药剂学
第一章绪论
名词解释
1、▲药剂学（pharmaceutics，pharmacy）：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
2、药物剂型（dosage forms），剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的以不同给药方式和不同给药部位等为目的的不同“形态”。
3、制剂（preparations andpharmaceutical manufacturing）：各种剂型中的具体品种
4、▲药典（pharmacopoeia）：国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家组织的药典委员会编纂，并由政府颁布实施，具有法律约束力。
5、药品标准：国家对药品的质量、规格和检验方法所作的技术规定。
6、处方：处方是医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要的书面文件。
思考题
1、药剂学的分支学科有哪些？它们分别主要研究哪些内容？
答：①、工业药剂学（industrial pharmaceutics）--药剂学的核心，研究剂型及制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理，主要内容为剂型研究、制剂处方设计及工艺设计，制剂的质量控制，包括制剂大量生产的质量保证、稳定性，疗效的提高，生产技术的改进等除继承药剂学的基本内容外，加强了制剂的加工技术单元操作及设备；②、物理药剂学（physical pharmaceutics）运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关剂型、制剂的处方设计、制备工艺、质量控制等内容的学科。③、药用高分子材料学（polymer in pharmaceutics）介绍常用的合成和天然高分子材料的结构、制备、物理化学特征及功能与应用。④、生物药剂学（biopharmaceutics）研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的学科。致力于研究从机体用药到药物排出体外全过程中有关药物量变和质变的所有问题。⑤、药物动力学（pharmacokinetics）采用数学的方法研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的体内经时过程与药效之间关系的学科。⑥、临床药剂学（clinical pharmaceutics）以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等与临床治疗学紧密联系的学科。主要内容：临床用制剂和处方研究、药物制剂的临床研究和评价、药物制剂的生物利用度研究、药物剂量的临床监控、药物配伍变化及相互作用等；⑦、七、医药情报学（drug informatics）收集和评价庞大的与医药品相关的情报，以各种情报为依据探究药物治疗的依据，谋求医药品的最适宜治疗方案。
2、药物剂型的重要性主要包括哪些？
答：①、剂型可以改变药物作用的性质；②、剂型能调节药物作用速度；③、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用；④、剂型可直接影响药效；⑤、剂型可使患者准确的按剂量服用；
⑥、剂型可改变药物固有的理化性质
3、药物剂型可分为哪些类？
答：①、按给药途径分类：胃肠道给药的剂型——口服给药后进入胃肠道；
非胃肠道给药的剂型——注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、黏膜给药、腔道给药
②、按分散类型分类：分为溶液型、胶体、乳剂、混悬剂、气体分散、微粒分散、固体分散
型等③、按制备方法分类：浸出制剂（采用浸出方法制备）；无菌制剂（用灭菌方法或无菌技术制成的剂型）
④、按形态分类：液体剂型（洗剂、溶液剂、注射剂等）；固体剂型（散剂、丸剂、片剂、胶囊剂等）；半固体剂型（软膏剂、凝胶剂等）；气体剂型（气雾剂、喷雾剂等）
4、▲目前颁布的中国药典和国外药典有哪些？
答：《中华人民共和国药典》ch.p; 《中华人民共和国药典》有1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005年版共8个版次，2010年版自2010年10月1日起执行。
2005年版、2010年版分一、二、三部：
一部收载中药材和中药成方药
二部收载化学药品、抗生素
三部收载生化药品、生物制品等
美国药典——USP; 英国药典——BP
欧洲药典——EP; 日本药局方——JP; 国际药典——Ph. Int.
5、药物制剂和剂型的发展可分为哪四个时代？试分别叙述。
答：药剂发展时代的划分：
第一代——传统的片剂、胶囊、注射剂等
第二代——缓释制剂、肠溶制剂（第一代DDS）
第三代——控释制剂、利用单克隆抗体、脂质体、微球等制备的靶向给药制剂（第二代DDS）第四代——由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统（第三代DDS）
中英文对照▲
药物传递系统（drug delivery system，DDS）
国家食品药品监督管理局（State Food and Drug Administration，SFDA）
处方药（prescription drug，或ethical drug）
非处方药（nonprescription drug，或over the counter，简称OTC）
药品生产质量管理规范（Good Manufacturing Practice，GMP）
药物非临床研究质量管理规范（Good Laboratory Practice，GLP）
药物临床试验管理规范（Good Clinical Practice，GCP）
第九章药物溶液的形成理论
名词解释
1、▲潜溶（cosolvency）：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶。
2、潜溶剂（cosolvents）：许多液体制剂以水为溶剂，但对不溶或难溶于水的药物，在水中加入一种或几种与水互溶的其它溶剂而组成混合溶剂时，可使药物溶解，这种混合溶剂即为潜溶剂。
3、▲助溶（hydrotropy）：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的分子间络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。
4、▲增溶（solubilization）：是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
5、增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。
6、渗透压（osmotic pressure）：药物溶液中溶剂分子可自由通过半透膜，药物分子不通过，膜的一侧为溶液，另一侧为溶剂，溶剂透过膜进入溶液中达到渗透平衡，此时两侧压力相等，两侧液面产生压力差，此压力差即为溶液的渗透压。
7、▲溶解度（solubility）：系指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定剂量溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。
8、特性溶解度（intrinsic solubility）：药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物——特别是新药的重要物理参数之一。（药物溶解度的数值多是平衡溶解度或称表观溶解度。）
9、溶出速度：药物的溶出速度是指单位时间单位面积上药物溶解进入溶液主体的量。
思考题
1、▲药用溶剂的分类有哪些？其中常用的非水溶剂有哪些？
答：分类：水和非水溶剂
水是最常用的极性溶剂，理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应。
如药物在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。
常用的非水溶剂有：
①、醇与多元醇类醇类多数能与水混合，如乙醇、丙二醇、甘油、PEG等
②、醚类能与水混合，并溶于乙醇、甘油
③、酰胺类能与水混合，易溶于乙醇中，如DMF等
④、酯类三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙酯等
⑤、植物油类作为油性制剂与乳剂的油相，如豆油、玉米油、芝麻油、花生油、红花油等
⑥、亚砜类如二甲基亚砜（DMSO），能与水、乙醇混溶
2、衡量溶剂极性大小的参数有哪些？这些参数与溶剂极性大小的关系？
答：溶剂与药物的性质直接影响药物的溶解性，溶剂的极性大小常以介电常数和溶解度参数来衡量。①、表示在溶液中将相反电荷分开的能力；…反映溶剂分子的极性大小；介电常数借助电容测定仪，测定溶剂的电容值求得；介电常数大的溶剂的极性大；②、表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极性越大。
3、影响药物溶解度的因素有哪些？
答：①、药物溶解度与分子结构——相似相溶：
药物分子在溶剂中的溶解是药物分子与溶剂分子间的分子间作用力相互作用的结果。若药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力则药物溶解度小；反之，则溶解度大。氢键对药物溶解度影响较大。在极性溶剂中，如果药物分子与溶剂分子之间可以形成氢键，则溶解度增大。
如果药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂中的溶解度减小，而在非极性溶剂中的溶解度增大。
成盐或引入亲水基可增加在水中的溶解度。
②、药物分子的溶剂化作用与水合作用：
药物离子的水合作用与离子性质有关，阳离子和水之间的作用力很强，以至于阳离子周围保持有一层水，一般单价阳离子结合4个水分子。
离子大小以及离子表面积是水分子极化的决定因素。
药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶解度。
③、药物的多晶型；
同一化学结构的药物，由于结晶条件不同，形成结晶时分
子排列与晶格结构不同，因而形成不同的晶型，产生多晶型。
晶型不同，晶格能不同，药物的熔点、溶解速度、溶解度等也不同。
无定型（amorphous forms）为无结晶结构的药物，无晶格束缚，自由能大，所以溶解度和溶解速度较结晶型大。
假多晶型：药物结晶过程中，溶剂分子进入晶格使结晶型改变，形成药物的溶剂化物。溶剂化物与非溶剂化物的熔点、溶解度和溶解速度等物理性质不同，这是因为结晶结构的改变影响晶格能所致。在多数情况下，溶解度和溶解速度按水合物＜无水物＜有机化物的顺序排列（固体分散体）。
④、粒子大小的影响；
对难溶性药物，当粒子大小在r＝0.1nm～100nm时溶解度与粒子大小有关，溶解度随粒径减小而增大，粒子半径大于2μm时对溶解度无影响。
在一定温度下，难溶性药物的溶解度与粒子大小的定量关系式，Ostwald Freundlich方程。
⑤、温度的影响；
温度对溶解度影响取决于溶解过程是吸热ΔHs＞0，还是放热ΔHs＜0：
当ΔHs＞0时溶解度随温度升高而升高当ΔHs＜0时溶解度随温度升高而降低
药物溶解过程中，溶解度与温度关系式为：
⑥、pH与同离子效应：
（1）pH的影响：多数药物为有机弱酸、弱碱及其盐类，这些药物在水中溶解度受pH影响很大。（2）同离子效应：若药物的解离型或盐型是限制溶解的组分，则其在溶液中的相关离子的浓度是影响该药物溶解度大小的决定因素。
⑦、混合溶剂的影响；潜溶剂
⑧、添加物的影响：增溶剂、助溶剂
4、影响溶出速度的因素和增加溶出速度的方法有哪些？
答：因素
①、可根据Noyes-Whitney方程分析：
1）固体药物的粒径和表面积：固体的表面积↑——粒径↓、孔隙率↑、加入润湿剂；
2）温度：温度↑——溶解度↑黏度↓
3）溶出介质的体积↑；
4）扩散系数：扩散系数↑——溶出介质黏度小、药物分子小；
5）扩散层厚度：搅拌速度↑——扩散层厚度↓溶出速度↑
②、片剂、胶囊剂等剂型的溶出，还受处方中加入的辅料以及溶出速度的测定方法有关。方法：
1）、加入润湿剂；2）、药物的微粉化和固体分散体；
3）、升高温度；4）、加快搅拌；5）、加入辅料
5、应考虑的药物溶液的性质有哪些？
答：①、药物溶液的渗透压；②、药物溶液的pH与pKa值；
③、药物溶液的解离常数；④、药物溶液的表面张力；⑤、药物溶液的黏度；
第十章表面活性剂
名词解释
1、▲表面活性剂（surfactant）：指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
2、▲胶束（micelles）：当溶液内表面活性剂分子数目不断增加时，其疏水部分相互吸引，缔合在一起，亲水部分向着水，几十个或更多分子缔合在一起形成缔合的粒子，称为胶束。
3、临界胶束浓度（criticalmicell concentration，CMC）：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
4、▲亲水亲油平衡值（hydrophile-lipophile balance，HLB）：系表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力，是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值（相对值）。
5、▲增溶（solubilization）：表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种作用称为增溶。
6、最大增溶浓度（maximum additiveconcentration，MAC）：当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度
7、▲Krafft点：当温度升高至某一温度时，离子表面活性剂在水中的溶解度急剧升高，该温度称为Krafft点，相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的CMC。
8、起昙：对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂，当温度升高到一定程度时，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，致使其在水中的溶解度急剧下降并析出，溶液由清变浊，这一现象称为起昙，此温度称为昙点▲（cloud point），亦称浊点。
思考题
1、▲表面活性剂的结构特征是什么？
答：双亲性分子结构：1）、亲油的非极性烃链（长度不少于8个碳原子）；2）、亲水的极性基团（羧酸、磺酸、硫酸及其盐或羟基、酰胺基等）
（同时具有极性的亲水基和非极性的亲油基，且分别处于表面活性分子的两端，造成分子的不对称性，因此表面活性剂分子是一种既亲水又亲油的，具有两亲性（即亲水亲油性））
2、简述表面活性剂在溶液中的正吸附过程。
答：表面活性剂在溶液表面层聚集的现象称为正吸附，表面活性剂在水中溶解时，当水中表面活性剂的浓度很低时，表面活性剂分子在水-空气界面产生定向排列，亲水基团朝向水面亲油基团朝向空气。当溶液较稀时，表面活性剂几乎完全集中在表面形成单分子层，溶液表面层的表面活性剂浓度大大高于溶液中的浓度，并将溶液的表面张力降低到纯水表面张力以下。
3、▲举例简述表面活性剂的分类、特点及在药剂学中的应用。
答：根据分子组成特点和极性基团的解离性质，分为离子表面活性剂（阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、两性离子表面活性剂）和非离子表面活性剂。
一、离子表面活性剂：
（一）阴离子表面活性剂：起表面活性作用的部分是阴离子
1、高级脂肪酸盐通式：脂肪酸盐
常用脂肪酸：月桂酸（C12）、棕榈酸（C16）、硬脂酸（C18）等
分类：一价金属皂（钾、钠皂）二价或多价皂（铅、钙、铝皂）有机胺皂（三乙醇胺皂）性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析
应用：具有一定的刺激性，只供外用
2、硫酸化物通式：（脂肪烃连Ｒ在C12～C1８范围）
分类：硫酸化油（硫酸化蓖麻油称土耳其红油）、高级脂肪醇硫酸酯（十二烷基硫酸钠）
性质：可与水混溶，为无刺激的去污剂和润湿剂；乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些高分子阳离子药物发生沉淀
应用：
代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性，主要用于外用软膏的乳化剂，有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂
3、磺酸化物通式：
分类：脂肪族磺酸化物，如二辛基琥珀酸磺酸钠、二己基琥珀酸磺酸钠；烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，常用洗涤剂；烷基萘磺酸化物；胆酸盐，如牛磺胆酸钠
性质：水溶性，耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差，不易水解
应用：用作胃肠道中脂肪的乳化剂和单硬脂酸甘油酯的增溶剂，较好的洗涤剂
（二）阳离子表面活性剂：起作用的是阳离子，亦称阳性皂结构：含有一个五价氮原子
胺盐型：季铵盐型：
特点：水溶性大，在酸性和碱性溶液中较稳定具有良好的表面活性和杀菌作用
应用：杀菌，防腐，皮肤、黏膜和手术器械的消毒
常用药物：苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）
（三）两性离子表面活性剂
分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活性剂，随介质的pH可成阳或阴离子型
常用品种：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂
最大优点：适用于任何pH溶液，在等电点时也无沉淀。
性质：碱性水溶液中呈阴离子性质，起泡性良好、去污力强酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力很强，毒性小
二、非离子表面活性剂：
（一）脂肪酸甘油酯：主要有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯
性质：不溶于水，在水、热、酸、碱及酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸，HLB 3～4，表面活性弱
应用：主要用作W/O型辅助乳化剂
（二）多元醇型：1、蔗糖脂肪酸酯：简称蔗糖酯，是蔗糖和脂肪酸反应生成的一大类化合物根据脂肪酸取代数不同分为单酯、二酯、三酯及多酯。
性质：溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水和油，在酸、碱及酶等作用下易水解成蔗糖和脂肪酸，HLB 5～13，表面活性弱
应用：主要用作O/W型乳化剂、分散剂一些高脂肪酸含量的蔗糖酯也用做阻滞剂（水溶性低）
2、脂肪酸山梨坦：司盘类（Span）
性质：不溶于水，易溶于乙醇在酸、碱和酶的作用下易水解
应用：HLB 1.8～3.8，因其亲油性较强，一般用作W/O乳剂的乳化剂，用于搽剂，软膏，亦可作为乳剂的辅助乳化剂
3、聚山梨酯（polysorbate）：吐温（Tween）
性质：水、乙醇及多种有机溶剂中易溶，不溶于油；热稳定，在酸、碱和酶的作用下易水解应用：亲水性大大增加，为水溶性表面活性剂，用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂
（三）聚氧乙烯型：1、聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽类（Myrij）系聚乙二醇与长链脂肪酸缩合而成的酯通式：
应用：具有较强水溶性，乳化能力强，作增溶剂、O/W型乳化剂；常用的有聚氧乙烯40硬脂酸酯
2、聚氧乙烯脂肪醇醚：系聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚通式：
（四）聚氧乙烯－聚氧丙稀共聚物即泊洛沙姆（Poloxamer）（美国NF Poloxamer），商品名
普朗尼克（Pluronic）通式：
性质：为淡黄色液体或固体，分子量1000～14000；HLB 0.5～30，随聚氧丙烯比例增加，则亲油性增强；随聚氧乙烯比例增加，则亲水性增强；具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能，但增溶能力较弱
特点：对皮肤无刺激和过敏性，对黏膜刺激性很大，毒性均较小；Poloxamer 118（pluronic F68）可作为O/W型乳化剂，是目前用于静脉乳剂少数合成的乳化剂之一；用本品制备的乳剂能耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性
4、非离子型表面活性HLB值的计算方法。
答：对非离子型表面活性剂，可能过经验式求得：非离子表面活性剂的HLB具有加和性—
▲
理论计算法：如果HLB值是由表面活性剂分子中各种结构基团贡献的总和，则每个基团对HLB值的贡献可用数值表示，此数值称为HLB基团数（group number）。
例：HLB值的计算
z用司盘80（HLB值4.3）和聚山梨酯20（HLB值16.7）制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g，问两者应各用多少克？该混合物可作何用？
z解：
该混合物可作O/W型乳化剂、润湿剂等使用
5、▲不同HLB值表面活性剂的适用范围。
答：数值范围：HLB 0～40，其中非离子表面活性剂HLB 0～20，即石蜡为0，聚氧乙烯为20。
7、影响表面活性剂增溶的因素有哪些？
答：1、增溶剂的性质
1）、增溶剂的结构：同系物增溶剂随碳原子数增加，CMC减小，增溶量增加；有分支结构的增溶剂增溶作用小于相同碳原子数的直链结构增溶剂；增溶剂碳链含不饱和键或极性基团，增溶性减弱；
2）、具有相同亲油基的表面活性剂的增溶次序：非离子型＞阳离子型＞阴离子型；
3）、增溶剂加入的顺序：通常将增溶质与增溶剂先行混合要比增溶剂与水混合的效果好；如果在使用中无需稀释，则用二元相图选择配比较好；在增溶药物时，达到增溶平衡时往往需要较长的时间
2、增溶质的性质
（1）极性的影响：非离子表面活性剂HLB值越大，对强极性和非极性药物增溶效果越好，极性低的药物正好相反
（2）结构的影响：增溶质同系物随烃链增加，增溶能力下降；不饱和化合物比对应的饱和物更易溶解；增溶质碳氢链直链对溶解度影响不大；增溶质为环状结构随直链增加，增溶量增加
（3）解离性药物的增溶：解离药物与非离子表面活性剂的配伍很少形成不溶性复合物，但pH值可明显影响药物的增溶量：对于弱酸性药物，在偏酸性环境中有较大程度的增溶；对于弱碱性药物，则在偏碱性条件下有更多的增溶；作为两性离子则在等电点时有最大增溶量（4）多组分增溶质的增溶及其他影响：1）、多组分增溶质的增溶制剂中有多组分存在时，对主药的增溶效果取决于各组分与表面活性剂的相互作用：
2）、其他影响：抑菌剂或其他抗菌药物在表面活性剂溶液中易被增溶而降低活性，需增加用量才能达到原来相同的抑菌效果。
3、温度的影响：
离子表面活性剂温度升高，分子热运动增加，胶束产生增溶空间加大，增溶量增大；聚氧乙烯醚型非离子表面活性剂，温度升高，CMC减小，胶束增多：非极性有机物增溶量增大；极性有机物在昙点以前增溶量增大，昙点以后增溶量减少。
6、描述三元相图及其性质
第二章液体制剂
名词解释
1、液体制剂（liquid pharmaceutical preparations）：是将药物以不同的分散方法
和分散程度分散在适宜的介质中制成的液体形态的制剂。
2、防腐剂（preservative）：（能抑制微生物生长发育的物质）系指防止药物制剂由
于细菌、酶、霉等微生物的污染而产生变质的添加剂。
3、矫味剂（flavoring agent）：系指药品中用以改善或屏蔽药物不良气味和味道，使病
人难以觉察药物的强烈苦味(或其它异味如辛辣、刺激等等)的药用辅料。
4、芳香剂（spices flavors）在制剂中有时需要添加少量香料和香精以改善制剂的气
味和香味，这些香料和香精称为芳香剂。
5、胶浆剂：黏稠，干扰味蕾的味觉因而可矫味，多用于矫正涩酸味。
6、着色剂（colorants）：有些药物制剂本身无色，但为了达到心理治疗上的需要或某
些目的需加入到制剂中进行调色的物质。
7、δ电位：吸附层和扩散层构成双电层的电位差称为δ电位。
8、▲混悬剂（suspensions）：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成
的非均相液体制剂。
9、▲絮凝（flocculation）：混悬微粒形成疏松聚集体的过程。（表面积A↓）。
10、反絮凝（deflocculating）：向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态这一过程。
11、触变胶：触变胶可看作凝胶与溶液的等温互变系统。
12、润湿剂（wettingagent）：系指能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。
13、▲乳剂（emulsions）：两种互不相溶液体的混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系。
14、相容积比φ（phase volumeratio）：沉降物的体积与沉降前混悬剂的体积比。
中英文对照
二甲基亚砜（dimethyl sulfoxide，DMSO）、聚乙二醇（polyethylene glycol，PEG）、
思考题
1、液体制剂的特点是什么？
答：优点：吸收快，生物利用度高；给药途径广（内服、外用）；易于分剂量，服用方便；减少胃肠道刺激
不足：稳定性差（化学、物理、生物）；携带不便
1、▲简述均相和非均相液体制剂的特征。
答：、液体制剂按分散系统分为：
1）、均相（单相）液体制剂——药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中（真溶液）。
低分子溶液剂，也称溶液剂（分散相微粒小于1nm）
高分子溶液剂，在水中溶解时称亲水胶体溶液（分散相微粒1～100nm）
2）、非均相（多相）液体制剂——药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中，不稳定。
溶胶剂，又称疏水胶体溶液（分子聚集体，1～100nm）
乳剂（小液滴，0.1～100μm）
混悬剂（微粒，一般0.5～10μm）
2、▲常用液体制剂的溶剂与附加剂有哪些？
答：一、液体制剂常用溶剂：
（一）极性溶剂：
1、水（water）：蒸馏水，最常用溶剂；可能影响药物稳定性，易霉变；理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应；
2、甘油（glycerin）：黏稠、味甜、毒性小；能与水、乙醇、丙二醇而不与氯仿、乙醚及脂肪油混溶；酚、硼酸、鞣酸在甘油中的溶解度比在水中大；多用于外用，化学活性较小，＞30%有防腐性、＞90%对皮肤有脱水作用和刺激性；用于内服时，含量在12%（g/mL）以上时，有甜味，能防鞣质析出
3、二甲基亚砜（DMSO）有良好的防冻作用，有较强的吸湿性；能与水、乙醇、丙二醇、甘油相混溶；“万能溶剂”——能溶解大量的药物；较好的皮肤渗透促进剂，并有轻度刺激；略有消气与治风湿病的作用，孕妇禁用
（二）半极性溶剂：
1、乙醇（alcohol）能与水、甘油、丙二醇混溶，能溶解大部分有机药物和药材中的在效成分，如生物碱及其盐类、苷类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等；＞20%有防腐性；有一定的生理作用，易挥发、易燃烧乙醇、丙二醇、聚乙二醇；
2、丙二醇（propylene glycol）药用为1，2－丙二醇；黏度较小，介于水和甘油之间；能与水、乙醇混溶，而不与脂肪相混溶，能溶解于乙醚或氯仿中；刺激性，毒性均较小，能溶解多种药物，可作内服及肌肉注射剂溶剂；能增加药物稳定性并促进药物的渗透作用
3、聚乙二醇（polyethylene glycol，PEG）分子量＜1000为液体，＞1000为半固体或固体；液体制剂常用PEG 300～600，为无色澄明液体；能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶，能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物，对一些易水解药物有一定的稳定作用；在洗剂中能增加皮肤的柔韧性，具有一定的保湿性
（三）非极性溶剂：
1、脂肪油（fatty oils）常用非极性溶剂，如花生油、麻油、豆油、棉籽油、茶
油、橄榄油等；能溶解激素、生物碱，挥发油及许多芳香族化合物；易酸败和皂化（碱性药物），多外用，如洗剂、搽剂、滴鼻剂等
2、液体石蜡（liquid paraffin）液态饱和烃的混合物，分为轻质（多外用，亦可用于口服制剂）和重质（多膏剂、糊剂等）两种；性质稳定，但能被空气氧化，在肠管中不分解也不吸收
3、乙酸乙酯（ethyl acetate）有挥发性和可燃性，空气中易氧化变色；搽剂的溶剂
4、肉豆蔻异丙酯（isopropyl myristate）化学性质稳定，耐氧化，不易酸败；不溶于水、甘油、丙二醇，但溶于乙醇、丙酮、矿物油等，能溶解甾体和挥发油；无刺激性，无过敏性，可透皮吸收，并能促进经皮吸收
二、液体制剂常用附加剂：
（一）防腐剂：
1、对羟基苯甲酸酯类，尼泊金类（parabens）甲酯、乙酯、丙酯和丁酯，随着C数↑→抑菌作用↑→溶解度↓；特点——无毒、无味、无臭、不挥发，化学稳定，在酸性、中性溶液中均有效，在酸性溶液中作用最好，在pH值为5.5时，对大肠杆菌作用最强；应用——混合使用有协同作用，通常乙酯和丙酯（1∶1）或乙酯和丁酯（4∶1），用量0.01%～0.25%；遇铁变色，弱碱或强酸水解，塑料吸附，聚山梨酯类和聚乙二醇等虽能
增加水中溶解度，但降低抑菌能力
2、苯甲酸（benzoic acid）与苯甲酸钠（sodium benzoate）防腐作用靠未解离的分子，其离子无作用；在酸性溶液中，其抑菌活性强，故适宜于pH为3～5的溶液
3、山梨酸（sorbic acid）及其盐：主要靠未离解的分子；在pH小于4的溶液中，抑菌活性较强
4、苯扎溴铵（benzalkonium bromid，新洁尔灭）阳离子表面活性剂；溶于水和乙醇，在酸性和碱性溶液中稳定，耐热压
5、醋酸氯己定（chlorhexide acetate），醋酸洗必泰：微溶于水，溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂
6、其他邻苯基苯酚（o-phenylphenol）：微溶于水，具有杀菌和杀真菌作用，0.005%～0.2%
桉油（eucalyptus oil，0.01%～0.05%）、桂皮油（0.01%）、薄荷油（0.05%）等（二）增加药物溶解度的附加剂：
1、增溶剂、助溶剂
2、潜溶剂（与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等）；
3、矫味剂（甜味剂：蔗糖、单糖浆、果汁糖浆、甘油、山梨醇、甘露醇等合成甜味剂，糖精钠、阿司帕坦；芳香剂：天然——柠檬、樱桃、茴香、薄荷挥发油等，人造——苹果、桔子、香蕉香精等；胶浆剂、泡腾剂）
4、着色剂
为了增加液体制剂的稳定性，还需加入pH调节剂、抗氧剂、金属离子络合剂等
4、▲辨析增溶、助溶和潜溶？
答：增溶：是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。
助溶：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的分子间络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。
5、试述分子胶体和微粒胶体在结构、性质和稳定性方面的异同点。
答：
6、混悬剂对药物的要求是什么？（为什么制备混悬剂？）
答：难溶性药物或溶解度达不到临床要求的药物
缓释目的
剧毒药、小剂量药物不宜制成混悬剂
7、试用Stoke’s定律分析增加混悬剂的动力稳定性的主要方法。
答：
增加混悬剂的动力稳定性的主要方法：①、尽量减小微粒半径，以减小沉降速度；②、加入助悬剂：增加分散介质的黏度ε↑，减小固体微粒与分散介质的密度差
，固体微粒吸附助悬剂分子→亲水性↑，防止结晶转型
8、试用Ostwald Freundlich方程分析混悬剂微粒大小与稳定性关系。
答：当微粒小于0.1μm时
小→大
亚稳定型→稳定型粉碎均匀或加入抑制剂阻止结晶的溶解和生长
9、混悬剂处方中常用的稳定剂有哪些？
答：（一）助悬剂：
1）、低分子助悬剂：甘油（常外用）、糖浆等
2）、高分子助悬剂①、天然助悬剂：树胶类，如5～15%阿拉伯胶、 0.5～1%西黄蓍胶；植物多糖类，如2%淀粉浆、0.35～0.5%琼脂、50～70%海藻酸钠等②、合成助悬剂：纤维类，如甲基纤维素（MC，与鞣质有配伍变化）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟乙基纤维素（HEC）、羟丙基纤维素（HPC）；其它如聚乙烯吡咯烷酮（PVP）；聚乙烯醇（PVA）、卡波普、葡聚糖等③、硅酸类——胶体＝氧化硅、硅酸铝、硅皂土等④、触变胶
（二）润湿剂：HLB值7～11的表面活性剂
外用制剂多用肥皂及月桂醇硫酸钠；内服制剂常用吐温类
（三）絮凝剂
电解质的种类、离子价数、用量；在试验的基础上选择
10、混悬剂的制备方法有哪些？（了解）
答：（一）分散法——将药物粉碎成符合混悬剂中对微粒要求的程度再分散于分散介质中制备混悬剂的方法。、
（二）凝聚法：1）、物理凝聚法——物理快速结晶，制成符合要求的微粒，再将微粒分散于适宜介质中制成混悬剂，2）、化学凝聚法——采用化学反应新生成药物微粒的方法
11、混悬剂的质量评价方法有哪些？
答：1）、微粒大小的测定：直接关系到混悬剂的质量、稳定性、药效、生物利用度，是评定其质量的重要指标。
显微镜法、库尔特计数法、浊度法、光散射法、漫反射法等
2）、▲沉降体积比：沉降物的体积与沉降前混悬剂的体积比。
沉降的速度；以H/H0为纵坐标，沉降时间t为横坐标；沉降曲线比较平和缓慢降低的处方优良；较浓的混悬剂不适合；口服混悬剂的沉降体积比不应低于0.9
3）、絮凝度：评价絮凝剂效果、预测稳定性——絮凝度越大，絮凝效
果越好
4）、重新分散试验：保证均匀性和剂量准确
5）、δ电位测定：电泳法测定，一般在25mV以下稳定
6）、流变学测定：旋转黏度计测定流动曲线应为触变流动、塑性触变流动和假塑性触变流动
12、简述乳剂的类型、组成以及特点是什么？
答：乳剂的特点：生物利用度高、分剂量准确、掩盖口味、改善药物作用的性质、静脉营养乳剂
乳剂的组成：水相、油相、乳化剂
类型：W/O，O/W，W/O/W，O/W/O；普通乳、亚微乳、纳米乳
13、试述乳化剂定义、种类及其乳化作用机理。
答：一、定义：乳化剂是乳剂的重要组成部分，对乳剂的形成、乳剂的稳定性、药效的发挥等方面起重要作用。
二、乳化剂的种类：
1、表面活性剂类
一般HLB值3～8者为W/O型乳化剂，HLB值8～16者为O/W型乳化剂；具有较强的亲水性和亲油性，乳化能力强，容易在乳滴周围形成单分子乳化膜，性质较稳定；非离子型表面活性剂如聚山梨酯和脂肪酸山梨坦类毒性、刺激性均较小，性质稳定，应用广泛阴离子型：硬脂酸钠、十二烷基硫酸钠等
非离子型：Span、Tween、泊洛沙姆等、
3、天然乳化剂
O/W型，亲水性强，可内服；多数黏性较大，能增加乳剂的稳定性；乳化能力弱（混合使用），需加防腐剂；乳剂形成时被吸附于乳滴表面，形成多分子乳化膜
阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄磷脂
4、固体微粒乳化剂、固体粉末吸附于油水界面，形成固体微粒乳化膜而起阻止乳滴合并作用。
5、辅助乳化剂
乳剂黏度↑，乳化膜强度↑→乳剂稳定性↑
W——纤维素类、海藻酸钠、胶类、皂土等
O——蜂蜡、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等
三、作用机理：
（一）降低表面张力（表面自由能）
分散度↑→表面积↑→表面自由能↑；
加入适宜的乳化剂：乳化剂→表面张力↓，表面自由能↓→稳定性↑
（二）形成牢固的乳化膜——阻止乳滴的合并
单分子乳化膜：表面活性剂类（强）；
多分子乳化膜：天然乳化剂，黏度大；
固体微粒乳化膜
（三）乳化剂对乳剂类型的影响
主要是乳化剂的性质和其HLB值；
亲水基、亲油基的相对大小（O/W or W/O）
（四）相容积比φ（phase volume ratio）
油、水两相的容积比；
牵涉到乳剂的分层、合并和转相；
分散相的浓度一般在10%～50%；
相容积比在40%～60%时乳剂稳定性好
14、试述决定乳剂类型的主要因素及其转相方法。
15、如何选择乳化剂？
答：根据给药途径、药物性质、处方组成、乳剂类型、乳化方法等综合考虑。
1）、乳剂的类型：W/O、O/W（依据HLB值）
2）、给药途径：口服、外用、注射（磷脂、泊洛沙姆等）
3）、乳化剂性能：乳化能力强、稳定、无毒无刺激
4)、混合乳化剂的选择:适应油相对HLB值的要求：适应性↑——W/O?O/W（磷脂＋胆固醇）；
乳化膜的牢固性↑（油酸钠＋鲸蜡醇＋胆固醇）；
黏度↑，稳定性↑（油酸钠＋鲸蜡醇＋胆固醇）；
非离子型乳化剂可混合使用（Span＋Tween）
阴、阳离子型乳化剂不能混；
混合乳化剂HLB的计算（油相要求）。
16、影响乳化的因素有哪些？
17、影响乳剂的物理稳定性的因素有哪些？
答：分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败
18、乳剂的制备方法有哪些？
答：1、水中乳化法（emulsifier in water method），湿胶法
2、油中乳化法（emulsifier in oil method），干胶法
3、新生皂法（nascent soap method）
4、微乳的制备
5、复乳的制备
6、两相交替加入法
7、机械法
19、乳剂的质量评定有哪些？
答：1、粒径大小的测定2、分层现象的观察
在4000rpm离心15min不分层，可认为乳剂稳定
3、乳滴合并速度的测定
符合一级动力学规律
4、稳定常数Ke的测定
5、黏度的测定等
补充：
第三章灭菌制剂与无菌制剂
名词解释
1、灭菌（sterilization）：系指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段。
2、灭菌法（the technique of sterilization）：系指杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的方法或技术。
3、无菌（sterility）：系指在任一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。
4、无菌操作法（asepictechnique）：系指在整个操作过程中利用或控制一定条件，使产品避免被微生物污染的一种操作方法或技术。
5、防腐（antisepsis）：系指用物理或化学方法抑制微生物的生长与繁殖的手段，亦称抑菌。
6、抑菌剂或防腐剂：对微生物的生长与繁殖具有抑制作用的物质称抑菌剂或防腐剂。
7、消毒（disinfection）：系指用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段。
8、消毒剂：对病原微生物具有杀灭或除去作用的物质称消毒剂。
9、灭菌制剂：采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类制剂。
10、无菌制剂：采用无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类制剂。
11、无菌操作法：系指整个过程控制在无菌条件下进行的一种操作方法，适用开不耐热无菌制剂的制备
12、D值：在一定温度下，杀灭90%微生物（或残存率为10%）所需的灭菌时间。
13、Z值：降低一个lgD值所需升高的温度，即灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度或在相同灭菌时间内，杀灭99%的微生物所需提高的温度：Z＝(T2－T1)／(lgD2－lgD1)
14、F值：在一定灭菌温度（T）下给定的Z值所产生的灭菌效果与在参比温度（To）下给定的Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。
15、F0值：为一定灭菌温度（T）Z值为10℃所产生的灭菌效果与121℃Z值为10℃所产生的灭菌效力相同时所相当的时间。
16、冷冻干燥技术：把含有大量水分的物料预先进行降温，冻结成冰点以下的固体，在真空条件下使冰直接升华，以水蒸气形式除去，从而得到干燥产品。
17、注射剂（injection）：俗称针剂，系指药物制成的供注入机体内的一种制剂。
18、等渗溶液（isoosmoticsolution）：与血浆渗透压相等的溶液。
19、等张溶液：系指渗透压与血浆渗透压相等的溶液，属于生物学概念。
20、热原：注射后能引起人体特殊致热反应的物质。
21、输液：由静脉滴注输入体内的大剂量（一次给药100mL以上）注射液，它是注射液一个分支。
22、注射液无菌粉末：又称粉针，临用前用灭菌注射用水溶解后注射，是一种较常用的注射剂型。
23、眼用液体制剂：凡是供洗眼、滴眼用以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂。
24、滴眼剂（eye drop）：系指供滴眼用的澄明溶液或混悬液。
25、植入给药系统（implantable drug delivery system，IDDS）：系一类经手术植入皮下或针头导入皮下的控制释药制剂，又称皮下植入控释剂型。经皮下吸收直接进入血液循环起全身作用，避开了首过效应，生物利用度高。
思考题
1、采用灭菌与无菌技术的主要目的是什么？
答：主要目的：杀灭或除去所有微生物繁殖体和芽孢，最大限度提高药物制剂的安全性，又要保证药物的稳定性、治疗作用。
2、药剂学中灭菌法可分为哪几类？物理灭菌技术主要包括哪些方法？
答：
3、影响湿热灭菌的主要因素有哪些？
答：1）、微生物的种类、发育阶段和数量
耐热、压的次序——芽孢＞繁殖体＞衰老体
微生物数量↓→灭菌时间↓
2）、蒸汽的性质
饱和蒸气——热含量高，热穿透力强，灭菌效率高
湿饱和蒸汽——热含量低，热穿透力差
过热蒸汽——热含量高但热穿透力差
3）、灭菌时间与药品的稳定性
灭菌温度愈高，灭菌时间愈长，药品被破坏的可能性愈大
在达到有效灭菌的前提下，尽可能降低灭菌温度和缩短灭菌时间
4）、其他
介质pH值——中性最耐热，碱性次之，酸性最弱
介质的营养成分——营养高，抗热性强
4、一般情况下，热压灭菌所需的温度及与温度相当的压力及时间是多少？
答：热压灭菌所需的温度及与温度相当的压力及时间：
116℃，1.7atm（67kPa，7.1kg/cm2），40min
121℃，2.0atm（97kPa，11kg/cm2），30min
121℃，2.0atm（97kPa，11kg/cm2），15min
126℃，2.4atm（139kPa，14.1kg/cm2），15min
5、简述注射剂的分类及特点。
答：注射剂的分类：
溶液型注射剂、混悬型注射剂、乳剂型注射剂、注射用无菌粉末
注射剂的特点：
①、药效迅速，作用可靠②、可用于不宜口服给药的患者
③、可用于不宜口服的药物④、发挥局部定位作用
⑤、注射给药不方便且注射时疼痛⑥、制造过程复杂，生产费用较大，价格较高
6、常用的注射剂用溶剂与附加剂有哪些？
答：注射用溶剂：
1、注射用水
（1）纯化水，（2）注射用水，（3）灭菌注射用水
2、注射用油
（1）植物油
常用大豆油、麻油（最适合用的注射用油，含天然的抗氧剂，是最稳定的植物油）、茶油等，其他经精制后也可供注射用，须避光密闭贮存。
（2）油酸乙酯（aethylis oleas）
能与脂肪油混溶，贮藏会变色，加抗氧剂
（3）苯甲酸苄酯（ascabin）
能与乙醇、脂肪油混溶
有助溶作用，可增加二巯丙醇（BAL）的稳定性
3、其他注射用非水溶剂
（1）乙醇
采用乙醇为注射用溶剂时浓度可高达50%
可供肌内或静脉注射，但浓度超过10%时可能会有溶血作用或疼痛感
（2）丙二醇（propylene glycol，PG）
常用量10%～60%
溶解范围广，供静注或肌注，但皮下或肌注有局部刺激性
（3）聚乙二醇（polyethylene glycol，PEG）
常用PEG 300（降解产物可能会导致肾病变）、PEG 400（常用）
（4）甘油（glycerin）：
黏度和刺激性大，不能单独作为注射用溶剂
常用浓度1～50%，不可大剂量注射（惊厥、麻痹、溶血）
（5）二甲基乙酰胺dimethylacetamide，DMA）
能与水、乙醇混溶，对药物的溶解范围大，为澄明中性溶液
连续使用时，注意其慢性毒性
注射剂主要附加剂：
①、注射剂常用的pH调节剂：乳酸醋酸，醋酸钠、酒石酸，酒石酸钠、枸橼酸，枸橼酸钠、碳酸氢钠，碳酸钠、磷酸氢二钠，磷酸二氢钠、盐酸、氢氧化钠
②、注射剂常用抑菌剂：苯酚、甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丁酯、硫柳汞
③、注射剂常用的局部止痛剂:苯甲醇、三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、利多卡因
④、注射剂常用抗氧剂：亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、维生素C 、焦性没食子酸酯
⑤、金属螯合剂：依地酸二钠、依地酸钙钠
⑥、惰性气体：氮气、二氧化碳
⑦、增溶剂、润湿剂或乳化剂：卵磷脂、聚维酮、聚山梨酯、聚山梨酯、聚山梨酯、脱氧胆酸钠、普朗尼克F－68
⑧、助悬剂：明胶、果胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠
⑨、填充剂：乳糖、甘氨酸、甘露醇
稳定剂：肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠
保护剂：蔗糖、乳糖、麦芽糖、人血白蛋白
7、纯化水、注射用水和灭菌注射用水有何区别？
答：（1）纯化水
原水经蒸馏、离子交换、反渗透或其它适宜方法制得的供药用水
配制普通药物制剂的溶剂或试验用水
（2）注射用水
纯化水经蒸馏所得的蒸馏水
配制注射剂用的溶剂
（3）灭菌注射用水
灭菌后的注射用水
注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂
原水→纯化水→注射用水→灭菌注射用水
8、注射用油检查碘值、皂化值和酸值有何作用？
答：1、碘值为100g油与碘加成时所消耗的碘的克数，反映不饱和键的多寡，即易氧化的程度。
2、酸值指中和1g物料中的游离酸所消耗的KOH的mg数，反映游离脂肪酸，即酸败程度。
3、皂化值为中和1g物料完全水解后得到的酸所消耗KOH的mg数（游离脂肪酸＋脂肪酸酯中脂肪酸总量），反映纯度和油脂的性质。
9、调节等渗的方法及计算。
答：（1）冰点降低数据法
血浆的冰点为－0.52℃，因此任何溶液，只要其冰点降低到－0.52℃，即与血浆等渗。
式中，W为配成等渗溶液所需加入的等渗调节剂的百分含量（%，g/mL）；a为未经调整
的药物溶液的冰点下降度；b为用以调节的等渗剂1%（g/mL）溶液的冰点下降度。（2）氯化钠等渗当量法
与1g药物呈等渗效应的氯化钠质量。
1g药物＝xg NaCl，0.9%NaCl＝血浆渗透压
例题：配制2%的盐酸普鲁卡因溶液100mL，用氯化钠调节等渗，求所需氯化钠的加入量。解：查表可得2%的盐酸普鲁卡因溶液的冰点下降度数a＝0.12×2＝0.24℃，1%氯化钠溶液的冰点下降度数b＝0.58℃，代入上式得：W＝（0.52－0.24）/0.58＝0.48%
即配制2%的盐酸普鲁卡因溶液100mL，需加入氯化钠0.48g调节等渗。
例题：配制2%的盐酸麻黄碱溶液200mL，欲使其等渗，求需加入的氯化钠或葡萄糖的量。解：查表可得1g盐酸麻黄碱的氯化钠等渗当量0.28，无水葡萄糖的氯化钠等渗当量0.18 ，则氯化钠的量＝（0.9－0.28×2）×200/100＝0.68g
葡萄糖的量＝0.68/0.18＝3.78g或＝（5%/0.9%）×0.68＝3.78g
即配制2%的的盐酸麻黄碱溶液200mL，需加入氯化钠0.68g或无水葡萄糖3.78g调节等渗。
10、简述热原的组成、性质及除去方法。
答：热原的组成：
微生物的一种内毒素（endotoxin）——脂多糖、磷脂和蛋白质的复合物
热原＝内毒素≈脂多糖
热原的性质：
（1）耐热性：通常注射剂的热压灭菌不能有效破坏热原
（2）过滤性：体积小（约1～5nm），但可被活性炭吸附
（3）水溶性
（4）不挥发性，但可随雾滴带入蒸馏水中（隔沫装置）
（5）能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波及某些表面活性剂破坏
热原的去除方法：
（1）高温法
能耐受高温加热处理的，如玻璃容器、用具等
250℃加热30min以上
（2）酸碱法
玻璃容器、用具等
重铬酸钾硫酸清洗液、稀NaOH溶液、强氧化剂等
（3）0.05～0.5%（W/V）活性炭或与其它吸附剂（如硅藻土等）合用，吸附
（4）离子交换法
（5）二乙氨基乙基葡聚糖凝胶（分子筛）过滤
（6）三醋酸纤维膜进行反渗透操作
（7）3.0～15nm超滤膜超滤
（8）生产过程避免微生物的污染、繁殖，采用二次以上湿热灭菌法或适当提高灭菌温度和时间，微波等
11、简述注射剂的制备工艺流程。
答：
12、注射剂的质量要求及其检查方法有哪些？
答：注射剂一般质量要求
①、无菌：无任何活的微生物和芽孢
②、无热原：重要指标，特别静注、脊椎注射
③、澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物
④、安全性：无刺激性与毒性
⑤、渗透压：与血浆等渗，大剂量静注还要求等张
⑥、pH：与血液接近，4～9
⑦、稳定性：物理、化学
⑧、降压物质：针对特殊的注射液，如营养注射液
注射剂的质量检查：
1、澄明度检查
微粒注入人体后，会形成血栓以及肉芽肿等危害，澄明度检查不但可以保证用药安全，而且可以发现生产中的问题
包括可见异物检查（《中国药典》2010年版附录Ⅸ H）及不溶性微粒检查（《中国药典》2010年版附录Ⅸ C）
2、热原检查
家兔法（目前各国药典法定的方法）
鲎试验法（limulus lysate test）
3、无菌检查（《中国药典》2010年版附录Ⅺ D）
4、其他检查
装量差异（《中国药典》2010年版附录Ⅰ B）、有关物质、降压物质（生物制品要求，以猫为实验动物）、异常毒性、pH、刺激性、过敏试验及抽针试验等
13、输液剂的分类？
答：电解质输液：补充水分、电解质，纠正酸碱平衡
营养输液：不能口服吸收营养的患者；糖类、氨基酸、脂肪酸等
胶体输液：用于调节体内渗透压；多糖类、明胶类、高分子聚合物类等
合药输液：含有治疗药物的输液
14、简述输液的质量要求及质量检查。
答：1）、无菌、无热原
2）、澄明度：澄明度检查符合规定后，进行不溶性微粒检查
显微计数法（光阻法）——≥100mL的静脉注射液，除另有规定外，每1mL中含10μm 以上的微粒不得超过12（25）粒，含25μm以上的微粒不得超过2（3）粒。
中药药剂学试题及答案 第九章注射剂（附滴眼剂） 一、选择题 【A型题】 1．注射剂按下列给药途径，不能添加抑菌剂的是 A．肌肉注射 B．皮内注射 C．皮下注射 D．穴位注射 E．静脉注射2．供脊椎腔注射的注射剂pH值应为 A．酸性 B．偏酸性C．中性 D．偏碱性 E．碱性 3．在下列有关热原检查法的叙述中，错误的为 A．法定检查方法为家兔致热试验和鲎试验法 B．鲎试验法比家兔试验法更灵敏 C．鲎试验法操作简单，结果迅速可靠 D．鲎试验法特别适用于生产过程中的热原控制 E．鲎试验法对一切内毒素均敏感，可代替家兔试验法 4．注射用油的精制方法应为 A．除臭→脱水→中和→脱色→灭菌 B．脱水→除臭→中和→脱色→灭菌 C．中和→除臭→脱水→脱色→灭菌 D．中和→脱色→脱水→除臭→灭菌 E．脱色→脱水→除臭→中和→灭菌 5．下列表面活性剂中，可用作注射剂增溶剂的是 A．吐温－80 B．月桂醇硫酸钠 C．硬脂酸钾 D．鲸蜡醇硫酸钠 E．硬脂醇硫酸钠 6．适用于注射剂偏碱性药液的抗氧剂应为 A．焦亚硫酸钠 B．亚硫酸氢钠 C．硫脲D．硫代硫酸钠 E．抗坏血酸7．为防止注射剂中药物氧化，除加入抗氧剂、金属络合剂外，可在灌封时向安瓿内通入 A．O2B．N2 C．Cl2 D．H2 E． O 2 CH2 8．在下列注射剂常用的抑菌剂中，既有抑菌作用又有止痛作用的应为
E．硝酸苯汞 9．用水醇法制备中药注射剂时，为除去中药注射用原液中的蛋白质和多糖，应将含有醇量调整为 A．45％ B．55％ C．65％D．75％ E．85％ 10．当归注射剂的制备宜选用 A．渗漉法 B．蒸馏法C．双提法 D．水醇法 E．醇水法 11．注射剂最显著的优点为 A．药效迅速、作用可靠 B．适用于不能口服给药的病人 C．适用于不宜口服的药物 D．可发挥局部定位作用 E．比较经济 12．注射用水从制备到使用不得超过 A．5h B．10h C．12h D．10h E．20h 13．在水中溶解度低或为了延长作用时间的药物可制成 A．粉针剂 B．注射用片剂 C．水溶性注射剂 D．乳浊型注射剂E．混悬型注射剂 14．溶液不稳定的药物可制成 A．粉针剂 B．注射用片剂 C．水溶性注射剂 D．乳浊型注射剂 E．混悬型注射剂 15．热原的主要成分是 A．胆固醇 B．生物激素 C．磷脂 D．脂多糖 E．蛋白质 16．药典规定制备注射用水的 A．澄清滤过法 B．电渗析法 C．反渗透法D．蒸馏法 E．离子交换 法 17．下列能彻底破坏热原的的是 A．60℃加热120min B．100℃加热60min C．150℃加热30min D．180℃ 加热30min E．250℃加热30min
中药药剂学 中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配置理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术学科。 中药药剂学任务： 1继承和整理中医药学中有关药剂学的理论、技术与经验，为发展中药药剂奠定基础。 2充分吸收和应用现代药剂学的理论知识和研究成果，实现中药剂型现代化。3积极寻找与开发药剂新辅料，以适应新制剂、新剂型，大品种二次开发的需要剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。制剂：根据《中华人民共和国药典》等标准规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为制剂。 粉碎的含义和目的： 含义：粉碎是指借机械力或其他方法将大块的固体物料碎成所需细度的颗粒或粉末操作的过程，或是利用其他方法将固体物料碎成微粉的操作。 药物粉碎的目的：1增加药物的表面积，有利于促进药物的溶解与吸收，提高药物的生物利用度2便于调剂和服用3加速药材中有效成分的浸出或溶出4为制备混悬液、散剂、片剂、丸剂、胶囊剂等多种剂型奠定基础 粉碎的方法： 1.干法粉碎：（每种粉碎的对象）①单独粉碎：贵重药材；毒性或刺激性强的药物；氧化性与还原性强的中药；质地坚硬不便与其他药物混合粉碎的中药。②混合粉碎：串料粉碎、串油粉碎、蒸罐粉碎。 2。湿法粉碎：水飞法，加液研磨法 3。低温粉碎 4。超微粉碎 1柴田式粉碎机：适用于黏软、纤维性及坚硬中药的粉碎，但对油性过大的药料不适用 2万能磨粉：机使用于根、茎、皮类等中药，干燥的非组织性药物、结晶性药物及干浸膏等的粉碎。 3球磨机：适于粉碎结晶性药物、树胶、树脂及其他植物药材的浸提物，对具有刺激性的药物可防止粉尘飞扬，对具有很大吸湿性的浸膏可防止吸潮 超微粉碎设备：流能磨又叫气流式粉碎机，适用于脆性及坚硬的矿物药料，但药料须预粉碎，可得到5um以下的均匀粉体 微粉的密度：密度系指单位容积物质的质量。 真密度：系指除去微粒内和粒子间空隙占有的容积后求得物质的容积，并测定其质量，经计算求出的密度称为真密度。真密度为该物质的真实密度，通常采用气体置换法求得。 粒密度：系指除去粒子间的空隙，但不能排除粒子本身的细小孔隙，测定其容积而求出的密度称为粒密度。因为液体不能进入微粒内部的微孔，所以可用液体置换法求出粒密度。 堆密度：系指单位容积微粉的质量。堆密度所用的容积是指包括微粒本身的孔隙及微粒间空隙所占的总容积。 孔隙率：微粉中的孔隙包括微粒本身的孔隙及微粒之间的孔隙，孔隙率是指微粒中孔隙及微粒间所占容积与微粉容积之比。 散剂：系指饮片或提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状剂型。
药剂学笔记 药剂学知识总结 (1) 第1章绪论 (1) 一、剂型、制剂和药剂学的概念 (1) 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） (2) 四、药物剂型的分类【熟】 (2) 五、国家药品标准（药典和局颁标准） (2) 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 (2) 一、粉碎、筛分与混合* (2) 第二节散剂 (3) 第三节颗粒剂 (4) 第四节胶囊剂 (4) 第三章片剂 (4) 一、片剂的概念和特点 (4) 二、片剂的分类 (5) 三、片剂的质量要求* (5) 四、片剂的常用辅料【掌】 (5) 常用高分子名称与符号对照 (6) 4.2滴丸剂 (9) 第四章表面活性剂 (9) 常用药用辅料名称总结 (10) 第五章浸出制剂 (10) 第一节概述 (10) 第二节浸出操作与设备 (10) 第三节常用的制剂 (11) 第六章液体药剂 (12) 第二节液体制剂的溶剂和附加剂 (12) 混悬剂 (14) 第九章其他制剂 (16) 第一节栓剂 (23) 第6章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 (16) 第8章注射剂与滴眼剂 (17) 第1章绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。
2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） ①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。 四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1．经胃肠道给药剂型2．非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布九次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 一、粉碎、筛分与混合* 1 粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）
第一部分：处方分析 1. 分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。硬脂醇250g 油相，同时起辅助乳化及稳定作用白凡士林250g 油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75 ℃，加入预先溶在水中并加 热至 75 ℃的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2. 写出10%Vc 注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相液体石蜡60g 油相，调节稠度白凡士林10g 油相羊毛脂50g 油相，调节吸湿性三乙醇胺4g 水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分（三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80 ℃，将熔融的油相加入水中， 搅拌，制成O/W 型乳剂基质。 4. 处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH 调节剂氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5. 分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉（冲浆10%） 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取呋喃妥因过100 目筛然后与糊精、1/3 淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14 目筛制粒，湿粒在60℃下干燥，干粒再过12 目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6. 处方分析并简述制备过程 Rx1 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂制备：在配置容器中，加处方量80% 的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C 溶解后，分次加碳酸氢钠，溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，调节pH6.0-6.2, 添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，过滤，通二氧化碳气流下灌封。 7．写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根500g 主药苯甲醇10ml 抑菌剂 吐温80 5ml 增溶剂注射用水适量溶剂共制1000ml 8. 写出复方磺胺甲基异恶唑处方中各物质的作用。 磺胺甲基异恶唑（SMZ ）400g 主药甲氧苄啶（TMP ）800g 主药（抗菌增效剂） 淀粉/120 目80g 填充剂，内加崩解剂3％HPMC 180 ～200g 润湿剂，黏合剂硬脂酸镁
精品文档《中药药剂学Z》 您本学期选择了“中药药剂学Z” 说明：本次作业的知识点为：1-24，总分为120分，您的得分为120分 A型题： 请从备选答案中选取一个最佳答案 1. 热原的性质不包括： [1分] E.水不溶性 2. 咀嚼片、口含片宜选用的稀释剂是： [1分] E.甘露醇 3. 薄荷水制备时加入滑石粉的目的是： [1分] E.分散 4. 炉甘石洗剂属于： [1分] C.混悬液 5. 益母草膏属于： [1分] C.煎膏剂 6. 采用蒸馏法制备注射用水是利用热原的： [1分] B.不挥发性 7. 紫外线杀菌力最强的波长是： [1分] C.254nm 8. 水蜜丸的溶散时限为： [1分] A.1小时 9. 加入冰糖、黄酒在胶剂制备中的操作过程为： [1分] E.浓缩收胶 10. ．片剂包糖衣的工序中，对于有引湿性、易溶性或酸性药物的片剂，需要：[1分] A.隔离层 11. 下列错误论述胶囊剂的是： [1分] A.胶囊剂只能用于口服 . 精品文档
12. 需检查融变时限的是： [1分] A.栓剂 13. 采用滴制法制备的是： [1分] B.软胶囊 14. 提高中药制剂稳定性的方法不包括： [1分] B.采用GMP厂房生产 15. 采用凝聚法制备微囊时，加入甲醛的目的是： [1分] D.固化剂 16. 下列不属于肠溶衣材料的是： [1分] B.丙烯酸树脂Ⅳ号 17. 麝香宜采用下列那种粉碎方式： [1分] D.加液研磨法 18. 薄荷水为： [1分] B.真溶液 19. 采用升法制备的是： [1分] C.红升丹 20. 滴眼剂的制备流程为： [1分] A.药物+附加剂－溶解－滤过－灭菌－无菌分装－质检－包装 21. 药物的重量与同体积基质重量之比，这一概念指的是： [1分] A.置换价 22. 属于亲水胶体的是： [1分] A.高分子溶液 23. 藿香正气水属于： [1分] B.酊剂 24. 又称升华干燥的方法是： [1分] C.冷冻干燥 25. 不能作为片剂糖衣物料的是： [1分] B.丙烯酸树脂IV号 . 精品文档
药剂学笔记：缓释、控释制剂 缓释制剂：指有药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效的目的的制剂。一级控释制剂：指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。包括控制释药的速度、方向、时间，靶向，透皮制剂都是。零级 缓释、控释制剂释药原理和方法 一、溶出原理：减少药物溶解度，降低药物的溶出速率。 1、制成溶解度小的盐或酯 2、与高分子化合物生成难溶性盐 3、控制粒子大小 4、将药物包藏于溶蚀性骨架中 5、将药物包藏于亲水性高分子骨架中 二、扩散原理：药物释放以扩散作用为主有以下几种： 1、水不 2、溶性膜材包衣的制剂， 3、零级释放。 4、包衣膜中含有部分水溶性聚合物， 5、接近零级。 6、水不 7、溶性骨架片：符合higuchi方程缓控释方法： 1、增加粘度2、包衣 3、制成微囊4、制成不溶性骨架片剂 5、制成植入剂 6、制成药树脂7、制成乳剂 三、溶蚀与扩散、溶出结合 四、渗透压原理：渗透泵型片剂的释药速率与ph无关，在胃中与在肠中的释药速率相等。接近零级五、离子交换作用 缓释、控释制剂的设计 一、影响口服缓释、控释制剂设计的因素： （一）理化性质：1、剂量：一般05.-1.0g 2、pka、解离度和水溶性3、分配系数 4、
稳定性 （二）生物因素：1、生物半衰期：1-12h 2、吸收3、代谢 二、缓释、控释制剂的设计： （一）药物的选择： 2-8h为宜 （二）设计要求： 1、生物利用度：胃与小肠 12h，大肠24h 2、峰浓度与谷浓度 （三）、缓控释剂辅料：阻滞剂、骨架材料、增粘剂 缓释、控释制剂的处方和制备工艺 一、骨架型缓、控释制剂： （一）骨架片的处方与工艺：1、凝胶骨架片 2、蜡质类骨架片 3、不溶性骨架片 （二）缓、控释颗粒（微囊）压制片 （三）胃内滞留片 （四）生物粘附片 （五）骨架型小丸 二、膜控型缓释、控释制剂：1、微孔膜包衣片 2、膜控释小片 3、肠溶膜控释片 4、膜控释小丸 三、渗透泵片：由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。 四、植入剂第五节缓释、控释制剂体内、体外 评价 一、体外释放度试验：1、溶出度试验 2、释放度试验 二、体内生物利用度研究 三个取样点：第一个：0.5-2.h，30%以下，有无突释；第二个：4-6h，50% 第三个：7-10h 75%.
执业药师考试中药药剂学题库含答案 一、A型题 1.下列有关药典的叙述哪个不正确 A.是一个国家记载药品质量规格、标准的法典 B.药典反映了我国药物生产、医疗和科技的水平。一般每隔几年需修订一次 C.具有法律的约束力 D.一般收载疗效确切、毒副作用小、质量稳定的常用药物 E.《中华人民共和国药典》现在共七版，每个版本均分为一、二两部 2.第一次提出“成药剂”概念、药剂专著《肘后备急方》的作者是 A.葛洪 B.李时珍 C.王寿 D.张仲景 E.钱乙 3.以下哪一项不是药典中记载的内容 A.质量标准 B.制备要求 C.鉴别 D.杂质检查
E.处方依据 4.我国现行药典是《中华人民共和国药典》哪一年版 A.2008年版 B.1990年版 C.1995年版 D.2010年版 E.2005年版 5.我国历史上由国家颁发的第一部制剂规范是 A.《普济本事方》 B.《太平惠民和剂局方》 C.《金匮要略方论》 D.《圣惠选方》 E.《本草纲目》 6.用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为 A.制剂 B.成药 C.药材 D.药物 E.处方药 7.《中华人民共和国药典》是由下列哪一个部门颁布实施的 A.国务院食品药品监督管理部门 B.卫生部
C.药典委员会 D.中国药品生物制品检定所 E.最高法院 8.下列哪项不是《中华人民共和国药典》一部收载的内容为 A.植物油脂和提取物 B.生物制品 C.中药材 D.中药成方制剂及单味制剂 E.中药饮片 9.我国最早的方剂与制药技术专著是 A.《新修本草》 B.《太平惠民和剂局方》 C.《汤液经》 D.《本草纲目》 E.《黄帝内经》 10.药典收载的药物不包括 A.中药材与成方制剂 B.抗生素与化学药品 C.动物用药 D.生化药品 E.放射性药品 11.乳浊液型药剂属于下列哪一种剂型分类
中药药剂学研究进展与发展思路探讨 中药药剂学是现代中药研究的重要领域。目前，中药市场在我国的发展前景较好，很多临床治疗中都应用到了中药药剂学的理论。本文探讨的主要观点是我国中药药剂学的研究进展以及发展的思路。 标签：中药药剂学；研究进展；发展思路；探讨 中药药剂学是以中医药理论作为指导，利用现代的科学技术主要研究中药药剂的配制理论、生产技术以及质量的控制与运用的一门综合性较强的技术学科。目前，在我国的中药药剂学研究中在取得了一定的成就，包括理论上以及技术上都有一定的研究成果，但还是存在着许多的问题亟需解决。 1 中药药剂学的发展现状 在我国的中药药剂学的发展现状有以下几点。 1.1建立了中药药剂学的创新平台。创新是每一个领域都需要的科学精神，在中药药剂学的发展中也需要创新。在我国已经建立了一批以国家工程为中心的重点实验室，并且发展前景相当的乐观。 1.2构建了中药特性的新技术体系，根据中药复方的作用特点以及成分的复杂性，构建了基于中药特性的新的释药技术，例如现在临床上使用的中药多组分缓释制剂技术，经皮给药技术等。把这种复方制剂的中药运用在临床上的现象很多，而且临床效果不错。 1.3中药制剂成型的关键技术，与传统的中药制成剂的技术相比，现代中药制成剂的水平大有提高，像中药注射剂、经皮和黏膜给药制剂等都是现代中药制成剂中的关键技术。中药成分本身就比较复杂，再制作成药剂的难度就更加困难，在生产的过程中要加大对生产的控制技术，包括对中药生产过程自动化的控制和在线监测的控制技术，对这些技术都要加大使用力度，提高制药工程的技术水平，提高中药制剂的产品质量和效果。 1.4目前，我国已经开始中成药的二次开发，针对临床上的一些慢性病和疑难杂症，已经重点开展在临床上效果不错的技术生产；加强现代中药的研发与产业化，开发一批疗效高、药效好的中药制剂[1]。 2 中药药剂学的学科发展成就 2.1中药药剂学的新理论首先是对中药粒子的设计研究成果。中药粒子的设计理念是”药辅合一”，是对特定工艺设计相关技术的总称。目前，在临床主要运用的是采用粒子的设计，制成了口腔溃疡散，这种药物与普通的制成剂相比，颜色更加的均匀，酸味降低，粒子表面的设计更加的人性化，减少了冰片的味道；
药剂学学习方向： 剂型分类；质量要求；辅料、基质的分类、特点、性状、要求；制备方法；质量评价 主线：：概念、特点、材料、制法、质量要求、影响因素 重点：①液体药剂、片剂、注射剂；②剂型或制剂的概念或特点 ③材料（附加剂，辅料，基质）名称：片剂中辅料的名称、缩写词（PVP，PEG，CAP）、性能；用途； 1.关于制药机械：机理，适用范围，成品特点是重点，压片机。 2.关于质量标准：成熟剂型质量标准重点；记忆分层次记忆：项目+标准；记忆特殊检查项目。 3.关于计算公式：（两类公式：因素分析型公式，计算型公式，记忆型公式） 计算题：HLB值（表面活性剂），冰点降低数据法（输液：渗透压的调节与计算），置换价（栓剂），有效期（药物制剂稳定性：有效期：t0.9=0.1054/k）， 半衰期（t1/2=0.693/k），表观分布容积（药物动力学），清除率（第十八章药动学）等。 4.关于新剂型与新技术：机理、材料是重点；质量检查了解 第一章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 原料药名+剂型= 制剂 制剂：剂型中的任何一个具体品种。 剂型：药物的临床给药形式，适用于诊断、治疗、预防，与一定的给药途径相适应。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
PS即：处方设计要成熟、制备工艺要规范、质量标准要可行且制剂要稳定，以达到确切疗效。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质（硫酸镁口服泻下，注射镇静） 2、剂型能调节药物的作用速度（注射与口服、缓释、控释） 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用（缓释、控释） 4、某些剂型有靶向作用（脂质体对肝脏脾脏的靶向作用） 5、剂型可直接影响药效（生物利用度差异） 四、国家药品标准 《中国药典》，至今10版，2015年版分四部，第四部收载通则和药用辅料。将附录更名为通则，通则包括：制剂通则、检定方法、标准物质、试剂、指导原则。 五、凡例中常用词 凉：<20℃；冷：2-10℃；暗：避光 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力(相似相溶) 2、溶剂的极性（溶剂化、氢键缔合） 3、温度（T↑，D扩散系数↑） 4、药物的晶形（溶解度：稳定型<亚稳定型） 5、粒子大小（粒径↓S↑）→粒径越小越好。增加了药物与溶出介质接触的表面积S。 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐（如难溶性弱酸或碱制成盐可增加药物溶解度。） 2、引入亲水基团 1．烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、离解度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。 2．卤素：卤索是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。 3．羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。 4．醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。
总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂； 注射剂：冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱） 4.羧甲基纤维素钠 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂：黏合剂（不溶于水） 缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料 固体分散体：难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素） 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PV AP） 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA） 肠溶材料 13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100） 肠溶材料 14.Eudragit RL，Eudragit RS： 难溶性载体材料 15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）
胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页，共114 页 水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类 P27:片剂：黏合剂 P58:片剂：胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸：硝苯地平微丸（固体分散物） P193：混悬剂：助悬剂 P221:固体分散物：水溶型载体材料 P227:缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料 P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂：成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂：崩解剂 20.交联聚维酮 片剂：崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂：崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂：崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近） 液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统：渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体） 25.甘油明胶 P80:滴丸剂：水溶性基质 P85:栓剂：水溶性基质 P96:软膏剂：水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂） 乳剂、软膏：乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇（PEG）类 P28:片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000） P58:片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400） P79:滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300） P85:栓剂：栓剂基质
中药药剂学试题 一、填空题(每空1分，共15分) 1.药物剂型符合的三性是指安全性、有效性及(稳定性)。 2.药厂生产车间一般根据洁净度不同，可分为控制区和洁净区。洁净区一般要求达到(1万或100级)级标准)。 3.散剂常用的混合方法有研磨、(搅拌)、(过筛 )混合法。 4.为防止煎膏剂出现“返砂”现象，蔗糖的转化率宜控制在(40～50%)。 5.浸出制剂中规定流浸膏浓度为(1g/ml)，浸膏为(2～5g/g)。 6.亲水胶体的稳定性可因加入(电解质)或(脱水剂)物质而破坏。 7.凡士林经常作为(软膏)剂型的基质，并常与(羊毛脂)合并使用。 8.片剂制备中，淀粉可用作(填充剂(稀释剂或吸收剂))、(崩解剂)。 9.红升丹主要成分是(氧化汞)，采用(升法)制备。 二、单选题(每题1分，共15分) 1.下列适用于空气灭菌的方法是( B) A微波灭菌 B紫外线灭菌 C γ射线灭菌Dβ射线灭菌 E 60Co辐射灭菌 2.药材浸提时(D )
A浸提温度越高越好 B浸提时间越长越好 C药材粉碎越细越好 D细胞内外浓度差越大越好 E浸提压力越高越好 3.《中国药典》规定，糖浆中含蔗糖量应不低于( B) A50%(g/ml) B60%(g/ml) C65%(g/ml) D40%(g/ml) E75%(g/ml) 4.增溶作用是表面活性剂( A)起的作用 A形成胶团 B分子极性基团 C多分子膜 D氢键 E分子非极性基团 5.我国药典规定制备注射用水的方法为(A ) A重蒸馏法 B离子交换树脂法 C电渗析法 D反渗透法 E凝胶滤过法 6.脂肪乳剂输液中含有甘油2.5%(g/ml)，它的作用是( D) A保湿剂 B增粘剂 C溶媒 D等渗调节剂 E药物 7.下列基质释药、对皮肤穿透力最强的是(B ) A凡士林 B O/W型 C W/O型 D PEG E卡波谱尔 8.要使药物迅速吸收，成人用栓剂纳入直肠的部位应在( D) A距肛门口3cm处 B距肛门口4cm处 C距肛门口6cm处 D距肛门口肛门内1～2cm 处 E距肛门口肛门内5cm处
中药药剂学试卷及答案（中国中医药出版社本科教材） （A卷） 一、选择题（每题1分，共60分） 1、A1、A2 型题 1 ?研究药物剂型的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性技术学科，称为（第一章绪论第一节概述核心、记忆） A. 制剂学 B.调剂学 C.药剂学 D.方剂学 E.临床药学 2?口服药品的卫生标准之一是大肠杆菌在每克（每毫升）制剂中（第三章制药卫生第一节概述核心、记忆） A. 不得检出 B. 不得超过50个 C. 不得超过100个 D.不得超过500个 E.不得超过200个 3?制药厂的生产车间根据洁净度的不同，可分为控制区和洁净区。控制区一般要求达到的洁净标准是（第三章制药卫生第二节制药环境的卫生管理核心、记忆）级级级级级 4. 中药浓缩液直接制粒的方法是（第四章粉碎、筛析、混合与制粒第四节制粒一般、记忆） A.挤出制粒 B. 高速搅拌制粒 C.喷雾干燥制粒 D.滚转法制粒 E.滚压法制粒 5. 通常所说的百倍散是指1份毒性药物中，添加稀释剂的量为（第五章散剂第二节散剂的制备核心、记忆） 份份份份份 6. 影响浸出效果的最关键因素是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的浸提核心、理解） A.药材粒度 B.浸提温度 C.浸提时间 D.浓度梯度 E. pH值 7. 乙醇含量在50%—70%时，适于浸提（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的 浸提核心、记忆） A.挥发油 B.叶绿素 C.生物碱 D.树脂 E. 有机酸 8. 用碱作为浸提辅助剂时，应用最多的是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药
的浸提核心、记忆） A.氢氧化钠 B.氢氧化铵 C.碳酸钠 D.碳酸钙 E.生物碱 9. 用下列方法提取时，能保持最大浓度梯度的是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的浸提核心、理解） A. 浸渍法 B. 渗漉法 C. 煎煮法 D. 回流热浸法 E. 水蒸气蒸馏法 10. 下列干燥设备中利用热气流达到干燥目的的是（第七章提取液的浓缩与干燥第二节干燥核心、记忆） A. 鼓式薄膜干燥器 B. 微波干燥器 C. 远红外干燥器 D. 喷雾干燥器 E. 烘箱 11．按浸提过程和成品情况分类流浸膏属于（第八章浸出药剂第一节概述一般、记忆） A. 水浸出剂型 B. 含醇浸出剂型 C. 含糖浸出剂型 D. 无菌浸出剂型 E. 酒浸出制剂 12．含人参等贵重药材的汤剂，该药材的处理方法是（第八章浸出药剂第二节汤剂核心、记忆） A. 先煎 B. 后下 C. 包煎 D. 另煎 E. 冲服13．下列液体药剂中，分散相质点最大的是（第九章液体药剂第一节概述重点、记忆） A. 真溶液型液体药剂 B. 高分子溶液 C. 混悬型液体药剂D. 乳浊液型液体药剂E. 溶胶型液体药剂14．可形成昙点的表面活性剂是（第九章液体药剂第二节表面活性剂核心、记忆） A.十二烷基硫酸钠 B. 溴苄烷铵（新洁尔灭） C. 卵磷脂 D.聚山梨酯类（吐温类） E.碱金属类 15．下面哪一种表面活性剂属于阳离子型表面活性剂（第九章液体药剂第二节表面活性剂核心、记忆） A.肥皂类 B.硫酸化物 C.氯苄烷铵（洁尔灭） D.磺酸化物 E.吐温-80 16. 下列注射剂中不能添加抑菌剂的是（第十章注射剂第四节注射剂的附加剂重点、记忆） A. 肌内注射剂 B. 皮下注射剂 C. 皮内注射剂 D. 脊椎腔注射 E. 静脉注射剂 17?脊椎腔注射剂应使用不含有任何微粒的纯净水溶液，pH值控制的范围是（第十章注射 剂第一节概述重点、记忆） ?6 ?7 ?8 ?9 ?10 18．根据热原的基本性质，下述方法中能除去或破坏热原的是（第十章注射剂第二节热 原核心、记忆） A.用强酸强碱溶液浸泡容器C高温湿热灭菌30分钟C干热灭菌4小时 D.溶液用垂熔玻璃滤器滤过 E.溶液用微孔滤膜滤过 19.下述表面活性剂中，可用作注射剂增溶剂的是（第十章注射剂第四节注射剂的附加剂重点、记忆）
中药药剂学考试归纳总结 论第一节概述一中药药剂学的性质与任务 （一）中药药剂学的性质中药药剂学是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论，生产技术，质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。 （二）中药药剂学的任务归纳为：制备“安全、有效、稳定、均一”的制剂，符合：“三小、三效、三定、五方便”的原则。三小：毒性小、副作用小、剂量小。三效：高效、速效、长效。三定：定时、定位、定速（恒速）。五方便：服用、携带、生产、贮存、运输方便。中药药剂学常用术语 1、药物与药品凡用于预防、治疗和诊断疾病的药物称为药物。包括原料药与药品。药品一般是指以原料药经过加工制成具有一定剂型，直接应用的成品。 2、剂型将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。 3、制剂根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品，称为制剂。制剂的生产一般在药厂或医院制剂室中进行，研究制剂的生产工艺和理论的学科，称为制剂学。
4、中成药指以中药材为原料，在中医理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治，用法用量和规格的药品。包括处方药和非处方药。 5、处方药（简称PD）是指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，在医师、药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品，这类药品一般专用性强或副作用大。 6、非处方药是指不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断，购买和使用的药品。又称为柜台发售药品（简称OTC）。非处方药分为甲、乙两类, 乙类更安全，消费者选择更有经验和把握的药品。非处方药有其专有标识，为椭圆形背景下的OTC三个英文字母，甲类非处方药专有标识为红色，乙类非处方药为绿色。 7、新药新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。 8、处方是医疗和药剂配制的重要书面文件。包括：法定处方，协议处方，医师处方经方、古方、时方、单方、验方、秘方等。第二节中药药剂学的发展 一、药物制剂发展的四代产品 第一代制剂（普通制剂、常规制剂）特点是：给药次数多，血药浓度起伏很大，有“峰谷”现象。 第二代制剂（缓释制剂、长效制剂）特点是：作用时间长，减少了服药次数，血药浓度较平稳，克服了普通制剂“峰谷”现象。
小 夏 学姐整理 严禁二改商用药剂学重点 名词： 药剂学：是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理用药的综合性技术科学。 制剂学：制剂学是根据制剂理论和制剂技术，设计和制备安全、有效、稳定的药物制剂的学科，属于工业药剂学的范畴 调剂学：调剂学是研究方剂（按医师处方专为某一患者调制的，并明确规定用法用量的药剂）的调制技术、理论和应用的科学，属于医院药剂学的范畴。 处方：处方是指由注册的执业医师和执业助理医师在诊疗活动中为患者开具的、由取得药学专业技术职务任职资格的药学专业技术人员审核、调配、核对，并作为患者用药凭证的医疗文书。 偏方：大多指未经有关部门同意上市出售，或不是正统的药方，其来源不为人知，也不见历代的药学典籍记载，只是在民间流传。 处方药：是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品 非处方药：不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品。 GMP:药品生产质量管理规范。是对药品质量管理全过程、全方位、全员进行工作或操作管理的法定工作技术标准，是保证药品质量乃至用药安全的可靠措施。 GLP:药物非临床研究质量管理规范。是药物非临床安全性评价实验从方案设计、实施、质量保证、记录、报告到归档的指南和准则。 GCP:药物临床试验质量管理规范。是为保证临床实验数据的质量、保护受试者的安全和权益而制定的进行临床试验的准则。是保证药物临床试验安全性的法律依据。 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，作为药品生产、检验、供应、使用的依据，具有法律约束力。 药物的配伍变化：指多种药物或其制剂配合在一起使用时，常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化，这些变化统称为药物的配伍变化。 DDS ：药物递送系统。是指将必要量的药物，在必要时间内递送到必要部位的技术，将原料药的作用发挥到极致，副作用降低到最小。 生物利用度：是指剂型中的药物吸收进入人体血液循环的速度和程度。 HLB:亲水亲油平衡值。表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。 增容：某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶液度形成溶液的过程。 增溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶解度增加形成溶液的表面活性剂物质。 潜溶：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值的现象。 助溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶液度增加的物质。 表面活性剂：能使液体表面张力发生明显降低的物质成为该液体的表面活性剂。是具有亲水基团和疏水基团的两亲化合物 乳剂：是指互不相容的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀分散的液体制剂。 乳化剂：是一类能使互不相容的液体形成稳定乳化液的化合物。 混悬剂：是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。 助悬剂：是指能增加分散介质的粘度，以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。 D 值：在一定温度下，能杀灭90%微生物（或残存率为10%）所需的灭菌时间 Z 值：降低一个lgD 值所需升高的温度，即灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度或在相同灭菌时间内，杀灭99%的微生物所需提高的温度。
中药药剂学试题及答案 第三章制药卫生 一、选择题 【A型题】 1．在一定温度下灭菌，微生物死亡速度符合哪一级化学动力学方程A．M－M B．零级 C．二级D．一级 E．以上都不是2．采用紫外线灭菌时，最好用哪个波长的紫外线 A．286nm B．250nm 365nm D．265nm E．254nm 3．适用于滴眼液配液、滤过、灌封的生产环境空气净化级别为A．100级B．10000级 C．50000级 D．100000级 E．10级 4．下列不宜采用热压灭菌法灭菌的物品是 A．微孔滤膜B．蜜丸 C．口服液 D．输液剂 E．脱脂棉5．属于化学灭菌法的是 A．热压灭菌法 B．辐射灭菌法 C．紫外线灭菌法 D．火焰灭菌法E．环氧乙烷灭菌法 6．含部分药材原粉的片剂，每克含细菌数不得超过 A．1000个 B．5000个 C．10000个 D．100个 E．20000个 7．100级洁净厂房适合于生产下列哪种剂型 A．片剂 B．颗粒剂 C．口服液 D．胶囊剂E．粉针剂8．对热压灭菌法叙述正确的是 A．灭菌效力很强 B．不适用于手术器械及用具的灭菌 C．用湿饱和蒸汽杀灭微生物 D．大多数药剂宜采用热压灭菌 E．通常温度控制在160～170℃ 9．滑石粉宜采用的灭菌方法是 A．干热空气灭菌 B．滤过除菌法 C．火焰灭菌法 D．热压灭菌法 E．流通蒸汽灭菌法
10．为确保灭菌效果，热压灭菌法要求F0值为 A．F0＝8 B．F0＝8～12 C．F0＝8～15 D．F0＝20 E．F0＝23 11．用具表面和空气灭菌应采用 A．滤过除菌法B．紫外线灭菌法 C．热压灭菌法 D．流通蒸汽灭菌法 E．干热空气灭菌法 12．不含药材原粉的固体制剂，每克含细菌数不得超过 A．5000个 B．100个C．1000个 D．10000个 E．2000个 13．能滤过除菌的是 A．超滤 B．砂滤棒 C．C4垂熔玻璃滤器 D．聚氯乙烯滤器 E．0.65μm微孔滤膜 14．属于湿热灭菌法的是 A．滤过除菌法 B．UV灭菌法 C．煤酚皂溶液灭菌 D．流通蒸汽灭菌法 E．高速热风灭菌法 15．不能作为化学气体灭菌剂的是 A．乙醇 B．过氧醋酸 C．甲醛 D．丙二醇 E．环氧乙烷 16．用物理或化学等方法杀死或除去物体上或介质中的所有微生物及芽胞的方法为A．无菌操作 B．防腐 C．消毒 D．抑菌E．灭菌 17．下列叙述滤过除菌不正确的是 A．加压和减压滤过均可采用，但加压滤过较安全 B．滤材孔径在0.2μm以下，才可有效地阻挡微生物及芽胞的通过 C．本法同时除去一些微粒杂质 D．本法属物理灭菌法，可机械滤除活的或死的细菌 E．本法适用于多数药物溶液，但不适于生化制剂 18．在某一温度，杀死被灭菌物中90％的微生物所需的时间用什么表示A．t0.9 B．F值 C．1gD D．Z值E．D值 19．下列物品中，没有防腐作用的是 A．20％乙醇B．1％吐温－80 C．对羟基苯甲酸丁酯 D．30％甘油 E．苯甲酸
第1章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。 方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第2章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂：形成可溶性络合物 4、使用混合溶剂：潜溶剂(与水分子形成氢键) 5、加入增溶剂：表面活性剂 (1)、同系物C链长，增溶大 (2)、分子量大，增溶小 (3)、加入顺序 (4)用量、配比 第二节流变学简介 流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值 2、假塑性流动：无致流值 3、胀性流动：曲线通过原点 4、触变流动：触变性，有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法 3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 1、休止角：θ越小流动性越好， 2、θ<300流动性好 3、流出速度：越大， 4、流动性越好 5、内磨擦系数：粒径在100-200um， 6、磨擦力开始增加， 7、休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 第4节表面活性剂 一、概念：表面活性剂：具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。 二、分类： (一)、阴离子表面活性剂： 1、肥皂类：高级脂肪酸的盐， 2、硬酯酸、油酸、月桂酸一般外用 3、硫酸化物：十二烷基硫酸钠(SDS， 4、叶桂醇硫酸钠， 5、 SLS)， 6、乳化性强， 7、稳定， 8、软膏剂乳化剂。 3、磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠等，广泛应用的洗涤剂 (二)、阳离子表面活性剂：季铵化合物新洁尔灭等