第二十二章抗心律失常药
[学习提纲]
一、心脏的电生理学基础
二、心律失常发生机制
⑴折返（reentry）：一次冲动下传后，又可顺着另一环行通路折回再次兴奋原已兴奋过
的心肌。
⑵自律性升高：自律细胞在交感神经活性增高、低血钾、心肌细胞受到机械牵张时，动
作电位4相斜率增加，自律性升高；非自律性心肌细胞在缺血缺氧条件下也会出现异常自律性，发生心律失常。
⑶后除极（afterdepolarization）：心肌细胞在一个动作电位后产生一个提前的除极化，包
括早后除极和迟后除极，后除极的扩布即会触发心律失常。
⑷基因缺陷。
⑸离子靶假说。
三、抗心律失常药的基本作用机制：⑴降低自律性，可通过减慢4相自动除极速率、提高阈
电位、增加最大舒张电位、延长APD等方式。⑵防止后除极和触发活动。⑶消除折返：
①改变传导性②延长ERP。
四、抗心律失常药分类及常用药
（一）I类——钠通道阻滞药
1．Ia类药物：适度阻滞钠通道，减慢传导、延长复极
代表药：奎尼丁
[药理作用]抑制钠、钙、钾通道。降低自律性、延长不应期、减慢传导。抗M-胆碱，抗α-受体作用。
[临床应用]房颤、房扑、室上性和室性心律失常等。
[不良反应]“金鸡纳反应”；心动过缓及停搏；心动过速、室颤；房颤等患者可致心室率过速。
2．Ib类药物：轻度阻滞钠通道，略减慢传导或不变、加速复极
代表药：利多卡因
[药理作用]抑制Na+内流，促进K+外流，对浦肯野纤维的选择性作用，降低自律性、相对延长有效不应期、减慢传导。
[临床应用]主要用于室性心律失常（包括强心苷中毒所致的）。
[不良反应]大剂量引起中枢抑制、心动过缓、传导减慢，甚至出现完全性传导阻滞。
3．Ic类药物：重度阻滞钠通道，明显减慢传导，对复极影响小
代表药：普罗帕酮
[药理作用]降低浦肯野纤维及心室肌的自律性，明显减慢传导速度，延长ERP及
APD。轻度负性肌力作用。
[临床应用]室上性及室性早搏、心动过速以及房颤。
[不良反应]可致心律失常，如传导阻滞，窦房结功能障碍，加重心衰等。
（二）II类—— 肾上腺素受体拮抗药
代表药：普萘洛尔
[药理作用]降低自律性（包括窦性节律）、减少儿茶酚胺所致的迟后除极、减慢房室
结传导、延长不应期。
[临床应用]主要用于室上性心律失常，对交感神经过度兴奋所致窦性心动过速效果
良好；对运动和情绪激动所诱发的室性心律失常亦有效。
[不良反应]窦性心动过缓、房室传导阻滞，诱发心衰、哮喘、低血压等。
（三）III类——延长动作电位时程药
代表药：胺碘酮
[药理作用]对心脏多种离子通道(Na、Ca、K)均有抑制作用，降低窦房结、普肯耶纤维的自律性和传导性，明显延长APD和ERP，延长Q-T间期和QRS波。
[临床应用] 广谱抗心律失常药
[不良反应]窦性心动过缓，角膜褐色微粒沉着，甲状腺功能亢进或减退，肺间质纤维化等。
（四）IV类──钙通道阻滞药
代表药：维拉帕米
[药理作用]降低窦房结自律性，减慢房室结的传导速度，延长窦房结、房室结ERP，防止后除极和触发活动。
[临床应用]治疗室上性和房室结折返引起的心律失常效果好，为阵发性室上性心动过速的首选药。
[不良反应]静脉给药可致血压降低，暂时窦性停搏。
[思考题]
一、A型题
1．可引起金鸡纳反应的抗心律失常药：（）
A．维拉帕米B．普鲁卡因胺C．利多卡因D．奎尼丁E．氟卡尼
2．长期应用普鲁卡因胺，最严重的不良反应是（）
A．胃肠道反应 B．药热 C．出现心功能不全
D．红斑狼疮样综合征 E．低血压
3．急性心肌梗塞引起的室性心动过速的首选药物是（）
A．利多卡因B．奎尼丁C．普萘洛尔D．维拉帕米E．胺碘酮
4．治疗强心苷中毒引起的快速型心律失常的最佳药物是（）
A．苯妥英钠 B．胺碘酮 C．普鲁卡因胺
D．普萘洛尔 E．奎尼丁
5．普萘洛尔不具有的作用（）
A．降低窦房结的自律性 B．提高浦氏纤维传导性
C．减慢房室传导 D．治疗量延长房室结的APD和ERP E．阻断心肌 1受体
6．胺碘酮是（）
A．钠通道阻断药 B．延长动作电位时程药 C．钙拮抗剂
D．血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂 E．β受体阻断药
7．对阵发性室上性心动过速宜首选（）
A．维拉帕米 B．利多卡因 C．奎尼丁 D．普鲁卡因胺 E．苯妥英钠
8．下列抗心律失常药的基本作用中，哪点不能取消折返激动现象（）
A．绝对延长ERP B．缩短APD、ERP,相对延长ERP
C．降低异位自律性 D．增强膜反应性加快传导
E．降低膜反应性减慢传导
9．具降低自律性，减慢传导，绝对延长有效不应期的药物是（）A．美西律B．苯妥英钠C．利多卡因D．奎尼丁E．胺碘酮
10．抗心律失常药的基本电生理作用不包括（）
A．降低自律性B．减少后除极与触发活动C．增加后除极与触发活动D．改变ERP和APD而减少折返激动E．改变膜反应性而改变传导性
二、B型题
11-14题：
A．奎尼丁B．利多卡因C．普萘洛尔D．维拉帕米E．阿托品11．窦性心动过速宜选用（）
12．室性早搏可首选（）
13．房颤的转律宜选用（）
14．钙通道阻滞药（）
15-17题：
A．奎尼丁B．利多卡因C．二氮嗪D．呋塞米E．胺碘酮15．缩短APD和ERP的药物是（）
16．适度延长APD和ERP的药物是（）
17．显著延长APD和ERP的药物是（）
三、Ｃ型题
18．奎尼丁减慢传导是由于（）
19．普萘洛尔减慢浦氏纤维的传导是由于（）
20．维拉帕米减慢传导是由于（）
A．膜稳定作用，抑制0相Na2＋内流Ｂ．抑制0相Ca2＋内流
C．是A是B D．非A非B
四、Ｘ型题
21．钠通道阻滞药包括（）
A．苯妥英钠 B．维拉帕米 C．胺碘酮 D．奎尼丁 E．普鲁卡因胺
22．普萘洛尔的适应症有（）
A．房颤、房扑 B．室性早搏 C．阵发性室上性心动过速
D．窦性心动过速 E．支气管哮喘
23．利多卡因的体内过程特点是（）
A．口服吸收好 B．首过代谢（肝脏首关消除）明显
C．相对延长ERP D．主要经肝代谢 E．常静脉滴注给药
24．奎尼丁的特点有（）
A．可适度阻滞钠通道B．可提高浦肯野纤维自律性C．可延长不应期D．仅用于治疗心房纤颤 E．使用不当，可致心律失常
25．胺碘酮的作用有（）
A．阻断心肌细胞膜钾通道 B．开放心肌细胞膜钾通道
C．阻断心肌细胞膜钠通道 D．阻断心肌细胞膜钙通道 E．开放心肌细胞膜钙通道26．治疗心房纤颤，可选用的药物有（）
A．阿托品 B．胺碘酮 C．利多卡因 D．普萘洛尔 E．奎尼丁
27．治疗强心苷引起快速型心律失常的药物，宜选用（）
A．山莨菪碱 B．利多卡因 C．阿托品 D．酚妥拉明 E．苯妥英钠
28．有关抗心律失常药的叙述，下列哪些是正确的（）
A．普罗帕酮属于IC类抗心律失常药
B．奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常
C．普萘洛尔不能用于室性心律失常
D．利多卡因可引起窦性停搏
E．胺碘酮是广谱抗心律失常药
29．剂量过大可能造成心律失常的药物有（）
A．苯妥英 B．普鲁卡因胺 C．奎尼丁 D．利多卡因 E．胺碘酮
30．下列描述正确的是（）
A．阵发性室上性心动过速首选维拉帕米
B．奎尼丁安全范围大，可作为门诊用药
C．奎尼丁可阻抑3相K+外流,绝对延长ERP
D．抗心律失常药延长ERP后有利于消除折返激动现象
E．奎尼丁可阻断 受体，扩张血管，血压下降。
五．填空题：
31．根据心肌电生理效应及作用机制，治疗快速性心律失常药可分
为、、和四大类。
32．I类抗心律失常药中A、B、C三个亚类的代表药分别
是、、。
33．心房纤颤可用恢复和维持窦性心率；急性心肌梗死引起的严重室性心动过速可用治疗。
34
药是。利多卡因可选择性作用于促进
降低其自律性，临床上主要用于。
35．室性心动过速首选治疗药是，强心苷中毒引起的室性心律失常首选。
36．胺碘酮对心肌最显著的电生理特性影响是，临床主要用于。
六．问答题：
37．简述利多卡因抗心律失常作用及应用。
38．试述抗心律失常药的基本电生理作用。
39．何谓折返激动？抗心律失常通过哪些电生理作用取消折返激动现象？
40．抗心律失常药降低心肌细胞自律性的机制是什么?
41．试述抗快速型抗心律失常药物的分类，并写出每类的代表性药物。
[参考答案]
一、A型题
１．Ｄ２．Ｄ３．Ａ４．Ａ５．Ｂ
６．Ｂ７．Ａ８．Ｃ９．Ｄ１０．Ｃ
二、B型题
11．Ｃ12．Ｂ13．Ａ14．Ｄ15．Ｂ
16．Ａ17．Ｅ
三、Ｃ型题
18．Ａ19．Ａ20．Ｂ
四、X型题
21．ＡＤＥ 22．ＡＢCＤ 23．ＡＢＣＤＥ 24．ＡＣＥ 25．ＡＣＤ26．ＢＤＥ 27．ＢＥ 28．ＡＢＤＥ 29．ＡＢＣＤＥ 30．ＡＣＤＥ五．填空题
31．钠通道阻滞药β肾上腺素受体阻断药延长动作电位时程药钙通道阻滞药
32．奎尼丁利多卡因普罗帕酮
33．奎尼丁利多卡因
34．维拉帕米普萘洛尔心室肌浦氏纤维促进4相K+外流室性心律失常
35．利多卡因苯妥英钠
36．延长心房肌心室肌和浦氏纤维的APD和ERP 房扑、房颤和阵发性室上性心动过速
六．问答题
37．答(1)作用：①降低自律性：选择性作用于浦氏纤维，促进４相K+外流和抑制Na+内流。②相对延长ERP：促进3相K+外流，缩短浦氏纤维的APD和ERP，
ERP相对延长。③高浓度则抑制传导，使单向传导阻滞转为双向传导阻滞，消
除折返激动。对因受损而部分除极的心肌组织，可消除单向传导沮滞和折返激动。
(2)应用：①室性心律失常,对室性早搏疗效好。②强心苷中毒引起的室性心律失常。
③急性心肌梗塞引起的室性心律失常为首选药。
38．答（1）降低自律性：抑制快反应细胞4相Na+内流，或抑制慢反应细胞4相Ca2+内流，或促进K+外流。（2）减少后除极与触发活动：抑制Ca2+及Na+内流。
（3）改变传导性停止折返：增强或减弱膜反应性从而改变传导性，都有利于取
消折返激动。（4）延长ERP：绝对延长或相对延长有效不应期或促使邻近细胞
ERP的不均一趋向均一,也可防止折返的发生。
39．答(1)折返激动是指冲动经传导通路折回原处而反复运行的现象。折返激动是快速型心律失常的重要发病机制，是产生早搏、心动过速、扑动或颤动的直接原因。
(2)抗心律失常药可通过改变膜反应性而改变传导,停止折返；绝对或相对延长有效
不应期或促使邻近细胞ERP的不均一趋向均一停止折返，如奎尼丁、利多卡因等。
40．答（1）抑制快反应细胞4相Na+内流，降低4相斜率。（2）抑制慢反应细胞Ca2+内流。（3）增大静息膜电位绝对值，使其远离阈电位。（4）延长APD 41．答（1）Ⅰ类：钠通道阻滞药，又分为：ⅠA类：适度阻滞钠通道，代表药为奎尼丁。ⅠB类：轻度阻滞钠通道，代表药为利多卡因。ⅠC类：明显阻滞钠通道，
代表药为普罗帕酮。（2）Ⅱ类：β肾上腺素受体阻断药，代表药为普萘洛尔。
（3）Ⅲ类：选择性延长复极的药物，代表药为胺碘酮。（4）Ⅳ类：钙通道阻滞
药，代表药为维拉帕米。
（胡国新）
一、心肌细胞的分类 心肌细胞按生理功能分为两类：一类为工作细胞，包括心房肌及心室肌，胞浆内含有大量肌原纤维，因而具有收缩功能，主要起机械收缩作用。除此以外，还具有兴奋性、传导性而无自律性。另一类为特殊分化的心肌细胞，包括分布在窦房结、房间束与结间束、房室交界、房室束和普肯耶纤维中的一些特殊分化的心肌细胞，胞浆中没有或很少有肌原纤维，因而无收缩功能，主要具有自律性，有自动产生节律的能力，同时具有兴奋性、传导性。无论工作细胞还是自律细胞，其电生理特性都与细胞上的离子通道活动有关，跨膜离子流决定静息膜电位和动作电位的形成。 根据心肌电生理特性，心肌细胞又可分为快反应细胞和慢反应细胞。 快反应细胞快反应细胞包括心房肌细胞、心室肌细胞和希-普细胞。其动作电位0相除极由钠电流介导，速度快、振幅大。快反应细胞的整个APD中有多种内向电流和外向电流参与。 慢反应细胞慢反应细胞包括窦房结和房室结细胞，其动作电位0相除极由L-型钙电流介导，速度慢、振幅小。慢反应细胞无I k1控制静息膜电位，静息膜电位不稳定、易除极，因此自律性高。有关两类细胞电生理特性的比较见表1。 表1 快反应细胞和慢反应细胞电生理特性的比较 参数快反应细胞慢反应细胞 静息电位-80~-95mV -40~-65mV 0期去极化电流I Na I Ca 0期除极最大速率200~700V/s 1~15V/s 超射+20~+40mV -5~+20mV 阈电位-60~-75mV -40~-60mV
传导速度0.5~4.0m/s 0.02~0.05m/s 兴奋性恢复时间3期复极后 10~50ms 3期复极后100ms以上 4期除极电流I f I k, I Ca, I f 二、静息电位的形成 静息电位（resting potential, RP）是指安静状态下肌细胞膜两侧的电位差，一般是外正内负。利用微电极测量膜电位的实验，细胞外的电极是接地的，因此RP是指膜内相对于零的电位值。在心脏，不同组织部位的RP是不相同的，心室肌、心房肌约为-80~-90mV，窦房结细胞-50~-60mV，普肯耶细胞-90~-95mV。 各种离子在细胞内外的浓度有很大差异，这种浓度差的维持主要是依靠位于细胞膜和横管膜上的离子泵。如Na-K泵（Na-K pump），也称Na-K-ATP酶，其作用将胞内的Na+转运至胞外，同时将胞外的K+转运至胞内，形成细胞内外Na+和K+浓度梯度。Na-K-ATP酶的磷酸化需要分解ATP，通常每分解一分子A TP可将3个Na+转运至膜外，同时将2个K+转运至膜内。 心肌细胞外Ca2+（[Ca2+]0）和细胞内Ca2+（[Ca2+]i）相差万倍，维持Ca2+跨膜浓度梯度的转运系统其一是位于细胞膜上的Na+/Ca2+交换体（Na+/Ca2+ exchanger），它的活动可被ATP 促进，但不分解A TP，因而也不直接耗能。Na+/Ca2+交换体对Na+和Ca2+的转运是双向的，可将Na+转入胞内同时将Ca2+排出胞外（正向转运），也可将Na+排出而将Ca2+转运至胞内（反向转运）。转运的方向取决于膜内外Na+、Ca2+浓度和膜电位。无论是正向还是反向转运，其化学计量学都是3个Na+与1个Ca2+的交换，Na+/ Ca2+交换电流（I Na/I Ca）为内向电流，电流方向与Na+流动的方向相一致，Na+内流而Ca2+外排。经Na+/ Ca2+交换排出Ca2+的过程是间接地以Na泵的耗能活动为动力的。另一个维持Ca2+跨膜梯度的转运系统是位于肌质网（sarcoplasmic reticulum, SR）膜上的Ca泵起着主要作用。Ca泵也称Ca-ATP酶，它每分解一分子ATP可将胞浆中2个Ca2+逆电化学梯度转动至SR内，使[Ca2+]i降低到0.1μmol·L-1以下。心肌细胞膜上也存在Ca-ATP酶，可逆电化学梯度将胞浆内Ca2+转运至胞外。 带电功率离子的跨膜流动将产生膜电位的变化，变化的性质和幅度决定于电流的方向和强度。离子电流的方向是以正电荷移动的方向来确定的；正电荷由胞外流入胞内的电流为内向电流，它引起膜的去极化；正电荷由胞内流出胞外的电流称为外向电流，它引起膜的复极化或超极化。心室肌、心房肌的RP能保持稳定，是由于静息状态下内向电流与外向电流大小相等，电荷在膜两侧的净移动为零。决定RP的离子电流主要是Na+和K+。原因是静息状态下膜对Ca2+几乎没有通透性，其作用可以忽略。Cl-是一个被动分布的离子，它不决定RP，
第二十章抗心律失常药 一、A1型题 1．宜用于治疗窦性心动过速的药物是（） A．强心苷 B．利多卡因 C．奎尼丁 D．普萘洛尔 E．胺碘酮 2．易产生全身性红斑狼疮样不良反应的药物是（） A．普萘洛尔 B．奎尼丁 C．维拉帕米 D．普鲁卡因胺 E．苯妥英钠 3．奎尼丁和普鲁卡因胺抗心律失常的主要机制是（） A．促进K-外流 B．阻滞Na+内流 C．阻滞Ca2内流 D．阻滞K+内流 E．促进Na+内流 4．下列何药不能治疗快速型心律失常（） A．利多卡因 I3．奎尼丁 C．美西律（慢心律） D．普罗帕酮 E．阿托品 5．治疗强心苷中毒引起的室性心律失常最宜选用（） A．奎尼丁 B．利多卡因 C．苯妥英钠 D．普萘洛尔 E．普鲁卡因胺 6．胺碘酮的作用机制是（） A．阻滞钠通道 B．促进钾外流C．阻断β受体 D．阻滞钙通道 E．阻滞钾通道 7．下列药物不是钠通道阻滞药的是（） A．维拉帕米 B．奎尼丁 C．利多卡因 D．普鲁卡因胺 E．苯妥英钠 8．治疗室上性心律失常首选（） A．利多卡因 B．普萘洛尔 C．奎尼丁 D．维拉帕米 E．普罗帕酮 9．可治疗室性心律失常和三叉神经痛的药是（） A．尼群地平 B．苯妥英钠 C．普罗帕酮 D．奎尼丁 E．美西律 10.既具有局麻作用又具有抗心律失常作用的药物是（） A．维拉帕米 B．普萘洛尔C．奎尼丁 D．利多卡因 E．普鲁卡因胺 二、A2型题 11.罗某，男，42岁。由于饮酒过量，心房率加快到380次／分，诊断为心房复律的首选药物是（） A．普萘洛尔 B．普罗帕酮 C．苯妥英钠 D．利多卡因 E．奎尼丁 12.患者，女，53岁。近日工作繁忙，感到身体疲劳、阵发性心率加快。诊8 发性室上性心动过速，首选治疗药物是（） A．胺碘酮 B．维拉帕米 C．奎尼丁 D．利多卡因 E．普鲁卡因胺 三、A3型题 13～14题共用题干
（一）ⅠA类——奎尼丁（适度阻滞Na+通道） 药理作用：抑制Na+内流，亦减少K+外流。 自律性下降，传导减慢，有效不应期延长 广谱抗心律失常药，尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性心律。 对植物神经的影响：α受体（-），M受体（-） 奎尼丁不良反应： 药理作用引起的：（1）心律失常：传导阻滞——心动过缓或室性早搏； （2）复极过长——早后除极（EAD）——多形性（尖端扭转行）室性心动过速甚至奎尼丁晕厥 药物本身引起：（1）金鸡钠反应：耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力及听力减退等。 （2）过敏反应
（二）ⅠB类——利多卡因、苯妥英钠、美西律（轻度阻滞Na+通道） 利多卡因： 药理作用：抑制Na+内流，促进K+外流 降低自律性：浦肯野纤维，抑制4相Na+内流所致； 传导性：治疗剂量时，正常心肌无影响，缺血心肌（抑制Na+内流）减慢，对血钾降低或受损而部分除极心肌的心肌，因促进K+外流使浦肯野纤维超极化，加速传导； 有效不应期：相对延长，阻止2相Na+内流所致。 主要用于防治各种室性快速性心律失常。如：室早，室速，室颤。是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。此外，对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。 苯妥英钠：
药理作用与利多卡因类似 与强心苷竞争Na+--K+--ATP酶，是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。 对传导的抑制作用较利多卡因弱，尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。 体内过程不如利多卡因好控制，可以口服，注射剂刺激性较强，副作用较多。 （三）ⅠC类——普罗帕酮、氟卡尼（重度阻滞Na+通道） 能明显降低0相上升最大速率而减慢传导速度。抑制4相Na+内流而降低自律性。 广谱，对室上性和室性心律失常均有效。 有致心律失常作用，增加病死率，近年主张作为二线抗心律失常药使用。 （四）Ⅱ类——普萘洛尔（心得安）、美托洛尔 药理作用： 抑制交感兴奋，抑制Ca+、Na+内流，促进K+外流。 ①β受体（-）； ②降低自律性：窦房结、房室结； ③传导性（高浓度）减慢：较大剂量有膜稳定作用，减慢0相上升最大速率； ④对房室结ERP有明显延长作用。
不同类型的抗心律失常药联合用药容易产生相互作用，如果用药不当可产生相互拮抗或产生严重毒性反应，下面是小编搜集的一篇相关论文范文，欢迎阅读参考。 抗心律失常药物是通过降低自律性,减少后除极、消除折返来降低异位起搏点的活动性,降低除极化组织的传导性、兴奋性,延长有效不应期。药物治疗主要是为预防和逆转心律失常引起的严重不良后果,如心力衰竭、心绞痛、心肌梗死、晕厥、心悸、濒死感、脑缺血及猝死等。因此,不需药物治疗的心律失常尽量不用药物。 1抗心律失常药四大类 1.1钠通道阻滞药(Ⅰ类)通过阻滞钠通道降低动作电位(APD)0相上升速率,降低自律性,不同程度抑制心肌细胞膜对Ca2+、K+的通透性,此外,也可延长快反应细胞的有效不应期(ERP)。 1.2β-受体阻滞药(Ⅱ类)通过阻断心脏β-受体,抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和L-型钙电流增加,导致4相舒张期除极速率减慢,降低起搏点的自律性,此外,也可降低APD0相的上升速率,从而减慢心脏的传导性。 1.3延长动作电位时程药(Ⅲ类)抑制钾通道,降低钾电流,延长心肌细胞APD时程及快反应细胞的ERP,但对心肌细胞APD幅度和去极化速率影响小。 1.4钙通道阻滞药(Ⅳ类)抑制L-型钙电流,提高APD的阈值,降低窦房结的自律性,减慢房室结的传导性。 2常用药物分析 2.1Ⅰ类药：钠通道阻滞药 2.1.1奎尼丁主要用于心房颤动、心房扑动电转复前的准备及预防复发,可减少阵发性室上性心动过速和反复发作的室性心动过速及房性、室性期前收缩。ⅠA类药。注意事项：①不良反应：一般不良反应为胃肠道反应及金鸡纳反应;心血管方面主要为心律失常、心室颤动和心室停搏;特异反应为呼吸困难,发绀等,与剂量无关;②服药期间检查：血压、心电图、血钾浓度、血小板计数等;③小剂量奎尼丁可与多种药物联合应用,提高疗效且可使不良反应减少;④由于奎尼丁可减少地高辛的经肾排泄而增加地高辛的血药浓度,易发生地高辛中毒,与地高辛联合应用时应减少地高辛的用量;⑤避免夜间给药;⑥静脉注射常引起严重的低血压,有较大的危险性[1]。 2.1.2利多卡因主要作用于蒲氏纤维和心室肌,抑制钠离子内流,促进钾离子外流。用于室性心律失常,特别是急性心肌梗死、溶栓治疗后及强心苷中毒所致的室性期前收缩、室性心动过速或心室颤动。ⅠB类药。注意事项：老年人及心力衰竭、心源性休克、肝功不良、心功能不全、严重器质性心脏病,开始用时应减量,最好不应超过常用剂量的1/2~2/3,并严密观察药效及不良反应,调整剂量。常见不良反应：头晕、倦怠、嗜睡、恶心、肌肉颤动、惊厥、神志不清、呼吸抑制、低血压、心动过缓等。大剂量可致严重窦缓、传导阻滞、惊厥及心脏停搏,意识丧失。过敏反应可致皮疹、水肿及呼吸停止。肝、肾功能障碍,肝血流量减少,充血性心力衰竭,严重心肌受损,低血容量及休克等患者慎用。 2.1.3苯妥英钠作用于利多卡因相似,尚有抑制钙离子内流的作用。用于洋地黄毒苷引起的室上性和室性心律失常及对利多卡因无效的心律失常。ⅠB类药。注意事项：苯妥英钠针剂有强碱性,宜用注射用水或生理盐水稀释,不宜肌内注射或静脉滴注。不良反应有胃肠道反应、皮疹、眼球震颤、精神异常,静脉注射
第二十二章抗心律失常药 [学习提纲] 一、心脏的电生理学基础 二、心律失常发生机制 ⑴折返（reentry）：一次冲动下传后，又可顺着另一环行通路折回再次兴奋原已兴奋过 的心肌。 ⑵自律性升高：自律细胞在交感神经活性增高、低血钾、心肌细胞受到机械牵张时，动 作电位4相斜率增加，自律性升高；非自律性心肌细胞在缺血缺氧条件下也会出现异常自律性，发生心律失常。 ⑶后除极（afterdepolarization）：心肌细胞在一个动作电位后产生一个提前的除极化，包 括早后除极和迟后除极，后除极的扩布即会触发心律失常。 ⑷基因缺陷。 ⑸离子靶假说。 三、抗心律失常药的基本作用机制：⑴降低自律性，可通过减慢4相自动除极速率、提高阈 电位、增加最大舒张电位、延长APD等方式。⑵防止后除极和触发活动。⑶消除折返： ①改变传导性②延长ERP。 四、抗心律失常药分类及常用药 （一）I类——钠通道阻滞药 1．Ia类药物：适度阻滞钠通道，减慢传导、延长复极 代表药：奎尼丁 [药理作用]抑制钠、钙、钾通道。降低自律性、延长不应期、减慢传导。抗M-胆碱，抗α-受体作用。 [临床应用]房颤、房扑、室上性和室性心律失常等。 [不良反应]“金鸡纳反应”；心动过缓及停搏；心动过速、室颤；房颤等患者可致心室率过速。 2．Ib类药物：轻度阻滞钠通道，略减慢传导或不变、加速复极 代表药：利多卡因 [药理作用]抑制Na+内流，促进K+外流，对浦肯野纤维的选择性作用，降低自律性、相对延长有效不应期、减慢传导。 [临床应用]主要用于室性心律失常（包括强心苷中毒所致的）。 [不良反应]大剂量引起中枢抑制、心动过缓、传导减慢，甚至出现完全性传导阻滞。 3．Ic类药物：重度阻滞钠通道，明显减慢传导，对复极影响小 代表药：普罗帕酮 [药理作用]降低浦肯野纤维及心室肌的自律性，明显减慢传导速度，延长ERP及 APD。轻度负性肌力作用。 [临床应用]室上性及室性早搏、心动过速以及房颤。 [不良反应]可致心律失常，如传导阻滞，窦房结功能障碍，加重心衰等。 （二）II类—— 肾上腺素受体拮抗药 代表药：普萘洛尔 [药理作用]降低自律性（包括窦性节律）、减少儿茶酚胺所致的迟后除极、减慢房室 结传导、延长不应期。 [临床应用]主要用于室上性心律失常，对交感神经过度兴奋所致窦性心动过速效果 良好；对运动和情绪激动所诱发的室性心律失常亦有效。
（一）Ⅰ A 类——奎尼丁（适度阻滞Na+通道） 药理作用：抑制Na+内流，亦减少K+外流。 自律性下降，传导减慢，有效不应期延长 广谱抗心律失常药，尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性心律。 对植物神经的影响：α受体（-），M受体（ -） 奎尼丁不良反应： 药理作用引起的：（ 1 ）心律失常：传导阻滞——心动过缓或室性早搏； （2）复极过长——早后除极（ EAD ）——多形性（尖端扭转行）室性心动过速甚至奎尼丁晕 厥 药物本身引起：（ 1）金鸡钠反应：耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力及听力减 退等。 （2）过敏反应 （二）Ⅰ B 类——利多卡因、苯妥英钠、美西律（轻度阻滞Na+通道） 利多卡因： 药理作用：抑制Na+内流，促进K+外流 降低自律性：浦肯野纤维，抑制 4 相 Na+内流所致； 传导性：治疗剂量时，正常心肌无影响，缺血心肌（抑制Na+内流）减慢，对血钾降低或受损而部分除极心肌的心肌，因促进K+外流使浦肯野纤维超极化，加速传导； 有效不应期：相对延长，阻止 2 相 Na+内流所致。 主要用于防治各种室性快速性心律失常。如：室早，室速，室颤。是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。此外，对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。 苯妥英钠： 药理作用与利多卡因类似 与强心苷竞争Na+--K+--ATP酶，是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。 对传导的抑制作用较利多卡因弱，尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。 体内过程不如利多卡因好控制，可以口服，注射剂刺激性较强，副作用较多。 （三）Ⅰ C 类——普罗帕酮、氟卡尼（重度阻滞Na+通道）
第二十二章抗心律失常药物 一、选择题 A型题 1．交感神经过度兴奋引起的窦性心动过速最好选用： A．苯妥英钠B．奎尼丁C．普萘洛尔 D．氟卡尼 E. 利多卡因 2．强心苷类药物中毒导致的心律失常最好选用： A．苯妥英钠B．普萘洛尔 C. 氟卡尼 D．维拉帕米 E. 普鲁卡因胺 3．奎尼丁的错误叙述是： A．适度阻滞心肌细胞膜上的钠通道 B．兼有α、M受体阻断作用 C．心肌中药物浓度为血浓度的10倍 D．为窄谱抗心律失常药 E．为奎宁的右旋体 4．对利多卡因叙述错误的是： A．可作为局麻药使用B．可降低自律性 C．是治疗室性心律失常的首选药物D．绝对延长有效不应期E．Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞患者禁用 5．奎尼丁的电生理作用有： A．抑制0相除极，减慢传导，延长不应期 B．加快0相除极，加快传导，延长不应期
C．抑制0相除极，减慢传导，缩短不应期 D．加快0相除极，减慢传导，延长不应期 E．抑制0相除极，对传导和不应期无影响’ 6．利多卡因不宜用于哪种心律失常： A．室性早搏B．室性纤颤C．室上性心动过速 D．强心苷所致室性心律失常E．心肌梗塞所致室性心律失常7．下列哪项不属于奎尼丁的禁忌证： A．严重低血压B．心力衰竭C．严重房室传导阻滞 D．心房纤颤E．地高辛中毒 8．能加速奎尼丁代谢，使血药浓度降低的抗心律失常药是：A．普鲁卡因胺B．苯妥英钠C．普萘洛尔 D．维拉帕米E．以上都不是 9．对普鲁卡因胺的叙述错误的是： A．作用与奎尼丁相似但较弱B．能降低浦肯野纤维的自律性C．减慢传导速度D．延长有效不应期 E．较强的抗α受体和抗胆碱作用 10．具有明显促进K’外流的抗心律失常药是： A．利多卡因B．维拉帕米C．胺碘酮 D．普萘洛尔E．氟卡尼 11．能与强心苷竞争Na+-K+—ATP酶的抗心律失常药是：A．苯妥英钠B．地尔硫卓C．普萘洛尔 D．普罗帕酮E．胺碘酮
药理学考试重点精品习题-第二十四章-抗心律失常药
第二十四章抗心律失常药 一、选择题 A型题 1、决定传导速度的重要因素是： A 有效不应期 B 膜反应性 C 阈电位水平 D 4相自动除极速率 E 以上都不是 2、属于适度阻滞钠通道药（ＩA类）的是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 胺碘酮 D 氟卡尼 E 普鲁卡因胺 3、选择性延长复极过程的药物是： A 普鲁卡因胺 B 胺碘酮 C 氟卡尼 D 普萘洛尔 E 普罗帕酮 4、治疗窦性心动过缓的首选药是： A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 去甲肾上腺素 D 多巴胺 E 阿括品 5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是： A 普萘洛尔 B 利多卡因 C 奎尼丁 D 维拉帕米 E 普鲁卡因胺 6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用： A 阿括品 B 异丙肾上腺素 C 苯妥英钠 D 肾上腺素 E 麻黄碱 7、以奎尼丁为代表的ＩA类药的电生理是： A 明显抑制0相上升最大速率，明显抑制传导，APD延长 B 适度抑制0相上升最大速率，适度抑制传导，APD延长
C 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD不变 D 适度抑制0相上升最大速率，严重抑制传导，APD缩短 E 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD缩短 8、与利多卡因比较美西律的不同是： A 作用较弱 B 兼有α受体阻断作用 C 可供口服，作用持久 D 有较强的拟胆碱作用 E 不良反应较轻 9、细胞外K＋浓度较高时能减慢传导，血K＋降低时能加速传导的抗心律失常药是： A 索他洛尔 B 利多卡因 C 丙吡胺 D 氟卡尼 E 胺碘酮 10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是： A 利多卡因 B 奎尼丁 C 苯妥英钠 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 11、减弱膜反应性的药物是： A 利多卡因 B 苯妥英钠 C 奎尼丁 D 美西律 E 妥卡尼 12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是： A 可发生尖端扭转型室性心律失常 B 可发生肺纤维化 C 可发生角膜沉着 D 可致甲状腺功能亢进 E 可致甲状腺功能减退 13、心房纤颤复转后预防复发宜选用： A奎尼丁B普鲁卡因胺C普萘洛尔D胺碘酮E 苯妥英钠 14、能阻滞Na+、K+、C a2+ 通道的药物是： A利多卡因B维拉帕米C苯妥英钠D奎尼丁E普
常用抗心律失常药-总结版
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（一）ⅠA类——奎尼丁（适度阻滞Na＋通道) 药理作用:抑制Na+内流,亦减少Ｋ+外流。 自律性下降，传导减慢,有效不应期延长 广谱抗心律失常药,尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性心律。 对植物神经的影响:α受体(－），M受体（-) 奎尼丁不良反应: 药理作用引起的：（1)心律失常:传导阻滞——心动过缓或室性早搏； （２)复极过长——早后除极(EAD)——多形性（尖端扭转行）室性心动过速甚至奎尼丁晕厥 药物本身引起：(1)金鸡钠反应:耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力及听力减退等。(2）过敏反应 （二）ⅠB类——利多卡因、苯妥英钠、美西律(轻度阻滞Na+通道） 利多卡因： 药理作用:抑制Na+内流，促进K+外流 降低自律性：浦肯野纤维,抑制4相Na＋内流所致;
传导性：治疗剂量时,正常心肌无影响,缺血心肌(抑制Nａ+内流)减慢,对血钾降低或受损而部分除极心肌的心肌，因促进K＋外流使浦肯野纤维超极化，加速传导; 有效不应期:相对延长，阻止2相Ｎａ＋内流所致。 主要用于防治各种室性快速性心律失常。如:室早，室速,室颤。是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。此外，对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。 苯妥英钠: 药理作用与利多卡因类似 与强心苷竞争Na+-－K+－-ATP酶，是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。 对传导的抑制作用较利多卡因弱，尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。 体内过程不如利多卡因好控制,可以口服，注射剂刺激性较强，副作用较多。 （三)ⅠＣ类——普罗帕酮、氟卡尼(重度阻滞Na+通道） 能明显降低0相上升最大速率而减慢传导速度。抑制4相Na＋内流而降低自律性。 广谱，对室上性和室性心律失常均有效。 有致心律失常作用,增加病死率，近年主张作为二线抗心律失常药使用。 （四）Ⅱ类——普萘洛尔(心得安)、美托洛尔 药理作用: 抑制交感兴奋,抑制Ｃa+、Na+内流，促进K+外流。 ①β受体（－）; ②降低自律性：窦房结、房室结; ③传导性（高浓度）减慢:较大剂量有膜稳定作用，减慢０相上升最大速率; ④对房室结ＥＲP有明显延长作用。 临床应用:? （1）适用于室上性心律失常，尤其是与交感过度活跃有关的，包括房颤、房扑及阵发性室上速(此时常与强心苷合用);也可用于焦虑或甲亢等引发的窦性心动过速(首选)； (2)室性心律失常：对运动或情绪激动引发的效果良好；预防心梗所致的室性心律失常,死亡率下降2５％。 普萘洛尔禁忌症: ①房室传导阻滞;②病窦综合症;③支气管哮喘；④慢性肺病；⑤严重心衰 (五）Ⅲ类——胺碘酮、索他洛尔 胺碘酮：
抗心律失常药的临床应用习题 一．选择题 (一)单项选择题 1.普萘洛尔的作用不包括( ) A.减慢心律 B. 减慢房室传导 C. 提到呼吸道阻力 D. 提高基础代谢率 2.利多卡因抗心律失常作用之一是( ) A.延长APD和ERP B. 仅缩短APD B.仅缩短ERP D. 相对延长ERP 2.治疗窦性心动过速首选下列哪一药物( ) A. 胺碘酮 B. 苯妥英钠 C. 普萘洛尔 D. 利多卡因 3.强心苷中毒所致的快速型心律失常的最佳治疗药物是(D) A. 维拉帕米 B. 胺碘酮 C. 奎尼丁 D. 苯妥英钠 4.治疗窦性心律过缓的首选药是( ) A. 奎尼丁 B. 阿托品 C. 普萘洛尔 D. 利多卡因 5.奎尼丁对下列哪一种心律失常无效( ) A. 心房颤动 B. 心房扑动 C. 室性期前收缩 D. 房性期前收缩 6.关于普萘洛尔抗心律失常作用，下述哪一项是错误的( ) A.抑制窦房结，减缓传导并延长其有效不应期 B.主要用于治疗室上性心律失常
C.在高浓度时，能抑制钠离子内流，降低浦肯野纤维的反应性 D.加快房室结和浦肯野纤维的传导 7.窦性心动过速最好选用（） A. 苯妥英钠 B. 普萘洛尔 C. 氟卡尼 D. 利多卡因 8.治疗阵发性室上性心动过速最好选用（） A. 苯妥英钠 B. 利多卡因 C. 普罗帕酮 D. 维拉帕米 9.具有抗癫痫作用的抗心律失常药是（） A. 利多卡因 B. 维拉帕米 C. 苯妥英钠 D. 普鲁卡因胺 10.心室纤颤选用（） A. 利多卡因 B. 维拉帕米 C. 普萘洛尔 D. 奎尼丁 （二）多项选择题 1.降低心肌异常自律性的方式有（） A. 提高阀电位水平 B. 降低阀电位水平 C.增加最大舒张电位 D. 减慢动作电位4 相自动除极速率 E.增加动作电位4相自动除极速率 2.奎尼丁的药理作用包括（） A. 降低浦肯野纤维及工作肌细胞的自律性 B. 减慢传导 C. 抑制钾外流，延长动作电位时程和有效不应期 D. 加快传导 E. 加快钾外流，缩短动作电位时程和有效不应期 二．简答题常用的抗心律失常药物如何分类？请每类列举一个药
药理学——抗慢性心功能不全药考情分析 啥叫～心功能不全？ 一、强心苷类正性肌力药 【药动学】 1.吸收 洋地黄毒苷——口服吸收稳定完全，生物利用度90%～100%。地高辛——生物利用度60%～80%，个体差异大。
肝肠循环——部分经肝、胆进入肠道，而后被再吸收的现象。洋地黄毒苷肝肠循环较多。 2.分布 与血浆蛋白结合比例不同——洋地黄毒苷结合较多，地高辛结合较少； 分布于各组织中，以心、肾、骨骼肌最多。 3.代谢 洋地黄毒苷——脂溶性较高，主要在肝脏代谢。 地高辛——代谢转化较少； 毒毛花苷K、毛花苷C——很少在体内代谢。 4.排泄 洋地黄毒苷——排泄缓慢、作用持久，代谢产物及少量原形物经肾排泄。少量经肠道排出，可形成肝肠循环。 地高辛——60%～90%以原形经肾脏排出。 毒毛花苷K、毛花苷C——几乎全部以原形经肾排泄 【药理作用】 1.增强心肌收缩力（正性肌力作用） 2.减慢心率（负性频率作用） 3.抑制房室传导（负性传导作用） 4.对心肌耗氧量的影响 5.对心电图的影响 1.增强心肌收缩力（正性肌力作用） 选择性地加强心肌收缩力 ——使心肌收缩快速而有力 2.减慢心率（负性频率作用） 心率减慢作用对CHF患者有利 一方面：可使舒张期延长，使静脉回心血量更充分，而能排出更多血液； 另一方面：可获得更多的冠状动脉血液供应。 3.抑制房室传导（负性传导作用） ——对心脏电生理的影响： 降低窦房结自律性，心率减慢（P-P间期延长） 减慢房室结传导速度（P-R间期延长） 增高浦肯野纤维的自律性（易引起室性心律失常） 缩短心房和浦肯野纤维不应期。 “抑房扬室” 4.对心肌耗氧量的影响： 因加强收缩性——增加氧耗量； 因正性肌力作用——心输出量增加，能使心脏容积缩小，室壁张力下降，降低氧耗量； 总的氧耗量——降低。
第十五章抗心律失常药 一．选择题 （一）单项选择题 1.普萘洛尔的作用不包括（D） A.减慢心律 B.减慢房室传导 C.提到呼吸道阻力 D.提高基础代谢率 2.普萘洛尔禁用与（A） A.支气管哮喘 B.典型心绞痛 C.甲亢 D.心律失常 3.利多卡因抗心律失常作用之一是(D) A.延长APD和ERP B.仅缩短APD B.仅缩短ERP D.相对延长ERP 4.治疗窦性心动过速首选下列哪一药物(C) A.胺碘酮 B.苯妥英钠 C.普萘洛尔 D.利多卡因 5.强心苷中毒所致的快速型心律失常的最佳治疗药物是(D) A.维拉帕米 B.胺碘酮 C.奎尼丁 D.苯妥英钠 6.治疗窦性心律过缓的首选药是(B) A.奎尼丁 B.阿托品 C.普萘洛尔 D.利多卡因 7.奎尼丁对下列哪一种心律失常无效（C） A.心房颤动 B.心房扑动 C.室性期前收缩 D.房性期前收缩 8.关于普萘洛尔抗心律失常作用，下述哪一项是错误的（D） A.抑制窦房结，减缓传导并延长其有效不应期
B.主要用于治疗室上性心律失常 C.在高浓度时，能抑制钠离子内流，降低浦肯野纤维的反应性 D.加快房室结和浦肯野纤维的传导 9.窦性心动过速最好选用（B） A.苯妥英钠 B.普萘洛尔 C.氟卡尼 D.利多卡因 10.治疗阵发性室上性心动过速最好选用（D） A.苯妥英钠 B.利多卡因 C.普罗帕酮 D.维拉帕米 11.具有抗癫痫作用的抗心律失常药是（C） A.利多卡因 B.维拉帕米 C.苯妥英钠 D.普鲁卡因胺 12.心室纤颤选用（A） A.利多卡因 B.维拉帕米 C.普萘洛尔 D.奎尼丁 13.下列属于广谱抗心律失常药（B） A.普罗帕酮 B.奎尼丁 C.苯妥英钠 D.维拉帕米 14.治疗心房颤动选用（D） A.利多卡因 B.维拉帕米 C.普萘洛尔 D.奎尼丁 15.起效慢，作用时间最长的药物（D） A.奎尼丁 B.利多卡因 C.维拉帕米 D.胺碘酮 （二）多项选择题 1.降低心肌异常自律性的方式有(ACD) A.提高阀电位水平 B.降低阀电位水平 C.增加最大舒张电位 D.减慢动作电位4相自动除
抗心律失常药 心律失常分类 缓慢型心律失常 窦性心动过缓（病窦综合征）、传导阻滞； 快速型心律失常 房性期前收缩、心房纤颤、心房扑动、室性期前收缩、阵发性室上性心动过速、室性心动过速、心室颤动 快速型心律失常发病机制 1、折返分析性折返和功能性折返； 2、异常节律点自律性升高； 3、后除极； 4、基因缺陷 抗心律失常药的基本电生理作用 降低自律性，减少后除极和触发活动，改变传导性，终止或取消折返激动，加快传导，取消单向传导阻滞，减慢传导，变单向传导阻滞为双向传导阻滞。改变不应期，终止或防止折返的发生，绝对延长ERP：延长APD、ERP，以延长ERP更显著；相对延长ERP：缩短APD、ERP，以缩短APD更显著，使相邻细胞不均一的ERP趋向均一化 抗心律失常药的基本作用机制 1、降低自律性：降低4相斜率、提高阈值、提高膜电位； 2、减少后除极； 3、消除折返： a改善传导，取消单向传导、 b减慢传导，变单向传导务双向传导、 c相对或绝对延长有效不应期，或使复极一致化。
抗心律失常药分类： I类：钠通道阻滞药： Ia（奎尼丁普鲁卡因胺）阻断INa, IK, and ICa, -APD, -ERP Ib（利多卡因美西律）阻断INa Ic（氟卡尼恩卡尼）阻断Ina。 共同的药理作用 1. 明显阻滞钠通道 2. 对传导的抑制作用较强 3. 抑制 4 相钠内流 4. 对复极过程影响；用途：室上性及室性早搏、心动过速及房颤；不良反应：致心律失常，如传导阻滞，窦房结功能障碍，加重心衰等。 II类：β受体阻断药 普萘洛尔、美托洛尔。阻断心脏β受体，抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和L-型钙电流增加， III类：延长APD药 胺碘酮。抑制多种钾电流，延长APD和ERP。 IV类：钙通道阻滞药 维拉帕米：抑制L型钙电流，降低窦房结自律性。 钠通道阻滞药 奎尼丁 直接作用 1降低自律性、 2减慢传导、 3延长ERP、 4防止后除极和触发活动；
第二十四章抗心律失常药 【内容提示及教材重点】 了解正常心肌电生理，包括心肌细胞膜电位（兴奋性）、自律性、传导性和有效不应期等概念。 掌握心律失常发生的电生理学机制：（一）冲动形成障碍包括自律性异常、后除极和触发活动；（二）冲动传导障碍包括单纯性传导障碍、折返激动；（三）心肌复极过程减慢。 抗心律失常的基本电生理作用：（一）降低自律性：通过增加最大舒张电位、减慢4相自动除极速率、上移阈电位、延长动作电位时程即延长心动周期等方式；（二）减少后除极和触发活动：通过加速复极、提高阈电位水平、增加最大舒张电位等三种方式；（三）取消折返：通过增加或降低膜反应性而改变传导性，延长不应期等方式。 抗心律失常药的分类及主要代表药（根据Vaughan Williams分类法）： Ⅰ类钠通道阻滞药，分为ⅠA、ⅠB、ⅠC三个亚类：代表药分别为奎尼丁、普鲁卡因胺；利多卡因、苯妥英钠；普罗帕酮。 Ⅱ类β-肾上腺素受体阻断药：代表药有普萘洛尔。 Ⅲ类延长动作电位时程药：代表药有胺碘酮。 Ⅳ类钙通道阻滞药：代表药有维拉帕米。 掌握各类抗心律失常药对心肌电生理的影响及主要的临床应用： 奎尼丁：降低自律性、减慢传导、延长不应期，适用于房颤、房扑、室上性和室性心动过速的转复和预防以及频发性室上性和室性早搏的治疗。 普鲁卡因胺：作用与奎尼丁相似但较弱，较奎尼丁起效快，临床主要用于室性心动过速，尤其是抢救急性病例如急性心肌梗死时的心律失常。 利多卡因：降低自律性、减慢传导、缩短APD和ERP（相对延长不应期），适用于室性心律失常的治疗，是急性心肌梗死急性期引起室性心律失常的首选药。 苯妥英钠：作用相似于利多卡因，用于室性心律失常尤其是强心苷中毒所致的室性心律失
(一) I类药物阻断心肌和心脏传导系统的钠通道，具有膜稳定作用，降低动作电位0相除极上升速率和幅度，减慢传导速度，延长APD和ERP。对静息膜电位无影响。 Ⅰa类适度阻滞钠通道，复活时间常数1~10s，以延长ERP 最为显著。 1. 奎尼丁（Ia）：是最早应用的抗心律失常药物。适应症：口服适用于房性早搏、心房颤动、阵发性室上性心动过速，预激综合征合并室上心律失常，室性早搏、室性心动过速及颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。肌注及静注已不用。 用法用量：1、口服：第1天，每次0.2g，每2小时1次，连续5次；如无效而又无明显毒性反应，第2天增至每次0.3g、第3天每次0.4g，每2小时1次，连续5次。每日总量一般不宜超过2g。恢复正常心律后，改给维持量，每日0.2～0.4g。若连服3～4日无效或有毒性反应者，应停药。2、静注：在十分必要时采用，并须在心电图观察下进行。每次0.25g，以5%葡萄糖液稀释至50ml缓慢静注。小儿每次2mg/kg。
注意事项：1、用于纠正心房颤动、心房扑动时，应先给洋地黄饱和量，以免心律转变后心跳加快，导致心力衰竭。2、奎尼丁与地高辛联合应用时，由于奎尼丁可减少地高辛的经肾排泄而增加地高辛的血浓度，故联合应用时应减少地高辛的用量。3、每次给药前应仔细观察心律和血压改变，并避免夜间给药。在白天给药量较大时，夜间也应注意心律及血压。4、患心房颤动的病人，用药过程中，当心律转至正常时，可能诱发心房内血栓脱落，产生栓塞性病变，如脑栓塞、肠系膜动脉栓塞等，应严密观察。5、对于有应用奎尼丁的指征，但血压偏低或处于休克状态的病人，应先提高血压、纠正休克，然后再用。如血压偏低是由于心动过速、心脏排血量小所造成，则应一面提高血压，一面使用奎尼丁。6、严重心肌损害的病人和孕妇忌用。7、静注常引起严重的低血压，有较大的危险性，须注意。禁用于有严重心肌病变。Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、洋地黄中毒、原有Q-T间期延长、妊娠、严重肝肾功能损害及对本品有过敏反应者，慎用于Ⅰ度房室传导阻滞、显著心动过缓、低血压、重症肌无力者。每次服药前要检查血压、心率和心律，并记录心电图，避免低血钾。 不良反应：1、心血管系统：本品有促心律失常作用，产生心脏停搏及传导阻滞，较多见于原有心脏病患者，也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。诱发室性心动过速（扭转性室性心动过速）或室颤，可反复自发自停，发作时伴晕厥现象，此作用与剂量无关，可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。本品可使血管扩张产生
第十九章抗心律失常药 心律失常是心动频率和节律的异常。可分为两类，即缓慢型：包括心动过缓，传导阻滞等。用阿托品或异丙肾上腺素治疗。过速型：包括房性早搏、房性心动过速、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速、室性早搏、室性心动过速及室性颤动等，是本节讨论的药物。 第一节心律失常的电生理学基础 一、正常心肌电生理 （一）心肌细胞的动作电位（Ap）和静息电位（Rp）P167图22-1。 （二）心肌细胞电生理特性 1、自律性：4相自动去极化。 2、传导性：（1）膜电位水平（2）O相去极速率P167图22-1。 3、有效不应期（ERP）数值大，心肌不起反应的时间延长，不易发生快速型 心律失常P168 图22-4。 二、心律失常发生的电生理学机制 （一）冲动形成障碍 1、自律性增高：自律细胞4相除极速度加快，最大舒张电位变小或阈电位变 大均可使冲动形成增多。 2、后除极和触发活动：根据后除极发生的时间不同，可将其分为早后除极 （EAD）和晚后除极（DAD）P169 图22-5。 （二）冲动传导障碍 1、单纯性传导障碍：包括传导减慢，传导阻滞及单向传导阻滞。 2、折返激动：指一个冲动沿着曲线的环形通路返回到其起源的部位，并可再 次激动而继续向前传播的现象。是起引心律失常的重要原因之一。P169 图 22-6。 第二节抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类（一）降低自律性：通过增加最大舒张电位，或减慢4相自动除极速率，或上移阈电位等。 （二）减少后除极与触发活动：1、减少早后除极；2、减少晚后除极。 （三）改变膜反应性而改变传导性，终止或取消折返激动。 1、增强膜反应性加快传导，取消单向传导阻滞，终止折返激动。 2、降低膜反应性减慢传导，变单向阻滞为双向阻滞而终止折返激动。
第二十一章抗心律失常药章节练习题库 及参考答案 一、填空题： 1．抗心律失常药中的Na+阻滞剂有_________ ，___________ ，促进K+外流的药物有 奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因苯妥英钠 2．奎尼丁可通过__________ 传导，使单向阻滞 ___________ 而取消折返。利多卡因则通过__________ 传导，使单向阻滞___________ 而取消折返。 减慢变为双向阻滞加快消除 3.治疗缓慢型心律失常宜选用的药物是__________ 、___________ 。 阿托品异丙肾上腺素 4．利多卡因为__________ 抗心律失常药，仅适用于 ____________ 心律失常，且特别适用于危重病人。 窄谱室性 5．因奎尼丁具有__________ 作用，故治疗心房纤颤时常与 ____________ 合用，目的是为了__________ 。 抗胆碱强心苷减慢心室率 6．室上性心动过速最好选用__________ 和___________ 。 普萘洛尔维拉帕米 7.奎尼丁降低心肌自律性和减慢传导的机理分别是_________ 和________ 。抗心律失常药钙拮抗剂的代表药是_________ ，主要用于治疗 ________ 。 抑制4相Na+内流; 抑制0相Na+内流;维拉帕米;阵发性室上性心动过速 8.胺碘酮对心肌最显著的电生理特性影响是________ ，临床主要用于_________ 。 延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP;房扑、房颤和阵发性室上性心动过速 9.治疗阵发性室上性心动过速的首选药是_________ ，治疗窦性心动过速的首选药是 ，利多卡因可选择性作用于，促进降低其自律性，临床上主要用于。 维拉帕米;普萘洛尔;心室肌浦氏纤维;促进4相K+外流;室性心律失常 10.治疗浓度奎尼丁主要抑制________ 的自律性，对________ 的自律性影响很弱。 异位起博点; 窦房结
第二十二章抗心律失常药 一、选择题 A型题 1、决定传导速度的重要因素是： A.有效不应期 B.膜反应性 C.阈电位水平 D.4相自动除极速率 E.以上都不是 2、属于适度阻滞钠通道药（ＩA类）的是： A.利多卡因 B.维拉帕米 C.胺碘酮 D.氟卡尼 E.普鲁卡因胺 3、选择性延长复极过程的药物是： A.普鲁卡因胺 B.胺碘酮 C.氟卡尼 D.普萘洛尔 E.普罗帕酮 4、治疗窦性心动过缓的首选药是： A.肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.多巴胺 E.阿括品 5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是： A.普萘洛尔 B.利多卡因 C 奎尼丁 D.维拉帕米 E.普鲁卡因胺 6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用： A.阿括品 B.异丙肾上腺素 C.苯妥英钠 D.肾上腺素 E.麻黄碱 7、以奎尼丁为代表的ＩA类药的电生理是： A.明显抑制0相上升最大速率，明显抑制传导，APD延长
B.适度抑制0相上升最大速率，适度抑制传导，APD延长 C.轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD不变 D.适度抑制0相上升最大速率，严重抑制传导，APD缩短 E.轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD缩短 8、与利多卡因比较美西律的不同是： A.作用较弱 B.兼有α受体阻断作用 C.可供口服，作用持久 D.有较强的拟胆碱作用 E.不良反应较轻 9、细胞外K＋浓度较高时能减慢传导，血K＋降低时能加速传导的抗心律失常药是： A.索他洛尔 B.利多卡因 C.丙吡胺 D.氟卡尼 E.胺碘酮 10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是： A.利多卡因 B.奎尼丁 C.苯妥英钠 D.普萘洛尔 E.维拉帕米 11、减弱膜反应性的药物是： A.利多卡因 B.苯妥英钠 C.奎尼丁 D.美西律 E.妥卡尼 12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是： A.可发生尖端扭转型室性心律失常 B.可发生肺纤维化 C.可发生角膜沉着 D.可致甲状腺功能亢进 E 可致甲状腺功能减退 13、心房纤颤复转后预防复发宜选用：
第二十四章抗心律失常药 一、选择题 A型题 1、决定传导速度的重要因素是： A 有效不应期 B 膜反应性 C 阈电位水平 D 4相自动除极速率 E 以上都不是 2、属于适度阻滞钠通道药（ＩA类）的是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 胺碘酮 D 氟卡尼 E 普鲁卡因胺 3、选择性延长复极过程的药物是： A 普鲁卡因胺 B 胺碘酮 C 氟卡尼 D 普萘洛尔 E 普罗帕酮 4、治疗窦性心动过缓的首选药是： A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 去甲肾上腺素 D 多巴胺 E 阿括品 5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是： A 普萘洛尔 B 利多卡因 C 奎尼丁 D 维拉帕米 E 普鲁卡因胺 6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用： A 阿括品 B 异丙肾上腺素 C 苯妥英钠 D 肾上腺素 E 麻黄碱 7、以奎尼丁为代表的ＩA类药的电生理是： A 明显抑制0相上升最大速率，明显抑制传导，APD延长 B 适度抑制0相上升最大速率，适度抑制传导，APD延长 C 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD不变
D 适度抑制0相上升最大速率，严重抑制传导，APD缩短 E 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD缩短 8、与利多卡因比较美西律的不同是： A 作用较弱 B 兼有α受体阻断作用 C 可供口服，作用持久 D 有较强的拟胆碱作用 E 不良反应较轻 9、细胞外K＋浓度较高时能减慢传导，血K＋降低时能加速传导的抗心律失常药是： A 索他洛尔 B 利多卡因 C 丙吡胺 D 氟卡尼 E 胺碘酮 10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是： A 利多卡因 B 奎尼丁 C 苯妥英钠 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 11、减弱膜反应性的药物是： A 利多卡因 B 苯妥英钠 C 奎尼丁 D 美西律 E 妥卡尼 12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是： A 可发生尖端扭转型室性心律失常 B 可发生肺纤维化 C 可发生角膜沉着 D 可致甲状腺功能亢进 E 可致甲状腺功能减退 13、心房纤颤复转后预防复发宜选用： A 奎尼丁 B 普鲁卡因胺 C 普萘洛尔 D 胺碘酮 E 苯妥英钠 14、能阻滞Na+、 K+、C a2+ 通道的药物是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 苯妥英钠 D 奎尼丁 E 普萘洛尔