药物化学第九节中枢兴奋药和利尿药 一、A1 1、下列药物中能用于治疗阿尔茨海默病(老年性痴呆)的药物是 A、咖啡因 B、氯丙嗪 C、吡拉西坦 D、羧甲司坦 E、尼可刹米 2、尼可刹米属于 A、磺酰脲类降血糖药 B、吡乙胺类中枢兴奋药 C、酰胺类中枢兴奋药 D、双胍类降血糖药 E、黄嘌呤类中枢兴奋药 3、苯甲酸钠和咖啡因按1:1的比例配成的溶液，其名称是 A、黄嘌呤 B、可可碱 C、茶碱 D、安钠咖 E、吡拉西坦 4、咖啡因化学结构的基本母核是 A、苯环 B、异喹啉环 C、黄嘌呤 D、喹啉环 E、孕甾烷 5、下列药物中能用于治疗老年性痴呆的药物是 A、吡拉西坦 B、尼可刹米 C、咖啡因 D、二甲弗林 E、尼莫地平 6、以下关于呋塞米的叙述不正确的是 A、又名速尿 B、为强效利尿药，作用强而快 C、临床上用于其他利尿药无效的严重病例 D、本品的氢氧化钠溶液，与硫酸铜反应，生成绿色沉淀 E、1位的氨磺酰基是必需基团 7、重氮化-萘酚偶合反应用来鉴别 A、氨基
B、酚 C、羧酸 D、醇基 E、芳香氨基 8、螺内酯的体内活性形式为 A、坎利酮 B、坎利酮酸 C、甘氨酸 D、甘露醇 E、呋塞米 9、下列叙述与氢氯噻嗪不符的是 A、又名双氢克尿塞 B、含磺酰基显弱酸性 C、碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应 D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀 E、主要是通过抑制髓袢升支粗段皮质部和远曲小管前段对Na+、Cl-和H2O的再吸收而发挥作用 10、氢氯噻嗪的结构类型是 A、磺酰胺类 B、多羟基化合物类 C、苯氧乙酸类 D、苯并噻嗪类 E、吩噻嗪类 11、下列叙述与氢氯噻嗪不符的是 A、白色结晶粉末，在水中不溶 B、含磺酰基显弱酸性 C、碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应 D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀 E、为中效利尿剂，具有降压作用 12、呋塞米属于 A、磺酰胺类抗菌药 B、苯并噻嗪类利尿药 C、磺酰胺类利尿药 D、含氮杂环类利尿药 E、醛固酮拮抗剂类利尿药 13、利尿药的分类是 A、多羟基化合物、含氮杂环类、磺酰胺及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类和醛固酮拮抗剂类等 B、有机汞化合物、含氮杂环类、磺酰胺及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类和醛固酮拮抗剂类等 C、有机汞化合物、多羟基化合物、磺酰胺及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类和醛固酮拮抗剂类等 D、有机汞化合物、多羟基化合物、含氮杂环类、磺酰胺及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类和醛固酮拮抗剂类等 E、有机汞化合物、多羟基化合物、含氮杂环类、磺酰胺及苯并噻嗪类等
.临床上用于轻度抑郁及小儿遗尿症地药物是： ．咖啡因．哌醋甲酯．尼可刹米．贝美格．二甲弗林 .用作巴比妥类中毒解救地辅助药物是： ．尼可刹米．二甲弗林．山梗茶碱．贝美格．吡拉西坦 .不直接兴奋呼吸中枢地药物是： ．尼可刹米．二甲弗林．山梗茶碱．贝美格．咖啡因 .不引起惊厥地呼吸兴奋药物是： ．咖啡因．尼可刹米．贝美格．二甲弗林．山梗茶碱 .用于治疗儿童多动症地药物是： ．咖啡因．哌醋甲酯．二甲弗林．山梗茶碱．甲氯芬酯 .有关咖啡因地描述错误地是： ．小剂量兴奋大脑皮层．中毒可致惊厥．能拮抗体内腺苷受体 ．治疗中枢抑制状态．能扩张脑血管 .中枢兴奋药主要应用于 ．惊厥后出现地呼吸抑制．呼吸衰竭．中枢性呼吸抑制 ．低血压状态．支气管哮喘所致地呼吸抑制 .吗啡急性中毒引起地呼吸抑制，最宜选用地中枢兴奋药是 ．咖啡因．二甲弗林．甲氯苯酯．洛贝林．尼可刹米 .临床上用于轻度抑郁及小儿遗尿症地药物是： ．咖啡因．哌醋甲酯．尼可刹米．贝美格．二甲弗林资料个人收集整理，勿做商业用途 二、型题 ．咖啡因．山梗茶碱．尼可刹米．哌醋甲酯．二甲弗林 （）．不易致惊厥地药物是 （）．能扩张冠脉血管和肾血管地药物是 （）．能升高血压地药物是 （）．用于治疗偏头痛地药物是 ．尼可刹米．山梗茶碱．二甲弗林．贝美格．哌醋甲酯 （）．不能直接兴奋延脑呼吸中枢地是 （）．不属于呼吸兴奋剂地是 （）．即可以直接、又能反射性兴奋呼吸中枢地是 （）．可用于巴比妥类中毒者辅助用药地是 三、型题 .能兴奋脊髓引起惊厥地药物有： ．尼可刹米．二甲弗林．山梗茶碱．贝美格．咖啡因 .可直接兴奋呼吸中枢地药物有： ．咖啡因．尼可刹米．二甲弗林．山梗茶碱．贝美格 .哌醋甲酯地描述正确地是： ．临床用于轻度抑郁和小儿遗尿症．大剂量可使血压升高．对儿童多动症有效 ．大剂量可引起惊厥．可用于治疗脑外伤后昏迷 .咖啡因地药理作用有： ．小剂量减轻疲劳，振奋精神．较大剂量可直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢 ．中毒量可兴奋脊髓；．反射性引起心脏兴奋，血管扩张；．治疗偏头痛 .哌醋甲酯地临床应用有： ．轻度抑郁．小儿遗尿症．治疗偏头痛．儿童多动症．中枢呼吸抑制
第十三章中枢兴奋药 中枢兴奋药是指能提高中枢神经系统功能活动的药物。中枢神经系统各部分之间有许多神经通路密切联系，而中枢神经与外周神经又有密切联系，因此，本类药物的功能往往比较广泛，根据它们在治疗剂量时的主要作用部位可以分为（1）主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因、茶碱，临床上常用于中枢功能抑制；（2）主要兴奋延髓的药物，如尼可刹米、樟脑等，临床上常用于呼吸中枢抑制；（3）主要兴奋脊髓的药物，如士的宁等，临床上常用于神经不全麻痹。这样分类并不是绝对的，随着剂量加大，中枢兴奋的部位也随之扩大，剂量过大会引起中枢各部位广泛兴奋，导致惊厥，进而可转为“超限抑制”，甚至导致死亡。 第一节大脑兴奋药 这类药物有咖啡因、苯丙胺等，主要作用于大脑皮层和脑干上部，能提高大脑的兴奋性和改善全身代谢活动。 咽啡因Caffeinum 咖啡因为黄嘌呤类生物碱，这类药物包括咖啡因、茶碱、柯柯碱等。茶叶含咖啡因1－5%，并有小量茶碱；咖啡含咖啡因1－2%；柯柯豆含1.5－3%和小量茶碱。目前我国主要用人工合成法生产咖啡因和茶碱。 咖啡因是白色针尖状结晶，味苦。难溶于水，在热水中能提高溶解度，略溶于乙醇。为制成便于使用的剂型，可加入佐剂制成可溶性复盐，如加苯甲酸钠于咖啡因中使成苯甲酸钠咖啡因。苯甲酸钠旧称安息香酸，故苯甲酸钠咖啡因常被简称为“安钠咖”。 [体内过程]本类药物易从胃肠道或注射部位吸收，在体内分布均匀。大部分药物在肝内脱去一部分甲基并被氧化，以甲基尿酸或3-甲基黄嘌呤的形式由尿排出，仅有小量以原形从尿液中排出。在体内转化和排泄的速度较快，作用时间较短，安全范围较大，不易产生蓄积作用。
[作用] 1.对中枢神经系统的作用：咖啡因对中枢神经系统有明显的兴奋作用。小剂量兴奋大脑皮层，剂量增大可兴奋延髓，超量则兴奋脊髓。 （1）咖啡因对大脑皮层有直接兴奋作用，能提高皮层细胞的兴奋性，表现为增强动物对刺激的反应，缩短反射的潜伏期，消除疲劳，并能短暂地增加肌肉工作能力。咖啡因对大脑的兴奋作用，一方面取决于动物的神经类型和机能状态，另一方面则取决于咖啡因的剂量。当动物的中枢处于抑制状态时，需要稍大的剂量才能产生治疗效应；如果动物处于消醒和敏感状态，剂量稍大易致过度兴奋。 实验证明，咖啡因主要能增强大脑皮层的兴奋过程，但并不减弱抑制过程。这一特性与乙醇或麻醉药等减弱抑制过程而引起的兴奋，有本质的区别，因而咖啡因可作为上述药物的直接对抗剂。 （2）一般治疗量的咖啡因对延髓影响不大，较大剂量时能兴奋延髓的呼吸中枢、血管运动中枢和迷走神经中枢。对麻醉药及疾病导致的中枢抑制、呼吸减弱、血压下降，有明显的治疗作用。 （3）咖啡因对脊髓的兴奋作用较弱，但在大剂量时也会出现脊髓的过度兴奋，表现为不安和强直性惊厥。 2.对循环系统的作用：咖啡因对心脏和血管有两重作用，即中枢性作用和外周的直接作用。前者心率减慢，血管收缩；后者使心率加快，血管舒张。 （1）咖啡因对心脏的直接作用是使收缩力加强、心率加快、心输出量增加。但在整体动物中，由于咖啡因对迷走中枢的兴奋作用，可部分抵消其直接加快心率的作用，因此在一般治疗时，心率并无显著变化。当动物由于血量不足，心力衰竭导致循环血量不足而表现为代偿性心率加快时，咖啡因可加强心脏的作用，使心脏每搏输出量增加，并使心率趋向正常。
理论课教案
教 学 内 容 第七章 中枢兴奋药及利尿药 导入新课: 中枢兴奋药是一类能提高中枢神经功能活动的药物，临床上多应用其对延髓呼吸中枢的选择性兴奋作用，用于重病、严重创伤及药物中毒等引起的呼吸衰竭的抢救，因而又称回苏药或苏醒药。 由于中枢兴奋药中黄嘌呤类药物兼有利尿作用，故常将中枢兴奋药和利尿药合并于一章介绍。 第一节 中枢兴奋药 中枢兴奋药按化学结构可分为： 黄嘌呤类 咖啡因、茶碱、可可豆碱 酰胺类 尼可刹米 其它类 洛贝林、二甲弗林、哌甲酯 黄嘌呤类 一、黄嘌呤类常用药物 黄嘌呤类药物均为黄嘌呤（a ）的衍生物，常用的药物有咖啡因（b ）、茶碱（c ）、可可豆碱（d ）。 ------------N N N N O O R 1R 2 R 3R 1R 2R 3H H H CH 3CH 3CH 3 CH 3CH 3H H CH 3 CH 3 1 2345 6 7 8 9a b c d 二、黄嘌呤类药物通性 1．在水中溶解度都很小。 2．酸碱性极弱
一般盐类很不稳定，在水中或醇中即游离析出原生物碱沉淀，但它们的复盐在水中溶解度较大。 应用：临床上常用其复盐制成水溶性制剂，如咖啡因与苯甲酸钠所制成的复盐苯甲酸钠咖啡因（安钠咖），苯碱与乙二胺所制成的复盐氨茶碱等。 3. 具有紫脲酸铵特征反应 本类药物均能此反应称为紫脲酸铵反应，是黄嘌呤类药物共有的反应。 应用：鉴别，以咖啡因为例，与盐酸和氯酸钾在水浴上共热（黄嘌呤的咪唑环开环），蒸干后，残渣遇氨气则发生缩合反应，生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液，紫色消失。 CH 3 O O O N CH 3 CH 3 CH 3ONH 4O O 3C N N N N 3 CH 3 O O O N N N N N OH O O H 3C 3 N N CH 3O O O N O H 3C N N N N 3 H 2O CH 3 O O O OH CH 3H 3C O O O O N N CH 3 O O O OH H O N N O CH 3 CH 3 +CH 3CH 3O O O 3 HCl N N N N N N O O CH 3CH 3H 3C CH 3CH 3 4. 具有内酰胺结构，与碱共热，发生水解而开环并脱羧。 5．与一般生物碱沉淀试剂不产生沉淀，但遇鞣酸试液产生沉淀，沉淀溶于过量的鞣酸试液中。
中枢兴奋药的基本知识 任务七中枢兴奋药的基本知识 学习目标 知识目标 （1）掌握咖啡因、尼可刹米、洛贝林的作用特点和临床应用及用药注意； （2）熟悉甲氯芬酯、胞二磷胆碱、吡拉西坦等的临床应用特点； （3）了解中枢兴奋药的分类。 能力目标 （1）能正确选择中枢兴奋药用于各种中枢抑制的解救； （2）能正确表述常用中枢兴奋药的适应证、不良反应及用药注意。 案例引导 杨某，男，10岁，经诊断为儿童多动综合征，医师给其使用哌醋甲酯治疗，并嘱咐其使用时间不得超过两周。在使用过程中，杨某因为好奇将三日剂量一次服下，结果导致惊厥，因就诊不及时而死亡。 案例分析：中枢兴奋药广泛用于各种中枢抑制的解救，目前也常用于治疗儿童多动综合征。但该类药物大部分安全范围较小，剂量过大很容易引起惊厥。 中枢兴奋药（central stimulants）是能提高中枢神经系统功能活动的一类药物。根据其主要作用部位可分为三类：①主要兴奋大脑皮质的药物，如咖啡因等；②主要兴奋呼吸中枢的药物，如尼可刹米等；③促进大脑功能恢复的药物，如吡啦西坦等。中枢兴奋药对中枢神经系统不同部位虽有一定选择性，但随剂量增加，兴奋范围随之扩大，可引起中枢神经系统广泛兴奋，甚至惊厥，直至死亡。故该类药品中部分属于第一类精神药品，如咖啡因，使用的时候需注意。 一、主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因（caffeine） 咖啡因为咖啡豆、茶叶中所含的生物碱，属黄嘌呤类，目前已能人工合成。 【药理作用】 咖啡因是强效的竞争性腺苷拮抗药，通过拮抗抑制性神经递质腺苷，而产生中枢兴奋作用。 （1）兴奋中枢神经小剂量（50～200mg）咖啡因能选择性兴奋大脑皮质，使人疲劳减轻、思维活跃、精神振奋、工作效率提高；较大剂量（250～500mg）可直接兴奋延髓呼吸中枢、血管运动中枢、迷走神经中枢，使呼吸中枢对CO2的敏感性增加，呼吸加深加
第七章中枢兴奋药及利尿药 【学习要求】 一、掌握咖啡因、尼可刹米的结构特点和理化性质。 二、熟悉氢氯噻嗪、依他尼酸的主要理化性质及鉴别方法。 三、了解盐酸洛贝林、甘露醇、螺内酯、茶碱的主要理化性质。 【学习内容】 一、中枢兴奋药 1．黄嘌呤类：咖啡因 2．酰胺类：尼可刹咪 3．其他类：盐酸洛贝林 二、利尿药 1．多羟基化合物：甘露醇 2．苯并噻嗪类及苯磺酰胺类：氢氯噻嗪 3．苯氧乙酸类：依他尼酸 4．醛固酮衍生物类：螺内酯 5．含氮杂环类：茶碱 【学习指导】 一、中枢兴奋药 咖啡因 本品分子结构中具有黄嘌呤环，故具有黄嘌呤类药物的紫脲酸铵特征反应，即与盐酸和氯酸钾在水浴上共热，蒸干后，残渣遇氨气生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液紫色消失。咖啡因遇碘试液不产生沉淀，再加稀盐酸，则生成红棕色的沉淀，再加过的氢氧化钠试液，沉淀溶解，而其他黄嘌类药物无此反应，可供区别。 尼可刹米 本品分子结构中具有酰胺键，与碱共热，可水解产生乙二胺臭气，并可使湿润的红色石蕊试纸变蓝。其结构中具有吡啶环，可与多种生物碱沉淀试剂产生沉淀。 二、利尿药 甘露醇
本品为多羟基化合物，可发生酰化反应，利用测定其酰化物的熔点可供鉴别。甘露醇还可与三氯化铁试液作用生成棕黄色沉淀，再加过量氢氧化钠试液，因形成配合物而溶解成棕色溶液。 氢氯噻嗪 本品分子结构中具有苯并噻嗪环结构，在碱性溶液中易水解。其水解产物4-氯-6-氨基间苯二磺酰胺具有芳香第一胺，经重氮化后可与变色酸作用，生成红色偶氮化合物；其水解产物甲醛经浓硫酸酸化后，可与变色酸缩合生成蓝紫色化合物。 依他尼酸 本品分子结构中具有α-、β-不饱和酮结构，在碱性溶液中易分解，其分解产物甲醛遇变色酸钠和硫酸显深紫色。其结构中具有不饱和双键，可使高锰酸钾溶液、溴水褪色。 螺内酯 本品分子结构中具有甾环，具有甾环的显色反应，如遇硫酸显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。其结构中具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢气体。 茶碱 本品具有黄嘌呤类药物的通性，如可发生紫脲酸铵反应。其结构上的氢显弱酸性，可被金属离子置换而成盐，如本品的氨水溶液中N 7 上的氢较活泼，可与新遇硝酸银试液即生成茶碱银沉淀，其结构中C 8 制的重氮苯磺酸试液反应生成红色偶氮化合物。 【测试题】 一、选择题： A型题（最佳选择题） 1．黄嘌呤类药物的特征反应是 A 重氮化偶合反应； B 维他立反应； C 紫脲酸铵反应； D 铜吡啶反应； E 硫色素反应； 2．下列叙述与咖啡因不相符的是 A 显碱性可与酸形成稳定的盐； B 具有紫脲酸铵反应；
了解中枢兴奋药的药理作用特点。中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统机能活动的药物。用于各种危重疾患所致的呼吸抑制及呼吸衰竭。根据作用部位主要分为三类：①主要兴奋大脑皮层的药物：如咖啡因、哌醋甲酯②直接兴奋延髓呼吸中枢的药：尼克刹米、回苏林③刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢的药：如洛贝林一、主要兴奋大脑皮层的药物咖啡因[作用特点和应用]1.中枢神经系统(1)小剂量选择性兴奋大脑皮层,使精神振奋,睡意消失,改善思维，提高效应(2)较大剂量兴奋呼吸中枢和血管运动中枢,可用于治疗中枢性呼吸衰竭.2.心血管系统能收缩脑动脉,减轻血管搏动,故可与解热镇痛药合用治疗一般性头痛,与麦角胺合用治疗偏头痛.[不良反应]中枢兴奋症状,中毒可致惊厥.氯酯醒(遗尿丁)能促进脑细胞代谢,增加糖的利用,兴奋中枢神经系统.可用于脑外伤性昏迷;中毒、脑动脉硬化,癫痫等引起的意识障碍;儿童精神迟钝,老年痴呆,小儿遗尿.哌醋甲酯(利他林)对精神活动有选择性兴奋作用,可用于呼吸抑制,小儿遗尿症、多动症、轻度抑郁症.二.主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米(可拉明)[作用特点和应用]1.作用温和,安全范围较大,最常用.2.作用机制：通过直接和间接(刺激颈动脉体化学感受器反射性)兴奋呼吸中枢,通过呼吸中枢对CO2敏感性.3.可用于各种原因所致的中枢性呼吸抑制.山梗菜碱(洛贝林)[作用特点和应用]1.作用快、弱、短,安全范围大.2.作用机制是刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性地兴奋呼吸中枢.3.可用于新生儿窒息、一氧化碳中毒和小儿传染病引起的呼吸衰竭.回苏灵直接兴奋呼吸中枢,作用强,安全范围较小,过量易引起惊厥.可用于严重感染或药物中毒引起的呼吸抑制.
药理学——中枢兴奋药 中枢兴奋药 是一类兴奋中枢神经系统并提高其功能活动的药物。 剂量越大，兴奋中枢作用越强。 考情分析 一、主要兴奋大脑皮质的药 ——咖啡因—— 【机制】 咖啡因抑制磷酸二酯酶，升高细胞内cAMP，从而产生中枢兴奋作用。 【作用】 1.中枢作用： 小剂量——咖啡因对大脑皮质有选择性兴奋作用，振奋精神，思维敏捷，减轻疲劳感，消除睡意，提高工作效率。 较大剂量时——直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。 中毒剂量——则兴奋脊髓，引起惊厥。 2.心肌和平滑肌作用： ▲直接增强心肌收缩力，加快心率，增加心排出量。 ▲直接松弛外周血管平滑肌，扩张血管，降低外周阻力； ▲增加冠脉血流量。 ▲舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌，但作用较弱。 ▲但是，可收缩脑血管，临床用于缓解偏头痛。 3.其他： →利尿作用； →刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用 【临床应用】 1.主要用于解除中枢抑制状态，如严重传染病或中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸和循环抑制。 2.与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。 3.与解热镇痛抗炎药配伍药制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒。 【不良反应】 少见且较轻。 过量可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等。 婴儿高热、消化性溃疡者慎用。 同类药物还有哌甲酯、匹莫林、安钠咖。 二、促脑功能恢复药 1.吡拉西坦（脑复康） 茴拉西坦 阿尼西坦
奥拉西坦 【药理作用】 ①降低脑血管阻力，增加脑血流量； ②直接作用于大脑皮质，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合成； ③提高大脑中ATP/ADP比值。 因此——对大脑缺氧有保护作用，并促进大脑信息传递，改善记忆功能。 【临床应用】 ①老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起的思维与记忆功能减退。 ②儿童智力低下者。 ③对巴比妥、氰化物、CO、乙醇中毒后的意识恢复有一定疗效。 2.甲氯芬酯（氯醒酯，遗尿丁） 【药理作用】 作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞的兴奋性。 对中枢抑制状态患者的中枢兴奋作用更明显。 【临床应用】 用于外伤性昏迷、阿尔茨海默病、中毒或脑动脉硬化引起的意识障碍、小儿遗尿症等。 3.胞磷胆碱 【作用】 作为辅酶参与并促进脑组织代谢，兴奋网状结构上行激动系统。增加脑组织血流量，对大脑功能恢复和促进苏醒有一定作用。 【应用】 主要用于急性颅脑外伤和脑手术后的意识障碍。 脑内出血的急性期不宜应用。 三、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物 1.尼可刹米 2.二甲弗林 3.洛贝林 【机制】 1.尼可刹米 【药理作用】作用温和，安全范围大。 【临床应用】 临床主要用于各种原因所致呼吸衰竭。 对肺心病所致的呼吸衰竭和吗啡中毒引起的呼吸抑制疗效较好。对巴比妥类效果较差。 【不良反应】 过量可引起血压上升、心动过速、咳嗽、呕吐、出汗、肌肉震颤和僵直等。
一、单项选择题 1．呋塞米是哪种结构类型的利尿药 A ．磺酰胺类 B ．多羟基化合物 C ．苯氧乙酸类 D ．抗激素类 E ．有机汞类 2．苯甲酸钠咖啡因（安钠咖）可溶于水是由于 A ．利用苯甲酸的酸性与咖啡因的碱性形成的盐而溶于水。 B ．咖啡因与苯甲酸钠形成复盐，可能是由于分子间形成氢键，增加水溶性。 C ．在咖啡因结构中引进亲水性基团。 D ．咖啡因与苯甲酸形成络合物。 E ．咖啡因与苯甲酸钠结合，增加水合作用。 3．咖啡因化学结构的母核是 A ．喹诺酮 B ．黄嘌呤 C ．喹啉 D ．嘌呤 E ．蝶呤 4．盐酸甲氯芬酯属于下列哪种用途 A ．利尿药 B ．非甾体抗炎药 C ．中枢兴奋药 D ．局部麻醉药 E ．抗高血压药 5．下列药物中哪个药物与碱共热具有氨臭，再与钠石灰共热，生成物具有吡啶的特殊臭味。 A ．咖啡因 B ．甲氯芬酯 C ．吡乙酰胺 D ．尼可刹米 E ．哌甲酯 6．下列的化学结构是何种药物 A ．呋塞米 B ．依他尼酸 C ．氯噻酮 D ．氢氯噻嗪 E ．乙酰唑胺 7．下列药物中哪个药物不能改善脑功能 A ．吡拉西坦 B ．奥拉西坦 C ．茴拉西坦 D ．舒巴坦 E ．茚氯嗪 8．依他尼酸属于下列哪一类利尿药 A ．磺酰胺类 B ．抗激素类 C ．苯氧乙酸类 D ．多羟基化合物 E ．有机汞类 9．尼可刹米属于哪一类中枢兴奋药 A ．黄嘌呤类 B ．吡乙酰胺类 C ．酰胺类 D ．生物碱类 E ．美解眠类 10．具有如下的化学结构与下面哪种药物作用相似 A ．苯巴比妥 B ．奥拉西坦 C ．乙酰唑胺 D ．呋塞米 E ．阿司匹林 11．下列哪个药物为碳酸酐酶抑制剂，除利尿作用外，目前临床上主要用于治疗青光眼。 A ．乙酰唑胺 B ．依他尼酸 C ．氧氟沙星 D ．吡拉西坦 E ．盐酸硫胺 12．化学名为2-（二甲基氨基）乙基-对氯苯氧基乙酸酯的药物是 A ．氯贝丁酯 B ．甲氯芬酯 C ．氯噻酮 D ．茚氯嗪 E ．氢氯噻嗪 13．下列药物中哪种药物用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿的利尿药 A ．氯噻酮 B ．呋塞米 C ．螺内酯 D ．依他尼酸 E ．氢氯噻嗪 14．下列药物中，哪种药物不具有中枢兴奋作用 A ．咖啡因 B ．尼可刹米 C ．甲氯芬酯 D ．甲基多巴 E ．吡拉西坦 15．可用于利尿降压的药物是 A ．普萘洛尔 B ．甲氯芬酯 C ．氢氯噻嗪 D ．硝苯地平 E ．辛伐他丁 二、填空题 NH O OH Cl SO 2NH 2 N O CH 2CONH 2
第十七章中枢兴奋药 一、A型题 1.临床上用于轻度抑郁及小儿遗尿症的药物是： A．咖啡因B．哌醋甲酯C．尼可刹米D．贝美格E．二甲弗林2.用作巴比妥类中毒解救的辅助药物是： A．尼可刹米B．二甲弗林C．山梗茶碱D．贝美格E．吡拉西坦3.不直接兴奋呼吸中枢的药物是： A．尼可刹米B．二甲弗林C．山梗茶碱D．贝美格E．咖啡因4.不引起惊厥的呼吸兴奋药物是： A．咖啡因B．尼可刹米C．贝美格D．二甲弗林E．山梗茶碱 5.用于治疗儿童多动症的药物是： A．咖啡因B．哌醋甲酯C．二甲弗林D．山梗茶碱E．甲氯芬酯6.有关咖啡因的描述错误的是： A．小剂量兴奋大脑皮层B．中毒可致惊厥C．能拮抗体内腺苷受体 D．治疗中枢抑制状态E．能扩张脑血管 7.中枢兴奋药主要应用于 A．惊厥后出现的呼吸抑制B．呼吸衰竭C．中枢性呼吸抑制 D．低血压状态E．支气管哮喘所致的呼吸抑制 8.吗啡急性中毒引起的呼吸抑制，最宜选用的中枢兴奋药是 A．咖啡因B．二甲弗林C．甲氯苯酯D．洛贝林E．尼可刹米 9.临床上用于轻度抑郁及小儿遗尿症的药物是： A．咖啡因B．哌醋甲酯C．尼可刹米D．贝美格E．二甲弗林二、B型题
1.A．咖啡因B．山梗茶碱C．尼可刹米D．哌醋甲酯E．二甲弗林（1）．不易致惊厥的药物是 （2）．能扩张冠脉血管和肾血管的药物是 （3）．能升高血压的药物是 （4）．用于治疗偏头痛的药物是 2.A．尼可刹米B．山梗茶碱C．二甲弗林D．贝美格E．哌醋甲酯（1）．不能直接兴奋延脑呼吸中枢的是 （2）．不属于呼吸兴奋剂的是 （3）．即可以直接、又能反射性兴奋呼吸中枢的是 （4）．可用于巴比妥类中毒者辅助用药的是 三、X型题 1.能兴奋脊髓引起惊厥的药物有： A．尼可刹米B．二甲弗林C．山梗茶碱D．贝美格E．咖啡因 2.可直接兴奋呼吸中枢的药物有： A．咖啡因B．尼可刹米C．二甲弗林D．山梗茶碱E．贝美格 3.哌醋甲酯的描述正确的是： A．临床用于轻度抑郁和小儿遗尿症B．大剂量可使血压升高C．对儿童多动症有效D．大剂量可引起惊厥E．可用于治疗脑外伤后昏迷 4.咖啡因的药理作用有： A．小剂量减轻疲劳，振奋精神B．较大剂量可直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢C．中毒量可兴奋脊髓；D．反射性引起心脏兴奋，血管扩张；E．治疗偏头痛5.哌醋甲酯的临床应用有： A．轻度抑郁B．小儿遗尿症C．治疗偏头痛D．儿童多动症E．中枢呼吸抑制
中枢兴奋药和利尿药 （Central stimulants and Diuretics ） 一、单项选择题 1．呋塞米是哪种结构类型的利尿药 A ．磺酰胺类 B ．多羟基化合物 C ．苯氧乙酸类 D ．抗激素类 E ．有机汞类 2．苯甲酸钠咖啡因（安钠咖）可溶于水是由于 A ．利用苯甲酸的酸性与咖啡因的碱性形成的盐而溶于水。 B ．咖啡因与苯甲酸钠形成复盐，可能是由于分子间形成氢键，增加水溶性。 C ．在咖啡因结构中引进亲水性基团。 D ．咖啡因与苯甲酸形成络合物。 E ．咖啡因与苯甲酸钠结合，增加水合作用。 3．咖啡因化学结构的母核是 A ．喹诺酮 B ．黄嘌呤 C ．喹啉 D ．嘌呤 E ．蝶呤 4．盐酸甲氯芬酯属于下列哪种用途 A ．利尿药 B ．非甾体抗炎药 C ．中枢兴奋药 D ．局部麻醉药 E ．抗高血压药 5．下列药物中哪个药物与碱共热具有氨臭，再与钠石灰共热，生成物具有吡啶的特殊臭味。 A ．咖啡因 B ．甲氯芬酯 C ．吡乙酰胺 D ．尼可刹米 E ．哌甲酯 6．下列的化学结构是何种药物 A ．呋塞米 B ．依他尼酸 C ．氯噻酮 D ．氢氯噻嗪 E ．乙酰唑胺 7．下列药物中哪个药物不能改善脑功能 A ．吡拉西坦 B ．奥拉西坦 C ．茴拉西坦 D ．舒巴坦 E ．茚氯嗪 8．依他尼酸属于下列哪一类利尿药 A ．磺酰胺类 B ．抗激素类 C ．苯氧乙酸类 D ．多羟基化合物 E ．有机汞类 9．尼可刹米属于哪一类中枢兴奋药 A ．黄嘌呤类 B ．吡乙酰胺类 C ．酰胺类 D ．生物碱类 E ．美解眠类 10．具有如下的化学结构与下面哪种药物作用相似 A ．苯巴比妥 B ．奥拉西坦 C ．乙酰唑胺 D ．呋塞米 E ．阿司匹林 11．下列哪个药物为碳酸酐酶抑制剂，除利尿作用外，目前临床上主要用于治疗青光眼。 A ．乙酰唑胺 B ．依他尼酸 C ．氧氟沙星 D ．吡拉西坦 E ．盐酸硫胺 12．化学名为2-（二甲基氨基）乙基-对氯苯氧基乙酸酯的药物是 A ．氯贝丁酯 B ．甲氯芬酯 C ．氯噻酮 D ．茚氯嗪 E ．氢氯噻嗪 N O CH 2CONH 2 NH O OH Cl SO 2NH 2
药名其它名制剂与规格作用与用途用法与用量注意 阿司匹林Aspirin 乙酰水杨 酸、醋柳 酸、拜阿司 匹林 片剂：0.1g、 0.3g、0.5g 肠溶片： 0.025g、0.1g、 0.3g 咀嚼片：0.5g 本品能抑制前列腺 素的合成，具有解 热、镇痛、抗炎、抗 风湿作用并可促尿 酸排泄及抗血小板 聚集作用。用于发 热、头痛、神经痛、 急性风湿性关节炎 及类风湿关节炎、痛 风症等。小剂量可预 防暂时性脑缺血、心 肌梗死、动脉血栓 等。 口服：解热镇痛： 0.3-0.6g，1次服， 必要时4小时后 可重复。抗风湿， 每日3-6g，分4 次服用。 对本药或 其它非甾 体抗炎药 过敏者，消 化道溃疡 或出血者、 血友病、血 小板减少 者、孕妇禁 用。 复方阿司匹林Aspirin Compound 复方乙酰 水杨酸 A.P.C.APC 片剂：每片含 阿司匹林 0.2g、对乙酰 氨基酚 0.13g、咖啡因 0.035g 具有解热、镇痛作 用。用于发热、头痛、 神经痛、牙痛等。 口服：1-2片/次， 3次/d或遵医嘱。 对本药或 其它非甾 体抗炎药 过敏者，消 化道溃疡 或出血者、 血友病、血 小板减少 者、孕妇禁 用。 铝镁司安铝美司安、 捷安片剂：每片含 阿司匹林 0.33g、重质碳 酸镁0.1g、甘 羟铝0.05g、 酒石酸 0.0033g 用于发热、头痛、牙 痛肌肉痛、关节痛、 月经痛、术后小伤口 痛。 口服：1-2片/次， 3次/d，餐后服。 对本药或 其它非甾 体抗炎药 过敏者，消 化道溃疡 或出血者、 血友病、血 小板减少 者、孕妇禁 用。
药名其它名制剂与规格作用与用途用法与用量注意 阿司匹林精氨酸盐Aspirin-Arginine 爱茜灵注射剂：0.5g （相当阿司 匹林0.25g） 为乙酰水杨酸与精 氨酸制成的可溶性 盐、作用同阿司匹 林，具有解热、镇痛 及抗炎作用。用于头 痛、发热、神经痛、 牙痛、活动性风湿 病、类风湿性关节 炎、术后疼痛等。 肌注：1g/次，1-2 次/d，或依病情遵 医嘱用药。 年老体弱 及体温超 过40℃者 注意给药 剂量以免 引起虚脱， 特异质、有 过敏史或 哮喘者、3 个月以下 婴儿禁用。 阿司匹林赖氨酸盐Aspirin-DL-Lysine 赖氨匹 林、艾比 西来匹 林、威诺 匹林 注射剂0.5g （相当阿司 匹林0.28g）。 0.9g（相当阿 司匹林0.5g） 为阿司匹林赖氨酸 盐，作用与阿司匹林 相同。用于多种原因 引起的发热、疼痛。 肌注或静注： 0.9-1.8g/次，2次 /d。 对阿司匹 林过敏者 禁用。 贝诺酯Benorilate 对乙酰氨 基酚乙酰 水杨酸 酯、扑炎 痛、百乐 来。 颗粒剂： 0.5g。 本品为对乙酰氨基 酚和阿司匹林的酯 化物，具有解热、镇 痛、抗炎作用，用于 类风湿性关节炎、风 湿痛、感冒发热、头 痛、神经痛等。 口服：一般解热 镇痛0.5-1.5g/次， 3-4次/d。类风湿、 风湿性关节炎： 4g/次，2次/d。 对本药、阿 司匹林对 乙酰氨基 酚过敏者、 肝、肾功能 严重不全 者禁用。 安乃近Metamizole Sodium 安替比林 甲胺甲 烷、罗瓦 尔精、贝 安 注射剂：1ml： 0.25g；2ml： 0.5g 具有解热镇痛作用， 用于高热、头痛、肌 肉痛、关节痛、牙痛 等治疗。 深部肌注：每次 0.25g，一次量不 得超过0.5g。 对本药、阿 司匹林或 氨基匹林 过敏者、血 液病患者、 孕妇、哺乳 妇女禁用。 牛磺酸Taurine 氨基乙磺 酸 颗粒剂： 0.4g、0.8g 本品为中药牛黄成 分之一，用于感冒初 期的发热、头痛、扁 桃体炎支气管炎感 染性疾病、也可用于 急慢性肝炎、胆囊炎 等。 口服：按说明书 服用。 尚不明确。 对乙酰氨基酚Paracetamol 扑热息 痛、醋氨 酚、乙酰 氨基苯 酚。百服 片剂：0.1g、 0.3g、0.5g； 胶囊剂： 0.3g；咀嚼 片：0.08g、 通过体温调节中枢 扩张外周血管起散 热作用；抑制前列腺 素等的合成起镇痛 作用，但较弱、无明 口服：0.3-0.6g/ 次，3-4次/d，每 日总量不宜超过 2g，疗程不宜超 过10天。 对本药过 敏者禁用。
了解中枢兴奋药的药理作用特点。 中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统机能活动的药物。用于各种危重疾患所致的呼吸抑制及呼吸衰竭。根据作用部位主要分为三类： ①主要兴奋大脑皮层的药物：如咖啡因、哌醋甲酯 ②直接兴奋延髓呼吸中枢的药：尼克刹米、回苏林 ③刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢的药：如洛贝林 一、主要兴奋大脑皮层的药物：咖啡因 [作用特点和应用] 1.中枢神经系统 （1）小剂量选择性兴奋大脑皮层，使精神振奋，睡意消失，改善思维，提高效应 （2）较大剂量兴奋呼吸中枢和血管运动中枢，可用于治疗中枢性呼吸衰竭。 2.心血管系统 能收缩脑动脉，减轻血管搏动，故可与解热镇痛药合用治疗一般性头痛，与麦角胺合用治疗偏头痛。 [不良反应] 中枢兴奋症状，中毒可致惊厥。氯酯醒（遗尿丁）能促进脑细胞代谢，增加糖的利用，兴奋中枢神经系统。可用于脑外伤性昏迷；中毒、脑动脉硬化，癫痫等引起的意识障碍；儿童精神迟钝，老年痴呆，小儿遗尿。哌醋甲酯（利他林）对精神活动有选择性兴奋作用，可用于呼吸抑制，小儿遗尿症、多动症、轻度抑郁症。 二、主要兴奋延脑呼吸中枢的药物：尼可刹米（可拉明） [作用特点和应用] 1.作用温和，安全范围较大，最常用。 2.作用机制：通过直接和间接（刺激颈动脉体化学感受器反射性）兴奋呼吸中枢，通过呼吸中枢对co2敏感性。 3.可用于各种原因所致的中枢性呼吸抑制。山梗菜碱（洛贝林） [作用特点和应用] 1.作用快、弱、短，安全范围大。 2.作用机制是刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢。 3.可用于新生儿窒息、一氧化碳中毒和小儿传染病引起的呼吸衰竭。回苏灵直接兴奋呼吸中枢，作用强，安全范围较小，过量易引起惊厥。可用于严重感染或药物中毒引起的呼吸抑制
中枢兴奋药考情分析 中枢兴奋药1.主要兴奋大脑皮质的药物咖啡因的作用及机制和应用 2.促脑功能恢复药吡拉西坦、奥拉西坦、甲氯芬酯的作用和应用 3.主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米、洛贝林的作用特点和应用 ——是一类兴奋中枢神经系统并提高其功能活动的药物。 ——剂量越大，兴奋中枢作用越强。 一、主要兴奋大脑皮质的药——咖啡因 【机制】 咖啡因抑制磷酸二酯酶，升高细胞内cAMP，从而产生中枢兴奋作用。 【作用】 1.中枢作用： 小剂量——咖啡因对大脑皮质有选择性兴奋作用，振奋精神，思维敏捷，减轻疲劳感，消除睡意，提高工作效率。 较大剂量时——直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。 中毒剂量——则兴奋脊髓，引起惊厥。 2.心肌和平滑肌作用： 直接增强心肌收缩力，加快心率，增加心排出量。 直接松弛外周血管平滑肌，扩张血管，降低外周阻力； 增加冠脉血流量。 舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌，但作用较弱。 但是，可收缩脑血管——临床用于缓解偏头痛。 3.其他： 利尿作用； 刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用。 【临床应用】 1.主要用于解除中枢抑制状态，如：严重传染病或中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸和循环抑制。 2.与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。 3.与解热镇痛抗炎药配伍药制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒。 【不良反应】 少见且较轻。 过量可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等。 婴儿高热、消化性溃疡者慎用。 同类药物还有哌甲酯、匹莫林、安钠咖。 二、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物 1.尼可刹米 2.二甲弗林 3.洛贝林 【机制】
第八章-中枢兴奋药及 利尿药
第七章中枢兴奋药及利尿药 【学习要求】 一、掌握咖啡因、尼可刹米的结构特点和理化性质。 二、熟悉氢氯噻嗪、依他尼酸的主要理化性质及鉴别方法。 三、了解盐酸洛贝林、甘露醇、螺内酯、茶碱的主要理化性质。 【学习内容】 一、中枢兴奋药 1．黄嘌呤类：咖啡因 2．酰胺类：尼可刹咪 3．其他类：盐酸洛贝林 二、利尿药 1．多羟基化合物：甘露醇 2．苯并噻嗪类及苯磺酰胺类：氢氯噻嗪 3．苯氧乙酸类：依他尼酸 4．醛固酮衍生物类：螺内酯 5．含氮杂环类：茶碱 【学习指导】 一、中枢兴奋药 咖啡因 本品分子结构中具有黄嘌呤环，故具有黄嘌呤类药物的紫脲酸铵特征反应，即与盐酸和氯酸钾在水浴上共热，蒸干后，残渣遇氨气生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液紫色消失。咖啡因遇碘试液不产生沉淀，再加稀盐酸，则生成红棕色的沉淀，再加过的氢氧化钠试液，沉淀溶解，而其他黄嘌类药物无此反应，可供区别。 尼可刹米 本品分子结构中具有酰胺键，与碱共热，可水解产生乙二胺臭气，并可使湿润的红色石蕊试纸变蓝。其结构中具有吡啶环，可与多种生物碱沉淀试剂产生沉淀。 二、利尿药
甘露醇 本品为多羟基化合物，可发生酰化反应，利用测定其酰化物的熔点可供鉴别。甘露醇还可与三氯化铁试液作用生成棕黄色沉淀，再加过量氢氧化钠试液，因形成配合物而溶解成棕色溶液。 氢氯噻嗪 本品分子结构中具有苯并噻嗪环结构，在碱性溶液中易水解。其水解产物4-氯-6-氨基间苯二磺酰胺具有芳香第一胺，经重氮化后可与变色酸作用，生成红色偶氮化合物；其水解产物甲醛经浓硫酸酸化后，可与变色酸缩合生成蓝紫色化合物。 依他尼酸 本品分子结构中具有α-、β-不饱和酮结构，在碱性溶液中易分解，其分解产物甲醛遇变色酸钠和硫酸显深紫色。其结构中具有不饱和双键，可使高锰酸钾溶液、溴水褪色。 螺内酯 本品分子结构中具有甾环，具有甾环的显色反应，如遇硫酸显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。其结构中具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢气体。 茶碱 本品具有黄嘌呤类药物的通性，如可发生紫脲酸铵反应。其结构中N7上的氢显弱酸性，可被金属离子置换而成盐，如本品的氨水溶液遇硝酸银试液即生成茶碱银沉淀，其结构中C8上的氢较活泼，可与新制的重氮苯磺酸试液反应生成红色偶氮化合物。 【测试题】 一、选择题： A型题（最佳选择题） 1．黄嘌呤类药物的特征反应是 A 重氮化偶合反应； B 维他立反应； C 紫脲酸铵反应； D 铜吡啶反应； E 硫色素反应； 2．下列叙述与咖啡因不相符的是 A 显碱性可与酸形成稳定的盐；