苯妥英钠 24. 利多卡因抗心律失常的作用机制是 A. 提高心肌自律性 B. 改变病变区传导速度 C. 抑制K+外流和Na+内流 D. 促进K+外流和Na+内流 E. β受体阻断作用 25. 关于利多卡因的描述，正确的是 A. 对室上性心律失常有效 B. 可口服，也可静脉注射 C. 肝脏代谢少，主要以原形经肾排泄 D. 属于IC类抗心律失常药 E. 为急性心肌梗死引起的室性心律失常的首选药 26. 维拉帕米对下列哪类心律失常疗效最好 A. 房室传导阻滞 B. 阵发性室上性心动过速 C. 强心苷中毒所致心律失常 D. 室性心动过速 E. 室性早搏 27. 维拉帕米的药理作用是 A. 促进Ca2+内流 B. 增加心肌收缩力 C. 直接抑制Na+内流 D. 降低窦房结和房室结的自律性 E. 升高血压 28. 能引起金鸡纳反应的药物是 A. 胺碘酮
药学专业知识一重点总结 第1章药物与药学专业知识 一、药物与药物命名 （一）药物来源与分类 药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。 （二）药物的结构与命名 药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。通用名也称为国际非专利药品名称（INN）。 二、药物剂型与制剂 （一）药物剂型与辅料 1、制剂与剂型的概念 剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。 制剂：将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。 药用辅料的作用：赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。
3、药物制剂稳定化方法：控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。 4、药品有效期：对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9。 （三）药物制剂配伍变化和相互作用 1、配伍变化的类型 2、注射液的配伍变化 注射剂配伍变化的主要原因：溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。 （四）药品的包装与贮存 药品包装的分类
三、药学专业知识 1、药物化学专业知识：主要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。 2、药剂学专业知识：主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等5个方面的内容。 3、药理学专业知识：主要研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。 4、药物分析学专业知识：主要研究化学药物的结构确认、质量研究与稳定性评价，药品的质量控制方法研究与标准制定，体内药物的检测方法研究与浓度监测及数据评价。 第2章药物的结构与药物作用 一、药物理化性质与药物活性 （一）药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响 药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类： 内吸收就取决于该因素。 （二）药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
第1章药物与药学专业知识 一、最佳选择题 1、临床药理学研究实验分为 A、3期 B、4期 C、5期 D、6期 E、10期 2、地西泮(安定)注射液与5％葡萄糖输液配伍时，析出沉淀的原因是 A、pH改变 B、溶剂组成改变 C、离子作用 D、直接反应 E、盐析作用 3、易发生水解的药物为 A、酚类药物 B、烯醇类药物 C、杂环类药物 D、磺胺类药物 E、酯类与内酯类药物 4、氨苄青霉素在含乳酸钠的复方氯化钠输液中4小时后损失20%，是由于 A、溶剂组成改变引起 B、pH值改变 C、离子作用 D、配合量 E、混合顺序 5、下列属于药物化学配伍变化中复分解产生沉淀的是 A、溴化铵与利尿药配伍产生氨气 B、麝香草酚与薄荷脑形成低共熔混合物 C、水杨酸钠在酸性药液中析出 D、高锰酸钾与甘油配伍发生爆炸 E、硫酸镁遇可溶性钙盐产生沉淀 6、一般药物的有效期是指 A、药物降解10％所需要的时间 B、药物降解30％所需要的时间 C、药物降解50％所需要的时间 D、药物降解70％所需要的时间 E、药物降解90％所需要的时间 7、下列表述药物剂型重要性错误的是 A、剂型决定药物的治疗作用 B、剂型可改变药物的作用性质 C、剂型能改变药物的作用速度 D、改变剂型可降低(或消除)药物的不良反应 E、剂型可产生靶向作用 8、下列不属于药剂学任务的是 A、新机械设备的研究与开发 B、新技术的研究与开发 C、新辅料的研究与开发 D、新剂型的研究与开发 E、新原料药的研究与开发 二、配伍选择题 1、A. 化学合成药物B. 天然药物C. 生物技术药物D. 中成药E. 原料药 <1> 、通过化学方法得到的小分子药物为 A B C D E <2> 、抗体、疫苗和重组蛋白质药物属于 A B C D E 2、A.强氧化剂与蔗糖 B.维生素B12和维生素C C.异烟肼与乳糖
2019年执业药师考试药学专业知识（二）真题及答案 一、最佳选择题 1.关于青光眼治疗的说法，正确的是(C) A.治疗闭角型青光眼的主要方法是使用降眼压药物 B.推荐长期口服受体阻断剂用于降低眼压 C.长期使用卡替洛尔滴眼液可引起近视化倾向 D.不能联合作用机制不同的降眼压药物治疗青光眼 E.拉坦前列素可用于治疗儿童先天性青光眼 2.关于NSAIDS类药物所致不良反应的说法，正确的是(B) A.NSAIDs类药物所致的胃肠道不良反应中,以萎缩性胃炎最为常见 B.非选择性NSAIDS类药物可导致胃及十二指肠溃疡和出血等风险 C.选择性COX-2抑制剂导致胃及十二指肠溃疡和出血的风险高于非选择性NSAIDS类药物 D.非选择性NSAIDS类药物导致的心血管风险高于选择性COX-2抑制剂 E.选择性COX-2抑制剂不易发生胃肠道及心血管方面的不良反应 3.吸收后代谢成活性产物而发挥抗甲型和乙型流感病毒的前体药物是(D) A.金刚烷胺 B.金刚乙胺 C.扎那米韦 D.奥司他韦 E.阿昔洛韦 4.某患儿因高烧就医，诊断为重症流感,医生对患儿进行治疗的同时,建议与患儿有密切接触的家属预防服用奥司他韦。关于奥司他韦预防用药的说法，正确的是(A) A.应于密切接触流感患儿的2天以内预防服用,每日一次,每次75mg。 B.应于密切接触流感患儿的2天以内预防服用,每日一次,每次150mg C.应于密切接触流感患儿的2天以内预防服用,每，日两次，每次75mg D.应于密切接触流感患儿的3天以内预防服用,每日两次,每次150mg E.应于密切接触流感患儿的3天以内预防服用，每日三次,每次50mg 5.用于抗肠虫的药物是(E) A.青蒿素 B.氯喹 C.伯氨喹 D.乙胺嘧啶 E.阿苯达唑 6.为预防大剂量环磷酰胺引起的膀胱毒性,在充分水化，利尿的同时，还应给予的药物是(A) A.美司钠系 B.二甲双肌 C.氯化钾 D.螺内酯 E.碳酸氢钠 7.患者,男,67岁,既往有癫痫病史。因感染性脑膜炎入院治疗,在脑脊液标本的病原学结果回报之前,可经验性选
执业西药师题-药物与药学专业知识 1、临床前药理毒理学研究包括 A.主要药效学研究 B.一般药理学 C.药动学研究 D.毒理学研究 E.Ⅰ期临床试验 2、生物药剂学中研究的生物因素有 A.种族差异 B.性别差异 C.年龄差异 D.遗传因素 E.生理与病理条件的差异 3、下列关于制剂的正确表述是 A.制剂是指根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B.药物制剂是根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种 C.同一种制剂可以有不同的药物
D.制剂是药剂学所研究的对象 E.红霉素片、对乙酰氨基酚片和红霉素粉针剂等均是药物制剂 4、有关药剂学概念的正确表述有 A.药剂学所研究的对象是药物制剂 B.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计和合理应用 C.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计和制备工艺 D.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用 E.药剂学是一门综合性技术科学 5、有关药品包装的叙述正确的是 A.内包装系指直接与药品接触的包装 B.外包装选用不易破损的包装，以保证药品在运输、储存和使用过程中的质量 C.非处方药药品标签上必须印有非处方药专有标识 D.Ⅱ类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器 E.Ⅰ类药包材指直接接触药品，但便于清洗，并可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器 6、药品包装的作用包括 A.阻隔作用
B.缓冲作用 C.标签作用 D.便于取用和分剂量 E.商品宣传 7、不适于与其他注射剂配伍的注射液有 A.血液 B.甘露醇 C.静脉注射用脂肪乳剂 D.葡萄糖注射液 E.氯化钠注射液 8、下列变化中属于物理配伍变化的有 A.在含较多黏液质和蛋白质的水溶液中加入大量的醇后产生沉淀 B.散剂、颗粒剂在吸湿后又逐渐干燥而结块 C.混悬剂因久贮而发生颗粒粒径变大 D.维生素C与烟酰胺混合后产生橙红色固体 E.溴化铵与强碱性药物配伍时产生氨气 9、属于药物制剂的物理配伍变化的有 A.结块 B.变色
基础知识药物化学讲 义
第六章药物化学 绪论 绪论包括两个部分： 第一部分：卫生资格考试简介 第二部分：考纲的“绪论”内容 第一部分：卫生资格考试简介 一、考试特点 1.基础知识共有七、八门课放在一起组卷，难度既大又小。 2.卷面共100题，其中药物化学至少占20题或更多。 3.卷面共100分，60分即可通过。 二、考试题型 基础知识只有两种题型，即A1型和B1型。 A1型题（单句型最佳选择题） B1型题（标准配伍题）（2～3题干共用备选答案） 三、卫生资格考试试题类型举例 1.A1型题（单选题） 由1个题干和5个选项组成，题干在前，选项在后。每道题只有1个正确选项，其余均为干扰选项。 在100题中，这种题型约占80题左右。 A1型题（单选题） 哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药 A.金刚烷胺 B.齐多夫定 C.利巴韦林 D.阿昔洛韦 E.沙奎那韦 [答疑编号2356060101] 【答案】B 2.B1型题（共用备选答案单选题，标准配伍题） 由5个选项和2～3个题干组成，选项在前，题干在后。若干道题干共用一组选项，且每个题干对应一个正确选项，选项可以重复选择或不选。 在100题中，这种题型占20题左右。 B1型题（标准配伍题）（2～3个题干共用备选答案） [1～2] A.丙磺舒 B.吡罗昔康 C.对乙酰氨基酚 D.美洛昔康 E.萘普生 1.结构中含有手性碳原子
[答疑编号2356060102] 【答案】 E 2.对COX-2选择性强 [答疑编号2356060103] 【答案】D 辅导讲课共分17个部分，每部分前面是考点说明，后面会有少量习题。这些习题均来源于北京大学医学出版社出版的《卫生专业技术资格考试用书》药学[XX]习题集，按不同层次，分成[初级士]、[初级师]和[中级] 共3本。 四、讲课方法 1.紧扣大纲，重点突出。 考纲的要求分三个层次：熟练掌握、掌握、了解。 辅导中多讲熟练掌握和掌握的内容，这些是出题可能性最大的内容，少讲或不讲了解的内容。 需要说明的是：因为作为考试辅导，讲课要忠实于和考纲对应教材内容，因此可能有的内容与当前药化界公认的说法有差异，不要误解。 2.多讲化学，药理内容即用途不做解释。 3.辅导课以考试的考点为主，每部分只用少量习题讲解题思路，考生可以通过看网校题库及有关书籍，做更多的习题。 五、学习方法建议 1.先听课，后做题，做题是用来检验和巩固知识点的，而不能代替学习相关内容。 2.基础知识的内容太多，不可能面面俱到，复习重点放在熟练掌握和掌握的内容上，争取60分。 3.考纲有些内容并不涉及结构式，所以对考纲没有要求掌握药物结构的，不要去抠结构式等纯化学非考点的知识。（说明：讲课中有些不要求掌握结构式的药物，为了解释其性质，加深学员对性质的理解，也会出现结构式。如果在讲课中没有出现考点是结构或结构特征字样，只出现性质，那就是不要求掌握结构式的） 第二部分：考纲的“绪论”部分 绪论 绪论1.药物化学的定义及研究内容药物化学的研究内容掌握 2. 药物化学的任务药物化学的任务掌握 3.药物名称通用名和化学名掌握 说明：这一部分的内容出题的可能性最小，最多1题。 一、药物化学的定义及研究内容（掌握） 考点：掌握药化研究内容
药剂学部分 单选题 1.有关栓剂质量评价及贮存，不正确的表述是 A.融变时限的测定应在37℃±1℃进行 B.栓剂的外观应光滑、无裂缝、不起霜 C.甘油明胶类水溶性机制应密闭、低温贮存 D.一般的栓剂应贮存于10℃以下 E.油脂性基质的栓剂最好在冰箱中（-2~2℃）保存 答案：D 解析：栓剂质量评价：栓剂的外观应光滑、无裂缝、不起霜。融变时限的测定应在37℃±1℃进行。一般的栓剂应贮存于30℃以下；甘油明胶类水溶性机制应密闭、低温贮存，油脂性基质的栓剂最好在冰箱中（-2~2℃）保存。 2.水合氯醛栓剂，用可可豆脂作基质，每个栓剂含0.2g 水合氯醛，栓模容量为1.0g可可豆脂，水合氯醛的DV值为1.5，配1000个栓剂需基质多少克 A.800g B.902g C.725g D.867g E.700g 答案：D 解析：本题考查栓剂的置换价、栓剂基质用量的计算。X=（G-W/f）*n=（1.0-0.2/1.5）*1000=867g 3.关于热原的表述，不正确的是 A.热源是指微量即能引起恒温动物体温异常升高物质总称 B.大多数细菌都能产生热源，致热能力最强的是革兰阳性杆菌所产生的热原 C.热原是微生物产生的一种毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间 D.毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物 E.毒素是热原的主要成分和致热中心 答案：B 解析：本题考查热原的概念及组成。大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰阴性杆菌。 4.影响药物制剂稳定性的处方因素不包括 A.pH B.广义酸碱催化 C.光线 D.溶剂 E.离子强度 答案：C 解析：本题考查影响药物制剂稳定性的因素。影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素，处方因素包括：pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中的辅料等。5.制剂中药物的化学降解途径不包括 A.水解 B.氧化 C.异构化 D.结晶 E.脱羧 答案：D 解析：本题考查药物的化学降解途径。药物由于化学结构不同，其降解反应途径也不尽相同。水解和氧化是药物降解的两个主要途径，其他如异构化、聚合、脱羧等反应，在某些药物中也有发生，有时一种药物可能同时产生两种或者两种以上降解反应。结晶属于物理变化。 配伍题 A.泡腾栓剂 B.渗透泵栓剂 C.凝胶栓剂 D.双层栓剂 E.微囊栓剂 1.主要以速释为目的的栓剂是 2.既有速释又有缓释作用的栓剂是 答案：1-2 AD 解析：本题考查栓剂的分类。泡腾栓剂是栓剂中加入了泡腾剂，以达到速释的目的。渗透泵栓剂是控释系统，使得栓剂的释放达到匀速释放的效果。凝胶栓剂和微囊栓剂都是采用高分子材料达到缓慢释药。双层栓剂是双层制剂，外部是速释部分，快速释药以理科产生作用，芯部是缓释部分，用来延长制剂的作用时间。 多选题 1.栓剂常用的水溶性基质有 A.PEG B.Tween-61 C.Myri52 D.泊洛沙姆 E.CMC-Na 答案：ABCD 解析：栓剂的水溶性基质包括甘油明胶、聚乙二醇、非离子型表面活性剂类（Tween-61、泊洛沙姆）。常用的有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）、单硬脂酸酯类（商品名Myri52）、泊洛沙姆等，CMC-Na可作为软膏剂的水溶性基质。 2. 下列关于层流净化，正确的是 A.可保持稳定的净化气流使微粒不沉降，不蓄积
药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。根据执业药师的职责与执业活动的需要，药物化学部分的考试内容主要包括：1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。 2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。 3.－些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。 4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。 5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。 6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。说明：本部分所列出代表药物的选择依据是《中国药典》（2010年版）：二部、2009版《国家基本药物目录（基层医疗卫生机构配备使用部分）》、《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》（2009年版）及临床常用的新药－、化学治疗药物（－）抗生素 1.基本要求（1）抗生素的分类、结构类型、作用机制和构效关系、理化性质和代谢特点（2）抗生素的结构特点、理化性质与化学稳定性、毒副作用和耐药性之间的关系 2.β-内酰胺类抗生素（1）β-内酰胺类抗生素药物的结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、抗耐药性的特点、可能产生的毒副作用及使用的注意事项（2）代表药物：青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛、硫酸头孢匹罗、克拉维酸钾、舒巴坦钠、他唑巴坦、亚胺培南、美罗培南、氨曲南 3.大环内酯类抗生素（1）大环内酯类抗生素药物的结构特点、理化性质，推测药物的化学稳定性、可能产生的毒副
作用及使用的注意事项（2）代表药物：红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素 4.氨基糖苷类抗生素（1）氨基糖苷类抗生素药物的结构特点、理化性质，推测药物的化学稳定性、产生毒副作用的机制、产生耐药性的原因及使用的注意事项（2）代表药物：阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、硫酸庆大霉素 5.四环素类抗生素（1）四环素类抗生素药物的结构特点、理化性质，推测药物的化学稳定性、产生毒副作用的机制及使用的注意事项（2）代表药物：盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸米诺环素、盐酸美他环素（二）合成抗菌药 1.基本要求（1）结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点（2）合成抗菌药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 2.喹诺酮类药物（1）喹诺酮类药物的结构特点、理化性质和构效关系，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2）代表药物：盐酸诺氟沙星、盐酸环丙沙星、盐酸左氧氟沙星（氧氟沙星）、司帕沙星、加替沙星 3.磺胺类药物及抗菌增效剂（1）磺胺类药物及抗菌增效剂的结构特点、理化性质、作用机制，推测药物的化学稳定性、体内代谢特点，可能产生的毒副作用及使用特点（2）代表药物：磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶（三）抗结核药 1.基本要求（1）结构类型、构效关系、理化性质和代谢特点（2）抗结核药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 2.抗结核抗生素代表药物：硫酸链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀 3.合成抗结核药物（1）合成抗结核药物的结构特点、理化性质，推测药物的化学稳定性、体
等级考试药学专业知识一复习题50题 单选题 1、气雾剂中可作抛射剂的是 A乙醇 B七氟丙烷 C聚山梨酯80 D维生素C E液状石蜡 答案：D 维生素C可作气雾剂的抗氧剂使用，故选D。 单选题 2、药物与血浆蛋白结合后，药物 A血液循环好、血流量大的器官与组织，药物分布快 B药物与血浆蛋白结合后仍能透过血管壁向组织转运 C淋巴循环使药物避免肝脏首过效应 D血脑屏障不利于药物向脑组织转运 E药物制成微乳等剂型静脉注射后能够改变分布 答案：B
药物与蛋白质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。 单选题 3、与5α-葡萄糖苷酶有类似结构，临床用于降血糖的是 A米格列醇 B吡格列酮 C格列齐特 D二甲双胍 E瑞格列奈 答案：C 常用的磺酰脲类降糖药：格列齐特、格列本脲、格列吡嗪和格列喹酮。 单选题 4、某药物静脉注射时静注剂量为30mg，若初始血药浓度为10mg/ml，则其表观分布容积为 A20L B4ml C30L D4L E15L 答案：D 表观分布容积计算公式：V=X/C 式中，X为体内药物量，V是表观分布容积，C是血药浓度。
单选题 5、血液循环中的药物或代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程是 A药物的分布 B物质的膜转运 C药物的吸收 D药物的代谢 E药物的排泄 答案：D 药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢。 单选题 6、下列关于老年人用药中，错误的是 A对药物的反应性与成人可有不同 B对某些药物的反应特别敏感 C对某些药物的耐受性较差 D老年人用药剂量一般与成人相同 E老年人对药物的反应与成人不同，反映在药效学和药动学上 答案：D 老年人的生理功能和代偿适应能力逐渐减退；对药物的代偿和排泄功能降低，对药物耐受性较差，故用药量一般应低于成年人的用量。
初级药师基础知识（药物化学）-试卷1 (总分：66.00，做题时间：90分钟) 一、 A1型题(总题数：25，分数：50.00) 1.属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是 （分数：2.00） A.盐酸利多卡因 B.盐酸胺碘酮√ C.盐酸普罗帕酮 D.奎尼丁 E.普萘洛尔 解析：解析：普萘洛尔为β受体拮抗剂，利多卡因、普罗帕酮、奎尼丁是钠通道阻滞剂，只有胺碘酮是钾通道阻滞剂。 2.指出下列叙述中哪个是不正确的 （分数：2.00） A.吗啡是两性化合物 B.吗啡的氧化产物为双吗啡 C.吗啡结构中有羟基 D.天然吗啡为左旋性 E.吗啡结构中含哌嗪环√ 解析：解析：吗啡的结构如下，分子中含五个手性碳原子，呈左旋光性。所以答案为E 3.喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是 （分数：2.00） A.1位上的脂肪烃基 B.6位的氟原子 C.3位的羧基和4位的酮羰基√ D.7位的脂肪杂环 E.1位的氮原子 解析：解析：喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素主要是3位的羧基和4位的酮羰基，而与其他位置的取代基无关。1位脂烃基与抗菌强度有关，6位氟原子与抗菌活性有关，而7位的脂肪杂环与抗菌谱有关。所以答案为C。 4.不用于抗心律失常的药物有 （分数：2.00） A.盐酸美西律 B.普罗帕酮 C.盐酸普鲁卡因胺 D.盐酸胺碘酮 E.硝酸异山梨酯√ 解析：解析：硝酸异山梨酯属于抗心绞痛药。 5.化学名为4－吡啶甲酰肼的药物为 （分数：2.00） A.对氨基水杨酸钠 B.链霉素 C.乙胺丁醇 D.利福平 E.异烟肼√ 解析：解析：异烟肼化学名为4－吡啶甲酰肼，又名雷米封。
6.阿昔洛韦临床上主要用于 （分数：2.00） A.抗真菌感染 B.抗革兰阴性菌感染 C.免疫调节 D.抗病毒感染√ E.抗幽门螺杆菌感染 解析：解析：阿昔洛韦为抗病毒药，临床上主要用于抗病毒感染。所以答案为D。 7.具有抗心律失常作用的麻醉药是 （分数：2.00） A.盐酸利多卡因√ B.盐酸氯胺酮 C.盐酸普鲁卡因 D.盐酸丁卡因 E.盐酸布比卡因 解析：解析：盐酸利多卡因是广泛使用的局部麻醉药。后用作抗心律失常药，用于治疗室性心律失常，效果良好。 8.以下与乙胺丁醇性质不相符的说法是 （分数：2.00） A.有引湿性，极易溶于水 B.分子中含有2个手性碳原子 C.可与氢氧化钠与硫酸铜试液反应，生成深蓝色络合物 D.抗结核机制为干扰细菌DNA合成√ E.主要用于抗结核 解析：解析：乙胺丁醇为白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭；略有引湿性，极易溶于水，含两个手性碳原子，由于分子对成性因素，仅有三个对映异构体。可与氢氧化钠与硫酸铜试液反应，生成深蓝色络合物，主要用于治疗对异烟肼、链霉素有耐药性的结核杆菌引起的各型肺结核及肺外结核。它的抗结核机制为干扰细菌RNA合成。所以答案为D。 9.磺胺类药物的作用机制是 （分数：2.00） A.抑制细菌细胞壁的合成 B.抑制二氢叶酸还原酶 C.阻碍DNA复制 D.抑制二氢叶酸合成酶√ E.与细菌蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成 解析：解析：β－内酰胺类的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，TMP的作用机制是抑制二氢叶酸还原酶，喹诺酮类药物的作用机制是阻碍DNA复制，大环内酯类的作用机制是与细菌蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。磺胺类药物的作用机制是抑制二氢叶酸合成酶。所以答案为D。 10.磺胺嘧啶钠水溶液暴露于空气后会产生一种白色沉淀物为 （分数：2.00） A.磺胺 B.嘧啶 C.磺胺嘧啶√ D.磺胺嘧啶钠 E.磺胺嘧啶银 解析：解析：磺胺嘧啶钠水溶液能吸收空气中CO 2，析出磺胺嘧啶。所以答案为C。 11.下列药物中可用于治疗心力衰竭的是 （分数：2.00） A.氯沙坦