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第一篇1-3章药理学学习资料

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第一章绪论

一.教材精要

药物(drug)是指可改变或查明机体生理功能及病理状态,用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。药物与毒物并无严格的界线。

药理学(pharmacology)是研究药物与机体(含病原体)相互作用及其作用规律的科学。包括药物对机体作用及其作用机制,即药物效应动力学(pharmacodynamics),又称药效学,也研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学(pharmacokinetics),又称药动学。

药理学以生理学、生物化学、病理学为基础,为防治疾病、合理用药提供基本理论、基本知识和科学思维方法,是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。药理学的科学任务是:阐明药物作用及作用机制,为临床用药提供理论依据;研究开发新药,发现药物的新用途;为生命科学的研究提供重要的科学依据和研究方法。药理学又是实践科学,药理学的实验方法包括:实验药理学方法;实验治疗学方法和临床药理学方法。

药物与药理学发展历史,中国的本草是世界上最早的药物学,其中著名的有《神农本草经》、《新修本草》和《本草纲目》。近代药理学随着新药的发展而建立,现已有许多新的药理学分支。新药开发与研究,新药指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。新药的研究包括临床前研究、临床研究和上市后药物检测。二.测试题

(一)名词解释

1. 药物(drug)能影响机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的快乐物质。

2. 药物效应动力学(pharmacodynamics)研究药物对机体的作用及其作用机制,以阐明药物防治疾病的规律。

3. 药物代谢动力学(pharmacokinetics)主要研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化及消除的过程。

(二)选择题[A型题]

1. 药物C

A. 能干扰细胞代谢活动的化学物质

B. 是具有滋补营养、保健康复作用的物质

C. 可改变或查明机体的生理功能及病理状态,用以防治及诊断疾病的化学物质

D. 能影响机体生理功能的物质

2. 药理学是重要的医学基础课程,是因为它: A. 具有桥梁科学的性质

B. 阐明药物作用机制

C. 改善药物质量,提高疗效

D. 为指导临床合理用药提供理论基础

E. 可为开发新药提供实验资料与理论论据

3. 药理学 C

A. 是研究药物代谢动力学的科学

B. 是研究药物效应动力学的科学

C. 是研究药物与机体相互作用及其作用规律学科

D. 是与药物有关的生理科学

E. 是研究药物的学科

4. 药物效应动力学(药效学)研究的内容是: B

A. 药物的临床效果

B. 药物对机体的作用及其作用机制

C. 药物在体内的过程

D. 影响药物疗效的因素

E. 药物的作用机理

5. 药动学研究的是: E

A. 药物在体内的变化

B. 药物作用的动态规律

C. 药物作用的动能来源

D. 药物作用强度随时间、剂量变化的消除规律

E. 药物在机体影响下所发生的变化及其规律

6. 新药临床评价的主要任务是: C

A. 实行双盲给药

B. 选择病人

C.进行Ⅰ~ Ⅱ期的临床试验

D.合理应用一个药物

E.计算有关试验数据[B型题]

A. 有效活性成分

B. 生药

C. 制剂

D. 药物植物

E. 人工合成同类药

7. 罂粟 D 8. 阿片 B 9. 阿片酊 C 10. 吗啡 A 11. 哌替啶 E

A.《神农本草经》

B.《神农本草经集注》

C.《本草纲目》

D.《本草纲目拾遗》

E.《新修本草》

12. 我国第一部具有现代药典意义的药物学典籍是 E 13. 我国最早的药物专著是 A 14. 明代杰出医药学家李时珍的巨著是 C

[C型题] A. 药物对机体的作用及其原理 B. 机体对药物的影响及其规律

C. 两者均是

D. 两者均不是15. 药物效应动力学是研究 A 16. 药物代谢动力学是研究:B

17. 药理学是研究: C

[X型题]

18. 药理学的学科任务是:ABC

A. 阐明药物作用及其作用机制

B. 为临床合理用药提供理论依据

C. 研究开发新药

D. 合成新的化学药物

E. 创造适用于临床应用的药物剂型

19. 新药进行临床试验必须提供:ABCD

A. 系统药理研究数据

B. 慢性毒性实验结果

C. LD50

D. 临床前研究资料

E. 核算药物成本

20. 新药开发研究的重要性在于:ABCDE

A. 为人们提供更多的药物

B. 发掘效果优于旧药的新药

C. 研究具有肯定药理效应的药物,不一定具有临床高效的药物

D. 开发祖国医药宝库

E. 可以探索生命奥秘

(三)填空题

1. 药理学是研究药物与_____机体______包括_____病原体____间相互作用的___规律_______和____机制______的科学。

2. 明代李时珍所著____本草纲目______是世界闻名的药物学巨著,共收载药物___1892_______种,现已译成______7____种文本。

3. 研究药物对机体作用规律的科学叫做___药效_______学,研究机体对药物影响的叫做_______药动___学。

4. 药物一般是指可以改变或查明_____机体的生理功能_____及__病理状态________,可用以___预防_______、___诊断_______、___治疗_______疾病的化学物质。

5. 药理学的分支学科有_______分子___药理学、_____神经_____药理学、____临床______药理学、__遗传________药理学和_____行为_____药理学等。

(四)问答题

1. 试简述药理学在生命科学中的作用和地位。

2. 试简述药理学在新药开发中的作用和地位。

3. 试论述药理学在防、治、诊断疾病中的意义。

4. 试论述药物代谢动力学及药物效应动力学的规律对应用药物的重要意义。

参考答案:A型题1. D 2、 D 3、 C 4、 B 5、 E 6、 C B型题7、 D 8、 B 9、 C 1 0、 A 11、 E 12、 E 13、 A 14、 C C型题15、 A 16、 B 1 7、 C X型题18、ABC 19、ABCD 20、ABCDE

填空题

1、机体,病原体,规律,机制

2、本草纲目,1892,7

3、药效学,药动学

4、机体的生理功能,病理状态,预防,诊断,治疗

5、分子,神经,临床,遗传,行为,

第二章药物代谢动力学

一.教材要点

(一)药物分子的跨膜转运

药物分子的跨膜转运是指药物在体内通过各种生物膜的运动过程,多数药物经被动转运跨过细胞膜,其特点是药物依赖膜两侧的浓度差,从高浓度的一侧向低浓度的一侧转运,该转运方式不需要载体,不额外消耗能量,无饱和性,各药物之间无竞争性抑制现象.分子量小、脂溶性大、极性小的药物较易通过.药物的离子化程度因其pKa值及所在溶液的pH值而定,这是影响药物跨膜被动转运进而影响药物吸收分布排泄的一个可变因素.

简单扩散的通透量与膜两侧药物浓度差、通透面积、药物分子通透系数成正比,与膜厚度成反比。

(二) 药物的体内过程

吸收是指药物自用药部位转运进人血液循环的过程,多数药物通过被动转运吸收,少数药物经主动转运吸收。1.口服给药:是最常用的给药途径。有些药物首次通过肝脏,若肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量较大,从而减少进人体循环的药量,称为首关消除。舌下及直肠给药不经过肝门静脉,避免首关消除,吸收也较迅速。

2.舌下给药:可避免口服后被肝脏迅速代谢。

3.注射给药:静脉注射和静脉滴注可使药物迅速而准确地进人体循环,没有吸收过程。肌内注射以简单扩散方式通过毛细血管上皮细胞膜的脂质层;或以滤过方式进入血上皮细胞间隙,故吸收快,皮下注射药物吸收较慢,有刺激性的药物可引起疼痛。4.呼吸道吸人给药:由于肺泡表面积很大,肺血流量丰富,只要具有一定溶解度的气态药物即能经肺迅速吸收。

吸收的药物通过循环迅速向全身组织器官转运的过程称为分布。影响分布的因素:血浆蛋白结合率、组织亲和力、体液pH值和药物解离度、器官血流量以及特殊的屏障作用.

药物与血浆蛋白结合及其意义(略),

结合型药物的特点:①暂时失去药理活性;②结合型药物为大分子化合物,不易透过血管壁、血脑屏障及肾小球,因而影响被动转运。但不影响主动转运:③结合是可逆性的;④结合具有饱和性和竞争性.

血脑屏障是脑组织内的特殊结构形成的血浆与脑脊液间的屏障,能阻碍许多大分子、水溶性及解离药物通过的屏障.胎盘屏障是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障,几乎所有的药物均可通过此屏障进入胚胎循环。

代谢又称为生物转化,代谢是药物在体内消除的重要途径。代谢分两相进行,I相反应通过引人或脱去功能基因(-OH,-NH2,-SH)使原形药物生成极性较高的代谢产物。氧化、还原、水解均为I相反应,Ⅱ相反应为结合。

若I相反应产物具有足够的极性,则易被肾脏排泄。经Ⅱ相反应所生成的结合物为极性分子,易经肾脏排出,且多无活性。但Ⅱ相结合反应的产物不都是无活性的。肝脏是最主要的药物代谢器官。肝微粒体细胞色素P450酶系统是代谢的主要酶系统,其特性是易受药物的诱导和抑制。肝药酶诱导剂可使P450酶系统活性增加,如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、奥美拉唑等;肝药酶抑制剂可使P450酶系统活性降低,如氯霉素、红霉素、奎尼丁、异烟肼、西咪替丁等。

(三) 药物的时量关系或时效关系

药物代谢动力学基本参数:峰值浓度(Cmax)、达峰时间(Tmax)、曲线下面积(AUC)、表观分布容积(V d)、消除半衰期(t1/2)、血浆清除率(CL)。

一级消除动力学、零级消除动力学的基本概念及特点(略)。

生物利用度是指经肝脏首关消除过程后能被吸收进人体循环的药物相对量和速度。掌握绝对生物利用度、相对生物利用度的定义和意义.

生物等效性是指对于含同一有效成分,且剂型、剂量和给药途径相同的两种不同的药品,它们所含的有效成分的生物利用度无显著差别.

了解连续恒速给药时的血浆药物稳态浓度(Css)及多次给药的特点和房室模型的意义。

二. 测试题

(一) 名词解释

1. 首关消除(first pass elimination)

2. 细胞色素P450(cytochromeP450)

3. 肝肠循环(hepatoenteral circulation)

4. 开放性二室模型(two-compartment open model)

5. 一级消除动力学(first-order elimination kinetics)

6. 零级消除动力学(zero-order elimination kinetics)

7. 曲线下面积(area under curve)

8. 血浆清除率(plasma clearance)

9. 稳态浓度(steady-state concentration)

10. 表观分布容积(apparent volune of distribution)

11. 生物利用度(bioavailability)

12. 半衰期(half life)

(二) 选择题

[A型题]

1.阿司匹林的pKa值为3.5,它在pH值为7.5的肠液中可吸收约( C)。

A.1% B.0.1% C. 0.01%D.10% E. 99%

2.在酸性尿液中弱碱性药物( B)。

A.解离少,再吸收多,排泄慢B.解离多,再吸收少,排泄快C. 解离少,再吸收少,排泄快D. 解离多,再吸收多,排泄慢E. 排泄速度不变

3.促进药物生物转化的主要酶系统是( A)。

A.细胞色素P450酶系统B.葡萄糖醛酸转移酶C.单胺氧化酶D. 辅酶IIE. 水解酶

4.pKa值是指(C)。

A.药物90%解离时的pH值B.药物99%解离时的pH值C.药物50%解离时的pH值D.药物不解离时的pH值E.药物全部解离时的pH值

5.药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使(E)。

A.药物作用增强B.药物代谢加快C. 药物转运加快D. 药物排泄加快E.暂时失去药理活性

6.临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效,原因是( B).

A.在杀菌作用上有协同作用B.两者竞争肾小管的分泌通道C.对细菌代谢有双重阻断作用D.延缓抗药性产生E.以上都不对7.使肝药酶活性增加的药物是(B ).

A.氯霉素 B.利福平 C. 异烟肼 D.奎尼丁 E.西咪替丁

8.某药半衰期为10小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间为( B).

A.10小时左右 B.20小时左右 C.1天左右 D.2天左右 E.5天左右

9.口服多次给药,如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度? ( B)?

A.每隔两个半衰期给一个剂量B.首剂加倍C.每隔一个半衰期给一个剂量D. 增加给药剂量E.每隔半个半衰期给一个剂量10.药物在体内开始作用的快慢取决于( A)。A.吸收B.分布C.转化D.消除E.排泄11.有关生物利用度,下列叙述正确的是( D)。A.药物吸收进入血液循环的量 B.达到峰浓度时体内的总药量C. 达到稳态浓度时体内的总药量 D.药物吸收进入体循环的量和速度E.药物通过胃肠道进入肝门静脉的量;12.对药物生物利用度影响最大的因素是( C) A.给药间隔B.给药剂量 C.给药途径D.给药时间E.给药速度13.t1/2的长短取决于( B)。

A.吸收速度 B.消除速度 C.转化速度 D.转运速度 E.表现分布容积

14.某药物与肝药酶抑制剂合用后其效应( B)。

A.减弱 B.增强 C.不变 D.消失 E.以上都不是

15.临床所用的药物治疗量是指( B)。

A.有效量 B.最小有效量 C.半数有效量 D.阈剂量 E.1/2 LD50

16.反映药物体内消除特点的药物代谢动力学参数是( C)。

A. Ka、Tmax

B. V d

C. K、CL、t1/2

D. Cmax

E. AUC、F

17.多次给药方案中,缩短给药间隔可( B)。

A.使达到C SS的时间缩短 B.提高C SS的水平C. 使达到C SS的时间增加D.延长半衰期

E. 提高生物利用度减少血药浓度的波动

18.达到稳态浓度Css的时间取决于(C )。

A.给药剂量 B.给药间隔 C.半衰期的长短 D.给药途径 E.给药时间

[B型题] A.立即 B.1个 C.2个 D.5个 E.10个

19.每次剂量按t1/2给药需经( D )t1/2达到稳态浓度。

20.首次剂量加倍,再按维持量以t1/2给药需经( B) t1/2达到稳态浓度。

21.给药间隔缩短一半时需经( D ) t1/2达到新的稳态浓度。

[X型题]

22.稳态浓度Css的水平取决于( ABE)。

A.给药剂量 B.给药间隔 C.半衰期的长短 D.给药途径 E.给药次数

23.有关药物血浆半衰期的叙述中,正确的是ABCDE

A.血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间B.血浆半衰期能反映体内药量的消除度C.可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间D.血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关 E.一次给药后,经过4—5个半衰期已基本消除

24.关于药物的排泄,叙述正确的是ABCE

A.药物经肾小球滤过,经肾小管排B.有肝肠循环的药物影响排除时间C.极性高的水溶性药物可由胆汁排出D. 弱酸性药物在酸性尿液中排出多E.极性高、水溶性大的药物易排出

25.关于一级动力学的叙述,正确的是ABD

A.消除速度与血浆中药物浓度成正比B.半衰期为定值C. 每隔1个t1/2给药1次,经5个t1/2血药浓度达稳态D.是药物的主要消除方式 E.多次给药消除时间延长

26.关于生物利用度的叙述,正确的是ACDE

A.指药物被吸收利用的程度B.指药物被机体吸收和消除的程度C.生物利用度高表明药物吸收良好D.是检验药品质量的指标之一E.包括绝对生物利用度和相对生物利用度

27.关于肝药酶诱导剂的叙述,正确的是

A.能增强肝药酶的活性B.加速其他药物的代谢C. 减慢其他药物的代谢D.是药物产生自身耐受性的原因E.使其他药物血药浓度降低

28.消除半衰期对临床用药的意义BCD

A.可确定给药剂量B.可确定给药间隔时间C.可预测药物在体内消除的时间D.可预计多次给药达到稳态浓度的时间E.可确定一次给药后效应的维持时间

29.药物的消除包括以下哪几项ABCD

A.药物在体内的生物转化B.药物与血浆蛋白结合C.肝肠循环D. 药物经肾排泄E.首关消除

30.舌下给药的优点在于ABCD

A.避免胃肠道刺激B.避免首关消除C.避免胃肠道破坏D.吸收较迅速E. 吸收量大

31.药物经生物转化后,可出现的情况有

A.多数药物被灭活B.少数药物可被活化C.极性增加D.水溶性增加E.形成代谢产物

32.影响药物从肾脏排泄速度的因素有

A.药物极性B.尿液pHC.肾功能状况D.给药剂量E.同类药物的竞争性抑制

33.影响药物在体内分布的因素有

A.药物的理化性质B.给药途径C. 给药剂量D.体液pH及药物解离度E.器官血流量

34.药物按零级消除动力学消除的特点是

A.血浆半衰期不是固定数值B.药物自体内按恒定速度消除C. 消除速度与C0(初始血药浓度)高低有关D.时量曲线在普通坐标上为直线,其斜率为K

E.进人体内的药量少,机体消除药物的能力有余

(三) 问答题

1.影响药物分布的因素有哪些?

2.不同药物竞争同一血浆蛋白而发生置换现象,其后果是什么?

3.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药?有何临床意义?试举例说明之。

4.为立即达到有效血药浓度抢救病人,如何实施负荷剂量给药?

5.绝对生物利用度与相对生物利用度有何不同?

6. 比较一级消除动力学和零级消除动力学的差异。

参考答案:

A型题

1、C

2、B

3、A

4、C

5、E

6、B

7、B

8、D

9、B 10、A 11、D 12、C 13、B 14、B 15、B 16、

C 17、 B 18、C

B型题19、D 20、B 21、D

X型题22、ABE 23、ABCDE 24、ABCE 25、ABD 26、ACDE 27、ABDE 28、BCD 29、ABCD 30、ABCD 31、ABCDE 32、ABCDE 33、ABDE 34、ABCE

第三章药物代谢动力学

一. 教材精要

掌握:药物作用与选择性,治疗作用与不良反应,量效关系,构效关系,药物作用机制,受体概念与特性,受体类型,受体调节,激动剂与拮抗剂。熟悉:受体占领学说,跨膜信息传递。了解:受体其他学说,受体药物反应动力学。药物作用(action):药物与机体组织间的原发作用,构成了药物作用机制的主要方面。药物效应(effect):药物作用所引起的机体原有功能的改变。药物作用的基本表现:药物引起机体器官原有功能水平的改变,如兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭等。药物的局部作用与全身作用。药物作用特异性与药理效应选择性之间的关系。药物作用的两重性:治疗作用和不良反应。药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。药物的不良反应(untoward effects):包括副反应、毒性反应、后遗效应、继发性反应、变态反应、致畸作用等。量效关系(dose-effect relationship):在一定剂量范围内,药物剂量的大小与血药浓度高低成正比,亦与药效的强弱有关,这种剂量与效应的关系称为量效关系。量反应:药理效应强度的高低或多少,可用数字或量的分级表示,这种反应类型为量反应。质反应:观察的药理效应是用阳性或阴性,结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量,这种反应类型为质反应。半数有效量(ED50):指使一群动物中半数动物产生效果的药物剂量。半数致死量(LD50):指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。药物的安全评价指标:治疗指数及安全界限。治疗指数(TI);半数致死量(LD50)/半数有效量(ED50),数值越大越好。安全界限:(LD1)/ED99

构效关系:特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。药物作用机制:通过药物的理化性质改变细胞周围的理化条件而产生药理效应发挥非特异性作用;作用于酶和受体如对受体的激动和拮抗;影响递质的释放和激素的分泌;影响自身活性物质;影响酶活性;影响离子通道等发挥特异性作用。

药物作用和信号转导1.配体跨膜调节基因表达:脂溶性大的配体透过细胞膜,扩散到胞质或胞核内,作用于相应的受体,调节基因转录等。如肾上腺皮质激素。2.配体激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶:胰岛素受体等本身具有某种酶活性,与配体结合后,胞质内的部分出现酪氨酸蛋白激酶活化,引起继发变化,调节细胞功能。3.配体门控离子通道:受体本身由识别部位与离子通道或其一部分构成。4.膜受体活化经G蛋白转导信号到效应酶(1)激活腺苷酸环化酶;(2)抑制腺苷酸环化酶;(3)调节离子通道;(4)激活钙和肌醇磷脂代谢;(5)激活鸟苷酸环化酶。受体概念及受体的特性:受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,且首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后继的生理反应或药理效应。体内能与受体特异性结合的物质称为配体,也称第一信使。受体的特性有:饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性、亚细胞或分子特征、配体结合试验资料与药理活性相关性、生物体存在内源性配体。受体类型:①按受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点分为:含离子通道型的受体、G白偶联受体、具有酪氨酸激酶活性的受体、调节基因表达的受体等。②按受体存在标准分:细胞膜受体、胞浆受体、胞核受体。受体的调节:向下调节和向上调节、同种调节和异种调节。细胞信使:胞内信息的转导有C-蛋白、cAMP、肌醇磷脂、钙离子等。激动剂与拮抗剂激动剂:有很大的亲和力和内在活性,与受体结合产生最大效应。部分激动剂:具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只产生较弱的效应。拮抗剂:与受体结合后非但不产生生物效应,却使激动剂不能与受体结合发挥生物效应。拮抗参数(pA2):是指使激动药剂量加倍而效应维持不变所需的竞争性拮抗药摩尔浓度的负对数。竞争性拮抗剂:与激动剂相互竞争相同的受体的拮抗剂(其拮抗作用是可逆的)。非竞争性拮抗剂:与激动剂不争夺相同的受体,但与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合,即使不断提高激动剂浓度也不能达到单独使用激动剂时的最大效应。

二. 测试题

(一)名词解释

1.药物作用2.药物效应3.局部作用4.全身作用5.不良反应6.药源性疾病7.副作用 8.毒性反应 9. 变态反应 10.继发性反应 11.后遗效应 12.致畸作用 13.受体 14,配体 15.激动剂 16.拮抗剂 17。竞争性拮抗剂 18.非竞争性拮抗剂 19.剂量—效应关系 20.量效曲线 21.最小有效量 22.半数有效量(ED50) 23.半数有效浓度(EC50) 24.半数致死量(LD50) 25.半数中毒量26.效能27.效价强度28.构效关系29.拮抗参数pA2 30.受体上调31.agonist 32.antagonist 33.adverse reaction 34.graded response 35.efficacy 36. potency 37.dose-response relationship

(二)选择题

[A型题] 1.药物的作用是指A. 药理效应 B.药物具有的特异性作用 C.对不同脏器的选择性作用D.药物对机体细胞间的初始反应 E.对机体器官兴奋或抑制作用

2.下列属于局部作用的是A. 利多卡因的抗心律失常作用B.普鲁卡因的浸润麻醉作用C.地高辛的强心作用D.地西泮的催眠作用E.七氟醚吸人麻醉作用3.药物产生副作用的药理学基础是A. 用药剂量过大B.药物作用选择性低C.患者肝肾功能不良D.血药浓度过高E,用药时间过长4.下述哪种剂量可产生副作用A. 治疗量B.极量C.中毒量D.阈剂量E.无效量5.不存在其他药物时,吲哚洛尔通过激动p受体致心率增高。但在高效日受体激动剂存在情况下,吲哚洛尔引起剂量依赖性心率降低。因此吲哚洛尔可能是A.不可逆性拮抗剂B.生理性拮抗剂 C. 化学拮抗剂D.部分激动剂E.非竞争性拮抗剂6.药物半数致死量(LD50)是指A.致死量的一半 B.评价新药是否优于老药的指标 C.杀死半数病原微生物的剂量D。药物的急性毒性 E.引起半数动物死亡的剂量7.竞争性拮抗药效价强度参数PA2的定义是A.使激动药效应减弱一半时的拮抗剂浓度的负对数B.使加倍浓度的激动药仍保持原有效价强度的拮抗剂浓度的负对数C.使拮抗药始终保持原有效价强度的激动药浓度的负对数D,使激动药效应减弱至零时的拮抗剂浓度的负对数 E. 使激动药效应加强1倍的拮抗剂浓度的负对数8.下述哪一个概念说明一种药物不管剂量大小所能产生的最大反应A. 效价强度B.效能C受体作用机制 D. 治疗指数E.治疗窗9.竞争性拮抗药具有的特点有A. 与受体结合后能产生效应 B.能抑制激动药的最大效应C.增加激动药剂量时,不能产生效应 D.同时具有激动药的性质E.使激动药量效曲线平行右移,最大反应不变10.下面哪一个最确切地叙述了类固醇激素作用的跨膜信号转导过程A. 作用于膜酪氨酸激酶B.激活G蛋白,进而激动或抑制腺苷酸环化酶C. 扩散进入胞质,与胞内受体结合D.开放跨膜离子通道 E. 以上都不是

[B型题] 11.青霉素治疗肺部感染是12.沙丁胺醇治疗支气管哮喘是13.胰岛素治疗糖尿病是A.对症治疗B.对因治疗C.补充治疗D.变态反应E.间接治疗

14.长期应用肾上腺素皮质激素后突然停药可引起15.地西泮类药物用于催眠,早上起床后仍有可能精神萎靡、哈欠等16.先天性葡萄糖—6—磷酸脱氢酶缺乏可引起17.青霉素注射可能引起18.阿托品缓解腹痛的同时引起口干A.后遗效应B.停药反应C.特异质反应D.过敏反应E.副反应19.完全激动药的特点是20.竞争性拮抗药的特点是21.部分激动药的特点是A.亲和力弱,内在活性弱B.无亲和力,无内在活性 C. 有亲和力,无内在活性D.有亲和力,内在活性弱E.对相应受体有较强亲和力及较强内在活性

[C型题] 22.给药剂量取决于 23.药物产生的过敏反应取决于 24.药物的选择性取决于 25.药物效应的个体差异取决于A.药效学特性B.药动力特性 C. 两者均是D.两者均不是26.大于阀剂量而不产生毒性的量是 27.ED99/LD1之间的距离是 28.ED50/LD50表示的是29.大于治疗量、小于最小中毒量的剂量为30.数值越小越不安全的是A. 治疗指数B.极量 C. 两者均是D.两者均不是[X型题] 31.下面对受体的认识,哪些是正确的A. 受体是首先与药物直接结合的大分子B.药物必须与全部受体结合后才能发挥药物的最大效应C.受体兴奋后可能引起效应器官功能的兴奋或抑制D.受体与激动药及拮抗药都能结合 E. 一个细胞上的某种受体数目是固定不变的32.下述关于受体的认识,哪些是正确的A介导细胞信号转导的功能蛋白质 B受体对相应的配体有较高的亲和力C.受体对相应的配体有较高的识别能力 D.具有高度选择性和特异性 E. 一个细胞上同种受体只有一种亚型33.下述关于药物毒性反应的叙述,正确的是A.一次用量超过剂量B.长期用药 C. 病人对药物高度敏感D.病人肝或肾功能低下 E. 病人对药物过敏34.竞争性拮抗剂具有下列特点A.使激动药量效曲线平行右移 B. 使激动剂的最大效应降低C.竞争性拮抗作用是可逆的 D.拮抗参数pA2越大,拮抗作用越强E.与受体有高度亲和力,无内在活性35.非竞争性拮抗剂的特点是A.与受体结合非常牢固 B,使激动药量效曲线降低C.提高激动剂浓度可以对抗其作用 D.双倒数作图法可以显示其特性E.具有激动药与拮抗药两重特性36下列关于药物作用机制的描述中,正确的是A.参与、影响细胞物质代谢过程 B。抑制酶的活性C.改变特定环境的理化性质 D.产生新的功能 E. 影响转运体的功能37.药物所致的变态反应,其特点包括A.以往接触史常难以确定 B. 反应性质与药物原有效应无关C. 反应程度与药物剂量无关 D. 用药理拮抗药解救无效E. 采用皮肤过敏实验,可作出准确判断

(三)填空题1.药物不良反应包括_____、_____、_____、_____、_____和_____。2.药物的量效曲线可分为_____和_____两种。3.药物只对某些器官组织产生明显作用,而对其他器官组织作用很小或无作用,称为药物作用的_____。4.激动剂的强弱以_____表示,拮抗剂的强弱以_____表示。5.药物毒性反应中的“三致”包括_____、_____和_____。6.难以预料的不良反应有_____、_____。7.受体是一类大分子_____,存在于_____、_____或_____。8.长期应用拮抗药,可使相应受体_____,这种现象称为_____,突然停药时可产_____。

(四)问答题1.在某一药物的量效曲线上可以得到哪些信息? 2.从受体角度解释药物耐受性产生的原因。3.半数有效量与半数最大有效量的区别是什么? 4.简述药理学中的信号转导理论。5.从药物与受体作用角度简述激动剂与拮抗剂的特点。6.效价强度与效能在临床用药上有何意义?

7.由停药引起的不良反应有哪些?

参考答案:A型题1、D 2、B 3、B 4、A 5、D 6、E 7、B 8、C 9、E 10、C B型题11、A 12、D 13、B 14、B 15、A 16、C 17、D 18、E 19、E

20、 C 21、 D C型题22、B 23、D 24、B 25、C 26、D 27、B 28、D 29、D 30、C X型题31、CD 32、ABCD 33、ABCDE 34、CDE 35、ABDE 36、ABCE 37、AB 填空题

1、副反应,毒性反应,过敏反应,后遗效应,停药综合症

2、量反应,质反应

3、选择性

4、pD2, pA2

5、致癌,致突变,致畸形

6、变态反应和特异质反应

7、蛋白质,细胞膜,胞浆,细胞核

第四章传出神经系统药理学概论

【内容提示及教材重点】

一、递质:递质的定义:细胞间传递信息的物质。传出神经系统的主要递质有乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)和去甲肾上腺素(noradrenaline, NA)。

二、传出神经按递质分类:

1. 胆碱能神经:神经末梢释放的递质是Ach。胆碱能神经包括:(1)运动神经;(2)副交感神经的节前和节后纤维;(3)交感神经的节前纤维;(4)少数交感神经的节后纤维(支配汗腺、竖毛肌、骨骼肌血管)。

2. 肾上腺素能神经:神经末梢释放的递质是NA,包括绝大多数交感神经的节后纤维,肾上

腺髓质分泌肾上腺素。

三、传出神经系统递质合成与消除

1. 乙酰胆碱(Ach):合成:乙酰辅酶A+胆碱Ach 消除:Ach 乙酸+胆碱

2. 去甲肾上腺素(NA):合成:酪氨酸多巴多巴胺 NA

消除:80%被神经末梢再摄取(摄取-1),一部分进入囊泡储存,部分被线粒体单胺氧化酶(MAO)

破坏;其余被非神经组织(心肌、平滑肌)摄取(摄取-2),再被MAO、COMT(儿茶氧位甲基转移酶)破坏。

四、传出神经系统受体类型、分布与兴奋效应

包括胆碱能受体:M(M1、M2、M3)和N(Nn和Nm)

肾上腺素能受体:α(α1、α2)和β(β1、β2)。

1.胆碱受体:

M受体 M1:胃壁细胞,分泌增加

M2:心肌心脏功能抑制,血管平滑肌(次要)舒张

M3:虹膜环状肌(括约肌)收缩缩瞳;

睫状肌收缩近视;支气管平滑肌收缩呼吸困难;分泌增加

胃肠道平滑肌收缩蠕动增加;括约肌松弛;分泌增加

膀胱逼尿肌收缩,括约肌松弛排尿

N受体N n受体副交感神经节

N m受体骨骼肌收缩皮肤、黏膜、内脏血管收缩,血压升高

2.肾上腺素能受体交感神经节

α受体α1受体虹膜辐射肌(瞳孔开大肌)收缩,扩瞳

胃肠和膀胱括约肌收缩

腺体分泌,使手脚心汗腺、唾液腺分泌增加α2受体:突触前膜,起负反馈作用。

β1受体:心肌,心脏兴奋

β2受体骨骼肌、冠状动脉血管舒张;支气管平滑肌舒张;胃肠、膀胱逼尿肌舒张;

突触前膜,起正反馈作用。

五、传出神经系统药物的作用方式

1. 直接作用于受体

2. 影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释放

六、传出神经系统药物的作用方式与分类

1. 拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药

2. 拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药

【作业测试题】

一、名词解释

1. 神经递质(neurotransmitter)

2. M样作用(M-receptor effect)

3. N样作用(N-receptor effect)

4. 激动药(agonist)

5. 拮抗药(antagonist)

6. cholinergic nerve

7. noradrenergic nerve

二、选择题

(一) A型题

8. 由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是()

A. 多巴脱羟酶

B. 单胺氧化酶

C. 酪氨酸羟化酶

D.儿茶酚氧位甲基转移酶

E. 多巴胺羟化酶

9. 下列哪种效应不是通过激动M受体实现的()

A. 心率减慢

B.胃肠道平滑肌收缩

C. 胃肠道括约肌收缩

D. 膀胱括约肌舒张

E. 虹膜括约肌收缩(缩瞳)

10. 下列哪些效应不是通过激动β受体产生的()

A. 支气管舒张

B. 骨骼肌血管舒张

C. 心率加快

D. 心肌收缩力增强

E. 膀胱逼尿肌收缩

11. Nn受体主要位于

A. 神经节细胞

B. 心肌细胞

C. 血管平滑肌细胞

D. 胃肠平滑肌

E. 骨骼肌细胞

12. 兴奋时产生舒张支气管平滑肌效应的主要受体是

A. α受体

B. α1受体

C. β1受体

D. β2受体

E. M受体

13. 下述哪种是β1受体的主要效应

A.舒张支气管平滑肌

B. 加强心肌收缩

C. 骨骼肌收缩

D. 胃肠平滑肌收缩

E. 腺体分泌

14. 能使肾上腺髓质分泌肾上腺素的药物应为

A. 甲基多巴

B. 烟碱

C. 阿托品

D. 筒箭毒碱

E. 美加明

(二) B型题

A. 胆碱酯酶

B. 胆碱乙酰化酶

C. 单胺氧化酶

D. 多巴脱羧酶

E. 酪氨酸羟化酶

15. 在线粒体中使儿茶酚胺灭活的酶

16. 使多巴生成多巴胺的酶

17. 合成乙酰胆碱的酶

18. 有机磷酸酯抑制的酶

19. 去甲肾上腺素合成的限速酶

A. M1受体

B. M2受体

C. M3受体

D. N n受体

E. N m受体

20. 植物神经节细胞膜上的主要受体是

21. 骨骼肌细胞膜上的受体是

22. 平滑肌细胞膜上的胆碱受体是

23. 分布于心脏的胆碱受体是

A. α1受体

B. α2受体

C. β1受体

D. β2受体

E. β3受体

24. 分布于血管平滑肌上的肾上腺素受体是

25. 心肌上主要分布的肾上腺素受体是

26. 支气管和血管上主要分布的受体是

A. 胆碱乙酰化酶

B. 胆碱酯酶

C. 多巴脱羧酶

D. 单胺氧化酶

E. 儿茶酚胺氧位甲基转移酶

27. 在线粒体中灭活NA的酶是

28. 在肝肾等组织中灭活NA的酶是

29. 合成Ach的酶是

30. 有机磷酸酯类抑制的酶是

31. 卡比多巴抑制的酶是

A. 肾上腺素

B. 去甲肾上腺素

C. 多巴胺

D. 5-羟色胺

E. 乙酰胆碱

32. 胆碱能神经兴奋时,其末梢释放的递质是

33. 肾上腺素能神经兴奋时,其末梢释放的递质是

(三) X型题

34. 下列哪些效应器上分布N1受体

A. 心肌

B. 支气管平滑肌

C. 植物神经节

D. 骨骼肌运动终板

E. 肾上腺髓质

35. 哪种神经兴奋时其末梢释放的递质是乙酰胆碱

A. 副交感神经节前纤维

B. 运动神经

C. 副交感神经节后纤维

D. 大多数交感神经节后纤维

E. 以上全是

36. 胆碱能神经包括

A. 交感神经节前纤维

B. 副交感神经节前纤维

C. 全部交感神经节后纤维

D. 副交感神经节后纤维

E. 运动神经

37. 下面描述正确的是

A. N2受体位于运动神经终板膜上

B. N1受体位于神经节上

C. M受体只位于心脏上

D. 支气管平滑肌上有β2受体

E. β1受体位于心脏上

38. 下列哪种效应是通过激动胆碱能M受体实现的

A. 膀胱括约肌收缩

B. 骨骼肌收缩

C. 瞳孔缩小

D. 汗腺分泌

E. 视远模糊

(四) 英文选择题(X型题)

39. Acetylcholine is the chemical mediator released at the following sites:

A. parasympathetic preganglionic neurones

B. sympathetic preganglionic neurones

C. parasympathetic postganglionic neurones

D. sympathetic postganglionic neurones

E. postganglionic sympathetic neurones that innervate the sweat glands

40. The effects of direct-acting cholinergic agonists include:

A. mydriasis

B. decrease in zonular tension

C. traction on peripheral retina

D. increase the depth of focus

E. increased outflow facility

三、问答题

42. 乙酰胆碱与肾上腺素这两种递质的生物合成、贮存、释放与灭活有何异同点?

43. 传出神经系统药物的分类及其依据是什么?

44. 传出神经系统受体的分类、分布及其效应表现是什么?

[参考答案] 8. C 9. C 10. E 11. A 12. D 13. B 14. B 15. C 16. D 17. B 18. A 19. E 20. D 21. E 22. C 23. B 24. A 25. C 26. D 27. D 28. E 29. A 30. B 31. C 32. E 33. B 34. CE 35. ABC 36. ABDE 37. ABDE 38. CDE 39. ABC 40. BCDE

第五章胆碱能系统激动药和阻断药

【内容提示及教材重点】

第一节M胆碱受体激动药和阻断药

一、激动药

毛果芸香碱(pilocarpine, 匹鲁卡品)

1. 作用机制:直接激动M受体

2. 药理作用:对眼睛和腺体作用最明显。

⑴眼睛:①缩瞳②降低眼内压③调节痉挛

⑵腺体:分泌增加

3. 临床应用:青光眼和虹膜炎

【作业测试题】

一、名词解释1. 调节痉挛

二、选择题

(一) A型题

2. 毛果芸香碱对眼睛的作用是

A. 缩瞳、降低眼内压和调节痉挛

B. 缩瞳、降低眼内压和调节麻痹

C. 缩瞳、升高眼内压和调节痉挛

D. 散瞳、升高眼内压和调节麻痹

E. 散瞳、升高眼内压和调节痉挛

3. 毛果芸香碱是

A. 作用于M受体的药物

B. N受体激动剂

C. 作用于N受体的药物

D. M受体激动剂

E. M受体拮抗剂

4. 女性,50岁。病人因剧烈眼痛,头痛,恶心,呕吐,急诊来院。检查:明显的睫状出血,角膜水肿,前房浅,瞳孔中度开大,呈竖椭圆形,眼压升高为 6.7kPa。房角镜检查:房角关闭。诊断:闭角型青光眼急性发作。该病人应立即给药治疗

A. 毛果芸香碱

B. 新斯的明

C. 阿托品

D. 肾上腺素

E. 去甲肾上腺素

5. 下列哪一项与毛果芸香碱的作用无关

A. 减少房水生成

B. 瞳孔缩小

C. 虹膜向中心拉紧,其根部变薄,前房角间隙扩大

D. 促使睫状肌收缩,引起巩膜静脉窦扩张

E. 牵拉小梁网,使其间隙增大,房水循环通畅

6. 下列描述哪项有错?

A. 支气管平滑肌上的肾上腺素受体是β2受体

B. 神经节上的胆碱能受体是N1受体

C. 阿托品是抗胆碱药

D.运动神经—肌肉终板上的胆碱体是N2受体

E.毛果芸香碱是节后抗胆碱药

(二) B型题

A.M、N受体激动药

B.M受体激动药CN受体激动药 D. M受体阻断药 E. M、N受体阻断药

7. 烟碱是

8. 卡巴胆碱是

9. 毛果芸香碱是

(三) X型题

10. 关于毛果芸香碱正确的是

A. 是M受体激动剂

B. 治疗青光眼

C. 扩瞳

D. 降眼压

E. 腺体分泌增加

(四) 英文选择题(X型题)

11. Direct-acting cholinergic agonists include:

A. pilocarpine

B. echothiophate iodide

C. carbachol

D. tropicamide

E. Atropine

12. The effect of pilocarpine include:

A. increased incidence of retinal tear

B. increased tension in the zonules

C. contraction of the ciliary body

D. increased thickness of the lens

E. increased permeability of the iris vessels

13. Pilocarpine:

A. is an alkaloid derived from plant

B. is a direct acting muscarinic agonist

C. causes contraction of the longitudinal muscles of the ciliary body

D. worsens myopia

E. has a greater effect on patients with blue iris than brown iris

14. Pilocarpine is contraindicated in the following conditions:

A. malignant glaucoma

B. pseudoexfoliation glaucoma

C. hypertensive uveitis

D. aphakic glaucoma

E. subacute angle closure glaucoma

15.The following are true about pilocarpine:

A. it increases the concentration of acetylcholine in the synaptic cleft

B. it increases trabeulcar meshwork outflow but decreases uveoscleral outflow

C. patients with dark iris are more sensitive to the miotic effect of pilocarpine

D. it increases the depth of focus

E. it induces myopia by increasing the axial length of the lens

16. The side effects of pilocarpine include:

A. dry eye

B. increased sweating

C. bronchiolar spasm

D. increased salivation

E. constipation

17. The systemic side effects of pilocarpine include:

A. constipation

B. excessive sweating

C. urinary urgency

D. bronchial spasm

E. dry mouth

三. 问答题

18. 毛果芸香碱对眼的作用表现是什么?

19. 去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱会出现什么结果?为什么?

【参考答案】2. A 3. D 4. A 5. A 6. C 7.C 8.A 9.B 10. ABDE 11. AC 12. ACDE

13. ABCDE. 14. AC 15. BDE 16. BCD 17. BCD

二、胆碱受体阻断药

(一). M受体阻断药1.阿托品(Atropine)

作用机制:竞争性拮抗Ach对M(M1~3)受体的激动作用,大剂量也可阻断N1受体。

药理作用:⑴抑制腺体分泌(汗腺、唾液腺明显);

⑵对眼睛的作用①散瞳;②眼内压升高;③调节麻痹;

⑶松弛平滑肌(胃肠、膀胱>胆管、输尿管、支气管);

⑷心血管系统①加快心率;②改善传导;③扩张血管;

⑸兴奋中枢:焦虑、多言、谵安、常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥。

临床应用①解除平滑肌痉挛;②麻醉前给药;③眼科;④缓慢型心律失常;⑤休克;

⑥有机磷酸酯类中毒。

不良反应:口干、便秘、乏汗、视力模糊、心悸、皮肤潮红,呼吸加快加深,出现谵安、

幻觉、惊厥等。严重中毒时,可由中枢兴奋转入抑制,产生昏迷和呼吸麻痹等。

2.山莨菪碱(anisodamine)

作用与阿托品相似,稍弱,其特点是对中枢无明显作用,毒性低,对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高,主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。

3.东莨菪碱(scopolamine)

外周作用与阿托品相似,对眼和腺体作用较阿托品强,可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。

4.合成扩瞳药

后马托品(homatropine)和托吡卡胺(tropicamide):扩瞳作用与调节麻痹短暂,适用于一般眼科检查,特别是对于儿童;

托吡卡胺的特点是起效快而持续时间最短。

5.合成解痉药

丙胺太林(普鲁本辛,propantheline bromide)口服给药吸收较差,不易透过血脑屏障,很少发生中枢作用;对胃肠道平滑肌M胆碱受体作用较强,能不同程度地减少胃液分泌。胃十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐等。

胃复康(benactyzine hydrochloride)口服较易吸收,解痉作用较明显,也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。适用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者。

(二). N2胆碱受体阻断药

1. 除极化型肌松药

作用机制:与N2受体结合,使骨骼肌持续去极化而松弛。

特点:①先有短暂的肌震颤;②易产生快速耐受性;③抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用,反能加强;④无神经节阻断作用;⑤肌松作用有2个时相。如琥珀胆碱(司可林,Scoline)。

2. 非除极化型肌松药

作用机制:与N2受体结合,竞争性阻断Ach对N2受体的激动,使骨骼肌松弛。

特点:①同类药物之间有相加作用;②氨基甙类抗生能加强肌松作用;③过量可用新斯的明抢救;④有神经节阻断作用;

如筒箭毒碱。

【作业测试题】

一、名词解释

1. 调节麻痹

2. 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)

二、选择题

(一) A型题

3. 阿托品作用于何受体

A. M受体

B. N1受体

C. N2受体

D. H1受体

E. H2受体

4. 阿托品对眼睛的作用是

A. 散瞳、升高眼内压和调节麻痹

B. 散瞳、降低眼内压和调节麻痹

C. 散瞳、升高眼内压和调节痉挛

D. 缩瞳、降低眼内压和调节痉挛

E. 缩瞳、升高眼内压和调节痉挛

5. 眼压升高可由何药引起

A. 毛果芸香碱

B. 阿托品

C. 肾上腺素

D. 去甲肾上腺素

E. 氯丙嗪

6. 麻醉前为了抑制腺体分泌,保持呼吸道通畅,可选用

A. 毛果芸香碱

B. 新斯的明

C. 阿托品

D. 毒扁豆碱

E. 以上都不行

7. 胆绞痛时,宜选用何药治疗

A. 颠茄片

B. 山莨菪碱

C. 吗啡

D. 哌替啶

E. 山莨菪碱并用哌替啶

8. 下列药物能引起心动过速、口干、散瞳、轻度中枢兴奋

A. 东莨菪碱

B. 阿托品

C. 麻黄碱

D. 美加明

E. 普鲁本辛(丙胺太林)

9. 下列哪项药理作用是阿托品的作用

A. 降低眼压

B. 调节麻痹

C. 促进腺体分泌

D. 减慢心率

E. 镇静作用

10. 阿托品抗休克的主要作用方式是

A. 抗迷走神经,心跳加快

B. 舒张血管,改善微循环

C. 扩张支气管,增加肺通量

D. 兴奋中枢神经,改善呼吸

E. 舒张冠脉及肾血管

11. 治疗量阿托品可引起

A. 缩瞳

B. 出汗

C. 胃肠平滑肌痉挛

D. 子宫平滑肌痉挛

E. 口干

12. 滴眼产生扩瞳效应的药物是哪种?

A. 毛果芸香碱

B. 新斯的明

C. 阿托品

D. 哌唑嗪

E. 吗啡

13. 阿托品与解磷定合用可用于哪类药物的中毒治疗

A. 有机磷酸酯类

B. 箭毒类

C. 强心甙

D. 巴比妥类

E. 吗啡

14. 支气管哮喘伴有尿路梗阻的病人应禁用

A. 阿托品

B. 东莨菪碱

C. 新斯的明

D. 后马托品

E. 山莨茗碱

15. 男性,3岁。烦躁多动约5小时,急诊入院。入院前6小时,曾与邻居小孩同在外面玩耍采摘野果吃。1小时后出现手脚乱动,走路不稳,多言且含糊不清,躁动不安,全身皮肤潮红,干燥,尤面颊部最为明显,瞳孔散大,对光反射消失,心率140次/分,体温升高。诊断:曼陀罗中毒。病人宜选用下述何种药物治疗

A. 毛果芸香碱

B. 阿托品

C. 氯解磷定

D. 吗啡

E. 哌替啶

(二) B型题

A. 毛果芸香碱

B. 新斯的明

C. 氯解磷定

D. 阿托品

E. 异丙肾上腺素

16. 治疗手术后腹气胀和尿潴留可选用

17. 验光和检查眼底后,为抵消扩瞳药的作用可选用

18. 胃肠绞痛病人可选用

19. 检查眼底时可选用

(三) X型题

20. 属于胆碱受体阻断药的有

A. 可乐定

B. 新斯的明

C. 阿托品

D. 琥珀胆碱

E. 东莨菪碱

21. 可用于治疗青光眼的药物

A. 毒扁豆碱

B. 甘露醇

C. 毛果芸香碱

D. 阿托品

E. 东茛菪碱

22. 有机磷农药中毒时

A. 应迅速清除毒物

B. 解磷定应用的目使磷酰化胆碱酯酶复活

C. 及早足量反复地使用阿托品

D. 解磷定与阿托品合用的目的是增加疗效

E. 阿托品可复活胆碱脂酶

23. 下列哪些药物具有阻断M受体作用

A. 阿托品

B. 山莨菪碱

C. 东莨菪碱

D. 普鲁本辛

E. 毒扁豆碱

24. 与阿托品有关的作用是

A. 解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快

B. 少量可解除血管痉挛改善微循环

C. 中毒时可致惊厥

D. 近视清楚,远视模糊

E. 升高眼压

25. 通过改善微循环治疗感染性休克的药物

A. 山莨菪碱

B. 去甲肾上腺素

C. 氢化可的松

D. 阿拉明

E. 阿托品

26. 阿托品的用途有

A. 解除平滑肌痉挛

B. 抑制腺体分泌

C. 抗感染性休克

D. 缓慢型心律失常

E. 解除有机磷酸酯类中毒

27. 青光眼病人禁用下列药物

A. 毛果芸香碱

B. 东茛菪碱

C. 甘露醇

D. 阿托品

E. 新福林

28. 下面描述正确的是

A. 东莨菪碱有明显的中枢镇静作用

B. 新斯的明对骨骼肌兴奋作用最强

C. 新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制药

D. 有机磷酸酯类是难逆胆碱酯酶抑制药

E. 有机磷酸酯类中毒可用阿托品和解磷啶解救

29. 下面描述正确的是

A. 毛果芸香碱对眼的作用与阿托品相反

B. 阿托品对痉挛的平滑肌解痉效果最好

C. 东莨菪碱有明显的镇咳作用

D. 镇痛新是阿片受体的部分激动剂

E. 阿托品和哌替啶合用对胆绞痛效果较好

(四) 英文选择题(X型题)

30. The following give rise to non-depolarising blockade of the neuromuscular junction during anaesthesia:

A. succinylcholine

B. physostigmine

C. pancuronium

D. tubocurarine

E. atropine

31. With regard to the effect of atropine:

A. mydriasis is the result of paralysis of the constrictor muscle of the pupil B mydriasis occurs more rapidly than cycloplegia C. cycloplegia persists longer than mydriasis D. it causes forward movement of the lens E. it causes

a breakdown in the blood aqueous barrier

32. Atropine:

A. inhibits the eccrine sweat glands

B. reverses the miosis caused by opioids

C. causes hyperpyrexia in overdose

D. crosses the blood brain barrier readily

E. is more sedative than hyoscine

33. Atropine:

A. blocks nicotinic acethylcholine receptors

B. dries bronchial and salivary secretion

C. diminishes the risk of vagal cardiac arrest

D. is used to avoid unwanted side effects of neostigmine

E. causes loss of accommodation

三、问答题

34. 阿托品的主要临床用途是什么?各自的药理学基础是什么?

35. 阿托品中毒的临床表现是什么?救治措施是什么?

36. 东莨菪碱的主要用途是什么?

37. 山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么?

38. 人工合成的胆碱受体阻断药与阿托品相比有何特点?

【参考答案】

3. A

4. A

5. B

6. C

7. E

8. B

9. B 10. B 11. E 12. C 13. A 14. A 15. A 16. B 17. D 18. D 19. D 20. CDE 21. AC 22. ABCD 23. ABCD 24. ABCE 25. ADE 26. ABCDE 27. DE 28. ABCDE 29. ABDE 30. CD 31. AB 32. ABCD 33. BCDE

第二节抗胆碱酯酶药

一、抗胆碱酯酶药的基本作用抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶突触间隙Ach蓄积表现M及N样作用。

二、抗胆碱酯酶药的分类

1. 易逆性抗胆碱酯酶药,如新斯的明等;

2. 难逆性抗胆碱酯酶药,如有机磷酸酯类。

三、新斯的明(Neostigmine, Prostigmine)特点:不易透过BBB,无中枢作用,对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱,对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用;而对骨骼肌的兴奋作用最强。

1. 作用机制:可逆性抑制胆碱酯酶(ChE),使Ach大量堆积。

2. 药理作用:

⑴产生M样和N样作用

⑵对骨骼肌兴奋作用最强

四、毒扁豆碱(physostigmine)又名依色林(eserine),主要局部用于治疗青光眼。因易透过BBB,增加脑内Ach,用于治疗老年性痴呆。

五、吡啶斯的明(pyridostigmine),作用较新斯的明稍弱。主要用于治疗重症肌无力,因肌力改善作用维持较久,故适于晚上用药。

六、安贝氯铵(ambenonium,酶抑宁mytelase):抗胆碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用都较新斯的明强,作用持续时间也较长,可口服给药。

七、加兰他敏(galanthamine),用于重症肌无力,但疗效较差。

八、有机磷酸酯类(organophosphate)

1. 作用机制:与胆碱酯酶结合后,时间稍久,胆碱酯酶即难以恢复,产生一系列M样和N样症状。

2. 中毒途径:胃肠道、呼吸道、皮肤和黏膜。

3. 中毒症状:M样症状、N样症状、CNS症状。

九、胆碱酯酶复活药的作用

1. 磷酰化ChE游离,恢复活性。

2. 与游离的有机磷酸酯结合,阻止它们继续抑制ChE。

【作业测试题】

一、名词解释1. 胆碱酯酶复活药 (cholinesterase reactivator)

二、选择题

(一) A型题

2. 抗胆碱酯酶药的适应症不包括

A. 重症肌无力

B. 腹气胀

C. 尿潴留

D. 房室传导阻滞

E. 阵发性室上性心动过速

3. 兴奋骨骼肌作用明显的药物是

A. 阿托品

B. 筒箭毒碱

C. 普萘洛尔

D. 新斯的明

E. 酚妥拉明

4. 新斯的明属于何类药物

A. M受体激动药

B. N2受体激动药

C. N1受体激动药

D. 胆碱酯酶抑制剂

E. 胆碱酯酶复活剂

5. 新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是

A. 抑制胆碱酯酶

B. 直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体

C. 促进运动神经末梢释放Ach

D. A+B

E. A+B+C

6. 重症肌无力病人应选用

A. 毒扁豆碱

B. 氯解磷定

C. 阿托品

D. 新斯的明

E. 毛果芸香碱

7. 胆碱酯酶抑制药不用于下述哪种情况

A. 青光眼

B. 房室传导阻滞

C. 重症肌无力

D. 小儿麻痹后遗症

E. 手术后腹气胀和尿潴留

8. 有关新斯的明的临床用途下列错误的是

A. 重症肌无力

B. 阵发性室上性心动过速

C. 平滑肌痉挛性绞痛

D. 通常不作眼科缩瞳药

E. 解救非去极化肌松药中毒

9.去除支配骨骼肌的神经后,再用新斯的明,对骨骼肌的影响是

A. 引起骨骼肌收缩

B. 骨骼肌先松弛后收缩

C. 引起骨骼肌松弛

D. 兴奋性不变

E. 以上都不是

10. 新斯的明最强的作用是

A. 兴奋肠道平滑肌

B. 兴奋骨骼肌

C. 缩小瞳孔

D. 兴奋膀胱平滑肌

E. 增加腺体分泌

11. 有机磷农药中毒的原理

A. 易逆性胆碱酯酶抑制

B. 难逆性胆碱酯酶抑制

C. 直接抑制M受体,N受体

D. 直接激动M受体、N受体

E. 促进运动神经末梢释放Ach

12. 胆碱酯酶复活剂是

A. 碘解磷啶

B. 毒扁豆碱

C. 有机磷酸酯类

D. 琥珀胆碱(司可林)

E. 氨甲酰胆碱

13. 碘解磷啶解救有机磷酸酯类(农药)中毒是因为

A. 能使失去活性的胆碱酯酶复活

B. 能直接对抗乙酰胆碱的作用

C. 有阻断M胆碱受体的作用

D. 有阻断N胆碱受体的作用

E. 能对抗有机磷酸酯分子中磷的毒性

14. 使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是

A. 阿托品

B. 氯解磷定

C. 毛果芸香碱

D. 新斯的明

E. 毒扁豆碱

15. 碘解磷定解救有机磷农药中毒的药理学基础是

A. 生成磷化酰胆碱酯酶

B. 具有阿托品样作用

C. 生成磷酰化碘解磷定

D. 促进Ach重摄取

E. 促进胆碱酯酶再生

16. 有机磷酸酯类中毒时,M样症状产生的原因是

A. 胆碱能神经递质释放增加

B. M胆碱受体敏感性增强

C. 胆碱能神经递质破坏减少

D. 直接兴奋M受体

E. 抑制Ach摄取

(二) B型题

A. 解磷定

B. 安坦(苯海索)

C. 新斯的明

D. 阿托品

E. 左旋多巴

17. 治疗窦性心动过缓

18. 治疗重症肌无力

19. 治疗有机磷中毒时的肌震颤

20. 治疗氯丙嗪的锥体外系反应

21. 治疗巴金森氏病首选

A. 直接作用受体

B. 影响递质的合成

C. 影响递质的代谢

D. 影响递质的释放

E. 影响递质的储存22. 毛果芸香碱的作用是23. 新斯的明的主要作用是24. 碘解磷定的作用是

(三) X型题

25. 新斯的明具有强大的骨骼肌收缩作用,主要通过

A. 抑制运动神经末梢释放 Ach

B. 直接兴奋骨骼肌终板的N1受体

C. 抑制胆碱酯酶

D. 直接兴奋骨骼肌终板的N2受体

E. 促进运动神经末梢释放Ach

26 下面属抑制胆碱酯酶药是

A. 毒扁豆碱

B. 新斯的明

C. 敌百虫

D. 毛果芸香碱

E. 阿托品

(四) 英文选择题(X型题)

27. The following are true about physostigmine:

A. it is a reversible cholinesterase

B. it does not penetrate the blood-brain barrier

C. it acts on the muscarinic receptors

D. it acts on the nicotinic receptors

E. it causes miosis

28. Physostigmine:

A. causes accommodative spasm

B. causes conjunctival vasoconstriction

C. increases the intraocular pressure

D. causes twitching of the eyelids

E. can be used in infestation caused by pubic lice

29. Mydriasis occurs with:

A. thymoxamine

B. guanethidine

C. carbachol

D. neostigmine

E. ecothiophate

30. Edrophonium:

A. inhibits the action of cholinesterase in the neuromuscular junction

B. inhibits plasma cholinesterase

C. has little effect if given orally

D. is used in the diagnosis of myasthenia gravis

E. causes bradycardia

三. 问答题

31. 新斯的明的作用有哪些特点?

32. 去除神经后毒扁豆碱的作用会出现什么结果?为什么?

33. 有机磷中毒的症状有哪些?

34. 胆碱酯酶复活药的作用、临床应用是什么?

【参考答案】2. A 3. D 4. D 5. E 6. D 7. B 8. C 9. E 10. B 11. B 12. A 13. A 14. B 15. C 16. C 17. D 18. C 19. C 20. B 21. E 22. A 23. C 24. C 25. CDE 26. ABC 27. ACDE 28. ADE 29. AB 30. ACDE

第六章作用于肾上腺素受体的药物

【内容提示及教材重点】

第一节药物构效关系及分类

第二节肾上腺受体激动药

一、α、β受体激动药

1. 肾上腺素(adrenaline,epinephrine):作用机制:激动α和β受体,敏感性β>α。药理作用:兴奋α受体(快、强、短),皮肤粘膜内脏血管收缩,血压升高;兴奋β1受体,使心率、心力、心输出量增加;兴奋β2受体(慢、弱、持久),骨骼肌血管和冠脉舒张,使血压下降,总的效应是血压先升后降,称“肾上腺素的后扩张”。用于心脏骤停;过敏性休克;支气管哮喘;与局麻药配伍和局部止血。

2. 麻黄碱作用机制除直接激动α和β受体外,还能促进NA能神经末稍释放递质。药理作用与肾上腺素相似,但较弱,持久,中枢兴奋作用明显,易产生快速耐受性,临床用于低血压状态、哮喘预防和轻症治疗、鼻塞等。

3. 多巴胺(dopamine)激动α、β和多巴胺受体,敏感性:多巴胺受体>β>α;兴奋心脏,作用较弱;肾和肠系膜血管舒张;皮肤粘膜血管收缩;舒张肾血管,排钠利尿;临床用于抗休克、急性肾功能衰竭。

二、α受体激动药α1和α2受体激动药—去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)作用机制:激动α受体为主,对β1受体也有较弱的激动作用。药理作用:收缩血管(皮肤、黏膜、内脏血管);兴奋心脏,作用较弱;升高血压。

三、β受体激动药β1和β2受体激动剂—异丙肾上腺素作用机制:激动β受体(β1和β2). 药理作用:兴奋心脏;舒张血管,血压下降;舒张支气管;增强代谢;临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏骤停。

【作业测试题】

一、名词解释

1. 儿茶酚胺类药物

二、选择题

(一) A型题

2. 肾上腺素的药理作用是通过与下列受体作用

A. 直接激动α,β1,β2受体

B. 主要激动α受体,微弱激动β受体

C. 激动α,β,DA受体

D. 直接拮抗α,β1,β2受体

E. 主要激动β受体

3. 青霉素过敏性休克一旦发生,应立即注射

A. 肾上腺皮质激素

B. 氯化钙

C. 去甲肾上腺素

D. 肾上腺素

E. 阿托品

4. 能使上腺素升压作用翻转的药物是

A. 酚妥拉明

B. 新斯的明

C. 毛果芸香碱

D. 麻黄碱

E. 阿托品

5. 为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应,可加用

A. 肾上腺素

B. 去甲肾上腺素

C. 异丙肾上腺素

D. 麻黄碱

E. 多巴胺

6. 何药必须静脉给药(产生全身作用时)

A. 肾上腺素

B. 去甲肾上腺素

C. 间羟胺

D. 异丙肾上腺素、

E. 麻黄碱、

7. 女性,12岁。因胃寒,发热,咽痛两天由母陪同就医。诊断:急性扁桃腺炎。给青霉素等治疗。皮试:(一)。注射青霉素后,患儿刚走出医院约10m,顿觉心里不适,面色苍白,冷汗如注,母立即抱女返回医院。测血压6.67/4kPa(50/30mmHg)。诊断:青霉素过敏性休克。当即给地塞米松等一系列治疗措施,还应给下列哪种药物抢救

药理学名词解释 (2)

药理名词解释 1、离子障(ion trapping):绝大多数药物均为弱酸性或弱碱性电解质,在体液内均不同程度的解离。分 子状态的药物疏水而亲脂,易通过细胞膜;离子状态药物极性高,不易通过脂质层的现象。 2、首过消除(first pass elimination):从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先 通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为~。 3、生物利用度(bioavailability):经任何给药途径一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率 称~。 4、肝肠循环(enterohepatic cycle):被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔, 然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称~。 5、肝药酶(非专一性酶):存在于肝细胞滑面内质网上可促进药物转化的肝脏微粒体混合功能氧化酶系统。 6、一级消除动力学(first-order emilination kinetics):是体内药物在单位时间内消除的药物百分 率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度呈正比,也称线性动力学(linear kinetics)。 TD:大多数药物属于、比率恒定、半衰期=0.69/k。 7、零级消除动力学(zero-order emilination kinetics):是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血 浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变也称非线性动力学(nonlinear kinetics)。TD:少数药物属于、半衰期可变。 8、稳态浓度(steady-state concentration,Css):等量等间隔连续多次给药,经4~5个半衰期后,血 药浓度稳定在某一水平,称为~,亦称为坪值。TD:消除药量与吸收药量相等、水平波动在有效浓度和中毒浓度之间、坪值波动与每次剂量和给药间隔呈正比、达坪时间与半衰期呈正比、首剂加倍立即达坪。 9、药物消除半衰期(half life,t1/2):是血浆药物浓度下降一半所需要的时间,期长短可反映药物消 除速度。 10、清除率(clearance,CL):是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积也即是单位时间内有多 少毫升血浆中所含药物被机体清除。 11、表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd):当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体 内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称~。 12、再分布(redistribution):首先分布到血流量大的脑组织发挥作用,随后由于其脂溶性高又向血流 量少的脂肪组织转移,以致病人迅速苏醒,这种现象称为药物在体内的~。 13、绝对生物利用度:以血管外的AUC(血药浓度-时间曲线下面积)和静脉注射的AUC的比值。 14、相对生物利用度:对同一血管外给药途径的某一种药物制剂的AUC与相同的标准制剂的AUC的比值。 15、效能(efficacy)或最大效应(maximal effect,Emax):随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效 应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂其效应不再增加,这一药理效应的极限称最大效应,也称效能。 16、效价强度(potency);是指能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则效价强度越大。 17、治疗指数(therapeutic index):药物的LD50/ED50的比值。即半数致死量与半数有效量的比值。 18、不良反应(adverse reaction):凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为~,包 括副反应、毒性反应、后遗反映、停药反应、变态反应、特异质反应。 19、戒断症状withdrawal/abstinence syndrome:反复用药,促使机体不断调整新陈代谢水平,以适应 在外源性物质作用下进行生理活动,维持机体基本功能,即所谓适应性。一旦停药,代谢活动发生改变,生理功能发生紊乱,出现一系列难以忍受的症状,如兴奋、失眠、流涕、出汗、呕吐、腹泻,甚至虚脱、意识丧失等 20、耐受性(tolerance):连续多次反复给药,机体对药物的敏感性降低,需增加剂量才能起作用。分为 急性耐受性与交叉耐受性 21、耐药性(drug resistance):病原体或肿瘤细胞对反复应用的化疗药物的敏感性降低。 22、依赖性(dependence):是在长期应用某种药物后,机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依 赖和需求,分生理依赖性(physio-logical dependence具有耐受性证据或停药症状)和精神依赖性(psychological dependence是需要药物缓解精神紧张和情绪障碍、但无耐受性和停药症状的一种依赖性)。 23、调节痉挛()动眼神经或毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带松弛,晶状体由 于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适合于视近物,而难以看清远物,这种作用即调节痉挛。 24、抗胆碱酯酶药:是一类能与ACHE牢固结合,但水解较慢,使AchE活性受抑,从而使胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱堆积,产生拟胆碱作用的药物,分为易逆性和难逆性。 25、调节麻痹():阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘,使悬韧带拉紧,晶状体变为扁平,其折光度减低, 只适合于看远物二不能将近物清晰的成像于视网膜上,这种作用即调节麻痹。 26、肾上腺素的翻转(adrenaline reversal):a受体阻断药能选择性地与a肾上腺素受体结合,使b受

药理学名词解释归纳

药理学 名词解释 绪论 1.药理学Pharmacology 研究药物与机体(含病原体)之间相互作用规律及其机制的一门科学。 2. 药物diug 能改变或查明机体的生理功能及病理状态,用以预防、治疗及诊断疾病的物质。3.药动学pharmacokinetics 研究机体对药物的处置过程,即药物在机体的作用下发生的动态变化规律。 4.药效学Pharmacodynamics 研究药物对机体的作用及作用机制。即机体在药物影响下发生的生理、生化变化及机制。 5. 售后调研postmarketing surveillance 上市后在社会人群大范围内继续进行受试药物安全性和有效性评价,在广泛长期使用的条件下考查疗效和不良反应,该期对最终确定新药的临床价值有重要意义。 药效学 1.药物作用drug action 药物与组织细胞之间的初始作用。 2.药理效应drug effect 指继发于药物作用之后的组织细胞原有功能的改变。 3. 兴奋excitation 凡能使机体原有生理、生化功能加强的作用。 4. 抑制inhibition 凡能使机体原有生理、生化功能减弱的作用。 5. 特异性specifity 多数药物是通过化学反应而产生药理效应,这种化学反应的专一性使药物具有特异性。 6. 选择性selectivity 药物只对某些组织器官发生明显作用,而对其他组织作用很小或无作用。 7. 疗效therapeutic effect 药物作用的结果有利于改变病人的生理生化功能或病理过程,使患病机体恢复正常。 8.对因治疗etiological treatment 用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病称对因治疗,或称治本。 9.对症治疗symptomatic treatment 用药目的在于改善疾病症状,减轻疾病的并发症称对症治疗,或称治标。 10.不良反应adverse reaction 凡不符合用药目的或给病人带来痛苦与危害的反应称不良反应。多数不良反应是药物固有效应的延伸. 11.副反应side reaction (副作用side effect)药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用称副反应,亦称副作用。副反应是药物本身固有的,是因药物选择性低而引起的,一般不严重,难避免. 12.毒性反应toxic reaction 药物在剂量过大、用药时间过长、机体敏感性过高时对机体发生的危害性反应称毒性反应。一般较严重,但是可以预知和避免。 13.后遗效应residual effect 停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应 14. 停药反应withdrawal reaction 长期应用某些药物,突然停药后原有病情加重现象。又称回跃反应(rebound reaction) 15. 变态反应allergic reaction(过敏反应hypersensitive reaciton)药物对过敏特质病人引起的异常免疫反应。 16. 特异质反应idiosyncratic reaction 少数患者对某些药物发生的与往常性质不同的不良良应。是由于遗传缺陷造成的。

药理学常见名词解释

一、名词解释: 耐受性:指机体对药物反应性降低的一种状态。 半衰期:资血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 毒性反应:指药物在用要药剂量过大,用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的危害性反应。 半数致死量(LD50):反应药物毒性大小的重要数据。 副作用:药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用。 受体激动剂:与受体有较强亲和力,又有较强内在活性的药物。 交叉耐药性:机体对某药产生耐受性后,对另一种药物也的敏感性也降低。 后遗效应:停药后血药浓度已降至阀浓度以下时残存的药理效应。 首关消除:口服药物在胃肠黏膜吸收后,首先经门静脉进入肝脏,当通过肠黏膜及肝脏时部分药物发生转化,使进入体循环的有效药量减少的现象。 疫苗;激活一种或多种免疫活性细胞,增强机体免疫功能的药物。 抗菌药物:是指对病原菌具有抑制或杀灭作用,主要用于防治细菌性感染疾病的一类药物;属于抗微生物药物的范畴。 抗微生物药物:对病原微生物有抑制或杀灭作用,用于防治病原微生物感染性疾病的药物。 化学治疗:化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞,消除或缓解由它们所引起的疾病。 抗菌谱:是指药物的抗菌范围 窄谱:仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。 广谱:对多数革兰阳性、革兰阴性细菌有抗菌作用,还对某些衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。 抗生素后效应:抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌仍受到持久抑制的效应。如青霉素类和头孢菌素类抗菌药的抗生素后效应十分明显。PAE 的确切机制尚不清楚。 固有耐药性:是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药,如肠道杆菌对青霉素的耐药。 获得耐药性:指细菌与药物多次接触后,对药物的敏感性下降甚至消失,致使药物疗效低或无效。

药理学名词解释

第1章药理学总论-绪言 1 及作用规律的学科。 2研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,又称药动学。 3 用以预防、诊断和治疗药疾病的化学物质。 4研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,又称药动学。 5 续进行的受试新药安全性有效性评价,在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应,该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。 第2章药物代动力学 24页 1 活而进入体循环的药量减少。 2:药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对份量及速度。 3药物在血浆的浓度随时间的推移而发生变化所作的曲线。 4

5 划分的药动学概念。 6 和组织药物分布达到平衡后,体药物按此时的血浆药物浓度在体分布时所需体液容积。 7、 血药浓度稳定在一定水平的状态。 8 的药物浓度每隔一段时间降到原药物浓度的一定比例。 9 药物每隔一定时间消除一定的量。 10 平,在常规给药前应用的一次剂量。 第3章药物效应动力学 1 (LD50/ED50),比值越大相对安全性越大,反之则越小。 2 组织或细胞对激动药的敏感性的反应性下降的现象。 3 生明显作用,而对其他组织作用很小或无作用。 4

的效应。发生在常用剂量下,不严重,但难避免。 5药物达一定药理效应时所需要的剂量。反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。 6 剂量时效应不再继续上每升)。反映药物的在活性。药物的效能与效应强度含意不同,二者不平行。 7 其值越大越安全。 8 的剂量。 9 并激动受体而产生效应。 10 性的药物。 第四章影响药物效应的因素 是有害的,甚至是致命的。 如乳糖、淀粉等制成的外形似药的制剂。但从广义上讲,安慰剂还包括那些本身没有特殊作用的医疗措施如假手术等。安慰剂产生的效应称为安慰剂效应。

药学与临床药学的发展

药学与临床药学的发展 单选题(共10 题,每题10 分) 1 . 18世纪前,美国的药房被称() ? A.药房 ? B.药铺 ? C.药店 ? D.医生商店 我的答案: D 参考答案:D 答案解析:暂无 2 . 《本草纲目》的作者是() ? A.孙思邈 ? B.李时珍 ? C.扁鹊 ? D.张仲景 我的答案: B 参考答案:B 答案解析:暂无 3 . 《千金要方》是我国最早的医学() ? A.教材 ? B.手册 ? C.课本 ? D.百科全书 我的答案: D 参考答案:D 答案解析:暂无 4 . 古代药店、诊堂在门口挂个壶或葫芦推销药品,成为古代药店、诊堂的标志,行医也因此被叫作()? A.济世利人 ? B.悬壶济世 ? C.术精岐黄 ? D.妙手回春 我的答案: B 参考答案:B 答案解析:暂无 5 . 中草药处方最传统的调配方法是() ? A.手抓戟称 ? B.切药 ? C.碾药

? D.煎药 我的答案: A 参考答案:A 答案解析:暂无 6 . 我国临床药学发展初期阶段是() ? A.20世纪70年代前 ? B.20世纪70年代后 ? C.20世纪80年代前 ? D.20世纪80年代后 我的答案: D 参考答案:D 答案解析:暂无 7 . 合理用药含义是指用药() ? A.安全、有效 ? B.安全、有效、经济 ? C.安全、合理、有效、适当 ? D.安全、有效、经济、适当 我的答案: D 参考答案:D 答案解析:暂无 8 . 药学服务的实质是() ? A.药学范畴的一个专业 ? B.药学范畴的一个学科 ? C.药学范畴的一种工作模式 ? D.临床药学的一种方式 我的答案: C 参考答案:C 答案解析:暂无 9 . 药学服务的主体是() ? A.医师 ? B.病人 ? C.护师 ? D.药师 我的答案: D 参考答案:D 答案解析:暂无 10 . 临床药师的常规工作是直接接触患者并()? A.书写药历 ? B.监测血药浓度 ? C.参与诊断与治疗

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第一篇药理学总论 第一章绪言 一、名词解释 1.药理学 2.药物3.药物代谢动力学4.药物效应动力学 二、选择题 【A1型题】 5.药物主要为 A 一种天然化学物质 B 能干扰细胞代谢活动的化学物质 C 能影响机体生理功能的物质 D 用以防治及诊断疾病的物质 E 有滋补、营养、保健、康复作用的物质 6.药理学是临床医学教学中一门重要的基础学科,主要是因为它 A 阐明药物作用机制 B 改善药物质量、提高疗效 C 为开发新药提供实验资料与理论依据 D 为指导临床合理用药提供理论基础 E 具有桥梁学科的性质7.药效学是研究 A 药物的临床疗效 B 药物疗效的途径 C 如何改善药物质量 D 机体如何对药物进行处理 E 药物对机体的作用及作用机制8.药动学是研究 A 机体如何对药物进行处理 B 药物如何影响机体 C 药物发生动力学变化的原因 D 合理用药的治疗方案 E 药物效应动力学 9.药理学是研究 A 药物效应动力学 B 药物代谢动力学 C 药物的学科 D 与药物有关的生理科学 E 药物与机体相互作用及其规律的学科 参考答案 一、名词解释

1.研究药物与机体之间相互作用规律及其机制的一门科学。 2.能影响机体生理、生化过程,用以防治及诊断疾病的物质。 3.药物代谢动力学,研究机体对药物的处置过程,即药物在机体的作用下发生的动态变化规律。 4.药物效应动力学,研究药物对机体的作用及作用原理,即机体在药物影响下发生的生理、生化变化及机制。 二、选择题 5.D 6.D 7.E 8.A 9.E

第二章(一) 药物代谢动力学 一、名词解释 1.药物的吸收2.首关消除3.肝肠循环4.血浆半衰期 二、填空题 1.药物体内过程包括、、及。2.临床给药途径有、、、、。3._ 是口服药物的主要吸收部位。其特点为:pH 近、、增加药物与粘膜接触机会。4.生物利用度的意义为、、。 5.稳态浓度是指速度与速度相等。 三、选择题 【A1型题】 1.大多数药物跨膜转运的形式是 A 滤过 B 简单扩散 C 易化扩散 D 膜泵转运 E 胞饮2.药物在体内吸收的速度主要影响 A 药物产生效应的强弱 B 药物产生效应的快慢 C 药物肝内代谢的程度 D 药物肾脏排泄的速度 E 药物血浆半衰期长短 3.药物在体内开始作用的快慢取决于 A 吸收 B 分布 C 转化 D 消除 E 排泄 4.药物首关消除可能发生于 A 口服给药后 B 舌下给药后 C 皮下给药后 D 静脉给药后 E 动脉给药后 5.临床最常用的给药途径是 A 静脉注射 B 雾化吸入 C 口服给药 D 肌肉注射 E 动脉给药6.药物在血浆中与血浆蛋白结合后 A 药物作用增强 B 药物代谢加快 C 药物转运加快 D 药物排泄加快 E 暂时出现药理活性下降。 7.促进药物生物转化的主要酶系统是

(完整版)药理学名词解释汇总

是研究药物与机体相互作用规律和原理的科学,包括药效动力学和药代动力学两方面,前者是阐明药物对机体的作用和作用原理,后者阐明药物在机体内吸收、分布、生物转化和排泄的过程,及药物效应和血药浓度随时间消长的规律,以达到指导临床合理用药的目的。 药效学 是研究药物对机体作用、作用原理、量效关系及有关影响因素的科学,也是选用药物的主要依据。 药动学 是研究机体对药物处置过程及体内血药浓度随时间变化规律。 治疗作用 凡能达到治疗疾病目的的作用。 不良反应 用药后产生与治疗目的无关的其它作用。 副作用 指药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用,一般症状轻。 毒性反应 药物剂量过大、用药时间过长或药物在体内蓄积过多时,对用药者靶组织(器官)发生的危害性反应。 变态反应 指少数人对药物的特殊反应,它也是免疫反应的一种表现,与毒性反应不同。 后遗效应 指停药后血药浓度已绛至有效水平以下时所残存的生物效应。 继发反应 指药物治疗作用所产生的不良后果,又称治疗矛盾。 三致反应 致畸、致癌、致突变 个体差异 个体之间同一药物的反应可以有明显差异 高敏性 对同一个药物,有的个体特别敏感,只需很小剂量就可以达到应有的效应,常规剂量就能产生强烈效应或中毒反应。 耐受性 有的个体对药物敏感性低,需要较大剂量才能达到同等药效 量效关系 药物剂量的大小和效应强弱之间呈一定关系 治疗量 大于最小有效量,并能对机体产生明显效应而又不引起毒性反应的剂量 极量 是由国家药典明确规定允许使用的最大剂量,比治疗量大,但比最小中毒量小,也是医生用药选量的最大限度。 效能 指继续增加剂量药效不在提高时的效应。 效价强度 该药达到一定效应时所需的剂量。

临床药学与临床药理学

[临床药学与临床药理学]雾化吸入药物:像雾像雨又像风 雾化吸入治疗最大的优点就是能够使药物直接到达气道或者肺脏,相较全身用药所需剂量较小,药物起效时间较口服药物快,副作用相对较少,因此在临床上有广泛应用。 但是哪些药物可以雾化吸入,剂量怎样,如何选择雾化器,谈到这些问题,是不是真真儿脑子里一片像雾像雨又像风了? 当决定采用雾化吸入治疗时, 必须同时决定使用哪一种吸入装置。目前主要的雾化吸入装置有喷射雾化器(主要为氧气驱动)和超声雾化器两种, 两者之间各有优缺点,见下表 相比之下超声雾化器产生的气雾粒子更加稳定一点,气动式雾化器产生的粒子影响因素太多了。但是超声雾化器改变药物药物活性也是导致其应用难以得到大面积推广的原因。 对于有缺氧的病人做雾化治疗时应该用氧气驱动的射流雾化器,若没有痒驱雾化器,用超声雾化器等,最好在病人吸入管内加上氧气,否则会加重缺氧。 目前医院常用雾化吸入药物包括糖皮质激素、β2 受体激动剂、抗胆碱能药物、黏液溶解剂、抗菌药物等。 一、糖皮质激素 吸入性糖皮质激素是当前治疗支气管哮喘最有效的抗炎药物。已有大量研究证实其可有效缓解哮喘症状, 提高生活质量, 改善肺功能, 控制气道炎症, 减少急性发作次数以及降低死亡率。此外, 吸入性糖皮质激素规律治疗同样适用于重度伴频繁急性加重的COPD 患者。 但是地塞米松并不是合适的选择,地塞米松一种人工合成的水溶性肾上腺糖皮质激素, 进入体内后须经肝脏转化后在全身起作用。地塞米松结构上无亲脂性基团, 水溶性较大,难以通过细胞膜与糖皮质激素受体结合而发挥治疗作用。 由于雾化吸入的地塞米松与气道黏膜组织结合较少, 导致肺内沉积率低, 气道内滞留时间短, 难以通过吸入而发挥局部抗炎作用。另外, 由于其生物半衰期较长, 在体内容易蓄积, 对丘脑下部-垂体-肾上腺轴的抑制作用也增强, 因此不推荐使用。 雾化吸入糖皮质激素应选择专门的吸入性制剂,如国内有布地奈德。雾化溶液: 0.5 mg/2 mL;1 mg/2 mL,一次1-2 mg, 一日 2 次。 二、β受体激动剂 支气管舒张剂是哮喘和COPD 患者预防或缓解症状所必需的药物, 而吸入治疗为首选的给药方式。常用药物及用量用法如下: 1. 硫酸沙丁胺醇溶液 雾化溶液: 5 mg/mL。 雾化器雾化给药, 切不可注射或口服。间歇性用法可每日重复4 次。成人每次0.5-1.0 mL( 2.5-5.0 mg 硫酸沙丁胺醇) , 应以注射用生理盐水稀释至2.0-2.5 mL。也可不经稀释而供间歇性使用, 为此, 将 2.0 mL( 10 mg 硫酸沙丁胺醇) 置入雾化器中, 让患者吸入雾化的药液, 至病情缓解, 通常需3-5 min。 2. 硫酸特布他林雾化 雾化溶液: 5.0 mg/2 mL。

药理学考试大纲-临床专业

新疆医科大学药理学考试大纲(供临床医学专业用) 新疆医科大学药理教研室 2008年10月修订 2008.12(重审)

药理学考试大纲 (适用于临床医学专业用) 编写: 艾尼瓦尔,李琳琳 审稿:王晓雯 Ⅰ前言 药理学是研究药物与机体相互作用规律及其机制的一门科学,是临床医学各专业的基础课程,是基础医学与临床医学间的桥梁,其主要教学目的是为临床医学专业学生在临床工作中合理用药防治疾病提供理论依据,为从事临床医疗工作奠定基础。为帮助考生明确药理学课程复习范围和有关要求,同时指导学生进一步巩固所学的基础知识,基本理论,基本技能,特制定本考试大纲。 Ⅱ考试内容 第一篇药理学总论 第1章药理学总论——绪言 一、核心内容:药理学、药动学、药效学的概念。 二、重点内容:药物的概念、药物效应动力学和药物代谢动力学研究范围。 第2章药物代谢动力学 一、核心内容:药物四个体内过程(吸收、分布、代谢、排泄)概念及其影响因 素,特别是体液PH值改变对药物解离度及跨莫转运的影响。血浆半衰期(t1/2)的含义及稳态血药浓度(Css)(坪值)的概念。 二、重点内容:首过消除、血浆蛋白结合率、肝肠循环、肝药酶的特点、肝药酶 诱导剂和肝药酶抑制剂的临床意义。 第3章药物对机体的作用——药效学 一、核心内容:药物作用的基本规律、选择性的概念、不良反应等,以受体学说来 阐明药物作用机制

二、重点内容:治疗作用与不良反应,药物剂量,药物与受体结合产生效应具备的 2个条件,由此将药物分为激动剂、拮抗剂和部分激动剂三类。 第4章影响药物效应的因素(自学) 一、核心内容: 影响药物效应的因素。 二、重点内容: 1.药物相互作用:协同作用、拮抗作用。 2.耐受性、成瘾性、耐药性的概念。 第二篇外周神经系统药理 第5章传出神经系统药理概论 一、核心内容:传出神经系统递质的分类和分布、受体类型分布与相应递质结合 后产生的效应 二、重点内容:传出神经系统药物的作用方式和分类。 第6章拟胆碱药 一、核心内容:毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、应用、不良反应。 二、重点内容:作用机制有区别,毛果芸香碱为直接作用胆碱受体的拟胆碱药,新斯的明为抗胆碱酯酶药。 第7章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、核心内容:有机磷酸酯类中毒症状及药物解救。 二、重点内容: 抗胆碱酯酶药: ⑴ 新期的明的作用机制,作用特点,临床应用。 ⑵ 有机磷酸酯类中毒机制及表现,中毒的诊断及防治、急性中毒的治疗、碘解磷定、氯解磷定的特点。 第8章抗胆碱药(I)--M胆碱受体阻断药 一、核心内容:阿托品的作用,临床应用与不良反应。山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。

药理学名词解释

2 药效学:药物效应动力学,主要研究机体对药物的作用及其作用规律,阐明药物防治疾病的机制。 3 药动学:药物代谢动力学,主要研究机体对药物的处置的动态变化。 受体:是一类介导细胞信号传导的蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。 4 治疗指数:治疗指数(TI)= LD50/ED50半数致死量(LD50):50%的实验动物死亡时对应的剂量,半数有效量(ED50):50%的实验动物有效时对应的剂量。 5 效价强度:效价即效价强度,是指药物达到一定效应时所需的剂量(通常以毫克计 6.药物:用于预防、治疗和诊断疾病的物质。 7.毒物:为对动物机体造成损害作用的物质。 8.制剂:按《兽药典》或《兽药质量标准》将药物制成一定规格的药物制品称制剂。9.剂型:将药物加工制成适用的、安全、稳定的及使用方便的一定形式称剂型。 10.处方:兽医根据畜禽等动物病情开写的药单,处方是有法律意义的文书,也是药房司药的依据。 11.药典:药品或药品规格标准的法典。 12.药物消除:指药物在动物体内代谢(生物转化)和排泄。 13.首过作用:药物经胃肠道吸收由门静脉进入肝脏,受肝脏的作用,使吸收的药物代谢灭活,进入体循环的药物减少,导致疗效下降或消失的现象。 14.生物转化:药物在动物体内发生的化学结构的改变,也称为药物代谢。 15.药物作用:药物在机体内与机体细胞间的反应。 16.兴奋药:在药物作用下使机体的生理、生化功能增强。该药物称兴奋药。 17.治疗作用:凡符合用药的目的或达到预防、治疗疾病效果的作用。治疗作用效果不同有对症治疗和对因治疗之分。 18.不良反应:与用药目的无关或对动物机体产生不适或有害之作用。 19.副作用:在用药治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用。副作用为药物所固有,选择性作用低的表现。 20 毒性反应:常常由于用量过大而引起,也有连续长期用药因药物积蓄中毒而发生的。21.剂量:为用药数量,有无效量、最小有效量、极量、最小中毒量、致死量之分。临床的治疗量或常用量应在最小有效量与极量之间的用药量。 22.配伍禁忌:指药物在体外配伍间直接发生物理性或化学性的变化,出现如沉淀、变色、潮解或失效,导致药物疗效降低或消失。 23.拮抗作用:两药配伍(联合用药)使药效小于各药单用的效应之和。 24.增强作用:又称协同作用,两药合用的效应超过各药单用时的效应之总和,如磺胺类与增效剂甲氧苄啶(tmp)并用,其抗菌活力远远大于各药单用的效应之和的几倍或十几倍。25.相加作用:两药合用的效应为各药单用效应的总和,如青霉素与链霉素合用。 26.抗菌药:能抑制或杀灭病原微生物的药物。 27.抗菌谱:指药物抑制或杀灭病原体的范围。 28.抗菌活性:指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力,其活性高低表示抗菌能力的大小。29.耐药性:又称抗菌性,指病原体对抗菌药物的敏感性下降或消失。

药理学复习提纲综述

药理学讨论课题目 华中科技大学同济医学院药理学系 2011. 2 第一篇药理学总论 第1章绪论

【目的要求】 1.熟悉药理学的性质、任务和研究方法。 2.了解药物和药物发展史,药理研究在新药开发和研究中的作用和新药研究的大体过程。 【讨论题】 1.药物、毒物、新药的概念及三者之间的关系。 2.药理学概念、研究内容及任务。 3.试述新药研究的过程。 第2章药物效应动力学 【目的要求】 1.掌握药物作用的量效关系,药物作用机制,受体与配体的概念,受体类型及跨膜信息传递机制。 2.了解药物作用的基本表现。 【讨论题】 1.什么是药物作用、药理效应?药理效应选择性与药物作用特异性的关系?2.什么是治疗作用和不良反应?不良反应分类及各类的定义及主要特点是什么? 药理效应与疗效、副反应之间的关系? 3.以某药为例,可从其量效曲线上获得哪些重要信息?阐明这些信息的意义。4.治疗指数和安全范围的定义及意义? 5.用简明的方法描述药物作用机制的类型。 6.反应激动药内在活性和亲和力的参数有哪些? 7.竞争性拮抗药对激动药量效曲线的作用如何? 8.如右图所示,A、B两药的量效曲线平行,最大 反应相同,他们的pD2值和K D值谁大? 9.受体和配体的概念,受体类型及跨膜信息传递 机制有哪些? 第3章药物代谢动力学 【目的要求】 1.掌握药物代谢动力学的基本规律,各种基本参数及其概念。

2.熟悉药物的体内过程(吸收、分布、生物转化、排泄)。 【讨论题】 1.什么是pKa?已知药物的pKa和环境pH后,怎样计算弱酸性和弱碱性药物的离子化程度? 计算:⑴丙磺舒是一弱酸,pKa=3.4,其在胃液(pH=1.4)和血浆中(pH=7.4)的解离率分别是多少? ⑵某弱酸性药物的pKa=3.5,它在pH=7.5的肠液中可吸收多少? ⑶某弱酸性药物在pH=7.0的溶液中90%解离,其pKa值约为多少? 2.生物利用度的含义?绝对生物利用度和相对生物利用度的计算公式和用途?什么是首关消除?有何意义? 3.零级消除动力学的定义及特点?如何计算按零级消除动力学代谢的药物的t1/2? 4.药物按一级消除动力学代谢有何特点?如何计算药物的t1/2? 5.用公式表达血浆清除率、消除速率、表观分布容积、给药速度。 6.连续恒速给药,根据需要怎样调整给药速度? 7.在病情危重时需立即达到有效血浓时,怎样计算负荷剂量? 8.拟给家兔静脉注射酚红,酚红在体内以一级消除动力学方式代谢,可通过测定酚红的血浆浓度,计算相应的药代动力学参数:如半衰期(t1/2)、表观分布容积(Vd)等。请设计详细的实验方案,并分析可能出现得实验结果(如结果偏大或偏小)。若实验结果不理想,可能是什么原因造成的? 第4章影响药物效应的因素及合理用药的原则 【目的要求】 1.掌握合理用药的原则。 2.了解影响药物效应的各种因素。 【讨论题】 1.何谓安慰剂及安慰剂效应? 2.合理用药原则有哪些? 第二篇作用于传出神经系统的药物 第5章传出神经系统药理概论

药理学名词解释(含英文)

1.药物(drug)是指能够影响机体(包括病原体)功能和(或)细胞代谢活动,用于疾病 的治疗、预防和诊断,以及计划生育等方面的化学物质。 1.Drugs are chemicals that alter the function of living systems by interactions at the molecular level and can be used to prevent, diagnose and treat disease. 2.不良反应(adverse drug reaction ADR)是指上市的合格药品在常规用法、用量情况下 出现的,与用药目的无关,并给患者带来痛苦或危害的反应。 3.副作用( side effect)是由于药物作用选择性低,作用范围广,在治疗剂量引起的,与 用药目的无关的作用。 4.毒性反应(toxic effect)是由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。 5.后遗效应(residual effect)是指在停药后,血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药 理效应。 6.变态反应(allergic reaction)是药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有效应无关, 其临床表现包括免疫反应的各种类型。致敏原可以是药物本身或药物代谢产物,亦可能是制剂中的杂质或辅剂。 7.继发反应(secondary reaction)是继发于药物治疗作用之后的不良反应。 8.停药反应(withdrawal reaction)是指患者长期应用某种药物,突然停药后发生病情恶 化的现象。 9.特异质反应(idiosyncrasy reaction)是指少数患者由于遗传因素对某些药物的反应性发 生了变化。特异质反应表现为对药物的反应特别敏感,或出现与在常人不同性质的反应。 10.依赖性(dependence)是药物与机体相互作用所造成的一种状态,表现出强迫要求连续 或定期使用该药的行为或其他反应,其目的是感受药物的精神效应,或避免由于停药造成身体不适应。 11.量效关系(does-effect relationship)药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈一定关 系,称剂量-效应关系,简称量效关系。 12.最小有效量(minimal effective does)或最小有效浓度是指引起效应的最小药量或最低 药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度。 13.最大效应(maximal effect Emax)在一定范围内增加药物剂量或浓度,效应强度随之增 加。但当效应增强打最大时,继续增加剂量或浓度,效应不再增强。这一药理效应的极限称为最大效应,又称效能(efficacy)。 14.效价强度(potency)用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较,达到等效时所 用药量较小者效价强度大,所用药量较大者效价强度小。 15.构效关系(structure-activity relationship ,SAR)药物的结构与药理活性或毒性之间的关 系称为SAR。 16.受体(receptor)是细胞在长期进化过程中形成的,对生物活性物质具有识别和结合的 能力,并具有介导细胞信号转导功能的蛋白质。与受体特异性结合的生物活性物质称为配体(ligand)。 17.激动药(agonist)是指既有亲和力又有内在活性的药物,它能与受体结合并激动受体而 产生效应。分为完全激动药和部分激动药。 18.拮抗药(antagonist)是指具有较强的亲和力,而无内在活性,拮抗药与受体结合但不 能激动受体。竞争性拮抗药(competitive antagonist)能与激动药竞争相同受体,但其结合是可逆的,竞争性拮抗药能使激动药的量效曲线平行右移,但最大效应不变。非竞争性拮抗药指拮抗药与受体的结合是相对不可逆的,或能引起受体构象的改变,从而干扰激动药与受体的正常结合,使激动药不能竞争性对抗这种干扰。增大激动药的剂量也不能使量效曲线的最大作用强度达到原来的水平。

药理学名词解释

1.药理学( pharmacology ):是研究药物与机体(包括病原体)之间相互作用及作用规律的一门学科。 2.药效学( pharmacodynamics ):研究药物对机体的作用和作用机制。 3.药动学( pharmacokinetics ):研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,包括吸收、 分布、代谢和排泄等过程。 4.离子障(ion trapping ):药物在跨膜转运时,非离子型(非解离部分) 药物可以自由穿透,而离子型药物就被限制在膜的另一侧。 5.首关消除( first pass metabolism ):口服药物从胃肠道吸收后经门静脉进入肝脏,有些药物易被肝脏截留破坏(代谢) ,进入体循环的有效药量明显减小。 6.药酶诱导剂:有些药物能增强药酶活性或使药酶合成加速,从而加快其本身或另一些药物转化,使其作用减弱或缩短。 7.肝肠循环( enterohepatic cycle ):有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中,随胆汁到达小肠后被水解,游离药物被重吸收,此过程称为肝肠循环。 8.一级动力学消除 ( first-order elimination kinetics ):又称恒比消除,是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变。 9.零级动力学消除( zero-order elimination kinetics ):又称恒量消除,是药物在体内以恒定的速率消除。 10.稳态血药浓度(steady-state concentration, Css) :也称坪值。按照一级动力学规律消除的药物,其体内药物总量随着不断给药逐步增多,直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时,体内药物总量不再增加而达到稳定状态,此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。一般需经4~5个t1/2 后达到稳态浓度。 11.半衰期(half life, t1/2) :常指消除半衰期,即药物在体内消除一半所需的时间,或者血药浓度下降一半所需的时间。 12.清除率( clerance, CL):是肝、肾等对药物消除率的总和,即单位时间内有多少容积血浆中所含药物被消除。 13.表观分布容积( apparrnt volume of distribution, Vd ):当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内时所需体液容积。 14.生物利用度( bioavailability, F ):指药物经血管外给药时,能被机体吸收进入全身血循环内药物的百分率。 15.生物等效性 ( bioequivalence ):两个药学等同的药品,若它们所含的有效成分的生物利用度无显著差别,则称为生物等效。 16.药物作用( drug action ):是指药物对机体的初始作用。 17.药理效应( pharmacological effect ):是药物作用的结果,是机体反应的表现。 18.兴奋:机体器官原有功能水平的提高。 19.抑制:机体器官原有功能水平的降低。 20.对因治疗( etiological treatment ):用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。 21.对症治疗( symptomatic treatment ):用药目的在于改善症状,不能根除病因。 22.不良反应( adverse reaction ):凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。 23.副反应(副作用) (side reaction ):由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用做治疗目的时,其他效应就成为副反应。 24.毒性反应( toxic reaction ):是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。

中国国内临床药学发展现状概述

中国国内临床药学发展现状概述 https://www.doczj.com/doc/194665070.html, 在欧美等发达国家,一些医院的临床药学已发展至药学服务这_更高阶段,药师参与临床实践,如察看患者、制订药物治疗方案、接受用药咨询、给予患者用药指导和服务等已成日常工作;在药师的配合下,临床合理应用药物、重视药物的相互作用、尽量减少药物的毒副作用以及正确掌握药物剂量等实际用药问题均能得以较好地解决,从而保证了用药的安全性、有效性和经济性。 在我国,随着近十年来人们对临床药学发展的重视,对其关注程度甚至超过了医院药学本身.因此,积极发展临床药学事业、推行临床药师制、开展以病人为中心的药学服务和参与用药决策,已成为药学界的共识。但是,由于存在主、客观两方面原因,国内临床药学进展缓慢,地区和地区之间、医院和医院之间的发展也不平衡,一些曾备受鼓舞的年青药师在具体实践中遭遇挫折,开始感到药师下临床之艰难;也有一些医院管理者认为,目前药师下临床的条件尚不具备,与欧美等发达国家相比差距甚大。鉴于此,笔者就当前国内临床药学发展的现状与存在的问题阐述﹁点自己的看法。 1 正确认识国内、外临床药学发展的现状与差距 目前,有不少学者认为我国临床药学工作开展的时间与美国等发达国家几近相等,即始于20世纪60年代中期,当时临床药学的概念和实践在全球范围内刚刚兴起。再来看看40年后的今天,国内、外临床药学发展现状的差距似乎越来越明显,于是开始有人对国内临床药学的发展产生了怀疑。事实上,在20世纪60年代,计划经济体制下的我国药品市场体系尚不健全,医疗用药品种单一,制剂生产设备落后,药学专业技术人员匮乏,医院药学的任务主要是保障药品供应和满足临床用药需求。因此,尽管早在40多年前国内就有学者提议开展临床药学工作,但当时主、客观条件并不具备或允许开展临床药学工作,一直到20世纪80年代初,随着国内医药市场的开放和繁荣,药品管理的逐步规范,药物动力学、生物药剂学等新兴学科的设置,医院合理用药才最终获得医药界的重视,临床药学工作才真正起步和发展。如果以1982年国家卫生部在《全国医院工作条例及医院药剂工作条例》中列入临床药学内容为标志,国内临床药学的发展应该只有20年左右的时间。 在这短短的20年里,尽管我国临床药学发展存在政策支持滞后、缺乏教育支撑、临床药学研究不足等诸多问题,但还是获得了长足的进步,主要表现在以下几个方面: 1.1 医疗机构开展临床药学工作已获得国家卫生行政部门政策和管理上的支持 如,1987年,国家卫生部批准了12家重点医院作为全国临床药学试点单位;1991年,国家卫生部在医院分级管理文件中首次规定了三级医院必须开展临床药学工作,并作为医院考核指标之一;2002年1月,国家卫生部和国家中医药

药理学名词解释

药理学 1、简单扩散:脂溶性药物溶于脂质膜的跨膜转运,又称脂溶扩散。 2二重感染:长期应用广谱抗生素,使敏感细菌被杀灭,而耐药葡萄球菌和真菌大量繁殖造成感染。 3种属差异:人与动物之间和动物与动物之间的差异称为种属差异。 4效能:又称最大效应。在一定范围内增加药物剂量或浓度,效应强度随之增加。但当效应增强到最大时,继续增加剂量或浓度,效应不再增强。这一药理效应的极限称为最大效应或效能。 5受体:是细胞在长期进化过程中形成的,对生物活性物质具有识别和结合能力,并具有介导细胞信号转导功能的蛋白质。多数受体存在于细胞膜上,少数存在于细胞内。 6首过消除:某些药物在通过肠粘膜和肝脏时,部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量减少,又称首过效应。 7、吸收:药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。 8、半衰期:药物浓度下降一半所需的时间。 9协同作用:药物相互作用的结果有两种,使原有的效应增强称为协同作用。 10半数致死量:在质反应中引起50%实验对象死亡时的药量。 11药理学:研究药物与机体(包括病原体)相互作用及作用规律的学科。 12毒性反应:由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应 13反跳现象:病人长期应用某种药物,突然停药后发生病情恶化的现象。 14特异质反应:少数病人由于遗传因素对某些药物的反应发生改变。 15滤过:粒径小于膜孔的药物借助于膜两侧的流体静压或渗透压差通过亲水膜孔的转运。 16、生物转化:药物作为外源性物质在体内发生化学结构的改变称为转化或生物转化。 17主动转运:药物不依赖于膜两侧浓度差的跨膜转运,可以由浓度低的一侧向浓度高的一侧转运,又称逆梯度转运或上山转运。 18量效关系:在一定范围内同一药物的剂量(或浓度)增加或减少时,药物的效应随之增强或减弱,药物的这种剂量(或浓度)与效应之间的关系称为

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药理学名词解释 第一篇总论 第一章绪言 1. 药物(drug)用于治疗、预防、诊断疾病的化学物质。 2. 药理学(pharmacology)研究药物与机体or病原体相互作用的规律和原理的一门学科。 3. 药效动力学(pharmacodynamics)药效学,研究药物对机体的作用及其作用机制,阐明药物防治疾病的规律。 4. 药代动力学(pharmacokinetics)药动学,研究机体对药物的处置的动态变化,特别是血药浓度随时间变化的规律。 5. 发现新药根据实验药物的来源,运用各种技术手段,充分了解未知化合物的药理作用及特点。 6. 评价新药经过科学、严格的实验设计,并与已上市的公认的有效药物进行比较,客观评价有效化合物的优劣,从而决定取舍。 7. 一般药理学研究对新药主要药效作用以外的广泛药理作用进行研究。 8. 毒理学(toxicology)研究外源性物质对机体伤害作用的科学。 第二章药效学 1. 药物作用(drug action)药物与机体组织间的原发作用。 2. 药物效应(drug effect)药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。 3. 兴奋(excitation)能使机体生理、生化功能加强的作用。 4. 抑制(inhibition)引起功能活动减弱的作用。 5. 局部作用(local action)药物无需经过吸收、而在用药部位发挥的直接作用。 6. 全身作用(general action)吸收作用、系统作用,药物通过吸收经血液循环而分布到机体有关部位发挥的作用。 7. 治疗作用(therapeutic action)能达到防治效果的作用。 8. 对因治疗(etiological treatment)治本,针对病因治疗。 9. 对症治疗(symptomatic treatment)治标,改善疾病症状,但不能消除病因。 10. 副作用(side effect)副反应,用治疗量的药物后出现的与治疗无关的不适反应。 11. 毒性反应(toxic reaction)用药剂量过大or用药时间过长而引起的不良反应。 12. 急性毒性(acute toxicity)因服用剂量过大而立即发生的毒性作用。 13. 慢性毒性(chronic toxicity)因长期用药而逐渐发生的毒性作用。 14. 变态反应(allergy reaction)机体受药物刺激发生异常的免疫反应,而引起生理功能障碍或组织损伤。 15. 继发性反应(secondary reaction)治疗矛盾,由于药物治疗作用引起的不良后果。 16. 二重感染(suprainfection)长期使用四环素类等广谱抗生素后,由于敏感菌株被抑制,使肠道内菌群间的相对平衡被破坏,不敏感的细菌大量繁殖,而引起的继发性感染。 17. 后遗效应(residual effect)停药后血药浓度虽已降至有效浓度之下,但仍残存的生物效应。 18. 致畸作用(teratogenesis)有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎。 19. 受体(receptor)一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某些微量化学物质,特异性结合,通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应or药理效应。 20. 配体(ligand)第一信使,体内能与受体特异性结合的物质。 21. 受点(receptor site)受体与配体结合的特定结合部位。 22. 受体调节(receptor regulation)受体与配体作用过程中,其有关的受体数数目and亲和力的变化。

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