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重点参考__药物化学学习指导习题集(附答案)

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第一章 绪论

一、单项选择题

(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B)

(A)氯沙坦 (B)奥美拉唑

(C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D)

(A)预防脑血栓 (B)避孕

(C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。

(3)肾上腺素(如下图)的a 碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D)

HO

HO H N

OH

a

(A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢

(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 (E)

(A)化学药物 (B)无机药物

(C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C)

(A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁

(6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C)

(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

(B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。

(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 二、配比选择题

(1) (A)药品通用名 (B)INN 名称 (C)化学名

(D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5.醋氨酚 (E) 三、比较选择题

(1) (A)商品名 (B)通用名

(C)两者都是 (D)两者都不是

1、药品说明书上采用的名称 (B)

2、可以申请知识产权保护的名称 (A)

3、根据名称,药师可知其作用类型 (B)

4、医生处方采用的名称 (A)

5、根据名称,就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题

(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)

(A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质

(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用

(E)剂型对生物利用度的影响

(2) 已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E)

(A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸

(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E)

(A)卡托普利 (B)溴新斯的明

(C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素

(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)

(A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用

(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用

(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

(E)药物没有毒副作用

(5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E)

(A)基因工程药物 (B)植物药

(C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物

(6) 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括

(A,C,E)

(A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名

(7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D)

(A)可乐定 (B)普萘洛尔

(C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡

(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D)

(A)紫杉醇 (B)苯海拉明

(C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E)

(A)计算机技术 (B)PCR 技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成

(10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)

(A)阿替洛尔 (B)可乐定

(C)沙丁胺醇 (D)普萘洛尔 (E)雷尼替丁 五、问答题

(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科? (2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么? (3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?

(4)简述现代新药开发与研究的内容。

(5)简述药物的分类。

二章中枢神经系统药物

一、单项选择题

1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成

A. 绿色络合物

B. 紫色络合物

C. 白色胶状沉淀

D. 氨气

E. 红色溶液

2.异戊巴比妥不具有下列哪些性质

A. 弱酸性

B. 溶于乙醚、乙醇

C. 水解后仍有活性

D. 钠盐溶液易水解

E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银沉淀

3.盐酸吗啡加热的重排产物主要是:

A. 双吗啡

B. 可待因

C. 苯吗喃

D. 阿朴吗啡

E. N-氧化吗啡

4.结构上不含含氮杂环的镇痛药是:

A. 盐酸吗啡

B. 枸橼酸芬太尼

C.二氢埃托啡

D. 盐酸美沙酮

E. 盐酸普鲁卡因

5.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为

A. H、CH3、CH3

B. CH3、CH3、CH3

C. CH3、CH3、H

D. H、H、H

E. CH2OH、CH3、CH3

6.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药

A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂

B. 单胺氧化酶抑制剂

C. 阿片受体抑制剂

D. 5-羟色胺再摄取抑制剂

E. 5-羟色胺受体抑制剂

7.盐酸氯丙嗪不具备的性质是:A. 溶于水、乙醇或氯仿

B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环

C. 遇硝酸后显红色

D. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色

E. 在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应

8.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为

A. N-氧化

B. 硫原子氧化

C. 苯环羟基化

D. 脱氯原子

E. 侧链去N-甲基

9.造成氯氮平毒性反应的原因是:

A. 在代谢中产生的氮氧化合物

B. 在代谢中产生的硫醚代谢物

C. 在代谢中产生的酚类化合物

D. 抑制β受体

E. 氯氮平产生的光化毒反应

10.不属于苯并二氮卓的药物是:

A. 地西泮

B. 氯氮卓

C. 唑吡坦

D. 三唑仑

E. 美沙唑仑

二、配比选择题

1.

A. 苯巴比妥

B. 氯丙嗪

C. 咖啡因

D. 丙咪嗪

E. 氟哌啶醇

1.N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[B, f ]氮杂卓-5丙胺

2.5-乙基-5苯基-2,4,6--(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮

4.2-氯-N,N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺

5.3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物

2.

A. 作用于阿片受体

B. 作用多巴胺体

C. 作用于苯二氮卓ω1受体

D. 作用于磷酸二酯酶

E. 作用于GABA受体

1.美沙酮

2. 氯丙嗪

3.普罗加比

4. 茶碱

5. 唑吡坦

3.

A.苯巴比妥

B.氯丙嗪

C.乙酰水杨酸

1. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮

2. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸

3. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺

三、比较选择题

1.

A. 异戊巴比妥

B. 地西泮

C. A和B 都是

D. A 和B都不是

1. 镇静催眠药

2. 具有苯并氮杂卓结构

3. 可作成钠盐

4. 易水解

5. 水解产物之—为甘氨酸

2.

A. 吗啡

B. 哌替啶

C. A和 B都是

D. A和B都不是

1. 麻醉药

2. 镇痛药

3. 主要作用于μ受体

4. 选择性作用于κ受体

5. 肝代谢途径之一为去N-甲基

3.

A. 氟西汀

B. 氯氮平

C. A 和B都是

D. A和B都不是

1. 为三环类药物

2. 含丙胺结构

3. 临床用外消旋体

4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂

5. 非典型的抗精神病药物

四、多项选择题

1.影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是

A. pKa

B. 脂溶性

C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目

E. 酰胺氮上是否含烃基取代

2.巴比妥类药物的性质有

A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

C.具有抗过敏作用

D.作用持续时间与代谢速率有关

E.pKa值大,未解离百分率高

3.在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有

A. 羟基的酰化

B. N上的烷基化

C. 1位的脱氢

D. 羟基烷基化

E. 除去D环

4.下列哪些药物的作用于阿片受体

A. 哌替啶

B. 美沙酮

C. 氯氮平

D. 芬太尼

E. 丙咪嗪

5.中枢兴奋剂可用于

A. 解救呼吸、循环衰竭

B. 儿童遗尿症

C. 对抗抑郁症

D. 抗高血压

E. 老年性痴呆的治疗

6.属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有

A. 氟斯必林

B. 氟伏沙明

C. 氟西汀

D. 纳洛酮

E. 舍曲林

7.氟哌啶醇的主要结构片段有

A. 对氯苯基

B. 对氟苯甲酰基

C. 对羟基哌啶

D. 丁酰苯

E. 哌嗪

8.具三环结构的抗精神失常药有

A. 氯丙嗪

B. 匹莫齐特

C. 洛沙平

D. 丙咪嗪

E. 地昔帕明

9.镇静催眠药的结构类型有

A. 巴比妥类

B. GABA衍生物

C. 苯并氮卓类

D. 咪唑并吡啶类

E. 酰胺类

10.属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有

A. 尼可刹米

B. 柯柯豆碱

C. 安钠咖

D. 二羟丙茶碱

E. 茴拉西坦

五、问答题

1.巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?

2.试说明异戊巴比妥的化学命名。

3.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?

4.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?

5.如何用化学方法区别吗啡和可待因?

6.合成类镇痛药的按结构可以分成几类?这些药物的化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用?

7.根据吗啡与可待因的结构,解释吗啡可与中性三氯化铁反应,而可待因不反应,以及可待因在浓硫酸存在下加热,又可以与三氯化铁发生显色反应的原因?

8.试说明地西泮的化学命名。

9.试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。10.请叙述说普罗加比(Pragabide)作为前药的意义。

参考答案

一、单项选择题

1) B 2) C 3) D 4) D 5) B 6) D

7) D 8) D 9) B 10) C

二、配比选择题

1) 1.D 2. A 3.E 4.B 5.C

2) 1.A 2. B 3.E 4.D 5.C

3) 1.A 2. C 3.B

三、比较选择题

1) 1.C 2. B 3.A 4.C 5.B

2) 1.D 2. C 3.C 4.D 5.C

3) 1.B 2. A 3.A 4.A 5.B

四、多项选择题

1) ABDE 2) ABDE 3) ABD 4) ABD 5) ABCE 6) BCE

7) ABCD 8) ACDE 9) ACDE 10) BCD

五、问答题

1.当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后,再引入小基团。这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯

化。

2.异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。按照命名规则,应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基(=O)的结构,在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置,故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。

所谓添加氢,实际上是在原母核上增加一对氢(即减少一个双键),表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H

表示。本例的结构特征为酮基,因有三个,即表示为2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮。2,4,6是三个酮基的位置,1,3,5是酮基的邻位。

该环的编号依杂环的编号,使杂原子最小,则第五位为两个取代基的位置,取代基从小排到大,故命名为5-乙基-5(3-甲基丁基)-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。

3.

1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。3)与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。

4.未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小,酸性较强,在生理pH时,几乎全部解离,均无疗效。如5位上引入两个基团,生成的5,5位双取代物,则酸性大大降低,在生理pH时,未解离的药物分子比例较大,这些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。

5.利用两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸,加入碘化钾溶液,由于吗啡的还原性,析出游离碘呈棕色,再加氨水,则颜色转深,几乎呈黑色。可待因无此反应。

6.合成类镇痛药按结构可分为:哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的结构,但都具吗啡镇痛药的基本结构,即:(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心,能在生理pH条件下大部分电离为阳离子,碱性中心和平坦结构在同一平面。(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构,而烃基部分在立体构型中,应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。

7.从结构可以看出:吗啡分子中存在酚羟基,而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色,而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下,加热,醚键可断裂重新生成酚羟基,生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。

8.含稠环的化合物,在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体,再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂卓,计有5个双键,环上还有一个饱和位置。应用额外氢(Indicated Hydrogen 指示氢)表示饱和位置,以避免出现歧义。表示的方法为位置上加H,这样来区别可能的异构体。1H-苯并二氮杂卓 2H-苯并二氮杂卓 3H-苯并二氮杂卓地西泮

此外地西泮的母环上只有4个双键,除用额外氢表示的一个外,还有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则,优先用额外氢表示结构特征的位置,在本例中为2位酮基的位置,其余两个饱和位置1、3位用氢(化)表示。

故地西泮的命名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢

-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮。其中杂环上1,4-代表氮原子的位置。

9.镇静催眠药在上个世纪60年代前,主要使用巴比妥类药物,因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒,在60年代苯并氮卓类药物问世后,使用开始减少。苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、安全范围大,对呼吸抑制小,在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并氮卓,但可选择性的与苯并氮卓ω1型受体结合,具有强镇静作用,没有肌肉松弛和抗惊厥作用,不会引起反跳和戒断综合症,被滥用的可能性比苯并氮卓小,故问世后使用人群迅速增大。

10.普罗加比在体内转化成γ一氨基丁酰胺,成GABA(γ一氨基丁酸)受体的激动剂,对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于γ一氨基丁酰胺的极性太大,直接作为药物使用,因不能透过血脑屏障进入中枢,即不能达到作用部位,起到药物的作用。为此作成希夫碱前药,使极性减小,可以进入血脑屏

障。

第三章外周神经系统药物

一、单项选择题

1.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂

B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂

C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

2.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是

A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟

B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

3.下列叙述哪个不正确

A. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强

B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性

C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸

D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性

E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性

4.下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是

A. Glycopyrronium Bromide

B. Orphenadrine

C. Propantheline Bromide

D. Benactyzine

E. Pirenzepine

5.哪个是(1R,2S)(-)麻黄碱

A . B.

C .

D .

E .

6.下列与Adrenaline不符的叙述是

A. 可激动α和β受体

B. 饱和水溶液呈弱碱性

C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质

D. β-碳以R构型为活性体,具右旋光性

E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢7.Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型

A. 乙二胺类

B. 哌嗪类

C. 丙胺类

D. 三环类

E. 氨基醚类

8.下列何者具有明显中枢镇静作用A. Chlorphenamine

B. Clemastine

C. Acrivastine

D. Loratadine

E. Cetirizine

9.若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X 为

A. -O-

B. -NH-

C. -S-

D. -CH2-

E. -NHNH-

10.Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是

A. Procaine有芳香第一胺结构

B. Procaine有酯基

C. Lidocaine有酰胺结构

D. Lidocaine的中间部分较Procaine短

E. 酰胺键比酯键不易水解

二、配比选择题

1)A. 溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵

B. 溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵

C. (R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚

D. -(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐gN,N-二甲基-

E. 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐

1. Adrenaline

2. Chlorphenamine Maleate

3. Propantheline Bromide

4. Procaine Hydrochloride

5. Neostigmine Bromide

2)

A.4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-l,2-苯二酚盐酸盐B.(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐

C.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐

D.(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚

E.2-[(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐

1.盐酸麻黄碱

2.盐酸普萘洛尔

3.盐酸异丙肾上腺素

4.盐酸可乐定

5.肾上腺素

3)

4)

A. 加氢氧化钠溶液,加热后,加入重氮苯磺酸试液,显红色

B. 用发烟硝酸加热处理,再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾,初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失

C. 其水溶液加氢氧化钠溶液,析出油状物,放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解,酸化后析出固体

D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺,前者具特臭,后者可使红石蕊试纸变蓝

E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应,使后者的红色消失

1. Ephedrine

2. Neostigmine Bromide

3. Chlorphenamine Maleate

4. Procaine Hydrochloride

5. Atropine

5)

A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留

B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛,急性微循环障碍,有机磷中毒等,眼科用于散瞳

C. 麻醉辅助药,也可用于控制肌阵挛

D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救,还可制止鼻粘膜和牙龈出血

E. 用于治疗支气管哮喘,哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等

1. d-Tubocurarine Chloride

2. Neostigmine Bromide

3. Salbutamol

4. Adrenaline

5. Atropine Sulphate

三、比较选择题

1)

A. Pilocarpine ?

B. Tacrine

C. 两者均是 ?

D. 两者均不是

1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂

2. M胆碱受体拮抗剂

3. 拟胆碱药物

4. 含内酯结构

5. 含三环结构

2)

A. Scopolamine

B. Anisodamine

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. 中枢镇静剂

2. 茄科生物碱类

3. 含三元氧环结构

4. 其莨菪烷6位有羟基

5. 拟胆碱药物

3)

A. Dobutamine

B. Terbutaline

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. 拟肾上腺素药物

2. 选择性β1受体激动剂

3. 选择性β2受体激动剂

4. 具有苯乙醇胺结构骨架

5. 含叔丁基结构

4)

A. Tripelennamine

B. Ketotifen

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. 乙二胺类组胺H1受体拮抗剂

2. 氨基醚类组胺H1受体拮抗剂

3. 三环类组胺H1受体拮抗剂

4. 镇静性抗组胺药

5. 非镇静性抗组胺药

5)

A. Dyclonine

B. Tetracaine

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. 酯类局麻药

2. 酰胺类局麻药

3. 氨基酮类局麻药

4. 氨基甲酸酯类局麻药

5. 脒类局麻药

四、多项选择题

1.下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符

A. 季铵氮原子为活性必需

B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强

C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降

D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好

E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性

2.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的

A. Physostigmine分子中不具有季铵离子,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,有较强的中枢拟胆碱作用

B. Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长

C. Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出

D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于抗老年痴呆

E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide 3.对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构

A. R1和R2为相同的环状基团

B. R3多数为OH

C. X必须为酯键

D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好4.Pancuronium Bromide

A. 具有5-雄甾烷母核

B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代

C. 3位和17位有乙酰氧基取代

D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂

E. 具有雄性激素活性

5.肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为

A. 饱和水溶液呈弱碱性

B. 易氧化变质

C. 受到MAO和COMT的代谢

D. 易水解

E. 易发生消旋化

6.肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

A. 具有β-苯乙胺的结构骨架

B. β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体

C. α-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长

D. N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响

E. 苯环上可以带有不同取代基

7.非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A. 对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低

B. 未及进入中枢已被代谢

C. 难以进入中枢

D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消

E. 中枢神经系统没有组胺受体

8.下列关于Mizolastine的叙述,正确的有

A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用,还具有多种抗炎、抗过敏作用

B. 不经P450代谢,且代谢物无活性

C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出,但Mizolastine在这方面有优势,尚未观察到明显的心脏毒性

D. 在体内易离子化,难以进入中枢,所以是非镇静性抗组胺药

E. 分子中虽有多个氮原子,但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中,只有很弱的碱性

9.若以下图表示局部麻醉药的通式,则

A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换,作用强度不变

B. Z部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

C. n等于2~3为好

D. Y为杂原子可增强活性

E. R1为吸电子取代基时活性下降

10.Procaine具有如下性质

A. 易氧化变质

B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快

C. 可发生重氮化-偶联反应

D. 氧化性

E. 弱酸性五、问答题

1.合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点?

2.叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发,寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。

3.结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应?若将氮上取代的甲基换成异丙基,又将如何?

4.苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子,其R构型异构体的活性大大高于S构型体,试解释之。

5.经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应?为什么?第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点?

6.经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

7.从Procaine的结构分析其化学稳定性,说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。

参考答案

一、单项选择题

1) B 2) E 3) D 4) C 5) D 6)C7) E 8) A 9) C 10) E

二、配比选择题

1) 1.C 2. D 3.A 4.E 5.B

2) 1.B 2. C 3.A 4.E 5.D

3) 1.D 2. C 3.E 4.B 5.A

4) 1.D 2. A 3.E 4.C 5.B

5) 1.C 2. A 3.E 4.D 5.B

三、比较选择题

1) 1.B 2.D 3.C 4.A 5.B

2) 1.A 2.C 3.A 4.B 5.D

3) 1.C 2.A 3.B 4.C 5.B

4) 1.A 2.D 3.B 4.C 5.D

5) 1.B 2.D 3.A 4.D 5.D

四、多项选择题

1) ACD 2) ABDE 3) BDE 4) ABCD 5) BE 6) ACDE

7) AC 8) ABCE 9) BCE 10) ABC

五、问答题

1、相同点:①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分;

②这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点:①在这个乙基桥上,激动剂可有甲基取代,拮抗剂通常无取代;②酯基的酰基部分,激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基,而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环;③氨基部分,激动剂为季铵离子,拮抗剂可为季铵离子或叔胺;④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基,激动剂没有;⑤

一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉,激动剂不行。总之,合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。

2、生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点,即双季铵结构,两个季铵氮原子相隔10~12个原子,季铵氮原子上有较大取代基团,另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的结构。以此结构为基础,人们从加速药物代谢的角度,设计合成了苯磺阿曲库铵(Atracurium Besylate)为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂。Atracurium Besilate具有分子内对称的双季铵结构,在其季铵氮原子的β位上有吸电子基团取代,使其在体内生理条件下可以发生非酶性Hofmann 消除反应,以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应,迅速代谢为无活性的代谢物,避免了对肝、肾酶催化代谢的依赖性,解决了其他神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷——蓄积中毒问题。在体内生理条件下Hofmann消除反应可简示如下:

x=吸电子基团

3、氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和β受体作用的选择性。当氮上甲基取代时,即肾上腺素,对a受体和β受体均有激动作用,作用广泛而复杂,当某种作用成为治疗作用时,其他作用就可能成为辅助作用或毒副作用。肾上腺素具有兴奋心脏,使心收缩力加强,心率加快,心输出量增加,收缩血管,升高血压,舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素,为非选择性β受体激动剂,对a受体几无作用,对心脏的β1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的β2受体均有激动作用。临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停。常见不良反应有心悸、头痛、

皮肤潮红等。

4、苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时,通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、β-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配,对药物作用强度影响很大。只有β碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求,实现上述三点结合,而其S构型异构体因其β一羟基的位置发生改变,与受体只能有两点结合,即氨基、苯环及其上酚羟基,因而对受体的激动作用较弱。

5、经典H1-受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用,可引起明显的镇静、嗜睡。产生这种作用的机制尚不十分清楚,有人认为这些药物易通过血脑屏障,并与脑内H1受体有高度亲和力,由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制。第二代H1受体拮抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外周H1受体的选择性来发展新型非镇静性抗组胺药。如AcriVastine和Cetirizine就是通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢,克服镇静作用的。而Mizolastine、C1emastine和Loratadine 则是对外周H1受体有较高的选择性,避免中枢副作用。

6、若以ArCH2(Ar’)NCH2CH2NRR’表示乙二胺类的基本结构,则其ArCH2(Ar’)N一部分用Ar(Ar’)CHO一代替就成为氨基醚类;用Ar(Ar’)CH一代替就成为丙胺类,或将氨基醚类中的-O-去掉,也成为丙胺类;将乙二胺类、氨基醚类、丙胺类各自结构中同原子上的两个芳环Ar(Ar’)的邻位通过一个硫原子或两个碳原子相互连接,即构成三环类;用Ar(Ar’)CHN一代替乙二胺类的ArCH2(Ar’)N一,并将两个氮原子组成一个哌嗪环,就构成了哌嗪类。

7、Procaine的化学稳定性较低,原因有二。其一,结构中含有酯基,易被水解失活,酸、碱和体内酯酶均能促使其水解,温度升高也加速水解。其二,结构中含有芳伯氨基,易被氧化变色,PH即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5~5.0,低温灭菌(100℃,30min)通入惰性气体,加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。

四章循环系统药物

一、单项选择题

1.非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是

A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇

B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺

C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇

D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯

E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸

2.属于钙通道阻滞剂的药物是

A.

B.

C.

D.

E.

3.Warfarin Sodium在临床上主要用于:

A. 抗高血压

B. 降血脂

C. 心力衰竭

D. 抗凝血

E. 胃溃疡

4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物:

A. 盐酸胺碘酮

B. 盐酸美西律

C. 盐酸地尔硫卓

D. 硫酸奎尼丁

E. 洛伐他汀

5.属于AngⅡ受体拮抗剂是:

A. Clofibrate

B. Lovastatin

C. Digoxin

D. Nitroglycerin

E. Losartan

6.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光:

A. 硫酸奎尼丁

B. 盐酸美西律

C. 卡托普利

D. 华法林钠

E. 利血平

7.口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:

A. 甲基多巴

B. 氯沙坦

C. 利多卡因

D. 盐酸胺碘酮

E. 硝苯地平

8.盐酸美西律属于()类钠通道阻滞剂。

A. Ⅰa

B. Ⅰb

C. Ⅰc

D. Ⅰd

E. 上述答案都不对

9.属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是:

A. 依普沙坦

B. 氯沙坦

C. 坎地沙坦

D. 厄贝沙坦

E. 缬沙坦

10.下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物?

A. 美伐他汀

B. 辛伐他汀

C. 洛伐他汀

D. 普伐他汀

E. 阿托伐他汀

二、配比选择题

1.

A. 利血平

B. 哌唑嗪

C. 甲基多巴

D. 利美尼定

E. 酚妥拉明

1. 专一性α1受体拮抗剂,用于充血性心衰

2. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体,扩血管

3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗

4. 分子中含邻苯二酚结构,易氧化;兴奋中枢α2受体,扩血管

5. 作用于交感神经末梢,抗高血压

2.

A. 分子中含巯基,水溶液易发生氧化反应

B. 分子中含联苯和四唑结构

C. 分子中有两个手性碳,顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久

D. 结构中含单乙酯,为一前药

-羟基酸衍生物才具活性bE. 为一种前药,在体内,内酯环水解为

1. Lovastatin

2. Captopril

3. Diltiazem

4. Enalapril

5. Losartan

三、比较选择题

1.

A. 硝酸甘油

B.硝苯地平

C.两者均是

D. 两者均不是

1. 用于心力衰竭的治疗

2. 黄色无臭无味的结晶粉末

3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体

4. 分子中含硝基

5. 具挥发性,吸收水分子成塑胶状

2.

A. Propranolol Hydrochloride

B. Amiodarone Hydrochloride

C.两者均是

D. 两者均不是

1. 溶于水、乙醇,微溶于氯仿

2.易溶于氯仿、乙醇,几乎不溶于水

3. 吸收慢,起效极慢,半衰期长

4. 应避光保存

5. 为钙通道阻滞剂

四、多项选择题

1.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是: A. 1,4-二氢吡啶环为活性必需

B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道

C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位

D. 4-位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降

2.属于选择性β1受体阻滞剂有: A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔 E. 倍他洛尔

3.Quinidine 的体内代谢途径包括: A. 喹啉环2`-位发生羟基化 B. O-去甲基化 C. 奎核碱环8-位羟基化 D. 奎核碱环2-位羟基化 E. 奎核碱环3-位乙烯基还原

4.NO 供体药物吗多明在临床上用于: A. 扩血管 B. 缓解心绞痛 C. 抗血栓 D. 哮喘 E. 高血脂

5.影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是:

A.

B.

C.

D.

E.

6.硝苯地平的合成原料有: A. a-萘酚 B. 氨水

C. 苯并呋喃

D. 邻硝基苯甲醛

E. 乙酰乙酸甲酯

7.盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是 A. N –去烷基化合物 B. O-去甲基化合物 C. N –去乙基化合物 D. N –去甲基化合物 E. S-氧化

8.下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述,正确的是 A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物 B. 分子中含一个手性碳 C. 不能被碱水解 D. 是一个抗凝血药 E. 属于ADP 受体拮抗剂 9.作用于神经末梢的降压药有

A. 哌唑嗪

B. 利血平

C. 甲基多巴

D. 胍乙啶

E. 酚妥拉明

10.关于地高辛的说法,错误的是

A. 结构中含三个a-D-洋地黄毒糖

B. C17上连接一个六元内酯环

C. 属于半合成的天然甙类药物

D. 能抑制磷酸二酯酶活性

E. 能抑制Na+/K+-ATP 酶活性 五、问答题

1.以Propranolol 为例,分析芳氧丙醇类b-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。

2.从盐酸胺碘酮的结构出发,简述其理化性质、代谢特点及临床用途。

3.写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。 4.简述NO Donor Drug 扩血管的作用机制。

5.Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。6.以Captopril为例,简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点,对其进行结构改造的方法。

7.简述钙通道阻滞剂的概念及其分类

参考答案

一、单项选择题

1) C 2) C3) D 4) A 5)E 6)A7) D 8) B 9) A 10) E

二、配比选择题

1) 1.B 2. D 3.E 4.C 5.A

2) 1.E 2. A 3.C 4.D 5.B

三、比较选择题

1) 1.D 2.B 3.A 4.C 5.A

2) 1.A 2.B 3.B 4.C 5.D

四、多项选择题

1) ABCDE 2) ABE 3) ABD 4) ABC 5) BD 6) BDE

7) ABD 8) ABE 9) BD 10) ABCD

五、问答题

1.

Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现

的非选择性β一受体阻滞剂,结构中含有一个氨基丙醇侧链,属于芳氧丙醇胺类化合物,1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代,C2为手性碳,由此而产生的两个对映体活性不一样,左旋体活性大于右旋体,但药用其外消旋体。

为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起

的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用,以Propranolol为先导化合物设计并合成了许多类似物,其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物,少数为芳基乙醇胺类化合物,这两类药物的结构都是由三个部分组成:芳环、仲醇胺侧链和N一取代基,并具有相似的构效关系:1.芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环,环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基,2,4-或2,3,6-同时取代时活性最佳。2.氧原子用S、CH2或NCH3取代,作用降低。3.C2为S构型,活性强,R构型活性降低或消失。4.N一取代基部分以叔丁基和异丙基取代活性最高,烷基碳原子数少于3或N,N-双取代活性下降。

2.

盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物,结构中的各取代基相对较稳定,但由于羰基与取代苯环及苯并呋喃环形成共轭体系,故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存;其盐酸盐与一般的盐不同,在有机溶剂中易溶(如氯仿、乙醇),而在水中几乎不溶,且盐酸盐在有机溶剂中稳定性比在水中好;结构中含碘,加硫酸加热就分解、氧化产生紫色的碘蒸气;结构中含羰基,能与2,4-二硝基苯肼形成黄色的胺碘酮2,4-二硝基苯腙沉淀。盐酸胺碘酮口服吸收慢,生物利用度不高,起效极慢,要一周左右才起作用,半衰期长达33~44天,分布广泛,可蓄积在多种组织和器官,代谢也慢,容易引起蓄积中毒。其主要代谢物N-去乙基衍生物仍有相似的活性。

盐酸胺碘酮虽是钾通道阻滞剂,但对钠、钙通道也有阻滞作用,对α、β受体也有非竞

争性阻滞作用,为广谱抗心律失常药,长期使用可产生角膜上皮褐色微粒沉积、甲状腺功能紊乱等副作用,临床用于其他药物治疗无效的严重心律失常。

3.

Verapamil Hydrochloride的合成是以愈创木酚为原料,经甲基化、氯甲基化、氰化得到3,4-二甲氧基苯乙腈,再与溴代异丙烷进行烃化反应,烃化位置在苄位,得a-异丙基-3,4-二甲氧基苯乙腈,再次用溴氯丙烷进行烷基化反应,然后与3,4-二甲氧基苯乙胺缩合,用甲醛、甲酸甲基化,最后与盐酸生成Verapamil Hydrochloride。

4.

N0 Donor Drug的作用机制:NO donor drug首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化合物,进而分解成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。N0激活鸟苷酸环化酶,升高细胞中的环磷酸鸟苷cGCMP的水平,cGMP可激活cGMP依赖型蛋白激酶。这些激酶活化后,即能改变许多种蛋白的磷酸化状态,包括对心肌凝蛋白轻链(the 1ight chain of myosin)的去磷酸化作用,改变状态后的肌凝蛋白不能在平滑肌收缩过程中起到正常的收缩作用,导致了血管平滑肌的松弛,血管的扩张。

5.

Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,在体外无活性,需在体内将结构中内酯环水解为开环的β-羟基酸衍生物才具有活性,故Lovastatin为一前药。此开环的β-羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似,由于酶的识别错误,与其结合而失去催化活性,使内源性胆固醇合成受阻,结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平,临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。

Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上,内酯环水解成开环的β-羟基酸衍生物,而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等,3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物、3-羟基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低,3-羟基衍生物进一步重排为6-羟基衍生物,则失去了活性。

6.

血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、,使血管紧张素

I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ),导致血浆中Ang Ⅱ数量下降,无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用,ACEI还能抑制缓激肽的降解,上述这些作用结果均使血压下降。

卡托普利(Captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个

上市的ACEI,为脯氨酸的衍生物,脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链,使Captopril具有良好的抗高血压作用,但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用.,味觉丧失可能与结构中的巯基有关,考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用,故在尽可能保留该部分结构特点的同时,用α一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利(Enalapril),或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利(Fosinpril),再将羧基或次膦酸基成酯,则可得到一类长效的ACEI,上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L-型氨基酸结构特征的杂环或双环等,再酯化侧链的羧基如雷米普利(Ramipril),也可得到一类长效的ACEI。7.

钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+

经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。根据WTO对钙通道阻滞剂的划分,钙通道阻滞剂可分为两大类:一、选择性钙通道阻滞剂,包括:1.苯烷胺类,如Verapamil。2.二氢吡啶类,如Nifedipine。3.苯并硫氮卓类,如Diltiazem。二、非选择性钙通道阻滞剂,包括:4.氟桂利嗪类,如Cinnarizine。5.普尼拉明类,如Prenylamine。

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

一、单项选择题:

1.下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中

A. 布洛芬

B. 阿司匹林

C. 双氯酚酸

D. 萘普生

E. 萘普酮

2.下列环氧酶抑制剂,哪个对胃肠道的副作用较小

A. 布洛芬

B. 双氯酚酸

C. 塞利西布

D. 萘普生

E. 酮洛芬

3.下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物

A. 布洛芬

B. 双氯酚酸

C. 塞利西布

D. 萘普生

E. 保泰松

4.下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性

A. 萘普酮

B. 双氯酚酸

C. 塞利西布

D. 萘普生

E. 阿司匹林

5.临床上使用的布洛芬为何种异构体

A. 左旋体

B. 右旋体

C. 内消旋体

D. 外消旋体

E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。

6.设计吲哚美辛的化学结构是依于

A. 组胺

B. 5-羟色胺

C. 慢反应物质

D. 赖氨酸

E. 组胺酸

7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是

A. 中枢兴奋

B. 抗癫痫

C. 降血脂

D. 抗病毒

E. 消炎镇痛

8.下列哪种性质与布洛芬符合

A. 在酸性或碱性条件下均易水解

B. 具有旋光性

C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中

D. 易溶于水,味微苦

E. 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色

9.对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死?

A. 葡萄糖醛酸结合物

B. 硫酸酯结合物

C. 氮氧化物

D. N-乙酰基亚胺醌

E. 谷胱甘肽结合物

10.下列哪一个说法是正确的

A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的

B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应

C. 阿司匹林主要抑制COX-1

D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应

E. COX-2在炎症细胞的活性很低

二、配比选择题

1.

A.

B.

C.

D.

E.

1. 阿司匹林

2. 吡罗昔康

3. 甲芬那酸

4. 对乙酰氨基酚

5. 羟布宗

2.

A. 4-Butyl-1- (4-hydroxyphenyl)

-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione

B. 2-[(2,3-Dimethylphenyl)amino] benzoic acid

C. 1-(4- Chlorobenzoyl)

-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid

D.

4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazi ne-3-carboxamide 1,1- dioxide

E. 4-[5-(4-[5-(4-Methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl] benzenesulfonamide

1. 甲芬那酸的化学名

2. 羟布宗的化学名

3. 吡罗昔康的化学名

4. 吲哚美辛的化学名

5. 塞利西布的化学名

3.

A.

B.

C.

D.

E.

1. Ibuprofen

2. Naproxen

3. Diclofenac Sodium 3. Piroxicam

5. Celebrex 三、比较选择题

1.

A. Celebrex

B. Aspirin

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. 非甾体抗炎作用

2. COX酶抑制剂

3. COX-2酶选择性抑制剂

4. 电解质代谢作用

5. 可增加胃酸的分泌

2.

A. Ibuprofen

B. Naproxen

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. COX酶抑制剂

2. COX-2酶选择性抑制剂

3. 具有手性碳原子

4. 两种异构体的抗炎作用相同

5. 临床用外消旋体

四、多项选择题

1.下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有

A.双氯芬酸钠

B. 布洛芬

C.甲芬那酸

D.塞利昔布

E.吡咯昔康

2.在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的?

A.水杨酸胆碱

B. 乙水杨酸

C.水杨酸镁

D.双水杨酯

E. 水杨酰胺

五、问答题

1.根据环氧酶的结构特点,如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物?

2.为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚?

3.为什么临床上使用的布洛芬为消旋体?

4.从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐,是否能降低胃肠道的副作用?

5.从双氯酚酸钠合成工艺的研究结果分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展?

6.从保泰松的代谢过程的研究中,体验从药物代谢过程发现新药?

参考答案

一、单项选择题

1) E 2) C 3) E 4) A 5)D 6)D

7) E 8) C 9) D 10) D

二、配比选择题

1) 1.A 2. E 3.D 4.C 5.B

2) 1.B 2. A 3.D 4.C 5.A

3) 1.C 2. E 3.D 4.B 5.A

三、比较选择题

1) 1.C 2.C 3.A 4.D 5.B

2) 1.C 2.D 3.C 4.A 5.A

四、多项选择题

1) DE 2) AC

五、问答题

1.

依据COX-1和COX-2的结构,选择具有与塞利西布类似的分子结构,即其分子由三部分组成,五元环以及由五元环所连接的两个芳核。分子中的两个苯核较为重要,特别是在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最强,若其他取代基时,其活性较低。在另一个苯核的对位应有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活性最强。在分子中易变部位为其五元环。五元环可以为噻吩、噻唑、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、环戊烯等,当在五元环上存在与其共平面的取代基时,活性较强,尤其是三氟甲基。

2.

为苯胺类药物代谢规律所决定,非那西汀的代谢物具有毒性,不易被排除而产生毒性,对乙酰氨基酚的代谢物较非那西汀易于排出体外。

3.

布洛芬S(+)为活性体,但R(-)在体内可代谢转化为S(+)构型,所以布洛芬使用外消旋体。

4.

阿司匹林的作用靶点为环氧酶,其钙盐不改变其作用靶点,只能改变其溶解度,副作用产生的本质是抑制胃壁的前列腺素合成。

5.

双氯酚酸钠的合成有多种路线,但本书的方法为最简洁,具有较高的使用价值。从双氯酚酸钠的合成路线改进看,取得合成工艺的突破在于合成路线的巧妙设计和新试剂、新反应的使用及对反应机制的深刻理解。

6.

在保泰松代谢过程的许多产物具有抗炎活性和抗痛风活性,从药物代谢产物发现新药是新药开发的常见方法。因此依据药物的代谢规律,观察代谢的生物活性变化,将有苗头的代谢物进行研究,即有可能发现新药。

七章抗肿瘤药

一、单项选择题

1.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括(E)

A. 氮芥类

B. 乙撑亚胺类

C. 亚硝基脲类

D. 磺酸酯类

E. 硝基咪唑类

2.环磷酰胺的毒性较小的原因是(D)

A. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物

B. 烷化作用强,使用剂量小

C. 在体内的代谢速度很快

D. 在肿瘤组织中的代谢速度快

E. 抗瘤谱广

3.阿霉素的主要临床用途为(B)A. 抗菌 B. 抗肿瘤

C. 抗真菌

D. 抗病毒

E. 抗结核

4.抗肿瘤药物卡莫司汀属于(A)

A. 亚硝基脲类烷化剂

B. 氮芥类烷化剂

C. 嘧啶类抗代谢物

D. 嘌呤类抗代谢物

E. 叶酸类抗代谢物

6.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是(E)

A. 4-羟基环磷酰胺

B. 4-酮基环磷酰胺

C. 羧基磷酰胺

D. 醛基磷酰胺

E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

7. 氮甲的理化性质为(B)

A 与茚三酮试剂作用产生紫色

B 在稀盐酸中加茚三酮试剂加热后显红色

C 可溶于水,不溶于乙醇

D 分子中含手性碳原子,溶液显右旋光性

E 在空气及日光下稳定

8.下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物(C)

A. 紫杉特尔

B. 伊立替康

C. 多柔比星

D. 长春瑞滨

E. 米托蒽醌

9.氢氯噻嗪的性质为(D)

A 与苦味酸形成沉淀

B 与盐酸羟胺作用生成羟肟酸,再加三氯化铁呈紫堇色

C 为淡黄色结晶性粉末,微臭

D 在碱性溶液中可释放出甲醛

E 乙醇溶液中加对二甲氨基苯甲醛试液显红色

10.下列哪个药物不是抗代谢药物(D)

A. 盐酸阿糖胞苷

B. 甲氨喋呤

C. 氟尿嘧啶

D. 卡莫司汀

E. 巯嘌呤

11.下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的(B)

A. 盐酸多柔比星

B. 紫杉醇

C. 伊立替康

D. 鬼臼毒素

E. 长春瑞滨

12. 下列叙述中哪条不符合环磷酰胺(E)

A 属烷化剂类抗肿瘤药

B 是根据前药原理设计的药

C 可溶于水,但在水中不稳定,可形成不溶于水的物质

D 含一分子结晶水为固体,无水物为油状液体

E 在体外无活性,进入体内经代谢而发挥作用,因此本身是前体药物

13. 白消安(马利兰)与下列叙述中的哪条不符(A)

A 化学名为1,4-二甲基磺酸戊二酯

B 为白色结晶性粉末微溶于水和乙醇

C 与硝酸钾及氢氧化钾熔融后,在酸性条件下于氯化钡试液生成白色沉淀

D 加氢氧化钠加热产生似乙醚样特臭

E 水解产物在强碱性条件下使高锰酸钾溶液由紫变蓝,最后为翠绿色

14. 下列叙述中哪条与氟尿嘧啶无关(D)

A 化学名为5-氟-2,4-二羟基嘧啶

B 属抗代谢类抗肿瘤药

C 是尿嘧啶的生物电子等排体

D 与溴试液作用生成淡黄沉淀

E 与重铬酸钾的硫酸溶液,微热后,玻璃试管的表面可被腐蚀

15. 下列叙述中哪条与疏嘌呤不符(A)

A 黄色结晶性粉末,易溶于水及乙醇

B 乙酸溶液遇醋酸铅生成黄色沉淀

C 被硝酸氧化后与氢氧化钠作用生成黄棕色沉淀

D 可溶于氨,遇硝酸银生成白色絮状沉淀不溶于热硝酸

E 属于抗代谢抗肿瘤药,也常用作免疫抑制剂

二、配比选择题

A. 伊立替康

B. 卡莫司汀

C. 环磷酰胺

D. 塞替哌

E. 鬼臼噻吩甙

1. 为乙撑亚胺类烷化剂(D)

2. 为氮芥类烷化剂(C)

3. 为亚硝基脲类烷化剂(B)

A. 结构中含有1,4-苯二酚 ?

B. 结构中含有吲哚环

C. 结构中含有亚硝基 ?

D. 结构中含有喋啶环

E. 结构中含有磺酸酯基

1. 甲氨喋呤(D)

2. 硫酸长春碱(B)

3. 米托蒽醌(A)

4. 卡莫司汀(C)

5. 白消安(E)

三、比较选择题

A. 盐酸阿糖胞苷

B. 甲氨喋呤

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用(A)

2. 为二氢叶酸还原酶抑制剂,大量使用会引起中毒,可用亚叶酸钙解救(B)

3. 主要用于治疗急性白血病(A)

4. 抗瘤谱广,是治疗实体肿瘤的首选药(D)

5. 体内代谢迅速被脱氨失活,需静脉连续滴注给药(A)

A. 喜树碱

B. 长春碱

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. 能促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚(D)

2. 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管(B)

3. 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂(A)

4. 为天然的抗肿瘤生物碱(C)

5. 结构中含有吲哚环(B)

四、多项选择题

1.以下哪些性质与环磷酰胺相符(ACD)

A. 结构中含有双β-氯乙基氨基

B. 可溶于水,水溶液较稳定,受热不分解

C. 水溶液不稳定,遇热更易水解

D. 体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化

E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中

2.以下哪些性质与顺铂相符(ABDE)

A. 化学名为(Z)-二氨二氯铂

B. 室温条件下对光和空气稳定

C. 为白色结晶性粉末

D. 水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体

E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,对肾脏的毒性大

3. 直接作用于DNA的抗肿瘤药为(ABCD)

A 环磷酰胺

B 氮甲

C 顺铂

D 噻替哌

E 疏嘌呤

4.下列药物中,哪些药物为前体药物:(BCD)

A. 紫杉醇

B. 卡莫氟

C. 环磷酰胺

D. 异环磷酰胺

E. 甲氨喋呤

5. 甲氨喋呤具有哪些性质(ABC)

A. 为橙黄色结晶性粉末

B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂

C. 大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救

D. 为烷化剂类抗肿瘤药物

E. 体外没有活性,进入体内后经代谢而活化

6.环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有(BCE)

A. 4-羟基环磷酰胺

B. 丙烯醛

C. 去甲氮芥

D. 醛基磷酰胺

E. 磷酰氮芥

7.巯嘌呤具有以下哪些性质(BCD)

A. 为二氢叶酸还原酶抑制剂

B. 临床可用于治疗急性白血病

C. 为前体药物

D. 为抗代谢抗肿瘤药

E. 为烷化剂抗肿瘤药

8.下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物(ABC)

A. 拓扑替康

B. 紫杉特尔

C. 长春瑞滨

D. 多柔比星

E. 米托蒽醌

9.下列哪些说法是正确的(BCD)

A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物

B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小

C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物

D. 顺铂的水溶液不稳定,会发生水解和聚合

E. 喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物

10.电子等排原理的含义包括(ACE)

A 外电子数相同的原子、基团或部分结构

B 分子组成相差CH2或其整数倍的化合物

C 电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、

氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性

D 电子等排体置换后可降低药物的毒性

E 电子等排体置换后可导致生物活性的相似或拮抗

11.药物(ADE)

?

A 能治疗急性非淋巴细胞白血病

B 为抗疟药

C 用于治疗恶性疟

D 能抑制DNA和RNA的合成

E 属于抗癌药

五、问答题

1.为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?

??? 答:肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞,利用前体药物起到靶向作用。磷酰基吸电子作用,降低N 上电子云密度,从而降低烷基化能力。在肝内活化(不是肿瘤组织)被细胞色素P450酶氧化成4-OH环磷酰胺,最终生成丙稀醛、磷酰氮芥、去甲氮芥,都是较强的烷化剂。

2.抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的?试举一例药物说明。

答:利用生物电子等排原理设计,用具有相似的物理和化学性质,又能产生相似的生物活性的相同价键的基团,取代生物机体的本源代谢物。

如腺嘌呤和鸟嘌呤是DNA的组成部分,次黄嘌呤是二者生物合成的重要中间体,巯嘌呤就是将次黄嘌呤的羟基改变为巯基得到的衍生物,干扰DNA的正常代谢。

3.为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物?

答:尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快,利用生物电子等排原理,以氟原子取代氢原子合成氟尿嘧啶,因为氟原子的半径和氢原子半径行进,氟化物的体积与原化合物几乎相等,加之C-F键特别稳定,在代谢过程中不易分解,分子水平代替正常代谢物,从而抑制DNA的合成,最后肿瘤死亡。4.试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。

答:顺铂水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为反式,进一步水解成为无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物,低聚物在0.9%的氯化钠溶液中不稳定,可迅速完全转化为顺铂,因此临床上不会导致中毒危险。

5.氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的?其结构是由哪两部分组成的?并简述各部分的主要作用。

答:氮芥的发现源于芥子气,第一次世界大战使用芥子气作为毒气,后来发现芥子气对淋巴癌有治疗作用,由于对人的毒性太大,不可能作为药用而在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤药。

氮芥类化合物分子由两部分组成:

烷基化部分是抗肿瘤的功能基

载体部分的改变可改善药物在体内的药代动力学性质

第八章抗生素

一、单项选择题

1) 化学结构如下的药物是()

A. 头孢氨苄

B. 头孢克洛

C. 头孢哌酮

D. 头孢噻肟

E. 头孢噻吩

2) 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化()

A. 分解为青霉醛和青霉胺

B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解

C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸

D. 发生分子内重排生成青霉二酸

E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

3) β-内酰胺类抗生素的作用机制是()

A. 干扰核酸的复制和转录

B. 影响细胞膜的渗透性

C. 抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成

D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂

E. 干扰细菌蛋白质的合成

4) 氯霉素的化学结构为()

5) 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素()

A. 大环内酯类

B. 氨基糖苷类

C. β-内酰胺类

D. 四环素类

E. 氯霉素类

6) 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂()

A. 氨苄西林

B. 氨曲南

C. 克拉维酸钾

D. 阿齐霉素

E. 阿莫西林

7) 对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是()

A. 大环内酯类抗生素

B. 四环素类抗生素

C. 氨基糖苷类抗生素

D. β-内酰胺类抗生素

E. 氯霉素类抗生素

8) 阿莫西林的化学结构式为()

9) 能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是()

A. 氨苄西林

B. 氯霉素

C. 泰利霉素

D. 阿齐霉素

E. 阿米卡星

10) 下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素()

A. 舒巴坦

B. 氨曲南

C. 克拉维酸

D. 甲砜霉素

E. 亚胺培南

二、配比选择题

1)

1. 头孢氨苄的化学结构为

2. 氨苄西林的化学结构为

3. 阿莫西林的化学结构为

4. 头孢克洛的化学结构为

5. 头孢拉定的化学结构为

2)A. 泰利霉素 B. 氨曲南

C. 甲砜霉素

D. 阿米卡星

E. 土霉素

1. 为氨基糖苷类抗生素

2. 为四环素类抗生素

3. 为大环内酯类抗生素

4. 为b-内酰胺抗生素

5. 为氯霉素类抗生素

3) A. 氯霉素 B. 头孢噻肟钠

C. 阿莫西林

D. 四环素

E. 克拉维酸

1. 可发生聚合反应

2. 在pH2~6条件下易发生差向异构化

3. 在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化

4. 以1R,2R(-)体供药用

5. 为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂

三、比较选择题

1) A. 阿莫西林 B. 头孢噻肟钠

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. 易溶于水

2. 结构中含有氨基

3. 水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物

4. 对革兰氏阴性菌的作用很强

5. 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100倍

2) A. 罗红霉素 B. 柔红霉素

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. 为蒽醌类抗生素

2. 为大环内酯类抗生素

3. 为半合成四环素类抗生素

4. 分子中含有糖的结构

5. 具有心脏毒性

四、多选题

1) 下列药物中,哪些药物是半合成红霉素衍生物()

A. 阿齐霉素

B. 克拉霉素

C. 甲砜霉素

D. 泰利霉素

E. 柔红霉素

2) 下列药物中,哪些可以口服给药()

A. 琥乙红霉素

B. 阿米卡星

C. 阿莫西林

D. 头孢噻肟

E. 头孢克洛

3) 氯霉素具有下列哪些性质()

A. 化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体

B. 对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解

C. 结构中含有甲磺酰基

D. 主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等

E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血

4) 下列哪些说法不正确(? )

A. 哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同

B. 四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定

C. 氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应

D. 克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性

E. 阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差

5) 红霉素符合下列哪些性质(? )

A. 为大环内酯类抗生素

B. 为两性化合物

C. 结构中有五个羟基

D. 在水中的溶解度较大

E. 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效

6) 下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的(? )

A. 青霉素钠

B. 氯霉素

C. 头孢羟氨苄

D. 泰利霉素

E. 氨曲南

7) 头孢噻肟钠的结构特点包括()

A. 其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成

B. 含有氧哌嗪的结构

C. 含有四氮唑的结构

D. 含有2-氨基噻唑的结构

E. 含有噻吩结构8) 青霉素钠具有下列哪些性质()

A. 遇碱β-内酰胺环破裂

B. 有严重的过敏反应

C. 在酸性介质中稳定

D. 6位上具有α-氨基苄基侧链

E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效

9) 下述性质中哪些符合阿莫西林()

A. 为广谱的半合成抗生素

B. 口服吸收良好

C. 对β-内酰胺酶稳定

D. 易溶于水,临床用其注射剂

E. 水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应

10) 克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用()

A. 阿莫西林

B. 头孢羟氨苄

C. 克拉霉素

D. 阿米卡星

E. 土霉素

五、问答题

1) 天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。

2) 以反应式表示红霉素对酸的不稳定性,简述半合成红霉素的结构改造方法。

3) 奥格门汀是由哪两种药物组成?说明两者合用起增效作用的原理。

4) 为什么青霉素G不能口服?其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型?

5) 氯霉素的结构中有两个手性碳原子,临床使用的是哪一种光学异构体?在全合成过程中如何得到该光学异构体?

6) 试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点,并举例。

7) 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用?

第八章抗生素

一、单项选择题

1) A 2) D 3) C 4) B 5)A 6)D7) C 8)C 9) B 10) B

二、配比选择题

1) 1.B 2. C 3.A 4.D 5.E

2) 1.D 2. E 3.B 4.A 5.C

3) 1.C 2. D 3.B 4.A 5.A

三、比较选择题

1) 1.B 2.C 3.A 4.C 5.B

2) 1.B 2.A 3.D 4.C 5.B

四、多项选择题

1) ABD 2) ACE 3) BDE 4) AE 5) ACE 6) ACE 7) AD 8) AB

9) ABE 10) AB

五、问答题

1) 天然青霉素G的缺点为对酸不稳定,不能口服,只能注射给药;抗菌谱比较狭窄,仅对革兰阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团,阻止侧链羰基电子向β一内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸青霉素。

在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶

活性中心的结合。又由

于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此药物对酶的稳定性增加。

在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基,羧基或磺酸基等),扩大了抗菌谱,不

仅对革兰阳性菌有效,对多数革兰阴性菌也有效。

2) 由于红霉素分子中多个羟基及9位上羰基的存在,因此在酸性条件下不稳定,先发生C-9羰基和C-6羟基脱水环合,进一步反应生成红霉胺和克拉定糖而失活。

近年来在研究红霉素半合成衍生物时,均考虑将C-6羟基和C-9羰基进行保护,开发出一系列药物。(1)将9位的羰基做成甲氧乙氧甲氧肟后,得到罗红霉素;(2)将C -9上的肟还原后,再和2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛进行反应,形成噁嗪环,得到地红霉素;(3)将红霉素肟经贝克曼重排后得到扩环产物,再经还原、N一甲基化等反应,将氮原子引入到大环内酯骨架中制得第一个环内含氮的15元环的阿奇霉素;(4)在9位羰基的a位即8位引入电负性较强的氟原子,即得氟红霉素;(5)将C-6位羟基甲基化,得到克拉霉素。3)奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林所组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。

4)由于青霉素在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活,因此不能口服。通常将其做成钠盐或钾盐注射使用。但其钠盐或钾盐水溶液的碱性较强,β-内酰胺环会开环,生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂,使用前新鲜配制。

5) 氯霉素的结构中含有两个手性碳原子,有四个旋光异构体。其中仅1R,2R(-)即D(-)苏阿糖型有抗菌活性,为临床使用的氯霉素。

在氯霉素的全合成过程中,还原一步选择立体选择性还原剂异丙醇铝得到(±)苏阿糖型-1-对-硝基苯基-2-氨基丙二醇(氨基物),再采用诱导结晶法进行拆分,得到D(-)-苏阿糖型氨基物,最后得到的氯霉素的构型为lR,2R(-)即D(-)

苏阿糖型。

6) 耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团,如非奈西林、阿度西林等;耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代,如苯唑西林、甲氧西林等;广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团(如氨基,羧基或磺酸基等),如阿莫西林、羧苄西林等。

7) 四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物,如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐,与铁离子形成红色络合物;与铝离子形成黄色络合物等。因此,四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。第九章化学治疗药

一、单项选择题:

1) 环丙沙星的化学结构为()

A.

B.

C. D.

E.

2) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是()

A. 巴罗沙星

B. 妥美沙星

C. 斯帕沙星

D. 培氟沙星

E. 左氟沙星

3) 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的()

A. N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

B. 2位上引入取代基后活性增加

C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D. 在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

4) 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基()

A. 5位

B. 6位

C. 7位

D. 8位

E. 2位

5) 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基()

A. 5位

B. 6位

C. 7位

D. 8位

E. 2位

6) 下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的()

A. 在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基

B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加

C. 在大环上的双键被还原后,其活性降低

D.将大环打开也将失去其抗菌活性。

E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加

7) 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的()

A. 随机筛选

B. 组合化学

C. 药物合成中间体

D. 对天然产物的结构改造

E. 基于生物化学过程

8) 最早发现的磺胺类抗菌药为()

A. 百浪多息

B. 可溶性百浪多息

C. 对乙酰氨基苯磺酰胺

D. 对氨基苯磺酰胺

E. 苯磺酰胺

9) 能进入脑脊液的磺胺类药物是()

A. 磺胺醋酰

B. 磺胺嘧啶

D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶

E. 对氨基苯磺酰胺

10) 甲氧苄氨嘧啶的化学名为()

A. 5-[[3,4,5-

trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine

B. 5-[[3,4,5-

trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine

C. 5-[[3,4,5-

trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine

D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]

ethyl]-2,4-pyrimidine diamine

E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine

11) 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的()

A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。

B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。

C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强。

D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-双取代物基本丧失活性。

E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。

12) 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是()

A. 伊曲康唑

B. 布康唑

C. 益康唑

D. 硫康唑

E. 噻康唑

13) 多烯类抗真菌抗生素的作用机制为()

A. 干扰细菌细胞壁合成

B. 损伤细菌细胞膜

C. 抑制细菌蛋白质合成

D. 抑制细菌核酸合成

E. 增强吞噬细胞的功能

14) 在下列开环的核苷类抗病毒药物中,那个为前体药物()A.

B.

C.

D.

E.

15) 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为()

A. 乙胺嘧啶

B. 氯喹

C. 伯氨喹

D. 奎宁

E. 甲氟喹

二、配比选择题

1) A.

B.

C.

D.

E.

1. Sparfloxacin

2. Ciprofloxacin

应用药物化学思考题_1

应用药物化学思考题 1、药物化学的定义:药物化学(medicinal chemistry) 是研究药物的化学性质、合成方法、构效关系、作用机制与训练药物合成技术的一门综合性学科。包括普通药物化学和高等药物化学 任务: a)为有效利用现有化学药物提供理论基础; b)为生产化学药物提供合理的方法和工艺; c)揭示药物的化学结构-理化性质-生物活性,以把握其作用机理和作用方式。 d)不断探索开发新药的途径和方法,争取创制更多的新药。 2、药代动力学:是应用动力学原理研究药物在体内吸收、分布、代谢转化和排泄过程的速率变化的科学,而且用数学方程定量地表述和预测这些过程。 过程:1.建立数学模型2.药物浓度与时间的关系3.计算出有关参数4.指导临床用药、研究和确定药物制剂的生物利用度、新药设计。 3、过膜转运的方式有那些?被动扩散和主动转运的主要区别是什么? 被动扩散和主动转运、膜孔扩散、易化扩散、离子对转运、胞饮作用 被动扩散:扩散速率与浓度梯度成正比;无特异性;无饱和性;药物分子必须具备合适的脂水分配系数。大部分化学药物是通过被动扩散途径吸收的。 主动转运:扩散速率与浓度梯度无关;有结构特异性(机体所必需的营养分子如氨基酸,可作为药物转运的载体)、有饱和性;毋须具备一定的脂水分配系数;是耗能过程。 4、药物的化学性质对吸收有何影响? 1.溶解度水溶性是吸收的先决条件;同系列或同类型物质的熔点增高,溶解度降低 2.脂溶性 3.离解性药物的离解度越高,吸收越差。 4.分子量分子量越小,越容易吸收 5、生物转化的两个阶段? 生物转化:药物或其他外源性物质在体内发生的化学变化。 第一阶段包括对药物分子的氧化、还原或水解作用,使分子结构中引入或暴露出极性基团。 第二阶段是将极性基团与体内的成分经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。 6、影响药物代谢的因素有那些? 1、年龄 2、种属和株系的差异 3、遗传因子 4、性别差异 5、酶的诱导 6、酶的抑制 7、其他因素:膳食中蛋白质与 糖类的摄入比、维生素、矿物质、饥饿、营养缺乏、肝炎患者、孕妇、激素失调及时间节律 7、药物-受体相互作用的理论有那些? (一)占据学说药物的作用强度与被药物分子占据的数目成正比。 (二)亲和性和内在活性学说药物-受体相互作用是由两步组成: a)药物与受体发生复合作用,产生复合物; b)构成复合物的药物在内在活性引发生物效应。 (三)铰链学说药物结合的受体上有两个部位,特异部位可与激动剂的药效团作用,非特异部位与拮抗剂的非极性基 团相互作用。 (四)速率学说药物的生物效应只是在药物与受体相接触的瞬间发生,受体的活化并不与被占据受体的数目成比例, 而是与单位时间内药物分子同受体相互接触的总数成正比。 (五)诱导契合学说结晶状态酶的活性部位其形状未必与底物有互补性,但在与底物相互作用下,具有柔性和可塑性 的酶的中心被诱导发生了构象变化,产生互补性变化。 (六)活化学说未被药物占据的受体有两种状态,非活化状态R和活化状态R*,两种状态处于平衡 8、药物作用的分类如何? 按分子结构分类: 结构非特异性药物:药物的效应不取决于分子中的特异性化学基团或结构片断; 结构特异性药物:药物的效应取决于分子中的特异性化学基团或结构片断; 9、全身麻醉药和局部麻醉药的作用原理及典型药物。 全身麻醉药作用于中枢神经,使其受到可逆性抑制。(乙醚、巴比妥类的己烯妥钠、非巴比妥类的氯胺酮、) 局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,阻止神经冲动传导,是非结构特异性地抑制乙酰胆碱的结合。(可卡因、丁卡因)10、镇痛药、心血管系统药物、抗生素类代表药物实例。 镇痛药

药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结

考试交流群:331227626中公教育事业单位考试网药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结 推荐阅读:2013事业单位招聘| 卫生事业单位考试题库【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中,正确的是( )。 A.药物分子量大,有利于透皮吸收 B.药物脂溶性越大,越有利于透皮吸收 C.能使药物直接进入血流,避免首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 【答案】C。 解析:皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障,角质层下是活性表皮,二者共同构成表皮层。药物分子量过大,难以透过角质层,不利于吸收,故A选项错误;药物脂溶性大,易于透过角质层,但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮,故B 选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除,药物直接进入血液,C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限,剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂,故D选项错误。 小结: 经皮给药制剂,也称透皮给药系统,中公教育专家安雅晶认为,常考点有以下两方面。 1.经皮给药制剂的特点: (1)优点 ①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; ②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,减少胃肠给药的副作用; ③延长有效作用时间,减少用药次数。 (2)局限 皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低,不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。 2.影响药物经皮吸收的因素:

考试交流群:331227626中公教育事业单位考试网(1)生理因素 包括:皮肤的水合作用,角质层的厚度,皮肤条件,皮肤的结合作用与代谢作用等。 (2)剂型因素与药物的性质 包括:药物剂量和药物的浓度,分子大小及脂溶性,pH与pKa,制剂中药物的浓度等。

天然药物化学期末考试

天然药物化学基础期末考试 班级---------- 姓名------------ 得分-------------- 一.单项选择题(50分) 1、天然药物有效成分最常用的提取方法是 A、水蒸气蒸馏法 B、容剂提取法 C、两相溶剂萃取法 D、沉淀法 E、 盐析法 2不属于亲脂性有机溶剂的是 A、三氯甲烷 B、苯 C、正丁醇 D、丙酮 E、乙醚 3,与水互溶的溶剂是 A、丙酮 B、乙酸乙酯 C、正丁醇 D、三氯甲烷 E、石油醚 4,能与水分层的溶剂是 A、乙醚 B、丙酮 C、甲醇 D、乙醇 E、丙酮和甲醇(1:1) 5、溶剂极性由小到大顺序排列的是 A、石油醚、乙醚、乙酸乙酯 B、石油醚、丙酮、乙酸乙酯 C、石油醚、乙酸乙酯、三氯甲烷 D、三氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚 E、乙醚、乙酸乙酯、三氯甲烷 6、下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 A、水 B、乙醇 C、乙醚 D、苯 E、三氯甲烷 7、银杏叶中含有的特征成分类型为 A、黄酮 B、二氢黄酮醇 C、异黄酮 D、查耳酮 E、双黄酮 8、煎煮法不宜使用的器皿是 A、不锈钢锅 B、铁器 C、瓷器 D、陶器 E、砂器 9、下列方法不能使用有机溶剂的是 A、回流法 B、煎煮法 C、渗漉法 D、浸渍法 E、连续回流法 10、从天然药物中提取对热不稳定的成分选用 A、回流提取法 B、煎煮 C、渗漉 D、连续回流法 E、水蒸气蒸馏 11、影响提取效率的关键因素是 A、天然药物粉碎度 B、温度 C、时间 D、浓度差 E、溶剂的选择 12、最常用的超临界流体物质是 A、二氧化碳 B、甲醇 C、苯 D、乙烷 E、六氟化硫 13、两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的 A、密度不同 B、分配系数不同 C、移动速度不同 D、萃取常数不同 E、介电常数不同 14、从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分,宜选用 A、乙醇 B、甲醇 C、正丁醇 D、乙酸乙酯 E、苯 15、采用两相溶剂萃取法分离化学成分的原理是 A、两相溶剂互溶 B、两相溶剂互不相溶 C、两相溶剂极性相同 D、两相溶剂极性不同 E、两相溶剂亲脂性有差异 16、四氢硼钠反应用于鉴别 A、黄酮、黄酮醇 B、异黄酮 C、二氢黄酮、二氢黄酮醇

天然药物化学复习重点

天然药物化学复习重 点 Revised on November 25, 2020

天然药物化学复习重点 第一章总论 天然药物中化学成分的分类 1. 有效成分: 天然药物中具有一定的生物活性、能起到防治疾病作用的单体化合物。 2. 有效部位:为具有一定生物活性的多种单体化合物的混合物。如人参总皂苷、银杏总黄酮、灵芝多糖等。 一次代谢产物:糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物机体生命活动来说不可缺少的物质。 二次代谢产物:生物碱、萜、香豆素、黄酮、醌类等对维持植物生命活动不起重要作用,且并非在 所有植物中都能产生。由一次代谢产物产生,常为有效成分。 一、提取法: 1.溶剂提取法(solvent extraction) 原理:相似相溶 理想溶剂(ideal solvents ): (1)对有效成分溶解度大;(2)对无效成分溶解度小; (3)与有效成分不起化学反应;(4)安全,成本低,易得。 二分离方法 1. 根据溶解度差别进行分离 结晶法(纯化时常用) 条件:合适的溶剂;浓度;温度

沉淀法: a 溶剂沉淀法:改变极性,如水提醇沉法 b 酸碱沉淀法:改变pH,处理酸、碱、两性成分; c 沉淀试剂:如铅盐沉淀法,酸性、酚性成分加中性PbAc2,形成沉淀。 酸碱性成分的分离—pH-梯度萃取法 按酸碱性强弱不同分离酸性、碱性、中性物质,改变pH值使酸碱成分呈不同状态。 硅胶、氧化铝: ①被分离物质吸附力与结构的关系 被分离物质极性大,吸附力强,Rf值小,洗脱难, 后被洗脱下来。官能团极性大小排列顺序: -COOH > Ar-OH > R-OH > R-NH2, RNHR ', RNR ' R " > R-CO-NR'R"> RCHO > RCOR ' > RCOOR ' > ROR ' >RH ②溶剂(洗脱剂)的极性与洗脱力的关系 洗脱剂极性越大, 洗脱力越强. 聚酰胺 ①吸附力与结构的关系 a.形成氢键的基团数目越多, 吸附力越强; b.形成分子内氢键者, 吸附力减少; c.芳香化程度越高或共轭键越多,吸附力越强; d.芳香苷苷元>苷, 单糖苷>双糖苷>叁糖苷 ②溶剂的洗脱能力 水 <含水醇<醇 <丙酮

药物化学复习思考题

第一章绪论 1、名词解释:药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药 2、药物近代发展分为哪几个来源? 3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标 准依据什么? 4、药物有哪几种命名方法? 第二章中枢神经系统药物 镇静催眠药: 1、巴比妥类药物的有效结构特征(两点);影响其药效强弱的主要因素。 2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。 3、地西泮的化学命名、代谢方式。 抗癫痫药: 1、生物电子等排体概念,举例。 2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。 3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。 4、指出卤加比结构中的载体部分,并简述其作用。 抗精神病药: 1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。 2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。 抗抑郁药 1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类?各举一例。 2、丙咪嗪的结构,它与氯丙嗪的结构区别在哪里? 3、氟西汀和文拉法辛的作用机制?对映体的活性怎样? 镇痛药: 1、吗啡的结构和作用特点。 2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念,举例。 3、吗啡的鉴别方法;该药物应如何保存?为什么? 4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么?如何检出?该杂质有什么作用? 5、美沙酮的化学命名,哌替啶的合成路线。 中枢兴奋药: 1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名,了解该类药物尤其是促智药是当今药 物化学研究的热点之一。 第三章外周神经系统药物 拟胆碱药: 1、何为“五原子规则”?氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的?写出其结构式 并命名之。 2、溴新斯的明的结构和合成路线,简述其作用机理。 3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法?代表药物? 抗胆碱药:

中药药剂学复习重点总结

一、绪论 1.中药药剂学:中药药剂学是以中医院理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务:学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验;吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化; 在中医药理论指导下,运用现代科学技术,研制中药新剂型,新制剂,并提高原有药剂的质量;积极寻找中药药剂的新辅料;加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用:联系中医中药的桥梁,中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则:根据防治疾病的需要选择剂型;根据药物本身性质选择剂型; 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小:剂量小,毒性小,副作用小;三效:高效,速效,长效;五方 便:服用方便,携带方便,生产方便,运输方便,储存方便。 6.中药药剂学常用的术语: 1)药物与药品:凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物,包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂:根据药典或标准规定的处方,将药物加工制成具有一定规格,可直接用于临床的 药品,称为制剂。 3)剂型:将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式,称药物剂型,简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂:根据医师临时处方,将药物或制剂经配制而成,标明具体使用对象,用法和用量 的制品。 5)成药:系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7.中药药剂学发展的历史:夏禹时期已经发现曲,能酿酒和发现酒的作用;汤剂最早使用剂型,晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂:《五十二病方》记有丸剂;梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形;唐《新修本草》(载药844,特点图文并茂,以图为主)最早的药典;孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》;宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范,设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法:显微鉴定法,理化鉴定法 9. 药剂分类:按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典:是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP(Good Manufacturing Practice):即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中, 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP:指药品安全试验规范

医科大学考试天然药物化学考查课试题

医科大学考试天然药物化学考查课试题 文件管理序列号:[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]

(单选题)1: 可水解寡聚鞣质二聚体、三聚体的划分依据是 A: 结构中多元醇的数目 B: 结构中没食子酰基的数目 C: 水解后产生多元醇的种类 D: 水解后产生酚酸的种类 正确答案: (单选题)2: 天然存在的苷多数为 A: 氧苷 B: 碳苷 C: 去氧糖苷 D: 鼠李糖苷 正确答案: (单选题)3: 填料为RP-18、RP-8、RP-2的键合相硅胶色谱为 A: 反相分配色谱 B: 正相分配色谱 C: 正相吸附色谱 D: 反相吸附色谱 正确答案: (单选题)4: 萜类化合物在提取分离及贮存时,若与光、热、酸及碱长时间接触,常会产生结构变化,是因为其结构具有 A: 醇羟基 B: 醛基

C: 酮基 D: 芳香性 E: 脂烷烃结构 正确答案: (单选题)5: 用酸、碱、酶处理后可产生小分子酚酸类化合物和糖或多元醇的是 A: 可水解鞣质 B: 缩合鞣质 C: 两者均是 D: 两者均不是 正确答案: (单选题)6: 根据苷原子分类,属于硫苷的是 A: 山慈菇苷A B: 萝卜苷 C: 巴豆苷 D: 天麻苷 正确答案: (单选题)7: 能使β-葡萄糖苷键水解的酶是 A: 麦芽糖酶 B: 苦杏仁苷酶 C: 均可以 D: 均不可以

正确答案: (单选题)8: 下列化合物中属于呋喃香豆素类的是 A: 七叶内酯 B: 补骨脂素 C: 邪蒿内酯 D: 当归内酯 E: 岩白菜素 正确答案: (单选题)9: 一般情况下,认为是无效成分或杂质的是 A: 生物碱 B: 叶绿素 C: 蒽醌 D: 黄酮 E: 皂苷 正确答案: (单选题)10: 在5% NaHCO3水溶液中溶解度最大的化合物是A: 3,5,7三羟基黄酮 B: 7,4'-二羟基黄酮 C: 3,6二羟基花色素 D: 2'-OH查耳酮 正确答案: (单选题)11: 环烯醚萜苷具有下列何种性质

药物化学前八章思考题 答案

一.绪论 1. 名词解释:药物化学、构效关系(SAR)、先导化合物 2. 药物化学的内容和任务是什么? 3.为什么说药物化学是药学领域的带头学科? 第一章新药研究与开发概论 1. 名词解释:药物分子设计、组合化学 2. 就新药研究而言,组合化学与传统药物化学手段,有何区别? 第二章药物设计的基本原理和方法 1. 名词解释:反义寡核苷酸、同系物、剖裂物、插烯物、类似物、药物的潜伏化、挛药、前药、软药 2.发掘先导化合物的途径有哪些?? 3.简述前药修饰的目的和主要特征是什么? 第三章药物的结构与生物活性 名词解释: 药物动力相、药效相 药效团 结构特异性药物、结构非特异性药物

药物分配系数(P值或lgP值) 优势构象、药效构象 定量构效关系 第四章药物代谢 1. 名词解释: 药物代谢、第一相生物转化、第二相生物转化、首过效应、消除、生物利用度、ω氧化、ω-1氧化、硫酸酯化轭合、葡萄糖醛酸轭合 2. 药物的第二相生物转化主要有哪几种途径? 第五章镇静催眠和抗癫痫药 1. 合成:地西泮、巴比妥类药物的通式、苯巴比妥 2. 简述苯二氮卓类药物的构效关系。 3.试分析酒石酸唑吡坦上市后人群迅速增大的原因。 4.简述巴比妥类药物的构效关系。 5.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何制成粉针剂? 6.巴比妥类药物的合成一般合成方法中,用卤代烃取代丙二酸二乙酯的α氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么? 7.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质? 8.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效? 9.写出苯巴比妥的主要化学性质,苯巴比妥与苯妥英钠怎么

物理药剂学知识点总结

粉体学 一、名解 1、粉体学:研究粉体所表现的基本性质及应用。 2、粉体特点:流动性与液体相似,压缩性与气体相似,抗压性(抗形变)与固体相似。 3、粒径测定方法:光学显微镜(0.5-um)电子显微镜(0.01-)筛分法(45-)沉降法(0.5-100)库尔特计数法(1-600) 4、比表面积(粒子粗细)的测定:比气体透过法(1-100)氮气吸附法(0.03-1) 5、流动性(flowability)评价:休止角(越小越好)、流出速度(加入助流玻璃球越少越好)、压缩度(反映凝聚性和松软状态,变大时流动性下降) 6、增加流动性措施:增大粒子大小;减小表面粗糙度;含湿量适当(适当干燥);加入助流剂 7、吸湿性(moisture absorption)固体表面吸附水分的现象,用吸湿平衡曲线表示。 8、临界相对湿度(CRH)水溶性药物固有特征参数:水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿,相对湿度增大到一定值,吸湿量急剧增加,这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。(CRH下降,吸湿性上升) 测定CRH意义:CRH可作为药物吸湿性指标,一般愈大愈不吸湿;为生产贮存环境提供参考;为选择防湿性辅料提供参考。 9、润湿性(wetting)固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。 润湿剂(wetting agent)能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。 10、黏附性(adhesion)不同分子间产生的引力如粉体的粒子与器壁间的黏附。 11、凝聚性(cohesion)同分子间产生的引力如粒子与粒子间的黏附。 12、压缩性(compressibility)粉体在压力下体积减少的能力。 13、成形性(compactibility)物料紧密结合成一定形状的能力。 14、休止角:粉体堆积层的自由斜面与水平面所成的最大角。 15、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率 密度:单位体积粉体的质量;真密度ρt=W/Vt;颗粒密度ρg=W/Vg;松密度或堆密度ρb=W/V,振实密度(即最紧松密度)ρbt;ρt≥ρg≥ρb;空隙率(孔隙率):粉体中空隙所占有的比率 二、粒子径测定方法:1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定:1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法 四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 休止角:θ越小流动性越好,θ<300流动性好 流出速度:越大,流动性越好 内磨擦系数:粒径在100—200um,磨擦力开始增加,休止角也增大。 θ≤300 为自由流动,θ≥400不再流动,增加粒子径,控制含湿量,添加少量细料均可改善流动性。 稳定性 名解 1、药物的稳定性研究意义:是处方前研究工作的重要而必需的内容,从而合理地进行处方设计,并筛选出最佳处方,为临床提供安全有效稳定的药物制剂,为生产提供可靠的处方和工艺,有利于提高经济效益和社会效益。

天然药物化学期末考试题及答案

2010年秋季学期期末考试 试卷(A) 考试科目:天然药物化学考试类别:初修 适用专业:制药工程 学号:姓名:专业:年级:班级: 1分,共20分)每题有4个备选答案,请从中选出1个最佳答案,将其序号字母填入括号内,以示回答。多选、错选、不选均不给分。 1.下列溶剂中极性最强的溶剂是:() A.CHCl 3 O B. Et 2 C. n-BuOH CO D. M 2 2. 能与水分层的溶剂是:() A.EtOAC B. Me CO 2 C. EtOH D. MeOH 3.两相溶剂萃取法分离混合物中各组分的原理是:() A.各组分的结构类型不同 B.各组分的分配系数不同

C.各组分的化学性质不同 D.两相溶剂的极性相差大 4. 下列生物碱碱性最强的是:( ) A. 麻黄碱 B. 伪麻黄碱 C. 去甲麻黄碱 D. 秋水酰胺 5. 下列黄酮类化合物酸性最强的是:( ) A. 黄苓素 B. 大豆素 C. 槲皮素 D. 葛根素 6.中药黄苓所含主要成分是:( ) A. 生物碱类 B. 二氢黄酮类 C. 查耳酮类 D.黄酮类 7.葡聚糖凝胶分离混合物的基本原理是 A. 物理吸附 B. 离子交换

C. 分子筛作用 D. 氢键作用 8.阳离子交换树脂一般可以用于分离:()A.黄酮类化合物 B.生物碱类化合物 C.有机酸类化合物 D.苷类化合物 9.P-π共轭效应使生物碱的碱性:()A.增强 B.无影响 C.降低 D.除胍外都使碱性降低 10.供电诱导效应一般使生物碱的碱性:()A.增强 B.降低 C.有时增强,有时降低 D.无影响 11.大多数生物碱生物合成途径为:()A.复合途径

天然药物化学考试重点讲解

第一章总论 一、绪论 1.天然药物化学定义:天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 2. 天然药物化学研究内容:其研究内容包括各类天然药物的化学成分的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。此外,还将涉及主要类型化学成分的生物合成途径等途径。 3.明代李挺的《医学入门》(1575)中记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。 二、生物合成 1.一次代谢定义:对维持植物生命活动不可缺少的且几乎存在于所有的绿色植物中的过程 产物:糖、蛋白质、脂质、核酸、乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸、一些氨基酸等对植物机体生命来说不可缺少的物质 二次代谢定义:以一次代谢产物作为原料或前体,又进一步经历不同的代谢过程,并非在所有植物中都能发生,对维持植物生命活动又不起重要作用。称之为二次代谢过程。 产物:生物碱、萜类等 2.主要生物合成途径 (一) 醋酸-丙二酸途径(AA-MA) 主要产物:脂肪酸类、酚类、蒽酮类 起始物质:乙酰辅酶A 起碳链延伸作用的是:丙二酸单酰辅酶A 碳链的延伸由缩合及还原两个步骤交替而成,得到的饱和脂肪酸均为偶数。碳链为奇数的脂肪酸起始物质不是乙酰辅酶A,而是丙酰辅酶A。 酚类与脂肪酸不同之处是在由乙酰辅酶A出发延伸碳链过程中只有缩合过程。 (二)甲戊二羟酸途径(MV A) 主要产物:萜类、甾体类化合物起始物质:乙酰辅酶A 焦磷酸烯丙酯(IPP)起碳链延伸作用 焦磷酸二甲烯丙酯(DMAPP) 单萜-----------得到焦磷酸香叶酯(10个碳)倍半萜类-------得到焦磷酸金合欢酯(15个碳)三萜-----------得到焦磷酸香叶基香叶酯(20个碳) (三)桂皮酸途径 主要产物:苯丙素类、香豆素类、木质素类、木脂体类、黄酮类

药物化学课后作业及课堂练习

第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药,大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液,随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速,不良反应少,为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有: (1)早期:巴比妥类: 硫喷妥钠(Thiopental Sodium)海索比妥钠(Hexobarbital sodium) 优点:作用快 缺点:安全范围窄 (2)近年:非巴比妥类: 盐酸氯胺酮(Ketamini Hydrochloridum)化学名:为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠(Sodium Hydroxybutyrate) 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍,且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键,由于邻位两个甲基的空间位阻作用,对酸、碱均较稳定,不易被水解。 3.按化学结构分类,局麻药分为哪几类?各有哪些主要代表药物? 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因

酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分: I为亲脂性部分,可为芳烃或芳杂环,而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻,延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分,此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好,有支链局麻作用强。 麻醉作用强度:麻醉作用持续时间: III为亲水性部分,通常为仲胺或叔胺。好的局麻药,分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡,即应有一定的脂水分配系数。一般来说,具有较高的脂溶性,较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。

绝对有用的药剂学总结

总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂:填充剂,尤其是粉末直接压片的填充剂; 注射剂:冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂:粉末直接压片的填充剂;“干粘合剂”;片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂:黏合剂 混悬剂:助悬剂 缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料(弱) 4.羧甲基纤维素钠 片剂:黏合剂 混悬剂:助悬剂 缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂:黏合剂(不溶于水) 缓(控)释制剂:骨架材料或膜控材料 固体分散体:难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂:黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂:助悬剂 缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素(羟丙基甲基纤维素) 片剂:黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂:助悬剂 缓控释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PV AP) 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物(StyMA) 肠溶材料 13.丙烯酸树脂(肠溶型I、II、III号)、Eudragit L,Eudragit S(有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100) 肠溶材料 14.Eudragit RL,Eudragit RS: 难溶性载体材料 15.Eudragit E(与丙烯酸树脂IV号相当)

胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页,共114 页 水不溶型材料,可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮PVP)类 P27:片剂:黏合剂 P58:片剂:胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸:硝苯地平微丸(固体分散物) P193:混悬剂:助悬剂 P221:固体分散物:水溶型载体材料 P227:缓(控)释制剂:亲水胶体骨架材料 P235:缓(控)释制剂:微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂:成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂:崩解剂 20.交联聚维酮 片剂:崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂:崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂:崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料,用于制备微球、纳米粒等24.甘油(山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近) 液体制剂:溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统:渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶(用于软膏、栓剂、固体分散体) 25.甘油明胶 P80:滴丸剂:水溶性基质 P85:栓剂:水溶性基质 P96:软膏剂:水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠(阴离子型表面活性剂) 乳剂、软膏:乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇(PEG)类 P28:片剂:水溶性润滑剂(PEG 4000, 6000) P58:片剂:薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂:软胶囊中非油性液体介质(PEG 400) P79:滴丸剂:水溶性基质(PEG 4000, 6000,9300) P85:栓剂:栓剂基质

2017天然药物化学期末考试答案

天然药物化学 交卷时间:2017-09-08 10:43:00 一、单选题 1. (2分)具有抗疟作用的倍半萜内酯是() ? A. 莪术醇 ? B. 莪术二酮 ? C. 马桑毒素 ? D. 青蒿素 ? E. 紫杉醇 得分:2 知识点:天然药物化学作业题 答案D 解析2. (2分)蟾蜍毒素是一种() ? A. 甲型强心甙元 ? B. 乙型强心甙元 ? C. 具有乙型强心甙元结构,有强心作用的非苷类 ? D. 无强心作用的甾体化合物 得分:2 知识点:天然药物化学作业题

答案C 解析3. (2分)通常以树脂.苦味质.植物醇等为存在形式的萜类化合物为() ? A. 单萜 ? B. 二萜 ? C. 倍半萜 ? D. 二倍半萜 ? E. 三萜 得分:2 知识点:天然药物化学考试题 答案B 解析4. (2分) 对下述结构的构型叙述正确的是() ? A. α-D型, ? B. β-D型, ? C. α-L型, ? D. β-L型 得分:0

知识点:天然药物化学作业题 答案C 解析5. (2分)原理为氢键吸附的色谱是() ? A. 离子交换色谱 ? B. 凝胶滤过色谱 ? C. 聚酰胺色谱 ? D. 硅胶色谱 ? E. 氧化铝色谱 得分:2 知识点:天然药物化学作业题 答案C 解析6. (2分)在蒽醌衍生物UV光谱中,当262~295nm吸收峰的logε大于4.1时,示成分可能为() ? A. 大黄酚 ? B. 大黄素 ? C. 番泻苷 ? D. 大黄素甲醚 ? E. 芦荟苷 得分:2 知识点:天然药物化学考试题 答案B 解析7.

(2分)在天然界存在的苷多数为() ? A. 去氧糖苷 ? B. 碳苷 ? C. β-D-或α-L-苷 ? D. α-D-或β-L-苷 ? E. 硫苷 得分:2 知识点:天然药物化学考试题 答案C 解析8. (2分)在水液中不能被乙醇沉淀的是() ? A. 蛋白质 ? B. 多肽 ? C. 多糖 ? D. 酶 ? E. 鞣质 得分:2 知识点:天然药物化学作业题 答案E 解析9. (2分)20(S)原人参二醇和20(S)原人参三醇的结构区别是( ) ? A. 3—OH

天然药物化学复习重点

天然药物化学复习重点 第一章总论 天然药物中化学成分的分类 1. 有效成分: 天然药物中具有一定的生物活性、能起到防治疾病作用的单体化合物。 2. 有效部位:为具有一定生物活性的多种单体化合物的混合物。如人参总皂苷、银杏总黄酮、灵芝多糖等。 一次代谢产物:糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物机体生命活动来说不可缺少的物质。 二次代谢产物:生物碱、萜、香豆素、黄酮、醌类等对维持植物生命活动不起重要作用,且并非在 所有植物中都能产生。由一次代谢产物产生,常为有效成分。 一、提取法: 1.溶剂提取法(solvent extraction) 原理:相似相溶 理想溶剂(ideal solvents ): (1)对有效成分溶解度大;(2)对无效成分溶解度小; (3)与有效成分不起化学反应;(4)安全,成本低,易得。 二分离方法 1. 根据溶解度差别进行分离 1.1 结晶法(纯化时常用) 条件:合适的溶剂;浓度;温度 1.2 沉淀法: a 溶剂沉淀法:改变极性,如水提醇沉法 b 酸碱沉淀法:改变pH,处理酸、碱、两性成分; c 沉淀试剂:如铅盐沉淀法,酸性、酚性成分加中性PbAc2,形成沉淀。 2.2 酸碱性成分的分离—pH-梯度萃取法 按酸碱性强弱不同分离酸性、碱性、中性物质,改变pH值使酸碱成分呈不同状态。 3.2 硅胶、氧化铝: ①被分离物质吸附力与结构的关系 被分离物质极性大,吸附力强,Rf值小,洗脱难, 后被洗脱下来。官能团极性大小排列顺序: -COOH > Ar-OH > R-OH > R-NH2, RNHR ', RNR ' R " > R-CO-NR'R"> RCHO > RCOR ' > RCOOR ' > ROR ' >RH ②溶剂(洗脱剂)的极性与洗脱力的关系 洗脱剂极性越大, 洗脱力越强. 3.3 聚酰胺 ①吸附力与结构的关系 a.形成氢键的基团数目越多, 吸附力越强; b.形成分子内氢键者, 吸附力减少; c.芳香化程度越高或共轭键越多,吸附力越强; d.芳香苷苷元>苷, 单糖苷>双糖苷>叁糖苷

药物化学课后习题及答案

绪论 一、选择题 1.药物他莫昔芬作用的靶点为() A 钙离 B 雌激素受体 C 5-羟色胺受体 D β1-受体 E 胰岛受体 2.下述说法不属于商品名的特征的是() A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3.后缀词干cillin是药物()的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4.下述化学官能团优先次序第一的是() A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5.下述药物作用靶点是在醇活中心的是() A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6.第一个被发现的抗生素是() A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶 二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就? 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物? 答案 一、选择题 1.B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答:抗生素的医用价值是不可估量的,尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品,能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法(比如说利用发酵工程大规模生产抗生素),确实是一个划时代的成就。 2. 答:可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类,其中,天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3.答:前药又称为前体药物,将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。 4. 答:先导化合物简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。

药物化学习题集(附答案)

第一章绪论 一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5.醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称,药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称,就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)

天然药物化学期末考试A卷

12药剂学《天然药物化学基础》期末考试A卷 班级姓名学号 一、选择题 (一)单项选择题(在每小题的四个备选答案中,选出一个正确答案, 并将正确答案的序号填在题干的括号内,每题1分。) 1. 下列各组溶剂,按极性大小排列,正确的是() A. 水>丙酮>甲醇 B. 乙醇>醋酸乙脂>乙醚 C. 乙醇>甲醇>醋酸乙脂 D. 丙酮>乙醇>甲醇 2. 两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的() A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 3.化合物进行硅胶吸附薄层色谱时的结果是() A. 极性大的Rf值大 B. 极性小的Rf值大 C.熔点低的Rf值大 D. 熔点高的Rf值大 4.聚酰胺薄层色谱在下列展开剂中展开能力最弱的是() A. 30%乙醇 B. 无水乙醇 C. 丙酮 D. 水 5.常见的供电子基是() A. 烷基 B. 羰基 C. 双键 D. 苯基 6.下列哪类生物碱结构是水溶性的() A.伯胺生物碱 B. 叔胺生物碱 C. 仲胺生物碱 D. 季胺生物碱 7.大多数生物碱具有()。 A.甜味 B.苦味 C.辛辣味 D.酸味 E.(B、C)8. 下列化合物,属于异喹啉衍生物类的是()。 A.N B.N C.N H D.N CH3 E. N N 9.生物碱结构最显著的特征是() A.含有N原子 B . 含有O原子 C . 含有S原子 D.含有苯环 E.含有共轭体系 10.生物碱沉淀反应常用的介质是() A.酸性水溶液 B.碱性水溶液 C.中性水溶液 D.乙醚溶液 E.三氯甲烷溶液 11.糖类最确切的概念是() A. 多羟基醛 B. 多羟基醛酮 C. 碳水化合物 D. 多羟基醛(或酮)及其缩聚物 12. 最难水解的苷是()A. S-苷 B. N-苷 C. C-苷 D. O-苷 13. 欲获取次生甙的最佳水解方法是()。 A.酸水解 B.碱水解 C.酶水解 D.加硫酸铵盐析 E.加热水解 14. 下列黄酮类酸性最强的是() A. 5,7-OH黄酮 B. 3,4′-OH黄酮 C. 3,5-二-OH黄酮 D. 7,4′-二-OH黄酮 15. 具邻位酚羟基的黄酮用碱水提取时,保护邻位酚羟基的方法是 () A. 加四氢硼钠还原 B. 加醋酸铅沉淀 C. 加硼酸配合 D. 加三氯甲烷萃取 16.四氢硼钠反应用于鉴别() A.异黄酮 B.黄酮、黄酮醇 C.花色素 D.二氢黄酮、二氢黄酮醇 17.下列化合物属于蒽醌成分的是() A. 苦杏仁苷 B. 小檗碱 C. 大黄酸 D. 粉防己甲素 18.蒽醌苷类化合物一般不溶于() A. 苯 B. 乙醇 C. 碱水 D. 水 19.蒽酮类化合物的专属性试剂是() A. 对亚硝基二甲苯胺 B. 0.5%醋酸镁 C. 对二甲氨基苯甲醛 D. 两相溶剂极性不同 20.下列蒽醌类化合物酸性最弱的是() A.1,3-二-OH蒽醌 B.2,6-二-OH蒽醌 C.2-COOH蒽醌 D.1,8-二-OH蒽醌 21.下列化合物属于香豆素的是() A. 槲皮素 B. 七叶内酯 C. 大黄酸 D. 小檗碱 22. Emerson试剂为() A.三氯化铁 B.4-氨基安替比林-铁氰化钾 C.氢氧化钠 D.醋酐-浓硫酸 23.香豆素苷不溶于下列何种溶剂() A. 热乙醇 B. 甲醇 C. 氯仿 D. 水 24.中药水煎液有显著强心作用,应含有( ) A.蒽醌苷 B.香豆素 C.皂苷 D.强心苷 25.向某强心苷固体样品中加呫吨氢醇试剂,水浴3分钟,能显红色, 说明分子中有( ) A.α-D-葡萄糖 B.β-D-葡萄糖 C.6-去氧糖 D.2,6-去氧糖 26.甲型强心苷和乙型强心苷结构的主要区别是() A. A/B环稠合方式不同 B. B/C环稠合方式不同 C. C3位取代基不同 D. C17位取代基不同 27. I型强心甙、甙元和糖的连接方式为()。 A.甙元C3—O—(2,6-去氧糖)X—(D-葡萄糖)y, B.甙元C3—O—(6-去氧糖)X—(α-OH糖) C.甙元 C3—O—(α-OH糖)X—(2,6-二去氧糖) D.甙元C3—O—(α-OH糖)X—(6—去氧糖) E.甙元C3—O—(α-OH糖)X 28.根据皂苷元的结构,皂苷可分为() A.甾体皂苷和三萜皂苷两大类 B.四环三萜皂苷和五环三萜皂苷两大类 C.皂苷和皂苷元两大类 D.甾体皂苷、三萜皂苷、酸性皂苷和中性皂苷四大类 29. 属于皂苷的化合物是() A. 苦杏仁苷 B. 毛花洋地黄苷丙 C. 甘草酸 D. 天麻苷 30. 下列具有溶血作用的成分是()。 A.黄酮甙 B.香豆素甙 C.强心甙 D.皂甙 E.蒽醌甙 31. 组成挥发油的主要成分是() A.苯酚 B.苯甲醛 C.苯丙素 D.单萜、倍半萜及其含氧衍生物 32.具有抗疟作用的成分是() A.穿心莲内酯 B.丁香酚 C.青蒿素 D.薄荷醇 33. 挥发油采用何法处理后可得到“脑”()。 A.蒸馏法 B.冷藏法 C.加热法 D.盐析法 E.升华法 34. 区别挥发油和油脂最常用的物理方法是()。 A.香草醛-浓硫酸反应 B.皂化反应 C.油斑反应 D.异羟肟酸铁反应 E.三氧化铁-冰醋酸反应 35. 挥发油重要的物理常数,也是质控首选项目为()。 A.颜色 B.比重 C.沸点 D.折光率 E.比旋度 36.检查氨基酸最常用的试剂是() A.氨水 B.吲哚醌试剂 C.茚三酮试剂 D.磷钼酸试剂 E.双缩脲 37.鞣制具有还原性,在空气中久置,可以产生 A.没食子酸 B.儿茶素 C.鞣红 D.糖类 E.多元醇 38.高效液相色谱的缩写符号是() A.UV B.MS C.IR D.TLC E.HPLC 39.下面哪个反应能区别检识3-OH和5-OH黄酮类化合物() A.四氢硼钠反应 B. 锆盐-枸橼酸反应 C.醋酸镁反应 D. 铅盐反应 40. 银杏叶中含有的特征成分类型为() A.黄酮 B.二氢黄酮醇 C.异黄酮 D.双黄酮 (二)多项选择题(在每小题的五个备选答案中,选出二至五个正确 的答案,并将正确答案的序号分别填在题干的括号内,多选、少选、 错选均不得分,每题2分) 1.影响提取的因素有()。 A.合适的溶剂和方法 B.药材的粉碎度 C.浓度差

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