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甾体类芳香酶抑制剂的构效关系与研究进展

甾体类芳香酶抑制剂的构效关系与研究进展
甾体类芳香酶抑制剂的构效关系与研究进展

收稿日期:2001-12-29

作者简介:何严萍(1972-),女(傣族),云南文山人,博士生,主要从事药物设计与合成研究;陈芬儿(1959-),男(汉

族),江西崇仁人,教授,主要从事有机药物化学研究,Tel :(021)65642021,E 2mail :rfchen @fu 2dan 1edu 1com 。

文章编号:1005-0108(2002)05-0298-07

甾体类芳香酶抑制剂的构效关系与研究进展

何严萍,陈芬儿

(复旦大学化学系,上海200433)

摘 要:芳香酶是研究抗乳腺癌药物的新靶酶。本文从作用机制、构效关系等方面综述了甾体芳

香酶抑制剂的研究进展。

关键词:芳香酶;甾体芳香酶抑制剂;抗乳腺癌药物;构效关系中图分类号:R914 文献标识码:A

芳香酶(aromatase ,AR )是微粒体细胞色素

P450的一种复合酶,它由血红蛋白P450arom 和还原型辅酶NADPH 组成,是催化生物体内雄激素向雌激素转化的限速酶。其催化反应分3步进行,首先是AR 中的铁卟啉活化分子氧,将雄激素

(雄烯二酮)的19角甲基氧化生成偕二羟基,然后

脱水生成192醛基化合物,最后再氧化成甲酸脱去,同时脱去1β2H 使A 环芳构化,从而转化为雌激素[1](见图1)

Fig 11 The proposed mechanism of the aromatase enzyme

研究表明:有三分之二的乳腺癌是雌激素依赖性的,它们能在雌激素减少后得以消退。1973年,Schwarsel 首次提出芳构酶抑制剂能特异性导致靶酶失活,阻断芳构化反应,抑制雌激素生成,降低血液中雌激素水平从而达到治疗乳腺癌的目的,并相继报道了一系列抑制AR 活性的化合物。芳构酶抑制剂作为乳腺癌治疗的一种全新思路引起了相关学者的关注,经近三十年的努力,已开发上市了三代AR 抑制剂,作为治疗乳腺癌的二线或三线药物,在美国、日本等已广泛用于临床。AR 抑制剂按其结构可分为甾体和非甾体两类,非甾体AR 抑制剂通常是含氮杂环衍生物,杂环上的氮原子通过与AR 上的血红蛋白铁离子配

位,占据AR 的活性位置而使酶失活。此类抑制剂具有较高的口服利用度和药代动力学特性,但多数选择性不高,且具有明显副作用。甾体AR 抑制剂模拟AR 的天然底物雄烯二酮(an 2drostenedione ,AD )的结构,竞争与AR 结合位点结合而使酶失活,与前者相比具有较高的专一性和作用持久性,本文就其研究进展作一综述。

1 结构修饰

111 C 21、C 22位结构修饰

当甾体A 环上C 12C 2为饱和键时,大多为可逆性芳构酶抑制剂。研究发现,在C 21位引入立体位阻小的取代基对活性有利,如2,22二甲基雄

第 12 卷第5期

2002年10月 总49期

中国药物化学杂志

Chinese Journal of Medicinal Chemistry

Vol 112No 15p.298Oct 12002

Sum 49

烯二酮(1)及22氟212甲基雄甾21,4二烯23,172二酮(2)对AR 均具有较强的竞争性抑制作用(K i 值分别为25nmol/L 及58nmol/L )。在C 21的α位引入空间位阻大的取代基则活性显著降低[2]。此外,C 22位的α,β两种不同构型取代基对AR 活性的影响不同。2β取代基指向与192甲基相关的1,3二直立键,阻碍192甲基的羟化反应,故较2α异构体活性低[3]。在C 21和C 22间插入双键,导致A 环构型趋于平坦,更适合与AR 结合,可得

到基于作用机制的不可逆AR 抑制剂[4]。1,42二烯23,172二酮(A TD ,3)是强不可逆AR 抑制剂,以其为先导化合物经结构优化已获得一些较高活性化合物。如德国Schering 公司开发研制的阿他美坦[5](atamastane ,4)可显著减少雄猴睾酮或AD 芳构化,降低血浆中雌激素水平。对7,122二

甲基苯蒽诱导的大鼠乳癌,150(mg/kg )?d -1,疗程28d ,瘤体缩少率为30%,70%,70%,但因不良反应,1997年终止Ⅱ期临床

112 C 23位的结构修饰

Fish 等用羰基的生物电子等排体亚甲基取代C 23位羰基,同时在C 219位引入羟基、醛基等得

到了一系列32亚甲基类似物5,其亲和力是32羰基类似物的3~10倍[6]。用氚标记底物的方法结

合其他证据表明:32亚甲基AD 类似物通过与干扰底物进入各催化位点的变构部位结合而使酶失活。此类化合物还作为探针来研究芳构化反应的机制。

C 23和C 217位羰基曾被认为是活性必需的

官能团,为考察C 23羰基的重要性Numazawa 等

合成了一系列A 、B 环中含烯酮结构的32脱氧AD 衍生物(6~8),6a 、7a 和8a 均能以竞争方式有效抑制AR 活性,其中6a 显示出较强的抑制活性(K i =3615mol/L ),从而说明3位羰基不是活性所必需的官能团,且研究表明:C 217位羰基对该系列衍生物的活性是十分重要的[7]。32脱氧AD 类似物与32亚甲基AD 类似物均与催化位点具有较高的亲和力,且由于缺乏C 23位羰基,其氧化物不能发生非酶重排生成性激素活性物质,因此无论作为芳构酶抑制剂还是作为研究芳构化反应机制的探针,它们均具有较好的开发前景

113 C 24位的结构修饰

Brodine 在A TD 的C 24位引入羟基,合成了

强力且具高度特异性的芳构酶抑制剂福美斯坦(formestane ,9),经瑞士Ciba 2G eigy 公司开发,1993年在英国首次上市。其抑制人胎盘微粒体芳构酶的IC 50=4317nmol/L ,此药耐受性良好,适用治疗绝经后妇女的乳腺癌,对经过激素治疗后又复发的患者也具疗效,其缺点是体内消除速度过快,口服生物利用度低[8]。福美斯坦的发现引起了对C 24位结构改造的兴趣,继而引入了巯基、甲氧基、酯基、卤素等取代基,并从中筛选出

42氨基取代雄烯二酮类似物米那米斯坦(mi 2namestane 10)[9],虽然其活性(K i =56mol/L )略

低于福美斯坦,却是一个无内在雌激素活性、口服

有效的AR 不可逆抑制剂。Abul 2Hajj [10,11]等合成了系列42硫烷基取代和42芳基取代的衍生物,发现4个碳以内的烷基及苯基取代衍生物是芳构酶的“双重危险自杀性底物”,其中42苯硫基AD (11)活性最高,据此推测在甾体的4α位芳构酶有一个疏水性口袋。随后又合成了一系列42N ,S ,O 烷基或芳基取代的衍生物,它们均为竞争性芳构酶抑制剂,构效关系研究表明:N ,S ,O 上的

9

92第5期何严萍等:甾体类芳香酶抑制剂的构效关系与研究进展

孤对电子对活性几乎没有影响,即电子效应不是

主要影响因素[12]

114 C 26位的结构修饰

Numazawa 等首先在AD 的C 26位引入溴、

氟、羟基,乙酰氧基等,得到了较高活性的竞争性

抑制剂。而后又分别以AD 和32脱氧AD 为母

体,合成了系列62烷基(C 21~C 28),62芳基(苯基、苄基)取代的类似物(12和13)

在系列12雄烯二酮衍生物中6β2乙基(12b ),6β2乙烯基(12h ),6α2苄基(12g )均是很强的竞争性抑制剂(K i 值分别为114,511,10nmol/L ),PM3分子模型指出:在AD 的6β位,芳构酶有一个容积有限的疏水性口袋,长约6217nm ,宽5215nm ,高7714nm ,由于乙基是这个容积度的最佳适配基,故6β2乙基进入疏水性口袋可生成热力学稳定的抑酶复合物,因而活性最高[13]。最近报道了一系列62取代的1,42二烯,4,62二烯,1,4,62三烯AD 衍生物,除6β2苯甲酸及6β2乙酰基外其余均具有较好的抑制活性(K i 在710~320nmol/L )。PM3分子模型显示空间效应及电子效应均是影

响62取代衍生物活性的重要因素[14]。13系列衍生物由于缺乏3位羰基,仅C 217位羰基通过氢键与芳构酶活性部位相连,其角度不同于底物与AR 键合的角度,故C 26取代基对其活性的影响也不同于系列12。32脱氧甾体的6α烷基取代物对酶的亲和力比相应的β异构体要高。其中6α2

乙基,6β2乙酰基,6β2甲氧基具有较强抑制活性(K i =12~24nmol/L )[15]。

3,6,172雄烯三酮(14)是发现得最早的“自杀性底物”,其活性较弱(K i =430nmol/L )[16]。而后进一步研究了3,6,172雄烯三酮的A ,B 环取代[17]、192取代[18],3α,3β还原[19]及32脱氧衍生物[20],从中得到一些活性较高的衍生物。构效关系表明:C 23位羰基是该系列化合物使芳构酶时间依赖性失活所必需的官能团。

依西美斯坦[21](exemestane ,15)为口服的不可逆芳酶抑制剂,具有较好的生物利用度,抑制人胎盘芳构酶的IC 50值为4215nmol/L ,绝经后晚期乳腺癌患者口服依西美斯坦25mg/d 能使AR 活性降低98%,它对皮质激素、醛固酮,172羟化酶等均未见不良反应。该药由美国Pharmacia &Upjohn 公司研制,于2000年3月在美国、英国等欧洲国家上市

003中国药物化学杂志第12卷

此外,C 26位的改造还包括一些4,62,6,72,5,62桥环衍生物,它们大多是中等强度的抑制剂,其中化合物16抑制人胎盘微粒的IC 50值为120nm ol/L [22]。115 C 27α位的结构修饰

Bruggemeier [23]等在AD 的C 27位引入—SR 、—SAr 取代基,它对芳构酶的亲和力显著增强。其中7α2(4′2氨基)苯硫醚242雄烯23,172二酮(7α2APT A ,17)是最强的竞争性抑制剂(K i =18nmol/L )。据实验结果推测,在7α附近AR 有

一个容积较大的“疏水性口袋”,可允许较大基团进入。为了进一步定量这个“疏水性口袋”,20世纪80年代以来,在C 27α位引入了烷基、芳基、萘环、酯基等基团[24],结果表明:含芳环侧链的衍生物亲和力最高,苯环通过1~3个碳与甾核相接时具有较高的活性,但随着碳链增长,活性显著降低。在7α2APTA 的C 12C 2引入双键,得到了基于作用机制的强力芳构酶抑制剂7α2APT ADD (18),它对芳构酶具有高度亲和力,在酶的催化下能转化

为活性中间体,迅速地与AR 的活性部位共价结合,从而不可逆地抑制芳构酶的活性。体内试验表明:它导致人体胎盘微粒体AR 时间依赖性失活的K i =10nmol/L ,K inact =814×10-3/s [25]。

7α2芳硫醚衍生物具有较高的活性,但由于结

构中含硫,在体内易发生代谢而被排泄,故稳定性较差。为提高稳定性同时也为考察硫是否是活性所必需,用C —C 键代替C —S 键合成了一系列7α2(CH 2)n Ar 取代衍生物19,结果同样得到竞争性芳构酶抑制剂,虽然活性有所降低,但它们却具有较高的稳定性[26],为了进一步寻找高效专一的芳构酶抑制剂,针对7α位这一高活性位点,采用CoMFA 方法从三维空间角度研究了30个7α2取代的AD 衍生物的三维定量构效关系,结果显示:7α位立体场和静电场的贡献分别为7216%和2714%,表明空间效应是主要的影响因素,从而进一步验证了已有的构效关系,并为新化合物的设计合成提供了定量依据[27]

116 C 210和C 219位的结构修饰

C 219甲基的氧化脱去是芳构化反应的主要

步骤,故是结构修饰的重要靶位。Johnston 等首先在C 219位引入炔基,得到了高强度的芳构酶抑制剂MDL 218962(K i =415nmol/L ,K inact =1111×10-3/s ),并提出MDL -18962使酶失活的机制(图2):在NADPH 催化下,一个氧原子插入C ≡C 键形成环氧乙烯,通过其互变异构体α2羰基卡

宾共价结合到芳构酶的血红素上,生成在体内有活性的化合物,使AR 发生时间依赖性失活[28]。在其启迪下,Wright 等在19位引入环丙烷、环硫乙烷、环氧乙烷等取代基,它们均为强竞争性抑制剂。用纯化酶进行光谱学研究表明,在杂环上的

N ,S ,O 等杂原子能通过SP 杂化轨道与血红素中

铁离子生成强配位键,它们与酶的成键部位和血

红素的双重作用使其具有较高活性。这类抑制剂还具有较高的立体选择性,其19R 2对映体的抑制活性是19S 2异构体物的20~80倍,X 2射线衍射显示,19R 2环氧取代基中的氧原子位于甾体A 环上方,指向C 12C 2中心,(其位置与AD 向雌激素转化的中间体192OHAD 中的氧原子位置相似),而19S 对映体中心氧原子却在B 环上方,指向C 26,所以19R 构型的杂原子更接近P450的活性中

心,能更有效地同酶结合,故抑制性较强。在C 210与杂环间插入亚甲基则由于空间位阻导致亲和力降低[29]

1

03第5期何严萍等:甾体类芳香酶抑制剂的构效关系与研究进展

Roussel 2UCLAF 的研究人员[30]设计合成了一系列10β2含硫取代基的化合物,其中RU 54115(20)与OR G 30958(21)显示出较强的抑制活性,RU 54115口服剂量25mg/kg 能抑制BM 2BA 诱导大鼠乳癌。为寻找更好的AR 抑制剂,Lesuisse 及Courvest 等[31]以RU54115为先导化

合物,改变19取代基的链长,刚性,支链及杂原子等因素,合成了系列C 219β取代的衍生物22。杂

原子与甾体间的亚甲基将会显著影响甾体与AR 活性部位的作用方式,光谱分析表明:杂原子通过碳链(CH 2)n 与甾体相连,当n =1,2时抑制活性最强,当n =0时,S 原子直接与甾体相接,该化合物只与AR 的亲脂性区域成键,n >3时则由于空间位阻失去与芳构酶的结合力。杂原子取代的衍生物活性顺序是S >Se >O >N ,这是由它们与卟啉铁的亲和力所决定的

Burkhart 等[32]合成了一系列2,192桥环取代的衍生物,其中化合物23a 和23b 是时间依赖性的芳构酶抑制剂,23c 能与酶2底物的复合物成键,非竞争性抑制芳构酶的活性。化合物23d 显示了最强的抑制活性,Burkhart 提出了它使酶失活的

机制,即在酶的作用下氧化成羟基,进一步发生逆羟醛缩合转化成亲电试剂,然后与AR 发生共价加成反应使芳构酶失活。另外,还合成了2,192,3,192,4,192,6,192系列桥环衍生物,但它们几乎没有活性

2 构效关系总结

综上所述,可推测芳香酶活性部位的拓扑图见图3

Fig 13 Proable topography of the active site of aromatase

AR 抑制剂的构效关系归纳如下。

1)C 21,C 22位由于空间位阻只能引入小体积

的基团;在C 12C 2位引入双键能找到基于作用机

制的AR 酶抑制剂。2)3位羰基通过氢键与AR 活性部位相连,但不是活性必需的官能团,其32脱氧及32亚甲基衍生物也具较高的生物活性。3)C 42C 5双键能使甾体采取合适的构型与AR 活性部位进行结合,C 24位有一疏水性口袋,合适体积大小的取代基有利于活性。4)在C 26位空间效应和电子效应均是影响活性的主要因素,6α位有一容积有限的疏水性口袋,负电性基团对活性不利。5)C 27α位AR 有一个容积较大疏水性口袋,可允许苯环等大基团的引入,它为寻找高选择性AR 抑制剂提供了很好的设计空间。6)甾体

的C 217位羰基对活性十分有利,在结构改造时一般作保留基团。7)芳构酶中的血红素铁离子在

203中国药物化学杂志第12卷

甾体A环C21和C22原子的上方接近C219甲基(如图3所示),C219位空间限制和电子效应是影响活性的主要因素,在C219位引入合适体积和空间取向的给电子基团有利于寻找开发基于机制的AR抑制剂。

3 结束语

芳构酶抑制剂作为他莫昔芬治疗无效患者的替代药,为绝经后妇女所患的乳腺癌提供了新的临床治疗选择,是乳腺癌治疗取得的重大进展。甾体AR抑制剂不仅作为治疗药物而且可作为化学探针进一步研究AR结构和活性部位。另外,许多非甾体AR抑制剂的发现,对AR活性部位的甾体化学要求提出了新的思考,启发人们进行更深层次的比较研究。随着分子生物学的不断发展,结合计算机辅助模型,X2射线衍射分析等手段,将进一步揭示酶促反应和药物作用的过程,建立更完善、精确的模型指导高效专一的AR抑制剂的设计与合成。

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Structure activity relationship and the research

progress of steroidal aromatase inhibitors

HE Yan2ping,CHEN Fen2er

(Depart ment of Chemist ry,Fudan U niversity,S hanghai200433,Chi na)

Abstract:Aromatase is a new target enzyme for designing anti2breast cancer drugs.The research progress of steroidal aromatase inhibitors in the mechanism and structure activity relationship were reviewed.

K ey w ords:aromatase;steroidal aromatase inhibitor;anti2breast cancer drug;structure activity relationship 403中国药物化学杂志第12卷

第八章 甾体及其苷类

第八章甾体及其苷类 一、选择题 (一)单项选择题(在每小题的五个备选答案中,选出一个正确答案,并将正确答案的序号填在题干的括号内) 1.皂苷具溶血作用的原因为() A.具表面活性B.与细胞壁上胆甾醇生成沉淀C.具甾体母核D.多为寡糖苷,亲水性强E.有酸性基团存在 2.不符合皂苷通性的是() A.分子较大,多为无定形粉末B.有显著而强烈的甜味C.对粘膜有刺激D.振摇后能产生泡沫E.大多数有溶血作用 3.区别原薯蓣皂苷与薯蓣皂苷的方法是() A.1%香草醛-浓硫酸B.三氯化铁-冰醋酸C.醋酐-浓硫酸 D.α-萘酚-浓硫酸E.盐酸-对二甲氨基苯甲醛 4.区别甾体皂苷元C25位构型,可根据IR光谱中的()作为依据。 A.B带>C带B.A带>B带C.D带>A带 D.C带>D带E.A带>C带 5.甾体皂苷不具有的性质是() A.可溶于水、正丁醇B.与醋酸铅产生沉淀C.与碱性醋酸铅沉淀D.表面活性与溶血作用E.皂苷的苷键可以被酶、酸或碱水解 6.溶剂沉淀法分离皂苷是利用总皂苷中各皂苷() A.酸性强弱不同B.在乙醇中溶解度不同C.极性不同 D.难溶于石油醚的性质E.分子量大小的差异 7.可以作为皂苷纸色谱显色剂的是() A.醋酐-浓硫酸试剂B.香草醛-浓硫酸试剂C.三氯化铁-冰醋酸试剂D.三氯醋酸试剂E.α-萘酚-浓硫酸试剂 8.可用于分离中性皂苷与酸性皂苷的方法是() A.中性醋酸铅沉淀B.碱性醋酸铅沉淀C.分段沉淀法 D.胆甾醇沉淀法E.酸提取碱沉淀法 9.Liebermann-Burchard反应所使用的试剂是() A.氯仿-浓硫酸B.三氯醋酸C.香草醛-浓硫酸 D.醋酐-浓硫酸E.盐酸-对二甲氨基苯甲醛 10.从水溶液中萃取皂苷类最好用() A.氯仿B.丙酮C.正丁醇 D.乙醚E.乙醇

第八章 甾体及其苷类

第八章甾体及其苷类 一、名词解释 1.强心苷2.甾体皂苷3.Keller-Kiliani 反应二、单选题 1.区别三萜皂苷与甾体皂苷的反应() A.3,5-二硝基苯甲酸 B.三氯化铁-冰醋酸 C.α-萘酚-浓硫酸反应 D.20%三氯醋酸反应2.分步结晶法分离甾体皂苷元利用() A.皂苷元的分子量差异 B.皂苷元的极性差异 C.皂苷元的结构类型差异 D.皂苷元的酸碱性差异3. O H O O HO按结构应属于() A.四环三萜皂苷元 B.异螺甾烷醇类皂苷元 C.呋螺甾烷醇类皂苷元 D.螺甾烷醇类皂苷元 4. O O HO按结构应属于() A.螺甾烷醇类 B.异螺甾烷醇类 C.呋螺甾烷醇类 D.四环三萜 6.在甲-Ⅰ型强心苷的水解中,为了得到完整的苷元,应采用() A.3%硫酸水解 B.0.05mol/L硫酸水解 C.Ca(OH)2催化水解 D. 酶催化水解 7.水解强心苷时,为了定量的得到糖,水解试剂是() A.0.02—0.05mol/L HCI B. 3%-5%HCI C.NH4OH D.NaHCO3水溶液E.Ca(OH)2溶液 8.用于区别甲型和乙型强心苷的反应是()

A.醋酐-浓硫酸反应 B. 香草醛-浓硫酸反应C.三氯化铁-冰醋酸反应D.三氯醋酸反应E.亚硝酰铁氰化钠反应 9.使强心苷中糖上的乙酰基脱掉应采取()水解 A.0.05mol/L HCl B. 5%HCl C.5%Ca(OH)2 D.盐酸—丙酮 E.药材加硫酸铵水润湿,再水提 10.Ⅰ-型强心苷分子结合形式为() A.苷元-O-(2,6-二去氧糖)x-O-(α-羟基糖)y B.苷元-O-(α-羟基糖)x-O-(2,6-二去氧糖)y C.苷元-O-(α-羟基糖)x D.苷元-O-(6-去氧糖)x-O-(α-羟基糖)y E.苷元-O-(α-羟基糖)x-O-(6-去氧糖)y 11.下列提取方法中,溶剂用量最省的是( ) A.连续提取法 B.回流提取法 C.渗漉法 D.煎煮法13.可用于分离螺甾烷甾体皂苷和呋甾烷皂苷的方法是()A.乙醇沉淀法 B. 分段沉淀法C.胆甾醇沉淀法D.醋酸铅沉淀法E.明胶沉淀法 14.强心苷苷元与糖连接的方式有三种类型,其共同点是()A.葡萄糖在末端B.鼠李糖在末端 C.去氧糖在末端D.氨基糖在末端 15.α-去氧糖常见于() A.黄酮苷 B. 蒽醌苷C.香豆素苷D.强心苷E.皂苷 16. 下列化合物属于()

天然药物化学--第8章---甾体及其苷类

第8章甾体及其苷类 一、选择题 1.甾体皂苷不具有的性质是() A.可溶于水、正丁醇B.与醋酸铅产生沉淀C.与碱性醋酸铅沉淀 D.表面活性与溶血作用E.皂苷的苷键可以被酶、酸或碱水解 2.溶剂沉淀法分离皂苷是利用总皂苷中各皂苷() A.酸性强弱不同B.在乙醇中溶解度不同C.极性不同 D.难溶于石油醚的性质E.分子量大小的差异 3.可用于分离中性皂苷与酸性皂苷的方法是() A.中性醋酸铅沉淀B.碱性醋酸铅沉淀C.分段沉淀法 D.胆甾醇沉淀法E.酸提取碱沉淀法 4.Liebermann-Burchard反应所使用的试剂是() A.氯仿-浓硫酸B.三氯醋酸C.香草醛-浓硫酸 D.醋酐-浓硫酸E.盐酸-对二甲氨基苯甲醛 5.从水溶液中萃取皂苷类最好用() A.氯仿B.丙酮C.正丁醇D.乙醚E.乙醇 6.下列化合物属于() C.螺甾烷醇型皂苷D.四环三萜皂苷 E.甲型强心苷 7.区别三萜皂苷与甾体皂苷的反应() A.3,5-二硝基苯甲酸B.三氯化铁-冰醋酸 D.20%三氯醋酸反应E.盐酸-镁粉反应 8.可用于分离螺甾烷甾体皂苷和呋甾烷皂苷的方法是() A.乙醇沉淀法B.pH梯度萃取法C.醋酸铅沉淀法 D.明胶沉淀法E.胆甾醇沉淀法 9.有关薯蓣皂苷叙述错误的是() A.双糖链苷B.中性皂苷 C.可溶于甲醇、乙醇 D.其苷元是合成甾体激素的重要原料 10.含甾体皂苷水溶液中,分别加入酸管(加盐酸)碱管(加氢氧化钠)后振摇,结果是() A.两管泡沫高度相同B.酸管泡沫高于碱管几倍 C.碱管泡沫高于酸管几倍D.两管均无泡沫 E.酸管有泡沫,碱管无碱管 11.有关螺甾醇型甾体皂苷元的错误论述是() A.27个碳原子B.C22为螺原子C.E环是呋喃环,F环是吡喃环 D.六个环组成E.D、E环为螺缩酮形式连接 12.不符合甾体皂苷元结构特点的是() A.含A、B、C、D、E和F六个环B.E环和F环以螺缩酮形式连接 C.E环是呋喃环,F环是吡喃环D.C10、C13、C17位侧链均为β-构型

甾体及其苷类(161题)

第八章甾体及其苷类(161题) 一.写出下列词汇的英文或中文 C13-NMR ,Rp-2,Rp-8,Rp-18,C13-NMR ,FD-MS,FAB-MS steroidal saponins ,spirostanol saponins ,isospirostanol saponins, cardiac glycosides, cardiac glycone, digoxin, deslanoside , digitoxin,G-strophanthin The Chemistry of Triditional Chinese Medicine 强心苷,甾体皂苷。 二、名词解释 1.强心苷2.甾体皂苷 3.Keller-Kiliani 反应 二、单选题 1.区别三萜皂苷与甾体皂苷的反应() A.3,5-二硝基苯甲酸 B.三氯化铁-冰醋酸 C.α-萘酚-浓硫酸反应 D.20%三氯醋酸反应 2.分步结晶放分离甾体皂苷元利用() A.皂苷元的分子量差异 B.皂苷元的极性差异 C.皂苷元的结构类型差异 D.皂苷元的酸碱性差异 3. O H O O HO 按结构应属于() A.四环三萜皂苷元 B.异螺甾烷醇类皂苷元 C.呋螺甾烷醇类皂苷元 D.螺甾烷醇类皂苷元 4.吉拉尔腙法可用分离() A.极性不同的皂苷元 B. 含有羰基的皂苷元 C.酸性皂苷 D.含有羰基的皂苷 5. O O HO按结构应属于() A.螺甾烷醇类 B.异螺甾烷醇类 C.呋螺甾烷醇类 D.四环三萜 6.在甲-Ⅰ型强心苷的水解中,为了得到完整的苷元,应采用() A.3%硫酸水解 C.Ca(OH)2催化水解 D.酶催化水解 7.水解强心苷时,为了定量的得到糖,水解试剂是() A.0.02—0.05mol/L HCI B. 3%-5%HCI C.NH4OH D.NaHCO3水溶液E.Ca(OH)2溶液 8.用于区别甲型和乙型强心苷的反应是() A.醋酐-浓硫酸反应 B. 香草醛-浓硫酸反应C.三氯化铁-冰醋酸反应D.三氯醋酸反应E.亚硝酰铁氰化钠反应

天然药物化学_吴继洲_第14章甾体及其苷类讲课讲稿

天然药物化学_吴继洲_第14章甾体及其苷 类

幻灯片98 练习题 一、单选题 ● 1. 皂苷具溶血作用的原因为() ● A.具表面活性 B.与细胞壁上胆甾醇生成沉淀 C.具甾体母核D.多为寡糖苷, 亲水性强 E.有酸性基团存在 ●2.不符合皂苷通性的是() ● A.分子较大,多为无定形粉末 B.有显著而强烈的甜味 C.对粘膜有刺激D.振摇后能 产生泡沫 E.大多数有溶血作用 ●3.溶剂沉淀法分离皂苷是利用总皂苷中各皂苷() ● A.酸性强弱不同 B.在乙醇中溶解度不同 C.极性不同 D.难溶于石油醚的性质 E.分子量大小的差异 幻灯片99 ●4.Liebermann-Burchard反应所使用的试剂是() ● A.氯仿-浓硫酸 B.三氯醋酸 C.香草醛-浓硫酸 ●D.醋酐-浓硫酸 E.盐酸-对二甲氨基苯甲醛 ●5.从水溶液中萃取皂苷类最好用() ●A.氯仿 B.丙酮 C.正丁醇D.乙醚 E.乙醇 ●6.含甾体皂苷水溶液中,分别加入酸管(加盐酸)碱管(加氢氧化钠)后振摇,结果 是() ●A.两管泡沫高度相同 B.酸管泡沫高于碱管几倍 ●C.碱管泡沫高于酸管几倍 D.两管均无泡沫 ●E.酸管有泡沫,碱管无碱管 ●7.下列成分的水溶液振摇后能产生大量持久性泡沫,并不因加热而消失的是()● A.蛋白质 B.黄酮苷 C.皂苷D.生物碱 E.蒽醌苷 幻灯片100 ●8.水解强心苷不使苷元发生变化用() ●A.0.02~0.05mol/L盐酸B.氢氧化钠/水 C.3~5%盐酸 ●D.碳酸氢钠/水E.氢氧化钠/乙醇 ●9.甲型和乙型强心苷结构的主要区别点是() ●A.A/B环稠和方式不同 B.C/D环稠和方式不同 ●C.糖链连接位置不同 D.内酯环连接位置不同 ●E.C17不饱和内酯环不同 ●10.用于区别甲型和乙型强心苷的反应是() ● A.醋酐-浓硫酸反应 B.亚硝酰铁氰化钠反应C.香草醛-浓硫酸反应 ●D.三氯醋酸反应 E.三氯化铁-冰醋酸反应 ●11.Ⅰ-型强心苷分子结合形式为() ●A.苷元-O-(α-羟基糖)x ●B.苷元-O-(α-羟基糖)x-O-(2,6-二去氧糖)y ●C.苷元-O-(2,6-二去氧糖)x-O-(α-羟基糖)y

最新天然药物化学_吴继洲_第14章甾体及其苷类

1 幻灯片98 2 练习题 3 一、单选题 4 5 1. 皂苷具溶血作用的原因为() 6 A.具表面活性 B.与细胞壁上胆甾醇生成沉淀 C.具甾体母核7 D.多为寡糖苷,亲水性强 E.有酸性基团存在 8 2.不符合皂苷通性的是() 9 ● A.分子较大,多为无定形粉末 B.有显著而强烈的甜味 C.对粘膜有刺激D.振摇后能产 10 生泡沫 E.大多数有溶血作用 11 ●3.溶剂沉淀法分离皂苷是利用总皂苷中各皂苷() 12 ● A.酸性强弱不同 B.在乙醇中溶解度不同 C.极性不同 D.难溶于石油醚的性质 E.分 13 子量大小的差异 14 15 幻灯片99 16 ●4.Liebermann-Burchard反应所使用的试剂是() 17 ● A.氯仿-浓硫酸 B.三氯醋酸 C.香草醛-浓硫酸 18 ●D.醋酐-浓硫酸 E.盐酸-对二甲氨基苯甲醛 19 ●5.从水溶液中萃取皂苷类最好用() 20 ●A.氯仿 B.丙酮 C.正丁醇D.乙醚 E.乙醇 21 ●6.含甾体皂苷水溶液中,分别加入酸管(加盐酸)碱管(加氢氧化钠)后振摇,结果 22 是() 23 ●A.两管泡沫高度相同 B.酸管泡沫高于碱管几倍 24 ●C.碱管泡沫高于酸管几倍 D.两管均无泡沫 25 ●E.酸管有泡沫,碱管无碱管 26 ●7.下列成分的水溶液振摇后能产生大量持久性泡沫,并不因加热而消失的是() 27 ● A.蛋白质 B.黄酮苷 C.皂苷D.生物碱 E.蒽醌苷 28 29 30 幻灯片100 31 ●8.水解强心苷不使苷元发生变化用() 32 ●A.0.02~0.05mol/L盐酸B.氢氧化钠/水 C.3~5%盐酸 33 ●D.碳酸氢钠/水E.氢氧化钠/乙醇 34 ●9.甲型和乙型强心苷结构的主要区别点是() 35 ●A.A/B环稠和方式不同 B.C/D环稠和方式不同 36 ●C.糖链连接位置不同 D.内酯环连接位置不同

天然药物化学_吴继洲_第14章甾体及其苷类

幻灯片98 练习题 一、单选题 ● 1. 皂苷具溶血作用的原因为() ● A.具表面活性B.与细胞壁上胆甾醇生成沉淀C.具甾体母核D.多为寡糖苷, 亲水性强E.有酸性基团存在 ●2.不符合皂苷通性的是() ● A.分子较大,多为无定形粉末B.有显著而强烈的甜味C.对粘膜有刺激D.振摇后能产 生泡沫E.大多数有溶血作用 ●3.溶剂沉淀法分离皂苷是利用总皂苷中各皂苷() ● A.酸性强弱不同 B.在乙醇中溶解度不同C.极性不同D.难溶于石油醚的性质E.分 子量大小的差异 幻灯片99 ●4.Liebermann-Burchard反应所使用的试剂是() ● A.氯仿-浓硫酸B.三氯醋酸 C.香草醛-浓硫酸 ●D.醋酐-浓硫酸E.盐酸-对二甲氨基苯甲醛 ●5.从水溶液中萃取皂苷类最好用() ●A.氯仿B.丙酮C.正丁醇D.乙醚E.乙醇 ●6.含甾体皂苷水溶液中,分别加入酸管(加盐酸)碱管(加氢氧化钠)后振摇,结果 是() ●A.两管泡沫高度相同B.酸管泡沫高于碱管几倍 ●C.碱管泡沫高于酸管几倍D.两管均无泡沫 ●E.酸管有泡沫,碱管无碱管 ●7.下列成分的水溶液振摇后能产生大量持久性泡沫,并不因加热而消失的是()● A.蛋白质B.黄酮苷C.皂苷D.生物碱 E.蒽醌苷 幻灯片100 ●8.水解强心苷不使苷元发生变化用() ●A.0.02~0.05mol/L盐酸B.氢氧化钠/水C.3~5%盐酸 ●D.碳酸氢钠/水E.氢氧化钠/乙醇 ●9.甲型和乙型强心苷结构的主要区别点是() ●A.A/B环稠和方式不同B.C/D环稠和方式不同 ●C.糖链连接位置不同D.内酯环连接位置不同 ●E.C17不饱和内酯环不同 ●10.用于区别甲型和乙型强心苷的反应是() ● A.醋酐-浓硫酸反应B.亚硝酰铁氰化钠反应C.香草醛-浓硫酸反应 ●D.三氯醋酸反应E.三氯化铁-冰醋酸反应 ●11.Ⅰ-型强心苷分子结合形式为() ●A.苷元-O-(α-羟基糖)x ●B.苷元-O-(α-羟基糖)x-O-(2,6-二去氧糖)y ●C.苷元-O-(2,6-二去氧糖)x-O-(α-羟基糖)y

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第九章笛体及其昔类 一、填空题 1.甲型强心背具有三类呈色反应。第一类为笛核呈色反应,如()、()等;第二类为五元不饱和内酯环呈色反应,如()、()等;第三类为a ?去氧糖呈色反应,如()、()等。 2.可用于区别循体皂首和三诂皂 昔的显色反应是()和();可用于区别螺箱烷型和F环开环的II夫當烷型笛体皂昔的显色反应是()和()。 3.强心甘元中具有△邮?五元内酯环时,UV在()处呈现最大吸收;具有△加R?六元内酯环吋,…▼在()处有特征吸收。IR光谱上内酯环拨基在()处有两个强吸收峰,乙型较甲型波数()。 4.甲型强心廿在()溶液中,双键由20 (22)移位到(),()位生成活性亚甲基,与()、()、()等试剂反应显色。 5.衍体皂昔元是由()碳原子组成,具基本碳架为()的衍主物。 6.笛体皂昔元分子中常含有(),且大多数在()上,糖基多与甘元的()成昔。 7.笛体皂廿分子结构中不含(),呈()性,故又称()皂廿。 8.笛体皂背的分子量(),且含有较多的(),不易(),多为无色或白色()粉末,而皂昔元大多有较好的()。辎体皂苜和昔元均具有旋光性,且多为()o 9.辎体皂廿可与C?3位具有()的辎醇形成()而沉淀,用乙讎回流提取时, 胆帑醇可溶于瞇,而皂昔不溶,故可利用此性质进行()和()o 二、单选题。每题有5个备选答案,备选答案中只有一个最佳答案。 1.在昔的分类中,被分类为强心甘的根据是因具 A.昔元的结构 B.廿键的构型 C. 廿原了的种类 D.分子结构与牛理活性 E.含有a?去氧糖 2.不属甲型强心昔特征的是 A.具辎体母核 B.Ci?连有六元不饱和内酯环 C.C17连有五元不饱和内酯环 D. C17±的侧链为P型 E.Cu-OH 为B 型 3.属I型强心昔的是 A.昔元.(2, 6?去氧糖)x- (D?葡萄糖)yB?昔元.(6?去氧糖)x- (D?葡萄糖)y C.背元.(D■匍萄糖)“(6?去氧糖)y D.背元.(D■葡萄糖)x- (2,6■去氧糖)y E.百元葡萄糖 4 ?水解I型强心廿多采用 A.强烈酸水解 B.缓和酸水解 C.酶水解 D.盐酸丙酮法 E.碱水解 5.缓和酸水解的条件为 A. 1 %HCI / Me2CO B. 3 %?5%HC1 D. 5 %NaOH E. P ■葡萄糖莒酶 6.可用于区别甲型和乙型强心廿的反应是 A. Kedde反应 B.乙酊■浓硫酸反应 D. K-K 反应 E. Salkowski 反应 7.提取强心莒常用的溶剂为 A.水 B.乙醇 C. 70%?80%乙醇 C. 0.02?0.05mol/LHCl C.三氯化怫反应 D.含水氯仿 E.含醇氯仿

8 甾体及其苷类-习题

第八章 甾体及其苷类 一、名词解释 1.甾体皂苷 2.中性皂苷 3.单糖链皂苷 4.双糖链皂苷 5.强心苷 6. 甲型强心苷 7. 乙型强心苷 二、指出所示化合物的结构类型 O H O O HO 三、填空题 1.去乙酰毛花洋地黄苷丙是从 叶子中提取的,它的商品名是 。经过 解可以进一步获得临床上应用的狄高辛。 2. 甾体皂苷除了本身的药用价值外,其苷元可以作为 、如 。 3.按照皂苷被水解后生成的皂苷元的化学结构,将皂苷分 和 两大类。前者的皂苷元是 的衍生物,多呈 性,具有 个碳,后者的皂苷元是 类化合物,多呈 性,具有 个碳。 4.皂甙的溶血能力强弱用_________表示,它是指在一定条件下使血液中红细胞完全溶解的_____________浓度。 5.用大孔吸附树脂柱分离纯化水提取液中的皂苷时,首先用 洗脱,被先洗下来的是 、 、 和 等 成分,再依次用不同浓度的 洗脱,大多皂苷被洗脱下来。 四、判断题 1. 大孔树脂法分离皂苷,以乙醇水为洗脱剂时,水的比例增大,洗脱能力增强。 ( ) 2. 某物质的水溶液振摇后产生持久性泡沫,说明此化合物一定是皂苷类成分。( ) 3. 甘草次酸具有促肾上腺皮质激素(ACTH)样作用,临床用于抗炎、治疗胃溃疡。但只18- H 的甘草次酸有此活性。( ) 4. 三萜皂苷与甾醇形成的分子复合物不及甾体皂苷与甾醇形成分子复合物稳定 五、选择题 1.皂甙具溶血作用原因( ) A.具表面活性 B.与细胞壁上胆甾醇生成沉淀 C.具甾体母核 D.多为寡糖甙 2.皂苷沉淀甾醇类,对甾醇的结构要求是( ) A .具有3α-OH B .具有3β-OH C .具有3β-O-糖 D .具有3β-OAc 3.亲水性强没有溶血作用的皂苷是( ) O RO OCH 3 O glc

天然药物化学第章甾体及其苷类

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第8章甾体及其苷类 一、选择题 1.甾体皂苷不具有的性质是() A.可溶于水、正丁醇 B.与醋酸铅产生沉淀 C.与碱性醋酸铅沉淀D.表面活性与溶血作用 E.皂苷的苷键可以被酶、酸或碱水解 2.溶剂沉淀法分离皂苷是利用总皂苷中各皂苷() A.酸性强弱不同 B.在乙醇中溶解度不同 C.极性不同 D.难溶于石油醚的性质 E.分子量大小的差异 3.可用于分离中性皂苷与酸性皂苷的方法是() A.中性醋酸铅沉淀 B.碱性醋酸铅沉淀 C.分段沉淀法 D.胆甾醇沉淀法 E.酸提取碱沉淀法 4.Liebermann-Burchard反应所使用的试剂是() A.氯仿-浓硫酸 B.三氯醋酸 C.香草醛-浓硫酸 D.醋酐-浓硫酸 E.盐酸-对二甲氨基苯甲醛 5.从水溶液中萃取皂苷类最好用() A.氯仿 B.丙酮 C.正丁醇 D.乙醚 E.乙醇 6.下列化合物属于() A.五环三萜皂苷 B.呋甾烷醇型皂苷 C.螺甾烷醇型皂苷 D.四环三萜皂苷 E.甲型强心苷 7.区别三萜皂苷与甾体皂苷的反应() A.3,5-二硝基苯甲酸 B.三氯化铁-冰醋酸 D.20%三氯醋酸反应 E.盐酸-镁粉反应 8.可用于分离螺甾烷甾体皂苷和呋甾烷皂苷的方法是() A.乙醇沉淀法 B.pH梯度萃取法 C.醋酸铅沉淀法D.明胶沉淀法 E.胆甾醇沉淀法 9.有关薯蓣皂苷叙述错误的是() A.双糖链苷 B.中性皂苷 C.可溶于甲醇、乙醇 D.其苷元是合成甾体激素的重要原料 10.含甾体皂苷水溶液中,分别加入酸管(加盐酸)碱管(加氢氧化钠)后振 摇,结果是() A.两管泡沫高度相同 B.酸管泡沫高于碱管几倍 C.碱管泡沫高于酸管几倍 D.两管均无泡沫 E.酸管有泡沫,碱管无碱管 11.有关螺甾醇型甾体皂苷元的错误论述是() A.27个碳原子 B.C 22为螺原子 C. E环是呋喃环,F环是吡喃环

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