产品名: IKK-16 (IKK Inhibitor VII)修订日期: 6/30/2016产品说明书
化学性质
产品名:
IKK-16 (IKK Inhibitor VII) Cas No.:
873225-46-8 分子量:
483.63 分子式:
C28H29N5OS 化学名:
[4-[[4-(1-benzothiophen-2-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]-(4-pyrrol idin-1-ylpiperidin-1-yl)methanone SMILES:
C1CCN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)NC4=NC=CC(=N4)C5=CC 6=CC=CC=C6S5 溶解性:
>23.05mg/mL in DMSO 储存条件:
Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Immunology/Inflammation 信号通路:
IκB/IKK 产品描述:
IKK-16（IKK Inhibitor VII ）是I κB 激酶（IKK ）的新型抑制剂，对IKK2、IKK1和IKK 复合体的IC50值分别为0.04 μM 、0.2 μM 和0.07 μM [1]。
IKK-16（IKK 抑制剂VII ）是2-苯甲酰氨基嘧啶类I κB 激酶（IKK ）的选择性抑制剂。研究表明，IKK-16可有效地抑制大鼠中脂多糖诱导的血浆中TNF α的释放。同时，IKK-16在巯基乙酸诱发的腹膜炎小鼠模型中具有活性。此外，在大鼠和小鼠中，IKK-16
是口服生物可利用的，
在细胞因子释放的急性模型中具有显著的体内活性[1]。
参考文献:
[1] Waelchli R1, Bollbuck B, Bruns C, Buhl T, Eder J, Feifel R, Hersperger R, Janser P, Revesz L, Zerwes HG, Schlapbach A.Design and preparation of 2-benzamido-pyrimidines as inhibitors of IKK. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jan 1;16(1):108-12. Epub 2005 Oct 19.
实验操作
细胞实验:
细胞系HUVEC细胞
溶解方法该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液，
一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超
声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应时间0.3-2μM
应用IKK-16（IKK抑制剂VII）通过阻断IκBα降解来抑制IKK2，并抑
制TNFα刺激的HUVEC细胞中的粘附分子E-选择蛋白，ICAM-1
和VCAM-1的表达。此外，IKK-16在IFNγ诱导的MHC分子β2
微球蛋白和HLA-DR的表达中显示活性，但其在这些测定中的效
力比粘附分子测定中弱4至10倍。
动物实验:
动物模型大鼠模型; 巯基乙酸诱导的腹膜炎小鼠模型
剂量30 mg / kg、皮下注射（sc）或口服给药5 h; 或10mg / kg，sc
应用在大鼠模型中，IKK-16（IKK抑制剂VII）抑制LPS刺激的TNFα释
放到血浆中。此外，在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中，IKK-16
（IKK抑制剂VII，10mg / kg，sc）导致嗜中性粒细胞外渗的最大
抑制。
注意事项请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略
有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
参考文献:
[1] Waelchli R1, Bollbuck B, Bruns C, Buhl T, Eder J, Feifel R, Hersperger R, Janser P, Revesz L,
Zerwes HG, Schlapbach A. Design and preparation of 2-benzamido-pyrimidines as inhibitors of IKK. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jan 1;16(1):108-12. Epub 2005 Oct 19.
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不针对患者销售，望谅解。
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