第一章绪论
一．教材精要
药物（drug）是指可改变或查明机体生理功能及病理状态，用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。药物与毒物并无严格的界线。
药理学（pharmacology）是研究药物与机体（含病原体）相互作用及其作用规律的科学。包括药物对机体作用及其作用机制，即药物效应动力学（pharmacodynamics），又称药效学，也研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学（pharmacokinetics），又称药动学。
药理学以生理学、生物化学、病理学为基础，为防治疾病、合理用药提供基本理论、基本知识和科学思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。药理学的科学任务是：阐明药物作用及作用机制，为临床用药提供理论依据；研究开发新药，发现药物的新用途；为生命科学的研究提供重要的科学依据和研究方法。药理学又是实践科学，药理学的实验方法包括：实验药理学方法；实验治疗学方法和临床药理学方法。
药物与药理学发展历史，中国的本草是世界上最早的药物学，其中著名的有《神农本草经》、《新修本草》和《本草纲目》。近代药理学随着新药的发展而建立，现已有许多新的药理学分支。
新药开发与研究，新药指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。新药的研究包括临床前研究、临床研究和上市后药物检测。
二．测试题（一）名次解释
1.药物（drug）
2.药物效应动力学（pharmacodynamics）
3.药物代谢动力学（pharmacokinetics）
（二）选择题
[A型题]
1.药物
A.能干扰细胞代谢活动的化学物质
B.是具有滋补营养、保健康复作用的物质
C.可改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以防治及诊断疾病的化学物质
D.能影响机体生理功能的物质
2.药理学是重要的医学基础课程，是因为它：
A.具有桥梁科学的性质
B.阐明药物作用机理
C.改善药物质量，提高疗效
D.为指导临床合理用药提供理论基础
E.可为开发新药提供实验资料与理论论据
3.药理学
A.是研究药物代谢动力学的科学
B.是研究药物效应动力学的科学
C.是研究药物与机体相互作用及其作用规律学科
D.是与药物有关的生理科学
E.是研究药物的学科
4.药物效应动力学（药效学）研究的内容是：
A.药物的临床效果
B.药物对机体的作用及其作用机制
C.药物在体内的过程
D.影响药物疗效的因素
E.药物的作用机理
5.药动学研究的是：
A.药物在体内的变化
B.药物作用的动态规律
C.药物作用的动能来源
D.药物作用强度随时间、剂量变化的消除规律
E.药物在机体影响下所发生的变化及其规律6.新药临床评价的主要任务是：
A.实行双盲给药
B.选择病人
C.进行Ⅰ~Ⅱ期的临床试验
D.合理应用一个药物
E.计算有关试验数据
[B型题]
A.有效活性成分
B.生药
C.制剂
D.药物植物
E.人工合成同类药
7.罂粟
8.阿片
9.阿片酊
10.吗啡
11.哌替啶
A.《神农本草经》
B.《神农本草经集注》
C.《本草纲目》
D.《本
草纲目拾遗》
E.《新修本草》
12.我国第一部具有现代药典意义的药物学典籍是
13.我国最早的药物专著是
14.明代杰出医药学家李时珍的巨著是
[C型题]
A.药物对机体的作用及其原理
B.机体对药物的影响及其规律
C.两者均是
D.两者均不是
15.药物效应动力学是研究：
16.药物代谢动力学是研究：
17.药理学是研究：
[X型题]
18.药理学的学科任务是：
A.阐明药物作用及其作用机
B.为临床合理用药提供理论依据
C.研究开发新药
D.合成新的化学药物
E.创造适用于临床应用的药物剂型
19.新药进行临床试验必须提供：
A.系统药理研究数据
B.慢性毒性实验结果
C.LD50
D.临床前研究资料
E.核算药物成本
20.新药开发研究的重要性在于：
A.为人们提供更多的药物?
B.发掘效果优于旧药的新药
C.研究具有肯定药理效应的药物，不一定具有临床高效的药物
D.开发祖国医药宝库
E.可以探索生命奥秘
（三）填空题
1.药理学是研究药物与___________包括___________间相互
作用的__________和__________的科学。
2.明代李时珍所著__________是世界闻名的药物学巨著，共收
载药物__________种，现已译成__________种文本。
3.研究药物对机体作用规律的科学叫做__________学，研究机
体对药物影响的叫做__________学。
4.药物一般是指可以改变或查明__________及__________，可
用以__________、__________、__________疾病的化学物质。
5.药理学的分支学科有__________药理学、__________药理
学、__________药理学、__________药理学和__________药理学等。
（四）问答题
1.试简述药理学在生命科学中的作用和地位。
2.试简述药理学在新药开发中的作用和地位。
3.试论述药理学在防、治、诊断疾病中的意义。
4.试论述药物代谢动力学及药物效应动力学的规律对应用药物的重要意义。
参考答案：
A型题
1．D2、D3、C4、B5、E6、C
B型题
7、D8、B9、C10、A11、E12、E13、A14、C
C型题
15、A16、B17、C
X型题
18、ABC19、ABCD20、ABCDE
填空题
1、机体，病原体，规律，机制
2、本草纲目，1892，7
3、药效学，药动学
4、机体的生理功能，病理状态，预防，诊断，治疗
5、分子，神经，临床，遗传，行为，
第二章药物代谢动力学
一．教材要点
（一）药物分子的跨膜转运
药物分子的跨膜转运是指药物在体内通过各种生物膜的运动过程，多数药物经被
动转运跨过细胞膜，其特点是药物依赖膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓
度的一侧转运，该转运方式不需要载体，不额外消耗能量，无饱和性，各药物之
间无竞争性抑制现象．分子量小、脂溶性大、极性小的药物较易通过．药物的离
子化程度因其pKa值及所在溶液的pH值而定，这是影响药物跨膜被动转运进而
影响药物吸收分布排泄的一个可变因素．
简单扩散的通透量与膜两侧药物浓度差、通透面积、药物分子通透系数成正比，
与膜厚度成反比。
(二)药物的体内过程
吸收是指药物自用药部位转运进人血液循环的过程，多数药物通过被动转运吸
收，少数药物经主动转运吸收。
1．口服给药：是最常用的给药途径。有些药物首次通过肝脏，若肝脏对其代谢
能力很强或由胆汁排泄的量较大，从而减少进人体循环的药量，称为首关消除。
舌下及直肠给药不经过肝门静脉，避免首关消除，吸收也较迅速。
2．舌下给药：可避免口服后被肝脏迅速代谢。
3．注射给药：静脉注射和静脉滴注可使药物迅速而准确地进人体循环，没有吸
收过程。肌内注射以简单扩散方式通过毛细血管上皮细胞膜的脂质层；或以滤过
方式进入血上皮细胞间隙，故吸收快，皮下注射药物吸收较慢，有刺激性的药物
可引起疼痛。
4．呼吸道吸人给药：由于肺泡表面积很大，肺血流量丰富，只要具有一定溶解
度的气态药物即能经肺迅速吸收。
吸收的药物通过循环迅速向全身组织器官转运的过程称为分布。影响分布的因
素：血浆蛋白结合率、组织亲和力、体液pH值和药物解离度、器官血流量以及
特殊的屏障作用．
药物与血浆蛋白结合及其意义(略)，
结合型药物的特点：①暂时失去药理活性；②结合型药物为大分子化合物，不易
透过血管壁、血脑屏障及肾小球，因而影响被动转运。但不影响主动转运：③结
合是可逆性的；④结合具有饱和性和竞争性．
血脑屏障是脑组织内的特殊结构形成的血浆与脑脊液间的屏障，能阻碍许多大分
子、水溶性及解离药物通过的屏障．胎盘屏障是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，
几乎所有的药物均可通过此屏障进入胚胎循环。
代谢又称为生物转化，代谢是药物在体内消除的重要途径。代谢分两相进行，?相反应通过引人或脱去功能基因(-OH，
-NH2，-SH)使原形药物生成极性较高的代谢产物。氧化、还原、水解均为I相反应，Ⅱ相反应为结合。
若I相反应产物具有足够的极性，则易被肾脏排泄。经Ⅱ相反应所生成的结合物为极性分子，易经肾脏排出，且多无活性。但Ⅱ相结合反应的产物不都是无活性的。肝脏是最主要的药物代谢器官。肝微粒体细胞色素P450酶系统是代谢的主要酶系统，其特性是易受药物的诱导和抑制。肝药酶诱导剂可使P450酶系统活性增加，如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、奥美拉唑等；肝药酶抑制剂可使P450酶系统活性降低，如氯霉素、红霉素、奎尼丁、异烟肼、西咪替丁等。
(三)药物的时量关系或时效关系
药物代谢动力学基本参数：峰值浓度(C max)、达峰时间(T peak)、曲线下面积(AUC)、表观分布容积(Vd)、消除半衰期(t1/2)、血浆清除率(CL)。
一级消除动力学、零级消除动力学的基本概念及特点(略)。
生物利用度是指经肝脏首关消除过程后能被吸收进人体循环的药物相对量和速度。掌握绝对生物利用度、相对生物利用度的定义和意义．
生物等效性是指对于含同一有效成分，且剂型、剂量和给药途径相同的两种不同的药品，它们所含的有效成分的生物利用度无显著差别．
了解连续恒速给药时的血浆药物稳态浓度(Css)及多次给药的特点和房室模型的意义。
二.测试题
(一)名词解释
1.首关消除(firstpasselimination)
2.细胞色素P450(cytochromeP450)
3.肝肠循环(hepatoenteral circulation)
4.开放性二室模型(two-compartmentopenmodel)
5.一级消除动力学(first-ordereliminationkinetics)
6.零级消除动力学(zero-ordereliminationkinetics)
7.曲线下面积(areaundercurve)
8.血浆清除率(plasmaclearance)
9.稳态浓度(steady-stateconcentration)
10.表观分布容积(apparentvoIuneofdistribution)
11.生物利用度(bioavailability)
12.半衰期(halflife)
(二)选择题
[A型题]
1．阿司匹林的pKa值为3.5，它在pH值为7.5的肠液中可吸收约()。
A．1％B．0.1％C.0.01％D．10％E.99％
2．在酸性尿液中弱碱性药物()。
A．解离少，再吸收多，排泄慢
B．解离多，再吸收少，排泄快
C.解离少，再吸收少，排泄快
D.解离多，再吸收多，排泄慢
E。排泄速度不变
3．促进药物生物转化的主要酶系统是()。
A．细胞色素P450酶系统
B．葡萄糖醛酸转移酶
C．单胺氧化酶
D.辅酶II
E.水解酶
4．pKa值是指()。
A．药物90％解离时的pH值
B．药物99%解离时的pH值C．药物50％解离时的pH值
D．药物不解离时的pH值
E．药物全部解离时的pH值
5．药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使()。
A．药物作用增强
B．药物代谢加快
C.药物转运加快
D.药物排泄加快
E．暂时失去药理活性
6．临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效，原因是()．
A．在杀菌作用上有协同作用
B．两者竞争肾小管的分泌通道
C．对细菌代谢有双重阻断作用
D．延缓抗药性产生
E．以上都不对
7．使肝药酶活性增加的药物是()．
A．氯霉素B．利福平C.异烟肼D．奎尼丁E．西咪替丁
8．某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除
时间为()．
A．10小时左右B．20小时左右C．1天左右D．2天左右E．5
天左右
9．口服多次给药，如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度?()
A．每隔两个半衰期给一个剂量
B．首剂加倍
C．每隔一个半衰期给一个剂量
D.增加给药剂量
E．每隔半个半衰期给一个剂量
10．药物在体内开始作用的快慢取决于()。
A．吸收B．分布C．转化D．消除E．排泄
11．有关生物利用度，下列叙述正确的是()。
A．药物吸收进入血液循环的量
B．达到峰浓度时体内的总药量
C.达到稳态浓度时体内的总药量
D．药物吸收进入体循环的量和速度
E．药物通过胃肠道进入肝门静脉的量；
12．对药物生物利用度影响最大的因素是()
A．给药间隔B．给药剂量C.给药途径D．给药时间E．给药速
度
13．t1/2的长短取决于()。
A．吸收速度B．消除速度C.转化速度D．转运速度E．表现分
布容积
14．某药物与肝药酶抑制剂合用后其效应()。
A．减弱B．增强C．不变D．消失E．以上都不是
15．临床所用的药物治疗量是指()。
A．有效量B．最小有效量C.半数有效量D．阈剂量E.1/2LD50
16．反映药物体内消除特点的药物代谢动力学参数是()。
A.Ka、T peak
B.Vd
C.K、CL、t1/2
D.C max
E.AUC、F
17．多次给药方案中，缩短给药间隔可()。
A．使达到C SS的时间缩
B．提高C SS的水平
C.减少血药浓度的波动
D．延长半衰期
E.提高生物利用度
[B型题]
A．立即B．1个C．2个D．5个E．10个
18．每次剂量减1/2需经()t1/2达到新的稳态浓度。
19．每次剂量加倍需经()t1/2达到新的稳态浓度。
20．给药间隔缩短一半时需经()t1/2达到新的稳态浓度。
A．给药剂量B．给药间隔C.半衰期的长短D．给药途径E．给药时间
21．达到稳态浓度Css的时间取决于()。
22．稳态浓度Css的水平取决于()。
[X型题]
23．有关药物血浆半衰期的叙述中，正确的是
A．血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间
B．血浆半衰期能反映体内药量的消除度
C．可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间
D．血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关E．一次给药后，经过4—5个半衰期
已基本消除
24．关于药物的排泄，叙述正确的是
A．药物经肾小球滤过，经肾小管排出
B．有肝肠循环的药物影响排除时间
C．极性高的水溶性药物可由胆汁排出
D.弱酸性药物在酸性尿液中排出多
E．极性高、水溶性大的药物易排出
25．关于一级动力学的叙述，正确的是
A．与血浆中药物浓度成正比
B．半衰期为定值
c.每隔1个t1／2给药1次，经5个t1／2血药浓度大稳态
D．是药物的主要消除方式
E．多次给药消除时间延长
26．关于生物利用度的叙述，正确的是
A．指药物被吸收利用的程度
B．指药物被机体吸收和消除的程度
C．生物利用度高表明药物吸收良好
D．是检验药品质量的指标之一
E．包括绝对生物利用度和相对生物利用度
27．关于肝药酶诱导剂的叙述，正确的是
A．能增强肝药酶的活性
B．加速其他药物的代谢
c.减慢其他药物的代谢
D．是药物产生自身耐受性的原因
E．使其他药物血药浓度降低
28．消除半衰期对临床用药的意义
A．可确定给药剂量
B．可确定给药间隔时间
C．可预测药物在体内消除的时间
D．可预计多次给药达到稳态浓度的时间
E．可确定一次给药后效应的维持时间
29．药物的消除包括以下哪几项
A．药物在体内的生物转化
B．药物与血浆蛋白结合
C．肝肠循环
D.药物经肾排泄
E．首关消除
30．舌下给药的优点在于
A．避免胃肠道刺激
B．避免首关消除
C．避免胃肠道破坏
D．吸收较迅速
E.吸收量大
31．药物经生物转化后，可出现的情况有
A．多数药物被灭活
B．少数药物可被活化
C．极性增加
D．脂溶性增加
E．形成代谢产物
32．影响药物从肾脏排泄速度的因素有
A．药物极性
B．尿液pH
C．肾功能状况
D．给药剂量
E．同类药物的竞争性抑制
33．影响药物在体内分布的因素有
A．药物的理化性质
B．给药性质
C.给药剂量
D．体液pH及药物解离度
E．器官血流量
34．药物按零级消除动力学消除的特点是
A．血浆半衰期不是固定数值
B．药物自体内按恒定速度消除
C.消除速度与Co(初始血药浓度)高低有关
D．时量曲线在普通坐标上为直线，其斜率为K
E．进人体内的药量少，机体消除药物的能力有余
(三)问答题
1．影响药物分布的因素有哪些?
2．不同药物竞争同一血浆蛋白而发生置换现象，其后果是什么?
3．举例说明pH值与血浆蛋白对药物相互作用的影响。
4．为立即达到有效血药浓度抢救病人，如何实施负荷剂量给药?
5．绝对生物利用度与相对生物利用度有何不同?
参考答案：
A型题
1、C
2、B
3、A
4、C
5、E
6、B
7、B
8、D
9、B10、A11、D12、C
13、B14、B15、B16、C17、A
B型题
18、E19、A20B、21A、22、C
X型题
23、ABCDE24、ABCE25、ABD26，ACDE27、ACDE28、BCD
29、ABCD30、ABCD31、ABCDE32、ABCDE33、ABCE34、ABDE
第三章药物代谢动力学
一.教材精要
掌握：药物作用与选择性，治疗作用与不良反应，量效关系，构效关系，药物作用机制，受体概念与特性，受体类型，受体调节，激动剂与拮抗剂。
熟悉：受体占领学说，跨膜信息传递。
了解：受体其他学说，受体药物反应动力学。
药物作用(action)：药物与机体组织间的原发作用，构成了药物作用机制的主要方面。
药物效应(effect)：药物作用所引起的机体原有功能的改变。
药物作用的基本表现：药物引起机体器官原有功能水平的改变，如兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭等。药物的局部作用与全身作用。药物作用特异性与药理效应选择性之间的关系。药物作用的两重性：治疗作用和不良反应。药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。药物的不良反应(untowardeffects)：包括副反应、毒性反应、
后遗效应、继发性反应、变态反应、致畸作用等。
量效关系(dose-effectrelationship)：在一定剂量范围内，药物剂
量的大小与血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关，这种
剂量与效应的关系称为量效关系。
量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表
示，这种反应类型为量反应。
质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性，结果以反应的阳性
率或阴性率作为统计量，这种反应类型为质反应。
半数有效量(ED50)：指使一群动物中半数动物产生效果的药物剂
量。
半数致死量(LD50)：指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。
药物的安全评价指标：治疗指数及安全界限。
治疗指数(TI)；半数致死量(LD50)伴数有效量(ED50)，数值越大
越好。
安全界限：(LD1)/ED99
构效关系：特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。
药物作用机制：通过药物的理化性质改变细胞周围的理化条件
而产生药理效应发挥非特异性作用；作用于酶和受体如对受体
的激动和拮抗；影响递质的释放和激素的分泌；影响自身活性
物质；影响酶活性；影响离子通道等发挥特异性作用。
药物作用和信号转导
1．配体跨膜调节基因表达：脂溶性大的配体透过细胞膜，扩散
到胞质或胞核内，作用于相应的受体，调节基因转录等。如肾
上腺皮质激素。
2．配体激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶：胰岛素受体等本身具有某
种酶活性，与配体结合后，胞质内的部分出现酪氨酸蛋白激酶
活化，引起继发变化，调节细胞功能。
3．配体门控离子通道：受体本身由识别部位与离子通道或其一
部分构成。
4．膜受体活化经G蛋白转导信号到效应酶
(1)激活腺苷酸环化酶；
(2)抑制腺苷酸环化酶；
(3)调节离子通道；
(4)激活钙和肌醇磷脂代谢；
(5)激活鸟苷酸环化酶。
受体概念及受体的特性：受体是一类介导细胞信号转导的功能
蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，且首先与之结
合，并通过中介的信息放大系统，触发后继的生理反应或药理
效应。体内能与受体特异性结合的物质称为配体，也称第一信
使。
受体的特性有：饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专
一性、立体选择性、区域分布性、亚细胞或分子特征、配体结
合试验资料与药理活性相关性、生物体存在内源性配体。
受体类型：①按受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受
体位置等特点分为：含离子通道型的受体、G白偶联受体、具
有酪氨酸激酶活性的受体、调节基因表达的受体等。②按受体
存在标准分：细胞膜受体、胞浆受体、胞核受体。
受体的调节：向下调节和向上调节、同种调节和异种调节。
细胞信使：胞内信息的转导有C-蛋白、cAMP、肌醇磷脂、钙离
子等。
激动剂与拮抗剂
激动剂：有很大的亲和力和内在活性，与受体结合产生最大效
应。
部分激动剂：具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只产生较弱的效
应。
拮抗剂：与受体结合后非但不产生生物效应，却使激动剂不能与受体结合发挥生
物效应。
拮抗参数(pA2)：是指使激动药剂量加倍而效应维持不变所需的竞争性拮抗药摩
尔浓度的负对数。
竞争性拮抗剂：与激动剂相互竞争相同的受体的拮抗剂(其拮抗作用是可逆的)。
非竞争性拮抗剂：与激动剂不争夺相同的受体，但与受体结合后可妨碍激动剂与
特异性受体结合，即使不断提高激动剂浓度也不能达到单独使用激动剂时的最大
效应。
二.测试题
(一)名词解释
1．药物作用2．药物效应3．局部作用4．全身作用5．不良反应6．药源性疾
病
7．副作用8．毒性反应9.变态反应10．继发性反应11．后遗效应12．致畸作
用13．受体14，配体15．激动剂16．拮抗剂17。竞争性拮抗剂18．非竞争
性拮抗剂19．剂量—效应关系20．量效曲线21．最小有效量22．半数有效量
(ED50)23．半数有效浓度(EC50)24．半数致死量(LD50)25．半数中毒量26．效能
27．效价强度28．构效关系29．拮抗参数pA230．受体上调
31．agonist32．antagonist33．adversereaction34．gradedresponse35．effic
acy36.potency37．dose－responserelationship
(二)选择题
[A型题]
1．药物的作用是指
A.药理效应B．药物具有的特异性作用C．对不同脏器的选择性作用
D．药物对机体细胞间的初始反应E．对机体器官兴奋或抑制作用
2．下列属于局部作用的是
A.利多卡因的抗心律失常作用B．普鲁卡因的浸润麻醉作用C．地高辛的强心作
用
D．地西泮的催眠作用E．七氟醚吸人麻醉作用
3．药物产生副作用的药理学基础是
A.用药剂量过大B．药物作用选择性低C．患者肝肾功能不良
D．血药浓度过高E，用药时间过长
4．下述哪种剂量可产生副作用
A.治疗量B．极量C．中毒量
D．阈剂量E．无效量
5．不存在其他药物时，吲哚洛尔通过激动p受体致心率增高。但在高效日受体
激动剂存在情况下，吲哚洛尔引起剂量依赖性心率降低。因此吲哚洛尔可能是
A．不可逆性拮抗剂B．生理性拮抗剂C.化学拮抗剂
D．部分激动剂E．非竞争性拮抗剂
6．药物半数致死量(LD50)是指
A．致死量的一半B．评价新药是否优于老药的指标C．杀死半数病原微生物的
剂量
D。药物的急性毒性E．引起半数动物死亡的剂量
7．竞争性拮抗药效价强度参数PA2的定义是
A．使激动药效应减弱一半时的拮抗剂浓度的负对数
B．使加倍浓度的激动药仍保持原有效价强度的拮抗剂浓度的负对数
C．使拮抗药始终保持原有效价强度的激动药浓度的负对数
D，使激动药效应减弱至零时的拮抗剂浓度的负对数
E.使激动药效应加强1倍的拮抗剂浓度的负对数
8．下述哪一个概念说明一种药物不管剂量大小所能产生的最大反应
A.效价强度B．效能C受体作用机制
D.治疗指数E．治疗窗
9．竞争性拮抗药具有的特点有
A.与受体结合后能产生效应B．能抑制激动药的最大效应
C．增加激动药剂量时，不能产生效应D．同时具有激动药的性质
E．使激动药量效曲线平行右移，最大反应不变
10．下面哪一个最确切地叙述了类固醇激素作用的跨膜信号转导过程
A.作用于膜酪氨酸激酶B．激活G蛋白，进而激动或抑制腺苷酸环化酶
C.扩散进入胞质，与胞内受体结合D．开放跨膜离子通道
E.以上都不是
[B型题]
11．青霉素治疗肺部感染是
12．沙丁胺醇治疗支气管哮喘是
13．胰岛素治疗糖尿病是
A．对症治疗B．对因治疗C．补充治疗
D．变态反应E．间接治疗
14．长期应用肾上腺素皮质激素后突然停药可引起
15．地西泮类药物用于催眠，早上起床后仍有可能精神萎靡、哈欠等
16．先天性葡萄糖—6—磷酸脱氢酶缺乏可引起
17．青霉素注射可能引起
18．阿托晶缓解腹痛的同时引起口干
A．后遗效应B．停药反应C．特异质反应
D．过敏反应E．副反应
19．完全激动药的特点是
20．竞争性拮抗药的特点是
21．部分激动药的特点是
A．亲和力弱，内在活性弱B．无亲和力，无内在活性C.有亲和力，无内在活性D．有亲和力，内在活性弱E．对相应受体有较强亲和力及较强内在活性
[C型题]
22．给药剂量取决于
23．药物产生的过敏反应取决于
24．药物的选择性取决于
25．药物效应的个体差异取决于
A．药效学特性B．药动力特性
C.两者均是D．两者均不是
26．大于阀剂量而不产生毒性的量是
27．ED99／LD1之间的距离是
28．ED50/LD50表示的是
29．大于治疗量、小于最小中毒量的剂量为
30．数值越小越不安全的是
A.治疗指数B．极量
C.两者均是D．两者均不是
[X型题]
31．下面对受体的认识，哪些是正确的
A.受体是首先与药物直接结合的大分子
B．药物必须与全部受体结合后才能发挥药物的最大效应
C．受体兴奋后可能引起效应器官功能的兴奋或抑制
D．受体与激动药及拮抗药都能结合
E.一个细胞上的某种受体数目是固定不变的
32．下述关于受体的认识，哪些是正确的
A．介导细胞信号转导的功能蛋白质B．受体对相应的配体有较高的亲和力C．受体对相应的配体有较高的识别能力D．具有高度选择性和特异性
E.一个细胞上同种受体只有一种亚型
33．下述关于药物毒性反应的叙述，正确的是
A．一次用量超过剂量B．长期用药C.病人对药物高度敏感
D．病人肝或肾功能低下E.病人对药物过敏
34．竞争性拮抗剂具有下列特点A．使激动药量效曲线平行右移B.使激动剂的最大效应降低
C．竞争性拮抗作用是可逆的D．拮抗参数pA2越大，拮抗作用
越强
E．与受体有高度亲和力，无内在活性
35．非竞争性拮抗剂的特点是
A．与受体结合非常牢固B，使激动药量效曲线降低
C．提高激动剂浓度可以对抗其作用D．双倒数作图法可以显示
其特性
E．具有激动药与拮抗药两重特性
36下列关于药物作用机制的描述中，正确的是
A．参与、影响细胞物质代谢过程B。抑制酶的活性
C．改变特定环境的理化性质D．产生新的功能
E.影响转运体的功能
37．药物所致的变态反应，其特点包括
A．以往接触史常难以确定B.反应性质与药物原有效应无关
C.反应程度与药物剂量无关
D.用药理拮抗药解救无效
E.采用皮肤过敏实验，可作出准确判断
(三)填空题
1．药物不良反应包括_____、_____、_____、_____、_____
和_____。
2．药物的量效曲线可分为_____和_____两种。
3．药物只对某些器官组织产生明显作用，而对其他器官组织作
用很小或无作用，称为药物作用的_____。
4．激动剂的强弱以_____表示，拮抗剂的强弱以_____表示。
5．药物毒性反应中的“三致”包括_____、_____和_____。
6．难以预料的不良反应有_____、_____。
7．受体是一类大分子_____，存在于_____、_____或_____。
8．长期应用拮抗药，可使相应受体_____，这种现象称为_____，
突然停药时可产_____。
(四)问答题
1．在某一药物的量效曲线上可以得到哪些信息?
2．从受体角度解释药物耐受性产生的原因。
3．半数有效量与半数最大有效量的区别是什么?
4．简述药理学中的信号转导理论。
5．从药物与受体作用角度简述激动剂与拮抗剂的特点。
6．效价强度与效能在临床用药上有何意义？
7．由停药引起的不良反应有哪些？
参考答案：
A型题
1、D
2、B
3、B
4、A
5、D
6、E
7、B
8、C
9、E10、C
B型题
11、A12、D13、B14、B15、A16、C17、D18、E19、E
20、C21、D
C型题
22、B23、D24、B25、C26、D27、B28、D29、D30、C
X型题
31、CD32、ABCD33、ABCDE34、CDE35、ABDE36、ABCE37、
AB
填空题
1、副反应，毒性反应，过敏反应，后遗效应，停药综合症
2、量反应，质反应
3、选择性
4、pD2,pA2
5、致癌，致突变，致畸形
6、变态反应和特异质反应
7、蛋白质，细胞膜，胞浆，细胞核
8、增敏，受体增敏，反跳现象，
第四章影响药效的因素
一．教材精要
掌握：个体差异，遗传药理学，时间药理学，药物剂型，给药方式，协同作用，
相加作用，拮抗作用，耐受性，依赖性，撤药症状。
熟悉：影响药物作用的生理因素、精神因素、病理因素。
了解：药物治疗原则。
(一)药物因素
1．药物剂量和剂型及给药途径
由于剂型不同，给药途径亦不同。不同给药途径的药物吸收速度不同，一般规律
是静脉注射>(快于)吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>直肠>贴皮。
2．联合用药及药物相互作用
临床常联合应用两种或两种以上药物，主要是利用药物间的协同作用以增加疗效
或利用拮抗作用以减少不良反应。
(1)药动学方面的作用机制：①妨碍药物吸收(胃肠道pH改变、形成络合物、影
响胃排空和肠蠕动)；②竞争与血浆蛋白结合；③影响药物代谢(加速药物代谢、
减慢药物代谢)；④影响药物排泄。
(2)药效学方面的作用机制：①协同作用(相加作用、增强作用、增敏作用)；②
拮抗作用(药理性拮抗、生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗)。
协同作用：合并用药作用增加。
拮抗作用：合并用药作用减弱。
相加作用：两药合用的效应是两药分别作用的代数和。
3．反复用药
耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减，需加大剂量才能显效，称为耐
受性。抗药性：在化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低称为抗药
性或耐药性
(resistance)。
药物依赖性：指某些麻醉药品或精神药品，直接作用于中枢神经系统，使之兴奋
或抑制，连续使用能产生依赖性。分为躯体依赖性和精神依赖性。
(二)机体因素
1．年龄和性别
小儿及老人用药的注意事项。
对已知有致畸作用的药物，在妊娠第一期即胎儿器官发育期内应严格禁用。
2．功能和病理状态
病人的功能状态可影响药物的作用。
肝肾功能损害时分别影响在肝转化及自肾排泄药物的清除率，可以适当延长给药
间隔及(或)减少剂量加以解决。
3．个体差异和遗传因素
个体差异：在基本条件相同的情况下，少数病人对药物的反应不同，称个体差异。
分为：量的差别和质的差异。
遗传因素主要表现在对药物体内转化的异常，分为快代谢型和慢代谢型。它主要
影响药物血浆浓度及效应强弱久暂。
4．种属差异
动物种属差异和人种、民族差异。
5．机体对药物反应的变化
机体对药物反应的变化包括以下四种：
(1)致敏反应。
(2)快速耐受性：药物在短时间内反复应用数次后药效递减直至消失。
(3)耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减。
(4)耐药性：病原体及肿瘤细胞等化学治疗药物敏感性降低。药物的剂型、联合
用药及药
物互相作用等。
(5)药物依赖性：某些麻醉药品或精神药品，直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，
连续使用能产生依赖性。分为躯体依赖性和精神依赖性。
合理用药原则
合理用药原则包括：明确诊断；根据药理学特点选药；了解并掌握各种影响药效的因素；对因对症治疗并重；对病人始终负责。
二．测试题
(一)选择题
A型题
1．正确选择药物用量的规律有
A.老年人年龄大，用量应大
B．小儿体重轻，用量应小
C．孕妇体重重，用量应增加
D．对药有高敏性者，用量应减少
E、以上均错
2．利用药物的拮抗作用，目的是
A．增加疗效
B．解决个体差异问题
C．使原有药物作用减弱
D．减少不良反应
E．以上都不是
3．产生耐药性的原因
A．先天性的机体敏感性降低
B．后天性的机体敏感性降低、
C.该药被酶转化而本身是酶促剂
D．该药被酶转化而合用了酶促剂
E.巳以上都不对
4．药物滥用是指
A．医生用药不当
B．大量长期使用某种药物
C.未掌握药物适应证
D．无病情根据地长期自我用药
E．采用不恰当的剂量
5．先天性遗传异常对药物代谢动力学的影响主要表现在
A．口服吸收速度改变
B．药物体内生物转化异常
C.药物体内分布变化
D．肾脏排泄速度改变
E．以上对
6．连续用药后，机体对药物反应的改变不包括
A．药物慢代谢型B．耐受性C．耐药性D．快速耐药性E、依赖性
7．配伍用药时
A．可能使作用减弱，是为拮抗
B．产生拮抗皆对治疗不利
C．可能使作用增强
D．产生协同皆对治疗有利
E．以上均不对
8．关于合理用药，叙述正确的是
A．为了充分发挥药物疗效
B．以治愈疾病为标准
C．应用同一的治疗方案
D．采用多种药物联合应用
E．在化学治疗中，除对因治疗外还需要对症治疗
9.以往曾对某药有过敏反应的患者，再次用该药时A．应减少用量
B．应从小剂量开始使用
C.因距上次用药时间长，不必考虑其过敏反应
D．需进行过敏试验再做决定
E．以上均不对
10．两药可相互拮抗，他们可能是
A．在受体水平上的拮抗剂与激动剂
B．在主动转运方面存在有竞争性抑
C．在药物的生物转化方面的相互影响
D．在与血浆蛋白结合方面有竞争性抑制
E．以上均不对
X型题
11．口服给药的缺点为
A．大多数药物发生首过效应
B．对胃肠黏膜有刺激作用
C．易被酶破坏
D．易受食物影响
E.易受胃肠道pH值影响
12．联合应用两种以上药物的目的在于
A．减少单味药用量
B．减少不良反应
C．增强疗效
D．减少耐药性发生
E．改变遗传异常
13.关于小儿用药方面，下列哪些叙述是正确的
A．新生儿肝脏葡萄糖醛酸结合能力未发育
B．小儿相当于小型成人，按比例折算剂量
C.药物血浆蛋白结合率低
D．肝肾功能未充分发育
E.对药物反应一般比较敏感
(二)问答题
14．试举例说明影响药效学的相互作用的主要表现。
15．试述来自患者机体方面的影响药物效应的因素。
16．在连续用药一段时间后机体对药物的反应可能发生哪些改
变？
17．试论述制定给药方案时对选药、给药途径及间隔时间的依
据。
参考答案：
A型选择题
1、B
2、A
3、B
4、D
5、B
6、A
7、C
8、A
9、D10、C
X型题
11、ABCDE12、BCD13、ADE
第六章传出神经系统药理学概论
【内容提示及教材重点】
一、递质：
递质的定义：细胞间传递信息的物质。传出神经系统的主要递
质有乙酰胆碱（acetylcholine,Ach）和去甲肾上腺素
（noradrenaline,NA）。
二、传出神经按递质分类：
1.胆碱能神经：神经末梢释放的递质是Ach。胆碱能神经包括：
（1）运动神经；（2）副交感神经的节前和节后纤维；（3）交
感神经的节前纤维；（4）少数交感神经的节后纤维（支配汗腺、
竖毛肌、骨骼肌血管）。
2.肾上腺素能神经：神经末梢释放的递质是NA，包括绝大多数
交感神经的节后纤维。
三、传出神经系统递质合成与消除
1.乙酰胆碱(Ach)：
合成：
乙酰辅酶A+胆碱Ach
消除：
Ach乙酸+胆碱
2.去甲肾上腺素(NA)：
合成：
酪氨酸多巴多巴胺NA
消除：80%被神经末梢再摄取（摄取-1），一部分进入囊泡储存，部分被线粒体
单胺氧化酶（MAO）破坏；其余被非神经组织（心肌、平滑肌）摄取（摄取-2），
再被MAO、COMT（儿茶氧位甲基转移酶）破坏。
四、传出神经系统受体类型、分布与兴奋效应
传出神经系统受体包括胆碱能受体：M和N（N1和N2）和肾上腺素能受体α（α1
和α2）和β（β1和β2）。
心肌心肌心脏功能抑制
虹膜环状肌收缩缩瞳
睫状肌收缩近视
M受体平滑肌支气管收缩呼吸困难
胃肠道平滑肌收缩蠕动
胆碱能膀胱平滑肌收缩排尿
受体血管平滑肌（次要）舒张
腺体分泌
交感神经节
N1受体副交感神经节
N受体肾上腺髓质分泌肾上腺素
N2受体骨骼肌收缩
皮肤、黏膜、内脏血管收缩，血压升高
α1受体虹膜辐射肌收缩，扩瞳
α受体胃肠和膀胱括约肌收缩
腺体分泌，使手脚心汗腺、唾液腺分泌增加
α2受体：突触前膜，起负反馈作用。
肾上腺素
受体β1受体：心肌，心脏兴奋
支气管平滑肌舒张
β-R胃肠、膀胱平滑肌舒张
β2受体骨骼肌、冠状动脉血管舒张
突触前膜，起正反馈作用。
五、传出神经系统药物的作用方式
1.直接作用于受体
2.影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释放
六、传出神经系统药物的作用方式与分类
1.拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药
2.拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药
【作业测试题】
一、名词解释
1.神经递质(neurotransmitter)
2.M样作用(M-receptoreffect)
3.N样作用(N-receptoreffect)
4.激动药(agonist)
5.拮抗药(antagonist)
6.cholinergicnerve
7.noradrenergicnerve
二、选择题
(一)A型题
8.由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是（）
A.多巴脱羟酶
B.单胺氧化酶
C.酪氨酸羟化酶
D.儿茶酚氧位甲基转移酶
E.多巴胺羟化酶
9.下列哪种效应不是通过激动M受体实现的（）
A.心率减慢
B.胃肠道平滑肌收缩
C.胃肠道括约肌收缩
D.膀胱括约肌舒张
E.虹膜括约肌收缩(缩瞳)
10.下列哪些效应不是通过激动β受体产生的（）
A.支气管舒张
B.骨骼肌血管舒张
C.心率加快
D.心肌收缩力增强
E.膀胱逼尿肌收缩
11.N1受体主要位于
A.神经节细胞
B.心肌细胞
C.血管平滑肌细胞
D.胃肠平滑肌
E.骨骼肌细胞
12.兴奋时产生舒张支气管平滑肌效应的主要受体是
A.α受体
B.α1受体
C.β1受体
D.β2受体
E.M受体
13.下述哪种是β1受体的主要效应
A.舒张支气管平滑肌
B.加强心肌收缩
C.骨骼肌收缩
D.胃肠平滑肌收缩
E.腺体分泌
14.能使肾上腺髓质分泌肾上腺素的药物应为
A.甲基多巴
B.烟碱
C.阿托品
D.筒箭毒碱
E.美加明
(二)B型题
A.胆碱酯酶
B.胆碱乙酰化酶
C.单胺氧化酶
D.多巴脱羧酶
E.酪氨酸羟化酶
15.在线粒体中使儿茶酚胺灭活的酶
16.使多巴生成多巴胺的酶
17.合成乙酰胆碱的酶
18.有机磷酸酯抑制的酶
19.去甲肾上腺素合成的限速酶
A.M1受体
B.M2受体
C.M3受体
D.N1受体
E.N2受体
20.植物神经节细胞膜上的主要受体是
21.骨骼肌细胞膜上的受体是
22.平滑肌细胞膜上的胆碱受体是
23.分布于心脏的胆碱受体是
A.α1受体
B.α2受体
C.β1受体
D.β2受体
E.β3受体
24.分布于血管平滑肌上的肾上腺素受体是
25.心肌上主要分布的肾上腺素受体是
26.支气管和血管上主要分布的受体是
A.胆碱乙酰化酶
B.胆碱酯酶
C.多巴脱羧酶
D.单胺氧化酶
E.儿茶酚胺氧位甲基转移酶
27.在线粒体中灭活NA的酶是
28.在肝肾等组织中灭活NA的酶是
29.合成Ach的酶是
30.有机磷酸酯类抑制的酶是
31.卡比多巴抑制的酶是
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.多巴胺
D.5－羟色胺
E.乙酰胆碱
32.胆碱能神经兴奋时，其末梢释放的递质是
33.肾上腺素能神经兴奋时，其末梢释放的递质是
(三)X型题
34.下列哪些效应器上分布N1受体
A.心肌
B.支气管平滑肌
C.植物神经节
D.骨骼肌运动终板
E.肾上腺髓质
35.哪种神经兴奋时其末梢释放的递质是乙酰胆碱
A.副交感神经节前纤维
B.运动神经
C.副交感神经节后纤维
D.大多数交感神经节后纤维
E.以上全是
36.胆碱能神经包括
A.交感神经节前纤维
B.副交感神经节前纤维
C.全部交感神经节后纤维
D.副交感神经节后纤维
E.运动神经
37.下面描述正确的是
A.N2受体位于运动神经终板膜上
B.N1受体位于神经节上
C.M受体只位于心脏上
D.支气管平滑肌上有β2受体
E.β1受体位于心脏上
38.下列哪种效应是通过激动胆碱能M受体实现的
A.膀胱括约肌收缩
B.骨骼肌收缩
C.瞳孔缩小
D.汗腺分泌
E.视远模糊
(四)英文选择题(A型题)
39.Acetylcholineisthechemicalmediatorreleasedatthefollowingsites:
A.parasympatheticpreganglionicneurones
B.sympatheticpreganglionicneurones
C.parasympatheticpostganglionicneurones
D.sympatheticpostganglionicneurones
E.postganglionicsympatheticneuronesthatinnervatethesweatglands
40.Theeffectsofdirect-actingcholinergicagonistsinclude:
A.mydriasis
B.decreaseinzonulartension
C.tractiononperipheralretina
D.increasethedepthoffocus
E.increasedoutflowfacility
41.Theeffectsofmuscarinicagonistsinclude:
A.accommodation
B.increasesdepthoffocus
C.mydriasis
D.decreasesuveoscleraloutflow
E.myopicshift
三、问答题
42.乙酰胆碱与肾上腺素这两种递质的生物合成、贮存、释放与灭活有何异同点？
43.传出神经系统药物的分类及其依据是什么？
44.传出神经系统受体的分类、分布及其效应表现是什么？
[参考答案]
8.C9.C10.E11.A12.D13.B14.B15.C16.D17.B18.A19.E20.D21.E22.C23.B24.A25.
C26.D27.D28.E29.A30.B31.C32.E33.B34.CE35.ABC36.ABDE37.ABDE38.CDE39
.ABCE40.BCDE
41.ABDE
第七章胆碱受体激动药
【内容提示及教材重点】
毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）
1.作用机制：直接激动M受体
2.药理作用：对眼睛和腺体作用最明显。
⑴眼睛：①缩瞳②降低眼内压③调节痉挛
⑵腺体：分泌增加
3.临床应用：青光眼和虹膜炎
【作业测试题】
一、名词解释
1.调节痉挛
二、选择题
(一)A型题
2.毛果芸香碱对眼睛的作用是
A.缩瞳、降低眼内压和调节痉挛
B.缩瞳、降低眼内压和调节麻痹
C.缩瞳、升高眼内压和调节痉挛
D.散瞳、升高眼内压和调节麻痹
E.散瞳、升高眼内压和调节痉挛
3.毛果芸香碱是
A.作用于M受体的药物
B.N受体激动剂
C.作用于N受体的药物
D.M受体激动剂
E.M受体拮抗剂
4.女性，50岁。病人因剧烈眼痛，头痛，恶心，呕吐，急诊来院。检查：明显的睫状出血，角膜水肿，前房浅，瞳孔中度开大，呈竖椭圆形，眼压升高为6.7kPa。房角镜检查：房角关闭。诊断：闭角型青光眼急性发作。该病人应立即给药治疗
A.毛果芸香碱
B.新斯的明
C.阿托品
D.肾上腺素
E.去甲肾上腺素
5.下列哪一项与毛果芸香碱的作用无关
A.减少房水生成
B.瞳孔缩小
C.虹膜向中心拉紧，其根部变薄，前房角间隙扩大
D.促使睫状肌收缩，引起巩膜静脉窦扩张
E.牵拉小梁网，使其间隙增大，房水循环通畅
6.下列描述哪项有错？
A.支气管平滑肌上的肾上腺素受体是β2受体
B.神经节上的胆碱能受体是N1受体
C.阿托品是抗胆碱药
D.运动神经—肌肉终板上的胆碱体是N2受体
E.毛果芸香碱是节后抗胆碱药
(二)B型题
A.M、N受体激动药
B.M受体激动药
C.N受体激动药
D.M受体阻断药
E.M、N受体阻断药
7.烟碱是
8.卡巴胆碱是
9.毛果芸香碱是
(三)X型题
10.关于毛果芸香碱正确的是
A.是M受体激动剂
B.治疗青光眼
C.扩瞳
D.降眼压
E.腺体分泌增加
三.问答题
18.毛果芸香碱对眼的作用表现是什么？
19.去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱会出现什么结果？为什么？
【参考答案】
2.A
3.D
4.A
5.A
6.C
7.C
8.A
9.B10.ABDE11.AC12.ACDE
13.ABCDE.14.AC15.BDE16.BCD17.BCD
第八章抗胆碱酯酶药
【内容提示及教材重点】
一、抗胆碱酯酶药的基本作用
抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶突触间隙Ach蓄积表现M及N样作用。
二、抗胆碱酯酶药的分类
1.易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明等；
2.难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类。
三、新斯的明（Neostigmine,Prostigmine）
特点：不易透过BBB，无中枢作用，对心血管、腺体、眼和支
气管平滑肌作用弱，对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用；
而对骨骼肌的兴奋作用最强。
1.作用机制：可逆性抑制胆碱酯酶（ChE），使Ach大量堆积。
2.药理作用：
⑴产生M样和N样作用
⑵对骨骼肌兴奋作用最强
四、毒扁豆碱（physostigmine）又名依色林（eserine），主要
局部用于治疗青光眼。因易透过BBB，增加脑内Ach，用于治
疗老年性痴呆。
五、吡啶斯的明（pyridostigmine），作用较新斯的明稍弱。主
要用于治疗重症肌无力，因肌力改善作用维持较久，故适于晚
上用药。
六、安贝氯铵（ambenonium，酶抑宁mytelase）：抗胆碱酯
酶作用和兴奋骨骼肌作用都较新斯的明强，作用持续时间也较
长，可口服给药。
七、加兰他敏（galanthamine），用于重症肌无力，但疗效较
差。
八、有机磷酸酯类（organophosphate）
1.作用机制：与胆碱酯酶结合后，时间稍久，胆碱酯酶即难以
恢复，产生一系列M样和N样症状。
2.中毒途径：胃肠道、呼吸道、皮肤和黏膜。
3.中毒症状：M样症状、N样症状、CNS症状。
九、胆碱酯酶复活药的作用
1.磷酰化ChE游离，恢复活性。
2.与游离的有机磷酸酯结合，阻止它们继续抑制ChE。
【作业测试题】
一、名词解释
1.胆碱酯酶复活药(cholinesterasereactivator)
二、选择题
(一)A型题
2.抗胆碱酯酶药的适应症不包括
A.重症肌无力
B.腹气胀
C.尿潴留
D.房室传导阻滞
E.阵发性室上性心动过速
3.兴奋骨骼肌作用明显的药物是
A.阿托品
B.筒箭毒碱
C.普萘洛尔
D.新斯的明
E.酚妥拉明
4.新斯的明属于何类药物
A.M受体激动药
B.N2受体激动药
C.N1受体激动药
D.胆碱酯酶抑制剂
E.胆碱酯酶复活剂
5.新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是
A.抑制胆碱酯酶
B.直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体
C.促进运动神经末梢释放Ach
D.A＋B
E.A＋B＋C
6.重症肌无力病人应选用
A.毒扁豆碱
B.氯解磷定
C.阿托品
D.新斯的明
E.毛果芸香碱
7.胆碱酯酶抑制药不用于下述哪种情况
A.青光眼
B.房室传导阻滞
C.重症肌无力
D.小儿麻痹后遗症
E.手术后腹气胀和尿潴留
8.有关新斯的明的临床用途下列错误的是
A.重症肌无力
B.阵发性室上性心动过速
C.平滑肌痉挛性绞痛
D.通常不作眼科缩瞳药
E.解救非去极化肌松药中毒
9.去除支配骨骼肌的神经后，再用新斯的明，对骨骼肌的影响是
A.引起骨骼肌收缩
B.骨骼肌先松弛后收缩
C.引起骨骼肌松弛
D.兴奋性不变
E.以上都不是
10.新斯的明最强的作用是
A.兴奋肠道平滑肌
B.兴奋骨骼肌
C.缩小瞳孔
D.兴奋膀胱平滑肌
E.增加腺体分泌
11.有机磷农药中毒的原理
A.易逆性胆碱酯酶抑制
B.难逆性胆碱酯酶抑制
C.直接抑制M受体，N受体
D.直接激动M受体、N受体
E.促进运动神经末梢释放Ach
12.胆碱酯酶复活剂是
A.碘解磷啶
B.毒扁豆碱
C.有机磷酸酯类
D.琥珀胆碱（司可林）
E.氨甲酰胆碱
13.碘解磷啶解救有机磷酸酯类(农药)中毒是因为
A.能使失去活性的胆碱酯酶复活
B.能直接对抗乙酰胆碱的作用
C.有阻断M胆碱受体的作用
D.有阻断N胆碱受体的作用
E.能对抗有机磷酸酯分子中磷的毒性
14.使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是
A.阿托品
B.氯解磷定
C.毛果芸香碱
D.新斯的明
E.毒扁豆碱
15.碘解磷定解救有机磷农药中毒的药理学基础是
A.生成磷化酰胆碱酯酶
B.具有阿托品样作用
C.生成磷酰化碘解磷定
D.促进Ach重摄取
E.促进胆碱酯酶再生
16.有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是
A.胆碱能神经递质释放增加
B.M胆碱受体敏感性增强
C.胆碱能神经递质破坏减少
D.直接兴奋M受体
E.抑制Ach摄取
(二)B型题
A.解磷定
B.安坦（苯海索）
C.新斯的明
D.阿托品
E.左旋多巴
17.治疗窦性心动过缓
18.治疗重症肌无力
19.治疗有机磷中毒时的肌震颤
20.治疗氯丙嗪的锥体外系反应
21.治疗巴金森氏病首选
A.直接作用受体
B.影响递质的合成
C.影响递质的代谢
D.影响递质的释放
E.影响递质的储存
22.毛果芸香碱的作用是
23.新斯的明的主要作用是
24.碘解磷定的作用是
(三)X型题
25.新斯的明具有强大的骨骼肌收缩作用，主要通过
A.抑制运动神经末梢释放Ach
B.直接兴奋骨骼肌终板的N1受体
C.抑制胆碱酯酶
D.直接兴奋骨骼肌终板的N2受体
E.促进运动神经末梢释放Ach
26下面属抑制胆碱酯酶药是
A.毒扁豆碱
B.新斯的明
C.敌百虫
D.毛果芸香碱
E.阿托品
(四)英文选择题(X型题)
27.Thefollowingaretrueaboutphysostigmine:
A.itisareversiblecholinesterase
B.itdoesnotpenetratetheblood-brainbarrier
C.itactsonthemuscarinicreceptors
D.itactsonthenicotinicreceptors
E.itcausesmiosis 28.Physostigmine:
A.causesaccommodativespasm
B.causesconjunctivalvasoconstriction
C.increasestheintraocularpressure
D.causestwitchingoftheeyelids
E.canbeusedininfestationcausedbypubiclice
29.Mydriasisoccurswith:
A.thymoxamine
B.guanethidine
C.carbachol
D.neostigmine
E.ecothiophate
30.Edrophonium:
A.inhibitstheactionofcholinesteraseintheneuromuscularjunctio
n
B.inhibitsplasmacholinesterase
C.haslittleeffectifgivenorally
D.isusedinthediagnosisofmyastheniagravis
E.causesbradycardia
三.问答题
31.新斯的明的作用有哪些特点？
32.去除神经后毒扁豆碱的作用会出现什么结果？为什么？
33.有机磷中毒的症状有哪些？
34.胆碱酯酶复活药的作用、临床应用是什么？
【参考答案】
2.A
3.D
4.D
5.E
6.D
7.B
8.C
9.E10.B11.B12.A13.A14.B15.C16.C17.
D18.C19.C20.B21.E22.A23.C24.C25.CDE
26.ABC27.ACDE28.ADE29.AB30.ACDE
第九章胆碱受体阻断药
附：有机磷酸酯类中毒及解救
【内容提示及教材重点】
一、M受体阻断药
阿托品（Atropine）
1.作用机制：竞争性拮抗Ach对M（M1~3）受体的激动作用，
大剂量也可阻断N1受体。
2.药理作用：⑴抑制腺体分泌（汗腺、唾液腺明显）；⑵对眼
睛的作用①散瞳；②眼内压升高；③调节麻痹；⑶松弛平滑肌
（胃肠、膀胱>胆管、输尿管、支气管）；⑷心血管系统①加快
心率；②改善传导；③扩张血管；⑸兴奋中枢：焦虑不安、多
言、谵安、常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥。
3.临床应用①解除平滑肌痉挛；②麻醉前给药；③眼科；④缓
慢型心律失常；⑤休克；⑥有机磷酸酯类中毒。
4.不良反应：口干、便秘、乏汗、视力模糊、心悸、皮肤潮红，
呼吸加快加深，出现谵安、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由
中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。
山莨菪碱（anisodamine)
作用与阿托品相似，稍弱，其特点是对中枢无明显作用，毒性
低，对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高，主要用于感
染性休克和内脏平滑肌绞痛。
东莨菪碱(scopolamine)
外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较阿托品强，可用于
晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。
二、合成扩瞳药
后马托品（homatropine）和托吡卡胺（tropicamide）：扩瞳作
用与调节麻痹短暂，适用于一般眼科检查，特别是对于儿童；
托吡卡胺的特点是起效快而持续时间最短。
三、合成解痉药
丙胺太林（普鲁本辛，propanthelinebromide）
口服给药吸收较差，不易透过血脑屏障，很少发生中枢作用；对胃肠道平滑肌M
胆碱受体作用较强，并能不同程度地减少胃液分泌。胃十二指肠溃疡、胃肠痉挛
和妊娠呕吐等。
胃复康（benactyzinehydrochloride）
口服较易吸收，解痉作用较明显，也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。
适用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者。
四、N2胆碱受体阻断药
1.除极化型肌松药
作用机制：与N2受体结合，使骨骼肌持续去极化而松弛。
特点：①先有短暂的肌震颤；②易产生快速耐受性；③抗ChE药不能对抗此类
药的肌松作用，反能加强；④无神经节阻断作用；⑤肌松作用有2个时相。如
琥珀胆碱（司可林，Scoline）。
2.非除极化型肌松药
作用机制：与N2受体结合，竞争性阻断Ach对N2受体的激动，使骨骼肌松弛。
特点：①同类药物之间有相加作用；②氨基甙类抗生能加强肌松作用；③过量可
用新斯的明抢救；④有神经节阻断作用；如筒箭毒碱。
【作业测试题】
一、名词解释
1.调节麻痹
2.胆碱受体阻断药(cholinoceptorblockingdrugs)
二、选择题
(一)A型题
3.阿托品作用于何受体
A.M受体
B.N1受体
C.N2受体
D.H1受体
E.H2受体
4.阿托品对眼睛的作用是
A.散瞳、升高眼内压和调节麻痹
B.散瞳、降低眼内压和调节麻痹
C.散瞳、升高眼内压和调节痉挛
D.缩瞳、降低眼内压和调节痉挛
E.缩瞳、升高眼内压和调节痉挛
5.眼压升高可由何药引起
A.毛果芸香碱
B.阿托品
C.肾上腺素
D.去甲肾上腺素
E.氯丙嗪
6.麻醉前为了抑制腺体分泌，保持呼吸道通畅，可选用
A.毛果芸香碱
B.新斯的明
C.阿托品
D.毒扁豆碱
E.以上都不行
7.胆绞痛时，宜选用何药治疗
A.颠茄片
B.山莨菪碱
C.吗啡
D.哌替啶
E.山莨菪碱并用哌替啶
8.下列药物能引起心动过速口干散瞳轻度中枢兴奋
A.东莨菪碱
B.阿托品
C.麻黄碱
D.美加明
E.普鲁本辛（丙胺太林）
9.下列哪项药理作用是阿托品的作用
A.降低眼压
B.调节麻痹
C.促进腺体分泌
D.减慢心率
E.镇静作用
10.阿托品抗休克的主要作用方式是
A.抗迷走神经，心跳加快
B.舒张血管，改善微循环
C.扩张支气管，增加肺通量
D.兴奋中枢神经，改善呼吸
E.舒张冠脉及肾血管
11.治疗量阿托品可引起
A.缩瞳
B.出汗
C.胃肠平滑肌痉挛
D.子宫平滑肌痉挛
E.口干
12.滴眼产生扩瞳效应的药物是哪种？
A.毛果芸香碱
B.新斯的明
C.阿托品
D.哌唑嗪
E.吗啡
13.阿托品与解磷定合用可用于哪类药物的中毒治疗
A.有机磷酸酯类
B.箭毒类
C.强心甙
D.巴比妥类
E.吗啡
14.支气管哮喘伴有尿路梗阻的病人应禁用
A.阿托品
B.东莨菪碱
C.新斯的明
D.后马托品
E.山莨茗碱
15.男性，3岁。烦躁多动约5小时，急诊入院。入院前6小时，曾与邻居小孩同在外面玩耍采摘野果吃。1小时后出现手脚乱动，走路不稳，多言且含糊不清，躁动不安，全身皮肤潮红，干燥，尤面颊部最为明显，瞳孔散大，对光反射消失，心率140次/分，体温升高。诊断：曼陀罗中毒。病人宜选用下述何种药物治疗
A.毛果芸香碱
B.阿托品
C.氯解磷定
D.吗啡
E.哌替啶(二)B型题
A.毛果芸香碱
B.新斯的明
C.氯解磷定
D.阿托品
E.异丙肾上腺素
16.治疗手术后腹气胀和尿潴留可选用
17.验光和检查眼底后，为抵消扩瞳药的作用可选用
18.胃肠绞痛病人可选用
19.检查眼底时可选用
(三)X型题
20.属于胆碱受体阻断药的有
A.可乐定
B.新斯的明
C.阿托品
D.琥珀胆碱
E.东莨菪碱
21.可用于治疗青光眼的药物
A.毒扁豆碱
B.甘露醇
C.毛果芸香碱
D.阿托品
E.东茛菪碱
22.有机磷农药中毒时
A.应迅速清除毒物
B.解磷定应用的目使磷酰化胆碱酯酶复活
C.及早足量反复地使用阿托品
D.解磷定与阿托品合用的目的是增加疗效
E.阿托品可复活胆碱脂酶
23.下列哪些药物具有阻断M受体作用
A.阿托品
B.山莨菪碱
C.东莨菪碱
D.普鲁本辛
E.毒扁豆碱
24.与阿托品有关的作用是
A.解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快
B.少量可解除血管痉挛改善微循环
C.中毒时可致惊厥
D.近视清楚，远视模糊
E.升高眼压
25.通过改善微循环治疗感染性休克的药物
A.山莨菪碱
B.去甲肾上腺素
C.氢化可的松
D.阿拉明
E.阿托品
26.阿托品的用途有
A.解除平滑肌痉挛
B.抑制腺体分泌
C.抗感染性休克
D.缓慢型心律失常
E.解除有机磷酸酯类中毒
27.青光眼病人禁用下列药物
A.毛果芸香碱
B.东茛菪碱
C.甘露醇
D.阿托品
E.新福林
28.下面描述正确的是
A.东莨菪碱有明显的中枢镇静作用
B.新斯的明对骨骼肌兴奋作用最强
C.新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制药
D.有机磷酸酯类是难逆胆碱酯酶抑制药
E.有机磷酸酯类中毒可用阿托品和解磷啶解救
29.下面描述正确的是
A.毛果芸香碱对眼的作用与阿托品相反
B.阿托品对痉挛的平滑肌解痉效果最好
C.东莨菪碱有明显的镇咳作用
D.镇痛新是阿片受体的部分激动剂
E.阿托品和哌替啶合用对胆绞痛效果较好
(四)英文选择题(X型题)
30.Thefollowinggiverisetonon-depolarisingblockadeoftheneuromuscularjunctio
nduringanaesthesia:
A.succinylcholine
B.physostigmine
C.pancuronium
D.tubocurarine
E.atropine
31.Withregardtotheeffectofatropine:
A.mydriasisistheresultofparalysisoftheconstrictormuscleofthepupil
Bmydriasisoccursmorerapidlythancycloplegia
C.cycloplegiapersistslongerthanmydriasis
D.itcausesforwardmovementofthelens
E.itcausesabreakdowninthebloodaqueousbarrier
32.Atropine:
A.inhibitstheeccrinesweatglands
B.reversesthemiosiscausedbyopioids
C.causeshyperpyrexiainoverdose
D.crossesthebloodbrainbarrierreadily
E.ismoresedativethanhyoscine
33.Atropine:
A.blocksnicotinicacethylcholinereceptors
B.driesbronchialandsalivarysecretion
C.diminishestheriskofvagalcardiacarrest
D.isusedtoavoidunwantedsideeffectsofneostigmine
E.causeslossofaccommodation
三、问答题
34.阿托品的主要临床用途是什么？各自的药理学基础是什么？
35.阿托品中毒的临床表现是什么？救治措施是什么？
36.东莨菪碱的主要用途是什么？
37.山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么？
38.人工合成的胆碱受体阻断药与阿托品相比有何特点？
【参考答案】
3.A
4.A
5.B
6.C
7.E
8.B
9.B10.B11.E12.C13.A14.A15.A16.B17.D18.D19.D20.CDE21
.AC22.ABCD23.ABCD24.ABCE25.ADE26.ABCDE27.DE28.ABCDE29.ABDE30.CD
31.AB32.ABCD33.BCDE
第十章肾上腺素受体激动药
【内容提示及教材重点】
一、作用于α受体的拟肾上腺素药
α1和α2受体激动药—去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）
作用机制：激动α受体为主，对β1受体也有较弱的激动作用。
药理作用：收缩血管（皮肤、黏膜、内脏血管）；兴奋心脏，作用较弱；升高血压。
二、作用于α和β受体的拟肾上腺素药
1.肾上腺素（adrenaline,epinephrine）：
作用机制：激动α和β受体，敏感性β>α。
药理作用：兴奋α受体（快、强、短），皮肤粘膜内脏血管收缩，血压升高；兴奋β1受体，使心率、心力、心输出量增加；兴奋β2受体（慢、弱、持久），骨骼肌血管和冠脉舒张，使血压下降，总的效应是血压先升后降，称“肾上腺素的后扩张”。用于心脏骤停；过敏性休克；支气管哮喘；与局麻药配伍和局部止血。
2.麻黄碱
作用机制除直接激动α和β受体外，还能促进NA能神经末稍释放递质。药理作用与肾上腺素相似，但较弱，持久，中枢兴奋作用明显，易产生快速耐受性，临床用于低血压状态、哮喘预防和轻症治疗、鼻塞等。
3.多巴胺（dopamine）
激动α、β和多巴胺受体，敏感性：多巴胺受体>β>α；兴奋心脏，作用较弱；肾和肠系膜血管舒张；皮肤粘膜血管收缩；舒张肾血管，排钠利尿；临床用于抗休克、急性肾功能衰竭。
三、作用于β受体的拟肾上腺素药
β1和β2受体激动剂—异丙肾上腺素
作用机制：激动β受体（β1和β2）.
药理作用：兴奋心脏；舒张血管，血压下降；舒张支气管；增强代谢；临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏骤停。
【作业测试题】
一、名词解释
1.儿茶酚胺类药物
二、选择题
(一)A型题
2.肾上腺素的药理作用是通过与下列受体作用
A.直接激动α，β1，β2受体
B.主要激动α受体，微弱激动β受体
C.激动α，β，DA受体
D.直接拮抗α，β1，β2受体
E.主要激动β受体
3.青霉素过敏性休克一旦发生，应立即注射
A.肾上腺皮质激素
B.氯化钙
C.去甲肾上腺素
D.肾上腺素
E.阿托品
4.能使上腺素升压作用翻转的药物是
A.酚妥拉明
B.新斯的明
C.毛果芸香碱
D.麻黄碱
E.阿托品5.为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.异丙肾上腺素
D.麻黄碱
E.多巴胺
6.何药必须静脉给药（产生全身作用时）
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.间羟胺
D.异丙肾上腺素
E.麻黄碱
7.女性，12岁。因胃寒，发热，咽痛两天由母陪同就医。诊断：
急性扁桃腺炎。给青霉素等治疗。皮试：（一）。注射青霉素
后，患儿刚走出医院约10m，顿觉心里不适，面色苍白，冷汗
如注，母立即抱女返回医院。测血压6.67/4kPa（50/30mmHg）。
诊断：青霉素过敏性休克。当即给地塞米松等一系列治疗措施，
还应给下列哪种药物抢救
A.去甲肾上腺素
B.肾上腺素
C.异丙肾上腺素
D.多巴胺
E.间羟胺
8.少尿或无尿休克病人禁用
A.去甲肾上腺素
B.间羟胺
C.阿托品
D.肾上腺素
E.多巴胺
9.多巴胺可用于治疗
A.帕金森病
B.帕金森综合症
C.心源性休克
D.过敏性休克
E.以上都不能
10.为了处理腰麻术中所致的血压下降，可选用
A.麻黄碱
B.肾上腺素
C.去甲肾上腺素
D.多巴胺
E.间羟胺
11.下述哪种药物过量，易致心动过速、心室颤动
A.肾上腺素
B.多巴胺
C.麻黄碱
D.间羟胺
E.异丙肾上腺素
12.心源性休克宜选用哪种药物
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.异丙肾上腺素
D.多巴胺
E.麻黄碱
13.支气管哮喘急性发作时，应选用
A.麻黄碱
B.色甘酸钠
C.异丙基阿托品
D.普萘洛尔
E.特布他林
14.急性肾功能衰竭时，可用何药与利尿剂联合用药以增加尿量
A.多巴胺
B.麻黄碱
C.去甲肾上腺素
D.异丙肾上腺素
E.肾上腺素
15.心脏骤停时，心肺复苏的首选药物是
A.异丙肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.肾上腺素
D.多巴胺
E.间羟胺
16.关于治疗量多巴胺的作用，下列哪项正确？
A.激动α受体，收缩肾血管
B.激动β受体，舒张肾血管
C.激动M受体，舒张肾血管
D.激动多巴胺受体，收缩肾血管
E.激动多巴胺受体，舒张肾血管
17.异丙肾上腺素的不良反应是
A.引起肾衰，少尿或无尿
B.中枢兴奋失眠
C.心悸心动过速
D.恶心呕吐
E.诱发支气管哮喘
18.去甲肾上腺素治疗上消化道出血的给药方法是
A.静滴
B.皮下注射
C.肌注
D.口服
E.舌下含服
19.可增加肾血流量的拟肾上腺素药是
A.异丙肾上腺素
B.多巴胺
C.去甲肾上腺素
D.肾上腺素
E.麻黄碱
20.Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞宜用
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.酚妥拉明
D.多巴胺
E.异丙肾上腺素
21.下列哪一状况不能用异丙肾上腺素治疗？
A.支气管哮喘
B.心源性哮喘
C.休克
D.心跳骤停
E.房室传导阻滞
22.过量最易引起室性心律失常的药物是
A.去甲肾上腺素
B.多巴胺
C.肾上腺素
D.异丙阿托品
E.异丙肾上腺素
23.预防支气管哮喘发作可选下列何药？
A.肾上腺素
B.异丙肾上腺素
C.异丙阿托品
D.麻黄碱
E.去甲肾上腺素
24.防治硬膜外麻醉引起的低血压宜用
A.阿托品
B.麻黄碱（素）
C.异丙肾上腺素
D.肾上腺素
E.去甲肾上腺素
25.下列哪个药物可代替去甲肾上腺素用于各种休克早期
A.可拉明（尼可刹米）
B.阿拉明（间羟胺）
C.麻黄碱
D.肾上腺素
E.普萘洛尔
26.静滴外漏易致局部坏死的药物是
A.肾上腺素
B.阿拉明
C.异丙肾上腺素
D.多巴胺
E.去甲肾上腺素
27.具中枢兴奋作用的拟肾上腺素药是
A.多巴胺
B.肾上腺素
C.去甲肾上腺素
D.异丙肾上腺素
E.麻黄碱
(二)B型题
A.选择性激动β1受体
B.选择性激动β2受体
C.对βl和β2受体都有激动作用
D.对α受体作用很弱
E.对β1、β2和多巴胺受体都有激动作用
28.肾上腺素
29.多巴胺
30.间羟胺
31.沙丁胺醇
32.多巴酚丁胺
(三)X型题
33.肾上腺素的用途包括
A.心脏骤停
B.过敏性休克
C.心衰
D.肾衰
E.支气管哮喘34.肾功能衰竭的休克病人，可用哪些药抗休克？
A.去甲肾上腺素
B.异丙肾上腺素
C.肾上腺素
D.多巴胺
E.酚妥拉明
35.麻黄碱的作用特点是
A.具有中枢兴奋作用
B.升压缓慢而持久
C.有快速耐受性
D.无继发性血压降低
E.可使支气管平滑肌扩张
36.既可治疗支气管哮喘，又可治疗心脏骤停的药物
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.异丙肾上腺素
D.麻黄碱
E.氨茶碱
37.多巴胺的作用
A.加强心肌收缩力
B.易引起心律失常
C.增加肾血流量，使肾小球滤过率增加而利尿
D.兴奋DA受体扩张肠系膜及肾血管
E.兴奋β2受体，使气管平滑肌舒张
38.下列哪项叙述是对的
A.多巴胺兴奋α受体β1受体和多巴胺受体
B.异丙肾上腺素兴奋β1和β2受体
C.多巴胺和去甲肾上腺素均可兴奋β2受体
D.麻黄碱可兴奋α和β受体
E.肾上腺素兴奋α和β受体
39.下列哪些药物能明显加快心率
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.异丙肾上腺素
D.治疗量多巴胺
E.大剂量阿托品
(四)英文选择题(X型题)
40.Phenylephrine:
A.directlystimulatesthealpha-adrenergicreceptors
B.affectstheaccommodation
C.stopsthepupilresponsetobrightlight
D.causesmydriasiswhichdoesnotrespondtopilocarpine
E.causesreboundmiosis
41.Thefollowingaretrueaboutadrenaline:
A.itdecreasesthemetabolismoflocalanaesthetic
B.whencombinedwithlocalanaestheticsgivesasolutionwithacidi
cpH
C.whencombinedwithlocalanaestheticincreasesthepainofinjecti
on
D.itshouldbeavoidedinperibulbarinjectionduetotheriskofcentral
retinalarteryocclusion
E.itstotaldoseshouldnotexceed500mginadult
42.Adrenaline:
A.stimulatestheareceptormorethanbreceptors
B.decreasestrabecularoutflow
C.increasesaqueousproduction
D.canbeusedtoprolongtheactionoflocalanaesthetic
E.canbeaddedtotheirrigationfluidduringcataractsurgerytomaintainpupildilatatio
n
43.Apraclonidine:
A.isanagonistofbotha1anda2receptors
B.increasestrabecularoutflow
C.losesitseffectonintraocularpressurecontrolovertime
D.crossesthebloodbrainbarrierreadily
E.causeseyelidretractioninpatientswithHorner'ssyndrome
三.问答题
44.去甲肾上腺素的作用和临床用途是什么？
45.肾上腺素的临床用途是什么？
46.麻黄碱的作用特点是什么？
47.多巴胺的临床应用特点的药理学基础是什么？
48.去甲肾上腺互的不良反应有哪些特别之处，如何防治？
49.为何局麻药中常加入少量的肾上腺素？使用时应该注意什么问题？
50.为何肾上腺素与异丙肾上腺素均属于β受体激动药，但两者对血压的影响却
大不相同呢？
【参考答案】
2.A
3.D
4.A
5.A
6.A
7.B
8.A
9.E10.A11.E12.C13.E14.A15.C16.E17.C18.E19.B20.E21
.B22.E23.D24.B25.B26.E27.E28.C29.E30.D31.B32.A33.ABE34.DE35.ABCDE36.
AC
37.ACD38.ABDE39.ACE40.AE41.ABCE42.AC43.AC
第十一章肾上腺素受体阻断药
【内容提示及教材重点】
一、α受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine）
作用机制：阻断α1和α2受体
药理作用：阻断α受体和直接对血管的作用使血管舒张，用于外周血管痉挛性
疾病、嗜铬细胞瘤的诊断和治疗、休克、心肌梗塞和心衰、静滴NA外漏。
二、β受体阻断药
普萘洛尔(propranolol)
作用机制：阻断β受体。
药理作用：β受体阻断作用，抑制心脏功能；反射性收缩血管；收缩支气管；抑
制脂肪分解；抑制肾素释放；内在拟交感活性；膜稳定作用；抑制血小板聚集；
减少房水形成。临床用于心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进、青光眼。
【作业测试题】
一、名词解释
1.肾上腺素升压作用的翻转
二、选择题
(一)A型题
2.酚妥拉明舒张血管的原理
A.阻断突触后膜α1受体
B.主要奋M受体
C.兴奋突触前膜β受体
D.主要阻断突触前膜α2受体
E.以上均不是
3.普萘洛尔治疗心绞痛的主要药理作用是
A.扩张冠状动脉
B.降低心脏前负荷
C.阻断β受体，减慢心率，抑制心肌收缩力
D.降低左心室壁张力
E.以上都不是
4.下列何药可翻转肾上腺素的升压效应
A.酚妥拉明
B.阿替洛尔
C.利血平
D.阿托品
E.以上都不能
5.治疗外周血管痉挛病可选用
A.α受体阻断剂
B.α受体激动剂
C.β受体阻断剂
D.β受体激动剂
E.以上均不行
6.下述哪类药物可诱发或加重支气管哮喘
A.α受体激动剂
B.α受体阻断剂
C.β受体激动剂
D.β受体阻断剂
E.以上都不能
7.下面哪种情况，应禁用?受体阻断药
A.心绞痛
B.房室传导阻滞
C.快速型心律失常
D.高血压
E.甲状腺机能亢进
8.普萘洛尔阻断交感神经末梢突触前膜上的β受体，可引起
A.去甲肾上腺素释放减少
B.去甲肾上腺素释放增多
C.心率增加
D.心肌收缩力增强
E.房室传导加快
9.与普萘洛尔有关的禁忌症是
A.青光眼
B.腹胀气
C.尿潴留
D.前列腺肥大
E.支气管哮喘
(二)B型题
A.毛果芸香碱
B.利血平
C.敌百虫
D.哌唑嗪
E.阿托品
10.节后拟胆碱药
11.M受体阻断药
12.胆碱酯酶抑制剂
13.α1受体阻断药
14.影响肾上腺素能神经末梢递质药
A.新斯的明
B.筒箭毒碱
C.去甲肾上腺素
D.异丙肾上腺素
E.酚妥拉明15.主要兴奋α受体，收缩血管，升高血压
16.能抑制胆碱酯酶，并能直接兴奋N2受体，增强骨骼肌收缩
17.能翻转肾上腺素的升压作用
18.能阻断N2受体，松弛骨骼肌
19.作用于β受体，兴奋心脏，松弛支气管平滑肌
(三)X型题
20.能阻断α受体的药物是
A.阿托品
B.氯丙嗪
C.酚妥拉明
D.麦角碱]
E.酚苄明
21.β受体阻断药的药理作用是
A.血管收缩冠脉流量减少
B.支气管平滑肌收缩
C.可降眼压
D.心传导减慢
E.心肌抑制，耗氧量降低
22.下列哪些药物对β受体(激动或阻断)有明显的作用
A.普萘洛尔
B.去甲肾上腺素
C.异丙肾上腺素
D.麻黄碱
E.肾上腺素
(四)英文选择题(X型题)
23.Thefollowingareselectiveblockers:
A.timolol
B.propanolol
C.levobunalol
D.atenolol
E.betaxolo
24.Thefollowingmedicationscancauseconjunctivalpigmentatio
n:
A.betaxolol
B.dipivefrine
C.azetazolamide
D.pilocarpine
E.bromonidine
25.Thefollowingside-effectsareseeninb-antagonists:
A.reducedtearproduction
B.decreasedcornealsensation
C.myopicshift
D.impotence
E.poliosis
26.Timolol:
A.hasadurationofactionofbetween12to24hours
B.isexcretedunchangedbythekidney
C.reducesintraocularpressurebecauseitisb2selective
D.cancausedryeyes
E.shouldnotbeusedconcurrentlyaslatanoprost
27.Propanolol:
A.canlowertheintraocularpressureiftakenorally
B.hasahighsolubility
C.stabilizescellmembrane
D.haspartialagonistactivity
E.canmaskhypoglycaemiainducedbyinsulin
三.问答题
28.酚妥拉明的临床用途有哪些？
29.酚苄明与酚妥拉明相比，有哪些特点？
30.β受体阻断药的β受体阻断作用包括几方面？
31.β受体阻断药物临床禁忌症有哪些？其药理学基础是什么？
【参考答案】
2.A
3.C
4.A
5.A
6.D
7.B
8.A
9.E10.A11.E12.C13.D14.B15.C16.A17.E18.B19.D20.BC
E21.BCDE22.ACDE23.DE24.B25.ABD
26.AD27.ABCE
第十二章局部麻醉药
一.学习要点
以适当浓度的药物，局部作用于神经末梢或神经千周围时能暂时、完全和可逆地
阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使神经所支配区域的痛觉及
运动功能等暂时消失的药物称为局部麻醉药(局麻药)。
药物分类
常用药物可分为以下两类。
1．酯类，如普鲁卡因和丁卡因。
2．酰胺类，如利多卡因和布比卡因。
作用机制
当局麻药进入神经细胞后在膜内侧与钠通道上的特异位点合，阻断电压门控性钠
通道，钠离子内流被阻断，使传导阻滞产生局麻作用。
局麻方法
临床常用的局部麻醉方法有表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔及硬脊
膜外麻醉。局麻药以非解寓型进入神经细胞内，经转变成带阳离子的解离型才能
发挥作用。其解离速率、解离常数(pKa)及体液pH与局麻药作用密切相关。
常用局麻药
普鲁卡因：脂溶性较低，穿透力弱，毒性较小，可产生过敏反应。用于除表面麻
醉以外的各种麻醉方法。能对抗磺胺药的作用。
利多卡因：穿透力强，作用及毒性均强于普鲁卡因。可用于各种局麻方法。有抗
心律失常作用。
丁卡因：穿透力强，作用及毒性均强于普鲁卡因。用于除浸润麻醉以外的各种局
部麻醉方法。
布比卡因：麻醉作用强于利多卡因，持续时间长，用于除表面麻醉以外的各种麻
醉方法。
专业术语
局部麻醉药(localanaesthetics)
中英文药名
普鲁卡因procaine奴佛卡因novocaine
利多卡因lidocaine赛罗卡因xylocaine
丁卡因tetracaine布比卡因bupivacaine
罗哌卡因ropivacaine依替卡因etidocaine
二.试题精选
(一)选择题
A型题
1．治疗量局麻药发挥局麻作用的机制是()。
A．阻断Ca2+内流
B．阻断Na+内流
C.阻断K+外流
D.阻断Cl-内流
E．降低静息膜电位
2．普鲁卡因不用于下列哪种局麻?()
A．蛛网膜下腔麻醉
B．浸润麻醉
C．表面麻醉
D．传导麻醉
E．硬膜外麻醉
3.局麻药在炎症组织中()。
A．作用增强
B．作用减弱
C.易被灭活
D．不受影响
E．无麻醉作用
4．关于利多卡因的特征，下列错误的是()。A．作用比普鲁卡因快、强、持久
B．安全范围大
C.引起过敏反应
D．有抗心律失常作用
E.可用于各种局麻方法
5．应用局麻药后，首先被麻醉的是()。
A．痛觉纤维
B．温觉纤维
C.触觉纤维
D.压觉纤维
E．以上都不是
6．较易引起过敏反应的局麻药是()。
A．普鲁卡因
B.利多卡因
C．丁卡固
D．布比卡因
E．以上均不是
7．因毒性大，一般不用于浸润麻醉的药物是()。
A.普鲁卡因
B．布比卡因
C.利多卡囚
D.罗哌卡因
E．丁卡因
B型题
A．对抗局麻药的扩张血管作用
B．防止麻醉过程中产生血压下降
C.预防过敏性休克
D.延长局麻作用持续时间
E．预防引起呼吸抑制
8.浸润麻醉时局麻药中加入肾上腺素的目的是()。9．腰麻时在局麻药液中加入麻黄碱的目的是()。
A.以原形自肾脏排出
B．被肝微粒体酶水解
C．重新分布于脂肪组织
D.被酯酶水解E．被单胺氧化酶氧化
10.普鲁卡因的消除主要是()。
11．利多卡因的消除主要是()。
X型题
12．蛛网膜下腔麻醉常选用的局麻药是：
A．利多卡因B．普鲁卡因C．丁卡因
D．布比卡因E．苯佐那酯
13．防止局麻药中毒应采取的方法：
A．局麻前先注射肾上腺素，防止血压下降
B．严格掌握剂量，限制总量
C．采用最低有效浓度，分次注入
D．局麻药液中加入微量血管收缩药
E．腰麻时掌握药物比重，调控患者体位及麻醉水平
14．局麻药被吸收后产生的毒性反应时：
A.对中枢神经系统是先兴奋后抑制
B.对心脏有抑制作用，但耐受性较高
C．松弛血管平滑肌，引起血压下降
D．加强心肌收缩性，早期血压上升，心率加快
E.全身强制性—阵挛性惊厥，是脱抑制而出现的兴奋现象
15．普鲁卡因常用于：
A．表面麻醉
B．浸润麻醉
C．传导麻醉
D．腰麻
E．硬膜外麻醉
16．影响局麻药作用的因素是：
A．体液的pH
B．血管收缩药
C．肾排泄速度
D．药物浓度
E．局麻药与血浆蛋白结合率
17．丁卡因常用于：
A．浸润麻醉
B．表面麻醉
C．腰麻
D．硬膜外麻醉
E．传导麻醉
18．与普鲁卡因相比，丁卡因的特点是：
A．局麻作用强
B．毒性反应强
C．穿透力强，不作浸润麻醉
D．在血中被胆碱酯酶水解快
E．作用维持时间短
19．利多卡因穿透力较强，临床主要用于：
A．表面麻醉
B．浸润麻醉
C．传导麻醉
D．蛛网膜下腔麻醉
E．硬膜外麻醉
20．属于酰胺类的局麻药是；
A．普鲁卡因
B．丁卡因
C．利多卡因
D．布比卡因
E．苯佐那酯
21．与普鲁卡因相比，利多卡因的特点是：
A．局麻作用强，毒性也强
B．有较强的穿透力，可用于各种麻醉
C.作用开始慢，维持时间短
D．在血中被胆碱酯酶水解灭活
E．还可用作抗心律失常
22．关于浸润麻醉，以下哪些叙述是正确的：
A．将局麻药注射到皮下或手术切口部位
B．将局麻药注射于神经干周围
C．注射局部的神经末梢被麻醉
D．药物中可以加少量肾上腺素
E．不会引起全身反应
23．局麻药在炎症组织中(呈酸性)呈现：
A．局麻作用增强
B．局麻作用减弱
C．游离碱基增多
D．游离碱基减少
E．转运减少
(三)问答题
24．列出常用局麻药的相对作用强度及毒性强度比值，从比值中可反应各药哪
些特性?
25．局麻药的作用机制是什么?
26．常用的局部麻醉方法有哪几种?
27．局麻药吸收过量引起的不良反应有哪些?
28．丁卡因的作用特点是什么?
第十三章中枢神经系统药理学概论
学习要点
中枢神经系统(CNS)的主要作用是维持内环境的稳定并对外环境变化做出即时
反应。作用于CNS的药物主要通过影响中枢突触传递的不同环节(如递质、受体、
受体后的信号转导等)，从而改变人体的生理功能。
中枢神经递质主要包括以下几种。
1．乙酰胆碱：中枢乙酰胆碱主要参与觉醒、学习、记忆、运动的调节。
2．r-氨基丁酸：是脑内最重要的抑制性神经递质。
3．兴奋性氨基酸：谷氨酸是CNS内主要的兴奋性递质。
4．去甲肾上腺素：抑制NE、5-HT等的再摄取是抗抑郁药的主要作用机制。
5．多巴胺：中枢存在4条多巴胺通路。①黑质-纹状体通路，减弱该通路的DA
功能可导致帕金森病：②中脑-边缘通路，主要调控情绪反应；③中脑-皮层通路，
主要参与认知、思想、感觉等过程的调控；④结节-漏斗通路，主要调控垂体激
素的分泌。
6．5-羟色胺：参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情绪和神经内分泌
活动的调节。
7．组胺：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌调节。
8．神经肽：在突触传递过程中起神经调质的作用。
专业术语
神经递质(neurotransmitter)神经肽(neuropeptides)
神经调质(neuromodulator)谷氨酸(glutamate)
神经激素(neurohormone)组胺(histamine)
r-氨基丁酸(r-butylaminoacid)多巴胺(dopamine)
去甲肾上腺素(noradrenaline，norepinephrine)
5—羟色胺(5-Hydroxytryptamine)
一．试题精选
（一）选择题
A型题
1．中枢神经系统中最重要的信息传递结构是()。
A．突触B．电化学性突触C.电突触D．化学性突触E．以上都不是2．下列属于神经调质的是()。
A.细胞因子B．去甲肾上腺素C．酪氨酸D.一氧化氮E．神经激素
3.具有递质与调质双向功能的物质是()。
A．乙酰胆碱B．细胞因子C．化学因子D.酪氨酸E．类固醇激素4．脑内第一个被发现的神经递质是()。
A．多巴胺D．脑啡肽C.r-氨基丁酸D．去甲肾上腺素E．乙酰胆碱5．r-氨基丁酸是脑内最重要的()。
A．抑制性神经递质
B．兴奋性神经递质
C.神经调质
D．细胞因子
E．神经激素
6．抑制脑内NE、5-HT等的再摄取与转运的是()。
A．抗癫痫药的作用机制
B．抗抑郁药的作用机制
C.抗精神病药的作用机制
D．抗焦虑药的作用机制
E．抗惊厥药的作用机制
7．谷氨酸是中枢重要的()。
A．兴奋性神经递质
B．神经激素
C．神经调质
D．神经肽类
E．以上都不是
8．脑内的GABA受体主要是()。A．GABABB．GABACC．GABAAD．GABAA+GABABE．GABAA+GABAC 9．5-HT转运体是()。
A.抗精神病药物作用的靶标B．抗躁狂药物作用的靶标
C.抗焦虑药物作用的靶标
D．抗抑郁药物作用的靶标
E．以上都不是
10．GABAA受体是()。
A．镇静催眠药物作用的靶点
B．镇痛药物作用的靶点
C．解热镇痛药物作用的靶点
D．中枢兴奋药物作用的靶点
E．抗癫痫药物作用的靶点
(二)问答题
11．神经胶质细胞的功能有哪些?
12．神经递质的定义及其特点是什么?神经调质的定义是什么?
13．脑内M和N受体的特性及功能各是什么?
14．中枢的GABA能神经通路有哪些?并写出其相应的投射部位。
15．GABA受体的分型、分布及功能各是什么?
16．作用于中枢神经系统的药物的作用特征是什么?
17．中枢神经递质可分为几类?简述各类递质的主要生理功能。
第十四章全身麻醉药
教学大纲要求
1.熟悉吸人性麻醉药的药动学和药理作用特点。
2．熟悉静脉麻醉剂氯胺酮的特点。
3.熟悉复合麻醉几种类型的概念及意义。
教材内容精要
全身麻醉药是一类能抑制中枢神经系统功能的药物，使意识、
感觉和反射暂时消失，骨骼肌松弛。主要用于外科手术前麻醉。
全身麻醉药分为吸人性麻醉药和静脉麻醉药。
(一)吸入性全麻药
吸人性麻醉药是一类挥发性液体或气体，吸收后发生由浅入深
的麻醉。
1．作用机制
吸人性麻醉药溶于神经细胞膜脂质层，使脂质分子排列紊乱，
膜蛋白质(受体)及Na＋、K＋离子通道发生结构和功能改变，抑
制神经细胞膜的除极化，从而阻断神经冲动传递；进入细胞内
可与胞内类脂质结合，干扰细胞功能，引起全身麻醉。新的研
究认为，该类药物作用与干扰递质门控的抑制性氨基酸受体一
离子通道复合物功能有关，其中与GABAA受体和甘氨酸受体离
子通道复合物的作用有关。氧化亚氮作用机制与抑制中枢
NMDA受体有关。药物脂溶性越高，麻醉作用越强。
2．药动学
(1)吸收经肺泡膜扩散而吸收入血。吸收速度受肺通气量、吸入
气中药物浓度和血/气分布系数等的影响。最小肺泡浓度(MAC)
越低，药物的麻醉作用越强。血/气分布系数大的药物在血中溶
解度大，血中药物分压升高较慢，诱导期长。提高吸入气中药
物浓度可缩短诱导期。肺通气量和肺血流量与药物吸收速率呈
正相关。
(2)分布吸人性麻醉药脂溶性较高，易通过血脑屏障进入脑组织
发挥作用。其速度与脑／血分布系数成正比，该系数大的药物
易进入脑组织，使麻醉作用增强，诱导期缩短。
(3)消除吸人性麻醉药主要经肺泡以原形排泄，肺通气量大、脑／血和血/气分布
系
数较低的药物较易排出，恢复期短，苏醒快。
3．常用药物
(1)恩氟烷(安氟醚)及异氟烷：诱导期短，苏醒也快，肌肉松弛良好，反复使用
无明显副作用，是目前临床上较为常用的全麻药。
(2)地氟烷：结构类似异氟烷，诱导期短，易苏醒，麻醉作用为异氟烷的1／5。
用于成年人全麻的诱导和维持，也可用于儿童的麻醉维持。可有呼吸道刺激。
(3)七氟烷：麻醉诱导期短，深度易于控制，对心脏功能影响小，不刺激呼吸道。
能增强和延长非去极化肌肉松弛药的作用。用于儿童及成人诱导麻醉和维持麻
醉。
(4)氧化亚氮：诱导期短，镇痛作用强，停药后苏醒也快，对肝、肾和呼吸功能
无不良影响。主要缺点是麻醉效能很低，需与其他麻醉药配伍使用。
(二)静脉麻醉药
静脉麻醉药用于麻醉，方法简便易行，麻醉速度快，药物经静脉注射后到达脑内
即产生麻醉，诱导期不明显。因麻醉较浅，主要用于诱导麻醉。若单独应用只适
用于小手术及某些外科处理。
1.硫喷妥钠(thiopentaIsodium)
脂溶性高，麻醉作用很快，但作用维持时间短暂，加之镇痛效果差，肌肉松弛不
完全，临床上主要用于诱导麻醉，基础麻醉和短时小手术的麻醉。
2.氯胺酮（ketamine）
NMDA受体阻断剂，可阻断痛觉传导，同时又兴奋脑干及边缘系统。引起痛觉消
失而仍有部分意识存在，称为分离麻醉。对心血管具有明显兴奋作用。临床主要
用于体表小手术。
3.依托咪酯
生效快，持续时间短，强度约为硫喷妥钠的12倍。对心血管影响小，可用于诱
导麻醉。大剂量快速静脉注射本品可有呼吸抑制。应用本品后可出现阵挛性肌收
缩，恢复期出现恶心、呕吐症状。
4．丙泊酚
起效快，作用时间短，苏醒迅速，对呼吸道无刺激，可降低脑代谢率和颅内压。
用于全麻诱导、维持麻醉及镇静催眠辅助用药。主要不良反应为对心血管和呼吸
系统有抑制作用，注射过快可出现呼吸和/或心跳暂停，血压下降等。
5。羟丁酸钠
对心血管影响小，适用于老人、儿童及神经外科手术、外伤、烧伤患者的麻醉。
肌肉松弛不好，常需与肌松药、地西泮合用。另外还用于诱导麻醉。严重高血压、
心脏房室传导阻滞及癫痫患者禁用。
(三)复合麻醉
复合麻醉是指同时或先后应用两种以上的麻醉药物或其他辅助药物，减轻病人的
紧张情绪及克服全麻药的诱导期长和骨骼肌松弛不完全等缺点。
(1)麻醉前给药指病人进入手术室前应用药物。
(2)基础麻醉对于过度紧张或不合作者(如小儿)进人手术室前先用大剂量催眠
药，使进入深睡或浅麻醉状态。进手术室后再用吸人性麻醉药。
(3)诱导麻醉用诱导期短的硫喷妥钠或氧化亚氮，使迅速进入外科麻醉期，后改
用其他药物维持麻醉。
(4)低温麻醉在物理降温的基础上配合应用氯丙嚓，使体温下降到28-30℃，降
低心脏等生命器官的耗氧量，以利于进行心脏直视手术。
(5)控制性降压加用短时作用的血管扩张药硝普钠或钙拮抗剂使血压适度下降，
并抬高手术部位，以减少出血。常用于颅脑手术。
(6)神经安定镇痛术常用氟哌利多及芬太尼按50：1制成的合剂作静脉注射，使
患者达到意识模糊朦胧，痛觉消失，称为神经安定镇痛术。适用于外科小手术。
如同时加用氧化亚氮及肌松药可达到满意的外科麻醉，称为神经安定麻醉。
测试题
(一)名词解释
1．血气分布系数2．MAC3．分离麻醉4．复合麻醉(二)选择题
A型题
5．关于吸人性麻醉药的作用机制，哪种说法是正确的
A．作用于痛觉中枢
B．作用于中枢特异性受体
C．溶于神经细胞膜脂质，影响其生物膜功能
D．作用于痛觉传人神经
E．作用于脑干上行激活系统
6．以下哪些情况适宜用硫喷妥钠麻醉
A.肝功能损害患者
B．支气管哮喘患者
C．喉头痉挛患者
D．作为麻醉前给药
E．短时小手术麻醉
7．应用硫喷妥钠静脉麻醉的最大缺点是
A.麻醉深度不够
B．兴奋期长
C．易引起缺氧
D．易产生呼吸抑制
E．易引起心律失常
8．关于氧化亚氮的叙述，下列哪项是错误的
A.麻醉效能很低
B．对肝肾毒性小
C．镇痛作用较差
D．诱导期短
E．停药后苏醒较快
B型题（问题9～13）
A.消除病人紧张情绪
B．使病人迅速进入外科麻醉期
C．使患者达到意识模糊朦胧，痛觉消失
D.短时作用的血管扩张药硝普钠或钙拮抗剂
E.物理降温配合使用氯丙嗪
9．进入手术室前注射阿片类镇痛药
10．使血压适度下降，减少出血
11．使用氟芬合剂
12．利于心脏直视手术
13．术前应用硫喷妥钠或者氧化亚氮
X型题
14．恩氟烷、异氟烷的作用特点有
A.化学性质极稳定
B．诱导平稳，苏醒快
C．肌肉松弛良好
D．不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性
E．无明显副作用
15．麻醉前给予不同药物有以下目的
A．增加麻醉镇痛效果
B．减少麻醉药用量
C．防止吸人性肺炎D．镇静消除紧张情绪
E.达到满意的肌松作用
16．硫喷妥钠静脉麻醉的特点有
A．肌松作用好
B．镇痛作用不强
C.麻醉作用迅速无兴奋期
D．对呼吸有明显抑制作用
E．易诱发喉头和支气管痉挛
17．常用的复合麻醉方法是
A．麻醉前给药B．合用肌松药C.基础麻醉D．低温麻醉E．诱
导麻醉
(三)问答题
18．目前认为吸人性全麻药的作用机制是什么?
19．氯胺酮的麻醉作用特点是什么?
20．何为麻醉前给药、基础麻醉和诱导麻醉?可选择哪些药物?
第十五章镇静催眠药
一.学习要点
镇静催眠药因所用剂量不同而出现不同的药理作用，小剂量时
引起安静和嗜睡状态，表现为镇静作用，随着剂量加大，依次
出现催眠、抗惊厥和麻醉作用。其中苯二氮革类药物具有明显
的抗焦虑和抗抑郁作用。
常用的镇静催眠药有3类。
1．苯二氮类，如地西泮、氟西泮、氯氮革。
2．巴比妥类，如苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥。
3．其他，如水合氯醛、甲丙氨酯。
(一)苯二氮卓类
苯二氮卓类目前应用最广。
药理作用
1．抗焦虑作用：小剂量对人有良好的抗焦虑作用。
2．镇静催眠作用。
3．抗惊厥、抗癫痫作用：以地西泮和三唑仑的作用尤为明显。
4．中枢性肌肉松弛作用：对去大脑僵直有明显肌松作用。
作用机制
与大脑皮质、边缘系统的高亲和力结合位点(即苯二氮卓类受体)
结合后，可产生如下效应。
1，增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应。
2．增强GABA与GABAA受体结合。
3．激活GABAA受体，使Cl-通道开放频率增加，增加C1-内流，
使神经细胞产生超极化，加强GABA的抑制效应。
临床应用
地西泮临床主要应用于抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫及
肌肉僵直。
不良反应
大剂量引起共济失调，静脉注射对心脏有抑制作用，过量急性
中毒导致昏迷、呼吸抑制，长期应用可产生依赖性和成瘾。
（二）巴比妥类
巴比妥类可增强GABA介导的Cl-内流，延长Cl-通道开放时间，
而增加Cl-内流，引起超极化。
随剂量增加可呈现镇静、催眠、抗惊厥及麻醉作用。
苯巴比妥、戊巴比妥用于控制惊厥，苯巴比妥可控制癫痫持续
状态，硫喷妥钠用做短时静脉麻醉。
（三）其他
水合氯醛及甲丙氨酯(眠尔通)等药物的镇静催眠作用与用途。
专业术语
镇静催眠药(sedative-hypnotics)
中英文药名
苯二氮卓类benzodiazepines地西泮diazepam
氟西泮flurazepam氯氮卓chlordiazepoxide
奥沙西泮oxazepam三唑仑triazolam
氟马西尼flumazenil巴比妥类barbiturates
水合氯醛chloralhydrate甲丙氨酯meprobamate
格鲁米特glutethimide甲喹酮methaqualone
二．试题精选
（一）选择题
A型题
1．苯二氮卓类的作用机制是()。
A．直接抑制中枢神经功能
B．增强GABA与GABAA受体的结合力
C.作用于GABA受体，促进神经细胞膜去极化
D．诱导生成一种新的蛋白质而起作用
E．以上都不是
2．不属于苯二氮卓类的药物是()。
A．氯氮卓B．氟西泮C．奥沙西泮 D.三唑仑E．甲丙氨酯
3．地西泮抗焦虑作用的主要部位是()。
A.中脑网状结构
B.下丘脑C．边缘系统 D.大脑皮层E.纹状体
4．关于地西泮的不良反应，下列叙述错误的是()。
A．治疗量可见困倦等中枢抑制作用
D．治疗量口服可产生心血管抑制
C．大剂量引起共济失调等现象
D.长期服用可产生依赖性和成瘾
E.久用突然停药可产生戒断症状如失眠
5．地西泮不用于()。
A.焦虑症或焦虑性失眠
B.麻醉前给药
C.高热惊厥
D．癫痫持续状态
E．诱导麻醉
6.苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是()。
A．再分布于脂肪组织
B.排泄加快
C．被假性胆碱酯酶破坏
D．被单胺氧化酶破坏
E.诱导肝药酶使自身代谢加快
7．巴比妥类药物中具有抗癫痫作用的是()。
A．巴比妥B．戊巴比妥C.苯巴比妥D．异戊巴比妥E．硫喷妥钠
8.苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄应()。
A．碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收
B．碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收
C．碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收
D．酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收
E．以上均不对
9．苯二氮卓类与巴比妥类比较，前者没有下列哪一项作用?() A．镇静、催眠B．抗焦虑C．麻醉作用D．抗惊厥E．抗癫痫作用10．代谢产物具有与母体药物相似活性的药物是()。
A.苯巴比妥D．水合氯醛C三唑仑D．地西泮E．甲丙氨酯11．可产生肝药酶诱导作用的药物是()。
A．地西泮B.三唑仑C．水合氯醛D．苯巴比妥E．氯氮唑12．苯二氮卓类药物急性中毒时，选用的解毒药物是()。
A.氟马西尼B．尼可刹米C.山梗菜碱D.卡马西乎E．以上都不是B型题
A.硫喷妥钠
B.地西泮
C.水合氯醛D．苯巴比妥E.氟马西尼13．安全范围较大且成瘾性较轻的催眠药是()。
14．可以引起肝药酶诱导作用的药物是()。
15．静脉麻醉选用的药物是()。
16．因有局部刺激性，溃疡病人禁用的药物是()。
17．选择性的中枢性苯二氮卓受体拮抗药是()。
A．苯巴比妥B．地西泮C．司可巴比妥D.硫喷妥钠E．巴比妥18．起效最快、维持时间最短的巴比妥类药物是()。
19．体内代谢产物多数具有与母体药物相似活性的药物是()。A．苯巴比妥B．地西泮C.甲丙氨酯D．异戊巴比妥E．艾司唑仑20．又名阿米妥的药物是()。
21．又名安定的药物是()。
22．又名眠尔通的药物是()。
23．又名鲁米那的药物是()。
24．也叫舒乐安定的药物是()。
A．水合氯醛B．硫喷妥钠C.地西泮D．苯巴比妥E．普鲁卡因25．过大剂量引起共济失调并影响精细操作的药物是()。
26．麻醉前给药可使患者产生暂时性记忆缺失的药物是()。27．小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉的药物是()。
X型题
28．通过体内转化而提高药理活性的药物是：
A．地西泮B．苯巴比妥C．格鲁米特D．甲丙氨酯E．氯氮卓29．下列有关地西泮的叙述中，哪些是正确的：
A．具有镇静、催眠、抗焦虑作用
B．具有抗抑郁作用
C．不抑制快波睡眠
D．可缩短慢波睡眠
E．不能缩短入睡潜伏期
30．地西泮具有下列哪些药理作用：
A．镇静、催眠
B.抗焦虑
C.松弛胃肠平滑肌
D．抗有机磷中毒
E．抑制药物中毒性惊厥
31．下列哪些是地西泮的药理作用：
A．增强γ-氨基丁酸能神经功能
B．激活大脑边缘系统内苯二氮卓受体
C．直接抑制脊髓多突触反射
D．直接抑制脑干网状结构
E．抑制谷氨酸的作用
32．下列何药物为抗焦虑药：
A．Meplubamate
B．Chlordiazepoxide
C．Diazepam
D．Chloralhydnrate E．Pheytoin
33．地西泮可用于：
A．早醒失眠B．焦虑症C．破伤风惊厥D。腰肌劳损E．癫痫
持续状态
34．地西泮毒性小，安全范围大，但应用时应注意：
A．有成瘾性，停药可出现戒断症状
B．静注速度过快可致呼吸抑制
C．同时饮酒或服用巴比妥类药物时，则中枢抑制加重
D．孕妇及授乳妇女禁用
E．同时应用吗啡，可增强镇痛药的效力及兴奋呼吸
35.关于氟西泮的叙述，正确的是：
A．与地西泮同属长效类
B．活性代谢产物也起作用
C．肝功能损害者作用时间明显缩短
D．因t l/2太长，不用于催眠
E．t l/2大于50h
36．Whichofthefollowingisthepharmaco1ogicalactionOfbarbit
urates：
A．Sedationandhypnosis
B．Antiepilepsy
C．Anticonvulsion
D．Antidepression
E．Centralskeletalmuscikerelaxation
37．巴比妥类药物具有下列哪些作用：
A．镇静催眠
B．中枢性肌肉松弛
C．抗惊厥
D．抗抑郁
E．抗癫痛
38．内服巴比妥类药物过量中毒患者，可用下列哪些药物解救：
A．口服硫酸镁导泻
B．肌注地西泮镇静
C．肌注可拉明
D．口服氯化铵，以酸化尿液
E．肌注呋塞米利尿，以排泄巴比妥
39.用于控制癫持续状态的巴比妥类药物为：
A．硫喷妥钠B．苯巴比妥C．戊巴比妥D．异戊巴比妥E．司
可巴比妥
40．下列有关甲丙氨酯的叙述中，哪些是不正确的：
A．催眠作用强
B．可缩短快波睡眠
C．不能用于癫痫小发作
D．可加剧癫痫大发作
E．可产生耐药性
41．下面有关口服水合氯醛的描述，哪些是不正确的：
A．催眠作用快
B．可缩短快波睡眠
C．不刺激胃黏膜
D，安全范围大
E．可以抗惊厥
（二）问答题
42．巴比妥类药物有几类?各列一代表药物。
43．苯二氮卓类药物的药理作用有哪些?
44．苯二氮卓类药物抗焦虑的作用机制是什么?
45．苯二氮卓类药物的作用机制是什么?
46．苯二氮卓类药物引起哪些不良反应?
47．苯二氮卓类药物用于哪些惊厥?常用的药物有哪些?
48．为什么地西泮可以用于麻醉前给药?
49．水合氯醛的用途及主要缺点是什么?
附：主要兴奋延髓呼吸
中枢的药物
一.学习要点
主要兴奋延髓呼吸中枢的药物：尼可刹米、二甲弗林、山梗菜碱、贝美格等。
(一)尼可刹米
尼可刹米可直接兴奋延脑呼吸中枢，亦可通过刺激颈动脉体及主动脉体化学感受
器，提高呼吸中枢对C02的敏感性而间接兴奋呼吸中枢。尼可刹米可用于各种
原因引起的中枢性呼吸抑制。
(二)山梗菜碱
山梗菜碱通过刺激颈动脉体及主动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，用于新
生儿窒息及小儿呼吸抑制。
中英文药名
二甲弗林／回苏灵dimefline
可拉明coramin
山梗菜碱／洛贝林Iobeline
美解眠megimide
尼可刹米nikethamide
贝美格bemegCde
二.试题精选
(一)选择题
A型题
1．巴比妥类药物急性中毒时，较佳的对抗药是()。
A．贝美格B．二甲弗林C．尼可刹米D．山梗菜碱E．以上都不是
2．常用于新生儿窒息的药物是()。
A．咖啡因B．吡拉西坦C．山梗菜碱D．哌醋甲酯E．甲弗林
B型题
A.直接兴奋呼吸中枢
B．反射性兴奋延脑呼吸中枢C．兼有直接与反射性兴奋呼吸中枢作用
D．促进皮层细胞代谢
E．较大量兴奋呼吸中枢与血管运动中枢
3．山梗菜碱的作用是()。
4．尼可刹米的作用是()。
5．二甲弗林的作用是()。
(二)问答题
6．怎样合理应用呼吸兴奋药?
第十六章抗癫痫药和抗惊厥药
一.学习要点
癫痫是大脑局部神经元突发性异常高频放电并向周围脑组织扩散引起的反复发
作的慢性脑疾患。
作用机制
抗癫痫药主要抑制病灶神经元过度放电或遏制异常放电向周围正常组织的扩散，
从而抑制癫痫发作。其作用机制多与增强脑内GABA介导的抑制作用或干扰Na+、
Ca2+、K+等阳离子通道有关。
药物分类
癫痫根据临床症状可分为全身性发作及局限性发作两种临床类型。根据抗癫痫药对不同类型癫痫的作用不同，可分为抗局限性发作药和抗全身性发作药两种。(一)抗局限性发作药
1．抗单纯性局限性发作药，苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平。
2．抗复合性局限性发作药，丙戊酸钠、扑米酮、拉英酸钠。
(二)抗全身性发作药
1．抗失神性发作(小发作药)，乙琥胺、氯硝西泮和丙戊酸钠。
2．抗肌阵挛性发作药，首选糖皮质激素、氯硝西泮和丙戊酸钠。
3．抗强直-阵挛性发作药，卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、丙戊酸钠。4．抗癫痫持续状态药，地西泮、苯巴比妥钠、苯妥英钠、劳拉西泮。
苯妥英钠是癫痫大发作和局限性发作的首选药，除此之外还治疗三叉神经痛、舌咽神经痛及抗心律失常等。长期应用苯妥英钠有胃肠道反应、齿龈增生，外周神经炎、精神异常、巨幼细胞贫血、皮疹、粒细胞缺乏及致畸等不良反应。
卡马西平、乙琥胺、地西泮分别是中枢性疼痛综合征、癫痫小发作及癫痫持续状态的首选药。
硫酸镁的作用机制：可能由于Mg2+与Ca2+的化学性质相似，可以特异性地竞争Ca2+受体，拮抗Ca2+的作用，从而干扰ACh释放，导致骨骼肌松弛。静脉给药产生抗惊厥作用，降低血压。中毒时可用钙制剂解救。口服给药有利胆、导泻的作用。
专业术语
胎儿妥因综合征(fetalhydantionsyndrome)
中英文药名
苯妥英钠phenytoinsodium大仑丁dilantin
苯巴比妥Phenobarbital鲁米那luminal
卡马西平(酰胺咪嗪)carbamazepine
扑米酮(去氧苯比妥，扑痫酮)primidone
乙琥胺ethosuximide地西泮diazepam
丙戊酸钠sodiumvalproate硝西泮nitrazepam
氯硝西泮clonazepam氟桂利嗪flunarizine
抗痫灵antiepilepsirin拉莫三嗪lamotrigine
托吡酯topiramate硫酸镁magnesiumsulfate
二.试题精选
(一)选择题
A型题
1．抗癫痫持续状态的首选药物是()。
A．硫喷妥钠B．苯妥英钠C.地西泮D.异戊巴比妥E．水合氯醛
2．苯妥英钠的不良反应不包括()。
A.胃肠反应B．齿龈增生C．过敏反应D．外周神经炎E．肾脏严重受损
3．癫痫大发作合并小发作的首选药物是()。
A．乙琥胺B．酰胺咪嗪C.扑米酮D.丙戊酸钠E．苯妥英钠
4．治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的药是()。
A．地西泮B．苯巴比妥C.苯妥英钠D．乙琥胺E.乙酰唑胺
5．癫痫单纯性局限性发作的首选药物之一是()。
A．乙琥胺B．卡马西平C.苯巴比妥D．硝西泮E．戊巴比妥
6．下列叙述错误的是()。
A．苯妥荚钠能诱导本身的代谢
B．扑米酮可代谢为苯巴比妥
C.丙戊酸钠对所有类型的癫痫都有效
D．乙琥胺对小发作的疗效优于丙戊酸钠
E.硝西泮对肌阵挛性癫痫和小发作疗效较好
7．对惊厥治疗无效的药物是()。
A．口服硫酸镁
B.注射硫酸镁
C.苯巴比妥肌注
D．地西泮静脉注射
E．水合氯醛灌肠
8．硫酸镁的肌松作用是因为()。
A．抑制脊髓
B．抑制网状结构
C．抑制大脑运动区
D．竞争Ca2+受点，抑制神经化学传递
E．以上都不是
9．对治疗各类癫痫均有效的药物是()。
A．乙琥胺B．酰胺咪嗪C．扑米酮D.丙戊酸钠E．苯妥英钠
B型题
A．小儿感染所致呼吸衰竭
B．小儿高热所致惊厥
C．对其他药物未能控制的顽固性癫痫
D．复合性局限性发作
E．子痫发作
10．丙戊酸钠用于()。
11．苯巴比妥钠用于()。
12．卡马西平用于()。
A．乙琥胺B．卡马西平C.苯巴比妥D.托吡酯E．苯妥荚钠
13．既可治疗癫痫，又有抗心律失常作用的药物是()。
14．治疗中枢疼痛综合征的首选药是()。
15．作为辅助药治疗难治性癫痫的药物是()。
A．苯巴比妥B．卡马西平C.扑米酮D．丙戊酸钠E．苯妥
英
16．又名大仑丁的药物是()。
17．又名去氧苯比妥的药物是()。
18．又名酰胺咪嗪的药物是()。
X型题
19.长期应用苯妥英钠的不良反应包括:
A.共济失调
B.牙龈增生
C.血小板减少
D．巨幼红细胞性贫血
E．低血钙症
20．可用于治疗癫痫小发作的药物是：
A．苯妥英钠B．丙戊酸钠C．卡马西平D．氯硝西泮E．乙琥
胺
21．可用于治疗外周神经痛的药物是：
A．苯妥英钠B．丙戊酸钠C．卡马西平D．乙琥胺E.苯巴比妥
22．卡马西平用于治疗癫痫：
A．单纯性限局性发作
B．大发作
C.小发作
D．精神运动性发作
E．肌阵挛发作
23．卡马西平的特点是：
A.大发作首选药
B．对复杂部分发作有较好的疗效
C．对三叉神经痛疗效比苯妥英钠好
D．对锂盐无效的躁狂、抑郁症有效
E．常见骨髓抑制
24．最常见的癫痫类型是：
A．癫痫小发作
B．癫痛大发作
C.局限性发作
D．混合型
E．癫痫精神运动性发作
25．指出下列能治疗癫痫大发作的药物：
A.苯妥英钠B．苯巴比妥C．乙琥胺D．丙戊酸钠E．地西泮
26．指出抗癫痫药物的主要作用方式：
A．通过抑制γ-氨基丁酸神经元，减少病灶神经元过度放电
B．直接作用于病灶神经元，减少过度放电
C．通过阻断多巴胺受体，阻滞放电的扩散
D．作用于病灶周围正常脑组织，防止异常放电的扩散
E．抑制谷氨酸解神经元
27．对苯妥英钠论述正确的是：
A．是癫痫大发作的首选药
B．对神经元有膜稳定性作用
C．可代替苯巴比妥抗癫痫作用
D．常见胃肠道及神经系统的不良反应
E．药理学个体差异很大
28．苯妥英钠的临床应用是：
A．治疗癫痫大发作
B．治疗室上性快速心率失常
C．治疗外周神经痛
D．治疗癫痫精神运动性发作
E．治疗强心甙中毒，改善房室传导阻滞
29．哪些不是苯妥英钠抗癫痫的作用机制：
A．抑制病灶的异常放电
B．阻止病灶分散向周围正常组织扩散
C．抑制病灶的异常放电及阻止病灶放电向周围正常组织扩散
D．提高惊厥发作阈
E．降低惊厥发作阈
30．苯妥英钠常见的不良反应有：
A．胃肠道反应
B．牙龈增生
C．共济失调
D．巨幼细胞性贫血
E．过敏反应
31．治疗癫痫精神运动性发作的药物有：
A．苯妥英钠B．苯巴比妥C．卡马西平D．乙琥胺E．丙戊酸钠
32．苯妥英钠体内过程特点是：
A．口服吸收缓慢而不规则，连续服药6-10d才达到稳定的血药浓度
B．由肝药酶代谢成为羟苯基衍生物而失活
C．主要以代谢物从肾脏排出
D．与血浆蛋白结合率高
E.药动学个体差异
33.多数抗癫痫药物有以下哪些特性：
A.阻止癫痫病灶的异常放电的扩散
B.直接阻止癫痫病灶的异常放电
C.对症治疗
D.对因治疗
E.有嗜睡、乏力的不良反应
34.治疗癫痫小发作的药物是：
A.乙琥胺
B.氯硝西泮
C.丙戊酸钠
D.苯妥英钠
E.苯巴比妥
35．对癫痫的治疗有错误的是：
A.抗癫痫药物治疗原发性癫痫与症状性癫痫无异
B.治疗各型癫痫效果不好时，均不应突然停药
C.小发作与大发作型癫痫对同一抗癫痫药的反应不同
D.精神运动型发作的治疗各药均有效
E.对混合型的癫痫患者可以联合用药
36．注射硫酸镁引起急性中毒的症状有：
A.腹泻
B.呼吸抑制
C.过敏反应
D.再障性贫血
E.血压骤降，甚至死亡
(二)问答题
37．常用的抗癫痫药物有哪些?各适用于何种类型的癫痫?
38．硫酸镁抗惊厥的机制是什么?
39．卡马西平的作用及应用是什么?
40．苯妥英钠的不良反应有哪些?
41．卡马西平的不良反应有哪些?
第十七章治疗中枢神经系统退行性疾病药
一.学习要点
中枢神经系统退行性疾病是指中枢神经组织慢性退行性变性所产生的疾病，包括帕金森病(震颤麻痹)、阿尔茨海默病等。
(一)抗帕金森病药
帕金森病(震颤麻痹，PD)是锥体外系功能障碍的中枢神经系统退行性疾病。抗帕金森病药可分为拟多巴胺类药和胆碱受体阻断药两类。前者有左旋多巴和卡比多巴、司来吉兰、金刚烷胺、溴隐亭及培高利特等，后者有苯海索和苯扎托品等。左旋多巴(L-DOPA)是多巴胺的前体，通过血脑屏障后，主要在纹状体突触前由多巴胺能神经末梢内的L-芳香族氨基酸脱羧酶脱羧转化为多巴胺，补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗作用。治疗各类型PD病人，不论年龄和性别差异和病程长短均适用。卡比多巴又称α-甲基多巴肼，卡比多巴与L-DOPA合用时能抑制外周AADC。抑制L-DOPA在外周的脱羧，使进人中枢神经系统的L-DOPA 增加，使用量减少，而明显减少副作用。
司来吉兰、金刚烷胺、溴隐亭及培高利特的作用特点及不良反应(略)：抗胆碱药苯海索、丙环定的作用及应用(略)。
(二)治疗阿尔茨海默病药阿尔茨海默病(老年痴呆，AD)是一种与年龄高度相关的、以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病，表现为记忆力、判断力、抽象思维等的一般智力的丧失。
药物治疗以改善临床症状为主，可分为以下几类。
1.胆碱酯酶抑制药
代表药物为他克林、多奈哌齐等。
他克林为可逆性胆碱酯酶抑制药，通过抑制胆碱酯酶而增加乙酰胆碱的含量，还可通过下列机制发挥作用。①促进乙酰胆碱的释放；②增加大
脑皮层和海马的N型受体密度；③加强神经肌肉传递：④抑制
K+诱发的天门冬氨酸、谷氨酸和GABA的释放，拮抗NMDA和
谷氨酸的神经元毒性：⑤抑制单胺氧化酶的活性，抑制NMDA
和5-HT的摄取，促进释放；促进脑组织对葡萄糖的利用，改善
由药物、缺氧、老化等引起的实验动物学习记忆能力的降低。
2.受体激动药代表药物为占诺美林等。
专业术语
帕金森病(Parkinson’sdisease)
震颤麻痹(paralysisagitans)
酪氨酸羟化酶(tyrosinehydroxylase)
中英文药名
左旋多巴levodopa卡比多巴carbidopa
苄丝肼benserazide司来吉兰selegiline
硝替卡朋nitecapone托卡朋tocapone
安托卡朋entacapone溴隐亭bromocriptine
利修来得lisuride培高利特pergolide
罗匹尼罗ropinirole普拉克索pramipexole
阿扑吗啡apomorphine金刚烷胺amantadine
苯海索benzhexol安坦artane
他克林tactine占诺美林xanomeline
多奈哌齐donepezil加兰他敏galanthamine
石杉碱甲huperzine美曲磷酯metrifonate
二.试题精选
(一)选择题
A型题
1．增加左旋多巴抗帕金森病疗效，减少不良反应的药物是(
A．卡比多
B．维生素B6
C．利舍平
D．苯乙肼
E．苯海索
2．下列关于卡比多巴的叙述，错误的是()。
A．卡比多巴是α-甲基多巴肼的左旋体
B．仅能减少DA在外周之生成
C.单用亦有较强的抗震颤麻痹作用
D．与左旋多巴合用可使后者有效剂量减少75％
E．与左旋多巴合用可减少不良反应
3．下列关于金刚烷胺的叙述，错误的是()。
A．起效快，用药数日即可获最大疗效
B．与左旋多巴合用有协同作用
C．促进DA释放，抑制DA再摄取
D．提高DA受体的敏感性
E．抗胆碱作用较弱
4．溴隐亭能治疗帕金森病是由于()。
A．中枢抗胆碱作用
B．激动DA受体
C．激动GABA受体
D．提高脑内DA浓度
E．使DA降解减少
5．下列关于苯海索的叙述，错误的是()。
A．阻断中枢胆碱受体，减弱ACh作用
B．减少黑质-纹状体通路中ACh的释放
C.抗震颤效果好，改善僵直效果差
D．对心脏的影响较阿托品弱
E．能致尿潴留，前列腺肥大者慎用
6．左旋多巴治疗肝昏迷的机制是()．
A．减少伪递质的生成
B．使脑内多巴胺浓度增高
C.使苯乙醇胺和羟苯乙胺降解增加
D.使脑内NA浓度增高，恢复正常神经活动
E.减弱胆碱能神经功能
7．维生素B6与左旋多巴合用可()。
A．增强左旋多巴的作用
B．减少左旋多巴的副作用
C.抑制多巴脱羧酶的活性，增高左旋多巴的血浓度
D.是多巴脱羧酶的辅基，增强左旋多巴外周副作用
E．增强多巴脱羧酶的活性，增高左旋多巴的血浓度
8．只有透过血脑屏障在脑内变为多巴胺才能起作用的是()。
A．左旋多巴B．卡比多巴C.金刚烷胺D．苯海索E．司来吉兰
9．单用无抗帕金森病作用的是()。
A．左旋多巴B．卡比多C．溴隐亭D.丙环定E．苯海索
10．用于治疗AD的可逆性胆碱酯酶抑制药是()。
A.新斯的明B．毛果芸香碱C.毒扁豆碱D．多奈哌齐E.占诺美林
11．能明显改善AD患者认知功能的M受体激动药是()。
A．占诺美林D．多奈哌齐C.毛果芸香碱D．乙酰胆碱E．他克林
B型题
A．促进DA神经元释放DA，抑制DA摄取
B．在脑内转变为DA，补充纹状体中DA之不足
C.激动DA受体
D．阻断中枢胆碱受体
E.促使纹状体残存的DA能神经元释放DA
12．左旋多巴()。
13．金刚烷胺()。
14．溴隐亭()。
15．苯海索()。
16．Selegiline()。
A.抗震颤及改善过度流涎效果好
B．是多巴脱羧酶的辅基
C.可促使纹状体残存的DA能神经元释放DA
D.对脑内纹状体DA受体有激动作用
E．可治疗肝昏迷
17．苯海索()。
18．维生素B6()。
19．溴隐亭()。
A．治疗AD的第一代抗AChE药
B．治疗AD的第二代抗AChE药
C.强效、可逆性抗AChE药
D．是第一个抗AChE药
E.是M1受体激动药
20．多奈哌齐()。
21．他克林()。
22．加兰他敏()。
23．石杉碱甲()。
X型题
24．下列不可与左旋多巴合用的药物是：
A．维生素B6B.利舍平C．司来吉兰D．多潘立酮E．氯丙嗪
25．目前治疗帕金森病的药物有哪几类：
A．拟肾上腺素药物
B．拟多巴胺药物
C．抗胆碱药
D．抗组胺药
E．抗胆碱酯酶药
26．治疗帕金森病的药物有：
A．金刚烷胺B．左旋多巴C．苯海索(安坦)D．利舍平E．澳隐亭
27．左旋多巴是治疗帕金森病的药物，它与某些药物合用会产生特殊反应，下面的描述哪些是正确的：
A．复合维生素制剂中的维生素B6可以减弱左旋多巴的作用
B.左旋多巴与单胺氧化酶抑制剂合用可引起高血压
C．氯丙嗪治疗精神分裂症时出现帕金森综合征，可用左旋多巴和苯海索治疗D．左旋多巴与肾上腺素合用，可诱发心律失常
E．左旋多巴在治疗帕金森病时，均不能合用上述药物
28．下面降低左旋多巴生物利用度的因素有：
A．同服钙、铁等制剂
B.胃液酸度低
C．高蛋白饮食
D．胃液酸度高
E．同服抗胆碱药，延缓胃排空时间
29．左旋多巴的主要不良反应是：
A．恶心、呕吐
B．体位性低血压
C．高血压
D．心律失常
E．焦虑不安等精神症状
30．左旋多巴与下列哪些药物合用，治疗帕金森病产生协同作用：
A．左旋多巴+苯海索
B．左旋多巴+卡比多巴
C．左旋多巴+金刚烷胺
D．左旋多巴+溴隐亭
E．左旋多巴+多巴胺
31．指出治疗帕金森病的有效药物：
A．口服左旋多巴
B．口服卡比多巴
C．口服金刚烷胺
D．口服苯海索
E．口服溴隐亭
32．下面对卡比多巴的论述，哪些是错误的：
A．外周多巴胺脱羧酶抑制剂
B．促进DA能神经元释放DA
C．多巴胺受体激动剂
D．阻断中枢胆碱能受体
E．是多巴胺的前体物
33．金刚烷胺临床用于：
A．治疗病毒感染
B．治疗癫痫小发作
C．治疗帕金森病
D．治疗抑郁症E．用作消毒剂
34．金刚烷胺不能治疗哪些疾病：
A．病毒感染B．癫痫小发作C．帕金森病D．精神分裂症E．失
眠
35．下面对金刚烷胺的论述，哪些是错误的：
A.外周多巴胺脱羧酶抑制剂
B．促进DA能神经元释放DA，因而能治疗帕金森病
C．多巴胺受体激动剂
D．阻断中枢胆碱能受体，减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用，
因而能有效地治疗帕金森病
E．是多巴胺的前体物
36．下面对溴隐亭的论述，哪些是错误的：
A．促进DA能神经元释放DA，因而能治疗帕金森病
B．外周多巴胺脱羧酶抑制剂
C．多巴胺受体激动剂
D．阻断中枢胆碱能受体，减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用，
因而能有效地治疗帕金森病
E．是多巴胺的前体物
37．下面对苯海索的论述哪些是错误的：
A．多巴胺受体激动剂
B．外周多巴胺脱羧酶抑制剂
C．促进DA能神经元释放DA，因而能治疗帕金森病
D．阻断中枢胆碱能受体，减弱黑质—纹状体通路中ACh的作
用，因而能有效地治疗帕金森综合征
E．是多巴胺的前体
(二)问答题
32．苯海索的作用特点有哪些?
33．金刚烷胺抗帕金森病的可能机制是什么?
34．左旋多巴和卡比多巴合用的意义是什么?
第十八章抗精神失常药
一.学习要点
抗精神失常药物根据其作用和临床应用分为抗精神病药、抗躁
狂症药、抗抑郁症药和抗焦虑症药。
(一)抗精神病药
抗精神病药可分为以下4类。
1．吩噻嗪类，如氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、硫利
达嗪。
2．硫杂蒽类，如泰尔登、氟哌噻吨。
3．丁酰苯类，如氟哌啶醇、氟哌利多。
4．其他，如五氟利多、舒必利、氯氮平、利培酮。
氯丙嗪
药理作用及作用机制
1．中枢神经系统：
①抗精神病作用，通过阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质多巴胺通路
的D2受体而产生疗效，但由于对阻断黑质-纹状体通路的D2受
体的亲和力强，长期用药锥体外系反应发生率高；
②镇吐作用，小剂量阻断延髓第四脑室底部催吐化学感受区的
D2受体，大剂量直接抑制呕吐中枢；
③对体温的调节影响，对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作
用。
2．植物神经系统：具有明显阻断α受体的作用，可翻转肾上腺
素的升压效应；有弱的阻断M胆碱受体的作用。
3．内分泌系统：阻断结节-漏斗通路的D2受体，影响下丘脑某
些激素的分泌。
临床应用
主要用于治疗精神分裂症，神经官能症、呕吐和顽固性呃逆、低温麻醉与人工冬
眠等。不良反应
一般不良反应有镇静、M胆碱受体及α受体阻断症状，长期大剂量应用可致锥
体外系症状。一次服用超大剂量(1—2g)后，可发生急性中毒。
氯氮平
药理作用及作用机制
氯氮平屑于苯二氮卓类，为新型抗精神病药。其抗精神病的作用主要为阻断
5-HT2A和D2受体，协调5-HT与DA系统的相互作用和平衡，被称为5-HT-DA
受体阻断药。该药作用较强，对其他药无效的病例往往有效。氯氮平有明显的镇
静催眠作用，几乎无锥体外系反应。目前将其作为治疗精神分裂症的首选药。
(二)抗抑郁症药
三环类丙咪嗪的抗抑郁作用可能与其抑制脑内DA及5-HT的再摄取，使突触间
隙NA浓度增高有关。不良反应有对心血管系统的影响及M胆碱受体阻断反应，
心血管病患者慎用。其他三环类抗抑郁症药如地昔帕明、阿米替林、多塞平，其
作用与用途(略)。
(三)抗躁狂症药
碳酸锂的作用与其抑制脑内NA及DA的释放，使突触间隙NA浓度降低有关，
可用于躁狂症及精神分裂症兴奋躁动的治疗。不良反应有消化道反应、肌无力、
肢体震颤、甲状腺功能低下、甲状腺肿等。锂盐中毒表现为中枢神经症状，如意
识障碍、昏迷、肌张力增高、共济失调、癫痫发作等。
(四)抗焦虑症药
抗焦虑症药主要有苯二氮卓类及丁螺环酮等。
专业术语
精神药物(psychotropicdrugs)
抗精神病药(antipsychoticdrugs)
神经安定药(neurolepticdrugs)
抗躁狂症药(antimanicdrugs)
抗抑郁症药(antidepressantdrugs)
抗焦虑症药(anxiolytics)
吩噻嗪类(phenothiazines)
硫杂蒽类(thioxanthenes)
丁酰苯类(butyrophenones)
中英文药名
氯丙嗪chlorpromazine
冬眠灵wintermine
奋乃静perphenazine
氟奋乃静fluphenazine
三氟拉嗪trifiuoperazine
吗氯贝胺moclobemide
硫利达嗪(甲硫达嗪)thioridazine
泰尔登tardan
氯丙硫蒽chlorprothixene
氟哌噻吨flupenthixol
氟哌啶醇haloperidol
氟哌利多droperidol
匹莫齐特prmozide
五氟利多penfluridol
舒比利sulpiride
氯氮平clozapine
利培酮risperidone
碳酸锂lithiumcarbonate
米帕明imipramine
去甲丙咪嗪desipramine
阿米替林amitriptyline
多塞平(多虑平)doxepin
氯米帕明clomipramine
曲米帕明trimipramine
地昔帕明desipramine
马普替林maprotiline
去甲替林nortriptyline
氟西汀(百忧解)fluoxetine
帕罗西汀paroxetine
曲唑酮trazodone
米安色林mianserin
米他扎平mirtazapine
反苯环丙胺tranylcypromine
二.试题精选
(一)选择题
A型题
1．氯丙嗪抗精神病的作用机制是阻断()。
A．中枢α-肾上腺素受体
D．中枢β-肾上腺素受体
C．中脑-边缘叶及中脑。皮质通路中的D2受体
D．黑质-纹状体通路中的5-HT1受体
E．中枢H1受体
2．小剂量氯丙嗪即有镇吐作用，其作用部位为()。
A．直接抑制延脑呕吐中枢
B．抑制大脑皮层
C.阻断胃黏膜感受器的冲动传递
D．阻断延脑催吐化学感受区的D2受体
E．抑制中枢胆碱能神经
3．氯丙嗪引起乳房肿大与泌乳，是由于()。
A。阻断结节-漏斗DA通路的D2受体
B．激活中枢β2受体
C.激活中枢M胆碱受体
D．阻断脑干网状结构上行激活系统的α1受体
E.阻断黑质-纹状体通路之D2受体
4．氯丙嗪不宜用于()。
A.精神分裂症
B．人工冬眠疗法
C．晕动病所致的呕吐
D．顽固性呃逆
E.蹂狂症及其他精神病伴有妄想症
5．锥体外系反应较轻的药物是()。
A．氯丙嗪B．氟奋乃静C．三氟拉嗪D．奋乃静E．硫利达嗪6，氯丙嗪引起低血压状态时，应选用()。
A.多巴胺
B．肾上腺素
C．去甲肾上腺素
D．异丙肾上腺素
E．麻黄碱
7．其他药治疗无效的精神病病例可选用()。
A．氯丙嗪B．氟奋乃静C.三氟拉嗪D．氯氮平E．硫利达嗪
8．氟奋乃静的特点是()。
A．抗精神病作用强，锥体外系作用显著
B．抗精神病作用强，锥体外系作用弱
C.抗精神病作用与降压作用均强
D．抗精神病作用与镇静作用均强
E．抗精神病作用与锥体外系作用均较弱
9．具有抗抑郁作用的抗精神失常药是()。
A．氯丙嗪B．奋乃静C．氟奋乃静D.米帕明E．三氟拉嗪
10．治疗精神分裂症的首选药物是()。
A.氯氮平B．氯普噻吨C．地西泮D．氟哌啶醇E．三氟拉嗪
11．下列哪项不属于氯丙嗪的药理作用?()
A．抗精神病作用
B．使体温调节失灵
C．镇吐作用
D．激动多巴胺受体
E.阻断α受体
12．下列哪种药物可用于治疗伴有焦虑的抑郁症?()
A.氯丙嗪B．氟哌噻吨C．地西泮D．氟哌啶醇E．三氟拉嗪
13．长期应用氯丙嗪引起的最常见的不良反应是()。
A.体位性低血压
B.过敏反应
C．锥体外系反应
D．内分泌失调
E．消化道症状
14．吩噻嗪类引起黄疸的常见原因是()。
A．红细胞破坏
B．肝细胞坏死
C.胆红素结合障碍
D.肝细胞内微胆管阻塞
E.以上均不是
15．碳酸锂主要用于治疗()。
A．焦虑症B．精神分裂症C．抑郁症D.躁狂症E．帕金森综合
征
16．阿米替林的主要适应证为()。
A．精神分裂症
B．抑郁症
C.神经官能症
D．焦虑症
E．躁狂症
17．氯丙嗪引起帕金森综合征，合理的处理措施是应用()。
A.多巴胺B．左旋多巴C.阿托品D.苯海索E.毒扁豆碱
18．下列哪种药物可拮抗D2及5-HT2受体?()
A．氯丙嗪B．利培酮C．氟奋乃静D．米帕明E．三氟拉嗪
19．氯丙嗪引起的锥体外系反应不包括()。
A.迟发性运动障碍
B．肌张力降低
C．静坐不能
D．急性肌张力障碍
E．帕金森综合征
20．氯丙嗪的不良反应不包括()。
A．体位性低血压
B.肌肉震颤
C.粒细胞减少
D．成瘾性及戒断症状
E.口干及视力模糊
B型题
A．阻断M胆碱受体
B．阻断瓤α-肾上腺素受体
C．阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质通路的D2受体
D.阻断黑质-纹状体通路的D2受体
E.激动苯二氮革受体
21．氯丙嗪引起的帕金森综合征是由于()。
22．氯丙嗪引起口干、便秘、视力模糊是由于()。
23．氯丙嗪引起体位性低血压是由于()。
24．氯丙嗪抗精神病的作用机制是由于()。
A.是吩噻嗪类抗精神病药
B．是三环类抗抑郁症药
C.是苯二氮卓类抗焦虑症药
D．是抗躁狂症药
E.是丁酰苯类抗精神病药
25．氟哌啶醇()。
26．地西泮()。
27．碳酸锂()。
28．米帕明()。
29．氯丙嗪()。
A.抗精神病作用弱，锥体外系反应少
B．抗精神病作用强，锥体外系反应明显
C.对精神分裂症的阳性症状有效
D．可治疗锂盐无效的躁狂症
E．主要有抗抑郁作用，用于抑郁症
30．米帕明()。
31．利培酮()。
32．甲硫达嗪()。
33．氟奋乃静()。
34．卡马西平()。
X型题
35．碳酸锂抗躁狂症的机理是：
药学考试试题 1、糖皮质激素用于严重感染时必须( ) A、加用促皮质激素 B、与足量有效的抗菌药合用 C、逐渐加大剂量D用药至症状改善后一周，以巩固疗效 E、采用隔日疗法 2、长期大剂量应用糖皮质激素突然停药时出现( ) A、肾上腺皮质功能低下 B、肾上腺皮质功能亢进 C、高血压 D 高血糖E、高血钾 3、糖皮质激素抗毒作用的是( ) A、提高机体对细菌内毒素的耐受力 B、中和细菌内毒素 C、破坏细菌内毒素D对抗细菌外毒素E、杀灭细菌 4、青霉素对下列哪种细菌引起的感染疗效较差( ) A、溶血性链球菌 B、白喉杆菌 C、大肠杆菌 D、肺炎球菌学 E、破伤风杆菌 5、易致耳毒性的药物是( ) A B—内酰胺类 B 、大环内酯类C、氨基苷类D喹诺酮类 E 、四环素类 6、阿莫西林属( ) A B内酰胺类B 、氨基苷类C、喹诺酮类 D林可霉素类E 、大环内酯类 7、治疗青霉素过敏性休克应首选( ) A、地塞米松B肾上腺素C葡萄糖酸钙D苯海拉明E 非那根 8、8 岁以内的儿童禁用 A、林可霉素类 B、四环素类C大环内酯类D青霉素类 E、 磺胺类 9、长期应用异烟肼宜同服( ) A、维生素A B、维生素B1C维生素C D维生素D E、维生素B6 10、阿米卡星属() A、青霉素类B 、 大环内酯类C、氨基苷类D四环素类E、
喹诺酮类 11、甲氧苄啶属()
A、抗肠虫病药B抗血吸虫病药C、磺胺增效剂D磺胺类 E抗真菌药 12、长期应用磺胺类药物时，同服等量碳酸氢钠的目的是减轻( ) A、黄疸B肾功能损害C、过敏反应D血液系统损害 E胃肠道反应 13、用前不需患者做皮肤过敏试验的药物是( ) A、青霉素 B、链霉素 C、苯唑西林D红霉素E、氨苄西林 14、乙胺丁醇属于( ) A、抗病毒药 B、抗真菌药 C、消毒防腐药D抗结核病药 E、抗肝病药 15、下列关于红霉素的叙述，错误的是( ) A、为繁殖期杀菌剂B是速效抑菌药 C、对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效D抗菌作用比青霉素弱 E、易被胃酸破坏 16、治疗金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎应首选( ) A、氯霉素 B、红霉素 C、林克霉素D四环素E、庆大霉素 17、氯喹属( ) A、抗血吸虫病药 B、抗阿米巴病药C抗疟药D抗滴虫病药 E、抗肠虫病药 18、肝肠循环可影响( ) A、药物作用的强弱B药物作用的快慢C、药物作用的时间长短 D药物的吸收E、药物的分布 19、不能直接用生理盐水溶解的药物是( ) A、青霉素 B、链霉素 C、红霉素D四环素E、庆大霉素 20、阿昔洛韦为( ) A、抗病毒药B抗真菌药C抗滴虫病药D抗阿米巴病药 E、抗肠虫病药 21、盐酸哌替啶属( ) A、解热镇痛药B麻醉性镇痛药C、局麻药D全麻药 E抗精神失常药 22、主要不良反应为抑制骨髓造血功能的药物是( )
胶囊剂的发展及应用 ——中药胶囊剂 前言 鉴于传统的中药制剂（丸、散、膏、丹）存在的缺点，近年来胶囊剂型在中药制剂的应用越来越多，尤以软胶囊为重。我国中药胶囊制剂起步较晚，初始发展缓慢。但自80年代以来，由于经济的快速发展，随着先进设备的引进和研制，我国中药胶囊在研发、质量提高和市场开发等方面都取得了一定成果。应该看到，由于中药胶囊弥补了传统中药方剂的缺点，深受国内外广大用户的欢迎和喜爱。市场对中药胶囊制剂的需求不断增加，中药胶囊，中成药已成为中国制药行业进入西方医药市场的一个突破口，成为一个极具竞争力的方向。我国在此方面的研究虽然已经有所发展，整体水平依旧低于发达国家。近年来中药胶囊剂的发展和应用，所涉甚广，笔者仅在此讨论一二。 一．中药胶囊剂的制备及制备方面的发展 1.中药软胶囊的制法主要有两种方式： 模压法：将明胶与甘油、水等溶解后制成胶板或胶带，再将药物置于两块胶板之间，用钢模压制成型。 滴制法：以甘油明胶与油状药物分别盛于液槽中，通过滴制机喷头使两液按不同速度喷出，是一定量的明胶将定量的油状液包裹后，滴入另一种不相混溶的冷却液中，明胶液在冷却液中因表面张力作用而形成球形，并逐渐凝固而成软胶囊剂。 发展：近年来，超微粉碎技术逐渐应用到中药领域，研究发现药材经超微化粉碎后，粉末颗粒大小分布均匀，球性度及均质度均得到明显改善。中药饮片经过微粉碎后可得到200—300目的细粉，此细粉较易混悬在油溶性基质中，而制成中药软胶囊。此法过程中可不产生过热现象，甚至可在低温状态下进行，既可干法粉碎，也可湿法粉碎，并且粉碎速度快，有利于保留不耐高温的生物活性成分及各种营养成分，从而提高药效。 2.中药硬胶囊的制备主要有三种方式： 直接型：直接将处方中的药材粉碎成细粉，过筛、混匀、化验、填充、磨光、包装。
211大学试题 课程名称药理学开课学院医学院 使用班级考试日期 题号一二三四五六七八总分核查人签名 得 分 阅卷教师 一、名词解释（每题2分，共20分） 1. 副作用： 2. 配体： 3. 半数有效量： 4. 生物利用度： 5. 半衰期： 6. 后除级： 7. 耐受性： 8. 抗菌谱： 9. MIC ： 10. 化学治疗： 命题教师： 共 4 页第1 页 学 生所在学院专 业、班级学 号姓 名
211 大学试题第2页 二、填空题（每空1分，共20分） 1. 药物体内过程包括、、、。 2. 毛果芸香碱对眼的作用是、、 。 3．可用于缓慢型心律失常的药物是和。 4．胺碘酮对心肌最显著的电生理特性影响是，临床主要用于。 5．苯二氮卓的药理作用有、、和中枢性肌松作用。6．许多药物通过干扰某些酶的活性而显示其作用，写出下列药物的作用机理所影响的酶：阿斯匹林青霉素 喹诺酮利福平 奥美拉唑新斯的明 三、选择题（每题1分，共20分） 1．药动学是研究（） A 机体如何对药物进行处理 B 药物如何影响机体 C 药物发生动力学变化的原因 D 合理用药的治疗方案 E 药物的量效关系 2．过敏性休克首选下列哪种药（） A 去甲肾上腺素 B 肾上腺素 C 苯海拉明 D 糖皮质激素 E 多巴胺 3．新斯的明通过抑制胆碱酯酶发挥间接拟胆碱作用，但不可应用于（） A 重症肌无力 B 阵发性室上性心动过速 C 腹胀气 D 青光眼 E 尿贮留 4．下列哪种不良反应为阿斯匹林过量所致( ) A 胃肠道反应 B 凝血障碍 C 过敏反应 D 水杨酸反应 E 瑞夷综合症 5．下列哪一疾病不是β受体阻断剂的适应症( ) A 支气管哮喘 B高血压 C 甲状腺功能亢进 D 心绞痛 E 窦性心动过速 6. 氯丙嗪临床主要用于（） A 抗精神病、镇吐、人工冬眠 B 镇吐、人工冬眠、抗抑郁 C 退热、防晕、抗精神病 D 退热、抗精神病及帕金森病 E 低血压性休克、镇吐、抗精神病 7. 维拉帕米是（） A β受体阻断药 B Ca++通道阻滞药 C Ｈ1受体阻断药 D Ｈ2受体阻断药 E Na+通道阻滞药 8. 中枢性降压药是（） A 可乐定 B 利血平 C 拉贝洛尔 D 肼苯哒嗪 E 硝苯地平
药理学模拟试题(一) [A1型题] 1. 不良反应不包括 A．副作用B．变态反应C．戒断效应D．后遗效应E．继发反应 2.首次剂量加倍的原因是 A．为了使血药浓度迅速达到Css B．为了使血药浓度继持高水平 C．为了增强药理作用 D．为了延长半衰期 E．为了提高生物利用度 3．血脑屏障的作用是 A．阻止外来物进入脑组织 B．使药物不易穿透，保护大脑 C．阻止药物进人大脑 D．阻止所有细菌进入大脑 E．以上都不对 4．有关毛果芸香碱的叙述，错误的是 A．能直接激动M受体，产生M样作用 B．可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 C．可使眼压升高 D．可用于治疗青光眼 E．常用制剂为1％滴眼液 5．新斯的明一般不被用于 A. 重症肌无力 B．阿托品中毒 C．肌松药过量中毒 D．手术后腹气胀和尿潴留 E．支气管哮喘 6．有关阿托品药理作用的叙述，错误的是 A. 抑制腺体分泌 B．扩血管改善微循环 C．中枢抑制作用 D．松弛脏平滑肌 E．升高眼压，调节麻痹 7．对α受体和β受体均有强大的激动作用的是 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．可乐定 D．肾上腺素 E．多巴酚丁胺 8．下列受体和阻断剂的搭配正确的是 A．异丙肾上腺素——普萘洛尔 B. 肾上腺素——哌唑嗪 C．去甲肾上腺素——普荼洛尔 D．间羟胺——育亨宾 E．多巴酚丁胺——美托洛尔 9．苯二氮草类取代巴比妥类的优点不包括 A．无肝药酶诱导作用 B. 用药安全 C．耐受性轻
D. 停药后非REM睡眠时间增加 E．治疗指数高，对呼吸影响小 10．有关氯丙嗪的叙述，正确的是 A．氯丙嗪是哌嗪类抗精神病药 B．氯丙嗪可与异丙嗪、杜冷丁配伍成“冬眠”合剂，用于人工冬眠疗法 C．氯丙嗪可加强中枢兴奋药的作用 D．氯丙嗪可用于治疗帕金森氏症 E．以上说法均不对 11．吗啡一般不用于治疗 A．急性锐痛 B．心源性哮喘 C．急慢性消耗性腹泻 D．心肌梗塞E．肺水肿 12．在解热镇痛抗炎药中，对PG合成酶抑制作用最强的是 A．阿司匹林B．保泰松C．非那西丁D．吡罗昔康E．吲哚美 13．高血压并伴有快速心律失常者最好选用 A．硝苯地平 B．维拉帕米 C．地尔硫草 D．尼莫地平E．尼卡地平 14．对高肾素型高血压病有特效的是 A．卡托普利 B．依那普利 C．肼屈嗪 D．尼群地平 E．二氮嗪 15．氢氯噻嗪的主要作用部位在 A．近曲小管B．集合管C．髓袢升支D. 髓拌升支粗段E．远曲小管的近端 16．用于脑水肿最安全有效的药是 A．山梨醇 B．甘露醇 C．乙醇 D，乙胺丁醇 E．丙三醇 17．有关肝素的叙述，错误的是 A．肝素具有体外抗凝作用 B．可用于防治血栓形成和栓塞 C．降低胆固醇作用 D．抑制类症反应作用 E．可用于各种原因引起的DIc 18．法莫替丁可用于治疗 A．十二指肠穿孔 B．急慢性胃炎 C．心肌梗塞D．十二指肠溃疡 E．胃癌 19．氢化可的松入血后与血浆蛋白结合率可达 A．70％ B，80％ C．90％ D．85％ E．95％ 20．平喘药的分类和代表药搭配正确的是
药学考试试题 姓名分数 一、单选题(每题1分,共80分) 1、心肌细胞上是(C)。 A N1受体 B α2受体 C M受体 D α1受体 2、下列抗真菌感染选择，有误的是（D） A 热带念珠菌：氟康唑 B 近平滑念珠菌：氟康唑 C 白色念珠菌：氟康唑 D 克柔念珠菌：氟康唑 3、对结核杆菌和麻风杆菌都有杀菌作用的药物是(C) A 异烟肼 B 乙胺丁醇 C 利福平 D 链霉素 4、批准并发给《医疗机构制剂许可证》的部门是（D） A 国务院药品监督管理部门 B 国务院卫生行政部门 C 国务院劳动和社会保障部门 D 省、自治区、直辖市人民政府药品监督管理部门 5、治疗急性出血坏死型胰腺炎效果较好的药物（A） A 奥曲肽 B 肾上腺糖皮质激素 C H2受体拮抗剂
D 质子泵阻滞剂 6、下列哪类药物服用后应不用限制饮水(D)。 A 止咳糖浆 B 硝酸酯类 C 硫糖铝混悬液 D 双磷酸盐 7、抗焦虑新药丁螺环酮的作用特点哪项除外(D) A 低于镇静剂量既有明显抗焦虑作用 B 不明显增强中枢抑制药作用 C 不良反应少 D 大剂量有抗惊厥作用 8、由于药物作用过强所致，与剂量相关，可预测，停药或减量后症状很快减轻或消失。发病率高但死亡率低，此反应称为（B）。 A药物不良反应 BA型不良反应 CB型不良反应 DC型不良反应 9、服用时应多饮水，同时应碱化尿液以防止尿酸结石形成的药物是（D） A 阿仑膦酸钠 B 氨苄西林 C 氨茶碱 D 苯溴马隆 10、 H受体阻断药对下列病症无效的是（B） A 荨麻疹 B 过敏姓休克 C 过敏性鼻炎 D 接触性皮炎 11、麻醉药品实行的“五专”管理即指（D） A专人保管专柜发放专科使用专用帐册专用处方 B专人保管专柜加锁专科使用专用帐册专用处方
《药理学》常考大题及答案整理 李沁 写在前面：这份东西是根据一位马师兄（很抱歉我忘记名字了）的题目提纲整理的，里面的 一些对章节学习的提示也是来自于他。大题基本都COVER到了，答案我是尽量按照书上的，可能会有漏的点请大家自己补充，PS，由于我只是一名考试党，只能说尽量帮助大家度过 考试。对于考试中的非主流题目虽然不能担保了，但是背完它大题基本就没问题的。另外，下划线表示我没找到书上的答案。 资料有风险，参考需谨慎！第二章第三章：药效学和药动学 基本上不出大题，但是喜欢出选择题，所以还是要理解一些关键性的概念（比如药效学里头 的神马效能，效价强度，治疗指数，激动药和拮抗药啊，药动学里头的ADME过程中的一 些关键概念等）（还有就是药动学那里的一些公式可以不用理会，考试不考计算）。 总论部分兰姐会讲得比较细，只要大家把她讲的内容掌握就差不多了。 以前考过的大题有： 1效价强度与效能在临床用药上有什么意义？ （1）效价强度是达到一定效应（通常采用50%全效应）所需剂量，所需剂量越小作用越强，它反映药物对受体的亲和力。其意义是效价强度越大时临床用量越小。 （2）效能是药物的最大效应，它反映药物的内在活性，其意义一是表明药物在达到一定剂 量时可达到的最大效应，如再增加剂量，效应不会增加；二是效能大的药物能在效能小的药 物无效时仍可起效。 2什么是非竞争性拮抗药？ 非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体结合是相对不可逆的，它能引起受体够性的改变，从而干 扰激动药与受体的正常结合，同时激动药不能竞争性对抗这种干扰，即使增大激动药的剂量 也不能使量效曲线的最大作用强度达到原有水平。随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效 曲线逐渐下降。 3肝药酶活化剂对合用药物的作用和浓度的影响？ 第六章到十一章：传出神经系统药 一般会出简答题，但不会出论述题。 从第七章到十一章的内容都比较重要，但是从历年大题来看以β受体阻断药考得最多，其次 是阿托品。
中国药科大学工业药剂学试卷3答案 一．名词解释 1．1．剂型与制剂 剂型：药物不能直接供患者用于疾病的防治，必须制成适合于患者应用的最佳给药形式，即药物剂型或称剂型 制剂：根据药典和部颁标准，将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂 2．2．GLP 与GCP GLP：药品安全试验规范(Good Laboratory Practice，简称GLP)，是在新药研制的实验中，进行动物药理试验(包括体内和体外试验)的准则，如急性、亚急性、慢性毒性试验、生殖试验、致癌、致畸、致突变以及其它毒性试验等都有十 分具体的规定，是保证药品研制过程安全准确有效的法规。 GCP：药品临床试验管理规范（Good Clinical Practice，简称GCP)，是临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织、实施、监查、稽查、记录、分析总结和报告。 3．3．Isoosmotic Solution 与Isotonic solution Isoosmotic Solution：等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液，是物理化学的概念 Isotonic solution：等张溶液是指与红细胞张力相等，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，是生物学的概念 4．4．F0与F值 Fo值表示一定灭菌温度(T)，Z值为10℃时，一定灭菌温度(T)产生的灭菌效果与121℃，Z值为10℃产生的灭菌效力相同时所相当的时间(min)。即将被灭菌物品各不同受热温度均所达到与湿热灭菌121℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间 F值为在一定温度（T），给Z值所产生的灭菌效力与参比温度（To）给定Z值所
一、名词解释 1、不良反应：指不符合用药目的并对机体不利的反应。 2、副作用：药物在治疗量时产生的，与用药目的无关的作用。 3、毒性反应：主要由于用药剂量过大或用药时间过久，药物在体蓄积过多引起的对机体有明显损害的反应。 4、首关消除：有些口服的药物，首次通过肝脏时即发生灭活，使进入体循环有药量减少，药效降低，这种现象称 为首关消除。 5、反跳现象：指长期用药后突然停药时所出现的症状，使病情加重的现象。 6、药酶诱导剂：能加速药酶的合成或增强药酶活性的药物。 7、药物半衰期：指血浆中的药物浓度下降一半所需的时间。 8、耐受性：有少数人对药物的敏感性低，必须应用较大剂量，才能产生应有的作用。 9、生物利用度：是指给药后药物吸收进入血液循环的速度和程度的量度。 10、后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 11、治疗指数：指半数致死量与半数有效量的比值，此值愈大，药物的安全性愈大。 12、肝肠循环：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物又被重吸 收进入血液经肝门静脉再次进入肝脏，称为肝肠循环。 13、变态反应：是指机体受药物刺激后发生的异常免疫反应，亦称为过敏反应。 14、安全围：是指最小有效量和最小中毒量之间的剂量围，此围越大，药物的毒性越小，安全性越大。 15、耐药性：是指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。 二、填空 1、药理学研究的容；一是研究药物对机体的作用，称为药效动力学。二是研究机体对药物的作用，称为药代动力 学 2、药物的体过程包括_吸收、_分布、代和排泄_四个基本过程。 3、药物慢性毒性的三致反应是：致癌、致畸胎、致突变。 4、药物的不良反应包括:_ 副作用_,_毒性反应_,_变态反应,_继发反应，变态反应，特异质反应等类型。 5、肾上腺素激动α1受体使皮肤、粘膜和脏血管收缩，激动β2受体使骨骼肌血管舒。 6、写出下列药物的拮抗剂：去甲肾上腺素酚妥拉明、异丙肾上腺素心得安、阿托品毛果芸香碱。 7、癫痫小发作首选_乙琥胺_，大发作首选_苯妥英钠，精神运动性发作以_卡马西平_疗效最佳 8、巴比妥类药物随剂量的增大依次可出现镇静__、_催眠_、抗惊厥和_麻醉_等作用。 9、传出神经兴奋时，其末梢释放的递质是乙酰胆碱、去甲肾上腺素。 10、兰中毒致快速型心律失常时首选苯妥英钠，致心动过缓时首选阿托品。 11、冬眠合剂是：氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶。 12、可致低血钾的利尿药有高效能利尿药和中效能利尿药两类。 13、阿司匹林的解热阵痛抗炎主要机制是：抑制体环氧酶，阻止前列腺素的合成和释放。 14、可致高血钾的利尿药有螺酯和氨苯喋啶等两种。 15、硝酸甘油抗急性心绞痛的给药途径为：口腔黏膜吸收和皮肤吸收；作用特点：1.扩周围血管，降低心肌耗氧 量、2.舒冠状血管，增加缺血区血流量、3.重新分配冠状动脉血流量，增加心膜血液供应、4.保护心肌细胞，减轻缺血的损伤。 16、可待因可用于_镇咳_其主要不良反应是_成瘾性_。 17、强心苷的正性肌力作用的主要特点为：增加心肌收缩效能、降低衰竭心脏的耗氧量、增加衰竭心脏的输出量。 18、地西泮具有明显的抗焦虑作用和镇静催眠作用以及较强的抗惊厥作用和抗癫痫作用。另外它还有中枢 性肌松作用。 19、普萘洛尔为β受体阻断药，可治疗心律失常、心绞痛和高血压等。 20、 一酰胺抗生素的作用原理是_阻碍细菌细胞壁的合成_是_繁殖期_杀菌剂。
1．药物的何种不良反应与用药剂量的大小无关：D A．副作用B．毒性反应C．继发反应D．变态反应E．特异质反应 2．毛果芸香碱对眼的作用是：C A．瞳孔缩小，眼内压升高，调节痉挛B．瞳孔缩小，眼内压降低、调节麻痹C．瞳孔缩小，眼内压降低，调节痉挛D．瞳孔散大，眼内压升高，调节麻痹E．瞳孔散大，眼内压降低，调节痉挛 3．毛果芸香碱激动M受体可引起：E A．支气管收缩B．腺体分泌增加C．胃肠道平滑肌收缩 D．皮肤粘膜、骨骼肌血管扩张E．以上都是 4．新斯的明禁用于：B A．重症肌无力B．支气管哮喘C．尿潴留D．术后肠麻痹 E．阵发性室上性心动过速 5．有机磷酸酯类的毒理是：D A．直接激动M受体B．直接激动N受体C．易逆性抑制胆碱酯酶 D．难逆性抑制胆碱酯酶E．阻断M、N受体 6．有机磷农药中毒属于烟碱样症状的表现是：C A．呕吐、腹痛B．出汗、呼吸道分泌增多C．骨骼肌纤维震颤 D．呼吸困难、肺部出现口罗音E．瞳孔缩小，视物模糊 7．麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是D A．增强麻醉效果B．协助松弛骨骼肌C．抑制中枢，稳定病人情绪 D．减少呼吸道腺体分泌E．预防心动过缓、房室传导阻滞 9．肾上腺素不宜用于抢救D A．心跳骤停B．过敏性休克C．支气管哮喘急性发作 D．感染中毒性休克E．以上都是 10．为延长局麻作用时间和防止局麻药吸收中毒，常在局麻药液中加少量：B A．去甲肾上腺素B．肾上腺素C．多巴胺D．异丙肾上腺素E．阿托品11．肾上腺素用量过大或静注过快易引起： A．激动不安、震颠B．心动过速C．脑溢血D．心室颤抖E．以上都是E 12．不是肾上腺素禁忌症的是：B A．高血压B．心跳骤停C．充血性心力衰竭D．甲状腺机能亢进症E．糖尿病13．去甲肾上腺素使用时间过长或用量过大易引起：C A．兴奋不安、惊厥B．心力衰竭C．急性肾功能衰竭D．心动过速 E．心室颤抖 14．酚妥拉明能选择性地阻断：C A．M受体B．N受体C．α受体D．β受体E．DA受体 15．哪种药能使肾上腺素的升压效应翻转：D A．去甲肾上腺素B．多巴胺C．异丙肾上腺素D．酚妥拉明E．普萘洛尔16．普鲁卡因不用于表面麻醉的原因是：B A．麻醉作用弱B．对粘膜穿透力弱C．麻醉作用时间短D．对局部刺激性强E．毒性太大 17．使用前需做皮内过敏试验的药物是：A A．普鲁卡因B．利多卡因C．丁可因D．布比卡因E．以上都是 18．普鲁卡因应避免与何药一起合用：E A．磺胺甲唑B．新斯的明C．地高辛D．洋地黄毒甙E．以上都是
药理学考试试题及答案 1．药物的何种不良反应与用药剂量的大小无关： A．副作用 B．毒性反应 C．继发反应 D．变态反应 E．特异质反应 答案：D 2．毛果芸香碱对眼的作用是： A．瞳孔缩小，眼内压升高，调节痉挛B．瞳孔缩小，眼内压降低、调节麻痹C．瞳孔缩小，眼内压降低，调节痉挛D．瞳孔散大，眼内压升高，调节麻痹E．瞳孔散大，眼内压降低，调节痉挛答案：C 3．毛果芸香碱激动M受体可引起：A．支气管收缩 B．腺体分泌增加 C．胃肠道平滑肌收缩 D．皮肤粘膜、骨骼肌血管扩张 E．以上都是 答案：E 4．新斯的明禁用于： A．重症肌无力 B．支气管哮喘 C．尿潴留 D．术后肠麻痹 E．阵发性室上性心动过速 答案：B 5．有机磷酸酯类的毒理是： A．直接激动M受体 B．直接激动N受体 C．易逆性抑制胆碱酯酶 D．难逆性抑制胆碱酯酶 E．阻断M、N受体 答案：D 6．有机磷农药中毒属于烟碱样症状的表现是： A．呕吐、腹痛 B．出汗、呼吸道分泌增多 C．骨骼肌纤维震颤 D．呼吸困难、肺部出现口罗音 E．瞳孔缩小，视物模糊 答案：C 7．麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是
A．增强麻醉效果 B．协助松弛骨骼肌 C．抑制中枢，稳定病人情绪 D．减少呼吸道腺体分泌 E．预防心动过缓、房室传导阻滞 答案：D 8．对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少的休克患者首选： A．肾上腺素 B．异丙肾上腺素 C．多巴胺 D．阿托品 E．去甲肾上腺素 答案： 9．肾上腺素不宜用于抢救 A．心跳骤停 B．过敏性休克 C．支气管哮喘急性发作 D．感染中毒性休克 E．以上都是 答案：D 10．为延长局麻作用时间和防止局麻药吸收中毒，常在局麻药液中加少量： A．去甲肾上腺素B．肾上腺素 C．多巴胺 D．异丙肾上腺素 E．阿托品 答案：B 11．肾上腺素用量过大或静注过快易引起： A．激动不安、震颠 B．心动过速 C．脑溢血 D．心室颤抖 E．以上都是 答案：E 12．不是肾上腺素禁忌症的是： A．高血压 B．心跳骤停 C．充血性心力衰竭 D．甲状腺机能亢进症 E．糖尿病 答案：B 13．去甲肾上腺素使用时间过长或用量过大易引起： A．兴奋不安、惊厥 B．心力衰竭 C．急性肾功能衰竭
药理学题库及答案 一．填空题 1．药理学的研究内容是（）和（）。 2．口服去甲肾上腺素主要用于治疗（）。 3．首关消除较重的药物不宜（）。 4．药物排泄的主要途径是（）。 受体激动时（）兴奋性增强。 5．N 2 6．地西泮是（）类药。 7．人工冬眠合剂主要包括（）、（）和（）。8．小剂量的阿司匹林主要用于防治（）。 9．山梗菜碱属于（）药。（填药物类别） 10．口服的强心甙类药最常用是（）。 11．阵发性室上性心动过速首选（）治疗。 12．螺内酯主要用于伴有（）增高的水肿。 受体阻断药主要用于（）过敏反应性疾病。 13．H 1 14．可待因对咳漱伴有（）的效果好.但不宜长期应用.因为它有（）性。 15．胃壁细胞H+泵抑制药主要有（）。 16．硫酸亚铁主要用于治疗（）。 17．氨甲苯酸主要用于（）活性亢进引起的出血。 18．硫脲类药物用药2-3周才出现作用.是因为它对已经合成的（）无效。硫脲类药物用药期间应定期检查（）。 19．小剂量的碘主要用于预防（）。 20．伤寒患者首选（）。 21．青霉素引起的过敏性休克首选（）抢救。 22．氯霉素的严重的不良反应是（）。 23．甲硝唑具有（）、（）和抗阿米巴原虫的作用。 24.主要兴奋大脑皮层的中枢兴奋药物药物有__________,主要通过刺激化学感 受器间接兴奋呼吸中枢的药物有____________。
25.久用糖皮质激素可产生停药反应.包括（1）._______________（2）.__________ 26．抗心绞痛药物主要有三类.分别是；和药。27．药物的体内过程包括、、和排泄四个过程。 28．氢氯噻嗪具有、和作用。30．联合用药的主要目的是、、。31．首关消除只有在（）给药时才能发生。 32．药物不良反应包括（）、（）、（）、（）。33．阿托品是M受体阻断药.可以使心脏（）.胃肠道平滑肌（）. 腺体分泌（）。 34．氯丙嗪阻断α受体.可以引起体位性（）。 35．腹部手术止痛时.不宜使用吗啡的原因是因为吗啡能引起（）。36．对乙酰氨基酚也叫（）。 37．解热镇痛药用于解热时用药时间不宜超过（）。 38．洛贝林属于（）药。 39．硝酸甘油舌下含服.主要用于缓解（）。 40．心得安不宜用于由冠状血管痉挛引起的（）型心绞痛。 41．小剂量维持给药缓解慢性充血性心衰.常用药物是（）。 42．螺内酯主要用于伴有（）增多的水肿。 43．扑尔敏主要用于（）过敏反应性疾病。 44．对β 受体选择性较强的平喘药有（）、（）等。 2 45．法莫替丁能抑制胃酸分泌.用于治疗（）。 46．硫酸亚铁用于治疗（）。 47．氨甲苯酸可用于（）活性亢进引起的出血。
GG1FSDfmxmoems B/EE;66] JHGVVRISGCVCV ]’23ERH 一、名词解释(每题3分，共18分) 1．药理学 2．不良反应 3.受体拮抗剂 7TF6GYYUIK LHOGKILP]GFH0U9KBBV TMJG F 4．道关效应（首过效应） 5.生物利用度 6.眼调节麻痹 二、单选题（每题2分，共40分） 1．药理学是（） A．研究药物代谢动力学 B．研究药物效应动力学C．研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学 D．研究药物临床应用的科学 2．注射青霉素过敏引起过敏性休克是（） A．副作用 B．毒性反应 C．后遗效应 D．变态反应3．药物的吸收过程是指（） A．药物与作用部位结合 B．药物进入胃肠道 C．药物随血液分布到各组织器官 D．药物从给药部位进入血液循环 4．下列易被转运的条件是（） A．弱酸性药在酸性环境中 B．弱酸性药在碱性环境中 C．弱碱性药在酸性环境中 D．在碱性环境中解离型药 5．药物在体内代谢和被机体排出体外称（） A．解毒B．灭活C．消除D．排泄E．代谢6．M受体激动时，可使（） A．骨骼肌兴奋 B．血管收缩，瞳孔散大 C．心脏抑制，腺体分泌，胃肠平滑肌收缩 D．血压升高，眼压降低 7．毛果芸香碱主要用于（） A．胃肠痉挛 B．尿潴留 C．腹气胀 D．青光眼 8．新斯的明最强的作用是（） A．兴奋膀胱平滑肌B．兴奋骨骼肌C．瞳孔缩小 D．腺体分泌增加 9．氯解磷定可与阿托品合用治疗有机磷酸酯类中毒最显著缓解症状是（） A．中枢神经兴奋B．视力模糊 C．骨骼肌震颤 D．血压下降 10．阿托品对下列平滑肌明显松弛作用是( ) A．支气管B．子宫 C．痉挛状态胃肠道 D．胆管 11．肾上腺素与局麻药配伍目的主要是( ) A．防止过敏性休克B．防止低血压 C．使局部血管收缩起止血作用 D．延长局麻作用时 12．肾上腺素对心血管作用的受体是( ) A．β1受体 B．α、β1和β2受体 C．α和β1受体 D．α和β2受体13．普萘洛尔具有（） A．选择性β1受体阻断B．内在拟交感活性C．个体差异小D．口服易吸收，但首过效应大14．对β1受体阻断作用的药物是（） A．酚妥拉明 B．酚苄明 C．美托洛尔D．拉贝洛尔 15.地西洋不用于( ) A．高热惊厥 B．麻醉前给药 C．焦虑症或失眠症 D．诱导麻醉 16.下列地西泮叙述错误项是( ) A．具有广谱的抗焦虑作用 B．具有催眠作用 C．具有抗抑郁作用 D．具有抗惊原作用 17.地西泮抗焦虑作用主要作用部位是( ) A．大脑皮质 B．中脑网状结构 C．下丘脑 D．边缘系统 18．下列最有效的治疗癫痫大发作及限局性发作药是( ) A．苯巴比妥 B．地西洋(安定) C．乙琥胺D．苯妥英钠 19．下列不属于氯丙嗪的药理作用项是（） A．抗精神病作用 B．调节体温作用 C．激动多巴胺受体D．镇吐作用
精选药学综合考试试题及答案 姓名分数 一、单选题(每题1分,共70分) 1、肝功能不全病人可使用正常剂量的药物是（A） A 青霉素 B 氯霉素 C 苯巴比妥 D 洋地黄毒苷 2、治疗药物监测的取样时间不正确的是-----（C）。 A 单剂量给药时，根据药物的动力学特点，选择药物在平稳状态时取血 B多剂量给药时，通常在血药浓度达到稳态后采血 C怀疑给药剂量偏高时，应在稳态谷浓度时采血；怀疑给药剂量偏低时，应在稳态峰浓度时采血 D怀疑病人出现中毒反应时，可以根据需要随时采血 3、华法令如出现过量出血可用于对抗的药物是(C)。 A 鱼精蛋白 B 氨甲苯酸 C 维生素K D 氨甲环酸 4、不符合癌症疼痛药物治疗原则的是(B)。 A 无创用药 B 随时给药 C 按阶段给药 D 个体化给药 5、促进药物生物转化的主要酶系统是 (A) A 细胞色素酶P450系统 B 葡糖醛酸转移酶
C 单胺氧化酶 D 辅酶II 6、药物作用的两重性是指(A) A治疗作用与副作用 B防治作用与不良反应 C原发作用与继发作用 D预防作用与治疗作用 7、患者张先生，58岁，既往有风湿热病史，数周前拔牙，后出现胸痛、发热、乏力和关节痛，拟诊心内膜炎，最可能的致病菌是：（A） A 草绿色链球菌 B 金葡菌 C 肠球菌 D 假单胞菌 8、治疗过敏性休克的首选药物是(C)。 A 多巴胺 B 异丙肾上腺素 C 肾上腺素 D 间羟胺 9、急性心肌梗死左心功能不全伴频发多源室性期前收缩，用利多卡因无效，应优选下列哪种药物治疗（C） A 普罗帕酮 B 普鲁卡因酰胺 C 胺碘酮 D 氨酰心安 10、特异性用于对抗蒽环类药物心脏毒性的药物为（C） A 美司钠 B氨磷汀 C右丙亚胺 D 磷酸肌酸钠 11、以下抗菌药物中，哪个抗铜绿假单胞菌作用最强（B）
药理学题目精选 题型一、名词解释5个×4’=20’ 二、填空题20多分 三、简答题5个×8’=40’ 四、论述题1个10多分 一、名词解释 1、不良反应：指不符合用药目的并对机体不利的反应。 2、副作用：药物在治疗量时产生的，与用药目的无关的作用。 3、毒性反应：主要由于用药剂量过大或用药时间过久，药物在体内蓄积过多引起的对机体有明显损害的反应。 4、首关消除：有些口服的药物，首次通过肝脏时即发生灭活，使进入体循环有药量减少，药效降低，这种现象称 为首关消除。 5、反跳现象：指长期用药后突然停药时所出现的症状，使病情加重的现象。 6、药酶诱导剂：能加速药酶的合成或增强药酶活性的药物。 7、血浆半衰期：指血浆中的药物浓度下降一半所需的时间。 8、耐受性：有少数人对药物的敏感性低，必须应用较大剂量，才能产生应有的作用。 9、生物利用度：是指给药后药物吸收进入血液循环的速度和程度的量度。 10、后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 11、治疗指数：指半数致死量与半数有效量的比值，此值愈大，药物的安全性愈大。 12、肝肠循环：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物又被重吸 收进入血液经肝门静脉再次进入肝脏，称为肝肠循环。 13、变态反应：是指机体受药物刺激后发生的异常免疫反应，亦称为过敏反应。 14、安全范围：是指最小有效量和最小中毒量之间的剂量范围，此范围越大，药物的毒性越小，安全性越大。 15、耐药性：是指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。 16、一级动力学消除：是指体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆浓度成正比，（T1/2恒定，与血浆浓度无关），一般在药量小于机体的消除能力时发生，其给药时间与对数浓度曲线呈直线，故又称线性动力学消除。 17、零级动力学消除：是指药物在体内以恒定的速度消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量 不变，体内药物消除速度与初始浓度无关，又称非线性动力学消除。 18二重感染：长期大剂量应用广谱抗生素，敏感菌被抑制，破坏了体内正常菌群生态平衡，致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖，造成的再次感染，又称菌群交替症。 19 肾上腺素升压作用的翻转：给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用。若事先给有α受体阻滞作用的药物（若氯丙嗪）再给肾上腺素，此时由于β2受体作用占优势，使升压转为降压。 20．受体：存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核内的具有特殊功能的大分子蛋白质，它们能选择性地识别和结合配体(包括递质、激素、自体活性物质及某些药物)，并通过中介的信息转导与放大系统触发生理反应或药理效应。 21 抗生素：某些微生物在代谢过程中产生的对其它微生物具有抑制或杀灭作用的化学物质，也可人 工合成。 22．首剂现象：病人首次使用哌唑嗪（1 分）的90 分钟内出现体位性低血压，表现为心悸、晕厥、意识消失。（ 1 分） ……还有很多
[A1型题] 1. 不良反应不包括 A．副作用B．变态反应C．戒断效应D．后遗效应E．继发反应 2.首次剂量加倍的原因是 A．为了使血药浓度迅速达到Css B．为了使血药浓度继持高水平 C．为了增强药理作用 D．为了延长半衰期 E．为了提高生物利用度 3．血脑屏障的作用是 A．阻止外来物进入脑组织B．使药物不易穿透，保护大脑 C．阻止药物进人大脑 D．阻止所有细菌进入大脑 E．以上都不对 4．有关毛果芸香碱的叙述，错误的是 A．能直接激动M受体，产生M样作用 B．可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 C．可使眼内压升高 D．可用于治疗青光眼 E．常用制剂为1％滴眼液 5．新斯的明一般不被用于 A. 重症肌无力 B．阿托品中毒 C．肌松药过量中毒 D．手术后腹气胀和尿潴留 E．支气管哮喘 6．有关阿托品药理作用的叙述，错误的是 A. 抑制腺体分泌 B．扩张血管改善微循环C．中枢抑制作用 D．松弛内脏平滑肌 E．升高眼内压，调节麻痹 7．对α受体和β受体均有强大的激动作用的是 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．可乐定D．肾上腺素 E．多巴酚丁胺 8．下列受体和阻断剂的搭配正确的是 A．异丙肾上腺素——普萘洛尔 B. 肾上腺素——哌唑嗪 C．去甲肾上腺素——普荼洛尔 D．间羟胺——育亨宾 E．多巴酚丁胺——美托洛尔 9．苯二氮草类取代巴比妥类的优点不包括 A．无肝药酶诱导作用 B. 用药安全 C．耐受性轻 D. 停药后非REM睡眠时间增加 E．治疗指数高，对呼吸影响小
10．有关氯丙嗪的叙述，正确的是 A．氯丙嗪是哌嗪类抗精神病药 B．氯丙嗪可与异丙嗪、杜冷丁配伍成“冬眠”合剂，用于人工冬眠疗法 C．氯丙嗪可加强中枢兴奋药的作用 D．氯丙嗪可用于治疗帕金森氏症 E．以上说法均不对 11．吗啡一般不用于治疗 A．急性锐痛 B．心源性哮喘 C．急慢性消耗性腹泻D．心肌梗塞E．肺水肿 12．在解热镇痛抗炎药中，对PG合成酶抑制作用最强的是 A．阿司匹林B．保泰松C．非那西丁D．吡罗昔康E．吲哚美幸 13．高血压并伴有快速心律失常者最好选用 A．硝苯地平 B．维拉帕米 C．地尔硫草 D．尼莫地平E．尼卡地平 14．对高肾素型高血压病有特效的是 A．卡托普利 B．依那普利 C．肼屈嗪 D．尼群地平 E．二氮嗪 15．氢氯噻嗪的主要作用部位在 A．近曲小管B．集合管C．髓袢升支D. 髓拌升支粗段E．远曲小管的近端 16．用于脑水肿最安全有效的药是 A．山梨醇B．甘露醇 C．乙醇 D，乙胺丁醇 E．丙三醇 17．有关肝素的叙述，错误的是 A．肝素具有体内外抗凝作用 B．可用于防治血栓形成和栓塞 C．降低胆固醇作用 D．抑制类症反应作用 E．可用于各种原因引起的DIc 22．幼儿期甲状腺素缺乏可导致 A．呆小病 B．先天愚型 C．猫叫综合征D. 侏儒症 E．甲状腺功能低下25．青霉素的抗菌作用机制是 A．阻止细菌二氢叶酸的合成 B．破坏细菌的细胞壁 C．阻止细菌核蛋白体的合成 D．阻止细菌蛋白质的合成 E．破坏细菌的分裂增殖
1.以下哪一条不是影响药材浸出的因素 a.温度 b.浸出时间 c.药材的粉碎度 d.浸出溶剂的种类 e.浸出容器的大小 2.根据stockes定律，混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比 a.混悬微粒的半径 b.混悬微粒的粒度 c.混悬微粒的半径平方 d.混悬微粒的粉碎度 e.混悬微粒的直径 3.下述哪种方法不能增加药物的溶解度 a.加入助溶剂 b.加入非离子表面活性剂 c.制成盐类 d.应用潜溶剂 e.加入助悬剂 4.下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂作用 a.西黄蓍胶 b.海藻酸钠 c.硬脂酸钠 d.羧甲基纤维素钠 e.硅皂土 5.作为热压灭菌法灭菌可靠性的控制标准是 a.f值 b.fo值 c.d值 d.z值 e.nt值 6.对维生素c注射液错误的表述是 a.可采用亚硫酸氢钠作抗氧剂 b.处方中加入碳酸氢钠调节ph值使成偏碱性，避免肌注时疼痛 c.可采用依地酸二钠络合金属离子，增加维生素c稳定性 d.配制时使用的注射用水需用二氧化碳饱和 e.采用100℃流通蒸汽15min灭菌 7.比重不同的药物在制备散剂时，采用何种混合方法最佳 a.等量递加法 b.多次过筛 c.将轻者加在重者之上 d.将重者加在轻者之上 e.搅拌 8.片剂制备中，对制粒的目的错误叙述是 a.改善原辅料的流动性 b.增大颗粒间的空隙使空气易逸出 c.减小片剂与模孔间的摩擦力 d.避免粉末因比重不同分层 e.避免细粉飞扬 9.胶囊剂不检查的项目是 a.装量差异 b.崩解时限 c.硬度 d.水分 e.外观 10.片剂辅料中的崩解剂是 a.乙基纤维素 b.交联聚乙烯吡咯烷酮 c.微粉硅胶 d.甲基纤维素 e.甘露醇 11.下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是 a.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 b.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 c.表观分布容积不可能超过体液量 d.表观分布容积的单位是升/小时 e.表观分布容积具有生理学意义 12.药物透皮吸收是指 a.药物通过表皮到达深层组织
中国药科大学药剂学复试真题
注：5-单硝酸异山梨酯略溶于水(1mg/mL)，M.P.70°C，口服吸收迅速，无首过效应，消除半衰期4-5小时。 4.在固体制剂的生产过程中，粉体的流动性有何实际意义？举例说明如何改善粉体的流动性。(8分) 5.试述冷冻干燥原理及其基本工艺过程。(7分) 6.试从卡波姆(Carbomer)的结构说明其性质和作用。(5分) 7.计算：(每题5分) (1)配制5%硫酸卡那霉素滴眼液1000mL，加入5.3g硼酸和1.4g硼砂调节pH，为使溶液等渗，尚需加入氯化钠多少？ 1%溶液冰点下降值分别为：硫酸卡那霉素0.041；硼酸0.28；硼砂0.25；氯化钠0.58 (2)某水包油乳剂处方中韩5%硬脂酸和20%的蓖麻油，现拟用吐温81和司盘83为混合乳化剂，试计算两者最佳比例。 已知：HLB值： 乳化硬脂酸=17；乳化蓖麻油=13；吐温81=10；司盘83=3.7 8.请评述研究胃肠道内药物吸收的各种试验方法，并比较他们的优缺点。(15分)
9.药动学研究中有经典隔室模型的方法、生理学模型的方法以及不依赖室模型的方法共三大类，请阐明各种研究方法的原理、实验设计、数据处理原则以及三者优缺点的相互比较。(15分) 中国药科大学2000年药剂学复试真题(原题) 1．试述茶碱缓释片释放度测定过程及在设计释放度试验时应考虑的问题(10分) 2．写出至少三种释药速度方程，并对膜控释机理及其影响因素进行分析讨论(10分) 3．试述润滑剂、助流剂、润湿剂或是粘合剂在压片过程中对流动性和均匀性的作用和机理。(10分) 4．试述渗透泵型、脉冲型、结肠定位型控释片的控释机理。(15分) 5．细胞色素C为细胞色素激活剂，拟制成规格为15mg/2ml 的注射剂供用，试述其制备工艺及注意事项。(15分)
动物药理卷一答案 一、单选题（2×10=20分） 1、大剂量输液时，选用的给药途径是 ( A )。 A：静脉注射 B：皮下注射 C：肌肉注射 D：服给药 2、下面属于普遍细胞毒作用的药物是 ( D )。 A：青霉素 B：链霉素 C：土霉素 D：氢氧化钠 3、治疗指数为（ D ） A：LD50 / ED50 B：LD50 / ED95 C：LD1 / ED99 D：ED50/ LD50 4、发生过口蹄疫的猪圈不可选用的消毒药物是 ( B )。 A：氢氧化钠 B：来儿 C：甲醛溶液 D：漂白粉 5、青霉素G注射液主要用于以下哪种疾病（ B ）。 A：革兰氏阴性菌所引起的感染 B：猪丹毒 C：真菌性胃肠炎 D：猪瘟 6、下列药物对听神经的毒害作用大的是 ( B )。 A：青毒素G B：链霉素 C：土霉素 D：灰黄霉素 7、下列药物中为食品动物禁用药物的是 ( A )。 A：呋喃唑酮 B：青霉素 C：环丙沙星 D：磺咹嘧啶 8、马杜拉霉素临床主要用于（ D ）。 A：螨虫感染 B：促进生长 C：病毒感染 D：抗球虫 9、下列药物中可作抗菌增效剂的是（ A ）。 A：TMP B.：卡那霉素 C：土霉素 D：吡喹酮 10、治疗仔猪白肌病的是( C )。 A：V A B：V B C：V E D：V K 二、名词解释（4×5=20分） 1、药物作用的选择性：很多药物在适当剂量时仅对一组织或器官发生作用，而对其它组织或器官不发生作用。 2、细菌的耐药性：细菌与药物反复多次接触后，细菌对药物的敏感性下降或消失，导致药物对该细菌的抗菌效能降低甚至消失。 3、安全围：最小有效量到最小中毒量之间的围，在此围，机体不会发生中毒，而且随剂量的增加，药效也随之增强。 4、局部麻醉药：一种能可逆地阻断柑橘神经末梢或神经干的神经冲动的传导，使局部组织的痛觉暂时消失的药物。 5、联合用药：临床上为了增强药物的效果，减少或消除药物的不良反应，或治疗不同症状或并发症，常常在同时或短时间使用两种或两种以上的药物。 三、判断（1×20=20分） 1、以非兽药冒充兽药的属假兽药。（√） 2、药物的作用具有两重性，即防治作用和毒性反应。（×） 3、过敏反应与药物的剂量无关，且不可预知。 ( √ ) 4、药物的毒性反应，只有在超过极量时，才会产生。 ( × ) 5、选择性高的药物，使用时针对性强，副作用相对较少。 ( √ ) 6、新洁尔灭与肥皂同用时，防腐消毒作用会增强。 ( × ) 7、浓度越高，药物的作用越强，故用95%的乙醇消毒，效果更好。（×） 8、发生过猪瘟的圈舍，可选用3-5%的来儿进行消毒。 ( × ) 9、感冒时，兽医常选用抗生素药物，因为抗生素对病毒有效。 ( × ) 10、青霉素G钠水溶液容易失效，因此临床应现用现配。 ( √) 11、磺胺类药物首次用加倍量，以后用维持量。 ( √ ) 12、强力霉素属于四环素类药物，对鸡支原体感染有效。（√） 13、麦角制剂可用于家畜难产时的催产。（×） 14、阿托品具有抑制腺体分泌、解毒、改善微循环等方面的作用。（√） 15、10%的氯化钠静注后，有促进胃肠蠕动及分泌，增强反刍的作用。（√） 17、阿维菌素对体外的寄生虫均有杀灭作用，可用于杀灭螨虫。（√） 18、左旋米唑和丙硫苯咪唑均有驱线虫的作用，但不能用） 19、用敌百虫驱家畜体表寄生虫发生中毒时，应立即用温肥皂水洗涤，以减少皮肤对敌百虫的吸收。( × ) 20、盐霉素、氟甲砜霉素、马杜霉素、磺胺喹恶啉都对球虫病有效。 ( × )