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【心邀生物】定制合成抗生素磺胺甲恶唑杂质

【心邀生物】定制合成抗生素磺胺甲恶唑杂质
【心邀生物】定制合成抗生素磺胺甲恶唑杂质

【心邀生物】定制合成抗生素磺胺甲恶唑杂质

磺胺甲恶唑又名新诺明,是一种广谱抗菌药,磺胺甲恶唑是属于抗生素类,是属于喹诺酮类的抗生素,它可以用于治疗呼吸道的感染,泌尿道的感染,肠道的感染,还有中耳炎,皮肤软组织感染等。

复方磺胺甲恶唑片为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌等均具有良好抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。

抗菌谱广,抗菌作用强,对葡萄球菌、大肠杆菌特别有效。适用于呼吸系统、泌尿系统及肠道感染等。能阻碍细菌生长,对葡萄球菌及大肠杆菌作用特别强。主要用于治疗禽霍乱等

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心邀生物供应磺胺甲恶唑杂质对照品

磺胺甲噁唑杂质A

英文名:Sulfamethoxazole EP Impurity A

CAS号:21312-10-7

分子式:C12H13N3O4S

分子量:295.31

纯度:≥95%

磺胺甲噁唑杂质B

英文名:Sulfamethoxazole EP Impurity B

CAS号:135529-16-7

分子式:C16H16N4O5S2

分子量:408.45

纯度:≥95%

磺胺甲噁唑杂质F

英文名:Sulfamethoxazole EP Impurity F

CAS号:17103-52-5

分子式:C10H11N3O3S

分子量:253.28

纯度:≥95%

4-硝基磺胺甲噁唑

英文名:4-Nitro Sulfamethoxazole

CAS号:29699-89-6

分子式:C10H9N3O5S

分子量:283.26

纯度:≥95%

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复方磺胺甲恶唑片使用说明书

复方磺胺甲恶唑片使用说明书 【药品名称】 通用名称:复方磺胺甲恶唑片 英文名称:Compound Sulfamethoxazole Tablets 汉语拼音:Fufang Huang′an Jia′e zuo Pian 【成份】本品为复方制剂,其组份为:每片含磺胺甲恶唑0.4g和甲氧苄啶80mg。 【性状】本品为白色片。 【适应症】近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药,故治疗细菌感染需参考药敏结果,本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染: 1. 大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路感染。 2. 肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿急性中耳炎。 3. 肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。 4. 由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。 5. 治疗卡氏肺孢子虫肺炎,本品系首选。 6. 卡氏肺孢子虫肺炎的预防,可用已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者,或HIV 成人感染者,其CD4淋巴细胞计数≤200/mm3或少于总淋巴细胞数的20%。 7. 由产肠毒素大肠埃希杆菌(ETEC)所致旅游者腹泻。 【用法用量】 1. 成人常用量治疗细菌性感染,一次甲氧苄啶0.16g和磺胺甲恶唑0.8g,每12小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75~5mg/kg,磺胺甲恶唑18.75~25mg/kg,每6小时服用1次。成人预防用药:初予甲氧苄啶0.16g和磺胺甲恶唑0.8g,一日2次,继以相同剂量一日服1次,或一周服3次。 2. 小儿常用量2月以下婴儿禁用。治疗细菌感染,2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服一次SMZ 20~30mg/kg及TMP 4~6mg/kg,每12小时1次;体重≥40kg的小儿剂量同成人常用量。治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎,按体重一次口服SMZ 18.75~25mg/kg及TMP 3.75~5mg/kg,每6小时1次。慢性支气管炎急性发作的疗程至少10~14日;尿路感染的疗程7~10日;细菌性痢疾的疗程为5~7日;儿童急性中耳炎的疗程为10日;卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14~21日。 【不良反应】 1. 过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。 2. 中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3. 溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。 4. 高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位, 可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善, 对胆红素处理差, 故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸, 偶可发生核黄疸。 5. 肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退, 严重者可发生急性肝坏死。 6. 肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿;偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死

实验三 磺胺醋酰钠和合成

实验三磺胺醋酰钠(Sulfacetamide Sodium)的合成 一、实验目的 1、通过磺胺醋酰钠的合成,了解用控制pH、温度等反应条件纯化产品的方法。 2、加深对磺胺类药物一般理化性质的认识。 二、实验原理 磺胺醋酰钠用于治疗结膜炎、沙眼及其它眼部感染。磺胺醋酰钠化学名为N-[(4-氨基苯基)-磺酰基]-乙酰胺钠-水合物,化学结构式为: NH2 SO2NCOCH3H2O . 磺胺醋酰钠为白色结晶性粉末;无臭味,微苦。易溶于水,微溶于乙醇、丙酮。合成路线如下: NH2 2NH2 (CH3CO)2O + 2 NCOCH3 pH7-8 NH2 2 NHCOCH3 NH2 2 NCOCH3 HCl pH4-5 NaOH 三、主要实验仪器与药品 表一所用的玻璃仪器及规格 玻璃仪器名称规格数量 三颈烧瓶100ml 1 球形冷凝管 1 温度计100℃ 1 量筒5ml 2 50ml 2 胶头滴管1ml 2 烧杯50ml 3 250ml 4

1000ml 1 玻璃棒 3 表面皿 1 布氏漏斗 1 抽滤瓶500ml 1 表二所用的试剂及规格 药品名称药品厂家药品规格药品用量 磺胺天津市北联精细化学品开发有限公司含量不少于 17、2g 99、5% 氢氧化钠上海试剂总厂含量不少于96、0% 乙酸酐广东汕头市西陇化工厂 含量不少于99、5% 13、6ml 浓盐酸上海成海化学工业有限公司36%~38% 活性炭 表三所用的设备型号及规格 设备名称设备规格设备厂家 集热式恒温加热磁力搅拌器DF-101S 郑州长城科工贸有限公司 电子天平赛多利斯科学仪器(北京)有限公司电热恒温鼓风干燥箱DHG-9053A 上海精宏实验设备有限公司 子华牌循环水真空泵SHZ-DⅢ巩义市予华仪器有限责任公司 真空干燥箱DZF-6020型上海精宏实验设备有限公司 X-4显微熔点仪SGWX-4 上海精密科学仪器有限公司四、实验步骤 (一)磺胺醋酰的制备 1、在装有搅拌子,球形冷凝管及温度计的100 mL三颈瓶中,依次加入转子,磺胺17、2 g,2 2、5%氢氧化钠水溶液22 mL,于水浴上加热至50℃左右。实验装置如下图所示

磺胺类药物的作用机理与应用

常见磺胺类药物简介及合理应用指导 胡树罗浩万硕 摘要:磺胺药(Sulfonamides)为比较常用的一类药物,具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。有的磺胺药(如磺胺嘧啶,SD)能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应,如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。 关键字:磺胺药应用指导 引言 磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可服。特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。如使用不当会出现很多问题。 正文 1.常见的磺胺药 1.1磺胺药的合成及结构 1.1.1磺胺药的基本结构 一类具有抑菌活性的化学合成药,为对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)的衍生物: 1.1.2磺胺药基本的合成方法

磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺(退热冰)为起始原料,经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融,处理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种,现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。①磺胺嘧啶:在N,N′- 二甲基甲酰胺中,依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应,所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应,即得磺胺嘧啶钠盐,再经酸析和精制便得成品。②磺胺甲基异異塞唑:草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯,与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解,便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合,便得乙酰化物,最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。 1.2短效及中效磺胺 1.2.1 磺胺噻唑(ST)国作为消炎片单独使用,也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。本品疗效虽然较好,但毒性强、副作用多,有被其他磺胺药取代的趋势 1.2.2磺胺嘧啶(SD)仍然是国外公认的优良药物,其抗菌作用和疗效均较好,口服后有较多药物(40%-80%)进入脑脊液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多,故本品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率较高,应用后有出现结晶尿和血尿的可能。鉴于其半衰期为17h,宜称之为中效磺胺,而常用的剂量和服药间期(每4-6h 1 次,每次1g)显然是过大和过短。 1.2.3 磺胺甲基嘧啶(SM1)抗菌作用和疗效与SD 大致相同,其最大缺点为出现血尿和结晶尿的机会较多。其半衰期为24h.,已和一些长效磺胺如SMP、SMD 等的半衰期相接近,因此以往的服药方法,每日2-3h 次,每次1-2g 可能不妥当,也可能是结晶尿之所以较多的重要原因之一。 1.2.4 磺胺二甲基嘧啶(SM2)抗菌作用较弱,临床疗效也较SD和SM1为差,其优点为不易出现血尿或结晶尿。本品及其乙酰化衍生物均比较易于溶解,毒性较低,也是三磺合剂中主要成分之—。 1.2.5 磺胺二甲异嘧啶抗菌作用较SD差,但较SM1为强。本品的主要优点为乙酰化率低,

复方磺胺甲恶唑粉

复方磺胺甲噁唑粉(水产用) 【兽药名称】 通用名:复方磺胺甲噁唑粉(水产用) 商品名: 英文名:Compound Sulfamethoxazole Powder 汉语拼音:Fufang Huang’an Jia’ezuo Fen 【主要成分】磺胺甲噁唑、甲氧苄啶。 【性状】本品为白色粉末。 【药理作用】磺胺类药。磺胺甲噁唑通过与对氨基苯甲酸(PABA)竞争二氢叶酸合成酶,抑制二氢叶酸的合成,而产生抑菌作用。甲氧苄啶为抗菌增效剂,通过抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,阻碍敏感细菌叶酸代谢和利用。甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用,具有增效作用。 【适应症】用于治疗淡水养殖鱼类、鲈鱼和大黄鱼由气单胞菌、荧光假单胞菌等引起的肠炎、败血症、赤皮病、溃疡等疾病。 【用法用量】以本品计。拌饵料喂:每1kg体重,鱼0.45-0.6g,一日2次,连用5-7日,首次量加倍。 【不良反应】体弱、幼小的鱼给药时,可能对肝、肾、血液循环系统、排泄系统以及机体免疫系统功能造成损害。 【停药期】500度日(水温×天数=500) 【注意事项】 1、患有肝脏、肾脏疾病的水生动物慎用。 2、鳗鱼不宜使用本品。 3、为减轻对肾脏毒性,建议与NaHCO3合用。 【批准文号】 【执行标准】 【含量规格】100g:磺胺甲噁唑8.33g+甲氧苄啶1.67g 【包装】100g/袋。 【贮藏】避光,密闭,在干燥处保存。 【有效期】2年。 【生产日期】 【生产批号】 【有效期至】

复方磺胺甲噁唑粉(水产用)蛙用 兽用处方药 【兽药名称】 通用名:复方磺胺甲噁唑粉(水产用) 英文名:Compound Sulfamethoxazole Powder 汉语拼音:Fufang Huang’an Jia’ezuo Fen 【主要成分】磺胺甲噁唑、甲氧苄啶。 【性状】本品为白色粉末。 【药理作用】磺胺类药。磺胺甲噁唑通过与对氨基苯甲酸(PABA)竞争二氢叶酸合成酶,抑制二氢叶酸的合成,而产生抑菌作用。甲氧苄啶为抗菌增效剂,通过抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,阻碍敏感细菌叶酸代谢和利用。甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用,具有增效作用。 【适应症】用于治疗蛙类、淡水养殖鱼类、鲈鱼和大黄鱼由气单胞菌、荧光假单胞菌等引起的肠炎、败血症、赤皮病、溃疡等疾病。 【用法用量】以本品计。拌饵料喂:每1kg体重,鱼0.45-0.6g,一日2次,连用5-7日,首次量加倍;蛙,用水稀释后全池遍洒,15—20m3水体用本品100g。【不良反应】体弱、幼小的鱼给药时,可能对肝、肾、血液循环系统、排泄系统以及机体免疫系统功能造成损害。 【停药期】500度日(水温×天数=500) 【注意事项】 1、患有肝脏、肾脏疾病的水生动物慎用。 2、鳗鱼不宜使用本品。 3、为减轻对肾脏毒性,建议与NaHCO3合用。 【含量规格】100g:磺胺甲噁唑8.33g+甲氧苄啶1.67g 【包装】100g/袋。 【贮藏】避光,密闭,在干燥处保存。 【生产日期】 【生产批号】 【有效期至】

实验四 磺胺醋酰钠的合成

实验四 磺胺醋酰钠的合成 一、目的要求 1. 通过磺胺醋酰钠的合成,了解用控制pH 、温度等反应条件纯化产品的方法。 2. 加深对磺胺类药物一般理化性质的认识。 二、实验原理 磺胺醋酰钠用于治疗结膜炎、沙眼及其它眼部感染。磺胺醋酰钠化学名为N-[(4-氨基苯基)-磺酰基]-乙酰胺钠-水合物,化学结构式为: NH 2 2NCOCH 3 H 2O . 磺胺醋酰钠为白色结晶性粉末;无臭味,微苦。易溶于水,微溶于乙醇、丙酮。 合成路线如下: NH 2 2NH 2 (CH 3CO)2O +2NCOCH 3 pH7-8 NH 2 2NHCOCH 3 NH 2 2NCOCH 3 HCl pH4-5 NaOH 三、实验方法 (一)磺胺醋酰的制备 在装有搅拌棒及温度计的三颈瓶中,加入磺胺17.2 g ,22.5%氢氧化钠22 mL ,开动搅拌,于水浴上加热至50℃左右。待磺胺溶解后,分次滴加醋酐13.6 mL ,77% 氢氧化钠12.5 mL (首先,滴加醋酐3.6 mL ,77% 氢氧化钠2.5 mL ;随后,每次间隔5 min ,将剩余的77% 氢氧化钠和醋酐分5次交替加入)。加料期间反应温度维持在50~55℃,反应pH 值为12~13;加料完毕继续保持此温度反应30

min。反应完毕,停止搅拌,将反应液倾入250 mL烧杯中,加水20 mL稀释,用浓盐酸调至pH 7,于冷水浴中放置30 min,并不时搅拌析出固体,抽滤除去。滤液用浓盐酸调至pH 4~5,抽滤,得白色粉末。 用3倍量(3 mL / g)10% 盐酸溶解得到的白色粉末,不时搅拌,尽量使单乙酰物成盐酸盐溶解,抽滤除不溶物。滤液加少量活性碳室温脱色10 min,抽滤。滤液用40% 氢氧化钠调至pH 5,析出磺胺醋酰,抽滤,压干。将固体溶于10~15倍水中,加热溶解,趁热抽滤,得磺胺醋酰。 (二)磺胺醋酰钠的制备 将磺胺醋酰置于50 mL烧杯中,于90℃热水浴上滴加计算量的20%氢氧化钠至固体恰好溶解,放冷,析出结晶,抽滤(用丙酮转移),压干,干燥,计算收率。 注释: 1.在反应过程中交替加料很重要,以使反应液始终保持一定的pH值(pH 12~13)。 2.在交替加入氢氧化钠和醋酐时,先加氢氧化钠,再加醋酸,加料采取滴 加方式,并保持持续搅拌。 3.按实验步骤严格控制每步反应的pH值,以利于除去杂质。 4.将磺胺醋酰制成钠盐时,应严格控制20% NaOH溶液的用量,按计算量 滴加。 NH2 2NHCOCH3 NaOH NH2 2 NCOCH3 ++H 2 O 21440 12.5X X=2.3 g X 12.5 40 214:: = 由计算可知需2.3 g NaOH,即滴加20% NaOH 11.5 mL便可。因磺胺醋酰钠水溶性大,由磺胺醋酰制备其钠盐时若20% NaOH的量多于计算量,则损失很大。必要时可加少量丙酮,以使磺胺醋酰钠析出。 5.除杂质流程见图一。

Sulfamethoxazole磺胺甲恶唑,中英文

Sulfamethoxazole(磺胺甲噁唑) C10H11N3O3S 253.28 [723-46-6] Sulfamethoxazole is 4-Amino-N-(5-methyl-3-isoxazolyl)benzenesulfonamide. 本品为N-(5-甲基-3-异噁唑基)-4-氨基苯磺酰胺。 It contains not less than 99.0% of C10H11N3O3S , calculated on the dried basis. 按干燥品计算,含C10H11N3O3S不得少于99.0%。 Description A white crystalline powder;odourless. Practically insoluble in water;freely soluble in dilute hydrochloric acid;in sodium hydroxide TS and ammonia TS. 【性状】本品为白色结晶性粉末;无臭。 本品在水中几乎不溶;在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。 Melting range 168–172℃(0612) 熔点本品的熔点(通则0612)为168~172℃。 Identification (1)To about 0.1 g add 3 ml each of water and 0.4% sodium hydroxide solution,shake to dissove and filter.To the filtrate add 1 drop of copper sulfate TS;a yellowish-green precipitate is formed(distinction from Sulfafurazole) 【鉴别】(1)取本品约0.1g,加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml,振摇使溶解,滤过,取滤液,加硫酸铜试液1滴,即生成草绿色沉淀(与磺胺异噁唑的区别)。 (2)The infrared absorption spectrum(0402)is concordant with the reference spectrum(IR Album No.565). (2)本品的红外光吸收图谱(通则0402)应与对照的图谱(光谱集565图)一致。 (3)Yields the reaction characteristic of primary aromatic amines(0301). (3)本品显芳香第一胺类的鉴别反应(通则0301)。 Acidity To 1.0 g add 10 ml of water and shake well, pH4.0-6.0(0631) 酸度取本品1.0g,加水10ml,摇匀,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0。 Clarity and colour of alkaline solution To 1.0 g add 5 ml of sodium hydroxide TS and 20 ml of water to dissove,the resulting solution is clear and colourless. Any opalescence produced is not more pronounced than that of reference susupension 1(0902 method 1);Any colour produced is not more intense than that of the reference solution(dilute 12.5ml of reference solution Y3 with water to 25ml)(0901 method 1) 碱性溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加氢氧化钠试液5ml与水20ml溶解后,溶液应澄清无色。如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与同体积的对照液(取黄色3号标准比色液12.5ml,加水至25ml)比较(通则0901第一法),不得更深。 Chlorides To 2.0g add 100 ml of water, shake and filter. Carry out the limit test for chlorides(0801), using 25 ml of the filtrate. Any opalescence produced is not more pronounced than that of the reference prepared by using 5.0 ml of sodium chloride standard solution(0.01%). 氯化物取本品2.0g,加水100ml,振摇,滤过;分取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。

实验三磺胺醋酰钠和合成

实验三磺胺醋酰钠(Sulfacetamide Sodium)的合成 一、实验目的 1. 通过磺胺醋酰钠的合成,了解用控制pH、温度等反应条件纯化产品的方法。 2. 加深对磺胺类药物一般理化性质的认识。 二、实验原理 磺胺醋酰钠用于治疗结膜炎、沙眼及其它眼部感染。磺胺醋酰钠化学名为N-[(4-氨基苯基)-磺酰基]-乙酰胺钠-水合物,化学结构式为: NH2 2NCOCH3 H2O . 磺胺醋酰钠为白色结晶性粉末;无臭味,微苦。易溶于水,微溶于乙醇、丙酮。 合成路线如下: NH2 2NH2 (CH3CO)2O + 2 NCOCH3 pH7-8 NH2 2 NHCOCH3 NH2 2 NCOCH3 HCl pH4-5 NaOH 三、主要实验仪器和药品 表一所用的玻璃仪器及规格 玻璃仪器名称规格数量 三颈烧瓶100ml1 球形冷凝管1 温度计100℃1

量筒5ml2 50ml2 胶头滴管1ml2 烧杯50ml3 250ml4 1000ml1 玻璃棒3 表面皿1 布氏漏斗1 抽滤瓶500ml1 表二所用的试剂及规格 药品名称药品厂家药品规格药品用量 磺胺天津市北联精细化学品开发有限公司含量不少于% 氢氧化钠上海试剂总厂含量不少于% 乙酸酐广东汕头市西陇化工厂 含量不少于% 浓盐酸上海成海化学工业有限公司36%~38% 活性炭 表三所用的设备型号及规格 设备名称设备规格设备厂家 集热式恒温加热磁力搅拌器DF-101S郑州长城科工贸有限公司 电子天平赛多利斯科学仪器(北京)有限公司电热恒温鼓风干燥箱DHG-9053A上海精宏实验设备有限公司 子华牌循环水真空泵SHZ-DⅢ巩义市予华仪器有限责任公司 真空干燥箱DZF-6020型上海精宏实验设备有限公司 X-4显微熔点仪SGWX-4上海精密科学仪器有限公司

磺胺类药物的综述

磺胺类药物的综述集团标准化办公室:[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]

磺胺类药的应用综述 摘要:磺胺类药物是人工合成的最早的一类化学治疗药物,在与细菌作斗争和保护人类健康中起重要作用。磺胺类药物用于临床已近50年,它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点,磺胺类药物抗菌作用强,治疗范围广,在当今这个抗菌药百出不穷的时代,磺胺类药仍起着重要的作用。 关键字:发现发展分类抗菌机理应用原则耐药性不良反应 20世纪初,人们对细菌性疾病尚束手无策。直到磺胺类药物的发现,最先在1933年用人工合成的红色偶氮染料百浪多息治疗葡萄球菌血症患者。20世纪40年代之后,磺胺类药物仍有独特的抗菌机理、光谱抗菌、性质稳定、使用方便、价格低廉而用于临床的重要化学治疗药物之一。 1、磺胺类药物的发展 Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用,临床上用于治疗动物感染性疾病也得到满意的疗效。1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺,从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。一些过去被认为对动物是可怕的感染性疾病,使养殖户蒙受经济损失,如细菌性烈性传染病导致的死亡率用磺胺类药后都显着降低。然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。最近一些年来,抗菌素的发展很快。但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要[2]。在此期间,磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制剂的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。于是磺胺类又重新被重视起来。 2、磺胺类药物的分类 磺胺药种类繁多,临床常用的有10余种,根据肠道吸收程度和临床用途,分为三大类,①肠道易吸收的磺胺药,包括(SM2)、磺胺异唑(SIZ)磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲基异唑(SMZ)磺胺甲氧嘧啶(SMD)、磺胺二甲氧嘧啶(SDM)等,此类药物主要用于全身性的感染治疗,比如、尿路感染、伤寒、骨髓炎等,②肠道难吸收的磺胺药。比如酞磺胺噻唑(PST)等,因为这类药能在肠道内保持较高的浓度,所以只要用于肠道的感染如肠炎,③外用磺胺药。包括磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶银盐(SD-Ag)、甲磺灭脓(SML),这些主要用于灼伤感染、化脓性创面感杂、眼科疾病等[4]。 3、磺胺类药的抗菌机理 细菌不能直接利用其生长环境中的,而是利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在的作用下形成四氢叶酸,四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶,参与核酸前体物(嘌呤、嘧啶)的合成。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分[6]。磺胺药的化学结构与PABA类似,能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,影响了二氢叶酸的合成,因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用,所以消除体内病原菌最终需依靠的防御能力。 4、磺胺类药在动物临床上的应用原则 动物全身性的感染:(SM2)、磺胺异唑(SIZ)磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲基异唑(SMZ)磺胺甲氧嘧啶(SMD)、磺胺二甲氧嘧啶(SDM)等,用于巴士杆菌病、乳腺炎、子宫内膜炎、腹膜炎、败血症、呼吸道消化道泌尿道感染。 动物肠道感染:磺胺琥珀先磺胺噻唑、酞磺胺噻唑。 动物局部感染:醋酸磺胺米隆、磺胺醋酰钠、磺胺嘧啶银。 动物尿路感染:磺胺二甲嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺对甲氧嘧啶。 球虫:磺胺恶喹啉、磺胺二甲嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺地索辛。 脑炎:磺胺嘧啶、 乳腺炎:磺胺二甲嘧啶[1]。 剂量原则:首次倍量,使血药浓度迅速达到有效抑菌浓度,以后维持量,症状消失后2到3天。

磺胺甲恶唑

磺胺甲噁唑 磺胺甲噁唑 Huang’an Jia’ezuo Sulfamethoxazole 分子式C10H11N3O3S 分子量253.28 本品为N-5-甲基-3-异噁唑基-4-氨基苯磺酰胺。按干燥品计算,含C10H11N3O3S不得少于99.0。 【性状】本品为白色结晶性粉末无臭味微苦。溶解度本品在水中几乎不溶在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。熔点本品的熔点《中国药典》2010年版二部附录Ⅵ C为168172℃。 【鉴别】 (1)取本品约0.1g加水与0.4氢氧化钠溶液各3ml振摇使溶解滤过取滤液加硫酸铜试液l滴即生成草绿色沉淀与磺胺异噁唑的区别。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱光谱集565图一致。 (3)本品显芳香第一胺类的鉴别反应《中国药典》2010年版二部附录Ⅲ。 【检查】 1 酸度取本品1.0g加水10ml摇匀依法测定《中国药典》2010年版二部附录Ⅵ H pH值应为4.0 6.0。 2 碱性溶液的澄清度与颜色取本品1.0g加氢氧化钠试液5ml与水20ml溶解后溶液应澄清无色如显浑浊与1号浊度标准液《中国药典》2010年版二部附录Ⅸ B比较 不得更浓如显色与对照液取黄色3号标准比色液12.5ml加水至25ml比较不得更深。 3 氯化物取本品2.0g加水100ml振摇滤过分取滤液25ml依法检查《中国药典》2010年版二部附录Ⅷ A与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较不得更浓0.01。 4 硫酸盐取氯化物项下剩余的滤液25ml依法检查《中国药典》2010年版二部附录ⅧB与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较不得更浓0.02。 5 有关物质取本品加乙醇-浓氨溶液91制成每1ml中约含10mg的溶液作为供试品溶液精密量取适量用乙醇-浓氨溶液91稀释制成每1ml中约含50μg的溶液作为对照溶液。照薄层色谱法《中国药典》2010年版二部附录V B试验吸取上述两种溶液各10μl分别点于同一以0.1羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶H薄层板上 以三氯甲烷-甲醇-二甲基甲酰胺2021为展开剂展开晾干喷以乙醇制对二甲氨基苯甲醛试液使显色。供试品溶液如显杂质斑点与对照溶液的主斑点比较不得更深。 6 干燥失重取本品在105℃干燥至恒重减失重量不得过0.5《中国药典》2010年版二部附录Ⅷ L。 7 炽灼残渣不得过0.1《中国药典》2010年版二部附录Ⅷ N。 8 重金属取碱性溶液的澄清度与颜色项下的溶液依法检查《中国药典》2010年版二部附录Ⅷ H第三法含重金属不得过百万分之十五。 9 微生物限度取本品照微生限度检查法《中国药典》2010年版二部附录XI J检查。 (1)细菌数每1g不得过500cfu。 (2)霉菌和酵母菌数每1g不得过50cfu。

磺胺甲恶唑2015版质量标准

磺胺甲恶唑Huang'an jia'ezuo Sulfamethoxazole 本品为N-(5-甲基-3-异噁唑基)-4-氨基苯磺酰胺。按干燥品计算,含C 10H 11 N 3 O 3 S 不得少于99.0%。 【性状】本品为白色结晶性粉末;无臭。 本品在水中几乎不溶;在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。 熔点本品的熔点为168~172℃。 【鉴别】(1)取本品约0.1g,加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml,振摇使溶解,滤过,取滤液,加硫酸铜试液1滴,即生成草绿色沉淀(与磺胺异噁唑的区别)。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。 (3)本品显芳香第一胺类的鉴别反应。 【检查】酸度取本品1.0g,加水10ml,摇匀,依法测定,pH值应为4.0~6.0。碱性溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加氢氧化钠试液5ml与水20ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(附录0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与对照液(取黄色3号标准比色液12.5ml,加水至25ml)比较(附录0901第一法),不得更深。 氯化物取本品2.0g,加水100ml,振摇,滤过;分取滤液25ml,依法检查(附录0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。硫酸盐取氯化物项下剩余的滤液25ml,依法检查与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。 有关物质取本品,加乙醇-浓氨溶液(9:1)制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用乙醇-浓氨溶液(9:1)稀释制成每1ml 中约含50μg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一以0.1%羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶H薄层板上,以三氯甲烷-甲醇-二甲基甲酰胺(20:2:1)为展开剂,展开,晾干,喷以乙醇制对二甲氨基苯甲醛试液使显色。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。 干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0. 5%。 炽灼残渣不得过0.1%。 重金属取碱性溶液的澄清度与颜色项下的溶液,依法检查(附录0821第三法),含重金属不得过百万分之十五。 【含量测定】取本品约0.5g,精密称定,加盐酸溶液(1→2)25ml,再加水25ml,振摇使溶解,照永停滴定法,用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亚硝

磺胺醋酰钠的合成

磺胺醋酰钠的合成 一、磺胺醋酰钠概述 简介 磺胺醋酰钠又名:磺胺乙酰钠,磺醋酰胺钠,Sulphacetamide Sodium,Albucid Soluble,SA-Na等。英文名:SulfacetamideSodiumEyeDrops。化学名N-[(4-氨基苯基)-磺酰基]-乙酰胺钠-水合物,化学结构式: H2N SO NCOCH3 · H2O 2 Na 本品为白色结晶性粉末;无臭味、微苦、易溶于水,微溶于乙醇、丙酮。磺胺药是一种广谱抑菌剂,用于治疗感染。磺胺药与对氨基苯甲酸(PABA)结构相似,二者竞争抑制了细菌酶---二氢叶酸合成酶。对酶抑制的结果阻碍了二氢叶酸的合成,减少了四氢叶酸的代活动,使嘌呤、嘧啶核甙及脱氧核糖核酸合成辅助因子(cofactor)减少,从而抑制细菌的生成和繁殖。 适应症 主要用于由易感细菌引起的表浅性结膜炎、角膜炎、睑缘炎等;也用于沙眼和衣原体感染的辅助治疗,霉菌性角膜炎的辅助治疗,以及眼外伤、慢性泪囊炎,结膜、角膜及眼手术的前、后预防感染。 注意事项 病人对一种磺胺药过敏,也可以对本品过敏,对碳酸酐酶抑制剂过敏的病人,对磺胺药也过敏。 二、目的要求 1. 通过本实验,掌握磺胺类药物的一般理化性质,并掌握如何利用其理化性质的特点来达到分离提纯的目的。 2. 通过本实验操作,掌握乙酰化反应的原理。 三、实验原理 合成路线如下:

H2N SO2NH2 + (CH3CO)2O NaOH pH12-13H2N SO2NCOCH3 Na HCl pH4~5NH2SO2NHCOCH3 NaoH H2N SO 23 Na · H2O 四、实验主要仪器和试剂及物理常数 理化常数和性质 物质分子量熔点/℃性质 磺胺 172.21 溶于氢氧化钠水溶液 磺胺醋酰 214.24 182-184 微溶于水(150:1),溶于无水乙醇(15:1), pKa1(芳伯氨基):1.8, pKa2(磺酰氨基):5.4 磺胺醋酰钠 236.23 257 易溶于水(1.5:1),微溶于96%乙醇 仪器:100ml三颈瓶、回流冷凝管、温度计、烧杯(100、50ml)、磁力加热搅拌器、抽滤瓶、布氏漏斗、水泵、玻璃棒 试剂:磺胺17.2g、醋酐13.6g、氢氧化钠溶液(22.4%、77%、20%)、浓盐酸、蒸馏水、活性炭 五、实验方法 1、原料规格及配比 原料名称规格用量摩尔数摩尔比 磺胺 CP 17.2g 0.1 1 醋酐 CP 13.6ml 0.142 1.42 氢氧化钠 22.4% 22ml 0.1125 1.13 氢氧化钠 77% 12.5ml 0.1925 1.9 氢氧化钠 40% 适量 氢氧化钠 20% 适量 2、操作 2.1、磺胺醋酰的制备 在装有搅拌棒及温度计的100 mL三颈瓶中,加入磺胺17.2 g,22.5%氢氧

磺胺类抗菌药

磺胺类抗菌药 一、概述 磺胺类药物属广谱抑菌药,曾广泛用于临床。 【化学及分类】磺胺药是人工合成的对氨基苯磺酰胺衍生物,药物分子中含有苯环、对位氨基和磺酰胺基。磺胺药分为三类,包括用于全身性感染的肠道易吸收类、用于肠道感染的肠道难吸收类如柳氮磺吡啶以及外用磺胺类如磺胺米隆(SML)和磺胺嘧啶银(SD-Ag)。其中肠道易吸收类又根据药物半衰期,进一步分为短效类:磺胺异噁唑(SIZ)和磺胺二甲嘧啶,中效类:磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲噁唑(SMZ),以及长效类:磺胺多辛和磺胺间甲氧嘧啶(SMM) 磺胺多辛与乙胺嘧啶合用,治疗对氯喹耐药的恶性疟疾。 【抗菌谱】对大多数革兰阳性菌和阴性菌有良好的抗菌活性,其中最敏感的是A 群链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和诺卡菌属;其次是大肠埃希菌、志贺菌属、布鲁菌属、变形杆菌属和沙门菌属;也对沙眼衣原体、疟原虫、卡氏肺孢子虫和弓形虫滋养体有抑制作用。但是,对支原体、立克次体和螺旋体无效,甚至可促进立克次体生长。磺胺米隆和磺胺嘧啶银尚对铜绿假单胞菌有效。 【作用机制】对磺胺药敏感的细菌,在生长繁殖过程中不能利用现成的叶酸,必须以碟啶、对氨苯甲酸(PABA)为原料,在二氢蝶酸合酶的作用下生成二氢蝶酸,后者与谷氨酸生成二氢叶酸。在二氢叶酸还原酶催化下,二氢叶酸被还原为四氢叶酸。四氢叶酸活化后,可作为一碳基团载体的辅酶参与嘧啶核苷酸和嘌呤的合成。磺胺药与对氨苯甲酸的结构相似,可与之竞争二氢蝶酸合酶,阻止细菌二氢叶酸合成,从而发挥抑菌作用。PABA与二氢叶酸合酶的亲和力比磺胺药强数千倍以上,使用磺胺药时,应首剂加倍。脓液或坏死组织中含有大量的PABA,局麻药普鲁卡因在体内也能水解产生PABA,它们均可减弱磺胺药的抗菌作用。【耐药性】细菌通过基因突变或质粒介导,产生耐药性。 【体内过程】治疗全身感染的药物体内分布广泛,血浆蛋白结合率为25%~95%,血浆蛋白结合率低的药物易于通过血脑屏障。磺胺药主要在肝脏代谢为无活性的乙酰化物,也可与葡糖醛酸结合。主要从肾脏以原型药、乙酰化物、葡糖醛酸结合物三种形式排泄。磺胺药及其乙酰化物在碱性尿液中溶解度高,在酸性尿液中易结晶析出,乙酰化物的溶解度低于原型药物。肠道难吸收类药物必须在肠腔内水解,使对位氨基游离后才能发挥抗菌作用。 【不良反应及禁忌症】1.泌尿系统损害:尿液中的磺胺药一旦结晶析出,可产生结晶尿、血尿、疼痛和尿闭等症状。服用磺胺嘧啶或磺胺甲噁唑时,应适当增加饮水量并同服等量碳酸氢钠以碱化尿液,服药超过一周者,应定期检查尿液;2.过敏反应:局部用药或服用长效制剂易发生。药疹和皮疹分别多发生于药后5~10天和7~9天。偶见多形性红斑;偶见剥脱性皮炎,严重者可致死。本药有交叉过敏反应,有过敏史者禁用;3.血液系统反应:长期用药可能抑制骨髓造血功能,导致白细胞减少症、血小板减少症甚至再生障碍性贫血,发生率极低但可致死。用药期间应定期检查血常规4.神经系统反应:少数病人出现头晕、头痛、乏力、萎靡和失眠等症状,用药期间不应从事高空作业和驾驶;5.其他:口服引起恶心、呕吐、上腹部不适和食欲不振;餐后服或同服碳酸氢钠可减轻反应。可致肝损害甚至急性肝坏死,肝功能受损者避免使用。新生儿、早产儿、孕妇和哺乳期妇女不应使用磺胺药,以免药物竞争血浆蛋白,使新生儿或早产儿血中游离胆红素增

2021年复方磺胺甲恶唑片说明书

复方磺胺甲噁唑分散片 欧阳光明(2021.03.07) 【药品名称】 通用名:复方磺胺甲噁唑分散片 商品名:玉安立清 英文名:Compound Sulfamethoxazole Dispersible Tablets 汉语拼音:Fufang Huang,anJia,ezuo FensanPian 本品为复方制剂,每片含磺胺甲噁唑0.1g,甲氧苄啶0.02g。【性状】本品为白色片剂,味微苦。 【药理毒理】 药理作用 本品为磺胺甲噁唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)组成的复方制剂。其中SMZ通过竞争对氨基苯甲酸(PABA)而抑制二氢叶酸的合成;TMP通过与二氢叶酸还原酶的结合并可逆性抑制二氢叶酸还原酶,而阻断二氢叶酸生成四氢叶酸。因此合用SMZ与TMP可阻断许多细菌必需的核酸和蛋白质生物合成中的两个连续步骤。体外研究显示,与单独使用SMZ或TMP比较,SMZ和TMP联合应用时耐药性的产生明显减慢。本品对肺炎链球菌、大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、摩根菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、弗氏志贺菌、宋氏志贺菌等敏感。 毒理研究 遗传毒性:未进行SMZ和TMP联合应用的细菌致突变研究。TMP的Ames试验结果阴性。人白细胞体外培养试验中,SMZ和TMP

单独或联合给药对人白细胞染色体无明显损伤,其药物浓度大于该复方临床给药所达血药浓度。该复方所治患者的白细胞中,未见染色体异常。 生殖毒性:大鼠联合给予SMZ剂量高达350mg/kg和TMP剂量高达70mg/kg(此剂量高于人临床推荐剂量的10.9倍),对生育力和一般生殖行为未见影响。大鼠口服SMZ 533mg/kg(高于人临床推荐剂量的16.7倍)或TMP 200mg/kg(高于人临床推荐剂量的31.3倍),产生的致畸胎作用主要为腭裂。大鼠单独给予SMZ或TMP未出现腭裂的剂量分别为512mg/kg(高于人临床推荐剂量的16倍)或192mg/kg(为人临床推荐剂量的30倍)。大鼠SMZ 512mg/kg(高于人临床推荐剂量的16倍)和TMP 128mg/kg(高于人临床推荐剂量的20倍)联合用药,也未见致畸作用。但是在一项生殖毒性研究中,联合给予SMZ 355mg/kg(高于人临床推荐剂量的11.1倍)和TM P88mg/kg(高于人临床推荐剂量的13.8倍),观察到1/9窝的胎仔出现腭裂。兔给予剂量为人临床剂量6倍时,各种胎仔毒性(包括死亡、吸收胎和畸形)增加。由于本品干扰叶酸的代谢,只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险时,才能用于怀孕期妇女。 【药代动力学】 本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP 为 1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌,尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0~72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;TMP

磺胺醋酰钠的合成实验思考题

磺胺醋酰钠的合成实验思考题 (2011-03-28 21:55:15) 转载 磺胺类药物有哪些理化性质? 答:磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末;无臭,无味。具有一定熔点。难溶于水,可溶于丙酮或乙醇。 1.酸碱性因本类药物分子中有芳香第一胺,呈弱碱性;有磺酰氨基,显弱酸性,故本类药物呈酸碱两性,可与酸或碱成盐而溶于水 2.自动氧化反应本类药物含芳香第一胺,易被空气氧氧化。 3.芳香第一胺反应磺胺类药物含芳香第一胺,在酸性溶液中,与亚硝酸钠作用,可进行重氮化反应,利用此性质可测定磺胺类药物的含量。生成的重氮盐在碱性条件下,生成橙红色偶氮化合物,可作本类药物的鉴别反应。 4.与芳醛缩合反应芳香第一胺能与多种芳醛(如对二甲氨基苯甲醛、香草醛等)缩合成具有颜色的希夫碱. 5.铜盐反应磺酰氨基上的氢原子,可被金属离子(如铜、银、钴等)取代,生成不同颜色的难溶性沉淀,可用于鉴别。 二、反应液处理时,pH7时析出的固体是什么,pH5时析出的固体是什么?在10%盐酸中不能溶解的物质是什么? 答:pH=7时候析出的固体是未反应的磺胺;5的时候析出的是磺胺醋酰。在10%盐酸溶液中磺胺醋酰生成盐酸盐而溶解,而双乙酰磺胺由于结构中无游离的芳伯胺基,不能和盐酸成盐故析出。 三、反应过程中,若碱性过强,其结果是磺胺较多,磺胺醋酰次之,磺胺双醋酰较少;若碱性过弱,其结果是磺胺双醋酰较多,磺胺醋酰次之,磺胺较少,为什么?请解释原因。 答:因碱度过大磺胺双醋酰易水解成磺胺,且易引起磺胺醋酰水解成磺胺;而因碱度过小时,反应过程中易生成较多的N-乙酰磺胺,且磺胺双醋酰分子结构中的N-乙酰基不易水解下来,故之。

磺胺类药物

磺胺类药物在抗菌药物发展史上占有十分重要的地位,近年来由于抗生素和喹诺酮类药物的发展,使得磺胺类药物在临床上的使用不那么突出,但随着细菌耐药性研究的进展,抗生素和喹诺酮类药物不良反应的报导逐渐增多,磺胺类药物又重新被人们认识。在兽医临床上,由于它价格便宜,疗效确实,使用越来越广泛。近年来随着磺胺类新药合成的增加,毒副作用正在逐渐变小,而在动物体内代谢半衰期延长,它们在兽医治疗学上的重要性将被重新评价。 磺胺类药物除了治疗敏感菌所致传染病外,通常情况下还用于马、牛、传染性脑膜炎,羊下痢、猪的下痢和弓形体病。对于禽类球虫病的治疗,磺胺类药物是不可或缺的,对住白细胞虫病更具有较好疗效。 磺胺药物系同一基本结构衍生的系列化合物,结构相似,名称相近,人们时常混淆。有时将两种不同药物当作一种药物,有时又将一个药物当成两个药物。笔者在查阅一些资料的基础上,将常用药品整理列表,以供使用时参考。 一、全身感染用药 名称英文名称缩写别名 磺胺噻唑 Sulfathiazole ST 消治龙 磺胺异噁 唑Sulfafurazole SIZ 菌得清 磺胺二甲异恶唑 磺胺二甲Sulfadimidine SM2

嘧啶 磺胺二甲 异嘧啶 Sulfisomidine SM2′′磺胺索嘧啶 磺胺嘧啶 Sulfadiazine SD 大安 磺胺达嗪 磺胺甲基 异噁唑 Sulfamethoxazole SMZ 新诺明新明磺磺胺苯吡 唑 Sulfaphenazole SPP 磺胺氯哒 嗪 Sulfachlorpyridazine 磺胺甲氧 哒嗪Sulfamethoxypyridazine S MP 长效磺胺长效磺胺 -A 磺胺甲氧嗪 磺胺对甲 氧嘧啶Sulfadimethoxydiazine SMD 消炎磺 磺胺-5-甲氧嘧啶 磺胺二甲 氧嘧啶Sulfadimethoxine SDM 磺胺-2,6-二甲氧嘧啶 磺胺间二甲氧嘧啶 磺胺邻二 甲氧嘧啶Sulfadimoxine SDM′ 周效磺胺磺胺多 辛磺胺-5,6-二甲氧 嘧啶 磺胺间甲 氧嘧啶Sulfamonomethoxine SMM 制菌磺泰灭净长 效磺胺-C

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