药品名称: 通用名称：阿托伐他汀钙片 英文名称：Atorvastatin Calcium Tablets 商品名称：山乐汀 成份: 本品主要成份为阿托伐他汀钙。 适应症: 高胆固醇血症 原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson 分类法的IIa和IIb型)患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。 在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法（如LDL血浆透析法）合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。 规格: 10mg（按C33 H34 FN2 O5计） 用法用量: 病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。 原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗 大多数患者服用阿托伐他汀钙10mg每日一次，其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效，治疗4周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效。 杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗 患者初始剂量为每日10mg/日。应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至40mg/日。如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至最大剂量80mg/日或以40mg每日一次本品配用胆酸螯合剂治疗。 纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗 在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中，其中46例患者有相应的LDL受体信息。这46例患者的LDL－C平均下降21%。本品的剂量可增至80mg/日。 对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量是10－80mg/日。阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施（如LDL血浆透析法）的辅助治疗。或当无这些治疗条件时，本品可单独使用。 肾功能不全患者用药剂量 肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响，所以无需调整剂量。
[Table_Summary] 阿托伐他汀一致性评价即将获批，有望贡献 较显著利润增量 方正证券研究所证券研究报告乐普医疗(300003) 公司研究医药生物行业公司事件点评报告 2018.07.17/强烈推荐(维持) 事件：根据CFDA官网信息，近日，乐普医疗阿托伐他汀钙片（10/20mg）一致性评价进展变更为：“已发批件”，近期将通过一致性评价。 阿托伐他汀即将一致性评价获批，助力公司开拓三级医院市场。公司该产品10/20mg规格近日将通过一致性评价，是继德展健康（嘉林药业）10/20mg规格阿托伐他汀一致性评价获批之后，国内第二家获批一致性评价的同类产品。公司2017年该产品销售额3.64亿元，占公司制药业务收入的21%，其中75%收入来源于基层药店，25%收入来源于医院，高等级医院份额较低，该产品通过一致性评价后，价格或将一定程度提升，并有望在高等级医院端快速抢占原研份额，实现量价齐升。 该产品获批有望贡献较显著的业绩弹性。目前，公司该产品市场份额很小，仅占约2%，公司产品一致性评价获批，同时，公司器械业务在等级医院渠道、品牌口碑良好，渠道协同效应有望逐步显现。按照中性测算，若明年达到4%市场份额，有望增厚净利润0.73亿元，增速提高5个点，为公司带来较显著的业绩弹性。 器械板块增长稳健，药品板块主力产品中标省份增加+零售渠道布局完善推动药品业务大概率仍将维持高速增长。1季度，公司器械业务实现稳健增长，主要营收来源的冠脉支架系统在产品结构改善下，实现较快增长。预计今年在Nano产品占比继续提升，全降解支架获批上市、双腔起搏器开始放量推动下，器械业务有望保持稳健增长。药品板块处于高速成长期。其中，主要产品氯吡格雷增速约74%，阿托伐他汀增速约167%，两者均实现高速增长。截止年报数据，氯吡格雷中标省份增至28个，阿托伐他汀中标省份增至23个，中标省份数量增加。同时，公司在零售药店渠道布局较为完善，预计药品业务仍然能够维持高速增长态势。公司氯沙坦钾氢氯噻嗪及左西孟旦新增进入2017年国家医保目录，两者竞争格局较好，预计有望逐步贡献增量。 药品器械在研进展顺利，在研管线丰富。公司目前在研管线丰富，在器械领域，公司可降解支架有望于年内获得生产注册，心耳封堵器及输送装置项目已完成临床植入及一年临床随访工作，目前正在进行随访数据的整理工作，预计在2018年四季度申请注册；心电图自动分析和诊断系统AI-ECG Platform的医疗器械注册已获得FDA受理，现处于注册审查中，有望在2018
阿托伐他汀的药理作用及临床价值分析 阿托伐他汀为一种临床常用的降脂类药物，其降脂效果显著，而且见效快，药效维持时间长，在我国临床中为用量最大的降脂类药物。笔者通过整理相关文献资料关于阿托伐他汀药理特点、药代动力学特点等，并结合国内临床应用經验，进行详细分析。 标签：阿托伐他汀；药理作用；血脂水平 随着我国人们生活以及医疗行业进步发展，老龄化趋势不断加剧，相应慢性疾病发生率逐渐增加，心血管疾病发生率逐渐增加，是患者致残、致死的主要原因。心血管疾病发生的三大危险因素，分别为高密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、脂蛋白A，阿托伐他汀被临床主要用于降低血脂胆固醇水平，为临床预防心血管疾病的有效药物，是当前临床常用的理想降脂药物。而且有研究表明，阿托伐汀治疗颈动脉粥样斑块疗效显著，可降低冠脉事件发生。本文通过详细分析阿托伐他汀的药理作用，阐述分析其药代动力学特征，并为临床应用提供参考价值。 1 阿托伐他汀药理效果 阿托伐他汀为当前临床最广泛的药物，用于降低胆固醇效果显著，尤其对胆固醇和HMG-CoA还原酶在肝脏的生物合成中，可发挥显著的抑制作用，减少脂蛋白和血浆胆固醇水平，增加肝细胞表层低密度脂蛋白水平，加大机体对LDL 摄入、分解机制代谢，同时还可降低纯合子与杂合子家族新性高胆固醇血症、混合型脂类代谢障碍患者血浆总胆固醇，降低三酰甘油、极低密度脂蛋白胆固醇水平。 2 阿托伐他汀的药代动力学特点 该药物口服用药后，吸收快，1～2 h内血浆浓度便可快速提高，肝脏选择灵活性较高，在肝脏内药物浓度明显高于非靶性组织，并经肝脏代谢，超过98%与血浆蛋白结合。体外实验表明，阿托伐他汀经肝外与肝脏代谢，并经胆汁清除，平均半衰期14 h，对HMG-CoA还原酶的半衰期20～30 h。 3 阿托伐他汀的临床价值 3.1 抗动脉粥样硬化 临床应明确的是，抗动脉粥样硬化才能降低血脂水平。降血脂的主要作用为抗动脉粥样硬化。他汀类药物经刺激一氧化氮合成酶活性，改善内皮功能以及抗氧化效果，提高一氧化氮的生物活性，可有效阻断RAAS，用于改善内皮功能，逆转静脉滴注AT2而导致血压水平升高情况。高血压与高胆固醇血症相互协同会伤及冠脉内皮功能。RAAS阻滞剂经抑制AngⅡ结合到AT1受体，降低氧自
题目：阿托伐他汀中间体及其合成工艺研究姓名：髙晔 学号：201121030219 指导老师：温艳珍 时间：2014-06-14
摘要：阿托伐他汀是一种羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，通过抑制胆固醇生物合成的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，从而起到抗高血脂症的作用。大量临床研究表明，他汀类药物高效、安全，为调脂药物中的首选药物。本文对近年来阿托伐他汀中间体，及阿托伐他汀合成工艺进行总结。希望找到一种更好的合成阿托伐他汀的方法，应用于实践，帮助更多的患者。 关键词：阿托伐他汀中间体合成
目录 摘要............................................................................................................. I 第一章他汀类药物的研究背景及意义 .. (1) 1.1他汀类药物简介 (1) 1.2阿托伐他汀的简介 (2) 第二章阿托伐他汀中间体的合成 (5) 2.1 4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧-N，β-二苯基苯丁酰胺的合成5 2.2异丁酰乙酸酯的合成 (5) 2.3 4-甲基-3-氧-N-苯戊酰胺的合成 (6) 2.3 4-甲基-3羰基-N-苯-2-(苯亚甲基)戊酰胺的合成 (6) 2.4 4-氟-a-(2-甲基-卜氧丙基)-Y-氧-N，β-二苯基苯丁酰胺的合成6 第三章阿托伐他汀的合成路线 (7) 3.1路线一：以2-(4-氟苯基)-2-溴-乙酸乙酯为起始原料 (7) 3.2路线二；以异丁酰乙酰苯胺为起始原料 (8) 3.3路线三 (8) 3.4路线四：以阿托伐他汀醛为起始原料 (9) 3.5路线五；以苯乙酸为起始原料 (10) 3.6路线六：以L一缬氨酸为起始原料 (11) 3.7路线七： (11) 第四章总结 (13) 参考文献 (14)
ATORV ASTATIN 阿托伐他汀钙 <<商品名>> 台湾健保药品: Atoty 亚妥悠膜衣锭, Anxolipo 凡脂妥膜衣锭, Anxolightor 善脂莹膜衣锭, Tulip 妥宁膜衣锭, Lipiminus 安利脂膜衣锭, Atover 抑脂妥膜衣锭, Atorcal 柔脂膜衣锭, Lipitor 立普妥膜衣锭, Atorva 立脂妥膜衣锭, Atorin 降脂妥膜衣锭. 美国- Lipitor 加拿大- Lipitor Atacor (香港); Ator (阿拉伯, 巴林, 塞浦路斯,埃及, 伊拉克,依朗,约旦,科威特, 阿曼,菲律宾, 卡达, 沙特阿拉伯,叙利亚,也门); Atoris (比利时,俄罗斯); Atorsan (印度尼西亚, 泰国); Axo (多米尼加, 危地马拉, 宏都拉斯, 巴拿马, 萨尔瓦多); Lipiduce (香港); Lipitor (阿拉伯, 阿根廷, 澳大利亚, 比利时, 玻利维亚, 巴西,科特迪瓦, 智利, 中国, 哥伦比亚, 哥斯达黎加, 塞浦路斯,多米尼加, 厄瓜多尔, 爱沙尼亚, 埃及, 衣索匹亚, 芬兰, 迦纳, 几内亚, 希腊, 危地马拉, 香港,宏都拉斯, 印度尼西亚, 爱尔兰, 以色列,伊拉克,依朗,约旦,日本, 肯亚, 科威特, 摩洛哥, 马利, 马拉威, 墨西哥, 马来西亚, 尼日, 奈及利亚, 荷兰, 挪威, 纽西兰, 阿曼, 巴拿马, 秘鲁, 菲律宾, 巴基斯坦, 卡达, 沙特阿拉伯,塞席尔, 苏丹, 瑞典, 新加坡, 狮子山, 塞内加尔, 萨尔瓦多, 叙利亚,泰国, 突尼西亚, 土耳其, 坦尚尼亚, 乌干达, 乌拉圭, 委内瑞拉, 也门, 南非, 赞比亚); Lipodar (阿拉伯, 巴林, 塞浦路斯,埃及, 伊拉克,依朗,约旦,科威特, 阿曼,卡达, 沙特阿拉伯,叙利亚,也门, Sortis (奥地利,保加利亚,瑞士, 捷克, 德国, 波兰, 瑞典); Storvas (印度,马来西亚); Zarator (阿根廷, 中国, 丹麦, 西班牙, 葡萄牙) <<药物作用>> 此药为一种称为Statin类「降低胆固醇」的药物。它的药理作用在于抑制胆固醇生化合成过程中极重要称为HMG-CoA 还原酶的催化作用﹑此一重要的催化作用受阻后﹑胆固醇不能顺利产生﹑在体内的产量自然降低。身体内有太多的胆固醇或脂肪积聚于血管中，将会使血管阻塞﹑使血管内的压力增加，最后导致高血压，甚至造成脑血管破裂而中风。心脏血管阻塞会使运送及供应氧气的能力降低，可能会导致心脏肌肉因为缺氧而怀死﹑造成心绞痛及心脏病的发生。 <<用法>> 此药不受食物的影响，因此空腹或与食物一起服用均可。通常是一天服用一次，不论是早上成晚上均可，最好养成每天在固定时间服药的习惯，以减少忘记的可能。如有必要时，此药的药片可以压碎与食物或水一起服用。葡萄柚汁可能会增加药物在体内的含量﹑应该避免一起服用。服用此药一阵子后，除了得到医师的许可外，千万不可突然地停止服药。突然停药，有可能造成胆固醇突然升高的可能。 <<注意事项>> 如果怀孕，用母乳喂哺婴儿，对药物过敏，经常饮用大量的酒，或者有肝脏﹑肾脏疾病﹑低血压﹑癫痫症﹑器官移植等，医师需要针对这些情况谨慎用药，因此在使用此药前，应该事先通知医师。 美国药管局(FDA)将此药归类为X级：X级表示动物或人类实验已证实药物会导致胎儿先天性缺陷且用药的风险明显大于其益处﹑服用此类药物对孕妇是绝对禁忌。由于此药对胎儿的损害相当大，因此在服药期间，应该使用极安全有效的方式避孕或与医师讨论适当的避孕方法。万一在服药期间发现已怀孕时，就应该立即通知医师。
阿托伐他汀和辛伐他汀调脂疗效分析 发表时间：2018-12-25T10:58:35.207Z 来源：《健康世界》2018年24期作者：高海 [导读] 与辛伐他汀相比，阿托伐他汀调脂效果更显著，且安全、可靠，可以在治疗高血脂症中广泛应用。 淮安市清江浦区钵池山社区卫生服务中心江苏淮安 223001 摘要：目的探讨阿托伐他汀和辛伐他汀调脂疗效。方法选取2017年1月- 2018年3月期间，我院收治的120例血脂异常患者作为研究对象，根据研究所需，将其随机均分为常规组与治疗组，每组患者数量为60例。给予常规组患者辛伐他汀治疗，20mg/d；给予治疗组患者阿托伐他汀治疗，20mg/d。所有患者需连续服药1个月。比较两组患者的临床治疗效果。结果治疗后，治疗组总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）等指标均优于常规组（P＜0.05）；且治疗组治疗总有效率（96.67%）高于常规组（80%），组间比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论与辛伐他汀相比，阿托伐他汀调脂效果更显著，且安全、可靠，可以在治疗高血脂症中广泛应用。 关键词：辛伐他汀；阿托伐他汀；调脂 目前，临床上对于原发性高脂血症主要以降血脂为主，阿托伐他汀和辛伐他汀是常用的调脂药物。为探讨阿托伐他汀和辛伐他汀调脂疗效，本文选择120例血脂异常患者作为研究对象，对其开展分组研究。现将结果报道如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料 将120例高脂血症患者随机分为常规组和治疗组，常规组60例中男35例，女25例，年龄36～74岁，平均年龄（53.24±1.34）岁；治疗组60例中男33例，女27例，年龄34～71岁，平均年龄（51.27±1.49）岁。两组患者的一般资料方面，组间比较差异较小，不具有统计学意义（P＞0.05），具有可比性。 1.2 方法 两组患者均给予常规治疗，严禁患者吸烟、饮酒等，同时鼓励患者开展适当的运动。在控制饮食，少摄取高胆固醇和高脂肪的食物，多摄入高纤维、低脂类食物。在生活指导方面，帮助患者拟定切实可行的运动方案，使患者能够合理参加运动，有效减轻体重。常规组使用辛伐他汀治疗治疗，每日剂量为20 mg，每日1次，4周为一个疗程，持续开展一个疗程治疗，再根据患者的实际情况增减药量。治疗组给予阿托伐他汀治疗，每日剂量控制在20 mg，每日1次，4周为一个疗程，持续开展1个疗程。 1.3 观察指标 观察治疗前、后各项血脂指标［总胆固醇（TC）、甘油三脂（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）］的变化情况。效果评价分别有显效、有效以及无效三类评价标准，其中当患者TC降低至20%、TG降低到40%，而LDL-C下降至20%视为治疗显效；当TC、TG、LDL-C分别降低至10%、10%和20%视为有效，若患者没有达到以上标准则视为无效。 1.4 统计学方法 采用SPSS22.0统计学软件对研究数据进行统计分析。计量资料以均数±标准差（X±S）表示，采用t检验；计数资料以率（%）表示，采用检验。以P＜0.05为差异比较有统计学意义。 2 结果 2.1 两组患者治疗后各项指标改善情况比较 治疗后，治疗组总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）等指标均优于常规组，组间比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。见表1所示。（P＜0.05）。 2.2 两组患者的临床治疗效果比较 治疗组治疗总有效率为96.67%，显著高于常规组的81.67%，组间比较差异有统计学意义（P＜0.05）。 3 讨论 随着生活方式的改变，原发性高脂血症的发病率呈逐年上升趋势，其是诱发心脑血管疾病的重要危险因素。因此，采取积极有效的措施调节血脂水平，对降低心脑血管疾病的发病率具有显著的临床意义。原发性高脂血症应以长期综合治疗为原则，在使用药物的同时，应注重饮食、锻炼等。目前，他汀类药物因其调脂效果显著，且副作用小，已被广泛应用于原发性高脂血症的治疗中。阿托伐他汀与辛伐他汀均属于抑制胆固醇合成类药物，且对于血液微循环有一定的促进作用，能够使冠脉血流量增加，进而减少耗氧量以及增加心肌收缩力。阿托伐他汀药物和辛伐他汀药物最大的区别，就是阿托伐他汀药物是一种人工合成药物，属于开环羟基酸型，服用后可通过载体直接进入靶器官-肝脏，不需要人体代谢即可发挥调脂作用，且其药效持久，在人体中的作用时间在 20h 以上，与辛伐他汀相比，更容易被人体吸收。而辛伐他汀则是一种半合成物，通过洛伐他汀转化而来，是一种不具有生物活性的脂类，只有服用后在肝脏经过代谢转化才可以形成活性结构，阿托伐他汀相比辛伐他汀起效时间更短，半衰期更长。有研究报道，阿托伐他汀能够有效降低心肌梗死、心力衰竭及心绞痛发生风险；辛伐他汀是土曲霉发酵产物的合成衍生物，可用于预防心血管疾病。尽管服药期间可能会有不同程度的不良反应，但是不良反应较为轻微，不影响治疗的正常进行和正常生活，待服药结束后，不良反应很快消失。在本研究中，常规组使用辛伐他汀治疗治疗，治疗组
“4+7”药品集中带量采购解读 国务院办公厅日前印发《国家组织药品集中采购和使用试点方案》（以下简称《方案》），对国家组织药品集中采购和使用试点工作作出部署，选择北京、天津、上海、重庆和沈阳、大连、厦门、广州、深圳、成都、西安11个城市开展试点工作。 《方案》明确，从通过质量和疗效一致性评价的仿制药对应的通用名药品中遴选试点品种。经国家药品监督管理部门批准、在中国大陆地区上市的集中采购范围内药品的生产企业，均可参加试点。 具体措施如下： 本次“4+7带量采购”以结果执行日起12个月为一个。若在采购周期内提前 完成约定采购量的，超过部分仍按中选价进行采购，直至采购周期届满。 （1）带量采购，以量换价。 按照试点地区所有公立医疗机构年度药品总用量的60%－70% 估算采购总量，进行带量采购，量价挂钩、以量换价，形成药品集中采购价格，试点城市公立医疗机构或其代表根据上述采购价格与生产企业签订带量购销合同。 （2）招采合一，保证使用。 试点地区公立医疗机构应优先使用中选药品，确保1年内完成合同用量。 （3）确保质量，保障供应。 要严格执行质量入围标准和供应入围标准，建立对入围企业产品质量和供应能力的调查、评估、考核、监测体系。
（4）保证回款，降低交易成本。 医疗机构作为药款结算第一责任人，应按合同规定与企业及时结算，降低企业交易成本。严查医疗机构不按时结算药款问题。医保基金在总额预算的基础上，按不低于采购金额的30%提前预付给医疗机构。有条件的城市可试点医保直接结算。 一直接影响 1月17日上午，上海药事所召集未中标企业进行了通气会。会议消息显示，未中标产品根据与中标产品之间的价差，决定降价比例，降价比例分为三档，分别为10%、20%、30%。这个降价幅度被认为是较为温和的。 “4+7”城市带量采购拟中选结果公示结束。与2017年同种药品最低采购价相比，拟中选的25个品种药价平均降幅52%，最高降幅达96%，其中22个为通过一致性评价的仿制药。 此次“4+7”城市带量采购受益人群有哪些、药企能否赚钱、流标药企如何应对以及未来股价走势等问题，新京报记者采访了多位业内人士。 受上述事件影响，A股医药板块整体市值在12月6日-10日的3个交易日蒸发近3000亿元。华东医药、复星医药、恒瑞医药等股价出现连续大幅下跌。 这场“4+7”的药品带量采购中选品种大幅度降价。其中降价90%，恒瑞降价60%。成为中标最多的企业。 二间接影响 （1）对于行业好处主要包括： 一是带量采购有确定的商品数量要求，买卖双方可以针对交易细节开展谈判。与不带量的集中采购相比，带量可以给药品企业明确的销售承诺和预期，方便企
阿托伐他汀的药理作用及临床应用效果分析 【摘要】目的：分析探讨阿托伐他汀的药理作用及临床疗效。方法：选取80例急性冠脉综合征患者作为研究对象，按照患者治疗方法将其分为研究组与对照组，每组40例，研究组在常规治疗的基础上行阿托伐他汀治疗，对照组仅行常规治疗，比较两组患者血脂指标及炎症因子水平改善情况。结果：治疗前两组炎症因子水平比较无显著差异（P>0.05）；治疗后，两组患者炎症因子均有一定程度下降，研究组炎症因子水平下降明显优于对照组（P0.05）；治疗后，研究组患者血脂指标改善情况明显优于对照组（P<0.05）。结论：阿托伐他汀具有极佳的抗炎、改善血脂指标的作用，临床疗效十分显著。 【关键词】阿托伐他汀药理作用临床疗效 【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1671-8801（2014）05-0252-01 急性冠脉综合征具体包括急性心肌梗死与不稳定性心绞痛等多种心血管疾病[1]，其发病的生理病理基础具体表现为动脉粥样硬化斑块破裂及血小板聚集、血栓形成的急性、亚急性心肌缺血[2]，病情较为严重。
现阶段，急性冠脉综合征多依据其发病机制给予对症治疗，阿托伐他汀作为高胆固醇血症临床治疗的常用药物，于心血管疾病临床治疗中取得了较为显著的应用效果。本文选取80例剂型冠脉综合征患者作为研究对象，着重分析探讨了阿托伐他汀的药理作用及临床疗效，具体分析如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料 选取我院2012年1月到2013年12月收治的80例急性冠脉综合征患者作为研究对象，患者住院后均被诊断为严重的心肌缺血，并伴有胸闷、气短、心悸等症状，心电图检查可见ST段有短暂的抬高或压低，T波倒置，经CT造影检查后确诊为急性冠脉综合征。按照患者治疗方法将其随机分为研究组与对照组，每组40例，研究组男24例，女16例，年龄为45-70岁，平均年龄为（58.6±5.7）岁，对照组男23例，女17例，年龄为45-73岁，平均年龄为（57.6±5.6）岁，两组患者在年龄、性别、病情等一般资料方面无显著差异（P>0.05），有可比性。 1.2 治疗方法 研究组患者确诊后常规治疗前给予阿托伐他汀，剂量为20mg/d，后行100mg/d阿司匹林、10mg/d依
他汀类药物的生物技术合成以及应用 摘要： 他汀类药物是一类可以非常显著降低血液中胆固醇含量的药物;还可以减少中风或其他疾病的风险。近几年来报道，他汀类药物还有其他的生物活性以及许多潜在的治疗用途。天然他汀类药物有洛伐他汀和康帕丁，而普伐他汀是通过生物转化形成的。辛伐他汀，是领先市场的第二他汀类药物，是一种洛伐他汀的半合成衍生物。洛伐他汀主要是由Aspergillus terrus（土曲霉）菌株合成的，而康帕丁是由penicillium citrinum菌株合成。洛伐他汀和康帕丁是通过液体深层发酵进行工业生产，但也固态发酵进行生产，这种新的生产方式具有一定的优势。洛伐他汀在生物化学和遗传学上的一些研究进展让辛伐他汀在新的生产方式方面得以发展。这种洛伐他汀衍生物可以通过monacolin J（无侧链洛伐他汀）过程有效合成，这个过程是一个酰基转移酶LovD进行的。利用基因lovF 的组合生物合成，可以通过一种不同的方法设计土曲霉，从而使聚酮合成酶在体内合成2,2- dimethylbutyrate（simvastatin的侧链）。这样产生的转化菌株能通过直接发酵产生辛伐他汀而非洛伐他汀。 关键字：他汀类药物生物合成和遗传学生物技术生产 简介： 据世界卫生组织的报道，心血管疾病是威胁健康的主导因素。2005年，约有1750万人死于这些疾病，死亡率占全球约30％。这种疾病是由于血浆中的胆固醇含量提高而致，因而胆固醇血症成为了动脉粥样硬化和冠状动脉疾病（Kannel等人，1961年）的主要危险因素。一般来说，人体中的胆固醇只有三分之一是从饮食取得的，而其三分之二是由肝脏合成，还有一小部分是由其他器官合成的（Furberg 1999年;Alberts等人1980年）。出于这个原因，抑制胆固醇的生物合成来控制其含量成为一个重要策略，以降低胆固醇在血液中浓度，如manzoni和Rollini（2002）关于他汀类的一篇报道中如是说。 他汀类药物可以选择性抑制胆固醇的合成的限速酶，即HMG-CoA还原酶。因此，这些化合物便可以降低胆固醇含量，尤其是降低低密度脂蛋白（LDL）或低密度胆固醇（“坏胆固醇”）含量，而稍微增加高密度脂蛋白胆固醇（“好胆固醇”）的含量，因此，防止动脉内斑块的集结。此外，他汀类药物已经运用于预防性药物前列心血管疾病，因为大量的临床试验数据显示，他汀类可以降低风险冠状动脉疾病的发病率和死亡率。
阿托伐他汀钙片说明书 药品名称：阿托伐他汀钙片 商品名称：立普妥 成份：本品主要成分为阿托伐他汀钙 性状：白色椭圆形薄膜衣片 适应症： 【高胆固醇血症】 原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合性高脂血症患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。 在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法（如LDL血浆透析法）合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。【冠心病】 冠心病或冠心病等危症（如糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于：降低非致死性心肌梗死的风险，降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。 用法用量： （1）病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食
控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行计量的个体化调整。 （2）常用的起始剂量为10mg每日一次。计量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天的任意时间一次服用，并不受进食影响。对于心血管事件的低危患者治疗目标是LDL-C＜4.14mmol/L(或＜160mg/dL)和总胆固醇＜6.22mmol/L(或＜240mg/dL), 中危患者治疗目标是LDL-C＜3.37mmol/L(或＜130mg/dL)和总胆固醇＜5.18 mmol/L(或＜200mg/dL), 高危患者治疗目标是LDL-C＜2.59mmol/L(或＜100mg/dL)和总胆固醇＜4.14 mmol/L(或＜160mg/dL), 极高危患者治疗目标是LDL-C＜2.07mmol/L(或＜80mg/dL)和总胆固醇＜3.11mmol/L(或＜120mg/dL)。 注解：高密度脂蛋白,缩写名HDL-C 参考值是1.26--1.90 低密度脂蛋白,缩写名LDL-C 参考值是2.0--3.5 （摘自中华心血管病杂志2007年“中国成人血脂异常防治指南”） 【原发性高胆固醇血症患者和混合性高脂血症的治疗】 多数患者服用阿托伐他汀钙片10mg每日一次，其血脂水平可得到控制。治疗两周内可见明显疗效，治疗四周内可见最
阿托伐他汀与辛伐他汀治疗高脂血症的疗效比较 【关键词】阿托伐他汀；辛伐他汀；高血脂症 目的：比较观察阿托伐他汀与辛伐他汀治疗高血脂症的疗效。方法：60例高脂血症患者随机分为A、B两组，在常规低脂膳食基础上，A组服用阿托伐他汀10 mg，B组服用辛伐他汀10mg，均每日1次，疗程6周。检测两组患者治疗前后的血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDLC）和高密度脂蛋白胆固醇（HDLC）水平的变化。结果：服药6周末与治疗前相比：两组的TC、TG、LDLC均显著下降（Ｐ＜0.01），HDLC均明显上升（Ｐ＜0.05），但以A 组更为显著。结论：阿托伐他汀和辛伐他汀均为高效、安全的降脂药物，但阿托伐他汀的降脂效果更为显著。 【关键词】阿托伐他汀；辛伐他汀；高血脂症 心血管疾病是一种慢性非传染性疾病，国内外医学界公认，除遗传因素之外，长期的高脂、高糖、高盐饮食和缺少运动等不良生活方式是诱发心血管疾病的主要因素。血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（HDLC）水平过高，血高密度脂蛋白胆固醇（HDLC）水平过低，是构成动脉粥样硬化的一个重要因素，是公认的高血压、冠心病和脑血管意外的主要危险因素［12］，因此积极治疗高脂血症具有重要临床意义。我们分别应用阿托伐他汀（立普妥）与辛伐他汀（舒降之）治疗高脂血症各30例，对其临床疗效及安全性进行比较观察，结果报道如下。 1 病例与方法 1.1 病例选择 选择2004年2月至2005年12月在我院住院患者60例，清晨空腹血脂符合下列标准之一，TG≥1.70 mmol/L；TC≥5.20 mmol/L。除外肝、肾、甲状腺疾病及1型糖尿病、药物所致的高脂血症，并在近1月内未服用过降血脂药物。60例患者中，男性46例，女性14例，年龄65～90岁，平均(76.1±5.3)岁；高TC血症13例，高TG血症7例，混合型高脂血症30例；LDLC≥3.60 mmol/L者46例，HDLC≤1.00 mmol/L 17例。
阿托伐他汀的药理作用及其临床应用 摘要】目的探讨阿托伐他汀的药理作用，为其在临床中的作用提供参考。方法 查阅国内外近年来的相关文献，对阿托伐他汀的药理特点，包括药理作用、药代 动力学特征、药物间的相互作用和临床应用进行概述。结果阿托伐他汀是甲基羟 戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂，具有抑制内源性胆固醇合成的作用，临床主要用于 治疗动脉粥样硬化、心脑血管疾病、糖尿病肾病等方面的治疗。结论阿托伐他汀 在临床治疗上具有良好的疗效，不良反应发生率低，值得在临床上推广使用。 【关键词】阿托伐他汀药理作用临床应用 【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2013）03-0195-01 阿托伐他汀是[1]甲基羟戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂，能够降低血浆胆固醇和 脂蛋白水平，减少低密度脂蛋白的生成，对于心脑血管疾病、动脉粥样硬化的治 疗有着良好的疗效。尤其是近些年随着我国社会人口老龄化的加速及人均平均寿 命的延长，慢性病的发病率呈逐年上升趋势，主要包括冠心病、心绞痛、高血压、高血脂等心脑血管疾病，严重威胁着老年患者的身体健康，其中血脂异常和动脉 粥样硬化是引发以上病症的主要原因。为更好的为患者进行诊治治疗及预防，本 文主要对阿托伐他汀的药理特点，包括药理作用、药代动力学特征、相互作用和 临床应用进行概述。 1.阿托伐他汀的药理作用 阿托伐他汀主要是通过抑制3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A (HMGCoA)还原酶的合成发挥其调节血脂的作用，减少肝细胞胆固醇的合成和储存，上调LDL受体，增 加LDL－C从血浆中消除，从而有效地降低血中TC和LDL－C。同时能降低家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆 固醇、I DL—C和载脂蛋白B.还能降低极低密度脂蛋白胆固醇和三酰甘油的水平，此外，阿托伐他汀还具有明显的血小板抑制作用。 2.阿托伐他汀的药代动力学特点 阿托伐他汀口服后人体能迅速吸收；1～2 h内血浆浓度达到最高峰值，生物 利用度高达95％～99％。口服后对肝脏有高度的选择性，在肝脏内浓度明显高于非靶性组织，随后从肝脏代谢，98％以上与血浆蛋白相结合，主要通过肝脏和肝 外代谢后经胆汁清除。 3.阿托伐他汀临床应用 3.1 阿托伐他汀对高脂血症的治疗作用 高脂血症是动脉粥样硬化、冠心病和脑血管疾病的重要致病因素，血脂异常 与动脉粥样硬化的发生、发展密切相关。[2]大量的循证医学证据证实引发冠心病 的主要原因是血清总胆固醇(TC)水平升高，尤其是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水 平升高，故要有效的防治冠心病首先是要降低LDL-C的水平。他汀类通过抑制肝 脏内的HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成，从而降低血浆中胆固醇和血清脂 蛋白浓度，并通过增加细胞表面的肝脏LDL受体以增强LDL-C的摄取和代谢，减 少LDL-C的合成及其微粒数，从而降低LDL-C和TC，并有降低TG的作用，HDL-C 也有轻度升高。近年来，相关文献及有关实验研究表明，他汀类药物除有明显调 脂作用外，还可抑制血管平滑肌细胞增殖，改善内皮功能，有很强的抗动脉粥样 硬化的作用，可降低心血管事件的发生率和病死率。 3.2 阿托伐他汀对糖尿病肾病的治疗作用 糖尿病肾病是糖尿病微血管病变的并发症之一，也是糖尿病患者致死的主要
【辛伐他汀片药品名称】 辛伐他汀片 【辛伐他汀片成分】 辛伐他汀片主要成分为辛伐他汀。 【辛伐他汀片性状】 辛伐他汀片为白色或类白色片。 【辛伐他汀片药理作用】 辛伐他汀片为甲基羟戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制剂，抑制内源性胆固醇的合成，为血脂调节剂。 【辛伐他汀片药代动力学】 辛伐他汀口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其它非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。 【辛伐他汀片毒理研究】 文献资料表明，辛伐他汀片有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇（TC）的含量，降低极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL－C）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL－C）水平的作用。 【辛伐他汀片适应症】 高胆固醇血症：饮食疗法及其他非药物治疗效果欠佳时，可应用辛伐他汀降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。辛伐他汀同时可升高高密度脂蛋白胆固醇并因此降低低密度脂蛋白胆固醇、及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。 在合并患高胆固醇血症和高甘油三酯血症的病人，且高胆固醇血症为主要异常时，降低升高的胆固醇水平。 冠心病。减少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性；减少心肌血管再通手术（冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术）；延缓冠状脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。 【辛伐他汀片用法用量】 病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。 高胆固醇血症：一般始服剂量为每天2片（10 mg），晚间顿服。对于胆固醇水平在轻至中度升高的患者，始服剂量为每天1片（5 mg）。若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天8片（40 mg），晚间顿服。 当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75 mg/dL(1.94 mmol/L)或总胆固醇水平降至140 mg/dL（3.6 mmol/L）以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。 冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量，剂量调整同上。 协同治疗：辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效，对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天2片（10 mg）。 肾功能不全病人：由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全病人不必调整剂量。
目录 3、2、S、1 基本信息 (2) 3、2、S、1、1药品名称 (2) 3、2、S、1、2结构 (2) 3、2、S、1、3理化性质 (2) 3、2、S、2 生产信息 (2) 3、2、S、2、1生产商 (2) 3、2、S、2、2生产工艺与过程控制 (2) 3、2、S、2、3物料控制 (5) 3、2、S、2、4关键步骤与中间体得控制 (6) 3、2、S、2、5工艺验证与评价 (6) 3、2、S、2、6生产工艺得开发 (6) 3、2、S、3、特性鉴定 (7) 3、2、S、3、1结构与理化性质 (7) 3、2、S、3、2杂质 (7) 3、2、S、4 原料药得质量控制 (8) 3、2、S、4、1质量标准 (8) 3、2、S、4、2分析方法 (8) 3、2、S、4、3分析方法得验证 (8) 3、2、S、4、4批检验报告 (9) 3、2、S、4、5质量标准制定依据 (9) 3、2、S、5 对照品 (9) 3、2、S、6 包装材料与容器 (9) 3、2、S、7 稳定性 (9) 3、2、S、7、1稳定性总结 (9) 3、2、S、7、2上市后稳定性承诺与稳定性方案 (9) 3、2、S、7、3稳定性数据汇总 (10)
3、2、S、1 基本信息 3、2、S、1、1药品名称 中文名称:阿托伐她汀钙 英文名称:Atorvastatin Calcium 化学名称:calcium (3R,5R)-7-[2-(4-fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl) -5-propan- 2-ylpyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoate CAS号:134523-03-8 3、2、S、1、2 结构 化学结构式: 分子式:C 66H 68 Ca 2 F 2 N 4 O 10 分子量:1195、4197264 手性中心:具有2个手性碳 3、2、S、1、3 理化性质 性状:白色或类白色粉末,无色,无味,稍有吸湿性。 溶解性:易溶于酒精甲醇,微溶于氯仿,几乎溶于水,乙酸乙酯,乙醚与环己烷。熔点或沸点; 比旋度:-9°~-7° 干燥失重:3%~6% 3、2、S、2 生产信息 3、2、S、2、1生产商 (1) 生产商 地址重庆市九龙坡区科园四街70号标准厂房IJ座4楼康施恩 联系xx +86 传真号码+86 (2) 生产商重庆康施恩化工有限公司 地址重庆市九龙坡区科园四街70号标准厂房IJ座4楼康施恩 联系xx +86 传真号码+86 3、2、 (1)工艺流程图: 第一步,合成中间体M-4:4-氟-α-[2-甲基-1-氧丙基]-γ-氧代-N,β-二苯基苯丁酰胺(简称M-4);第二步,侧链ATS-9 得合成:以R(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯为原料,合成(4R-cis)-6-氨乙基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(ATS-9);第三步:在正庚烷、四氢呋喃、甲苯组成得混合溶剂中先加入ATS-9与特戊酸反应,再升温反应。
阿托伐他汀与辛伐他汀治疗高脂血症的药物疗效比较 目的探讨阿托伐他汀与辛伐他汀治疗高脂血症的临床疗效。方法选取我院自2012年9月~2013年9月收治180例高脂血症患者，随机分成两组，对照组给予阿托伐他汀治疗，实验组给予辛伐他汀治疗，观察治疗前后低密度脂蛋白胆固醇（LDL﹣C）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL﹣C）、甘油三酯（TC）、总胆固醇（TG）的水平变化。结果治疗后两组的TG、TC、HDL-C、LDL-C均有降低，给药自身比较，其差异具有统计学意义（P＜0.01）；两组比较差异无统计学意义（P＞0.05）。结论：阿托伐他汀和辛伐他汀具有相同疗效，对高脂血症的治疗均具有良好的疗效。 标签：阿托伐他汀辛伐他汀高脂血症疗效 高血脂症是临床上常见的一种慢性疾病，指血脂超出正常范围，体内脂类代谢紊乱的一种表现，高血脂症多发于老年人，主要引起动脉粥样硬化、心脑血管疾病等多种合并症，严重影响患者身心健康。有效控制血脂处于正常范围，对患者的生命健康尤为必要[1]，阿托伐他汀与辛伐他汀是临床上控制血脂较为常见的药物，但是两者治疗不同疾病的效果差别说法不一[2-3]，笔者就此在本文中研究阿托伐他汀和辛伐他汀两种降血脂药物临床疗效，并对药理进行分析，现报道如下。 1资料与方法 1.1 一般资料选取我院自2012年9月~2013年9月收治的180例高脂血症患者，所选取患者均符合我国《血脂异常防治建议》标准：①低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）≥3.64mmol/L②高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）≤0.87mmol/L③胆固醇（TC）≥5.72mmol/L④甘油三脂（TG）在 2.3~4.4mmol/L。将患者随机分为两组，A组90例，B组90例，其中男性98例，女性82例，平均年龄（56±6）岁。心肌梗死、严重创伤、手术病史、严重的内科疾病的患者排除。两组患者在年龄、受教育程度等基线资料的比较差异无统计学意义（P＞0.05）。 1.2 方法对照组给予阿托伐他汀（又名立普妥，生产厂家红惠医药发展公司）20mg；实验组给予辛伐他汀（京必舒新，生产厂家浙江京新药业股份有限公司）20mg。两组的患者给药方式一致，1次/d，6w 1个疗程，在此期间不服用其他降血脂药物。6w后观察效果。 1.3观察指标采用酶法测定TG、TC、HDL-C，用Friedwald公式计算LDL-C，计算公式：LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）=TC-HDL-C-TG/ 2.2。 1.4 疗效判定显效：患者症状改善明显；有效：患者症状减轻；无效：患者症状没有减轻或还伴有其他并发症，总有效=显效+有效。 1.5 统计分析采用SPSS17.0软件包对数据进行整理和分析，用χ2检验和配
阿托伐他汀的药理作用与临床应用 发表时间：2016-09-21T13:32:51.290Z 来源：《医师在线》2016年7月第13期作者：黄玲 [导读] 高脂血症是常见疾病之一，成年人空腹血清中总胆固醇超过5.72 mmol/L，三酰甘油超过1.70 mmol/L，可诊断为高脂血症[1]。158403迎春林业地区人民医院 【摘要】目的：探讨阿托伐他汀的药理作用与临床治疗高脂血症的疗效及机制。方法：选取60例高脂血症患者，均给予阿托伐他汀20mg/d，连续用药2个月。对比患者服药前后的血脂变化情况，回顾性分析临床资料。结果：经过治疗，患者与治疗前相比，高血脂显著下降，有统计学意义（P<0.05）。结论：阿托伐他汀治疗高脂血症临床疗效好，副反应发生率低，应临床推广用于高脂血症的治疗。【关键词】阿托伐他汀；药理；高脂血症； 高脂血症是常见疾病之一，成年人空腹血清中总胆固醇超过5.72 mmol/L，三酰甘油超过1.70 mmol/L，可诊断为高脂血症[1]。高脂血症是动脉粥样硬化、冠心病和脑血管疾病的重要致病因素，纠正高脂血症，有利于减少或延缓动脉粥样硬化的发生和发展，从而降低心脑血管事件的发生率。他汀类药物调脂作用疗效显著，使心血管疾病的发病率和病死率明显降低。他汀类药物具有的多效性不但能够降低血中胆固醇水平，而且可以通过调节血管活性，改善心血管功能[2]。阿托伐他汀是第三代他汀类药物，是目前临床最强效而安全的降脂药物之一，明显地改善心血管疾病患者受损的内皮依赖性血管舒张功能。血管内皮功能的改善可稳定斑块、降低心血管事件的发生率[3]。选取我院2015年9月～2016年1月治疗的高脂血症患者作为观察对象，均给予阿托伐他汀治疗，报道如下。 1资料与方法 1.1一般资料本组60例患者中，男30例，女30例；患者年龄为40～60岁，平均年龄为56.5岁；入选标准[4]，患者于入院前，饮食正常，且均未接受过相关治疗。TG>1.70 mmol/L，TC>5.72 mmol/L，HDL-C（男）<0.96 mmol/L，HDL-C（女）<0.90mmol/L，LDL-C>4.1mmol/L；排除严重肾、肝损伤、内分泌疾病、药物所致高脂血症、哺乳期及妊娠妇女、6个月内出现心肌梗死或者脑卒中者、周内服用过其他降脂药物、他汀类药物过敏者。 1.2方法全部患者均给予阿托伐他汀口服给药，10mg片，2片/d，连续用药2个月。服药期间，患者保持统一的生活方式及饮食习惯，不可应用其他降脂药物，采血前一晚，禁止摄入高脂饮食，禁止饮酒。 1.3疗效判定标准参照中华人民共和国卫生部1998年颁布的《药物临床研究指导原则规定》判定：①显效：TC下降≥20%，或TG下降≥40%，或LDL-C下降≥20%，或HDL-C上升≥0.26mmoL/L；②有效：TC下降10%~20%，或TG下降20%~40%，或LDL-C下降10%~20%，或HDL-C上升0.10~0.26mmoL/L；③无效：TC、TG、LDL-C、HDL-C达不到有效标准者；④恶化：达到以下任何一项者：TC上升≥10%，或TG上升≥10%，或LDL-C上升≥10%，或HDL-C下降≥0.104mmoL/L。 1.4统计学处理使用SPSS16.0统计软件，计量资料以（x±S）表示，治疗前后血脂水平分析用配对t检验，差异有统计学意义（P＜0.05）。 2结果 2.1 60例患者治疗前后血脂的水平变化差异有统计学意义（P＜0.05），⑴治疗前：TC值（7.36±0.54）mmol/L，TG为（ 3.01±0.63）mmol/L，平均HDL-C为（0.94±0.23）mmol/L，LDL-C为（ 4.65±0.55）mmol/L；⑵治疗前后：TC值（4.08±0.68）mmol/L，TG为（1.51±0.58）mmol/L，平均HDL-C为（1.24±0.33）mmol/L，LDL-C为（2.57±0.65）mmol/L。 2.2不良反应 3例腹胀、2例ALT轻度升高者，未经特殊处理，症状均自行好转。未见其他不良副反应。 3讨论 他汀类药物是目前医学界公认可防治动脉粥样硬化疾病的有效降脂药物，他汀类药物治疗高脂血症主要通过抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶Ａ（HMG-CoA）还原酶，减少肝细胞内胆固醇合成，使肝细胞内游离胆固醇含量下降，上调肝细胞表面LDL受体的数量和活性，因而加速血浆LDL清除。他汀类调脂药物的降胆固醇作用最强，可使TC降低，同时也能降低TG，升高HDL-C，适合高胆固醇血症或以胆固醇升高为主的混合型高脂血症[5-6]。他汀类药物中以阿托伐他汀、辛伐他汀的临床应用最为广泛。其中阿托伐他汀是新一代人工合成的强效他汀类降脂药，分子量为1209.42，属于选择性竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂。阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的合成，可达到降低血浆胆固醇、脂蛋白水平的作用，并能增加肝脏细胞表面的LDL受体数以增强低密度脂蛋白的摄取和分解代谢[7]。同时，阿托伐他汀进入体内无需代谢即可获得生物活性，较其他降脂药具有见效更快、降脂作用更强、持续时间更长等优点。阿托伐他汀除能降低TC、TG、LDL-C水平外，还具有升高HDL-C水平[8]。 阿托伐他汀是一种疗效较好的调脂药物。临床上，该药被广泛应用于高脂血症的治疗，不仅临床疗效好，而且副反应发生概率低，应推广于临床。 【参考文献】 [1]李海波.阿托伐他汀对高脂血症患者血浆C反应蛋白的影响[J].中国医药导报，2006，3(29)：119-120. [2]靳春琳，王利俊，韩清华.国产瑞舒伐他汀与国产阿托伐他汀治疗高脂血症疗效的对比研究[J].中西医结合心脑血管病杂志，2012，10（3）：291-293. [3]耿文学.国产和进口阿托伐他汀治疗冠心病高脂血症患者的疗效和安全性观察[J].疑难病杂志，2010，9（7）：516-517. [4]刘玉根. 阿托伐他汀的药理作用及临床应用分析[J].中国实用医药，2013，8（13）：200-201. [5]孟凌，高颖.普伐他汀钠治疗老年冠心病患者高脂血症临床观察[J].当代医学，2010，8(2)：55-56. [6]周晓晴,杜宗汉,陈福敏.高脂血症对急性胰腺炎发病的影响[J].西部医学，2010，6(5)：881-882. [7]中华人民共和国卫生部药典委员会.2010年版中国药典Ⅱ部[M].北京：化学工业出版社，2010：217. [8]赵水平冠心病整体防治中他汀类药物的重要地位[J]中华心血管病杂志 2004.32（1）；379-381.