中药药剂学教学中相关计算问题的探析
【摘要】本文主要探讨了中药药剂学教学中相关计算问题:混合表面活性剂HLB值、水提醇沉法加醇量、栓剂置换价问题、注射剂中调节等渗问题、中药片重及丸剂起模用粉量的计算问题、药剂有效期及半衰期问题等涉及的计算,分析了各类计算应把握的关键及实质,并用具体问题给予示例。给药学人员学习及工作提供帮助。
【关键词】中药药剂教学计算问题
中药药剂学是中药各类专业教学的主干课程,密切结合生产实践和医疗实践,是结合中医与中药的桥梁与纽带,是一门综合应用的技术学科。教学中涉及的计算问题较多,并且是教学活动中的重点和难点,且具有很强的实用性,是从事药学专业必须掌握的要点知识,也已成为本专业各类考试,尤其是国家执业药师考试中的亮点内容。
本课程中重点的计算内容主要有:混合表面活性剂HLB值、水提醇沉法加醇量、栓剂置换价问题、注射剂中调节等渗问题、中药片重及丸剂起模用粉量的计算问题、药剂有效期及半衰期问题等,这些内容的讲解时均涉及了计算。本文就上面这些问题谈一下解题时如何分析及关键环节,以供大家参考学习。
1、混合表面活性剂HLB值的计算
表面活性剂是指能显着降低两相间表面张力的物质,其分子较大且结构同时具有亲水基与疏水基两种性质不同的基团。这种特性使其在药剂制备中应用广泛,可作增溶剂、乳化剂、润湿剂、发泡剂与消泡剂等。在实际应用中主要以其亲水亲油平衡值(HLB值)来决定选用种类,通常为了更好地满足药剂的制备,多用两种或两种以上的种类混合使用,效果更好,尤其是制备乳浊液时。要正确计算各组分中的量必须熟记公式:HLB混=(Wa×HLBa+Wb×HL Bb)/(Wa+Wb),式中HLBa、HLBb分别是a、b两种乳化剂的原有的HLB值,Wa、Wb分别是二者的重量。两种以上的表面活性剂混合使用时计算方法与上相似,即用各种表面活性剂各自的HLB值与其重量乘积的和再除以各自的重量和。
例:取3g司盘-80(HLB=4.3)与1g吐温-80(HLB=15.0)混合,求混合物的HLB值?
解:HLBab=(Wa×HLBa+Wb×HLBb)/(Wa+Wb)
=(4.3×3+15.0×1)/(3+1)≈7
答:混合物的HLB值约为7。
例:取乳化剂OP(HLB=15.0)40与司盘-80(HLB=4.3)60相混合,求混合物的HLB值?
解:HLBab=(Wa×HLBa+Wb×HLBb)/(Wa+Wb)
=(15.0×0.4+4.3×0.6)/(0.4+0.6)
=8.58
答:混合物的HLB值为8.58。
2、水提醇沉法中加醇量的计算
水提醇沉法是先以水为溶剂提取药材中的有效成分,再用不同浓度的乙醇沉淀除去杂质的方法。此方法在中药制剂生产中较为常用。操作时常根据药物成分的性质决定最终需调整乙醇的浓度,并且必须把需
加入高浓度的乙醇的量计算好,然后采用慢加快搅,冷藏静置沉淀杂质。解此类问题关键是利用溶液稀释前后溶质的量不变的原则,此时溶质是以乙醇为准。
例:现有中药水煎浓缩液1000ml,用欲调整其含醇量达到75,问需加95的乙醇多少?
解:设需加95的乙醇为x ml
则95·x=(1000+x)·75
x=75×1000/(95-75)
x=3750
答:需加入95的乙醇3750ml,可以达到要求。
3、栓剂的置换价中的计算
置换价是指药物的重量与同体积基质重量的比值。即f=药物重量/同体积基质重量=药物的密度/基质的密度。准确理解此概念,在栓剂实际生产中能准确地计算所用基质与药物的量,以保证投料的准确,保证药剂的质量。解决此类问题关键在于正确理解置换价的含义,即加入栓剂中的药物相当于基质的量,加入的药物可以置换出多少基质。
例:制备含鞣酸栓剂100粒,每粒含鞣酸0.2g,模孔重量为2.0g(可可豆油基质),鞣酸对可可豆油的置换价为1.6,求鞣酸与可可豆油的理论用量各是多少?
解:第一种方法:由鞣酸对可可豆油的置换价为1.6,即f=1.6
药物重量:0.2×100=20g
则鞣酸可置换可可豆油:20/1.6=12.5g
需可可豆油的量:2×100-12.5=187.5g
第二种方法:先求出一粒此栓剂中需加入鞣酸和可可豆油的量
0.2/1.6=0.125g 2-0.125=1.875g
则所需鞣酸与可可豆油的量为:
0.125×100=12.5g 1.875×100=187.5g
答:制备此栓剂需加鞣酸12.5g,可可豆油187.5g。
置换价f=W/[G-(M-W)]; 需基质用量x =(G-W)/f.W-栓剂平均含药质量；G-空白栓剂平均质量；M-含药栓剂平均质量。
4、注射剂关于调节等渗的计算
注射剂的质量要求高,除无菌、无热原、pH值、澄明度、安全性、稳定性等,还要求有一定的渗透压,特别是供静脉、脊椎腔注射,其渗透压应与血浆渗透压相等或相近。与血浆渗透压相等的溶液称为等渗溶液。如0.9氯化钠溶液与5葡萄糖溶液均为等渗液。在实际生产中常用的等渗调节剂有氯化钠和葡萄糖等。通常调节等渗的方法主要有冰点减低法与氯化钠等渗当量法。
4.1 冰点降低法冰点是指溶液结冰时温度,如纯净水为0℃。在稀溶液中混入了不同成分的物质,由于质子间的相互影响,而使其冰点下降。用此法解题必须理解以下几点:(1)人体血浆的冰点为-0.52℃,等渗溶
液冰点降低均为-0.52℃;(2)物质冰点下降值与其在溶液中的浓度成正比例;(3)同一稀溶液中,不同物质冰点下降值具有加和性;(4)应明确各物质在溶液中的浓度,牢记1氯化钠的冰点下降值为b=-0.58℃。
例:欲配置2(g/ml)盐酸普鲁卡因溶液200ml,需加入氯化钠多少克才能调整为等渗溶液?(b盐酸普鲁卡因=0.12℃， b氯化钠=0.58℃)
解:设调整为等渗溶液需氯化钠的浓度为x
因1盐酸普鲁卡因溶液的冰点下降值为0.12℃
故2盐酸普鲁卡因溶液的冰点下降值为:0.12×2=0.24℃
则:1︰0.58=x︰(0.52-0.24)
X=(0.52-0.24)/0.58
X=0.48
所以此溶液中加入氯化钠的量为:200×0.48=0.96(g)
答:需加入氯化钠的量为0.96g。
求两种以上物质混合物的冰点值可灵活运用公式:
公式中a1、a2……分别代表已加入物质各自的冰点降低值,必须先求出各自在溶液中的浓度;b代表用来调整成为等渗溶液所用的物质的1冰点下降值;W则指配置100ml这种溶液需加入b物质的量。如果配置200ml、1000ml等,必须给W×2、W×10,即应给W乘以相应的系数,结果才准确。
4.2 氯化钠等渗当量法氯化钠等渗当量是指1g某物质产生渗透效应与氯化钠相当的量。用E表示。解此类问题必须抓以下几点:(1)溶液中已加入各物质相当于氯化钠的量,且具有加和性;(2)以0.9的氯化钠溶液为基准,可求出溶液中单是氯化钠时需加的量;(3)最后用溶液中单加氯化钠的量减去已经相当氯化钠的量,即为补加的氯化钠的量。
例:已知配制注射剂300ml,硫酸阿托品的浓度为3,盐酸吗啡的浓度为2.0,问需加氯化钠多少克才能使之成为等渗溶液?(E硫酸阿托品=0.13 E盐酸吗啡=0.15)
解:(1)溶液中硫酸阿托品相当于氯化钠的量为：300×1×0.13=0.39g
溶液中盐酸吗啡相当于氯化钠的量为：300×2×0.15=0.90g
(2)需补加氯化钠的量为：300×0.9-(0.39+0.90)=1.41(g)
答:需加入氯化钠1.41g才可成为等渗溶液。
求两种以上物质混合物的冰点值可灵活运用公式:
5、药剂的有效期问题
药物制剂的有效期是指制剂中主药浓度下降10时所需的时间,其半衰期是指制剂中主药浓度下降50
时所需的时间。在实际生产中药剂的有效期是衡量药品质量的一个关键要素,《药品管理法》规定超过有效期的药品属于劣药,不能销售。研制开发新产品常需对药物的有效期进行测定。解此类问题关键一般必须先求出常温下此药剂的反应速度常数K,熟记一级反应公式:㏑C=-Kt/2.303+㏑CO、T0.9=0.105/K、T0.5=0.693/K。具体例子可以查阅有关习题。
6、其他
6.1 关于中药丸剂(水丸)的起模用粉量的计算:(1)经验法：约取总药粉量的3~5%；(2)经验比例法；(3)公式法:C:P=D:X,其中C为100粒此药品标准丸子的重量,P为100粒此丸的起模用粉量(一般以0.625g),D 为此药粉总量,X则为计算取用的起模用粉量。
6.2 关于中药片重的计算片重等于颗粒的总重量除以总片数是解决问题的出发点。中药浸膏片剂的片重计算时,应理解：颗粒总重量=药材总量×收膏率(%)×膏中含总固体量(%)+原粉量+压片前加入的辅料量。
总上把中药药剂教学中主要的计算问题作了简要的分析,提出了在解决这些问题时应把握的要点及技巧。遇到不同类的计算,用相应的方法,认真思考,灵活解决。在实际工作中,只要熟练掌握,在处理具体问题时也会游刃有余。
生物药剂学案例分析答 案 Document serial number【KK89K-LLS98YT-SS8CB-SSUT-SST108】
案例2- 1 处方：雷尼替丁胶囊。每日2次；枸橼酸铋钾，每日4次，维生素 B片10mg，每日2 6 次。 分析：枸橼酸铋钾在胃液PH条件下，可在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成坚固的氯化铋胶体薄膜，从而隔绝胃酸、酶及食物对溃疡粘膜的侵蚀作用。而雷尼替丁为较强的抑制胃酸分泌药物，与枸橼酸铋钾同时服用，将使枸橼酸铋钾不能很好地发挥应有的疗效。 合理用药：两药不能同时服用，应在服用枸橼酸铋钾后小时以上再服用雷尼替丁胶囊。 案例2-4 硝苯地平（心痛定）是钙拮抗剂中德一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显着，是治疗变异型心绞痛和高血压首选钙离子拮抗剂，宜于长期使用。目前以研制出胶囊剂、普通片剂、膜剂、气雾剂、缓释片、透皮制剂、栓剂、控释片等。规格：片剂：每片10mg；胶囊剂：每胶囊5mg；喷雾剂：每瓶100mg。用法及用量：口服：1次5~10mg，每日3次，急用时可舌下含服，对慢性心力衰竭，每6小时20mg；咽部喷药：每次~2mg（约喷3~4下）。 问题： 1.试分析硝苯地平各种剂型的吸收特点。 2.如何根据临床需要，选择适宜的硝苯地平剂型 1.答：胶囊剂的吸收特点：由于胶囊剂制备时不需加压力，服用后在胃中崩解快，囊壳破裂后，药物颗粒可迅速分散，故药物的吸收快，吸收较好。
普通片剂的吸收特点：片剂在胃肠道中经历着崩解、分散和溶出的全过程。片剂充分崩解，分散成包含辅料的细颗粒，细颗粒进一步分散，药物溶解后才能被机体吸收。 膜剂的吸收特点：药物的溶出速度和吸收快。 气雾剂的吸收特点：鼻腔给药。①鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收；②可避开肝首过作用、消化道内代谢和药物在胃肠液中的降解；③吸收程度和速度有时可与静脉注射相当； 缓、控释片的吸收特点：①释药徐缓，时血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生；②某些缓、控制剂可以按要求定时、定位释放，更加适合疾病的治疗。 透皮制剂的吸收特点：皮肤给药，经皮下毛细血管吸收，吸收慢。①避免肝脏首过作用和肠胃道的酶降解；②避免对胃肠道的刺激性；③维持恒定的血药浓度，具缓释长效作用；④使用方便、安全，如有副作用，随时可中断给药。 栓剂的吸收特点：①药物可以避免胃肠PH和酶的影响和破坏；②对胃有刺激的药物可采用直肠给药；③作用时间一般比口服片剂长；④可作为多肽蛋白质类药物的吸收部位。 2.答：急用时，可选择吸收快的给药途径，如舌下含服片剂。而对于慢性疾病，可用其他相对吸收比较慢的剂型，如胶囊剂、换控释片等。 案例2-7 某医院自行研制的医院制剂品种消食口服液，是消化科特别是小儿科的常用药，处方由大黄、厚朴、茯苓、陈皮、鸡内金、术香等十余味中药组成。功能与主治：消食健胃，行气通便，页卧不宁之实证。在临床应用一段时间后，反应平平，使用量无法提高。经过对饮片来源、质量、生产工艺流程的分析研究后，决定将煎煮提取工艺进行改
药剂学重点掌握内容（2学时） 2011-6-14 1．工业药剂学（工业生产），物理药剂学（理论），生物药剂学（安全性、有效性）药物动力学（体内过程量化），临床药剂学（医院患者合理用药）4-5页 工业药剂学（indastrial pharmacy) 是利用溶液的形成理论、粉体学、流变学、界面化学等的研究手段研究剂型及制剂单元操作的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的一门学科。 物理药剂学（physical pharmacy) 是应用物理化学的原理、方法、手段，研究药剂学中有关剂型的处方设计、制备工艺、质量控制等内容的边缘学科。 生物药剂学(biopharmaceutics)： 是研究药物的体内过程，阐明药物、剂型、生理等因素与药效间关系的学科。着重于用药的安全性、有效性等的定性研究。 药物动力学( pharmacokinetics): 采用数学的方法研究药物在体内的存在位置、数量、时间与药效关系的学科，它对指导制剂和用药提供量化指标。 临床药剂学（clinical pharmaceutics） 是以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等，与临床治疗学紧密联系的新学科，也称调剂学或临床药学。 2．药物剂型按分散系统分类 溶液型，胶体溶液型，乳剂型，混悬型，气体分散型，微粒分散型，固体分散型。7页 溶液型：药物以分子或离子状态分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，也称低分子溶液。 胶体溶液型：主要以高分子分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称高分子溶液。 乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中
所形成的非均匀分散体系 混悬型：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系 气体分散型：液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系 微粒分散型：药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散 固体分散型：固体药物以聚集状态存在的分散体系 3．《中国药典》是我国记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编篡、出版，并且由政府颁布执行，具有法律的约束力。10页 4．何谓液体制剂的增溶剂、助溶剂、潜溶剂？常用防腐剂如尼泊金类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵的最适pH值和作用特点。21页 增溶剂：是指具有增溶能力的表面活性剂，被增溶的物质称为增溶质 助溶剂：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成分子络合物,复盐或缔合物等,以增加其在溶剂（主要是水）中溶解度。潜溶剂是指能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂 常用防腐剂 1）尼泊金类：混合使用有协同作用在酸性溶液中作用较强2)苯甲酸及其盐：苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性溶液中抑菌效果好，最适pH是4 3）山梨酸及其盐：本品起防腐作用的是未解离的分子，在pH4水溶液中效果较好 苯扎溴铵：又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂，本品在酸性和碱性溶液中稳定，耐热压，外用消毒。 在制备溶液型制剂时解决难溶性药物溶解度问题的三种有效的方法？ 在制备的溶液中加入增溶剂、助溶剂、潜溶剂 5．液体制剂中低分子溶液剂、胶浆剂（高分子溶液的性质）、糖浆剂（单糖浆85%，g/ml）、酊剂、混悬剂、乳剂的定义（概
处方分析：复方乙酰水杨酸片（1000片）的制备 （1）乙酰水杨酸 268g 主药 对乙酰氨基酚 136g 主药 咖啡因 33.4g 主药 淀粉 266g 填充剂和崩解剂 淀粉浆(17%) 适量 黏合剂 滑石粉 15g 润滑剂 轻质液状石蜡 0.25g 润滑剂 制法：①将对乙酰氨基酚、咖啡因与约1/3淀粉混匀，制软材，制粒，干燥， 整粒；②将晶型乙酰水杨酸与上述颗粒混合，加入剩余的淀粉（预干燥），混匀；③将吸附有液状石蜡的滑石粉与上述混合物混匀，过12目筛，压片即得。 湿法制粒压片的生产工艺流程（2）药物、辅料 →粉碎、过筛 ??→?加辅料混合→制软材→制湿颗粒→湿粒干燥→整粒?????→?加润滑剂和崩解剂 混合→压片→（包衣）→质量检查→包装 （3）三主药混合制粒易产生低共熔现象，且可避免乙酰水杨酸与水直接接触防止水解。 （4）崩解剂的加入方法:内外加法 （5）为什么滑石粉中要喷入液状石蜡？ 滑石粉在压片时易因振动而脱落，加入液状石蜡可使滑石粉更易于黏附在颗粒的表面，防止脱落。 分析鱼肝油乳的制备处方中各成分的作用。 解题过程与步骤： 处方中鱼肝油为主药，吐温80为12.5g 乳化剂，西黄蓍胶为辅助乳化剂，甘油为稳定剂，苯甲酸为防腐剂，糖精为甜味剂，杏仁油香精、香蕉油香精为芳香矫味剂。 题目：复方硫洗剂 处方 沉降硫 30g 硫酸锌 30g 樟脑醑 250ml 甘油 100ml 聚山梨酯80 2.5ml 纯化水 加至 1000ml 根据处方回答问题： （1）本品属于哪种分散系统？制备要点是什么？ （2）为提高本品稳定性可采取哪些措施？ 解题过程与步骤： （1）本品系混悬剂。制备要点：取沉降硫置乳钵中加甘油和聚山梨酯80研匀，缓缓加入硫酸锌水溶液，研匀，然后缓缓加入樟脑醑，边加边研，最后加适量纯化水至全量，研匀即得。 （2）提高稳定性措施：硫有升华硫、精制硫和沉降硫三种，以沉降硫的颗粒最细，为减慢沉降速度，选用沉降硫；硫为典型的疏水性药物，不被水润湿但能被甘油润湿，故
《药剂学》练习题 第一章总论 一、名词解释 1. 药剂学 2. 药典 3. 处方 4. GMP 5. GLP 6. DDS 7. OTC 8. USP 9. 制剂 10. 剂型 11. 溶液型分散系统 12. 乳剂型分散系统13. 混悬型分散系统 14. 非胃肠道给药制剂 15. 固体型分散系统 16. 气体型分散系统 二、思考题 1. 药剂学的分支学科有哪些？试分别解释各学科的定义。 2. 药剂学研究的主要任务是什么？ 3. 药剂学总体发展可划分为哪三个时期？ 4. 现代药剂学的核心内容是什么？ 5. 目前颁布的中国药典和国外药典有哪些？最新版本是哪一版？ 6. 简述药剂学的进展。 7. 药物剂型可分为几类？试分别叙述。 8. 剂型的重要性主要包括哪些？ 9. 药物制剂和剂型的发展可分为哪四个时代？试分别叙述。 10. 药物制剂的基本要素是什么？ 11. 试述药物制剂与多学科的关系。 12. 试述片剂在制备与贮存期间的注意事项。 第二章液体制剂 一、名词解释 1.液体药剂 2.流变性 3.溶解、溶解度和溶解速度 4.潜溶和助溶 5.增溶和胶束 6.HLB值、CMC、cloud point 7.乳剂和混悬剂 8.凝胶和胶凝 9.絮凝和反絮凝 10.微乳和复乳 11.Zeta 电位 12. 娇味剂 13. 芳香剂 14. 着色剂 15. 掩蔽剂 二、思考题
1.液体制剂的特点及其分类方法有哪些？简述均相和非均相液体制剂的特征。试述分散度与疗效、稳定性之间的关系。牛顿流体的特点是什么？非牛顿流动流动曲线有哪几种类型？ 2.流变学在药剂学中的有何应用？ 3.增加药物溶解度的方法有哪几种？ 4.根据 Noyes-Whitney 方程，简述影响溶解速度的因素。 5.试述表面活性剂定义、分类及结构特点。 6.影响表面活性剂增溶的因素有哪些？ 7.试举例简述各类表面活性剂的特点和在药剂学中的应用。 8.简述表面活性剂的生物学性质。 9.何谓胶体溶液？有哪两类？ 10.试述分子胶体和微粒胶体在结构、性质和稳定性方面的异同点。 11.热溶法冷溶法制备糖浆剂的优缺点有哪些？ 12.试述乳化剂定义、种类及其乳化作用机理。 13.试述决定乳剂类型的主要因素及其转相方法。 14.简述微乳和普通乳剂的主要区别及其制备方法。 15.混悬剂处方中常用的稳定剂有哪几类？ 16.何谓絮凝和反絮凝剂？其作用机理如何？ 17.混悬剂的制备方法有哪些？其质量评价方法有哪些？ 第三章无菌制剂和灭菌制剂 一、名词解释 1. 灭菌制剂和无菌制剂 2. 注射剂和输液 3. 等渗和等张 4. 热原和反渗透 5. 原水、纯化水和注射用水 6. 滴眼剂和洗眼剂 7. 海绵剂和冻干制剂 8. 灭菌法 9. 无菌 10. 防腐和消毒 11. 湿热灭菌法 12. 低温间歇式灭菌法 13. F 值和 Fo 值 14. 工业净化和生物净化 15. 层流和紊流 二、思考题 1.药剂学中灭菌法可分为哪几类？物理灭菌技术主要包括哪些方法？ 2.影响湿热灭菌的主要因素有哪些？ 3.使用热压灭菌设备时应注意哪些事项？
药理学 一、名解 1、药效学：研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。 2、药动学：研究机体对药物的作用，即药物的体过程，包括药物的吸收、分布、代和排泄。 3、后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。 4、效能（效应力、最大效应）：随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。 5、效价：达到一定效应所需药物剂量的大小，所需剂量越小，强度越高。 6、治疗指数（TI ）：半数中毒剂量（TD 50）/半数有效剂量（ED 50）的比值。越大越安全。 7、耐受性：长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降。 8、耐药性：长期反复使用某种药物后，病原体对药物的敏感性下降。 9、受体：细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化合物并与其结合，通过中介的信息传导与放大系统，触发生理或药理效应。 10、亲和力：是指药物与受体结合的能力。作用性质相同的药物相比较，亲和力越大药物作用的强度高。 11、在活性：是指药物与受体结合后产生效应的能力。是药物最大效应，又称为效能的决定因素，在活性越高，其药物的效能越高。 12、拮抗剂：对受体亲和力高，无在活性（α=0）的药物。 13、部分激动剂：对受体亲和力高，在活性弱（α=0-1）的药物。 14、副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗作用无关的作用。 15、变态反应：药物产生的病理性免疫反应。 16、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。 17、极量：治疗量的极限，一般比常用量大，比中毒量小。 18、两重性：药物既能产生对机体有利的治疗作用又能产生对机体不利的不良反应。 19、简单扩散：又称脂溶扩散，是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子可溶于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关，越高越容易通过细胞膜。 20、主动转运：药物从低浓度向高浓度、消耗能量、需要载体、有饱和现象和竞争抑制的转运。 21、被动转运：药物从高浓度向低浓度、不消耗能量、不需要载体、无饱和现象和竞争抑制的转运。
填空： 1.溶出度或释放度：普通片剂，规定在45min内溶出标示量的70%以上；缓控释制剂，规定至少取三个时间点，即在0.5~2h内累计释放约30%（考察突释），释放50%的时间点（考察释药特性），最后取样点的累计释放率为标示量的75%以上（考察释放是否完全）。 2.中国药典规定的片剂崩解时限：普通片15min,薄膜衣30min,肠溶衣、糖衣1h 重量差异：糖衣片包衣前检查，薄膜衣包衣后。 3.制备高分子溶液要经过的两个过程有限溶胀和无限溶胀。 4.制剂技术、药用辅料、制剂设备是制备优良制剂不可缺少的三大支柱。 5.物料混合时，若各组分比例相差较大，宜采用等量递增法进行混合。 6.缓控释制剂的释药原理有溶出、扩散、溶蚀、渗透压和离子交换。 7.药物制剂的稳定性考察可以分为加速试验和长期实验。 8.脂质体的组成成分是卵磷脂和胆固醇。 9.活性炭在酸性溶液中吸附作用强，使用之前应活化。 10.含有毒剧药品的酊剂，每100ml相当于原药物10g，其他酊剂，每100g相当于原药物20g。 11.胃肠道吸收快慢顺序：溶液剂＞乳剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂 12. 控制药物释放的机制：溶出、扩散、溶蚀、渗透压、离子交换。 13.滴丸常用基质，水溶性基质有聚乙二醇PEG，非水溶性基质如硬脂酸，很少用；滴丸的冷凝液，水性有水和不同浓度乙醇，油性有液状石蜡。影响滴丸的因素：处方、药液温度、滴嘴的内外径、冷凝液温度和黏度、滴距、滴速。 14.正吸附：表面活性剂在溶液表面层聚集的现象。 15. Krafft点：随温度升高，离子型表面活性剂的溶解度会增大，当升高至一定温度是，其溶解度急剧升高，该温度称为Krafft点，相应的溶解度即为该离子表面活性剂的CMC。
第一部分：处方分析 1. 分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。硬脂醇250g 油相，同时起辅助乳化及稳定作用白凡士林250g 油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75 ℃，加入预先溶在水中并加 热至 75 ℃的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2. 写出10%Vc 注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相液体石蜡60g 油相，调节稠度白凡士林10g 油相羊毛脂50g 油相，调节吸湿性三乙醇胺4g 水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分（三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80 ℃，将熔融的油相加入水中， 搅拌，制成O/W 型乳剂基质。 4. 处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH 调节剂氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5. 分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉（冲浆10%） 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取呋喃妥因过100 目筛然后与糊精、1/3 淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14 目筛制粒，湿粒在60℃下干燥，干粒再过12 目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6. 处方分析并简述制备过程 Rx1 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂制备：在配置容器中，加处方量80% 的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C 溶解后，分次加碳酸氢钠，溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，调节pH6.0-6.2, 添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，过滤，通二氧化碳气流下灌封。 7．写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根500g 主药苯甲醇10ml 抑菌剂 吐温80 5ml 增溶剂注射用水适量溶剂共制1000ml 8. 写出复方磺胺甲基异恶唑处方中各物质的作用。 磺胺甲基异恶唑（SMZ ）400g 主药甲氧苄啶（TMP ）800g 主药（抗菌增效剂） 淀粉/120 目80g 填充剂，内加崩解剂3％HPMC 180 ～200g 润湿剂，黏合剂硬脂酸镁
第八章 单室模型 例1 给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050 mg ，测得不同时刻血药浓度数据如下： 试求该药的 k ，t1/2，V ，CL ，AUC 以及 12 h 的血药浓度。 解：（1）作图法 根据 ，以 lg C 对 t 作图，得一条直线 （2）线性回归法 采用最小二乘法将有关数据列表计算如下： 计算得回归方程： 其他参数求算与作图法相同 0lg 303 .2lg C t k C +-=176.21355.0lg +-=t C
例2 某单室模型药物静注 20 mg ，其消除半衰期为 3.5 h ，表观分布容积为 50 L ，问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？ 例3 静注某单室模型药物 200 mg ，测得血药初浓度为 20 mg/ml ，6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml ，试求该药的消除半衰期？ 解： 例4 某单室模型药物100mg 给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量X u 如下，试 例6 某一单室模型药物，生物半衰期为 5 h ，静脉滴注达稳态血药浓度的 95%，需要多少时间？ 解： 例5 某药物静脉注射 1000 mg 后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系 为 ，已知该药属单室模型，分布容积 30 L ，求该药的t 1/2，k e ，CL r 以及 80 h 的累积尿药量。 解： 6211.00299.0lg c u +-=??t t X
例7 某患者体重 50 kg ，以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因，问稳态血药浓度是多少？滴注 经历 10 h 的血药浓度是多少？（已知 t 1/2 = 3.5 h ，V = 2 L/kg ） 解题思路及步骤： ① 分析都给了哪些参数？ ② 求哪些参数，对应哪些公式？ ， ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？ 例8 对某患者静脉滴注利多卡因，已知 t 1/2 = 1.9 h ，V = 100 L ，若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ， 应取 k 0 值为多少？ 解题思路及步骤： ① 分析都给了哪些参数？ ② 求哪些参数，对应哪些公式？ ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？ 例9 某药物生物半衰期为 3.0 h ，表观分布容积为 10 L ，今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注， 8 h 即停止滴注，问停药后 2 h 体内血药浓度是多少？ 解题思路及步骤： ① 分析都给了哪些参数？ ② 求哪些参数，对应哪些公式？ C=C 0 + e -kt ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？ 例10 给患者静脉注射某药 20 mg ，同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药，问经过 4 h 体内血 药浓度多少？（已知V = 50 L ，t 1/2 = 40 h ） 解： kV k C ss 0=)1(0 kt e kV k C --=1/2 00.693 L 100250h /mg 12006020t k V k = =?==?=）（）（kV k C ss 0 =kV C k ss 0=1/20.693 t k = 1/2 0.693t k =) 1(0kt e kV k C --=
第一章绪论 1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学 2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form) 3.制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称 药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性： 改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章：药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液 （二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极 性越大。 溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 2．药物的平衡溶解度测定法具体方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3．药物的多晶型与粒子的大小 4．温度的影响 5．pH与同离子效应 6．混合溶剂的影响 7．填加物的影响 增加药物溶解度的方法有： 增溶，某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。
1.增溶剂、助溶剂、潜溶剂的异同 潜溶剂：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。潜溶剂能提高药物溶解度的机制一般认为是两种溶剂间发生氢键缔合，改变了混合溶剂的极性，即降低了溶剂的介电常数，从而有利于难溶性药物的溶解。 助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。 增溶剂：指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂。原理：表面活性剂在水中形成胶束的结果。 处方因素：pH值的影响、广义酸碱催化的影响、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中基质或赋形剂的影响 外界因素：温度的影响、光线的影响、氧的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响 增加稳定性的方法：1.改变药物结构（1）、制成难溶性盐（2）、制成复合物（3）、制成前体药物2.制成固体制剂3.采用粉末直接压片或包衣工艺4.制成微囊、微球或包合物 4.片剂制备可能出现的问题及原因分析 1.裂片：处方因素和工艺因素导致片剂内部的压力分布不均匀 2.松片：片剂硬度不够 3.粘冲：干燥不够、 4.片重差异超限：物料的流动性差、物料中细分太多或粒度大小相差悬殊、料 斗内的物料时多时少、刮粉器与模孔吻合性差 5.崩解迟缓：压缩力过大、可溶性成分溶解、片剂的结合力过强、崩解剂的吸 水膨胀能力差或对结合力的瓦解能力差 6.溶出超限：片剂不崩解、颗粒过硬、药物的溶解度差 7.含量不均匀：片重差异超限 5.片剂的质量检查 外观性状；片重差异；硬度和脆碎度；崩解度；溶出度和释放度；含量均匀度
题目编号： 0201 第2章2节 页码 难度系数： C （A B C 三级，A 简 单，C 最难） 题目：处方分析：复方乙酰水杨酸片（ 1000片）的制备 处方 乙酰水杨酸 268g 对乙酰氨基酚 136g 咖啡因 33.4g 淀粉 266g 淀粉浆（17%） q.s 滑石粉 15g 轻质液状石蜡 0.25g 制法：①将对乙酰氨基酚、咖啡因与约 1/3淀粉混匀，制软材，制粒，干燥，整粒；② 将晶型乙酰水杨酸与上述颗粒混合，加入剩余的淀粉（预干燥） ，混匀；③将吸附有液状石 蜡的滑石粉与上述混合物混匀，过 12目筛，压片即得。 （1） 分析处方，说明处方中各成份的作用。 （2） 参照本处方，写出湿法制粒压片的生产工艺流程。 （3） 说明本处方的三主药为什么要分别制粒？ （4） 说明本处方中崩解剂的加入方法。 （5） 为什么滑石粉中要喷入液状石蜡？ 解题过程与步骤: 主药 主药 主药 填充剂和崩解剂 黏合剂 润滑剂 润滑剂 加润滑剂和崩解剂 整粒 混合T 压片T （包衣）T 质量检查T 包装 （3） 三主药混合制粒易产生低共熔现象，且可避免乙酰水杨酸与水直接接触防止水 解。 （4） 内外加法 （5） 滑石粉在压片时易因振动而脱落，加入液状石蜡可使滑石粉更易于黏附在颗粒 的表面，防止脱落。 （1）乙酰水杨酸 268g 对乙酰氨基酚 136g 咖啡因 33.4g 淀粉 266g 淀粉浆（17%） 适量 滑石粉 15g 轻质液状石蜡 0.25g （2）药物、辅料 T 粉碎、过筛 加辅料混合T 制软材T 制湿颗粒T 湿粒干燥T
单，C 最难) 题目：分析鱼肝油乳的制备处方中各成分的作用。 处方 鱼肝油 368ml 吐温80 12.5g 西黄蓍胶 9g 甘油 19g 苯甲酸 1.5g 糖精 0.3g 杏仁油香精 2.8g 香蕉油香精 0.9g 纯化水 共制1000ml 解题过程与步骤： 处方中鱼肝油为主药，吐温 80为12.5g 乳化剂，西黄蓍胶为辅助乳化剂，甘油为稳定 剂，苯甲酸为防腐剂，糖精为甜味剂，杏仁油香精、香蕉油香精为芳香矫味剂。 题目编号： 0302 第3章_6节 页码 单，C 最难) 题目：复方硫洗剂 处方 沉降硫 硫酸锌 樟脑醑 甘油 聚山梨酯80 纯化水 加至 根据处方回答问题： (1) 本品属于哪种分散系统？制备要点是什么? (2) 为提高本品稳定性可采取哪些措施？ 解题过程与步骤： (1) 本品系混悬剂。制备 要点：取沉降硫置乳钵中加甘油和聚山梨酯 80研匀，缓缓 加入 硫酸锌水溶液，研匀，然后缓缓加入樟脑醑，边加边研，最后加适量纯化水至全量， 研匀即得。 (2) 提高稳定性措施：硫有升华硫、精制硫和沉降硫三种，以沉降硫的颗粒最细， 为减慢沉降速度，选用沉降硫； 硫为典型的疏水性药物， 不被水润湿但能被甘油润湿， 故 先加入甘油及表面活性剂吐温 80作润湿剂使之充分分散，便于与其他药物混悬均匀；若 加入适量高分子化合物如羧甲基纤维素钠增加分散介质的黏度其助悬作用， 制剂会更稳定 些。 难度系数： C (A B C 三级，A 简 30g 30g 250ml 100ml 2.5ml 1000ml
药剂学重点 1.剂型的概念：剂型是指根据不同的给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称，如片剂、注射剂、溶液剂等。 2.DDS（药物传递系统）:把药物在必要的的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。有3种基本技能：a.时间的控制，即控制药物释放速度；b.量的控制，即改善药物的吸收量；c.空间的控制，即靶向给药技术。 3.GMP：《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键程序。 GLP：《药物非临床研究质量管理规范》，是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。 GCP：《药物临床试验管理规范》，指任何在人体进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应。 4.表面活性剂 a.概念：指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。 b.分类：①离子表面活性剂：阴离子活性表面剂—高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物阳离子活性表面剂—度米芬、苯扎氯铵两性离子表面活性剂—卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型②非离子表面活性剂：脂肪酸甘油酯多元醇型—蔗糖脂肪酸酯、聚山梨酯聚氧乙烯型—聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物—泊洛沙姆③其他新型表面活性剂：碳氟表面活性剂 5.临界胶束浓度：表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度 6.HLB（亲水亲油平衡值）：表面活性分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。HLB值越大，亲水性越强。 HLB=（HLBa ·Wa + HLBb ·Wb）/ (Wa + Wb) {计算题} 7.液体制剂：a.概念：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 b.液体制剂的特点：①.优点：分散度大，吸收快。给药途径多，可以内服，外用。易于分剂量，服用方便。减少某些药物的刺激性。某些固体药物口服制成液体制剂提高生物利用度。②.问题：化学稳定性差。以水为溶剂者易发生水解或霉败，而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题。还有携带、运输、贮存不便等缺点。{问答题} 8最常用的溶剂：水 9.均相液体制剂亦称：真溶液。药物以分子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液，是热力学稳定体系。 10.增溶剂：常用增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类 助溶剂：多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性的络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。碘—碘化钾咖啡因—苯甲酸钠。潜溶剂：指能形成氢键的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二酯。 11.复方碘溶液（碘处方）：碘50g 碘化钾100g 纯化水加至1000ml 12.糖浆剂浓度：85%（g/ml)或64.7%(g/g)
药剂学实验考试试卷 思考题 1.乳剂的制备 1、影响乳剂稳定性的因素有哪些？ 乳剂属于热力学不稳定的非均相体系，由于分散体系及外界条件的影响，常常导致乳剂分层、絮凝、转相、破裂或酸败。 .影响乳剂稳定性的主要因素：①乳化剂的性质；②乳化剂的用量，一般应控制在0.5%～10%；③分散相的浓度，一般宜在50%左右；④分散介质的黏度；⑤乳化及贮藏时的温度，一般认为适宜的乳化温度为50～70℃；⑥制备方法及乳化器械；⑦微生物的污染等。 2、石灰搽剂的制备原理是什么？属何种类型乳剂？ 乳剂（也称乳浊液）是指互不相溶的两相液体经乳化而形成的非均匀相液体分散体系。分散的液滴称为分散相、内相或不连续相，直径一般在0.1～100μm；包在液滴外面的另一液相称为分散介质、外相或连续相。乳剂分为水包油型（o/w）和油包水型（w/o），常采用稀释法和染色镜检法鉴别； 由于乳剂中液滴具有很大的分散度，总表面积大，表面自由能很高，属于热力学不稳定体系，因此，除分散相和连续相外，还必需加入乳化剂，并在一定机械力作用下制备乳剂。 乳化剂的作用机理是能显著降低油水两相之间的表面张力，并在乳滴周围形成牢固的乳化膜，防止液滴合并。 3、分析液体石蜡乳处方中各组分的作用。 液体石蜡60g 油相，调节稠度 尼泊金乙酯1g 防腐剂 蒸馏水 4、干胶法和湿胶法的特点是什么？ 干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例，即：若用植物油，其比例为4:2:1，若用挥发油其比例为2:2:1，液状石蜡比例为3:2:1。 2.注射剂的制备 1、影响注射剂澄明度的因素有哪些？ 原料药材质量的优劣、提取工艺的选择、配伍不当、配药环境、溶液PH的改变、辅料的质量与配伍情况、灌封的工作状况、灭菌条件的影响、安瓿的质量和前处理、其它影响因素。 2、影响Vc注射液质量的因素是什么？应如何控制工艺过程？ 维生素Ｃ又名抗坏血酸,它是一种水溶性维生素,主要用于预防和治疗因维生素Ｃ缺乏而致的各种坏血病。维生素Ｃ注射液在生产中因配制工艺及其它因素的影响,常出现药液外观发黄,质量不稳定等问题,影响了药物的治疗效果。 3、制备Vc注射液时为什么要通入二氧化碳？不同可以吗？ 防止维生素C被氧化。维生素C还原性很强的 4、Vc注射液时为什么可以采用分光光度法检查颜色？目的是什么？
计算题 1.用45%司盘60（HLB=4.7）和55%吐温60（HLB=14.9）组成的混合表面活性剂的HLB值是多少？ 解题过程与步骤： HLBAB = (45×4.7+55×14.9)/45+55=10.31 计算的最后结果数字：10.31 2：已知青霉素钾的氯化钠等渗当量为0.16，试求该药的1％水溶液的冰点降低度是多少? 解题过程与步骤： 该药1％水溶液与氯化钠0.16 ％水溶液等渗，则： 1％ : 0.16 ％＝0.58 :x x＝0.093 计算的最后结果数字：青霉素钾的冰点降低度为0.093 3：分析下列处方中需加葡萄糖多少克可调节成等渗? [处方] 盐酸麻黄碱 5.0g 三氯叔丁醇 1.25g 葡萄糖适量 注射用水加至250ml (盐酸麻黄碱、三氯叔丁醇、葡萄糖的氯化钠等渗当量分别为0.28、0.24、0.16) 解题过程与步骤： 若用NaCl调节等渗，则需NaCl的量X为： X＝0.009V－EW＝0.009 X ＝0.009×250－(0.28×5.0+0.24×1.25) X ＝0.55g 则需葡萄糖量＝0.55/0.16＝3.44g 4：配制100ml 2%的盐酸普鲁卡因溶液，需要加入多少氯化钠，使成等渗溶液。 解：盐酸普鲁卡因溶液浓度为2%时，a=0.12×2=0.24 1%的氯化钠调渗剂的冰点降低数b=0.58 需要加入氯化钠的量W=（0.52 - 0.24）/0.58=0.48 即100ml需要加入0.48g氯化钠，或以0.48%表示。 5、噻孢霉素的氯化钠的等渗当量为0.24，若配制2%（W/V）的噻孢霉素的溶液20ml，欲使其等渗，需加入氯化钠若干？ 解：需加入NaCl （0.9-0.24*2）*20/100=0.084g 6、已知苯巴比妥的置换价为0.81，可可豆脂基质栓重1.5g，现欲制备含药0.15g 的相同大小的可可豆脂栓10粒，需要基质用量是多少？（并说明热溶法制备工艺，注意事项及理由） 解：x=（G-y/DV）×n=（1.5-0.15/0.81）×10=13.15g 8：每毫升含有800单位的某抗生素溶液，在25℃下放置一个月其含量变为每毫升含600单位。若此抗生素的降解服从一级反应， 问：（1）第40天时的含量为多少？（2）半衰期为多少？（3）有效期为多少？ 解：（1）求k： K=（2.303／t）logC0/C
处方分析题答案 1. 分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。 处方：硬脂醇250g 油相，同时起辅助乳化及稳定作用 白凡士林250g 油相，同时防止水分蒸发并留下油膜，利于角质层水合而产生 润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂 丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂 尼泊金丙酯0.15g 防腐剂 蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75 °C,加入预先溶在水中并加热至75 C的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2. 写出10%Vc 注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素 C 104g 主药 碳酸氢钠49g pH 调节剂 亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂 注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。 处方：硬脂酸甘油酯35g 油相 硬脂酸120g 油相液体石蜡60g 油相，调节稠度 白凡士林10g 油相羊毛脂50g 油相，调节吸湿性 三乙醇胺4g 水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用
尼泊金乙酯1g 防腐剂 蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成 分（三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80 C,将熔融的油相加入水中，搅拌，制成O/W 型乳剂基质。 4. 处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程 肾上腺素1g 主药 依地酸二钠0.3g 金属络合剂 盐酸pH 调节剂 氯化钠8g 渗透压调节剂 焦亚硫酸钠1g 抗氧剂 注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5. 分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉（冲浆10%） 4g 硬脂酸镁0.85g （9 分）根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备方法：取呋喃妥因过100 目筛然后与糊精、1/3 淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14目筛制粒，湿粒在60 C下干燥，干粒再过12目筛整粒。将此颗粒与剩余
药剂学处方分析 1、复方碘溶液 【处方】 碘 50g 碘化钾 100g 蒸馏水适量 共制成1000ml 【制法】取碘化钾，加蒸馏水100ml溶解后，加入碘搅拌使之溶解，再加入适量蒸馏水，使成1000ml即得。 2、过氧化氢溶液（双氧水） 【处方】 浓过氧化氢溶液（质量分数为25％）100ml 蒸馏水适量 共制成1000ml 【制法】取浓过氧化氢溶液100ml，加蒸馏水至1000ml搅匀即得。 本品为无色澄清液体，无臭或有类似臭氧的臭气。相对密度1.01（25°C），过氧化物遇还原物迅速分解并产生泡沫，遇光更易分解，配制所用器具应充分洗净。 浓的过氧化氢有强腐蚀性，接触后皮肤变白，并有剧烈痛感，操作过程中应避免直接接触。过氧化氢溶液有消毒防腐作用。 3、浓薄荷水 【处方】 薄荷油 20ml 95%乙醇 600ml 蒸馏水适量 共制成1000ml。 【制法】先将薄荷油溶于乙醇，分次加入蒸馏水至足量（每次加入水后用力振摇），再加入50g滑石粉，充分振摇，放置适当时间后进行过滤，自滤器上添加适量蒸馏水至全量。本品为薄荷水的40倍浓溶液，（薄荷油于水中溶解度（体积分数）为0.05％）加入的滑石粉为分散剂，其作用是使挥发油吸附于滑石粉颗粒表面，以增大油在水中的分散度，改善溶解速度，同时由于滑石粉吸附过量的油，有利于通过过滤将油除去。但滑石粉不宜过细，以免通过滤纸，使溶液浑浊。 4、单糖浆 【处方】 蔗糖 850g 蒸馏水适量共制成1000ml 【制法】 取蒸馏水煮沸，加入蔗糖搅拌溶解后继续加热至100 O C，趁热保温过滤，并自滤器上添加适量热蒸馏水，使之成1000ml搅拌均匀即得。糖浆浓度通过相对密度控制，故煮沸过 程中应随时抽样测定相对密度。热糖浆在90 O C以上，其相对密度在1.280时为合格，冷却 至25 O C时，相对密度应为1.313。 5、枸橼酸哌嗪糖浆
中药制剂分析A 一、填空题（每空1分，共20分） 四．计算题 （每题10分，共20分） 1. 中药制剂中重金属和砷盐的检查 （1）取地奥心血康样品1g ，照炽灼残渣检查法（中国药典2005版附录）炽灼至完全灰化。取遗留的残渣，依法检查（中国药典2005版第一部附录第二法），如果标准铅溶液（10μgPb/ml ）取用量为2ml ，重金属限量为多少？ （2）取黄连上清丸5丸，切碎，过二号筛，取适量，称定重量，加无砷氢氧化钙1g ，混合，加少量水，搅匀，干燥后先用小火烧灼使炭化，再在500-600℃炽灼使完全灰化，放冷，加盐酸7ml 使溶解，再加水21ml ，依法检查（中国药典2005版附录），含砷量不得过百万分之二。如果标准砷溶液（1μgAs/ml ）取用量为2ml ，应取供试品多少克？ 2. 中药制剂胃舒中吴茱萸碱的含量测定 采用HPLC 法测定中药制剂胃舒中吴茱萸碱的含量，步骤如下，根据下列各步骤及有关数据，计 算样品中吴茱萸碱的含量(mg/ g)。 ①HPLC 条件从略。 ②标准曲线制备：分别取0.06mg/ml 和0.04mg/ml 的吴茱萸碱对照品溶液进样10μl 测定，面积分别为144000和100000。 ③样品测定：精密称取胃舒样品0.1250g ，准确加入流动相10ml ，称重，超声提取30min ，称重后用流动相补足重量，过滤，精密吸取续滤液500μl 于2ml 容量瓶中，流动相定容，过0.45μm 滤膜，取滤液10μl 进样测定，测得峰面积为82500。 1. （1）解：根据限量计算公式：%100?=样品量 杂质最大允许量杂质限量 （1分） %100%100??=??= S C V L S C V L ）样品量（）标准溶液的浓度（）标准溶液的体积（）杂质限量（（1分） 则有：百万分之二十==??= %0020.0%1000 .1000010.00.2L （2.5分） 答：地奥心血康样品重金属限量为百万分之二十。（0.5分） （2） 解：根据限量计算公式：%100?= 样品量 杂质最大允许量杂质限量 （1分）