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降血脂药物研究进展3

· · 中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2009, 40(7)

536随着社会的发展,人们的饮食呈富余化趋势, 因血脂升高导致的动脉粥样硬化、冠心病等心血管 疾病发病率逐年升高,并有年轻化趋势。降血脂药 物已成为药物研究的重点之一。

目前临床应用的降血脂药主要有他汀类、贝特 类、烟酸类、胆酸鳌合剂类等,治疗效果见表 1[1]。 其中他汀类药治疗效果最好,能有效地降低血清 中的低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C ) 和三酰甘油 (TG ),贝特类降 TG 效果显著,而缓释烟酸在升 高高密度脂蛋白 (HDL ) 方面表现良好,胆固醇吸

降血脂药物研究进展

赵士魁,周伟澄

(上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海 200437)

摘要 :综述了近年来降血脂药物的研究进展,包括他汀类、贝特类、胆固醇吸收抑制剂、胆固醇酯转运蛋白抑制剂、微 粒体甘油三酯转运蛋白抑制剂、酰基辅酶 A- 胆固醇酰基转移酶抑制剂等。

关键词 :降血脂药;低密度脂蛋白胆固醇;高密度脂蛋白胆固醇;动脉粥样硬化;综述 中图分类号 :R972+.6 文献标志码 :A 文章编号 :1001-8255(2009) 07-0536-07

Progress on Hypolipidemic Drugs

ZHAO Shi-kui, ZHOU Wei-cheng

(State Key of Lab. of New Drug & Pharmaceutical Process, Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200437)

ABSTRACT : This paper reviewed the progress of hypolipidemic drugs in recent years, including statins, fi brates, cholesterol absorption inhibitors, cholesterol ester transfer protein inhibitors, microsomal triglyceride transfer protein inhibitors, acyl-CoA cholesterol acyl transferase inhibitors.

Key Words: hypolipidemic drug; LDL-cholesterol; HDL-cholesterol; atherosclerosis; review

收抑制剂依替米贝和胆酸螯合剂考来维仑主要降低 LDL-C ,但这些药物也有一定的不良反应 [2]。他汀 类大剂量服用会产生肌毒和升高肝转氨酶,贝特类 和烟酸会产生胃肠道不适、肝肾损伤。现阶段降血 脂药的研发主要集中在以下两方面 :①对现有药物 进行结构优化,或设计新作用靶点的药物,以期获 得高效低毒的新药 ; ②通过联合用药减少单药剂 量,降低不良反应。现对近年来降血脂药物研究新 进展综述如下。

表 1 不同降血脂药的疗效及不良反应

药物

降低 LDL/%降低 TG/%升高 HDL/%不良反应 他汀类(statins ) 20~6020~402~10肌毒,肝酶增高 贝特类(eibrates ) 8~1318~4810~15胃肠道不适,肾功
能损害 缓释烟酸(niacin ER) 10~2211~4010~30皮肤潮红,胃肠道不适,肝毒性

降低 LDL/%降低 TG/%升高 HDL/%不良反应 他汀类(statins ) 20~6020~402~10肌毒,肝酶增高 贝特类(eibrates ) 8~1318~4810~15胃肠道不适,肾功能损害 缓释烟酸(niacin ER) 10~2211~4010~30皮肤潮红,胃肠道不适,肝毒性

依替米贝(ezetimibe ) 23~262~81.3~6面部或舌咽部水肿 考来维仑(colesevelam )

14~28

-2~3

脂溶性维生素缺失

1 他汀类降血脂药

他 汀 类 药 物, 即 羟 甲 戊 二 酰 辅 酶 A (HMG-CoA ) 还原酶抑制剂,是目前临床应用最广泛的降 血脂药,通过抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限

收稿日期 :2008-12-17

基金项目:上海市科委资助项目(08ZD2270700, 07XD14205)

作者简介 :赵士魁(1973-),男,博士研究生,专业方向:降血脂 药物的合成。

Tel :021-55514600×826E-mail :zsk2001@http://www.doczj.com/doc/0dbeb8176c175f0e7cd1373c.html

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