2014年度本科生毕业论文（设计）
仙鹤草中化学成分的研究进展
院－系：理学院化学系
专业：化学
年级： 2011级
学生姓名：何宣鹏
学号： 201101020132
导师及职称：王泽锋
2014年4月
2014 Annual Graduation Thesis (Project) of the College Undergraduate
Research progress in chemical constituents of Agrimonia pilosa
Department:Dpartment of Chemistry, School of Science Major: Chemistry
Grade: 2011
Student’s Name: He Xuanpeng
Student No.: 201101020132
Tutor: Wang Zefeng
April, 2014
仙鹤草中化学成分的研究进展
何宣鹏
红河学院理学院化学系2011级蒙自661100
摘要
本人在查阅了大量文献之后，对仙鹤草中化学成分的研究进展进行总结，化学成分分为十二类概述，其成分主要为酚类、黄酮类、糖苷类、三萜类及皂苷类、有机酸、酯类、挥发油、甾体类、鞣质类、多糖、微量元素成分等化合物以及新发现的化合物。
关键词：仙鹤草；化学成分；研究
Research progress in chemical constituents of Agrimonia
pilosa
He Xuanpeng
Dpartment of Chemistry 2011, School of Science, Honghe University,Mengzi 661100
ABSTRACT
I'm reading a lot of literatures, the research progress on chemical constituentsin Agrimonia pilosa were summarized, the chemical composition is divided into twelve categories, the main component of phenols, flavonoids, glycosides,three terpenoids and saponins, organic acids, esters, volatile oil, steroidal,tannins, multi sugar, trace elements and other compounds as well as newly discovered compounds.
Keywords: Hairyvein agrimony，Chemical composition，Research
红河学院本科毕业论文(设计)
鹤草为双子叶植物蔷薇科龙芽草属植物龙芽草Agrimo-nia Pilosa Ledeb Var. japonica ( Miq. )Nakai的全草。常用名为瓜香草、脱力草、马鞭草、龙芽草、石打穿、狼牙草、毛将军、黄龙尾等。始载于1062 年苏颂的《图经本草》，夏、秋一季茎叶茂盛时采割。主要分布在中国、朝鲜、蒙占、日本，我国的黑龙江、吉林、辽宁、内蒙占等地区分布广泛。仙鹤草性平, 味苦涩, 归心、肝经，含有多种生理活性成分，主治收敛止血、截虐、止痢、解毒。用于咳血，吐血，崩漏下血，疟疾，血痢，脱力劳伤，痈肿疮毒，阴痒带下[1]。民间多用其止消炎。近年来研究发现，以仙鹤草为卞的复方制剂有抑癌作用。如仙鹤草和败酱草水提取物对直肠癌、膀肤癌、宫颈癌细胞有抑制增强的作用，并有显著止加镇静效果。现代医药学研究证明, 仙鹤草中含有酚、酯、黄酮、鞣质、糖苷、有机酸、挥发油、三萜皂苷、维生素C、K等极其复杂的化学成分, 并具有抗肿瘤、降血糖、镇痛抗炎、止血、抗疟、抗心律失常等多方面的药理作用[2]。由于仙鹤草具有较强的生物活性, 多年来国内外学者对其化学成分和药理作用进行了深入研究, 本文对化学成分研究进展进行综述。
仙鹤草含有多种化学成分，如仙鹤草素（Agrimonin）,鞣酸、挥发油、甾醇,有机酸、酚类、黄酮类和糖苷类等化合物。目前，人们通过不同的技术手段对其化学成分进行了分离和鉴定。
1 酚类化合物
仙鹤草中酚类化合物主要含有仙鹤草酚A(Agrimol A)、仙鹤草酚B(Agrimol B)、仙鹤草酚C (Agrimol C)、仙鹤草酚D(Agrimol D)、仙鹤草酚E(Agrimol E) 、鹤草酚(Agrimpopho) 、伪绵马素(Pseudoaspidin) 等[3]。
1.1 均苯三酚衍生物
1977年沈阳药学院等从仙鹤草根芽石油醚提取物中分离出均苯三酚衍生物鹤草酚(aglimopho1)，1989年裴月湖等从仙鹤草根芽中分得仙鹤草酚的同类化合物伪绵马素[4]。
1.2 间苯三酚三缩合体的衍生物
7O年代中国科学院上海药物研究所从仙鹤草中提取分离出五种间苯三酚三缩合体的衍生物，命名为仙鹤草酚A、B、C、D、E。8O年代沈阳药学院从仙鹤草
根芽石油醚的提出物中得到(R)- (-)-仙鹤草酚(agdmo1)B，并合成了(s) - (+)-仙鹤草酚B[4]。
1.3 仙鹤草的酚类化学成分近来研究情况
2010年，刘红霞等[5]对仙鹤草的化学成分进行研究。方法：利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱、制备薄层色谱等各种色谱手段对化学成分进行分离纯化, 并通过理化性质和波谱数据分析对化合物进行结构鉴定。结果从仙鹤草乙酸乙酯萃取部分分离得到8个酚类化合物, 分别鉴定为龙牙草酚C （pilosanol C ，1）、去氢双儿茶素A ( dehydro dicatech in A, 2)、( + )-儿茶素[ ( + )- catech in, 3 ]、( 2S, 3S )- (- )-花旗松素[ ( 2S,3S )- ( - )- tax ifo lin, 4] 、异香草酸( iso vanillic acid, 5)、反式对香豆酸( trans-p-coum aric ac id, 6)、原儿茶酸( pro to catechu ic acid, 7 )、原儿茶醛( pro toca techu ic aldehyde, 8)。结论：化合物2、5-8均为首次从龙牙草属植物中分离得到。化合物1-8的结构式见图1。
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1.4 仙鹤草中酚类成分检测
仙鹤草中的酚类主要是鹤草酚，目前对其含量测定研究较深入。对鹤草酚的含量研究较早的是周荣汗和李铣[6]，通过薄层扫描法测定了仙鹤草、朝鲜龙芽草、大花龙芽草、小花龙芽草4种植物的根芽中鹤草酚的含量，朝鲜龙芽草的含量较高为2.45%，而大花龙芽草的含量较低仅为0.103%。杜彦梅等[7]采用HPLC对仙鹤草中的鹤草酚进行了含量测定，流动相组成为甲醇-水（75：25），检测波长292nm，控制流动相pH=6.5，色谱信号分离较好。结果：鹤草酚在0.8～4.0μg 范围内呈良好的线性关系，平均回收率为97.15%，相对标准偏差为0.96%
（n =6），计算鹤草酚含量为0.022%。此条件适用于测定各采收期及不同部位仙鹤草的含量。杜超[8]采用超声提取法和HPLC法测定仙鹤草秋芽、地下和地上部分鹤草酚的含量。流动相为甲醇-水-三乙胺（58：42：0.2），检测波长为325nm。结果：鹤草酚在0.01197～0.1125mg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系，平均回收率为101.1%、101.4% 和101.4%，RSD 为1.05%、1.08% 和1.12%（n =9），计算鹤草酚在芽中为0.30%、在地下部分为0.20%、在地上部分为0.01%。陈晓辉等[9]采用氯仿加热提取法和RP-HPLC法测定鹤草芽栓中鹤草酚的含量，以甲醇- 水- 三乙胺（80：20：0.2）为流动相，检测波长292nm，结果：鹤草酚在12.5～125mg/L与峰面积呈良好的线性关系，平均回收率为98.2%，RSD为1.5%（n =9），计算鹤草酚的含量在50mg/粒左右。周大祥等[10]采用超声提取法和HPLC法测定抗胆管癌中成药平消胶囊的有效成分仙鹤草酚的含量，流动相为甲醇-水-三乙胺（58：42：0.2），检测波长325nm，结果：仙鹤草酚在0.01196～0.1125μg范围线性关系良好（r =0.9998）；平均回收率分别为101.04%（RSD=1.37%），平消胶囊中仙鹤草酚的含量为1.372mg/g。
1.5 仙鹤草中总多酚的提取
2012年，在单因素实验的基础上，徐秀泉等采用响应面分析法对影响超声辅助提取仙鹤草总多酚得率的主要因素( 超声温度、料液比和乙醇浓度) 进行优化，建立了影响因素与总多酚之间的函数关系。获得最佳工艺条件为: 71% 乙醇，料液比1∶ 24，超声提取温度60 ℃，提取时间20 min。在此最佳条件下，总多酚得率为3． 56%，试验结果与模型预测值相符。结论：超声提取方法简单，具有提取效率高、时间短、无需加热等优点，是一种较理想的提取仙鹤草多酚的方法[11]。
2 黄酮类化合物
2.1黄酮类化合物的发现
沈阳药学院从仙鹤草根芽的苯提取物和丙酮提取物中得到(2R ,3R) - ( + ) - 花旗松素- 3- O - β- D -吡喃葡萄糖甙。1995年李霞等首次从仙鹤草的地上部分分离出一对旋光异构体(2S ,3S) - ((2R ,3R) - ( + ) - 花旗松素- 3 - 葡萄糖苷) - 花旗松素- 3 - 葡萄糖苷(2S ,3S) - ( - ) - 花旗松素- 3 - 葡萄糖苷和(2R ,3R) - ( + ) - 花旗松不素- 3 - 葡萄糖甙以及金丝桃甙等[4]。
2.2黄酮类化合物的检测
刘磊等[12]采用RP-HPLC法测定仙鹤草药材中槲皮素的含量，流动相为乙腈-甲醇-0.2% 磷酸（10：45：60），检测波长为368nm。结果：槲皮素在0.098~1.746μg范围内线性良好（r =0.9999）；平均加样回收率（n =6）为99.9%，RSD
为1.4%；不同批号的仙鹤草药材中槲皮素的含量为10.6~12.5μg/g。范尚坦等[13]采用正交试验法，以总黄酮为指标寻找仙鹤草最佳的提取工艺；采用紫外分光光度法在波长为510nm处测定仙鹤草中总黄酮含量，结果：总黄酮质量关系浓度在20~100μg/mL范围内与吸光度线性良好，平均加样回收率（n =6）为99.2%，RSD为1.3%；仙鹤草中总黄酮含量为2.5% 左右。
2.3黄酮类化合物的提取
2011年，蒋志华等[14]优化了仙鹤草总黄酮的最佳超声提取工艺。方法: 以总黄酮得率为指标，采用响应面设计方法对影响总黄酮得率的乙醇体积分数、超声温度及料液比进行优化。结果: 各因素对总黄酮提取率的影响大小依次为料液比-超声温度-乙醇体积分数。最佳工艺条件为72% 乙醇，料液比1∶25，60 ℃下超声提取20 min。结论: 利用超声提取仙鹤草总黄酮工艺稳定可靠。
3 糖苷类化合物
沈阳药学院从仙鹤草根芽丙酮提取物中分离出仙鹤草内酯- 6- O -β- D-吡葡萄糖和胡萝卜甙等化合物。
4 三萜类以及皂苷类化合物
三萜类化合物主要有熊果酸(Ursolic acid) 。仙鹤草中还含有其苷类成分,如1
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β,2α,3β,19α- 四羟基- 12 - 烯- 28 - 熊果酸(1β, 2α, 3β, 19α- fourhydroxy - 12 - akene - 28 - ur2sone) 、1β, 2β, 3β, 19α- 四羟基- 12 - 烯- 28 - 熊果酸(1β,2β, 3β, 19α- fourhydroxy - 12 - akene - 28 - ursone) 、2α,19α- 二羟基- 熊果酸- (28 - 1) -β- D - 吡喃葡萄糖苷(2α,19α- dihydroxy - ursone - (28 - 1) -β- D - glucopyranoside)等成分[3]。
据国外报导，从仙鹤草全草中分离出两种新的三萜皂甙类化合物1β,2α,3β,19α- 四羟基- 12 - 烯- 28 - 熊果酸和1β, 2β, 3β, 19α- 四羟基- 12 - 烯- 28 - 熊果酸；从仙鹤草根芽中分离出2α,19α- 二羟基- 熊果酸- (28 - 1) -β- D - 吡喃葡萄糖苷[4]。
5 有机酸
沈阳药学院从仙鹤草的苯提取物中提取分离出软脂酸[15]，丙酮提取物中分离出委陵菜酸( Tormentic acid) [16]。国外Shizuo kasai等从仙鹤草中分离出仙鹤草酚酸A、B(agrimonicacids A、B) [17]。
6 酯类化合物
国外在1976年从仙鹤草根芽中分离出仙鹤草内酯。国内裴月湖等[18]从仙鹤草根芽的苯提取物中分离出反式对羟基肉桂酸C22、C24 - 32、C34 (p - coumaric acid) 、仙鹤草内酯(Agrimonolide) 。
7 挥发油
赵莹等[19]采用气相色谱- 质谱(GC - MS) 技术共鉴定出仙鹤草中21 种挥发油成分: 1 - 乙烯氧基十六烷(1 - et henyloxy- hexadecane) 、三十四烷( Tet rat riacontane) 、二十七烷(Heptacosane) 、三十五烷(Pentat riacontane) 、α- 没药醇(α-bisabolol) 、喇叭醇(Ledol) 、3 ,7 ,11 - 三甲基- 1 ,6 ,10 - 十二碳三烯- 3 - 醇(3 , 7 , 11 - t rimet hyl - 1 , 6 , 10 - dodecat rien - 3 -ol) 、十二酸(Dodecoic acid) 、2 , 6 - 二叔丁基苯酚(2 , 6 -di - tert - butylp henol) 、3 - 羟基丁酸(3 - hydroxybutyricacid) 、软脂酸(Hexadecanoic acid) 等脂肪族化合物。
赵莹等用气相色谱?质谱联用方法测定仙鹤草挥发性成分，由于存在重叠色谱峰，因而定性定量鉴定的挥发性组分不多，占所测挥发油总含量不高，而且每
一色谱峰的实际面积无法计算，因而定量分析也无法进行，或所得结果不可靠。
随着化学计量学的发展，从气相色谱?质谱联用仪(GC-MS)获得的多维数据能用相关分辩方法解析。这些方法如渐近因子分析法、窗口因子分析法、直观推导式演进特征投影算法、子窗口因子分析法、渐进窗口正交投影法和正交投影法等，能提供色谱分离和光谱定性两方面的信息，使得分离解析重叠色谱峰成为可能，从而使定性和定量结果的准确度得到很大提高。
2007年，李雅文等[20]据化学计量学分辨方法，提出一个用气相色谱?质谱联用法定性定量分析仙鹤草中挥发油成分的方法。对重叠色谱峰采用直观推导式演进特征投影法进行分辨，从而获得每一组分的纯色谱和质谱，对每一组分纯质谱在NIST质谱库进行相似性检索并进行定性分析，用总体积积分法进行定量分析。从仙鹤草挥发油样品中共分离出56个色谱峰，鉴定出其中50个组分，占挥发油总含量的90.53%，其主要组分为醇和单萜类化合物，分别占总化合物的50.58%和18.34%。采用该方法可为进一步研究和开发仙鹤草的药用价值提供有用信息。表1所示为仙鹤草挥发油成分定性分析结果。
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甾体化合物主要有β- 谷甾醇(β- sitosterol)。1989年沈阳药学院从仙鹤草
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根芽中分别得到脂肪族化台物正廿九烷和甾体类化合物β谷甾醇。
9 鞣质类化合物
9.1鞣质类化合物简介
鞣质又称单宁( Tannin) ,是一类比较复杂的多酚类化合物。鞣质是可再生的天然有机化合物,广泛分布于植物的叶、皮、木、果、根皮内,并且影响着这些植物性物料的性质和应用。除在苔藓植物中很少存在外,广泛存在于植物界,约70%以上的中草药中含有鞣质类化合物。鞣质大多含于木本植物内,是森林资源综合利用的对象,在林产化学工业属于树木提取物。森林是可再生资源,能够人工培
育更新,永续不断。富含鞣质的如茶叶、五倍子、贯众、地榆、柯子、仙鹤草、老鹳草、四季青、麻黄等。
鞣质在过去常作为杂质除去,但目前的研究证明鞣质有一系列的生理活性,引起了国内外广泛关注。医药、农业、林业、食品、化工、环境等学科领域均有学者从不同角度开展了鞣质的基础和应用研究,尤其是医药领域,鞣质具有很强的抗肿瘤活性。其抗癌机理或是与抑制致癌因素有关,或是直接作用于肿瘤细胞,或是发挥综合的作用,鞣质具有活泼的化学性质,选择性高、活性强、毒副作用小且使用面广,其潜在的用途十分广阔,是一种很有潜力的抗癌天然药物,有赖于今后的研究和开发。
9.2 鞣质类化合物发现
鞣质类成分是仙鹤草中重要的抗肿瘤活性成分, 如仙鹤草鞣酸(Agrimoniin) 。另外, 鞣质类成分还有鞣花酸(Ellagicacid) 、鞣花酸- 4 - O - β- D - 吡喃木糖苷(Ellagic acid -4 - O -β- D - xylopyranoside)等。
1992年Shizuo kasai[17]等从仙鹤草中分离出仙鹤草鞣酸(agrimoniin)。裴月湖等从仙鹤草根芽的丙酮提取物和乙醇提取物中分别得到鞣花酸-4 - O -β- D -吡喃木糖甙和鞣花酸两种鞣质类化合物。
9.3 鞣质类化合物的检测
仙鹤草中既有缩合鞣质也有可水解鞣质。赵立芳等[21]对仙鹤草的鞣质提取进行了研究，结果发现：从仙鹤草中提取的鞣质主要是缩合鞣质。同时考察了提取方法对鞣质收率的影响，结果表明，以工业甲醇冷浸2次，结合溶剂萃取方法，提取效果较佳，鞣质的提取率可达50%。魏永燕等[22]对中药仙鹤复方总鞣质提
取分离工艺进行了研究，步认为中药仙鹤复方95%乙醇提取的鞣质主要是缩合鞣质。笔者发现对仙鹤草中鞣质的含量测定的文献较少，为了更好的发挥仙鹤草在抗Hrv等药理活性，首先应该对其含量进行初步的测定。
10 多糖成分
10.1多糖成分的检测
张凯等[23]利用水提醇沉法得粗多糖，并对其进行了纯化，采用光谱法和色谱法对其总糖含量、单糖组成、相对分子质量等理化性质进行了研究。结果：分离纯化的仙鹤草多糖HAPⅢ总糖含量、糖醛酸含量分别为81%、45%，由半乳糖、葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖、甘露糖、岩藻糖、木糖组成，并知仙鹤草多糖HAPⅢ是一水溶性酸性杂多糖，为仙鹤草中的多糖成分的测定奠定了基础。10.2多糖成分的提取
现代药理研究表明，仙鹤草及其提取物具有抗肿瘤、抗炎镇痛、降血糖、降血压、增强机体免疫功能等作用。而仙鹤草多糖的研究比较少见报道，主要为常规提取，而且多糖提取率不高。
2013年，林志銮等[24]采用超声辅助水提取仙鹤草多糖，考察水料比、提取功率、提取时间对多糖提取率的影响。结果表明，最佳提取条件为: 水料质量比80 ∶1( mL/g) ，提取功率540 W，提取时间20 min。在此条件下，仙鹤草多糖的提取率为8.04%。
11微量元素成分
11.1微量元素成分
除此之外,仙鹤草中还含有铜、铁、锰、锌、钙、磷、镁、钾、锶、钠、铝等多种微量元素以及维生素等成分[3]。
11.2微量元素成分检测
姜凤等[25]采用高压硝化罐法对试样进行消化，以正交试验处理样品，用ICPAES法测定了中药仙鹤草中Mg、P、K等常量元素及Fe、Al、S微量元素的含量，结果表明：Mg、K和P等常量元素含量较高，而Fe、S等微量元素含量次之，对人体有害Al含量较低。此方法回收率在97.5%~103.0%，相对标准偏差
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均小于 1.83%。孙磊等[26]采用等离子体发射光谱法测定了仙鹤草中微量元素含量，已测出的微量元素有11种，其中Ca17440.00μg/g、Mg 978.00μg/g，含量都很高。并通过统计学的方法对实验数据作了F、r 检验及变异系数可信度的计算，认为方法具可靠性同时作者指出中药的药理作用是活性成分和微量元素共同或协同作用的结果。杨申明等[27] 采用ICP-AES电感耦合等离子体发射光谱仪，对彝药复方仙鹤草肠炎胶囊中多种微量元素进行测定并分析。结果表明：复方仙鹤草肠炎胶囊中除含有大量人体必需的Ca、Mg、P、S等常量元素外，还含有丰富的Zn、Mn、A1等微量元素，其中Zn含量最高，不含Pb、Hg等有毒元素。此药中所含丰富的微量元素与其药理作用具有相关性，并能保证药品安全有效的使用。
12新化合物的发现
2012年，路芳，巴晓雨等[28]利用硅胶柱色谱、大孔树脂柱色谱、Sephadex LH-20 凝胶柱色谱进行反复分离纯化，根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果：从仙鹤草中分离得到19 个化合物，分别鉴定为β-谷甾醇（1）、三十二烷醇（2）、三十一烷醇（3）、十九烷酸（4）、十六烷酸（5）、二十烷酸（6）、二十七烷酸（7）、胡萝卜苷（8）、委陵菜酸（9）、银锻苷（10）、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯（11）、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸丁酯（12）、仙鹤草酚B（13）、汉黄芩素（14）、芹菜素（15）、山柰酚（16）、乌苏酸（17）、槲皮素（18）、异槲皮苷（19）。结论：化合物2～4、6、7、14 均为首次从龙芽草属植物中获得。
13 结论与展望
近年来国内外的学者对仙鹤草的化学成分、药理作用和临床应用研究较深入，这为临床用药提供了科学依据，同时对正确用药和开发利用药材提供了指导性的作用。但对其以下方面研究不够深入：
（1）生物转化方面：生物转化可用于复杂活性成分的筛选和研制，并与高效快速的药物筛选手段相结合，是发掘天然高活性低毒先导化合物的重要途径之一。生物转化方法易于合成有活性的天然产物或寻找有活性的天然产物衍生物，易于得到结构新颖的化合物，且避免了有机合成反应中对其它基团的保护与去保
护，简化了合成步骤，提高了产物的收率，现已成为研究热点。
（2）结构修饰方面：药物进行结构修饰的目的在于：改善药物的转运与代谢过程，提高生物利用度；改善药物理化性质和不良嗅味；有利于药物与受体或酶的相互作用，引起相应的生物活性和物理性质的转变等。对于开发创新新药具有重要意义。
（3）质量控制方面：对仙鹤草的质量控制研究不够系统，难以评价药材的质量优劣，还需制订合理完善的质量标准，对仙鹤草治疗效果最佳时，其中各成分的含量也要有一个标准。虽然仙鹤草有显著的药理作用和临床效果，但在用药时应注意仙鹤草的副作用，应该引起临床应用时的高度重视，在大剂量应用仙鹤草时应权衡利弊。
总之，仙鹤草是一个具有开发潜力的药物，在食品、保健品及药品等开发方面具有广阔前景。
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天然产物化学 论文（设计）题目：人参化学成分及生物活性的研究进展 学院：化学与化工学院 专业：化学 班级： 学号： 学生姓名： 2013年11 月22 日
目录 摘要 ..................................................................................................................................... I 第一章前言 (2) 第二章人参的化学成分及药理作用 (2) 2.1人参皂苷 (2) 2.1.1人参皂苷的分类 (3) 2.1.2人参皂苷的药理作用 (6) 2.2脂溶性性成分 (8) 2.2.1脂溶性成分的抗菌作用 (8) 2.2.2脂溶性成分的抗肿瘤作用 (9) 2.3多糖类物质 (9) 2.3.1人参多糖类物质的调节免疫作用 (9) 2.3.2人参多糖类物质的降血糖作用 (10) 2.3.2人参多糖类物质的抗肿瘤作用 (10) 第三章结语 (11) 参考文献 (12)
人参化学成分及生物活性的研究进展 摘要 现代研究证明，人参可增进食欲、强心、抗疲劳、抗衰老、抗肿瘤，治贫血、神经衰弱等症。本文对人参化学成分及人参的药理研究的新进展给予综述并对人参的研究作简要展望 关键词：人参，化学成分，药理作用
第一章前言 中药人参是五加科人参，属植物人参的干燥根，是一种名贵药材，同样为一种比较常见的药物。经中医临床验证表明人参的主要功效包括有补脾益肺、大补元气、生津安神益智等。临床上人参能够对诸多疾病均能够产生良好的防治效果，特别是对人体滋补强壮作用更加的明显。并且它的化学成分相对较为复杂，具有广泛的生物活性，药理作用相对独特，由于现代分离以及分析技术得到了突飞猛进的发展，人参的化学成分的研究也获得了进一步的进展。目前人们对其药理活性广泛关注，本文针对其化学成分和药理活性展开论述，从而为今后的临床研究提供参考。 第二章人参的化学成分及药理作用 人参的现代研究已有一百多年的历史,这期间对人参的研究大多采用粗制剂或总皂贰成分，固然是由于人参有效成分的含量低和纯化困难，还由于对人参有效成分及其药理作用的多样性认识不足。至今，已阐明的人参化学成分包括皂苷、糖类、蛋白质、多肤、氨基酸、有机酸、维生素、脂溶性成分和其它成分【1】。其中，皂苷被公认为是人参的主要的有效成分之一。 2.1人参皂苷 皂苷是广泛存在于植物中的一类复杂的有机化合物，这类化合物因具有较大的表面活性，在水中震荡或加热时可以产生胶状溶液和泡沫，因而得名皂苷。人参皂苷为人参属植物中主要活性成分，是由皂苷元和糖相连构成的糖苷类化合物，人参中人参皂苷的含量约占人参干重的4%左右。人参皂苷为白色无定形粉末或无色针状结晶，味微甘苦，具有较强的吸湿性。极性大的人参皂苷易溶于水、甲醇、乙醇，可溶于正丁醇、醋酸和
中药炮制对中药化学成分的影响 中药炮制是以中医药基本理论为指导，根据辩证施治用药的需要和药物自身的理化性质以及制剂的不同要求，对原药材进行的一整套加工处理。中药经炮制后，由于加热、加辅料等处理，可以使某些中药中的化学成分发生变化，有的成分被溶解出来，有的成分被分解或转化成新的成分，有的成分有量的增减，当炮制成饮片后其化学成分、理化性质都可能发生很大的改变，从而影响药物的疗效，所以只有在搞清楚中药在炮制过程中的化学成分变化及其机理的基础上，才能更好地了解中药炮制的目的，进而探讨中药炮制的真正意义,同时为制定合理的炮制工艺和质量标准提供科学依据。 中药炮制是研究中药炮制理论，工艺,规格,质量标准，历史沿革及其发展方向的一门学科,中药炮制是根据中医药理论，依照辩证施治用药的需要和药物自身性质，以及调剂、制剂的不同要求，所采取的一项制药技术。 中药的化学成分是其发挥临床作用的物质基础。中药的化学成分是相当复杂的，可以认为中药的作用是综合性的。中药在炮制过程中，由于温度、时间、溶剂及各种不同辅料的处理，使中药的化学成分发生一系列变化。 1.炮制对中药中挥发油类成分的影响 挥发油是一些具有芳香气味的油状物，在常温下能挥发，并易随水蒸气蒸馏，所以叫挥发油或称精油。含挥发油的中药，经过加热炮制后，可使所含挥发油显著减少。炮制目地主要是减少或除去某些挥
发油的副作用，如麻黄的发汗作用，主要是挥发油，蜜制后，挥发油损耗，故发汗作用减低，而蜜能润肺止咳，更增加了止咳平喘的作用。还有的含挥发油成分药物的炮制是根据改变药性或减低毒性的需要而进行的。如白术炮制后挥发油中的苍术酮可转化为白术内酯Ⅰ，白术内酯Ⅲ，双白术内酯。由于挥发油中成分复杂，且多不稳定，所以在炮制时应注意药物中成分的变化而改变疗效。 2.炮制对中药中无机成分及微量元素的影响 在矿物和贝壳类药物中大量存在着无机成分，在植物药物中也有一些无机盐类，如钾、钙、镁、碘等，它们或与有机物质结合存在，或成为特殊形状的结晶。炮制对含无机成分的药物也有影响。如夏枯草中含有大量钾盐，若经长时间的水处理，会大大降低其利尿作用，故在处理夏枯草时不宜长时间浸洗。如矿石类药物经过煅烧后失去部分结晶水,成为无水化合物,不仅使药物易于粉碎,而且使药物进一步纯净,起到一定的医疗作用,如明矾为含水硫酸铝钾的复盐,在200℃失去结晶水,煅后凝固蛋白,增强吸水,干燥收敛防腐及抑制作用。同时炮制可以减少有害元素含量。通过对马钱子炮制前后水煎液中33种元素的测定分析,炮制后元素含量增加的有24种,含量减少的有9种,且大多为有害元素,如汞元素炮制前是炮制后200倍,而炮制后锌、锰、铁、钙、磷均高于炮制前1倍以上。这些有益元素的增加和有害元素的减少及元素内部构成比的改变,为马钱子炮制后毒性的降低及增加通络止痛、消肿散结的作用提供了一定依据。
肿瘤基因治疗的最新进展 王佩星 （徐州师范大学科文学院 08生物技术 088316103） 摘要：癌症是一种基因病，其发生、发展与复发均与基因的变异、缺失、畸形相关。人体细胞携带着癌基因和抑癌基因。癌症的基因治疗目前主要是用复制缺陷型载体转运抗血管生成因子、抑癌基因、前药活化基因（如ＨＳＶ－１胸腺嘧啶激酶）以及免疫刺激基因。主要抗肿瘤机制为：抑制肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细胞凋亡、诱导抗肿瘤免疫反应、提高肿瘤细胞对化疗的敏感性、提高肿瘤细胞对放疗的敏感性、切断肿瘤细胞的营养供应。 关键词：肿瘤、基因治疗、免疫、原癌基因、抑癌基因 The latest progress of cancer gene therapy WangPeiXing (xuzhou normal university institute of biotechnology 088316103 foremen who 2008) Abstract: the cancer is a genetic disease, its occurrence, development and recurrence are associated with genetic variation, loss, deformity related. Human body cell carries oncogenes and tumor-suppressor genes. Cancer gene therapy is now primarily with copy DCF with carrier transport antiangiogenic factors, tumor-suppressor genes, before medicine activated genes (such as HSV - 1 thymine bases kinase) and immune irritancy genes. Main antitumor mechanism for: inhibiting tumor cell growth, inducing tumor cell apoptosis, inducing antineoplastic immune response, improving the sensitivity of the tumor cells to chemotherapy, radiotherapy of tumor cells to improve sensitivity, cut tumor cells to nutrition. Keywords: tumor, gene therapy, immunity, protocarcinogenic gene, tumor-suppressor genes 从本质上来讲，癌症是一种基因病，其发生、发展与复发均与基因的变异、缺失、畸形相关。人体细胞携带着癌基因和抑癌基因。正常情况下，这两种基因相互拮抗，维持协调与平衡，对细胞的生长、增殖和衰亡进行精确的调控。在遗传、环境、免疫和精神等多种内、外因素的作用下，人体的这一基因平衡被打破，从而引起细胞增殖失控，导致肿瘤发生。基因治疗的策略有基因替代、基因修复、基因添加、基因失活，目前临床使用的最主要方式是基因添加。针对肿瘤的特异性分子靶点设计肿瘤治疗方案，具有治疗特异性强、效果显著、基本不损伤正常组织的优点。这种肿瘤靶向治疗是肿瘤治疗中最有前景的方案。 1.肿瘤基因治疗的历史进展 肿瘤、艾滋病、遗传病是困扰人们的三大疾病，对肿瘤的根治是人们一直迫不及待想要实现的愿望。
博落回化学成分的研究进展 【摘要】博洛回(Macleaya cordata(Willd.) R. B)为罂粟科多年生草本植物根茎、叶、果均含多种生物碱,对治疗多种炎症有效,所含生物碱也可抑制肿瘤细胞。我国博落回野生资源丰富,利用博落回开发新的产品将有广阔的市场前景。本文综述了博洛回属植物的化学成分研究现状。 【关键词】博落回；化学成分；研究进展 Research Progress on al constituents of Macleaya cordata [Abstract] Macleayacordata(Willd as the Papaveraceae perennial herbrhizome,leaf,fruitcontains many kinds of alkaloids, effective for the treatment of various inflammatory, alkaloid can inhibit tumor cell. Our Macleaya rich wildlife resources, utilization of Macleaya develop new products will have broad market prospects. Reviews the research status of bolo belongs to the chemical constituents of the plants [Key words] Macleayordata；Research Progress；chemical composition 博落回属植物概述植物型抗菌产品因其无污染和无残留等独特的药物功能,逐渐成为潜力较大的抗生素替代品之一。博落回为罂粟科博落回属植物博落回(Macleaya cordata(W illd.)R.B)的果实,具有清热解毒和杀虫止痒之功效,临床上可用于治疗阴道炎、肺炎、皮肤病和肝炎等,并具抗肿作用。 1 主要化学成分 1.1 化学成分分布 通过对博落回的研究发现其主要要用成分存在于根及及全草中，其中：根含有血根碱（arine），白屈菜红碱（chelerythrine），原阿片碱（protopine），α-
乌药化学成分的分布特性研究 （作者:___________单位: ___________邮编: ___________） 作者：许海丹，顾霞敏，叶文国 【摘要】目的为实现乌药高效持续利用，对其化学成分的分布进行研究。方法采用系统预试法对乌药植株不同部位的水、95%乙醇、石油醚提取物进行研究，通过多种指示剂和显色剂的沉淀反应或颜色反应，对乌药各部位可能含有的化学成分进行初步研究。结果乌药各部位可能含有糖类、酚类、鞣质、氨基酸、蛋白质、生物碱、皂苷、黄酮、蒽醌、香豆素、内酯、甾体等化学成分，植株不同器官中化学成分存在差异。结论初步确定乌药各部位含有多种有效成分，为以后深入开展乌药资源的研究奠定了基础。 【关键词】乌药；化学成分；预试验 乌药Lindera aggregata (Sims) Kosterm.为樟科山胡椒属药用植物，其块根入药，具有顺气止痛、温肾散寒等功效，主要产于浙江、安徽、湖南、广东等地，一般认为浙江天台所产者品质最佳，称“天台乌药”或“台乌药”［1，2］。为了充分了解该植物化学成分的分布特性，本文采用中草药有效成分提取的常规溶剂，定性分析了乌药不同部位的化学成分，为今后综合利用天台乌药的野生资源提供一定的
理论依据。 1 材料与仪器 1.1 原料 乌药植株采自浙江省天台山。分叶、茎、直根、块根采集，塑料袋封装，立即带回实验室，洗净材料，自然风干，115 ℃杀青20 min，70 ℃下干燥7 h，研磨后过0.45 mm金属网筛，将烘干样品置于干燥器中保存，备用。 1.2 试剂 95%乙醇、石油醚（沸程60～90℃）为分析纯；实验用水为去离子水；其余试剂（茚三酮试剂、双缩脲试剂、三氯化铁试液、明胶试剂、α-萘酚、盐酸-镁粉试剂、异羟肟酸试剂等）自配。 1.3 仪器 DF-101S型集热式恒温加热磁力搅拌器（巩义市予华仪器有限公司）；RE-52AA型旋转蒸发器（上海亚荣生化仪器厂）；SHZ-D Ⅲ型循环水式真空泵（巩义市英峪予华仪器厂）；FA-2004A型电子天平（上海精天电子仪器有限公司）；DHG-9053A型电热恒温鼓风干燥箱（上海精宏实验设备有限公司）；Milli-Q型纯水超纯水系统（美国Millipore公司）。 2 方法与结果 2.1 供试液的制备［3］ 乌药按叶、茎、直根、块根4种营养器官分开，分别取样品制备：①水提液：取样品粗粉5 g，加水60 ml，在50～60 ℃的水浴上加
中药化学成分单体化合物结构鉴定方法和程序 黄峰中药学 2110948107 摘要：中药化学成分单体化合物的结构鉴定是深入探讨有效成分的生物活性、构效关系、体内代谢以及进行结构改造、人工合成等的前提条件，本文主要对中药化学成分单体化合物结构鉴定的程序做一个综述，并对所涉及的色谱法、光谱法等在结构鉴定中的运用做一个具体探讨。 关键词：化学成分；结构鉴定；色谱法；光谱法 前言 中医药现代化是当今我国政府大力倡导和中医药领域各位同仁共同努力的奋斗目标，同时也是中华民族文化，尤其是中医药走向世界的重要特征之一。中药中发挥各种药理作用的物质基础（如其中的生理活性成分和有效成分）的认知不仅是阐明中药作用机制的基础，也是中医药能够走向世界的关键。 从中药中经过提取、分离、精制得到的有效成分，运用各种物理或化学的科学技术鉴定或测定其化学结构，才能为深入探讨有效成分的生物活性、构效关系、体内代谢以及进行结构改造、人工合成等研制提供必要的依据。因此，研究清楚中药中的化学成分是现代科学技术发展和中药现代化的关键步骤。 因此，研究清楚中药的化学成分是现代科学技术发展和中药现代化的关建步骤。本文主要对中药化学成分单体化合物结构鉴定方法和程序做一个综述，以在这个基础上，运用我们所学的知识对中药未知化学成分单体化合物进行探索。 1 单体化合物结构鉴定的一般程序 1.1纯度检测 在进行有效成分的结构研究之前，必须对该成分的纯度进行检验，以确定其为单体化学成分，这是鉴定或测定化学结构的前提。一般常用各种色谱法进行纯度检测，此外，固体物质还可通过测定其熔点，考察其熔距的大小作为纯度的参考[1]。液体物质还可通过测定沸点、沸程、折光率及比重等判断其纯度[2]。对已知物质来说无论是固体还是液体物质，如其比旋度与文献数据相同，则表明其已是或接近纯品。 用于纯度检测的物理常数的测定包括熔点、沸点、比旋度、折光率和比重等的测定。固体纯物质的熔点，其熔距应在0.5度~1.0度的范围内，如熔距过大，
中药药理作用于受体研究概况 The traditional Chinese drug pharmacology action in receptor study general situation 翟大胜 (成都军区空军司令部门诊部,四川成都,610041) 中图分类号：R 285.5 文献标识码：A 文章编号：1607-2286（2006）01-0092-02 【关键词】中药药理;受体;概况 近一个世纪以来,人们对受体的研究不断深入,受体信号分子转导系统已是当前医学研究的重点和热点。受体技术研究和探讨中药作用的细胞机制是近年来新尝试,但却反映了现代药理学关于药物作用及药物特异性的基本认识,因为药物作用及药物特异性的现代概念均基本一种假定,即药物作用的初始是在药物与细胞组成部分即所谓药物受体间形成可逆的复合物,故受体机制是药物作用的最基本的、也是最重要的规律。中药作用于受体的研究主要体现在以下几方面： 1 补法 补法有补气、补血、补阴、补阳之分,是中医临床应用最多的方法,也是近年受体药理研究甚为活跃的领域。尤以滋阴法和助阳法的研究结果最为突出。滋阴法的受体研究以生地、龟板、知母、玉竹为代表。用放射受体结合分析法观察甲状腺素(甲高模型)、氢化可的松(氢可模型)两种阴虚模型均有肾、脑β肾上腺素受体最大结合容量明显增加,cAMP 系统对β激动剂异丙肾上腺素的反应性增强,滋阴药生地龟板合剂、生地、知母均能使其降低而趋正常水平[1]。生地、玉竹还能降低甲高模型大鼠血清甲状腺素水平,同时也降低肝细胞核已升高甲状腺素受体的最大结合容量。与此相对的是,甲高模型和氢可模型脑内M 胆碱受体的最大结合容量均显著低于正常,生地、知母能使之增加;知母对老年大鼠脑M 受体(主要是M1 受体)和心肌M 受体(主要是M2 受体)也有显著的向上调节作用。由于M胆碱受体 cGMP 系统和β肾上腺素受体 cAMP 系统的调控作用常常相反,可以认为滋阴药对β肾上腺素受体数和cAMP 系统反应性的下调作用,以及对M 胆碱受体和cGMP 系统反应性的上调作用与其滋阴疗效机理密切相关,这种对两个系统的双向调节作用更有利于在病人体内纠正阴虚证候[2]。应用受体分子代谢动力学技术研究表明,生地、知母的作用环节不同于受体激动剂或拮抗剂,而是纠正受体分子的生成降解速度的异常。有资料表明知母所含洋菝葜皂甙元能重现知母水煎
（一）A型题 1.分析中药制剂中生物碱成分常用于纯化样品的担体是（） A.中性氧化铝 B.凝胶 C.硅胶 D.聚酰胺 E.硅藻土 2.用薄层色谱法鉴别生物碱成分常在碱性条件下使用的单体式（） A.三氧化二铝 B.纤维素 C.硅藻土 D.硅胶 E.聚酰胺 3.薄层色谱法鉴别麻黄碱时常用的显色剂是（） A.10%硫酸-乙醇溶液 B.茚三酮试剂 C.硫酸钠试剂 D.硫酸铜试剂 E.改良碘化铋钾试剂 4.可用于中药制剂中总生物碱的含量测定方法是（） A.反相高效液相色潽法 B.薄层色谱法 C.气象色谱法 D.正相高效液相色谱法 E.分光光度法 5.不宜采用直接称重法进行含量测定的生物碱类型是（） A.强碱性生物碱 B.若碱性生物碱 C.挥发性生物碱 D.亲脂性生物碱 E.亲水性生物碱 6.生物碱成分采用非水溶液酸碱滴定法进行含量测定主要依据是（） A.生物碱在水中的溶解度 B.生物碱在醇中的溶解度 C.生物碱在低极性有机溶剂中的溶解度 D.生物碱在酸中的溶解度 E.生物碱PKa的大小 7.使生物碱雷氏盐溶液呈现吸收特征的是（）
A.生物碱盐阳离子 B.雷氏盐部分 C.生物碱与雷氏盐生成的络合物 D.丙酮 E.甲醇 8.生物碱雷氏盐比色法溶解沉淀的溶液时（） A.酸水液 B.碱水液 C.丙酮 D.氯仿 E.正丁醇 9.含有下列药材的中药制剂可用异羟肟酸铁比色法测定总生物碱含量的是（） A.黄连 B.麻黄 C.防己 D.附子 E.黄柏 10.雷氏盐（以丙酮为溶剂）比色法的测定波长是（） A.360nm B.525nm C.427nm D.412nm E.600nm 11.苦味酸盐比色法的测定波长是（） A.360nm B.525nm C.427nm D.412nm E.600nm 12.酸性染料比色法影响生物碱及染料存在状态的是（） A.溶剂的极性 B.反应的温度 C.溶剂的PH D.反应的时间 E.有机相中的含水量 13.酸性染料比色法溶剂介质PH的选择是根据（） A.有色配合物（离子对）的稳定性 B.染料的性质
乌药临床新用途 [别名] 台乌、天台乌。 [药用部分与产地] 本品为樟科山胡椒植物乌药的根，生长于山坡、树林中，秋季采挖，取根洗净晒干供药用。主产于四川、湖南、山东、贵州等地。 [成分] 含挥发油0.1％～0.2％，油中含10余种倍半萜烯化合物，如乌药烯醇、乌药烯、乌药根烯、内脂、异乌药内烯，异氧化乌药烯，还含月桂木姜碱、乌药醇、乌药酸等。 [药理] 1．对消化道的影响台乌与广木香为“排气汤”的主要成分，静注“排气汤”于麻醉犬，可使其在位肠肌蠕动加速，收缩加强，其作用较缓和而持久。 2．止血作用体外实验证明，乌药干粉能明显缩短家兔血浆再钙化作用，促进血凝。动物实验证明，乌药与其他药物组成的外用止血粉对兔、羊、犬的股动脉部分切开及部分脾切除所致之出血有良好的止血作用。 3．抗菌作用体外抑菌试验结果表明，鲜乌药叶煎剂对金黄色球菌、炭疽杆菌、乙型溶血性链球菌、白喉杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌等有抑制作用。 4．其他作用用乌药长期喂大鼠，可使其体重增加比对照组快。另有报道，本品对小鼠肉瘤的抑制率为44．8％。 [传统应用]性味归经：辛、苦，温，人脾胃、肾、膀胱经。功能：破气消积，温中散寒，理气止痛，消痰除痞。主治：心胃气痛，胸腹胀满，寒疝腹痛，痛经，小便频数等。 [临床新用途] 1．治肠道易激综合征有人用加味术芍饮治疗本病226例，方以乌药、炒白芍、陈皮、防风、延胡索各l0g，炒白术30g，桔梗6g，升麻5g。加减：泄泻者，加炙黄芪20～30g，吴茱萸、五味子各5g，乌梅log；便秘者，加瓜蒌仁20g，杏仁、槟榔各l0g，麻仁15g，水煎服，每日1剂，1周为1个疗程，疗程一般3～4周。结果：102例治愈，94例显效，30例减轻。 2．治疗消化道溃疡有人用溃疡灵治疗本病83例，方以乌药、延胡索、川楝子、香附各l0g，丹参20g，川连、乳香、没药各6g，吴茱萸3g，木香5g，蒲公英、乌贼骨各15g，每日1 剂，水煎分2次服，1～2周后随访1次，1个月为1个疗程，改软质食物，禁酸辣刺激性食物。结果：36例痊愈，39例有效，8例无效，总有效率为90．4％。 3．治疗过期妊娠未产有人用催生顺气饮加减治疗本病60例，方以乌药、鸡血藤、益母草各18g，当归、川芎、红花、枳壳、车前子、冬葵子各15g，生芝麻、瓜蒌仁各10g，生大黄4g，上药水煎2次，浓缩成汁300m1，早晚温服，服药后散步半小时。结果：49例有效，11例无效。 4．治疗慢性胃炎据报道，有人用乌香汤治疗本病42例。方以乌药、杏仁、香附、陈皮、枳壳、大腹皮、鸡内金各l0g，苏梗、佛手各6g水煎，每日1剂，分
毕业论文 论文题目中药炮制与中药化学成分的影响分 析 指导老师_________________ 作者__宋凯（） 专业__中医_____________ 年级__2012级成人专科______ 教育中心_南充教育中心_________ 2014年11 月 15日 中药炮制与中药化学成分的影响分析 摘要：中药炮制是以中医药基本理论为指导，根据辩证施治用药的需要和药物自身的理化性质以及制剂的不同要求，对原药材进行的一整套加工处理。中药经炮制后，由于加热、加辅料等处理，可以使某些中药中的化学成分发生变化，有的成分被溶解出来，有的成分被分解或转化成新的成分，有的成分有量的增减，当炮制成饮片后其化学成分、理化性质都可能发生很大的改变，从而影响药物的疗效，所以只有在搞清楚中药在炮制过程中的化学成分变化及其机理的基础上，才能更好地了解中药炮制的目的，进而探讨中药炮制的真正意义,同时为制定合理的炮制工艺和质量标准提供科学依据。
关键词：中药炮制；炮制目的，方法，影响；化学成分 中药炮制是研究中药炮制理论，工艺,规格,质量标准，历史沿革及其发展方向的一门学科,中药炮制是根据中医药理论，依照辩证施治用药的需要和药物自身性质，以及调剂、制剂的不同要求，所采取的一项制药技术。 1.中药炮制的目的 中药炮制主要有以下目的及作用： 1.1降低或消除毒副作用，保证用药安全； 1.2改变药性和功能，增强临床疗效； 1.3便于调剂制剂，保证药物质量； 1.4.矫正不良气味，便于服用； 1.5.便于保管贮存及保存药效； 1.6改变药物或增强药物作用趋向。 2.中药炮制的方法 明代缪希雍在《炮炙大法》卷首把当时的炮制方法进行了归纳，载述：“按雷公炮炙法有十七:曰炮、曰爁、曰煿、曰炙、曰煨、曰炒、曰煅、曰炼,曰制、曰度、曰飞、曰伏、曰镑、曰摋,曰瞧、曰曝、曰露是也，用者宜如法，各尽其宜。”近代则依据中药炮制工艺的全过程，将其分为净制、切制和炮炙三大类，《中国药典》一部附录“药材炮制通则”即采用此种分类方法。其中净制包括挑选、筛选、淘洗等。切制包括浸泡、润、漂等软化处理与切片、切段等，炮炙包括炒、烫、煅、制炭、蒸、煮、炖、燀、酒制、醋制、盐制、姜汁制、蜜炙、油炙、制霜、水飞、煨等。 3.中药炮制对中药化学成分的影响 中药的化学成分是其发挥临床作用的物质基础。中药的化学成分是相当复杂的，可以认为中药的作用是综合性的。中药在炮制过程中，由于温度、时间、溶剂及各种不同辅料的处理，使中药的化学成分发生一系列变化。 3.1炮制对中药中生物碱类成分的影响 生物碱是一类含氮的有机化合物,通常有似碱的性质。大多数生物碱在高温条件下不稳定,受热遭破坏或分解,游离的生物碱大部分不溶于水而溶于有机溶剂，所以在其炮制过程中，多加醋使之成盐，而增加溶出度。用HPLC法测定不同醋制方法中延胡索含量，其中以醋煮为最高，从而增加其在水中的溶解度，加强其镇痛作
药理学基本理论
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试题库 一，单选题(在本题的每一小题的备选答案中，只有一个答案是一个正确的，请把你认为正确答案的题号，填入题干后的括号内．) 1，因为中药同名异物，同物异名的现象普遍，在研究中药药理作用时(必须鉴定药材品种 )． 2、中药复方有多种剂型，在进行中药药理研究时(剂型必须稳定)． · 3．中药复方的毒性很低，设计中药药理实验时(仍需进行急性毒性实验 )． ①不需进行急性毒性实验，②仍需进行急性毒性实验，⑧只需进行慢性毒性实验，④不必进行毒性实验 5，四逆汤用后能增加大白鼠的饮水量，说明四逆汤是(热性药， )． 6，性药，②热性药，⑧温性药，④凉性药， 6，杜仲，含大量杜仲胶，杜仲经炒制后，可以使(杜仲胶破坏，·降压作用增强 )．·①杜仲胶破坏，降压成分破坏②杜仲胶破坏，·降压作用增强⑧降压作用降低④降压作用不受影响· 7、服用麻黄汤后，加以温覆能使发汗作用(增强 )．’ ①降低②增强⑧出汗过多④不受影响 8，麻黄与桂枝配伍，其发汗作用(增强 )． 9，强②减弱⑧互不干挠④增强，毒性增强 9，下列哪种药物可用于制造家兔发热的病理模型(伤寒、付伤寒疫苗 )． ①附子②伤寒、付伤寒疫苗⑧肾上腺素④氯仿 10、某中药能使小鼠的自发活动减少，条件反射受抑制，并能延长戊巴比妥钠的睡眠时间，说明该药有(中枢抑制作用 )．· ①中枢兴奋作用②中枢抑制作用⑧抗惊作用④抗过敏作用 11。黄芩解毒的有效成分是(黄芩矾 )． ①黄芩素②黄芩矾⑧黄芩酶④汉黄芩素 12，黄连的抗苗有效成分是小辁碱其(小蔓碱口服难于吸收 )； ①小蘖碱口服容易吸收②小蔓碱口服难于吸收 ⑧小鬟碱口服不吸收④小整碱口服吸收完全 13，下列泻下药中，具有利胆作用的药物是(大黄 )．· 14，黄②芒硝⑧牵牛④甘遂 14，下列泻下药中，能用于人工流产的药物是(芜花)．， ①大黄②牵牛⑧甘遂④芜花 15、授乳妇慎用大黄的原因是(总酮部分从乳汗分泌 )． ①具泻下作用②回乳作用⑧总酮部分从乳汗分泌④影响消化 17。茵阵挥发油能抑制或杀灭引起皮肤病的某些真菌．其抗真菌的有效成分是(9一蒎烯 )． ①茵阵烯酮②茵阵炔酮⑧9一蒎烯④6，7一二甲氧基香豆素 18，茵阵蒿镇痛、消炎的有效成分是(绿原酸 )·、 19，6，7一二甲氧基香豆素②绿原酸⑧羟基苯乙酮④茵阵炔酮 19，下列温里药中，既有强心作用，又能健胃的药物是(干姜 )． 20，姜②肉桂⑧昊莱萸④丁香 20，附子强心作用的有效成分是(消旋一去甲乌药碱 )． ①乌头碱②次乌头碱⑧乌头原碱④消旋一去甲乌药碱’ 21，附子强心作用的有效成分是消旋一去甲乌药碱，其作用机理是(兴奋心血管运动中枢 )． 22，制心肌细胞钠离子内流②反射性使心率加快⑧兴奋9受体④兴奋心血管运动中枢 22，许多理气药具有健胃、助消化的作用，与该作用有关的成分是(挥发油 )． ①甙类②挥发油⑧维生素④有机酸 23，枳实对胃肠平滑肌的作用是(没有作用)．
药性是中药理论的核心，四性为其重要组成部分，是说明药物作用的主要理论依据之一。四性又称四气，是指药物有寒热温凉四种不同的药性，它反映了药物对人体阴阳盛衰，寒热变化的作用倾向。四性的研究等日益受到科研工作者的重视，近年来的研究主要从以下几个方面展开：１ 理论研究 自《神农本草经》“药有酸咸甘苦辛五味，又有寒热温 凉四气”之始，便正式提出了药物的“寒热温凉”四性，并且在其所收药物条下加以标注。此后历代医家的本草著作均以此为基础沿用至今，并不断地进行厘定和补充，但由于历史 发展的客观原因，四气的概念及界定无统一标准。孙启明［１］ 将药性概念进行三级划分，寒、热、平定为一级划分，其下又有微凉、凉、温、微温等。又有基于传统本草著作进行的研 究，如邓先瑜等［２］ 对《本草纲目》的药物气味进行研究。王 家葵等［３］ 通过对《神农本草经》所载药物的四气进行统计学的分析来探求四气标定的规律，得出的结论为功效是影响四气标定的重要因素但不是唯一因素，药物的五味及三品归属对四气的标定也有所影响。另外，中药的炮制对于药 物的四性也有一定的影响［４－６］。王儒飞等［７］ 则据“阳盛则热、阴盛则寒”，“故阴主寒、阳主热”等基本理论，观察、分析药物本体的阴阳属性之强弱以决定药物的寒、热、温、凉四气，提出了“四气”阴阳属性四项归类定性分析法。２四性的现代研究 ２．１从化学角度盛良［８］ 认为电子得失是中药现代化的桥梁，可以用广义酸碱原则和前线分子轨道理论中的电子得失来解释中药四气五味，探寻中药四气五味的规律。中药的四气五味是反映药物能量的，而化学反应中的电子得失和能量有关，化学元素具有寒热温凉四性，给出电子而吸收能量的元素为寒，接受电子而放出能量的元素为热，从广义酸碱论的角度，碱是电子对的给出者，具有寒性；酸是电子对的接受者，具有热性。因此认为中药的化学成分是中药四 性的物质基础［８－１０］。李武等［１１］ 对具体一类药例如寒凉药的药性特征及化学成分进行研究，认为寒凉药主要化学成分 大致可归纳为生物碱和甙类两大类。高晓山［１２］ 的著作中引用了日本学者小管卓夫的研究结果，即从温热药附子、细辛、吴茱萸、蜀椒、高良姜、丁香中提取出用一微量化学成分去甲乌药碱。 近年来的药理学研究表明，寒凉药具有以下作用：抑制 交感神经的合成与释放；降低中枢神经系统的兴奋性［１２］ 。有些寒凉药物含有某些卤素及盐类，而且多数是碘、溴的钾盐，如海带、昆布、浮萍等，因溴、碘等离子有中枢镇静作用，钾盐可以减弱心肌活动，同时又有利尿作用，从而表现出寒凉作用；有些寒凉药可能因含有蒽醌类和其他致泻成分，通 过泻下作用，发散实热，而起寒凉作用，如大黄等［１３］ 。温热药则具有：促使肾上腺素能介质释放增多；提高中枢神经系 统的兴奋性［１２］ ；含有激素及其类似物质，能促进机体代谢；含有某些营养成分，服后经消化吸收，使肌肉获得能量和热 量而呈现温热效应，如龙眼肉、大枣等［１３］ 。总之，最根本的一点是对机体产热系统产生什么影响，如最终结果是刺激代谢，增加体内热量，该药大多属于温热药；反之，如减少体 内产热，该药传统归类一般属于寒凉药［１４］ 。２．２热动力学角度近年来，又开展了基于生物热动力学的中药四性研究，国家自然科学基金及国家中医药管理局均予以资助立项。这些研究主要是从生物物理化学的角度，阐明中药四性（寒热温凉）的客观真实性。分别对单味药［１５］、不同炮制品［１６］及复方［１７］等层次展开研究。该研究认为：中药四性是客观存在的，同时也是相对的；生物热力学方法如微量热分析可以作为刻画中药四性的有效工具之 一［１８］。 ２．３定性定量角度梁月华等［１９］等通过动物实验表明寒凉和温热药可调整机体的机能反应性，对调整和改善寒热 平衡有重要意义。寺崎一利［２０］ ，据四肢体表的温度及其应答速度反映寒证、热证的不同。李仪奎［２１］认为：寒、热、温、凉四气最本质的属性是对体内产热过程的影响。以此为理论基础，程彬彬等［２２］ 通过测定实验动物的体温来进行四气 的定性定量研究。指出了以“四气指数”作为中药四气定性定量的指标，确定了测定方法和计算公式，并提出四气的九级定性（半定量）统计学标准指标。到目前为止，又有对四性进行量化的观点，即前面提到的广义酸碱理论，有直接量化法；也有根据电负性差值与键的离子性关系进行量化；还有 利用Ｐｋａ值进行量化的方法［２３］ 。３ 其他角度 陈阜新［２４］ 将信息论方法引入中药四性与微量元素关系的研究，得出的结论是温热药与寒凉药的微量元素的含 中药四性的研究概况 王春燕 （山东中医药大学，山东济南２５００１４） 摘要从传统角度、化学角度、热动力学角度、定性定量角度等几个方面对中药四性的研究进行梳理，认为目前中药药性的研究应在中医基础理论的指导下进行。对于中药药性变化规律的把握是这一领域亟须解决的问题。 关键词中药性味；药理作用；中医基础理论研究中图分类号：Ｒ２８５．１文献标识码：Ａ文章编号：１００４－６８５２（２００７）１０－００１３－０２ !!!!!!!!!" !" !!!!!!!!!" !" ?研究生论坛? １３
十年辉煌不寻常：抗癌药物盘点 2015-02-02 14:16来源：丁香园作者：shumufeng 字体大小 -|+ ASCO 自从2005 年公布首篇临床癌症进展报告以来，它见证了肿瘤学领域10 年来坚实而笃定的进展。10 年来，有超过60 项抗肿瘤药物获得了FDA 的批准（图1）， 随着对肿瘤生物学理解的不断深入，科学家已经开发出一系列新型分子靶向药物，它们的问世改变了成千上万例难以治疗的癌症病患的现状。此类新型药物可靶向作用于肿瘤细胞生长、存活或扩散所必需的特异性分子或分子簇。 图 1 这十年FDA 批准的抗癌药物汇总（2014 年截止至十月份） 十年前，美国国立卫生研究院发起了TCGA 项目，它也成为此类项目中最早及涉及范围最广的一个。迄今为止TCGA 研究网络已经描绘出了10 种不同癌症类型的完整分子图谱。今天，TCGA 及其他大通量测序项目不断探索出宝贵的信息，将有助于通过一系列路 径改善患者预后，患者选择最适合的治疗方式成为可能，研究还发现了新的癌症驱动基因异常，这些基因可能成为新药的靶点。 经历了数十年的稳步发展，抗体免疫治疗领域终于在近年迎来了期盼已久的重大成功，它首先发生在晚期黑色素瘤的治疗中，其后一系列其他癌症类型，包括肺癌的最常见类型等也获得进展。此前缺乏有效治疗手段的患者人群经新型疗法治疗后生存期出现了显著的延长，近期一项长期研究提示抗体免疫疗法在完成治疗多年后仍对肿瘤生长产生作用。
另一种免疫疗法致力于重组自身的免疫细胞以攻击肿瘤细胞，它对于特定的血液肿瘤以及一 系列实体肿瘤同样表现出色。过去的十年间首款癌症疫苗也得以问世（宫颈癌Gardasil 疫 苗）。探索其他类型癌症疫苗的试验也正在进行中。最后，大规模的筛查研究带来了新的重要证据，表明对于一些常见癌症如肺癌、乳腺癌以及前列腺癌可推进筛查实践。 靶向治疗迅速发展 最近的十年间，我们看到由FDA 批准的新型靶向治疗药物有了稳步且迅猛的增加，远远超过新型化疗药物的研发速度（图2）。这期间大约有40 种新型靶向药物得到批准，其中许多都改变了传统的治疗模式，极大地改善了许多癌症患者的预后。 图 2 近十年FDA 批准的抗癌药物类（2014 年截止至十月） 新型肿瘤饥饿疗法 首先介绍抗血管生成抑制剂，这是一类旨在减少肿瘤新血管生成的药物，已成为许多晚期和侵袭性癌症的成功疗法。FDA 批准的此类首款药物是贝伐单抗，它在2004 年被批准用 于晚期结直肠癌，此后被用于某些肺癌、肾癌、卵巢癌和脑肿瘤。随后，其他血管生成抑制剂药物如阿西替尼、卡博替尼、帕唑帕尼、瑞格非尼、索拉非尼、舒尼替尼、凡德他尼及阿柏西普相继被批准用于晚期肾癌、胰腺癌、结直肠癌、甲状腺癌及胃肠间质瘤和肉瘤的治疗。EGFR 抑制剂：靶向关键的信号通路 肿瘤与血管 另一类主要的靶向药物旨在破坏细胞关键的信号通路，尤其是控制癌细胞生长的信号网络。其中一个通路被EGFR 蛋白所控制。首款EGFR 药物是吉非替尼，它在2003 年被批准用于NSCLC 的治疗。两年后，FDA 批准了第二款EGFR 药物西妥昔单抗用于治
中药化学成分的预试验检测方法汇总 1 2020年6月23日
中药化学成分的预试验 系统预试法——应用一些简单的定性试验, 对中药中所含各类化学成分作全面检查。 单项预试法——根据需要, 有重点的检查某类成分或某药效成分。 方法: 试管反应+薄层层析检查 中草药主要来源于植物。植物的化学成分较复杂, 有些成分是植物所共有的, 如纤维素、蛋白质、油脂、淀粉、糖类、色素等。有些成分仅是某些植物所特有的, 如生物碱类、甙类、挥发油、有机酸、鞣质等。 各类化学成分均具有一定的特性, 一般可由药材的外观、色、 嗅、味等作为初步检查判断的手段之一。如药材样品折断后, 断面不油点或挤压后有油迹者, 多含油脂或挥发油; 有粉层的多含淀粉、糖类; 嗅之有特殊气味者, 大多含有挥发油、香豆精、内酯; 有甜奈者 多含糖类; 味若者大多含生物碱、甙类、苦味质; 味酸者含有有机酸; 味涩者多含有鞣质等等。 中草药所含化学成分均为多类的混合物, 分析时常常互相干扰, 不 易得到正确结果。因此需根据中草药所含各种化学成分的溶解度、 酸碱度、极性等理化性质, 再用各类成分的鉴别反应加以鉴别。 一、预试溶液的制备 1、水提取液——糖、多糖、有机酸、皂苷、酚类、鞣质、氨基 酸、多肽、蛋白质…… 2 2020年6月23日
2、乙醇提取液——酚类、鞣质、有机酸、香豆素、强心苷、黄 酮、蒽醌、甾体…… 3、5%HCl-乙醇提取液——生物碱 4、石油醚提取液——甾体、萜类、脂肪油…… ( 一) 鉴别注意事项 1．根据各灰成分不同性质, 选用适宜的溶剂提取, 以保证等成分能被提取出来。 2．检品提取液的浓度应足以达到各该反应的灵敏度。 3．检品提取液的酸碱度( pH) 值应不致影响鉴别反应中所需要的pH值。相差甚大时应事先调节。 4．提取液较深时, 常易影响观察鉴别反应的效果, 此时可适当稀释, 或进一步提纯。 5．鉴别反应时应注意防止多类成分的相互干扰, 以免出现假阳性, 或颜色不正等情况。最好在化学鉴别的同时, 做空白试验和对照试验( 用已知含某类成分的中草药或纯品做阳性对照) 。 6．在鉴别试验中, 如果某一类成分的几个鉴别反应结果不一致时( 即有的呈阳性反应, 有的呈阴性) 则应进行全面分析。首先应注意呈阳性反应的试验是否属于该类成分的专一反应, 否则应检查其它类成分能否产生该反应, 从多方面加以判断。但也应注意, 某些反应只能对某一类成分中的某个化学基团呈性反应, 如检查黄酮类的盐酸――镁粉试验, 它只对黄酮类中的羟基黄酮类( 黄酮醇类) 反应明显, 其余 3 2020年6月23日
第五章 中药制剂中各类化学成分分析 药物分析教研室 第一节生物碱类成分分析 一, 概述 生物碱是生物界除生物体必须的含氮化合物(如氨基酸,蛋白质和B族维生素等)之外的所有含氮有机化合物,因其结构中氮原子上的未共享电子对而大多具有碱性. 生物碱绝大多数具有显著的生物活性,且活性是多方面的,因此中药制剂中有含有生物碱类成分的中药时,常选择该中药含有的生物碱成分作为定性定量的依据. 二, 结构特征和理化性质 (一)结构特征 生物碱大多由C,H,N,O元素组成,极少数分子中尚含有其他元素;大多结构复杂,结构类型较多,主要有杂环类,大环类,萜类,甾类及有机胺类等. 结构中的氮原子有多种形式:脂氮,芳氮;季胺,叔胺,仲胺及伯胺;游离状态和与酸结合状态;还有以氮氧配位键形式存在的. 此外,结构中除烷烃,羟基取代外还有羧基,酚羟基等酸性官能团及酯键的取代. (二)理化性质 1,物理性状
多数生物碱为结晶型固体,少数为无定型粉末,还有一些小分子生物碱为液体,例如槟榔碱,菸碱等;液体状的生物碱及个别小分子生物碱尚有挥发性甚至升华性,如麻黄碱具有挥发性,咖啡因具有升华性等. 一般生物碱为无色或白色,但结构中具有较长共轭体系,并有助色团的,可显不同颜色. 生物碱结构中如有手性碳原子或为手性分子的具有旋光性,并大多与生物碱的生理活性有关,通常左旋体比右旋体生理活性强. 2. 溶解性 由于生物碱结构复杂,生物碱的溶解性也是多样化. 大多数生物碱成分极性较小,游离状态下难溶于水,易溶氯仿,乙醚,乙醇,丙酮及苯等有机溶剂, 与酸结合生成生物碱盐后水溶性增加,但与生物碱结合的酸不同,生成的盐水溶性也有差异,一般含氧无机酸及小分子有机酸的生物碱盐水溶性较大. 季铵型生物碱,有氮氧配位键的生物碱易溶于水, 液体生物碱及一些小分子固体生物碱则既溶于水也可溶于有机溶剂. 含有酸性官能团或酯键的生物碱还可溶于一些碱液或热苛性碱液. 此外一些液体状态的生物碱和分子量较小的固体生物碱,如麻黄碱等具有挥发性. 因此,以中药制剂中的生物碱为指标性成分或特征性组分测定时,要注意结合生物碱成分的不同情况采用相应的提取分离及净化方法进行
乌药的功效与作用及药用 1、温肾散寒 用于胃寒痉挛，宿食不消，反胃吐食，寒疝。 2、行气止痛 治气逆胸腹胀痛，中恶心腹痛，宿食不消。 3、开胸解郁 还可以理七情郁结，治疗气血凝停，霍乱吐泻，痰食稽留。 4、消食驱虫 用于小儿疳积，还能对小儿腹中有虫起到驱虫的作用。 5、消炎止痢 治疗肠炎痢疾，大便带脓血，食少便溏。 6、消肿止痛 对跌打损伤，风湿麻痹也有很好的疗效。 顺气，开郁，散寒，止痛。治气逆胸腹胀痛，宿食不消，反胃吐食，寒疝，脚气，小 便频数。 1、治心腹气痛：乌药，水磨浓汁一盏，入橘皮一片，苏一叶，煎服。《濒湖集简方》 2、治浑身胀痛，气血凝滞者：香附盐、酒、便、醋四分制之、乌药，共细末，酒下 四、五分。《慎斋遗书》香附散 3、治气厥头痛，妇人气盛头痛及产后头痛：川芎藭、天台乌药等分，为末。每服二钱，葱、茶调下。《纲目》 4、治产后腹痛：天台乌药、杜当归，为末，豆淋酒调下。《朱氏集验医方》乌药散 5、治小肠疝气乌药一两，升麻八钱。水二钟，煎一钟，露一宿，空心热服。《孙天 仁集效方》 拣去杂质，分开大小条，用水泡透，根据季节注意换水，防止发臭，及时捞出切片。 如已在鲜时切片者，筛去灰屑。 1、炒制：取净乌药片，用文火炒至深黄色取出。
2、麸制：取净乌药片，用麦麸炒至微黄，筛去麦麸即得。 3、醋制：取乌药片与醋拌匀，略闷，置锅内用文火炒至微带焦斑为度，取出放凉。每乌药500g，用醋60g。 4、酒制：取乌药片，加黄酒拌匀，闷润至酒尽时，置锅内用文火炒至微干，取出放干，每乌药500g，用黄酒60g。 5、盐制：取麦麸，炒热，加入经盐水润半小时的乌药片，炒3-4分钟至呈淡黄色，筛去麦麸即可。每乌药16kg，用盐0.4kg，开水2kg，麦麸2kg。 感谢您的阅读，祝您生活愉快。