中药制剂新技术
一、中药制剂的研究
优统中医药最大的优势在临床，多年的临床实践是对中药方剂的最好筛选。很多精典名方之所以久用，是因为安全有效。中药制剂长期存在的一些技术问题尚未解决，如中药液体制剂稳定性较差，固体制剂吸湿性强的问题，中药新剂型制剂仍很少，中药制剂体内代谢规律掌握太少，使中药制剂体内过程的评价和给药方案的制定缺乏依据。
1．中药制剂的体内化和标准化研究
复方与单味并重探索其疗效的物质基础，重点在于研究体内化和标准化。
①体内化
对中药制剂的体外释放行为（固体、半固体制剂）和体内药物动力学过程进行定性和定量研究是中药现代化的重要标准。中药成份复杂，代谢途径不详，有效部位多不明确，而且在体内代谢过程中可能产生新的有效成份，采用动物的“标准血清”进行实验，这样可能更接近于用药实际，结论与临床也更为一致，同时还可以进行血清药理作用强度与体内给药的量效关系研究。目前常用于研究中药制剂体内药物动力学的方法主要有：1）以某一成份作代表研究体内药物动力学，它适于化学成份比较明确的制剂。2）生物效应法：包括药理效应法和药物累积法。前者对于有效成份不明或缺乏适当测定方法的制剂是行之有效的，但选用的药效指标最好能反应原方的主要临床功效；后者适用于毒理与药理效应为同一组分产生的制剂，它只能在某种程度上反映毒性成份药物动力学过程，而且由于药量大于临床剂量，有可能导致药物动力学的改变。
释放度在一定程度上可间接反映药物的体内情况，是重要的质量指标，同时测定释放度，还可为改进配方、选择剂型、制定工艺提供依据。工艺、设备及原辅料的不同对释放度影响很大。目前中药制剂一般只有崩解时限的标准，而没有把释放度作为质量指标，这是不妥当的。
②标准化
其目的是保证研究的科学性和结果可比性，为“国际化”服务。它主要体现在以下两个方面：一是质量的可控和稳定；二是新药研究的规范化。包括中药有效部位的制备与化学－药效－毒性指纹图谱的建立与应用。
2．中药复方制剂的研究
中药复方研究需要物理学、植物化学、分析化学、统计学、分子生物学等多种学科的交叉渗透。中药剂型取决于中药复方的体内外物质基础和药效学，基础与中药理论的有机结合。应用分子生物学相关技术及现代分离分析技术等技术手段，中药的组合效应，中药的物质基础研究，是基于中药组合基础上的，即２个以上中药组方后，产生一种或几种原单药所不具备的效能，而这正是中药治病达到有效性的关键所在，中药方剂用水煎煮时，由于方剂和煎煮时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质。
①中药复方采用适当的方法提取有效浸膏有效部位和有效成份。
1）有效浸膏中药复方经浸渍提取去杂后的浓缩（干燥）品。浸膏虽较药材是去粗了，但成份仍不明确，质量难控制，有效浸膏与汤剂十分接近的，但由于工艺问题同一处方浸膏疗效远不如汤剂。
2）有效部位中药或复方中提取的总生物碱、总黄酮、总蒽醌、总氨基酸等某类有效成份，有效部位群是两个或两个以上有效单位的和。
3）有效成份中药的有效单体，有的是从复方中分离的，也有将复方筛选出有效单味药后提取的。
②目前对中药的研究，一是用现代药理研究模式寻找复方药中的有效成份，并分析其化学结构，为开发中药制剂提供目标先导化合物。二是把复方药作为一个整体进行研究，这更有利于发挥中药复方的优势，应予重视。
③中药及其复方的临床疗效、药理作用的物质基础肯定是其中的化学成份。
复方的多种功效主要是多成份、多系统、多靶点相互作用的结果。因此复方化学的研究重点应根据药理的多指标的结果，分析口服给药后能进入血液的成份寻找成份间的相互作用规律。围绕临床、药理、化学的机制，应该是中药复方研究最后归宿之一。制剂研究采用最佳组合的成分及药理和化学研究。当今理论的不断突破，技术手段的进步，中药单味到复方系统研究的过程将加快。
3．中药制剂质量的研究
中药制剂研究必须在处方固定和原料质量、制备工艺稳定的前提下方可拟订质量标准草案，质量标准应切实反应和控制最终产品质量。
中药成份复杂，互相干扰，难以找到适合的含量测定方法，中成药有效成份的含量限度较大程度决定于药材，而药材的有效成份含量受产地、采集季节、贮藏时间与条件等多因素的影响，波动很大，有时达几十倍，中成药新产品必须有至少２种有效成份的含量测定或一种有效成份及１种指标成份的含量测定，并提出一个供参考使用的要求范围。
中药制剂质量稳定性的研究稳定性是其质量的重要评价指标之一，是确定新药有效期的主要依据。
二、新工艺、新辅料在中药制剂中的应用
１．中药剂型和工艺
剂型是药物使用的必备形式。中药剂型的选择应根据临床需要、药物性质、用药对象与剂量等为依据，通过文献研究和预试验予以确定。制剂处方设计是根据半成品性质、剂型特点、临床要求、给药途径等筛选适宜的辅料及确定制剂处方的过程。制剂成型工艺是将半成品与辅料进行加工处理，制成剂型并形成最终产品的过程。
制备工艺是中药制剂研究的一个重要环节，制备工艺研究应以中医药理论为指导，对方剂中药物进行方药分析，应用现代科学技术和方法进行剂型筛选、工艺路线设计、工艺技术条件筛选和中试等系列研究，并对研究资料进行整理和总结，使制备工艺做到科学、合理、先进、可行，使研制的新药达到安全、有效、可控和稳定。制备工艺研究应尽可能采用新技术、新工艺、新辅料、新设备、以提高中药制剂研究水平。提取溶剂技术的进步，现代各种有机溶剂的应用，使药中的各种有效成份经不同的溶剂处理得以充分提出。新的方法如二氧化碳超临界提取也已开始应用于中药材有效成份的研究与生产中。早先的分离是靠溶剂萃取，而现代层析方法已被广泛应用于中药的化学分离中，随着层析载体如硅藻土、氧化铝、活性炭、硅胶、聚酰胺、纤维素、离子交换树脂、大孔吸附树脂以及凝胶等的不断出现，各种层析方法也相继问世，运用这些方法不仅能将有效成份进行分离，还可以对所分离的组分进行初步鉴定。现代分离分析仪器的出现，使得中药制剂质量又提高了一步。
2．先进生产工艺在中药制剂中的应用
①提取工艺
由于中药制剂的研制一般以中药材为起始原料，为了达到疗效高、剂量小的要求，一般药材都需要经过提取。针对影响提取效果的多种因素。
在工艺设计前应根据方剂的功能，分析每味中药的有效成份与药理作用；结合临床要求与新药类别，所含有效成份或有效部位及其理化性质；再根据提取原理与预试验结果，选择适宜的提取方法，设计合理的工艺路线。
中药提取应用现代技术，提高了提取效率。中药提取装置，已从敞口直火加热锅发展到夹层蒸汽加热锅、多功能提取缸具有水煎、乙醇提取，从静态提取发展到动态提取，从单元设备提取发展到多缸连续提取，芳香性成份蒸馏提取等多种功能。最新推广的是逆流缸组提取技术以及药酒恒温循环提取技术。
②分离与纯化工艺
分离与纯化工艺包括根据粗提取物的性质，选择相应的分离方法与条件，以得到药物提取物质。将无效和有害组分除去，尽量保留有效成份或有效部位，可采取各种净化、纯化精制的方法，以为不同类别新药和剂型提供合格的原料或半成品，提供纯化物含量指标及制订依据。常见的分离方法有沉降分离法，滤过分离法、离心分离法。常见的精制方法有水提醇沉法（水醇法）、醇提水沉法（醇水法），酸碱法、盐析法、离子交换法和结晶法等。近年来出现了一些分离和精制的新方法，如絮凝沉淀法，大孔树脂吸附法、超滤法、高速离心法等。
③浓缩与干燥工艺
浓缩与干燥应根据物料的性质及影响浓缩干燥效果的因素，优选方法与条件，使达到一定的相对密度或含水量，并应以浓缩、干燥的收率及指标成份含量，评价本工艺过程的合理性与行性。
喷雾干燥是流化技术用于液态物料干燥的一种方法。由于是瞬间干燥，所以特别适用于热敏性物料。
冷冻干燥是将干燥液体物料冷冻成固体，在低温减压条件下利用水的升华性能，使物料低温脱水而达到干燥的一种方法。由于物料在高度真空及低温条件下干燥，故对某些极不耐热物品的干燥很适合。
④制粒技术
流化床制剂技术一步制粒的特点为可大大减少辅料的用量。浸膏在颗粒中的含量可达50％－70％，颗
⑤包衣技术
包衣可分为药物衣、糖衣、薄膜衣等。
随着高分子学科的发展，新的薄膜包衣材料不断出现。传统薄膜包衣材料主要有胃溶和肠（小肠）溶型，新的ＰＨ敏感包衣材料的合成也使大肠和结肠定位给药成为可能，通过选择包衣材料和设计包衣处方形成的包衣膜，可在一定的ＰＨ值范围内溶解或崩解，也可控制膜的渗透性，使包衣的药物在体内逐步释放出来，达到恒释、缓释的目的；或者将药物制成在作用点释放的定位片，以及将药物确切送入靶组织的靶向制剂。这些都使薄膜衣具有强大的生命力和广泛的发展前景。
⑥固体分散技术
固体分散技术指药物以微粒、微晶或分子状态等均匀分散在某一固态载体中的技术。
⑦包合物技术
β－环糊精包合物是一种超微型药物载体，其原料是环糊精（ＣＤ），药物分子被包合嵌入环糊精的筒状结构内，形成超微粒分散物。
⑧微型包囊技术
微型包囊技术是利用高分子材料（通称囊壁），将药物微粒或药液微滴（通称囊心）包埋成微小囊状物的技术，其制品称为微囊剂。
3．新辅料在中药制剂中的应用
中药剂型改革与创新建立在新辅料应用的基础上，新辅料的进展为中药新剂型，新制剂设了良好的条件，推动着中药制剂的发展。
三、中药的新剂型
传统中药剂型的发掘提高无疑是中药剂型现代化的捷径。应用当今技术加以研究，从中开发出新技术、新剂型。以去除其显效慢、使用不便、疗效不稳定、质量不易控制的缺点。传统中药剂型广泛应用卓有成
扬长避短，是中药剂型改革的主要途径。片剂、胶囊剂、膜剂、滴丸、滴眼剂、气雾剂、针剂都已成功实现产业化。
１．口服给药剂型
①颗粒剂
中药颗粒剂的研制，是传统中药饮片改革的一个方面，颗粒剂生产采用动态中温提取、药渣药液高速离心分离，药液喷雾干燥以及一步制颗粒等技术，在全封闭条件下使有效成份提取完全、质量稳定、服用量小，服用方便等。
②胶囊剂
胶囊剂分硬胶囊剂和软胶囊剂两种，胶囊内容物包括中药细粉、中药浸膏或提纯物。近年来，在一般硬胶囊剂制备的基础上，肠溶胶囊剂、缓释胶囊剂和软胶囊剂的开发受到重视，同时能够有效的提高制剂的稳定性，保证药物的疗效。
中药微型胶囊的研究拓展了新型的中药散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂等，使得这些常见的中药剂型更加有效、安全、方便。
③片剂
中药片剂目前已成为临床上广泛应用的主要剂型之一。中药片剂可分为半浸膏片、全浸膏片、全粉末片和提纯片，其制备方法多采用颗粒压片法。半浸膏片中稠浸膏和药材细粉除具有治疗作用外，稠浸膏还有粘合剂作用，而药材细粉同时还具有崩解剂的作用。全浸膏因不含药材细粉，服用量少，易达到卫生标准，尤其适用于有效成份含量较低的中药材制片。中药片剂尤其是浸膏片，因含大量引湿成份易受潮，变软、粘结和霉变。挥发油微囊化以及包合物（如β－环糊精）技术的出现，不仅可将挥发油包合成粉，便于制粒，而且可减少挥发油在贮存过程中的挥发损失。
近年来，胃内漂浮片、中药含片、中药泡腾片等多种片剂发展迅速。片剂在胃内滞留时间长，持续释放药物有效成份，可提高药物对幽门螺的直接杀灭作用，产生较为理想的疗效。口腔速溶片是一种新型口服固体制剂，这种剂型的最显著特点是不需用水送服，服用方便在口腔内迂到唾液就能够迅速溶解。
④滴丸剂
另一类是将不溶于水，溶出速度慢、吸收不好的中药成份或有效部位，采用固体分散技术制备速效滴丸。由于滴丸载药量小，因而中药要制备滴丸必须精制，浓缩有效成份或有效部位，使得滴丸成份明确，质量易于控制。
⑤口服液
在传统汤剂基础上发展起来的一种口服灭菌液体制剂。随着中药提浸技术的发展，由于其剂型服用方便，质量稳定能包容溶液型、胶体溶液型、乳浊液型、混浊液型等多种分散体系，适合于剂量较大的中药复方剂制备的特点，已成为中药口服液制剂的主要剂型。
⑥中药呼吸道粘膜给药剂型具有速效作用，药物通过喷雾或其它形式给药，能很快地被机体吸收，从而发挥治疗作用，且具有使用方便、剂量小的特点。目前呼吸道给药的中药制剂主要是气雾剂。
２．注射给药剂型
中药注射剂的研制与发展是传统中药给药途径的重大突破，是对中药剂型的补充和完善，可以说代表着中药剂型的最高水平。随着制药技术的发展采用膜分离技术、冷冻干燥等高新技术，中药注射剂的质量和稳定性有了明显的提高。制剂品种有溶液型、乳浊液型、混悬液型注射剂和固体粉针剂，给药途径包括肌肉注射、穴位注射、静脉注射等。中药注射剂的开发为更好地发挥中药疗效提供了有效的手段，也提示中药注射剂的发展为更好地发挥中药疗效提供了有效的手段，也提示中药注射剂发展潜力巨大。作为中药现代化的一个重要标志，值得重点加以开发研究。目前中药注射剂的制备更加注重提取分离方法的改进，以中药有效单体成份或有效部位为原料，提高注射剂中有效成分的含量。同时，广泛采用新技术，使中药注射剂达到缓释、控释、靶向制剂的要求，切实保证药物的临床疗效。
３．透皮给药剂型
中药经皮给药有多种剂型，传统的经皮给药剂型有溶剂、洗剂、搽剂、酊剂、油剂、软膏剂、膏药、糊剂、熨剂等。中药透皮吸收给药系统的基础实验研究取得可喜进展，中药透皮制剂的组方及用现代方法对中药在体内或体外透皮吸收进行较系统的研究成绩显著。研究表明，部分中药的有效成份能够透皮吸收，尤其在透皮促进剂作用下效果更好。用现代研究方法及手段进行科学地深入研究，无疑会给该给药体系的
位贴敷剂、贴片剂的开发研究，这些剂型的应用，拓展了外用药物的发展空间，体现了中医内病外治的治疗原则，为中药的应用范围的扩大提供了技术保证。
涂膜剂一般将中药提取物加到高分子成膜材料的乙醇溶液中，使用时，由于溶剂挥发药物与高分子材料在皮肤表面形成一层保护膜，多用于烧伤的治疗，膜剂是中药提取物分散在天然合成高分子材料中干燥形成薄膜状的剂型，药物能在皮肤上较长时间发挥作用。
中药透皮给药系统（ＴＤＳ）也是近年来经皮给药制剂研究的一个趋势。为了提高经皮给药制剂中药物透过皮肤的量，经皮给药制剂中越来越多地使用透皮吸收促进剂，特别是以中药或其有效成分作为透皮吸收的天然促进剂，已引起普遍的重视。
4．粘膜给药剂型
粘膜给药是指药物与生物粘膜表面紧密接触，通过该处上皮细胞进入循环系统的给药方式。粘膜给药的部位可以是口腔、鼻腔、眼、阴道、直肠等，剂型根据需要可以是片剂、膜剂、棒剂、粉剂、软膏等。粘膜给药既可产生局部作用，又可产生全身作用。粘膜给药除了具有可避免首过效应，血药浓度平稳、作用时间长、应用方便等透皮给药的特点外，由于粘膜不存在皮肤那样的角质化，且粘膜下毛细管丰富，因此粘膜给药还具有剂量小、生物利用度高及作用时间快等特点，口腔粘膜贴附制剂利用生物贴附聚合物与口腔粘膜间的接触而发挥治疗作用。
在鼻腔内使用，经皮粘膜吸收而发挥全身治疗作用的制剂，为鼻腔给药制剂。直肠给药剂型在药物吸收方面具有明显的特点，既可以产生局部治疗作用，也可以产生全身作用。中药直肠给药剂型常见的有栓剂、微型灌肠剂和保留灌肠剂。除了治疗肛肠疾病以外，治疗范围逐渐扩大，涉及内、妇、儿科等多种疾病，并且具有较好的疗效。
５．纳米中药
纳米技术将促进中药有效部位或组分、中药复方制剂、外用药物的研究与开发，首先由于纳米技术对物质超微粒化的作用，纳米级粒子将使中药在人体内的传输更方便，可提高中药在体内的生物利用度，增
强的靶向作用。纳米中药的开发应用，可将不易被人体吸收的中药制成纳米粉，提高药物的生物利用度，把纳米药物做成膏药贴在患处，可通过皮肤直接吸收。纳米技术在中药加工方面的应用，能在保持中药原药成分的基础上，使药物有效成份充分析出，形成独具特色的纳米中药材料。
中药制剂的发展
现代科学技术的发展，推动了中药事业的不断进步，中药摆脱了过去“作坊”式的生产，为中药实现现代化，走向世界参与国际竞争，奠定了基础，广泛采用现代科学技术，应用新工艺、新辅料、新设备，研究开发中药新剂型，制备生产新制剂是从根本上改变中药制剂领域的落后面貌，从整体上提高中药制药技术物根本途径。
优统中医药最大的优势在临床，多年的临床实践是对中药方剂的最好筛选。很多精典名方之所以久用，是因为安全有效。中药制剂长期存在的一些技术问题尚未解决，如中药液体制剂稳定性较差，固体制剂吸湿性强的问题，中药新剂型制剂仍很少，中药制剂体内代谢规律掌握太少，使中药制剂体内过程的评价和给药方案的制定缺乏依据。
中药制药的前处理工艺技术
粉碎技术
粉碎是中药前处理过程中的必要环节。粉碎可采用单独粉碎、混合粉碎、干法粉碎和湿法粉碎等方法。近年来，超微细粉化技术在中药粉碎中的应用日趋增多，运用气流粉碎、低温粉碎等现代加工技术，可将原生药从传统粉碎工艺得到粒径150—200目的粉末（75um以下），提高到现在的中心粒径为10um左右，从而使药材成份的溶出和起效更加迅速完全。
浸提技术
中药传统的浸提方法有煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流提取法、水蒸气蒸馏法等。近20年来，科技人员对
为指标，通过正交设计、均匀设计、比较法等优选浸提工艺条件，确定参数。随着科学技术的进步，在多学科互相渗透对浸提原理及过程深入研究的基础上，浸提新方法、新技术，如半仿生提取法、超声提取法、超临界流体萃取法、旋流提取法、加压逆流提取法、酶法提取等不断被采用，提高了中药制剂的质量。
分离纯化技术
常见的分离方法有沉降分离法、滤过分离法、离心分离法。常见的精制方法有水提醇沉法（水醇法）、醇提水沉法（醇水法）、酸碱法、盐析法、离子交换法和结晶法。近年来，出现了一些分离和精制的新方法。如絮凝沉淀法、大孔树脂吸附法、超滤法、高速离心法等。在提取和精制过程中还可以选用两种以上工艺联用，以取得更好的效果。如ZTC澄清剂与大孔树脂吸附联用；用大孔树脂吸附与超滤技术联用；用吸附澄清—高速离心—微滤法联用。
浓缩干燥技术
近年来，薄膜蒸发技术在中药提取液浓缩方面的应用日趋完善。同时，许多适宜中药生产的干燥设备问世，也提高了干燥效率和干燥物的质量。现常用的干燥方法有：远红外辐射干燥箱、沸腾干燥、喷雾干燥、冷冻干燥等。
中药制剂工艺技术
制粒技术
湿法制粒技术在50年代制备中药冲剂中、片剂时应用最多，所用辅料常局限于淀粉、糖粉、糊精。为了减少制粒过程中辅料的用量，现常采用流化床制粒技术（一步制粒技术）、快速搅拌粒技术、干法制粒技术。
包衣技术
近年来，随着各种新型高分子聚合物的诞生及高效包衣锅的研制成功，薄膜包衣技术迅速发展，有逐渐取代糖衣工艺的趋势。
通过选择包衣材料和设计包衣处方，达到恒释、缓释、速释的目的，或者将药物制成在作用点释放的定位片以及将药物确切送入靶组织的靶向制剂，这些将使薄膜包衣具有强大的生命力和广泛的发景。
固体分散技术
水溶性和亲水性很强的物质常作为固态分散物载体，以增加一些难溶性药物的溶解度和溶解速率，增加药物口服后的生物利用度；也有应用一些水不溶性载体或难溶性材料作为药物的载体，阻止药物的释放，以达到缓释或控释的目的。
包合物技术
包合物技术目前最常用的包合材料是В-环糊精。药物分子被包合或嵌入环糊精的筒状结构内形成超微粒分散物是一种超微型药物载体。分散效果好，易于吸收，释药缓慢，副反应低。特别对中药中易挥发性成分经包合后，可大大提高保存率，并能增加其稳定性。
微型包囊技术
微型包囊技术是利用高分子材料（通称囊壁），将药粉微粒或药物微滴（通称囊心）包埋成微小状物的技术。近年来，用喷雾干燥方法制备微囊的技术格外引人注目。
灭菌技术
热压灭菌法、流通蒸气灭菌法、煮沸灭菌法、滤过灭菌法及气体灭菌法等是常用的灭菌方法。60Co-射线辐照灭菌和微波灭菌的研究与应用近年来发展也较为迅速。
中药剂型的研究
口服给药剂型
口服给药是中医临床用药的主要途径，在中药汤剂、丸剂、散剂等传统给药剂型的基础上，为适应临床用药的需要，方便服用，不断地进行了剂型改进。目前中药口服主要研究开发的剂型有颗粒剂、胶囊剂、片剂、滴丸剂、口服液剂等。
注射给药剂型
经皮给药剂型
中药经皮给药有多种剂型形式，传统的经皮给药剂型有浴剂、洗剂、搽剂、酊剂、油剂、软膏剂、膏药、糊剂、熨剂等；高分子药用辅料的发展，促进现代经皮给药剂型涂膜剂、膜剂、凝胶剂、巴布剂、穴位贴敷剂、贴片剂的开发研究，这些剂型的应用，拓展了中药外用药物的发展空间，体现了中医内病外治的治疗原则，为中药应用范围的扩大提供了技术保证。
中药透皮给药系统（TDS）也是近年来经皮给药制剂研究的一个趋势。为了提高经皮给药制剂中药物透过皮肤的量，制剂中越来越多的使用透皮吸收促进剂，特别是以中药或其有效成分作为透皮吸收的天然促进剂，已引起普遍的重视。
粘膜给药剂型
粘膜给药是指药物与生物粘膜表面紧密接触，通过该处上皮细胞进入循环系统的给药方式。粘膜给药的部位可以是口腔、鼻腔、眼、阴道、直肠等，剂型根据需要可以是片剂、膜剂、棒剂、粉剂、软膏剂等。
中药制剂现代化的思考
中药制剂现代化是实现中药现代化的前提与基础，我们应当认真思考实现中药制备现代化的途径与方法。
1、大力开展以中药制剂学理论与方法学的基础研究工作，进一步深入研究药物剂型与疗效的关系，为新剂型与新制剂的创新提供理论依据。
2、坚持以中医传统理论为指导，努力在复方配伍理论研究的基础上开发研究中药复方制剂。
3、开展中药制药新工艺、新技术、新设备的研究，从而为中药新剂型的开发奠定基础。
4、注重中药新药开发与中药新剂型的创制，既要注意传统剂型的改造，更要注意中药新药的开发。新药开发的重点是一、二类新药的研究，要针对重大疾病和疑难杂症开展治疗性药物制剂的研究。同时应当借助现代化科学技术，以国外先进剂型为目标，根据中医临床用药的需要，开发研究缓释制剂、控释制剂及靶向药物制剂。
5、重视中药新辅料的开发与推广应用。促进中药制剂质量的提高
中药制剂新技术
一、中药制剂的研究
优统中医药最大的优势在临床，多年的临床实践是对中药方剂的最好筛选。很多精典名方之所以久用，是因为安全有效。中药制剂长期存在的一些技术问题尚未解决，如中药液体制剂稳定性较差，固体制剂吸湿性强的问题，中药新剂型制剂仍很少，中药制剂体内代谢规律掌握太少，使中药制剂体内过程的评价和给药方案的制定缺乏依据。
1．中药制剂的体内化和标准化研究
复方与单味并重探索其疗效的物质基础，重点在于研究体内化和标准化。
①体内化
对中药制剂的体外释放行为（固体、半固体制剂）和体内药物动力学过程进行定性和定量研究是中药现代化的重要标准。中药成份复杂，代谢途径不详，有效部位多不明确，而且在体内代谢过程中可能产生新的有效成份，采用动物的“标准血清”进行实验，这样可能更接近于用药实际，结论与临床也更为一致，同时还可以进行血清药理作用强度与体内给药的量效关系研究。目前常用于研究中药制剂体内药物动力学的方法主要有：1）以某一成份作代表研究体内药物动力学，它适于化学成份比较明确的制剂。2）生物效应法：包括药理效应法和药物累积法。前者对于有效成份不明或缺乏适当测定方法的制剂是行之有效的，但选用的药效指标最好能反应原方的主要临床功效；后者适用于毒理与药理效应为同一组分产生的制剂，它只能在某种程度上反映毒性成份药物动力学过程，而且由于药量大于临床剂量，有可能导致药物动力学的改变。
释放度在一定程度上可间接反映药物的体内情况，是重要的质量指标，同时测定释放度，还可为改进配方、选择剂型、制定工艺提供依据。工艺、设备及原辅料的不同对释放度影响很大。目前中药制剂一般只有崩解时限的标准，而没有把释放度作为质量指标，这是不妥当的。
②标准化
其目的是保证研究的科学性和结果可比性，为“国际化”服务。它主要体现在以下两个方面：一是质量的可控和稳定；二是新药研究的规范化。包括中药有效部位的制备与化学－药效－毒性指纹图谱的建立与应用。
2．中药复方制剂的研究
中药复方研究需要物理学、植物化学、分析化学、统计学、分子生物学等多种学科的交叉渗透。中药剂型取决于中药复方的体内外物质基础和药效学，基础与中药理论的有机结合。应用分子生物学相关技术及现代分离分析技术等技术手段，中药的组合效应，中药的物质基础研究，是基于中药组合基础上的，即２个以上中药组方后，产生一种或几种原单药所不具备的效能，而这正是中药治病达到有效性的关键所在，中药方剂用水煎煮时，由于方剂和煎煮时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质。
①中药复方采用适当的方法提取有效浸膏有效部位和有效成份。
1）有效浸膏中药复方经浸渍提取去杂后的浓缩（干燥）品。浸膏虽较药材是去粗了，但成份仍不明确，质量难控制，有效浸膏与汤剂十分接近的，但由于工艺问题同一处方浸膏疗效远不如汤剂。
2）有效部位中药或复方中提取的总生物碱、总黄酮、总蒽醌、总氨基酸等某类有效成份，有效部位群是两个或两个以上有效单位的和。
3）有效成份中药的有效单体，有的是从复方中分离的，也有将复方筛选出有效单味药后提取的。
②目前对中药的研究，一是用现代药理研究模式寻找复方药中的有效成份，并分析其化学结构，为开发中药制剂提供目标先导化合物。二是把复方药作为一个整体进行研究，这更有利于发挥中药复方的优势，应予重视。
③中药及其复方的临床疗效、药理作用的物质基础肯定是其中的化学成份。
复方的多种功效主要是多成份、多系统、多靶点相互作用的结果。因此复方化学的研究重点应根据药理的多指标的结果，分析口服给药后能进入血液的成份寻找成份间的相互作用规律。围绕临床、药理、化学的机制，应该是中药复方研究最后归宿之一。制剂研究采用最佳组合的成分及药理和化学研究。当今理论的不断突破，技术手段的进步，中药单味到复方系统研究的过程将加快。
3．中药制剂质量的研究
中药制剂研究必须在处方固定和原料质量、制备工艺稳定的前提下方可拟订质量标准草案，质量标准应切实反应和控制最终产品质量。
中药成份复杂，互相干扰，难以找到适合的含量测定方法，中成药有效成份的含量限度较大程度决定于药材，而药材的有效成份含量受产地、采集季节、贮藏时间与条件等多因素的影响，波动很大，有时达几十倍，中成药新产品必须有至少２种有效成份的含量测定或一种有效成份及１种指标成份的含量测定，并提出一个供参考使用的要求范围。
中药制剂质量稳定性的研究稳定性是其质量的重要评价指标之一，是确定新药有效期的主要依据。
二、新工艺、新辅料在中药制剂中的应用
１．中药剂型和工艺
剂型是药物使用的必备形式。中药剂型的选择应根据临床需要、药物性质、用药对象与剂量等为依据，通过文献研究和预试验予以确定。制剂处方设计是根据半成品性质、剂型特点、临床要求、给药途径等筛选适宜的辅料及确定制剂处方的过程。制剂成型工艺是将半成品与辅料进行加工处理，制成剂型并形成最终产品的过程。
制备工艺是中药制剂研究的一个重要环节，制备工艺研究应以中医药理论为指导，对方剂中药物进行方药分析，应用现代科学技术和方法进行剂型筛选、工艺路线设计、工艺技术条件筛选和中试等系列研究，并对研究资料进行整理和总结，使制备工艺做到科学、合理、先进、可行，使研制的新药达到安全、有效、可控和稳定。制备工艺研究应尽可能采用新技术、新工艺、新辅料、新设备、以提高中药制剂研究水平。提取溶剂技术的进步，现代各种有机溶剂的应用，使药中的各种有效成份经不同的溶剂处理得以充分提出。新的方法如二氧化碳超临界提取也已开始应用于中药材有效成份的研究与生产中。早先的分离是靠溶剂萃取，而现代层析方法已被广泛应用于中药的化学分离中，随着层析载体如硅藻土、氧化铝、活性炭、硅胶、聚酰胺、纤维素、离子交换树脂、大孔吸附树脂以及凝胶等的不断出现，各种层析方法也相继问世，运用这些方法不仅能将有效成份进行分离，还可以对所分离的组分进行初步鉴定。现代分离分析仪器的出现，使得中药制剂质量又提高了一步。
2．先进生产工艺在中药制剂中的应用
①提取工艺
由于中药制剂的研制一般以中药材为起始原料，为了达到疗效高、剂量小的要求，一般药材都需要经过提取。针对影响提取效果的多种因素。
在工艺设计前应根据方剂的功能，分析每味中药的有效成份与药理作用；结合临床要求与新药类别，所含有效成份或有效部位及其理化性质；再根据提取原理与预试验结果，选择适宜的提取方法，设计合理的工艺路线。
中药提取应用现代技术，提高了提取效率。中药提取装置，已从敞口直火加热锅发展到夹层蒸汽加热锅、多功能提取缸具有水煎、乙醇提取，从静态提取发展到动态提取，从单元设备提取发展到多缸连续提取，芳香性成份蒸馏提取等多种功能。最新推广的是逆流缸组提取技术以及药酒恒温循环提取技术。
②分离与纯化工艺
分离与纯化工艺包括根据粗提取物的性质，选择相应的分离方法与条件，以得到药物提取物质。将无效和有害组分除去，尽量保留有效成份或有效部位，可采取各种净化、纯化精制的方法，以为不同类别新药和剂型提供合格的原料或半成品，提供纯化物含量指标及制订依据。常见的分离方法有沉降分离法，滤过分离法、离心分离法。常见的精制方法有水提醇沉法（水醇法）、醇提水沉法（醇水法），酸碱法、盐析法、离子交换法和结晶法等。近年来出现了一些分离和精制的新方法，如絮凝沉淀法，大孔树脂吸附法、超滤法、高速离心法等。
③浓缩与干燥工艺
浓缩与干燥应根据物料的性质及影响浓缩干燥效果的因素，优选方法与条件，使达到一定的相对密度或含水量，并应以浓缩、干燥的收率及指标成份含量，评价本工艺过程的合理性与行性。
喷雾干燥是流化技术用于液态物料干燥的一种方法。由于是瞬间干燥，所以特别适用于热敏性物料。
冷冻干燥是将干燥液体物料冷冻成固体，在低温减压条件下利用水的升华性能，使物料低温脱水而达
到干燥的一种方法。由于物料在高度真空及低温条件下干燥，故对某些极不耐热物品的干燥很适合。
④制粒技术
流化床制剂技术一步制粒的特点为可大大减少辅料的用量。浸膏在颗粒中的含量可达50％－70％，颗粒在沸腾状态下形成，表面圆整，流动性好，成品质量能得到更好的保障。
⑤包衣技术
包衣可分为药物衣、糖衣、薄膜衣等。
随着高分子学科的发展，新的薄膜包衣材料不断出现。传统薄膜包衣材料主要有胃溶和肠（小肠）溶型，新的ＰＨ敏感包衣材料的合成也使大肠和结肠定位给药成为可能，通过选择包衣材料和设计包衣处方形成的包衣膜，可在一定的ＰＨ值范围内溶解或崩解，也可控制膜的渗透性，使包衣的药物在体内逐步释放出来，达到恒释、缓释的目的；或者将药物制成在作用点释放的定位片，以及将药物确切送入靶组织的靶向制剂。这些都使薄膜衣具有强大的生命力和广泛的发展前景。
⑥固体分散技术
固体分散技术指药物以微粒、微晶或分子状态等均匀分散在某一固态载体中的技术。
⑦包合物技术
β－环糊精包合物是一种超微型药物载体，其原料是环糊精（ＣＤ），药物分子被包合嵌入环糊精的筒状结构内，形成超微粒分散物。
⑧微型包囊技术
微型包囊技术是利用高分子材料（通称囊壁），将药物微粒或药液微滴（通称囊心）包埋成微小囊状物的技术，其制品称为微囊剂。
3．新辅料在中药制剂中的应用
中药剂型改革与创新建立在新辅料应用的基础上，新辅料的进展为中药新剂型，新制剂设了良好的条件，推动着中药制剂的发展。
三、中药的新剂型
传统中药剂型的发掘提高无疑是中药剂型现代化的捷径。应用当今技术加以研究，从中开发出新技术、新剂型。以去除其显效慢、使用不便、疗效不稳定、质量不易控制的缺点。传统中药剂型广泛应用卓有成效。中药复方是中医理法方药的具体运用，是多靶点发挥药效，对症治疗的主要手段。借鉴现代制剂技术，扬长避短，是中药剂型改革的主要途径。片剂、胶囊剂、膜剂、滴丸、滴眼剂、气雾剂、针剂都已成功实现产业化。
１．口服给药剂型
①颗粒剂
中药颗粒剂的研制，是传统中药饮片改革的一个方面，颗粒剂生产采用动态中温提取、药渣药液高速离心分离，药液喷雾干燥以及一步制颗粒等技术，在全封闭条件下使有效成份提取完全、质量稳定、服用量小，服用方便等。
②胶囊剂
胶囊剂分硬胶囊剂和软胶囊剂两种，胶囊内容物包括中药细粉、中药浸膏或提纯物。近年来，在一般硬胶囊剂制备的基础上，肠溶胶囊剂、缓释胶囊剂和软胶囊剂的开发受到重视，同时能够有效的提高制剂的稳定性，保证药物的疗效。
中药微型胶囊的研究拓展了新型的中药散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂等，使得这些常见的中药剂型更加有效、安全、方便。
③片剂
中药片剂目前已成为临床上广泛应用的主要剂型之一。中药片剂可分为半浸膏片、全浸膏片、全粉末片和提纯片，其制备方法多采用颗粒压片法。半浸膏片中稠浸膏和药材细粉除具有治疗作用外，稠浸膏还有粘合剂作用，而药材细粉同时还具有崩解剂的作用。全浸膏因不含药材细粉，服用量少，易达到卫生标准，尤其适用于有效成份含量较低的中药材制片。中药片剂尤其是浸膏片，因含大量引湿成份易受潮，变软、粘结和霉变。挥发油微囊化以及包合物（如β－环糊精）技术的出现，不仅可将挥发油包合成粉，便于制粒，而且可减少挥发油在贮存过程中的挥发损失。
近年来，胃内漂浮片、中药含片、中药泡腾片等多种片剂发展迅速。片剂在胃内滞留时间长，持续释放药物有效成份，可提高药物对幽门螺的直接杀灭作用，产生较为理想的疗效。口腔速溶片是一种新型口服固体制剂，这种剂型的最显著特点是不需用水送服，服用方便在口腔内迂到唾液就能够迅速溶解。
④滴丸剂
采用滴制法制成的丸剂。中药滴丸剂主要有两类，一是将油性成份分散在基质中，采用滴制法设备，另一类是将不溶于水，溶出速度慢、吸收不好的中药成份或有效部位，采用固体分散技术制备速效滴丸。由于滴丸载药量小，因而中药要制备滴丸必须精制，浓缩有效成份或有效部位，使得滴丸成份明确，质量易于控制。
⑤口服液
在传统汤剂基础上发展起来的一种口服灭菌液体制剂。随着中药提浸技术的发展，由于其剂型服用方便，质量稳定能包容溶液型、胶体溶液型、乳浊液型、混浊液型等多种分散体系，适合于剂量较大的中药复方剂制备的特点，已成为中药口服液制剂的主要剂型。
⑥中药呼吸道粘膜给药剂型具有速效作用，药物通过喷雾或其它形式给药，能很快地被机体吸收，从而发挥治疗作用，且具有使用方便、剂量小的特点。目前呼吸道给药的中药制剂主要是气雾剂。
２．注射给药剂型
中药注射剂的研制与发展是传统中药给药途径的重大突破，是对中药剂型的补充和完善，可以说代表着中药剂型的最高水平。随着制药技术的发展采用膜分离技术、冷冻干燥等高新技术，中药注射剂的质量和稳定性有了明显的提高。制剂品种有溶液型、乳浊液型、混悬液型注射剂和固体粉针剂，给药途径包括肌肉注射、穴位注射、静脉注射等。中药注射剂的开发为更好地发挥中药疗效提供了有效的手段，也提示中药注射剂的发展为更好地发挥中药疗效提供了有效的手段，也提示中药注射剂发展潜力巨大。作为中药现代化的一个重要标志，值得重点加以开发研究。目前中药注射剂的制备更加注重提取分离方法的改进，以中药有效单体成份或有效部位为原料，提高注射剂中有效成分的含量。同时，广泛采用新技术，使中药注射剂达到缓释、控释、靶向制剂的要求，切实保证药物的临床疗效。
３．透皮给药剂型
中药经皮给药有多种剂型，传统的经皮给药剂型有溶剂、洗剂、搽剂、酊剂、油剂、软膏剂、膏药、糊剂、熨剂等。中药透皮吸收给药系统的基础实验研究取得可喜进展，中药透皮制剂的组方及用现代方法对中药在体内或体外透皮吸收进行较系统的研究成绩显著。研究表明，部分中药的有效成份能够透皮吸收，尤其在透皮促进剂作用下效果更好。用现代研究方法及手段进行科学地深入研究，无疑会给该给药体系的发展添加“促进剂”。高分子药用辅料的发展，促进现代经皮给药剂型涂膜剂、膜剂、凝胶剂、巴布剂、穴位贴敷剂、贴片剂的开发研究，这些剂型的应用，拓展了外用药物的发展空间，体现了中医内病外治的治疗原则，为中药的应用范围的扩大提供了技术保证。
涂膜剂一般将中药提取物加到高分子成膜材料的乙醇溶液中，使用时，由于溶剂挥发药物与高分子材料在皮肤表面形成一层保护膜，多用于烧伤的治疗，膜剂是中药提取物分散在天然合成高分子材料中干燥形成薄膜状的剂型，药物能在皮肤上较长时间发挥作用。
中药透皮给药系统（ＴＤＳ）也是近年来经皮给药制剂研究的一个趋势。为了提高经皮给药制剂中药物透过皮肤的量，经皮给药制剂中越来越多地使用透皮吸收促进剂，特别是以中药或其有效成分作为透皮吸收的天然促进剂，已引起普遍的重视。
4．粘膜给药剂型
粘膜给药是指药物与生物粘膜表面紧密接触，通过该处上皮细胞进入循环系统的给药方式。粘膜给药的部位可以是口腔、鼻腔、眼、阴道、直肠等，剂型根据需要可以是片剂、膜剂、棒剂、粉剂、软膏等。粘膜给药既可产生局部作用，又可产生全身作用。粘膜给药除了具有可避免首过效应，血药浓度平稳、作用时间长、应用方便等透皮给药的特点外，由于粘膜不存在皮肤那样的角质化，且粘膜下毛细管丰富，因此粘膜给药还具有剂量小、生物利用度高及作用时间快等特点，口腔粘膜贴附制剂利用生物贴附聚合物与口腔粘膜间的接触而发挥治疗作用。
在鼻腔内使用，经皮粘膜吸收而发挥全身治疗作用的制剂，为鼻腔给药制剂。直肠给药剂型在药物吸收方面具有明显的特点，既可以产生局部治疗作用，也可以产生全身作用。中药直肠给药剂型常见的有栓剂、微型灌肠剂和保留灌肠剂。除了治疗肛肠疾病以外，治疗范围逐渐扩大，涉及内、妇、儿科等多种疾病，并且具有较好的疗效。
５．纳米中药
纳米技术将促进中药有效部位或组分、中药复方制剂、外用药物的研究与开发，首先由于纳米技术对物质超微粒化的作用，纳米级粒子将使中药在人体内的传输更方便，可提高中药在体内的生物利用度，增强临床疗效。牛黄加工到纳米级的水平，其理化性质和疗效发生变化，甚至可以治疗疑难杂症，并具有极强的靶向作用。纳米中药的开发应用，可将不易被人体吸收的中药制成纳米粉，提高药物的生物利用度，把纳米药物做成膏药贴在患处，可通过皮肤直接吸收。纳米技术在中药加工方面的应用，能在保持中药原药成分的基础上，使药物有效成份充分析出，形成独具特色的纳米中药材料
中药制剂进展
王雪莉高建义郭启雷朱春燕
（中国医学科学院药用植物研究所北京 100094）
摘要：本文综述了近年来中药制剂中所采用的新技术，如制粒技术、包衣技术、包合技术技术及微型包囊技术；以及不同给药途径的新剂型的进展。
随着中国加入WTO，我国的中医药事业也面临着市场全球化的机遇和挑战。中国是中医药的理论研究上可谓独具优势。但在国际中草药市场上，我们的中药产品占有率仅有3％。为了推动原国家科委与国家中医药管理局在1997年9月发表了"中药现代化发展战略"，提出：中药现代承和发扬中医药的优势和特色的基础上，充分利用现代科学技术的方法和手段，借鉴国际通性的规范，研究开发能够合法进入国际医药市场的中药产品，提高中药在国际市场的竞争能力。
我国生产的制剂的质量与先进国家相比，有较大的差距，造成低价出口原料，高价进口制剂中药现代化进程中十分重要的一步是中药制剂现代化。应用新工艺、新辅料、新设备，加强中药究开发，生产出安全、有效、可控、方便的中药制剂，彻底改变其"大、黑、粗"的面貌，增强我的竞争力。
1 中药制剂工艺中所采用的新技术
多数的固体制剂都要经过制粒过程。近年来随着制药工业的发展，制粒技术也得到了很大的化床制粒技术可以减少辅料的用量，而且制粒机的密闭环境使生产过程不易被污染，保障成品的搅拌制粒技术制成的颗粒均匀、圆整，辅料用量少。
传统的中药颗粒剂、片剂、丸剂存在吸湿性强，易裂片，霉变的缺点。应用薄膜包衣技术，这些不足。薄膜包衣材料主要有胃溶和肠（小肠）溶型。新合成的pH敏感包衣材料也可在大肠给药。
β环糊精包和物已经广泛应用在中药领域中，它可以增加药物的溶解度，提高药物的稳定药物粉末化，防止挥发性成分挥发，降低药物的刺激性和毒性。如用β环糊精包结银翘解毒颗效地保存挥发油有效成分，提高其稳定性。
固体分散体指药物以微粒、微晶或分子状态等均匀分散在某一固态载体中的体系。应用水溶性很强的物质做固体分散物载体，可以增加难溶性药物的溶解度和溶解速率，增加药物的生物利方丹参滴丸、苏冰滴丸、香连滴丸等；应用水不溶性载体或难溶性材料做载体，可以阻止药物释释或控释的目的，如以肠溶材料丙烯酸树脂Ⅱ号为载体制成的蒿甲醚固体分散体缓释制剂。
微型包囊技术是利用高分子材料，将药粉微粒或药液微滴包埋成微小囊状物的技术。药物微提高稳定性，延长疗效，掩盖不良嗅味。
2 中药新剂型的研究
丸、散、膏、丹是中药传统给药剂型，随着制剂工艺的改进，为适应临床用药，研制并生产剂型。
(1) 经胃肠道给药剂型：
药物制剂口服后，进入胃肠道，经胃道吸收发挥药效。目前，中药口服剂型主要有口服液剂颗粒剂、片剂、滴丸剂等。中药口服液是在传统汤剂基础上发展起来的一种口服灭菌液体制剂，较大的中药复方制剂。例如独活寄生口服液，西洋参口服液，人身蜂王浆口服液等都有较好的发 胶囊剂分为硬胶囊和软胶囊，其中软胶囊可以掩盖药物的不适嗅味，服用方便，使患者容易
为研发和生产的热点。对光敏感、遇湿热不稳定、易氧化的药物，油性药物及低熔点的药物适宜制同时软胶囊省去了吸附辅料，使制剂小型化，避免药物的游离和渗出。有不少中药制成了软胶囊销售的藿香正气软胶囊，新感冒软胶囊，牡荆油胶丸等。
颗粒剂过去曾称冲剂，具有传统汤剂或散剂的特点，又克服了它们的许多缺点，生物利用度工艺简单，容易实现机械化生产。由于超滤技术，絮凝澄清技术，流化制粒技术等新技术和新辅颗粒剂发展迅速，在原有品种的基础上，已开发出无糖型颗粒剂和泡腾颗粒剂。如无糖型花针冲痛泡腾颗粒剂等。
中药片剂在70年代迅速发展，是中药新剂型中发展最快的剂型之一，目前品种可达1000种型有压制片、糖衣片、口含片、泡腾片、溶液片、微囊化片、胃漂浮片、缓释片等。中药片剂若分少、疏松性成分多或油性较强的药物时，易造成裂片；浸膏片含有大量引湿成分，易受潮、变霉变，一般采用除去引湿杂质或加入防潮辅料或包衣解决。片剂服用方便，易工业化生产，稳定有发展前景的一类剂型。应用新的制剂技术又研制出一些作用特点明确，疗效好的品种，如复方油醚双层缓释片，胃幽净漂浮片，五黄止血泡腾片。
中药滴丸剂主要有两类，一是将油性成分分散在基质中，用滴制法制备；另一种是将不溶于速度慢、吸收不好的中药成分或有效部位采用固体分散技术制备速效滴丸。滴丸载药量小，原料药富集有效成分或有效部位。如雷公藤滴丸，葛根黄酮滴丸。
（2）非经胃肠道给药剂型：
1) 经皮给药剂型：
传统的经皮给药剂型有浴剂、洗剂、搽剂、酊剂、油剂、软膏剂、膏药、糊剂、浴剂、熨剂高分子材料发展起来的现代经皮给药剂型有涂膜剂、膜剂、凝胶剂、巴布剂、穴位贴敷剂、贴片 涂膜剂制备工艺简单，使用方便，在一些皮肤病、职业病等防治上有较好的作用。目前大多仅限于医院制剂室生产，医院内部使用，对制剂的质量控制也只是处于初步的摸索阶段。复方中药有些成分可能于成膜材料发生物理或化学的反应，破坏了涂膜剂的稳定性。此外，涂膜剂的载药 膜剂应用方便，可以适合多种给药途径，但是载药量小，不适合组方复杂，剂量较大的药物紫草膜剂，复方黄连药膜，复方养阴生肌双层膜等都有较好前景。
巴布剂可分为泥状巴布剂和定型巴布剂两类。目前定型巴布剂研发及应用较多。它是将药物高分子为基质，不粘皮肤，无橡胶硬膏的皮肤过敏反应，有较好的保湿性，易使皮肤角质层软化于药物的吸收。但是巴布剂的基质及制备工艺的研究还缺乏深入的研究，而中药水浸膏成分复杂中药制剂中的应用还有一定的局限性。
2) 粘膜给药剂型：
粘膜给药是指药物于生物粘膜表面紧密接触，通过上皮细胞进入循环系统的给药方式。粘膜位可以是口腔、鼻腔、眼、阴道、直肠等，根据需要可以选择多种剂型，如滴鼻剂、滴眼剂、舌粘膜给药具有避免首过效应，血药浓度平稳，起效快，作用时间长，生物利用度高等特点。
3) 腔道给药剂型：
腔道给药用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等，可起局部作用和吸收发挥全身作用。
栓剂用于直肠或阴道给药，起效快，特别适用于小儿或不易口服给药的患者。如小儿高热灵葛解肌中空液体栓剂等。
4) 呼吸道给药剂型：
气雾剂和喷雾剂通过呼吸道可以直接到达作用部位，奏效快，使用方便。如救心气雾剂，复雾剂等。但是气雾剂载药量小，以及抛射剂的限制，许多中药不适于制成气雾剂。
5) 注射给药剂型：
中药注射剂已经广泛的应用于临床，满足中医急症用药的需要，如中国医学科学院药用植物制的金森脑泰注射剂，对心脑血管疾病有较好的疗效。而一些从中草药中分离得到的活性单体，应取得了可喜的进展。如黄芪多糖脂质体注射剂，紫杉醇脂质体冻干型注射剂，三尖杉酯碱毫微囊
09函授专科中药专业中药制剂检验技术复习题 一、填空题 1.《中国人民共和国药典》简称____________。现行药典为____________年版。 2.相对密度系指在相同的温度下，某物质的密度与___________的密度之比。 3.《中国药典》规定，乙醇没特指浓度，一律是指___________。 4.《中国药典》多选择___________方法鉴别中药制剂中的有效成分。 5.硅胶薄层板活化的温度为___________，时间为___________。 6.硫代乙酰胺试液与重金属反应的最佳pH是___________。 7.若总灰分超过限度范围，则说明___________。 8.用高效液相色谱法测定中药制剂含量时，大多采用___________洗脱。 9.中药制剂中的杂质主要来源于三个方面，即____________、____________和_____________。 10.《中国药典》规定，试验用水，除另有规定外，均是指___________。 11.十八烷基硅烷键合硅胶，又称__________柱或_________柱；在分离分析时一般使用极性流动相，所以属_________色谱法；洗脱时极性________的成分先出柱。 二、单项选择题 1.杂质限量是指药品中所含杂质的（） A、最大允许量 B、最小允许量 C、含量 D、含量范围 E、以上都不对 2.吸收池装盛溶液以池体的（）为佳 A、1/2 B、1/3 C、2/3 D、3/4 E、4/5 3.若总灰分超过限度范围，则说明有（） A、杂质 B、一般杂质 C、特殊杂质 D、掺杂物 E、钠盐 4.检查重金属，如须炽灼，则炽灼的温度应为 A、105~110℃ B、500~600℃ C、700~800℃ D、大于100℃ E、大于500℃ 5.比重瓶法测定相对密度，操作顺序为（） A、空比重瓶重→（比重瓶+供试品）称重→（比重瓶+水）称重 B、（比重瓶+水）称重→（比重瓶+供试品）称重→空比重瓶重 C、（比重瓶+供试品）称重→（比重瓶+水）称重→空比重瓶重 D、空比重瓶重→（比重瓶+水）称重→（比重瓶+供试品）称重 E、任意顺序 6.紫外区的波长范围是（） A、200~400nm B、100~300nm C、600~900nm D、100~400nm E、100~900nm 7.Ag-DDC法检查砷盐的原理：砷化氢与Ag-DDC吡啶作用，生成的物质是（） A、三氧化二砷 B、砷斑 C、胶态银 D、气态银 E、固体银 8.《中国药典》采用（）方法测定中药材和中药制剂中残留的有机氯类农药的含量 A、气相色谱法 B、液相色谱法 C、酸碱滴定法 D、紫外分光光度法 E、以上方法均可 9.可见-紫外分光光度法测定含量应选择（）来作测定波长 A、最大吸收波长 B、最小吸收波长 C、中间波长
2014 中药药剂学各剂型制备工艺流程汇总 一、一般散剂的制备 工艺流程：粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装 （一）粉碎与过筛 内服：细粉 儿科、外用：最细粉 眼用：极细粉 二、特殊散剂的制备 1.含毒性药物的散剂 倍散：指在小剂量的毒性药物中添加一定比例量的辅料制成的稀释散。 -0.1g：10倍散 -0.01g：100倍散等量递增法混合 ＜0.001g：1000倍散 剂量上限×稀释倍数=1 2.含低共熔混合物的散剂
低共熔现象：两种或两种以上的药物混合时出现润湿或液化的现象。低共熔药物：薄荷脑+樟脑； 薄荷脑+冰片 樟脑+水杨酸苯酯 视药理作用变化，决定是否低共熔 药理作用增强或无变化——可低共熔 药理作用减弱——避免出现低共熔 3.含液体药物的散剂 4.眼用散剂 无菌、过200目的极细粉 极细粉：全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末 二、合剂的制备 1.工艺流程：浸提→纯化→浓缩→配液→分装→灭菌。
2.制备要点： 浸提：煎煮法、双提法（芳香挥发性成分）。 纯化：离心分离→水醇法→吸附澄清法。 方法及其参数的选择（如含醇量、澄清剂用量以及离心的转速等）应以不影响有效成分的含量为指标。 浓缩：每次服用量——10～20ml。 配液： 添加矫味剂、防腐剂，调节pH，加液体药料（酊剂、醑剂、流浸膏，应以细流缓缓加入药液中，随加随搅拌，使析出物细腻，分散均匀）。 灭菌： 小包装：流通蒸汽、煮沸（100℃，30min）大包装：热压 三、糖浆剂的制备★ 工艺流程：
二、煎膏剂的制备 工艺流程： 炼糖方法： 蔗糖+水+酒石酸—→加热溶解—→微沸熬炼—→滴水成珠，脆不粘牙，色泽金黄（糖转化率达到40%～50%） 酒剂的制备工艺流程 酊剂的制备工艺流程 二、分类和制备
实验报告 实习时间： 实习地点： 指导老师： 实习课目： 实习主要内容：散剂、煎膏剂、丸剂的制备 实验一散剂的制备 一、实验目的 （1）掌握一般散剂的制备方法。 （2）熟悉散剂等量递增的原则。 二、实验仪器、试剂和药材 1.仪器：粉碎机、药筛（80 目，100 目）、瓷研钵、烧杯、天平 2.药材：滑石30g,甘草5g，朱砂1.5g 三、实验内容 益元散 制法：（1）水飞朱砂成极细粉。（2）滑石、甘草各粉碎成细粉。（3）将少量滑石粉放于研钵内先行研磨，以饱和研钵的表面能。再称取朱砂极细粉1.5g 置研钵中，逐渐加入等容积滑石粉研匀，倒出。取甘草置研钵中再加入上述混合物研匀。 1 / 4下载文档可编辑
按每包3g 分包。 四、散剂的常规质量检查 1.外观检查散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。 2.均匀度照《中国药典》2005年版一部检查，取供试品适量，置光滑纸上，平铺约5cm2将其表面压平，在明亮处观察，应色泽均匀，无花纹与色斑。 3.水分照《中国药典》2005年版附录照水分测定法（附录区H）测定。除另有规定外，不得过9.0％。 4. 装量差异依照《中国药典》2005 年版一部附录I B 检查，单剂量包装的散剂，照下述方法检查应符合规定。 检查法：取供试品10 袋（瓶），分别称定每袋（瓶）内容物的重量，每袋（瓶）装量与标示装量相比较，按表中的规定，超出装量差异限度的不得多于2 袋（瓶），并不得有1 袋（瓶）超出限度1 倍。 实验二煎膏剂的制备 一、实验目的 掌握煎膏剂的制备方法。 二、实验仪器、试剂和药材 1.仪器：电磁炉、锅、纱布若干 2.药材：益母草125g,红糖31.5g 三、实验内容益母草膏制法：取益母草洗净切碎，置锅中，加水高于药材3-4cm,煎煮两次，每次0.5 小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度1.21-1.25(80-85 C)的清膏。称取红糖，加糖量1/2 的水及0 . 1 %酒石酸，直火加热熬炼，不断搅
中药制剂技术习题集答案 Revised final draft November 26, 2020
《中药制剂技术》习题集 一.单选题 1．《中国药典》现行版一部规定儿科和外用散剂应是( )A A．最细粉 B．细粉 C．极细粉 D．中粉 E．细末 2．世界上第一部药典是( ) C A．《佛洛伦斯药典》 B．《纽伦堡药典》 C．《新修本草》 D．《太平惠民和剂局方》 E．《神农本草经》 3.热原致热的主要成分是（）。B A.蛋白质 B.脂多糖 C.胆固醇 D.磷脂 E.鞣质4．气雾剂常用的抛射剂是( )E A．N 2 B．CO 2 C．丙二醇 D．乙醇 E．氟里昂 5．浸提药材时( ) E A．粉碎度越大越好 B．温度越高越好 C．时间越长越好 D．溶媒pH越高越好 E．浓度差越大越好 6．颗粒剂“软材”质量的经验判断标准是( )C A．含水量充足 B．含水量在12％以下 C．握之成团，触之即散 D．有效成分含量符合规定 E．黏度适宜，握之成型 7．干燥时，湿物料中不能除去的水分是( )C A．结合水 B．非结合水 C．平衡水分 D．自由水分 E．毛细管中水分 8. 单糖浆的含糖量为（）(g/ml)。E % % % % % 9．不能作为化学气体灭菌剂的是( ) A A．乙醇 B．过氧醋酸 C．甲醛 D．丙二醇 E．环氧乙烷 10. 制备煎膏剂时，除另有规定外，加入炼蜜或糖的量一般不超过清膏量的（）倍。E 11．乳香.没药宜采用的粉碎方法为( ) C A．串料法 B．串油法 C．低温粉碎法 D．蒸罐法 E．串研法 12. 渗漉法的正确操作为（）。 A.粉碎→润湿→装筒→浸渍→排气→渗漉 B.粉碎→润湿→装筒→浸渍→渗漉→排气 C.粉碎→装筒→润湿→浸渍→排气→渗漉 D.粉碎→润湿→装筒→排气→浸渍→渗漉 E.粉碎→润湿→浸渍→装筒→排气→渗漉
中药制剂分析 一、名词解释 1、对照品：指用于鉴别、检查、含量测定的标准物质。是中国药 品生物制定检验所制备、标定和供应。11页 2、鉴别：通过应用合适的分析方法来确定中药制剂中原料的组成 及其所含化学成分的类型，来判断该制剂的真伪。 （包括显微、理化鉴别）18页。 3、显微鉴别：是利用显微镜直接观察中药制剂中原料药粉末的组 织、细胞或内含物等特征从而达到鉴别的目的。 （一般凡以原料药粉碎成细粉后直接制成的制剂或添加部分原料药粉末的制剂。显微鉴别方法操作简便、直观、耗费少。）20页4、制剂通则检查：根据不同剂型的不同存在形式、不同给药途径、 不同使用方法等特点，为保证药物的安全、有效及稳定，对中药制剂进行的理化检查或微生物学检查。32页 5、杂质的限量：药物中所含杂质的最大允许量。35页 6、一般杂质检查：在原药材的采收、加工以及制剂的生产或贮 藏过程中引入的杂质。如水分、重金属、硫酸盐等。35页 7、特殊杂质检查：某些个别中药制剂中存在的杂质，因制备工艺的 特殊性或药物本身性质的特殊性而产生的一类杂质。如大黄制剂中的土大黄苷、含乌头制剂中的酯型生物碱等。35页 8、重金属：在规定实验条件下，能与硫代乙酰胺或硫化钠作用而显 色的金属。通常以铅为代表。38页
9、干燥失重：药品在规定条件下，经干燥后所减失的重量，包括 水分和挥发性的物质如乙醇等。46页 10、总灰分：中药经粉碎，高温炽灼，所残留的非挥发性无机物， 称为总灰分。49页 11、酸不溶性灰分：中药经高温炽灼得到的总灰分加盐酸处理，得 到不溶于盐酸的灰分，称为酸不溶性灰分指泥土、砂石（硅酸盐）。 49页 （由于在盐酸中泥土、砂石等主要硅酸盐等成分不溶解，而钙盐等无机物可溶，因此对于那些生理灰分本身差异较大，特别是在组织中含有草酸钙较多的中药，酸不溶性成分的测定更能准确地表明其中泥土、砂石等杂质的掺杂含量。） 12、炽灼残渣：药物中的有机物经炽灼炭化，再加硫酸处理，高温 炽灼至完全灰化，所残留的无机物，成为硫酸盐，称为炽灼残渣。 48页 13、准确度：测定的结果与真实值或参考值接近的程度，一般用回 收率（%）表示。90页 14、专属性：在其他成分可能存在下，采用的方法能正确测定出被 测成分的特性。91页 15、检测限：供试品中被测物能被检出的最低量（信噪比大于3:1） 92页 16、定量限：供试品中被测成分能被定量测定的最低量（信噪比大 于10:1）92页
中药制剂中药用新辅料的应用分析 发表时间：2015-07-21T10:31:51.130Z 来源：《医药前沿》2015年第9期供稿作者：程世娟周万辉王冬梅[导读] 为了进一步提高医疗事业的发展，需要对制剂进行具体研究，即主要对药用新辅料的应用进行探究，具体包含各种赋形剂和附加剂。 程世娟周万辉王冬梅（山东沃华医药科技股份有限公司山东潍坊 261205）【摘要】随着现代医药水平在不断发展，医疗水平技术在不断提高。中药研究领域中，出现了药用新辅料，包含各种赋形剂和附加剂。药用新辅料在中药制剂中的作用中，化学稳定性好，能够与多种药物配合使用并且其自身用量小，作用强、生理安全性大无致敏、无生物活性并且不影响药物的治疗效果，通过分析其在药用新辅料及其中药剂型的质量改进，改善了现代中药制剂的发展状况。 【关键词】中药制剂；药用；新辅料；应用【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2015）09-0078-02 为了进一步提高医疗事业的发展，需要对制剂进行具体研究，即主要对药用新辅料的应用进行探究，具体包含各种赋形剂和附加剂。医疗系统中，剂型属于药物与辅料共同组成的物化系统，其类别、给药部位以及产品的质量状况直接影响着药物作用的强度、持续时间。中药制剂过程中，剂型是重点，其作用影响较大，而辅料则是保证药物能够持续并且选择性的运输到身体组织部位，保证药物在体内按照时间和速度进行释放，最终促使要药物在组织和体液中以足够的药物浓度取得良好的治疗效果。通过研究剂型，分析辅料的组成成分，提高重要质量，来改善现代医疗水平。本文分析了薄膜包衣技术在剂型中的应用；壳聚糖；乙基纤维素、微晶纤维素在中药片的应用；崩解剂在中药中的具体应用，更有效的说明了药用新辅料在中药制剂中的应用效果。 1.药用新辅料的应用分析1.1 薄膜包衣技术的具体应用薄膜包衣技术在当前中药制剂已经得到了广泛应用，薄膜包衣技术作为一种药用新辅料技术，例如：其代表性中药制剂是：首乌片；安络痛片。薄膜包衣的首乌片检测了外观、硬度以及水分等项目，提高了药剂质量。安络痛片制造过程中，采用了薄膜包衣，改善了体内生物利用度，通过变温出现的破损和龟裂现象，避免发生中药潮湿等不良现象，并且该技术促使药物的效果更佳。而薄膜包衣在颗粒剂药物中的应用，有效的解决了药物质量稳定性，避免出现不均匀、含糖量高以及细粉多等不良状况，例如在感冒药：板蓝根颗粒药物制剂中，增强了中药清热解毒、消炎利咽以及防感染性肝炎的作用，提高了中药制剂的治疗效果。最后薄膜包衣在缓释中药制剂中也有着应用效果。由于中药制剂在当前医疗事业中逐渐朝着剂量小、服用效果快的方向发展，改善了传统的老剂型应用效果。为了进一步提高剂型的研发，就需要控制中药质量，明确中药活性成份。例如在研究高分子材料中，特别是一些“丙稀酸树脂”系列产品，它的药效主要作用于胃肠分溶型丸剂之中。药物反应中，将“青蒿素”和缓释口服剂型进行颗粒包衣，在药物释药峰浓度在释放出一定比例之后，随着释放量的增加，来使得药物浓度逐步恒定，这种药用新辅料技术的应用有效的延长了青蒿素在人体体内对病毒的侵蚀时间，增强了药效。 1.2 壳聚糖在中药制剂中的应用壳聚糖属于一种纯天然碱性多糖，被广泛应用于各个行业中，近年来将其作为一种药用新辅料使用在药物制剂中，其自身的物化性质和生物学性质以及具备良好的组织相容性和体内可降解性无毒性等，促进了缓释以及控释制剂的进一步发展。改善了多肽类口服给药、靶向给药、滴眼剂等制剂效果，另外壳聚糖在通过动物实验，其结果表明，该药效对于抑制肿瘤的生长有着十分明显的效果。壳聚糖在应用中，它可以作为口服液制备过程中的絮凝剂。在除去了原液中悬浮颗粒之后，在天然胶体保护下逐步澄清作为制剂型，保存大量的药液，提高药物疗效。 1.3 乙基纤维素及微晶纤维素在中药制剂中的应用乙基纤维素作为一种药用新辅料，它可作用于骨架材料阻滞剂以及片剂粘合剂中，还可以作为混合材料制备包衣缓释制剂，促使药物在使用过程中能够持续释放，防止发生水溶性药物过早作用的出现，其药物在中药制剂中具备分散性、稳定性以及保水性等，避免出现药物变质发生，提高药物疗效。微晶纤维素在中药制剂中的应用体现在：由于微晶纤维素能够将中药制剂的填充剂、崩解剂以及粘合剂融为一体，促使中药制剂在疗效提高的同时，硬度增强，易于溶解以及崩解。另外微晶纤维素与药物在混合时，需要进行强烈研磨之后，将晶体状态转为无定形粉末，通过薄膜包衣技术即可包装，以胶囊的形式使用，例如：复方丹参片，在制剂过程中是将微晶纤维素与冰片同时研磨之后，增强了溶出度，有效的缓解了冰片升华现象，在干燥状态下，增强药效，将其作为中药制剂的使用之一。 1.4 崩解剂在中药制剂中的具体应用在制造片剂即（全浸膏制剂）中药时，常常采用崩解剂，由于崩解具有延缓的效果，通过加入羧甲基淀粉钠L-HPC或者是混合物最终达到崩解效果。一般的中药浸膏片在3%～5%为最佳，而全生药粉末片以选1%淀粉以及L-HPC混合制浆的效果最佳，例如：在银翘片以及银杏片中已经得到了广泛的应用，崩解剂中能够有效延迟缓解，提高药物疗效。 2.药用新辅料应用创新为了提高优良的剂型，增强药用新辅料的应用效果，这就提出了微囊以及包含物材料的研究方向。在微囊辅料研究中，利用高分子材料将药物包囊，减少药物的体积，将其应用于注射剂中，对于延长药物疗效有着明显的作用。而包含物材料解决了以前制剂生产中的缺陷，在包合作用中有效的将挥发油成分包含在其筒结构内，最终形成一种微粒分散物，增强药物的稳定性，并且解决了挥发油成分中气化以及渗油问题，该制剂还需进一步研究和创新，推动药用新辅料的进一步发展。 3.总结 为了更好的满足药用新辅料在中药制剂中的应用效果，不仅要选择合适的辅料，还需要提高药物制剂的质量，通过在药剂中添加辅料来提高药物治疗效果，促使其稳定性，延长性得到发挥以及确保其安全保存。另外药用新辅料的应用能够增强难溶性固体药物的治疗效果，改善了固体药物的溶出速率，因此在药物研发过程中要积极推广辅料的应用，不断创新，提高生产技术，增强制剂的品种，进一步推动我国中药制剂的研究以及医疗事业的发展有着重要意义。【参考文献】
《中药制剂技术》习题集 一.单选题 1．《中国药典》现行版一部规定儿科和外用散剂应是( )A A．最细粉 B．细粉 C．极细粉 D．中粉 E．细末 2．世界上第一部药典是( ) C A．《佛洛伦斯药典》 B．《纽伦堡药典》 C．《新修本草》 D．《太平惠民和剂局方》 E．《神农本草经》 3.热原致热的主要成分是（）。B A.蛋白质 B.脂多糖 C.胆固醇 D.磷脂 E.鞣质 4．气雾剂常用的抛射剂是( )E A．N2 B．CO2 C．丙二醇 D．乙醇 E．氟里昂 5．浸提药材时( ) E A．粉碎度越大越好 B．温度越高越好 C．时间越长越好 D．溶媒pH越高越好 E．浓度差越大越好 6．颗粒剂“软材”质量的经验判断标准是( )C A．含水量充足 B．含水量在12％以下 C．握之成团，触之即散 D．有效成分含量符合规定 E．黏度适宜，握之成型 7．干燥时，湿物料中不能除去的水分是( )C A．结合水 B．非结合水 C．平衡水分 D．自由水分 E．毛细管中水分 8. 单糖浆的含糖量为（）(g/ml)。E % % % % % 9．不能作为化学气体灭菌剂的是( ) A A．乙醇 B．过氧醋酸 C．甲醛 D．丙二醇 E．环氧乙烷 10. 制备煎膏剂时，除另有规定外，加入炼蜜或糖的量一般不超过清膏量的（）倍。E 11．乳香.没药宜采用的粉碎方法为( ) C
A．串料法 B．串油法 C．低温粉碎法 D．蒸罐法 E．串研法 12. 渗漉法的正确操作为（）。 A.粉碎→润湿→装筒→浸渍→排气→渗漉 B.粉碎→润湿→装筒→浸渍→渗漉→排气 C.粉碎→装筒→润湿→浸渍→排气→渗漉 D.粉碎→润湿→装筒→排气→浸渍→渗漉 E.粉碎→润湿→浸渍→装筒→排气→渗漉 13．精滤中药注射液宜选用( )A A．微孔滤膜滤器 B．1号垂熔滤器 C．2号垂熔滤器 D．滤棒 E．滤纸14．下列关于干胶法制备初乳叙述正确的是（）。E A.胶与水先混合 B.乳剂要用水先润湿 C.分次加入所需水 D.初乳不能加水稀释 E.用力沿同一方向研至初乳生成 15．《药品生产质量管理规范》的简称是( ) A A．GMP B．GSP C．GAP D．GLP E．GCP 16. 当处方中各组分的比例量相差悬殊时，混合时宜用（）。C A.过筛混合 B.湿法混合 C.等量递加法 D.直接搅拌法 E.直接研磨法17．注射剂按下列给药途径，不能添加抑菌剂的是( )E A．肌肉注射 B．皮内注射 C．皮下注射 D．穴位注射 E．静脉注射 18．用于肛门的栓剂，最常见的形状是( )C A．圆锥形 B．圆柱形 C．鱼雷形 D．球形 E．鸭嘴形 19．除另有规定外，流浸膏剂每1ml相当于原药材( )B A．～1g B．1g C．1～1.5g D．2～5g E．1～2g 20.眼膏剂中的常用基质为黄凡士林.液状石蜡.羊毛脂，其应用比例一般为（）。D :3:2 :2:2 :2:1 :1:1 :: 21．软胶囊囊材中明胶.甘油和水的重量比应为( )E A．1::1 B．1::1 C．1::1
中药制剂检验技术题库 说明：此题库适用于36学时、72学时、108学时、144学时的课程，题库分为容易、中等难度、难三类，出题时针对不同学时适当调整不同难度题量。名词解释为每题2分，判断为每题1分，填空为每空1分，选择为每空1分，综合题每题5分，英译汉每题1分。 第一章 一、名词解释： 1中药制剂检验技术 2.药品标准 3.中国药典 4.药品质量 5.取样 二、判断 （）1.精密称定系指准确至所称重量的１∕１００． （）2.药典是进行中成药药品检验的唯一标准。 （）3. Chinese pharmacopoeia的中文含义是中国药典。 （）4.中药制剂质量检验一般程序为：取样——预处理——分析（性状—鉴别—检查—含量测定）——报告（填写检验报告，给出结论） （）5.取样的原则为均匀、合理、随机 三、填空 1.对中成药进行检验的法定依据是和。 2.各级是国家设立的专门负责药品检验的法定机构。 3.取样的要求是：取样要有性、性和性。取样的原则是。 4.中药制剂鉴别主要包括、和等。 5.中国药典的主要内容是、和。 6.药品标准中需进行实际检测的项目有、、和。 7. 中国药典规定取某样品约1g，精密称定。其称量范围是；其称量精度是；应使用天平。
8. 我国现行的药品标准有和。 9. 药品检验应坚持的原则，只要有项检验不符合规定，即判定为不合格药品。 10. 样品的提取方法有、、、、等。 四、选择 1. 药品标准中的鉴别项用于药品的————；检查项用于药品的————；含量测定项用于药品的————。（A优劣评价 B纯度和品质检定 C真伪判断） 2.下列项目中不属于检验内容的是（A药品名称 B处方C.性状D.含测E.功能主治） 3.配制100ml50%的乙醇应量取95%乙醇 ml（A.52.6 B.50.0 C. 58.4 ） 4.在精密量取5ml溶液时应采用的量具是（A.量筒 B.量杯 C. 刻度试管 D.移液管） 5.取样前应注意检查的内容有（A生产批号、品名、厂家、规格、包装样式是否一致 B 检查包装的完整性 C.清洁程度及有无水迹 D.霉变或其它物质污染） 6.至今为止我国共颁布发行了版中国药典（A.7 B.8 C.9 D.10）。 7. 大蜜丸的破碎（分散）方法是，水丸的粉碎用。（A.小刀切成小块 B.小刀刮去糖衣层置研钵中研细 C.直接置研钵中研细 D.用小刀或剪刀剪切成小块，加硅藻土研磨分散） 8.片剂的粉碎可用，栓剂的分散可用。（A.小刀切成小块 B.小刀刮去糖衣层置研钵中研细 C.直接置研钵中研细 D.用小刀或剪刀剪切成小块，加硅藻土研磨分散）
中药药剂学试题及答案 第一章绪论 一、选择题 【A型题】 1．以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用的综合性应用技术科学，称为 A．中成药学 B．中药制剂学 C．中药调剂学D．中药药剂学E．工 业药剂学 2．研究中药方剂调配技术、理论和应用的科学，称为 A．中成药学 B．中药制剂学 C．中药调剂学 D．中药药剂学 E．中药方剂学 3．《药品生产质量管理规范》的简称是 A．GMP B．GSP C．GAP D．GLP E．GCP 4．非处方药的简称是 A．WTO B．OTC C．GAP D．GLP E．GCP 5．《中华人民共和国药典》第一版是 A．1949年版 B．1950年版 C．1951年版 D．1952年版E．1953年 版 6．中国现行药典是 A．1977年版 B．1990年版 C．1995年版 D．2000年版 E．2005年版 7．《中华人民共和国药典》是 A．国家组织编纂的药品集 B．国家组织编纂的药品规格标准的法典 C．国家食品药品监督管理局编纂的药品集 D．国家食品药品监督管理局编纂的药品规格标准的法典 E．国家药典委员会编纂的药品集 8．世界上第一部药典是 A．《佛洛伦斯药典》 B．《纽伦堡药典》 C．《新修本草》 D．《太平惠民和剂局方》 E．《神农本草经》
9．药品生产、供应、检验及使用的主要依据是 A．药品管理法 B．药典 C．药品生产质量管理规范 D．药品经营质量管理规范 E．调剂和制剂知识 10．药材在进行提取或用于直接入药前所进行的挑选、洗涤、蒸、炒、焖、煅、炙、烘干和粉碎等过程，称为 A．中药制剂 B．中药制药 C．中药净化 D．中药纯化 E．中药前 处理 11．我国最早的制药技术专著《汤液经》的作者是 A．后汉张仲景 B．晋代葛洪 C．商代伊尹 D．金代李杲 E．明代李 时珍 12．我国第一部由政府颁布的中药成方配本是 A．《神农本草经》 B．《五十二病方》 C．《太平惠民和剂局方》 D．《经 史证类备急本草》 E．本草纲目 13．将液体药剂分为溶液、胶体溶液、混悬液和乳浊液，属于 A．按照分散系统分类 B．按照给药途径分类 C．按照制备方法分类 D．按照物态分类 E．按照性状分类14．根据《局颁药品标准》将原料药加工制成的制品，称为 A．调剂 B．药剂C．制剂 D．方剂 E．剂型 15．中药材经过加工制成具有一定形态的成品，称为 A．成药 B．中成药 C．制剂 D．药品 E．剂型 16．根据疗效确切、应用广泛的处方大量生产的药品称为 A．成药 B．中成药 C．制剂 D．药品 E．药物 17．对我国药品生产具有法律约束力的是 A．《美国药典》 B．《英国药典》 C．《日本药局方》 D．《中国药典》 E．《国际药典》 18．《中华人民共和国药典》一部收载的内容为 A．中草药 B．化学药品 C．生化药品 D．生物制品 E．中药 19．下列叙述中不属于中药药剂学任务的是 A．吸收现代药剂学及相关学科中的有关理论、技术、方法
吸附澄清技术在中药制剂中的应用 一、概述 1.概念: ?吸附澄清技术：是指运用吸附澄清剂将固液快速分离的技术．即在混悬的中药提取液或浓缩液中加入吸附澄清剂，以吸附方式除去溶液中的粗粒子,以及淀粉、鞣质、胶质、蛋白质、多糖等无效成分或无需成分 19世纪:运用无2. 发展：?在公元１世纪：使用铝钒土和石灰澄清悬浮浊? 机凝聚剂作为悬浮液的澄清剂?２0世纪5０年代：澄清技术广泛地用于各工业部门的固液分离过程。 二、优点： 传统醇沉法的缺点： 1．有效成分大量损失 2.成品稳定性差，醇沉后的液体制剂易产生沉淀 3. 中药总固体物及有效成分损失严重，难以保证成品制剂的有效性。总固体损失一般至少在５０％以上，甚至高达８０%以上，疗效降低。 4．成本高，耗能耗物，需耗用大量酒精,操作麻烦。 5．生产周期长,生产工时多,劳动强度高。?现在运用吸附澄清技术可以部分代替中药水提醇沉工艺,而且提高了有效成分的含量，选择性地除去了无效成分,保证了成品质量的稳定性.具有如下优点: ?1.有效 该法不减少溶液中可溶性固体物，能最有效地提高有效成分的含量，保证制剂疗效 2。专属性?不同吸附澄清剂具有不同的去除杂质的能力，选择好吸附澄清剂可以专属性地除去如多糖、蛋白质、鞣质等无效成分或无需成分?3.无毒性?吸附澄清剂——般为天然有机南分严化合物，本身无毒无味。 4．方便?采用该项技术精制中药提取液,不需任何特殊设备,只需加入吸附蹬清剂予以处理即可,且缩短工期,全部澄清过程最多只需12小时左右即可完成。５．节俭 sｐ；吸附澄清剂成本低廉．?6.成品稳定性好?采用该法制得的口服液(如生脉饮)在室温贮存近2年，仍无明显影响澄明度的沉淀产生. ?７．降低成本,提高生产效益。 10０(吨)生脉饮口服液(约３０0万元产值)?三、吸附澄清作用原理 1. 中药悬浮液稳定的原因?是由于悬浮液中固体微粒太细，同时带有同性电荷而形成布朗运动。另外，溶液中还有一种亲水的胶体，它是可溶性的大分子,如蛋白质、淀粉和腐植酸等,它们的分子上都有亲水的极性基团,如—ＯH、—NH
试论药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用 发表时间：2019-12-27T14:35:39.213Z 来源：《知识-力量》2019年12月57期作者：韩春艳 [导读] 中药制剂现代化是中药现代化生产的重要组成部分,将现代药物制剂新技术与新方法引入传统中药制剂中,优化传统中药的使用方式,提高中药在临床的利用率,促进中医药的发展。笔者根据多年的工作经验，主要针对药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用问题进行分析和讨论，望于同行之间交流探讨。 （牡丹江友搏药业有限责任公司，黑龙江牡丹江 157013） 摘要：中药制剂现代化是中药现代化生产的重要组成部分,将现代药物制剂新技术与新方法引入传统中药制剂中,优化传统中药的使用方式,提高中药在临床的利用率,促进中医药的发展。笔者根据多年的工作经验，主要针对药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用问题进行分析和讨论，望于同行之间交流探讨。 关键词：药物制剂新技术；中药制剂；现代化生产；应用；透皮；固体分散 一、药物制剂新技术应用意义 我国拥有丰富的中药资源,加之历史悠久,使得中药的制备与使用经验不断累积至今,逐渐成为了一套独立、完整的中医药理论知识体系。自我国加入世界卫生组织以来,业内与坊间对中药制剂的认知与重视均得到了进一步提升,而中医药产业也逐渐成为促进我国中药制剂现代化发展的关键。中华民族利用一些动植物解除人类身体病痛的案例可追溯至远古时代。在数千年的发展进程中，中医药不断吸收和融合各个时期先进的科学技术和人文思想，不断创新和完善，逐渐形成了自身的鲜明特点。随着现代社会物理学、化学科学、生物学技术的发展，中医药学也在现代技术和理论的推动下，不断开拓创新，技术方法日趋丰富多样，各种先进机器的引进和使用，也极大地提升了中医药剂的制作效率和临床应用效果，可以说，中药制剂的发展与现代化高科技的进步密不可分。新时期，加强药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用具有更加重大的现实意义。 二、药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用 随着医疗科学技术的发展，药物制剂新技术不断涌现，在推动我国中药制剂现代化过程中发挥着重要作用。将药物制剂新技术与传统中药制剂方式相结合可以有效提升中药治疗的质量与临床药用价值，为中药现代化发展不断开拓空间。 1、固体分散技术在中药制剂中的应用 固体分散技术的原理是把固体药物放在另一种固体物质中进行高度分散，在实践操作过程中，一般都会选用亲水性和水溶性较高的物质，运用这种技术进行操作的主要目的就是促进难溶药物的快速溶解，增强药物的利用程度。溶剂法、研磨法和熔融法都是比较常用的药物配置方式，在运用时需要考虑药材、固体物质的结构和性质等情况，并在此基础上选择合适的配置策略。有学者利用熔融法植被水飞蓟素分散体，研究得出当水飞蓟素和聚乙二醇的含量比例达到1:9时水飞蓟素的融出速率最佳，这种固体分散体能够提升隐丹参酮的溶出度，与之前相比融出度提升了9倍以上。中药滴丸也是利用固体分散体技术来研究现代中药的例子，而且具有肠道刺激小、服用方便和提升溶解度的特点，在生产的时候，滴丸会在极冷的条件下变成固体分散体，以微小晶粒的形式存在，这也是提升药物生物利用度的原理所在。 2、微型包囊技术与微囊技术在中药制剂中的应用 微型包囊技术与微囊技术是指借助天然的或人工合成的囊材高分子材料作为囊壳，放置液体中药或固体中药的技术，包裹成内含囊心物的小胶囊。在药物配置生产过程中，这两种技术的应用优势不断显现，目前我国微囊技术日臻成熟，在中药加工制作中发挥着越来越重要的作用。在中药制剂生产过程中利用微型包囊技术与微囊技术，药材中的有效成分会被牢牢锁定在囊壳中，药物的不良气味被掩盖，减少人们服用药物的不适感。 3、脂质体技术在中药制剂中的应用 脂质体属于人工膜，近年来在中药制剂中的应用不断增加。搅动之后，脂质体可形成双层球形，其直径在10～1000nm，是一种超细粒子。对脂质体的首次利用在20世纪60年代，研究人员将其作为药物载体，药物被包裹在水相和膜相之间，通过在脂质体表面添加靶向抗体，控制其靶向作用，可将药物富集于病变部位并释放有效成分。脂质体无毒性、无降解性、无免疫性，在中药制剂中应用脂质体技术，能够在极大程度上提升药物作用效果，还能降低中药药材毒性，降低治疗时出现的不良反应。 4、透皮技术在中药制剂中的应用 透皮技术打破了传统皮肤的用药观念，是指借助皮肤作为药物输入体内循环的门户，促进药物治疗。透皮技术的适用对象一般为酊剂、油剂、洗剂、糊剂、膏药和搽剂等，这些药剂能够通过皮肤释放药剂，并通过皮肤来吸收。通过透皮技术制作的药剂毒副作用较小，使用方便，可以显著避免肝脏首过效应和肠胃因素的干扰。在中药制剂发展中，透皮技术因其优势已经成为研究的热点，等离子电渗技术、膜渗透技术等现代化高科技技术与透皮技术的结合，也极大地提升了中药制剂的治疗效果。 5、薄膜包衣技术在中药制剂中的应用 在药物制剂中，使用这项技术往往伴随着较大异味，在药物吸湿过程中或者在配置加工过程中，在药物外部经常要增加糖衣薄膜，从而避免片剂药物出现交换反应导致变质情况出现。薄膜包衣技术可以实现防潮抗热的作用，并且可以掩盖药物异味，具有着较高的稳定性，可以让药物质量得到稳定保存。由于薄膜包衣质量相对较轻，制作原料相对广泛，且不需要过高的成本。生产薄膜包衣的技术相对简单，生产周期也比较短。在加工过程中，可以合理使用包衣薄膜代替糖衣薄膜，保护药物，延长保质期。 6、包合技术在中药制剂中的应用 在药物制剂中，包合技术是一种将药材分子包裹储存在另一种药材空穴结构中的技术，这项技术是一种复合型技术。使用这项技术进行中药加工可以改善重要物化特质，提高药物稳定性。在提升生物利用程度的同时，可以让药物溶解度不断提高，同时可以减少药物的副作用。为了让医疗效用可以持续发挥作用，需要合理改变药物性状。例如：将液态中药转变为粉末药物，这样可以让中药气味被掩盖起来，避免中药挥发，有效地提高了中药纯度以及药效。 7、聚合物纳米粒技术在中药制剂中的应用 聚合物纳米粒是以人工合成或天然的可生物降解的高分子材料为载体制成的粒径在1—1000nm的载体系统。聚合物由于结构的可修饰
中药制剂新技术与新剂型复习思考题 一、药物的提取技术 1微波提取的原理、特点、适应范围、对提取溶剂极性的要求 2超声提取的原理 的性质（密度、黏度、扩散系数、溶解能力）3超临界提取的溶剂、SF-CO 2 4超临界提取适应哪些成分的提取 5影响超临界提取的因素 6超临界提取的工艺流程 二、微粒给药系统 1单凝聚法与复凝聚法制备微囊的原理、材料 2中药微囊化的特点 3脂质体的含义、特点 4亚微乳的含义、特点；纳米乳的含义 5自乳化给药系统的含义、组成 6临界胶束浓度（CMC）、聚合物胶束的制备方法 7复乳的特点 三、固体分散体与包合物 1固体分散体的含义与特点；固体分散体在中药制剂中的应用 2固体分散体的水溶性载体材料有哪些？ 3固体分散体的制备方法有哪几种？ 4固体溶液的含义 5包合物的含义、包合材料、结构、优点 6环糊精包合物在中药制剂中的应用特点 7提高药物稳定性的药物制剂新技术有哪些？ 四、口服缓释、控释与迟释新剂型 1缓释制剂、控释制剂、迟释制剂的含义 2与普通制剂相比，缓释、控释制剂有哪些优点？ 3结肠定位制剂释药的pH范围 4缓释制剂的种类 5渗透泵片的含义、影响其释药的因素 五、透皮给药系统 1TDDS的含义 2药物透皮吸收的含义、途经、包括哪三个阶段？ 3影响药物透皮吸收的因素 4透皮吸收药物适宜的lgp范围 5透皮吸收促进剂的种类 6离子导入的含义 六黏膜给药新剂型 1黏膜给药的概念、黏膜给药的途径 2影响药物口腔黏膜吸收的因素、提高药物口腔吸收的方法 3口腔给药系统的含义、口腔给药系统的药物新剂型有哪些？特点？ 4口腔崩解片的含义 5生物黏附制剂的含义
中药药剂实验报告 实习时间：实习地点：药剂室 指导老师：高亚丽 实习科目：中药药剂 实习主要内容：掌握针剂、片剂、浸出制剂、丸剂、散剂的生产工艺；了解生产过程所使用的设备的主要构造。 实验目的 (1)了解中药制剂药材的前处理方法。 (2)了解中药药材的提取、分离、纯化、烘干等设备的构造、性能。 (3)掌握针剂、片剂、浸出制剂、丸剂、散剂的生产工艺；了解生产过程所使用的设备的主要构造。 (4)了解产品质量控制项目及检验方法。 (5)掌握医院药房临时用药的配制方法以。 实验一针剂的制备 一、实验目的： 1.掌握针剂生产工艺； 2.了解生产过程所使用的设备的主要构造。 3.了解产品质量控制项目及检验方法。 二、实验仪器、试剂和药材 1.仪器：钢精锅、烧杯、电炉、安瓿、安瓿割颈器、减压抽滤装置、垂熔玻璃滤 器、注射器熔封装置、澄明度检查装置、热压灭菌器。 2.药材：板蓝根、注射用水、乙醇、氨溶液、聚山梨酯-80 、苯甲醇、PH试纸滤 纸等 三、实验内容 板蓝根注射液 制备工艺： 取板蓝根50g，加水煎煮2次，第一次1h，第二次，煎液滤过，滤液于电磁炉煮沸浓缩至1:1.放冷，在搅拌下，缓缓加入乙醇，使含醇量达60%，静置冷藏沉淀，滤过，加热煮沸蒸发掉乙醇，浓缩至1：1，冷藏15min，滤过，滤液在搅拌下加浓氨水调至，冷藏15min，滤过，滤液加热去氨水至，冷藏15min，滤过，滤液加注射用水至90ml，加聚山梨酯-80、苯甲醇调，再加注射用水至100ml，充分搅匀，用4号垂熔漏斗滤过，取滤液灌注于2ml/支的安瓶中，熔封，煮沸灭菌，检漏。 四、针剂的常规质量检查? 1.漏气检查：将灭菌后的20支安瓿注射液趁热置于1%亚甲蓝溶液中，稍冷取出，用水冲 洗干净，剔除被染色的安瓿，并记录漏气支数。 2.澄明度检查：照《中国药典》现行版一部附录检查，应符合规定。? 3.装量差异检查：随机取供试品5支，每支注射液的装量均不得少于其标示量2ml。??????
中药新剂型的研究 将西药中普遍开展的药物传输系统研究应用于中药制剂的开发是具有中国特色的研究新领域，近年来十分活跃，虽因中药成分复杂，较化学药物同类项目的研究和开发难度要大得多，但一旦成功就意味着自主知识产权的新产品。 中药透皮吸收给药系统 此方面的基础实验研究、透皮制剂组方及现代方法系统研究已取得一定进展。研究表明，部分中药的有效成分能够透皮吸收，尤其在透皮促进剂作用下效果更好。 通过用HPLC对透皮接受液中洋金花的主要成分东莨菪碱进行测定，并比较不同透皮促进剂对洋金花透过蛇皮速率的影响，为筛选组方提供了依据；以有效成分之一小檗碱的氘标记物做示踪剂对如意金黄散黑膏进行的透皮示踪研究均取得了良好结果。为中药涂膜剂、膜剂、贴剂奠定理论基础。并可配合应用传统的中医穴位理论，采用穴位透皮给药获得较好的结果。 中药微囊制剂 此研究使常规中药剂型：片剂、颗粒剂、胶囊剂变得更加有效、安全、方便。制成的微囊，根据粒径不同，可供制备多种剂型，既可解决某些剂型的质量不稳定问题，又可制备缓释及长效制剂。如驱绦虫中草药鹤草酚片剂，崩解度及释放度均较差，为了增加药物在制剂中的分散性和稳定性，使其在胃肠道中处于分散状态，从而在小肠上段特定部位与寄生虫病原体相接触，充分发挥药物的治疗作用，改为复凝聚法制成微囊颗粒剂，经释放度测定、累计释药率在2小时即达高峰，在小肠上段造成高浓度，制成使药物控速在特定部位释放的新剂型。中药缓释、控释和靶向给药系统 成功用于化学药物的定时、定向、恒速释药系统及靶向给药系统已在中药制剂中应用。如雷公藤缓释片所含乙酸乙酯与普通片相当，每日剂量一致，但生物利用度提高，毒副作用减轻。将疗效较好的中药复方“散结化淤冲剂”浸膏和氟尿嘧啶相结合组成的复合抗癌药，加入明胶和磁微粉等制成磁性微球释药系统，该制剂在体外磁场导向下浓集滞留在靶区的癌组织上，缓慢释放药物，从而达到提高疗效，减少用药量和降低毒性的目的。 中药生物黏附制剂 中药散剂是治疗口腔溃疡的常见类型，但易随唾液流散，在病灶部位滞留时间短，影响疗效又污染口腔，在口腔散中引入生物黏附技术可明显延长并提高疗效，且药物容量大，可减少用药次数。 中药新制剂的基础--中药标准提取物 中药标准提取物是指采用现代科学技术，对传统中药材进行提取加工而得到的一种具有明确药效物质基础，以及严格质量标准的一种中药产品，可作为中药制剂的原料药。其化学成分，是多种药理活性物质按特定比例组成的集合，继承了中药多成分的特点，体现着原中药材特定的中医功效，无论作为单味药，还是组成复方，完全可以替代原生药使用，并且在质量控制方面有着无可比拟的优越性，具有相对明确的物质基础和特定的药理活性，可以说是现代中药制剂的基础。 中药制剂新技术工艺 现代中药制剂学已发展为多学科交汇的系统学科，最新的工艺技术不断应用于此领域。提取分离纯化工艺
第一章绪论 一、单项选择题（每题的5个备选答案中，只有一个最佳答案） １．中药制剂分析的任务是 A．对中药制剂的原料进行质量分析B．对中药制剂的半成品进行质量分析 C．对中药制剂的成品进行质量分析D．对中药制剂的各个环节进行质量分析 E．对中药制剂的体内代谢过程进行质量检测 ２．中药制剂需要质量分析的环节是 A．中药制剂的研究、生产、保管和体内代谢过程 B．中药制剂的研究、生产、保管、供应和运输过程 C．中药制剂的研究、生产、保管、供应和临床使用过程 D．中药制剂的研究、生产、供应和运输过程 E．中药制剂的研究、生产、供应和体内代谢过程 ３．中药制剂分析的特点 A．制剂工艺的复杂性B．化学成分的多样性和复杂性 C．中药材炮制的重要性D．多由大复方组成E．有效成分的单一性 4．中医药理论在制剂分析中的作用是 A．指导合理用药B．指导合理撰写说明书 C．指导检测有毒物质D．指导检测贵重药材 E．指导制定合理的质量分析方案 ５．《中国药典》规定，热水温度指 A.70～80℃ B.60～80℃ C.65～85℃ D.50～60℃ E.40～60℃ 6．中药制剂化学成分的多样性是指 A．含有多种类型的有机物质B．含有多种类型的无机元素C．含有多种中药材D．含有多种类型的有机和无机化合物E．含有多种的同系化合物 7．中药制剂分析的主要对象是 A．中药制剂中的有效成分B．影响中药制剂疗效和质量的化学成分 C．中药制剂中的毒性成分D．中药制剂中的贵重药材E．中药制剂中的指标性成分8．中药质量标准应全面保证 A．中药制剂质量稳定和疗效可靠B．中药制剂质量稳定和使用安全 C．中药制剂质量稳定、疗效可靠和使用安全D．中药制剂疗效可靠和使用安全 E．中药制剂疗效可靠、无副作用和使用安全 9．中药制剂的质量分析是指 A．对中药制剂的定性鉴别B．对中药制剂的性状鉴别C．对中药制剂的检查 D．对中药制剂的含量测定E．对中药制剂的鉴别、检查和含量测定等方面的评价10．中药分析中最常用的分析方法是 A．光谱分析法B．化学分析法C．色谱分析法 D．联用分析法E．电学分析法 11．中药分析中最常用的提取方法是 A．溶剂提取法B．煎煮法C．升华法D．超临界流体萃取E．沉淀法12．指纹图谱可用于中药制剂的 A．定性B．鉴别C．检查D．含量测定E．综合质量测定 13．取样的原则是 A．具有一定的数量B．在效期内取样C．均匀合理 D．不能被污染E．包装不能破损