第二章药动学
名词解释
1.首过效应(firstpass effect)：有些药物首次通过肠黏膜及肝脏就发生转化，减少进入体循环量，这一现象称为首过效应。
2.肝肠循环(hepatoenteral circulation)：结合型药物随胆汁排入十二指肠后，在小肠内水解，游离型药物被重新吸收入血，称为肝肠循环。
简答题
1.试比较药物一级动力学和零级动力学的特点。
药物一级动力学和零级动力学消除的特点比较如表3-1所示。
表3-1 两种动力学消除过程的特点
2.药物与血浆蛋白结合对药物的作用产生什么影响? 药物与血浆蛋白结合对药物的作用产生如下影响：①结合型药物暂时贮存在血液中且无药理活性，因为结合型药物的分子质量变大，不能跨膜转运，暂时贮存在血液中，不能到达作用部位发挥药效；
②药物与血浆蛋白结合具有饱和性，达饱和后，继续增加药物剂量，可使游离药物浓度迅速增加，容易引起毒性反应；
③存在竞争性置换现象，药物与血浆蛋白结合的特异性较低，而与药物结合的血浆蛋白结合位点有限，当两个与血浆蛋白均可高度结合的药物同时使用时，两
药可能竞争同一蛋白结合部位而发生置换现象，使其中一种或两种游离药物浓度增高，使药理作用增强或中毒，如当抗凝血药华法林与保泰松合用时，结合型的华法林被置换出来，使游离药物浓度明显增加，抗凝作用增强，可造成出血。
3.试述血浆半衰期的临床意义。
血浆半衰期(τ1/2)即血浆药物浓度下降一半所需的时间。药物消除半衰期的临床意义：
①根据药物τ1/2长短可将药物分为短效药、中效药和长效药等，如τ1/2在1h以下为超短效药，τ1/2在1～4h为短效药，τ1/2在4～8h为中效药，τ1/2在8～12h 为长效药，τ1/2在24h以上为超长效药；
②τ1/2是确定临床给药间隔的重要依据，τ1/2长则给药间隔时间长，τ1/2短则给药间隔时间短；
③预测药物基本消除的时间，一次给药后经5个τ1/2，药物体存量只剩下3.13%，达到基本消除；
④预测药物达到稳态血药浓度的时间，连续恒速给药时，约需5个τ1/2达到血药稳态浓度。
4.药物表观分布容积(V d)临床意义有哪些?
表观分布容积是体内药量与血药浓度的比值。即按血药浓度来推算药物分布的体积。它不代表某特定生理空间的大小。其药理意义在于表示药物在组织中的分布范围的大小、结合程度的高低。
单选题
A型题
1.某弱酸性药物在pH值为6时约99%解离，该药的pK a 应为B
A．3 B．4 C．5 D．6 E．7 2.能发生首过效应的给药途径是C
A．静脉注射B．皮下注射C．口服D．舌下含服E．肌肉注射
3. 药物消除的零级动力学是指C
A．吸收与代谢平衡
B．血浆浓度达到稳定水平
C．单位时间消除恒定量的药物
D．单位时间消除恒定比的药物E．药物消除到零
4.在对肝功能不良患者应用药物时，应着重考虑患者的D
A．对药物的转运能力
B．对药物的吸收能力
C．对药物的排泄能力D．对药物的转化能力
E．药物的分布状况
5.dc/dτ＝kC n是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式，下列叙述中正确的是C
A．当n＝0时为一级动力学过程
B．当n＝1时为零级动力学过程C．当n＝1时为一级动力学过程
D．当n＝0时为一室模型E．当n＝1时为一室模型
6.某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后取两次血样，测其血浆浓度分别为18μg/mL及22.5μg/mL，两次取样间隔9h，该药的半衰期是D
A．1h B．1.5h C．2h D．3h E．4h 7.影响半衰期的主要因素是D
A．剂量B．吸收速度C．原血浆浓度 D．消除速度E．给药的时间
8.静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为100mg/L，经计算其表观分布容积为D
A．0.05L B．2L C．5L D．20L E．200L
9.某药按一级动力学消除，是指B
A．药物消除量恒定B．其血浆半衰期恒定C．机体排泄及代谢药物的能力已饱和
D．增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长
E．消除速率常数随血药浓度高低而变
10.肾功能不全时，用药时需要减少剂量的药物是B A．所有药物B．主要由肾脏排泄的药物
C．主要在月于脏代谢的药物
D．自胃肠道吸收的药物
E．肾小管重吸收的药物
B型题
A．饭前内服B．饭后内服C．睡前内
服D．定时内服E．空腹内服
1.首剂现象明显的药物哌唑嗪首次服用应剂量减半并应C
2.增进食欲的药物应A
3.对胃有刺激性的药物应B
4.需维持有效血药浓度的药物应D
5.催眠药应C
A．吸收速度B．消除速度C．血浆蛋白结
合D．剂量E．环境因素
1.药物作用的强弱取决于D
2.药物起效的快慢取决于A
3.药物作用持续的久暂取决于B
4.药物的半衰期取决于B
5.与药物的表观分布容积有关的是C
第四章影响药物作用的因素
名词解释
1.耐药性(resistance)：病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低现象称为耐药性。
2.耐受性(tolerance)：连续用药后药效递减的现象称为耐受性。
简答题
1.举例说明药物的依赖性。
连续应用某种药物(直接作用于中枢神经系统的麻
醉药品或精神药品)后，用药者产生一种要周期性或连续性用药的欲望及强迫性用药行为，这种现象称为药物依赖性。药物依赖性按其对人体的健康产生危害的程度分为心理依赖性和生理依赖性。心理依赖性也称精神依赖性，这种依赖性需要药物来缓解精神紧张和情绪障碍，万一停药也不致对机体形成危害，如酒精和某些镇静催眠药常常会产生心理依赖性。生理依赖性也称为躯体依赖性，这种依赖性使患者一旦停药后会出现严重的生理机能的紊乱，如连续反复使用吗啡等麻醉药品会产生生理依赖性，中断用药可使机体出现戒断综合征。
单选题
A型题
1.药物个体差异的常见原因之一是C
A．药物本身的效价
B．药物本身的效能
C．病人的药酶活性的高低
D．药物的化学结构
E．药物的分子量大小
2.药物发挥作用最快的给药途径是E
A．肌注B．舌下给药C．直肠给药D．吸入给药E．静注
3.短期内应用数次麻黄碱后其效应降低，属于B A．习惯性B．快速耐受性C．成瘾性D．耐药性E．脱敏
B型题
A．躯体依赖性B．精神依赖性C．耐药
性D．高敏性E．耐受性
1.与多次用药无关的是D
2.多次用药后机体对药物反应性降低的是E
3.多次用药后病原体对药物反应性降低的是C
4.很小剂量就可产生较强药理作用的是D
5.长期反复用药后，一旦停药即产生戒断症状的是A
C型题
A．在多次用药后才产生B．在第一次用药后就可产生C．两者均是D．两者均不是
1.耐受性B
2.耐药性C
3.依赖性A
4.特异质反应C
5.副作用C
第五章传出神经系统药理概论
名词解释
1.肾上腺素受体(adrenoceptor)：能够与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体称为肾上腺素受体。
2.胆碱受体(cholinoceptor)：能够与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体。
3.神经递质(neuro-transmitter)：能够传递神经信息的化学物质称为神经递质。
简答题
1.M受体主要分布在哪些器官组织?兴奋后主要产生哪些效应?
M受体主要分布在副交感神经所支配的效应器上，如心脏、血管、腺体、眼、胃肠道及支气管等，该受体兴奋可引起心脏抑制、血管扩张、腺体分泌、瞳孔缩小、胃肠道平滑肌及支气管平滑肌收缩等。
2.传出神经按递质不同如何分类?
传出神经系统按其末梢释放的神经递质的不同，可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经，前者主要释放乙酰胆碱，后者主要释放去甲肾上腺素。胆碱能神经主要包括：
①全部交感神经和副交感神经的节前纤维；
②全部副交感神经的节后纤维；
③运动神经；
④极少数交感神经节后纤维。
去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经节后纤维。
单选题
A型题
1.Ach作用的消失，主要是由于D
A．被突触前膜再摄取
B．扩散入血液中被肝肾破坏
C．被神经末梢的胆碱乙酰化酶水解
D．被神经突触部位的胆碱酯酶水解
E．被神经突触部位的儿茶酚ο-甲基转移酶破坏
2.β1受体的主要效应是B
A．舒张支气管平滑肌B．加强心肌收
缩C．骨骼肌收缩
D．胃肠平滑肌收缩E．收缩子宫平滑肌3.虹膜括约肌存在C
A．α受体B．N1受体C．M受体D．β
2受体E．β1受体
4.通过激动M受体所产生的效应是D
A．膀胱括约肌收缩
B．骨骼肌收缩
C．虹膜辐射肌收缩
D．汗腺分泌
E．瞳孔开大肌收缩
5.突触间隙NA主要的消除方式是B
A．被COMT破坏
B．被神经末梢再摄取
C．被胆碱酯酶水解
D．被磷酸二酯酶破坏
E．在神经末梢被MAO破坏
6.由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是C
A．多巴脱羧酶B．单胺氧化酶
C．酪氨酸羟化酶 D．儿茶酚Ο-甲基转移酶
E．胆碱酯酶
7.β1受体主要分布在A
A．心脏B．皮肤黏膜、血管C．支气管平滑肌
D．内脏血管平滑肌E．瞳孔括约肌
8.β2受体分布于B
A．心脏B．支气管平滑肌和血管平滑肌
C．胃肠道括约肌D．瞳孔扩大肌E．瞳孔括约肌
9.肾上腺髓质具有C
A．α受体B．N2受体C．N1受体
D．M受体E．β受体
10.下列哪种神经为去甲肾上腺素能神经?D
A．副交感神经节前纤维
B．交感神经节前纤维
C．副交感神经节后纤维
D．大多数交感神经节后纤维
E．运动神经
B型题
A．α受体B．β1受体C．β2受体D．M受体E．N受体
1.睫状肌的优势受体是D
2.肾血管的优势受体是A
3.骨骼肌血管的优势受体是C
A．M1受体B．M2受体C．M3受体D．N1受体E．N2受体
1.植物神经节细胞膜上的主要受体是D
2.骨骼肌细胞膜上的受体是E
3.平滑肌细胞膜上的胆碱受体是C
4.分布于心脏的胆碱受体是B
A．胆碱酯酶B．胆碱乙酰化酶C．单胺氧化酶D．多巴脱羧酶E．酪氨酸羟化酶
1.有机磷酸酯抑制的酶A
2.使多巴生成多巴胺的酶
3.合成乙酰胆碱的酶B
C型题
A．胃肠蠕动加强B．心脏收缩加快
C．两者都是D．两者都不是
1.M受体激动时A
2.N1受体激动时C
3.α受体激动时D
第八章 单室模型 例1 给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050 mg ，测得不同时刻血药浓度数据如下： 试求该药的 k ，t1/2，V ，CL ，AUC 以及 12 h 的血药浓度。 解：（1）作图法 根据 ，以 lg C 对 t 作图，得一条直线 （2）线性回归法 采用最小二乘法将有关数据列表计算如下： 计算得回归方程： 其他参数求算与作图法相同 0lg 303 .2lg C t k C +-=176.21355.0lg +-=t C
例2 某单室模型药物静注 20 mg ，其消除半衰期为 3.5 h ，表观分布容积为 50 L ，问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？ 例3 静注某单室模型药物 200 mg ，测得血药初浓度为 20 mg/ml ，6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml ，试求该药的消除半衰期？ 解： 例4 某单室模型药物100mg 给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量X u 如下，试 例6 某一单室模型药物，生物半衰期为 5 h ，静脉滴注达稳态血药浓度的 95%，需要多少时间？ 解： 例5 某药物静脉注射 1000 mg 后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系 为 ，已知该药属单室模型，分布容积 30 L ，求该药的t 1/2，k e ，CL r 以及 80 h 的累积尿药量。 解： 6211.00299.0lg c u +-=??t t X
例7 某患者体重 50 kg ，以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因，问稳态血药浓度是多少？滴注 经历 10 h 的血药浓度是多少？（已知 t 1/2 = 3.5 h ，V = 2 L/kg ） 解题思路及步骤： ① 分析都给了哪些参数？ ② 求哪些参数，对应哪些公式？ ， ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？ 例8 对某患者静脉滴注利多卡因，已知 t 1/2 = 1.9 h ，V = 100 L ，若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ， 应取 k 0 值为多少？ 解题思路及步骤： ① 分析都给了哪些参数？ ② 求哪些参数，对应哪些公式？ ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？ 例9 某药物生物半衰期为 3.0 h ，表观分布容积为 10 L ，今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注， 8 h 即停止滴注，问停药后 2 h 体内血药浓度是多少？ 解题思路及步骤： ① 分析都给了哪些参数？ ② 求哪些参数，对应哪些公式？ C=C 0 + e -kt ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？ 例10 给患者静脉注射某药 20 mg ，同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药，问经过 4 h 体内血 药浓度多少？（已知V = 50 L ，t 1/2 = 40 h ） 解： kV k C ss 0=)1(0 kt e kV k C --=1/2 00.693 L 100250h /mg 12006020t k V k = =?==?=）（）（kV k C ss 0 =kV C k ss 0=1/20.693 t k = 1/2 0.693t k =) 1(0kt e kV k C --=
一、名词解释 1、不良反应：指不符合用药目的并对机体不利的反应。 2、副作用：药物在治疗量时产生的，与用药目的无关的作用。 3、毒性反应：主要由于用药剂量过大或用药时间过久，药物在体蓄积过多引起的对机体有明显损害的反应。 4、首关消除：有些口服的药物，首次通过肝脏时即发生灭活，使进入体循环有药量减少，药效降低，这种现象称 为首关消除。 5、反跳现象：指长期用药后突然停药时所出现的症状，使病情加重的现象。 6、药酶诱导剂：能加速药酶的合成或增强药酶活性的药物。 7、药物半衰期：指血浆中的药物浓度下降一半所需的时间。 8、耐受性：有少数人对药物的敏感性低，必须应用较大剂量，才能产生应有的作用。 9、生物利用度：是指给药后药物吸收进入血液循环的速度和程度的量度。 10、后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 11、治疗指数：指半数致死量与半数有效量的比值，此值愈大，药物的安全性愈大。 12、肝肠循环：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物又被重吸 收进入血液经肝门静脉再次进入肝脏，称为肝肠循环。 13、变态反应：是指机体受药物刺激后发生的异常免疫反应，亦称为过敏反应。 14、安全围：是指最小有效量和最小中毒量之间的剂量围，此围越大，药物的毒性越小，安全性越大。 15、耐药性：是指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。 二、填空 1、药理学研究的容；一是研究药物对机体的作用，称为药效动力学。二是研究机体对药物的作用，称为药代动力 学 2、药物的体过程包括_吸收、_分布、代和排泄_四个基本过程。 3、药物慢性毒性的三致反应是：致癌、致畸胎、致突变。 4、药物的不良反应包括:_ 副作用_,_毒性反应_,_变态反应,_继发反应，变态反应，特异质反应等类型。 5、肾上腺素激动α1受体使皮肤、粘膜和脏血管收缩，激动β2受体使骨骼肌血管舒。 6、写出下列药物的拮抗剂：去甲肾上腺素酚妥拉明、异丙肾上腺素心得安、阿托品毛果芸香碱。 7、癫痫小发作首选_乙琥胺_，大发作首选_苯妥英钠，精神运动性发作以_卡马西平_疗效最佳 8、巴比妥类药物随剂量的增大依次可出现镇静__、_催眠_、抗惊厥和_麻醉_等作用。 9、传出神经兴奋时，其末梢释放的递质是乙酰胆碱、去甲肾上腺素。 10、兰中毒致快速型心律失常时首选苯妥英钠，致心动过缓时首选阿托品。 11、冬眠合剂是：氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶。 12、可致低血钾的利尿药有高效能利尿药和中效能利尿药两类。 13、阿司匹林的解热阵痛抗炎主要机制是：抑制体环氧酶，阻止前列腺素的合成和释放。 14、可致高血钾的利尿药有螺酯和氨苯喋啶等两种。 15、硝酸甘油抗急性心绞痛的给药途径为：口腔黏膜吸收和皮肤吸收；作用特点：1.扩周围血管，降低心肌耗氧 量、2.舒冠状血管，增加缺血区血流量、3.重新分配冠状动脉血流量，增加心膜血液供应、4.保护心肌细胞，减轻缺血的损伤。 16、可待因可用于_镇咳_其主要不良反应是_成瘾性_。 17、强心苷的正性肌力作用的主要特点为：增加心肌收缩效能、降低衰竭心脏的耗氧量、增加衰竭心脏的输出量。 18、地西泮具有明显的抗焦虑作用和镇静催眠作用以及较强的抗惊厥作用和抗癫痫作用。另外它还有中枢 性肌松作用。 19、普萘洛尔为β受体阻断药，可治疗心律失常、心绞痛和高血压等。 20、 一酰胺抗生素的作用原理是_阻碍细菌细胞壁的合成_是_繁殖期_杀菌剂。
生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性； (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象； 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述： 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图 6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。 9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数，可用Henderson-Hasselbalch 方程表达： 弱酸性药物： 弱碱性药物： 式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运
中国医科大学2016年1月考试《药物代谢动力学》考查课试题参考答案 考查课试题 一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）V 1. 在碱性尿液中弱碱性药物：() A. 解离少,再吸收少,排泄快 B. 解离多,再吸收少,排泄慢 C. 解离少,再吸收多,排泄慢 D. 排泄速度不变 E. 解离多,再吸收多,排泄慢 正确答案：C 2016国考试题答案 2. 在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不适合用的动物是哪种？() A. 大鼠 B. 小鼠 C. 豚鼠 D. 家兔 E. 犬 正确答案：D 3. 在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求？() A. 受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致 B. 受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致 C. 特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致 D. 应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告 E. 以上都不对 正确答案：D 4. 药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组：() A. 5～7例 B. 6～10例 C. 10～17例 D. 8～12例 E. 7～9例 正确答案：D 5. 某一弱酸性药物pKa＝4．4,当尿液pH为5．4,血浆pH为7．4时,血中药物浓度是尿中药物浓度的：() A. 1000倍 B. 91倍 C. 10倍 D. 1/10倍 E. 1/100倍 正确答案：B 6. 药物经肝脏代谢转化后均：() A. 分子变小
B. 化学结构发性改变 C. 活性消失 D. 经胆汁排泄 E. 脂/水分布系数增大 正确答案：B 7. 恒量恒速给药,最后形成的血药浓度被称为：() A. 有效血浓度 B. 稳态血浓度 C. 致死血浓度 D. 中毒血浓度 E. 以上都不是 正确答案：B 8. 药物按零级动力学消除是指：() A. 吸收与代谢平衡 B. 单位时间内消除恒定比例的药物 C. 单位时间内消除恒定量的药物 D. 血浆浓度达到稳定水平 E. 药物完全消除 正确答案：C 9. 生物样品分析的方法中,哪种是首选方法？() A. 色谱法 B. 放射免疫分析法 C. 酶联免疫分析法 D. 荧光免疫分析法 E. 微生物学方法 正确答案：A 10. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：() A. 0．05L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 正确答案：D 11. 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为：（） A. AUC0→n+cn/λ B. MRTiv+t/2 C. MRTiv-t/2 D. MRTiv+t E. 1/k 正确答案：B 12. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的？() A. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化 B. 受试者原则上男性和女性兼有 C. 年龄在18~45岁为宜
药理学考试试题及答案 1．药物的何种不良反应与用药剂量的大小无关： A．副作用 B．毒性反应 C．继发反应 D．变态反应 E．特异质反应 答案：D 2．毛果芸香碱对眼的作用是： A．瞳孔缩小，眼内压升高，调节痉挛B．瞳孔缩小，眼内压降低、调节麻痹C．瞳孔缩小，眼内压降低，调节痉挛D．瞳孔散大，眼内压升高，调节麻痹E．瞳孔散大，眼内压降低，调节痉挛答案：C 3．毛果芸香碱激动M受体可引起：A．支气管收缩 B．腺体分泌增加 C．胃肠道平滑肌收缩 D．皮肤粘膜、骨骼肌血管扩张 E．以上都是 答案：E 4．新斯的明禁用于： A．重症肌无力 B．支气管哮喘 C．尿潴留 D．术后肠麻痹 E．阵发性室上性心动过速 答案：B 5．有机磷酸酯类的毒理是： A．直接激动M受体 B．直接激动N受体 C．易逆性抑制胆碱酯酶 D．难逆性抑制胆碱酯酶 E．阻断M、N受体 答案：D 6．有机磷农药中毒属于烟碱样症状的表现是： A．呕吐、腹痛 B．出汗、呼吸道分泌增多 C．骨骼肌纤维震颤 D．呼吸困难、肺部出现口罗音 E．瞳孔缩小，视物模糊 答案：C 7．麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是
A．增强麻醉效果 B．协助松弛骨骼肌 C．抑制中枢，稳定病人情绪 D．减少呼吸道腺体分泌 E．预防心动过缓、房室传导阻滞 答案：D 8．对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少的休克患者首选： A．肾上腺素 B．异丙肾上腺素 C．多巴胺 D．阿托品 E．去甲肾上腺素 答案： 9．肾上腺素不宜用于抢救 A．心跳骤停 B．过敏性休克 C．支气管哮喘急性发作 D．感染中毒性休克 E．以上都是 答案：D 10．为延长局麻作用时间和防止局麻药吸收中毒，常在局麻药液中加少量： A．去甲肾上腺素B．肾上腺素 C．多巴胺 D．异丙肾上腺素 E．阿托品 答案：B 11．肾上腺素用量过大或静注过快易引起： A．激动不安、震颠 B．心动过速 C．脑溢血 D．心室颤抖 E．以上都是 答案：E 12．不是肾上腺素禁忌症的是： A．高血压 B．心跳骤停 C．充血性心力衰竭 D．甲状腺机能亢进症 E．糖尿病 答案：B 13．去甲肾上腺素使用时间过长或用量过大易引起： A．兴奋不安、惊厥 B．心力衰竭 C．急性肾功能衰竭
药理学 第一章绪论 药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。 药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。 治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 对症治疗：用药目的在于改善症状。 药物的不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量：最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 效价强度：能引起等效反应（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。 治疗指数：5050，治疗指数大的比小的药物安全。 受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，出发后续的生理反应或药理效应。能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。受体的特性：灵敏性，特异性，饱和性，可逆性，多样性。受体调节时维持内环境稳定的一个重要因素，其调节方式有脱敏和增敏两种类型。 药物与受体结合不但需要亲和力，还要有内在活性，才能激动受体产生效应。 激动药：既有亲和力双有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使：为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。有环磷腺苷()、环磷鸟苷( )、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章药动学
第二章、药物效应动力学练习题 、 A 型题，每题只有一个答案。 1、药理学是研究 ( ) A. 药物效应动力学 B.药物代谢动力学 C. 药物的科学 D.药物与机体相互作用的规律与原理 E.与药物有关的生理科学 2、药物效应动力学(药效学)是研究 ( ) A. 药物的临床疗效 B.药物的作用机制 C. 药物对机体的作用规律 D.影响药物疗效的因素 3、非基因工程药物对生物机体的作用不包括 ( ) A. 改变机体的生理机能 D. 掩盖某些疾病现象 4、药物作用的两重性是指 A. 治疗作用与副作用 D. 预防作用与治疗作用 B. 改变机体的生化功 能 E. 产生新的机能活动 ( ) B. 防治作用与不良反应 E. 原发作用与继发作用 C. 产生程度不等的不良反应 C. 对症治疗与对因治疗 5、药物产生副作用的药理基础是 ( ) A.药物的剂量太大 B.药物代谢慢 C.用药时间过久 D. 药物作用的选择性低 E.病人对药物反应敏感 6、副作用是 ( ) A. 药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用，常是难以避免的 B. 应用药物不恰当而产生的作用 C.由于病人有遗传缺陷而产生的作用 7、药物副作用的特点不包括 ( ) D.病人肝或肾功能低下 E.高敏性病人 10、链霉素引起的永久性耳聋属于 ( ) A.毒性反应 B.高敏性 C.副作用 D.后遗症状 E.治疗作用 11、 质反应中药物的 ED50 是指药物 ( ) A.引起最大效能50%的剂量 B.引起50%动物阳性效应的剂量 C. 和50%受体结合的剂量 D.达到50 %有效血浓度的剂量 E. 引起50%动物中毒的剂量 12、 半数致死量(LD50 )用以表示() A.药物的安全度 B.药物的治疗指数 C.药物的急性毒性 D. 药物的极量 E.评价新药是否优于老药的指标 13、 A 药的 LD50 比 B 药大，说明 ( ) A. A 药的毒性比 B 药大 B. A 药的毒性比 B 药小 C. A 药的效能比 B 药大 E.药物在体内的的变化 D. 停药后出现的作用 E. 预料以外的作用 A. 与剂量有关 B.不可预知 C.可随用药目的与治疗作用相互转化 D.可采用配伍作用拮抗 E.以上都不是 8、 肌注阿托品治疗肠绞痛，引起口干称为 ( ) A.治疗作用 B.后遗效应 C.变态反应 D.毒性作用 9、 下列关于药物毒性反应的描述中，错误的是 ( ) E.副作用 A. 一次性用药超过极量 B.长期用药逐渐蓄积 C.病人属于过敏性体质
中国医科大学2016年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题 一、单选题（共20道试题，共20分。） 1. 临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效,是因为：() A. 在杀菌作用上有协同作用 B. 两者竞争肾小管的分泌通道 C. 对细菌代谢有双重阻断作用 D. 延缓抗药性产生 E. 以上均不对 正确答案：B 2. 生物样品分析的方法中,哪种是首选方法？() A. 色谱法 B. 放射免疫分析法 C. 酶联免疫分析法 D. 荧光免疫分析法 E. 微生物学方法 正确答案：A 3. 被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：() A. 其原有效应减弱 B. 其原有效应增强 C. 产生新的效应 D. 其原有效应不变 E. 其原有效应被消除 正确答案：A 4. 应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物？（） A. 房室 B. 线性 C. 非房室 D. 非线性 E. 混合性 正确答案：B 5. 药物的吸收与哪个因素无关？() A. 给药途径 B. 溶解性 C. 药物的剂量 D. 肝肾功能 E. 局部血液循环 正确答案：C
6. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的？() A. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化 B. 受试者原则上男性和女性兼有 C. 年龄在18~45岁为宜 D. 要签署知情同意书 E. 一般选择适应证患者进行 正确答案：E 7. 关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是：() A. 结合是牢固的 B. 结合后药效增强 C. 结合特异性高 D. 结合后暂时失去活性 E. 结合率高的药物排泄快 正确答案：D 8. 有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：() A. 改变尿液pH可改变药物的排泄速度 B. 与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过 C. 解离的药物易从肾小管重吸收 D. 药物的排泄与尿液pH无关 E. 药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等 正确答案：A 9. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：() A. 体外研究法 B. 体内研究法 C. 药动学评价方法 D. 药效学评价方法 E. 临床比较试验法 正确答案：C 10. 药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组：() A. 5～7例 B. 6～10例 C. 10～17例 D. 8～12例 E. 7～9例 正确答案：D 11. 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可：() A. 首剂量加倍 B. 首剂量增加3倍
一、单项选择题（共50 道试题，共100 分。） 1. 药理学是研究（） A. 药物与机体相互作用的科学 B. 药物治疗疾病的科学 C. 药物作用于机体的科学 D. 药物代谢的科学 E. 药物转化的科学 满分：2 分 2. 受体部分激动剂的特点是 A. 不能与受体结合 B. 没有内在活性 C. 具有激动药与拮抗药两重特性 D. 有较强的内在活性 E. 只激动部分受体 满分：2 分 3. 竞争性拮抗剂具有的特点是 A. 与受体结合后能产生效应 B. 能抑制激动药的最大效应 C. 增加激动药剂量时不增加效应 D. 同时具有激动药的性质 E. 使激动剂量-效曲线平行右移 满分：2 分 4. 药物产生副反应的药理学基础是
A. 用药剂量过大 B. 药理效应选择性低 C. 患者肝肾功能不良 D. 血药浓度过高 E. 特异质反应 满分：2 分 5. 受体激动剂的特点是 A. 与受体有较强的亲和力和内在活性 B. 能与受体结合 C. 无内在活性 D. 有较弱的内在活性 E. 与受体不可逆地结合 满分：2 分 6. 药物的副作用是指 A. 用量过大引起的反应 B. 长期用药引起的反应 C. 与遗传有关的特殊反应 D. 停药后出现的反应 E. 与治疗目的无关的药理作用 满分：2 分 7. 药物半数致死量(LD50)是指 A. 致死量的一半剂量 B. 最大中毒量 C. 百分之百动物死亡剂量的一半 D. ED50的10倍剂量
E. 引起半数实验动物死亡的剂量 满分：2 分 8. 药物的治疗指数是指 A. LD50 /ED50的比值 B. ED95/LD5的比值 C. ED50/LD50的比值 D. ED90 /LD10的比值 E. ED50 与LD50之间的距离 满分：2 分 9. 药物量效关系是指 A. 药物结构与药理效应的关系 B. 药物作用时间与药理效应的关系 C. 药物剂量（或血药浓度)与药理效应的关系 D. 半数有效量与药理效应的关系 E. 最小有效量与药理效应的关系 满分：2 分 10. 药物的生物转化和排泄速度决定了其 A. 副作用的大小 B. 效能的大小 C. 作用持续时间的长短 D. 起效的快慢 E. 后遗效应的有无 满分：2 分 11. 某药t1/2为8 h，一天给药三次，达到稳态血药浓度的时间是 A. 16h B. 24h
第二章药物效应动力学 药物效应动力学（Pharmacodynamics，PD）简称药效学，是研究药物对机体作用及作用机制的科学，为指导临床合理用药、防治疾病提供理论依据。 第一节药物的基本作用 药物作用（drug action）指始发作用，侧重机制； 药理效应（pharmacological effect）指机能改变，强调结果。 例如：Ad（+）支气管平滑肌β2R 舒张支气管 药物作用和药理效应可以相互通用，通常以效应替代作用。 一、药物作用的性质与类型 （一）药物作用的性质 1．调节功能：改变兴奋性 1）兴奋：增强机体原有生理功能与生化代谢的作用。 2）抑制：减弱机体原有生理功能与生化代谢的作用。 机体状态 麻痹抑制正常兴奋亢进 | | | | 病态病态 兴奋药（尼可刹米） 呼吸抑制惊厥 抑制药（苯巴比妥） 可见：兴奋药和抑制药在适量范围内有治疗意义， 但过量会导致不良后果。 2．抗病原体及抗肿瘤化学治疗 3．补充不足补充治疗 （二）药物作用的类型
1．药物作用范围（部位） 局部作用（local action） 药物无需吸收在用药部位发挥的直接作用。 吸收作用（absorptive action），又称全身作用或系统作用 药物从给药部位吸收入血后，分布到机体各个部位发生的作用。 鉴别点：所产生的作用有无借助血液循环。 2．药物作用方式（先后） 原发作用（primary action，直接作用） 药物在所分布的组织器官直接产生的作用。 继发作用（secondary action，间接作用） 由直接作用引发的其它作用。 例如：NE：升高血压——直接作用；减慢心率——间接作用。 二、药物作用的选择性与特异性 1．药物作用的选择性（selectivity） 药物引起机体产生效应范围的专一或广泛程度。 影响因素：药物分布、组织生化功能、细胞结构、组织亲和力等。 意义： 1）是药物分类的基础 2）临床选择用药的依据 药物选择性高，应用针对性较强，副作用较少，但应用范围较窄； 药物选择性低，应用针对性不强，副作用较多，但应用范围较广。2．药物作用的特异性（specificity） 通过专一性化学反应而产生特定的药理效应。 专一性主要取决于药物的化学结构。 三、药物作用的两重性（重点）
学习好资料欢迎下载 药物代谢动力学是药理学中的重要知识。在药物代谢动力学学习过程中，考生要掌握：药物作用与选择性，治疗作用与不良反应，量效关系，构效关系，药物作用机制，受体概念与特性，受体类型，受体调节，激动剂与拮抗剂，并且熟悉受体占领学说、跨膜信息传递，还要了解受体其他学说、受体药物反应动力学。 1.药物作用(action)：药物与机体组织间的原发作用，构成了药物作用机制的主要方面。 2.药物效应(effect)：药物作用所引起的机体原有功能的改变。 3.药物作用的基本表现：药物引起机体器官原有功能水平的改变，如兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭等。药物的局部作用与全身作用。药物作用特异性与药理效应选择性之间的关系。药物作用的两重性：治疗作用和不良反应。药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。 4.药物的不良反应(untoward effects)：包括副反应、毒性反应、后遗效应、继发性反应、变态反应、致畸作用等。 5.量效关系(dose-effect relationship)：在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系。 6.量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型为量反应。 7.质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型为质反应。 8.半数有效量(ED50)：指使一群动物中半数动物产生效果的药物剂量。 9.半数致死量(LD50)：指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。 10.药物的安全评价指标：治疗指数及安全界限。 11.治疗指数(TI);半数致死量(LD50)伴数有效量(ED50)，数值越大越好。安全界限：(LD1)/ED99 12..构效关系：特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。
1．药物的何种不良反应与用药剂量的大小无关：D A．副作用B．毒性反应C．继发反应D．变态反应E．特异质反应 2．毛果芸香碱对眼的作用是：C A．瞳孔缩小，眼内压升高，调节痉挛B．瞳孔缩小，眼内压降低、调节麻痹C．瞳孔缩小，眼内压降低，调节痉挛D．瞳孔散大，眼内压升高，调节麻痹E．瞳孔散大，眼内压降低，调节痉挛 3．毛果芸香碱激动M受体可引起：E A．支气管收缩B．腺体分泌增加C．胃肠道平滑肌收缩 D．皮肤粘膜、骨骼肌血管扩张E．以上都是 4．新斯的明禁用于：B A．重症肌无力B．支气管哮喘C．尿潴留D．术后肠麻痹 E．阵发性室上性心动过速 5．有机磷酸酯类的毒理是：D A．直接激动M受体B．直接激动N受体C．易逆性抑制胆碱酯酶 D．难逆性抑制胆碱酯酶E．阻断M、N受体 6．有机磷农药中毒属于烟碱样症状的表现是：C A．呕吐、腹痛B．出汗、呼吸道分泌增多C．骨骼肌纤维震颤 D．呼吸困难、肺部出现口罗音E．瞳孔缩小，视物模糊 7．麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是D A．增强麻醉效果B．协助松弛骨骼肌C．抑制中枢，稳定病人情绪 D．减少呼吸道腺体分泌E．预防心动过缓、房室传导阻滞 9．肾上腺素不宜用于抢救D A．心跳骤停B．过敏性休克C．支气管哮喘急性发作 D．感染中毒性休克E．以上都是 10．为延长局麻作用时间和防止局麻药吸收中毒，常在局麻药液中加少量：B A．去甲肾上腺素B．肾上腺素C．多巴胺D．异丙肾上腺素E．阿托品11．肾上腺素用量过大或静注过快易引起： A．激动不安、震颠B．心动过速C．脑溢血D．心室颤抖E．以上都是E 12．不是肾上腺素禁忌症的是：B A．高血压B．心跳骤停C．充血性心力衰竭D．甲状腺机能亢进症E．糖尿病13．去甲肾上腺素使用时间过长或用量过大易引起：C A．兴奋不安、惊厥B．心力衰竭C．急性肾功能衰竭D．心动过速 E．心室颤抖 14．酚妥拉明能选择性地阻断：C A．M受体B．N受体C．α受体D．β受体E．DA受体 15．哪种药能使肾上腺素的升压效应翻转：D A．去甲肾上腺素B．多巴胺C．异丙肾上腺素D．酚妥拉明E．普萘洛尔16．普鲁卡因不用于表面麻醉的原因是：B A．麻醉作用弱B．对粘膜穿透力弱C．麻醉作用时间短D．对局部刺激性强E．毒性太大 17．使用前需做皮内过敏试验的药物是：A A．普鲁卡因B．利多卡因C．丁可因D．布比卡因E．以上都是 18．普鲁卡因应避免与何药一起合用：E A．磺胺甲唑B．新斯的明C．地高辛D．洋地黄毒甙E．以上都是
药理学题库及答案 一．填空题 1．药理学的研究内容是（）和（）。 2．口服去甲肾上腺素主要用于治疗（）。 3．首关消除较重的药物不宜（）。 4．药物排泄的主要途径是（）。 受体激动时（）兴奋性增强。 5．N 2 6．地西泮是（）类药。 7．人工冬眠合剂主要包括（）、（）和（）。8．小剂量的阿司匹林主要用于防治（）。 9．山梗菜碱属于（）药。（填药物类别） 10．口服的强心甙类药最常用是（）。 11．阵发性室上性心动过速首选（）治疗。 12．螺内酯主要用于伴有（）增高的水肿。 受体阻断药主要用于（）过敏反应性疾病。 13．H 1 14．可待因对咳漱伴有（）的效果好.但不宜长期应用.因为它有（）性。 15．胃壁细胞H+泵抑制药主要有（）。 16．硫酸亚铁主要用于治疗（）。 17．氨甲苯酸主要用于（）活性亢进引起的出血。 18．硫脲类药物用药2-3周才出现作用.是因为它对已经合成的（）无效。硫脲类药物用药期间应定期检查（）。 19．小剂量的碘主要用于预防（）。 20．伤寒患者首选（）。 21．青霉素引起的过敏性休克首选（）抢救。 22．氯霉素的严重的不良反应是（）。 23．甲硝唑具有（）、（）和抗阿米巴原虫的作用。 24.主要兴奋大脑皮层的中枢兴奋药物药物有__________,主要通过刺激化学感 受器间接兴奋呼吸中枢的药物有____________。
25.久用糖皮质激素可产生停药反应.包括（1）._______________（2）.__________ 26．抗心绞痛药物主要有三类.分别是；和药。27．药物的体内过程包括、、和排泄四个过程。 28．氢氯噻嗪具有、和作用。30．联合用药的主要目的是、、。31．首关消除只有在（）给药时才能发生。 32．药物不良反应包括（）、（）、（）、（）。33．阿托品是M受体阻断药.可以使心脏（）.胃肠道平滑肌（）. 腺体分泌（）。 34．氯丙嗪阻断α受体.可以引起体位性（）。 35．腹部手术止痛时.不宜使用吗啡的原因是因为吗啡能引起（）。36．对乙酰氨基酚也叫（）。 37．解热镇痛药用于解热时用药时间不宜超过（）。 38．洛贝林属于（）药。 39．硝酸甘油舌下含服.主要用于缓解（）。 40．心得安不宜用于由冠状血管痉挛引起的（）型心绞痛。 41．小剂量维持给药缓解慢性充血性心衰.常用药物是（）。 42．螺内酯主要用于伴有（）增多的水肿。 43．扑尔敏主要用于（）过敏反应性疾病。 44．对β 受体选择性较强的平喘药有（）、（）等。 2 45．法莫替丁能抑制胃酸分泌.用于治疗（）。 46．硫酸亚铁用于治疗（）。 47．氨甲苯酸可用于（）活性亢进引起的出血。
《药理学》名词解释 绪论 1.药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。 2.药物：药物指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。 3.药物效应动力学：药理学即研究药物对机体的作用即作用机制，即药物效应动力学，又 4.称药效学。 5.药物代谢动力学：药理学也研究药物在机体影响下所发生的变化及规律，即药物代谢动 力学，又称药动学。 药效学 1.局部作用：药物无需吸收而在用药部位发挥的作用。 2.全身作用：药物被吸入血后分布到机体各部分而产生的作用。 3.对症治疗：为用药的目的在于改善疾病的临床症状，也称治标。如用解热镇痛药所消除机体发热之症 状。 4.对因治疗：也称治本、用药的目的在于消除发病的原因，去除疾病的根源。如抗菌药物杀灭或抑制病 原体。 5.不良反应：与用药目的无关或对动物机体产生不适或有害之作用。 6.副作用：在用药治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用。副作用为药物所固有，选择性作用低的表 现。 7.毒性反应：常常由于用量过大而引起，也有连续长期用药因药物积蓄中毒而发生的。 8.变态反应：又称过敏反映，是因药物系抗原，可使机体产生抗体，当再次使用药物时，抗原和抗体结 合产生变态反应症状，甚至过敏性休克。 9.后遗反应：后遗反应指在停药后，血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 10.继发反应：是指使用药物治疗后随之而引起的反应。 11.特异质反应:由于用药者有先天性遗传异常，对于某些药物反应特别敏感，出现的反应性质可能与某些 常人不同的反应。 12.药物依赖性：病人连续使用某些药物所引起的对药物的一种不可停用的渴求现象。 13.剂量：一般指药物每天的用量。有无效量、最小有效量、极量、最小中毒量、致死量之分。临床的治 疗量或常用量应在最小有效量与极量之间的用药量。 14.最小有效量（最低有效浓度）：刚能效引起的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。 15.效能:药物所能产生的最大效应，即效能 16.效价强度：指药物达到一定效应时所需的剂量。 17.治疗指数:药物的安全性指标。通常将半数中毒量（TD50）/半数有效量（ED50)或半数致死量（LD50） /半数有效量（ED50）称为治疗指数。 18.安全指数:指药物的LD5/ED95的比值。 19.药物的安全范围:ED5 (ED95) 和TD5之间的距离，其距离愈大愈安全。 20.受体：指能与药物，激素，递质产生特异性结合，然后引起特定生理效应的细胞成分。 21.亲和力：药物与受体的结合需要亲和力 22.内在活性：药物与受体结合后产生效应的能力。 23.激动剂（完全激动剂）: 与受体既有较强的亲和力，又有较强的内在活性，与受体结合能产生最大效 应。
药理学题目精选 题型一、名词解释5个×4’=20’ 二、填空题20多分 三、简答题5个×8’=40’ 四、论述题1个10多分 一、名词解释 1、不良反应：指不符合用药目的并对机体不利的反应。 2、副作用：药物在治疗量时产生的，与用药目的无关的作用。 3、毒性反应：主要由于用药剂量过大或用药时间过久，药物在体内蓄积过多引起的对机体有明显损害的反应。 4、首关消除：有些口服的药物，首次通过肝脏时即发生灭活，使进入体循环有药量减少，药效降低，这种现象称 为首关消除。 5、反跳现象：指长期用药后突然停药时所出现的症状，使病情加重的现象。 6、药酶诱导剂：能加速药酶的合成或增强药酶活性的药物。 7、血浆半衰期：指血浆中的药物浓度下降一半所需的时间。 8、耐受性：有少数人对药物的敏感性低，必须应用较大剂量，才能产生应有的作用。 9、生物利用度：是指给药后药物吸收进入血液循环的速度和程度的量度。 10、后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 11、治疗指数：指半数致死量与半数有效量的比值，此值愈大，药物的安全性愈大。 12、肝肠循环：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物又被重吸 收进入血液经肝门静脉再次进入肝脏，称为肝肠循环。 13、变态反应：是指机体受药物刺激后发生的异常免疫反应，亦称为过敏反应。 14、安全范围：是指最小有效量和最小中毒量之间的剂量范围，此范围越大，药物的毒性越小，安全性越大。 15、耐药性：是指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。 16、一级动力学消除：是指体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆浓度成正比，（T1/2恒定，与血浆浓度无关），一般在药量小于机体的消除能力时发生，其给药时间与对数浓度曲线呈直线，故又称线性动力学消除。 17、零级动力学消除：是指药物在体内以恒定的速度消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量 不变，体内药物消除速度与初始浓度无关，又称非线性动力学消除。 18二重感染：长期大剂量应用广谱抗生素，敏感菌被抑制，破坏了体内正常菌群生态平衡，致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖，造成的再次感染，又称菌群交替症。 19 肾上腺素升压作用的翻转：给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用。若事先给有α受体阻滞作用的药物（若氯丙嗪）再给肾上腺素，此时由于β2受体作用占优势，使升压转为降压。 20．受体：存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核内的具有特殊功能的大分子蛋白质，它们能选择性地识别和结合配体(包括递质、激素、自体活性物质及某些药物)，并通过中介的信息转导与放大系统触发生理反应或药理效应。 21 抗生素：某些微生物在代谢过程中产生的对其它微生物具有抑制或杀灭作用的化学物质，也可人 工合成。 22．首剂现象：病人首次使用哌唑嗪（1 分）的90 分钟内出现体位性低血压，表现为心悸、晕厥、意识消失。（ 1 分） ……还有很多
第八章单室模型 例1 给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量1050 mg，测得不同时刻血药浓度数据如下： 试求该药的k，t1/2，V，CL，AUC以及12 h的血药浓度。 解：（1）作图法 根据，以lg C 对t 作图，得一条直线 （2）线性回归法 采用最小二乘法将有关数据列表计算如下： lg 303 .2 lg C t k C+ - =
计算得回归方程：其他参数求算与作图法相同 例2 某单室模型药物静注20 mg，其消除半衰期为 3.5 h，表观分布容积为50 L，问消除该药物注射剂量的95% 需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？ 例3 静注某单室模型药物200 mg，测得血药初浓度为20 mg/ml，6 h 后再次测定血药浓度为12 mg/ml，试求该药的消除半衰期？ 解： 例4 某单室模型药物100mg给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量X u如下，试t (h) 0 1.0 2.0 3.0 6.0 12.0 24.0 36.0 48.0 60.0 72.0 X u(mg) 0 4.02 7.77 11.26 20.41 33.88 48.63 55.05 57.84 59.06 59.58 例6 某一单室模型药物，生物半衰期为 5 h，静脉滴注达稳态血药浓度的95%，需要多少时间？ 解： 176 .2 1355 .0 lg+ - =t C
例5 某药物静脉注射1000 mg 后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系 为，已知该药属单室模型，分布容积30 L，求该药的t1/2，k e，CL r 以及80 h 的累积尿药量。 解： 例7 某患者体重50 kg，以每分钟20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因，问稳态血药浓度是多少？滴注经历10 h 的血药浓度是多少？（已知t1/2 = 3.5 h，V = 2 L/kg） 解题思路及步骤： ①分析都给了哪些参数？ ②求哪些参数，对应哪些公式？， ③哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？ 例8 对某患者静脉滴注利多卡因，已知t1/2 = 1.9 h，V = 100 L，若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml，应取k0 值为多少？ 解题思路及步骤： ①分析都给了哪些参数？ ②求哪些参数，对应哪些公式？ ③哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？ 例9 某药物生物半衰期为3.0 h，表观分布容积为10 L，今以每小时30 mg 速度给某患者静脉滴注， 8 h 即停止滴注，问停药后2 h 体内血药浓度是多少？ 解题思路及步骤： 6211 .0 0299 .0 lg c u+ - = ? ? t t X kV k C ss =) 1( 0kt e kV k C- - = 1/2 0.693 L 100 2 50 h / mg 1200 60 20 t k V k = = ? = = ? = ） （ ） （ kV k C ss =kV C k ss = 1/2 0.693 t k=